JP6025676B2 - 感光素２０１号含有弱酸性水性外用組成物 - Google Patents

Description

本発明は、経時安定性、安全性に優れた、感光素２０１号含有弱酸性水性外用組成物に関する。

感光素２０１号は、殺菌作用、抗酸化作用、美白作用が知られており、抗ニキビ用製剤、抗フケ用製剤などの用途で広く用いられている。しかしながら、感光素２０１号は水に殆ど溶解しない（非特許文献１化粧品原料基準）ため、水性外用組成物に配合する際には、界面活性剤等の可溶化剤を併用する必要があった。
係る可溶化剤としては、皮膚に塗布した際の安全性の面から、ポリオキエチレン硬化ヒマシ油、ショ糖脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル等のエステル型非イオン性界面活性剤を用いることが通例であった。しかしながら、エステル型界面活性剤は、ｐＨが酸性領域で加水分解されやすく、可溶化能の低下が認められる欠点を有していた。また、これらのエステル型非イオン性界面活性剤と感光素２０１号を併用した場合、経時で感光素２０１号の定量値が低下し、感光素２０１号含有量が減少することがあった。

化粧品原料基準新訂版、第８６、８７頁、平成１１年８月３０日発行、株式会社薬事日報社

従って本願発明は、経時安定性、安全性に優れた感光素２０１号含有弱酸性水性外用組成物を提供することを課題とする。

感光素２０１号と、ポリオキシエチレンの付加モル数が３０若しくは２５であるポリオキシエチレンフィトステロールを含有する、ｐＨが２以上６以下の弱酸性水性外用組成物を提供する。

本発明の感光素２０１号含有弱酸性水性外用組成物は、経時での感光素２０１号の減少が認められず安定性が良好で、しかも高い安全性を有するという効果を発揮する。

以下本発明を実施するための形態を説明する。

本発明の感光素２０１号含有弱酸性水性外用組成物は、感光素２０１号を有効成分として含有する。感光素２０１号の含有量は、弱酸性水性外用組成物にてその効果を発揮する有効量を配合する。具体的には弱酸性水性外用組成物全量に対し、０．０００１〜０．２質量％、好ましくは０．００１〜０．１質量％である。０．０００１質量％未満の配合では、感光素２０１号の有効性が発揮できない場合がある。逆に０．２質量％を超えて配合してもその効果の向上は認められず、非効率的である。

本発明の感光素２０１号含有弱酸性水性外用組成物は、感光素２０１号の可溶化剤として、ポリオキシエチレンフィトステロールを配合する。ポリオキシエチレンフィトステロールの、ポリオキシエチレンの付加重合度は、５〜１００、好ましくは１０〜５０である。ポリオキシエチレンの付加重合度が５未満では、可溶化効果を発揮できない場合がある。

ポリオキシエチレンフィトステロールの配合量は、併用する感光素２０１号の配合量や、香料等可溶化を必要とする他の成分の配合量により調整する。

本発明の感光素２０１号含有弱酸性水性外用組成物は、抗フケ用途、抗アクネ用途、殺菌用途に用いることが好ましい。

本発明の感光素２０１号含有弱酸性水性外用組成物は、洗い流さない用法の製剤に、最適に使用し得る。これは、洗い流す製剤においては、洗い流す目的に使用される界面活性剤により感光素２０１号が可溶化され、本発明の構成を必要としないためである。

本発明の感光素２０１号含有弱酸性水性外用組成物のｐＨは、６以下であることが好ましく、２〜５がさらに好ましい。ｐＨが６を超えた場合、感光素２０１号の経時安定性が損なわれ、結果として抗菌効果の低下が認められることがある。ｐＨが２未満となると皮膚刺激の原因となり得る。

本発明の感光素２０１号含有弱酸性水性外用組成物は、感光素２０１号、ポリオキシエチレンフィトステロールに加えてさらに、保湿剤を配合することが好ましい。かかる保湿剤としては特に限定されず、例えばグリセリン、１，３−ブチレングリコール、３−メチル１，３−ブタンジオール、ジプロピレングリコール、ジグリセリン、トレハロース、１，３−プロパンジオール、キシリット、ＤＬ−ピロリドンカルボン酸ナトリウム、トリメチルグリシン、ラフィノース、グルコシルトレハロース／水添デンプン分解物混合溶液から選択される１種又は２種以上を併用して用いる。

