JP5775597B2 - フランカルボン酸モメタゾン及び塩酸アゼラスチンを含む鼻内投与用医薬組成物 - Google Patents
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Description
下記表1の組成及び含量に従って、鼻腔スプレー用懸濁液を製造した。表1のそれぞれの量は、w/v%含量を示す。
タウマチンの代わりに種々の人工甘味料を使用し、下記表2の組成及び含量に従って、鼻腔スプレー用懸濁液を実施例1と同様の方法で製造した。表2のそれぞれの量は、w/v%含量を示す。
点鼻感は、4項目、すなわち、「苦味を感じる」、「甘味を感じる」、「刺激感」及び「刺激の持続」に基づいて評価した。各項目の評価点数は、「弱い」から「強い」まで1ないし5を割り当てた。すなわち、「苦味を感じる」、「甘味を感じる」、「刺激感」の項目において、評価点数が「1」は、「弱い苦味を感じる」、「弱い甘味を感じる」、「弱い刺激がある」を意味し、一方、評価点数「5」は、「強い苦味を感じる」、「強い甘味を感じる」、「強い刺激がある」を意味する。また、「刺激の持続」の項目において、評価点数「1」は、「刺激が短く持続する」を意味し、一方、評価点数「5」は、「刺激が長い間持続する」を意味する。
眼粘膜が鼻粘膜に比べて、刺激にさらに敏感であり、また試験方法が十分に確立されており結果の解釈が容易であることから、粘膜刺激試験として、眼粘膜に対する刺激試験を行った。該試験は、内部管理プロトコル(10−BL−455)に従って行った。このプロトコルの作成及び試験遂行は、医薬品などの毒性試験規準(Guideline on Toxicity Study of Drugs,No.2009−116,KFDA,2009年08月04日)、非臨床試験管理基準(Good Laboratory Practice,No.2009−183,KFDA,2009年12月22日)、及びOECD Principles of Good Laboratory Practice(1997)に従って行われた。ニュージーランド白色種ウサギの眼粘膜に、実施例1の懸濁液を0.1mL/headの用量で投与し、その後、症状を7日間観察した。
(1)長期保存試験
実施例1で製造した懸濁液を、20±5℃及び60%相対湿度の条件下で、24ヵ月間保管しながら、長期保管による安定性試験を行った。性状(appearance)は、肉眼で観察し、pHは、pH測定器を使用して測定した。塩酸アゼラスチン及びその分解産物の定量分析、並びにフランカルボン酸モメタゾン及びその分解産物の定量分析は、いずれも高速液体クロマトグラフィ(HPLC)を用いて行い、それぞれ下記条件下で分析した。
-カラム:Capcellpak C18 Column(4.6×250mm、5μm)
-カラム温度:30℃
-検出器:紫外分光光度計(波長:212nm)
-移動相:40%アセトニトリル溶液1Lに1−ヘキサンスルホン酸ナトリウム941.1mgを添加して調製
<フランカルボン酸モメタゾン及びその分解産物の定量分析のためのHPLC条件>
-カラム:Capcellpak C18 Column(4.6×150mm、5μm)
-カラム温度:30℃
-検出器:紫外分光光度計(波長:254nm)
-移動相:水/アセトニトリル(50/50)の混合溶媒
20±5℃及び60%相対湿度の条件下で24ヵ月間実施した、長期保管による安定性試験の結果は、以下の表4の通りである。
実施例1で製造した懸濁液を、40℃及び75%相対湿度の条件下で、6ヵ月間保管しながら、加速試験を行った。性状観察、pH測定、塩酸アゼラスチン及びその分解産物の定量分析、並びにフランカルボン酸モメタゾン及びその分解産物の定量分析は、前記(1)と同様の方法で行った。その結果は、以下の表5の通りである。
Claims (6)
- フランカルボン酸モメタゾン及び塩酸アゼラスチンを含む鼻内投与用医薬組成物であって、苦味及び刺激の緩和剤としてタウマチンを含む鼻内投与用医薬組成物。
- 前記タウマチンの含有量が0.1ないし0.5w/v%であることを特徴とする請求項1に記載の鼻内投与用医薬組成物。
- フランカルボン酸モメタゾン0.01ないし1.0w/v%;塩酸アゼラスチン0.05ないし1.0w/v%;タウマチン0.1ないし0.5w/v%;増粘剤1.0ないし5.0w/v%;緩衝剤0.2ないし0.6w/v%;界面活性剤0.001ないし0.1w/v%;等張化剤5.0ないし10.0w/v%;安定化剤0.01ないし1.0w/v%;及び保存剤0.002ないし0.05w/v%を、水性媒質中に含む請求項1に記載の鼻内投与用医薬組成物。
- フランカルボン酸モメタゾン0.01ないし1.0w/v%;塩酸アゼラスチン0.05ないし1.0w/v%;タウマチン0.1ないし0.5w/v%;微結晶セルロースとカルボキシルメチルセルロースナトリウムとの混合物1.0ないし5.0w/v%;クエン酸とクエン酸ナトリウムとの混合物0.2ないし0.6w/v%;ポリオキシエチレンソルビタンモノオレアート0.001ないし0.1w/v%;グリセリンとソルビトールとの混合物5.0ないし10.0w/v%;エデト酸ナトリウム0.01ないし1.0w/v%;及び塩化ベンザルコニウム0.002ないし0.05w/v%を、水性媒質中に含む請求項3に記載の鼻内投与用医薬組成物。
- フランカルボン酸モメタゾン0.05w/v%;塩酸アゼラスチン0.14w/v%;タウマチン0.25w/v%;微結晶セルロースとカルボキシルメチルセルロースナトリウムとの混合物2.0w/v%;クエン酸0.2w/v%;クエン酸ナトリウム0.28w/v%;ポリオキシエチレンソルビタンモノオレアート0.01w/v%;グリセリン2.1w/v%;ソルビトール6.6w/v%;エデト酸ナトリウム0.1w/v%;塩化ベンザルコニウム0.02w/v%;及び残量は水で構成された請求項4に記載の鼻内投与用医薬組成物。
- 鼻腔スプレー(nasal spray)の形態に製剤化されている請求項1〜5のいずれか1項に記載の鼻内投与用医薬組成物。
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