JPH08512311A

JPH08512311A - 慢性疲労症候群治療用ヒ素医薬

Info

Publication number: JPH08512311A
Application number: JP7503944A
Authority: JP
Inventors: ワルテルタレロ; アンナサンタマリア
Original assignee: ワルテルタレロ; アンナサンタマリア
Priority date: 1993-07-09
Filing date: 1993-09-08
Publication date: 1996-12-24
Also published as: CA2166704A1; ITTO930510A0; CA2166704C; ITTO930510A1; EP0804185B1; WO1995001789A1; DE69327812D1; AU5160293A; EP0804185A1; AU693076B2

Abstract

(57)【要約】本発明の目的は慢性疲労症候群（ＣＦＳ）と呼ばれる新しい感染性の病気に対して、極めて安全かつ有効な医薬を提供することにある。この病気は慢性の衰弱および疲労を特徴とする。他の症候群としては、倦怠感、筋肉痛、関節痛、筋肉の弱体化、微熱、頻発性咽喉炎、はれたリンパ節あるいはさわると痛いリンパ節、頭痛および種々の神経心理学的病気があり、神経心理学的病気としては、めまい、視覚障害、刺激過敏症、認識機能不全、睡眠障害がある。（無機および有機のヒ素化合物のすべてが慢性疲労症候群に対して極めて良好で有効な医薬として作用する。経口治療では、体重１０kg当り２mgの三酸化ヒ素を毎日１０〜１５日間にわたって投与する。第２サイクルは４０日後に実施することができる。静脈注射では、体重１０kg当り２mgの純ヒ素を２〜４日間連続して注射することにより、慢性疲労症候群のすべての症状を解消することができる。

Description

【発明の詳細な説明】慢性疲労症候群に対して有効な医薬技術分野本発明は、慢性疲労症候群に対して有効かつ有用な医薬である有機および無機のヒ素化合物を含有する一群の医薬に関するものである。慢性疲労症候群は、活動レベルの著しい低下を伴い、ヒトを無力にする消耗または疲労を包含する一群の臨床的症状であり；典型的な例では低レベルの努力によっても普通の疲労のほかに極度の疲労が生じる。このような低レベルの努力は病気状態では容易に許容されているが、その結果２４時間より長い期間にわたって続く著しい疲労が生じる。他の症状としては、倦怠感、筋肉痛、関節痛、筋肉の弱体化、微熱、頻発性咽喉炎、はれたリンパ節あるいはさわると痛いリンパ節、頭痛および種々の神経心理学的病気があり、神経心理学的病気としては、めまい、視覚障害、刺激過感症、認識機能不全、例えば、思考障害、記憶障害ならびに言語発見、問題解決および理論的思考の困難がある。背景技術同じ発明者による同じ発明に関する先の特許出願、すなわち１９９３年７月９日（９３．０７．０９）付けにてイタリア国トリノにおいて出願されたイタリア国特許第ＴＯ９３Ａ０００５１０号の優先権を主張する。発明の開示慢性疲労症候群は、無力になる疲労、ならびに集中、記憶および運動の困難を包含する神経精神病症状を特徴とする疾患である。有効な治療法は未だ確立されていない。いくつかの報告には、筋肉の代謝および機能の異常が記載されている。数人の患者において、根の深い急性運動失調、一過性の急性運動失調および一過性の麻痺が、高レベルのクレアチンホスフォキナーゼ（ＣＰＫ）およびマグネシウムの欠乏によって確認されている。好酸球増加症および単球増加症が現われることが多い。本発明においては、研究の結果として、無機および有機のヒ素化合物のすべてにおけるヒ素が、慢性疲労症候群に対して極めて良好で有効な医薬として作用することを確かめた。三酸化ヒ素（Ａｓ₂Ｏ₃）は全ヒ素化合物にとって根本的な物質（primary mate rial）である。この理由で、本発明においては慢性疲労症候群に対する個々の患者の治療に三酸化ヒ素を選択した。経口治療の場合の投与量：体重１０kg当り２mgの三酸化ヒ素（Ａｓ₂Ｏ₃）を毎日、１０〜１５日間にわたって投与する。毎日の用量は３つの部分に分ける必要がある。食後または食事中に８時間毎に１つの部分を少なくとも１０日間にわたって経口投与する。例えば、患者の体重が約７０kgである場合には、１４mgの三酸化ヒ素（Ａｓ₂Ｏ₃）を３つの部分に分け、１０〜１５日の期間にわたって経口投与する必要がある。所要に応じて、４０日後にさらに１サイクルの治療サイクルを追加することができる。三酸化ヒ素は蓄積性が無く、７〜４２日で人体から排出される。有機ヒ素化合物は毒性が小さく、患者の健康状態を直ちに迅速に回復させることができるので、２０％のヒ素を含有する有機化合物、例えば、従来のサルバルサンナトリウム塩（ジヒドロキシ−ジアミノ−アルセノベンゾールの二ナトリウム塩）を使用するのが好ましい。４，４′−ジヒドロキシ−３，３′−ジアミノ −アルセノベンゾールのナトリウム塩の１：１００溶液１ミリリットルは、約２ mgの純ヒ素を含有する。本発明においては、体重１０mg毎に２mgの純ヒ素（ジヒドロキシ−ジアミノ− アルセノベンゾールの二ナトリウム塩の１：１００溶液１ミリリットル）を２〜４日間連続して静脈注射することにより、慢性疲労症候群（ＣＦＳ）のすべての症状を、症状の厳しい程度または慢性の程度に応じて、数時間または数日間で解消することができる。

