JP3207816B2 - 点鼻液剤 - Google Patents
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Description
点鼻液剤に関する。
タラジノン誘導体である:
ル)−2−(ペルヒドロ−1−メチル−アゼピン−4−
イル)−1−(2H)フタラジノンである。アゼラスチ
ンは、殊に喘息の予防に使用する。アゼラスチンは、同
じようにして抗アレルギー性及び抗ヒスタミン性を有す
る(ドイツ特許第2164058号明細書参照)。
相容性塩は、鼻及び/又は目の結膜のうで適当な調合剤
の使用を行なうと、特に好ましい驚異的作用を有するこ
とが判明した。
アレルギーによる鼻炎の場合だけではなく、通常の鼻か
ぜ(例えば鼻のウイルスによって惹起した)並びに血管
運動神経の鼻かぜ及びこれによって惹起した症状の場合
にも得られる。この場合驚異的なことは、鼻の局所的使
用で目の粘膜に対する好ましい作用(目の充血及び目の
かゆみの除去又は軽快)が得られるので、屡々目の滴剤
の付加的使用は不用なことである。
次のものである:非特異性結膜炎、アレルギーによる結
膜炎、アレルギー性眼瞼浮腫、目又は鼻のカタル性状
態、鼻炎。
ことにも他の使用で生じる疲労は認められない。
しいにおいを有し、このにおいはいままでアゼラスチン
溶液のすべての経口使用をさまたげた。それというのも
かかるアゼラスチン溶液又は懸濁液は患者によって拒否
されるからである。
でさえもなお不快であるようにはげしい。意外なことに
も被検者による実験で、本発明によるアゼラスチン調合
剤を鼻にスプレーすると、この激しいにおいはもはや発
生しないので、この方法でアゼラスチン及びその塩の溶
液又は懸濁液を、このにおいを蒙らないで鼻に使用する
ことができることが判明した。アゼラスチンのスプレー
溶液又は懸濁液が咽頭に通る場合にも、激しいにおいは
なお認められない。
ルギー並びに血管運動神経により及び鼻のウイルスによ
って惹起した鼻かぜ及びその同伴症状を治療するため
に、アゼラスチン又はその塩を主薬とする十分な相容性
の改良された薬剤の提供である。
式は、アゼラスチン又はその塩の滅菌保存性水溶液であ
り、この溶液は滴剤、軟膏、クリーム、ゲル、吹き込み
粉末の形又は特にすぐれた実施形式ではスプレー(好ま
しくは鼻のスプレー)の形で使用し、その際スプレーは
常用のスプレー圧搾びん又はポンプ噴霧器を使用して得
ることができる。更に圧縮ガスエーロゾルが可能であ
る。例えば、個々のスプレー投与当りアゼラスチン主薬
0.03〜3mgを遊離する。
によって、鼻かぜを治療するのに必要なアゼラスチンの
量は約10%だけ低く、これによって副作用の生成ひん
度は、アゼラスチンを経口的に服用すべき投与形、例え
ば全身体に作用化合物が及ぶ錠剤又はジュースで使用す
る場合よりも著しく低い。殊に鼻の疾患、例えば鼻かぜ
を治療する場合には、十分に低副作用がもたらされ、そ
れ故著しい医学的進歩性が得られる。
しくは次のものが該当する:水、C原子2〜3個を有す
る飽和脂肪族の一価及び多価のアルコール(例えばエタ
ノール、イソプロパノール、1,2−プロピレングリコ
ール、グリセリン)、液状ポリグリコール(分子量20
0〜600)。
生理学上相容性溶剤(例えば前記のもの)との混合物が
該当し、その際生理学上相容性溶剤の量は水性混合物中
で15重量%を越えてはならない。
安定剤を含有する。かかるものとしては、例えば次のも
