JP2020525452A

JP2020525452A - 局所用組成物

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Publication number: JP2020525452A
Application number: JP2019571361A
Authority: JP
Inventors: クリスティーンメンドロク−エディンガー，; セバスチャンモンギアット，; トーマスルドルフ，
Original assignee: DSM IP Assets BV
Current assignee: DSM IP Assets BV
Priority date: 2017-07-06
Filing date: 2018-06-28
Publication date: 2020-08-27
Anticipated expiration: 2038-06-28
Also published as: BR112020000035B1; BR112020000035A2; JP7286908B2; US20200155431A1; WO2019007792A1; CN110831564B; KR20200024908A; EP3648733A1; US11324680B2; CN110831564A

Abstract

１５要約書本発明は、エリトルロース及びカプリレートを含む局所用組成物において、組成物中のカプリレートの量がエリトルロースの量より５多いことを特徴とする、エリトルロース及びカプリレートを含む局所用組成物に関する。【選択図】なし

Description

発明の詳細な説明

本発明は、エリトルロース及びカプリレートを含む局所用組成物において、組成物中のカプリレートの量がエリトルロースの量より多いことを特徴とする、エリトルロース及びカプリレートを含む局所用組成物に関する。

驚くべきことに、今般、エリトルロースとカプリル酸グリセリルとの混合物は、真菌及び／又は細菌に対して抗微生物活性を相乗的に増強することが発見された。したがって、その混合物を使用して、効果的に、皮膚マイクロバイオームのバランスをとり、皮膚の微生物の個体数過剰に起因する有害作用を克服し、化粧用組成物などの製品の防腐を支援することができる。

したがって、第１の実施形態では、本発明は、エリトルロース及びカプリレートを含む局所用組成物において、組成物中のエリトルロースに対するカプリレートの重量比（ｗ／ｗ）が＞１であることを特徴とする、エリトルロース及びカプリレートを含む局所用組成物に関する。

カプリレートという用語は、本明細書で使用する場合、化粧用途に広く使用されるカプリル酸のエステルを指す。本発明による特に適切なカプリレートは、カプリル酸グリセリル、ココカプリレート及びカプリル酸ソルビタンを包含する。しかしながら、本発明の全ての実施形態において、カプリル酸グリセリルが好ましい。

別の実施形態では、本発明は、特にＰ・アクネス（Ｐ．ａｃｎｅｓ）及び／又はＣ・アルビカンス（Ｃ．ａｌｂｉｃａｎｓ）などに対する抗微生物剤としてのエリトルロースとカプリレートとの混合物の使用に関する。好ましい実施形態では、混合物中のエリトルロースに対するカプリレートの重量比（ｗ／ｗ）は＞１である。

さらなる実施形態では、本発明は、エリトルロースとカプリレートとの混合物を用いて、微生物の細胞、特に真菌及び／又は細菌の細胞、特にＰ・アクネス（Ｐ．ａｃｎｅｓ）及び／又はＣ・アルビカンス（Ｃ．ａｌｂｉｃａｎｓ）などを死滅させる、及び／又はそれらの増殖を阻害する方法に関する。好ましい実施形態では、混合物中のエリトルロースに対するカプリレートの重量比（ｗ／ｗ）は＞１である。

別の実施形態では、本発明は、微生物の細胞、特に真菌及び／又は細菌の細胞、特にＰ・アクネス（Ｐ．ａｃｎｅｓ）及び／又はＣ・アルビカンス（Ｃ．ａｌｂｉｃａｎｓ）などを死滅させる、及び／又はそれらの増殖を阻害する方法であって、前記微生物の細胞をエリトルロースとカプリレートとの混合物に、好ましくはエリトルロースに対するカプリレートの重量比（ｗ／ｗ）が＞１で接触させるステップ、及び任意選択によりその効果を認めるステップを含む方法に関する。

本発明の全ての実施形態において、本明細書で与えられる定義及び優先事項の全てを備えるエリトルロースとカプリレート、好ましくはカプリル酸グリセリルとの混合物は、好ましくは、Ｃ・アルビカンス（Ｃ．ａｌｂｉｃａｎｓ）などの酵母及び／又はＰ・アクネ（Ｐ．ａｃｎｅ）などの細菌を死滅させる、及び／又はそれらの増殖を阻害するために使用される。好ましくは、本混合物は、ここで本混合物が特に有効であるため、Ｃ・アルビカンス（Ｃ．ａｌｂｉｃａｎｓ）を死滅させる／その増殖を阻害するために使用される。

