JP2022547511A - 植物成長調整剤システム - Google Patents

Abstract

ダミノジドおよびｐＨ緩衝剤を含む噴霧タンク組成物が提供され、組成物のｐＨは、６より高く、好ましくは約６．５以上、かつ好ましくは８未満である。さらに、ダミノジドおよびｐＨ緩衝剤を含む濃縮された組成物、植物を処理するための方法、およびパーツキットが提供される。５本発明は、低ＵＤＭＨ濃度を有する組成物を提供する。

Description

本出願は、観賞用作物に使用するための植物成長調整剤を含む噴霧タンク混合物、およびそのような噴霧タンク混合物を調製するための植物成長調整剤濃縮組成物に関する。

ダミノジド（コハク酸２，２－ジメチルヒドラジド、ＣＡＳ登録番号１５９６－８４－５）は、一般的に使用されている農園芸用活性剤である。それは、植物成長調整剤として使用される。それは、例えば、温室中の観賞用作物の成長抑制剤として使用される。ダミノジドの残留効果はかなり短く、一時的にのみ成長を妨げたい農場主にとっては望ましくなり得る。ダミノジドは、容易に生分解することが知られており、６日後に水／底質系にダミノジドを示さないため、園芸で使用するのに良好な農業活性化合物になる。

１，１－ジメチルヒドラジンであるＵＤＭＨ（非対称ジメチルヒドラジン）は、ダミノジドの前駆体であり、発がん性物質として知られている。ダミノジド組成物は、一般に不純物としてＵＤＭＨを含有し、ダミノジドを取り扱う農業部門の労働者にとって不安全な状態をもたらす。ＵＤＭＨは、特に加熱すると、ダミノジド溶液中で形成できることが知られている。

ガイドラインは現在、ダミノジド中３０重量ｐｐｍのＵＤＭＨのレベルが農業労働者による使用に対して安全であると示唆しているが、より低いレベルがより望ましいであろう。現在、健康および安全の要求により、労働者は適用後最初の２４時間は保護服を着用する必要がある。ＵＤＭＨの濃度を制限することにより、この間隔を短縮し、労働者の健康をより良く保護することができる。

したがって、本発明の目的は、ダミノジドを含み、さらに低いＵＤＭＨまたは他の不純物レベルを含有する植物成長調整組成物を提供することである。

タンク噴霧は、ダミノジドなどの植物成長調整剤を植物に適用するためのよく知られた好ましい方法である。活性物質組成物は、水が入ったタンクに混合され、次いで、フィールドに噴霧される。このタンク混合中に、液体または固体組成物で提供されるダミノジドは、希釈され、その後加水分解をより受けやすくなる。

ＪＰ２０１１／２５１９１３では、ダミノジドを保存する方法が提案されている。それは、ｐＨが６．５～９．５であり、さらに０．１～１．０重量％の範囲のｐＨ調整剤を含む液体組成物を目的としている。この保存方法は、ダミノジドの濃度が有効なレベルにとどまる、最長２年間の安定した組成物を提供することを目的としている。しかしながら、これは、非常に低いが危険なレベルの汚染物質を有する噴霧タンク組成物の問題に対処していない。この参考文献は、これらの汚染物質の影響についても、該参考文献に記載されている溶液中の濃度についても言及していない。したがって、ダミノジドの濃度のごくわずかな違いが不安全な量のＵＤＭＨをもたらす可能性があるため、これらの組成物を安全に取り扱うことができるかどうかは不明である。

特開２０１１－２５１９１３号公報

本発明の１つの目的は、２４時間後に非常に少量のＵＤＭＨを示す、有効量のダミノジドの噴霧タンク溶液を提供することである。

本発明の別の目的は、好適な噴霧タンク溶液を達成するための濃縮ダミノジド組成物、およびこれらを調製するための方法を提供することである。

本発明の噴霧タンク溶液は、好ましくは１～６ｇ／ｌなどの植物に好適に示した濃度でダミノジドを含むが、現在のラベルによれば最大１８ｇ／Ｌの濃度が許容され、さらに噴霧タンク組成物のｐＨが、約６以上、かつ好ましくは約９以下であるように、ｐＨ緩衝剤を含む。

本発明者らは、驚くべきことに、好適なｐＨを有する噴霧タンク組成物において、ダミノジド組成物が、１日または２日間の保存時にはるかに低いＵＤＭＨ濃度を含むことを見出した。理論に拘束されることなく、好適なｐＨは、ダミノジドの酸触媒加水分解の阻害を通じてＵＤＭＨの形成を阻害すると考えられる。

さらに、ｐＨ緩衝剤対ダミノジドの比率が、好ましくは約１：１～約１：５、より好ましくは約１：１．２～約１：３であることが見出された。

高ｐＨまたは高すぎるレベルのｐＨ緩衝剤は、葉焼けを引き起こす可能性があり、これは植物に有害であり、塩基触媒によるダミノジドの加水分解または酸化をもたらす可能性もある。本発明の噴霧タンク組成物は、約６以上、好ましくは約６．５以上、より好ましくは約７以上のｐＨを有する。本発明の噴霧タンク組成物は、好ましくは約９以下、より好ましくは約８以下のｐＨを有する。

本発明の噴霧タンク組成物は、好ましくは０．０５重量％超、かつ好ましくは０．３５重量％以下の緩衝剤を含む。低ｐＨまたは低すぎるレベルのｐＨ緩衝剤は、それぞれ酸触媒による加水分解を引き起こすか、または効果がない可能性がある。

好適なｐＨ緩衝剤は、好ましくは、弱塩基およびその共役酸を含む。

好適なｐＨ緩衝剤は、リン酸塩、炭酸塩、ホウ酸塩、またはそれらの混合物の群から選択することができる。好ましい金属イオンは、カリウムまたはナトリウムを含む。さらに好ましいカチオンは、アンモニウムを含む。植物栄養素としても使用することができる、または例えば土壌細菌によって分解して栄養素化合物を植物化することができる緩衝剤を使用することが好ましい。使用される濃度で人体に毒性のない化合物を使用することがさらに好ましい。水に容易に溶解する緩衝化合物を使用することも好ましい。

本発明の別の態様は、噴霧タンクへの混合に好適なダミノジド濃縮組成物を提供することを目的としている。

濃縮組成物は、ダミノジド化合物および緩衝化合物の両方を含むことができ、油分散液、イオン液体などのような液体形態であり得るか、またはそれは、粉末、顆粒などのような固体形態であり得る。