のが該当する:エチレンジアミンテトラ酢酸(エデチン
酸)及びそのアルカリ金属塩(例えばジアルカリ金属
塩、例えばジナトリウム塩、カルシウム塩、カルシウム
−ナトリウム塩)、p−ヒドロキシ安息香酸−低級アル
キルエステル、クロルヘキシジン(例えば酢酸塩又はグ
ルコン酸塩の形)、硼酸フェニル水銀。更に例えば一般
に“チオメルサル”として公知のナトリウム−(2−エ
チルメルキュリチオ)−安息香酸塩が該当し、これは本
発明による調合剤で0.001〜0.05%、好ましく
は0.005〜0.02%、例えば0.01%(液状調
合物では重量/容量、その他の場合には重量/重量)の
量で存在していてもよい。他の適当な保存剤は、製薬上
使用される四級アンモニウム化合物、例えば塩化セチル
ピリジニウム、臭化テトラデシルトリメチルアンモニウ
ム(一般に“セトリミド”として公知)、塩化ベンジル
ジメチル−{2−[2−[p−(1,1,3,3−テト
ラメチルブチル)]−フェノキシ]エトキシ]−アンモ
ニウム(一般に“塩化ベンズエトニウム”として公知)
及び塩化ミリスチル−γ−ピコリニウムであり、その際
これらの各々の化合物のは濃度0.002〜0.05
%、例えば0.02%(液状調合剤の場合には重量/容
量、その他の場合には重量/重量)の量で使用すること
ができる。しかしながら四級アンモニウム化合物のうち
の好ましい保存剤は、塩化アルキルベンジルジメチルア
ンモニウム及びこれらの混合物、例えば一般に“塩化ベ
ンズアルコニウム”としての公知化合物である。最後の
ものは、次式の化合物の混合物からなる:
キル基を表わし、nは整数8〜18である]。特に好ま
しいのは、nが10〜14である化合物及び殊にR=C
12H 25である特別の化合物の混合物の使用である。
“塩化ベンズアルコニウム”及び前式の化合物は、濃度
0.005〜0.10%、好ましくは0.005〜0.
05%、例えば0.01%(液状調合剤の場合には重量
/容量、その他の場合には重量/重量)で使用すること
ができ、場合により2−フェニルエタノール0.2〜
2.0%、例えば0.4%(重量/容量)と組合せて使
用してもよい。
溶液又は油状懸濁液、軟膏、エマルジョン、クリーム、
ゼリ、エーロゾル)は、アゼラスチン0.0005〜2
%、好ましくは0.001〜1%、殊に0.003〜
0.5%(重量/重量)(遊離アゼラスチン主薬に対し
て)を含有する。アゼラスチンが塩として存在する場合
には、その量は適当に換算することができる。目の滴剤
には、鼻に対するのと同じ濃度のアゼラスチンが該当す
る。
は、固体担持剤に対して0.0005〜2重量%であ
る。溶液の場合には、鼻孔に対する用量は例えば0.0
1〜0.2ml、殊に0.05〜0.15mlであり、
その際かかる用量は例えば毎日1回以上、好ましくは1
〜5回使用することができる(場合により1時間ごと
に)。目に使用する(目の滴剤)の場合には、用量は、
例えば溶液の1滴(約0.05ml)又は半固体調合剤
の相応量である。
次のものが該当する:ハロゲン化水素酸(HCl、HB
r)、硫酸、燐酸(H3PO4、メタ燐酸、ポリ燐
酸)、硝酸、脂肪族、脂環式、芳香族、複素環式酸の有
機モノ−、ジ−又はトリカルボン酸(エムボン酸、クエ
ン酸、酒石酸)、脂肪族及び芳香族スルホン酸(例えば
樟のうスルホン酸)。調合剤(溶液、軟膏その他)の保
存剤の全量は、溶液/懸濁液100ml当り又は調合剤
100g当り0.001〜0.10g、好ましくは0.
