JP4843158B2 - Cosmetics - Google Patents

Description

【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、皮膚の炎症の抑制と炎症に起因する皮膚の色素沈着或いは老化の予防乃至症状の改善にすぐれた効果を示し、しかも皮膚安全性の高い化粧料に関する。
【０００２】
【従来の技術】
皮膚の色素沈着は、主として紫外線によって引き起こされる。紫外線が皮膚に当たると皮膚は起炎物質を産生し炎症を起こす。これらの起炎物質はまた、メラニンを産生する細胞であるメラノサイトの活性化や増殖を促し、皮膚の色素沈着を引き起こす重要なファクターとなる。
従来から皮膚の色素沈着を改善するため、コウジ酸及びその誘導体、アスコルビン酸及びその誘導体、レゾルシノール誘導体、アルブチン、エラグ酸など種々の美白剤を配合した化粧料が開発されているが、これらはいずれも、メラノサイト内でのメラニン生成反応の抑制を目的としており、メラノサイトの活性化や増殖を抑制する作用は持ち合わせていないため、これら従来の化粧料の美白効果は必ずしも満足できるものではないのが現状である。
【０００３】
また、紫外線の影響により皮膚に生じた起炎物質は、皮膚の線維芽細胞にも損傷を与え、さらにコラーゲン、エラスチンなどの皮膚の弾力維持に重要なマトリックス物質の変性をも引き起こし、シワや弛みなどのいわゆる皮膚老化の要因ともなる。
従来から皮膚の老化防止のため、ビタミンＡ及びその誘導体、ビタミンＥ及びその誘導体、α−ヒドロキシ酸類、ニコチン酸及びその誘導体、γ−アミノ−β−ヒドロキシ酪酸、カンゾウエキスなどを配合した化粧料が開発されているが，これらはいずれも線維芽細胞の増殖を促す作用や皮膚表面を改善する作用を目的としており、細胞や細胞外マトリックスの損傷抑制作用は持ち合わせていないため、これらの化粧料の老化防止効果は必ずしも満足できるものではないのが現状である。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】
本発明は、従来の美白化粧料や老化防止化粧料にみられる上述のごとき問題点に鑑みてなされたものであり、その目的とするところは、皮膚の色素沈着や皮膚の老化現象を、それらの生起要因である炎症、特に紫外線に基づく炎症の抑制を通じて高い有効性を以て予防し、或いは症状を改善する化粧料を提供することにある。
本発明はまた、従来の美白活性成分或いは老化防止活性成分と組み合わせ用いたとき、それら従来の活性成分との相乗的効果により、すぐれた美白作用或いは皮膚老化防止作用を発揮し得る新たな活性成分を含む化粧料の提供を目的とする。
本発明のさらに他の目的は、天然物由来の成分を活性成分として含み、皮膚に対する安全性にすぐれた化粧料を提供することにある。
【０００５】
【課題を解決するための手段】
即ち本発明は、ジュアゼイロ(Juazeiro)(学名：Rhamnaceae Zizyphus joazeiro)の樹皮の水抽出物である抽出物を配合したことを特徴とする抗炎症作用に基づく皮膚の色素沈着及び老化の予防、改善用の化粧料である。本発明で用いるジュアゼイロは、ブラジル北西部の乾燥地区に多く自生する樹木であり、現地ではジュアゼイロのほかジョアゼイロ（Joazeiro)とも呼ばれている。このジュアゼイロの水抽出物、特に樹皮の水抽出物は、後に試験例に示す通り、炎症起因物質の生成を顕著に抑制する作用を持っており、これによって紫外線暴露時等にみられる皮膚の炎症やメラノサイトの活性化を抑制し、皮膚の色素沈着や皮膚の老化の予防或いは症状改善にすぐれた効果を発揮する。また、ジュアゼイロの水抽出物、特に樹皮の水抽出物は、高い起泡性と乳化力を具えており、化粧料への配合に当たってはこの起泡性や乳化力を利用することもできる。原産地のブラジルに於いては、上記の起泡性や乳化力を利用してジュアゼイロの樹皮抽出物を古くからせっけんの代替品として用いてきているが、このことはジュアゼイロ抽出物が皮膚刺激等を有さず、皮膚に対して極めて安全性の高いものであることを示している。
【０００６】
なお、本発明のジュアゼイロ抽出物は、これを単独で用いてもすぐれた美白効果と皮膚老化防止効果を有する化粧料を得ることができるが、該抽出物にさらに既存の美白活性成分（例えば、コウジ酸、アスコルビン酸及びそれらの誘導体等）や老化防止活性成分（例えば、ビタミンＡ、ビタミンＥ及びそれらの誘導体等）を組み合わせ用いることにより、より有効性を高めることが可能である。
これは、従来の美白活性成分が主としてメラニンの生成抑制を通じて、また老化防止活性成分が線維芽細胞の増殖促進を通じて、それぞれその有効性を発揮するのに対し、前記の通り本発明のジュアゼイロ抽出物による効果の発現は、それら従来の活性成分とは異なる作用機序によって行われるため、それら作用が複合的に働く結果、相乗効果が発現されることによるものと推察される。
【０００７】
以下、本発明について詳細に説明する。
本発明の化粧料に於いて配合成分として用いるジュアゼイロ抽出物は、ジュアゼイロ、特に好ましくはその樹皮から、適宜の溶媒を用いて抽出して得られる抽出物である。
このジュアゼイロ抽出物の調製は、例えば樹皮を原料として用いる場合であれば、以下に述べるような方法によって行うことができる。
即ち、採取した樹皮を水洗、乾燥後、必要に応じて数ｍｍ〜数ｃｍに細切した後、抽出処理に付する。
【０００８】
抽出溶媒としては、水；メタノール、エタノール、プロパノールなどの低級アルコール類；エチレングリコール、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、１，２−ペンタンジオール、グリセリンなどの多価アルコール類；酢酸エチル、酢酸ブチル、プロピオン酸メチルなどのエステル類；アセトン、メチルエチルケトンなどのケトン類；エチルエーテル、イソプロピルエーテルなどのエーテル類；ｎ−ヘキサン、トルエン、クロロホルムなどの炭化水素系溶媒などがあり、それらのうちでも特に水又は水と低級アルコール類との混液もしくは水と多価アルコール類との混液の使用が好ましい。
