JP3877412B2

JP3877412B2 - Liquid oral composition

Info

Publication number: JP3877412B2
Application number: JP36980297A
Authority: JP
Inventors: 淳子内藤; 裕之瀬川; 賢片岡
Original assignee: Earth Chemical Co Ltd
Current assignee: Earth Chemical Co Ltd
Priority date: 1996-12-16
Filing date: 1997-12-11
Publication date: 2007-02-07
Anticipated expiration: 2017-12-11
Also published as: JPH10231237A

Description

【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は液体口腔用組成物に関し、詳しくは、組成物に白濁、沈殿物が発生することがない、使用感に優れた液体口腔用組成物に関する。
【０００２】
【従来技術】
口腔用組成物に配合される薬剤のうち、乳酸アルミニウムは口腔内疾患の予防や治療に有効であり、歯肉の引き締め、あるいは、知覚過敏症の予防などの作用が知られている。ところが、乳酸アルミニウムはアルミニウムアラントイネートと比べ歯肉に対する収斂作用が弱いことから、十分な作用を得るには組成物中に多量に配合することが必要であった。
【０００３】
このような状況において、乳酸アルミニウムの収斂作用を強めることで使用量を低減させても十分な作用が得られるようにするための手段について検討されている。
例えば、乳酸アルミニウムと共にカルボキシメチルセルロースまたはアルギン酸ナトリウムを配合したり、アスコルビン酸またはそのナトリウム塩を配合することなどが知られている。
【０００４】
一方、上記のごとき乳酸アルミニウムを口腔用組成物に配合すると、そのＰＨが極端に酸性となり、組成物の安定性が悪くなったり、使用感が劣るという問題があった。
そこで乳酸アルミニウムの収斂作用を向上させると共に、その使用感を改善することについても検討されている。
例えば、水溶性アルミニウム化合物とフッ化物を一定濃度かつ一定配合比で組み合わせ、ＰＨを５〜１０とすることが提案されている。
また乳酸アルミニウムを配合した口腔用組成物に、ケイ酸ナトリウムを配合すると、経日安定性に優れた口腔用組成物とすることができることも知られている。
【０００５】
しかし乳酸アルミニウムの口腔用組成物の中での安定性についてさらに詳しく検討してみると、液体状のものは粉末状やペースト状の製剤と比べて、組成物中での乳酸アルミニウムの安定性はさらに劣るものであり、そのうえ液体状であるがために白濁や沈殿物が生じたり、それにともない使用感が劣ったりして製品の品質面で大きな問題となることがわかった。
【０００６】
【発明が解決しようとする課題】
本発明の目的は、上記のごとき液体口腔用組成物に乳酸アルミニウムを配合することにより生じる白濁や沈殿物の発生などの問題点を解消した、使用感に優れた液体口腔用組成物のための白濁防止剤を提供することにある。
【０００７】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは鋭意検討した結果、下記の液体口腔用組成物によって上記の課題を満足することを見いだし、本発明に到達した。
（１）乳酸アルミニウムを配合し、ＰＨが５．５〜７．５である洗口剤のために、キシリトールを有効成分とすることを特徴とする洗口剤のための白濁防止剤。
【０００８】
【発明の実施の形態】
本発明は、上記の（１）乃至（３）の構成とすることで、白濁や沈殿物が生じることがなく、使用感にも優れた乳酸アルミニウムを配合した液体口腔用組成物を提供するものである。
【０００９】
本発明の液体口腔用組成物における乳酸アルミニウムの配合量は特に制限はされないが、通常口腔用組成物に使用される量であればよく、例えば１〜１０重量％が挙げられる。
【００１０】
本発明において糖アルコールは、液体口腔用組成物に乳酸アルミニウムを配合することにより生じる白濁や沈殿物の発生を有効に防止するように作用するものである。
そして糖アルコールの組成物中への配合量としては、本発明の効果を奏する有効量であればよく、例えば組成物に１０重量％以上、好ましくは２０重量％以上であればよい。
糖アルコールの中には粘性が高いものもあり、そのようなものを使用する場合には多量に配合すると組成物がゾル状となり好ましくないので、それを防ぐためには１０〜３０重量％程度が適当である。
【００１１】
本発明の糖アルコールとしてはキシリトール、ソルビトール、マンニトール、マルチトール、ラクチトール、エリスリトール、グリセリン、イノシトールなどが挙げられ、好ましくは、キシリトールそしてソルビトールが示される。
【００１２】
