JP2515937B2 - 皮膚保護剤およびその製法 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、皮膚に浸透して刺激性
物質及び汚染性物質からヒトの皮膚を保護する皮膚保護
剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】従来公知の皮膚保護剤には、一般に、失
調性の老人性および対麻痺あるいは四肢麻痺患者の皮膚
の長期治療に使用されてきたような皮膚軟化剤、軟膏お
よびクリームが含まれる。このような皮膚軟化剤、軟膏
およびクリームは、汗の刺激に曝される皮膚のしわ、乾
燥またはひびわれした皮膚、および圧感受性領域に対し
ておよび小孔治療のためにも適用されてきた。典型的な
皮膚軟化性軟膏あるいはクリームは、水および疎水性ラ
ノリン、パラフィンオイル、ミツロウ、および水の部分
的貯留によって上皮の再水化を促進する油膜を皮膚上に
形成する白色ワセリンを含有する。

【０００３】湿潤剤類の多くは、鯨ろうラノリンおよび
ミツロウのようなろうエステルを含有する。コレステロ
ールおよび他のラノリンアルコールのようなステロイド
アルコール類を含有しているものもある。脂肪アルコー
ル類もしばしば使用され、この中には、ラウリル、セチ
ル、オレイルおよびステアリルアルコール類が、動物お
よび植物油脂類を含むトリグリセリドエステル類ととも
に含まれる。

【０００４】シリコンオイル類は、一般に、ワセリンお
よび鉱物油を改質するためおよび所望の湿潤性能を得る
ために使用される。これらの材料は、水を例外として、
化粧品用エマルジョン中で使用される主な担体であり、
主として他の皮膚軟化剤を保持するために役だってい
る。それらは通常皮膚表面にとどまり、水が皮膚の下部
組織から供給され、炭化水素の障壁によって周囲へ蒸発
するのを防ぐので、角質を水化させる。この通常使用量
の炭化水素オイルおよびろう類は、本明細書に開示した
ような、より効果的な成分が皮膚に浸透するのを阻害す
る。

【０００５】これらの先行技術の化合物の全てにおい
て、いくつかの成分は、ほとんどまたは全く皮膚に浸透
することなく皮膚表面を処置し、かつ、一般に、簡易な
洗浄操作によって除去されてしまう。先行技術化合物類
のひとつ（米国特許第5,OOO,938号を参照）は、皮膚に
浸透しかつ上皮上層（角質層）に活性の保護膜を形成す
ることができる。

【０００６】

【発明が解決しようとする課題】しかし、皮膚表面と上
皮下層との間に効果的な障壁を形成し、一般に使用され
る酸あるいはアルカリ性物質、アルコール類および洗浄
剤のほとんどから皮膚を保護することができるような皮
膚保護剤は知られていない。

【０００７】本発明は、このような保護効果を有し、さ
らに皮膚に簡単かつ迅速に使用することができ、かつ、
使用感のよい皮膚保護剤を提供することを課題とする。

【０００８】

【課題を解決するための手段】本発明は、要約すれば、
水、プロピレングリコール、ソルビット、グリセリン、
ステアリン酸、カカオ脂、流動パラフィン、ステアリン
酸アスコルビル、シリコンオイルのような成分を含む新
規な皮膚保護剤であって、膚への活性成分の浸透性を向
上し、乳化作用およびｐＨ制御因子としての機能を発揮
するような好ましい割合で前記成分類を含む皮膚保護剤
である。

【０００９】このような皮膚保護剤は、好ましくは、軽
量な泡を生成するような適当な圧力化で、気体のような
分散媒に供され、この軽量な泡は、主に水性の皮膚保護
剤中で気泡になる。

【００１０】さらに詳しく説明すれば、本発明は、皮膚
保護剤全量に対し、プロピレングリコール２．５〜３．
５重量％、ソルビット０．９〜１．９重量％、グリセリ
ン２〜３．５重量％、ステアリン酸２．５〜３．５重量
％、カカオ脂０．８〜１．２５重量％、流動パラフィン
０．８〜１．２５重量％、ステアリン酸アスコルビル
０．５〜１．１重量％、シリコンオイル０．５〜１．１
重量％および水６５〜７０重量％を含む混合物である皮
膚保護剤である。好ましい態様としては、前記混合物が
気体により加圧された発泡性皮膚保護剤であり、さらに
好ましくは３〜５ｋｇ／ｃｍ ^２ 、特に好ましくは４．２
ｋｇ／ｃｍ ^２ （６０ＰＳＩ）の気体によって加圧された
缶に、軽量な水性の泡の形状で封入されることを特徴と
する発泡性皮膚保護剤である。

