JP3054587B2 - 化粧品組成物におけるエチレンジアミン誘導体の使用および刺激性副作用を有する成分を含有する化粧品組成物 - Google Patents
化粧品組成物におけるエチレンジアミン誘導体の使用および刺激性副作用を有する成分を含有する化粧品組成物Info
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Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、敏感肌の治療に用いら
れる、化粧品、薬剤学的、または皮膚病学的組成物にお
いて、または、該組成物の調製用の、サブスタンスPア
ンタゴニストとしての、エチレンジアミン誘導体の使
用、および、上記分野において使用される活性剤など
の、ある成分の刺激性作用を減少または除去する目的
で、該誘導体を含有する、化粧品、薬剤学的、または皮
膚病学的組成物に関する。
れる、化粧品、薬剤学的、または皮膚病学的組成物にお
いて、または、該組成物の調製用の、サブスタンスPア
ンタゴニストとしての、エチレンジアミン誘導体の使
用、および、上記分野において使用される活性剤など
の、ある成分の刺激性作用を減少または除去する目的
で、該誘導体を含有する、化粧品、薬剤学的、または皮
膚病学的組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】敏感肌が存在することは知られている
が、これまで敏感肌の徴候はあまり特徴づけられるもの
がなく、したがって、ほとんど問題視されていなかっ
た。皮膚の鋭敏度に係わる正確なプロセスは、不明であ
った。敏感肌は化粧品に反応する皮膚であると考える専
門家もいれば、化粧品と必ずしも係わりがあるわけでは
ない多くの外部要因に反応するとする専門家もいた。
が、これまで敏感肌の徴候はあまり特徴づけられるもの
がなく、したがって、ほとんど問題視されていなかっ
た。皮膚の鋭敏度に係わる正確なプロセスは、不明であ
った。敏感肌は化粧品に反応する皮膚であると考える専
門家もいれば、化粧品と必ずしも係わりがあるわけでは
ない多くの外部要因に反応するとする専門家もいた。
【０００３】敏感肌を特定するために、多くのテストが
試みられていた。たとえば、これらのテストは、刺激物
であるとして知られている乳酸とDMSOを使用して行われ
た。（たとえば、文献：K．Lammintausta et al．，D
ermatoses，１９８８，３６，pp．４５−４９、およ
び、文献：T．Agner and J．Serup，Clinical andEx
perimental Dermatology，１９８９，１４，pp．２１
４−２１７参照。）しかしながら、これらのテストで
は、敏感肌を特徴づけることは不可能であった。
試みられていた。たとえば、これらのテストは、刺激物
であるとして知られている乳酸とDMSOを使用して行われ
た。（たとえば、文献：K．Lammintausta et al．，D
ermatoses，１９８８，３６，pp．４５−４９、およ
び、文献：T．Agner and J．Serup，Clinical andEx
perimental Dermatology，１９８９，１４，pp．２１
４−２１７参照。）しかしながら、これらのテストで
は、敏感肌を特徴づけることは不可能であった。
【０００４】さらに、敏感肌はアレルギー性皮膚にも似
ていると考えられていた。敏感肌の特徴があまり知られ
ていなかったため、これまでその治療は非常に困難であ
るとされ、不可能であるとさえされていた。実際、皮膚
は、間接的に、たとえば、化粧品または皮膚病学的組成
物において、刺激性の成分、たとえば、界面活性剤類、
防腐剤、および香料類、ならびに、ある種の化粧品また
は皮膚病学的活性剤類の使用を制限することによって治
療された。
ていると考えられていた。敏感肌の特徴があまり知られ
ていなかったため、これまでその治療は非常に困難であ
るとされ、不可能であるとさえされていた。実際、皮膚
は、間接的に、たとえば、化粧品または皮膚病学的組成
物において、刺激性の成分、たとえば、界面活性剤類、
防腐剤、および香料類、ならびに、ある種の化粧品また
は皮膚病学的活性剤類の使用を制限することによって治
療された。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題、課題を解決するための
手段および作用】本出願人は、多くの臨床テストを行
い、敏感肌における徴候を定義可能にした。これらの徴
候は特に、本質的には主観的なもの、すなわち異常感覚
であり、皮膚領域において、多かれ少なかれ痛み感覚で
あり、たとえば、ひりひり感、刺すような痛み、痒みま
たはそう痒感、灼熱感、過熱感、不快感、引っ張り感等
の感覚である。本出願人はまた、敏感肌はアレルギー性
皮膚ではないことを示すことができた。実際、アレルギ
ー性皮膚は、外部薬剤、すなわちアレルギー反応の引き
金となるアレルゲンと反応するものである。アレルギー
反応は、アレルゲンが存在するときのみに起こり、敏感
な主体を冒さない、免疫学的プロセスである。出願人の
見解によれば、敏感肌の基本的な特徴は、これに対し
て、個々（たとえ他よりもより早く敏感肌を反応させる
と考えられる個々であるとしても）に影響を与えること
の可能な外部要因への反応メカニズムである。このメカ
ニズムは、免疫学的ではなく、外面的なものである。
手段および作用】本出願人は、多くの臨床テストを行
い、敏感肌における徴候を定義可能にした。これらの徴
候は特に、本質的には主観的なもの、すなわち異常感覚
であり、皮膚領域において、多かれ少なかれ痛み感覚で
あり、たとえば、ひりひり感、刺すような痛み、痒みま
たはそう痒感、灼熱感、過熱感、不快感、引っ張り感等
の感覚である。本出願人はまた、敏感肌はアレルギー性
皮膚ではないことを示すことができた。実際、アレルギ
ー性皮膚は、外部薬剤、すなわちアレルギー反応の引き
金となるアレルゲンと反応するものである。アレルギー
反応は、アレルゲンが存在するときのみに起こり、敏感
な主体を冒さない、免疫学的プロセスである。出願人の
見解によれば、敏感肌の基本的な特徴は、これに対し
て、個々（たとえ他よりもより早く敏感肌を反応させる
と考えられる個々であるとしても）に影響を与えること
の可能な外部要因への反応メカニズムである。このメカ
ニズムは、免疫学的ではなく、外面的なものである。
【０００６】本出願人はこれまで、敏感肌が２つの臨床
的なグループ、すなわち、過敏性および／または反応性
皮膚と、耐容性のない皮膚とに分けられることを発見し
た。過敏性および／または反応性皮膚は、そう痒によっ
て、すなわち痒みやひりひり感によって、種々の要因、
たとえば環境、感情、食物、風、摩擦、シェービング、
石鹸、界面活性剤類、高い石灰岩濃度の硬水、温度変
化、またはウール等の要因に反応する。一般的には、こ
れらの前兆は、上皮外層の剥離の有無にかかわらず、乾
燥肌に、または、紅班を呈する皮膚に伴うものである。
耐容性のない皮膚は、過熱感、引っ張り感、刺すような
痛み、および／または赤みがでることによって、種々の
要因、たとえば環境、感情、および食物等の要因に反応
する。一般的には、これらの前兆は、上皮外層の剥離の
有無にかかわらず、過脂漏症またはにきびを有する皮膚
に、または紅班を呈する皮膚に伴うものである。
的なグループ、すなわち、過敏性および／または反応性
皮膚と、耐容性のない皮膚とに分けられることを発見し
た。過敏性および／または反応性皮膚は、そう痒によっ
て、すなわち痒みやひりひり感によって、種々の要因、
たとえば環境、感情、食物、風、摩擦、シェービング、
石鹸、界面活性剤類、高い石灰岩濃度の硬水、温度変
化、またはウール等の要因に反応する。一般的には、こ
れらの前兆は、上皮外層の剥離の有無にかかわらず、乾
燥肌に、または、紅班を呈する皮膚に伴うものである。
耐容性のない皮膚は、過熱感、引っ張り感、刺すような
痛み、および／または赤みがでることによって、種々の
要因、たとえば環境、感情、および食物等の要因に反応
する。一般的には、これらの前兆は、上皮外層の剥離の
有無にかかわらず、過脂漏症またはにきびを有する皮膚
に、または紅班を呈する皮膚に伴うものである。
【０００７】”敏感な”頭皮は、より特有な症候の臨床
的微候を有する：そう痒感および／またはひりひり感お
よび／または過熱感は、基本的には局部的要因、たとえ
ば摩擦、石鹸、界面活性剤類、カルシウム濃度の高い硬
水、シャンプー類またはローション類によって引き起こ
されるものである。これらの感覚は、時には環境、感
情、および／または食物等の要因によっても引き起こさ
れる。ふけの存在および程度と同様、頭皮の紅班および
過脂漏症は、しばしば上記徴候を伴うものである。さら
