JP2933623B2 - External patch for deprodone propionate - Google Patents
External patch for deprodone propionateInfo
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Description
【発明の詳細な説明】
産業上の利用分野
本発明は、デプロドンプロピオネートを配合した、外
用貼付剤に関する。さらに詳しくは、水溶性高分子、
水、保水剤および架橋剤を必須成分とする粘着性ゲル基
剤中にデプロドンプロポネートを配合させたものを柔軟
な支持体上に塗布し、この製剤を皮膚疾患部に対して直
接貼付適用することにより、含有するデプロドンプロピ
オネートを皮膚に投与し治療するためのデプロドンプロ
ピオネート含有外用貼付剤に関する。
従来の技術
デプロドンプロピオネートは、下記の構造式を有する
皮膚疾患治療用ステロイド剤である。
（11β,17α−ジヒドロキシプレグナ−1,4−ジエン3,20
−ジオン、17−プロピオネート）
従来、この種のステロイド剤は、湿疹、じん麻疹、小
児ストロフルス、外形しん出性紅斑、ベーチェット症候
群、指掌角皮症、乾せん等のアレルギー性皮膚疾患の治
療に経口剤、注射剤、外用剤などの製剤で用いられてい
る。
しかしこれらの製剤はなんらかの副作用や使用上の不
便さを有しており、例えば経口剤では飲み忘れや過剰投
与の危険性があり、注射剤では投与時に於ける苦痛やス
トレスが大きくまた個人での投与が困難である。軟膏剤
やローション剤などの外用剤では衣服などを汚染するば
かりでなく定量投与が困難である。また多くの皮膚疾患
はほとんどの場合そうよう感を伴うため、物理的な刺激
を与える衝動にかられ、この刺激のために症状を悪化さ
せることがある等、適切なものであるとは言い難い。ま
た、これらの欠点の改良を目的に、天然ゴムあるいはア
クリル酸エステル−アクリル酸共重合体からなる感圧性
粘着剤にある種のステロイド剤を含有させたテープ剤が
開発されている。これらのテープ剤は、患部に貼付する
ことにより密封包帯法の効果が期待でき、また治療時の
作業性に優れている等、従来の外用剤に比べ優れた点が
多い。しかしながら、これらのテープ剤を患部に貼付し
た場合、粘着剤自体に起因する接触皮膚炎や皮表細菌等
に基づく毛包炎や汗腺の刺激による皮膚炎症などの発生
も希ではない。また、これらのテープ剤は、剥離時に於
ける患部の損傷や角質の剥離等により連用して貼付する
のが困難であるばかりでなく、症状を悪化させるなどい
まだ不充分なものであると言わざるを得ない。
発明の目的
そこで本発明者等は、これらのテープ剤等が有する欠
点を改良する為に鋭意研究の結果、水溶性高分子、水、
保水剤および架橋剤を必須成分とする粘着性基剤に、主
薬成分としてデプロドンプロピオネートを配合させ、こ
の基剤を柔軟な支持体上に展延塗布することにより、従
来のテープ剤におけるような欠点のない優れた貼付剤が
得られることを見い出し、本発明を完成するに至った。
すなわち、本発明は、水溶性高分子、水、保水剤を必須
成分とする粘着性ゲル基剤中にデプロドンプロピオネー
トを配合した外用貼付剤を提供するものである。
発明の構成および効果
本発明の外用貼付剤に用いられる水溶性高分子として
は、ゼラチン、寒天、アルギン酸、マンナン、カルボキ
シメチルセルロース、メチルセルロース、ポリビニルア
ルコール、ポリアクリル酸、アラビアガム等が挙げら
れ、これらを有機、無機の架橋剤により架橋させたもの
が用いられる。これらの水溶性高分子は、本粘着性ゲル
基剤中に使用される他の原料の物性により、一種または
二種以上を組み合わせて用いられ、本ゲル基剤中の配合
量は0.1〜30w/w％、好ましくは0.5〜15w/w％である。
つぎに保水剤としては、ポリエチレングリコール、グ
リセリン、ソルビトール、マルチトール、プロピレング
リコール、1,3ブタンジオール等の多価アルコールが挙
げられ、その一種または二種以上を組み合わせて用いら
れ、本ゲル基剤中の配合量は５〜60w/w％、好ましくは1
0〜50w/w％である。また、デンプン−アクリロニトリル
グラフト体、デンプン−アクリル酸グラフト体、デンプ
ン−スチレンスルホン酸グラフト体、デンプン−ビニル
スルホン酸グラフト体、セルロース−アクリロニトリル
グラフト体、セルロース−スチレンスルホン酸グラフト
体、カルボキシメチルセルロース架橋体、ポリビニルア
ルコール架橋体、アクリル酸−酢酸ビニルケン化物、ポ
リアクリル酸塩架橋体、ポリアクリロニトリル系重合体
ケン化物、ポリエチレングリコールジアクリレート架橋
体等の高吸水性高分子を用いることもでき、これらの場
合は、0.01〜10.0w/w％、好ましくは0.05〜7.0w/w％の
範囲で用いられる。
本発明で用いられる粘着性ゲル基剤は水分を含むこと
が特徴の一つであり、それによって活性成分であるデプ
ロドンプロピオネートの吸収を向上させることができ
