JP6577322B2 - エタノール含有エアゾール製剤 - Google Patents
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- Medicinal Preparation (AREA)
Description
しかし、エタノールを多く含有するエタノール含有エアゾール製剤には、噴射時の発泡性を付与することが困難である。このため、エタノール含有エアゾール製剤には、頭皮や皮膚に原液を噴射した場合に液だれが生じやすく、液だれによって所望する領域に十分な量の製剤を塗布することができず、所望の領域以外に製剤が付着してしまうという問題がある。
特許文献1には、頭皮上での原液成分の拡がり(分散性)を良好にすることを目的として、エタノール、水、セルロース誘導体、ポリエーテル変性シリコーンおよび清涼剤を含有する原液を用いたエアゾール型頭皮用組成物が記載されている。
特許文献2には、消炎鎮痛剤および一価の低級脂肪族アルコールを含有する原液、および噴射剤の各成分の配合量を調整した消炎鎮痛剤含有エアゾール組成物が記載されている。
特許文献3には、消炎鎮痛剤および1価のアルコールを所定量で含む原液と液化ガスとの重量比を調整した消炎鎮痛剤含有エアゾール組成物が記載されている。
また、特許文献2および3の消炎鎮痛剤含有エアゾール組成物はいずれも、液だれが十分に抑制されたものではなく、特定構造の容器を用いることによって液だれを抑制している。
そこで、本発明は、液だれが抑制された使用感の良好なエタノール含有エアゾール製剤を提供することを目的とする。
[1]原液と噴射剤とからなるエタノール含有エアゾール製剤であって、前記原液中に、(A)エタノールと、(B)シリコーン系界面活性剤とを含有し、前記原液100質量%中に前記(A)エタノールが60質量%以上含有されており、前記噴射剤100質量%中に(C)液化石油ガスが50質量%以上含有されており、前記エタノール含有エアゾール製剤中における前記原液と前記噴射剤との質量比(原液/噴射剤)が60/40以上80/20以下であるエタノール含有エアゾール製剤。
[2]前記原液100質量%中に前記(B)シリコーン系界面活性剤が0.3質量%以上2.0質量%以下含有されている前記[1]に記載のエタノール含有エアゾール製剤。
[3]前記(C)液化石油ガスが、プロパン、イソブタンおよびノルマルブタンからなる群から選ばれた一または複数の混合物である前記[1]または[2]のいずれか一項に記載のエタノール含有エアゾール製剤。
[4]前記噴射剤が前記(C)液化石油ガスのみからなる前記[3]に記載のエタノール含有エアゾール製剤。
[5]皮膚用製剤である前記[1]〜[4]のいずれか一項に記載のエタノール含有エアゾール製剤。
[6]前記原液がセルロース誘導体を含有しておらず、前記噴射剤がジメチルエーテルを含有していない、[1]〜[5]のいずれか一項に記載のエタノール含有エアゾール製剤。
(原液)
原液は容器中に噴射剤とともに充填されるものであり、(A)エタノールおよび(B)シリコーン系界面活性剤を含有している。エタノールを含有することによって水に対する溶解性が低い有効成分を原液に配合することができる。有効成分として、消炎鎮痛剤、肩こり改善剤、血行促進剤、かゆみ止め、局所麻酔剤、ステロイド類、非ステロイド類、鎮痛剤、抗真菌剤等として一般に用いられている化合物等を配合することができる。具体的には、ジクロフェナクナトリウム、l−メントール、ビタミンEアセテート、トウガラシチンキ、ジフェンヒドラミン、リドカイン、インドメタシン、フェルビナク、ジクロフェナクナトリウム、サリチル酸グリコール、デキサメタゾン、コルチゾン、ブレドニゾロン、ウフェナマート、グリチルレチン酸、クロタミトン、ジブカイン、プロカイン、ミコナゾール、ラノコナゾール、ビポナゾール、ブテナフィン、テルフィナビンなどが挙げられる。