さらに本発明の液体口腔用組成物は、そのＰＨを７．５未満とすることが好ましい。すなわち組成物のＰＨがアルカリ性となるにつれて、乳酸アルミニウムの組成物中での安定性が悪くなり白濁や沈殿物の発生が増えることから、糖アルコールの配合量が増え、組成物の粘性が高くなることがある。
また、本発明の組成物は口腔内で使用するものであることから、あまり酸性となると、歯の脱灰化や口腔内粘膜に対する刺激を強く感じる場合がある。このような場合には、組成物のＰＨを５．５〜７．５の範囲に調整することが挙げられる。
【００１３】
ＰＨを調整するに際しては、クエン酸およびその塩、酒石酸、乳酸、ホウ酸ナトリウム、水酸化ナトリウム、リン酸およびその塩、ポリリン酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウムなど緩衝作用を有する成分を適量配合して、上記のＰＨの範囲とするればよい。
【００１４】
本発明の液体口腔用組成物を製造するに当っては、特別な手段を要することはなく、通常の液体口腔用組成物中に乳酸アルミニウムを上記の糖アルコールと共に配合すればよい。
そして本発明の液体口腔用組成物において適した溶媒としては、水、エタノール、変性アルコールなどが挙げられる。
【００１５】
本発明の液体口腔用組成物には、発明の効果を損なわない限り、各種の薬効成分、湿潤剤、発泡剤、粘稠剤、防腐剤、光沢剤、香味剤、着色剤など公知の成分を配合することができる。
そのような成分としては、例えば、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、ポリビニルピロリドン、藻エキス、カラギーナン、カルボキシビニルポリマー、カルボキシメチルセルロース、カンゾウエキス、アルキル硫酸ナトリウム、Ｎ−アシルザルコシン酸ナトリウム、Ｎ−アシルグルタミン酸塩などの陰イオン界面活性剤：ショ糖脂肪酸エステル、糖アルコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、脂肪酸モノグリセライド、ソルビタン脂肪エステル、ポリオキシエチレン高級アルコール、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレン共重合体、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレン脂肪酸エステルなどの非イオン界面活性剤：Ｎ−アルキルジアミノエチレングリシンなどの両性イオン界面活性剤：塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウムなどの陽性イオン界面活性剤：異性果糖、ステビオサイド、キシリトール、ソルビトール、サッカリンナトリウム、グリチルリチン酸ジカリウム、メントール、チモール、カルバクロール、アネトール、ユーカリオイル、オイゲノール、トリクロサン、グルコン酸クロルヘキシジン、イソプロピルメチルフェノール、パラヒドロキシ安息香酸エステル、安息香酸ナトリウム、青色１号、黄色４号、赤色１０２号などが挙げられる。
【００１６】
さらに、塩化リゾチーム、デキストラナーゼ、溶菌酵素、ムタナーゼ、クロルヘキシジン又はその塩、グリチルリチン酸およびその塩、グリチルレチン酸およびその塩、酢酸トコフェノール、ソルビン酸、アレキシジン、ヒノキチオール、アルキルグリシン、アルキルジアミノエチルグリシン塩、アラントイン、ε−アミノカプロン酸、トラネキサム酸、アズレン、ビタミンＣ、ビタミンＥ，モノフルオロリン酸ナトリウム、フッ化ナトリウム、フッ化第一錫、水溶性リン酸塩、第四級アンモニウム化合物、塩化ナトリウム、セラックやロウなどの天然樹脂類、モノアルキルリン酸（Ｃ１２）などのリン酸エステル類、パーフルオロポリエーテルなどのフッ化油、直鎖状または環状のポリリン酸およびその塩などを配合することができる。
本発明の液体口腔用組成物においてはその使用感をより高めるために、メントール、ペパーミントオイル、ハーブオイル、スペアミントオイルなどの香味作用を有する成分を組み合わせて用いることが好ましい。
本発明の液体口腔用組成物は、例えば、液体歯磨剤、洗口剤（マウスウォッシュ）などの形態とすることができ、必要に応じてブラッシングを行うことで、配合された各種成分の作用、効果を十分に得ることができる。
【００１７】
【実施例】
以下に実施例によって、本発明をさらに詳しく説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。
【００１８】
実施例１
以下の第１表−（１）および第１表−（２）に示すそれぞれの処方の液体口腔用組成物を作成し、第１表−（１）および比較ではＰＨ調整剤（水酸化ナトリウム）でそのＰＨを調製した。そして各処方の組成物における白濁、沈殿の有無について外観を目視にて確認し、併せて６００ｎｍでの透過率（Ｔ％６００）を測定し、その安定性について検討した。
（１）試験方法
第１表−（１）および比較の処方を、５０ｍｌサンプル瓶に充填し、８０℃の条件下において経時的な安定性を観察した。そして試験開始５日後にそれぞれの処方の透過率を測定した。その結果は第２表に示す。
【００１９】

