JP2022532308A

JP2022532308A - 局所用組成物

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Publication number: JP2022532308A
Application number: JP2021563643A
Authority: JP
Inventors: クリスティーンメンドロク－エディンガー，
Original assignee: DSM IP Assets BV
Current assignee: DSM IP Assets BV
Priority date: 2019-05-10
Filing date: 2020-05-06
Publication date: 2022-07-14
Also published as: ES2955482T3; EP3965721B1; US20220211594A1; EP3965721A1; WO2020229259A1; KR20220007645A; CN113795238A; BR112021022193A2; EP3735958A1

Abstract

本発明は、フィタントリオール及びＣ４～６アルキルグリセリンの混合物を含む局所用組成物、並びに微生物の増殖の低減及び／又は防止のための前記混合物の使用に関する。【選択図】なし

Description

発明の詳細な説明

本発明は、フィタントリオール及びＣ_４～６アルキルグリセリンの混合物を含む局所用組成物、並びに微生物の増殖の低減及び／又は防止のための前記混合物の使用に関する。

微生物は、食品、及び化粧用組成物、家庭用品、プラスチック、紙又は塗料などの日常的に使用される物品の腐朽をもたらす。したがって、微生物の増殖の低減は、製品自体の貯蔵寿命（貯蔵安定性）を向上させるためだけでなく、消費者の安全を保証するためにも不可欠である。したがって、一般に、それぞれの製品に保存料が添加される。しかしながら、ある種の保存料の使用は公衆の強い議論の下にあるので、そのような薬剤を低減させるか、又は回避することさえもできる選択肢は産業界における強い要望である。化粧品はとりわけ微生物によって攻撃され易いので、化粧品製剤の安全性が保持され且つ経時変化が防止されるのを助けるための代替物が継続的に要望されている。

したがって、本発明によって解決されるべき課題は、微生物の増殖を低減又は抑制するための、新規で、安全で且つ効率的な方法を提供することである。

驚くべきことに、フィタントリオールとＣ_４～６アルキルグリセリンの組み合わせが、相乗的な抗微生物作用を示すことが見出された。この驚くべき発見は、化粧用組成物、家庭用品、プラスチック、紙及び／又は塗料を真菌（酵母及びカビなど）及び細菌から保護することによって、製品の安定性及び貯蔵寿命を改善するために使用することができるので、非常に有利である。それはまた、化粧用組成物中の保存料の量を低減又は回避してもなお抗微生物特性が維持されることから、そうした保存料の量の低減又は回避のために使用することができる。

したがって、第１の実施形態では、本発明は、フィタントリオール及びＣ_４～６アルキルグリセリンを含む局所用組成物に関する。

第２の実施形態では、本発明は、フィタントリオール及びＣ_４～６アルキルグリセリンの混合物の相乗的抗微生物剤混合物（保存ブースター）としての使用に関する。

第３の実施形態では、本発明は、フィタントリオール及びＣ_４～６アルキルグリセリンの混合物の抗微生物剤、すなわち抗微生物活性を示す薬剤としての使用に関する。

特に本発明は、フィタントリオールとＣ_４～６アルキルグリセリンの混合物の抗真菌剤及び／又は抗細菌剤としての、特に、具体的には酵母若しくはカビなどの真菌及び／又は細菌（グラム陽性及び／又はグラム陰性）（最も好ましくは、エシェリキア・コリ（ＥｓｃｈｅｒｉｃｈｉａＣｏｌｉ）（Ｅ．コリ（Ｅ．Ｃｏｌｉ））、シュードモナス・アエルギノーサ（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、（Ｐ．アエルギノーサ（Ｐ．ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ））、スタフィロコッカス・アウレウス（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓａｕｒｅｕｓ）（Ｓ．アウレウス（Ｓ．ａｕｒｅｕｓ））、アスペルギルス・ブラシリエンシス（Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓｂｒａｓｉｌｉｅｎｓｉｓ）（Ａ．ブラシリエンシス（Ａ．ｂｒａｓｉｌｉｅｎｓｉｓ））、及び／又はカンジダ・アルビカンス（Ｃａｎｄｉｄａａｌｂｉｃａｎｓ）（Ｃ．アルビカンス（Ｃ．ａｌｂｉｃａｎｓ））、並びにこれらの混合物）を殺滅し且つ／又は増殖を抑制する薬剤としての、使用を対象とする。

さらなる実施形態では、本発明は微生物細胞、特に酵母及び／若しくはカビなどの真菌、並びに／又は細菌細胞（最も特には、Ｅ．コリ（Ｅ．Ｃｏｌｉ）、Ｐ．アエルギノーサ（Ｐ．ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、Ｓ．アウレウス（Ｓ．ａｕｒｅｕｓ）、Ａ．ブラシリエンシス（Ａ．ｂｒａｓｉｌｉｅｎｓｉｓ）、及び／若しくはＣ．アルビカンス（Ｃ．ａｌｂｉｃａｎｓ）、並びにこれらの混合物）を殺滅し且つ／又は増殖を抑制する方法に関し、前記方法は、前記微生物細胞をフィタントリオール及びＣ_４～６アルキルグリセリンの混合物に接触させることを含む。

フィタントリオール［ＣＡＳ：７４５６３－６４－７］は無色～淡黄色の粘稠な液体で、化学名は３，７，１１，１５－テトラメチル－ヘキサデカン－１，２，３－トリオールである。フィタントリオールは、例えば、ＤＳＭＮｕｔｒｉｔｉｏｎａｌＰｒｏｄｕｃｔｓＬｔｄ，Ｋａｉｓｅｒａｕｇｓｔから市販されている。

