JP2511475B2 - 毛髪用剤 - Google Patents

毛髪用剤

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JP2511475B2
JP2511475B2 JP24743787A JP24743787A JP2511475B2 JP 2511475 B2 JP2511475 B2 JP 2511475B2 JP 24743787 A JP24743787 A JP 24743787A JP 24743787 A JP24743787 A JP 24743787A JP 2511475 B2 JP2511475 B2 JP 2511475B2
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hair
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hair growth
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勝美 今田
公彦 阿部
隆司 山本
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Daiichi Pharmaceutical Co Ltd
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Daiichi Pharmaceutical Co Ltd
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    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
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    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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Description

【発明の詳細な説明】 <産業上の利用分野> 本発明は一般式 (式中、R1、R2、及びR3はそれぞれ独立に水素原子、又
はアルキル基を意味する)で表わされる化合物又はその
塩を含有する毛髪用剤、更に詳しくは発毛・育毛剤に関
する。
<従来の技術> 最近、脱毛者人口は、高齢化社会、多様化世相を反映
してのストレス、栄養過多、食事の洋風化、染毛剤使用
人口増加などが原因して増大の一途にあることは周知の
通りである。わか国の成人男子の30%以上が男性型脱毛
症といわれている。
このようなことから、発毛・育毛剤は現在100種近く
も市販されている。しかしながら、真に有効な発毛・育
毛剤は非常に少ない。
また、式(I)の化合物の代表化合物である4,5−ジ
ヒドロ−4,5−ジオキソ−1H−ピロロキノリン−2,7,9−
トリカルボン酸(以下PQQと称す)については微生物の
成育あるいは醗酵を促進するなどの生理活性を示すこと
が知られているが、毛髪用剤としての用途は知られてい
ない。
<発明が解決しようとする問題点> 本発明者らは新規毛髪用剤を開発すべく鋭意検討した
結果、本発明を完成した。
<発明の構成> 本発明は、式(I)の化合物を含有する発毛・育毛剤
に関する。
式(I)においてアルキル基としては、メチル、エチ
ル、プロピル、イソプロピル、n−ブチル、第三級ブチ
ル等が挙げられる。又、式(I)の化合物の塩としては
カルボキシル基のナトリウム塩、カリウム塩等のアルカ
リ金属塩、カルシウム塩、マグネシウム塩等のアルカリ
土類金属塩及び塩酸、硫酸等の無機酸又はフマル酸、シ
ュウ酸、酒石酸等の有機酸との酸付加塩等を挙げること
ができる。
式(I)の化合物は適当な添加剤、例えば、ヒノキチ
オール、カチオン型界面活性剤等の殺菌剤、メントール
等の清涼剤、オリーブ油、スクワラン、高級アルコール
等の油脂、香料、酸化防止剤、紫外線吸収剤、色素等と
共に通常の製剤技術を用いることにより、液剤、クリー
ム剤及び軟膏剤等の外用製剤とすることができる。本外
用製剤の場合、式(I)の化合物の濃度は通常0.1〜5
%(W/V)であり、好ましくは0.5〜1.0%付近である。
式(I)の化合物は前記製剤とした場合1日数回患者
に適量を塗布することにより発毛及び育毛効果を認める
ことができる。
式(I)の化合物の毒性については、マウス、ラット
等の動物を用いて急性毒性(LD50)を検討した結果、式
(I)の化合物は安全性の高いものであることを確認し
た。
<発明の効果> 式(I)の化合物は優れた発毛及び育毛効果を有する
ものである。従って、式(I)の化合物を含有する製剤
は、毛髪用剤として優れている。
以下、本発明を実施例、試験剤により説明するが、本
発明はこれらによって限定されるものではない。
実施例1 パントテニルエチルエーテル0.5g、酢酸トコフェロー
ル0.01g、サリチル酸0.2g、l−メントール0.3g、塩酸
ジフェンヒドラミン0.1g及びPQQ1.0gを50%エタノール1
00mlに溶解させ液剤とした。
実施例2 ヒノキチオール0.05g、パントテニルエチルエーテル1
g、酢酸トコフェロール0.01g、サリチル酸0.2g、l−メ
ントール0.3g、塩酸ジフェンヒドラミン0.1g、dl−ピロ
リドンカルボン酸ナトリウム液1g及びPQQのトリカリウ
ム塩2.0gを80%エタノール100mlに溶解させ液剤とし
た。
実施例3 スクワラン15g、グリセリン5g、プロピレングリコー
ル5g、ステアリン酸3g、ステアリルアルコール3.5g、ワ
セリン2g、ステアリルモノグリセリド2g、水酸化カリウ
ム0.2g、安息香酸ブチル0.05g、PQQのトリエチルエステ
ル0.5g、及び精製水63.25gを均一に混ぜクリーム剤とし
た。
試験例 (供試薬剤) PQQ又はそのカリウム塩を80%エタノールに溶解さ
せ、1mg/ml又は10mg/mlの濃度とした。
(生物検定法) 体重20g前後のddy系雄性マウスの後背部位(でん部付
近)を毛刈用バリカンで刈毛した後、脱毛クリーム(EB
A CREAM:東京田辺製薬(株)製)を塗布し、10分後ぬる
ま湯に浸したカーゼで拭い、更にぬるま湯にて充分に洗
浄した。このようにして除毛した部位に対して、左側で
ん部には対照として80%エタノールを、右側には検体を
1日2回(午前9時、午後3時)0.1mlずつ塗布した、
投与後7日目、12日目に抜毛して、50本の毛の長さを測
定した。マウスは1群5匹使用した。
(毛長の測定法) 採取した毛をガラスプレート上に広げ、引伸機により
8倍に拡大して印画紙を焼付け、毛の長さを測定した。
結果を表1に示した。
上表より明らかなように、PQQ及びその塩類について
優れた育毛効果が確認された。

Claims (1)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】一般式 (式中、R1、R2、及びR3はそれぞれ独立に水素原子、又
    はアルキル基を意味する)で表わされる化合物又はその
    塩を含有する毛髪用剤。
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JPS6490115A JPS6490115A (en) 1989-04-06
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DE102015218328B4 (de) * 2015-09-24 2019-01-17 Carl Zeiss Smt Gmbh Optisches System zur Feldabbildung und/oder Pupillenabbildung
JP2016106109A (ja) * 2016-01-15 2016-06-16 株式会社ディーエイチシー 育毛剤

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