JP2671353B2 - 点眼剤 - Google Patents
点眼剤Info
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- JP2671353B2 JP2671353B2 JP63048896A JP4889688A JP2671353B2 JP 2671353 B2 JP2671353 B2 JP 2671353B2 JP 63048896 A JP63048896 A JP 63048896A JP 4889688 A JP4889688 A JP 4889688A JP 2671353 B2 JP2671353 B2 JP 2671353B2
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- nonionic surfactant
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- eye drops
- chondroitin sulfate
- acid
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Description
【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明はコンドロイチン硫酸ナトリウムを含有する点
眼剤に関し、更に詳しくは、コンドロイチン硫酸ナトリ
ウムに第４級アンモニウム性陽イオン界面活性剤を配合
する系に生じる白濁を解消した点眼剤に関する。
眼剤に関し、更に詳しくは、コンドロイチン硫酸ナトリ
ウムに第４級アンモニウム性陽イオン界面活性剤を配合
する系に生じる白濁を解消した点眼剤に関する。
［従来の技術］ 従来、点眼剤においてコンドロイチン硫酸ナトリウム
は角膜保護作用、組織修復作用、粘稠（保湿）作用等を
有する薬効成分として繁用されており、塩化ベンザルコ
ニウム等の第４級アンモニウム性陽イオン界面活性剤は
効果的な保存剤として多用されるものである。しかし、
この２成分が共存すると、白濁現象が発生する。
は角膜保護作用、組織修復作用、粘稠（保湿）作用等を
有する薬効成分として繁用されており、塩化ベンザルコ
ニウム等の第４級アンモニウム性陽イオン界面活性剤は
効果的な保存剤として多用されるものである。しかし、
この２成分が共存すると、白濁現象が発生する。
一般に、この様な白濁が生じた場合、非イオン界面活
性剤（例えばポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エス
テル）等の溶解補助剤を添加して白濁を解消していた。
性剤（例えばポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エス
テル）等の溶解補助剤を添加して白濁を解消していた。
［発明が解決しようとする課題］ しかしながら近年は点眼感の改善、向上の理由からメ
ントール、ボルネオールあるいはカンフル等の清涼化剤
を配合する傾向にある。上記の２成分の系にこれらの清
涼化剤を配合する場合には白濁現象が一層顕著になるの
で、溶解補助剤を更に多量に配合しなければならない。
ントール、ボルネオールあるいはカンフル等の清涼化剤
を配合する傾向にある。上記の２成分の系にこれらの清
涼化剤を配合する場合には白濁現象が一層顕著になるの
で、溶解補助剤を更に多量に配合しなければならない。
ところが、溶解補助剤として使用される非イオン界面
活性剤は一般的にその可溶化能力に優れた物質である
が、連用すると溶血作用、粘膜刺激作用等副作用が懸念
されている。更には保存剤である第４級アンモニウム性
陽イオン界面活性剤の抗菌力を低下させたり、不活性化
させるという弊害がある。そこで、非イオン界面活性剤
の配合量を可能な限り少量使用に押さえた点眼剤が望ま
れていた。
活性剤は一般的にその可溶化能力に優れた物質である
が、連用すると溶血作用、粘膜刺激作用等副作用が懸念
されている。更には保存剤である第４級アンモニウム性
陽イオン界面活性剤の抗菌力を低下させたり、不活性化
させるという弊害がある。そこで、非イオン界面活性剤
の配合量を可能な限り少量使用に押さえた点眼剤が望ま
れていた。
［課題を解決するための手段］ 本発明者らは、コンドロイチン硫酸ナトリウムと第４
級アンモニウム性陽イオン界面活性剤により生成する白
濁現象と、これを澄明化する非イオン界面活性剤との反
応系に着目し、鋭意検討を加えた結果、グリチルリチン
酸又はその塩類を添加することによってその可溶化作用
は相乗的に増大することを発見し、本発明を完成した。
級アンモニウム性陽イオン界面活性剤により生成する白
濁現象と、これを澄明化する非イオン界面活性剤との反
応系に着目し、鋭意検討を加えた結果、グリチルリチン
酸又はその塩類を添加することによってその可溶化作用
は相乗的に増大することを発見し、本発明を完成した。
すなわち、本発明は、コンドロイチン硫酸ナトリウム
及び第４級アンモニウム性陽イオン界面活性剤を含有す
る系に、非イオン界面活性剤及びグリチルリチン酸又は
非イオン界面活性剤及びグリチルリチン酸塩を添加する
