JP4533185B2 - 固体脂質粒子製剤 - Google Patents
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組み合わせて用いることにより、これらの会合体が相転移温度が、それぞれ単独の場合より数℃から約30℃も上昇することを見出した。そして、これらリン脂質と高級アルコールにトリグリセライドやワックスエステルを加えた脂質成分を油相とし、水相攪拌下に混合すると、リン脂質と高級アルコールが界面を形成し、トリグリセライドやワックスエステルを芯物質とする安定性に優れた固体脂質粒子エマルションが容易に形成されることを見出し、本発明を完成させるに到った。
(A)室温で固体又はペースト状であるトリグリセライド及び/又はワックスエステルから選ばれる1種以上。
(B)炭素数12以上の直鎖で飽和の高級アルコールから選ばれる1種以上。
(C)ホスファチジルコリン含量が60質量%以上である水素添加リン脂質から選ばれる1種以上。
体又はペースト状のものを、成分(A)として使用する。これらは、室温(20℃)を超える温度域に融点を持ち、特にペースト状のものは室温で完全に液状とならず半固体状である点で、液状のものと区別することができる。
また、成分(B)と成分(C)の総量と成分(A)の質量比〔(B)+(C)〕/(A)が1/10から3/1の範囲内であることが好ましく、さらに好ましくは1/2から35/1の範囲内である。これらの範囲内だと固体脂質粒子エマルションの調製がより容易であり、また固体脂質粒子の安定性にも特に優れる。
セチルパルミテート5g、ヘキサデカノール1g、水素添加大豆リン脂質(ホスファチジルコリン含量90質量%以上、以下、含量に応じて「PC90」等と略記)0.5gを均一に加温溶解し油相を得た。次いで、予め80℃に加温した精製水93.5gをマグネチックスターラーにて400回転/分で攪拌させた中に、油相を徐々に加え乳化を行った。この乳化液を室温まで冷却し、本発明の固体脂質粒子エマルションを得た。得られた固体脂質粒子エマルションを偏光顕微鏡で観察し、粒子径約100から500μmの球状で結晶質の固体脂質粒子の生成を確認した(図1)。この固体脂質粒子エマルションを40℃、1ヶ月の条件にて保存し、固体脂質粒子の安定性を偏光顕微鏡により確認したところ、固体脂質粒子相のクリーミングは認められたものの、固体脂質粒子の崩壊や合一は認められず、また、結晶状態を保っており安定であった。
実施例1で作製した固体脂質粒子エマルションをDSC(示差走査熱分析)測定を行い、相転移温度の分析を行った。また、実施例1で使用した各脂質成分、並びにそれらから選ばれる2種による混合脂質についても、比較として分析を行った。分析は、示差走査熱量計(DSC6200、エスアイアイ・ナノテクノロジー社製)を用い、5℃/分の昇温条件にて行った。尚、実施例1の固体脂質粒子エマルションについてはそのままを分析試料としたが、それ以外の脂質試料については、脂質成分に対して7倍重量の水を加え、一度相転移温度以上に昇温して十分に水和させた後に急冷したものを分析試料として使用した。
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試 料 (℃)
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(a)セチルパルミテート 52.2
(b)ヘキサデカノール 52.5
(c)水素添加大豆リン脂質(PC90) 52.1
(a)と(b)の混合脂質 48.1
(a)と(c)の混合脂質 52.1
(b)と(c)の混合脂質 70.6
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実施例1の固体脂質粒子 ピーク1 31.6
ピーク2 45.4
ピーク3 48.6
ピーク4 68.7
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実施例1と同様の組成及び製造法にて固体脂質粒子エマルションを製造した後に、水を濾別し、凍結乾燥を行い、本発明の固体脂質粒子の粉末を得た。得られた固体脂質粒子を偏光顕微鏡で観察し、粒子径が約100から500μmである球状で結晶質の固体脂質粒子を確認した。この固体脂質粒子の粉末を、実施例1と同様40℃、1ヶ月の条件にて保存し、その安定性を偏光顕微鏡で確認したところ、固体脂質粒子の崩壊や合一は認められず、また、結晶状態を保っており安定であった。
下記表2の組成からなる本発明の固体脂質粒子(実施例3)及び比較例1〜3の固体粒子を、実施例1と同様の方法にてエマルションを製造し、実施例2と同様の方法により水を除去することにより製造した。また、粒子の生成を偏光顕微鏡により、生成した固体脂質粒子の安定性を、実施例1と同様の40℃、1ヶ月の保存条件にて評価した。尚、表中の組成における配合量は質量%である。
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実施例 比較例 比較例 比較例
成分名 3 1 2 3
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(1)トリステアリン酸グリセリル 15.0 − 15.0 15.0
(2)オクタデカノール 10.0 10.0 − 10.0
(3)水素添加卵黄リン脂質 2.0 2.0 2.0 −
(PC70)
(4)精製水 残余 残余 残余 残余
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粒子の生成 球状固体粒子 生成せず 非晶質粒子 生成せず
保存安定性 安定 − 合一及び凝集 −
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下記表3の組成からなる本発明の固体脂質粒子エマルションを製造した。製造方法は、
油相成分を均一に混合溶解させた後に、予め混合し80℃に加温した水相に攪拌下で加え、ホモミキサーを用いて5000回転/分にて乳化を行い、攪拌下で室温まで冷却させた。尚、表中の組成における配合量は質量%である。
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実施例 実施例 実施例 実施例
