JP5951637B2 - リバスティグミンを含有する経皮吸収製剤 - Google Patents
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Description
薬品マトリックス層を構成する粘着基剤および構成成分を表2に示すように変更して実施例1と同様な方法でリバスティグミンが含有されている経皮吸収製剤を製造し、比較例3では、市販のリバスティグミンパッチ(Exelon、薬品含量18mg、10cm2)を使用した。比較例1のポリイソブチレンを基剤として使用した時は薬品との混和度が良くなかった。
経皮透過実験のための装置としては薬品透過実験用拡散装置(Franz diffusion cell)を使用し、収容箱はソジウムアジド0.5%が添加されたpH7.4のリン酸緩衝液を32℃に維持し、実験が進行される間に600rpmの速度で攪拌した。実験はヒト死体皮膚(Human cadaver skin epidermis)の上に実施例および比較例で製造された経皮吸収製剤を0.636cm2の円形に切断して付けた後、拡散装置の上に装着し100μlを取ってHPLCを利用して分析した。リバスティグミンを含む経皮吸収製剤の24時間後の累積透過量(μg/cm2)、初期含量対比累積透過量(%)および皮膚透過速度(μg/cm2/h)を表3に示した。
除毛した実験用ウサギの頸背部に実施例および比較例で製造された経皮吸収製剤を付着して12時間および24時間の後に紅斑と痂疲形成および浮腫形成に対して観察して評価した。評価方法[Draizeの皮膚反応評価表(Draizeの基準:1959)]に基づいて時間帯別に皮膚反応点数を評価して、時間帯別皮膚反応点数の合計を個体数で割った値を平均点数にし、平均点数の合計を4で割った値を1次皮膚刺激指数(P.I.I.)にして皮膚刺激程度を評価した。
P.I.I.=平均点数の合計/4
実施例および比較例で製造された経皮吸収パッチを切断して上膊部に24時間付着した。その後、皮膚でパッチを除去し、パッチに残っている薬品残留量を測定してパッチから放出された薬品の量を類推した。その結果を表7に示した。
Claims (12)
- (a)支持層、および
(b)リバスティグミン遊離塩基またはその薬学的に許容可能な塩、スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体、粘着付与樹脂および可塑剤を含むマトリックス層を含む経皮吸収製剤であって、
別途の中間膜または粘着層を有せず、
前記(b)マトリックス層は、有機酸または有機酸塩を含まず、
前記リバスティグミン遊離塩基またはその薬学的に許容可能な塩を1.0mg/cm2以上1.8mg/cm2未満で含む、経皮吸収製剤。 - 前記(b)マトリックス層は、抗酸化剤を含まない、請求項1に記載の経皮吸収製剤。
- 前記粘着付与樹脂は、天然樹脂、合成樹脂またはこれらの混合物である、請求項1に記載の経皮吸収製剤。
- 前記粘着付与樹脂は、脂環族炭化水素樹脂、脂肪族炭化水素樹脂、水添炭化水素樹脂、ロジン系樹脂、テルペン系樹脂およびポリエステル樹脂からなる群より選択される一つ以上である、請求項3に記載の経皮吸収製剤。
- 前記可塑剤は、石油系オイル、スクアラン、スクアレン、植物系オイル、合成オイル、二塩基酸エステル、液状ゴム、液状脂肪酸エステル、ジエチレングリコール、ポリエチレングリコール、サリチル酸グリコール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、トリアセチン、クエン酸トリエチルおよびクロタミトンからなる群より選択される一つ以上である、請求項1に記載の経皮吸収製剤。
- 前記リバスティグミン遊離塩基またはその薬学的に許容可能な塩、スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体、粘着付与樹脂および可塑剤を1〜2:2〜5:2〜5:0.1〜2の重量比で含む、請求項1に記載の経皮吸収製剤。
- リバスティグミン遊離塩基またはその薬学的に許容可能な塩の24時間累積透過量は、初期含量の30重量%以上である、請求項1に記載の経皮吸収製剤。
- リバスティグミン遊離塩基またはその薬学的に許容可能な塩の1日放出量は、2〜10mgである、請求項1に記載の経皮吸収製剤。
- リバスティグミン遊離塩基またはその薬学的に許容可能な塩の皮膚透過速度は、18μg/cm2/h超過である、請求項1に記載の経皮吸収製剤。
- (c)剥離層をさらに含む、請求項1に記載の経皮吸収製剤。
- 有効成分としてリバスティグミン遊離塩基またはその薬学的に許容可能な塩を1.0mg/cm2以上1.8mg/cm2未満で含み、薬品の1日放出量は2〜10mgである、請求項1から10の何れか1つに記載の経皮吸収製剤。
- 有効成分としてリバスティグミン遊離塩基またはその薬学的に許容可能な塩を1.0mg/cm2以上1.8mg/cm2未満で含み、薬品の皮膚透過速度は18μg/cm2/h超過である、請求項1から10の何れか1つに記載の経皮吸収製剤。
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