【００１１】シリコンオイルとしては、メチルポリシロ
キサンを挙げることができる。また、前記気体は液化石
油ガス約１９．５％、あるいはイソブタン約１６．５０
％およびプロパン約３％が好ましい。水としては、精製
水が好ましい。

【００１２】このような皮膚保護剤を使用することによ
って、ゴミ、油およびグリースの皮膚中への浸透を抑止
することができる。また、本発明は前記皮膚保護剤を製
造する方法を提供する。この方法は以下の工程からな
る。 （イ）ソルビット、ステアリン酸、カカオ脂、流動パラ
フィン、ステアリン酸アスコルビルおよびシリコンオイ
ルを混合し、第１の混合物を形成させる工程。 （ロ）前記第１の混合物の温度を、６０〜８０℃、好ま
しくは約７０℃まで上昇させ、この混合物が均一になる
まで撹拌する工程。 （ハ）この加熱混合した第１の混合物に、水、プロピレ
ングリコールおよびグリセリンを添加し第２の混合物を
形成させる工程。 （ニ）前記第２の混合物の温度を６０〜８０℃、好まし
くは約７０℃まで上昇させ、この第２の混合物を３０〜
５０℃、好ましくは約４０℃に冷却し、均一になるまで
この第２の混合物を撹拌する工程。 （ホ）この混合物を常温、好ましくは約２０℃まで冷却
する工程。 （ヘ）これを気体によって加圧された缶、好ましくは３
〜５ｋｇ／ｃｍ ^２ 、特に好ましくは４．２ｋｇ／ｃｍ ^２
（約６０ＰＳＩ）の圧力の気体によって加圧された缶に
封入する工程。前記気体は、液化石油ガス約１９．５
％、あるいはイソブタン約１６．５０％およびプロパン
約３％が好ましい。

【００１３】以上記載した発泡性形態の皮膚保護剤は、
成分の一部の含有率を増加させ、前記気体による加圧を
省くことによって、最終産物を非加圧皮膚保護クリーム
として調製することもできる。

【００１４】このクリームの処方は、プロピレングリコ
ール２．５〜３．５重量％、ソルビット０．８〜１．２
重量％、グリセリン３〜５重量％、ステアリン酸４〜６
重量％、カカオ脂０．８〜１．２重量％、流動パラフィ
ン０．８〜１．２重量％、ステアリン酸アスコルビル
０．８〜１．２重量％、シリコンオイル０．８〜１．２
重量％および水８０〜８７重量％である。前記発泡性皮
膚保護剤と同様に、シリコンオイルとしてはメチルポリ
シロキサンを挙げることができ、水は精製水が好まし
い。

【００１５】尚、上記成分の他に、本発明の効果を損な
わない限りにおいて、一般に皮膚保護剤に配合する成分
例えば香料等を配合することは差し支えない。

【００１６】

【作用】本発明の皮膚保護剤は、皮膚中に速やかに浸透
し、皮膚表面と感受性の高い上皮下層との問に障壁とな
る保護膜を形成し、この障壁は、ほとんどの酸、アルカ
リ性物質、アルコール類および一般に使用される洗浄剤
のほとんどから皮膚を保護し、ゴミ、汚れ、着色性色素
類、糊類、グリース類、オイル類等をこれまでよりもは
るかに容易に洗浄し去ることができる。

【００１７】さらに、この皮膚保護剤の成分は、ひびわ
れ、接触アレルギーおよび軽い刺激に対して皮膚を保護
すること、本製品は、小泡状であってこの成分が少量で
あること、皮膚へ速やかに吸収され、使用後まもなく無
色となるとともに見えなくなるが、通常使用後５時間皮
膚中の有効な保護位置にとどまり、この間は繰り返し洗
浄しても除去されない。

【００１８】

【実施例】本発明の好ましい形態は、実質的に水性の組
成物中の数成分の混合物からなり、活性成分であるプロ
ピレングリコール、ソルビット、グリセリン、ステアリ
ン酸、カカオ脂、流動パラフィン、ステアリン酸アスコ
ルビルおよびシリコンオイル例えばメチルポリシロキサ
ンを含む。

【００１９】これらの成分は合わせて、総処方の約１
３．５重量％からなり、総処方のさらに約６７重量％が
水であり、残りの約１９．５重量％がプロパン３％およ
びイソブタン１６．５０重量％からなる。

