JP2021535167A - 哺乳動物の身体におけるmyc発現腫瘍のタウロリジン治療 - Google Patents
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Abstract
Description
CorMedix Inc.
発明者
Bruce Reidenberg
Robert DiLuccio
係属中の先行特許出願の参照
本特許出願は、
(i)「神経芽細胞腫および他のがんの治療のための治療ナノ粒子(THERAPEUTIC NANOPARTICLES FOR THE TREATMENT OF NEUROBLASTOMA AND OTHER CANCERS)」(整理番号CORMEDIX−14)に関してCorMedix Inc.およびRobert DiLuccioによって2017年1月11日に出願された、係属中の先行米国特許出願第15/403,876号の一部継続であり、この特許出願は、「神経芽細胞腫の治療のためのナノ粒子系(NANOPARTICLE SYSTEM FOR THE TREATMENT OF NEUROBLASTOMA)」(整理番号CORMEDIX−14 PROV)に関してCorMedix Inc.およびRobert DiLuccioによって2016年1月11日に出願された、先行米国仮特許出願第62/277,243号の利益を主張するものであり;
(ii)「哺乳動物の身体におけるMYC過剰発現腫瘍のタウロリジン治療(TAUROLIDINE TREATMENT FOR MYC−EXPRESSING TUMORS IN MAMMALIAN BODIES)」(整理番号CORMEDIX−35 PROV)に関してCorMedix Inc.およびBruce Reidenbergらによって2018年8月31日に出願された、係属中の先行米国仮特許出願第62/725,650号の利益を主張するものである。
技術分野
本発明は、全体として治療方法および組成物に関し、より詳細には哺乳動物の身体におけるMYC発現腫瘍の治療のための治療方法および組成物に関する。
タウロリジンは、実験細胞株での神経芽細胞腫の治療において効力を示している。この細胞株は、N−myc遺伝子を過剰発現することが知られている。
哺乳動物の身体におけるMYC過剰発現腫瘍に対して有効な新たな方法および組成物に対するニーズが存在する。
タウラルタム;
タウリンアミド;
メチレングリコール;
タウラルタム:タウリンアミドの比が1:7のタウラルタムおよびタウリンアミド;ならびに
タウラルタム:タウリンアミド:メチレングリコールの比が1:7:1のタウラルタム、タウリンアミドおよびメチレングリコール
からなる群からの少なくとも1つを含んでもよい。
本発明の1つの好ましい形態では、タウロリジン、および/またはタウロリジンの加水分解産物は、タウロリジン、またはタウロリジンの加水分解産物が早期分解せずに腫瘍部位に達することができるとすぐ、タウロリジン、またはタウロリジンの加水分解産物が腫瘍を治療できるように、「遮蔽形態」で全身的に送達される。
本発明によれば、タウロリジン、および/またはタウロリジンの加水分解産物は、哺乳動物の身体においてN−myc遺伝子、C−myc遺伝子および/またはL−myc遺伝子を過剰発現する腫瘍を治療するのに使用される。N−myc遺伝子、C−myc遺伝子および/またはL−myc遺伝子を過剰発現し得る腫瘍の例には、リンパ腫、悪性黒色腫、多発性骨髄腫、神経芽細胞腫、結腸がん、乳がんおよび肺がんが含まれるが、これらに限定されない。
タウラルタム;
タウリンアミド;
メチレングリコール;
タウラルタム:タウリンアミドの比が1:7のタウラルタムおよびタウリンアミド;ならびに
タウラルタム:タウリンアミド:メチレングリコールの比が1:7:1のタウラルタム、タウリンアミドおよびメチレングリコール
からなる群からの少なくとも1つを含んでもよい。
AUC 0−infタウラルタム/AUC 0−infタウリンアミド=42.9/312.7
=0.14
分子量差は1個のメチル基のみであるため、重量ベースのAUCの使用は補正される必要がない。したがって、タウラルタムおよびタウリンアミドを組み合わせて与える場合の目標の比は、0.14または1:7である。ならびにタウラルタムおよびタウリンアミドおよびメチレングリコールを組み合わせて与える場合の目標の比は、1:7:1である。
[ヒト等価用量=マウスmg/kg用量×1成人/12マウス×25小児BSA比/37成人BSA比=小児用量mg/kg
(https://www.fda.gov/downloads/drugs/guidances/ucm078932.pdf)]
を使用して、有効マウス用量からヒト等価投与量を算出して算出された。
本発明の1つの好ましい形態では、タウロリジン、および/またはタウロリジンの加水分解産物は、タウロリジン、またはタウロリジンの加水分解産物が早期分解せずに腫瘍部位に達することができるとすぐ、タウロリジン、またはタウロリジンの加水分解産物が腫瘍を治療できるように、「遮蔽形態」で全身的に送達される。
さらに、所望であれば、ナノ粒子は、腫瘍の治療のためにタウロリジンおよび/または加水分解産物の効力を改善するために、ナノ粒子の標的を腫瘍部位に向けるように構成されているコーティングをさらに含むことができる。本発明の1つの好ましい形態では、コーティングは、ナノ粒子の送達標的を特定の組織に向けるように構成されている結合分子を含む。
本発明は、特定の例示的な好ましい実施形態に関して記載されてきたが、本発明がそのように限定されないこと、ならびに本発明の範囲内において、上記で論じられた好ましい実施形態への多くの追加、削除および変更がなされ得ることが、当業者には容易に理解され、認識されるであろう。
