JP3203056B2 - メシル酸ベタヒスチンの経皮吸収製剤用組成物および経皮吸収製剤 - Google Patents
メシル酸ベタヒスチンの経皮吸収製剤用組成物および経皮吸収製剤Info
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- JP3203056B2 JP3203056B2 JP21614392A JP21614392A JP3203056B2 JP 3203056 B2 JP3203056 B2 JP 3203056B2 JP 21614392 A JP21614392 A JP 21614392A JP 21614392 A JP21614392 A JP 21614392A JP 3203056 B2 JP3203056 B2 JP 3203056B2
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Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、メシル酸ベタヒスチン
の経皮吸収製剤用組成物および経皮吸収製剤に関する。
の経皮吸収製剤用組成物および経皮吸収製剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】メシル酸ベタヒスチンは、メニエル症候
群の治療薬および予防薬として用いられており、めまい
発作が起きたときの治療およびこの発作の予防のために
現在主として経口で投与されている。発作を予防するた
めにこの薬物を投与する用法は１日３回食後服用となっ
ているが、このような頻繁な服用の煩わしさから患者を
開放して患者に精神的な安らぎを与えるためには、１日
１回程度の適用で効力が長期間持続する剤形の開発が望
まれている。１日１回程度の適用で薬物の作用を長期間
持続させることができる投与部位として、近年、皮膚が
注目されており、本発明者は、皮膚を投与経路とするメ
シル酸ベタヒスチンの経皮吸収製剤を開発することを意
図した。
群の治療薬および予防薬として用いられており、めまい
発作が起きたときの治療およびこの発作の予防のために
現在主として経口で投与されている。発作を予防するた
めにこの薬物を投与する用法は１日３回食後服用となっ
ているが、このような頻繁な服用の煩わしさから患者を
開放して患者に精神的な安らぎを与えるためには、１日
１回程度の適用で効力が長期間持続する剤形の開発が望
まれている。１日１回程度の適用で薬物の作用を長期間
持続させることができる投与部位として、近年、皮膚が
注目されており、本発明者は、皮膚を投与経路とするメ
シル酸ベタヒスチンの経皮吸収製剤を開発することを意
図した。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】しかし、皮膚は生体を
外界から守るための防御膜でもあるので、一般に皮膚か
ら薬物を吸収させることは容易でなく、小さな皮膚面積
に対する適用によってメシル酸ベタヒスチンの十分な治
療効果を得るためには、メシル酸ベタヒスチンの皮膚透
過性を促進する基剤を用いて経皮吸収製剤を調製する必
要がある。
外界から守るための防御膜でもあるので、一般に皮膚か
ら薬物を吸収させることは容易でなく、小さな皮膚面積
に対する適用によってメシル酸ベタヒスチンの十分な治
療効果を得るためには、メシル酸ベタヒスチンの皮膚透
過性を促進する基剤を用いて経皮吸収製剤を調製する必
要がある。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明者は、上記の状況
に鑑みて種々研究を重ねた結果、メシル酸ベタヒスチン
のための経皮吸収製剤用組成物および経皮吸収製剤の基
材として、炭素原子数１０〜２０を有する脂肪族アルコ
ールおよび／または炭素原子数１０〜２０を有する脂肪
族アルコールの乳酸エステルを用いると、メシル酸ベタ
ヒスチンの高い皮膚透過性が得られることを見出した。
に鑑みて種々研究を重ねた結果、メシル酸ベタヒスチン
のための経皮吸収製剤用組成物および経皮吸収製剤の基
材として、炭素原子数１０〜２０を有する脂肪族アルコ
ールおよび／または炭素原子数１０〜２０を有する脂肪