に、解剖学的構造の領域、たとえば、主な屈曲領域（も
ものつけね、生殖器、わきの下、ひかがみ、肛門、およ
び乳腺下領域、および、肘の屈曲部）および足におい
て、特に、汗、摩擦、ウール、界面活性剤類、カルシウ
ム濃度の高い硬水、および／または温度変化に関連し
て、敏感肌は、痒疹および／または異常感覚（過熱感、
ひりひり感）が発生するものである。
的微候を有する：そう痒感および／またはひりひり感お
よび／または過熱感は、基本的には局部的要因、たとえ
ば摩擦、石鹸、界面活性剤類、カルシウム濃度の高い硬
水、シャンプー類またはローション類によって引き起こ
されるものである。これらの感覚は、時には環境、感
情、および／または食物等の要因によっても引き起こさ
れる。ふけの存在および程度と同様、頭皮の紅班および
過脂漏症は、しばしば上記徴候を伴うものである。さら
に、解剖学的構造の領域、たとえば、主な屈曲領域（も
ものつけね、生殖器、わきの下、ひかがみ、肛門、およ
び乳腺下領域、および、肘の屈曲部）および足におい
て、特に、汗、摩擦、ウール、界面活性剤類、カルシウ
ム濃度の高い硬水、および／または温度変化に関連し
て、敏感肌は、痒疹および／または異常感覚（過熱感、
ひりひり感）が発生するものである。
【０００８】皮膚が敏感であるか否かを定めるため、出
願人はまた、テストを行った。実際、敏感肌を定めるた
めの多くのテストを行った結果、出願人は驚くべきこと
に、敏感肌を有する人と、カプサイシンの局所適用に反
応する人との間に関連性があることを見い出した。カプ
サイシンテストは、皮膚の約４平方センチメートルの範
囲に、０．０７５％の濃度のカプサイシンを含有するク
リームを０．０５ml塗布し、この塗布により発現した主
観的徴候、たとえばひりひり感、灼熱感、および痒み等
を記することにより行われる。敏感肌の人においては、
これらの徴候は、適用後、３分から２０分までの間に発
現し、次いで適用領域の周辺部において紅班が現われ始
める。
願人はまた、テストを行った。実際、敏感肌を定めるた
めの多くのテストを行った結果、出願人は驚くべきこと
に、敏感肌を有する人と、カプサイシンの局所適用に反
応する人との間に関連性があることを見い出した。カプ
サイシンテストは、皮膚の約４平方センチメートルの範
囲に、０．０７５％の濃度のカプサイシンを含有するク
リームを０．０５ml塗布し、この塗布により発現した主
観的徴候、たとえばひりひり感、灼熱感、および痒み等
を記することにより行われる。敏感肌の人においては、
これらの徴候は、適用後、３分から２０分までの間に発
現し、次いで適用領域の周辺部において紅班が現われ始
める。
【０００９】これまで、カプサイシンは、薬剤として、
特に帯状ヘルペスによる痛みの治療用薬剤として使用さ
れている。カプサイシンは、表皮と真皮における末端神
経から発出する神経ペプチド、特にタキキニン類の放出
を起こすものである。出願人は、敏感肌の全ての状態に
対して共通する物理病理学的プロセスが、皮膚におい
て、タキキニン類、より詳細にはサブスタンスPを放出
する顕著な能力に関連することを見い出した。これらの
放出により起こる異常感覚の発現は、”神経原性”とい
う。サブスタンスPは、末端神経により製造されて放出
される化学的ポリペプチドであり、タキキニン類に属す
るものである。サブスタンスPは特に、痛み伝達および
中枢神経系疾患、たとえば不安および精神***病、呼吸
性疾患、炎症性疾患、胃腸疾患、およびリウマチ性疾
患、およびある皮膚障害、たとえば湿疹等に作用する。
特に帯状ヘルペスによる痛みの治療用薬剤として使用さ
れている。カプサイシンは、表皮と真皮における末端神
経から発出する神経ペプチド、特にタキキニン類の放出
を起こすものである。出願人は、敏感肌の全ての状態に
対して共通する物理病理学的プロセスが、皮膚におい
て、タキキニン類、より詳細にはサブスタンスPを放出
する顕著な能力に関連することを見い出した。これらの
放出により起こる異常感覚の発現は、”神経原性”とい
う。サブスタンスPは、末端神経により製造されて放出
される化学的ポリペプチドであり、タキキニン類に属す
るものである。サブスタンスPは特に、痛み伝達および
中枢神経系疾患、たとえば不安および精神***病、呼吸
性疾患、炎症性疾患、胃腸疾患、およびリウマチ性疾
患、およびある皮膚障害、たとえば湿疹等に作用する。
【００１０】出願人は、敏感肌の基本的な特徴が、サブ
スタンスPの放出に関連しており、したがって、サブス
タンスPアンタゴニスト類を使用すれば、敏感肌の防止
および／または治癒効果を付与することが可能であるこ
とを見い出した。したがって出願人は、敏感肌を治療す
るために、サブスタンスPアンタゴニストを使用するこ
とを考え出した。実際、出願人は驚くべきことに、化粧
品組成物にサブスタンスPアンタゴニストを組み入れる
と、皮膚における刺激、および／または、異常感覚、お
よび／または、そう痒感を防止することが可能であるこ
とを見い出した。
スタンスPの放出に関連しており、したがって、サブス
タンスPアンタゴニスト類を使用すれば、敏感肌の防止
および／または治癒効果を付与することが可能であるこ
とを見い出した。したがって出願人は、敏感肌を治療す
るために、サブスタンスPアンタゴニストを使用するこ
とを考え出した。実際、出願人は驚くべきことに、化粧
品組成物にサブスタンスPアンタゴニストを組み入れる
と、皮膚における刺激、および／または、異常感覚、お
よび／または、そう痒感を防止することが可能であるこ
とを見い出した。
【００１１】中枢神経系障害の治療および防止用の薬剤
学的組成物においてサブスタンスPアンタゴニストとし
て使用可能であるエチレンジアミン誘導体は、文献：WO
９３／１００７３から知られている。該化合物は、化粧
品、薬剤学的または皮膚病学的組成物として製造または
製剤するのにしばしば困難であるという欠点がある。さ
らに、該文献は、局所適用用組成物における該誘導体の
使用に関して、何ら開示または示唆していない。日焼け
の処理および防止に使用可能であるエチレンジアミン誘
導体は、文献：EP−A−６５３，２０８から知られてい
る。しかしながら、該文献は、敏感肌を治療するための
局所適用用組成物における該誘導体の使用について、何
ら開示または示唆していない。
学的組成物においてサブスタンスPアンタゴニストとし
て使用可能であるエチレンジアミン誘導体は、文献：WO
９３／１００７３から知られている。該化合物は、化粧
品、薬剤学的または皮膚病学的組成物として製造または
製剤するのにしばしば困難であるという欠点がある。さ
らに、該文献は、局所適用用組成物における該誘導体の
使用に関して、何ら開示または示唆していない。日焼け
の処理および防止に使用可能であるエチレンジアミン誘
導体は、文献：EP−A−６５３，２０８から知られてい
る。しかしながら、該文献は、敏感肌を治療するための
局所適用用組成物における該誘導体の使用について、何
ら開示または示唆していない。
【００１２】したがって、本発明の主題は、敏感肌を治
療するための化粧品、薬剤学的または皮膚病学的組成物
における、または、組成物調製用の、サプスタンスPア
ンタゴニストとしての、式（I）：
療するための化粧品、薬剤学的または皮膚病学的組成物
における、または、組成物調製用の、サプスタンスPア
ンタゴニストとしての、式（I）：
【００１３】
【化７】
【００１４】（式中、R1及びR2は、各々独立に、H、−C
H3、−OCH3、−CF3、−CN、−NO2、ハロゲン原子であ
り、R’1及びR’2は、各々独立に、−CH3、−OCH3、−C
F3、−CN、−NO2、ハロゲン原子であり、XはOまたはNH
を示す）で表わされる少なくとも１つの化合物、また
は、該化合物の化粧品、薬剤学的または皮膚病学的に許
容される塩の１つの使用である。
H3、−OCH3、−CF3、−CN、−NO2、ハロゲン原子であ
り、R’1及びR’2は、各々独立に、−CH3、−OCH3、−C
F3、−CN、−NO2、ハロゲン原子であり、XはOまたはNH
を示す）で表わされる少なくとも１つの化合物、また
は、該化合物の化粧品、薬剤学的または皮膚病学的に許
容される塩の１つの使用である。
【００１５】Xは、好ましくはNHである。特に、式（I）
の化合物は、N，N’−ビス（３，５−ジメチルベンジ
ル）エチレンジアミンおよびN，N’−ビス（３，５−ジ
メトキシベンジル）エチレンジアミンから選択される。
式（I）の化合物の塩は、特に、塩酸塩、硫酸塩、リン
酸塩、酢酸塩、および炭酸塩である。
の化合物は、N，N’−ビス（３，５−ジメチルベンジ
ル）エチレンジアミンおよびN，N’−ビス（３，５−ジ
メトキシベンジル）エチレンジアミンから選択される。
式（I）の化合物の塩は、特に、塩酸塩、硫酸塩、リン
酸塩、酢酸塩、および炭酸塩である。
