JP6222999B2 - 点眼剤 - Google Patents
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Description
[1](A)トラニラスト又はその塩と、(B)抗炎症剤、水溶性ビタミン及び清涼化剤からなる群から選択される少なくとも1種を含有する、角膜上皮バリア機能の亢進用点眼剤。
[2]角膜上皮バリア機能の亢進用点眼剤がアレルギー症状の予防用点眼剤である、[1]に記載の点眼剤。
[3]アレルギー症状が、目の充血、目のかゆみ、なみだ目及び目の異物感からなる群から選択される少なくとも1つである、[2]に記載の点眼剤。
[4]花粉飛散開始1〜2週間前から適用される、[1]〜[3]のいずれかに記載の点眼剤。
[5]シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズを装用していない状態で適用される、[1]〜[4]のいずれかに記載の点眼剤。
[6](A)成分の総含有量1質量部に対して、抗炎症剤の総含有量が、0.001〜20質量部、水溶性ビタミンの総含有量が、0.005〜5質量部、清涼化剤の総含有量が、0.0001〜2質量部である、[1]〜[5]のいずれかに記載の点眼剤。
[7](B)成分として、ε−アミノカプロン酸、アラントイン、硫酸ベルベリン、塩化ベルベリン、グリチルリチン酸二カリウム、硫酸亜鉛、乳酸亜鉛、塩化リゾチーム及びアズレンスルホン酸ナトリウムからなる群から選択される少なくとも1種の抗炎症剤を含む、[1]〜[6]のいずれかに記載の点眼剤。
[8](B)成分として、塩酸ピリドキシン、シアノコバラミン、フラビンアデニンジヌクレオチドナトリウム、パンテノール、パントテン酸カルシウム及びパントテン酸ナトリウムからなる群から選択される少なくとも1種の水溶性ビタミンを含む、[1]〜[7]のいずれかに記載の点眼剤。
[9](B)成分として、メントール、カンフル、ボルネオール、ゲラニオール及びハッカ油からなる群から選択される少なくとも1種の清涼化剤を含む、[1]〜[8]のいずれかに記載の点眼剤。
[10](A)トラニラスト又はその塩と、(B)抗炎症剤、水溶性ビタミン及び清涼化剤からなる群から選択される少なくとも1種を組み合わせる、アレルギー症状の予防作用を点眼剤に付与する方法。
[11](A)トラニラスト又はその塩と、(B)抗炎症剤、水溶性ビタミン及び清涼化剤からなる群から選択される少なくとも1種を組み合わせる、角膜上皮バリア機能の亢進作用を点眼剤に付与する方法。
トラニラストは、N−(3,4−ジメトキシシンナモイル)アントラニル酸とも称される公知化合物であり、公知の方法により合成してもよく市販品として入手することもできる。
(B)成分は、抗炎症剤、水溶性ビタミン及び清涼化剤からなる群から選択される少なくとも1種である。1種単独で使用してもよく、また2種以上を任意に組み合わせて使用してもよい。
抗ヒスタミン剤又は抗アレルギー剤:例えば、フマル酸ケトチフェン、イプロヘプチン、塩酸ジフェンヒドラミン、マレイン酸クロルフェニラミン、ペミロラストカリウム、クロモグリク酸ナトリウム、アシタザノラスト、アンレキサノクス、イブジラスト等。
充血除去剤:塩酸テトラヒドロゾリン、硝酸テトラヒドロゾリン、塩酸ナファゾリン、硝酸ナファゾリン、エピネフリン、塩酸エピネフリン、塩酸エフェドリン、塩酸フェニレフリン、dl−塩酸メチルエフェドリン等。
眼筋調節薬剤:例えば、アセチルコリンと類似した活性中心を有するコリンエステラーゼ阻害剤、具体的にはメチル硫酸ネオスチグミン、トロピカミド、ヘレニエン硫酸アトロピン等。
殺菌剤:例えば、アクリノール、セチルピリジニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、クロルヘキシジン、ポリヘキサメチレンビグアニド、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン等。
ビタミン類:酢酸レチノール、パルミチン酸レチノール、酢酸トコフェロール等。
アミノ酸類:アスパラギン酸カリウム、アスパラギン酸マグネシウム、アスパラギン酸マグネシウム・カリウム(等量混合物)、アミノエチルスルホン酸等。
その他:例えば、ヒアルロン酸ナトリウム、スルファメトキサゾール、スルファメトキサゾールナトリウム及びこれらの塩等。
担体:例えば、水、含水エタノール等の水性担体。
糖類:例えば、グルコース、シクロデキストリン等。
糖アルコール類:例えば、キシリトール、ソルビトール、マンニトール等。これらはD体、L体及びDL体のいずれでもよい。