代替の実施形態では、濃縮組成物は、１つの濃縮形態のダミノジド、および第２の濃縮形態としての適切な量の緩衝剤を含む、パーツキットとして提供される。パーツキットはさらに、噴霧タンク溶液を提供するためにキットの構成要素を取り扱うための説明書を備える。

両方の実施形態は、改善された安全な様式でのダミノジドの使用を可能にする。緩衝剤およびダミノジドの両方を含む濃縮組成物は、適正な量でのみ使用することができる。パーツキットにより、ダミノジドおよび緩衝剤成分の両方の最適化された包装が可能になる。

濃縮組成物またはパーツキットは、好ましくは、乾燥重量で１：１～１：５の比率で、ｐＨ緩衝剤対ダミノジドの量を含有する。濃縮物またはパーツキットは、さらに好ましくは、全固形分の１０～５０乾燥重量％の緩衝剤を含有する。

最後に本明細書に開示されるのは、ダミノジドを取り扱う際の操作者のＵＤＭＨまたは物質への曝露を最小限にするためのダミノジドを含有する包装された製品である。そのような包装された製品は、プラスチック容器中にダミノジドを含み、容器を開けて、そのような容器の内容物を水に溶解する前のＵＤＭＨの放出を防ぐ。

本発明は、ダミノジドおよびｐＨ緩衝剤を含む噴霧タンク組成物を提供する。噴霧タンク組成物のｐＨは、約６以上、より好ましくは約７以上である。好ましくは、噴霧タンク組成物のｐＨは、約９以下、より好ましくは約８以下である。

噴霧タンク組成物は、植物の水分補給のために水ベースであり、ほとんどの場所で水に簡単にアクセスできるため、輸送、保存、および材料のコストを節約できる。

好ましくは、緩衝塩対ダミノジドの比率は、約１対約１～約１対約５であり、この比率は、緩衝塩の重量対ダミノジドの重量として定義される。より好ましくは、緩衝塩対ダミノジドの比率は、約１：１．２～約１：３である。緩衝剤の濃度が高いと、葉焼けを引き起こし、土壌に悪影響を与える可能性がある。材料費、保存、および輸送のために、より高濃度の緩衝剤もあまり望ましくない。より低濃度の緩衝剤は、効果が低くなる。

好適なｐＨ緩衝剤は、一般に、弱塩基およびその共役酸を含む。好適なｐＨ緩衝剤は、当技術分野で知られている任意の緩衝剤から選定することができる。好ましくは、緩衝剤は、リン酸塩、炭酸塩、ホウ酸塩、またはそれらの混合物の群から選択される。好ましくは、ｐＨ緩衝剤は、カリウム、ナトリウム、またはアンモニウム塩を含む。好適なｐＨ緩衝剤の例には、ＮａＯＨと組み合わせたＫＨ_２ＰＯ_４、Ｋ_２ＨＰＯ_４と組み合わせたＫＨ_２ＰＯ_４、およびＫ_２ＣＯ_３と組み合わせたＮａＨＣＯ_３が含まれる。好ましい実施形態では、緩衝剤は、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、または炭酸アンモニウムとして提供される。ダミノジドは、酸であるため、例えば、緩衝剤成分として炭酸水素塩のみを有するだけで十分な場合があり、これは、次いでダミノジドと溶解するとＨＣＯ_３ ^－／ＣＯ_３ ^２－緩衝剤に移行する。

本発明の一実施形態では、噴霧タンク組成物中のダミノジドの濃度は、約１ｇ／Ｌ～約６ｇ／Ｌである。より好ましくは、ダミノジドの濃度は、約１．５ｇ／Ｌ～約５ｇ／Ｌであり、例えば、約２．５ｇ／Ｌである。より高いダミノジド濃度は、より多くのＵＤＭＨ形成およびより高いコストをもたらす可能性がある。しかしながら、最大１８ｇ／Ｌのレベルが、ラベルに従って許容され、したがって、本発明に含まれる。

本発明は、２４時間後のＵＤＭＨの濃度が約１ｐｐｍ以下である噴霧タンク組成物を提供する。好ましくは、ＵＤＭＨの濃度は、約４００ｐｐｂ以下、より好ましくは１００ｐｐｂ以下、さらにより好ましくは５０ｐｐｂである。さらに好ましい実施形態では、ＵＤＭＨの増加は、２４時間で約１００ｐｐｂ以下、さらにより好ましくは約５０ｐｐｂ以下、最も好ましくは約２０ｐｐｂ以下である。

本発明の別の態様は、ダミノジドおよびｐＨ緩衝剤を含む濃縮組成物を対象とし、この組成物は、植物の噴霧に好適な本発明による噴霧タンク組成物を生成するために噴霧タンク内で希釈するのに好適である。

濃縮組成物は、好適に純粋なダミノジドおよび粉末形態のｐＨ緩衝剤を提供し、これらを混合することによって作製することができる。あるいは、濃縮組成物は、液体形態または錠剤もしくは顆粒の形態で製剤化することができる。好ましくは、顆粒を押し出すときなど、調製中に水が必要な場合、この水は、押出中のＵＤＭＨ形成を防止するために、約６．５以上のｐＨに緩衝した。

濃縮組成物は、水と接触すると、容易に溶解または分散し、溶液、懸濁液、またはエマルジョンを形成する。

本発明による濃縮組成物は、好ましくは約１０重量％以上のダミノジド、かつ好ましくは約８４重量％以下のダミノジドを含む。濃縮組成物は、好ましくは約１０重量％以上の緩衝剤を含み、かつ好ましくは約５０重量％以下の緩衝剤を含む。一実施形態では、組成物は、本質的にダミノジドおよび緩衝剤からなる。