【００１６】本発明のさらなる主題は、式（I）で表わ
される少なくとも１つの化合物の、敏感肌治療用の化粧
品、薬剤学的または皮膚病学的組成物への、または該組
成物の調製への、局部鎮痛剤としての使用である。本発
明のさらなる主題は、皮膚過敏、および／または、上皮
外層の剥離、および／または、紅斑、および／または、
異常感覚、および／または、炎症感覚、および／また
は、皮膚および／または粘膜のそう痒を防止および／ま
たは対抗するための化粧品、薬剤学的または皮膚病学的
組成物への、または、該組成物の調製用への、式（I）
で表わされる少なくとも１つの化合物、または、該化合
物の化粧品、薬剤学的または皮膚病学的に許容される塩
の１つの使用である。
される少なくとも１つの化合物の、敏感肌治療用の化粧
品、薬剤学的または皮膚病学的組成物への、または該組
成物の調製への、局部鎮痛剤としての使用である。本発
明のさらなる主題は、皮膚過敏、および／または、上皮
外層の剥離、および／または、紅斑、および／または、
異常感覚、および／または、炎症感覚、および／また
は、皮膚および／または粘膜のそう痒を防止および／ま
たは対抗するための化粧品、薬剤学的または皮膚病学的
組成物への、または、該組成物の調製用への、式（I）
で表わされる少なくとも１つの化合物、または、該化合
物の化粧品、薬剤学的または皮膚病学的に許容される塩
の１つの使用である。
【００１７】本発明の組成物は、化粧品、薬剤学的また
は皮膚病学的に許容される媒体、すなわち、組織、粘
膜、皮膚、爪、および髪と適合する媒体を含有する。し
たがって、式（I）で表わされる１以上の化合物を含有
する組成物は、顔、首、髪、および爪、体の皮膚の主な
るしわ、および粘膜（口内の、頬の、歯肉の、生殖器
の、または結膜の粘膜）に、注入、摂取、または塗布可
能である。サブスタンスPアンタゴニストとして認識さ
れるべき物質としては、以下の特徴部を満たすものでな
ければならない。
は皮膚病学的に許容される媒体、すなわち、組織、粘
膜、皮膚、爪、および髪と適合する媒体を含有する。し
たがって、式（I）で表わされる１以上の化合物を含有
する組成物は、顔、首、髪、および爪、体の皮膚の主な
るしわ、および粘膜（口内の、頬の、歯肉の、生殖器
の、または結膜の粘膜）に、注入、摂取、または塗布可
能である。サブスタンスPアンタゴニストとして認識さ
れるべき物質としては、以下の特徴部を満たすものでな
ければならない。
【００１８】−タキキニン類におけるNK１レセプター類
への選択的親和性を有する；−サブスタンスPに対し
て、薬学的サブスタンスPアンタゴニスト作用を有す
る；すなわち、以下の２つのテストのうちの少なくとも
１つにおいて一貫した薬学的反応を誘導するものでなけ
ればならない：−アンタゴニストサブスタンスは、カプ
サイシンまたは逆行性神経興奮により引き起こされる、
血管壁からのプラズマの管外遊出を減少させなければな
らない、または、−アンタゴニストサブスタンスが、サ
ブスタンスPの投与により引き起こされる平滑筋の収縮
阻害を誘導しなければならない。
への選択的親和性を有する；−サブスタンスPに対し
て、薬学的サブスタンスPアンタゴニスト作用を有す
る；すなわち、以下の２つのテストのうちの少なくとも
１つにおいて一貫した薬学的反応を誘導するものでなけ
ればならない：−アンタゴニストサブスタンスは、カプ
サイシンまたは逆行性神経興奮により引き起こされる、
血管壁からのプラズマの管外遊出を減少させなければな
らない、または、−アンタゴニストサブスタンスが、サ
ブスタンスPの投与により引き起こされる平滑筋の収縮
阻害を誘導しなければならない。
【００１９】式（I）の化合物またはその塩は、実際、
これらの条件を満たしているものである。これまで、サ
ブスタンスPと敏感肌との関連性を確立したものはいな
かった。敏感肌の臨床的徴候は主に、主観的なもの、た
とえば、ひりひり感、刺すような痛み、痒み、過熱感、
および引っ張り感等の感覚であり、これらは時には紅班
を伴うものである。これらの徴候は、特別ではない外部
要因によるものであり、本質的には、顔、首、および頭
皮に局部的に発現し、全身に発現する場合もある。
これらの条件を満たしているものである。これまで、サ
ブスタンスPと敏感肌との関連性を確立したものはいな
かった。敏感肌の臨床的徴候は主に、主観的なもの、た
とえば、ひりひり感、刺すような痛み、痒み、過熱感、
および引っ張り感等の感覚であり、これらは時には紅班
を伴うものである。これらの徴候は、特別ではない外部
要因によるものであり、本質的には、顔、首、および頭
皮に局部的に発現し、全身に発現する場合もある。
【００２０】より優位には、式（I）の化合物またはそ
の塩は、通常、化粧品、薬剤学的または皮膚病学的分野
において、特に、化粧品、薬剤学的または皮膚病学的活
性剤において使用される、刺激性副作用を有する成分と
組み合わされる。刺激性作用を有する成分を含有する化
粧品、薬剤学的または皮膚病学的組成物における式
（I）のサブスタンスPアンタゴニスト、特に塩の形状の
サブスタンスPアンタゴニストの存在によって、該刺激
性作用をかなり減少させたり、または除去することも可
能である。特に、効果を増す目的で、通常使用される活
性剤の量に関して、刺激作用を有する活性剤の量を増加
させることが可能である。本発明のさらなる主題は、化
粧品としてまたは薬剤学的に許容される媒体中に、刺激
性副作用を有する少なくとも１つの成分を含有する化粧
品、薬剤学的または皮膚病学的組成物であって、前記組
成物が、式（I）で表わされる少なくとも１つの化合
物、または、その塩の１つを含有することを特徴とす
る、化粧品、薬剤学的、または皮膚病学的組成物であ
る。
の塩は、通常、化粧品、薬剤学的または皮膚病学的分野
において、特に、化粧品、薬剤学的または皮膚病学的活
性剤において使用される、刺激性副作用を有する成分と
組み合わされる。刺激性作用を有する成分を含有する化
粧品、薬剤学的または皮膚病学的組成物における式
（I）のサブスタンスPアンタゴニスト、特に塩の形状の
サブスタンスPアンタゴニストの存在によって、該刺激
性作用をかなり減少させたり、または除去することも可
能である。特に、効果を増す目的で、通常使用される活
性剤の量に関して、刺激作用を有する活性剤の量を増加
させることが可能である。本発明のさらなる主題は、化
粧品としてまたは薬剤学的に許容される媒体中に、刺激
性副作用を有する少なくとも１つの成分を含有する化粧
品、薬剤学的または皮膚病学的組成物であって、前記組
成物が、式（I）で表わされる少なくとも１つの化合
物、または、その塩の１つを含有することを特徴とす
る、化粧品、薬剤学的、または皮膚病学的組成物であ
る。
【００２１】本発明の他の主題は、式（I）で表わされ
る少なくとも１つの化合物、または、その化粧品として
または薬剤学的または皮膚病学的に許容される塩の、刺
激性副作用を有する少なくとも１つの成分を含有する化
粧品、薬剤学的または皮膚病学的組成物中における、ま
たは、該組成物の調製用の使用である。特に、刺激性副
作用を有する成分は、界面活性剤類（イオンまたは非イ
オン界面活性剤類）、保存剤、有機溶媒類、または活性
剤類、たとえば、α−ヒドロキシ酸類（クエン酸、リン
ゴ酸、グリコール酸、酒石酸、マンデル酸、または乳
酸）、β−ヒドロキシ酸類（サリチル酸およびその誘導
体）、α−ケト酸類、β−ケト酸類、レチノイド類（レ
チノール、レチナール、およびレチノイン酸）、アント
ラリン類（ジオキシアントラノール）、アントラノイド
類、過酸化物類（特にベンゾイル＝パーオキシド）、ミ
ノキシジル、リチウム塩類、抗代謝物類、ビタミンDお
よびこれらの誘導体、ヘアーダイ剤類（パラ−フェニレ
ンジアミンおよびその誘導体、およびアミノフェノール
類）、芳香性アルコール溶液類（香料類、オードドワ
レ、アフターシェーブおよびデオドラント類）、耐汗剤
類（ある種のアルミニウム塩）、脱毛剤類またはパーマ
ネントウエーブ剤類（チオール類）、および脱色剤類
（ヒドロキノン）から選択される。
る少なくとも１つの化合物、または、その化粧品として
または薬剤学的または皮膚病学的に許容される塩の、刺
激性副作用を有する少なくとも１つの成分を含有する化
粧品、薬剤学的または皮膚病学的組成物中における、ま
たは、該組成物の調製用の使用である。特に、刺激性副
作用を有する成分は、界面活性剤類（イオンまたは非イ
オン界面活性剤類）、保存剤、有機溶媒類、または活性
剤類、たとえば、α−ヒドロキシ酸類（クエン酸、リン
ゴ酸、グリコール酸、酒石酸、マンデル酸、または乳
酸）、β−ヒドロキシ酸類（サリチル酸およびその誘導
体）、α−ケト酸類、β−ケト酸類、レチノイド類（レ
チノール、レチナール、およびレチノイン酸）、アント
ラリン類（ジオキシアントラノール）、アントラノイド