真菌及び／又は細菌の細胞に対して抗微生物活性があるため、エリトルロースとカプリレート、好ましくはカプリル酸グリセリルとの混合物は、より一層好ましくは、エリトルロースに対するカプリレートの重量比（ｗ／ｗ）が＞１の場合に、皮膚の恒常性を維持し、及び／又は皮膚マイクロバイオームの健康を向上させることによる、そのような真菌及び／又は細菌の細胞の個体数過剰に関連する皮膚の悪状況の処置にさらに適切である。

したがって、本発明はまた、特に皮膚の恒常性を維持するため、及び／又は皮膚マイクロバイオームのバランスを向上させるために、皮膚及び／又は頭皮を本発明による局所用組成物に接触させるステップを含む、皮膚及び／又は頭皮を処置する方法にも関する。

さらなる実施形態では、本発明は、皮膚の恒常性を維持するため、及び／又は皮膚マイクロバイオームのバランスをとるための、本発明による局所用組成物の使用に関する。

本発明による局所用組成物のさらなる適切な使用は、医薬としての適用を包含する。したがって、本発明による局所用組成物は、真菌及び／又は細菌の細胞、特にＰ・アクネス（Ｐ．ａｃｎｅｓ）及び／又はＣ・アルビカンス（Ｃ．ａｌｂｉｃａｎｓ）などを死滅させること、及び／又はそれらの増殖を阻害することが望ましい任意の障害及び疾患の処置、防止及び／又は予防に使用することができる。

本混合物はＣ・アルビカンス（Ｃ．ａｌｂｉｃａｎｓ）を阻害するのに特に適切であるため、本混合物はまた、様々な製品の防腐に特に適切でもある。

したがって、別の実施形態では、本発明は、Ｃ・アルビカンス（Ｃ．ａｌｂｉｃａｎｓ）の増殖を効果的に阻害すること、Ｃ・アルビカンス（Ｃ．ａｌｂｉｃａｎｓ）を死滅させることのそれぞれによって、特に化粧用組成物、家庭用品、プラスチック製品、紙及び／又は塗料の群から選択される製品の防腐を、本混合物を含有しない製品と比較して向上させるための、及び任意選択により、その効果を認めるための、エリトルロースとカプリレート、好ましくはカプリル酸グリセリルとの混合物の、より好ましくはエリトルロースに対するカプリレートの重量比（ｗ／ｗ）が＞１での使用に関する。

別の実施形態では、本発明は、特にＣ・アルビカンス（Ｃ．ａｌｂｉｃａｎｓ）によって引き起こされる、化粧用組成物及び／又は医薬組成物、家庭用品、プラスチック製品、紙及び／又は塗料の、微生物腐食及び微生物分解を防止する方法であって、組成物、製品、プラスチック製品、紙及び／又は塗料に、エリトルロースとカプリレート、好ましくはカプリル酸グリセリルとの混合物を、より好ましくはエリトルロースに対するカプリレートの重量比（ｗ／ｗ）が＞１で加えるステップを含む方法に関する。特定の実施形態では、本方法はまた、その結果を認めるステップも包含する。

特定の有利な実施形態では、本発明は、水、並びに界面活性剤、乳化剤、増粘剤及び油からなる群から選択される少なくとも１種のさらなる作用剤をさらに含む化粧用組成物又は医薬組成物が微生物増殖に特定の感受性があるため、そのような化粧用組成物又は医薬組成物の微生物腐食及び微生物分解を防止する方法に関する。

本混合物はまた、Ｐ・アクネス（Ｐ．ａｃｎｅｓ）に関しても相乗効果を抜き出すため、本発明はさらに、エリトルロースとカプリレート、好ましくはカプリル酸グリセリルとの混合物の、より好ましくはエリトルロースに対するカプリレートの重量比（ｗ／ｗ）が＞１での、抗ざ瘡活性化合物としての使用に関する。特に、本混合物は、Ｐ・アクネス（Ｐ．Ａｃｎｅｓ）によって引き起こされるざ瘡の処置又は予防に適切である。