る。その水分の含有量は、10〜70w/w％、好ましくは20
〜50w/w％である。
次に、本外用貼付剤の主薬成分であるデプロドンプロ
ピオネートの粘着性ゲル基剤中の配合量は、0.001〜1w/
w％、好ましくは0.005〜0.5w/w5％、更に好ましくは0.0
1〜0.25w/w％である。
また、デプロドンプロピオネートの水に対する溶解性
や分散性を上げる為、クロタミトン、ベンジルアルコー
ル、ミリスチン酸イソプロピル、エチレングリコール、
セバシル酸ジエチル−２−エチル−５−ピロリドン等の
オイル成分や界面活性剤等を配合することもできる。
更に従来公知の安定化剤、酸化防止剤、pH調整剤、無
機充填剤等を所望により添加することもできる。
次に、本発明に使用される支持体としては人体の動作
に追随するような柔軟な支持体が望ましく、各種の織
布、不織布、ネル等を挙げることができる。また、本発
明の外用貼付剤は、粘着性ゲル基剤層が連続相であるた
め、密封包帯法の効果を期待することができるが、より
強力な密封包帯法の効果を所望する場合には前記の支持
体に、エチレンビニルアセテート、ポリエチレン、ポリ
塩化ビニル、ポリウレタン等をラミネートした支持体を
用いることもできる。
本発明は、従来公知のテープ剤に比べ皮膚炎症などの
副作用の発生が少ないばかりでなく、剥離時に於ける患
部の損傷や角質の剥離などが少ないため、連用して貼付
することが可能である。また本外用貼付剤を皮膚疾患部
に適用した場合、従来のテープ剤と同様に密封包帯法の
効果を期待できるばかりでなく、本外用貼付剤に含まれ
る水分により角質層の積極的な水和が起こり、その結果
主薬成分であるデプロドンプロピオネートの吸収が向上
し、より優れた治療効果を現わすことができる。
以下に実施例、比較例および実験例を挙げて本発明を
さらに詳しく説明する。実施例および比較例中の「部」
は重量部を意味する。
実施例１
水31部、ゼラチン5.0部、パラオキシ安息香酸メチル
0.1部、クエン酸0.2部、デプロドンプロピオネート0.2
部、クロタミトン1.0部、ソルビトール20部、グリセリ
ン30部およびポリアクリル酸4.0部をニーダー中で加温
しながら撹拌して溶解した後、これに水８部に硫酸アル
ミニウムカリウム0.5部を溶解した溶液を加え、充分に
撹拌して粘着性ゲル基剤を得る。この粘着性ゲル基剤を
常法により剥離紙上に200g/m2になるように展延塗布
し、更にポリウレタンをラミネートしたレーヨン製の不
織布に転写し、所望の大きさに裁断してデプロドンプロ
ピオネートを40μg/cm2含有する外用貼付剤を得る。
実施例２
水25部、ポリアクリル酸10部、亜鉛華５部、ポリビニ
ルアルコール６部、ベンジルアルコール3.0部、デプロ
ドンプロピオネート0.2部、パラオキシ安息香酸プロピ
ル0.1部、カルボキシメチルセルロースナトリウム塩8.0
部、グリセリン20部およびソルビトール20部を実施例１
と同様にしてニーダー中で溶解後、水2.5部にジヒドロ
キシアルミニウムアミノアセテート0.2部を溶解した溶
液を加え、充分に撹拌して粘着性ゲル基剤を得る。この
基剤から、実施例１と同様にして、デプロドンプロピオ
ネートを40μg/cm2含有する外用貼付剤を得る。
実施例３
デプロドンプロピオネートを0.025部用いる以外は実
施例１と同様にして、デプロドンプロピオネートを５μ
g/cm2含有する外用貼付剤を得る。
実施例４
デプロドンプロピオネートを0.05部用いる以外は実施
例１と同様にして、デプロドンプロピオネートを10μg/
cm2含有する外用貼付剤を得る。
実施例５
デプロドンプロピオネートを0.1部用いる以外は、実
施例１と同様にして、デプロドンプロピオネートを20μ
g/cm2含有する外用貼付剤を得る。
実施例６
デプロドンプロピオネートを0.4部用いる以外は実施
例１と同様にして、デプロドンプロピオネートを80μg/
cm2含有する外用貼付剤を得る。
比較例１
アクリル酸7.0部、アクリル酸２エチルヘキシル68
部、酢酸ビニル25部、アゾビスイソブチロニトリル0.2
部および酢酸エチル150部を窒素封入下、四つ口フラス
コに入れ、65〜70℃に加温しながら撹拌して重合させ固
形分40％のアクリル系粘着剤を得る。次にこの粘着剤の
固形分99.6部に、デプロドンプロピオネート0.4部を添
加混合し、常法により乾燥後の重量が100g/m2になるよ
うに塗布して乾燥した後、ポリエチレンフィルムにラミ
ネートし、デプロドンプロピオネートを40μg/cm2含有
するアクリル系粘着剤のテープ剤を得る。
比較例２
生ゴム50部をトルエン203部に加えて溶解した後、撹
拌しながらポリブテン10部、エステルガム38部およびジ
ブチルヒドロキシトルエン2.0部を加えて溶解し、固形
分33％の天然ゴム系粘着剤を得る。次に、この粘着剤の
固形分99.6部に、デプロドンプロピオネート0.4部を添
加混合した後、比較例１と同様にして、デプロドンプロ
ピオネートを40μg/cm2含有する天然ゴム系粘着剤のテ