Ｃ_４～６アルキルグリセリンという用語は、ブチルグリセリン［ＣＡＳ６２４－５２－２］、ペンチルグリセリン［ＣＡＳ２２６３６－３２－４］、ヘキシルグリセリン［ＣＡＳ１０３０５－３８－１］、シクロブチルグリセリン、シクロペンチルグリセリン及びシクロヘキシルグリセリン［ＣＡＳ：１０３０５－４１－６］、ヘキシルグリセリン（３－（ヘキシルオキシ）－１，２－プロパンジオールとしても知られている）及びシクロヘキシルグリセリン（３－（シクロヘキシルオキシ）－１，２－プロパンジオールとしても知られている）などの直鎖及び環状Ｃ_４～６アルキルグリセリンを指し、これらが特に好ましい。本発明の全ての実施形態で最も好ましいＣ_４～６アルキルグリセリンはヘキシルグリセリンである。このようなＣ_４～６アルキルグリセリンは例えば、株式会社Ａｄｅｋａ（アデカ）、日本から市販されている。

本明細書で使用される場合、「抗微生物活性」（又は「抗微生物作用」）という用語は、微生物細胞、例えば、特に細菌及び真菌細胞（特に、カビ及び／又は酵母）（例えば、Ｐ．アクネス（Ｐ．ａｃｎｅｓ）、Ｓ．エピダーミス（Ｓ．ｅｐｉｄｅｒｍｉｓ）、Ｍ．フルフル（Ｍ．ｆｕｒｆｕｒ）、Ａ．ブラシリエンシス（Ａ．ｂｒａｓｉｌｉｅｎｓｉｓ）、Ｅ．コリ（Ｅ．Ｃｏｌｉ）、Ｐ．アエルギノーサ（Ｐ．ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、Ｓ．アウレウス（Ｓ．ａｕｒｅｕｓ）、Ａ．ブラシリエンシス（Ａ．ｂｒａｓｉｌｉｅｎｓｉｓ）、及び／又はＣ．アルビカンス（Ｃ．ａｌｂｉｃａｎｓ）、並びにこれらの混合物、しかしながら好ましくは、Ｅ．コリ（Ｅ．Ｃｏｌｉ）、Ｐ．アエルギノーサ（Ｐ．ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、Ｓ．アウレウス（Ｓ．ａｕｒｅｕｓ）、Ａ．ブラシリエンシス（Ａ．ｂｒａｓｉｌｉｅｎｓｉｓ）、及び／又はＣ．アルビカンス（Ｃ．ａｌｂｉｃａｎｓ）、並びにこれらの混合物）を殺滅し且つ／又は増殖を抑制する能力を意味する。

本発明の全ての実施形態で、局所用組成物は、好ましくは少なくとも０．００５重量％の量のフィタントリオールを含む。より好ましくは、フィタントリオールの量は約０．０１重量％～５重量％の範囲、より好ましくは約０．０５重量％～３重量％の範囲、最も好ましくは０．１重量％～２重量％の範囲で選択される。さらに好適な範囲は、組成物の全重量に対して、０．１重量％～１．５重量％又は０．１重量％～１重量％を包含する。

本発明の全ての実施形態において、局所用組成物は、好ましくは組成物の全重量に対して、約０．０１重量％～約５重量％の範囲、好ましくは０．１重量％～４重量％の範囲、最も好ましくは０．２５重量％～３重量％の範囲で選択される量（合計）のＣ_４～６アルキルグリセリンを含む。さらなる好適な範囲は、０．２５重量％～２重量％及び０．３重量％～１重量％を包含する。

本発明の全ての実施形態において、フィタントリオールに対するＣ_４～６アルキルグリセリンの重量比（ｗ／ｗ）は、好ましくは５：１～１：５の範囲、例えば２．５：１～１：２．５の範囲、例えば、最も好ましくは１．５：１～１：１の範囲で選択される。
本発明の全ての実施形態において、最も好ましくは、Ｃ_４～６アルキルグリセリンは過剰に、すなわち、フィタントリオールの量よりも多い量、例えば、１より大きい重量比、より好ましくは少なくとも１．２５の重量比（すなわち、フィタントリオール１部に対してＣ_４～６アルキルグリセリン１．２５部）で使用される。

フィタントリオール及びＣ_４～６アルキルグリセリンの混合物の相乗的抗微生物活性を利用するために、例えば、化粧用組成物若しくは医薬組成物、医薬品又は家庭用品などの多数の製剤又は用途で使用することができる。

一方では、本発明による使用は、例えば、貯蔵寿命及び／又は貯蔵安定性を向上させるために、局所用組成物中で微生物の増殖を低減又は防止するためなどの技術的使用であり得る。

他方、フィタントリオール及びＣ_４～６アルキルグリセリンの混合物の本発明による使用は、化粧品又は医薬の意味で行うことができる。医薬の用途は、例えば、特定の抗微生物療法の場合が考えられる。化粧品の用途としては、例えば、健康な皮膚の恒常性を維持すること、及び／又は皮膚の微生物叢をバランスさせることが考えられる。

フィタントリオール及びＣ_４～６アルキルグリセリンの混合物（又は本発明による前記混合物を含む局所用組成物）はまた、健康な皮膚の恒常性を維持すること、及び／又は皮膚の微生物叢をバランスさせることによって、例えば、理論に束縛されるものではないが、病的微生物の（過剰な）増殖を回避することによって、皮膚炎及び／又はニキビなどの病的皮膚状態の治療及び／又は予防のために使用することができる。

本発明の全ての実施形態において、本発明による方法及び使用は、好ましくは技術的及び／又は化粧用（非治療的）を目的としており、最も好ましくは技術的（すなわち、保存）を目的としている。