【０００９】
抽出条件としては、ジュアゼイロ樹皮の細切度、抽出溶媒の種類等によっても異なるが、一般には樹皮に対して重量で４〜１００倍量、好ましくは１０〜２０倍量の溶媒を用い、５〜９０℃で０．５時間〜７日間、特に４０〜８０℃で１〜２４時間抽出を行うのがよい。
ここに得られる抽出物溶液は、一般にろ過を行って清澄化し、又必要ならばｐＨを４〜８に調整した上、そのままもしくは減圧濃縮等により適宜の濃度として使用される。また場合によっては、スプレードライ法、凍結乾燥法など常法に従って粉末化して使用してもよい。
【００１０】
かくして得られるジュアゼイロ抽出物を配合してなる本発明の化粧料としては、例えば乳液、クリーム、ローション、エッセンス、パックなどの基礎化粧品；ファンデーション、リキッドファンデーション、メイクアッププレスパウダー、ほほ紅、白粉などのメイクアップ化粧品、ヘアートリートメント、コンディショナー、ヘアークリーム、染毛料、整髪料などの頭髪化粧品、シャンプー、リンス、洗顔料、ボディーシャンプー、石けんなどの清浄用化粧品等が挙げられるが、勿論これらに限定されるものではない。
【００１１】
本発明の化粧料中に於けるジュアゼイロ抽出物の配合量は、基礎化粧品の場合、一般に0.001〜10重量％（固形分として。以下同じ）、好ましくは0.005〜２重量％、より好ましくは0.01〜0.5重量％の範囲、メイクアップ化粧品の場合、一般に0.001〜5重量％、好ましくは0.005〜１重量％、より好ましくは0.01〜0.2重量％の範囲、頭髪化粧品の場合、一般に0.001 〜10重量％、好ましくは0.005 〜２重量％、より好ましくは0.01〜0.5重量％の範囲であり、又清浄用化粧品であれば、一般に0.01〜20重量％、好ましくは0.05〜５重量％、より好ましくは0.1〜１重量％の範囲である。
【００１２】
なお先に述べた通り、本発明の化粧料中に、ジュアゼイロ抽出物のほかに既存の美白活性成分或いは老化防止活性成分を組み合わせ配合した場合、それら成分の相乗的作用の結果として、より増強された美白或いは老化防止効果を得ることが可能であるが、ここでジュアゼイロ抽出物と併用して好適な活性成分を挙げると、例えば美白活性成分として、コウジ酸及びその誘導体（例えば、コウジ酸モノブチレート、コウジ酸モノカプレート、コウジ酸モノパルミテート、コウジ酸ジブチレートなどのコウジ酸エステル類或いはコウジ酸エーテル類等）、アルブチン、アスコルビン酸及びその誘導体［例えば、Ｌ−アスコルビン酸−２−リン酸エステルナトリウム、Ｌ−アスコルビン酸−２−リン酸エステルマグネシウム、Ｌ−アスコルビン酸−２−硫酸エステルナトリウム、Ｌ−アスコルビン酸−２−硫酸エステルマグネシウムなどのアスコルビン酸エステル塩類；Ｌ−アスコルビン酸−２−グルコシド（２−Ｏ−α−Ｄ−グルコピラノシル−Ｌ−アスコルビン酸）、Ｌ−アスコルビン酸−５−グルコシド（５−Ｏ−α−Ｄ−グルコピラノシル−Ｌ−アスコルビン酸）などのアスコルビン酸配糖体類等］、エラグ酸及びその誘導体、、レゾルシノール誘導体（例えば、４−ｎ−ブチルレゾルシノール、４−イソアミルレゾルシノール等）、カミツレ抽出物、ソウハクヒ抽出液、ユキノシタ抽出液、米糠抽出物、２、５−ジヒドロキシ安息香酸誘導体（例えば、２、５−ジアセトキシ安息香酸、２−アセトキシ−５−ヒドロキシ安息香酸等）などが、また老化防止活性成分として胎盤抽出物、コラーゲン、ニコチン酸及びその誘導体(例えば、ニコチン酸アミド、ニコチン酸ベンジル等)、ビタミンＡ及びその誘導体（例えば、酢酸レチノール、パルミチン酸レチノール、レチノイン酸等）、ビタミンＥ及びその誘導体（例えば、ビタミンＥアセテート，ビタミンＥニコチネート、ビタミンＥリノレート等）、α−ヒドロキシ酸類（例えば、乳酸、クエン酸、α−ヒドロキシオクタン酸等）、ジイソプロピルアミンジクロロアセテート、γ−アミノ−β−ヒドロキシ酪酸などがある．
【００１３】
本発明の化粧料を調製する場合、必須成分のジュアゼイロ抽出物及び任意配合成分としての上記の美白或いは老化防止活性成分のほかに、通常化粧料に用いられる成分、例えば油性成分、界面活性剤、保湿剤、増粘剤、防腐・殺菌剤、粉体成分、紫外線吸収剤、抗酸化剤、色素、香料、生理活性成分等を適宜使用もしくは併用することができる。
【００１４】
ここで、油性成分としては、例えばオリーブ油、ホホバ油、ヒマシ油、大豆油、米油、米胚芽油、ヤシ油、パーム油、カカオ油、メドウフォーム油、シアーバター、ティーツリー油などの植物由来の油脂類；ミンク油、タートル油などの動物由来の油脂類；ミツロウ、カルナウバロウ、ライスワックス、ラノリンなどのロウ類；流動パラフィン、ワセリン、パラフィンワックス、スクワランなどの炭化水素類；ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、オレイン酸、イソステアリン酸などの脂肪酸類；ラウリルアルコール、セタノール、ステアリルアルコールなどの高級アルコール類；ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、オレイン酸ブチル、２−エチルヘキシルグリセライド、高級脂肪酸オクチルドデシル（例えば、ステアリン酸オクチルドデシル等）などの合成エステル類及び合成トリグリセライド類等が挙げられる。
【００１５】