ープ剤を得る。
比較例３
スチレン−イソプレン−スチレン共重合体29部、脂環
式飽和炭化水素石油樹脂47部、液状ポリイソプレンゴム
10部、流動パラフィン12.6部および酸化防止剤1.0部を
ニーダー中、160℃で加熱溶解し、撹拌した後120℃まで
冷却し、これにデプロドンプロピオネート0.4部を添加
混合し、コーターにより100g/m2になるよう剥離紙上に
塗布する。冷却した後、エチレンビニルアセテートフィ
ルムに転写し、所望の大きさに裁断してデプロドンプロ
ピオネートを40μg/cm2含有するホットメルト型粘着剤
のテープ剤を得る。
実験例１
皮膚蒼白化試験により、前記実施例１〜６の貼付剤、
比較例１〜３のテープ剤、フルドキロシコルチド４μg/
cm2含有するアクリル系粘着剤の市販テープ剤及びフル
オシノロンアセトニド８μg/cm2含有するアクリル系粘
着剤の市販テープ剤の効力を比較した。
これらのステロイド類含有貼付剤及びテープ剤に加え
て、実施例１〜２と比較例１〜３の貼付剤及びテープ剤
よりそれぞれデプロドンプロピオネートを除いたブラン
クの貼付剤及びテープ剤（以下、実施例１ブランク、等
と略称する）を用意し、これらをそれぞれ直径15mmの円
状に打ち抜いて供試試料とし、これらの試料を健康成人
男子20名の背部に貼付した。貼付時間は、30分、１時
間、２時間、４時間とし、剥離後、微温湯で被検部位を
清拭し、２時間後に皮膚蒼白化を判定した。なお、実験
は二重盲検法によって行なった。
結果を第１表に示す。この表中の数字は、ボランティ
ア20名中蒼白化の起こった人数を百分率で表わしたもの
である。
実験例２
フランツ・ダイヒュージョン・セル（Franz Diffusi
on Cell:CROWN GLASS Co.Inc.製）を用いて、各貼付
剤およびテープ剤からの薬物放出パターンを評価した。
試料を直径15mmに打ち抜き、シリコン膜に貼付し、pH7.
4のリン酸バッファ中に移行するデプロドンプロピオネ
ートの量をHPLCによって定量した。定量は、１時間毎に
６時間にわたって行ない、その薬物の仕込量に対する放
出量を算出し、その累積放出率（％）（放出量／仕込量
×100）をグラフに示した（第１図）。
実験例３
実験例１の貼付時間が４時間である試料を剥離した、
その直後、24時間後及び48時間後に皮膚刺激の状態を観
察し、反応なしを０、軽い紅斑を0.5、紅斑を１、浮腫
をともなう紅斑を２、小水泡を３、大水泡４として、こ
れらの数値にそれを示した被験者数を乗じ、全被験者数
で除して、平均の皮膚刺激の強さを算出した。その結果
を第２表に示す。
Description: TECHNICAL FIELD The present invention relates to an external patch containing deprodone propionate. More specifically, water-soluble polymers,
An adhesive gel base containing water, a water retention agent and a cross-linking agent as an essential component, mixed with deprodone proponate, is applied on a flexible support, and this formulation is directly applied to the skin disease site. The present invention relates to a deprodone propionate-containing external patch for administering and treating the contained deprodone propionate to the skin. 2. Description of the Related Art Deprodone propionate is a steroid agent for treating skin diseases having the following structural formula. (11β, 17α-dihydroxypregna-1,4-diene 3,20
