JP2869168B2 - 育毛剤及びそれを含有する養毛化粧料 - Google Patents

育毛剤及びそれを含有する養毛化粧料

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【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、頭皮の柔軟性を向上させ、育毛効果,脱毛
予防及びふけ防止効果に優れた育毛剤及び養毛化粧料に
関する。
〔従来の技術〕
従来より、トウガラシチンキ,ニコチン酸,ニコチン
酸メチル等の血行促進物質,或はセンブリエキス,朝鮮
ニンジンエキス等の頭皮の皮膚細胞の賦活化物質を配合
してなる養毛化粧料が知られている。更に最近では、皮
脂線の肥大防止効果を持つ成分や、男性ホルモンの過剰
作用を持つ成分を配合する養毛化粧料も数多く提案され
ている。
しかし、従来より使用されている血行促進物質は、皮
膚刺激が強くその配合量に制限があったり、血行促進の
持続時間が短いという欠点がある。また細胞の賦活化物
質も、低濃度では皮膚への浸透性が低く、且つ単独では
効果が充分に発揮されないという問題点がある。男性型
脱毛症は男性ホルモンの過剰作用による皮脂腺の肥大が
原因の一つになっているが、血行の不良や毛母細胞の活
性低下,皮脂腺の肥大化,頭皮の線維化等の現象が複雑
に絡みあって生じているために、単に男性ホルモンの抑
制成分を用いても育毛作用を発現するまでには至ってい
ないのが現状である。
一方、男性型脱毛症の頭皮ではコラーゲンの合成と分
解のバランスが失われ、コラーゲンの異常な蓄積が生
じ、頭皮の線維化が進行していることが臨床的に知られ
ている。その結果、頭皮の緊張化,血流の低下,毛母細
胞の活性低下等が生じて脱毛症を発生させることが示唆
されている。それ故、コラーゲンの代謝を促進し、頭皮
の線維化を正常な状態に戻す薬剤の養毛・育毛効果が期
待されているが、現在のところそのような有効成分の開
発は充分ではなく、養毛剤への応用は全くみられないの
が現状である。
本発明者らは既に、種々の化合物についてコラーゲン
代謝の促進効果を検討し、前記一般式(I)で表される
化合物が皮膚中のプロコラゲナーゼの産生を促進し、コ
ラーゲンの異常な蓄積に伴う線維化を解消することを発
見した(特開平3−294222号公報)。そして更にこの化
合物が頭皮の緊張緩和を行い、優れた養毛・育毛効果を
発現することを見出し、本発明を完成するに至った。
〔発明が解決しようとする課題〕
従って本発明の目的は、頭皮の線維化を解消すること
により、頭皮を柔軟化し、育毛,脱毛予防及びふけ防止
等の効果に優れた、皮膚刺激のない育毛剤及び養毛化粧
料を提供することにある。
〔課題を解決するための手段〕
本発明は、下記一般式(I)で表されるエタノールア
ミン誘導体及び/又はその塩から成る育毛剤及び、それ
を含有することを特徴とする養毛化粧料である。
(式中、R1及びR2はそれぞれ水素原子あるいはメチル基
を示し、R3は水素原子、メチル基あるいはエチル基を示
す。) 一般式(I)で表される本発明の育毛剤としては、例
えばモノエタノールアミン,N−メチルエタノールアミ
ン,2−アミノ−1−プロパノール,2−アミノ−1−ブタ
ノール,N−メチル−2−アミノ−1−プロパノール,N−
メチル−2−アミノ−1−ブタノール等を挙げることが
出来る。
本発明の育毛剤としては、上記一般式(I)で表され
る化合物、あるいは一般式(I)で表される化合物のア
ミンの塩として用いることができる。
アミンの塩としては、塩酸塩,硫酸塩,硝酸塩,燐酸