【００２０】前記成分の処方は、プロピレングリコール
約３重量％、ソルビット約１重量％、グリセリン約３重
量％、ステアリン酸約３重量％、カカオ脂約１重量％、
流動パラフィン約１重量％、ステアリン酸アスコルビル
約０．５重量％、シリコンオイル約１重量％および水約
６７重量％である。

【００２１】前記の成分は、以下に記載するように適切
に混合され、気体のような分散媒、例えば液化石油ガス
約１９．５％、気体圧３〜５ｋｇ／ｃｍ ^２ 、好ましくは
４．２ｋｇ／ｃｍ ^２ （約６０ＰＳＩ）で供され、その結
果、加圧時における皮膚保護剤中への気体泡の導入によ
って出現する軽量なセル状の泡を生成する結果となる。

【００２２】この発泡性皮膚保護剤は、気体と液体とか
ら形成されるセル状の泡を有しており、その中で小さな
気体の泡が少量の液体中に含まれ、少量の皮膚保護剤を
有効に膨らませて希釈し、発泡性皮膚保護剤を皮膚に使
用する量をコントロールでき、数成分が皮膚中に良好に
浸透し、皮膚表面と感受性の高い上皮下層との間に障壁
を形成することができる。

【００２３】発泡性皮膚保護剤は、有害でなく、無色
で、油っぽくなく、さらに泡として希釈され、皮膚に急
激に吸収されるために使用後まもなく見えなくなる。本
製品は、皮膚が完全な触感を維持することを可能とし、
また、皮膚が呼吸し、発汗することが可能であり、これ
らは全て望ましい性質である。

【００２４】前記処方で調製するためには特定の工程が
必須であり、この工程は、（１）ソルビット、ステアリ
ン酸、カカオ脂、流動パラフィン、ステアリン酸アスコ
ルビルおよびシリコンオイルを混合し、第１の混合物を
形成させる工程、（２）前記第１の混合物の温度を、約
７０℃まで上昇させ、この混合物が均一になるまで撹拌
する工程、（３）この加熱混合した第１の混合物に、
水、プロピレングリコールおよびグリセリンを添加し第
２の混合物を形成させる工程、（４）前記第２の混合物
の温度を約７０℃まで上昇させ、この第２の混合物を約
４０℃に冷却し、均一になるまでこの第２の混合物を約
２０分間撹拌する工程、からなる。

【００２５】このようにして処方された混合物は、次
に、前記の気体のような分散媒、例えば液化石油ガスが
存在する加圧容器に封入し、この分散媒は皮膚保護剤の
発泡形態を惹起し、加圧容器から極めて微細な泡状形態
で放出させることができる。このようにして形成され分
散された発泡性皮膚保護剤は、皮膚に使用した際に非常
に乾燥した独特な感触を与える。

【００２６】この新規な発泡性であり極めて効果的な皮
膚保護剤およびその調製方法がここに開示された。この
発泡性皮膚保護剤が例えばヒトの手のような皮膚に適用
された場合、皮膚中に速やかに浸透し、皮膚表面と感受
性の高い上皮下層との問に障壁となる保護膜を形成し、
この障壁は、ほとんどの酸、アルカリ性物質、アルコー
ル類および一般に使用される洗浄剤のほとんどから皮膚
を保護し、ゴミ、汚れ、着色性色素類、糊類、グリース
類、オイル類等をこれまでよりもはるかに容易に洗浄し
去ることができる。

【００２７】さらに、この発泡性皮膚保護剤の成分は、
ひびわれ、接触アレルギーおよび軽い刺激に対して皮膚
を保護すること、本製品は、小泡状であってこの成分が
少量であること、皮膚へ速やかに吸収され、使用後まも
なく無色となるとともに見えなくなるが、通常使用後５
時間皮膚中の有効な保護位置にとどまり、この間は繰り
返し洗浄しても除去されない。

【００２８】以上に記載した成分の量は、この処方の有
効性を変化させることなくある限界内で変更できること
がわかった。例えば、前記処方は、プロピレングリコー
ル２．５〜３．５重量％、ソルビット０．９〜１．９重
量％、グリセリン２〜３．５重量％、ステアリン酸２．
５〜３．５重量％、カカオ脂０．８〜１．２５重量％、
ステアリン酸アスコルビル０．５〜１．１重量％、シリ
コンオイル０．０５〜１．１重量％および水６０〜７０
重量％を含むものでもよい。