Conventionally, steroids of this type have been used orally in the treatment of allergic skin diseases such as eczema, urticaria, pediatric stroflus, erythema exigata, Behcet's syndrome, palmar keratoderma, and psoriasis. Agents, injections, and external preparations. However, these preparations have some side effects and inconvenience in use.For example, oral preparations may cause forgetting or overdose, and injection preparations may cause significant pain and stress at the time of administration, and may cause personal injury. Difficult to administer. External preparations such as ointments and lotions not only contaminate clothing and the like, but also make it difficult to administer a fixed amount. In addition, most skin diseases are accompanied by a feeling of feeling in most cases, so they are impressed by the stimulus of applying physical stimulus, and this stimulus may worsen symptoms, so it is hard to say that it is appropriate . For the purpose of improving these drawbacks, a tape preparation containing a certain steroid agent in a pressure-sensitive adhesive comprising natural rubber or an acrylate-acrylic acid copolymer has been developed. These tape preparations have many advantages over conventional external preparations, such as the effect of the sealed bandage method when applied to the affected area, and excellent workability during treatment. However, when these tapes are applied to the affected area, the occurrence of contact dermatitis due to the adhesive itself, folliculitis based on skin bacteria, skin irritation due to stimulation of sweat glands, etc. is not rare. In addition, it is said that these tapes are not only difficult to apply continuously due to damage to the affected part at the time of peeling or peeling of the stratum corneum, etc., but also they are said to be still inadequate as they worsen the symptoms. Not get. Object of the invention The present inventors have conducted intensive studies in order to improve the disadvantages of these tapes and the like, and as a result, found that a water-soluble polymer, water,
By mixing deprodone propionate as a main component with an adhesive base containing a water retention agent and a cross-linking agent as essential components, and spreading and applying this base on a flexible support, a conventional tape preparation is used. It has been found that an excellent patch having no such defects can be obtained, and the present invention has been completed.