ことを特徴とする点眼剤である。
及び第４級アンモニウム性陽イオン界面活性剤を含有す
る系に、非イオン界面活性剤及びグリチルリチン酸又は
非イオン界面活性剤及びグリチルリチン酸塩を添加する
ことを特徴とする点眼剤である。
以下、本発明を詳細に説明する。
本発明で用いるグリチルリチン酸又はその塩類の添加
量は、点眼剤全長に対して0.01〜0.30重量％、好ましく
は0.02〜0.15重量％である。
量は、点眼剤全長に対して0.01〜0.30重量％、好ましく
は0.02〜0.15重量％である。
また、溶解補助剤として用いる非イオン界面活性剤の
添加量は0.02〜0.10重量％で、従来の1/10〜1/2量であ
る。
添加量は0.02〜0.10重量％で、従来の1/10〜1/2量であ
る。
この非イオン界面活性剤の種類としては、ポリソルベ
ート80等のポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステ
ル類の他、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油類等が挙げ
られる。
ート80等のポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステ
ル類の他、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油類等が挙げ
られる。
第４級アンモニウム性陽イオン界面活性剤としては、
塩化ベンザルコニウムの他、塩化ベンゼトニウム、塩化
セチルピリジニウム等が挙げられる。
塩化ベンザルコニウムの他、塩化ベンゼトニウム、塩化
セチルピリジニウム等が挙げられる。
また、グリチルリチン酸又はその塩としてはグリチル
リチン酸、グリチルリチン酸二カリウム、グリチルリチ
ン酸二ナトリウム、グリチルリチン酸モノアンモニウム
等がある。
リチン酸、グリチルリチン酸二カリウム、グリチルリチ
ン酸二ナトリウム、グリチルリチン酸モノアンモニウム
等がある。
本発明の点眼剤では、内容成分の安定性からそのpHは
5.8以下が望ましい。
5.8以下が望ましい。
本発明においては、前記した必須の成分の他に点眼剤
の調製に通常使用する各種成分をその通常使用量におい
て配合することができる。
の調製に通常使用する各種成分をその通常使用量におい
て配合することができる。
例えば有効成分としてサルファ剤、塩酸ジフェンヒド
ラミン、アスパラギン酸塩、アミノエチルスルホン酸、
塩化リゾチーム、イプシロンアミノカプロン酸、マレイ
ン酸クロルフェニラミン、メチル硫酸ネオスチグミン、
各種ビタミン類（例えば活性型ビタミンB2［フラビンア
デニンジヌクレオタイドナトリウム］、ビタミンB6［塩
酸ピリドキシン］、ビタミンB12［シアノコバラミ
ン］、ビタミンＡ酢酸エステル［酢酸レチノール］、ビ
タミンＥ酢酸エステル［酢酸トコフェロール］等）を配
合することができる。
ラミン、アスパラギン酸塩、アミノエチルスルホン酸、
塩化リゾチーム、イプシロンアミノカプロン酸、マレイ
ン酸クロルフェニラミン、メチル硫酸ネオスチグミン、
各種ビタミン類（例えば活性型ビタミンB2［フラビンア
デニンジヌクレオタイドナトリウム］、ビタミンB6［塩
酸ピリドキシン］、ビタミンB12［シアノコバラミ
ン］、ビタミンＡ酢酸エステル［酢酸レチノール］、ビ
タミンＥ酢酸エステル［酢酸トコフェロール］等）を配
合することができる。
また、必要に応じて清涼化剤（例えばメントール、ボ
ルネオール、カンフル、ハッカ油等）、等張化剤（例え
ば塩化ナトリウム、塩化カリウム等）、高分子添加剤
（例えば多価アルコール、ポリビニルアルコール、ポリ
ビニルピロリドン、ヒドロキシエチルセルロース、ヒド
ロキシプロピルメチルセルロース等）、安定化剤（例え
ばエチレンジアミン四酢酸塩等）、緩衝剤（例えばホウ
酸、ホウ砂等）等を配合することができる。
ルネオール、カンフル、ハッカ油等）、等張化剤（例え
ば塩化ナトリウム、塩化カリウム等）、高分子添加剤
（例えば多価アルコール、ポリビニルアルコール、ポリ
ビニルピロリドン、ヒドロキシエチルセルロース、ヒド
ロキシプロピルメチルセルロース等）、安定化剤（例え
ばエチレンジアミン四酢酸塩等）、緩衝剤（例えばホウ
酸、ホウ砂等）等を配合することができる。
本発明で使用されるグリチルリチン酸又はその塩は、
元来、消炎作用を有し、厚生省眼科用薬承認標準にも記
載されている成分で、連用しても副作用のほとんどな
い、安全性の高い成分として知られているものである。
元来、消炎作用を有し、厚生省眼科用薬承認標準にも記
載されている成分で、連用しても副作用のほとんどな
い、安全性の高い成分として知られているものである。
［発明の効果］ 本発明により非イオン界面活性剤の添加量を来の1/10
〜1/2量に減量することが可能となり、安全性に向上
し、かつ点眼感の向上した澄明な点眼剤を提供すること
が可能となった。
〜1/2量に減量することが可能となり、安全性に向上
し、かつ点眼感の向上した澄明な点眼剤を提供すること
が可能となった。
［実施例］ 以下、本発明の実施例を示すが、これによって本発明