上述の保湿剤の中でも、感光素２０１号含有弱酸性水性外用組成物が、アクネ用弱酸性水性外用組成物の場合は、アクネ菌に対し資化性を有さない保湿剤、例えば１，３−ブチレングリコール、３−メチル１，３−ブタンジオール、ジプロピレングリコール、ジグリセリン、トレハロース、１，３−プロパンジオール、キシリット、ＤＬ−ピロリドンカルボン酸ナトリウム、トリメチルグリシン、ラフィノース、グルコシルトレハロース／水添デンプン分解物混合溶液から選択される１種又は２種以上を併用して用いることが好ましい。

保湿剤の配合量は特に限定されないが、感光素２０１号含有弱酸性水性外用組成物全量に対し、０．０１〜５０質量％配合することができる。

本発明の感光素２０１号含有弱酸性水性外用組成物は、使用時に清涼感を与える目的で、エタノール、メントールなどの冷感剤を配合することができる。

本発明の感光素２０１号含有弱酸性水性外用組成物は、感光素２０１号以外の殺菌剤、抗菌剤と併用することができる。係る殺菌剤、抗菌剤としては、サリチル酸、サリチル酸塩、ウンデシレン酸、サリチル酸、サリチル酸カリウム、サリチル酸ナトリウム、ソルビン酸、ソルビン酸ナトリウム、ソルビン酸カリウム、デヒドロ酢酸、デヒドロ酢酸ナトリウム、デヒドロ酢酸カリウム、パラオキシ安息香酸イソブチル、パラオキシ安息香酸イソプロピル、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸ブチル、パラオキシ安息香酸プロピル、パラオキシ安息香酸ベンジル、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸メチルナトリウム、イソプロピルメチルフェノール、グルコン酸クロルヘキシジン液、クレゾール、クロロチモール、クロロフェネシン、クロロキシレノール、ジクロロベンジルアルコール、チオビスクロロフェノール、チモール、トリクロロカルバニリド、トリクロロヒドロキシジフェニルエーテル、ナトリウムフェノキシド、パラクロロフェノール、ハロカルバン、フェニルエチルアルコール、フェニルフェノール、フェニルフェノールナトリウム、フェノキシエタノール、フェノール、ヘキサクロロフェン、ベンジルアルコール、塩化ステアリルジメチルベンジルアンモニウム、塩化ステアリルトリメチルアンモニウム、塩化セチルトリメチルアンモニウム、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化メチルベンゼトニウム、塩化ラウリルトリメチルアンモニウム、塩化ラウリルピリジニウム、塩化ラウリルコラミノホルミルメチルピリジニウム、Ｎ−ヤシ油脂肪酸アシル−Ｌ−アルギニンエチル・ＤＬ−ピロリドンカルボン酸塩、臭化アルキルイソキノリニウム液、臭化セチルトリメチルアンモニウム、臭化ドミフェン、臭化ラウリルトリメチルアンモニウム、セチルトリメチルアンモニウムサッカリン、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン液、感光素１０１号、感光素４０１号、ヨウ化ｐ−ジメチルアミノスチリルヘプチルメチルチアゾリウム、ヒノキチオール、グルタラール、クロラミンＴ、クロルヘキシジン、ジイセチオン酸ジブロモプロパミジン、ジンクピリチオン、トリクロサン、ピリチオンナトリウム、５−ブロモ−５−ニトロ−１，３−ジオキサン、フルフラール、１，２−ペンタンジオールや、殺菌、抗菌効果が知られている茶エキス、リンゴエキスなどの植物抽出物が例示される。

本発明の感光素２０１号含有弱酸性水性外用組成物には、皮脂分泌抑制を併用することができる。係る皮脂分泌抑制剤としては、外用組成物に配合し得る成分であれば特に制限されず、例えばビリドキシン、塩酸ビリドキシン、ジカプリル酸ビリドキシン、ジパルミチン酸ビリドキシン、トリパルミチン酸ビリドキシン、サイプロテロンアセテート、11α-ハイドロキシプロゲステロン、フルタマイド、3-デオキシアデノシン、酢酸クロルマジノン、エチニルエストラジオール、スピロノラクトン、エピテステロン、エストロン、エストラジオール、イオウ、チオキソロン、バンサイド、ポリソルベート類、レシチン、スルホ石炭酸亜鉛、酸化亜鉛、１０−ヒドロキシウンデカン酸、１２−ヒドロキシステアリン酸、チョウジオイル、オイゲノール類、ドクダミ抽出物、カシュウ抽出物、オウレン抽出物クアチャララーテ抽出物、ローヤルゼリー等が挙げられる。