That is, the present invention provides an external patch in which deprodone propionate is blended in an adhesive gel base containing a water-soluble polymer, water and a water retention agent as essential components. Structure and Effect of the Invention Examples of the water-soluble polymer used in the external patch of the present invention include gelatin, agar, alginic acid, mannan, carboxymethylcellulose, methylcellulose, polyvinyl alcohol, polyacrylic acid, and gum arabic. Those crosslinked with an organic or inorganic crosslinking agent are used. These water-soluble polymers are used singly or in combination of two or more, depending on the physical properties of other raw materials used in the present adhesive gel base, and the compounding amount in the present gel base is 0.1 to 30 w / w%, preferably 0.5 to 15 w / w%. Next, examples of the water retention agent include polyhydric alcohols such as polyethylene glycol, glycerin, sorbitol, maltitol, propylene glycol, and 1,3 butanediol, and one or a combination of two or more thereof is used. The content of the composition is 5 to 60% w / w, preferably 1%.
It is 0 to 50 w / w%. Further, starch-acrylonitrile graft, starch-acrylic acid graft, starch-styrene sulfonic acid graft, starch-vinyl sulfonic acid graft, cellulose-acrylonitrile graft, cellulose-styrene sulfonic acid graft, carboxymethyl cellulose cross-linked, Polyvinyl alcohol crosslinked, acrylic acid-vinyl acetate saponified, polyacrylic acid salt crosslinked, polyacrylonitrile polymer saponified, it is also possible to use a super absorbent polymer such as polyethylene glycol diacrylate crosslinked, in these cases , 0.01 to 10.0 w / w%, preferably 0.05 to 7.0 w / w%. One of the features of the adhesive gel base used in the present invention is that it contains water, whereby the absorption of the active ingredient deprodone propionate can be improved. The water content is 10-70 w / w%, preferably 20
5050 w / w%. Next, the amount of deprodone propionate, which is the main drug component of the external patch, in the adhesive gel base is 0.001 to 1 w /
w%, preferably 0.005 to 0.5 w / w 5%, more preferably 0.05%
It is 1 to 0.25 w / w%. In order to increase the solubility and dispersibility of deprodone propionate in water, crotamiton, benzyl alcohol, isopropyl myristate, ethylene glycol,
An oil component such as diethyl-2-ethyl-5-pyrrolidone sebacylate, a surfactant and the like can also be blended. Further, conventionally known stabilizers, antioxidants, pH adjusters, inorganic fillers and the like can be added as required. Next, as the support used in the present invention, a flexible support that follows the movement of the human body is desirable, and various types of woven fabric, nonwoven fabric, flannel, and the like can be used. In addition, the external patch of the present invention, since the adhesive gel base layer is a continuous phase, the effect of the sealed bandage method can be expected, but if a stronger sealed bandage effect is desired, A support obtained by laminating ethylene vinyl acetate, polyethylene, polyvinyl chloride, polyurethane, or the like can be used as the above support. The present invention not only has less side effects such as skin irritation but also has less damage to the affected part and exfoliation of the stratum corneum at the time of exfoliation than the conventionally known tape preparations. . In addition, when this topical patch is applied to a skin diseased area, not only can the effect of the sealed bandage method be expected as in the case of conventional tapes, but also the active hydration of the stratum corneum due to the moisture contained in the topical patch As a result, absorption of deprodone propionate, which is a main drug component, is improved, and a more excellent therapeutic effect can be exhibited. Hereinafter, the present invention will be described in more detail with reference to Examples, Comparative Examples, and Experimental Examples. "Part" in Examples and Comparative Examples