塩等の鉱酸の塩,あるいは酢酸塩,乳酸塩,クエン酸
塩,リンゴ酸塩,酒石酸塩,フマル酸塩マレイン酸塩,
低級脂肪酸塩,高級脂肪酸塩等の有機酸の塩等が挙げら
れる。
本発明の育毛剤は、養毛化粧料等に適用することが可
能である。
本発明の育毛剤の養毛化粧料中の含有量は、総量を基
準として、0.001〜10.0重量%(以下wt%と略す)であ
ればよく、より好ましくは、0.01〜5.0wt%である。こ
の量の下限未満では本発明の目的とする効果が充分では
なく、一方上限を超えても、その増加分に見合った効果
の向上は望めないものである。
本発明の養毛化粧料は、常法に従って、ヘアートニッ
ク,ヘアーローション,ヘアークリーム,ヘアーコンデ
ィショナー,シャンプー,リンス,ヘアージェル,ヘア
ーミスト,ヘアーフォーム等の剤型にすることが可能で
ある。
本発明の養毛化粧料には、一般に養毛化粧料に用いら
れている色素,香料,殺菌剤,防腐剤,角質溶解剤,抗
男性ホルモン剤,抗酸化剤等を、本発明の目的を達成す
る範囲で、適宜配合することができる。
〔作用〕
本発明者らは既に、化合通(I)がプロコラゲナーゼ
の産生を促進することを見出している(特開平3−2942
22号公報)。
プロコラゲナーゼは生体内においてプラスミンやスト
ロメライシン等の蛋白分解酵素によってコラゲナーゼに
活性化され(The Biochemical Journal 166巻21〜31頁
1977年,及びProceedings of the National Academy of
Sciences of the U.S.A.86巻2632頁,1989年参照)、そ
してこのコラゲナーゼが異常蓄積したコラーゲンを分解
し、皮膚の線維化を防止する。
本発明の育毛剤及び養毛化粧料は、上述した作用に基
づき、頭皮の緊張を緩和し、養毛・育毛効果を発揮する
と考えられる。
〔実施例〕
以下、実施例及び比較例に基づいて本発明を詳説す
る。
尚、実施例に記載の皮膚粘弾性試験法,ヒト頭毛の成
長促進効果試験法及び実用試験法を下記に示す。
(1)皮膚粘弾性試験法 局方記載の吸水軟膏に、本発明の化合物(I)等の配
合物質を第1表、第2表に記載の濃度で配合し、試料ク
リームを作製した。(尚、無配合のものをコントロール
として用いた。)。即ち、下記に示す組成成分の内、白
色ワセリン、セタノール、セスキオレイン酸ソルビタ
ン、ラウロマクロゴール、パラオキシ安息香酸ブチルを
とり、水浴上で80℃に加熱して均一に溶かし、保温し
た。パラオキシ安息香酸エチル、精製水および各配合物
質をとり、水浴上で80℃に加熱して均一に溶かし、前述
の加熱した白色ワセリン等の混合液の中へ加え、攪拌し
ながら室温までゆっくり冷却して試料クリームを作製し
た。
次に、ウィスター系ヘアレスラット(6週齢,オス,1
群5匹)の背部を毛刈りし、右肩の2×2cmの部位に連
日試料クリームを0.1g塗布した。
試験開始後45日目に、特開昭59−120130号公報記載の
振動式の皮膚弾性率測定器を用いて皮膚粘弾性値を測定
した。
尚、同測定器により表示される皮膚粘弾性値(任意単
位)は、皮膚が柔らかい程高い値を示す。
本発明の養毛化粧料配合クリーム塗布群の皮膚粘弾性
の平均値(S),無配合クリーム塗布群の皮膚粘弾性の
平均値(C)を求め、(S)/(C)を算出して、皮膚
粘弾性を評価した。
(2)ヒト頭毛の成長促進効果試験法 男性型脱毛症患者である被試験者10名の耳の上5cmの
位置の頭毛を、左右2ケ所に於て直径1cmの円形状に剃
毛した被験部位に、本発明の養毛化粧料を左側に毎日朝
夕2回,約3cml塗布し、無処置の右側と比較した。効果