類、過酸化物類（特にベンゾイル＝パーオキシド）、ミ
ノキシジル、リチウム塩類、抗代謝物類、ビタミンDお
よびこれらの誘導体、ヘアーダイ剤類（パラ−フェニレ
ンジアミンおよびその誘導体、およびアミノフェノール
類）、芳香性アルコール溶液類（香料類、オードドワ
レ、アフターシェーブおよびデオドラント類）、耐汗剤
類（ある種のアルミニウム塩）、脱毛剤類またはパーマ
ネントウエーブ剤類（チオール類）、および脱色剤類
（ヒドロキノン）から選択される。
【００２２】サブスタンスPアンタゴニストの使用によ
り、上記不快感を経験することなく、従来技術と比較し
て、刺激性副作用を有する活性剤の量を２倍から１０倍
にすることが可能となるものである。したがって、不快
感なく、組成物の重量の５０％までのヒドロキシ酸類ま
たは５％までのレチノイド類を使用することが可能であ
る。本発明の組成物においては、式（I）で表わされる
化合物またはその塩の１つが、サブスタンスPアンタゴ
ニストとして、および／または局部鎮痛剤として、好ま
しくは組成物の全重量に対して０．０００００１重量％
から５重量％の範囲の量で、より好ましくは組成物の全
重量に対して０．０００１重量％から０．１重量％の範
囲の量で使用される。
り、上記不快感を経験することなく、従来技術と比較し
て、刺激性副作用を有する活性剤の量を２倍から１０倍
にすることが可能となるものである。したがって、不快
感なく、組成物の重量の５０％までのヒドロキシ酸類ま
たは５％までのレチノイド類を使用することが可能であ
る。本発明の組成物においては、式（I）で表わされる
化合物またはその塩の１つが、サブスタンスPアンタゴ
ニストとして、および／または局部鎮痛剤として、好ま
しくは組成物の全重量に対して０．０００００１重量％
から５重量％の範囲の量で、より好ましくは組成物の全
重量に対して０．０００１重量％から０．１重量％の範
囲の量で使用される。
【００２３】本発明による組成物は、組成物が摂取、注
入、または皮膚または粘膜に塗布されるかに依存して、
通常使用される全ての薬剤学的形態で存在可能である。
局部適用として、該組成物は特に、水溶液または油溶
液、または、ローションまたは血清タイプの分散物、水
相中への脂肪相の分散（O／W）または逆相（W／O）によ
り調製された液状または半液状ミルクエマルション類、
または、柔軟な粘稠度を有する水性または無水性クリー
ムタイプまたはゲルタイプエマルション類、または、マ
イクロカプセル類または微粒子類、マイクロエマルショ
ン、または、小胞性イオンおよび／または非イオン分散
物類の形態で存在可能である。該組成物は、常法にした
がって調製される。
入、または皮膚または粘膜に塗布されるかに依存して、
通常使用される全ての薬剤学的形態で存在可能である。
局部適用として、該組成物は特に、水溶液または油溶
液、または、ローションまたは血清タイプの分散物、水
相中への脂肪相の分散（O／W）または逆相（W／O）によ
り調製された液状または半液状ミルクエマルション類、
または、柔軟な粘稠度を有する水性または無水性クリー
ムタイプまたはゲルタイプエマルション類、または、マ
イクロカプセル類または微粒子類、マイクロエマルショ
ン、または、小胞性イオンおよび／または非イオン分散
物類の形態で存在可能である。該組成物は、常法にした
がって調製される。
【００２４】本発明による組成物はまた、水性、アルコ
ール性または水−アルコール性水溶液類の形態で、また
はクリーム類、ゲル類、エマルション類、またはフォー
ム類、または圧縮推進剤含有のエアゾール組成物類とし
て、髪に適用されてもよい。注入用としては、該組成物
は、水性または油性ローションの形態で、または、血清
形態で存在可能である。目用としては、目薬の形態で、
摂取用としては、カプセル、粒状、シロップ、または錠
剤の形態で存在可能である。本発明による組成物の種々
の成分の量は、通常、当分野において使用される量であ
る。
ール性または水−アルコール性水溶液類の形態で、また
はクリーム類、ゲル類、エマルション類、またはフォー
ム類、または圧縮推進剤含有のエアゾール組成物類とし
て、髪に適用されてもよい。注入用としては、該組成物
は、水性または油性ローションの形態で、または、血清
形態で存在可能である。目用としては、目薬の形態で、
摂取用としては、カプセル、粒状、シロップ、または錠
剤の形態で存在可能である。本発明による組成物の種々
の成分の量は、通常、当分野において使用される量であ
る。
【００２５】該組成物は、特に、顔、手、足、主な解剖
学的構造の屈曲領域、または、体の、洗浄用、保護用、
治療用、ケア用クリーム、（たとえば、デイクリーム、
ナイトクリーム、メークアップ落としクリーム、ファン
デーションクリーム、およびサンスクリーンクリー
ム）、リキッドファンデーション、メークアップ落とし
ミルク、保護またはスキンケアボディミルク、サンスク
リーンミルク、スキンケアローション、ゲルまたはムー
ス、たとえば、クレンジングローション、サンスクリー
ンローション、および人工日焼けローション、風呂用製
剤、殺菌剤含有デオドラント組成物、アフターシェーブ
ゲルまたはローション、脱毛クリーム、虫さされ用組成
物、痛み止め用組成物、および、湿疹、しゅさ、乾せ
ん、苔せん、およびそう痒などのある種の皮膚病を治療
するための組成物として調製される。
学的構造の屈曲領域、または、体の、洗浄用、保護用、
治療用、ケア用クリーム、（たとえば、デイクリーム、
ナイトクリーム、メークアップ落としクリーム、ファン
デーションクリーム、およびサンスクリーンクリー
ム）、リキッドファンデーション、メークアップ落とし
ミルク、保護またはスキンケアボディミルク、サンスク
リーンミルク、スキンケアローション、ゲルまたはムー
ス、たとえば、クレンジングローション、サンスクリー
ンローション、および人工日焼けローション、風呂用製
剤、殺菌剤含有デオドラント組成物、アフターシェーブ
ゲルまたはローション、脱毛クリーム、虫さされ用組成
物、痛み止め用組成物、および、湿疹、しゅさ、乾せ
ん、苔せん、およびそう痒などのある種の皮膚病を治療
するための組成物として調製される。
【００２６】本発明による組成物はまた、石鹸（soap
s、cleansing bars）用に使用される固体調製物からな
ってもよい。さらに、該組成物は、圧縮推進剤を含有す
るエアゾール組成物としてパッケージ可能である。本発
明の化合物はまた、種々のヘアーケア組成物、特に、シ
ャンプー、ヘアーセットローション、トリートメントロ
ーション、スタイリングクリームまたはゲル、カラーリ
ングシャンプーの形態である可能性の高いカラーリング
組成物（特に酸化染料剤）、髪用再構成ローション、パ
ーマネントウエーブ組成物（特にパーマネントウエーブ
の第１段階用組成物）、髪抜け防止ローションおよびゲ
ル、抗寄生虫シャンプー等に添加されてもよい。
s、cleansing bars）用に使用される固体調製物からな
ってもよい。さらに、該組成物は、圧縮推進剤を含有す
るエアゾール組成物としてパッケージ可能である。本発
明の化合物はまた、種々のヘアーケア組成物、特に、シ
ャンプー、ヘアーセットローション、トリートメントロ
ーション、スタイリングクリームまたはゲル、カラーリ
ングシャンプーの形態である可能性の高いカラーリング
組成物（特に酸化染料剤）、髪用再構成ローション、パ
ーマネントウエーブ組成物（特にパーマネントウエーブ
の第１段階用組成物）、髪抜け防止ローションおよびゲ
ル、抗寄生虫シャンプー等に添加されてもよい。
【００２７】本発明による化粧品組成物はまた、口に使
用されてもよく、たとえば歯磨きペーストとして使用可
能である。この場合、組成物は、口に入れられる組成物
用の通常の添加物、特に、界面活性剤類、増粘剤類、ぬ
れ剤類、シリカなどの研磨剤類、フッ化物、特にフッ化
ナトリウム等の種々の活性成分類、および、糖酸ナトリ
ウムなどの甘味剤類を含有可能である。本発明による組
成物がエマルションである場合には、脂肪相の比率は、
組成物の全重量に対して、５重量％から８０重量％、好
ましくは５重量％から５０重量％の範囲であってもよ
い。エマルションにおいて使用されるオイル類、ろう
類、乳化剤類、および補助乳化剤類は、化粧品分野にお
いて通常使用されるものの中から選択される。乳化剤類
および補助乳化剤類は、組成物の全重量に対して、０．
３重量％から３０重量％までの間、好ましくは、０．５
重量％から２０重量％までの間で存在するものである。
さらに、エマルションは、脂質性小胞体を含有可能であ
る。
用されてもよく、たとえば歯磨きペーストとして使用可
能である。この場合、組成物は、口に入れられる組成物
用の通常の添加物、特に、界面活性剤類、増粘剤類、ぬ
れ剤類、シリカなどの研磨剤類、フッ化物、特にフッ化