を限定するものではない。
を限定するものではない。
（実施例１） 下記処方に従い点眼剤を調製した。
［成分名］ ［配合量mg/100ml］ マレイン酸クロルフェニラミン 20 コンドロイチン硫酸ナトリウム 100 塩酸ピリドキシン 100 塩化ベンザルコニウム 15 ポリソルベート80 50 ホウ酸 800 ホウ砂 50 塩化ナトリウム 50 グリチルリチン酸 20 滅菌精製水 全100mlとする （実施例２） ［成分名］ ［配合量mg/100ml］ メチル硫酸ネオスチグミン 2 コンドロイチン硫酸ナトリウム 100 塩化ベンゼトニウム 20 ポリソルベート80 100 ホウ酸 1000 ホウ砂 40 メントール 30 ボルネオール 5 グリチルリチン酸二カリウム 150 滅菌精製水 全100mlとする （実施例３） ［成分名］ ［配合量mg/100ml］ シアノコバラミン 10 コンドロイチン硫酸ナトリウム 100 塩化セチルピリジニウム 5 ポリソルベート80 20 ホウ酸 1000 ホウ砂 90 グリチルリチン酸二カリウム 50 滅菌精製水 全100mlとする
Claims (1)
- 【請求項１】コンドロイチン硫酸ナトリウム及び第４級
アンモニウム性陽イオン界面活性剤を含有する系に、非
イオン界面活性剤及びグリチルリチン酸又は非イオン界
面活性剤及びグリチルリチン酸塩を添加することを特徴
とする点眼剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63048896A JP2671353B2 (ja) | 1988-03-02 | 1988-03-02 | 点眼剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63048896A JP2671353B2 (ja) | 1988-03-02 | 1988-03-02 | 点眼剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH01224321A JPH01224321A (ja) | 1989-09-07 |
| JP2671353B2 true JP2671353B2 (ja) | 1997-10-29 |
Family
ID=12816031
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP63048896A Expired - Lifetime JP2671353B2 (ja) | 1988-03-02 | 1988-03-02 | 点眼剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2671353B2 (ja) |
Families Citing this family (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1991001718A1 (fr) * | 1989-08-03 | 1991-02-21 | Eisai Co., Ltd. | Procede de photostabilisation pour collyre liquide et collyre liquide photostabilise |
| JP2000143501A (ja) * | 1998-11-12 | 2000-05-23 | Zeria Pharmaceut Co Ltd | サルファ剤含有点眼剤 |
| JP2001158750A (ja) * | 1999-12-02 | 2001-06-12 | Lion Corp | 眼科用組成物及び抗アレルギー薬の持続性向上方法 |
| JP2004143155A (ja) * | 2002-10-01 | 2004-05-20 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 眼科用剤 |
| JP2005187407A (ja) * | 2003-12-25 | 2005-07-14 | Lion Corp | アレルギー眼疾患用眼科組成物 |
| JP2005247795A (ja) * | 2004-03-08 | 2005-09-15 | Zeria Pharmaceut Co Ltd | 安定な点眼剤 |
| JP7178470B1 (ja) * | 2021-05-17 | 2022-11-25 | ロート製薬株式会社 | 眼科組成物 |
-
1988
- 1988-03-02 JP JP63048896A patent/JP2671353B2/ja not_active Expired - Lifetime
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH01224321A (ja) | 1989-09-07 |
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Legal Events
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