JP2856289B2 - 胃腸の苦痛を治療する製薬学的組成物 - Google Patents

胃腸の苦痛を治療する製薬学的組成物

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Description

【発明の詳細な説明】 本発明の技術分野 本発明は効果的な量の下痢止め組成物及び抗膨満的
(antiflatulent)に有効な量のシメチコンを含有して
成る胃腸の苦痛(distress)を治療するための製薬学的
組成物に関し、また該組成物の使用方法にも関連する。
本発明を要約すれば、本発明により効果的な量の下痢
止め組成物であるロペルアミド、及び抗膨満的に有効な
量のシメチコンを含有して成る胃腸の苦痛を治療するた
めの製薬学的組成物、及び該製薬学的組成物を投与する
ことを含んで成る胃腸の苦痛を治療する方法が提供され
る。
本発明の技術的背景 本発明の目的である胃腸の苦痛は、下痢及び膨満又は
ガスの症状を特徴とする腸の疾患と関連する不快と定義
される。下痢は異常な頻度の水様の便通である。
下痢は細菌又はウィルス性の下痢を含む各種の原因を
持っている。例えば旅行者下痢は細菌性の原因であると
考えられている。原因は又薬物、特に抗生物質の投与の
副作用であることもある。下痢は又過剰に脂肪性、香辛
料性であるか、又は高度に発酵性の炭水化物、繊維質又
は多量の種子を含む食物のアレルギー又は消化により起
こる食物不耐性(intolerance)により誘発されること
もある。食物不耐性は又食物中に予め形成された毒素に
よる食中毒によって起こることもある。他の条件又は病
気も下痢を起こすことがあり、下痢は主たる病気の多く
の症状の単なる一つであることもある。
かように下痢は腸の疾患又は他の身体的機能の症状で
あり、症状の軽減は各種の処方薬及び非処方生成物の使
用により達成することができる。これらの生成物中の活
性成分はロペルアミド、アタパルジャイト、次サリチル
酸ビスマス、塩酸ジフェノキシラート、ポリカルボフィ
ル、カルシウムポリカルボフィル、及びそれらの混合物
を含んでいる。
膨満又は腸内ガスは胃腸の苦痛に関与する他の腸疾患
である。これらのガスは腹の部分の痛み、鼓腸及び痙攣
の感覚として現れる閉じ込められた気泡として存在す
る。驚く可きことに下痢を訴える人々の研究で、被研究
集団の約67%がガスを伴うことを訴えることが見出され
た。
下痢及びガスを別個に治療する各種の生成物が存在す
るが、本分で胃腸の苦痛として定義された、下痢とガス
の両方の症状の合併症を治療する生成物は従来提案され
ていない。従って現在上記の研究により認められたよう
に、長い間痛感された必要性に呼応する胃腸の苦痛の治
療のための組成物を提供することが本発明の目的であ
る。以下に関連事項も含めて本発明を説明する。
本発明の総括 胃腸の苦痛、即ち下痢及び膨満の症状を軽減すること
ができる長い間痛感された必要性を満足する上述の目的
は、本発明の組成物に従って新規に達成された。
本文で具体化され詳述されるような本発明の目的によ
れば、本発明は効果的な量の下痢止め組成物及び抗膨満
的に効果的な量のシメチコンを含有して成る胃腸の苦痛
を治療する製薬学的な組成物を含んで成る。好適な具体
化において下痢止め組成物はロペルアミド、アタパルジ
ャイト、次サリチル酸ビスマス、塩酸ジフェノキシラー
ト、ポリカルボフィル、カルシウムポリカルボフィル及
びそれらの混合物から成る部類から選択される。最も好
適な具体化において、下痢止め組成物はロペルアミドで
あって本発明ではこのロペルアミドが使用される。
具体化され且つ本分に広範に記載されるように、本発
明は更に効果的な量の下痢止め組成物及び抗膨満的に効
果的な量のシメチコンを含有して成る製薬学的組成物の
複合物を患者に投与することから成る、胃腸の苦痛を治
療する方法にも関連する。この方法の好適な具体化にお
いて、下痢止め組成物は上記のものから選択され、ロペ
ルアミドが特に好適である。
本発明の好適な具体化の詳細な説明 実施例が下記の実施例の章に例示されている、本発明
の好適な具体化を詳細に参照しよう。
胃腸の苦痛を治療するための製薬学的な組成物を提供
する本発明の目的を達成するために、効果的な量の下痢
止め組成物が膨満に有効な量のシメチコンと複合され
る。
本発明により効果的な量の下痢止め組成物と複合され
る好適な抗膨満剤組成物はポリジメチルシロキサンとし
ても知られている、シメチコンである。シメチコンは気
