JP2738908B2 - 抗ウイルス粉末素材と抗ウイルスエキス - Google Patents

抗ウイルス粉末素材と抗ウイルスエキス

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Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】この発明は、ウルシ及びニレの葉
部、茎部、根部等を原料とする抗ウイルス粉末素材と抗
ウイルスエキスに関するものである。
【0002】
【従来の技術】人間は古来から様々な細菌やウイルスの
感染にさらされてきた歴史の中で、抗生物質の発見やウ
イルスに対するワクチンの開発が、今世紀の医療におい
て大きな発展をもたらした。しかし、まだ多くの慢性疾
患、感染性疾患が大きな社会問題となっているのが現状
である。すなわち、ヒト成人T細胞白血病(HATLと
略称されている)を発症させるhuman immunodeficiency
virus(HIVと略称されている;Barre-Sinoussi eta
l.,1983;Gallo et al.,1984 )や、後天性免疫不全症
候郡(エイズ、AIDSと略称されている)を発症させ
るhuman T-cel lymphotropic virus(HTLVと略称さ
れている;Yoshida et al.,1984 )等のウイルスによる
感染予防と、その疾患の治療が今日、最大の課題となっ
ている。
【0003】一方、漢方製剤やそれを構成する生薬の一
部に、従来から抗ウイルス作用が有ると信じられてお
り、近年、抗ウイルス作用を有する生薬の研究報告も多
数されている。そして約半数の生薬については抗ウイル
ス活性の本体が解明されているが、まだ不明な生薬も多
い。また抗ウイルス作用機序については現在詳細に検討
されつつあり、既に免疫調節活性系を通じて抗ウイルス
作用をするものがいくつか報告されている。ところが、
分子生物学上のセントラルドグマ、即ちデオキシリボ核
酸(DNAと略称されている)→伝令リボ核酸(mRN
Aと略称されている)→蛋白質の流れにおける抗ウイル
ス剤の開発の可能性がある。
【0004】即ち、上記方向とは逆に、リボ核酸(RN
Aと略称されている)からデオキシリボ核酸への逆方向
の転写も自然界で起こっていることが、1970年にTe
minとBaltimore による逆転写酵素(reverse transcrip
tase ,RTと略称されている)の発見で裏付けられた
(Baltimore,1970;Temin and Mizutani,1970)。レトロ
ウイルス(reverse transciptase containing oncoviru
s )はその名のように、逆転写酵素を有するウイルスで
あり、特に注目されるようになったのは1980年代に
入り、ヒト成人T細胞白血病やその広がりが最も憂慮さ
れているエイズの原因がレトロウイルスであると認めら
れたからである。以後、レトロウイルスの研究がさかん
に行なわれ、現在では遺伝子レベルでの詳細な情報も解
明され、ウイルスの生活環も明らかにされてきた(Meek
et al.,1990a )。
【0005】抗ウイルス剤の開発におけるターゲット
は、まずウイルスの細胞への結合、ウイルスリボ核酸か
らデオキシリボ核酸への逆転写活性などを抑制する方法
が考えられる。これまでに逆転写酵素阻害活性を有する
主な化合物として、ヌクレオチド、抗生物質、天然物と
その他が報告されている。ヌクレオチド誘導体が最も多
く、逆転写酵素基質の拮抗的阻害作用を目標として合成
されている(Mitsuya and Broder,19887)。アジドチミ
ジン(Azidothymidine)、ジヂオキシシチジン(2',3'-
dideoxycytidine )、及びジヂオキシノシン(2',3'-di
deoxynosine )は、この類の逆転写酵素阻害剤であり、
エイズの治療薬として認可された数少ない薬品である。
【0006】
【発明が解決しようとする課題】そこでこの本発明は、
逆転写酵素の酵素活性を阻害することにより、レトロウ
イルスの増殖を抑制する抗ウイルス剤を開発しようとし
た。先ず、薬用植物の中のウルシ及びニレに注目し、そ
れらの生薬エキスの持つ阻害作用活性を、酵素、又は細
胞を用いた実験で測定し、それらの中からいくつかの検
体について成分の検討を行なった。最初にニワトリ骨髄
芽球症ウイルス(avian myeloblastosis virus、AMV
と略称されている)由来の逆転写酵素を用いてスクリー
ニングを行ない、次にエイズの病原体であるHIV−1
逆転写酵素、及び逆転写酵素に対する阻害成分について
も検討した。
【0007】更に、murine leukemia virus (MULV