好ましい実施形態では、濃縮組成物は、固体として提供される。

より好ましくは、固体組成物は、水溶性または水分散性の顆粒として提供される。このタイプの製剤では、有効構成成分は、好ましくは１００～３００ミクロンサイズの顆粒状粒子として製剤化される。噴霧適用用の水溶性または分散性の顆粒を調製するために、それらは撹拌時に水に完全に溶解性または分散性である。農薬については、多くの異なる水溶性または水分散性の顆粒状製剤が知られている。例えば、ＥＰ ０ ２５２ ８９７および米国特許第４，９３６，９０１号は、水分散性顆粒状製剤にカプセル化された植物成長調整剤を開示し、米国特許第６，３８７，３８８ Ｂ１号および米国特許出願公開第２００２／０１１４８２１ Ａ１号は、押し出しされた水溶性殺虫剤を開示し、米国特許第５，６２２，６５８号は、水分散性顆粒を調製するための押出可能な組成物を開示している。水溶性または水分散性の顆粒は、一般に、ラクトース、炭酸ナトリウムなどの水溶性または水分散性の成分を含む。水溶性または水分散性の顆粒は、一般に、界面活性剤などの添加剤も含む。

一般に、水溶性または水分散性の顆粒は、最初に成分を提供し、これらを微粉砕またはミリングして粉末を提供することによって調製することができる。次いで、粉末を乾式混合し、その後、押出に好適なペーストが形成されるまで混合物を水で湿潤させることができる。次いで、ペーストを押し出し、得られた顆粒を、例えば流動床乾燥機で乾燥させることができる。好ましい実施形態では、押出水は、好適なｐＨに緩衝される。

好ましい実施形態では、濃縮組成物は、粉末として提供される。好適な粉末製剤は、水と混合されると、水に容易に溶解して溶液を形成するものである。溶液が形成されると、タンクミックスをさらに混合または撹拌する必要はない。そのような湿潤性粉末製剤は、好ましくは、乾燥した、細かく粉砕された製剤である。この製剤では、有効構成成分は、粉末が水に懸濁する能力を高める他の構成成分とともに、細かく粉砕された乾燥担体と組み合わせてもよい。好適な担体には、微結晶性セルロース、ラクトース一水和物、および鉱物粘土が含まれる。湿潤性粉末を水と混合すると、ダミノジドおよび緩衝剤が溶解するが、担体は、懸濁液を形成し得る。次いで、溶液／懸濁液が噴霧技術で適用される。

好ましい実施形態では、濃縮組成物は、錠剤形態で提供される。錠剤製剤は、発泡性であってもよく、錠剤の種類およびサイズに応じて、２～１０分の期間にわたって水に溶解する。錠剤は、一般に、１０グラムの錠剤当たり０．２～２グラムの有効構成成分しか送達しない。

好ましい実施形態では、濃縮組成物は、液体として提供される。

好ましくは、液体組成物は、本質的に水を含まない。水を含まないということは、濃縮組成物が５重量％未満の水を含むことを意味する。より好ましくは、濃縮組成物は、約３重量％以下の水、より好ましくは約１重量％以下の水、最も好ましくは約０．５重量％以下の水を含む。

液体組成物は、溶液、エマルジョン、または懸濁液の形態であり得る。好適な液体製剤の例は、油分散液、濃縮液、およびイオン液体である。液体組成物の液体は、例えば、油、エステル、アルコール、またはエーテルであり得る。

油分散液は、一般に、ダミノジドまたはｐＨ緩衝剤のうちの少なくとも１つが分散している有機疎水性担体を含む。好ましくは、油分散液は、水と混合するとエマルジョンを形成する。好ましくは、有機担体は、油またはその誘導体である。好ましくは、担体材料は、融点が約１０℃以下、好ましくは約０℃以下の植物油またはその誘導体である。好適な植物油は、例えば、パーム油、大豆油、菜種油、ヒマワリ油、綿実油、ヤシ核油、ココナッツ油、亜麻仁油、オリーブ油、ピーナッツ油などである。植物油の好適な誘導体には、例えばバイオディーゼルのような、例えばＣ１－Ｃ６－アルキルエステルのような脂肪酸のアルキルエステル、または菜種油のメチルエステルなどが含まれる。

濃縮液製剤は、ダミノジドおよびｐＨ緩衝剤を含む。濃縮液中のすべての成分が溶解し、溶液を形成し得る。この実施形態では、溶媒は、好ましくは、アルコールまたはエーテルなどの極性溶媒である。溶媒は、メタノール、エタノール、ブタノール、プロパノール、またはイソプロピルアルコールなどの短鎖アルコールであり得る。溶媒は、酢酸エチル、ジエチルエーテル、アセトン、ｔ－ブチル－メチルエーテル、ＤＭＳＯなどのような非プロトン性溶媒であり得る。

あるいは、１つ以上の成分は、部分的にのみ、または全く溶解せず、分散液を形成し得る。分散媒は、任意の溶媒であり得る。好ましくは、分散媒は、アルコールまたはエステルなどの有機溶媒である。

あるいは、濃縮液は、ダミノジドおよび／またはｐＨ緩衝剤が少なくとも１つの相に溶解しているエマルジョンである。相のうちの１つは、アルコールまたはエーテルなどの極性溶媒であり得る。溶媒は、メタノール、エタノール、ブタノール、プロパノール、またはイソプロピルアルコールなどの短鎖アルコールであり得る。溶媒は、ジエチルエーテルなどの非プロトン性溶媒であり得る。相のうちの１つは、植物油またはその誘導体などの有機溶媒であり得る。好ましくは、有機溶媒は、融点が約１０℃以下、好ましくは約０℃以下の植物油またはその誘導体である。好適な植物油は、例えば、パーム油、大豆油、菜種油、ヒマワリ油、綿実油、ヤシ核油、ココナッツ油、亜麻仁油、オリーブ油、ピーナッツ油などである。植物油の好適な誘導体には、例えばバイオディーゼルのような、例えばＣ１－Ｃ６－アルキルエステルのような脂肪酸のアルキルエステル、または菜種油のメチルエステルなどが含まれる。環境上の理由から植物油が好ましいが、トルエン、ナフタレン、オクタン、デカリンなどの炭化水素油のような他の有機流体を使用することができ、または任意選択で、より低い炭素数のアルカン、もしくはアミン、イミン、尿素、アミド、イミド、および／もしくはそれらの誘導体などの有機塩基溶媒と混合したＣ１５－Ｃ３０炭化水素などのパラフィン油が好適である。

他の好適な溶媒は、ｔ－ブチル－メチルエーテルのようなエーテル、ｔ－ブチル－アセテート、ブチル－アセテート、ＤＭＳＯなどのようなエステルを含む。

添加剤が、濃縮組成物に添加され得る。添加剤は、界面活性剤、固結防止剤、抗酸化剤、消泡剤、微量栄養素、さらなる成長調整剤、殺菌剤、殺生物剤、またはセーフナー、着色剤などのような当技術分野で知られている別の添加剤のうちの１つ以上を含むことができる。

