JP2023507603A - 神経栄養剤、アポトーシスシグナリング断片化阻害剤(FAS)もしくはFASリガンド(FASL)阻害剤、腫瘍壊死因子α(TNF-α)もしくはTNF受容体阻害剤、ミトコンドリアペプチド、オリゴヌクレオチド、ケモカイン阻害剤、またはシステイン-アスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤を含む薬剤送達系 - Google Patents
神経栄養剤、アポトーシスシグナリング断片化阻害剤(FAS)もしくはFASリガンド(FASL)阻害剤、腫瘍壊死因子α(TNF-α)もしくはTNF受容体阻害剤、ミトコンドリアペプチド、オリゴヌクレオチド、ケモカイン阻害剤、またはシステイン-アスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤を含む薬剤送達系 Download PDFInfo
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Abstract
Description
本出願には、アスキー形式で電子的に提出され、それによりその全体が参照により援用される配列表が含まれる。2020年12月16日に作成されたそのアスキーの写しは、C4019_10002WO02_SL.txtというファイル名であり、サイズが5,793バイトである。
したsiRNA;NGFとFASsiRNAセンス;NGFとネガティブsiRNAセンス;NGFとTNF-αを標的としたsiRNA;NGFとNR58.3-14-3;NGFとカスパーゼ2の阻害剤;NGFとカスパーゼ3の阻害剤;NGFとカスパーゼ8の阻害剤;NGFとカスパーゼ9の阻害剤;BDNFとGDNF;BDNFとビシクロール;BDNFとFLIP;BDNFとMET12;BDNFと表1の化合物1;BDNFと表1の化合物2;BDNFと表1の化合物3;BDNFと表1の化合物4;BDNFと表1の化合物5;BDNFと表1の化合物6;BDNFと表1の化合物7;BDNFと表1の化合物8;BDNFと表1の化合物9;BDNFと表1の化合物10;BDNFおよびまたは表1の化合物11;BDNFとONL1204;BDNFとH60HIYLGATNYIY71-NH2(配列番号4);BDNFとFAIM;BDNFとNOL3;BDNFとDcR1;BDNFとDcR2;BDNFとDcR3;BDNFとエタネルセプト;BDNFとインフリキシマブ;BDNFとゴリムマブ;BDNFとセルトリズマブ;BDNFとアダリムマブ;BDNFとR1antTNF;BDNFとDMS5540;BDNFとTROS;BDNFとATROSAB;BDNFとヒューマニン;BDNFとヒューマニン類似体;BDNFとs14G-ヒューマニン;BDNFとMTP101;BDNFとエラミプレチド;BDNFとDNA;BDNFとRNA;BDNFとsiRNA;BDNFとFASを標的としたsiRNA;BDNFとFASsiRNAセンス;BDNFとネガティブsiRNAセンス;BDNFとTNF-αを標的としたsiRNA;BDNFとNR58.3-14-3;BDNFとカスパーゼ2の阻害剤;BDNFとカスパーゼ3の阻害剤;BDNFとカスパーゼ8の阻害剤;BDNFとカスパーゼ9の阻害剤;GDNFとビシクロール;GDNFとFLIP;GDNFとMET12;GDNFと表1の化合物1;GDNFと表1の化合物2;GDNFと表1の化合物3;GDNFと表1の化合物4;GDNFと表1の化合物5;GDNFと表1の化合物6;GDNFと表1の化合物7;GDNFと表1の化合物8;GDNFと表1の化合物9;GDNFと表1の化合物10;GDNFおよびまたは表1の化合物11;GDNFとONL1204;GDNFとH60HIYLGATNYIY71-NH2(配列番号4);GDNFとFAIM;GDNFとNOL3;GDNFとDcR1;GDNFとDcR2;GDNFとDcR3;GDNFとエタネルセプト;GDNFとインフリキシマブ;GDNFとゴリムマブ;GDNFとセルトリズマブ;GDNFとアダリムマブ;GDNFとR1antTNF;GDNFとDMS5540;GDNFとTROS;GDNFとATROSAB;GDNFとヒューマニン;GDNFとヒューマニン類似体;GDNFとs14G-ヒューマニン;GDNFとMTP101;GDNFとエラミプレチド;GDNFとDNA;GDNFとRNA;GDNFとsiRNA;GDNFとFASを標的としたsiRNA;GDNFとFASsiRNAセンス;GDNFとネガティブsiRNAセンス;GDNFとTNF-αを標的としたsiRNA;GDNFとNR58.3-14-3;GDNFとカスパーゼ2の阻害剤;GDNFとカスパーゼ3の阻害剤;GDNFとカスパーゼ8の阻害剤;GDNFとカスパーゼ9の阻害剤;ビシクロールとFLIP;ビシクロールとMET12;ビシクロールと表1の化合物1;ビシクロールと表1の化合物2;ビシクロールと表1の化合物3;ビシクロールと表1の化合物4;ビシクロールと表1の化合物5;ビシクロールと表1の化合物6;ビシクロールと表1の化合物7;ビシクロールと表1の化合物8;ビシクロールと表1の化合物9;ビシクロールと表1の化合物10;ビシクロールおよびまたは表1の化合物11;ビシクロールとONL1204;ビシクロールとH60HIYLGATNYIY71-NH2(配列番号4);ビシクロールとFAIM;ビシクロールとNOL3;ビシクロールとDcR1;ビシクロールとDcR2;ビシクロールとDcR3;ビシクロールとエタネルセプト;ビシクロールとインフリキシマブ;ビシクロールとゴリムマブ;ビシクロールとセルトリズマブ;ビシクロールとアダリムマブ;ビシクロールとR1antTNF;ビシクロールとDMS5540;ビシクロールとTROS;ビシクロールとATROSAB;ビシクロールとヒューマニン;ビシクロールとヒューマニン類似体;ビシクロールとs14G-ヒューマニン;ビシクロールとMTP101;ビシクロールとエラミプレチド;ビシクロールとDNA;ビシクロールとRNA;ビシクロールとsiRNA;ビシクロールとFASを標的としたsiRNA;ビシクロールとFASsiRNAセンス;ビシクロールとネガティブsiRNAセンス;ビシクロールとTNF-αを標的としたsiRNA;ビシクロールとNR58.3-14-3;ビシクロールとカスパーゼ2の阻害剤;ビシクロールとカスパーゼ3の阻害剤;ビシクロールとカスパーゼ8の阻害剤;ビシクロールとカスパーゼ9の阻害剤;FLIPとMET12;FLIPと表1の化合物1;FLIPと表1の化合物2;FLIPと表1の化合物3;FLIPと表1の化合物4;FLIPと表1の化合物5;FLIPと表1の化合物6;FLIPと表1の化合物7;FLIPと表1の化合物8;FLIPと表1の化合物9;FLIPと表1の化合物10;FLIPおよびまたは表1の化合物11;FLIPとONL1204;FLIPとH60HIYLGATNYIY71-NH2(配列番号4);FLIPとFAIM;FLIPとNOL3;FLIPとDcR1;FLIPとDcR2;FLIPとDcR3;FLIPとエタネルセプト;FLIPとインフリキシマブ;FLIPとゴリムマブ;FLIPとセルトリズマブ;FLIPとアダリムマブ;FLIPとR1antTNF;FLIPとDMS5540;FLIPとTROS;FLIPとATROSAB;FLIPとヒューマニン;FLIPとヒューマニン類似体;FLIPとs14G-ヒューマニン;FLIPとMTP101;FLIPとエラミプレチド;FLIPとDNA;FLIPとRNA;FLIPとsiRNA;FLIPとFASを標的としたsiRNA;FLIPとFASsiRNAセンス;FLIPとネガティブsiRNAセンス;FLIPとTNF-αを標的としたsiRNA;FLIPとNR58.3-14-3;FLIPとカスパーゼ2の阻害剤;FLIPとカスパーゼ3の阻害剤;FLIPとカスパーゼ8の阻害剤;FLIPとカスパーゼ9の阻害剤;MET12と表1の化合物1;MET12と表1の化合物2;MET12と表1の化合物3;MET12と表1の化合物4;MET12と表1の化合物5;MET12と表1の化合物6;MET12と表1の化合物7;MET12と表1の化合物8;MET12と表1の化合物9;MET12と表1の化合物10;MET12およびまたは表1の化合物11;MET12とONL1204;MET12とH60HIYLGATNYIY71-NH2(配列番号4);MET12とFAIM;MET12とNOL3;MET12とDcR1;MET12とDcR2;MET12とDcR3;MET12とエタネルセプト;MET12とインフリキシマブ;MET12とゴリムマブ;MET12とセルトリズマブ;MET12とアダリムマブ;MET12とR1antTNF;MET12とDMS5540;MET12とTROS;MET12とATROSAB;MET12とヒューマニン;MET12とヒューマニン類似体;MET12とs14G-ヒューマニン;MET12とMTP101;MET12とエラミプレチド;MET12とDNA;MET12とRNA;MET12とsiRNA;MET12とFASを標的としたsiRNA;MET12とFASsiRNAセンス;MET12とネガティブsiRNAセンス;MET12とTNF-αを標的としたsiRNA;MET12とNR58.3-14-3;MET12とカスパーゼ2の阻害剤;MET12とカスパーゼ3の阻害剤;MET12とカスパーゼ8の阻害剤;MET12とカスパーゼ9の阻害剤;表1の化合物1と表1の化合物2;表1の化合物1と表1の化合物3;表1の化合物1と表1の化合物4;表1の化合物1と表1の化合物5;表1の化合物1と表1の化合物6;表1の化合物1と表1の化合物7;表1の化合物1と表1の化合物8;表1の化合物1と表1の化合物9;表1の化合物1と表1の化合物10;表1の化合物1およびまたは表1の化合物11;表1の化合物1とONL1204;表1の化合物1とH60HIYLGATNYIY71-NH2(配列番号4);表1の化合物1とFAIM;表1の化合物1とNOL3;表1の化合物1とDcR1;表1の化合物1とDcR2;表1の化合物1とDcR3;表1の化合物1とエタネルセプト;表1の化合物1とインフリキシマブ;表1の化合物1とゴリムマブ;表1の化合物1とセルトリズマブ;表1の化合物1とアダリムマブ;表1の化合物1とR1antTNF;表1の化合物1とDMS5540;表1の化合物1とTROS;表1の化合物1とATROSAB;表1の化合物1とヒューマニン;表1の化合物1とヒューマニン類似体;表1の化合物1とs14G-ヒューマニン;表1の化合物1とMTP101;表1の化合物1とエラミプレチド;表1の化合物1とDNA;表1の化合物1とRNA;表1の化合物1とsiRNA;表1の化合物1とFASを標的としたsiRNA;表1の化合物1とFASsiRNAセンス;表1の化合物1とネガティブsiRNAセンス;表1の化合物1とTNF-αを標的としたsiRNA;表1の化合物1とNR58.3-14-3;表1の化合物1とカスパーゼ2の阻害剤;表1の化合物1とカスパーゼ3の阻害剤;表1の化合物1とカスパーゼ8の阻害剤;表1の化合物1とカスパーゼ9の阻害剤;表1の化合