JP2022531852A

JP2022531852A - 局所用組成物

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Publication number: JP2022531852A
Application number: JP2021564152A
Authority: JP
Inventors: クリスティーンメンドロク－エディンガー，
Original assignee: DSM IP Assets BV
Current assignee: DSM IP Assets BV
Priority date: 2019-05-10
Filing date: 2020-05-06
Publication date: 2022-07-12
Also published as: AU2020276652A1; KR20220006589A; EP3965722A1; ES2964112T3; CN113795239A; EP3965722B1; CN113795239B; WO2020229262A1; BR112021022131A2; US20220296480A1

Abstract

本発明は、エリトルロースとＣ４～６アルキルグリセリンとの混合物を含む局所用組成物に、並びに微生物増殖の低減及び／又は予防のための前記混合物の使用に関する。【選択図】なし

Description

発明の詳細な説明

本発明は、エリトルロースとＣ_４～６アルキルグリセリンとの混合物を含む局所用組成物に、並びに微生物増殖の低減及び／又は予防のための前記混合物の使用に関する。

微生物は、食品並びに化粧品組成物、家庭用品、プラスチック、紙又は塗料などの日常使用の商品の腐敗をもたらす。微生物の増殖の低減は、したがって、製品それ自体の貯蔵寿命（貯蔵安定性）を高めるために、しかしまた消費者安全性を保証するために絶対不可欠である。したがって、一般に防腐剤がそれぞれの製品に添加される。しかしながら、ある種の防腐剤の使用は、強い公開討論下にあり、そのような試剤を減らす又は回避さえすることができる選択肢が、業界における強い願望である。化粧品は、特に、微生物によって攻撃される傾向があるので、したがって、化粧品処方を安全なままであるのに役立つ及び経時変化を防ぐ代替手段が継続して必要である。

それ故、本発明によって解決されるべき課題は、微生物増殖を低減する又は抑制するための新しい、安全な及び効率的な方法を提供することである。

意外にも、エリトルロースとＣ_４～６アルキルグリセリンとの組み合わせが相乗的な抗菌効果を示すことが今見出された。この意外な発見は、それを使用して化粧品組成物、家庭用品、プラスチック、紙及び／又はカビ止め塗料を保護することによって製品安定性及び貯蔵寿命を改善することができるので非常に有利である。またそれを使用して、それにもかかわらず、抗菌特性を維持することによって、化粧品組成物中の防腐剤の量を減らす又は回避することができる。

したがって、第１実施形態において、本発明は、エリトルロースとＣ_４～６アルキルグリセリンとを含む局所用組成物に関する。

第２実施形態において、本発明は、相乗的抗菌剤混合物（すなわち、プリザーベーションブースター）としてのエリトルロースとＣ_４～６アルキルグリセリンとの混合物の使用に関する。

第３実施形態において、本発明は、抗菌剤、すなわち、抗菌活性を示す試剤としてのエリトルロースとＣ_４～６アルキルグリセリンとの混合物の使用に関する。

特に、本発明は、抗真菌剤及び／又は抗菌剤としての、より特に真菌及び／又は細菌の、好ましくは真菌の、より好ましくは酵母及び／又はカビの、最も好ましくはアスペルギルス・ブラシリエンシス（Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓｂｒａｓｉｌｉｅｎｓｉｓ）（Ａ．ｂｒａｓｉｌｉｅｎｓｉｓ）の増殖を絶つ及び／又は抑制するための試剤としてのエリトルロースとＣ_４～６アルキルグリセリンとの混合物の使用を指向する。

更なる実施形態において、本発明は、微生物細胞の、特に真菌及び／又は細菌細胞の、好ましくは酵母及び／又はカビの、最も好ましくはＡ．ブラシリエンシス（Ａ．ｂｒａｓｉｌｉｅｎｓｉｓ）の増殖を絶つ及び／又は抑制する方法であって、前記方法が前記微生物細胞をエリトルロースとＣ_４～６アルキルグリセリンとの混合物と接触させる工程を含む方法に関する。

用語「エリトルロース」は、Ｄ型又はＬ型での又はラセミ体としてのエリトルロースを言う。好ましくはＬ（＋）エリトルロース［５３３－５０－６］が使用される。エリトルロースは、例えば、ＤＳＭＮｕｔｒｉｔｉｏｎａｌＰｒｏｄｕｃｔｓＬｔｄ，Ｋａｉｓｅｒａｕｇｓｔにおいて商業的に入手可能である。

用語Ｃ_４～６アルキルグリセリンは、ブチルグリセリン［ＣＡＳ６２４－５２－２］、ペンチルグリセリン［ＣＡＳ２２６３６－３２－４］、ヘキシルグリセリン［ＣＡＳ１０３０５－３８－１］、シクロブチルグリセリン、シクロペンチルグリセリン及びシクロヘキシルグリセリン［ＣＡＳ：１０３０５－４１－６］などの線状若しくは環状Ｃ_４～６アルキルグリセリンを言い、ヘキシルグリセリン（３－（ヘキシルオキシ）－１，２－プロパンジオールとしても知られる）及びシクロヘキシルグリセリン（３－（シクロヘキシルオキシ）－１，２－プロパンジオールとしても知られる）が特に好ましい。本発明の全ての実施形態において最も好ましいＣ_４～６アルキルグリセリンは、ヘキシルグリセリンである。そのようなＣ_４～６アルキルグリセリンは、例えば、株式会社Ａｄｅｋａ（アデカ）、日本から商業的に入手可能である。