「エリトルロース」という用語は、Ｄ型若しくはＬ型の、又はラセミ体としてのエリトルロースを指す。好ましくは、Ｌ−（＋）−エリトルロース［５３３−５０−６］が使用される。エリトルロースは、例えば、ＤＳＭＮｕｔｒｉｔｉｏｎａｌＰｒｏｄｕｃｔｓＬｔｄ，Ｋａｉｓｅｒａｕｇｓｔにおいて市販されている。

カプリル酸グリセリル［２６４０２−２６−６］は、例えば、Ｄｒ．ＳｔｒａｅｔｍａｎｎにおいてＤｅｒｍｏｓｏｆｔＧＭＣＹとして市販されている。

「抗微生物活性」（又は「抗微生物効果」）という用語は、本明細書で使用する場合、微生物の細胞、例えば真菌又は細菌の細胞など、特に、Ｐ・アクネス（Ｐ．ａｃｎｅｓ）、Ｓ・エピデルミス（Ｓ．ｅｐｉｄｅｒｍｉｓ）、乾燥症菌（Ｃ．ｘｅｒｏｓｉｓ）、Ａ・ブラジリエンシス（Ａ．ｂｒａｓｉｌｉｅｎｓｉｓ）、Ｃ・アルビカンス（Ｃ．ａｌｂｉｃａｎｓ）、緑膿菌（Ｐ．ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、大腸菌（Ｅ．ｃｏｌｉ）、癜風菌（Ｍ．ｆｕｒｆｕｒ）及び／又は黄色ブドウ球菌（Ｓ．ａｕｒｅｕｓ）など、特にＰ・アクネス（Ｐ．ａｃｎｅｓ）及び／又はＣ・アルビカンス（Ｃ．ａｌｂｉｃａｎｓ）、最も特定するとＣ・アルビカンス（Ｃ．ａｌｂｉｃａｎｓ）を死滅させる、及び／又はそれらの増殖を阻害する能力を意味する。

本発明の全ての実施形態において、局所用組成物は、好ましくは、エリトルロースを、組成物の総重量を基準にして、約０．００５〜５ｗｔ．−％の範囲で、より好ましくは約０．０１〜３ｗｔ．−％の範囲で、最も好ましくは０．０２５〜２ｗｔ．−％の範囲で選択される量で、例えば０．０４〜１ｗｔ．−％の量で、特に有利な０．０４〜０．７５ｗｔ．−％の量で含む。さらなる適切な範囲は、０．０１〜０．２５ｗｔ．−％、０．０５〜０．２５ｗｔ．−％、０．０１〜０．２ｗｔ．−％、０．０５〜０．２ｗｔ．−％、０．０５〜０．１５ｗｔ．−％、０．０１〜０．１５ｗｔ．−％、０．０５〜０．１ｗｔ．−％及び０．０１〜０．１ｗｔ．−％である。

本発明の全ての実施形態において、局所用組成物は、好ましくは、カプリレート、好ましくはカプリル酸グリセリルを、組成物の総重量を基準にして、約０．１〜約２ｗｔ．−％の範囲で、好ましくは０．２〜１．５ｗｔ．−％の範囲で、最も好ましくは０．３〜１ｗｔ．−％の範囲で選択される量で含む。さらなる適切な範囲は、０．０１〜０．２５ｗｔ．−％、０．０５〜０．２５ｗｔ．−％、０．０１〜０．２ｗｔ．−％、及び０．０５〜０．２ｗｔ．−％である。

本発明の全ての実施形態において、エリトルロースに対するカプリレート、好ましくはカプリル酸グリセリルの重量比（ｗ／ｗ）は、好ましくは＞１．５であり、より好ましくは＞１．７５である。さらに一層有利なことには、本発明の全ての実施形態において、その重量比（ｗ／ｗ）は、１．２５〜３の範囲で、例えば１．５〜２．５の範囲などで選択される。

エリトルロースとカプリレート、好ましくはカプリル酸グリセリルとの組合せの抗微生物活性を利用するために、その組合せは、多数の製剤又は用途に、例えば、化粧用組成物若しくは医薬組成物、医薬品又は家庭用品などに使用することができる。