物2と表1の化合物3;表1の化合物2と表1の化合物4;表1の化合物2と表1の化合物5;表1の化合物2と表1の化合物6;表1の化合物2と表1の化合物7;表1の化合物2と表1の化合物8;表1の化合物2と表1の化合物9;表1の化合物2と表1の化合物10;表1の化合物2およびまたは表1の化合物11;表1の化合物2とONL1204;表1の化合物2とH60HIYLGATNYIY71-NH2(配列番号4);表1の化合物2とFAIM;表1の化合物2とNOL3;表1の化合物2とDcR1;表1の化合物2とDcR2;表1の化合物2とDcR3;表1の化合物2とエタネルセプト;表1の化合物2とインフリキシマブ;表1の化合物2とゴリムマブ;表1の化合物2とセルトリズマブ;表1の化合物2とアダリムマブ;表1の化合物2とR1antTNF;表1の化合物2とDMS5540;表1の化合物2とTROS;表1の化合物2とATROSAB;表1の化合物2とヒューマニン;表1の化合物2とヒューマニン類似体;表1の化合物2とs14G-ヒューマニン;表1の化合物2とMTP101;表1の化合物2とエラミプレチド;表1の化合物2とDNA;表1の化合物2とRNA;表1の化合物2とsiRNA;表1の化合物2とFASを標的としたsiRNA;表1の化合物2とFASsiRNAセンス;表1の化合物2とネガティブsiRNAセンス;表1の化合物2とTNF-αを標的としたsiRNA;表1の化合物2とNR58.3-14-3;表1の化合物2とカスパーゼ2の阻害剤;表1の化合物2とカスパーゼ3の阻害剤;表1の化合物2とカスパーゼ8の阻害剤;表1の化合物2とカスパーゼ9の阻害剤;表1の化合物3と表1の化合物4;表1の化合物3と表1の化合物5;表1の化合物3と表1の化合物6;表1の化合物3と表1の化合物7;表1の化合物3と表1の化合物8;表1の化合物3と表1の化合物
9;表1の化合物3と表1の化合物10;表1の化合物3およびまたは表1の化合物11;表1の化合物3とONL1204;表1の化合物3とH60HIYLGATNYIY71-NH2(配列番号4);表1の化合物3とFAIM;表1の化合物3とNOL3;表1の化合物3とDcR1;表1の化合物3とDcR2;表1の化合物3とDcR3;表1の化合物3とエタネルセプト;表1の化合物3とインフリキシマブ;表1の化合物3とゴリムマブ;表1の化合物3とセルトリズマブ;表1の化合物3とアダリムマブ;表1の化合物3とR1antTNF;表1の化合物3とDMS5540;表1の化合物3とTROS;表1の化合物3とATROSAB;表1の化合物3とヒューマニン;表1の化合物3とヒューマニン類似体;表1の化合物3とs14G-ヒューマニン;表1の化合物3とMTP101;表1の化合物3とエラミプレチド;表1の化合物3とDNA;表1の化合物3とRNA;表1の化合物3とsiRNA;表1の化合物3とFASを標的としたsiRNA;表1の化合物3とFASsiRNAセンス;表1の化合物3とネガティブsiRNAセンス;表1の化合物3とTNF-αを標的としたsiRNA;表1の化合物3とNR58.3-14-3;表1の化合物3とカスパーゼ2の阻害剤;表1の化合物3とカスパーゼ3の阻害剤;表1の化合物3とカスパーゼ8の阻害剤;表1の化合物3とカスパーゼ9の阻害剤;表1の化合物4と表1の化合物5;表1の化合物4と表1の化合物6;表1の化合物4と表1の化合物7;表1の化合物4と表1の化合物8;表1の化合物4と表1の化合物9;表1の化合物4と表1の化合物10;表1の化合物4およびまたは表1の化合物11;表1の化合物4とONL1204;表1の化合物4とH60HIYLGATNYIY71-NH2(配列番号4);表1の化合物4とFAIM;表1の化合物4とNOL3;表1の化合物4とDcR1;表1の化合物4とDcR2;表1の化合物4とDcR3;表1の化合物4とエタネルセプト;表1の化合物4とインフリキシマブ;表1の化合物4とゴリムマブ;表1の化合物4とセルトリズマブ;表1の化合物4とアダリムマブ;表1の化合物4とR1antTNF;表1の化合物4とDMS5540;表1の化合物4とTROS;表1の化合物4とATROSAB;表1の化合物4とヒューマニン;表1の化合物4とヒューマニン類似体;表1の化合物4とs14G-ヒューマニン;表1の化合物4とMTP101;表1の化合物4とエラミプレチド;表1の化合物4とDNA;表1の化合物4とRNA;表1の化合物4とsiRNA;表1の化合物4とFASを標的としたsiRNA;表1の化合物4とFASsiRNAセンス;表1の化合物4とネガティブsiRNAセンス;表1の化合物4とTNF-αを標的としたsiRNA;表1の化合物4とNR58.3-14-3;表1の化合物4とカスパーゼ2の阻害剤;表1の化合物4とカスパーゼ3の阻害剤;表1の化合物4とカスパーゼ8の阻害剤;表1の化合物4とカスパーゼ9の阻害剤;表1の化合物5と表1の化合物6;表1の化合物5と表1の化合物7;表1の化合物5と表1の化合物8;表1の化合物5と表1の化合物9;表1の化合物5と表1の化合物10;表1の化合物5およびまたは表1の化合物11;表1の化合物5とONL1204;表1の化合物5とH60HIYLGATNYIY71-NH2(配列番号4);表1の化合物5とFAIM;表1の化合物5とNOL3;表1の化合物5とDcR1;表1の化合物5とDcR2;表1の化合物5とDcR3;表1の化合物5とエタネルセプト;表1の化合物5とインフリキシマブ;表1の化合物5とゴリムマブ;表1の化合物5とセルトリズマブ;表1の化合物5とアダリムマブ;表1の化合物5とR1antTNF;表1の化合物5とDMS5540;表1の化合物5とTROS;表1の化合物5とATROSAB;表1の化合物5とヒューマニン;表1の化合物5とヒューマニン類似体;表1の化合物5とs14G-ヒューマニン;表1の化合物5とMTP101;表1の化合物5とエラミプレチド;表1の化合物5とDNA;表1の化合物5とRNA;表1の化合物5とsiRNA;表1の化合物5とFASを標的としたsiRNA;表1の化合物5とFASsiRNAセンス;表1の化合物5とネガティブsiRNAセンス;表1の化合物5とTNF-αを標的としたsiRNA;表1の化合物5とNR58.3-14-3;表1の化合物5とカスパーゼ2の阻害剤;表1の化合物5とカスパーゼ3の阻害剤;表1の化合物5とカスパーゼ8の阻害剤;表1の化合物5とカスパーゼ9の阻害剤;表1の化合物6と表1の化合物7;表1の化合物6と表1の化合物8;表1の化合物6と表1の化合物9;表1の化合物6と表1の化合物10;表1の化合物6およびまたは表1の化合物11;表1の化合物6とONL1204;表1の化合物6とH60HIYLGATNYIY71-NH2(配列番号4);表1の化合物6とFAIM;表1の化合物6とNOL3;表1の化合物6とDcR1;表1の化合物6とDcR2;表1の化合物6とDcR3;表1の化合物6とエタネルセプト;表1の化合物6とインフリキシマブ;表1の化合物6とゴリムマブ;表1の化合物6とセルトリズマブ;表1の化合物6とアダリムマブ;表1の化合物6とR1antTNF;表1の化合物6とDMS5540;表1の化合物6とTROS;表1の化合物6とATROSAB;表1の化合物6とヒューマニン;表1の化合物6とヒューマニン類似体;表1の化合物6とs14G-ヒューマニン;表1の化合物6とMTP101;表1の化合物6とエラミプレチド;表1の化合物6とDNA;表1の化合物6とRNA;表1の化合物6とsiRNA;表1の化合物6とFASを標的としたsiRNA;表1の化合物6とFASsiRNAセンス;表1の化合物6とネガティブsiRNAセンス;表1の化合物6とTNF-αを標的としたsiRNA;表1の化合物6とNR58.3-14-3;表1の化合物6とカスパーゼ2の阻害剤;表1の化合物6とカスパーゼ3の阻害剤;表1の化合物6とカスパーゼ8の阻害剤;表1の化合物6とカスパーゼ9の阻害剤;表1の化合物7と表1の化合物8;表1の化合物7と表1の化合物9;表1の化合物7と表1の化合物10;表1の化合物7およびまたは表1の化合物11;表1の化合物7とONL1204;表1の化合物7とH60HIYLGATNYIY71-NH2(配列番号4);表1の化合物7とFAIM;表1の化合物7とNOL3;表1の化合物7とDcR1;表1の化合物7とDcR2;表1の化合物7とDcR3;表1の化合物7とエタネルセプト;表1の化合物7とインフリキシマブ;表1の化合物7とゴリムマブ;表1の化合物7とセルトリズマブ;表1の化合物7とアダリムマブ;表1の化合物7とR1antTNF;表1の化合物7とDMS5540;表1の化合物7とTROS;表1の化合物7とATROSAB;表1の化合物7とヒューマニン;表1の化合物7とヒューマニン類似体;表1の化合物7とs14G-ヒューマニン;表1の化合物7とMTP101;表1の化合物7とエラミプレチド;表1の化合物7とDNA;表1の化合物7とRNA;表1の化合物7とsiRNA;表1の化合物7とFASを標的としたsiRNA;表1の化合物7とFASsiRNAセンス;表1の化合物7とネガティブsiRNAセンス;表1の化合物7とTNF-αを標的としたsiRNA;表1の化合物7とNR58.3-14-3;表1の化合物7とカスパーゼ2の阻害剤;表1の化合物7とカスパーゼ3の阻害剤;表1の化合物7とカスパーゼ8の阻害剤;表1の化合物7とカスパーゼ9の阻害剤;表1の化合物8と表1の化合物9;表1の化合物8と表1の化合物10;表1の化合物8およびまたは表1の化合物11;表1の化合物8とONL1204;表1の化合物8とH60HIYLGATNYIY71-NH2(配列番号4);表1の化合物8とFAIM;表1の化合物8とNOL3;表1の化合物8とDcR1;表1の化合物8とDcR2;表1の化合物8とDcR3;表1の化合物8とエタネルセプト;表1の化合物8とインフリキシマブ;表1の化合物8とゴリムマブ;表1の化合物8とセルトリズマブ;表1の化合物8とアダリムマブ;表1の化合物8とR1antTNF;表1の化合物8とDMS5540;表1の化合物8とTROS;表1の化合物8とATROSAB;表1の化合物8とヒューマニン;表1の化合物8とヒューマニン類似体;表1の化合物8とs14G-ヒューマニン;表1の化合物8とMTP101;表1の化合物8とエラミプレチド;表1の化合物8とDNA;表1の化合物8とRNA;表1の化合物8とsiRNA;表1の化合物8とFASを標的としたsiRNA;表1の化合物8とFASsiRNAセンス;表1の化合物8とネガティブsiRNAセンス;表1の化合物8とTNF-αを標的としたsiRNA;表1の化合物8とNR58.3-14-3;表1の化合物8とカスパーゼ2の阻害剤;表1の化合物8とカスパーゼ3の阻害剤;表1の化合物8とカスパーゼ8の阻害剤;表1の化合物8とカスパーゼ9の阻害剤;表1の化合物9と表1の化合物10;表1の化合物9およびまたは表1の化合物11;表1の化合物9とONL1204;表1の化合物9とH60HIYLGATNYIY71-NH2(配列番号4);表1の化合物9とFAIM;表1の化合物9とNOL3;表1の化合物9とDcR1;表1の化合物9とDcR2;表1の化