と略称されている)由来の逆転写酵素も阻害作用の比較
検討に用いた。逆転写酵素の阻害作用を示した検体の阻
害様式、並びにウイルス増殖の抑制機構についても検討
した。そして、ウルシ及びニレの成分による優れた抗ウ
イルス粉末素材と抗ウイルスエキスを開発するに至った
のである。
【0008】
【課題を解決するための手段】上記目的を達成するため
に、本発明の抗ウイルス粉末素材は、ウルシの葉部、茎
部、根部、及びニレの花部、葉部、茎部、根部の少なく
とも一つを採取後に直ちに急速加熱し、酵素活性を失活
させ、更に適宜の乾燥装置によって低温乾燥して水分含
量を極力低下させ、これを粉末化したものである。本発
明の抗ウイルスエキスは、前記抗ウイルス粉末素材を熱
水で加熱抽出した熱水抽出エキスと、同じ抗ウイルス粉
末素材を低級アルコールで加熱抽出したアルコール抽出
エキス、或いはそれら抽出エキスの少なくとも一つ以上
から成るものである。
【0009】
【作用】ウルシ科ウルシ属植物の逆転写酵素阻害効果を
検討した。ウルシ(Rhus vernicitlua)、ヤマウルシ
(Rhus trichocarpa)、シタウルシ(Rhus ambigna)、
ヌルデ(Rhus javanica )、ヤマハゼ(Rhus syivestri
s )の若葉、又は花部を採取した後、これを直ちに電子
レンジで急速加熱処理し、その粉末を熱水抽出し、熱水
抽出液の逆転写酵素活性阻害作用を詳細に調べた所、表
1の如くウルシ葉部の熱水抽出液に強い逆転写酵素阻害
作用が認められた。しかし、他のウルシ科ウルシ属植物
の熱水抽出液には顕著な逆転写酵素阻害作用は認められ
なかった。
【0010】
【表1】
【0011】ウルシの葉、ニレ(ハルニレ)の葉と花部
について逆転写酵素阻害効果を検討した所、ウルシ葉に
認められた強い逆転写酵素阻害作用は、表2の如くウル
シ若葉の急速加熱処理後に得た粉末からの熱水抽出液、
或いは低級アルコール抽出液(30%エチルアルコー
ル)に認められたが、ウルシ古葉の抽出液には逆転写酵
素阻害作用は認められなかった。また、ニレ(ハルニ
レ)の若葉と花部には弱いながら逆転写酵素阻害作用の
あることが明らかとなった。尚、前記抽出のための低級
アルコールとしては、例えば30〜50%エチルアルコ
ールやメチルアルコールを用いる。
【0012】
【表2】
【0013】更に、ウルシ若葉とハルニレ花部の混合物
の逆転写酵素阻害効果を検討した。採取したウルシ若葉
とハルニレ花部を直ちに電子レンジで急速加熱処理し、
該ウルシ若葉とハルニレ花部を1:1(試料1)、2:
1(試料2)、1:2(試料3)の割合で混合し、各試
料を乾燥装置により低温乾燥した後、これらを粉末化
し、各粉末試料の熱水抽出液と低級アルコール抽出液
(30%エチルアルコール)における逆転写酵素阻害作
用を検討した所、表3の如く結果が得られた。
【0014】
【表3】
【0015】
【実施例】先ず、本発明のウルシとニレからなる抗ウイ
ルス粉末素材を製造工程に基づき説明すれば、 ウルシの若葉とニレ(ハルニレ)花部を採取し、 採取したウルシ若葉とニレ(ハルニレ)花部を直ちに
急速加熱し、ウルシ若葉とニレ(ハルニレ)花部の酵素
活性を失活させ、 次で適宜の乾燥機を用いて低温乾燥し、乾燥成分の分
割活性を加熱処理し、 水分含量10%以下、望ましくは2〜5%まで乾燥
し、これを粉末化したものである。
【0016】乾燥粉末化の手段は、採取直後のウルシ若
葉とニレ(ハルニレ)花部を細かく切断することによっ
ても可能であるし、電子レンジによる急速加熱後に粉砕
することによっても可能である。急速加熱には例えば電
子レンジやガスレンジを用い、採取直後のウルシ若葉と
ニレ(ハルニレ)花部を約1分間、望ましくは40〜5
0秒間急速加熱する。低温乾燥には熱風乾燥装置と氷温
乾燥機の一方、又は両方を用い、例えば−5〜+10℃
で乾燥する。 氷温乾燥機装置の仕様 (日本軽金属株式会社製造) 温度 −5℃ 〜 +10℃ 湿度 60 〜 80%(温度0℃〜−5℃) 風速 1 〜 8m/Sec 氷温乾燥室の寸法 96cm×53cm×59cm 冷凍機 (2.2KW) 冷媒 フロンQ22
【0017】ウルシ若葉やニレ(ハルニレ)花部を電子
レンジで急速加熱すると、ウルシ若葉やニレ(ハルニ
レ)花部に共存する成分分解酵素が破壊され、その成分
分解酵素の破壊により、他の植物成分の分解を防ぐこと
ができ、有効成分含量の低下を防止できる。
【0018】次に本発明のウルシ及びニレからなる抗ウ
イルスエキスを製造工程に基づき説明すれば、抗ウイル
スエキスは、前記発明のウルシからなる抗ウイルス粉末
素材と、ニレからなる抗ウイルス粉末素材の夫々を熱水
で加熱抽出した熱水抽出エキスと、同じ坑ウイルス粉末
素材の夫々を低級アルコール抽出液(30%エチルアル