Means part by weight. Example 1 31 parts of water, 5.0 parts of gelatin, methyl paraoxybenzoate
0.1 parts, citric acid 0.2 parts, deprodone propionate 0.2
, 1.0 part of crotamiton, 20 parts of sorbitol, 30 parts of glycerin and 4.0 parts of polyacrylic acid were dissolved by stirring in a kneader while heating, and a solution of 0.5 parts of aluminum potassium sulfate dissolved in 8 parts of water was added thereto. In addition, the mixture is sufficiently stirred to obtain a sticky gel base. This adhesive gel base was spread and applied to release paper at a rate of 200 g / m 2 by a conventional method, and then transferred to a rayon non-woven fabric laminated with polyurethane, cut into a desired size, and deprodone An external patch containing 40 μg / cm 2 of pionate is obtained. Example 2 25 parts of water, 10 parts of polyacrylic acid, 5 parts of zinc white, 6 parts of polyvinyl alcohol, 3.0 parts of benzyl alcohol, 0.2 parts of deprodone propionate, 0.1 parts of propyl parahydroxybenzoate, 8.0 parts of sodium carboxymethyl cellulose
1 part, glycerin 20 parts and sorbitol 20 parts in Example 1.
After dissolving in a kneader in the same manner as described above, a solution prepared by dissolving 0.2 parts of dihydroxyaluminum aminoacetate in 2.5 parts of water is added, and the mixture is sufficiently stirred to obtain a sticky gel base. From this base, an external patch containing 40 μg / cm 2 of deprodone propionate is obtained in the same manner as in Example 1. Example 3 Except that 0.025 part of deprodone propionate was used, 5 μl of deprodone propionate was used in the same manner as in Example 1.
An external patch containing g / cm 2 is obtained. Example 4 Except that 0.05 parts of deprodone propionate was used, the same procedure as in Example 1 was repeated except that 10 μg / day of deprodone propionate was used.
An external patch containing 2 cm 2 is obtained. Example 5 Except that 0.1 part of deprodone propionate was used, 20 μl of deprodone propionate was used in the same manner as in Example 1.
An external patch containing g / cm 2 is obtained. Example 6 In the same manner as in Example 1 except that 0.4 part of deprodone propionate was used, 80 μg / day of deprodone propionate was used.
An external patch containing 2 cm 2 is obtained. Comparative Example 1 Acrylic acid 7.0 parts, 2-ethylhexyl acrylate 68
Parts, vinyl acetate 25 parts, azobisisobutyronitrile 0.2
Parts and 150 parts of ethyl acetate are charged in a four-necked flask under nitrogen and stirred and polymerized while heating to 65 to 70 ° C. to obtain an acrylic pressure-sensitive adhesive having a solid content of 40%. Then the solids 99.6 parts of the adhesive, was added and mixed deploy Don 0.4 parts propionate, after weight after drying was applied and dried such that the 100 g / m 2 by a conventional method, a polyethylene film Lamination is performed to obtain an acrylic pressure-sensitive adhesive tape containing 40 μg / cm 2 of deprodone propionate. Comparative Example 2 50 parts of raw rubber was added to and dissolved in 203 parts of toluene, and then 10 parts of polybutene, 38 parts of ester gum and 2.0 parts of dibutylhydroxytoluene were added and dissolved