【００２０】

【００２１】
（２）試験結果
【００２２】

【００２３】
第２表より、本発明の糖アルコールを配合した処方では、８０℃の条件下に置いた場合に、３日まではいずれも白濁、沈殿は見られず安定であった。５日においては糖アルコール（グリセリン）の配合量によって効果に差がみられたが、いずれも比較と比べて優れた安定性を示した。また第１表−（２）の処方においてもほぼ同様の結果であった。
【００２４】
実施例２
（１）試験方法
第３表に示した液体口腔用組成物を調製し、それぞれを５０ｍｌサンプル瓶に充填し、５０℃の条件下に２ケ月間置いた時の安定性を観察した。
【００２５】

【００２６】
（２）試験結果
第３表に示したとおり、本発明の液体口腔用組成物（Ｎｏ．１３〜Ｎｏ．１７）はいずれも２ケ月を経た時点で、白濁、沈殿はみられず安定性に優れていた。
【００２７】
実施例３
次に示す本発明の液体口腔用組成物を調製して得た。

ＰＨ調整剤を０．３５重量％配合したとき、ＰＨは７．０であった。
【００２８】

ＰＨ調整剤を０．７重量％配合したとき、ＰＨは７．４であった。
【００２９】

ＰＨ調整剤を０．３５重量％配合したとき、ＰＨは７．５であった。
【００３０】

ＰＨ調整剤を０．４重量％配合したとき、ＰＨは７．４であった。
【００３１】

ＰＨ調整剤を０．７重量％配合したとき、ＰＨは７．８であった。
【００３２】

ＰＨ調整剤を０．６重量％配合したとき、ＰＨは７．０であった。
【００３３】

ＰＨ調整剤を０．６重量％配合したとき、ＰＨは７．０であった。
【００３４】

ＰＨ調整剤を０．６重量％配合したとき、ＰＨは７．０であった。
【００３５】
【発明の効果】
本発明の液体口腔用組成物は、有効量の糖アルコールを配合することによって、組成物中に白濁、沈殿を生じることがなく乳酸アルミニウムを安定に配合でき、しかも経時的にも安定である使用感に優れた液体口腔用組成物を提供することができる。[0001]
BACKGROUND OF THE INVENTION
TECHNICAL FIELD The present invention relates to a liquid oral composition, and more particularly, to a liquid oral composition excellent in usability without causing cloudiness and precipitates in the composition.
[0002]
[Prior art]
Of the drugs blended in the oral composition, aluminum lactate is effective for the prevention and treatment of oral diseases, and is known to have effects such as tightening gums or preventing hypersensitivity. However, since aluminum lactate has a weaker astringent action on the gingiva than aluminum allantoate, it is necessary to add a large amount to the composition in order to obtain a sufficient action.
[0003]
In such a situation, a means for obtaining a sufficient effect even if the amount of use is reduced by strengthening the convergence effect of aluminum lactate has been studied.
For example, it is known to blend carboxymethyl cellulose or sodium alginate with aluminum lactate, or blend ascorbic acid or a sodium salt thereof.
[0004]
On the other hand, when aluminum lactate as described above is blended in the oral composition, the pH becomes extremely acidic, and there is a problem that the stability of the composition is deteriorated and the feeling of use is inferior.
Then, improving the convergence effect of aluminum lactate and improving its feeling of use are also being studied.
For example, it has been proposed to combine a water-soluble aluminum compound and fluoride at a constant concentration and a constant blending ratio so that the pH is 5-10.
In addition, it is also known that when an oral composition containing aluminum lactate is blended with sodium silicate, an oral composition having excellent stability over time can be obtained.
[0005]
However, when examining the stability of aluminum lactate in oral compositions in more detail, the stability of aluminum lactate in the composition is higher in liquid form than in powder or paste preparations. It was further inferior, and in addition, it was found to be a liquid product, resulting in white turbidity and precipitates, and a poor feeling in use.
[0006]
[Problems to be solved by the invention]
An object of the present invention is to provide a liquid oral composition having excellent usability, which has solved the problems such as cloudiness and precipitation that occur when aluminum lactate is mixed with the liquid oral composition as described above . The object is to provide an anti-turbidity agent .
[0007]
[Means for Solving the Problems]
As a result of intensive studies, the present inventors have found that the above-described liquid oral composition satisfies the above-mentioned problems, and have reached the present invention.
(1) An anti-clouding agent for a mouthwash characterized in that xylitol is an active ingredient for a mouthwash containing aluminum lactate and having a pH of 5.5 to 7.5 .
[0008]
DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION
The present invention provides a liquid oral composition containing aluminum lactate which is excellent in usability without causing cloudiness or precipitates by having the constitutions (1) to (3) described above. It is.
[0009]
Although the compounding quantity of the aluminum lactate in the liquid oral composition of this invention is not restrict | limited in particular, What is necessary is just the quantity normally used for an oral composition, for example, 1-10 weight% is mentioned.
[0010]
In the present invention, the sugar alcohol acts so as to effectively prevent the occurrence of white turbidity and precipitation caused by blending aluminum lactate with the liquid oral composition.
The amount of sugar alcohol to be added to the composition may be an effective amount that exhibits the effects of the present invention. For example, it may be 10% by weight or more, preferably 20% by weight or more.
Some sugar alcohols have high viscosity, and when using such sugar alcohol, the composition becomes sol-like when blended in a large amount, so about 10 to 30% by weight is appropriate to prevent it. It is.
[0011]