用語「抗菌活性」（又は「抗菌効果」）は、本明細書で用いるところでは、特に細菌及び真菌細胞、例えば、Ｐ．アクネス（Ｐ．ａｃｎｅｓ）、Ｓ．エピデルミス（Ｓ．ｅｐｉｄｅｒｍｉｓ）、Ｍ．フルフル（Ｍ．ｆｕｒｆｕｒ）、Ａ．ブラシリエンシス（Ａ．ｂｒａｓｉｌｉｅｎｓｉｓ）、大腸菌（Ｅ．Ｃｏｌｉ）、緑膿菌（Ｐ．ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、黄色ブドウ球菌（Ｓ．ａｕｒｅｕｓ）、Ａ．ブラシリエンシス（Ａ．ｂｒａｓｉｌｉｅｎｓｉｓ）、及び／又はＣ．アルビカンス（Ｃ．ａｌｂｉｃａｎｓ）並びにそれらの混合物、しかしながら、好ましくは酵母及び／又はカビの、最も好ましくはＡ．ブラシリエンシス（Ａ．ｂｒａｓｉｌｉｅｎｓｉｓ）の混合物などの微生物細胞の増殖を絶つ及び／又は抑制する可能性を意味する。

本発明の全ての実施形態において、局所用組成物は好ましくは、少なくとも０．００５重量％の選択された量でエリトルロースを含む。好ましくは、局所用組成物は、組成物の総重量を基準として、約０．０１～５重量％の範囲内の、より好ましくは約０．０５～３重量％の範囲内の、最も好ましくは、０．１～１．５重量％の量で、特に有利には０．１～１．０重量％の量でなどの、約０．１～２重量％の範囲内の量でエリトルロースを含む。更なる好適な範囲は、組成物の総重量を基準として、０．１重量％～０．７５重量％又は０．１重量％～０．５重量％を包含する。

本発明の全ての実施形態において、局所用組成物は好ましくは、組成物の総重量を基準として、約０．０１重量％～約５重量％の範囲内で、好ましくは０．１重量％～４重量％の範囲内で、最も好ましくは０．２５重量％～３重量％の範囲内で選択される（総）量でＣ_４～６アルキルグリセリンを含む。更なる好適な範囲は、０．２５重量％～２重量％及び０．３重量％～１重量％を包含する。

本発明の全ての実施形態におけるＣ_４～６アルキルグリセリン対エリトルロースの重量比（ｗ／ｗ）は、好ましくは、２．５：１～１：２．５の範囲内でなど、最も好ましくは１．５：１～１：１の範囲内でなどの、５：１～１：５の範囲内で選択される。最も好ましくは、本発明の全ての実施形態において、Ｃ_４～６アルキルグリセリンは、過剰に、すなわち、１超の重量比で、より好ましくは少なくとも１．２５の重量比（すなわち、エリトルロースの１部に対して１．２５部のＣ_４～６アルキルグリセリン）でなどのエリトルロースの量よりも高い量で使用される。

エリトルロースとＣ_４～６アルキルグリセリンとの混合物の相乗的抗菌活性を利用するために、それを、例えば、化粧品又は医薬組成物、医療用品又は家庭用品などの、多様な製剤又は用途に使用することができる。

一方では、本発明による使用は、局所用組成物における微生物増殖を低減する又は防ぐために、例えば、特にカビに対して、貯蔵寿命及び／又は貯蔵安定性を高めるためになどの技術的用法であることができる。

他方では、エリトルロースとＣ_４～６アルキルグリセリンとの混合物の本発明による使用は、美容又は製薬センスで行うことができる。医薬品用途は、例えば、特定の抗菌療法の場合に想定される。化粧品用途は、例えば、健康な皮膚恒常性を維持するために及び／又は皮膚微生物叢をバランスさせるために想定される。

エリトルロースとＣ_４～６アルキルグリセリンとの混合物（又は本発明による前記混合物を含む局所用組成物）はまた、理論に制約されることなく、健康な皮膚恒常性を維持することによって及び／又は皮膚微生物叢をバランスさせることによって、例えば病的微生物の（過度の）増殖を回避することによって、皮膚炎及び／又はにきびなどの病的皮膚状態の治療及び／又は予防のために使用することができる。

本発明の全ての実施形態において、本使用は、好ましくは、技術的及び／又は美容上（非治療的）であり、最も好ましい技術的（すなわち、保存目的のため）である。

本発明による局所用組成物は、好ましくは、哺乳類ケラチン組織に、例えば特にヒト皮膚又はヒト頭皮及び毛髪などに局所的に適用される化粧品又は医薬組成物である。

用語「化粧品組成物」は、本出願で用いるところでは、ＲｏｅｍｐｐＬｅｘｉｋｏｎＣｈｅｍｉｅ，１０ｔｈｅｄｉｔｉｏｎ１９９７，ＧｅｏｒｇＴｈｉｅｍｅＶｅｒｌａｇＳｔｕｔｔｇａｒｔ，ＮｅｗＹｏｒｋにおいて見出し「Ｋｏｓｍｅｔｉｋａ」の下で定義されているような化粧品組成物を、並びにＡ．Ｄｏｍｓｃｈ，「ＣｏｓｍｅｔｉｃＣｏｍｐｏｓｉｔｉｏｎｓ」，ＶｅｒｌａｇｆｕｅｒｃｈｅｍｉｓｃｈｅＩｎｄｕｓｔｒｉｅ（Ｈ．Ｚｉｏｌｋｏｗｓｋｙ編），４^ｔｈｅｄｉｔｉｏｎ，１９９２に開示されているような化粧品組成物を言う。