シリコーン系界面活性剤は、(A)エタノールを高濃度で含有する原液が塗布された際に、皮膚上や頭皮上で瞬時に発泡して増粘作用を生じさせ、製剤の液だれを抑制することができる。
シリコーン系界面活性剤としては、ポリオキシエチレン型、ポリオキシエチレン・オキシプロピレン型等の、ポリエーテル変性シリコーンを用いることができる。これらの中では、ポリオキシエチレン型の変性シリコーンが好ましい。
ポリオキシエチレン型の変性シリコーンとしては、例えば、PEG3−ジメチコン、PEG−9ジメチコン、PEG−10ジメチコン、PEG−11メチルエーテルジメチコン、PEG−12ジメチコン、PEG32メチルエーテルジメチコン、Bis−PEG3−ジメチコン、Bis−PEG−9ジメチコン、Bis−PEG−10ジメチコン、Bis−PEG−11メチルエーテルジメチコン、Bis−PEG−12ジメチコンなどのポリオキシエチレン・ポリメチルシロキサン共重合体を用いることができる。
本実施形態のエタノール含有エアゾール製剤は、噴射剤100質量%中に50質量%以上の(C)液化石油ガスが含有されている。液化石油ガスは炭化水素であるから、原液中に含有されている(B)シリコーン系界面活性剤との親和性が高く、シリコーン界面活性剤との相互作用により、噴射された原液の粘度を増加する。したがって、噴射剤の主成分として液化石油ガスを用いることにより、噴射直後の製剤が増粘されて皮膚上にとどまるのに適した粘度となり、液だれの発生を抑制することができる。
本実施形態のエタノール含有エアゾール剤は、(B)シリコーン系界面活性剤と(C)液化石油ガスとの相互作用により、噴射された製剤の粘度を増大させている。したがって、原液にセルロース誘導体のような増粘剤を配合しなくても、噴射された製剤に液だれを抑えるに十分な粘度を付与することができるから、増粘剤に起因するべたつきがなくなり、使用感が向上する。
液化石油ガスは、他の噴射剤と混合して用いることもできる。他の噴射剤としては、ジメチルエーテル、炭酸ガス、窒素、亜酸化窒素などが挙げられる。また、HFC−152a、HFO−1234ze(E)などを用いることもできる。
噴射剤に含有される(C)液化石油ガスは、噴射剤100質量%中に、好ましくは60質量%以上、より好ましくは80質量%以上、さらに好ましくは、90質量%以上の割合で含まれる。さらには、液化石油ガスのみからなる噴射剤を用いることが好ましい。高い割合で液化石油ガスが含有された噴射剤を用いることにより、シリコーン系界面活性剤との相互作用による製剤の増粘作用により、塗布時に液だれが生じることをより確実に抑制できる。
原液と噴射剤との含有量(質量)比(原液/噴射剤)は、噴射された製剤に適度な粘度を付与して液だれを防ぐ観点から、エタノール含有エアゾール製剤中における原液と噴射剤との質量比(原液/噴射剤)が60/40以上80/20以下であることが好ましく、65/35以上75/25以下であることがさらに好ましい。
[評価方法]
実施例および比較例のエタノール含有エアゾール製剤(以下、製剤ともいう)を皮膚に噴射した際に生じる液だれを以下の方法を用いて評価した。
表1に示す割合で原液と噴射剤とを充填した容器の吐出部から、10〜15cm程度離れた前腕内側または手の甲の皮膚表面に対して、製剤を噴射した。噴射条件は、噴射時間0.2〜0.3秒で、噴射量0.3〜0.4g(原液)とした。
上記の条件で噴射して、皮膚表面に塗布された製剤が、塗布後5秒、10秒、30秒および60秒の時点において液だれを生じているか否かを目視により評価した。図1(a)〜図1(c)は、塗布直後の状態を維持し、塗布30秒後において液だれが生じない製剤を示す図面代用写真である。図1(a)が塗布直後の状態を示し、図1(b)が塗布5秒後の状態を示し、図1(c)が塗布30秒後の状態を示している、図2(a)は塗布直後の状態、図2(b)は塗布5秒後に液だれが生じている状態を示す図面代用写真である。
実施例および比較例のエタノール含有エアゾール製剤の液だれを下記の基準に基づいて評価した。
×:塗布後5秒の時点で液だれが生じた