Claims (31)
- 哺乳動物の身体においてN−myc遺伝子、C−myc遺伝子および/またはL−myc遺伝子のいずれかを過剰発現するがんを治療する方法であって、
タウロリジン;
タウラルタム;
タウリンアミド;
メチレングリコール;
タウラルタム:タウリンアミドの比が1:7のタウラルタムおよびタウリンアミド;ならびに
タウラルタム:タウリンアミド:メチレングリコールの比が1:7:1のタウラルタム、タウリンアミドおよびメチレングリコール
からなる群からの少なくとも1つを含む組成物を哺乳動物の身体に投与するステップを含む、方法。 - 前記組成物がタウロリジンを含む、請求項1に記載の方法。
- 投与量範囲が、個々の患者の応答に基づき有効な期間にわたって、1日1回から1週間に1回、5mg/kg〜280mg/kgである、請求項2に記載の方法。
- 投与量範囲が、個々の患者の応答に基づき有効な期間にわたって、1日1回から1週間に1回、5mg/kg〜60mg/kgである、請求項3に記載の方法。
- 前記組成物が、腫瘍崩壊剤および/または放射線療法と併用して投与される、請求項2に記載の方法。
- 前記組成物がタウラルタムを含む、請求項1に記載の方法。
- 投与量範囲が、個々の患者の応答に基づき有効な期間にわたって、1日1回から1週間に1回、5mg/kg〜280mg/kgである、請求項6に記載の方法。
- 投与量範囲が、個々の患者の応答に基づき有効な期間にわたって、1日1回から1週間に1回、5mg/kg〜60mg/kgである、請求項7に記載の方法。
- 前記組成物が、腫瘍崩壊剤および/または放射線療法と併用して投与される、請求項6に記載の方法。
- 前記組成物がタウリンアミドを含む、請求項1に記載の方法。
- 投与量範囲が、個々の患者の応答に基づき有効な期間にわたって、1日1回から1週間に1回、5mg/kg〜280mg/kgである、請求項10に記載の方法。
- 投与量範囲が、個々の患者の応答に基づき有効な期間にわたって、1日1回から1週間に1回、5mg/kg〜60mg/kgである、請求項11に記載の方法。
- 前記組成物が、腫瘍崩壊剤および/または放射線療法と併用して投与される、請求項10に記載の方法。
- 前記組成物がメチレングリコールからなる、請求項1に記載の方法。
- 投与量範囲が、個々の患者の応答に基づき有効な期間にわたって、1日1回から1週間に1回、2.5mg/kg〜160mg/kgである、請求項14に記載の方法。
- 投与量範囲が、個々の患者の応答に基づき有効な期間にわたって、1日1回から1週間に1回、2.5mg/kg〜30mg/kgである、請求項15に記載の方法。
- 前記組成物が、腫瘍崩壊剤および/または放射線療法と併用して投与される、請求項14に記載の方法。
- 前記組成物が、タウラルタム:タウリンアミドの比が1:7のタウラルタムおよびタウリンアミドからなる、請求項1に記載の方法。
- タウラルタムの投与量範囲が、5mg/kg〜280mg/kgの投与量範囲でのタウリンアミドと組み合わされて、個々の患者の応答に基づき有効な期間にわたって、1日1回から1週間に1回、5mg/kg〜280mg/kgである、請求項18に記載の方法。
- タウラルタムの投与量範囲が、35mg/kg〜40mg/kgの投与量範囲でのタウリンアミドと組み合わされて、個々の患者の応答に基づき有効な期間にわたって、1日1回から1週間に1回、5mg/kg〜40mg/kgである、請求項19に記載の方法。
- 前記組成物が、腫瘍崩壊剤と併用して投与される、請求項18に記載の方法。
- 前記組成物が、タウラルタム:タウリンアミド:メチレングリコールの比が1:7:1のタウラルタム、タウリンアミドおよびメチレングリコールからなる、請求項1に記載の方法。
- タウラルタムの投与量範囲が、5mg/kg〜280mg/kgの投与量範囲でのタウリンアミドと組み合わされ、2.5mg/kg〜160mg/kgの投与量範囲でのメチレングリコールと組み合わされて、個々の患者の応答に基づき有効な期間にわたって、1日1回から1週間に1回、5mg/kg〜280mg/kgである、請求項22に記載の方法。
- タウラルタムの投与量範囲が、35mg/kg〜40mg/kgの投与量範囲でのタウリンアミドと組み合わされ、5mg/kg〜40の投与量範囲でのメチレングリコールと組み合わされて、個々の患者の応答に基づき有効な期間にわたって、1日1回から1週間に1回、最適には5mg/kg〜40mg/kgである、請求項23に記載の方法。
- 前記組成物が、腫瘍崩壊剤および/または放射線療法と併用して投与される、請求項22に記載の方法。
- 前記組成物が、非経口送達、筋肉内送達および静脈内送達からなる群からの1つを使用して患者に送達される、請求項1に記載の方法。
- 前記組成物が、ナノ粒子に含められており、さらに当該ナノ粒子は、当該ナノ粒子が腫瘍部位に達するまで前記組成物の露出を遅らせるように構成されている、請求項1に記載の方法。
- 前記ナノ粒子が、前記組成物のコアと外側コーティングとを含み、外側コーティングが、前記ナノ粒子が腫瘍部位に到着する前の前記組成物の露出を防ぐように構成されている、請求項27に記載の方法。
- 外側コーティングが、前記ナノ粒子が挿入部位から腫瘍部位へ移動するにつれて分解する吸収性ポリマーまたは脂質を含む、請求項28に記載の方法。
- 前記組成物が、前記組成物の早すぎる分解を遅らせるように構成されているポリマー系を使用して送達される、請求項1に記載の方法。
- 前記組成物の早すぎる分解を遅らせるために、ポリエチレングリコール(PEG)を使用して前記組成物が「ペグ化」される、請求項30に記載の方法。
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