JP6607976B2 - 異物感緩和点眼剤 - Google Patents
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Description
[1](A)プラノプロフェン又はその塩と、(B)抗アレルギー剤、抗炎症剤及び水溶性ビタミンからなる群から選択される少なくとも1種の化合物とを含有する、異物感緩和点眼剤;
[2]前記異物感がアレルギー症状としての異物感である、[1]に記載の異物感緩和点眼剤;
[3](B)成分として、クロモグリク酸、ペミロラスト、トラニラスト、オロパタジン及びそれらの塩からなる群から選択される少なくとも1種の抗アレルギー剤を含む、[1]又は[2]に記載の異物感緩和点眼剤;
[4](B)成分として、ε−アミノカプロン酸、アラントイン、硫酸ベルベリン、塩化ベルベリン、グリチルリチン酸二カリウム、アズレンスルホン酸ナトリウム、硫酸亜鉛、乳酸亜鉛及び塩化リゾチームからなる群から選択される少なくとも1種の抗炎症剤を含む、[1]〜[3]のいずれかに記載の異物感緩和点眼剤;
[5](B)成分として、塩酸ピリドキシン、シアノコバラミン、フラビンアデニンジヌクレオチドナトリウム、パンテノール、パントテン酸カルシウム及びパントテン酸ナトリウムからなる群から選択される少なくとも1種の水溶性ビタミンを含む、[1]〜[4]のいずれかに記載の異物感緩和点眼剤;
[6](A)成分の総含有量1質量部に対して、(B)成分として抗アレルギー剤を含有する場合、抗アレルギー剤の総含有量が0.05〜200質量部、(B)成分として抗炎症剤を含有する場合、抗炎症剤の総含有量が0.02〜200重量部、(B)成分として水溶性ビタミンを含有する場合、水溶性ビタミンの総含有量が0.002〜20質量部である、[1]〜[5]のいずれかに記載の点眼剤。
[7](C)清涼化剤をさらに含有する、[1]〜[6]のいずれかに記載の異物感緩和点眼剤;
[8](C)成分として、メントール、カンフル、ボルネオール、ゲラニオール及びハッカ油からなる群から選択される少なくとも1種の清涼化剤を含む、[7]に記載の異物感緩和点眼剤;
[9](A)成分の総含有量1質量部に対して、(C)清涼化剤の総含有量が0.0002〜5質量部である、[7]又は[8]に記載の点眼剤。
[10]シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズを装用していない状態で適用するための、[1]〜[9]のいずれかに記載の異物感緩和点眼剤;
[11](A)プラノプロフェン又はその塩と、(B)抗アレルギー剤、抗炎症剤及び水溶性ビタミンからなる群から選択される少なくとも1種の化合物とを組み合わせることを特徴とする、異物感の緩和作用を点眼剤に付与する方法。
[12](C)清涼化剤をさらに組み合わせることを特徴とする、[11]に記載の方法。
プラノプロフェンは、(2RS)−2−(10H−9−オキサ−1−アザアントラセン−6−イル)−プロパン酸、又はα−メチル−5H−[1]ベンゾピラノ[2,3−b]ピリジン−7−酢酸とも称される公知化合物であり、公知の方法により合成したものを用いてもよく、市販品として入手することも可能である。
(B)成分は、抗アレルギー剤、抗炎症剤及び水溶性ビタミンからなる群から選択される少なくとも1種の化合物である。(B)成分は1種単独で使用してもよく、また2種以上を任意に組み合わせて使用してもよい。
本実施形態に係る点眼剤には、さらに(C)清涼化剤を含有させることができる。(C)成分を含有することで、点眼剤の異物感緩和作用が増大する。
抗ヒスタミン剤:クロルフェニラミンマレイン酸塩、ジフェンヒドラミン塩酸塩、ケトチフェンフマル酸塩
充血除去剤:塩酸テトラヒドロゾリン、硝酸テトラヒドロゾリン、塩酸ナファゾリン、硝酸ナファゾリン、エピネフリン、塩酸エピネフリン、塩酸エフェドリン、塩酸フェニレフリン、dl−塩酸メチルエフェドリン等。
眼筋調節薬剤:例えば、アセチルコリンと類似した活性中心を有するコリンエステラーゼ阻害剤、具体的にはメチル硫酸ネオスチグミン、トロピカミド、ヘレニエン、硫酸アトロピン等。
殺菌剤:例えば、アクリノール、セチルピリジニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、クロルヘキシジン、ポリヘキサメチレンビグアニド、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン等。
アミノ酸類:グリシン、アラニン、γ−アミノ酪酸、アスパラギン酸、L−アスパラギン酸カリウム、グルタミン酸、アルギニン、リジン、アミノエチルスルホン酸(タウリン)コンドロイチン硫酸、コンドロイチン硫酸ナトリウム、ヒアルロン酸ナトリウム、アルギン酸等。ただし、ε−アミノカプロン酸を除く。