界面活性剤は、例えば、乳化剤および／または可溶化剤を含むことができる。乳化剤は、一般的に溶液、エマルジョン、懸濁液、油分散液、イオン液体などのような種々の液体組成物で使用される。

上に示したように、本発明による濃縮物は、乳化剤をさらに含有し得る。乳化剤は、水で希釈する際の成長調整剤の濃縮を助け得、乳化剤は、水相中の担体流体の乳化を助け得る。また、乳化剤は、植物による活性物質の取り込みを促進し得る。好適な乳化剤は、アニオン性、カチオン性、または非イオン性の乳化剤であり得、当技術分野でよく知られている。

典型的な乳化剤、または界面活性剤は、ジエタノールアンモニウムラウレートサルフェートなどのアルキルサルフェート塩、ドデシルベンゼンスルホン酸カルシウムなどのようなアルキルアリールスルホン酸塩、ノニルフェノール－Ｃ１８エトキシレートなどのアルキルフェノール－アルキレンオキシド付加生成物；トリデシルアルコール－Ｃ１６エトキシレートなどのアルコール－アルキレンオキシド付加生成物；ヒマシ油エトキシレート（ＥＯ ２５または４０）などのエトキシル化脂肪酸、ステアリン酸ナトリウムなどの石鹸；ジブチルナフタレンスルホン酸ナトリウムなどのアルキルナフタレンスルホン酸塩；ジ（２－エチルヘキシル）スルホコハク酸ナトリウムなどのスルホコハク酸塩のジアルキルエステル；オレイン酸ソルビトールなどのソルビトールエステル；ラウリルトリメチルアンモニウムクロリドなどの四級アミン；ステアリン酸ポリエチレングリコールなどの脂肪酸のポリエチレングリコールエステル；エチレンオキシドとプロピレンオキシドとのブロックコポリマー；モノおよびジアルキルホスフェートエステルの塩；ポリアミン－脂肪酸凝縮物；ランダムポリエステルコンデンセート；レシチンまたは修飾レシチン；モノグリセリドまたはジグリセリドなどである。

好ましくは、乳化剤は、好ましくは脂肪酸でエステル化されたアルコキシル化糖、または脂肪酸でエステル化された糖である。好適な糖、またはポリオールは、ペンタエリトリトール、ソルビトール、マルトース、トリメチロールプロパン、エチレングリコールなどである。３０個のアルコキシ基は、好ましくはエチルオキシまたはプロピルオキシであり、最も好ましくは少なくとも３つのエトキシ基、好ましくは少なくとも５つのエトキシ基を含む。脂肪酸でのエステル化は、Ｃ１２－Ｃ２４脂肪酸でのエステル化を含み得、脂肪酸は、不飽和であり得、好ましくは一不飽和である。

本発明による濃縮物は、殺菌剤をさらに含み得る。

添加することができる好適なさらなる化合物は、植物の防御機構を強化するジャスモン酸またはホスホン酸である。好適なジャスモン酸には、ジャスモン酸メチル、プロピルジヒドロジャスモン酸、およびジャスモン酸が含まれる。

添加することができる好適なさらなる化合物は、例えば、亜鉛、マンガン、セレン、鉄、銅、ホウ素、モリブデン、およびマグネシウム、これらの混合物などのような金属化合物である。金属イオンは、例えば、ＥＤＴＡキレート、クエン酸塩、プロテイネートのような、キレートもしくは塩として、または別の方法で、金属が植物の葉によって吸収される形態で使用することができる。

本発明による濃縮物は、例えば、ビタミンＥ、ブチル化ヒドロキシアニソール、バルカノックスＢＨＴ（２，６－ジ－ｔｅｒｔ．－ブチル－ｐ－クレゾール）、またはブチルヒドロキシトルエンなどの抗酸化剤をさらに含み得る。

本発明の濃縮物は、シリコーンベースの油、ステアリン酸マグネシウム、またはオクタノールなどの消泡剤をさらに含み得る。

本発明による濃縮物は、殺菌剤および／または殺藻剤、例えば、ベンジルイソチアゾリン、ｎ－オクチルイソチアゾリノン、クロロメチル、およびメチルイソチアゾリノンのようなイソチアゾリン－３誘導体のような殺生物剤；ブロモ－ニトロ－プロパン－ジオール；エチレンジオキシジメタノール；（３－（３，４－ジクロロフェニル）－１，１－ジメチル尿素；ヨード－プロピニルブチルカルバメート；Ｎ－トリクロロメチルチオフタルイミド；ジンクピリチオン；ジクロロフェン、ストレプトマイシン、硫酸銅、またはソルベートをさらに含み得る。

好ましい実施形態では、本発明による濃縮組成物は、少なくとも２年間保存安定であり、この時間中、ダミノジドに対して３０ｐｐｍ未満のＵＤＭＨを含む。より好ましい実施形態では、濃縮組成物は、この時間中、ダミノジドに対して約２０ｐｐｍ以下のＵＤＭＨ、さらにより好ましくはダミノジドに対して約１５ｐｐｍ以下のＵＤＭＨを含む。

濃縮物は、１つの区画にダミノジド濃縮物が送達され、別の区画に緩衝剤成分が送達されるパーツキットとして供給することもできる。パーツキットには、潜在的に困難な製剤調査を排除し、個々の成分の最適な包装を可能にするという利点がある。さらに、パーツキットは、噴霧タンクに異なる成分を供給する際の潜在的なミスを大幅に減らす。

好ましい実施形態では、濃縮組成物、またはパーツキット組成物は、ダミノジドを取り扱う際の操作者のＵＤＭＨまたは物質への曝露を最小限に抑えるように設計された包装された製品として供給される。一般に、これは、包装を開けて、そのような包装の内容物を水に溶解または分散させる前に、ＵＤＭＨの放出を防ぐプラスチック包装を提供することによって達成することができる。好ましくは、プラスチック容器は、水と接触すると溶解または分解する。包装の溶解または分解により、操作者が内容物に曝露されるのを最小限に抑えながら、内容物を簡単に溶解または分散させることが可能になる。