しかしながら、本発明はまた、別の態様では、健康な皮膚の恒常性を維持すること、及び／又は皮膚の微生物叢をバランスさせることによって、皮膚炎及び／又はニキビなどの病的皮膚状態の治療及び／又は予防に使用するための本発明による局所用組成物に関し、前記方法は、好ましくは皮膚及び／又は頭皮に前記局所用組成物を接触させる工程を含む。

本発明による局所用組成物は、好ましくは化粧用組成物又は医薬組成物であり、これらは特にヒトの皮膚又はヒトの頭皮及び毛髪などの哺乳動物の角質組織に局所的に塗布される。

本出願で使用される場合「化粧用組成物」という用語は、ＲｏｅｍｐｐＬｅｘｉｋｏｎＣｈｅｍｉｅ，１０ｔｈｅｄｉｔｉｏｎ１９９７，ＧｅｏｒｇＴｈｉｅｍｅＶｅｒｌａｇＳｔｕｔｔｇａｒｔ，ＮｅｗＹｏｒｋの表題「Ｋｏｓｍｅｔｉｋａ」で定義された化粧用組成物、及びＡ．Ｄｏｍｓｃｈ，“ＣｏｓｍｅｔｉｃＣｏｍｐｏｓｉｔｉｏｎｓ”，ＶｅｒｌａｇｆｕｅｒｃｈｅｍｉｓｃｈｅＩｎｄｕｓｔｒｉｅ（ｅｄ．Ｈ．Ｚｉｏｌｋｏｗｓｋｙ），４^ｔｈｅｄｉｔｉｏｎ，１９９２で開示された化粧用組成物を指す。

本発明による化粧用組成物又は医薬組成物は、好ましくは生理学的に許容される媒体、すなわち、皮膚、粘膜、及び角質線維などの角質物質に適合する媒体をさらに含む。好ましくは、生理学的に許容される媒体は、化粧用として又は薬学的に許容される担体である。

化粧用として又は薬学的に許容される担体という用語は、特に、オイル（化粧品用オイル）、水、界面活性剤、乳化剤、増粘剤などの、化粧用組成物で慣習的に使用されている全ての担体及び／又は賦形剤及び／又は希釈剤を指す。

本発明による局所用組成物は、一般に、本明細書に示された量のフィタントリオールとＣ_４～６アルキルグリセリンを、好適な担体と混合することによって調製される。

担体の正確な量はフィタントリオールとＣ_４～６アルキルグリセリンの実際のレベル、及び当業者が担体とは異なるものとして分類する他の全ての任意選択的成分（例えば、他の活性成分）に依存する。

有利な実施形態では、本発明による化粧用組成物又は医薬組成物は、化粧用組成物の全重量に対して、約５０％～約９９％、好ましくは約６０％～約９８％、より好ましくは約７０％～９８％、例えば特に約８０％～約９５％の担体を含む。

特に有利な実施形態では、担体は、さらに、少なくとも４０重量％、より好ましくは少なくとも５０重量％、最も好ましくは少なくとも５５重量％の水、例えば特に約５５～約９０重量％の水からなる。

本発明の組成物（担体を含む）は、保存料／抗酸化剤、脂肪物質／オイル、有機溶媒、シリコーン、増粘剤、軟化剤、乳化剤、消泡剤、芳香剤などの美感成分、界面活性剤、充填剤、アニオン性、カチオン性、ノニオン性若しくは両性ポリマー又はそれらの混合物、推進剤、酸性化剤又は塩基性化剤、染料、着色料／着色剤、研磨剤、吸収剤、キレート剤及び／又は金属イオン封鎖剤、エッセンシャルオイル、皮膚感覚物質、収斂剤、顔料、或いはこのような組成物に通常処方される他の全ての成分などの、慣習的なアジュバント及び添加剤を含み得る。

本発明によれば、本発明による組成物はまた、化粧用組成物又は医薬組成物に慣習的に使用されているさらなる化粧用活性成分を含み得る。例示的な活性成分には、皮膚美白剤；ＵＶフィルター、色素過剰治療薬；炎症の予防又は低減薬；引き締め、保湿、鎮痛、及び／又は栄養補給剤、並びに弾力性及び皮膚バリアを改善するための薬剤が包含される。

スキンケア産業において一般に使用され、本発明の化粧用組成物で使用するのに好適な化粧用の賦形剤、希釈剤、アジュバント、添加剤及び活性成分の例は、例えば、オンラインのＩＮＦＯＢＡＳＥ（ｈｔｔｐ：／／ｏｎｌｉｎｅ．ｐｅｒｓｏｎａｌｃａｒｅｃｏｕｎｃｉｌ．ｏｒｇ／ｊｓｐ／Ｈｏｍｅ．ｊｓｐ）によりアクセス可能なＰｅｒｓｏｎａｌＣａｒｅＰｒｏｄｕｃｔＣｏｕｎｃｉｌ（ｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ．ｐｅｒｓｏｎａｌｃａｒｅｃｏｕｎｃｉｌ．ｏｒｇ／）のＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌＣｏｓｍｅｔｉｃＩｎｇｒｅｄｉｅｎｔＤｉｃｔｉｏｎａｒｙ＆Ｈａｎｄｂｏｏｋに記載があるが、それには限定されない。

活性成分のみならず、賦形剤、希釈剤、アジュバント、添加剤などの必要量は、当業者であれば、所望の製品形態及び用途に基づき、容易に決定することができる。追加成分は、適切であると考えられる通りに、油相に、水相に、又はこれらと別に添加することができる。

本明細書で有用な化粧用活性成分は、場合によっては２つ以上の利益を提供するか、又は２つ以上の作用機序によって作用することができる。

当然ながら、当業者は、本発明による組み合わせに本質的に関連する有利な特性が、想定される１つ若しくは複数の添加によって有害な影響を受けないように、又は実質的に受けないように注意を払いながら、上述の任意選択による追加成分、アジュバント、希釈剤及び添加剤、並びに／又はそれらの量を選択するであろう。