合物9とDcR3;表1の化合物9とエタネルセプト;表1の化合物9とインフリキシマブ;表1の化合物9とゴリムマブ;表1の化合物9とセルトリズマブ;表1の化合物9とアダリムマブ;表1の化合物9とR1antTNF;表1の化合物9とDMS5540;表1の化合物9とTROS;表1の化合物9とATROSAB;表1の化合物9とヒューマニン;表1の化合物9とヒューマニン類似体;表1の化合物9とs14G-ヒューマニン;表1の化合物9とMTP101;表1の化合物9とエラミプレチド;表1の化合物9とDNA;表1の化合物9とRNA;表1の化合物9とsiRNA;表1の化合物9とFASを標的としたsiRNA;表1の化合物9とFASsiRNAセンス;表1の化合物9とネガティブsiRNAセンス;表1の化合物9とTNF-αを標的としたsiRNA;表1の化合物9とNR58.3-14-3;表1の化合物9とカスパーゼ2の阻害剤;表1の化合物9とカスパーゼ3の阻害剤;表1の化合物9とカスパーゼ8の阻害剤;表1の化合物9とカスパーゼ9の阻害剤;表1の化合物10およびまたは表1の化合物11;表1の化合物10とONL1204;表1の化合物10とH60HIYLGATNYIY71-NH2(配列番号4);表1の化合物10とFAIM;表1の化合物10とNOL3;表1の化合物10とDcR1;表1の化合物10とDcR2;表1の化合物10とDcR3;表1の化合物10とエタネルセプト;表1の化合物10とインフリキシマブ;表1の化合物10とゴリムマブ;表1の化合物10とセルトリズマブ;表1の化合物10とアダリムマブ;表1の化合物10とR1antTNF;表1の化合物10とDMS5540;表1の化合物10とTROS;表1の化合物10とATROSAB;表1の化合物10とヒューマニン;表1の化合物10とヒューマニン類似体;表1の化合物10とs14G-ヒューマニン;表1の化合物10とMTP101;表1の化合物10とエラミプレチド;表1の化合物10とDNA;表1の化合物10とRNA;表1の化合物10とsiRNA;表1の化合物10とFASを標的としたsiRNA;表1の化合物10とFASsiRNAセンス;表1の化合物10とネガティブsiRNAセンス;表1の化合物10とTNF-αを標的としたsiRNA
;表1の化合物10とNR58.3-14-3;表1の化合物10とカスパーゼ2の阻害剤;表1の化合物10とカスパーゼ3の阻害剤;表1の化合物10とカスパーゼ8の阻害剤;表1の化合物10とカスパーゼ9の阻害剤;表1の化合物11とONL1204;表1の化合物11とH60HIYLGATNYIY71-NH2(配列番号4);表1の化合物11とFAIM;表1の化合物11とNOL3;表1の化合物11とDcR1;表1の化合物11とDcR2;表1の化合物11とDcR3;表1の化合物11とエタネルセプト;表1の化合物11とインフリキシマブ;表1の化合物11とゴリムマブ;表1の化合物11とセルトリズマブ;表1の化合物11とアダリムマブ;表1の化合物11とR1antTNF;表1の化合物11とDMS5540;表1の化合物11とTROS;表1の化合物11とATROSAB;表1の化合物11とヒューマニン;表1の化合物11とヒューマニン類似体;表1の化合物11とs14G-ヒューマニン;表1の化合物11とMTP101;表1の化合物11とエラミプレチド;表1の化合物11とDNA;表1の化合物11とRNA;表1の化合物11とsiRNA;表1の化合物11とFASを標的としたsiRNA;表1の化合物11とFASsiRNAセンス;表1の化合物11とネガティブsiRNAセンス;表1の化合物11とTNF-αを標的としたsiRNA;表1の化合物11とNR58.3-14-3;表1の化合物11とカスパーゼ2の阻害剤;表1の化合物11とカスパーゼ3の阻害剤;表1の化合物11とカスパーゼ8の阻害剤;表1の化合物11とカスパーゼ9の阻害剤;ONL1204とH60HIYLGATNYIY71-NH2(配列番号4);ONL1204とFAIM;ONL1204とNOL3;ONL1204とDcR1;ONL1204とDcR2;ONL1204とDcR3;ONL1204とエタネルセプト;ONL1204とインフリキシマブ;ONL1204とゴリムマブ;ONL1204とセルトリズマブ;ONL1204とアダリムマブ;ONL1204とR1antTNF;ONL1204とDMS5540;ONL1204とTROS;ONL1204とATROSAB;ONL1204とヒューマニン;ONL1204とヒューマニン類似体;ONL1204とs14G-ヒューマニン;ONL1204とMTP101;ONL1204とエラミプレチド;ONL1204とDNA;ONL1204とRNA;ONL1204とsiRNA;ONL1204とFASを標的としたsiRNA;ONL1204とFASsiRNAセンス;ONL1204とネガティブsiRNAセンス;ONL1204とTNF-αを標的としたsiRNA;ONL1204とNR58.3-14-3;ONL1204とカスパーゼ2の阻害剤;ONL1204とカスパーゼ3の阻害剤;ONL1204とカスパーゼ8の阻害剤;ONL1204とカスパーゼ9の阻害剤;H60HIYLGATNYIY71-NH2(配列番号4)とFAIM;H60HIYLGATNYIY71-NH2(配列番号4)とNOL3;H60HIYLGATNYIY71-NH2(配列番号4)とDcR1;H60HIYLGATNYIY71-NH2(配列番号4)とDcR2;H60HIYLGATNYIY71-NH2(配列番号4)とDcR3;H60HIYLGATNYIY71-NH2(配列番号4)とエタネルセプト;H60HIYLGATNYIY71-NH2(配列番号4)とインフリキシマブ;H60HIYLGATNYIY71-NH2(配列番号4)とゴリムマブ;H60HIYLGATNYIY71-NH2(配列番号4)とセルトリズマブ;H60HIYLGATNYIY71-NH2(配列番号4)とアダリムマブ;H60HIYLGATNYIY71-NH2(配列番号4)とR1antTNF;H60HIYLGATNYIY71-NH2(配列番号4)とDMS5540;H60HIYLGATNYIY71-NH2(配列番号4)とTROS;H60HIYLGATNYIY71-NH2(配列番号4)とATROSAB;H60HIYLGATNYIY71-NH2(配列番号4)とヒューマニン;H60HIYLGATNYIY71-NH2(配列番号4)とヒューマニン類似体;H60HIYLGATNYIY71-NH2(配列番号4)とs14G-ヒューマニン;H60HIYLGATNYIY71-NH2(配列番号4)とMTP101;H60HIYLGATNYIY71-NH2(配列番号4)とエラミプレチド;H60HIYLGATNYIY71-NH2(配列番号4)とDNA;H60HIYLGATNYIY71-NH2(配列番号4)とRNA;H60HIYLGATNYIY71-NH2(配列番号4)とsiRNA;H60HIYLGATNYIY71-NH2(配列番号4)とFASを標的としたsiRNA;H60HIYLGATNYIY71-NH2(配列番号4)とFASsiRNAセンス;H60HIYLGATNYIY71-NH2(配列番号4)とネガティブsiRNAセンス;H60HIYLGATNYIY71-NH2(配列番号4)とTNF-αを標的としたsiRNA;H60HIYLGATNYIY71-NH2(配列番号4)とNR58.3-14-3;H60HIYLGATNYIY71-NH2(配列番号4)とカスパーゼ2の阻害剤;H60HIYLGATNYIY71-NH2(配列番号4)とカスパーゼ3の阻害剤;H60HIYLGATNYIY71-NH2(配列番号4)とカスパーゼ8の阻害剤;H60HIYLGATNYIY71-NH2(配列番号4)とカスパーゼ9の阻害剤;FAIMとNOL3;FAIMとDcR1;FAIMとDcR2;FAIMとDcR3;FAIMとエタネルセプト;FAIMとインフリキシマブ;FAIMとゴリムマブ;FAIMとセルトリズマブ;FAIMとアダリムマブ;FAIMとR1antTNF;FAIMとDMS5540;FAIMとTROS;FAIMとATROSAB;FAIMとヒューマニン;FAIMとヒューマニン類似体;FAIMとs14G-ヒューマニン;FAIMとMTP101;FAIMとエラミプレチド;FAIMとDNA;FAIMとRNA;FAIMとsiRNA;FAIMとFASを標的としたsiRNA;FAIMとFASsiRNAセンス;FAIMとネガティブsiRNAセンス;FAIMとTNF-αを標的としたsiRNA;FAIMとNR58.3-14-3;FAIMとカスパーゼ2の阻害剤;FAIMとカスパーゼ3の阻害剤;FAIMとカスパーゼ8の阻害剤;FAIMとカスパーゼ9の阻害剤;NOL3とDcR1;NOL3とDcR2;NOL3とDcR3;NOL3とエタネルセプト;NOL3とインフリキシマブ;NOL3とゴリムマブ;NOL3とセルトリズマブ;NOL3とアダリムマブ;NOL3とR1antTNF;NOL3とDMS5540;NOL3とTROS;NOL3とATROSAB;NOL3とヒューマニン;NOL3とヒューマニン類似体;NOL3とs14G-ヒューマニン;NOL3とMTP101;NOL3とエラミプレチド;NOL3とDNA;NOL3とRNA;NOL3とsiRNA;NOL3とFASを標的としたsiRNA;NOL3とFASsiRNAセンス;NOL3とネガティブsiRNAセンス;NOL3とTNF-αを標的としたsiRNA;NOL3とNR58.3-14-3;NOL3とカスパーゼ2の阻害剤;NOL3とカスパーゼ3の阻害剤;NOL3とカスパーゼ8の阻害剤;NOL3とカスパーゼ9の阻害剤;DcR1とDcR2;DcR1とDcR3;DcR1とエタネルセプト;DcR1とインフリキシマブ;DcR1とゴリムマブ;DcR1とセルトリズマブ;DcR1とアダリムマブ;DcR1とR1antTNF;DcR1とDMS5540;DcR1とTROS;DcR1とATROSAB;DcR1とヒューマニン;DcR1とヒューマニン類似体;DcR1とs14G-ヒューマニン;DcR1とMTP101;DcR1とエラミプレチド;DcR1とDNA;DcR1とRNA;DcR1とsiRNA;DcR1とFASを標的としたsiRNA;DcR1とFASsiRNAセンス;DcR1とネガティブsiRNAセンス;DcR1とTNF-αを標的としたsiRNA;DcR1とNR58.3-14-3;DcR1とカスパーゼ2の阻害剤;DcR1とカスパーゼ3の阻害剤;DcR1とカスパーゼ8の阻害剤;DcR1とカスパーゼ9の阻害剤;DcR2とDcR3;DcR2とエタネルセプト;DcR2とインフリキシマブ;DcR2とゴリムマブ;DcR2とセルトリズマブ;DcR2とアダリムマブ;DcR2とR1antTNF;DcR2とDMS5540;DcR2とTROS;DcR2とATROSAB;DcR2とヒューマニン;DcR2とヒューマニン類似体;DcR2とs14G-ヒューマニン;DcR2とMTP101;DcR2とエラミプレチド;DcR2とDNA;DcR2とRNA;DcR2とsiRNA;DcR2とFASを標的としたsiRNA;DcR2とFASsiRNAセンス;DcR