ナトリウム等の種々の活性成分類、および、糖酸ナトリ
ウムなどの甘味剤類を含有可能である。本発明による組
成物がエマルションである場合には、脂肪相の比率は、
組成物の全重量に対して、５重量％から８０重量％、好
ましくは５重量％から５０重量％の範囲であってもよ
い。エマルションにおいて使用されるオイル類、ろう
類、乳化剤類、および補助乳化剤類は、化粧品分野にお
いて通常使用されるものの中から選択される。乳化剤類
および補助乳化剤類は、組成物の全重量に対して、０．
３重量％から３０重量％までの間、好ましくは、０．５
重量％から２０重量％までの間で存在するものである。
さらに、エマルションは、脂質性小胞体を含有可能であ
る。
【００２８】本発明による組成物が油性溶液またはゲル
である場合には、脂肪相は、組成物の全重量に対して９
０重量％より多く存在してもよい。常法では、本発明に
よる化粧品組成物はまた、化粧品に慣習的に使用される
添加剤類、たとえば親水性または親油性ゲル化剤類、親
水性または親油性活性成分類、防腐剤、酸化防止剤類、
溶媒類、香料類、充填剤類、遮へい剤類、臭吸収剤、お
よび染料類を含有可能である。これらの種々の添加剤類
の量は、通常化粧品において使用されている量であり、
たとえば、組成物の全重量に対して、０．０１重量％か
ら１０重量％である。該添加剤類は、その性質に応じ
て、脂肪相、水相、および／または脂質性球状体に添加
可能である。
である場合には、脂肪相は、組成物の全重量に対して９
０重量％より多く存在してもよい。常法では、本発明に
よる化粧品組成物はまた、化粧品に慣習的に使用される
添加剤類、たとえば親水性または親油性ゲル化剤類、親
水性または親油性活性成分類、防腐剤、酸化防止剤類、
溶媒類、香料類、充填剤類、遮へい剤類、臭吸収剤、お
よび染料類を含有可能である。これらの種々の添加剤類
の量は、通常化粧品において使用されている量であり、
たとえば、組成物の全重量に対して、０．０１重量％か
ら１０重量％である。該添加剤類は、その性質に応じ
て、脂肪相、水相、および／または脂質性球状体に添加
可能である。
【００２９】本発明において使用可能なオイル類または
ワックス類に関しては、鉱油類（ワセリン油）、植物油
類（カリテ（karite）ナッツバターの液状成分、ひまわ
り油）、動物油類（パーヒドロスクアレン）、合成油類
（プルセリン油）、シリコーン油またはろう類（シクロ
メチコーン）、および、フルオロオイル類（パーフルオ
ロポリエーテル類）、みつろう、カルナウバワックスま
たはパラフィンワックスが挙げられる。脂肪アルコール
類および脂肪酸類（ステアリン酸）が、これらのオイル
類に添加可能である。本発明により使用可能な乳化剤類
としては、たとえば、グリセロール＝ステアラート、ポ
リソルバート６０、および、ガッテフォッセ（Gattefos
se）社から商標名テフォーセ（Tefose）６３として販売
されているPEG−６／PEG−３２／グリコール＝ステアラ
ート混合物が挙げられる。
ワックス類に関しては、鉱油類（ワセリン油）、植物油
類（カリテ（karite）ナッツバターの液状成分、ひまわ
り油）、動物油類（パーヒドロスクアレン）、合成油類
（プルセリン油）、シリコーン油またはろう類（シクロ
メチコーン）、および、フルオロオイル類（パーフルオ
ロポリエーテル類）、みつろう、カルナウバワックスま
たはパラフィンワックスが挙げられる。脂肪アルコール
類および脂肪酸類（ステアリン酸）が、これらのオイル
類に添加可能である。本発明により使用可能な乳化剤類
としては、たとえば、グリセロール＝ステアラート、ポ
リソルバート６０、および、ガッテフォッセ（Gattefos
se）社から商標名テフォーセ（Tefose）６３として販売
されているPEG−６／PEG−３２／グリコール＝ステアラ
ート混合物が挙げられる。
【００３０】本発明に使用可能な溶媒類としては、低級
アルコール類、特にエタノールおよびイソプロパノー
ル、およびプロピレングリコールが挙げられる。親水性
ゲル化剤類としては、カルボキシビニルポリマー類（カ
ルボメール）、アクリルコポリマー類、たとえばアクリ
ラート／アルキルアクリラートコポリマー類、ポリアク
リルアミド類、多糖類、たとえばヒドロキシプロピルセ
ルロース、天然ゴム類、およびクレー類が挙げられ；親
油性ゲル化剤類としては、修飾クレー類、たとえばベン
トナイト類および脂肪酸の金属塩類、たとえばアルミニ
ウムステアラート類および疎水性シリカ、エチル＝セル
ロースおよびポリエチレンが挙げられる。
アルコール類、特にエタノールおよびイソプロパノー
ル、およびプロピレングリコールが挙げられる。親水性
ゲル化剤類としては、カルボキシビニルポリマー類（カ
ルボメール）、アクリルコポリマー類、たとえばアクリ
ラート／アルキルアクリラートコポリマー類、ポリアク
リルアミド類、多糖類、たとえばヒドロキシプロピルセ
ルロース、天然ゴム類、およびクレー類が挙げられ；親
油性ゲル化剤類としては、修飾クレー類、たとえばベン
トナイト類および脂肪酸の金属塩類、たとえばアルミニ
ウムステアラート類および疎水性シリカ、エチル＝セル
ロースおよびポリエチレンが挙げられる。
【００３１】本発明の組成物は、他の親水性活性成分
類、たとえば、タンパク質類またはタンパク質加水分解
物類、アミノ酸類、ポリアルコール類、尿素、アラント
イン、糖類およびその誘導体、水溶性ビタミン類、植物
抽出物、およびヒドロキシ酸類が挙げられる。親油性活
性成分類としては、レチノール（ビタミンA）およびそ
の誘導体、トコフェロール（ビタミンE）およびその誘
導体、必須脂肪酸類、セラミド類、精油類、およびサリ
チル酸およびその誘導体が挙げられる。任意に塩の形態
である式（I）の化合物は、特に皮膚障害の防止および
／または治療用活性成分類と組み合わせることが可能で
ある。
類、たとえば、タンパク質類またはタンパク質加水分解
物類、アミノ酸類、ポリアルコール類、尿素、アラント
イン、糖類およびその誘導体、水溶性ビタミン類、植物
抽出物、およびヒドロキシ酸類が挙げられる。親油性活
性成分類としては、レチノール（ビタミンA）およびそ
の誘導体、トコフェロール（ビタミンE）およびその誘
導体、必須脂肪酸類、セラミド類、精油類、およびサリ
チル酸およびその誘導体が挙げられる。任意に塩の形態
である式（I）の化合物は、特に皮膚障害の防止および
／または治療用活性成分類と組み合わせることが可能で
ある。
【００３２】該活性成分類としては、たとえば： −皮膚分化、増殖、および／または、色素沈着調節剤
類、たとえば、レチノイン酸およびその異性体、レチノ
ールおよびそのエステル、ビタミンDおよびその誘導
体、エストロゲン類、たとえばエストラジオール、コウ
ジ酸およびヒドロキノン； −抗バクテリア剤類、たとえば、クリンダマイシン＝ホ
スファート、エリスロマイシン、テトラサイクリン類に
属する抗生物質； −抗寄生虫剤類、特にメトロニダゾール、クロタミト
ン、およびピレスリノイド類； −抗菌剤類、特にイミダゾール類に属する化合物類、た
とえば、エコナゾール、ケトコナゾール、またはミコナ
ゾールおよびそれらの塩類、ポリエン化合物類、たとえ
ばアンホテリシンB、アリルアミン類に属する化合物
類、たとえばテルビナフィンおよびオクトピロックス； −抗炎症ステロイド剤類、たとえば、ヒドロコーチゾ
ン、ベタメタゾン＝バレラート、クロベタゾール＝プロ
ピオナート、または、非ステロイド系抗炎症剤類、たと
えばイブプロフェンおよびその塩類、ジクロフェナック
およびその塩類、アセチルサリチル酸、アセトアミノフ
ェン、およびグリシルレチン（glycyrrhetinic）酸； −麻酔剤類、たとえばリドカイン＝ハイドロクロリドお
よびその誘導体； −抗痒疹剤類、たとえばテナルジン、トリメプラジン、
およびシプロヘプタジン； −抗ウイルス剤類、たとえばアシクロビル； −角質溶解剤類、たとえば、α−およびβ−ヒドロキシ
カルボン酸またはβ−ケトカルボン酸、および、これら
の塩類、アミド類、およびエステル類、特に、ヒドロキ
シ酸類、たとえば、グリコール酸、乳酸、サリチル酸、
およびクエン酸、および、一般的には、果物酸類、およ
びn−オクタノイル−５−サリチル酸； −抗フリーラジカル剤類、たとえば、α−トコフェロー
ルおよびそのエステル類、スーパーオキシド＝ジスムタ
ーゼ類、ある種の金属キレート剤類、またはアスコルビ
ン酸およびそのエステル類； −抗皮脂剤類、たとえばプロゲステロン； −ふけ止め製品類、たとえば、オクトピロックスおよび
ジンクピリチオン； −にきび止め製品類、たとえば、レチノイン酸または過
酸化ベンゾイル。
類、たとえば、レチノイン酸およびその異性体、レチノ
ールおよびそのエステル、ビタミンDおよびその誘導
体、エストロゲン類、たとえばエストラジオール、コウ