実施形態では、プラスチック包装は、ポリエチレンまたはポリエステルフィルムである。さらに好ましい実施形態では、プラスチック包装は、水と接触すると分解または溶解する。水への溶解に好適なプラスチックには、ポリビニルアルコールが含まれる。

本発明の濃縮組成物、またはパーツキット組成物は、希釈して、本発明の噴霧タンク組成物を形成することができる。濃縮組成物は、水で希釈される。希釈は、適量の濃縮物および適量の水を提供することによって実行される。

好ましい実施形態では、希釈は、最終希釈組成物中のダミノジドの濃度が約１ｇ／Ｌ～約６ｇ／Ｌ、より好ましくは約１．５ｇ／Ｌ～５ｇ／Ｌ、例えば約２．５ｇ／Ｌになるように実行されるが、最大１８ｇ／Ｌが可能である。

ダミノジドを使用する方法のうちの１つは、約３００ｇ／Ｌのような２００～４００ｇ／Ｌの半濃縮物を調製し、その半濃縮物をインラインで動的にさらに希釈することである。これは、濃縮物を希釈するという言語で構成されている。

実施形態では、
（ａ）（ｉ）１００～４００ｇ／Ｌのダミノジド、好ましくは約１００～２００ｇ／Ｌのダミノジド、および（ｉｉ）好ましくは上記のように濃縮された組成物または顆粒を希釈することにより、組成物のｐＨが６より高い、好ましくは６．５以上、かつ好ましくは９未満のｐＨ緩衝剤、を含むスラリー組成物を調製するステップと、
（ｂ）スラリー組成物を約１～１８ｇ／Ｌのダミノジドを含む希釈組成物に希釈するステップと、
（ｃ）希釈組成物を植物に噴霧するステップと、を含む、植物を処理する方法が提供される。

例えば、投与ポンプ噴霧器を使用して、この方法を用いることができる。そのような方法は、活性物質の正確な投与を可能にするので、好ましい。

驚くべきことに、２００ｇ／Ｌ以上のダミノジドを含むスラリー組成物は、依然として７を超えるｐＨを維持できることが見出された。

本発明の濃縮組成物を希釈することによって得られる噴霧タンク組成物は、２４時間後に約１ｐｐｍ以下の濃度のＵＤＭＨを含む。好ましくは、２４時間後のＵＤＭＨの濃度は、約４００ｐｐｂ以下、より好ましくは１００ｐｐｂ以下、さらにより好ましくは約５０ｐｐｂ以下である。

希釈中、噴霧タンク混合物は、好ましくは良好な混合を促進するために撹拌される。

好適な希釈は、約９６重量％以上の水および約４重量％以下の濃縮組成物を含むことができる。好ましくは、濃縮組成物は、約１：５０～１：１０００（重量／重量単位、乾物ダミノジド／水に基づく）、好ましくは１：１５０～１：１０００の範囲の水で希釈される。

他の添加剤も噴霧タンクに添加して希釈し得る。好適な添加剤は、上記の通りである。したがって、ダミノジドと組み合わせて使用される添加剤または追加の有効成分を濃縮物に添加することができるが、水相に直接添加することもできる。好適な追加の活性化合物には、さらなる成長調整剤、殺菌剤、生物刺激剤（微量栄養素および多量栄養素、例えば、金属化合物、ジャスモン酸など）、殺虫剤ならびに／またはダニ駆除剤が含まれる。

好適な追加の化合物には、Ｓ－ＡＢＡなどの植物成長調整剤、１つ以上のジベレリン、ジベレリン誘導体、クロルメコート、エセフォン、メトコナゾール、テブコナゾール、およびパクロブトラゾールのような成長調整活性を有するトリアゾール、オーキシンおよび／またはサイトカイニンが含まれる。

好適なジベレリンには、ジベレリン酸（ＧＡ_３）、ＧＡ_４、ＧＡ_７などが含まれる。より一般には、「ジベレリン」という用語は、四環式環系を有するジテルペノイドを包含する。それらの命名法に関して、ジベレリンは、それらの発見の順序で番号が付けられたので、番号付けは、１つの特定の置換基の位置を表さない。化合物は、１９個または２０個の炭素、および４個または５個の環系を有する。ジベレリンのいくつかの例には、一般的にジベレリン酸と呼ばれるＧＡ_３、ならびにＧＡ_３の直接の前駆体であるＧＡ_４およびＧＡ_７が含まれる。今日記載されているジベレリンは、約１３０個存在し、これらは、「ジベレリン」という一般用語に包含される。ジベレリン誘導体には、例えば、１６，１７－ジヒドロジベレリンが含まれる。

好適なオーキシンには、植物酵素系によって製造される天然に存在するオーキシンのように挙動する天然または合成の化学物質が含まれ、本明細書で使用される「オーキシン」および「オーキシン」という用語は、天然および合成形態のそのような化合物を指す。インドール酢酸、インドール－３－酪酸（３－ＢＡ）、ナフタレンアセトアミド、２メチル－１－ナフタレン酢酸、および２－メチル－１－ナフチルアセトアミドは、ホルモン活性があり、天然に存在するオーキシンと置換され得る。例えば、亜鉛またはマンガンなどの金属イオンをオーキシンとともに存在させることが有用な場合がある。好ましい実施形態では、用いられるオーキシンは、３－インドール酪酸、３－インドール酢酸、１－ナフチル酢酸、３－インドール酪酸、ならびにそれらの塩およびエステルからなる群から選択される。好ましくは、良好な活性に必要な金属イオンは、オーキシンと一緒に供給される。

好適なサイトカイニンは、植物の根および新芽の細胞***または細胞質***を促進する植物調整物質（植物ホルモン）の一種である。サイトカイニンには、キネチン、ゼアチン、６－ベンジルアミノプリン（ＢＡＰ、６－ＢＡＰ、または６－ベンジルアデニンとも呼ばれる）に代表されるアデニン型サイトカイニン、ならびにジフェニル尿素およびチジアズロン（ＴＤＺ）のようなフェニル尿素型サイトカイニンの２種類が存在する。好ましい実施形態では、サイトカイニンは、カイネチン（合成または海藻由来）、６－ＢＡＰ、１－（２－クロロピリジン－４－イル）－３－フェニル尿素（ＣＰＰＵ）、およびＴＤＺからなる群から選択される。