01gである。
ば次の量が該当する:チオメルサル0.002〜0.0
2%、塩化ベンズアルコニウム0.002〜0.02%
(チオメルサルとの組合せの場合には、チオメルサルの
量は例えば0.002〜0.005%である)、クロル
ヘキシジン酢酸塩又は−グルコン酸塩0.01〜0.0
2%、フェニル水銀硝酸塩、−硼酸塩、−酢酸塩0.0
02〜0.004%、p−ヒドロキシ安息香酸エステル
(例えばメチルエステルとプロピルエステルとの7:3
の混合物)0.05〜0.15%、好ましくは0.1
%。好ましくは保存剤としては、エデチン酸(例えば二
ナトリウム塩として)と塩化ベンズアルコニウムとの組
合せ物を使用し、その際エデチン酸は濃度0.05〜
0.1%で、塩化ベンズアルコニウムは濃度0.005
〜0.05%、好ましくは0.1%で使用する。溶液/
懸濁液は常に調合剤の重量%/容量であり、固体又は半
固体調合剤は重量%/重量である。
例えば次のものが該当する:ポリビニルピロリドン、ソ
ルビタン脂肪酸エステル、例えばソルビタントリオレエ
ート、ポリエトキシ化ソルビタン脂肪酸エステル(例え
ばポリエトキシ化ソルビタントリオレエート)、ソルビ
マクロゴルオレエート、合成両性界面活性剤(トリト
ン)、オクチルフェノールホルムアルデヒド縮合生成物
のエチレンオキシドエーテル、ホスファタイド、例えば
レシチン、ポリエトキシ化脂肪、ポリエトキシ化オレオ
トリグリセライド、ポリエトキシ化脂肪アルコール。こ
の場合ポリエトキシ化は、該当する物質はポリオキシエ
チレン連鎖を有し、その重合度は一般に2〜40、殊に
10〜20であることを表わす。これらの物質は、好ま
しくはアゼラスチン成分の溶解度の改良に役立つ。
的に等張剤を添加してもよい。等張剤としては、例えば
次のものが該当する:サッカロース、グルコース、グリ
セリン、ソルビット、1,2−プロピレングリコール、
NaCl。等張剤によって、調合剤の調整が鼻の分泌物
と同じ滲透圧で得られる。このためには、これらの物質
によって、それぞれ例えば溶液の場合に純水と比較して
0.50〜0.56℃の氷点降下が得られるように大量
に使用する。例1では、例えばかかる物質のうち塩化ナ
トリウム68g(0.68%)で等浸透圧の量を使用し
た。
l当り、例えば次のものを使用することができる:グル
コース・1H2O 3.81g、サッカロース6.35
g、グリセリン2.2g、1,2−プロピレングリコー
ル1.617g、ソルビット3.84g(これらの物質
の混合物の場合には、場合により適当に少量である)。
速な流出をさけ、溶液に粘度約1.5〜3mPa.s、
好ましくは2mPa.sをもたらす濃稠剤を添加しても
よい。かかる濃稠剤としては、次のものが該当する:セ
ルロース(例えばメチルセルロース、カルボキシメチル
セルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース)の
ヒドロキシ基が1部分低級不飽和脂肪族アルコール及び
/又は低級不飽和脂肪族オキシアルコールでエーテル化
しているセルロース誘導体(例えばセルロースエーテ
ル)、ゼラチン、ポリビニルピロリドン、トラガント、
エトキソース(エチルセルロースを基質とする水溶性結
合剤及び濃稠剤)、アルギン酸、ポリビニルアルコー
ル、ポリアクリル酸、ペクチンその他。これらの物質が
酸基を有する場合には、相応する生理学上相容性塩も該
当する。
セルロースを使用する場合には、例えば0.1重量%を
使用する。
くは6.5〜7.1に調節するためには調合剤に、更に
緩衝剤、例えばクエン酸/燐酸水素ナトリウム、硼酸
塩、燐酸塩(オルト燐酸二水素ナトリウム、燐酸水素ジ
ナトリウム)、トロメタモール又は他の当量の常用の緩
衝剤を添加してもよい。
り0.01〜0.14g、好ましくは0.04〜0.0
5gであり、燐酸水素二ナトリウムの量は0.1〜0.