泡の表面張力を変化させてそれらの凝集を可能とする、
気泡の脱泡剤又は分散剤として作用する界面活性剤であ
る。シメチコンの脱泡作用は胃腸管中の粘液で包囲され
ているガス嚢を分散させ、及びその形成を防ぐことによ
り膨満を軽減する。気泡の寸法を小さくすることによっ
て、ガスはげっぷ又は放屁により放出されるように腸管
を通って移動し易くなる。こうしてこの放出により腸管
内のガスの存在に普通伴う、痛み及び圧迫は軽減する。
シメチコンは胃内で大きく作用するが、又腸内でガス
放出効果を有すると考えられている。シメチコンは体に
よって吸収又は代謝されないから、それは胃部に放出さ
れると、腸管を通って腸内に進む。本発明の組成物の好
適な具体化において、シメチコンは胃部で放出される直
接放出形態として存在する。腸溶剤皮(enteric coate
d)のシメチコン又は直接放出及び腸溶剤皮のシメチコ
ンの複合物が、腸内でシメチコンを放出するために本発
明により含有されることができる。
シメチコンの好適な投薬量範囲は1投薬量単位当たり
約20ないし125mgの範囲であり、一般に500mg/1日を超え
ない。投薬量単位は患者の年令及び体重並びに症状の軽
重によって変えることができる。
効果的な量のシメチコンと併用される効果的な下痢止
め組成物の量は、選択された特定の下痢止め組成物と共
に変化する。好適な下痢止め組成物及び本発明による組
成物の成分としてのその好適な投薬量範囲は下記の通り
である:ロペルアミドは約0.5mgないし8.0mgの投薬量範
囲;アタパルジャイトは約300ないし1600mgの投薬量範
囲;次サリチル酸ビスマスは約120ないし1200mgの投薬
量範囲;塩酸ジフェノキシラートは約0.7mgないし10mg
の投薬量範囲が好適であり;ポリカルボフィルは約150m
gないし2000mgの投薬量範囲が好適であり;及びカルシ
ウムポリカルボフィルは約150mgないし2000mgの投薬量
範囲が好適である。これらの下痢止め剤の相溶性の混合
物、及びそれらの製薬学的に許容し得る塩も本発明の製
薬学的組成物中に包含することができる。
ロペルアミドは本発明の製薬学的組成物中で使用され
る下痢止め剤活性成分である。本発明の成分としてのロ
ペルアミドは塩酸ロペルアミドのようなロペルアミドの
製薬学的に許容し得る塩を含む。ロペルアミドは腸の運
動性を遅くし、且つ腸を通る水及び電解質の移動を正常
化することにより作用する。更にロペルアミドは腸壁の
輪状筋及び縦走筋に及ぼす直接的効果によって蠕動を抑
制する。人体内にあるロペルアミドはこうして腸内容物
の通過時間を延長し、粘度及び嵩密度を増大し、かくし
て食物及び電解質の損失を減少させる。
本発明の組成物のロペルアミド成分について選択され
た装薬量範囲は、患者の年令及び体重に依存する。胃腸
の苦痛の治療のために最初に投与される好適な成人の投
薬量範囲は4mgであり、下痢が抑制されるまで形をなさ
ない排便毎に2mg投与される。シメチコン対ロペルアミ
ドの好適な比率は約100対1ないし約10対1である。ロ
ペルアミドは腸内で作用し、従って胃を通過し小腸で放
出されるように腸溶剤皮性であることが好ましい。腸溶
剤皮性が好ましいが、ロペルアミドは胃内では吸収又は
代謝されず、いずれにしても結局は小腸まで通過するか
ら、必須ではない。
活性及び不活性な他の成分を本発明の下痢止め/抗膨
満性複合組成物に添加することができる。例えば咀嚼用
及び液状投薬形態では芳香剤組成物の添加が望ましい。
本発明の組成物は又経口投薬形態で投与されることがで
きる。
例えば抗痙攣性及び抗コリン作動性組成物及びそれら
の製薬学的に許容し得る塩を本発明の組成物に添加する
ことができる。鎮痙剤の例はフェノバルビタール、塩酸
ジシクロミン、ベラドンナアルカロイド、及びアトロピ
ンを含む。更にリパーゼ、アミラーゼ及びプロテアーゼ
のような各種の消化酵素も、胃腸の苦痛を軽くし、薬に
するために本発明の組成物と共に追加成分として加える
ことができる。
本発明に従って胃腸の苦痛を治療する方法も提供され
る。該方法は膨れ、痛み及び不快な充満感を含む膨満と
関連した不快感を含む、下痢と膨満の合併症である胃腸
の苦痛の症状を有する患者に本発明による複合した製薬
学的な組成物を投与することを含んで成る。本方法は効
果的な量の下痢止め組成物と膨満に有効な量のシメチコ
ンを用いて患者を治療することを含んで成る。下痢止め
剤は好適にはロペルアミド、アタパルジャイト、次サリ