好適な追加の化合物には、フェンプロピジンおよびフェンプロピモルフのようなモルホリン、メトラフェノン、シフルフェナミド、キノキシフェン、およびプロキナジドなどの特定のうどんこ病殺菌剤；エポキシコナゾール、プロチオコナゾール、メトコナゾール、テブコナゾール、ジフェノコナゾール、ペンコナゾール、プロピコナゾール、トリチコナゾールなどのようなトリアゾールのようなＳＢＩ殺菌剤；アゾキシストロビン、クモキシストロビン、ジモキシストロビン、エノキサストロビン、ファモキサドン、フェナミドン、フェナミノストロビン、フルオキサストロビン、フルフェノキシストロビン、クレソキシム－メチル、メトミノストロビン、オリサストロビン、ピラオキシストロビン、ピコキシストロビン、ピラクロストロビン、ピラメタストロビン、ピリベンカルブ、トリクロピリカルブトリフロキシストロビンのようなストロビルリン（Ｑｏｌ殺菌剤）、ならびにベノダニール、ビキサフェン、ボスカリド、カルボキシン、フェンフラム、フルオピラム、フルトラニル、フラクサピロキサド、フラメトピル、イソピラザム、メプロニル、オキシカルボキシン、ペンフルフェン、ペンチオピラド、セダキサン、およびチフルザミドのようなＳＤＨＩ；マンコゼブ、ブピリメート、キャプタン、クロロタロニル、銅ベースの製品、シアゾファミド、シプロジニル、ダイエットホーフェンカルブ、ジメトモルフ、ジチアノン、ドデモルフ、フェナミドン、フェンヘキサミド、フェンプロピジン、フェンピラザミン、フルアジナム、フルジオキソニル、フルオピラム、フォセチル、イマザリル、イソピラザム、クレソキシム－メチル、マンジプロパミド、メパニピリム、メタラキシル－Ｍ、メチラム、ミクロブタニル、炭酸水素カリウム、リン酸カリウム、プロパモカルベ、キノキシフェン、硫黄、チオファネートメチル、トリアジメノールが含まれる。

添加することができる好適なさらなる化合物は、生体刺激剤である。生体刺激剤には、例えば、任意選択で葉面肥料、ジャスモン酸、およびサリチル酸として適用される微量栄養素および多量栄養素が含まれる。

添加することができる好適なさらなる化合物は、植物の防御機構を強化するジャスモン酸またはホスホン酸である。好適なジャスモン酸には、ジャスモン酸メチル、プロピルジヒドロジャスモン酸、およびジャスモン酸が含まれる。植物抵抗性を強化するためのさらに好適な化合物は、アシベンゾラル－Ｓ－メチルを含む。

添加することができる好適なさらなる化合物は、例えば、亜鉛、マンガン、セレン、鉄、銅、ホウ素、モリブデン、およびマグネシウム、これらの混合物などのような金属化合物である。金属イオンは、例えば、ＥＤＴＡキレート、クエン酸塩、プロテイネートのような、キレートもしくは塩として、または別の方法で、金属が植物の葉によって吸収される形態で使用することができる。

好適なさらなる化合物には、アザジラクチン、エスフェンバレラト、チアメトキサム、ホルメタネート、ピリミカルブ、ピメトロジン、スピロテトラマット、アバメクチン、レイプシードオイル、パラフィンオイル、ピレスリン、ビフェナゼート、ヘキシチアゾックス、アセキノシル、クロフェンテジン、エトキサゾール、シフルメトフェン、スピロジクロフェン、マルトデキストリン、アセキノシル、フェンピロキシメート、ミルベメクチン、アセタミプリド、ラムダ－シハロトリン、ジメトエート、デルタメトリン、チアクロプリド、スルホキサフロール、オレンジオイル、イミダクロプリド、シペルメトリンおよびアルファ－シペルメトリン、フロニカミド、シアントラニリプロール、メチオカルブ、スピノサド、インドキサカルブ、エトフェンプロックスなどの殺虫剤が含まれる。

好適なさらなる化合物には、ダニ駆除剤が含まれる。これらは、当技術分野で知られているもののいずれかであり得る。

好ましくは、噴霧タンク混合組成物は、濃縮物を希釈してから４８時間以内に、さらにより好ましくは２４時間以内に、最も好ましくは１０時間以内（すなわち同じ日）に使用される。待機時間が長くなると、タンク中の混合物に悪影響を及ぼし、例えば、残留物、製品の分解などが生じる可能性がある。

好適な量の噴霧液が植物に適用される。これは、タンク噴霧、ブーム噴霧、点滴灌漑、スプリンクラーシステムなどのような当技術分野で知られている任意の方法を介して行われ得る。

噴霧タンク組成物は、有効量のダミノジドが適用されるように、好ましくは少なくとも５０ｇ／ｈａおよび最大で１２．５ｋｇ／ｈａが適用されるように、植物に適用される。好ましい量は、約０．５ｋｇ／ｈａ～５ｋｇ／ｈａである。一般に、最大適用率は、作物サイクル当たり２５ｋｇ／ｈａである。

好ましくは、噴霧タンク組成物は、植物の葉に適用される。

噴霧タンク組成物は、一般に、約５０Ｌ／ｈａ～約１５００Ｌ／ｈａ、好ましくは約５００Ｌ／ｈａ～約１０００Ｌ／ｈａの量で噴霧される。

本発明による噴霧タンク混合物での処理に好適な作物には、観賞用作物、より好ましくは、アゲラタム、アスター、アゼレア、ベゴニア、ブラッシカ、ブロワリア、カリブラコア、カレンデュラ、セロシア、ケンタウレア、クリサンセマム、コレウス、コスモス、クロッサンドラ、ダリア、デルフィニウム、ダイアンサス、ディセントラ、ダスティミラー、エクサカム、フィカス、ガーデニア、ガーベラ、ゴンフレーナ、ヘリアンサス、ハイビスカス、アジサイ、カランコエ、トルコキキョウ、ロベリア、マリゴールド、ネメシア、ペチュニア、ペロデンドロン、フロックス、ポインセチア、ポトス、ラダーマチェラ、サルビア、シェフレラ、サンフラワー、シンゴニウム、タゲテス、バーベナ、スミレ、ビンカ、およびジニアなどの作物が含まれる。