2とネガティブsiRNAセンス;DcR2とTNF-αを標的としたsiRNA;DcR2とNR58.3-14-3;DcR2とカスパーゼ2の阻害剤;DcR2とカスパーゼ3の阻害剤;DcR2とカスパーゼ8の阻害剤;DcR2とカスパーゼ9の阻害剤;DcR3とエタネルセプト;DcR3とインフリキシマブ;DcR3とゴリムマブ;DcR3とセルトリズマブ;DcR3とアダリムマブ;DcR3とR1antTNF;DcR3とDMS5540;DcR3とTROS;DcR3とATROSAB;DcR3とヒューマニン;DcR3とヒューマニン類似体;DcR3とs14G-ヒューマニン;DcR3とMTP101;DcR3とエラミプレチド;DcR3とDNA;DcR3とRNA;DcR3とsiRNA;DcR3とFASを標的としたsiRNA;DcR3とFASsiRNAセンス;DcR3とネガティブsiRNAセンス;DcR3とTNF-αを標的としたsiRNA;DcR3とNR58.3-14-3;DcR3とカスパーゼ2の阻害剤;DcR3とカスパーゼ3の阻害剤;DcR3とカスパーゼ8の阻害剤;DcR3とカスパーゼ9の阻害剤;エタネルセプトとインフリキシマブ;エタネルセプトとゴリムマブ;エタネルセプトとセルトリズマブ;エタネルセプトとアダリムマブ;エタネルセプトとR1antTNF;エタネルセプトとDMS5540;エタネルセプトとTROS;エタネルセプトとATROSAB;エタネルセプトとヒューマニン;エタネルセプトとヒューマニン類似体;エタネルセプトとs14G-ヒューマニン;エタネルセプトとMTP101;エタネルセプトとエラミプレチド;エタネルセプトとDNA;エタネルセプトとRNA;エタネルセプトとsiRN
A;エタネルセプトとFASを標的としたsiRNA;エタネルセプトとFASsiRNAセンス;エタネルセプトとネガティブsiRNAセンス;エタネルセプトとTNF-αを標的としたsiRNA;エタネルセプトとNR58.3-14-3;エタネルセプトとカスパーゼ2の阻害剤;エタネルセプトとカスパーゼ3の阻害剤;エタネルセプトとカスパーゼ8の阻害剤;エタネルセプトとカスパーゼ9の阻害剤;インフリキシマブとゴリムマブ;インフリキシマブとセルトリズマブ;インフリキシマブとアダリムマブ;インフリキシマブとR1antTNF;インフリキシマブとDMS5540;インフリキシマブとTROS;インフリキシマブとATROSAB;インフリキシマブとヒューマニン;インフリキシマブとヒューマニン類似体;インフリキシマブとs14G-ヒューマニン;インフリキシマブとMTP101;インフリキシマブとエラミプレチド;インフリキシマブとDNA;インフリキシマブとRNA;インフリキシマブとsiRNA;インフリキシマブとFASを標的としたsiRNA;インフリキシマブとFASsiRNAセンス;インフリキシマブとネガティブsiRNAセンス;インフリキシマブとTNF-αを標的としたsiRNA;インフリキシマブとNR58.3-14-3;インフリキシマブとカスパーゼ2の阻害剤;インフリキシマブとカスパーゼ3の阻害剤;インフリキシマブとカスパーゼ8の阻害剤;インフリキシマブとカスパーゼ9の阻害剤;ゴリムマブとセルトリズマブ;ゴリムマブとアダリムマブ;ゴリムマブとR1antTNF;ゴリムマブとDMS5540;ゴリムマブとTROS;ゴリムマブとATROSAB;ゴリムマブとヒューマニン;ゴリムマブとヒューマニン類似体;ゴリムマブとs14G-ヒューマニン;ゴリムマブとMTP101;ゴリムマブとエラミプレチド;ゴリムマブとDNA;ゴリムマブとRNA;ゴリムマブとsiRNA;ゴリムマブとFASを標的としたsiRNA;ゴリムマブとFASsiRNAセンス;ゴリムマブとネガティブsiRNAセンス;ゴリムマブとTNF-αを標的としたsiRNA;ゴリムマブとNR58.3-14-3;ゴリムマブとカスパーゼ2の阻害剤;ゴリムマブとカスパーゼ3の阻害剤;ゴリムマブとカスパーゼ8の阻害剤;ゴリムマブとカスパーゼ9の阻害剤;セルトリズマブとアダリムマブ;セルトリズマブとR1antTNF;セルトリズマブとDMS5540;セルトリズマブとTROS;セルトリズマブとATROSAB;セルトリズマブとヒューマニン;セルトリズマブとヒューマニン類似体;セルトリズマブとs14G-ヒューマニン;セルトリズマブとMTP101;セルトリズマブとエラミプレチド;セルトリズマブとDNA;セルトリズマブとRNA;セルトリズマブとsiRNA;セルトリズマブとFASを標的としたsiRNA;セルトリズマブとFASsiRNAセンス;セルトリズマブとネガティブsiRNAセンス;セルトリズマブとTNF-αを標的としたsiRNA;セルトリズマブとNR58.3-14-3;セルトリズマブとカスパーゼ2の阻害剤;セルトリズマブとカスパーゼ3の阻害剤;セルトリズマブとカスパーゼ8の阻害剤;セルトリズマブとカスパーゼ9の阻害剤;アダリムマブとR1antTNF;アダリムマブとDMS5540;アダリムマブとTROS;アダリムマブとATROSAB;アダリムマブとヒューマニン;アダリムマブとヒューマニン類似体;アダリムマブとs14G-ヒューマニン;アダリムマブとMTP101;アダリムマブとエラミプレチド;アダリムマブとDNA;アダリムマブとRNA;アダリムマブとsiRNA;アダリムマブとFASを標的としたsiRNA;アダリムマブとFASsiRNAセンス;アダリムマブとネガティブsiRNAセンス;アダリムマブとTNF-αを標的としたsiRNA;アダリムマブとNR58.3-14-3;アダリムマブとカスパーゼ2の阻害剤;アダリムマブとカスパーゼ3の阻害剤;アダリムマブとカスパーゼ8の阻害剤;アダリムマブとカスパーゼ9の阻害剤;R1antTNFとDMS5540;R1antTNFとTROS;R1antTNFとATROSAB;R1antTNFとヒューマニン;R1antTNFとヒューマニン類似体;R1antTNFとs14G-ヒューマニン;R1antTNFとMTP101;R1antTNFとエラミプレチド;R1antTNFとDNA;R1antTNFとRNA;R1antTNFとsiRNA;R1antTNFとFASを標的としたsiRNA;R1antTNFとFASsiRNAセンス;R1antTNFとネガティブsiRNAセンス;R1antTNFとTNF-αを標的としたsiRNA;R1antTNFとNR58.3-14-3;R1antTNFとカスパーゼ2の阻害剤;R1antTNFとカスパーゼ3の阻害剤;R1antTNFとカスパーゼ8の阻害剤;R1antTNFとカスパーゼ9の阻害剤;DMS5540とTROS;DMS5540とATROSAB;DMS5540とヒューマニン;DMS5540とヒューマニン類似体;DMS5540とs14G-ヒューマニン;DMS5540とMTP101;DMS5540とエラミプレチド;DMS5540とDNA;DMS5540とRNA;DMS5540とsiRNA;DMS5540とFASを標的としたsiRNA;DMS5540とFASsiRNAセンス;DMS5540とネガティブsiRNAセンス;DMS5540とTNF-αを標的としたsiRNA;DMS5540とNR58.3-14-3;DMS5540とカスパーゼ2の阻害剤;DMS5540とカスパーゼ3の阻害剤;DMS5540とカスパーゼ8の阻害剤;DMS5540とカスパーゼ9の阻害剤;TROSとATROSAB;TROSとヒューマニン;TROSとヒューマニン類似体;TROSとs14G-ヒューマニン;TROSとMTP101;TROSとエラミプレチド;TROSとDNA;TROSとRNA;TROSとsiRNA;TROSとFASを標的としたsiRNA;TROSとFASsiRNAセンス;TROSとネガティブsiRNAセンス;TROSとTNF-αを標的としたsiRNA;TROSとNR58.3-14-3;TROSとカスパーゼ2の阻害剤;TROSとカスパーゼ3の阻害剤;TROSとカスパーゼ8の阻害剤;TROSとカスパーゼ9の阻害剤;ATROSABとヒューマニン;ATROSABとヒューマニン類似体;ATROSABとs14G-ヒューマニン;ATROSABとMTP101;ATROSABとエラミプレチド;ATROSABとDNA;ATROSABとRNA;ATROSABとsiRNA;ATROSABとFASを標的としたsiRNA;ATROSABとFASsiRNAセンス;ATROSABとネガティブsiRNAセンス;ATROSABとTNF-αを標的としたsiRNA;ATROSABとNR58.3-14-3;ATROSABとカスパーゼ2の阻害剤;ATROSABとカスパーゼ3の阻害剤;ATROSABとカスパーゼ8の阻害剤;ATROSABとカスパーゼ9の阻害剤;ヒューマニンとヒューマニン類似体;ヒューマニンとs14G-ヒューマニン;ヒューマニンとMTP101;ヒューマニンとエラミプレチド;ヒューマニンとDNA;ヒューマニンとRNA;ヒューマニンとsiRNA;ヒューマニンとFASを標的としたsiRNA;ヒューマニンとFASsiRNAセンス;ヒューマニンとネガティブsiRNAセンス;ヒューマニンとTNF-αを標的としたsiRNA;ヒューマニンとNR58.3-14-3;ヒューマニンとカスパーゼ2の阻害剤;ヒューマニンとカスパーゼ3の阻害剤;ヒューマニンとカスパーゼ8の阻害剤;ヒューマニンとカスパーゼの阻害剤9;ヒューマニン類似体とs14G-ヒューマニン;ヒューマニン類似体とMTP101;ヒューマニン類似体とエラミプレチド;ヒューマニン類似体とDNA;ヒューマニン類似体とRNA;ヒューマニン類似体とsiRNA;ヒューマニン類似体とFASを標的としたsiRNA;ヒューマニン類似体とFASsiRNAセンス;ヒューマニン類似体とネガティブsiRNAセンス;ヒューマニン類似体とTNF-αを標的としたsiRNA;ヒューマニン類似体とNR58.3-14-3;ヒューマニン類似体とカスパーゼ2の阻害剤;ヒューマニン類似体とカスパーゼ3の阻害剤;ヒューマニン類似体とカスパーゼ8の阻害剤;ヒューマニン類似体とカスパーゼ9の阻害剤;s14G-ヒューマニンとMTP101;s14G-ヒューマニンとエラミプレチド;s14G-ヒューマニンとDNA;s14G-ヒューマニンとRNA;s14G-ヒューマニンとsiRNA;s14G-ヒューマニンとFASを標的としたsiRNA;s14G-ヒューマニンとFASsiRNAセンス;s14G-ヒューマニンとネガティブsiRNAセンス;s14G-ヒューマニンとTNF-αを標的としたsiRNA;s14G-ヒューマニンとNR58.3-14-3;s14G-ヒューマニンとカスパーゼ2の阻害剤;s14G-ヒューマニンとカスパーゼ3の阻害剤;s14G-ヒューマニンとカスパーゼ8の阻害剤;s14G-ヒューマニンとカスパーゼ9の阻害剤;MTP101とエラミプレチド;MTP101とDNA;MTP101とRNA;MTP101とsiRNA;MTP101とFASを標的としたsiRNA;MTP101とFASsiRNAセンス;MTP101とネガティブsiRNAセンス;MTP101とTNF-αを標的としたsiRNA;MTP101とNR58.3-14-3;MTP101とカスパーゼ2の阻害剤;MTP101とカスパーゼ3の阻