チル酸ビスマス、ポリカルボフィル、カルシウムポリカ
ルボフィル及びそれらの混合物から成る部類から選択さ
れるが、本発明ではロペルアミドが使用される。一層好
適には下痢止め組成物は約20ないしい125mgのシメチコ
ンと複合された、約0.5ないし8.0mgの投薬量範囲のロペ
ルアミドである。
実施例 本発明を今度は実施例により説明する。実施例は本発
明の範囲を限定することを意図するものではなく、上記
の詳細な及び一般的な記述と共に閲読して更に本発明の
理解を深め、本発明の組成物を製造する方法の概要を提
供するものである。
実施例I.二層塩酸ロペルアミド2mg/シメチコン80mg、咀
嚼可能錠剤 成 分 mg/1錠 シメチコン層 燐酸二カルシウム、NF(国民医薬品集) 784.000 コロイド状二酸化珪素、NF 40.000 シメチコン、USP(米国薬局方) 80.000 アスパルタム、NF 5.000 芳香剤 16.056 ステアリン酸、NF 18.879 層合計 943.935 ロペルアミド層 塩酸ロペルアミド、USP 2.000 スクロース、NF 12.000 マンニトール、USP 565.120 アスパルタム、NF 2.820 芳香剤 9.060 ステアリン酸、NF 6.000 コロイド状二酸化珪素、NF 3.000 層合計 600.000 二層錠剤 合 計 1541.935 製造法説明 A.シメチコン粗砕 二カルシウム燐酸塩、コロイド状二酸化珪素、シメチ
コン、アスパルタム、芳香剤及びステアリン酸を一緒に
する。適当な混合機(例えばPKブレンダー)を用いて10
分間混合する。
B.ロペルアミド粗砕 適当な流動床(fluid bed)粗砕機(即ちグラット[G
latt]GPCG−3)を用いて塩酸ロペルアミドをスクロー
ス及びマンニトールの一部と共に粗砕する。
ステアリン酸、コロイド状二酸化珪素、アスパルタ
ム、芳香剤及び残りのマンニトールを上記の粗砕物に乾
式配合する。適当な混合機(例えばPKブレンダー)中で
10分間混合する。
C.圧縮 ロペルアミド及びシメチコン粗砕物を二層錠剤圧縮機
(例えばストークス・ヴァーサ・プレス[Stokes Versa
Press])を用いて別々の層として圧縮する。
実施例 II.二層塩酸ロペルアミド2mg/シメチコン80m
g、飲下用カプレット(Caplet) 成 分 mg/1錠 シメチコン層 燐酸二カルシウム、NF 784.000 コロイド状二酸化珪素、NF 40.000 シメチコン、USP 80.000 殿粉グリコール酸ナトリウム、NF 80.360 ステアリン酸、NF 20.090 層合計 1004.450 ロペルアミド層 塩酸ロペルアミド、USP 2.000 マンニトール、USP 101.000 スクロース、NF 12.000 微結晶性セルロース、NF 6.460 殿粉グリコール酸ナトリウム、NF 3.880 ステアリン酸、NF 1.290 コロイド状二酸化珪素、NF 0.646 層合計 129.276 二層カプレット 合 計 1133.726 製造法説明 A.シメチコン粗砕 二カルシウム燐酸塩、コロイド状二酸化珪素、シメチ
コン、殿粉グリコール酸ナトリウム及びステアリン酸を
一緒にする。適当な混合機(例えばPKブレンダー)を用
いて10分間混合する。
ステアリン酸、コロイド状二酸化珪素、微結晶性セル
ロース及び殿粉グリコール酸ナトリウムを上記の粗砕物
と乾式配合し、適当な混合機(例えばPKブレンダー)を
用いて10分間混合する。
B.ロペルアミド粗砕 適当な流動床(fluid bed)粗砕機(即ちグラット[G
latt]GPCG−3)を用いて塩酸ロペルアミドをスクロー
ス及びマンニトールの一部と共に粗砕する。
ステアリン酸、コロイド状二酸化珪素、微結晶セルロ
ース及び澱粉グリコール酸ナトリウムを上記の粗砕物に
乾式配合し、適当な混合機(例えばPKブレンダー)中で
10分間混合する。
C.圧縮 ロペルアミド及びシメチコン粗砕物を二層錠剤圧縮機
(例えばストークス・ヴァーサ・プレス)を用いて別々
の層として圧縮する。
実施例 III.ロペルアミドHCl2mg/シメチコン80mg、乳
剤 成 分 mg/1錠 スクロース、NF 35.00 ソルビトール、USP(70%) 20.00 安息香酸ナトリウム、NF 0.10 安息香酸、USP 0.10 クエン酸、USP(無水物) 0.032 プロピレングリコール、USP 15.00 グリセリン、USP 15.00 カルボキシポリメチレン、NF 0.20 塩酸ロペルアミド、USP 0.02 30%シメチコン乳液 0.80 10%水酸化ナトリウム溶液 0.80 純水、USP、適量を添加 100.00ml 製造法説明 上記の各成分(10%水酸化ナトリウム溶液を除く)を