族アルコールの乳酸エステルを用いると、メシル酸ベタ
ヒスチンの高い皮膚透過性が得られることを見出した。
【０００５】本発明は、上記知見に基づいて発明された
もので、メシル酸ベタヒスチンの高い皮膚透過性を有す
る経皮吸収製剤用組成物および経皮吸収製剤を提供する
ことを目的とし、（１）メシル酸ベタヒスチンならびに
炭素原子数１０〜２０を有する脂肪族アルコールおよび
／または炭素原子数１０〜２０を有する脂肪族アルコー
ルの乳酸エステルを含む経皮吸収製剤用組成物、および
（２）メシル酸ベタヒスチンならびに炭素原子数１０〜
２０を有する脂肪族アルコールおよび／または炭素原子
数１０〜２０を有する脂肪族アルコールを有する乳酸エ
ステルを含む経皮吸収製剤に係るものである。
もので、メシル酸ベタヒスチンの高い皮膚透過性を有す
る経皮吸収製剤用組成物および経皮吸収製剤を提供する
ことを目的とし、（１）メシル酸ベタヒスチンならびに
炭素原子数１０〜２０を有する脂肪族アルコールおよび
／または炭素原子数１０〜２０を有する脂肪族アルコー
ルの乳酸エステルを含む経皮吸収製剤用組成物、および
（２）メシル酸ベタヒスチンならびに炭素原子数１０〜
２０を有する脂肪族アルコールおよび／または炭素原子
数１０〜２０を有する脂肪族アルコールを有する乳酸エ
ステルを含む経皮吸収製剤に係るものである。
【０００６】炭素原子数１０〜２０を有する脂肪族アル
コールとしては、医薬用添加物として使用できる全ての
炭素原子数１０〜２０を有する脂肪族アルコールが使用
できるが、好ましくはラウリルアルコール、ミリスチル
アルコールまたはセチルアルコール、特に好ましくはラ
ウリルアルコールが使用される。その配合量は、一般
に、本発明組成物または製剤１ｇあたり、１〜３００ｍ
ｇ、好ましくは５〜２００ｍｇ、特に１０〜１００ｍｇ
である。
コールとしては、医薬用添加物として使用できる全ての
炭素原子数１０〜２０を有する脂肪族アルコールが使用
できるが、好ましくはラウリルアルコール、ミリスチル
アルコールまたはセチルアルコール、特に好ましくはラ
ウリルアルコールが使用される。その配合量は、一般
に、本発明組成物または製剤１ｇあたり、１〜３００ｍ
ｇ、好ましくは５〜２００ｍｇ、特に１０〜１００ｍｇ
である。
【０００７】炭素原子数１０〜２０を有する脂肪族アル
コールの乳酸エステルとしては、医薬用添加物として使
用できる全ての炭素原子数１０〜２０を有する脂肪族ア
ルコールの乳酸エステルが使用できるが、好ましくは、
乳酸ラウリル、乳酸ミリスチルまたは乳酸セチル、特に
好ましくは乳酸セチルが使用される。その配合量は、一
般に、本発明組成物または製剤１ｇあたり、１〜３００
ｍｇ、好ましくは５〜２００ｍｇ、特に１０〜１００ｍ
ｇである。
コールの乳酸エステルとしては、医薬用添加物として使
用できる全ての炭素原子数１０〜２０を有する脂肪族ア
ルコールの乳酸エステルが使用できるが、好ましくは、
乳酸ラウリル、乳酸ミリスチルまたは乳酸セチル、特に
好ましくは乳酸セチルが使用される。その配合量は、一
般に、本発明組成物または製剤１ｇあたり、１〜３００
ｍｇ、好ましくは５〜２００ｍｇ、特に１０〜１００ｍ
ｇである。
【０００８】これらのアルコールおよびアルコールの乳
酸エステルは、いずれも単独でまたは２種以上を組み合
わせて使用することができる。さらに、本発明組成物ま
たは製剤は、医薬品の基剤として使用できる物質、例え
ば、水、植物油、鉱物油、高分子感圧接着剤および／ま
たは低級アルコール類を含むこともできる。
酸エステルは、いずれも単独でまたは２種以上を組み合
わせて使用することができる。さらに、本発明組成物ま
たは製剤は、医薬品の基剤として使用できる物質、例え
ば、水、植物油、鉱物油、高分子感圧接着剤および／ま
たは低級アルコール類を含むこともできる。
【０００９】本発明の経皮吸収製剤用組成物は、溶液、
分散物、懸濁物、乳化物または半固形物状態にあること
ができる。本発明の経皮吸収製剤は、液剤、テープ剤、
軟膏剤、パップ剤またはプラスター剤の形にあることが
できる。
分散物、懸濁物、乳化物または半固形物状態にあること
ができる。本発明の経皮吸収製剤は、液剤、テープ剤、
軟膏剤、パップ剤またはプラスター剤の形にあることが
できる。
【００１０】本発明の経皮吸収製剤用組成物または製剤