好ましくは本発明による化粧用組成物又は医薬組成物は、溶媒又は脂肪性物質中に懸濁液又は分散液の形態であるか、或いはエマルション若しくはマイクロエマルション（特にＯ／Ｗ型若しくはＷ／Ｏ型）、ＰＩＴエマルション、ナノエマルション、多重エマルション（例えばＯ／Ｗ／Ｏ型若しくはＷ／Ｏ／Ｗ型）、ピッカリングエマルション、ヒドロゲル、リポゲル、単相若しくは多相溶液又はベシクル分散液の形態である。

本発明による化粧用組成物又は医薬組成物は、液体、ローション、増粘ローション、ゲル、クリーム、乳液、軟膏又はペーストの形態であり得る。

本発明による化粧用組成物又は医薬組成物は、３～１０の範囲のｐＨ、好ましくは３～８の範囲のｐＨ、最も好ましくは３～７．５の範囲のｐＨを有する。ｐＨは当業者に知られている方法によって、例えば、グリコール酸、乳酸、リンゴ酸、クエン酸及び酒石酸を含むヒドロキシ酸などの酸、又は、例えば水酸化ナトリウム、若しくは水酸化カリウム若しくは水酸化アンモニウムなどの塩基、或いはこれらの混合物を使用することによって調節される。

好ましくは、本発明による組成物では、酸は（存在するなら）少なくとも０．０００１重量％の量で、例えば０．０１～１重量％の量で、特に０．０１～０．５重量％の量などで使用される。

本発明による化粧用組成物は、有利には、追加の保存料又は保存ブースターを含む。本発明の全ての実施形態において特に好適な保存料又は保存ブースターは、安息香酸、安息香酸ナトリウム、ソルビン酸、ソルビン酸カリウム、デヒドロ酢酸、カプリルヒドロキサム酸、アルコール、アルコールデナト、ヒドロキシアセトフェノン、カプリリルグリコール、ペンチレングリコール、１，２－ヘキサンジオール、デシレングリコール、ラウリン酸グリセリルなどのモノグリセリド、カプリル酸プロピレングリコール、プロピレングリコールヘプタノエート及びこれらの混合物である。保存料及び／又は保存ブースターは、存在する場合、組成物の全重量に対して、好ましくは０．０１～２重量％、より好ましくは０．０５～１．５重量％、最も好ましくは０．１～１．０重量％の量で使用される。

さらに好ましくは、本発明による局所用組成物は、パラベン、ベンゼトニウムクロリド、ピロクトンオラミン、ラウロイルアルギナート、メチルイソチアゾリノン、クロロメチルイソチアゾリノン、ブロノポール、ベンザルコニウムクロリド、ホルムアルデヒド放出化合物、サリチル酸、トリクロサン、ＤＭＤＭヒダントイン、クロルフェネシン及びＩＰＢＣ（ブチルカルバミン酸ヨウ化プロピニル）のいずれも含まない。

本発明による化粧用組成物は、特にスキンケア剤、高機能性剤及び／又はヘアケア剤、例えば最も特にはスキンケア剤又はヘアケア剤である。

スキンケア剤の例は、特に、光防護剤（日焼け止め剤）、アンチエージング剤、光による老化の治療剤、ボディオイル、ボディローション、ボディゲル、トリートメントクリーム、皮膚保護軟膏、保湿ゲル又は保湿スプレーなどの保湿剤、フェイス及び／又はボディ保湿剤、並びに皮膚美白剤である。

高機能性剤の例には、以下に限定されないが、ホルモン剤、ビタミン剤、野菜抽出物剤、アンチエージング剤、及び／又は抗微生物（抗菌又は抗真菌）剤などの活性成分を含有する化粧用組成物がある。

本発明に好適であり、言及され得るヘアケア剤の例には、シャンプー、ヘアコンディショナー（ヘアリンスとも呼ばれる、ヘアドレッシング組成物、ヘアトニック、ヘア再生組成物、ヘアローション、ウォーターウェーブローション、ヘアスプレー、ヘアクリーム、ヘアゲル、ヘアオイル、ヘアポマード又はヘアブリリアンチンがある。したがって、これらは常に、使用される実際の目的に応じて、比較的短時間又は比較的長時間、毛髪及び頭皮に塗布される調製物である。

本発明によるヘアケア剤がシャンプーとして供給される場合、それらは、透明な液体、不透明な液体（真珠光沢効果を有する）、クリーム形態、ゲル様形態又は粉末形態又は錠剤形態、及びエアロゾルであり得る。これらのシャンプーのベースとなる界面活性剤原料は、その性質がアニオン性、カチオン性、ノニオン性及び両性であり得、またこれらの物質の組み合わせで存在することもできる。

本発明によるシャンプー剤へ導入するのに好適なアニオン性界面活性剤の例としては、Ｃ_{１０～２０}アルキルカルボキシレート及びアルキレンカルボキシレート、アルキルエーテルカルボキシレート、脂肪アルコールスルフェート、脂肪アルコールエーテルスルフェート、アルキルアミドスルフェート及びスルホネート、脂肪酸アルキロールアミドポリグリコールエーテルスルフェート、アルカンスルホネート及びヒドロキシアルカンスルホネート、オレフィンスルホネート、イソチオネートのアシルエステル、アルファ－スルホ脂肪酸エステル、アルキルベンゼンスルホネート、アルキルフェノールグリコールエーテルスルホネート、スルホサクシネート、スルホコハク酸のモノエステル及びジエステル、脂肪アルコールエーテルホスフェート、タンパク質－脂肪酸縮合生成物、アルキルモノグリセリドスルフェート及びスルホネート、アルキルグリセリドエーテルスルホネート、脂肪酸メチルタウライド、脂肪酸サルコシネート、並びにスルホリシノレートがある。これらの化合物及びその混合物は、水溶性又は水分散性のそれらの塩、例えば、ナトリウム、カリウム、マグネシウム、アンモニウム、モノ、ジ及びトリエタノールアンモニウム、並びに類似のアルキルアンモニウム塩の形態で使用される。