本発明による化粧品又は医薬組成物は、好ましくは更に、生理学的に許容される媒体、すなわち、皮膚、粘膜、及びケラチン繊維などの、ケラチン物質と適合性である媒体を含む。好ましくは、生理学的に許容される媒体は、美容上又は薬学的に許容されるキャリアである。

用語美容上又は薬学的に許容されるキャリアは、特にオイル（化粧品オイル）、水、界面活性剤、乳化剤、増粘剤などの化粧品組成物に慣習的に使用されている全てのキャリア及び／又は賦形剤及び／又は希釈剤を言う。

本発明による局所用組成物は、一般に、エリトルロース及びＣ_４～６アルキルグリセリンを本明細書で示される量で好適なキャリアと混ぜることによって調製される。

キャリアの正確な量は、エリトルロース及びＣ_４～６アルキルグリセリン並びに当業者がキャリアとは異なると分類する任意の他の任意選択の成分（例えば、他の有効成分）の実際のレベルに依存するであろう。

有利な実施形態において、本発明による化粧品又は医薬組成物は、化粧品組成物の総重量を基準として、約５０％～約９９％、好ましくは約６０％～約９８％、より好ましくは、特に約８０％～約９５％などの、約７０％～約９８％のキャリアを含む。

特に有利な実施形態において、キャリアは、更に、少なくとも４０重量％の、より好ましくは少なくとも５０重量％の、最も好ましくは、特に約５５～約９０重量％のなどの、少なくとも５５重量％の水からなる。

本発明の組成物（キャリアを含む）は、防腐剤／酸化防止剤、脂肪性物質／油、有機溶剤、シリコーン、増粘剤、軟化剤、乳化剤、消泡剤、香料などの美的成分、界面活性剤、充填剤、アニオン性、カチオン性、非イオン性若しくは両性ポリマー又はそれらの混合物、推進剤、酸性化剤若しくは塩基性化剤、染料、色付け剤／着色剤、研磨剤、吸収剤、キレート剤及び／又は金属イオン封鎖剤、エッセンシャルオイル、皮膚センセート、収斂剤、顔料又はそのような組成物に通常処方される任意の他の成分などの、通常のアジュバント及び添加剤を含み得る。

本発明に従って、本発明による組成物はまた、化粧品又は医薬組成物に通常使用される更なる美容上有効な成分を含み得る。例示的な有効成分は、皮膚美白剤；ＵＶフィルタ、色素過剰の治療のための試剤；炎症の予防又は低減のための試剤；安定剤、保湿剤、無痛化剤、及び／又は活性化剤並びに弾性及び皮膚バリアを向上させるための試剤を包含する。

本発明の化粧品組成物での使用に好適である、スキンケア産業において一般に使用される化粧品賦形剤、希釈剤、アジュバント、添加剤並びに有効成分の例は、例えば、オンラインＩＮＦＯＢＡＳＥ（ｈｔｔｐ：／／ｏｎｌｉｎｅ．ｐｅｒｓｏｎａｌｃａｒｅｃｏｕｎｃｉｌ．ｏｒｇ／ｊｓｐ／Ｈｏｍｅ．ｊｓｐ）によってアクセス可能な、ＰｅｒｓｏｎａｌＣａｒｅＰｒｏｄｕｃｔＣｏｕｎｃｉｌ（ｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ．ｐｅｒｓｏｎａｌｃａｒｅｃｏｕｎｃｉｌ．ｏｒｇ／）によるＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌＣｏｓｍｅｔｉｃＩｎｇｒｅｄｉｅｎｔＤｉｃｔｉｏｎａｒｙ＆Ｈａｎｄｂｏｏｋに記載されているが、それに限定されない。

有効成分並びに賦形剤、希釈剤、アジュバント、添加剤等の必要量は、所望の製品形態及び用途に基づいて、当業者によって容易に決定することができる。追加の成分は、適切であると考えられる通りに、油性相に、水相に、又は別々にかのどれかで添加することが可能である。

本明細書で有用な美容上有効な成分は、いくつかの場合に１つより多くの利益をもたらすか又は１超の作用モードによって動作することができる。

もちろん、当業者は、上述の任意選択の追加の成分、アジュバント、希釈剤及び添加剤並びに／又はそれらの量を、本発明に従った組み合わせに本質的に関連した有利な特性が、想定される１つ又は複数の添加によって悪影響を受けない、又は実質的に受けないように気を付けるであろう。

好ましくは、本発明による化粧品又は医薬組成物は、溶媒若しくは脂肪物質中の懸濁液若しくは分散系の形態にあるか、又は或いはエマルション若しくはマイクロエマルション（特にＯ／Ｗ－若しくはＷ／Ｏ型の）、ＰＩＴ－エマルション、ナノエマルション、多重エマルション（例えばＯ／Ｗ／Ｏ－若しくはＷ／Ｏ／Ｗ型）、ピッカリングエマルション、ヒドロゲル、リポゲル、単相若しくは多相液又は小胞状分散系の形態にある。