混合しながら一緒にする。
緩やかに撹拌しながら10%水酸化ナトリウム溶液を添
加する。
純水を適量加えて最終容積とし、混合する(例えばイ
カ−ヴェルク[IKA−Werk]混合機を用いて低速で)。
参考例I.次サリチル酸ビスマス300mg/シメチコン80mg、
乳剤/懸濁剤 0.02g%のロペルアミドの代わりに3.00g%の次サリチ
ル酸ビスマスを用いる以外は、実施例IIIの乳剤の場合
に用いられた成分と同じ成分及び手法を用いて参考例I
が行われる。
実施例IV.ロペルアミド2mg/次サリチル酸ビスマス300mg
/シメチコン80mg、乳剤/懸濁剤 3.00g%の次サリチル酸ビスマスを乳剤に添加する以
外は、実施例IIIの乳剤の場合に用いられた成分と同じ
成分及び手法を用いて実施例IVが行われる。
胃腸の苦痛を有する患者の治療方法 胃腸の苦痛の症状、即ち下痢及び過剰のガス又は膨満
を呈する患者を、初期投薬量として各カプレットが2mg
のロペルアミド及び80mgのシメチコンを含む、実施例II
によるロペルアミド/シメチコン組成物の二錠のカプレ
ットを投与し、続いて形をなさない排便毎に、ロペルア
ミドが一日当たり8mgを超えないように、一カプレット
が2mgのロペルアミド及び80mgのシメチコンの投薬量で
ある、カプレットを追加して投与することにより治療す
る。
本発明の範囲は本文中の記載、実施例、及び示唆され
た使用により限定されず、本発明の精神から逸脱するこ
となく変更を加えることが可能である。例えば、本発明
の下痢止め及び抗膨満剤の複合組成物の慢性の胃腸の苦
痛の治療用の持続性放出製剤中に加えることもできる。
医学的及び製薬学的に用いる本発明の組成物及び方法
の使用は、現在及び将来的に当業者に既知の任意の臨床
的、医学的及び製薬学的方法及び技術により達成するこ
とができる。従って本発明は添付特許請求の範囲及びそ
れらの等価物の範囲内に入る限り、本発明の修正法及び
変更法にも及ぶことを意図するものである。
本発明の主なる特徴、態様及び関連事項を列記すれば
以下の通りである。
1.効果的な量の下痢止め組成物、及び抗膨満的に有効な
量のシメチコンを含有して成る胃腸の苦痛を治療するた
めの製薬学的組成物。
2.下痢止め組成物がロペルアミド、アタパルジャイト、
次サリチル酸ビスマス、ジフェノキシラート、ポリカル
ボフィル、カルシウムポリカルボフィル、それらの製薬
学的に許容し得る塩及びそれらの混合物から成る部類か
ら選択される、上記1に記載の組成物。
3.シメチコンの抗膨満的に有効な量が1投薬量単位当た
り約20ないし125mgの範囲であり、及び下痢止め組成物
及びその量は:1投薬量単位当たり約0.5mgないし8.0mgの
ロペルアミド;約300ないし1600mgのアタパルジャイ
ト;約120ないし1200mgの次サリチル酸ビスマス;約0.7
mgないし10mgの塩酸ジフェノキシラート;約150mgない
し2000mgのポリカルボフィル;約150mgないし2000mgの
カルシウルポリカルボフィル、及びそれらの製薬学的に
許容し得る塩から成る部類から選択される。上記2に記
載の組成物。
4.下痢止めに有効な量のロペルアミド、及び抗膨満的な
量のシメチコンを含有して成る胃腸の苦痛を治療するた
めの製薬学的組成物。
5.シメチコン:ロペルアミドの比が約100:1ないし10:1
の範囲にある、上記4に記載の製薬学的組成物。
6.一投薬量当たり下痢止めに有効な量のロペルアミドが
0.6ないし8.0mgのロペルアミド及び20ないし125mgのシ
メチコンの範囲にある、上記4に記載の製薬学的組成
物。
7.一投薬量当たりロペルアミドが2mgであり、及びシメ
チコンが80mgである、上記4に記載の製薬学的組成物。
8.製薬学的組成物が経口用固体状投与形態である、上記
1に記載の製薬学的組成物。
9.製薬学的組成物が経口用固体状投与形態である、上記
3に記載の製薬学的組成物。
10.製薬学的組成物が経口用固体状投与形態である、上
記4に記載の製薬学的組成物。
11.製薬学的組成物が液状投与形態である、上記1に記
載の製薬学的組成物。
12.製薬学的組成物が液状投与形態である、上記3に記
載の製薬学的組成物。
13.製薬学的組成物が液状投与形態である、上記4に記