コール)で加熱抽出濃縮したアルコール抽出エキス、或
いはそれら抽出エキスの少なくとも一つ以上を混合した
ものである。 例えば10%−ウルシ若葉乾燥粉末(10倍散) ウルシ若葉乾燥粉末 100g 0.1%青色1号アルミニウムレーキ乳糖 0.1g 乳糖 適量 全量 1000g
【0019】本発明の抗ウイルスエキスは、採取したウ
ルシ若葉を直ちに電子レンジで急速加熱し、これを更に
乾燥処理して粉末化した抗ウイルス粉末素材より抽出し
たウルシ若葉エキス、又は採取したニレ(ハルニレ)花
部を直ちに電子レンジで急速加熱し、これを更に乾燥処
理して粉末化した抗ウイルス粉末素材より抽出したハル
ニレ花部エキスを、単独で抗ウイルスエキスとして使用
することも可能であるし、ウルシ若葉エキスとハルニレ
花部エキスの一つ以上を混合し、混合抗ウイルスエキス
として使用することも可能である。
【0020】ウルシ若葉エキスやハルニレ花部エキスは
夫々軟エキスであり、そのままでは取扱いにくいので倍
散として使用することが望ましい。例えば ウルシ若葉エキス 100g ハルニレ花部エキス 50g デンプン 適量 全量 1000g にする。
【0021】尚、本発明によるウルシ及びニレからなる
抗ウイルス粉末素材と抗ウイルスエキスは上記実施例に
限定されるものではなく、例えばウルシ及びニレの急速
加熱時間は、一度に加熱するウルシ及びニレ量によって
多少相違するが、2分以内に処理することが望ましい。
またウルシ及びニレの粉砕、或いは粉末化時期等は本発
明の要旨に反しない限り適宜変更可能である。
【0022】
【発明の効果】本発明によるウルシ及びニレの抗ウイル
ス粉末素材と抗ウイルスエキスは上記のとおりであるか
ら、次に記載する効果を奏する。本発明の抗ウイルス粉
末素材は、ウルシの葉部、茎部、根部、及びニレ花部、
葉部、茎部、根部の少なくとも一つを採取した後、直ち
に急速加熱し、これを更に適宜の燥装置によって乾燥粉
末化したことにより、酵素活性が失活し、他の植物成分
の分解を防ぎ、有効成分含量の低下を防止することがで
きる。即ち、これらの乾燥粉末は強い逆転写酵素阻害作
用を持つので、ウイルスの増殖を抑制する抗ウイルス効
果が得られる。
【0023】又、本発明の抗ウイルスエキスは、抗ウイ
ルス粉末素材を熱水で加熱抽出した熱水抽出エキスと、
同じ抗ウイルス粉末素材をエチルアルコールで加熱抽出
し、その粘稠エキス液から製造したアルコール抽出エキ
スの100倍散にも逆転写酵素阻害作用が認められたの
で、本発明の効果が確認できる。その結果、それらの抗
ウイルスエキスを単独で、或いは混合して用いても抗ウ
イルス粉末素材と同等の効果を得られる。

Claims (6)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 抗ウイルス作用を有するウルシの葉部、
    茎部、根部の少なくとも一つ以上を採取後に直ちに急速
    加熱し、それらの酵素活性を失活させ、更に適宜の乾燥
    装置によって低温乾燥粉末処理したことを特徴とする抗
    ウイルス粉末素材。
  2. 【請求項2】 抗ウイルス作用を有するニレの花部、葉
    部、茎部、根部の少なくとも一つ以上を採取後に直ちに
    急速加熱し、それらの酵素活性を失活させ、更に適宜の
    乾燥装置によって低温乾燥粉末処理したことを特徴とす
    る抗ウイルス粉末素材。
  3. 【請求項3】 抗ウイルス作用を有するウルシ若葉とニ
    レ花部を採取後に直ちに急速加熱し、酵素活性を失活さ
    せ、これらを混合して適宜の乾燥装置によって低温乾燥
    粉末処理したことを特徴とする抗ウイルス粉末素材。
  4. 【請求項4】 請求項1に記載のウルシからなる抗ウイ
    ルス粉末素材を熱水で加熱抽出した熱水抽出エキスと、
    同じウルシからなる抗ウイルス粉末素材を低級アルコー
    ルで加熱抽出したアルコール抽出エキスの少なくとも一
    つ以上から成る抗ウイルスエキス。
  5. 【請求項5】 請求項2に記載のニレからなる抗ウイル
    ス粉末素材を熱水で加熱抽出した熱水抽出エキスと、同
    じニレからなる抗ウイルス粉末素材を低級アルコールで
    加熱抽出したアルコール抽出エキスの少なくとも一つ以
    上から成る抗ウイルスエキス。
  6. 【請求項6】 請求項1及び請求項2に記載の抗ウイル
    ス粉末素材を熱水で加熱抽出した熱水抽出エキスと、同
    じ抗ウイルス粉末素材を低級アルコールで加熱抽出した
    アルコール抽出エキスの少なくとも一つ以上から成る抗
    ウイルスエキス。
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