エリトルロースとカプリレート、好ましくはカプリル酸グリセリルとの組合せの本発明による使用は、美容の意味及び医薬の意味の両方で実現することができる。医薬としての適用は、例えば、抗頭部粃糠疹又は抗ざ瘡組成物の場合に想定される。しかしながら、本発明の全ての実施形態において、その使用は、好ましくは、皮膚の恒常性の維持のため、及び／又は皮膚マイクロバイオームのバランスをとるためなど、美容（非治療）のためである。

本発明による局所用組成物は、好ましくは、哺乳動物のケラチンの組織、特にヒトの皮膚又はヒトの頭皮及び毛髪などに局所的に適用される化粧用組成物又は医薬組成物である。

「化粧用組成物」という用語は、本願で使用される場合、ＲｏｍｐｐＬｅｘｉｋｏｎＣｈｅｍｉｅ，１０ｔｈｅｄｉｔｉｏｎ１９９７，ＧｅｏｒｇＴｈｉｅｍｅＶｅｒｌａｇＳｔｕｔｔｇａｒｔ，ＮｅｗＹｏｒｋの中の“Ｋｏｓｍｅｔｉｋａ”の見出しの下に定義されている化粧用組成物、及びＡ．Ｄｏｍｓｃｈ，“ＣｏｓｍｅｔｉｃＣｏｍｐｏｓｉｔｉｏｎｓ”，ＶｅｒｌａｇｆｕｒｃｈｅｍｉｓｃｈｅＩｎｄｕｓｔｒｉｅ（ｅｄ．Ｈ．Ｚｉｏｌｋｏｗｓｋｙ），４^ｔｈｅｄｉｔｉｏｎ，１９９２に開示されている化粧用組成物を指す。

本発明による化粧用組成物又は医薬組成物は、好ましくは、生理学的に許容される媒体、即ち、皮膚、粘膜及びケラチン線維などのケラチン物質と適合性のある媒体をさらに含む。好ましくは、生理学的に許容される媒体は、美容的に又は薬学的に許容される担体である。

美容的に又は薬学的に許容される担体という用語は、化粧用組成物に従来使用されている全ての担体及び／又は賦形剤及び／又は希釈剤を指す。

本発明による局所用組成物は、一般に、エリトルロースとカプリレート、好ましくはカプリル酸グリセリルとを、本明細書に指定されている量で、適切な担体とともに混合することによって調製される。

担体の正確な量は、エリトルロース及びカプリレート、好ましくはカプリル酸グリセリル、並びに当業者であれば担体とは異なると分類する他のいずれかの任意選択の成分（例えば他の活性成分）の実際のレベルに依存することになる。

有利な実施形態では、本発明による化粧用組成物又は医薬組成物は、化粧用組成物の総重量を基準にして、約５０％〜約９９％、好ましくは約６０％〜約９８％、より好ましくは約７０％〜約９８％、例えば特に約８０％〜約９５％の担体を含む。

特定の有利な実施形態では、担体は、さらに少なくとも４０ｗｔ．−％、より好ましくは少なくとも５０ｗｔ．−％、最も好ましくは少なくとも５５ｗｔ．−％の水、例えば特に約５５〜約９０ｗｔ．−％の水からなる。

本発明の組成物（担体を含む）には、従来の補助剤及び添加剤、例えば、防腐剤／抗酸化剤、脂肪性物質／油、有機溶媒、シリコーン、増粘剤、軟化剤、乳化剤、消泡剤、香料などの審美的成分、界面活性剤、充填剤、アニオン性、カチオン性、非イオン性若しくは両性のポリマー若しくはこれらの混合物、噴射剤、酸性化剤若しくは塩基性化剤、染料、着色料（ｃｏｌｏｒｉｎｇ）／着色剤（ｃｏｌｏｒａｎｔ）、研磨剤、吸収剤、キレート剤及び／又は金属イオン封鎖剤、精油、皮膚感知剤（ｓｋｉｎｓｅｎｓａｔｅ）、収斂剤、顔料又は通常そのような組成物に製剤化される任意の他の成分を含めてもよい。