【００２９】上記の範囲でこれらの成分は混合され、前
述したのと同様の方法で加工され、生成物は加圧および
封入段階を経て加工される。これらの過程において気体
泡の導入の結果生じた軽量な発泡性の前記成分組成物
が、少量の発泡性皮膚保護剤を皮膚表面に浸透させ、か
つ、皮膚表面と感受性の高い上皮下層間に障壁を提供す
るために上皮上層中に活性保護膜を形成させる。

【００３０】以上記載したその好適な発泡性形態の皮膚
保護剤は、また、以上で特定した成分の一部の含有率を
増加させ、前記気体による加圧を省くことによって、最
終産物を非加圧皮膚保護クリームとして調製することも
できる。

【００３１】このクリームの処方は、プロピレングリコ
ール２．５〜３．５重量％、ソルビット０．８〜１．２
重量％、グリセリン３〜５重量％、ステアリン酸４〜６
重量％、カカオ脂０．８〜１．２重量％、流動パラフィ
ン０．８〜１．２重量％、ステアリン酸アスコルビル
０．８〜１．２重量％、シリコンオイル０．８〜１．２
重量％および水８０〜８７重量％であり、好ましくは、
プロピレングリコール３重量％、ソルビット１重量％、
グリセリン４重量％、ステアリン酸５重量％、カカオ脂
１重量％、流動パラフィン１重量％、ステアリン酸アス
コルビル１重量％、シリコンオイル１重量％および水８
２重量％である。

【００３２】このクリームを製造するには、ソルビッ
ト、ステアリン酸、カカオ脂、流動パラフィン、ステア
リン酸アスコルビルおよびシリコンオイルをプレミック
スバッチとして第１の容器中に入れて混合し、これを約
７０℃に加熱すること、このバッチを均一となるまで混
合すること、この加熱プレミックスバッチを第２の容器
に入れること、水およびプロピレングリコールおよびグ
リセリンを添加すること、および約７０℃まで加熱し、
次にこの混合物を冷却し、この混合物が約４０℃のにな
り、このバッチが均一に混合されるまで混合を約２０分
間継続し、これを次に広口瓶のような非加圧容器に封入
すればよい。この非加圧皮膚保護クリームは、上述した
発泡性皮膚保護剤の性質を実質的に全て有しているの
で、好適に使用することができる。

【００３３】本発明をクリームに適用するには、発泡形
態に比較して水含量を高くし、プロピレングリコール、
グリセリンおよびステアリン酸の含量をわずかに高くす
る。これは水含量が多く、クリームを皮膚に薄く広く供
給することができ、それによって、少量の活性成分が、
広い皮膚領域に供給され、皮膚表面に浸透して上皮上層
に保護層を形成する。

【００３４】皮膚の保護処置のための皮膚保護剤および
これを調製するための２つの工程を記載してきたが、本
発明の範囲から逸脱しない範囲でこの処方および工程に
おいて種々の変化および変更が可能であることが当業者
に明らかであろう。

【００３５】＜本発明の皮膚保護剤の効果試験＞一実施
例として、プロピレングリコール３重量％、ソルビット
１重量％、グリセリン３重量％、ステアリン酸３重量
％、カカオ脂１重量％、流動パラフィン１重量％、ステ
アリン酸アスコルビル０．５重量％、メチルポリシロキ
サン１重量％、精製水６７重量％、および液化石油ガス
１９．５％からなる発泡皮膚保護剤の効果を以下に示
す。

【００３６】（１）安全性試験 雌雄１０匹づつのラットの皮下に、本実施例の発泡皮膚
保護剤の液状の基油０．２ｍｌを皮下に注入した後１５
分、１、２、４時間後、さらにその後毎日１４日間にわ
たり、死亡および病理学的な臨床所見を観察した。

【００３７】その結果、死亡および病理学的な所見はな
んら認められなかった。

【００３８】（２）ヒトの皮膚に形成された保護層の持
続時間の評価 １０人の手の皮膚に、蛍光物質デオキシサイクリンを混
ぜた本実施例の皮膚保護剤を塗布し、手を水で洗浄し、
ペーパータオルで乾かした後、１、２、３、４時間後に
蛍光反射を測定した。各測定の間は、通常の仕事をし
た。

【００３９】手の内側と外側の測定値の平均値を表１に
示す。

【００４０】

【表１】

【００４１】この結果から、この実験条件下では保護層
の寿命は時間をかけてゆっくりと減少するが、塗布後４
時間経過し、計４回洗浄しても約５０％は保持されてい
ることがわかった。