界面活性剤としては、例えばポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレングリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンソルビトール脂肪酸エステルなどの非イオン界面活性剤；脂肪酸塩、アルキル硫酸塩、アルキルベンゼンスルホン酸塩、ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸塩、ポリオキシエチレン脂肪アミン硫酸塩、ポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテル硫酸塩、ポリオキシエチレンアルキルエーテル燐酸塩、α−スルホン化脂肪酸アルキルエステル塩、ポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテル燐酸塩などのアニオン界面活性剤；第四級アンモニウム塩、第一級〜第三級脂肪アミン塩、トリアルキルベンジルアンモニウム塩、アルキルピリジニウム塩、２−アルキル−１−アルキル−１−ヒドロキシエチルイミダゾリニウム塩、Ｎ、Ｎ−ジアルキルモルフォルニウム塩、ポリエチレンポリアミン脂肪酸アミド塩などのカチオン界面活性剤；Ｎ、Ｎ−ジメチル−Ｎ−アルキル−Ｎ−カルボキシメチルアンモニオベタイン、Ｎ、Ｎ、Ｎ−トリアルキル−Ｎ−アルキレンアンモニオカルボキシベタイン、Ｎ−アシルアミドプロピル−Ｎ′、Ｎ′−ジメチル−Ｎ′−β−ヒドロキシプロピルアンモニオスルホベタインなどの両性界面活性剤等が挙げられる。
【００１６】
保湿剤としては、例えばグリセリン、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、１、３−ブチレングリコール、ポリエチレングリコール、ソルビトール、キシリトール、ピロリドンカルボンナトリウム等があり、さらに糖類、ヒアルロン酸及びその誘導体、乳酸、尿素、各種アミノ酸及びそれらの誘導体等が挙げられる。
【００１７】
増粘剤としては、例えばカラギーナン、アルギン酸、寒天、フコイダンなどの褐藻、緑藻又は紅藻由来成分；ペクチン、ローカストビーンガムなどの多糖類；キサンタンガム、トラガントガム、グアーガムなどのガム類；カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロースなどのセルロース誘導体；ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー、アクリル酸・メタクリル酸共重合体などの合成高分子類；ヒアルロン酸及びその誘導体；ポリグルタミン酸及びその誘導体［例えばポリ（γ−グルタミン酸）放射線架橋体など］等が挙げられる。
【００１８】
防腐・殺菌剤としては、例えば尿素、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル、パラオキシ安息香酸ブチルなどのパラオキシ安息香酸エステル類；フェノキシエタノール、ジクロロフェン、ヘキサクロロフェン、塩酸クロルヘキシジン、塩化ベンザルコニウム、サリチル酸、エタノール、ウンデシレン酸、フェノール類、ジャマール（イミダゾディニールウレア）等がある。
【００１９】
粉体成分としては、例えばセリサイト、酸化チタン、タルク、カオリン、ベントナイト、酸化亜鉛、炭酸マグネシウム、酸化マグネシウム、酸化ジルコニウム、硫酸バリウム、無水ケイ酸、雲母、ナイロンパウダー、シルクパウダー等がある。
【００２０】
紫外線吸収剤としては、例えばパラアミノ安息香酸エチル、パラジメチルアミノ安息香酸エチルヘキシル、サリチル酸アミル及びその誘導体、パラメトキシ桂皮酸２−エチルヘキシル、桂皮酸オクチル、オキシベンゾン、２、４−ジヒドロキシベンゾフェノン、２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン−５−スルホン酸塩、４−ターシャリーブチル−４−メトキシベンゾイルメタン、２−（２−ヒドロキシ−５−メチルフェニル）ベンゾトリアゾール、ウロカニン酸、ウロカニン酸エチル等がある。
【００２１】
抗酸化剤としては、例えばブチルヒドロキシアニソール、ブチルヒドロキシトルエン、没食子酸プロピル、ビタミンＥ及びその誘導体（例えばビタミンＥニコチネート、ビタミンＥリノレートなど）等がある。
又、その他の成分として、レシチン類、シルク関連物質等を配合することもできる。
【００２２】
本発明の化粧料には、本発明のジュアゼイロ抽出物の有効性を損なわない範囲で、さらに他の活性成分を配合してもよい。かかるものとしては、前記した活性成分以外に、例えば甘草エキス、米抽出物、海藻エキス、海草エキス等を挙げることができる。
【００２３】
次に、製造例、実施例(処方例)及び試験例によって本発明をさらに具体的に説明するが、本発明はそれらに限定されるものではない。なお、以下に於いて、部はすべて重量部を、また％はすべて重量％を意味する。
【００２４】
製造例１．
ジュアゼイロの樹皮の細切物１００ｇに精製水１０００ｇを混合し、４０℃で３時間抽出を行った後ろ過し、褐色透明のジュアゼイロ樹皮抽出物溶液７２０ｍｌを得た（固形分濃度：２．０％）。
【００２５】
製造例２．
ジュアゼイロの樹皮の細切物１００ｇに精製水１０００ｇを混合し、８０℃で２時間抽出を行った後ろ過し、褐色透明のジュアゼイロ樹皮抽出物溶液６６０ｍｌを得た（固形分濃度：２．３％）。
【００２６】
製造例３．
製造例１に於いて、精製水の代わりに精製水／１，３−ブチレングリコール＝７０／３０（容量比、以下同じ）混液を用いるほかは製造例１と同様にして、黄褐色透明のジュアゼイロ樹皮抽出物溶液７００ｍｌを得た（固形分濃度：１．７％）。
【００２７】
製造例４．
製造例１に於いて、精製水の代わりに精製水／エタノール＝８０／２０混液を用いるほかは製造例１と同様にして、黄褐色透明のジュアゼイロ樹皮抽出物溶液８６０ｍｌを得た（固形分濃度：１．７％）。
【００２８】
製造例５．
製造例１に於いて、精製水の代わりに精製水／１，２−ペンタンジオール＝９５／５混液を用いるほかは製造例１と同様にして、黄褐色透明のジュアゼイロ樹皮抽出物溶液７５０ｍｌを得た（固形分濃度：１．６％）。
【００２９】
製造例６．
製造例１と同様にして得られたジュアゼイロ樹皮抽出物溶液６００ｍｌを６０ｍｌに濃縮した後凍結乾燥し、ジュアゼイロ樹皮抽出物粉末１２．０ｇを得た。
【００３０】