好適なカチオン性界面活性剤の例としては、
ジ（Ｃ_１０～Ｃ_２４アルキル）ジメチルアンモニウムクロリド又はブロミド、好ましくはジ（Ｃ_１２～Ｃ_１８アルキル）－ジメチルアンモニウムクロリド又はブロミド；Ｃ_１０～Ｃ_２４－アルキルジメチルエチルアンモニウムクロリド又はブロミド；Ｃ_１０～Ｃ_２４－アルキルトリメチルアンモニウムクロリド又はブロミド、好ましくはセチルトリメチルアンモニウムクロリド又はブロミド及びＣ_２０～Ｃ_２４－アルキルトリメチルアンモニウムクロリド又はブロミド；Ｃ_１０～Ｃ_２４４－アルキルジメチルベンジルアンモニウムクロリド又はブロミド、好ましくはＣ_１２～Ｃ_１８－アルキルジメチルベンジルアンモニムクロリド；Ｎ－（Ｃ_１２～Ｃ_１８－アルキル）ピリジニウムクロリド又はブロミド、好ましくはＮ－（Ｃ_１２～Ｃ_１６－アルキル）ピリジニウムクロリド又はブロミド；Ｎ－（Ｃ_１２～Ｃ_１８－アルキル）イソキノリニウムクロリド、ブロミド又はモノアルキルスルフェート；Ｎ－（Ｃ_１２～Ｃ_１８－アルキロイルコラミノホルミルメチル）ピリジニウムクロリド；Ｎ－（Ｃ_１２～Ｃ_１８－アルキル）－Ｎ－メチルモルホリニウムクロリド、ブロミド又はモノアルキルスルフェート；Ｎ－（Ｃ_１２～Ｃ_１８－アルキル）－Ｎ－エチルモルホリニウムクロリド、ブロミド又はモノアルキルスルフェート；Ｃ_１６～Ｃ_１８－アルキルペンタオクス（ｐｅｎｔａｏｘ）エチルアンモニムクロリド；イソブチルフェノキシエトキシエチルジメチル－ベンジルアンモニウムクロリド；Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチルステアリルアミド及びオレイルアミドの塩酸、酢酸、乳酸、クエン酸、リン酸との塩；Ｎ－アシルアミドエチル－Ｎ，Ｎ－ジエチル－Ｎ－メチルアンモニウムクロリド、ブロミド又はモノアルキルスルフェート、及びＮ－アシルアミノエチル－Ｎ，Ｎ－ジエチル－Ｎ－ベンジルアンモニウムクロリド、ブロミド又はモノアルキルスルフェート（アシル基は好ましくはステアリル基又はオレイル基である）などの第４級アンモニウム塩がある。

洗浄剤物質として使用することができる好適なノニオン性界面活性剤の例としては、脂肪アルコールエトキシレート（アルキルポリエチレングリコール）；アルキルフェノールポリエチレングリコール；アルキルメルカプタンポリエチレングリコール；脂肪アミンエトキシレート（アルキルアミノポリエチレングリコール）；脂肪酸エトキシレート（アシルポリエチレングリコール）；ポリプロピレングリコールエトキシレート（プルロニック（Ｐｌｕｒｏｎｉｃ））；脂肪酸アルキロールアミド（脂肪酸アミドポリエチレングリコール）；スクロースエステル；ソルビトールエステル及びポリグリコールエーテルがある。

シャンプーに添加できる両性界面活性剤の例としては、アルカリ金属塩並びにモノ、ジ及びトリアルキルアンモニウム塩としてのＮ－（Ｃ_１２～Ｃ_１８－アルキル）－ベータ－アミノプロピオネート及びＮ－（Ｃ_１２～Ｃ_１８－アルキル）－ベータ－イミノジプロピオネート；Ｎ－アシルアミドアルキル－Ｎ，Ｎ－ジメチルアセトベタイン、好ましくはＮ－（Ｃ_８～Ｃ_１８－アシル）アミドプロピル－Ｎ，Ｎ－ジメチルアセトベタイン；Ｃ_１２～Ｃ_１８－アルキルジメチルスルホプロピルベタイン；イミダゾリンをベースとする両性界面活性剤（商品名：ミラノール（Ｍｉｒａｎｏｌ）（登録商標）、Ｓｔｅｉｎａｐｏｎ（登録商標））、好ましくは１－（β－カルボキシメチルオキシエチル）－１－（カルボキシメチル）－２－ラウリルイミダゾリニウムのナトリウム塩；アミンオキシド、例えばＣ_１２～Ｃ_１８－アルキルジメチルアミンオキシド、脂肪酸アミドアルキルジメチルアミンオキシドがある。