5g、好ましくは0.2〜0.3gである。前記重量
は、それぞれ無水物質に対する。
剤の全最大濃度は5%以下、殊に2%以下(重量/容
量)でなければならない。
を使用し、これはエーロゾルとして、即ち空気又は他の
常用の担持ガスに細かく分配した形で、例えば常用のポ
ンプ噴霧器によって使用する。
用も可能である。計量エーロゾルとは、アゼラスチン又
はその塩をいわゆる発泡剤中の溶液又は懸濁液の形で含
有する圧力容器である。発泡剤としては、圧下に液状で
標準圧及び室温でガス状の塩化弗化炭化水素又は種々の
塩化弗化炭化水素混合物並びにプロパン、ブタン、イソ
ブタン又はこれらの相互か又は塩化弗化炭化水素との混
合物が該当する。圧力容器は計量弁を有し、これは作動
すると一定量の薬剤溶液又は−懸濁液を放出する。続い
て行われる発泡剤の急激な気化によって、アゼラスチン
の溶液又は懸濁液は微細な点滴又は粒子に分解し、これ
は鼻にスプレーされるか又は鼻に吸入される。弁を作動
するため及びスプレー懸濁液を鼻に通じるためには、プ
ラスチックからなる一定のアプリケーターを使用する。
しかしながら発泡剤としては、次のものも該当する:C
O2、亜酸化窒素、圧縮空気。エーロゾルとして使用す
る場合には、常用のアダップターを使用してもよい。懸
濁液を使用する場合には、固体物質(アゼラスチン+助
剤)の最大粒径は30μmよりも大きくてはならない。
最大粒径は20μmよりも大きくてはならない。この場
合には、例えば固体アゼラスチン又はその塩の散布であ
る。この場合には、例えばアゼラスチン又はその塩は、
不活性担持剤と混合するか又は不活性担持剤に被覆す
る。担持剤としては、例えば次のものが該当する:糖、
例えばグルコース、サッカロース、ラクトース、フルク
トース、更に澱粉又は澱粉誘導体、オリゴサッカライ
ド、例えばデキストリン、シクロデキストリン及びその
誘導体、ポリビニルピロリドン、アルギン酸、チロー
ス、珪酸、セルロース、セルロース誘導体(例えばセル
ロースエーテル)、糖アルコール、例えばマンニット又
はソルビット、炭酸カルシウム、燐酸カルシウム。アゼ
ラスチンの濃度は、担持剤50〜200000重量部に
対してアゼラスチン1重量部である(アゼラスチン0.
0005〜2%)。
のスプレー又は鼻の滴剤又は目の滴剤。
溶解する:アゼラスチン塩酸塩10g、エデチン酸二ナ
トリウム塩・2H2O 5g、塩化ナトリウム68g、
塩化アルキルベンジルジメチルアンモニウム(塩化ベン
ズアルコニウム)1.25g、クエン酸4.38g、燐
酸一水素ナトリウム・12H2O 64.8g並びにヒ
ドロキシプロピル−メチルセルロース(1) 10g。
得られた溶液を、水で10.05kg=10lに満た
し、慎重に混合した後に、口径0.2μmのメンブラン
フィルターによって濾過し、その際前流出物500ml
を捨てる。濾液は、pH6.8±0.3を有する。充填
は、常用のスプレー装置を有するプラスチックのびんか
又は常用のポンプ噴霧器で密閉したプラスチック又はガ
ラスのびんに行なう。最後の場合には、例えば1回の操
作当りで溶液約0.14mlをスプレーする鼻のスプレ
ー装置を有するポンプを使用する。これによって、1回
の操作当り溶液の形のアゼラスチン塩酸塩0.14mg
が鼻にスプレーされる。
剤又は目の滴剤に常用の滴下ピペットを有するびんに充
填する場合には、溶液を、滴下ピペットによって鼻又は
目にたらす。
hocel) E4M premium 例2(参考例) アゼラスチン塩酸塩0.1%を有する鼻の軟膏。
ステアリン酸塩*5kg、セチルステアリルアルコール
[ラネッテ(Lanette)O] 8kg、白色ワセ
リン20kg、液状パラフィン15kg及びシリコン油
0.5kgを一緒にして融解する。融液(融液の温度8
0℃)中に、p−ヒドロキシ安息香酸メチルエステル1
26g及びp−ヒドロキシ安息香酸プロピルエステル5
3gを溶解する。続いてアゼラスチン塩酸塩0.1k
g、p−ヒドロキシ安息香酸メチルエステル140g及
びp−ヒドロキシ安息香酸プロピルエステル60gを、
浄化水51.021kgにとかし70℃に加熱した溶液
を、高速撹拌機によって乳化させ、得られたエマルジョ
ンを冷却するまで撹拌し、一定の時間間隔で再び均一に
する。
し、それ故軟膏を鼻に使用するのに特に適当なチューブ
で行なう。
ン酸塩、白色〜クリーム色の固体、D25=約1.1、
融点40〜44℃、凝固点約41℃。
する計量エーロゾル。
メタン70重量部及び1,2−ジクロルテトラフルオル
エタン30重量部からなる混合物約8.0kgを約−5
5℃に冷却する。この混合物に、−55℃で予冷却ソル
ビタントリオレエート0.086kg及び予冷却トリク
ロルフルオルメタン0.8600kgからなる混合物を
撹拌しながら溶解する。このようにして得られた溶液
に、激しく撹拌しながら微細なアゼラスチン塩酸塩0.