上記のＡ成分とＢ成分をそれぞれ８０℃以上に加熱した後、攪拌混合した。これを５０℃まで冷却した後、Ｃ成分を加えてさらに攪拌混合してクリームを得た。
【００３１】

上記のＡ成分とＢ成分をそれぞれ８０℃以上に加熱した後、攪拌混合した。これを５０℃まで冷却した後、Ｃ成分を加えてさらに攪拌混合して乳液を得た。
【００３２】

上記の成分を混合してローションを得た。
【００３３】

Ａ成分及びＢ成分をそれぞれ８０℃以上に加温後、Ａ成分にＢ成分を加えて攪拌し、さらにヒスコトロン（５０００ｒｐｍ）で２分間ホモジナイズを行った。
これを５０℃まで冷却した後、Ｃ成分を加えて攪拌混合し、さらに３０℃以下まで冷却して化粧水を得た。
【００３４】

上記のＡ成分とＢ成分をそれぞれ８０℃以上に加熱した後、攪拌混合した。これを５０℃まで冷却した後、Ｃ成分を加えてさらに攪拌混合して乳液を得た。
【００３５】
実施例６．乳液
実施例５に於いて、Ｌ−アスコルビン酸−２−グルコシド２．０部に代えてコウジ酸１．０部を用いるほかは実施例５と同様にして乳液を得た。
【００３６】
実施例７．乳液
実施例５に於いて、Ｌ−アスコルビン酸−２−グルコシド２．０部に代えてアルブチン２．０部を用いるほかは実施例５と同様にして乳液を得た。
【００３７】
実施例８．乳液
実施例５に於いて、Ｌ−アスコルビン酸−２−グルコシド２．０部に代えてレチノール１．０部を用いるほかは実施例５と同様にして乳液を得た。
【００３８】
実施例９．乳液
実施例５に於いて、Ｌ−アスコルビン酸−２−グルコシド２．０部に代えてγ−アミノ−β−ヒドロキシ酪酸１．０部を用いるほかは実施例５と同様にして乳液を得た。
【００３９】

上記のＡ成分とＢ成分をそれぞれ混合攪拌し混合した後、２００メッシュのタイラーメッシュの篩にかけ、得られた混合粉末を金型に打型してプレストパウダーを得た。
【００４０】

上記のＡ成分とＢ成分をそれぞれ加温した後混合攪拌した。これを再加温し、上記のＣ成分を添加して型に流し込み、室温になるまで攪拌してリキッドファンデーションを得た。
【００４１】

Ｃ成分を混合し、粉砕機で粉砕した。Ｂ成分を混合し、これに粉砕したＣ成分を加え、コロイドミルで均一分散させた。Ａ成分及び均一分散させたＢ、Ｃ成分をそれぞれ８０℃に加温後、Ｂ、Ｃ成分にＡ成分を攪拌しながら加え、さらにヒスコトロン（５０００ｒｐｍ）で２分間ホモジナイズを行った。これを５０℃まで冷却した後、Ｄ成分を加えて攪拌混合し、さらに攪拌しながら３０℃以下まで冷却してクリームファンデーションを得た。
【００４２】

上記のＡ成分とＢ成分をそれぞれ常温で溶解した後、Ａ成分にＢ成分を攪拌しながら加え溶解させてヘアートニックを得た。
【００４３】

上記の成分を８０℃に加温した後混合攪拌してヘアートリートメントを得た。
本品はヘアーパックとしても好適なものであった。
【００４４】

Ａ成分及びＢ成分をそれぞれ８０℃に加温して均一に溶解した後、Ａ成分にＢ成分を加え、攪拌を続けて室温まで冷却してヘアーシャンプーを得た。
【００４５】

Ａ成分及びＢ成分をそれぞれ８０℃に加温して均一に溶解した後、Ａ成分にＢ成分を加え、攪拌を続けて室温まで冷却してヘアーリンスを得た。
【００４６】

Ａ成分及びＢ成分をそれぞれ８０℃に加温して均一に溶解した後、Ａ成分にＢ成分を加え、攪拌を続けて室温まで冷却してボディシャンプーを得た。
【００４７】

Ａ成分及びＢ成分をそれぞれ８０℃に加温して均一に溶解した後、Ａ成分にＢ成分を加えてケン化した。これを攪拌しながら５０℃まで冷却し、Ｃ成分を加えた。これを型に流し込み冷却した後、室温下で数日間乾燥させ、充分に乾燥したものを型から取りだして石けんを得た。
【００４８】
試験例１．プロスタグランディンＥ_２（ＰＧＥ_２）産生抑制作用
［試料］
製造例２のジュアゼイロ樹皮抽出物溶液
【００４９】
［試験方法］
ウサギ角膜由来細胞(SIRC：Lot.010519(7))を、１０％FBS含有イーグルMEM培地を入れた９６穴マイクロプレートに５．０×１０^３個／穴播種し、３７℃で３日間培養した後、培地に試料溶液を１．０又は２．０％の濃度（溶液として）となるように添加し、さらに２４時間培養した。次に培養器の底面から０．５ｍＷ／ｃｍ^２のＵＶＢを照射し、さらに２日間培養後、培養上清に分泌されたＰＧＥ_２の量をＰＧＥ_２測定キット（カイマンケミカル社製）を用いて測定した。ポジティブコントロールとしてはインドメタシンを用いた。
【００５０】
［結果］
結果を図１に示した。
図１に示すように、ジュアゼイロ樹皮抽出物は、強力な抗炎症医薬品であるインドメタシンと同等に近いＰＧＥ_２産生抑制作用を示し、強い抗炎症効果を持つことが分かった。
【００５１】
試験例２．皮膚刺激性
［試料］
製造例２のジュアゼイロ樹皮抽出物溶液
【００５２】
［試験方法］
年齢２３〜５２歳の健常な男女５名を被験者とし、各々の上腕部内側をエタノールで拭って皮脂を除去し、該部位に、フィンチャンバーのアルミ板に試料０．２ｍｌを塗布したものを貼付した。２４時間後にフィンチャンバーを除去し、皮膚刺激の程度をつぎに述べる方法並びに基準により判定した。
【００５３】
［判定］
パッチ除去後１時間後、２４時間後及び４８時間後に、貼付部位の紅斑及び浮腫の状況を、以下の「ドレイズ法による皮膚刺激性判定基準」に基づき目視判定した。