本発明によるヘアケア剤は、ヘアケアにおいて慣習的なさらなる添加剤、例えば、香料、着色剤、また毛髪を同時に染色又は着色するもの、溶媒、不透明化剤及び真珠光沢剤、例えば、脂肪酸とポリオールとのエステル、脂肪酸のマグネシウム及び亜鉛塩、コポリマーベースの分散液、塩化ナトリウム、塩化カリウム及び塩化アンモニウム、硫酸ナトリウム、脂肪酸アルキロールアミド、セルロース誘導体、天然ゴム、また植物抽出物、天然又は合成基盤のゼラチン、コラーゲン加水分解物、ポリペプチドなどのタンパク質誘導体、卵黄、レシチン、ラノリン及びラノリン誘導体、脂肪、オイル、脂肪アルコール、シリコーンなどの増粘剤、消臭剤、抗微生物活性を有する物質、抗脂漏活性を有する物質、角質溶解及び角質形成作用を有する物質、例えば、硫黄、サリチル酸及び酵素、並びにオラミン、クライムバゾール、ジンクピリチオン、ケトコナゾール、サリチル酸、硫黄、タール調製物、ウンデセン酸誘導体、ネッテル、ローズマリー、綿木、バーチ、クルミ、ヤナギの樹皮及び／又はアルニカの抽出物などのさらなるフケ防止剤をさらに含むことができる。

本発明による局所用化粧用組成物は、Ｏ／Ｗエマルション、Ｗ／Ｏエマルション及び／又はシャワーゲルなどのゲルが有利である。

さらに、本発明によるＯ／Ｗエマルション、Ｗ／Ｏエマルション及び／又はゲル形態の局所用組成物は、ニキビの治療、又は健康な皮膚の恒常性の維持及び／若しくは皮膚の微生物叢バランスの維持を目的としたスキンケア剤である。

本発明によるＯ／Ｗエマルションは、（ｉ）組成物の全重量に対して、約０．０１～２重量％の範囲で、好ましくは０．０５～１．５重量％の範囲で、最も好ましくは０．１～１重量％の範囲で選択された量のフィタントリオール、（ｉｉ）組成物の全重量に対して、約０．０１～約２重量％の範囲で、好ましくは０．１～１．５重量％の範囲で、最も好ましくは０．１～１重量％の範囲で選択された量のＣ_４～６アルキルグリセリン、（ｉｉｉ）水、及び（ｉｖ）グリセリルステアレートシトレート、グリセリルステアレート（自己乳化）、ステアリン酸、ステアリン酸の塩、ポリグリセリル－３－メチルグリコースジステアレート、セテアレス－２０、ステアレス－２、ステアレス－１２、ＰＥＧ－４０ステアレート、セチルホスフェート（アムフィソール（Ａｍｐｈｉｓｏｌ）（登録商標）Ａ）、ジエタノールアミンセチルホスフェート（アムフィソール（登録商標）ＤＥＡ）、セチルリン酸カリウム（アムフィソール（登録商標）Ｋ）などのホスフェートエステル及びその塩、セテアリル硫酸ナトリウム、オレイン酸グリセリルリン酸エステルナトリウム、水素化植物性グリセリドホスフェート、ソルビタンオレエート、ソルビタンセスキオレエート、ソルビタンイソステアレート、ソルビタントリオレエート、ラウリルグルコシド、デシルグルコシド、ステアロイルグルタミン酸ナトリウム、スクロースポリステアレート及び水和ポリイソブテン、並びにそれらの混合物のリストから選択される少なくとも１つのＯ／Ｗ－又はＳｉ／Ｗ－乳化剤を含むことが有利である。また、１つ以上の合成ポリマー、例えば、ＰＶＰエイコセンコポリマー、アクリレート／Ｃ１０－３ｏアルキルアクリレートクロスポリマー、アクリレート／ステアレス－２０メタクリレートコポリマー、ＰＥＧ－２２／ドデシルグリコールコポリマー、ＰＥＧ－４５／ドデシルグリコールコポリマー、及びこれらの混合物などを乳化剤として使用し得る。特定の好ましい実施形態では、Ｏ／Ｗ－乳化剤は、セチルリン酸塩、例えば、特にセチルリン酸カリウム（アムフィソール（登録商標）Ｋとして市販されている）、グリセリルステアレート（及び）ＰＥＧ１００ステアレート（アラセル（Ａｒｌａｃｅｌ）（登録商標）１６５として市販されている）及び／又はポリアルキレングリコールエーテル、例えば、特にラウレス－３５（３５ＥＯ単位を有するラウリルアルコール；ブリッジ（Ｂｒｉｊ）（登録商標）３５として市販されている）の群から選択される。少なくとも１つのＯ／Ｗ乳化剤は、組成物の全重量に対して、好ましくは約０．００１～１０重量％の量で、より好ましくは０．１～７重量％の量で使用される。さらに、Ｏ／Ｗエマルション形態の化粧用組成物は、アルキルアルコール、例えば、セチルアルコール（ＬｏｒｏｌＣ１６、ラネット（Ｌａｎｅｔｔｅ）１６）、セテアリルアルコール（ラネット（登録商標）Ｏ）、ステアリルアルコール（ラネット（登録商標）１８）、ベヘニルアルコール（ラネット（登録商標）２２）、グリセリルモノステアレート、グリセリルミリステート（Ｅｓｔｏｌ（登録商標）３６５０）、水素化ココ－グリセリド（ＬｉｐｏｃｉｒｅＮａ１０）（これらに限定されない）及びこれらの混合物のリストから選択される少なくとも１つの共乳化剤を含有することが有利である。