0688kg及び微細なラクトース0.0688kgを
少量づつ加える。ジフルオルジクロルメタン70重量部
及び1,2−ジクロルテトラフルオルエタン30重量部
からなり約−55℃に冷却した混合物を添加して、得ら
れた懸濁液の全重量を9.547kgにする。冷却容器
を密閉した後に、懸濁液を激しく撹拌しながら更に約−
55℃に冷却する。これによって、懸濁液は充填の用意
ができる。
のアルミニウムのモノブロック容器に充填する。モノブ
ロック容器を、懸濁液の充填直後に、弁の1回の作動当
り懸濁液0.05mlを遊離する常用の計量弁で密閉す
る。弁を作動させると、これによってアゼラスチン塩酸
塩0.5mgを放出する。放出は、作用物質を患者の鼻
にもたらす常用のアプリケータに連結する。
ビオール(Mowiol)26−88、ヘキスト社製]
140gを、注射用の冷水4lに撹拌混入し、懸濁液を
90℃に加熱し、この温度で45分間放置する。得られ
た溶液を、冷却後に次の溶液と混合する:注射用の水1
lにとかしたアゼラスチン塩酸塩5g、注射用の水2l
にとかした硝酸フェニル水銀0.2g、注射用の水1l
にとかした塩化ナトリウム70g。
加してpH6.8に調整し、燐酸二水素ナトリウム・2
H2O 15g及び燐酸水素二ナトリウム・2H2O
21gを注射用の水1lにとかした溶液と混合し、注射
用の水で10lに満たす。
の前フィルターを有する口径0.2μmのメンブランフ
ィルターによって濾過し、前流出物500mlを捨てた
後に、無菌条件下に滅菌した目の滴下びんに充填する。
Claims (5)
- 【請求項1】 アゼラスチン0.0005〜2%(重量
/重量)を含有し、アゼラスチンは生理学上相容性塩の
形で存在してもよい、ヒドロキシプロピルメチルセルロ
ースを含有しない、鼻かぜの局所的症状を治療するため
の点鼻液剤。 - 【請求項2】 アレルギーによるか又は血管運動神経又
は鼻のウイルスによって惹起した鼻かぜの局所的症状を
治療するための請求項1記載の点鼻液剤。 - 【請求項3】 製薬上使用することのできる保存剤を、
0.001〜0.1%(溶液の場合−溶液の容量当りの
重量)の量で含有する請求項1又は2記載の点鼻液剤。 - 【請求項4】 水溶液である請求項1から3までのいず
れか1項記載の点鼻液剤。 - 【請求項5】 ナトリウム−2−(エチルメルキュリチ
オ)−ベンゾエート0.001〜0.05%(重量/溶
液の容量)又はアルキルベンジルジメチルアンモニウム
クロライド0.001〜0.1%(重量/溶液の容量)
を含有する請求項1から4までのいずれか1項記載の点
鼻液剤。
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