本発明に従った化粧品又は医薬組成物は、液体、ローション、高粘度ローション、ジェル、クリーム、乳液、軟膏又はペーストの形態にあることができる。

本発明による化粧品又は医薬組成物は、３～１０の範囲の、好ましくは３～８のｐＨの範囲の、最も好ましくはｐＨ３～７．５の範囲のｐＨを有する。ｐＨは、当業者に公知の方法によって、例えば、グリコール酸、乳酸、リンゴ酸、クエン酸及び酒石酸を含むヒドロキシ酸などの酸、或いは水酸化ナトリウム若しくはカリウム又は水酸化アンモニウム並びにそれらの混合物などの塩基を使用することによって調整される。

好ましくは、本発明による組成物において、酸は、存在する場合、例えば０．０１～１重量％の量で、特に０．０１～０．５重量％の量でなどの、少なくとも０．０００１重量％の量で使用される。

本発明による化粧品組成物は、有利には、追加の防腐剤又はプリザーベーションブースターを含む。本発明の全ての実施形態における特定の好適な防腐剤又はプリザーベーションブースターは、安息香酸、安息香酸ナトリウム、ソルビン酸、ソルビン酸カリウム、デヒドロ酢酸、カプリルヒドロキシム酸、アルコール、変性アルコール、ヒドロキシアセトフェノン、カプリリルグリコール、ペンチレングリコール、１，２－ヘキサンジオール、デシレングリコール、グリセリルラウレートなどのモノグリセリド、プロピレングリコールカプリレート、プロピレングリコールヘプタノエート並びにそれらの混合物である。存在する場合、防腐剤及び／又はプリザーベーションブースターは、好ましくは、組成物の総重量を基準として、０．０１～２重量％の量で、より好ましくは０．０５～１．５重量％の量で、最も好ましくは０．１～１．０重量％の量で使用される。

更に、本発明による局所用組成物は、いかなるパラベン、塩化ベンゼトニウム、ピロクトンオラミン、ラウロイルアルギネート、メチルイソチアゾリノン、クロロメチルイソチアゾリノン、ブロノポール、塩化ベンザルコニウム、ホルムアルデヒド放出化合物、サリチル酸、トリクロサン、ＤＭＤＭヒダントイン、クロルフェネシン及びＩＰＢＣ（ヨードプロピニルブチルカルバメート）をも含まないことが好ましい。

本発明による化粧品組成物は、特にスキンケア製剤、機能性製剤及び／又はヘアケア製剤、例えば大部分特にスキン又はヘアケア製剤などである。

スキンケア製剤の例は、特に、遮光製剤（日焼け防止製剤）、老化防止製剤、光老化治療製剤、ボディオイル、ボディローション、ボディジェル、トリートメントクリーム、皮膚保護軟膏、保湿ジェル又は保湿スプレーなどの保湿製剤、フェイス及び／又はボディ用保湿剤、並びに皮膚美白製剤である。

機能性製剤の例は、ホルモン製剤、ビタミン製剤、野菜抽出物製剤、老化防止製剤、及び／又は抗菌（抗細菌若しくは抗真菌）製剤などの有効成分を含有する化粧品組成物であるが、それらに限定されない。

本発明に従って好適である、且つ、言及されてもよいヘアケア製剤の例は、シャンプー、ヘアコンディショナー（ヘアリンスとも言われる、ヘアドレッシング組成物、ヘアトニック、毛髪再生組成物、ヘアローション、ウォーターウェーブローション、ヘアスプレー、整髪用クリーム、整髪用ジェル、ヘアオイル、ヘアポマード又はヘアブリリアンティーンである。したがって、これらは、常に、それらが使用される実際の目的に応じてより短い時間又はより長い時間毛髪及び頭皮に適用される製剤である。

本発明によるヘアケア製剤がシャンプーとして供給される場合、これらは、クリーム形態の、ジェル様の或いは粉末形態の又は錠剤形態の、及びエアロゾルとしての、無色透明液体、不透明液体（真珠光沢効果のある）であることができる。これらのシャンプーがベースとする界面活性剤原材料は、性質がアニオン性、カチオン性、非イオン性及び両性であることができ、これらの物質の組み合わせでまた存在することができる。

本発明によるシャンプー製剤への組み入れに好適なアニオン界面活性剤の例は、Ｃ_{１０～２０}アルキル－及びアルキレンカルボキシレート、アルキルエーテルカルボキシレート、脂肪アルコールスルフェート、脂肪アルコールエーテルスルフェート、アルキロールアミドスルフェート及びスルホネート、脂肪酸アルキロールアミドポリグリコールエーテルスルフェート、アルカンスルホネート及びヒドロキシアルカンスルホネート、オレフィンスルホネート、イソチオネートのアシルエステル、アルファ－スルホ脂肪酸エステル、アルキルベンセンスルホネート、アルキルフェノールグリコールエーテルスルホネート、スルホスクシネート、スルホコハク酸モノエステル及びジエステル、脂肪アルコールエーテルホスフェート、タンパク質－脂肪酸縮合生成物、アルキルモノグリセリドスルフェート及びスルホネート、アルキルグリセリドエーテルスルホネート、脂肪酸メチルタウリド、脂肪酸サルコシネート、並びにスルホリシノレエートである。これらの化合物及びそれらの混合物は、水に可溶性であるか又は水に分散性であるそれらの塩、例えばナトリウム、カリウム、マグネシウム、アンモニウム、モノ－、ジ－及びトリエタノールアンモニウム及び類似のアルキルアンモニウム塩の形態で使用される。