本発明によるＷ／Ｏエマルションは、（ｉ）組成物の全重量に対して０．０１～２重量％の範囲で、好ましくは０．０５～１．５重量％の範囲で、最も好ましくは０．１～１重量％の範囲で選択された量のフィタントリオール、（ｉｉ）組成物の全重量に対して約０．０１～約２重量％の範囲で、好ましくは０．１～１．５重量％の範囲で、最も好ましくは０．１～１重量％の範囲で選択された量のＣ_４～６アルキルグリセリン、（ｉｉｉ）水、及び（ｉｖ）ポリグリセリル－２－ジポリヒドロキシステアレート、ＰＥＧ－３０ジポリヒドロキシステアレート、セチルジメチコンコポリオール、オレイン酸／イソステアリン酸のポリグリセリル－３ジイソステアレートポリグリセロールエステル、ポリグリセリル－６ヘキサリシノレート、ポリグリセリル－４－オレエート、ポリグリセリル－４オレエート／ＰＥＧ－８プロピレングリコールココエート、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸ナトリウム、ラウリン酸カリウム、リシノール酸カリウム、カカオ酸ナトリウム、タロウ酸ナトリウム、カストリン酸カリウム、オレイン酸ナトリウム及びこれらの混合物のリストから選択された少なくとも１つのＷ／Ｏ乳化剤又はＷ／Ｓｉ乳化剤を含むことが有利である。さらなる好適なＷ／Ｓｉ乳化剤としては、ラウリルポリグリセリル－３ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、及び／又はＰＥＧ－９ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、及び／又はセチルＰＥＧ／ＰＰＧ－１０／１ジメチコン、及び／又はＰＥＧ－１２ジメチコンクロスポリマー、及び／又はＰＥＧ／ＰＰＧ－１８／１８ジメチコンがある。少なくとも１つのＷ／Ｏ乳化剤は、好ましくは組成物の全重量に対して約０．００１～１０重量％の量で、より好ましくは０．２～７重量％の量で使用される。

本発明によるゲル剤は、（ｉ）組成物の全重量に対して、０．０１～２重量％の範囲で、好ましくは０．０５～１．５重量％の範囲で、最も好ましくは０．１～１重量％の範囲で選択された量のフィタントリオール、（ｉｉ）組成物の全重量に対して、約０．０１～約２重量％の範囲で、好ましくは０．１～１．５重量％の範囲で、最も好ましくは０．１～１重量％の範囲で選択された量のＣ_４～６アルキルグリセリン、（ｉｉｉ）水、及び（ｉｖ）少なくとも１つの水溶性増粘剤を含むことが有利である。そのような水溶性増粘剤は当業者によく知られており、例えば、ＲｏｂｅｒｔＬ．Ｄａｖｉｄｓｏｎによる「ＨａｎｄｂｏｏｋｏｆＷａｔｅｒｓｏｌｕｂｌｅｇｕｍｓａｎｄｒｅｓｉｎｓ」（ＭｃＧｒａｗＨｉｌｌＢｏｏｋＣｏｍｐａｎｙ（１９８０））に列挙されている。特に好適な水溶性増粘剤は、ポリアクリル酸（例えば、カルボマー（Ｃａｒｂｏｍｅｒ）若しくはカルボポル（Ｃａｒｂｏｐｏｌ）（登録商標）の商品名で市販されている）、２－アクリルアミド－２－メチルプロパンスルホン酸のホモポリマー（例えば、Ｒｈｅｏｔｈｉｋ（登録商標）１１－８０として市販されている）、アクリレートコポリマー（例えば、ペミュレン（Ｐｅｍｕｌｅｎ）（登録商標）若しくはアキュリン（Ａｃｕｌｙｎ）（登録商標）３３の商品名で市販されている）、分枝ポリ（メタクリロイルオキシエチルトリメチルアンモニウムクロリド）（ＩＮＣＩ名、ポリクオタニウム（Ｐｏｌｙｑｕａｔｅｒｎｉｕｍ）－３７）、非修飾グァーガム（例えば、Ｊａｇｕａｒの商品名で市販されている）、デンプン若しくはその誘導体、及び／又はヒドロキシアルキルセルロースからなる群から選択される。水溶性増粘剤は、好ましくは、組成物の全重量に対して、約０．００１～１０重量％の量で、より好ましくは０．２～７重量％の量で使用される。

フィタントリオールをＣ_４～６アルキルグリセリンと共に局所用組成物に添加すると、抗微生物作用が有意に増大することが観察された。言い換えれば、相乗的な抗微生物剤混合物を組成物に添加することによって、フィタントリオールを使用しない又はＣ_４～６アルキルグリセリンを使用しない場合よりも、すなわち、フィタントリオール又はＣ_４～６アルキルグリセリンを単独で使用する場合よりも、より少数の微生物の増殖が観察される。したがって、フィタントリオールは、特に化粧用組成物において、Ｃ_４～６アルキルグリセリンの抗微生物作用に対して相乗効果を有する。

したがってこのことは、同じ抗微生物作用を維持しながら有効量のフィタントリオールを添加することによって、Ｃ_４～６アルキルグリセリンの量を減少させることができる点でも非常に有利である。

さらに、抗微生物作用は、水性系において特に顕著であることが観察された。微生物増殖に最も感受性が高いのは、典型的には生成物の水相であることが知られているので、このことは非常に有利である。

さらなる態様では、本発明は、化粧用組成物、家庭用品、プラスチック、紙及び／又は塗料の微生物による分解を防止又は遅延させる方法に関し、前記方法は、化粧用組成物、家庭用製品、プラスチック、紙及び／又は塗料に、フィタントリオール及びＣ_４～６アルキルグリセリンの混合物を、
（ｉ）組成物の全重量に対して、０．０１～２重量％、好ましくは０．０５～１．５重量％、最も好ましくは０．１～１重量％のフィタントリオール、及び
（ｉｉ）組成物の全重量に対して、０．０１～２重量％、好ましくは０．１～１．５重量％、０．１～１重量％のＣ_４～６アルキルグリセリン
の量で添加する工程を含む。

以下の実施例は、本発明の組成物及び効果をさらに説明するために提供される。これらの実施例は、説明のためにのみ提供されるものであり、決して本発明の範囲を限定することは意図していない。