実施例１
タンクミックス媒体（ｐＨ４．０、７．０、および９．０に緩衝）は、脱イオン水および水道水（定義された組成）の両方で調製した。水道水および脱イオン水も対照として含んだ。ＵＤＭＨの濃度は、２０℃で１、２、４、２４時間保存した後に測定した。

テスト試料は、すべて２５０ｍＬの容量で、１．１ｇの溶解ダミノジドを含有していた。緩衝塩は、すべて０．１Ｎ ＮａＯＨを含んでいた。４．０４のｐＨを得るために、ｐＨ＝７．０７の０．１Ｍ ＫＨ_２ＰＯ_４の場合、ｐＨ＝９．０４の０．１Ｍホウ酸の場合、０．１Ｍ ＫＨ ｐｈｔｈ．（フタル酸）を使用した。

結果を以下の表１に示す。ｐＨ７およびｐＨ９で、２４時間後に最大５０ｐｐｂのＵＤＭＨ濃度が観察されたことが分かる。２４時間後、ｐＨ４に緩衝された水中でわずか０．８９μｇ／ｍＬのＵＤＭＨが形成された。この量は、まだダミノジド濃度（４．４ｇ／Ｌ）の０．０２％未満である。しかし、そのような濃度では安全上の懸念が生じる。そのような懸念は、緩衝されていない水にダミノジドを使用するとさらに高くなり、４時間後のみのダミノジドの緩衝されていない水の性能の低下を参照されたい。

実施例２
本発明による濃縮組成物は、表２に従って作製した。保存の安定性を評価するために、試料は、調製直後、および５４℃で２週間保存された後にテストした。

顆粒のダミノジド濃度は、調製後、および５４℃で２週間保存した後、測定した。表３を参照されたい。％ｗ／ｗ単位のダミノジド濃度が増加しているように見えることが観察できる。これは、水分の喪失によるものと推測される。ダミノジド濃度は、Ｃ１８カラムを使用した逆相ＨＰＬＣ法で測定した。

顆粒の外観は、調製後および保存後に評価した。表４を参照されたい。

表５～７は、加速保存前後の湿潤時間、泡の持続性および溶解度、ならびに溶液の安定性の挙動の詳細を示している。顆粒は、保存後に許容できることが証明された。

実施例３：
表８による濃縮組成物を作製した。

ダミノジドを、３６０°１．０ｍｍのスクリーンを備えたＲｅｔｓｃｈ ＳＲ３００ハンマーミルを通過させた。次いで、ハンマーでミリングしたダミノジドを、６バールの空気を使用してＡｔｒｉｔｏｒ Ｍ４マイクロナイザーを通過させた。炭酸ナトリウムを同じハンマーミルを通過させた。微粉化したダミノジドおよびハンマーでミリングした炭酸ナトリウムを、均質な粉末が形成されるまで乾式混合した。

顆粒１を調製するために、水道水を粉末ベース１に添加し、得られたペーストを１ｍｍのスクリーンを通して押し出した。顆粒を５０℃で３０分間流動床乾燥させた。

顆粒２を調製するために、水中の０．２１重量％の炭酸ナトリウム一水和物溶液を使用して粉末を湿潤させた。次いで、顆粒１の場合と同様に押出を実行した。

組成物を４ｇ／Ｌで水に添加した。希釈液のｐＨは、２４時間にわたって７．０～８．０の範囲内にとどまった。ＵＤＭＨ濃度は、２６０ｎｍでの吸収によって決定した。結果については、表９を参照されたい。

ＵＤＭＨ濃度は、４時間後に有意に変化しなかった。

実施例４：
オランダでは、切断された菊の温室試験を実施した。噴霧タンク組成物を表１０に従って作製した。Ｄａｚｉｄｅ Ｅｎｈａｎｃｅは、８５重量％のダミノジドを含む市販の粉末である。噴霧速度は、１０００ｌ／ｈａであった。適用は、２０１９年５月１３日、５月２０日、および５月２８日に実行し、評価は、２０１９年５月２０日、５月２８日、５月５日、および６月１９日に実施した。

特に、本発明による組成物は、同じ濃度の同等の実施例よりもより良い有効性を示した。

実施例５：
タンク噴霧溶液は、ダミノジドを緩衝水（ｐＨ７または８）に溶解することによって作製し、比較例は、水道水およびｐＨ６の緩衝化水に溶解することによって提供した。ダミノジドは、８５重量％のダミノジドを含む市販の製品Ｄａｚｉｄｅ Ｅｎｈａｎｃｅの形態で提供した。

噴霧タンク組成物は、１０００ｌ／ｈａの速度で菊に噴霧した。適用は、２月１１日に実施し、評価は、２０１９年３月４日に実施した。

平均身長を測定し、未処理の対照と比較した。ダミノジドの有効性が、様々な量の緩衝剤を使用した様々なｐＨで維持されることが示されている。表１１は、様々なｐＨの緩衝剤の濃度を示し、表１２は、高さ実験の結果の詳細を示す。緩衝剤の使用がダミノジドの有効性に悪影響を及ぼさなかったことが分かる。適用の１週間後にｐＨ緩衝剤８を使用すると、いくらかの植物毒性が観察されたが、評価の日に影響はもはや見られなかった。

実施例６：
オランダのペチュニアで温室試験を実施した。噴霧タンク組成物を表１３に従って作製した。Ｄａｚｉｄｅ Ｅｎｈａｎｃｅは、８５重量％のダミノジドを含む市販の粉末である。噴霧速度は、１０００ｌ／ｈａであった。適用は、２０１９年６月１０日、６月１４日、６月１９日、６月２４日、および６月２９日に実行し、評価は、２０１９年６月１９日、６月２４日、６月２９日、および７月５日に実施した。

すべてのダミノジド処理が効果的であったことが観察できる。最終評価中に、商業的価値も評価した。水のみの植物は、大きすぎたため、商業的価値を失った。比較例１０ｇ／ｌの植物は、小さすぎて、花が少なすぎた。他のすべての植物は、許容できる商業的価値を有していた。

実施例７：
温室試験は、品種アビエーターの菊で実施した。噴霧タンク組成物を表１４に従って作製した。噴霧速度は、１０００ｌ／ｈａであった。適用は、７月１７日、７月２３日、および８月１日に実行し、評価は、８月１６日に実施した。

すべてのダミノジド処理が効果的であったことが観察できる。最終評価中に、商業的価値も評価した。水のみの植物は、大きすぎたため、商業的価値を失った。他のすべての植物は、許容できる商業的価値を有していた。