【００５４】
［結果］
結果を表１に示す。
【表１】

【００５５】
表１に示す通り、被験者５名のいずれの場合もジュアゼイロ樹皮抽出物との接触による皮膚刺激は全く認められず、該抽出物が安全性に極めてすぐれたものであることが明らかである。
【００５６】
【発明の効果】
ジュアゼイロ（Juazeiro)抽出物を配合してなる本発明の化粧料は、配合成分のジュアゼイロ抽出物が起炎物質の産生抑制に基づく強い抗炎症活性を示すことから、皮膚に適用した時、従来の美白化粧料や老化防止化粧料に比してよりすぐれた美白並びに皮膚老化防止効果を発揮し、又配合成分が天然物由来のものであるため皮膚に対する刺激が少なく安全性にもすぐれている。
【図面の簡単な説明】
【図１】図１は、試験例１の各試料のプロスタグランディンＥ_２（ＰＧＥ_２）の生成量を示すグラフである（縦軸：ＰＧＥ_２量ｐｇ／ｍｌ）。[0001]
BACKGROUND OF THE INVENTION
The present invention relates to a cosmetic that exhibits excellent effects in suppressing skin inflammation, preventing skin pigmentation or aging caused by inflammation, and improving symptoms, and having high skin safety.
[0002]
[Prior art]
Skin pigmentation is mainly caused by ultraviolet light. When ultraviolet light hits the skin, the skin produces inflammation substances and causes inflammation. These inflammatory substances are also important factors that promote the activation and proliferation of melanocytes, which are melanin-producing cells, and cause skin pigmentation.
Conventionally, cosmetics containing various whitening agents such as kojic acid and its derivatives, ascorbic acid and its derivatives, resorcinol derivatives, arbutin and ellagic acid have been developed to improve skin pigmentation. However, it is intended to suppress the melanin production reaction in melanocytes and does not have the action to suppress activation and proliferation of melanocytes, so the whitening effect of these conventional cosmetics is not always satisfactory. It is.
[0003]
Inflammatory substances produced in the skin due to the effects of ultraviolet rays also damage the fibroblasts of the skin, and also cause degeneration of matrix substances such as collagen and elastin that are important for maintaining the elasticity of the skin. It becomes a factor of so-called skin aging.
Conventionally, cosmetics containing vitamin A and its derivatives, vitamin E and its derivatives, α-hydroxy acids, nicotinic acid and its derivatives, γ-amino-β-hydroxybutyric acid, licorice extract, etc. for preventing skin aging Although these have been developed, they are aimed at promoting the proliferation of fibroblasts and improving the surface of the skin, and since they have no inhibitory effect on the damage of cells and extracellular matrix, At present, the anti-aging effect is not always satisfactory.
[0004]
[Problems to be solved by the invention]
The present invention has been made in view of the above-mentioned problems found in conventional whitening cosmetics and anti-aging cosmetics. The object of the present invention is to reduce skin pigmentation and skin aging. It is an object of the present invention to provide a cosmetic that can prevent or improve symptoms with high efficacy through suppression of inflammation, particularly inflammation based on ultraviolet rays.
The present invention also provides a new active ingredient capable of exhibiting an excellent whitening action or anti-skin aging action due to a synergistic effect with the conventional active ingredients when used in combination with the conventional whitening active ingredient or anti-aging active ingredient. The purpose is to provide cosmetics including
Still another object of the present invention is to provide a cosmetic which contains a natural product-derived ingredient as an active ingredient and has excellent safety to the skin.
[0005]
[Means for Solving the Problems]
That is, the present invention relates to the prevention and improvement of skin pigmentation and aging based on anti-inflammatory action, characterized by containing an extract that is a water extract of the bark of Juazeiro (scientific name: Rhamnaceae Zizyphus joazeiro) Of cosmetics. The juazeiro used in the present invention is a tree that naturally grows in a dry area in the northwestern part of Brazil, and is also referred to locally as joazeiro. This Juazeiro water extract, especially the bark water extract, has the effect of remarkably suppressing the production of inflammation-causing substances, as shown later in the test examples. It suppresses the activation of melanocytes and exhibits excellent effects in preventing skin pigmentation and skin aging or improving symptoms. Further, the water extract of Juazeiro, especially the water extract of bark has high foaming ability and emulsifying power, and this foaming ability and emulsifying ability can also be used for blending into cosmetics. In Brazil, which is the country of origin, Juazeiro bark extract has long been used as a substitute for soap, taking advantage of the foaming and emulsifying powers mentioned above. It does not have, it shows that it is extremely safe for the skin.
[0006]
In addition, the Juazeiro extract of the present invention can obtain a cosmetic having an excellent whitening effect and an anti-skin aging effect even if it is used alone, but an existing whitening active ingredient (for example, By using a combination of kojic acid, ascorbic acid and their derivatives) and anti-aging active ingredients (for example, vitamin A, vitamin E and their derivatives, etc.), it is possible to further increase the effectiveness.
This is because the conventional whitening active ingredient exerts its effectiveness mainly through the suppression of melanin production and the anti-aging active ingredient through the growth promotion of fibroblasts, while the juazeiro extract of the present invention as described above. Since the expression of the effect is caused by a mechanism of action different from those of the conventional active ingredients, it is assumed that the synergistic effect is expressed as a result of the combined action of these actions.
[0007]
Hereinafter, the present invention will be described in detail.
The Juazeiro extract used as a blending component in the cosmetic of the present invention is an extract obtained by extracting from Juazeiro, particularly preferably its bark, using an appropriate solvent.