載の製薬学的組成物。
14.製薬学的組成物が咀嚼可能な投与形態である、上記
1に記載の製薬学的組成物。
15.製薬学的組成物が咀嚼可能な投与形態である、上記
3に記載の製薬学的組成物。
16.製薬学的組成物が咀嚼可能な投与形態である、上記
4に記載の製薬学的組成物。
17.効果的な量の下痢止め組成物及び抗膨満的に有効な
量のシメチコンを含有して成る複合した製薬学的組成物
を患者に投与することを含んで成る、胃腸の苦痛を治療
する方法。
18.下痢止め組成物がロペルアミド、アタパルジャイ
ト、次サリチル酸ビスマス、塩酸ジフェノキシラート、
製薬学的に許容し得る塩及びそれらの混合物から成る部
類から選択される、上記17に記載の方法。
19.複合製薬学的組成物が約20ないし125mgのシメチコン
及び0.5ないし0.8mgのロペルアミドを含んで成る、上記
17に記載の方法。
20.製薬学的組成物が80mgのシメチコン及び2mgのロペル
アミドを含有して成る、上記17に記載の方法。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (56)参考文献 日本臨牀 44巻・秋期臨時増刊号 (1986)最新薬物療法 manual 新訂版(日本臨牘社発行)705−706頁 医薬品要覧第4版 平成元年11月20日 発行 864−869頁

Claims (2)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】効果的な量のロペルアミド又はその製薬学
    的に許容し得る塩及び抗膨満的に有効な量のシメチコン
    を含有して成る下痢及び膨満又はガスの症状を特徴とす
    る腸疾患にかかった人を治療するための組成物。
  2. 【請求項2】約20ないし125mgのシメチコン及び約0.5な
    いし8.0mgのロペルアミド又はその製薬学的に許容し得
    る塩を含んで成る、特許請求の範囲第1項に記載の組成
    物。
JP2293779A 1989-11-01 1990-11-01 胃腸の苦痛を治療する製薬学的組成物 Expired - Lifetime JP2856289B2 (ja)

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US43070789A 1989-11-01 1989-11-01
US430707 1989-11-01

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Families Citing this family (25)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2711759B2 (ja) * 1990-10-24 1998-02-10 エスエス製薬 株式会社 止瀉剤組成物
JP2609022B2 (ja) * 1990-11-29 1997-05-14 北陸製薬株式会社 ポリカルボフィルカルシウム含有製剤
GR1002332B (el) * 1992-05-21 1996-05-16 Mcneil-Ppc Inc. Νεες φαρμακευτικες συνθεσεις που περιεχουν σιμεθεικονη.
AU706351B2 (en) * 1994-03-18 1999-06-17 Alfred Schmidt The use of dimeticone as a transport and carrier system and/or drug delivery system
DE4409357C2 (de) * 1994-03-18 1996-10-17 Upmeyer Hans Juergen Verwendung von Dimeticon zur Eradikation von Heliobacter pylori
US6190691B1 (en) 1994-04-12 2001-02-20 Adolor Corporation Methods for treating inflammatory conditions
US5962477A (en) * 1994-04-12 1999-10-05 Adolor Corporation Screening methods for cytokine inhibitors