本発明の感光素２０１号含有弱酸性水性外用組成物には、角質剥離・溶解剤を併用することができる。係る角質剥離・溶解剤としては、外用組成物に配合し得る成分であれば特に制限されず、例えばウルソ−ル酸、グリコール酸、乳酸、酒石酸、クエン酸、イオウ、サリチル酸、レゾルシン、トリクロロ酢酸、レゾルシン、硫化セレン、アスピリン、尿素、ビリドキシン、塩酸ビリドキシン、ジカプリル酸ビリドキシン、ジパルミチン酸ビリドキシン、トリパルミチン酸ビリドキシン、ランジウムドメスチカムジャックバーデューク抽出物、ランジウムドメスチカムジャックバーランサ抽出物、附子抽出物等が挙げられる。

本発明の感光素２０１号含有弱酸性水性外用組成物には、収斂剤を併用することができる。収斂剤は、毛穴を引き締める効果を発揮する成分である。係る収斂剤としては、外用組成物に配合し得る成分であれば特に制限されず、例えばエタノール、酸化亜鉛、硫酸亜鉛、アラントイン、ヒドロキシアルキルアルミニウム、塩化アルミニウム、硫酸アルミニウム、スルホ石炭酸亜鉛、タンニン酸、クエン酸、乳酸、カフェイン、塩化ナトリウム水溶液、海水乾燥物水溶液、アセンヤク抽出物、アルテア抽出物、アルニカ抽出物、アルファルファ抽出物、アレッポ抽出物、アロエ抽出物、イラクサ抽出物、ウィッチヘーゼル抽出物、ウォータークレス抽出物、ウルシ抽出物、オウバク抽出物、オーク抽出物、オオバコ抽出物、オトギリソウ抽出物、オランダガラシ抽出物、オリーブ抽出物、オレンジ抽出物、カミツレ抽出物、ローマカミツレ抽出物、カレンデュラ抽出物、ギシギシ抽出物、キュウリ抽出物、クラリーセージ抽出物、クルミ抽出物、クレーンズビル抽出物、クレマチス抽出物、ゲッケイジュ抽出物、ゲンチアナ抽出物、ゲンノショウコ抽出物、コーラ抽出物、コーンフラワー抽出物、コケモモ抽出物、コゴメグサ抽出物、コンフリー抽出物、サルビア抽出物、サンザシ抽出物、サンブカス抽出物、シトラス抽出物、シモツケソウ抽出物、ジュニパー抽出物、シラカンバ抽出物、スギナ抽出物、セイヨウオトギリソウ抽出物、セイヨウキヅタ抽出物、セイヨウトチノキ抽出物、セイヨウノコギリソウ抽出物、クラリセージ抽出物、ゼラニウム抽出物、ダイオウ抽出物、ダテカンバ抽出物、タマリンド抽出物、タンポポ抽出物、ツボクサ抽出物、ティーツリー抽出物、トクサ抽出物、トルメンチラ抽出物、パッションフルーツ抽出物、ハマメリス抽出物、バラ抽出物、ヒドラスチス抽出物、ビャクダン抽出物、ビルベリー抽出物、ビンロウジ抽出物、ベイベリー抽出物、ボダイジュ抽出物、ホップ抽出物、ホワイトリリー抽出物、マルベリー抽出物、マロニエ抽出物、ミルラ抽出物、ミント抽出物、メリッサ抽出物、ユーカリ抽出物、ラズベリー抽出物、ラベンダー抽出物、リンゴ抽出物、レッドラズベリー抽出物、レモングラス抽出物、レモン抽出物、ローズマリー抽出物、ローズ抽出物、茶抽出物、腐植土抽出物等が挙げられる。