害剤;MTP101とカスパーゼ8の阻害剤;MTP101とカスパーゼ9の阻害剤;エラミプレチドとDNA;エラミプレチドとRNA;エラミプレチドとsiRNA;エラミプレチドとFASを標的としたsiRNA;エラミプレチドとFASsiRNAセンス;エラミプレチドとネガティブsiRNAセンス;エラミプレチドとTNF-αを標的としたsiRNA;エラミプレチドとNR58.3-14-3;エラミプレチドとカスパーゼ2の阻害剤;エラミプレチドとカスパーゼ3の阻害剤;エラミプレチドとカスパーゼ8の阻害剤;エラミプレチドとカスパーゼ9の阻害剤;DNAとRNA;DNAとsiRNA;DNAとFASを標的としたsiRNA;DNAとFASsiRNAセンス;DNAとネガティブsiRNAセンス;DNAとTNF-αを標的としたsiRNA;DNAとNR58.3-14-3;DNAとカスパーゼ2の阻害剤;DNAとカスパーゼ3の阻害剤;DNAとカスパーゼ8の阻害剤;DNAとカスパーゼ9の阻害剤;RNAとsiRNA;RNAとFASを標的としたsiRNA;RNAとFASsiRNAセンス;RNAとネガティブsiRNAセンス;RNAとTNF-αを標的としたsiRNA;RNAとNR58.3-14-3;RNAとカスパーゼ2の阻害剤;RNAとカスパーゼ3の阻害剤;RNAとカスパーゼ8の阻害剤;RNAとカスパーゼ9の阻害剤;siRNAとFASを標的としたsiRNA;siRNAとFASsiRNAセンス;siRNAとネガティブsiRNAセンス;siRNAとTNF-αを標的としたsiRNA;siRNAとNR58.3-14-3;siRNAとカスパーゼ2の阻害剤;siRNAとカスパーゼ3の阻害剤;siRNAとカスパーゼ8の阻害剤;siRNAとカスパーゼ9の阻害剤;FASを標的としたsiRNAとFASsiRNAセンス;FASを標的としたsiRNAとネガティブsiRNAセンス;FASを標的としたsiRNAとTNF-αを標的としたsiRNA;FASを標的としたsiRNAとNR58.3-14-3;FASを標的としたsiRNAとカスパーゼ2の阻害剤;FASを標的としたsiRNAとカスパーゼ3の阻害剤;FASを標的としたsiRNAとカスパーゼ8の阻害剤;FASを標的としたsiRNAとカスパーゼ9の阻害剤;FASsiRNAセンスとネガティブsiRNAセンス;FASsiRNAセンスとTNF-αを標的としたsiRNA;FAS
siRNAセンスとNR58.3-14-3;FASsiRNAセンスとカスパーゼ2の阻害剤;FASsiRNAセンスとカスパーゼ3の阻害剤;FASsiRNAセンスとカスパーゼ8の阻害剤;FASsiRNAセンスとカスパーゼ9の阻害剤;ネガティブsiRNAセンスとTNF-αを標的としたsiRNA;ネガティブsiRNAセンスとNR58.3-14-3;ネガティブsiRNAセンスとカスパーゼ2の阻害剤;ネガティブsiRNAセンスとカスパーゼ3の阻害剤;ネガティブsiRNAセンスとカスパーゼ8の阻害剤;ネガティブsiRNAセンスとカスパーゼ9の阻害剤;TNF-αを標的としたsiRNAとNR58.3-14-3;TNF-αを標的としたsiRNAとカスパーゼ2の阻害剤;TNF-αを標的としたsiRNAとカスパーゼ3の阻害剤;TNF-αを標的としたsiRNAとカスパーゼ8の阻害剤;TNF-αを標的としたsiRNAとカスパーゼ9の阻害剤;NR58.3-14-3とカスパーゼ2の阻害剤;NR58.3-14-3とカスパーゼ3の阻害剤;NR58.3-14-3とカスパーゼ8の阻害剤;NR58.3-14-3とカスパーゼ9の阻害剤;カスパーゼ2の阻害剤とカスパーゼ3の阻害剤;カスパーゼ2の阻害剤とカスパーゼ8の阻害剤;カスパーゼ2の阻害剤とカスパーゼ9の阻害剤;カスパーゼ3の阻害剤とカスパーゼ8の阻害剤;カスパーゼ3の阻害剤とカスパーゼ9の阻害剤;カスパーゼ8の阻害剤とカスパーゼ9の阻害剤;またはMET12(配列番号3)とペプチド6(配列番号1)の1つが含まれる。
-(CH2)i-(OCH2CH2)j-O-(CH2)k- [式L1-1]、
-(CH2)i-(OCH2CH2)j-O-CONH-(CH2)k- [式L1-2]、
-(CiH2i)-(OCH2CH2)j-O-(CkH2k)- [式L1-3]、
-(CiH2i)-(OCH2CH2)j-O-CONH-(CkH2k)- [式L1-4]
-NH2(CH2)i―(OCH2CH2)j-O-(CH2)k- [式L1-5]、
-NH2(CH2)i-(OCH2CH2)j-O-CONH-(CH2)k- [式L1-6]、
-NH2(CiH2i)-(OCH2CH2)j-O-(CkH2k)- [式L1-7]、または、
-NH2(CiH2i)-(OCH2CH2)j-O-CONH-(CkH2k)- [式L1-8]
であってもよい。
式C-1 P6-MET12
式C-2 P6-MET12-P6
式C-3 MET12-P6-MET12
式C-4 P6-GGG-MET12
式C-5 MET12-GGG-P6
式C-6 P6-GGG-MET12-GGG-P6
式C-7 MET12-GGG-P6-GGG-MET12
式C-8 P6-(N-AEAc)x-MET12
式C-9 MET12-(N-AEEAc)x-P6
式C-10 MET12-(N-AEEAc)x-P6-(N-AEEAc)y-MET12
式C-11 P6-(N-AEEAc)x-MET12-(N-AEEAc)y-P6
式C-12 P6-(N-dPEG12)x-MET12
式C-13 P21-MET12
式C-14 P21-MET12-P21
式C-15 MET12-P21-MET12
式C-16 P21-GGG-MET12
式C-17 MET12-GGG-P21
式C-18 P21-GGG-MET12-GGG-P21
式C-19 MET12-GGG-P21-GGG-MET12
式C-20 P21-(N-AEAc)x-MET12
式C-21 MET12-(N-AEEAc)x-P21
式C-22 MET12-(N-AEEAc)x-P21-(N-AEEAc)y-MET12
式C-23 P21-(N-AEEAc)x-MET12-(N-AEEAc)y-P21
式C-24 P21-(N-dPEG12)x-MET12
式C-25 P6-(O-AEAc)x-MET12
式C-26 MET12-(O-AEEAc)x-P6
式C-27 MET12-(O-AEEAc)x-P6-(O-AEEAc)y-MET12
式C-28 P6-(O-AEEAc)x-MET12-(O-AEEAc)y-P6
式C-29 P6-(O-dPEG12)x-MET12
式C-30 P21-(O-AEAc)x-MET12
式C-31 MET12-(O-AEEAc)x-P21
式C-32 MET12-(O-AEEAc)x-P21-(O-AEEAc)y-MET12
式C-33 P21-(O-AEEAc)x-MET12-(O-AEEAc)y-P21
式C-34 P21-(O-dPEG12)x-MET12
式C-35 P6-MET12-BC
式C-36 P6-MET12-P6-BC
式C-37 MET12-P6-MET12-BC
式C-38 P6-GGG-MET12-BC
式C-39 MET12-GGG-P6-BC
式C-40 P6-GGG-MET12-GGG-P6-BC
式C-41 MET12-GGG-P6-GGG-MET12-BC
式C-42 P6-(N-AEAc)x-MET12-BC
式C-43 MET12-(N-AEEAc)x-P6-BC
式C-44 MET12-(N-AEEAc)x-P6-(N-AEEAc)y-MET12-BC
式C-45 P6-(N-AEEAc)x-MET12-(N-AEEAc)y-P6-BC
式C-46 P6-(N-dPEG12)x-MET12-BC
式C-47 P21-MET12-BC
式C-48 P21-MET12-P21-BC
式C-49 MET12-P21-MET12-BC
式C-50 P21-GGG-MET12-BC
式C-51 MET12-GGG-P21-BC
式C-52 P21-GGG-MET12-GGG-P21-BC
式C-53 MET12-GGG-P21-GGG-MET12-BC
式C-54 P21-(N-AEAc)x-MET12-BC
式C-55 MET12-(N-AEEAc)x-P21-BC
式C-56 MET12-(N-AEEAc)x-P21-(N-AEEAc)y-MET12-BC
式C-57 P21-(N-AEEAc)x-MET12-(N-AEEAc)y-P21-BC
式C-58 P21-(N-dPEG12)x-MET12-BC
式C-59 P6-(O-AEAc)x-MET12-BC
式C-60 MET12-(O-AEEAc)x-P6-BC
式C-61 MET12-(O-AEEAc)x-P6-(O-AEEAc)y-MET12-BC
式C-62 P6-(O-AEEAc)x-MET12-(O-AEEAc)y-P6-BC
式C-63 P6-(O-dPEG12)x-MET12-BC
式C-64 P21-(O-AEAc)x-MET12-BC
式C-65 MET12-(O-AEEAc)x-P21-BC
式C-66 MET12-(O-AEEAc)x-P21-(O-AEEAc)y-MET12-BC
式C-67 P21-(O-AEEAc)x-MET12-(O-AEEAc)y-P21-BC
式C-68 P21-(O-dPEG12)x-MET12-BC
式C-69 BC-P6-MET12
式C-70 BC-P6-MET12-P6
式C-71 BC-MET12-P6-MET12
式C-72 BC-P6-GGG-MET12
式C-73 BC-MET12-GGG-P6
式C-74 BC-P6-GGG-MET12-GGG-P6
式C-75 BC-MET12-GGG-P6-GGG-MET12
式C-76 BC-P6-(N-AEAc)x-MET12
式C-77 BC-MET12-(N-AEEAc)x-P6
式C-78 BC-MET12-(N-AEEAc)x-P6-(N-AEEAc)y-MET12
式C-79 BC-P6-(N-AEEAc)x-MET12-(N-AEEAc)y-P6
式C-80 BC-P6-(N-dPEG12)x-MET12
式C-81 BC-P21-MET12
式C-82 BC-P21-MET12-P21
式C-83 BC-MET12-P21-MET12
式C-84 BC-P21-GGG-MET12
式C-85 BC-MET12-GGG-P21
式C-86 BC-P21-GGG-MET12-GGG-P21
式C-87 BC-MET12-GGG-P21-GGG-MET12
式C-88 BC-P21-(N-AEAc)x-MET12
式C-89 BC-MET12-(N-AEEAc)x-P21
式C-90 BC-MET12-(N-AEEAc)x-P21-(N-AEEAc)y-MET12
式C-91 BC-P21-(N-AEEAc)x-MET12-(N-AEEAc)y-P21
式C-92 BC-P21-(N-dPEG12)x-MET12
式C-93 BC-P6-(O-AEAc)x-MET12