の判定は、試験開始後28日目に、左右の被験部位の頭毛
各々20本ずつを剃毛し、左側(実施例または比較例を塗
布)の毛20本の長さの平均値(B)及び右側(無処置)
の毛20本の長さ平均値(A)を求め、判定結果は、被試
験者10名の(B)/(A)の平均値で示した。
(3)実用試験法 男性型脱毛症患者である被試験者20名の頭部に毎日朝
夕2回,連続6ケ月間塗布した後の効果を評価した。試
験結果は、育毛効果,脱毛予防効果,ふけ防止効果の各
項に対して、「生毛が剛毛化した或は生毛が増加し
た」,「脱毛が少なくなった」,「ふけが少なくなっ
た」と回答した人数で示した。
実施例1〜6,比較例1〜3 (オイリーヘアートニック) 下記の原料組成に於いて、本発明の配合物質(I)等
を第1表記載濃度でオイリーヘアートニックに配合して
調整し前記の諸試験を実施した。
(1)組成 (2)調製法 第1表に記載の配合物質を(A)成分または(B)成
分中に溶解させた後、(A)成分と(B)成分を混合攪
拌分散して容器に充填する。使用時には内容物を均一に
振盪分散して使用する。
(3)特性 各オイリーヘアートニックの諸試験を実施した結果を
第1表に記載した。第1表に示すごとく、比較例1〜3
は皮膚粘弾性値が低く、諸試験の結果も良好ではなかっ
た。特にトウガラシチンキを配合した比較例1は実用性
試験において、3人が軽度の皮膚刺激を訴えた。
実施例1〜6の本発明の養毛化粧料は高い皮膚粘弾性
値を示し、諸試験の総てに亘って明らかに良好な結果を
示し、皮膚刺激は生じなかった。
実施例7〜12,比較例4〜6 (ヘアークリーム) 実施例1と同様にして各々のヘアークリームを調製し
て諸試験を実施し、その結果を第2表右欄に記載した。
(1)組成 (2)調製法 第2表に記載の配合物質を(A)又は(B)成分に溶
解させる。次いで、(A)及び(B)成分を80℃に加熱
溶解して混合した後、攪拌しつつ冷却して50℃になった
ところで(C)成分を加え、更に30℃まで攪拌を続けて
各ヘアークリームを調製した。
(3)特性 第2表に示すごとく、実施例7〜12は比較例4〜6に
比べて、高い皮膚粘弾性を示すと共に諸試験の総てに亘
って優れた結果を示し、皮膚刺激もなかった。
〔発明の効果〕 以上記載のごとく、本発明の頭皮の柔軟性を向上さ
せ、育毛効果,脱毛予防及びふけ防止効果に優れるとと
もに、皮膚刺激の無い育毛剤及び養毛化粧料を提供する
ことは明らかである。
フロントページの続き (56)参考文献 特開 昭63−316716(JP,A) 特開 昭64−50867(JP,A) 特開 平2−292215(JP,A) (58)調査した分野(Int.Cl.6,DB名) A61K 7/06

Claims (3)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】下記一般式(I)で表されるエタノールア
    ミン誘導体及び/又はその塩から成る育毛剤。 (式中、R1及びR2はそれぞれ水素原子あるいはメチル基
    を示し、R3は水素原子、メチル基あるいはエチル基を示
    す。但し、2−(ジメチルアミノ)エタノールを除
    く。)
  2. 【請求項2】一般式(I)で表されるエタノールアミン
    誘導体及び/又はその塩が、N−メチルエタノールアミ
    ン及び/又はその塩である請求項(1)記載の育毛剤。
  3. 【請求項3】請求項(1)記載の育毛剤を含むことを特
    徴とする養毛化粧料。
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