US5534544A (en) * 1994-08-19 1996-07-09 New England Medical Center Hospitals, Inc. Surfactants and emulsifying agents to inhibit Helicobacter
US6028062A (en) * 1995-03-15 2000-02-22 Upmeyer; Hans-Juergen Use of dimeticone for the local antibacterial therapy and/or the prevention and therapy of helicobacter pylori (Hp) associated syndromes and infectious diseases
US6573282B1 (en) 1995-09-12 2003-06-03 Adolor Corporation Peripherally active anti-hyperalgesic opiates
US5849761A (en) 1995-09-12 1998-12-15 Regents Of The University Of California Peripherally active anti-hyperalgesic opiates
US5908636A (en) * 1996-06-28 1999-06-01 Mcneil-Ppc, Inc. Fill material for soft gelatin pharmaceutical dosage form containing an antiflatulent
US5997911A (en) * 1996-08-27 1999-12-07 Brinton Veterinary Supply, Inc. Composition and method for reducing diarrhea in poultry and swine
JP3001440B2 (ja) * 1996-11-25 2000-01-24 日本電気通信システム株式会社 仮想lan方式
FR2759294B1 (fr) * 1997-02-07 1999-04-30 Georges Serge Grimberg Composition oesogastro-intestinale a base de charbon dont les pores sont bouches par un enrobage, et qui peut etre utilisee seule ou en associatioin avec d'autres molecules
US7101573B2 (en) * 2001-09-28 2006-09-05 Mcneil-Pcc, Inc. Simethicone solid oral dosage form
US20030099699A1 (en) * 2001-11-13 2003-05-29 Hanshew Dwight D. Storage stable thyroxine active drug formulations and methods for their production
US6645526B2 (en) * 2001-11-13 2003-11-11 Mylan Pharmaceuticals, Inc. Storage stable thyroxine active drug formulations and methods for their production
PL375560A1 (en) * 2002-08-26 2005-11-28 S.L.A.Pharma Ag A pharmaceutical composition
CO5790164A1 (es) * 2006-08-10 2007-08-31 Procaps S A Composicion farmaceutica solida que incluye en combinacion un agente regulador de la motilidad intestinal y un agente antiflatulento
WO2016130830A1 (en) * 2015-02-11 2016-08-18 The Fix, Llc Compositions and methods for combination ingredient delivery