Examples of the sugar alcohol of the present invention include xylitol, sorbitol, mannitol, maltitol, lactitol, erythritol, glycerin, inositol and the like, and preferably xylitol and sorbitol.
[0012]
Further, the liquid oral composition of the present invention preferably has a PH of less than 7.5. That is, as the pH of the composition becomes alkaline, the stability of aluminum lactate in the composition deteriorates and the occurrence of white turbidity and precipitates increases, so the amount of sugar alcohol added increases and the viscosity of the composition increases. Sometimes.
In addition, since the composition of the present invention is used in the oral cavity, if it becomes too acidic, there may be a strong sense of tooth decalcification and irritation to the oral mucosa. In such a case, adjusting the PH of the composition to a range of 5.5 to 7.5 can be mentioned.
[0013]
When adjusting the pH, citric acid and its salt, tartaric acid, lactic acid, sodium borate, sodium hydroxide, phosphoric acid and its salt, sodium polyphosphate, sodium bicarbonate, etc. The PH may be in the above range.
[0014]
In producing the liquid oral composition of the present invention, no special means is required, and aluminum lactate may be blended with the above sugar alcohol in a normal liquid oral composition.
And as a solvent suitable in the composition for liquid oral cavity of this invention, water, ethanol, denatured alcohol, etc. are mentioned.
[0015]
The liquid oral composition of the present invention contains known ingredients such as various medicinal ingredients, wetting agents, foaming agents, thickening agents, preservatives, brighteners, flavoring agents, and coloring agents, as long as the effects of the invention are not impaired. Can be blended.
Examples of such components include propylene glycol, polyethylene glycol, polyvinyl pyrrolidone, algae extract, carrageenan, carboxyvinyl polymer, carboxymethyl cellulose, licorice extract, sodium alkyl sulfate, sodium N-acyl sarcosine, and N-acyl glutamate. Anionic surfactant: Sucrose fatty acid ester, sugar alcohol fatty acid ester, polyoxyethylene sorbitan fatty ester, polyoxyethylene hydrogenated castor oil, fatty acid monoglyceride, sorbitan fatty ester, polyoxyethylene higher alcohol, polyoxyethylene / polyoxypropylene Nonionic surfactants such as copolymers and polyoxyethylene / polyoxypropylene fatty acid esters: N-alkyldiaminoethylene Zwitterionic surfactants such as lysine: Positive ion surfactants such as cetylpyridinium chloride, benzethonium chloride, benzalkonium chloride: isomeric fructose, stevioside, xylitol, sorbitol, sodium saccharin, dipotassium glycyrrhizinate, menthol, thymol, carvacrol, Anethole, eucalyptus oil, eugenol, triclosan, chlorhexidine gluconate, isopropylmethylphenol, parahydroxybenzoic acid ester, sodium benzoate, blue No. 1, yellow No. 4, red No. 102 and the like.
[0016]
Furthermore, lysozyme chloride, dextranase, lytic enzyme, mutanase, chlorhexidine or its salt, glycyrrhizic acid and its salt, glycyrrhetinic acid and its salt, tocophenol acetate, sorbic acid, alexidine, hinokitiol, alkylglycine, alkyldiaminoethylglycine salt Allantoin, ε-aminocaproic acid, tranexamic acid, azulene, vitamin C, vitamin E, sodium monofluorophosphate, sodium fluoride, stannous fluoride, water-soluble phosphate, quaternary ammonium compound, sodium chloride, It may contain natural resins such as shellac and wax, phosphate esters such as monoalkyl phosphoric acid (C12), fluorinated oil such as perfluoropolyether, linear or cyclic polyphosphoric acid and salts thereof, and the like. it can.
In the liquid oral composition of the present invention, it is preferable to use a combination of components having a flavoring action such as menthol, peppermint oil, herb oil, spearmint oil, etc., in order to enhance the feeling of use.
The composition for liquid oral cavity of the present invention can be in the form of, for example, a liquid dentifrice, mouthwash (mouth wash), etc., and by performing brushing as necessary, the action of various ingredients formulated, A sufficient effect can be obtained.
[0017]
【Example】
The present invention will be described in more detail with reference to the following examples, but the present invention is not limited to these examples.
[0018]
Example 1
The liquid oral compositions of the respective formulations shown in Table 1- (1) and Table 1- (2) below are prepared. In Table 1- (1) and comparison, a PH adjuster (sodium hydroxide) is used. The PH was prepared at And the external appearance was visually confirmed about the presence or absence of the cloudiness and precipitation in the composition of each prescription, and also the transmittance | permeability (T% 600) in 600 nm was measured, and the stability was examined.
(1) Test method Table 1- (1) and the comparative formulation were filled in a 50 ml sample bottle, and the stability over time was observed at 80 ° C. And the transmittance | permeability of each prescription was measured 5 days after the test start. The results are shown in Table 2.
[0019]