with stirring, and a natural rubber adhesive having a solid content of 33% was added. Get. Next, 0.4 part of deprodone propionate was added to and mixed with 99.6 parts of the solid content of the pressure-sensitive adhesive, and a natural rubber-based pressure-sensitive adhesive containing 40 μg / cm 2 of deprodone propionate was prepared in the same manner as in Comparative Example 1. Obtain a tape preparation. Comparative Example 3 29 parts of styrene-isoprene-styrene copolymer, 47 parts of alicyclic saturated hydrocarbon petroleum resin, liquid polyisoprene rubber
In a kneader, 10 parts, 12.6 parts of liquid paraffin and 1.0 part of an antioxidant were heated and dissolved at 160 ° C., followed by stirring and cooling to 120 ° C., and 0.4 part of deprodone propionate was added and mixed. / m 2 on release paper. After cooling, it is transferred to an ethylene vinyl acetate film and cut into a desired size to obtain a tape of a hot-melt adhesive containing 40 μg / cm 2 of deprodone propionate. Experimental Example 1 According to the skin pallor test, the patches of Examples 1 to 6,
The tape preparations of Comparative Examples 1 to 3, 4 μg /
comparing the efficacy of cm 2 commercial tape preparation of the acrylic pressure-sensitive adhesive containing and fluocinolone acetonide 8 [mu] g / cm 2 containing marketed tape preparation of the acrylic pressure-sensitive adhesive. In addition to these steroid-containing patches and tapes, blank patches and tapes (hereinafter referred to as blanks) from which the deprodone propionate was removed from the patches and tapes of Examples 1-2 and Comparative Examples 1-3, respectively. , Example 1 blank, etc.) were prepared, each of which was punched out into a circular shape having a diameter of 15 mm to obtain test samples, and these samples were attached to the backs of 20 healthy adult males. The application time was 30 minutes, 1 hour, 2 hours, and 4 hours. After peeling, the test site was wiped off with slightly warm water, and after 2 hours, skin pallor was determined. The experiment was performed by a double blind method. The results are shown in Table 1. The numbers in this table represent the percentage of pallor that occurred in 20 volunteers. Experimental Example 2 Franz Diffusi Cell
on Cell: CROWN GLASS Co. Inc.) to evaluate the drug release pattern from each patch and tape.
The sample was punched out to a diameter of 15 mm, affixed to a silicon membrane, and pH 7.
The amount of deprodone propionate migrating into the phosphate buffer of 4 was quantified by HPLC. The quantification was performed every hour for 6 hours, the release amount relative to the charge amount of the drug was calculated, and the cumulative release rate (%) (release amount / charge amount × 100) was shown in a graph (FIG. 1). . Experimental Example 3 A sample in which the sticking time of Experimental Example 1 was 4 hours was peeled off.
Immediately thereafter, 24 hours and 48 hours later, the state of skin irritation was observed. No response was observed, 0 for light erythema, 0.5 for erythema, 2 for erythema with edema, 3 for small blisters, and 4 for large blisters. Was multiplied by the number of subjects who showed it, and the result was divided by the total number of subjects to calculate the average skin irritation intensity. Table 2 shows the results.
【図面の簡単な説明】
第１図は、本発明の実施例１および２の貼付剤、および
比較例１〜３のテープ剤に関する累積薬物放出率を図示
したグラフである。BRIEF DESCRIPTION OF THE DRAWINGS FIG. 1 is a graph showing the cumulative drug release rates of the patches of Examples 1 and 2 of the present invention and the tapes of Comparative Examples 1 to 3.