式C-94 BC-MET12-(O-AEEAc)x-P6
式C-95 BC-MET12-(O-AEEAc)x-P6-(O-AEEAc)y-MET12
式C-96 BC-P6-(O-AEEAc)x-MET12-(O-AEEAc)y-P6
式C-97 BC-P6-(O-dPEG12)x-MET12
式C-98 BC-P21-(O-AEAc)x-MET12
式C-99 BC-MET12-(O-AEEAc)x-P21
式C-100 BC-MET12-(O-AEEAc)x-P21-(O-AEEAc)y-MET12
式C-101 BC-P21-(O-AEEAc)x-MET12-(O-AEEAc)y-P21
式C-102 BC-P21-(O-dPEG12)x-MET12
式C-103 P6-MET4~8
式C-104 P6-MET4~8-P6
式C-105 MET4~8-P6-MET4~8
式C-106 P6-GGG-MET4~8
式C-107 P6-GGG-MET4~8-GGG-P6
式C-108 MET4~8-GGG-P6-GGG-MET4~8
式C-109 P6-(N-AEEAc)x-MET4~8
式C-110 MET4~8-(N-AEEAc)x-P6-(N-AEEAc)Y-MET4~8
式C-111 P6-(N-AEEAc)x-MET4~8-(N-AEEAc)Y-P6
式C-112 P6-(N-dPEG12)x-MET4~8
式C-113 P6-(O-AEEAc)x-MET4~8
式C-114 MET4~8-(O-AEEAc)x-P6-(O-AEEAc)Y-MET4~8
式C-115 P6-(O-AEEAc)x-MET4~8-(O-AEEAc)Y-P6
式C-116 P6-(O-dPEG12)x-MET4~8
式C-117 P6-(LaL1)x-MET4~8
式C-118 MET4~8-(LaL1)x-P6-(LaL1)Y-MET4~8
式C-119 P6-(LaL1)x-MET4~8-(LaL1)Y-P6
式C-120 P6-(LaL2)x-MET4~8
式C-121 MET4~8-(LaL2)x-P6-(LaL2)Y-MET4~8
式C-122 P6-(LaL2)x-MET4~8-(LaL2)Y-P6
式C-123 BC-P6
P6はAc-VGDGGLFEKKL-NH2(配列番号1)である。
Met12は、
P6-MET12(それぞれ配列番号1および3として開示されたP6およびMET12)として可能性のある構造の1つは、
当技術分野で知られている方法を用いて、ペプチド6はNH2末端でレジンに連結され、BOC基とt-Buエステル基で保護され、カルボン酸末端でNH2末端-PEGに連結され、レジン-L-K(Boc)-K(Boc)-E(tBu)-F-L-G-G-D(tBu)-G-V-CO2(CH2-CH2-O)n-CH2-CH2-NH2(配列番号21)を提供する。効率および選択性を向上させるために、出発材料の性質および反応の順序を変更してもよく、全ての反応は当技術分野で知られている方法を用いて行われる。MET12は同様に保護されている。保護されたペプチド6化合物の遊離アミンおよび保護されたMET12の遊離酸は、当技術分野で知られている任意の適切なペプチドカップリング法によりカップリングすることができる。カップリング反応の後、保護されたアミドは、TFAまたは技術分野で知られている他の酸触媒法を用いて完全に脱保護化し、ペプチド6-L-MET12誘導体を放出することができる。当技術分野で知られているように、手順全体の効率を最適化するために、必要に応じて、異なる直交保護基戦略を採用してもよい。
当技術分野で知られている方法を用いて、ペプチド6はNH2末端でレジンに連結され、遊離アミン基上をCBz基で、遊離酸基上をベンジル基で保護され、カルボン酸末端でポリエチレングリコールに結合され、レジン-L-K(Cbz)-K(Cbz)-E(Bn)-F-L-G-G-D(Bn)-G-V-CO2(CH2-CH2-O)n-CH2-CH2-OH(配列番号22)を提供する。選択性を向上させるために、出発材料の性質および反応の順序を変更してもよく、全ての反応は当技術分野で知られている方法を用いて行われる。MET12は同様に保護されている。保護されたペプチド6化合物の遊離アルコール末端および保護されたMET12の遊離酸は、当技術分野で知られている任意の適切なエステルカップリング法によりカップリングすることができる。カップリング反応の後、保護されたエステルは、水素化法または技術分野で知られている他の脱ベンジル化法を用いて完全に脱保護化し、ペプチド6-L-MET12誘導体を放出することができる。当技術分野で知られているように、手順全体の効率を最適化するために、必要に応じて、異なる直交保護基戦略を採用してもよい。
神経栄養剤、FAS/FASL阻害剤、TNF-α/TNFR阻害剤、ミトコンドリアペプチド、ケモカイン阻害剤、またはシステイン-アスパラギン酸プロテアーゼ、および任意の持続送達成分を含む薬剤送達系。
神経栄養剤を含む、実施形態1に記載の薬剤送達系。
FAS/FASL阻害剤を含む、実施形態1に記載の薬剤送達系。
TNF-α/TNFR阻害剤を含む、実施形態1に記載の薬剤送達系。
ミトコンドリアペプチドを含む、実施形態1に記載の薬剤送達系。
神経栄養剤とFAS/FASL阻害剤の両方を含む、実施形態1に記載の薬剤送達系。
該神経栄養剤と該FAS/FASL阻害剤は互いに共有結合している、実施形態6に記載の薬剤送達系。
該神経栄養剤と該FAS/FASL阻害剤は、結合基を介して互いに共有結合している、実施形態7に記載の薬剤送達系。
神経栄養剤とTNF-α/TNFR阻害剤の両方を含む、実施形態1に記載の薬剤送達系。
該神経栄養剤と該TNF-α/TNFR阻害剤は互いに共有結合している、実施形態9に記載の薬剤送達系。
該神経栄養剤と該TNF-α/TNFR阻害剤は、結合基を介して互いに共有結合している、実施形態10に記載の薬剤送達系。
神経栄養剤とミトコンドリアペプチドの両方を含む、実施形態1に記載の薬剤送達系。
該神経栄養剤と該ミトコンドリアペプチドは互いに共有結合している、実施形態12に記載の薬剤送達系。
該神経栄養剤と該ミトコンドリアペプチドは、結合基を介して互いに共有結合している、実施形態13に記載の薬剤送達系。
該神経栄養剤にはCNTFペプチドが含まれる、実施形態1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、または14に記載の薬剤送達系。
該神経栄養剤にはペプチド6が含まれる、実施形態1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、または15に記載の薬剤送達系。
該神経栄養剤にはペプチド21が含まれる、実施形態1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、または16に記載の薬剤送達系。
該神経栄養剤には組み換えCNTFが含まれる、実施形態1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、または17に記載の薬剤送達系。
該神経栄養剤にはBDNFが含まれる、実施形態1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、または18に記載の薬剤送達系。
該神経栄養剤にはGDNFが含まれる、実施形態1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、または19に記載の薬剤送達系。
該FAS/FASL阻害剤にはFLIPが含まれる、実施形態1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、または20に記載の薬剤送達系。
該FAS/FASL阻害剤にはMET12が含まれる、実施形態1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、または21に記載の薬剤送達系。
該FAS/FASL阻害剤にはONL1204が含まれる、実施形態1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、または22に記載の薬剤送達系。
該FAS/FASL阻害剤にはFASアポトーシス阻害分子が含まれる、実施形態1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、または23に記載の薬剤送達系。
該FAS/FASL阻害剤には核小体タンパク質3が含まれる、実施形態1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、または24に記載の薬剤送達系。
該FAS/FASL阻害剤にはDcR1が含まれる、実施形態1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、または25に記載の薬剤送達系。
該FAS/FASL阻害剤にはDcR2が含まれる、実施形態1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、または26に記載の薬剤送達系。
該FAS/FASL阻害剤にはDcR3が含まれる、実施形態1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、または27に記載の薬剤送達系。
該TNF-α/TNFR阻害剤にはエタネルセプトが含まれる、実施形態1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、または28に記載の薬剤送達系。
該TNF-α/TNFR阻害剤にはインフリキシマブが含まれる、実施形態1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、または29に記載の薬剤送達系。
該TNF-α/TNFR阻害剤にはゴリムマブが含まれる、実施形態1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、または30に記載の薬剤送達系。
該TNF-α/TNFR阻害剤にはセルトリズマブが含まれる、実施形態1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、または31に記載の薬剤送達系。
該TNF-α/TNFR阻害剤にはアダリムマブが含まれる、実施形態1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、または32に記載の薬剤送達系。
該TNF-α/TNFR阻害剤にはR1antTNFが含まれる、実施形態1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、または33に記載の薬剤送達系。
該TNF-α/TNFR阻害剤にはDMS5540が含まれる、実施形態1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、または34に記載の薬剤送達系。