[0020]

[0021]
(2) Test results [0022]

[0023]
As shown in Table 2, the formulations containing the sugar alcohols of the present invention were stable with no cloudiness and no precipitation until 3 days when placed under conditions of 80 ° C. On the 5th day, the effect was different depending on the blending amount of sugar alcohol (glycerin), but all showed superior stability compared to the comparison. Further, the results of Table 1- (2) were almost the same.
[0024]
Example 2
(1) Test method Liquid oral compositions shown in Table 3 were prepared, each was filled in a 50 ml sample bottle, and the stability was observed when placed at 50 ° C. for 2 months.
[0025]

[0026]
(2) Test results As shown in Table 3, the liquid oral compositions of the present invention (No. 13 to No. 17) are stable with no cloudiness or precipitation after 2 months. It was excellent.
[0027]
Example 3
The following liquid oral composition of the present invention was prepared and obtained.

When 0.35% by weight of the PH adjuster was blended, the pH was 7.0.
[0028]

The pH was 7.4 when 0.7% by weight of the pH adjusting agent was blended.
[0029]

When 0.35% by weight of the PH adjuster was blended, the PH was 7.5.
[0030]

The pH was 7.4 when 0.4% by weight of the PH adjuster was blended.
[0031]

The pH was 7.8 when 0.7% by weight of the pH adjusting agent was blended.
[0032]

When 0.6% by weight of the PH adjuster was blended, the pH was 7.0.
[0033]

When 0.6% by weight of the PH adjuster was blended, the pH was 7.0.
[0034]

When 0.6% by weight of the PH adjuster was blended, the pH was 7.0.
[0035]
【The invention's effect】
The liquid oral composition according to the present invention can be stably blended with aluminum lactate without causing cloudiness or precipitation in the composition by blending an effective amount of sugar alcohol, and is stable over time A liquid oral composition excellent in feeling can be provided.

Claims

乳酸アルミニウムを配合し、ＰＨが５．５〜７．５である洗口剤のために、キシリトールを有効成分とすることを特徴とする洗口剤のための白濁防止剤。 An anti-clouding agent for a mouthwash characterized by containing xylitol as an active ingredient for a mouthwash containing aluminum lactate and having a pH of 5.5 to 7.5 .