This juazeiro extract can be prepared by the following method, for example, when bark is used as a raw material.
That is, the collected bark is washed with water, dried, then cut into several mm to several cm as necessary, and then subjected to an extraction treatment.
[0008]
As an extraction solvent, water; lower alcohols such as methanol, ethanol and propanol; polyhydric alcohols such as ethylene glycol, propylene glycol, 1,3-butylene glycol, 1,2-pentanediol and glycerin; ethyl acetate and acetic acid Examples include esters such as butyl and methyl propionate; ketones such as acetone and methyl ethyl ketone; ethers such as ethyl ether and isopropyl ether; hydrocarbon solvents such as n-hexane, toluene and chloroform. Use of water or a mixture of water and lower alcohols or a mixture of water and polyhydric alcohols is preferred.
[0009]
Extraction conditions vary depending on the size of juazeiro bark, the type of extraction solvent, etc., but generally 4 to 100 times by weight, preferably 10 to 20 times the amount of solvent is used for the bark. The extraction is preferably performed at 90 ° C. for 0.5 hour to 7 days, particularly at 40 to 80 ° C. for 1 to 24 hours.
The extract solution obtained here is generally clarified by filtration. If necessary, the pH is adjusted to 4-8, and the extract solution is used as it is or as an appropriate concentration by vacuum concentration or the like. In some cases, it may be used after being powdered according to a conventional method such as spray drying or freeze drying.
[0010]
Examples of the cosmetics of the present invention comprising the thus obtained Juazeiro extract include basic cosmetics such as emulsions, creams, lotions, essences, packs, etc .; foundations, liquid foundations, makeup press powders, blushers, white powders, etc. Hair cosmetics such as makeup cosmetics, hair treatments, conditioners, hair creams, hair dyes, hair stylings, and other cosmetics such as shampoos, rinses, facial cleansers, body shampoos, soaps, etc. It is not a thing.
[0011]
The amount of juazeiro extract in the cosmetic of the present invention is generally 0.001 to 10% by weight (as solid content, the same applies hereinafter), preferably 0.005 to 2% by weight, more preferably 0.01 to In the range of 0.5% by weight, in the case of makeup cosmetics, generally 0.001-5% by weight, preferably in the range of 0.005-1% by weight, more preferably in the range of 0.01-0.2% by weight, in the case of hair cosmetics, generally 0.001-10% by weight, Preferably it is in the range of 0.005 to 2% by weight, more preferably 0.01 to 0.5% by weight. In the case of a cosmetic for cleaning, it is generally 0.01 to 20% by weight, preferably 0.05 to 5% by weight, more preferably 0.1 to 1%. It is in the range of wt%.
[0012]
In addition, as described above, when the existing whitening active ingredient or anti-aging active ingredient was combined with the cosmetic composition of the present invention in addition to the Juazeiro extract, it was further enhanced as a result of the synergistic action of these ingredients. It is possible to obtain a whitening effect or anti-aging effect. Here, when a suitable active ingredient is used in combination with a juazeiro extract, for example, kojic acid and its derivatives (for example, kojic acid monobutyrate, kouji) Acid monocaprate, kojic acid monopalmitate, kojic acid esters or kojic acid ethers such as kojic acid dibutyrate), arbutin, ascorbic acid and derivatives thereof (for example, sodium L-ascorbic acid-2-phosphate, L-ascorbic acid-2-phosphate magnesium, L-ascorbic acid Ascorbic acid ester salts such as sodium 2-sulfate ester and L-ascorbic acid-2-sulfate magnesium; L-ascorbic acid-2-glucoside (2-O-α-D-glucopyranosyl-L-ascorbic acid), L- Ascorbic acid glycosides such as ascorbic acid-5-glucoside (5-O-α-D-glucopyranosyl-L-ascorbic acid)], ellagic acid and its derivatives, resorcinol derivatives (for example, 4-n-butyl Resorcinol, 4-isoamyl resorcinol, etc.), chamomile extract, Sakuha extract, yukinoshita extract, rice bran extract, 2,5-dihydroxybenzoic acid derivatives (eg, 2,5-diacetoxybenzoic acid, 2-acetoxy-5- Hydroxybenzoic acid etc.) is also a placental extract Products, collagen, nicotinic acid and its derivatives (for example, nicotinamide, benzyl nicotinate, etc.), vitamin A and its derivatives (for example, retinol acetate, retinol palmitate, retinoic acid, etc.), vitamin E and its derivatives (for example, Vitamin E acetate, vitamin E nicotinate, vitamin E linoleate, etc.), α-hydroxy acids (eg, lactic acid, citric acid, α-hydroxyoctanoic acid, etc.), diisopropylamine dichloroacetate, γ-amino-β-hydroxybutyric acid, etc. .
[0013]
When preparing the cosmetics of the present invention, in addition to the essential component Juazeiro extract and the above-described whitening or anti-aging active ingredients as optional ingredients, ingredients commonly used in cosmetics such as oily ingredients, surfactants, Moisturizers, thickeners, preservatives / bactericides, powder components, ultraviolet absorbers, antioxidants, pigments, fragrances, physiologically active components, and the like can be used as appropriate or used in combination.
[0014]
Here, as the oily component, for example, olive oil, jojoba oil, castor oil, soybean oil, rice oil, rice germ oil, coconut oil, palm oil, cacao oil, meadow foam oil, sheer butter, tea tree oil, etc. Fats from animals such as mink oil and turtle oil; waxes such as beeswax, carnauba wax, rice wax, lanolin; hydrocarbons such as liquid paraffin, petrolatum, paraffin wax, squalane; myristic acid, palmitic acid Fatty acids such as stearic acid, oleic acid, isostearic acid; higher alcohols such as lauryl alcohol, cetanol, stearyl alcohol; isopropyl myristate, isopropyl palmitate, butyl oleate, 2-ethylhexyl glyceride, higher fatty acid octyldodecyl (for example, Synthetic esters such as stearic acid, octyldodecyl) and synthetic triglycerides, and the like.