は、例えば、炭素原子数１０〜２０を有する脂肪族アル
コールおよび／または炭素原子数１０〜２０を有する脂
肪族アルコールの乳酸エステルにメシル酸ベタヒスチン
を添加しそして混合することにより、あるいは、高分子
感圧接着剤にメシル酸ベタヒスチンならびに炭素原子数
１０〜２０を有する脂肪族アルコールおよび／または炭
素原子数１０〜２０を有する脂肪族アルコールの乳酸エ
ステルを添加しそして混合することにより製造される。
また、テープ剤の形の本発明による経皮吸収製剤は、慣
用のテープ剤の調製方法である溶媒キャスティング法に
より製造することができる。
は、例えば、炭素原子数１０〜２０を有する脂肪族アル
コールおよび／または炭素原子数１０〜２０を有する脂
肪族アルコールの乳酸エステルにメシル酸ベタヒスチン
を添加しそして混合することにより、あるいは、高分子
感圧接着剤にメシル酸ベタヒスチンならびに炭素原子数
１０〜２０を有する脂肪族アルコールおよび／または炭
素原子数１０〜２０を有する脂肪族アルコールの乳酸エ
ステルを添加しそして混合することにより製造される。
また、テープ剤の形の本発明による経皮吸収製剤は、慣
用のテープ剤の調製方法である溶媒キャスティング法に
より製造することができる。
【００１１】
【実施例】以下、本発明を実施例を参照して更に詳細に
説明するが、本発明はこれらの実施例に限定されない。
説明するが、本発明はこれらの実施例に限定されない。
【００１２】実施例１ 表１に示される配合で、スチレン−イソプレン−スチレ
ン共重合体に、メシル酸ベタヒスチン、ラウリルアルコ
ール、乳酸セチルおよびロジンエステルを添加しそして
混合する。得られる本発明組成物１および２ならびに比
較組成物１１ｇをクロロホルム１ｍｌに溶解した溶液
を、乾燥時の厚さが１１０μｍになるように、ポリエチ
レンテレフタレートフィルム上にアプリケータを用いて
塗布してテープ剤を調製した。
ン共重合体に、メシル酸ベタヒスチン、ラウリルアルコ
ール、乳酸セチルおよびロジンエステルを添加しそして
混合する。得られる本発明組成物１および２ならびに比
較組成物１１ｇをクロロホルム１ｍｌに溶解した溶液
を、乾燥時の厚さが１１０μｍになるように、ポリエチ
レンテレフタレートフィルム上にアプリケータを用いて
塗布してテープ剤を調製した。
【００１３】 表１ 成分 本発明組成物１ 本発明組成物２ 比較組成物１ メシル酸ベタヒスチン ２０ ２０ ２０ スチレン−イソプレン ４６ ４６ ４９ −スチレン共重合体 ロジンエステル ２９ ２９ ３１ ラウリルアルコール ５ ０ ０ 乳酸セチル ０ ５ ０ （単位：ｗ％） 次いで、ヘアレスラット腹部摘出皮膚を縦型拡散セル
（有効透過面積：１ｃｍ 2 ）に挟んで、その真皮側セル
に水４．５ｍｌを入れ、３７℃で攪拌しながら、摘出皮
膚の角質層側に本発明組成物１から調製した本発明製剤
１または２、あるいは比較組成物１から調製した比較製
剤１を適用し、そして真皮側にそれぞれ移行したメシル
酸ベタヒスチンの量を経時的に測定した。結果を表２に
示す。
（有効透過面積：１ｃｍ 2 ）に挟んで、その真皮側セル
に水４．５ｍｌを入れ、３７℃で攪拌しながら、摘出皮
膚の角質層側に本発明組成物１から調製した本発明製剤
１または２、あるいは比較組成物１から調製した比較製
剤１を適用し、そして真皮側にそれぞれ移行したメシル
酸ベタヒスチンの量を経時的に測定した。結果を表２に
示す。
【００１４】 表２ 経過 累積透過量（μ／ｃｍ2 ） 時間 本発明製剤１ 本発明製剤２ 比較製剤１ ２ ５３ １１１ ３１ ４ ９７ ２２３ ５９ ６ ２６５ ３２５ １５４ ８ ３７９ ４３７ ２１９ １０ ５０１ ５７５ ２９２ ２４ １０４２ １１８７ ５９５ 表２に示される結果から明らかなように、ラウリルアル
コールまたは乳酸セチルの添加によって、メシル酸ベタ
ヒスチンの皮膚透過が促進され、その結果、単位面積あ
たりの高い薬物皮膚透過速度を得ることができた。
コールまたは乳酸セチルの添加によって、メシル酸ベタ
ヒスチンの皮膚透過が促進され、その結果、単位面積あ
たりの高い薬物皮膚透過速度を得ることができた。
【００１５】
【発明の効果】以上述べた説明から明らかなように、本