ビタミン類:酢酸レチノール、パルミチン酸レチノール、酢酸トコフェロール等。
その他:例えば、スルファメトキサゾール、スルファメトキサゾールナトリウム等。
担体:例えば、水、含水エタノール等の水性担体。
糖類:例えば、グルコース、シクロデキストリン等。
糖アルコール類:例えば、キシリトール、ソルビトール、マンニトール等。これらはD体、L体及びDL体のいずれでもよい。
防腐剤、殺菌剤又は抗菌剤:例えば、塩化亜鉛、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン、安息香酸ナトリウム、エタノール、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、グルコン酸クロルヘキシジン、クロロブタノール、ソルビン酸、ソルビン酸カリウム、デヒドロ酢酸ナトリウム、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル、パラオキシ安息香酸ブチル、硫酸オキシキノリン、フェネチルアルコール、ベンジルアルコール、ビグアニド化合物(具体的には、ポリヘキサメチレンビグアニド、塩酸ポリヘキサニド等)、グローキル(ローディア社製 商品名)等。
安定化剤:トロメタモール、ナトリウムホルムアルデヒドスルホキシレート(ロンガリット)、トコフェロール、ピロ亜硫酸ナトリウム、モノエタノールアミン、モノステアリン酸アルミニウム、モノステアリン酸グリセリン、ジブチルヒドロキシトルエン、エデト酸ナトリウム等。
(1)試験方法
下記表1に従って各眼科組成物を調製し、角膜上皮細胞への異物吸着に及ぼす影響について評価した。なお、表1中、含有量を示す「%」は、薬剤全体に対する「w/v%」を意味する。
ヒト角膜上皮細胞株HCE−T(理化学研究所バイオリソースセンター、No.RCB2280)を96ウェルマイクロプレート(コーニング社製)に1.0×105細胞/ウェルの割合となるように、各ウェル培養培地で200μLずつ播種を行い、37℃、5%CO2条件下で24時間培養した。培養後、培養培地を吸引除去し、FITCで蛍光標識したアルブミン0.05%をそれぞれ含有した各眼科組成物100μLを入れ、室温下で10分間静置した。処理後、ウェル中の液を吸引除去し、200μLのリン酸緩衝液を入れ、ウェル中の液を吸引除去して洗浄した後、100μLのリン酸緩衝液を入れ、蛍光プレートリーダー(Fluoroskan Ascent CF、MTX Labsystems社製)を用いて励起波長485nm/発光波長527nmにおける蛍光値を測定した。得られた蛍光値を、異物量と蛍光値の検量線に基づいて、異物(アルブミン)量に換算した。得られた異物量から、式(1)に基づいて、異物吸着抑制率(%)を算出した。
異物吸着抑制率(%)=[1−(各比較例又は実施例の異物量)/(比較例1の異物量)]×100 ・・・式(1)
(2)試験結果
結果を表1に示す。ホウ酸、ホウ砂のみの緩衝液からなる液剤(比較例1)に対し、(A)プラノプロフェンと各種(B)成分とを含有させた実施例1〜6を用いることによって、角膜上皮細胞への異物(FITC標識アルブミン)の吸着が、顕著に抑制されることが確認された。一方、(A)プラノプロフェンのみを含有する液剤を用いた場合(比較例2)、異物の吸着は十分に抑制されなかった。
(1)試験方法
下記表2に従って各眼科組成物を調製し、角膜上皮細胞への異物吸着に及ぼす影響を試験例1と同様の方法で評価した。なお、表2中、含有量を示す「%」は、薬剤全体に対する「w/v%」を意味する。
(2)試験結果
結果を表2に示す。(A)プラノプロフェンと、(B)トラニラスト又はオロパタジンと、(C)l−メントール、dl−カンフル又はボルネオールとを組み合わせることによって、更に顕著な角膜上皮細胞への異物吸着抑制効果を示すことが明らかとなった。
(1)試験方法
下記表3に従って常法に準じて各点眼剤を調製し、ポリエチレンテレフタラート製容器に充てんした。眼の異物感を自覚する被験者3名に対して、(A)プラノプロフェンを含有する点眼剤(比較例3)を左眼に、(A)プラノプロフェン及び(B)グリチルリチン酸二カリウムを含有する点眼剤(実施例11)を右眼にそれぞれ単回投与、又は(A)プラノプロフェンを含有する点眼剤(比較例3)を左眼に、(A)プラノプロフェン、(B)塩酸ピリドキシン及び(C)l−メントールを含有する点眼剤(実施例12)を右眼にそれぞれ単回投与した後に、点眼後の眼の異物感の改善程度の評価を行った。眼の異物感の程度は、Visual Analog Scale法(VAS法)で評価を行い、症状が最も強い状態を100%として各群の症状の程度を表記した。なお、表3中、含有量を示す「%」は、薬剤全体に対する「w/v%」を意味する。