[0015]
Examples of the surfactant include polyoxyethylene alkyl ether, polyoxyethylene fatty acid ester, polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester, glycerin fatty acid ester, polyglycerin fatty acid ester, polyoxyethylene glycerin fatty acid ester, polyoxyethylene hydrogenated castor oil, polyoxyethylene Nonionic surfactants such as oxyethylene sorbitol fatty acid esters; fatty acid salts, alkyl sulfates, alkylbenzene sulfonates, polyoxyethylene alkyl ether sulfates, polyoxyethylene fatty amine sulfates, polyoxyethylene alkyl phenyl ether sulfates, Polyoxyethylene alkyl ether phosphates, α-sulfonated fatty acid alkyl ester salts, polyoxyethylene alkyl phenyl ether phosphates, Quaternary ammonium salt, primary to tertiary fatty amine salt, trialkylbenzylammonium salt, alkylpyridinium salt, 2-alkyl-1-alkyl-1-hydroxyethylimidazolinium salt, N Cationic surfactants such as N, N-dialkylmorphonium salt, polyethylene polyamine fatty acid amide salt; N, N-dimethyl-N-alkyl-N-carboxymethylammoniobetaine, N, N, N-trialkyl-N- Examples include amphoteric surfactants such as alkylene ammoniocarboxybetaine, N-acylamidopropyl-N ′, and N′-dimethyl-N′-β-hydroxypropylammoniosulfobetaine.
[0016]
Examples of the humectant include glycerin, propylene glycol, dipropylene glycol, 1,3-butylene glycol, polyethylene glycol, sorbitol, xylitol, pyrrolidone carboxyl sodium, and the like, and sugars, hyaluronic acid and its derivatives, lactic acid, urea, various types Examples include amino acids and derivatives thereof.
[0017]
Examples of the thickener include brown algae such as carrageenan, alginic acid, agar, and fucoidan, green algae or red algae-derived components; polysaccharides such as pectin and locust bean gum; gums such as xanthan gum, tragacanth gum and guar gum; carboxymethylcellulose, hydroxyethylcellulose Cellulose derivatives such as; synthetic polymers such as polyvinyl alcohol, polyvinyl pyrrolidone, carboxyvinyl polymer, acrylic acid / methacrylic acid copolymer; hyaluronic acid and its derivatives; polyglutamic acid and its derivatives [for example, poly (γ-glutamic acid) radiation Cross-linked products, etc.].
[0018]
Examples of the antiseptic / bactericidal agent include paraoxybenzoates such as urea, methyl paraoxybenzoate, ethyl paraoxybenzoate, propyl paraoxybenzoate, butyl paraoxybenzoate; phenoxyethanol, dichlorophene, hexachlorophene, chlorhexidine hydrochloride, benzaza chloride Luconium, salicylic acid, ethanol, undecylenic acid, phenols, jamal (imidazoline urea) and the like.
[0019]
Examples of the powder component include sericite, titanium oxide, talc, kaolin, bentonite, zinc oxide, magnesium carbonate, magnesium oxide, zirconium oxide, barium sulfate, silicic anhydride, mica, nylon powder, silk powder, and the like.
[0020]
Examples of the ultraviolet absorber include ethyl paraaminobenzoate, ethylhexyl paradimethylaminobenzoate, amyl salicylate and derivatives thereof, 2-ethylhexyl paramethoxycinnamate, octyl cinnamate, oxybenzone, 2,4-dihydroxybenzophenone, 2-hydroxy-4 -Methoxybenzophenone-5-sulfonate, 4-tertiarybutyl-4-methoxybenzoylmethane, 2- (2-hydroxy-5-methylphenyl) benzotriazole, urocanic acid, ethyl urocanate and the like.
[0021]
Examples of the antioxidant include butylhydroxyanisole, butylhydroxytoluene, propyl gallate, vitamin E and its derivatives (for example, vitamin E nicotinate and vitamin E linoleate).
In addition, lecithins, silk-related substances and the like can be blended as other components.
[0022]
The cosmetic composition of the present invention may further contain other active ingredients as long as the effectiveness of the juazeiro extract of the present invention is not impaired. Examples of such substances include licorice extract, rice extract, seaweed extract, seaweed extract and the like in addition to the above-described active ingredients.
[0023]
Next, the present invention will be described more specifically with reference to production examples, examples (formulation examples), and test examples, but the present invention is not limited thereto. In the following, all parts are by weight, and all% are by weight.
[0024]
Production Example 1
Purified water (1000 g) was mixed with 100 g of juazeiro bark slices, extracted at 40 ° C. for 3 hours, and then filtered to obtain 720 ml of a brown clear juazeiro bark extract solution (solid content: 2.0%) ).
[0025]
Production Example 2
Purified water (1000 g) was mixed with 100 g of juazeiro bark, and extracted at 80 ° C. for 2 hours, followed by filtration to obtain 660 ml of a brown clear juazeiro bark extract solution (solid content: 2.3%). ).
[0026]
Production Example 3
In Production Example 1, a yellowish-brown transparent juazeiro is the same as Production Example 1 except that a purified water / 1,3-butylene glycol = 70/30 (volume ratio, hereinafter the same) mixture is used instead of purified water. 700 ml of bark extract solution was obtained (solid content concentration: 1.7%).
[0027]
Production Example 4
In Production Example 1, 860 ml of a yellow-brown transparent Juazeiro bark extract solution was obtained in the same manner as in Production Example 1 except that purified water / ethanol = 80/20 mixed solution was used instead of purified water (solid content concentration) : 1.7%).
[0028]
Production Example 5
In the same manner as in Production Example 1, except that a mixed solution of purified water / 1,2-pentanediol = 95/5 is used instead of purified water in Production Example 1, 750 ml of a yellow-brown transparent juazeiro bark extract solution is obtained. (Solid content concentration: 1.6%).
[0029]
Production Example 6
600 ml of Juazeiro bark extract solution obtained in the same manner as in Production Example 1 was concentrated to 60 ml and freeze-dried to obtain 12.0 g of Juazeiro bark extract powder.
[0030]