好適なカチオン界面活性剤の例は、ジ（Ｃ_１０～Ｃ_２４アルキル）ジメチルアンモニウムクロリド又はブロミド、好ましくはジ（Ｃ_１２～Ｃ_１８アルキル）－ジメチルアンモニウムクロリド又はブロミド；Ｃ_１０～Ｃ_２４アルキルジメチルエチルアンモニウムクロリド又はブロミド；Ｃ_１０～Ｃ_２４アルキルトリメチルアンモニウムクロリド又はブロミド、好ましくはセチルトリメチルアンモニウムクロリド又はブロミド及びＣ_２０～Ｃ_２４アルキルトリメチルアンモニウムクロリド又はブロミド；Ｃ_１０～Ｃ_２４４－アルキルジメチルベンジルアンモニウムクロリド又はブロミド、好ましくはＣ_１２～Ｃ_１８アルキルジメチルベンジルアンモニウムクロリド；Ｎ－（Ｃ_１２～Ｃ_１８アルキル）ピリジニウムクロリド又はブロミド、好ましくはＮ－（Ｃ_１２～Ｃ_１６アルキル）ピリジニウムクロリド又はブロミド；Ｎ－（Ｃ_１２～Ｃ_１８アルキル）イソキノリニウムクロリド、ブロミド又はモノアルキルスルフェート；Ｎ－（Ｃ_１２～Ｃ_１８アルキロイルコルアミノホルミルメチル）ピリジニウムクロリド；Ｎ－（Ｃ_１２～Ｃ_１８アルキル）－Ｎ－メチルモルホリニウムクロリド、ブロミド又はモノアルキルスルフェート；Ｎ－（Ｃ_１２～Ｃ_１８アルキル）－Ｎ－エチルモルホリニウムクロリド、ブロミド又はモノアルキルスルフェート；Ｃ_１６～Ｃ_１８アルキルペンタオクス（ｐｅｎｔａｏｘ）エチルアンモニウムクロリド；イソブチルフェノキシエトキシエチルジメチル－ベンジルアンモニウムクロリド；塩酸、酢酸、乳酸、クエン酸、リン酸とのＮ，Ｎ－ジエチルアミノエチルステアリルアミド及びオレイルアミドの塩；Ｎ－アシルアミドエチル－Ｎ，Ｎ－ジエチル－Ｎ－メチルアンモニウムクロリド、ブロミド又はモノアルキルスルフェート並びにＮ－アシルアミノエチル－Ｎ，Ｎ－ジエチル－Ｎ－ベンジルアンモニウムクロリド、ブロミド又はモノアルキルスルフェートなどの第四級アンモニウム塩であり、ここで、アシルは、好ましくはステアリル又はオレイルである。

洗剤物質として使用することができる好適な非イオン界面活性剤の例は、脂肪アルコールエトキシレート（アルキルポリエチレングリコール）；アルキルフェノールポリエチレングリコール；アルキルメルカプタンポリエチレングリコール；脂肪アミンエトキシレート（アルキルアミノポリエチレングリコール）；脂肪酸エトキシレート（アシルポリエチレングリコール）；ポリプロピレングリコールエトキシレート（Ｐｌｕｒｏｎｉｃ）；脂肪酸アルキロールアミド（脂肪酸アミドポリエチレングリコール）；スクロースエステル；ソルビトールエステル及びポリグリコールエーテルである。

シャンプーに添加することができる両性界面活性剤の例は、アルカリ金属塩及びモノ－、ジ－及びトリアルキルアンモニウム塩としてのＮ－（Ｃ_１２～Ｃ_１８アルキル）－ベータ－アミノプロピオネート及びＮ－（Ｃ_１２～Ｃ_１８アルキル）－ベータ－イミノジプロピオネート；Ｎ－アシルアミドアルキル－Ｎ，Ｎ－ジメチルアセトベタイン、好ましくはＮ－（Ｃ_８～Ｃ_１８アシル）アミドプロピル－Ｎ、Ｎ－ジメチルアセトベタイン；Ｃ_１２～Ｃ_１８アルキルジメチルスルホプロピルベタイン；イミダゾリンをベースとする両性界面活性剤（取引名：Ｍｉｒａｎｏｌ（登録商標）、Ｓｔｅｉｎａｐｏｎ（登録商標））、好ましくは１－（β－カルボキシメチルオキシエチル）－１－（カルボキシメチル）－２－ラウリルイミダゾリニウムのナトリウム塩；アミノオキシド、例えばＣ_１２～Ｃ_１８アルキルジメチルアミンオキシド、脂肪酸アミドアルキルジメチルアミンオキシドである。

本発明によるヘアケア製剤は、更に、例えば香料、着色剤、また毛髪を同時に染める又は色合いを付けるもの、溶媒、乳白剤及び真珠光沢剤、例えばポリオールとの脂肪酸のエステル、脂肪酸のマグネシウム及び亜鉛塩、コポリマーをベースとする分散系、塩化ナトリウム、塩化カリウム及び塩化アンモニウム、硫酸ナトリウム、脂肪酸アルキロールアミド、セルロース誘導体、天然ゴム、また植物抽出物、ゼラチンなどのタンパク質誘導体、コラーゲン加水分解物、天然又は合成基盤のポリペプチド、卵黄、レシチン、ラノリン及びラノリン誘導体、脂肪、油、脂肪アルコール、シリコーン、脱臭剤、抗菌活性を持った物質、抗脂漏性活性を持った物質、例えば、硫黄、サリチル酸及び酵素などの、角質溶解効果及び角膜形成効果を持った物質並びにオラミン、クリンバゾール、亜鉛ピリチオン、ケトコナゾール、サリチル酸、硫黄、タール製剤、ウンデセン酸の誘導体、ネッテル、ロスマリー、ハコヤナギ、カバノキ、クルミ、柳の樹皮及び／又はアルニカの抽出物などの更なる抗ふけ剤などのヘアケアにお決まりの更なる添加剤を含有することができる。