MA41620A (fr) 2015-05-14 2018-01-09 Abdi Ibrahim Ilac Sanayi Ve Ticaret A S Composition pharmaceutique comprenant de la siméthicone et de l'otilonium
US20180311201A1 (en) 2015-06-12 2018-11-01 Santa Farma ?Laç Sanay? A. ?. Oral pharmaceutical composition comprising otilonium bromide and simethicone with certain bulk density and improved dissolution characteristics
US20190021992A1 (en) * 2016-01-13 2019-01-24 Johnson & Johnson Consumer Inc. New improved composition comprising at least one cadotril
WO2019165420A1 (en) * 2018-02-26 2019-08-29 R.P. Scherer Technologies, Llc Pharmaceutical dosage form for an emulsion of simethicone and loperamide

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2441098A (en) * 1946-09-09 1948-05-04 Corning Glass Works Methyl siloxane polymers and method of preparation
US2951011A (en) * 1956-12-17 1960-08-30 Feinstone Wolffe Harry Silicone composition for the relief of gastro-intestinal distress and method of using same
US2898340A (en) * 1957-07-05 1959-08-04 Paul A J Janssen 2,2-diaryl-omega-(4'-phenyl-1'-piperidino) alkanonitriles
AU407324B2 (en) * 1962-05-01 1970-10-28 Smith, Kline & French Laboratories Powdered silicone products and processes
DE2611979C3 (de) * 1976-03-20 1981-02-26 Alois 8400 Regensburg Mayer Mittel zur Behandlung von Blähungen und Durchfall bei Tieren
US4588589A (en) * 1983-10-13 1986-05-13 Richardson-Vicks Inc. Antidiarrheal compositions and use thereof
FR2565107B1 (fr) * 1984-05-30 1986-09-05 Ucb Laboratoires Nouveau medicament a base de charbon actif et son procede de preparation
US4676984A (en) * 1985-08-14 1987-06-30 American Home Products Corp. Rehydratable antacid composition
US4786502A (en) * 1986-10-06 1988-11-22 The Procter & Gamble Company Palatable solid pharmaceutical compositions

Non-Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
医薬品要覧第4版 平成元年11月20日発行 864−869頁
日本臨牀 44巻・秋期臨時増刊号(1986)最新薬物療法 manual 新訂版(日本臨牘社発行)705−706頁

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