成分名 4 5 6 7
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(油相成分)
(1)トリパルミチン酸グリセリル 8.0 8.0 8.0 8.0
(2)パルミチン酸セチル 2.0 2.0 2.0 2.0
(3)セチルアルコール(*) 1.0 1.0 1.0 1.0
(4)水素添加大豆リン脂質 0.3 0.5 1.0 1.5
(PC90)
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
(水相成分)
(5)グリセリン 5.0 5.0 5.0 5.0
(6)フェノキシエタノール 0.1 0.1 0.1 0.1
(7)カルボキシビニルポリマー 0.1 0.1 0.1 0.1
(8)水酸化カリウム 0.03 0.03 0.03 0.03
(9)精製水 残余 残余 残余 残余
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* ヘキサデカノールを主成分とするオクタデカノール、テトラデカノールなどとの混合物
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実施例 実施例 実施例 実施例
成分名 8 9 10 11
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(油相成分)
(1)トリパルミチン酸グリセリル 8.0 8.0 8.0 8.0
(2)パルミチン酸セチル 2.0 2.0 2.0 2.0
(3)セチルアルコール(*) 5.0 5.0 5.0 5.0
(4)ベヘニルアルコール(**) − 3.0 5.0 10.0
(5)水素添加大豆リン脂質 1.0 1.0 1.0 1.0
(PC90)
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
(水相成分)
(6)グリセリン 5.0 5.0 5.0 5.0
(7)フェノキシエタノール 0.1 0.1 0.1 0.1
(8)カルボキシビニルポリマー 0.1 0.1 0.1 0.1
(9)水酸化カリウム 0.03 0.03 0.03 0.03
(10)精製水 残余 残余 残余 残余
―――――――――――――――――――――――――――――――――――――――
* ヘキサデカノールを主成分とするオクタデカノール、テトラデカノールなどとの混合物
** ドコサノールを主成分とするオクタデカノール、ヘキサデカノールなどとの混合物
下表5の組成からなる本発明の固体脂質粒子エマルションを製造した。製造方法は、油相成分を均一に混合溶解させた後に、予め混合し80℃に加温した水相に攪拌下で加え、ホモミキサーを用いて5000回転/分にて乳化を行い、攪拌下で室温まで冷却させた。
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成分名 質量%
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(油相成分)
(1) トリ(カプリル・カプリン 8.0
・ミリスチン・ステアリン)酸グリセリル
(2) ミツロウ 4.0
(3) ベヘニルアルコール 6.0
(4) ステアリルアルコール 2.0
(5) 水素添加大豆リン脂質(PC90) 0.7
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
(水相成分)
(6) ジプロピレングリコール 3.0
(7) 1,3−ブチレングリコール 3.0
(8) ヒアルロン酸ナトリウム 0.1
(9) アクリル酸・メタクリル酸 0.1
アルキル共重合体
(10)水酸化カリウム 0.02
(11)メチルパラベン 0.1
(12)エデト酸三ナトリウム 0.02
(13)精製水 残余
――――――――――――――――――――――――
Claims (6)
- 下記(A)〜(C)の脂質成分からなる油相を、水相に分散させて得られ、成分(B)と成分(C)の質量比(B)/(C)が1/3から50/1の範囲内であり、成分(B)と成分(C)の総量と成分(A)の質量比〔(B)+(C)〕/(A)が1/10から3/1の範囲内であることを特徴とする固体脂質粒子エマルション((a)リン脂質、(b)非イオン性界面活性剤、(c)高級アルコール、(d)油、(e)多価アルコール及び(f)水を含有し、成分(d)の含有量が1〜30質量%であり、成分(d)中に固形油及び/又はペースト油を40質量%以上含有し、且つ、成分(a)及び成分(b)の総含有量と成分(d)の含有量比が、質量比で2:1〜1:10であり、更に乳化滴の粒径が1μm以下であることを特徴とする水中油型乳化化粧料を除く。)。
(A)室温で固体又はペースト状であるトリグリセライド、並びにミリスチン酸ミリスチル、ミリスチン酸セチル、パルミチン酸セチル、ステアリン酸セチル、ミツロウ、カルナバロウ、キャンデリラロウ及びコメヌカロウから選ばれるワックスエステルから選ばれる1種以上。
(B)炭素数12以上の直鎖で飽和の高級アルコールから選ばれる1種以上。
(C)ホスファチジルコリン含量が60質量%以上である水素添加リン脂質から選ばれる1種以上。 - 水相が、グリセリン、ジプロピレングリコール及び1,3−ブチレングリコールからなる群より選ばれる少なくとも1種以上を、更に含有することを特徴とする、請求項1に記載の固体脂質粒子エマルション。
- 水相が、水溶性高分子から選ばれる少なくとも1種以上を更に含有することを特徴とする、請求項1又は2に記載の固体脂質粒子エマルション。
- 請求項1から3のいずれか1項に記載の固体脂質粒子エマルションから、水相を除去することにより得られる固体脂質粒子。
- 皮膚用又は頭髪用の外用剤であることを特徴とする、請求項1から3のいずれか1項に記載の固体脂質粒子エマルション又は請求項4に記載の固体脂質粒子。
- 請求項1から3のいずれか1項に記載の固体脂質粒子エマルション又は請求項4に記載の固体脂質粒子を含有することを特徴とする、皮膚用又は頭髪用の外用組成物。
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