ジ酸およびヒドロキノン； −抗バクテリア剤類、たとえば、クリンダマイシン＝ホ
スファート、エリスロマイシン、テトラサイクリン類に
属する抗生物質； −抗寄生虫剤類、特にメトロニダゾール、クロタミト
ン、およびピレスリノイド類； −抗菌剤類、特にイミダゾール類に属する化合物類、た
とえば、エコナゾール、ケトコナゾール、またはミコナ
ゾールおよびそれらの塩類、ポリエン化合物類、たとえ
ばアンホテリシンB、アリルアミン類に属する化合物
類、たとえばテルビナフィンおよびオクトピロックス； −抗炎症ステロイド剤類、たとえば、ヒドロコーチゾ
ン、ベタメタゾン＝バレラート、クロベタゾール＝プロ
ピオナート、または、非ステロイド系抗炎症剤類、たと
えばイブプロフェンおよびその塩類、ジクロフェナック
およびその塩類、アセチルサリチル酸、アセトアミノフ
ェン、およびグリシルレチン（glycyrrhetinic）酸； −麻酔剤類、たとえばリドカイン＝ハイドロクロリドお
よびその誘導体； −抗痒疹剤類、たとえばテナルジン、トリメプラジン、
およびシプロヘプタジン； −抗ウイルス剤類、たとえばアシクロビル； −角質溶解剤類、たとえば、α−およびβ−ヒドロキシ
カルボン酸またはβ−ケトカルボン酸、および、これら
の塩類、アミド類、およびエステル類、特に、ヒドロキ
シ酸類、たとえば、グリコール酸、乳酸、サリチル酸、
およびクエン酸、および、一般的には、果物酸類、およ
びn−オクタノイル−５−サリチル酸； −抗フリーラジカル剤類、たとえば、α−トコフェロー
ルおよびそのエステル類、スーパーオキシド＝ジスムタ
ーゼ類、ある種の金属キレート剤類、またはアスコルビ
ン酸およびそのエステル類； −抗皮脂剤類、たとえばプロゲステロン； −ふけ止め製品類、たとえば、オクトピロックスおよび
ジンクピリチオン； −にきび止め製品類、たとえば、レチノイン酸または過
酸化ベンゾイル。
【００３３】本発明はさらに、化粧品として許容される
媒体中に少なくとも１つの式（I）で表わされる化合物
またはその化粧品として許容される塩の１つを含有する
上記組成物が、皮膚、髪、および／または、粘膜に適用
されることを特徴とする美容処理方法にも関する。本発
明による美容処理方法は、該組成物に関する常法にした
がって、特に、上記特定したような衛生的組成物または
化粧品組成物を適用することにより行うことができる。
たとえば、クリーム類、ゲル類、血清類、ローション
類、メークアップ落としローション類、または、サンス
クリーン組成物を、皮膚または乾燥した髪に適用した
り、濡れた髪にヘアーローション、シャンプー類を適用
したり、または、歯磨ペーストを歯茎に適用してもよ
い。
媒体中に少なくとも１つの式（I）で表わされる化合物
またはその化粧品として許容される塩の１つを含有する
上記組成物が、皮膚、髪、および／または、粘膜に適用
されることを特徴とする美容処理方法にも関する。本発
明による美容処理方法は、該組成物に関する常法にした
がって、特に、上記特定したような衛生的組成物または
化粧品組成物を適用することにより行うことができる。
たとえば、クリーム類、ゲル類、血清類、ローション
類、メークアップ落としローション類、または、サンス
クリーン組成物を、皮膚または乾燥した髪に適用した
り、濡れた髪にヘアーローション、シャンプー類を適用
したり、または、歯磨ペーストを歯茎に適用してもよ
い。
【００３４】本発明による化合物類は、本出願人による
WO９４／１１３３８に記載されているように調製可能で
ある。該出願では、式（I）の化合物は、合成中間体で
ある。該化合物は、より優位には、２工程のみで調製さ
れる。一般合成方法を、以下に示す。 対称分子
WO９４／１１３３８に記載されているように調製可能で
ある。該出願では、式（I）の化合物は、合成中間体で
ある。該化合物は、より優位には、２工程のみで調製さ
れる。一般合成方法を、以下に示す。 対称分子
【００３５】
【化８】
【００３６】非対称分子
【００３７】
【化９】
【００３８】本発明を、以下の実施例において、詳細に
説明する。実施例中における比率は、重量％である。
説明する。実施例中における比率は、重量％である。
【００３９】
実施例１：N，N’−ビス（３，５−ジメチルベンジル）
エチレンジアミンの合成 本化合物は、R1、R2、R’1、R’2＝−CH3およびX＝NHで
ある化合物に相当する。 第１工程 ５．０gの３，５−ジメチルベンズアルデヒドを、１０
０mlの３首フラスコ中の５０mlのメタノールに室温で溶
解する。該混合物を５０℃に加熱し、１．２５mlのエチ
レンジアミンを添加する。次いで室温で放置する。反応
媒体は急速に白色固体の沈殿をともなって不均一とな
る。該生成物を、ガラスろうとでろ過して収集し、冷却
したメタノールで十分に洗浄し、次いで、デシケーター
内で真空乾燥したところ、４．６gのジイミンが得られ
る。（収率＝８５％）。1 H NMR：δ（ppm）：２．４１（s，１２H）；３．９７
（s，４H）；７．２０（s，２H）；７．４４（s，４
H）；８．３８（s，２H）。
エチレンジアミンの合成 本化合物は、R1、R2、R’1、R’2＝−CH3およびX＝NHで
ある化合物に相当する。 第１工程 ５．０gの３，５−ジメチルベンズアルデヒドを、１０
０mlの３首フラスコ中の５０mlのメタノールに室温で溶
解する。該混合物を５０℃に加熱し、１．２５mlのエチ
レンジアミンを添加する。次いで室温で放置する。反応
媒体は急速に白色固体の沈殿をともなって不均一とな
る。該生成物を、ガラスろうとでろ過して収集し、冷却
したメタノールで十分に洗浄し、次いで、デシケーター
内で真空乾燥したところ、４．６gのジイミンが得られ
る。（収率＝８５％）。1 H NMR：δ（ppm）：２．４１（s，１２H）；３．９７
（s，４H）；７．２０（s，２H）；７．４４（s，４
H）；８．３８（s，２H）。
【００４０】第２工程 ５．４５gのジイミンを、２５０mlの３首フラスコ中の
５０mlの無水エタノールに室温で懸濁する。１．１０g
の水素化ホウ素ナトリウムペレットを次いで添加し、該
混合物を室温で１５時間攪拌する。該媒体を次いで減圧
下濃縮し、pH＜１まで、６N塩酸水溶液、約５０mlを用
いて加水分解する。沈殿物が急速に形成する。該混合物
をついで、緩やかに攪拌しながら、約１時間、＋５℃ま
で冷却する。沈殿物をガラスろうとでろ過し、５０mlの
氷水で洗浄して、デシケーターで真空乾燥する。該固体
を次いで２００mlのエチルエーテルに再懸濁し、室温で
２時間攪拌する。固体をろ過したところ、４．０gのN，
N’−ビス（３，５−ジメチルベンジル）エチレンジア
ミンが得られた。（収率＝５８％）。1 H NMR（DMSO−d６）：δ（ppm）：２．１３（s，１２
H）；３．０４（s，４H）；３．８６（s，４H）；６．
８７（s，２H）；７．０１（s，４H）；８．６９（s，
２H）。
５０mlの無水エタノールに室温で懸濁する。１．１０g
の水素化ホウ素ナトリウムペレットを次いで添加し、該
混合物を室温で１５時間攪拌する。該媒体を次いで減圧
下濃縮し、pH＜１まで、６N塩酸水溶液、約５０mlを用
いて加水分解する。沈殿物が急速に形成する。該混合物
をついで、緩やかに攪拌しながら、約１時間、＋５℃ま
で冷却する。沈殿物をガラスろうとでろ過し、５０mlの
氷水で洗浄して、デシケーターで真空乾燥する。該固体
を次いで２００mlのエチルエーテルに再懸濁し、室温で
２時間攪拌する。固体をろ過したところ、４．０gのN，
N’−ビス（３，５−ジメチルベンジル）エチレンジア
ミンが得られた。（収率＝５８％）。1 H NMR（DMSO−d６）：δ（ppm）：２．１３（s，１２
H）；３．０４（s，４H）；３．８６（s，４H）；６．
８７（s，２H）；７．０１（s，４H）；８．６９（s，
２H）。
【００４１】実施例２：N，N’−ビス（３，５−ジメト
キシベンジル）エチレンジアミンの合成 本化合物は、R1、R2、R’1、R’2＝−OCH3およびX＝NH
である化合物に相当する。N，N’−ビス（３，５−ジメ
トキシベンジル）エチレンジアミン塩酸塩を、実施例１
と同様の方法にしたがって調製する。1 H NMR（DMSO−d６）：δ（ppm）：３．３６（s，４
H）；３．７６（s，１２H）；４．１２（s，４H）；
６．５２（dd，２H）；６．８２（d，４H）；９．８８
（bs，４H）。
キシベンジル）エチレンジアミンの合成 本化合物は、R1、R2、R’1、R’2＝−OCH3およびX＝NH
である化合物に相当する。N，N’−ビス（３，５−ジメ
トキシベンジル）エチレンジアミン塩酸塩を、実施例１
と同様の方法にしたがって調製する。1 H NMR（DMSO−d６）：δ（ppm）：３．３６（s，４
H）；３．７６（s，１２H）；４．１２（s，４H）；
６．５２（dd，２H）；６．８２（d，４H）；９．８８