該TNF-α/TNFR阻害剤にはTROSが含まれる、実施形態1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の薬剤送達系。
該TNF-α/TNFR阻害剤にはATROSABが含まれる、実施形態1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、または36に記載の薬剤送達系。
該ミトコンドリアペプチドにはヒューマニンが含まれる、実施形態1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、または37に記載の薬剤送達系。
該ミトコンドリアペプチドにはヒューマニン類似体が含まれる、実施形態1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、または38に記載の薬剤送達系。
該ミトコンドリアペプチドにはs14G-ヒューマニンが含まれる、実施形態1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、または39に記載の薬剤送達系。
該ミトコンドリアペプチドにはMTP101が含まれる、実施形態1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、または40に記載の薬剤送達系。
該持続送達成分はシリカベースである、実施形態1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、または41に記載の薬剤送達系。
該持続送達成分は多孔質である、実施形態1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、または42に記載の薬剤送達系。
該持続送達成分は非多孔質である、実施形態1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、または42に記載の薬剤送達系。
該神経栄養剤は該持続送達成分と共有結合している、実施形態1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、または44に記載の薬剤送達系。
該FAS/FASL阻害剤は該持続送達成分と共有結合している、実施形態1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、または45に記載の薬剤送達系。
該TNF-α/TNFR阻害剤は該持続送達成分と共有結合している、実施形態1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、または46に記載の薬剤送達系。
該ミトコンドリアペプチドは該持続送達成分と共有結合している、実施形態1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、または47に記載の薬剤送達系。
該神経栄養剤は該持続送達成分と共有結合していない、実施形態1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、47、または48に記載の薬剤送達系。
該FAS/FASL阻害剤は該持続送達成分と共有結合していない、実施形態1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、47、48、または49に記載の薬剤送達系。
該TNF-α/TNFR阻害剤は該持続送達成分と共有結合していない、実施形態1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、48、49、または50に記載の薬剤送達系。
該ミトコンドリアペプチドは該持続送達成分と共有結合していない、実施形態1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、49、50、51、または52に記載の薬剤送達系。
該持続送達成分は、2018年4月24日に発行されたJokinenらの米国特許第9,949,922号に記載されているタイプのものである、実施形態1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、または52に記載の薬剤送達系。
該持続送達成分は、2014年2月27日に公開されたJokinenらの米国特許出願第20140057996号に記載されているタイプのものである、実施形態1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、または52に記載の薬剤送達系。
該持続送達成分は、2017年3月28日に発行されたBarnettらの米国特許第9,603,801号に記載されているタイプのものである、実施形態1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、または52に記載の薬剤送達系。
該持続送達成分は、2017年11月7日に発行されたAshtonらの米国特許第9,808,421号に記載されているタイプのものである、実施形態1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、または52に記載の薬剤送達系。
該持続送達成分は、2016年5月10日に発行されたAshtonらの米国特許第9,333,173号に記載されているタイプのものである、実施形態1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、または52に記載の薬剤送達系。
該持続送達成分は、2014年9月28日に公開されたAshtonら米国特許公開第20140271764号に記載されているタイプのものである、実施形態1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、または52に記載の薬剤送達系。
オリゴヌクレオチドをさらに含む、実施形態1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、52、53、54、55、56、57、または58に記載の薬剤送達系。
オリゴヌクレオチドおよび持続送達成分を含む薬剤送達系。
該オリゴヌクレオチドには低分子干渉RNA(siRNA)が含まれる、実施形態59または60に記載の薬剤送達系。
該神経栄養剤には神経成長因子(NGF)が含まれる、実施形態1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、52、53、54、55、56、57、58、または59に記載の薬剤送達系。
実施形態1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、52、53、54、55、56、57、58、59、60、61、または62に記載の薬剤送達系を治療を必要とする哺乳類に投与することを含む、1)遺伝性もしくは加齢性の脈絡膜、網膜、または視神経の障害もしくは変性、2)耳の障害、または3)神経性またはCNSの障害を含む病状を治療する方法。
該FAS阻害剤にはビシクロールが含まれる、実施形態1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、52、53、54、55、56、57、58、59、60、61、62、または63に記載の薬剤送達系または方法。
該ケモカイン阻害剤にはNR58.3-14-3が含まれる、実施形態1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、52、53、54、55、56、57、58、59、60、61、62、または63に記載の薬剤送達系または方法。
(付記1)
1)CNTF化合物、TNF-α/TNFR阻害剤、またはそれらの組み合わせ、および、2)FASまたはFASL阻害剤、を含む、薬剤送達系。
前記CNTF化合物は、アミノ酸配列DGGL(配列番号18)を含むペプチド、またはその塩である、付記1に記載の薬剤送達系。
前記CNTF化合物はペプチド6である、付記1に記載の薬剤送達系。
前記CNTF化合物はペプチド21である、付記1に記載の薬剤送達系。
前記FASまたはFASL阻害剤はビシクロールである、付記1、2、3、または4に記載の薬剤送達系。
前記FASまたはFASL阻害剤は、アミノ酸配列YLGA(配列番号5)を含むペプチド、またはその塩である、付記1、2、3、または4に記載の薬剤送達系。
前記FASまたはFASL阻害剤は、MET4である、付記6に記載の薬剤送達系。
前記FASまたはFASL阻害剤は、MET5である、付記6に記載の薬剤送達系。
前記FASまたはFASL阻害剤は、MET6である、付記6に記載の薬剤送達系。
前記FASまたはFASL阻害剤は、MET7である、付記6に記載の薬剤送達系。
前記FASまたはFASL阻害剤は、MET8である、付記6に記載の薬剤送達系。
前記FASまたはFASL阻害剤は、MET12である、付記6に記載の薬剤送達系。
前記FASまたはFASL阻害剤は、MET4~8である、付記6に記載の薬剤送達系。
1)前記CNTF化合物、前記TNF-α/TNFR阻害剤、またはそれらの前記組み合わせと、2)前記FASまたはFASL阻害剤が、互いに共有結合していない、付記1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、または13に記載の薬剤送達系。
前記CNTF化合物、前記TNF-α/TNFR阻害剤、またはそれらの前記組み合わせが、前記FASまたはFASL阻害剤に共有結合している、付記1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、または13に記載の薬剤送達系。
前記CNTF化合物、前記TNF-α/TNFR阻害剤、またはそれらの前記組み合わせが、持続送達成分に共有結合している、付記1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、または15に記載の薬剤送達系。
前記FASまたはFASL阻害剤が、持続送達成分に共有結合している、付記1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、または16に記載の薬剤送達系。
約100μg~約1mgの前記CNTF化合物、前記TNF-α/TNFR阻害剤、またはそれらの前記組み合わせを有する、付記1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、または17に記載の薬剤送達系。
約100μg~約1mgの前記FASまたはFASL阻害剤を有する、付記1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、または18に記載の薬剤送達系。
移植片の重量が約300μg~約10mgである、付記1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、または19に記載の薬剤送達系。