実施例８：
温室試験は、菊で実施した。噴霧タンク組成物を表１５に従って作製した。噴霧速度は、１０００ｌ／ｈａであった。適用は、９月４日、９月１０日、および９月１７日に実行し、評価は、１１月９日に実施した。

すべてのダミノジド処理が効果的であったことが観察できる。

実施例９：
温室試験は、アジサイで実施した。噴霧タンク組成物を表１６に従って作製した。噴霧速度は、１０００ｌ／ｈａであった。適用は、７月１５日、７月１９日、７月２４日、７月２９日、および８月２日に実行し、評価は、８月２７日に実施した。

すべてのダミノジド処理が効果的であったことが観察できる。

実施例１０：
ダミノジド＋塩基の緩衝系は、以下の表１７に従って調製した。水道水を使用して、緩衝系を作製した。混合物のｐＨは、表１７に従って指定された時間にテストした。

実施例１１：
様々な希釈率でのｐＨ制御について、顆粒ＣをＤａｚｉｄｅ Ｅｎｈａｎｃｅと比較した。結果の詳細を以下の表１８に示す。

高濃度（３００ｇ／Ｌ、または約１５０ｇ／Ｌのダミノジド）でさえ、本発明による組成物は、７を超えるｐＨを維持できたことが観察できる。

実施例１２：
顆粒Ｃのテスト製剤は、ダミノジド濃度が様々な水タイプで４．２５ｇ／Ｌになるように水で希釈し、ＵＤＭＨの形成を監視した。結果の詳細を以下の表１９に示す。比較例として、４．２５ｇ／Ｌの濃度の純粋なダミノジドも

この特定の実施例の顆粒では、ＵＤＭＨの初期濃度は比較的高いが、それでも許容レベル内にあることが観察できる。さらに、２４時間にわたって観察された増加は、緩衝されていないダミノジド溶液の増加と比較して無視できる程度である。初期ＵＤＭＨのレベルが低い顆粒を作製することができ、ＵＤＭＨの全体的な濃度を下げることになる。

Claims (16)

1. ダミノジドおよびｐＨ緩衝剤を含む噴霧タンク組成物であって、前記組成物のｐＨが、６より高く、好ましくは約６．５以上、かつ好ましくは９未満である、噴霧タンク組成物。
2. 前記ｐＨが、６．５～８である、請求項１に記載の組成物。
3. 緩衝塩対ダミノジドの比率が、１：１～１：５であり、前記比率が、緩衝塩の重量対ダミノジドの重量として定義される、請求項１または２に記載の組成物。
4. 緩衝塩対ダミノジドの比率が、１：１．２～１：３である、請求項１～３のいずれか一項に記載の組成物。
5. 前記ｐＨ緩衝剤が、弱塩基およびその共役酸を含み、好ましくはリン酸塩、炭酸塩、ホウ酸塩、またはそれらの混合物の群から選択され、より好ましくはカリウム塩またはナトリウム塩である、請求項１～４のいずれか一項に記載の組成物。
6. 前記ｐＨ緩衝剤が、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、または炭酸アンモニウムから選択される、請求項５に記載の組成物。
7. ダミノジドの濃度が、１～６ｇ／Ｌである、請求項１～６のいずれか一項に記載の噴霧タンク組成物。
8. ２４時間後の１，１－ジメチルヒドラジン（ＵＤＭＨ）の濃度が、約４００ｐｐｂ以下、より好ましくは１００ｐｐｂ、またはさらにより好ましくは約５０ｐｐｂ以下である、請求項１～７のいずれか一項に記載の噴霧タンク噴霧タンク組成物。
9. ２４時間後のＵＤＭＨ濃度の増加が、約１００ｐｐｂ以下、好ましくは５０ｐｐｂ以下、またはより好ましくは２０ｐｐｂ以下である、請求項１～８のいずれか一項に記載の噴霧タンク組成物。
10. ダミノジドおよびｐＨ緩衝剤を含む濃縮組成物であって、前記組成物が、噴霧タンク内で希釈され、植物の噴霧に好適である請求項１～７のいずれか一項に記載の噴霧タンク組成物を生成するのに好適である、濃縮組成物。
11. 前記組成物が、顆粒、粉末などの固体形態、または濃縮液、油分散液、イオン液体などの液体形態である、請求項１０に記載の濃縮組成物。
12. 前記濃縮物が、固体形態であり、１０～６０重量％のダミノジド、１０～４０重量％の緩衝剤、および１０～５０％の溶解性担体を含む、請求項１０または１１に記載の濃縮組成物。
13. 植物を処理する方法であって、請求項１～９のいずれか一項に記載の噴霧タンク組成物が、好ましくは、請求項１０～１２のいずれか一項に記載の濃縮組成物の希釈によって調製され、この噴霧タンク組成物が、調製後４８時間以内、好ましくは２４時間以内、より好ましくは１０時間以内に植物に噴霧される、方法。
14. ダミノジドおよびｐＨ緩衝塩を含むパーツキットであって、前記ｐＨ緩衝塩が、６より高く、好ましくは６．５より高く、かつ好ましくは８未満であるｐＨの希釈時にｐＨ緩衝液を形成し、好ましくはｐＨ緩衝塩対ダミノジドの重量比が、約１：１～約１：５、より好ましくは約１：１．２～約１：３である、パーツキット。
15. 前記濃縮組成物またはパーツキットが、プラスチック容器中に提供され、好ましくは前記プラスチックが、水と接触すると溶解または分解する、請求項１０～１２または１４のいずれか一項に記載の濃縮組成物またはパーツキット。
16. 植物を処理する方法であって、
    （ａ）（ｉ）１００～４００ｇ／Ｌのダミノジド、好ましくは約１００～２００ｇ／Ｌのダミノジド、および（ｉｉ）ｐＨ緩衝剤を含むスラリー組成物を調製するステップであって、
    前記組成物のｐＨが、好ましくは、請求項１０～１２のいずれか一項に記載の組成物の希釈によって、６より高く、好ましくは約６．５以上、かつ好ましくは９未満である、ステップと
    （ｂ）前記スラリー組成物を約１～１８ｇ／Ｌのダミノジドを含む希釈組成物に希釈するステップと、
    （ｃ）前記希釈組成物を植物に噴霧するステップと、を含む、方法。