本発明による局所化粧品組成物は、有利には、Ｏ／Ｗエマルション、Ｗ／Ｏエマルション及び／又はシャワージェルなどのジェルである。

更に、本発明によるＯ／Ｗエマルション、Ｗ／Ｏエマルション及び／又はジェルの形態の局所用組成物は、にきびの治療向けの又は健康な皮膚恒常性の維持向けの及び／若しくは皮膚微生物叢バランスの維持向けのスキンケア製剤である。

本発明によるＯ／Ｗエマルションは、有利には、（ｉ）組成物の総重量を基準として、約０．０１～１．５重量％の範囲内で、好ましくは０．０５～１重量％の範囲内で、最も好ましくは０．１～０．５重量％の範囲内で選択される量でのエリトルロースと、（ｉｉ）組成物の総重量を基準として、約０．０１～２重量％の範囲内で、好ましくは０．１～１．５重量％の範囲内で、最も好ましくは０．１～１重量％の範囲内で選択される量でのＣ_４～６アルキルグリセリンと、（ｉｉｉ）水と（ｉｖ）グリセリルステアレートシトレート、グリセリルステアレート（自己乳化性）、ステアリン酸、ステアリン酸の塩、ポリグリセリル－３－メチルグリコースジステアレート、セテアレス－２０、ステアレス－２、ステアレス－１２、ＰＥＧ－４０ステアレート、ホスフェートエステル及びそれの塩、例えばセチルホスフェート（Ａｍｐｈｉｓｏｌ（登録商標）Ａ）、ジエタノールアミンセチルホスフェート（Ａｍｐｈｉｓｏｌ（登録商標）ＤＥＡ）、セチルリン酸カリウム（Ａｍｐｈｉｓｏｌ（登録商標）Ｋ）、セテアリル硫酸ナトリウム、グリセリルオレエートリン酸ナトリウム、水素化植物グリセリドホスフェートなど、ソルビタンオレエート、ソルビタンセスキオレエート、ソルビタンイソステアレート、ソルビタントリオレエート、ラウリルグルコシド、デシルグルコシド、ステアロイルグルタミン酸ナトリウム、スクロースポリステアレート及び水和ポリイソブテン並びにそれらの混合物のリストから選択される少なくとも１種のＯ／Ｗ－又はＳｉ／Ｗ－乳化剤とを含む。また、例えば、ＰＶＰエイコセンコポリマー、アクリレート／Ｃ１０～３ｏアルキルアクリレートクロスポリマー、アクリレート／ステアレス－２０メタクリレートコポリマー、ＰＥＧ－２２／ドデシルグリコールコポリマー、ＰＥＧ－４５／ドデシルグリコールコポリマー、及びそれらの混合物などの１種以上の合成ポリマーが、乳化剤として使用され得る。特定の好ましい実施形態において、Ｏ／Ｗ－乳化剤は、特にセチルリン酸カリウム（Ａｍｐｈｉｓｏｌ（登録商標）Ｋとして商業的に入手可能な）などのセチルホスフェート、グリセリルステアレート（及び）ＰＥＧ１００ステアレート（Ａｒｌａｃｅｌ（登録商標）１６５として商業的に入手可能な）及び／又は特にラウレス－３５（３５のＥＯ単位を持ったラウリルアルコール；Ｂｒｉｊ（登録商標）３５として商業的に入手可能な）などのポリアルキレングリコールエーテルの群から選択される。少なくとも１種のＯ／Ｗ乳化剤は、好ましくは、組成物の総重量に対して約０．００１～１０重量％の量で、より好ましくは０．１～７重量％の量で使用される。更に、Ｏ／Ｗエマルションの形態の化粧品組成物は、有利には、これに限定されることなく、セチルアルコール（ＬｏｒｏｌＣ１６、Ｌａｎｅｔｔｅ１６）セテアリールアルコール（Ｌａｎｅｔｔｅ（登録商標）Ｏ）、ステアリルアルコール（Ｌａｎｅｔｔｅ（登録商標）１８）、ベヘニルアルコール（Ｌａｎｅｔｔｅ（登録商標）２２）、グリセリルモノステアレート、グリセリルミリステート（Ｅｓｔｏｌ（登録商標）３６５０）、水素化ココ－グリセリド（ＬｉｐｏｃｉｒｅＮａ１０）及びそれらの混合物などのアルキルアルコールのリストから選択される少なくとも１種の共乳化剤を含有する。