本発明の感光素２０１号含有弱酸性水性外用組成物には、抗炎症剤を配合することができる。係る抗炎症剤としては、外用組成物に用いることができるものであれば特に限定されない。例えば、ステロイド系抗炎症剤としてコルチゾール、プレドニゾロン、トリアムシノロン、デキサメタゾン、ベタメタゾン、ベクロメタゾン、フルチカゾン、ヒドロコルチゾンなどの他、ステロイドサポニンや麦門冬エキスなどのステロイドサポニンを含有する植物エキスがある。また、非ステロイド系抗炎症剤としてアラントイン、グアイアズレン、インドメタシン、ケトプロフェン、ピロキシカム、アセトアミノフェン、アスピリン、サリチル酸、ブフェマキサク、スプロフェン、イブプロフェンピコノール、フルルビプロフェン、プラノプロフェン、ジクロフェナクナトリウム、サリチル酸ナトリウム、サリチル酸メチル、ベンザダック、フェルビナク、ウフェルナマート、塩酸ジフェンヒドラミンなどの他に、グリチルリチン酸やグリチルレチン酸及びそれらの塩やエステル化物であるトリテルペノイドサポニンや甘草エキスなどのトリテルペノイドサポニンを含有する植物エキス、プロポリスエキスがある。

本発明の感光素２０１号含有弱酸性水性外用組成物は、ｐＨ調整剤を配合することが好ましい。ｐＨ調整剤としては、外用組成物に用いることができるものであれば特に限定されないが好ましくは乳酸、クエン酸、リン酸、リンゴ酸、グリコール酸及びこれらの塩などが例示される。ｐＨ調整剤はそれぞれ単独でも、又は二種以上を併用して用いても良い。

本発明の感光素２０１号含有弱酸性水性外用組成物には、美白剤を配合することができる。美白剤としては、外用組成物に用いることができるものであれば特に限定されないが、Ｌ−アスコルビン酸及びその塩又はその誘導体、ハイドロキノン及びその誘導体、システイン及びその誘導体、グルコサミン及びその誘導体、アゼライン酸及びその誘導体、リポ酸及びその誘導体並びにそれらの塩、レゾルシン及びその誘導体、グラブリジン、グラブレン、リクイリチン、イソリクイリチン、グルタチオン、ヒノキチオール及びその配糖体並びにそれらの塩、エラグ酸及びその誘導体並びにそれらの塩、リノール酸及びその誘導体並びにそれらの塩、トラネキサム酸酸及びその誘導体並びにそれらの塩、フェノール性二量体並びにそれらの誘導体、アスタキサンチン類、胎盤抽出物、シカギク属，マンサク属，ジンコウ属，ツバキ属，タデ属，セイヨウヤマハッカ属，イブキジャコウソウ属，ヨモギ属，ノコギリソウ属，ヒヨドリバナ属，シナノキ属，イワユキノシタ属，ジンチョウゲ属，ガンピ属，ミツマタ属，ボタン属，カンゾウ属，クワ属，エンジュ属，バラ属，アロエ属，ニワトコ属，ユキノシタ属，ドクダミ属，カンアオイ属，タツナミソウ属，ヒマワリ属，アマドコロ属，アマ属，カントウ属，ワレモコウ属，ハッカ属，ハウチワマメ属に属する１種又は２種以上の植物の抽出物及び、カイメンソウ属，サンゴモ属，ヤハズグサ属，アミジグサ属，ヒジキ属，ソゾ属，フシツナギ属，イワヒゲ属，ダルス属，ホンダワラ属，モヅク属，ナガマツモ属，イシモヅク属，フトモヅク属，オキナワモヅク属に属する１種又は２種以上の藻類の抽出物から成る群から選択される１種又は２種以上を用いることができる。

本発明の感光素２０１号含有弱酸性水性外用組成物には、水溶性高分子を配合することができる。水溶性高分子としては、外用組成物に用いることができるものであれば特に限定されず、天然高分子、半合成高分子、合成高分子のいずれを用いてもよい。たとえば、天然高分子としては、トラガントガム、カラヤガム、キサンタンガム、グアガム、カチオン化グアガム、アニオン化グアガム、タラガム、アラビアガム、タマリンドガム、ジュランガム、ローカストビーンガム、カラギーナン、クインスシード、デキストラン、等が例示できる。半合成高分子としては、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロース、カチオン化セルロース、アルギン酸プロピレングリコールエステル、アルギン酸ナトリウム、ベントナイト等が例示できる。合成高分子としては、カルボキシビニルポリマー、（アクリル酸ヒドロキシエチル／アクリロイルジメチルタウリンＮａ）コポリマー、アンモニウムアクリロイルジメチルタウレート／ＶＰコポリマー、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、ジアルキルポリエチレングリコール、ポリオキシエチレンジオレイン酸メチルグルコシド、ポリエチレングリコール、ジステアリン酸ポリエチレングリコール、合成スメクタイト、等が例示できる。これらは一種もしくは二種以上を組み合わせて含有させることができる。