［実施例］
化粧用製剤の保存性の評価は、表１に概説する製剤に、調整された接種材料（関連する微生物株から調製）を接種することに基づく。したがって、各製剤に、０．２ｍｌの調整接種材料を添加して、製剤中に１×１０^４ｃｆｕ／ｍｌ～１×１０^７ｃｆｕ／ｍｌ又はｇの細菌、並びに１×１０^２ｃｆｕ／ｍｌ～１×１０^６ｃｆｕ／ｍｌ又はｇのＣ．アルビカンス（Ｃ．ａｌｂｉｃａｎｓ）及びＡ．ブラシリエンシス（Ａ．ｂｒａｓｉｌｉｅｎｓｉｓ）を得（最終濃度）、これらを製剤中で完全に混合して、接種材料を確実に均一に分布させる。次に、接種された製剤を含むそれぞれの容器を２２．５±２．５℃で保存する。各特定のサンプリング間隔（初期（Ｔ０）、７日（Ｔ７）及び２８日（Ｔ２８））で、１ｇの接種製剤を採取し、希釈液を調製して、生存微生物を計数する。次に、各時間及び各株／株混合物について、平均対数値を計算し、表２～６に示す。（手順：ＩＳＯ１１９３０，ｃｈａｐｔｅｒ５．２．－５．６．３．４．（ｐａｇｅ３－１３）を参照）。

上の表から分かるように、フィタントリオールとヘキシルグリセリンの組み合わせは、カンジダ・アルビカンス（Ｃａｎｄｉｄａａｌｂｉｃａｎｓ）に対して相乗効果を示す。この組み合わせはまた、フィタントリオールとエチルヘキシルグリセリン（よく知られた保存ブースター）の組み合わせよりも良好に機能する。

表３～５から想起されるように、異なる濃度レベル／重量比でのフィタントリオールとヘキシルグリセリンの組み合わせは、アスペルギルス・ブラシリエンシス（Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓｂｒａｓｉｌｉｅｎｓｉｓ）に対して相乗効果を示す。この組み合わせは、フィタントリオールとエチルヘキシルグリセリン（よく知られた保存ブースター）の組み合わせよりも良好に機能する。

表６から想起されるように、フィタントリオールとヘキシルグリセリンとの組み合わせは、細菌に対しても相乗効果を示す。この組み合わせは、フィタントリオール及びエチルヘキシルグリセリン（よく知られた保存ブースター）の組み合わせよりも良好に機能する。

Claims

フィタントリオール及びＣ_４～６アルキルグリセリンを含む局所用組成物。
フィタントリオールの量は、前記組成物の全重量に対して、０．０１重量％～５重量％の範囲、好ましくは０．０５重量％～３重量％の範囲、最も好ましくは０．１重量％～２重量％の範囲で選択される、請求項１に記載の局所用組成物。
前記Ｃ_４～６アルキルグリセリンの量は、前記組成物の全重量に対して、０．０１重量％～５重量％の範囲、好ましくは０．１重量％～４重量％の範囲、最も好ましくは０．２５重量％～３重量％の範囲で選択される、請求項１又は２に記載の局所用組成物。
前記Ｃ_４～６アルキルグリセリン対フィタントリオールの重量比は、５：１～１：５、好ましくは２．５：１～１：２．５、最も好ましくは１．５：１～１：１の範囲で選択される、請求項１～３のいずれか一項に記載の局所用組成物。
前記Ｃ_４～６アルキルグリセリンは、ヘキシルグリセリン又はシクロヘキシルグリセリン、好ましくはヘキシルグリセリンである、請求項１～４のいずれか一項に記載の局所用組成物。
前記組成物は化粧用組成物又は医薬組成物である、請求項１～５のいずれか一項に記載の局所用組成物。
前記組成物は、シャンプー剤、ヘアコンディショナー、Ｏ／Ｗエマルション、Ｗ／Ｏエマルション又はゲルである、請求項６に記載の局所用組成物。
前記組成物は、水と、界面活性剤、乳化剤、増粘剤及びオイルからなる群から選択される少なくとも１つの薬剤とを含む、請求項１～７のいずれか一項に記載の局所用組成物。
皮膚及び／又は頭皮を処置する非治療的方法であって、前記皮膚及び／又は頭皮を、請求項１～８のいずれか一項に記載の局所用組成物と接触させる工程を含む方法。
健康な皮膚の恒常性を維持することによって病的皮膚状態を予防及び／若しくは処置するための、並びに／又は皮膚の微生物叢バランスを維持するための、請求項１～８のいずれか一項に記載の局所用組成物。
フィタントリオール及びＣ_４～６アルキルグリセリンの混合物の相乗的抗微生物剤混合物としての使用。
前記Ｃ_４～６アルキルグリセリンは、ヘキシルグリセリン又はシクロヘキシルグリセリン、好ましくはヘキシルグリセリンである、請求項１１に記載の使用。
請求項１～８のいずれか一項に記載の局所用組成物の貯蔵時における微生物の増殖を低減又は防止するための、フィタントリオール及びＣ_４～６アルキルグリセリンの混合物の使用。
前記組成物の貯蔵寿命及び／又は貯蔵安定性を向上させるための、請求項１３に記載の使用。
化粧用組成物、家庭用品、プラスチック、紙及び／又は塗料の微生物による分解を防止又は遅延させる方法であって、前記化粧用組成物、家庭用品、プラスチック、紙及び／又は塗料に、フィタントリオール及びＣ_４～６アルキルグリセリンの混合物を、
（ｉ）前記組成物の全重量に対して、０．０１～２重量％、好ましくは０．０５～１．５重量％、最も好ましくは０．１～１重量％のフィタントリオール、及び
（ｉｉ）前記組成物の全重量に対して、０．０１～２重量％、好ましくは０．１～１．５重量％、０．１～１重量％のＣ_４～６アルキルグリセリン
の量で添加する工程を含む方法。