本発明によるＷ／Ｏエマルションは、有利には、（ｉ）組成物の総重量を基準として、範囲０．０１～１．５重量％内で、好ましくは０．０５～１．０重量％の範囲内で、最も好ましくは０．１～０．５重量％の範囲内で選択される量でのエリトルロースと、（ｉｉ）組成物の総重量を基準として、約０．０１～約２重量％の範囲内で、好ましくは０．１～１．５重量％の範囲内で、最も好ましくは０．１～１重量％の範囲内で選択される量でのＣ_４～６アルキルグリセリンと、（ｉｉｉ）水と（ｉｖ）ポリグリセリル－２－ジポリヒドロキシステアレート、ＰＥＧ－３０ジポリヒドロキシステアレート、セチルジメチコンコポリオール、オレイン酸／イソステアリン酸のポリグリセリル－３ジイソステアレートポリグリセロールエステル、ポリグリセリル－６ヘキサリシノレート、ポリグリセリル－４－オレエート、ポリグリセリル－４オレエート／ＰＥＧ－８プロピレングリコールココエート、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸ナトリウム、ラウリン酸カリウム、リシノール酸カリウム、ココ酸ナトリウム、牛脂脂肪酸ナトリウム、ヒマシ油脂肪酸カリウム、オレイン酸ナトリウム、及びそれらの混合物のリストから選択される少なくとも１種のＷ／Ｏ－又はＷ／Ｓｉ－乳化剤とを含む。更なる好適なＷ／Ｓｉ－乳化剤は、ラウリルポリグリセリル－３ポリジメチルシロキシエチルジメチコン及び／又はＰＥＧ－９ポリジメチルシロキシエチルジメチコン及び／又はセチルＰＥＧ／ＰＰＧ－１０／１ジメチコン及び／又はＰＥＧ－１２ジメチコンクロスポリマー及び／又はＰＥＧ／ＰＰＧ－１８／１８ジメチコンである。少なくとも１種のＷ／Ｏ乳化剤は、好ましくは、組成物の総重量に対して約０．００１～１０重量％の量で、より好ましくは０．２～７重量％の量で使用される。

本発明によるジェル製剤は、有利には、（ｉ）組成物の総重量を基準として、０．０１～１．５重量％の範囲内で、好ましくは０．０５～１．０重量％の範囲内で、最も好ましくは０．１～０．５重量％の範囲内で選択される量でのエリトルロースと、（ｉｉ）組成物の総重量を基準として、約０．０１～約２重量％の範囲内で、好ましくは０．１～１．５重量％の範囲内で、最も好ましくは０．１～１重量％の範囲内で選択される量でのＣ_４～６アルキルグリセリンと、（ｉｉｉ）水と（ｉｖ）少なくとも１種の水溶性増粘剤とを含む。そのような水溶性増粘剤は、当業者に周知であり、例えば、ＲｏｂｅｒｔＬ．Ｄａｖｉｄｓｏｎ（ＭｃＧｒａｗＨｉｌｌＢｏｏｋＣｏｍｐａｎｙ（１９８０））による「ＨａｎｄｂｏｏｋｏｆＷａｔｅｒｓｏｌｕｂｌｅｇｕｍｓａｎｄｒｅｓｉｎｓ」にリストアップされている。特に好適な水溶性増粘剤は、ポリアクリル酸（例えば商品名Ｃａｒｂｏｍｅｒ又はＣａｒｂｏｐｏｌ（登録商標））で商業的に入手可能な）、２－アクリルアミド－２－メチルプロパンスルホン酸のホモポリマー（例えばＲｈｅｏｔｈｉｋ（登録商標）１１－８０として商業的に入手可能な）、アクリレートコポリマー（例えば商品名Ｐｅｍｕｌｅｎ（登録商標）又はＡｃｕｌｙｎ（登録商標）３３で商業的に入手可能な）、分岐ポリ（メタクリロイルオキシエチルトリメチルアンモニウムクロリド）（ＩＮＣＩ名ポリクオタニウム－３７）、非変性グアーガム（例えば商品名Ｊａｇｕａｒで商業的に入手可能な）、デンプン若しくはそれの誘導体及び／又はヒドロキシアルキルセルロースからなる群から選択される。好ましくは、水溶性増粘剤は、組成物の総重量を基準として、約０．００１～１０重量％の量で、より好ましくは０．２～７重量％の量で使用される。

エリトルロースをＣ_４～６アルキルグリセリンと共に局所用組成物に添加する場合に、抗菌作用は著しく増加することが観察された。言い換えれば、相乗的抗菌剤混合物を組成物に添加することによって、エリトルロースの使用又はＣ_４～６アルキルグリセリンの使用なしで、すなわち、エリトルロース又はＣ_４～６アルキルグリセリン単独でよりも少数の微生物が増殖することが観察される。これ故に、エリトルロースは、特に化粧品組成物において、Ｃ_４～６アルキルグリセリンの抗菌作用に相乗効果を及ぼす。

同じ抗菌作用を維持しながら、有効量のエリトルロースを添加することによって、それ相応に、Ｃ_４～６アルキルグリセリンの量を減らすことができるので、これはまた非常に有利である。

更に、抗菌作用は水性系で特に顕著であることが観察された。微生物増殖を最も受けやすいのは典型的には製品の水相であるので、これは非常に有利である。

更なる態様において、本発明は、化粧品組成物、家庭用品、プラスチック、紙及び／又は塗料の微生物分解を抑制する又は遅らせる方法であって、前記方法が、化粧品組成物、家庭用品、プラスチック、紙及び／又は塗料に、エリトルロースとＣ_４～６アルキルグリセリンとの混合物を、
（ｉ）組成物の総重量を基準として、０．０１～２重量％、好ましくは０．０５～１．５重量％、最も好ましくは０．１～１重量％の量のエリトルロース、及び
（ｉｉ）組成物の総重量を基準として、０．０１～２重量％、好ましくは０．１～１．５重量％、０．１～１重量％の量のＣ_４～６アルキルグリセリン
を添加する工程を含む方法に関する。