△:塗布後5秒の時点では液だれは生じなかったが、30秒の時点で液だれが生じた
○:塗布後30秒の時点でも液だれが生じなかった
表1は、実施例1〜6および比較例1〜2のエタノール含有エアゾール製剤に用いられた原液の各成分および含有量、ならびに原液の量、噴射剤の種類および量を示している。これらエタノール含有エアゾール製剤は、有効成分として消炎鎮痛作用のある成分が配合された消炎鎮痛剤である。表1には、エタノール含有エアゾール製剤の液だれを上述した基準に基づいて評価した結果も示している。
原液とLPGとの割合(原液/LPG)は、80/20よりもLPGの割合を高くすることが好ましい(実施例1〜3及び比較例2)。比較例2の製剤は噴射直後に泡状となったが、すぐに泡が消失しながら液だれが生じた。
ポリエーテル変性シリコーンの配合量を、原液100質量%に対して0.3質量%以上とすることが、噴射された製剤の液だれを抑制するために有効であった(実施例2、4〜6、比較例1)。
ビタミンEアセテートを含む実施例7のエタノール含有エアゾール製剤も、他の有効成分を含む実施例2のエタノール含有エアゾール製剤同様、良好な液だれ抑制効果を奏した。このことから、本発明のエタノール含有エアゾール製剤は、原液中に配合される有効成分に関わらず液だれ抑制効果を奏することが分かった。
表3は、実施例8および比較例6〜7のエタノール含有エアゾール製剤に用いられた原液の各成分および含有量、ならびに原液の配合量、噴射剤の種類および含有量を示している。これらエタノール含有エアゾール製剤は、有効成分としてかゆみ止め成分が配合されたかゆみ防止剤である。表3には、液だれを上記の基準に基づいて評価した結果も示した。
有効成分として、ジフェンヒドラミンを含む実施例8のエタノール含有エアゾール製剤も、他の有効成分を含む実施例2および実施例7のエタノール含有エアゾール製剤同様、良好な液だれ抑制性能を示した。
表1に示した結果から、液だれ抑制効果を奏するためには、原液と噴射剤(LPG)との割合(原液/LPG)は、80/20よりもLPGの割合が高いことが好ましく、表2に示した結果から、液だれ抑制効果を奏するためには、噴射剤としてLPGを用いることが好ましいことが分かった。加えて、表3に示した実施例8と比較例7との結果から、液だれ抑制効果を奏するためには、原液と噴射剤(LPG)との割合(原液/LPG)は、60/40よりもLPGの割合が低いこと、すなわち、LPGの含有量は、製剤100質量%に対して40質量%以下が好ましいことが分かった。
Claims (6)
- 原液と噴射剤とからなるエタノール含有エアゾール製剤であって、
前記原液中に、(A)エタノールと、(B)シリコーン系界面活性剤とを含有し、
前記原液100質量%中に前記(A)エタノールが60質量%以上含有されており、
前記噴射剤100質量%中に(C)液化石油ガスが50質量%以上含有されており、
前記エタノール含有エアゾール製剤中における前記原液と前記噴射剤との質量比(原液/噴射剤)が60/40以上80/20以下であるエタノール含有エアゾール製剤。 - 前記原液100質量%中に前記(B)シリコーン系界面活性剤が0.3質量%以上2.0質量%以下含有されている請求項1に記載のエタノール含有エアゾール製剤。
- 前記(C)液化石油ガスが、プロパン、イソブタンおよびノルマルブタンからなる群から選ばれた一または複数の混合物である請求項1または2に記載のエタノール
含有エアゾール製剤。 - 前記噴射剤が前記(C)液化石油ガスのみからなる請求項3に記載のエタノール含有エアゾール製剤。
- 皮膚用製剤である請求項1〜4のいずれか一項に記載のエタノール含有エアゾール製剤。
- 前記原液がセルロース誘導体を含有しておらず、
前記噴射剤がジメチルエーテルを含有していない、請求項1〜5のいずれか一項に記載のエタノール含有エアゾール製剤。
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