The components A and B were each heated to 80 ° C. or higher and then mixed by stirring. After this was cooled to 50 ° C., component C was added and further stirred and mixed to obtain a cream.
[0031]

The components A and B were each heated to 80 ° C. or higher and then mixed by stirring. After cooling this to 50 ° C., component C was added and further stirred and mixed to obtain an emulsion.
[0032]

The above ingredients were mixed to obtain a lotion.
[0033]

After each component A and component B was heated to 80 ° C. or higher, the component B was added to the component A and stirred, and further homogenized with Hiscotron (5000 rpm) for 2 minutes.
After cooling this to 50 degreeC, C component was added and stirred and mixed, and also it cooled to 30 degrees C or less, and the lotion was obtained.
[0034]

The components A and B were each heated to 80 ° C. or higher and then mixed by stirring. After cooling this to 50 ° C., component C was added and further stirred and mixed to obtain an emulsion.
[0035]
Example 6 Emulsion An emulsion was obtained in the same manner as in Example 5 except that 1.0 part of kojic acid was used instead of 2.0 parts of L-ascorbic acid-2-glucoside.
[0036]
Example 7 Emulsion An emulsion was obtained in the same manner as in Example 5 except that 2.0 parts of arbutin was used instead of 2.0 parts of L-ascorbic acid-2-glucoside.
[0037]
Example 8 FIG. Emulsion An emulsion was obtained in the same manner as in Example 5 except that 1.0 part of retinol was used instead of 2.0 parts of L-ascorbic acid-2-glucoside.
[0038]
Example 9 Emulsion In Example 5, an emulsion was obtained in the same manner as in Example 5 except that 1.0 part of γ-amino-β-hydroxybutyric acid was used instead of 2.0 parts of L-ascorbic acid-2-glucoside. .
[0039]

The above A component and B component were mixed and agitated, mixed, then passed through a 200 mesh Tyler mesh sieve, and the resulting mixed powder was cast into a mold to obtain a pressed powder.
[0040]

The components A and B were heated and mixed and stirred. This was reheated, the above C component was added, poured into a mold, and stirred until it reached room temperature to obtain a liquid foundation.
[0041]

Component C was mixed and pulverized with a pulverizer. The component B was mixed, and the pulverized component C was added thereto and uniformly dispersed in a colloid mill. The components A and B and C dispersed uniformly were each heated to 80 ° C., and then the components A were added to the components B and C while stirring, and further homogenized with Hiscotron (5000 rpm) for 2 minutes. After cooling this to 50 degreeC, D component was added and stirred and mixed, and also it cooled to 30 degrees C or less, stirring, and obtained the cream foundation.
[0042]

The above A component and B component were each dissolved at room temperature, and then the B component was added to the A component with stirring and dissolved to obtain a hair technic.
[0043]

The above ingredients were heated to 80 ° C. and then mixed and stirred to obtain a hair treatment.
This product was also suitable as a hair pack.
[0044]

After each component A and component B was heated to 80 ° C. and dissolved uniformly, component B was added to component A, and stirring was continued to cool to room temperature to obtain a hair shampoo.
[0045]

After each component A and component B was heated to 80 ° C. and uniformly dissolved, component B was added to component A, and stirring was continued to cool to room temperature to obtain a hair rinse.
[0046]

After each component A and component B was heated to 80 ° C. and uniformly dissolved, component B was added to component A, and stirring was continued to cool to room temperature to obtain a body shampoo.
[0047]

The components A and B were each heated to 80 ° C. and dissolved uniformly, and then the component B was added to the component A to saponify. This was cooled to 50 ° C. with stirring, and component C was added. This was poured into a mold and cooled, and then dried at room temperature for several days. A sufficiently dried product was taken out from the mold to obtain soap.
[0048]
Test Example 1 Prostaglandin E ₂ (PGE ₂ ) production inhibitory action [sample]
Juazeiro bark extract solution of Production Example 2
[Test method]
Rabbit cornea-derived cells (SIRC: Lot. 010519 (7)) were seeded at 5.0 × 10 ³ cells / well in a 96-well microplate containing 10% FBS-containing Eagle MEM medium and cultured at 37 ° C. for 3 days. Thereafter, the sample solution was added to the medium so as to have a concentration of 1.0 or 2.0% (as a solution), and further cultured for 24 hours. Then irradiated with UVB from the bottom of 0.5 mW / cm ² incubator, after further 2 days of culture, the amount of secreted PGE ₂ using a PGE ₂ assay kit (manufactured by Cayman Chemical Company) in the culture supernatant It was measured. Indomethacin was used as a positive control.
[0050]
[result]
The results are shown in FIG.
As shown in FIG. 1, it was found that the Juazeiro bark extract exhibits a PGE ₂ production inhibitory action close to that of indomethacin, which is a powerful anti-inflammatory drug, and has a strong anti-inflammatory effect.
[0051]
Test Example 2 Skin irritation [sample]
Juazeiro bark extract solution of Production Example 2
[Test method]
Five healthy males and females aged 23 to 52 years were used as subjects, and the inner side of each upper arm was wiped with ethanol to remove sebum, and a sample in which 0.2 ml of a sample was applied to an aluminum plate of a fin chamber was affixed to the site. did. After 24 hours, the fin chamber was removed, and the degree of skin irritation was determined by the method and criteria described below.
[0053]
[Judgment]
After 1 hour, 24 hours and 48 hours after the removal of the patch, the state of erythema and edema at the applied site was visually determined based on the following “skin irritation criteria by the dreze method”.

[0054]
[result]
The results are shown in Table 1.
[Table 1]

[0055]
As shown in Table 1, no skin irritation due to contact with Juazeiro bark extract was observed in any of the five subjects, and it is clear that the extract is extremely safe.
[0056]
【The invention's effect】
The cosmetic composition according to the present invention containing a Juazeiro extract has a strong anti-inflammatory activity based on the suppression of the production of a flammable substance, so that when applied to the skin, the cosmetic composition of the present invention, Juazeiro extract, Compared to whitening cosmetics and anti-aging cosmetics, it exhibits excellent whitening and anti-aging effects on skin, and since the blended ingredients are derived from natural products, there is little irritation to the skin and excellent safety.
[Brief description of the drawings]
FIG. 1 is a graph showing the amount of prostaglandin E ₂ (PGE ₂ ) produced in each sample of Test Example 1 (vertical axis: PGE ₂ amount pg / ml).

Claims (1)

ジュアゼイロ(Juazeiro)(学名：Rhamnaceae Zizyphus joazeiro)の樹皮の水抽出物である抽出物を配合したことを特徴とする抗炎症作用に基づく皮膚の色素沈着及び老化の予防、改善用の化粧料。Cosmetics for preventing and improving skin pigmentation and aging based on anti-inflammatory action, characterized by containing an extract that is an aqueous extract of the bark of Juazeiro (scientific name: Rhamnaceae Zizyphus joazeiro).

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