【手続補正書】特許法第１８４条の８【提出日】１９９５年６月１９日【補正内容】明細書慢性疲労症候群治療用ヒ素医薬技術分野本発明は、慢性疲労症候群治療薬の製造に使用する有機および無機のヒ素化合物の用途に関するものである。慢性疲労症候群は、活動レベルの著しい低下を伴い、ヒトを無力にする消耗または疲労を包含する一群の臨床的症状であり；典型的な例では低レベルの努力によっても普通の疲労のほかに極度の疲労が生じる。このような低レベルの努力は病気状態では容易に許容されているが、その結果２４時間より長い期間にわたって続く著しい疲労が生じる。他の症状としては、倦怠感、筋肉痛、関節痛、筋肉の弱体化、微熱、頻発性咽喉炎、はれたリンパ節あるいはさわると痛いリンパ節、頭痛および種々の神経心理学的病気があり、神経心理学的病気としては、めまい、視覚障害、刺激過感症、認識機能不全、例えば、思考障害、記憶障害ならびに言語発見、問題解決および理論的思考の困難がある。さらに、慢性疲労症候群は、無力になる疲労、ならびに集中、記憶および運動の困難を包含する神経精神病症状を特徴とする疾患である。有効な治療法は未だ確立されていない。いくつかの報告には、筋肉の代謝および機能の異常が記載されている。数人の患者において、根の深い急性運動失調、一過性の急性運動失調および一過性の麻痺が、高レベルのクレアチンホスフォキナーゼ（ＣＰＫ）およびマグネシウムの欠乏に付随して生じている。好酸球増加症および単球増加症が現われることが多い。本発明においては、無機および有機のヒ素化合物が、慢性疲労症候群に対して極めて有効であることを確かめた。三酸化ヒ素（Ａｓ₂Ｏ₃）は全ヒ素化合物にとって基準物質（reference materi al）である。この理由で、本発明においては慢性疲労症候群に対する個々の患者の治療に三酸化ヒ素を選択した。経口治療は、体重１０kg当り２mgの三酸化ヒ素（Ａｓ₂Ｏ₃）を毎日、１０〜１５日間にわたって投与することによって実施するのが好ましい。毎日の用量は３つの部分に分けるのが好ましい。各部分を食後または食事中に８時間毎に少なくとも１０日間にわたって投与する。例えば、体重が約７０kgの患者には、１４mgの三酸化ヒ素（Ａｓ₂Ｏ₃）を３つの部分に分け、１０〜１５日の期間にわたって経口投与する。所要に応じて、４０日後にさらに１サイクルの治療サイクルを実施することができる。三酸化ヒ素は７〜４２日で人体から排出されるので、蓄積性が無い。有機ヒ素化合物は毒性が小さく、患者の健康状態を直ちに迅速に回復させることができるので、２０％のヒ素を含有する有機化合物、例えば、アルスフェナミンのナトリウム塩（ジヒドロキシ−ジアミノ−アルセノベンゾールの二ナトリウム塩）を使用するのが好ましい。４，４′−ジヒドロキシ−３，３′−ジアミノ−アルセノベンゾールの二ナトリウム塩の１：１００溶液１ミリリットルは、約２mgの純ヒ素を含有する。本発明においては、体重１０mg当り２mgのヒ素を２〜４日間連続して静脈注射することにより、慢性疲労症候群（ＣＦＳ）のすべての症状を、症状の厳しい程度または慢性の程度に応じて、数時間または数日間で解消することができる。請求の範囲１．慢性疲労症候群治療薬の製造に使用する有機または無機のヒ素化合物の用途。２．前記治療薬が経口投与用のものであることを特徴とする請求の範囲第１項記載のヒ素化合物の用途。３．前記化合物が三酸化ヒ素であることを特徴とする請求の範囲第１項または第２項記載のヒ素化合物の用途。４．前記治療薬が注射用のものであることを特徴とする請求の範囲第１項記載のヒ素化合物の用途。５．前記ヒ素化合物が４，４′−ジヒドロキシ−３，３′−ジアミノ−アルセノベンゼン・二塩酸であることを特徴とする請求の範囲第１〜４項のいずれか一つの項に記載のヒ素化合物の用途。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，ＩＴ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＭＬ，ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＵ，ＢＲ，ＣＡ，ＪＰ，ＮＺ，ＲＵ，ＵＳ (72)発明者サンタマリアアンナイタリア国アオスタ 11020 ヌスヴィアスタジオネ５

Claims

【特許請求の範囲】１．すべてのヒ素化合物は慢性疲労症候群（ＣＦＳ）に対して極めて良好な医業として作用する。特に、従来のジヒドロキシ−ジアミノ−アルセノベンゾールの二ナトリウム塩のような有機ヒ素化合物は、１：１００溶液において、１ミリリットル中に約２mgの純ヒ素を含有しており、極めて安全かつ有効である。２．慢性疲労症候群（ＣＦＳ）に対する有効な治療は、患者の体重１０kg当り２ mgの純ヒ素に相当する有機ヒ素化合物を２回静脈注射することによって実施される。３．体重１０kg当り２mgのヒ素の静脈注射を２４時間の間隔で２回実施することにより、慢性疲労症候群（ＣＦＳ）と呼ばれる感染性の病気の症状および病因を解消することができる。所要に応じて、特に極めて重い感染患者には、治療の３日目（または４日目）にさらに１回静脈注射することができる。４．経口治療の場合にはさらに回数を増加し、体重１０kg当り２mgの三酸化ヒ素（Ａｓ₂Ｏ₃）の日用量で毎日１０〜１５日間にわたって投与することにより、急性の病状の患者において健康状態を回復することができる。４０日間後にさらに１回治療することができる。