防腐剤、殺菌剤又は抗菌剤:例えば、塩化亜鉛、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン、安息香酸ナトリウム、エタノール、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、グルコン酸クロルヘキシジン、クロロブタノール、ソルビン酸、ソルビン酸カリウム、デヒドロ酢酸ナトリウム、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル、パラオキシ安息香酸ブチル、硫酸オキシキノリン、フェネチルアルコール、ベンジルアルコール、ビグアニド化合物(具体的には、ポリヘキサメチレンビグアニド、塩酸ポリヘキサニド等)、グローキル(ローディア社製 商品名)等。
安定化剤:トロメタモール、ナトリウムホルムアルデヒドスルホキシレート(ロンガリット)、トコフェロール、ピロ亜硫酸ナトリウム、モノエタノールアミン、モノステアリン酸アルミニウム、モノステアリン酸グリセリン等。
以下の表1に従って各点眼剤を調製し、各点眼剤の角膜バリア機能を評価した。
(式1) TER上昇率(%)=((各比較例又は実施例のTER値)/(コントロールのTER値)−1)×100
以下の表2に従って培養培地中に各薬剤を調製し、各薬剤の角膜バリア機能を評価した。
以下の表3及び4に従って各点眼剤を調製し、各点眼剤の角膜バリア機能を評価した。
(式2) 透過抑制亢進率(%)=((100−実施例の透過率)/(100−対応する比較例の透過率)−1)×100
対応する比較例とは、具体的には実施例6ならば比較例6、実施例7ならば比較例7のように同じ番号の比較例を指し、各実施例の点眼剤からトラニラストを除いた点眼剤を指す。
Claims (7)
- (A)トラニラスト又はその塩と、(B)抗炎症剤、水溶性ビタミン及び清涼化剤からなる群から選択される少なくとも1種を含有する、花粉飛散開始1〜2週間前からコンタクトレンズを装着していない状態で点眼して用いられることを特徴とする、当該花粉に対するアレルギー症状の予防用点眼剤(但し、クロルフェニラミン、プラノプロフェン、ピリドキシン、グリチルリチン酸及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも1種を含む点眼剤を除く)。
- (A)成分の総含有量1質量部に対して、抗炎症剤の総含有量が、0.001〜20質量部、水溶性ビタミンの総含有量が、0.005〜5質量部、清涼化剤の総含有量が、0.0001〜2質量部である、請求項1に記載の点眼剤。
- (B)成分として、ε−アミノカプロン酸、アラントイン、硫酸ベルベリン、塩化ベルベリン、硫酸亜鉛、乳酸亜鉛、塩化リゾチーム及びアズレンスルホン酸ナトリウムからなる群から選択される少なくとも1種の抗炎症剤を含む、請求項1又は2に記載の点眼剤。
- (B)成分として、シアノコバラミン、フラビンアデニンジヌクレオチドナトリウム、パンテノール、パントテン酸カルシウム及びパントテン酸ナトリウムからなる群から選択される少なくとも1種の水溶性ビタミンを含む、請求項1又は2に記載の点眼剤。
- (B)成分として、メントール、カンフル、ボルネオール、ゲラニオール及びハッカ油からなる群から選択される少なくとも1種の清涼化剤を含む、請求項1又は2に記載の点眼剤。
- (A)トラニラスト又はその塩と、(B)抗炎症剤、水溶性ビタミン及び清涼化剤からなる群から選択される少なくとも1種を含有する、花粉飛散開始1〜2週間前からコンタクトレンズを装着していない状態で点眼して用いられることを特徴とする、当該花粉に対する角膜上皮バリア機能の亢進用点眼剤(但し、クロルフェニラミン、プラノプロフェン、ピリドキシン、グリチルリチン酸及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも1種を含む点眼剤を除く)。
- (A)トラニラスト又はその塩と、(B)抗炎症剤、水溶性ビタミン及び清涼化剤からなる群から選択される少なくとも1種を組み合わせる、花粉に対する角膜上皮バリア機能の亢進作用を当該花粉の飛散開始1〜2週間前からコンタクトレンズを装着していない状態で使用する点眼剤(但し、クロルフェニラミン、プラノプロフェン、ピリドキシン、グリチルリチン酸及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも1種を含む点眼剤を除く)に付与する方法。
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