（bs，４H）。
【００４２】実施例１および２の化合物の薬理学的活性 a） 文献（Heuillet et al．，J．Neurochem．60：8
68−76(1993)）に記載された方法にしたがって、ヒトNK
１リセプタへのレセプタ結合 濃度１０μMの実施例１の化合物、５７％結合 濃度１０μMの実施例２の化合物、２３％結合 b） 文献（Dion et al．，Life Sci．41：2269−78
(1987)およびPatacchini et al．，Eur．J．Pharmaco
l．215：93−8(1992)）に記載された方法にしたがっ
て、サブスタンスP（１０nM）によるモルモット回腸の
イン．ビトロ収縮の拮抗モデル 実施例１の化合物の濃度 １μM １０μM １００μM 収縮阻害％ −２４％ −９２％ −１００％ 上記テストから明らかに、実施例１および２の化合物
は、サブスタンスPアンタゴニストである。
68−76(1993)）に記載された方法にしたがって、ヒトNK
１リセプタへのレセプタ結合 濃度１０μMの実施例１の化合物、５７％結合 濃度１０μMの実施例２の化合物、２３％結合 b） 文献（Dion et al．，Life Sci．41：2269−78
(1987)およびPatacchini et al．，Eur．J．Pharmaco
l．215：93−8(1992)）に記載された方法にしたがっ
て、サブスタンスP（１０nM）によるモルモット回腸の
イン．ビトロ収縮の拮抗モデル 実施例１の化合物の濃度 １μM １０μM １００μM 収縮阻害％ −２４％ −９２％ −１００％ 上記テストから明らかに、実施例１および２の化合物
は、サブスタンスPアンタゴニストである。
【００４３】組成物１：顔用メークアップ落としローシ
ョン −実施例１の化合物 ５．００ −酸化防止剤 ０．０５ −イソプロパノール ４０．００ −防腐剤 ０．３０ −水 合計１００％
ョン −実施例１の化合物 ５．００ −酸化防止剤 ０．０５ −イソプロパノール ４０．００ −防腐剤 ０．３０ −水 合計１００％
【００４４】組成物２：フェースケアゲル −実施例２の化合物 ０．０５ −ヒドロキシプロピルセルロース（ハーキュレス社から
販売されているクルーセル（Klucel）H）
１．００ −酸化防止剤 ０．０５ −イソプロパノール ４０．００ −防腐剤 ０．３０ −水 合計１００％
販売されているクルーセル（Klucel）H）
１．００ −酸化防止剤 ０．０５ −イソプロパノール ４０．００ −防腐剤 ０．３０ −水 合計１００％
【００４５】組成物３：フェースケアクリーム（水中油
系エマルション） −実施例２の化合物の塩酸塩 ０．０２ −グリセロール＝ステアラート ２．００ −ポリソルバート６０（ICI社から販売されているツイ
ーン（Tween）６０）１．００ −ステアリン酸 １．４０ −トリエタノールアミン ０．７０ −カルボメール ０．４０ −カリテナッツバターの液体成分 １２．００ −パーヒドロスクアレン １２．００ −酸化防止剤 ０．０５ −香料 ０．５ −防腐剤 ０．３０ −水 合計１００％
系エマルション） −実施例２の化合物の塩酸塩 ０．０２ −グリセロール＝ステアラート ２．００ −ポリソルバート６０（ICI社から販売されているツイ
ーン（Tween）６０）１．００ −ステアリン酸 １．４０ −トリエタノールアミン ０．７０ −カルボメール ０．４０ −カリテナッツバターの液体成分 １２．００ −パーヒドロスクアレン １２．００ −酸化防止剤 ０．０５ −香料 ０．５ −防腐剤 ０．３０ −水 合計１００％
【００４６】組成物４：シャンプー −実施例１の化合物の硫酸塩 ０．０２ −ヒドロキシプロピルセルロース（ハーキュレス社から
販売されているクルーセル（Klucel）H）
１．００ −香料 ０．５０ −防腐剤 ０．３０ −水 合計１００％
販売されているクルーセル（Klucel）H）
１．００ −香料 ０．５０ −防腐剤 ０．３０ −水 合計１００％
【００４７】組成物５：アンチ・リンクルケアフェース
クリーム（水中油形エマルション） −実施例１の化合物 ０．１５ −グリセロール＝ステアラート ２．００ −ポリソルバート６０（ICI社から販売されているツイ
ーン（Tween）６０）１．００ −ステアリン酸 １．４０ −５−n−オクタノイルサリチル酸 ０．５０ −トリエタノールアミン ０．７０ −カルボメール ０．４０ −カリテナッツバターの液体成分 １２．００ −パーヒドロスクアレン １２．００ −酸化防止剤 ０．０５ −香料 ０．５０ −防腐剤 ０．３０ −水 合計１００％
クリーム（水中油形エマルション） −実施例１の化合物 ０．１５ −グリセロール＝ステアラート ２．００ −ポリソルバート６０（ICI社から販売されているツイ
ーン（Tween）６０）１．００ −ステアリン酸 １．４０ −５−n−オクタノイルサリチル酸 ０．５０ −トリエタノールアミン ０．７０ −カルボメール ０．４０ −カリテナッツバターの液体成分 １２．００ −パーヒドロスクアレン １２．００ −酸化防止剤 ０．０５ −香料 ０．５０ −防腐剤 ０．３０ −水 合計１００％
【００４８】組成物６：痛み止めゲル −実施例２の化合物 ０．０３ −ヒドロキシプロピルセルロース（ハーキュレス社から
販売されているクルーセル（Klucel）H）
１．００ −酸化防止剤 ０．０５ −リドカイン塩酸塩 ２．００ −イソプロパノール ４０．００ −防腐剤 ０．３０ −水 合計１００％
販売されているクルーセル（Klucel）H）
１．００ −酸化防止剤 ０．０５ −リドカイン塩酸塩 ２．００ −イソプロパノール ４０．００ −防腐剤 ０．３０ −水 合計１００％
【００４９】組成物７：抗太陽光線紅班ケアクリーム
（水中油形エマルション） −実施例１の化合物 ０．２５ −グリセロール＝ステアラート ２．００ −ヒドロキシプロピルセルロース（ハーキュレス社から
販売されているクルーセル（Klucel）H）
１．００ −ステアリン酸 １．４０ −グリシルレチン（glycyrrhetinic）酸 ２．００ −トリエタノールアミン ０．７０ −カルボメール ０．４０ −カリテナッツバターの液体成分 １２．００ −ひまわり油 １０．００ −酸化防止剤 ０．０５ −香料 ０．５０ −防腐剤 ０．３０ −水 合計１００％
（水中油形エマルション） −実施例１の化合物 ０．２５ −グリセロール＝ステアラート ２．００ −ヒドロキシプロピルセルロース（ハーキュレス社から
販売されているクルーセル（Klucel）H）
１．００ −ステアリン酸 １．４０ −グリシルレチン（glycyrrhetinic）酸 ２．００ −トリエタノールアミン ０．７０ −カルボメール ０．４０ −カリテナッツバターの液体成分 １２．００ −ひまわり油 １０．００ −酸化防止剤 ０．０５ −香料 ０．５０ −防腐剤 ０．３０ −水 合計１００％
【００５０】組成物８：にきび処理用ゲル −実施例２の化合物 ５．００ −全トランス型レチノイン酸 ０．０５ −ヒドロキシプロピルセルロース（ハーキュレス社から
販売されているクルーセル（Klucel）H）
１．００ −酸化防止剤 ０．０５ −イソプロパノール ４０．０ −防腐剤 ０．３０ −水 合計１００％
販売されているクルーセル（Klucel）H）
１．００ −酸化防止剤 ０．０５ −イソプロパノール ４０．０ −防腐剤 ０．３０ −水 合計１００％
【００５１】組成物８：にきびあと除去用ローション −実施例１の化合物 ５．００ −グリコール酸 ５０．００ −ヒドロキシプロピルセルロース（ハーキュレス社から
販売されているクルーセル（Klucel）H）
０．０５ −NaOH 全体としてpH＝
２．８ −防腐剤 ０．３０ −エタノール 合計１００％
販売されているクルーセル（Klucel）H）
０．０５ −NaOH 全体としてpH＝
２．８ −防腐剤 ０．３０ −エタノール 合計１００％
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 リオネル・ブリトン フランス・78000・ヴェルサイユ・リ ュ・ドゥ・サトリ・14 (72)発明者 ジャクリーン・デュマ フランス・93420・ヴィレパンテ・アヴ ェニュ・アンブルワーズ・クルワザ・13 (56)参考文献 特開 昭54−145226（ＪＰ，Ａ) 特表 平６−510792（ＪＰ，Ａ)
Claims (14)
- 【請求項１】 化粧品として許容される媒体中に、刺激
性副作用を有する少なくとも１つの成分を含有する化粧
品組成物であって、前記組成物が、式（I）： 【化１】 （式中、R1及びR2は、各々独立に、H、−CH3、−OCH3、
−CF3、−CN、−NO2、ハロゲン原子であり、 R’1及びR’2は、各々独立に、−CH3、−OCH3、−CF3、