結果を表3に示す。(A)プラノプロフェン及び(B)グリチルリチン酸二カリウムを含有する実施例11を用いた場合、顕著な異物感改善効果を示すことが確認された。また、(C)l−メントールを更に含有する実施例12を用いた場合、より顕著に異物感改善効果を示すことが明らかとなった。
(1)試験方法
下記表4に従って常法に準じて各点眼剤を調製し、ポリエチレンテレフタラート製容器に充てんした。眼の異物感を自覚する被験者4名に対して、(A)プラノプロフェンを含有する点眼剤(比較例4)を左眼に、(A)プラノプロフェン及び(B)トラニラストを含有する点眼剤(実施例13)を右眼にそれぞれ単回投与、又は(A)プラノプロフェンを含有する点眼剤(比較例4)を左眼に、(A)プラノプロフェン、(B)トラニラスト及び(C)l−メントールを含有する点眼剤(実施例14)を右眼にそれぞれ単回投与した後に、点眼後の眼の異物感の改善程度の評価を行った。眼の異物感の程度は、Visual Analog Scale法(VAS法)で評価を行い、症状が最も強い状態を100%として各群の症状の程度を表記した。なお、表4中、含有量を示す「%」は、薬剤全体に対する「w/v%」を意味する。
(2)試験結果
結果を表4に示す。(A)プラノプロフェン及び(B)トラニラストを含有する実施例13を用いた場合、顕著な異物感改善効果を示すことが確認された。また、(C)l−メントールを更に含有する実施例14を用いた場合、更に顕著な異物感改善効果を示すことが明らかとなった。
(1)試験方法
下記表5に従って常法に準じて各点眼剤を調製し、ポリエチレンテレフタラート製容器に充てんした。眼の異物感を自覚する被験者4名に対して、(A)プラノプロフェンを含有する点眼剤(比較例5)を左眼に、(A)プラノプロフェン及び(B)シアノコバラミンを含有する点眼剤(実施例15)を右眼にそれぞれ単回投与した後に、点眼後の眼の異物感の改善程度の評価を行った。眼の異物感の程度は、Visual Analog Scale法(VAS法)で評価を行い、症状が最も強い状態を100%として各群の症状の程度を表記した。なお、表5中、含量を示す「%」は、薬剤全体に対する「w/v%」を意味する。
結果を表5に示す。(A)プラノプロフェン及び(B)シアノコバラミンを含有する実施例15を用いた場合、顕著な異物感改善効果を示すことが確認された。
以下の表6及び7に記載の処方に従って、点眼剤を調製した。これらの点眼剤を用いることで、眼の異物感を緩和することができる。なお、表6及び7中、含量を示す「%」は、薬剤全体に対する「w/v%」を意味する。
Claims (7)
- (A)0.05w/v%のプラノプロフェン又はその塩と、(B)トラニラスト及びその塩からなる群から選択される少なくとも1種の抗アレルギー剤と、を含有し、
(C)清涼化剤をさらに含有し、(C)成分として、メントール及びカンフルからなる群から選択される少なくとも1種の清涼化剤を含み、
(A)プラノプロフェン又はその塩の含有量1質量部に対して、(B)成分としての抗アレルギー剤の総含有量が10質量部であり、
シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズを装用していない状態で適用する、異物感緩和点眼剤(但し、塩酸ジフェンヒドラミンを含有する点眼剤を除く。)。 - 前記異物感がアレルギー症状としての異物感である、請求項1に記載の異物感緩和点眼剤。
- 前記異物感が花粉、ハウスダスト、タンパク質及び化粧料からなる群から選択される少なくとも1種の異物が角膜に付着又は吸着することによる異物感である、請求項1又は2に記載の異物感緩和点眼剤。
- ε−アミノカプロン酸、アラントイン、硫酸ベルベリン、塩化ベルベリン、グリチルリチン酸二カリウム、アズレンスルホン酸ナトリウム、硫酸亜鉛、乳酸亜鉛及び塩化リゾチームからなる群から選択される少なくとも1種の抗炎症剤をさらに含有する、請求項1〜3のいずれか一項に記載の異物感緩和点眼剤。
- 塩酸ピリドキシン、シアノコバラミン、フラビンアデニンジヌクレオチドナトリウム、パンテノール、パントテン酸カルシウム及びパントテン酸ナトリウムからなる群から選択される少なくとも1種の水溶性ビタミンをさらに含有する、請求項1〜4のいずれか一項に記載の異物感緩和点眼剤。
- 点眼剤の総体積を基準として、清涼化剤の総含有量が0.0005〜0.05w/v%である、請求項1〜5のいずれか一項に記載の異物感緩和点眼剤。
- (A)プラノプロフェン又はその塩の含有量1質量部に対して、(C)成分としての清涼化剤の総含有量が0.005〜1質量部である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の異物感緩和点眼剤。
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