以下の実施例は、本発明の組成物及び効果を更に例示するために提供される。これらの実施例は、説明に役立つにすぎず、決して本発明の範囲を限定することを意図しない。

［実施例］
化粧品製剤の保存の評価は、較正接種剤（微生物の関連菌株から調製された）の表１に概説されるような製剤への接種に基づいている。それ故、各製剤に０．２ｍｌの較正接種剤を添加して製剤中の１×１０^２ｃｆｕ／ｍｌ～１×１０^６ｃｆｕ／ｍｌ又はｇ（最終濃度）のＡ．ブラシリエンシス（Ａ．ｂｒａｓｉｌｉｅｎｓｉｓ）を得、それを製剤中へ十分に混ぜ入れて接種剤の均質な分配を確実にする。次いで、接種された製剤を含有するそれぞれの容器を２２．５±２．５℃で貯蔵する。各指定のサンプリング間隔（最初（Ｔ０）、７日（Ｔ７）及び２８日（Ｔ２８））で、１ｇの接種製剤を採取し、生き残った微生物の計数を行うために希釈物を調製する。次いで、各時間及び各菌株／菌株混合物について、平均ｌｏｇ値を計算し、それを表２及び３に示す。（手順：ＩＳＯ１１９３０、章５．２－５．６．３．４．（ページ３－１３）を参照のこと）。

表２及び３から引き出すことができるように、様々な濃度レベル／重量比でのエリトルロースとヘキシルグリセリンとの組み合わせは、アスペルギルス・ブラシリエンシス（Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓｂｒａｓｉｌｉｅｎｓｉｓ）に対して相乗効果を示す。この組み合わせは、エリトルロースとエチルヘキシルグリセリンとの組み合わせ（周知のプレザーベーションブースター）よりも良好に機能する。

Claims

エリトルロースとＣ_４～６アルキルグリセリンとを含む局所用組成物であって、エリトルロースの量が、前記組成物の総重量を基準として、０．０１重量％～５重量％の範囲内で選択される、局所用組成物。
エリトルロースの量は、前記組成物の総重量を基準として、０．０５重量％～３重量％の範囲内で、好ましくは０．１重量％～２重量％の範囲内で選択される、請求項１に記載の局所用組成物。
前記Ｃ_４～６アルキルグリセリンの量は、前記組成物の総重量を基準として、０．０１重量％～５重量％の範囲内で、好ましくは０．１重量％～４重量％の範囲内で、最も好ましく０．２５重量％～３重量％の範囲内で選択される、請求項１又は２に記載の局所用組成物。
前記Ｃ_４～６アルキルグリセリン対エリトルロースの重量比は、５：１～１：５、好ましくは２．５：１～１：２．５、最も好ましくは１．５：１～１：１の範囲内で選択される、請求項１～３のいずれか一項に記載の局所用組成物。
前記Ｃ_４～６アルキルグリセリンは、ヘキシルグリセリン又はシクロヘキシルグリセリン、好ましくはヘキシルグリセリンである、請求項１～４のいずれか一項に記載の局所用組成物。
前記組成物は、化粧品又は医薬組成物である、請求項１～５のいずれか一項に記載の局所用組成物。
前記組成物は、シャンプー製剤、ヘアコンディショナー、Ｏ／Ｗエマルション、Ｗ／Ｏエマルション又はジェルである、請求項６に記載の局所用組成物。
前記組成物は、水と、界面活性剤、乳化剤、増粘剤及び油からなる群から選択される少なくとも１種の試剤とを含む、請求項１～７のいずれか一項に記載の局所用組成物。
皮膚及び／又は頭皮の非治療的な美容法であって、前記方法が、前記皮膚及び／又は頭皮を請求項１～８のいずれか一項に記載の局所用組成物と接触させる工程を含む方法。
健康な皮膚恒常性を維持することによる病的皮膚状態の予防及び／若しくは治療のための並びに／又は皮膚微生物叢バランスを維持するための請求項１～８のいずれか一項に記載の局所用組成物。
相乗的な抗菌剤混合物としてのエリトルロースとＣ_４～６アルキルグリセリンとの混合物の使用。
前記Ｃ_４～６アルキルグリセリンは、ヘキシルグリセリン又はシクロヘキシルグリセリン、好ましくはヘキシルグリセリンである、請求項１１に記載の使用。
請求項１～８のいずれか一項に記載の局所用組成物の貯蔵時における微生物増殖を低減する又は防ぐためのエリトルロースとＣ_４～６アルキルグリセリンとの混合物の使用。
前記組成物の貯蔵寿命及び／又は貯蔵安定性を高めるための、請求項１３に記載の使用。
化粧品組成物、家庭用品、プラスチック、紙及び／又は塗料の微生物分解を抑制する又は遅らせる方法であって、前記方法が、
（ｉ）前記組成物の総重量を基準として、０．０１～２重量％、好ましくは０．０５～１．５重量％の、最も好ましくは０．１～１重量％の、エリトルロース、及び
（ｉｉ）前記組成物の総重量を基準として、０．０１～２重量％、好ましくは０．１～１．５重量％の、０．１～１重量％の、Ｃ_４～６アルキルグリセリン
の量でのエリトルロースとＣ_４～６アルキルグリセリンとの混合物を、前記化粧品組成物、家庭用品、プラスチック、紙及び／又は塗料に添加する工程を含む方法。