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 川地 敏邦 香川県大川郡長尾町造田是弘西内間770 −８ (72)発明者 真茅 修己 香川県大川郡大内町三本松1278−１ (72)発明者 石原 学 香川県大川郡志度町鴨庄2624 (72)発明者 岩佐 曜 千葉県四街道市鹿渡886−16 (56)参考文献 特開 昭60−214732（ＪＰ，Ａ) 特開 昭50−56385（ＪＰ，Ａ) ────────────────────────────────────────────────── ─── Continuation of front page (72) Inventor Toshikuni Kawachi 770, Nishiuchi, Yoshihiro Zuda, Nagao Town, Okawa County, Kagawa -8 (72) Inventor Osamu Maya 1278-1 Sanbonmatsu, Ouchi-cho, Okawa-gun, Kagawa (72) Inventor Manabu Ishihara 2624 Kamosho, Shido-cho, Okawa-gun, Kagawa Prefecture (72) Inventor You Iwasa 886-16 Shikato, Yotsukaido-shi, Chiba (56) References JP-A-60-214732 (JP, A) JP-A-50-56385 (JP, A)
Claims (1)
チルセルロース、ポリアクリル酸およびその塩類から選
ばれる水溶性高分子の少なくとも１種0.1〜30重量％、 （ｂ）水10〜70重量％、 （ｃ）ポリエチレングリコール、グリセリン、ソルビト
ール、マルチトール、プロピレングリコール、および1,
3−ブタンジオールから選ばれる保水剤の少なくとも１
種５〜60重量％、 および、 （ｄ）架橋剤 を必須成分とする粘着剤ゲル基剤中にデプロドンプロピ
オネートを配合したことを特徴とする外用貼付剤。 ２．水溶性高分子の配合量が4.0〜2.5重量％である特許
請求の範囲第１項に記載の外用貼付剤。 ３．デンプン−アクリロニトリルグラフト体、デンプン
−アクリル酸グラフト体、デンプン−スチレンスルホン
酸グラフト体、デンプン−ビニルスルホン酸グラフト
体、セルロース−アクリロニトリルグラフト体、セルロ
ース−スチレンスルホン酸グラフト体、カルボキシメチ
ルセルロース架橋体、ポリビニルアルコール架橋体、ア
クリル酸−酢酸ビニルケン化物、ポリアクリル酸塩架橋
体、ポリアクリロニトリル系重合体ケン化物、およびポ
リエチレングリコールジアクリレート架橋体から選ばれ
る高吸水性高分子0.01〜10.0重量％をさらに配合した特
許請求の範囲第１項または第２項の記載の外用貼付剤。 ４．架橋剤（ｄ）が硫酸アルミニウムカリウムまたはジ
ヒドロキシアルミニウムアミノアセテートである特許請
求の範囲第１−３項のいずれかに記載の外用貼付剤。(57) [Claims] (A) 0.1 to 30% by weight of at least one water-soluble polymer selected from carboxymethylcellulose, salts thereof, methylcellulose, polyacrylic acid and salts thereof, (b) 10 to 70% by weight of water, (c) polyethylene glycol, Glycerin, sorbitol, maltitol, propylene glycol, and 1,
At least one of water retention agents selected from 3-butanediol
An external patch comprising 5 to 60% by weight of a seed, and (d) a deprodone propionate compounded in an adhesive gel base containing a crosslinking agent as an essential component. 2. 2. The external patch according to claim 1, wherein the amount of the water-soluble polymer is 4.0 to 2.5% by weight. 3. Starch-acrylonitrile graft, starch-acrylic acid graft, starch-styrene sulfonic acid graft, starch-vinyl sulfonic acid graft, cellulose-acrylonitrile graft, cellulose-styrene sulfonic acid graft, carboxymethyl cellulose cross-linked, polyvinyl alcohol Patent further comprising 0.01 to 10.0% by weight of a superabsorbent polymer selected from a crosslinked product, a saponified acrylic acid-vinyl acetate, a crosslinked polyacrylate, a saponified polyacrylonitrile polymer, and a crosslinked polyethylene glycol diacrylate. The external patch according to claim 1 or 2. 4. The external patch according to any one of claims 1 to 3, wherein the crosslinking agent (d) is potassium aluminum sulfate or dihydroxyaluminum aminoacetate.
Priority Applications (8)
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Family Cites Families (1)
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-
1986
- 1986-08-20 JP JP61195936A patent/JP2933623B2/en not_active Expired - Lifetime
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS6351333A (en) | 1988-03-04 |
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