−CN、−NO2、ハロゲン原子であり、 XはOまたはNHを示す）で表わされる少なくとも１つの化
合物、または、該化合物の化粧品として許容される塩の
１つを含有することを特徴とする、化粧品組成物。 - 【請求項２】 Xは、NHであることを特徴とする、請求
項１に記載の組成物。 - 【請求項３】 前記化合物が、組成物の全重量に対して
０．０００００１重量％から５重量％の範囲の量で使用
されることを特徴とする、請求項１または２に記載の組
成物。 - 【請求項４】 前記化合物が、組成物の全重量に対して
０．０００１重量％から０．１重量％の範囲の量で使用
されることを特徴とする、請求項１ないし３のいずれか
１項に記載の組成物。 - 【請求項５】 前記刺激性副作用を有する成分が、α−
ヒドロキシ酸類、β−ヒドロキシ酸類、α−ケト酸類、
β−ケト酸類、レチノイド類、アントラリン類、アント
ラノイド類、過酸化物類、ミノキシジル、リチウム塩
類、抗代謝物類、ビタミンDおよびこれらの誘導体、ヘ
アーダイ剤類、耐汗剤類、脱毛剤類またはパーマネント
ウエーブ剤類、香料性アルコール溶液、脱色剤類、界面
活性剤類、および溶媒類から選択されることを特徴とす
る、請求項１ないし４のいずれか１項に記載の組成物。 - 【請求項６】 前記刺激性副作用を有する成分が、化粧
品活性剤であることを特徴とする、請求項１ないし５の
いずれか１項に記載の組成物。 - 【請求項７】 前記組成物が、抗バクテリア剤類、抗寄
生虫剤類、抗菌剤類、抗ウイルス剤類、抗炎症剤類、抗
痒疹剤類、麻酔剤類、角質溶解剤類、抗フリーラジカル
剤類、抗皮脂剤類、ふけ止め剤類、にきび止め剤類、お
よび／または、皮膚分化、増殖、および／または、色素
沈着調節剤の中から選択される少なくとも１つの薬剤を
含有することを特徴とする、請求項１ないし６のいずれ
か１項に記載の組成物。 - 【請求項８】 化粧品として許容される媒体が、水性ま
たは水−アルコール性溶液、油中水形または水中油形エ
マルション、マイクロエマルション、水性ゲル、無水ゲ
ル、血清、または、小胞性分散物であることを特徴とす
る、請求項１ないし７のいずれか１項に記載の組成物。 - 【請求項９】 刺激性副作用を有する少なくとも１つの
成分を含有する、化粧品組成物における、または、該組
成物の調製用における、式（I）： 【化２】 （式中、R1及びR2は、各々独立に、H、−CH3、−OCH3、
−CF3、−CN、−NO2、ハロゲン原子であり、 R’1及びR’2は、各々独立に、−CH3、−OCH3、−CF3、
−CN、−NO2、ハロゲン原子であり、 XはOまたはNHを示す）で表わされる少なくとも１つの化
合物、または、該化合物の化粧品として許容される塩の
１つの、該刺激効果を減少させる、および／または除去
するための、使用。 - 【請求項１０】 Xは、NHであることを特徴とする、請
求項９に記載の使用。 - 【請求項１１】 前記化合物が、組成物の全重量に対し
て０．０００００１重量％から５重量％の範囲の量で使
用されることを特徴とする、請求項９または１０に記載
の使用。 - 【請求項１２】 前記化合物が、組成物の全重量に対し
て０．０００１重量％から０．１重量％の範囲の量で使
用されることを特徴とする、請求項９ないし１１のいず
れか１項に記載の使用。 - 【請求項１３】 前記組成物が、抗バクテリア剤類、抗
寄生虫剤類、抗菌剤類、抗ウイルス剤類、抗炎症剤類、
抗痒疹剤類、麻酔剤類、角質溶解剤類、抗フリーラジカ
ル剤類、抗皮脂剤類、ふけ止め剤類、にきび止め剤類、
および／または、皮膚分化、増殖、および／または、色
素沈着調節剤の中から選択される少なくとも１つの薬剤
を含有することを特徴とする、請求項９ないし１２のい
ずれか１項に記載の使用。 - 【請求項１４】 刺激性副作用を有する成分が、α−ヒ
ドロキシ酸類、β−ヒドロキシ酸類、α−ケト酸類、β
−ケト酸類、レチノイド類、アントラリン類、アントラ
ノイド類、過酸化物類、ミノキシジル、リチウム塩類、
抗代謝物類、ビタミンDおよびこれらの誘導体、ヘアー
ダイ剤類、耐汗剤類、脱毛剤類またはパーマネントウエ
ーブ剤類、香料性アルコール溶液、脱色剤類、界面活性
剤類、および溶媒類から選択されることを特徴とする、
請求項９ないし１３のいずれか１項に記載の使用。
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|---|---|---|---|
| FR9415250 | 1994-12-19 | ||
| FR9415250A FR2728258A1 (fr) | 1994-12-19 | 1994-12-19 | Utilisation d'un derive de l'ethylene diamine dans une composition cosmetique ou dermatologique et composition contenant notamment un produit a effet secondaire irritant |
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| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH08231388A JPH08231388A (ja) | 1996-09-10 |
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| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP7329301A Expired - Lifetime JP3054587B2 (ja) | 1994-12-19 | 1995-12-18 | 化粧品組成物におけるエチレンジアミン誘導体の使用および刺激性副作用を有する成分を含有する化粧品組成物 |
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| JP (1) | JP3054587B2 (ja) |
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| FR2719474B1 (fr) * | 1994-05-05 | 1996-05-31 | Oreal | Utilisation d'un antagoniste de substance P dans une composition cosmétique et composition obtenue. |
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| US6143309A (en) * | 1998-03-12 | 2000-11-07 | Archimica (Florida), Inc. | Delivery of hydroxy carboxylic acids |
| US7396526B1 (en) | 1998-11-12 | 2008-07-08 | Johnson & Johnson Consumer Companies, Inc. | Skin care composition |
| US20040052826A1 (en) * | 2000-09-11 | 2004-03-18 | Elena Fernandez-Kleinlein | Cosmetic and pharmaceutical compositions and their use |
| ATE370730T1 (de) * | 2000-09-11 | 2007-09-15 | Johnson & Johnson Gmbh | Pharmazeutische zubereitungen, die chelatbildner/sequestriermittel enthalten und deren dermatologische verwendung |
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|---|---|---|---|---|
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| DE3484048D1 (de) * | 1983-10-25 | 1991-03-07 | Fisons Plc | Phenylethylamine, verfahren zu deren herstellung und diese enthaltende zusammensetzungen. |
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