本願発明の感光素２０１号含有弱酸性水性外用組成物には、上述の必須成分、任意成分の他に、必要に応じて通常弱酸性水性外用組成物に配合される、水性成分、保湿剤、色素、界面活性剤、紫外線吸収剤、増粘剤、薬剤、香料、高分子物質、防菌防微剤、アルコール類、生体由来成分等を適宜配合することができる。

本発明の感光素２０１号含有弱酸性水性外用組成物は、例えば、ローション剤、ゼリー剤の剤型で用いることができる。

以下、実施例により本発明を具体的に説明するが、これにより本発明の範囲が限定されるものではない。なお、配合量は特に断りのない限り質量％である。

まず、調製した水性組成物の評価方法を説明する。

［感光素２０１号の安定性］
調製した水性組成物を４０℃恒温槽にて６ヶ月間静置した後、感光素２０１号の定量を行った。定量値が配合量の、９５〜１０５％を○、９５％未満を×とすた。

表１に示す処方にて、アクネ用ローションを調製し、評価を行った。

［実施例４］ フケ用ヘアトニック
(１)精製水 １００あわせ(質量％)
(２)１，３−ブチレングリコール ２．０００
(３)エタノール ３０．０００
(４)感光素２０１号 ０．００４
(５)Ｌ−メントール ０．５００
(６)ＰＯＥ（２５）フィトステロール ０．４００
(７)クエン酸・クエン酸ナトリウム ｐＨが４．０になる量

［実施例５］ 殺菌用ジェル
(１)精製水 １００あわせ(質量％)
(２)エタノール ５０．０００
(３)感光素２０１号 ０．００５
(４)ＰＯＥ（３０）フィトステロール ０．５００
(５)ステアロキシヒドロキシプロピルメチルセルロース １．０００
(６)カルボマー ０．１００
(７)キサンタンガム ０．０５０

［実施例６］ 皮膚用ローション
(１)精製水 １００あわせ(質量％)
(２)グリセリン １０．０００
(３)ＰＯＥ（３０）フィトステロール ０．３００
(４)感光素２０１号 ０．００１
(５)Ｎ−ヤシ油脂肪酸アシル−Ｌ−アルギニン
エチル・ＤＬ−ピロリドンカルボン酸塩 ０．０１０

［実施例７］ フケ用ローション
(１)精製水 １００あわせ(質量％)
(２)エタノール ５．０００
(３)ＰＯＥ（３０）フィトステロール ０．３００
(４)感光素２０１号 ０．００３
(５)塩酸ピリドキシン ０．０１０

［実施例８］ アクネ用ピーリング剤
(１)精製水 １００あわせ(質量％)
(２)ＰＯＥ（３０）フィトステロール ０．２００
(３)感光素２０１号 ０．００２
(４)グリコール酸 ５．０００
(７)クエン酸・クエン酸ナトリウム ｐＨが２．５になる量

［実施例９］ 美白化粧水
(１)精製水 １００あわせ(質量％)
(２)ＰＯＥ（３０）フィトステロール ０．２００
(３)感光素２０１号 ０．００２
(４)トラネキサム酸 ２．０００

実施例４〜９に記載した水性液剤について、感光素２０１号の安定性試験を行った結果、全ての実施例において結果は「○」であった。また実施例１〜９は、全て透明な液剤であり、４０℃恒温槽で６ヶ月静置した後も、にごりやオリなどの発生は認められず、経時安定性が良好であった。さらに実施例１から９において、ヒトパッチテストを実施した結果、刺激は認められなかった。

Claims (1)

1. 感光素２０１号と、ポリオキシエチレンの付加モル数が３０若しくは２５であるポリオキシエチレンフィトステロールを含有する、ｐＨが２以上６以下の弱酸性水性外用組成物。