【００４２】＜３＞硫酸に対する耐性試験 体重約３ｋｇの白子ラビット４匹の背中を８つの部位に
分け、４つをコントロール部位とし、残りの部位に本実
施例の皮膚保護剤０．２ｇを塗布し、マッサージして肌
に擦り込んだ。その後５分間蒸留水ですすいだ後、１ｍ
ｌの１０％又は２０％の硫酸をつけ、１、４、２４時
間、および３日後に肌の反応の有無、紅班の発現および
浮腫の発現を評価した。

【００４３】肌の反応の有無は−または＋により、紅斑
あるいは浮腫の発現は４点法により評価した。硫酸濃度
１０％の結果を表２に、２０％の場合を表３に示した。

【００４４】

【表２】

【００４５】

【表３】

【００４６】この結果から、本発明の皮膚保護剤の塗布
により、１０％硫酸による肌荒れを防止できることがわ
かった。この効果は水洗によっては損なわれない。さら
に、硫酸濃度が２０％では肌荒れは生じるが、皮膚保護
剤を塗布していない場合に比べて、その程度を軽減でき
ることがわかった。

【００４７】

【発明の効果】本発明の皮膚保護剤は、皮膚に簡単かつ
迅速に使用することができ、皮膚に吸収されるので触感
に影響を及ぼすことがなく、また使用する組成物が少量
でよいので皮膚が呼吸し、発汗することができる。さら
に、本発明の皮膚保護剤は、皮膚に使用した場合、皮膚
表面と上皮下層との間に障壁を形成し、使用後約３時間
から５時間は水や洗剤に耐性であり、ゴミや汚れ、色
素、糊類、グリース、オイル等のから皮膚を保護するこ
とに加えて、ひびわれ、接触アレルギー、および化学的
に誘発される緩やかな炎症から皮膚を保護することがで
きる。

Claims (7)

(57)【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 皮膚保護剤全量に対し、プロピレングリ
   コール２．５〜３．５重量％、ソルビット０．９〜１．
   ９重量％、グリセリン２〜３．５重量％、ステアリン酸
   ２．５〜３．５重量％、カカオ脂０．８〜１．２５重量
   ％、流動パラフィン０．８〜１．２５重量％、ステアリ
   ン酸アスコルビル０．５〜１．１重量％、シリコンオイ
   ル０．５〜１．１重量％および水６５〜７０重量％を含
   む混合物である皮膚保護剤。
2. 【請求項２】 前記混合物が、気体によって加圧される
   ことを特徴とする請求項１又は２に記載の皮膚保護剤。
3. 【請求項３】 請求項２において、前記混合物が気体に
   よって加圧された缶に、軽量な水性の泡の形状で封入さ
   れることを特徴とする発泡性皮膚保護剤。
4. 【請求項４】 前記気体が液化石油ガスであることを特
   徴とする請求項２又は３に記載の皮膚保護剤。
5. 【請求項５】 プロピレングリコール２．５〜３．５重
   量％、ソルビット０．８〜１．２重量％、グリセリン３
   〜５重量％、ステアリン酸４〜６重量％、カカオ脂０．
   ８〜１．２重量％、流動パラフィン０．８〜１．２重量
   ％、ステアリン酸アスコルビル０．８〜１．２重量％、
   シリコンオイル０．８〜１．２重量％および水８０〜８
   ７重量％を含む皮膚保護剤。
6. 【請求項６】 請求項２記載の発泡性皮膚保護剤を製造
   する方法であって、 （イ）ソルビット、ステアリン酸、カカオ脂、流動パラ
   フィン、ステアリン酸アスコルビルおよびシリコンオイ
   ルを混合し、第１の混合物を形成させる工程、 （ロ）前記第１の混合物の温度を、６０〜８０℃まで上
   昇させ、この混合物が均一になるまで撹拌する工程、 （ハ）この加熱混合した第１の混合物に、水、プロピレ
   ングリコールおよびグリセリンを添加し第２の混合物を
   形成させる工程、 （ニ）前記第２の混合物の温度を６０〜８０℃まで上昇
   させ、この第２の混合物を３０〜５０℃に冷却し、均一
   になるまでこの第２の混合物を撹拌する工程、 （ホ）この混合物を常温まで冷却する工程、 （ヘ）これを気体によって加圧された缶に封入する工
   程、 からなる方法。
7. 【請求項７】 前記気体が液化石油ガスであることを特
   徴とする請求項６記載の発泡性皮膚保護剤の製造方法。