発明によれば、メシル酸ベタヒスチンの高い皮膚透過
性、即ち、単位面積あたりの高い薬物皮膚透過速度を得
ることができる。すなわち、本発明によれば、メシル酸
ベタヒスチンを小さな面積で皮膚に適用しても、十分な
治療効果を得るのに好都合なメシル酸ベタヒスチンの経
皮吸収製剤用組成物および経皮吸収製剤が提供される。
発明によれば、メシル酸ベタヒスチンの高い皮膚透過
性、即ち、単位面積あたりの高い薬物皮膚透過速度を得
ることができる。すなわち、本発明によれば、メシル酸
ベタヒスチンを小さな面積で皮膚に適用しても、十分な
治療効果を得るのに好都合なメシル酸ベタヒスチンの経
皮吸収製剤用組成物および経皮吸収製剤が提供される。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (56)参考文献 特開 昭61−249934（ＪＰ，Ａ) 特開 平２−131426（ＪＰ，Ａ) 特開 平２−124824（ＪＰ，Ａ) 特開 平４−91022（ＪＰ，Ａ) 特開 平２−174716（ＪＰ，Ａ) 特開 昭55−154915（ＪＰ，Ａ) (58)調査した分野(Int.Cl.7，ＤＢ名) A61K 31/4402 A61K 47/10 A61K 47/14 A61P 1/08 ＣＡ（ＳＴＮ)
Claims (2)
- 【請求項１】 メシル酸ベタヒスチンならびに炭素原子
数１０〜２０を有する脂肪族アルコールおよび／または
炭素原子数１０〜２０を有する脂肪族アルコールの乳酸
エステルを含む経皮吸収製剤用組成物。 - 【請求項２】 メシル酸ベタヒスチンならびに炭素原子
数１０〜２０を有する脂肪族アルコールおよび／または
炭素原子数１０〜２０を有する脂肪族アルコールの乳酸
エステルを含む経皮吸収製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP21614392A JP3203056B2 (ja) | 1992-08-13 | 1992-08-13 | メシル酸ベタヒスチンの経皮吸収製剤用組成物および経皮吸収製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP21614392A JP3203056B2 (ja) | 1992-08-13 | 1992-08-13 | メシル酸ベタヒスチンの経皮吸収製剤用組成物および経皮吸収製剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0665102A JPH0665102A (ja) | 1994-03-08 |
| JP3203056B2 true JP3203056B2 (ja) | 2001-08-27 |
Family
ID=16683951
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP21614392A Expired - Fee Related JP3203056B2 (ja) | 1992-08-13 | 1992-08-13 | メシル酸ベタヒスチンの経皮吸収製剤用組成物および経皮吸収製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP3203056B2 (ja) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2020506930A (ja) * | 2017-02-02 | 2020-03-05 | オトラーヌム アーゲー | ベタヒスチンを含む鼻腔内組成物 |
-
1992
- 1992-08-13 JP JP21614392A patent/JP3203056B2/ja not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0665102A (ja) | 1994-03-08 |
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| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
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