付記1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、または20に記載の薬剤送達系を治療を必要とする哺乳類に投与することを含む、1)遺伝性もしくは加齢性の脈絡膜、網膜、または視神経の障害もしくは変性、2)耳の障害、または3)神経性またはCNSの障害を含む病状を治療する方法。
1)遺伝性もしくは加齢性の脈絡膜、網膜、または視神経の障害もしくは変性、2)耳の障害、または3)神経性またはCNSの障害の治療のための薬剤送達系の製造における、1)CNTF化合物、TNF-α/TNFR阻害剤、またはそれらの組み合わせ、および2)FASまたはFASL阻害剤の使用であって、前記薬剤送達系は持続送達成分をさらに含む、使用。
1)遺伝性もしくは加齢性の脈絡膜、網膜、または視神経の障害もしくは変性、2)耳の障害、または3)神経性またはCNSの障害の治療のための、付記1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、または20に記載の薬剤送達系、および前記薬剤送達系の使用説明のラベルを含むキット。
前記薬剤送達系が前記哺乳類の眼内に注射される、付記21、22、または23に記載の方法、使用、またはキット。
前記薬剤送達系が動脈内または静脈内に注射される、付記21、22、または23に記載の方法、使用、またはキット。
前記薬剤送達系が心室内に注射される、付記21、22、または23に記載の方法、使用、またはキット。
前記薬剤送達系が中枢神経系内に注射される、付記21、22、または23に記載の方法、使用、またはキット。
前記薬剤送達系がくも膜下腔内または脳脊髄液内に注射される、付記27に記載の方法、使用、またはキット。
前記哺乳類はヒトである、付記21、22、23、24、25、26、27、または28に記載の方法、使用、またはキット。
1)前記CNTF化合物、前記TNF-α/TNFR阻害剤、またはそれらの前記組み合わせと、2)前記FASまたはFASL阻害剤が、互いに共有結合していない、付記1に記載の薬剤送達系。
前記CNTF化合物、前記TNF-α/TNFR阻害剤、またはそれらの前記組み合わせが、前記FASまたはFASL阻害剤に共有結合している、付記1に記載の薬剤送達系。
前記CNTF化合物、前記TNF-α/TNFR阻害剤、またはそれらの前記組み合わせが、持続送達成分に共有結合している、付記1に記載の薬剤送達系。
前記FASまたはFASL阻害剤が、持続送達成分に共有結合している、付記1に記載の薬剤送達系。
約100μg~約1mgの前記CNTF化合物、前記TNF-α/TNFR阻害剤、またはそれらの前記組み合わせを有する、付記1に記載の薬剤送達系。
約100μg~約1mgの前記FASまたはFASL阻害剤を有する、付記1に記載の薬剤送達系。
移植片の重量が約300μg~約10mgである、付記1に記載の薬剤送達系。
付記1に記載の薬剤送達系を治療を必要とする哺乳類に投与することを含む、1)遺伝性もしくは加齢性の脈絡膜、網膜、または視神経の障害もしくは変性、2)耳の障害、または3)神経性またはCNSの障害を含む病状を治療する方法。
前記薬剤送達系が前記哺乳類の眼内に注射される、付記37に記載の方法。
前記薬剤送達系が動脈内または静脈内に注射される、付記37に記載の方法。
前記薬剤送達系が心室内に注射される、付記37に記載の方法。
前記薬剤送達系が中枢神経系内に注射される、付記37に記載の方法。
前記薬剤送達系がくも膜下腔内または脳脊髄液内に注射される、付記37に記載の方法。
前記哺乳類はヒトである、付記37に記載の方法。
Claims (43)
- 1)CNTF化合物、TNF-α/TNFR阻害剤、またはそれらの組み合わせ、および、2)FASまたはFASL阻害剤、を含む、薬剤送達系。
- 前記CNTF化合物は、アミノ酸配列DGGL(配列番号18)を含むペプチド、またはその塩である、請求項1に記載の薬剤送達系。
- 前記CNTF化合物はペプチド6である、請求項1に記載の薬剤送達系。
- 前記CNTF化合物はペプチド21である、請求項1に記載の薬剤送達系。
- 前記FASまたはFASL阻害剤はビシクロールである、請求項1、2、3、または4に記載の薬剤送達系。
- 前記FASまたはFASL阻害剤は、アミノ酸配列YLGA(配列番号5)を含むペプチド、またはその塩である、請求項1、2、3、または4に記載の薬剤送達系。
- 前記FASまたはFASL阻害剤は、MET4である、請求項6に記載の薬剤送達系。
- 前記FASまたはFASL阻害剤は、MET5である、請求項6に記載の薬剤送達系。
- 前記FASまたはFASL阻害剤は、MET6である、請求項6に記載の薬剤送達系。
- 前記FASまたはFASL阻害剤は、MET7である、請求項6に記載の薬剤送達系。
- 前記FASまたはFASL阻害剤は、MET8である、請求項6に記載の薬剤送達系。
- 前記FASまたはFASL阻害剤は、MET12である、請求項6に記載の薬剤送達系。
- 前記FASまたはFASL阻害剤は、MET4~8である、請求項6に記載の薬剤送達系。
- 1)前記CNTF化合物、前記TNF-α/TNFR阻害剤、またはそれらの前記組み合わせと、2)前記FASまたはFASL阻害剤が、互いに共有結合していない、請求項1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、または13に記載の薬剤送達系。
- 前記CNTF化合物、前記TNF-α/TNFR阻害剤、またはそれらの前記組み合わせが、前記FASまたはFASL阻害剤に共有結合している、請求項1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、または13に記載の薬剤送達系。
- 前記CNTF化合物、前記TNF-α/TNFR阻害剤、またはそれらの前記組み合わせが、持続送達成分に共有結合している、請求項1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、または15に記載の薬剤送達系。
- 前記FASまたはFASL阻害剤が、持続送達成分に共有結合している、請求項1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、または16に記載の薬剤送達系。
- 約100μg~約1mgの前記CNTF化合物、前記TNF-α/TNFR阻害剤、またはそれらの前記組み合わせを有する、請求項1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、または17に記載の薬剤送達系。
- 約100μg~約1mgの前記FASまたはFASL阻害剤を有する、請求項1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、または18に記載の薬剤送達系。
- 移植片の重量が約300μg~約10mgである、請求項1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、または19に記載の薬剤送達系。
- 請求項1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、または20に記載の薬剤送達系を治療を必要とする哺乳類に投与することを含む、1)遺伝性もしくは加齢性の脈絡膜、網膜、または視神経の障害もしくは変性、2)耳の障害、または3)神経性またはCNSの障害を含む病状を治療する方法。
- 1)遺伝性もしくは加齢性の脈絡膜、網膜、または視神経の障害もしくは変性、2)耳の障害、または3)神経性またはCNSの障害の治療のための薬剤送達系の製造における、1)CNTF化合物、TNF-α/TNFR阻害剤、またはそれらの組み合わせ、および2)FASまたはFASL阻害剤の使用であって、前記薬剤送達系は持続送達成分をさらに含む、使用。
- 1)遺伝性もしくは加齢性の脈絡膜、網膜、または視神経の障害もしくは変性、2)耳の障害、または3)神経性またはCNSの障害の治療のための、請求項1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、または20に記載の薬剤送達系、および前記薬剤送達系の使用説明のラベルを含むキット。
- 前記薬剤送達系が前記哺乳類の眼内に注射される、請求項21、22、または23に記載の方法、使用、またはキット。
- 前記薬剤送達系が動脈内または静脈内に注射される、請求項21、22、または23に記載の方法、使用、またはキット。
- 前記薬剤送達系が心室内に注射される、請求項21、22、または23に記載の方法、使用、またはキット。
- 前記薬剤送達系が中枢神経系内に注射される、請求項21、22、または23に記載の方法、使用、またはキット。
- 前記薬剤送達系がくも膜下腔内または脳脊髄液内に注射される、請求項27に記載の方法、使用、またはキット。
- 前記哺乳類はヒトである、請求項21、22、23、24、25、26、27、または28に記載の方法、使用、またはキット。
- 1)前記CNTF化合物、前記TNF-α/TNFR阻害剤、またはそれらの前記組み合わせと、2)前記FASまたはFASL阻害剤が、互いに共有結合していない、請求項1に記載の薬剤送達系。
- 前記CNTF化合物、前記TNF-α/TNFR阻害剤、またはそれらの前記組み合わせが、前記FASまたはFASL阻害剤に共有結合している、請求項1に記載の薬剤送達系。
- 前記CNTF化合物、前記TNF-α/TNFR阻害剤、またはそれらの前記組み合わせが、持続送達成分に共有結合している、請求項1に記載の薬剤送達系。
- 前記FASまたはFASL阻害剤が、持続送達成分に共有結合している、請求項1に記載の薬剤送達系。
- 約100μg~約1mgの前記CNTF化合物、前記TNF-α/TNFR阻害剤、またはそれらの前記組み合わせを有する、請求項1に記載の薬剤送達系。
- 約100μg~約1mgの前記FASまたはFASL阻害剤を有する、請求項1に記載の薬剤送達系。
- 移植片の重量が約300μg~約10mgである、請求項1に記載の薬剤送達系。
- 請求項1に記載の薬剤送達系を治療を必要とする哺乳類に投与することを含む、1)遺伝性もしくは加齢性の脈絡膜、網膜、または視神経の障害もしくは変性、2)耳の障害、または3)神経性またはCNSの障害を含む病状を治療する方法。
- 前記薬剤送達系が前記哺乳類の眼内に注射される、請求項37に記載の方法。
- 前記薬剤送達系が動脈内または静脈内に注射される、請求項37に記載の方法。
- 前記薬剤送達系が心室内に注射される、請求項37に記載の方法。
- 前記薬剤送達系が中枢神経系内に注射される、請求項37に記載の方法。
- 前記薬剤送達系がくも膜下腔内または脳脊髄液内に注射される、請求項37に記載の方法。
- 前記哺乳類はヒトである、請求項37に記載の方法。
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