本発明によれば、本発明による組成物には、化粧用組成物又は医薬組成物に従来から使用されているさらなる美容的に活性な成分も含めてもよい。代表的な活性成分は、皮膚美白剤、ＵＶ遮蔽剤、色素沈着過剰の処置剤、炎症の防止剤又は低減剤、ファーミング剤、保湿剤、鎮静化剤、及び／又は活力付与剤（ｅｎｅｒｇｉｚｉｎｇａｇｅｎｔ）並びに弾性及び皮膚バリアを向上させるための作用剤を包含する。

本発明の化粧用組成物に使用するのに適切な、化粧品の賦形剤、希釈剤、補助剤、添加剤、並びにスキンケア業界で広く使用されている活性成分の例は、例えば、ＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌＣｏｓｍｅｔｉｃＩｎｇｒｅｄｉｅｎｔＤｉｃｔｉｏｎａｒｙ＆ＨａｎｄｂｏｏｋｂｙＰｅｒｓｏｎａｌＣａｒｅＰｒｏｄｕｃｔＣｏｕｎｃｉｌ（ｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ．ｐｅｒｓｏｎａｌｃａｒｅｃｏｕｎｃｉｌ．ｏｒｇ／）に記載されており、オンラインＩＮＦＯＢＡＳＥ（ｈｔｔｐ：／／ｏｎｌｉｎｅ．ｐｅｒｓｏｎａｌｃａｒｅｃｏｕｎｃｉｌ．ｏｒｇ／ｊｓｐ／Ｈｏｍｅ．ｊｓｐ）からアクセス可能であるが、それに限定されない。

活性成分及び賦形剤、希釈剤、補助剤、添加剤などの必要量は、所望の製品形態及び用途に基づいて、当業者が容易に決定することができる。追加の成分は、適切と判断されれば、油性相に、水性相に、又は別々に添加することができる。

本明細書において有用な美容的に活性な成分は、場合により、２つ以上の有益性をもたらすことができ、又は２つ以上の作用機序によって作動することができる。

当然ながら、当業者は、上記の任意選択による追加の成分、補助剤、希釈剤及び添加剤並びに／又はそれらの量を、想定される１つ又は複数の添加が本発明による組合せに本来備わっている有利な性質に悪影響を及ぼさないように、又は実質的に悪影響を及ぼさないように、注意深く選択することになる。

好ましくは、本発明による化粧用組成物又は医薬組成物は、溶媒中懸濁液若しくは溶媒中分散体、又は脂肪性物質の形態、或いはエマルション若しくはマイクロエマルション（特にＯ／Ｗ型又はＷ／Ｏ型）、ＰＩＴ−エマルション、ナノエマルション、多相エマルション（例えばＯ／Ｗ／Ｏ型又はＷ／Ｏ／Ｗ型）、ピッカリングエマルション、ヒドロゲル、リポゲル、単相溶液若しくは多相溶液又はベシクル分散体の形態である。

本発明による化粧用組成物又は医薬組成物は、液剤、ローション剤、濃厚ローション剤、ゲル剤、クリーム剤、乳剤、軟膏剤又はペースト剤の形態とすることができる。

本発明による化粧用組成物又は医薬組成物は、ｐＨを、３〜１０の範囲で、好ましくは３〜８のｐＨの範囲で、最も好ましくはｐＨ３〜６．５の範囲で有する。ｐＨは、当業者に公知の方法によって、例えば、グリコール酸、乳酸、リンゴ酸、クエン酸及び酒石酸を含むヒドロキシ酸などの酸、又は例えば水酸化ナトリウム若しくは水酸化カリウム又は水酸化アンモニウムなどの塩基、並びにこれらの混合物を使用することによって調整される。

好ましくは、本発明による組成物において、クエン酸が、少なくとも０．０００１ｗｔ．−％の量で、例えば０．０１〜１ｗｔ．−％の量で、特に０．０１〜０．５ｗｔ．−％の量で、ｐＨの調整のために使用される。

本発明による化粧用組成物は、防腐剤を含むのが有利である。本発明の全ての実施形態において、特定の適切な防腐剤は、フェノキシエタノール及びエチルヘキシルグリセリン並びにこれらの混合物である。防腐剤は、存在する場合、好ましくは、組成物の総重量を基準にして、０．０１〜２ｗｔ．−％の量で、より好ましくは０．０５〜１．５ｗｔ．−％の量で、最も好ましくは０．１〜１．０ｗｔ．−％の量で使用される。

本発明による化粧用組成物は、特に、スキンケア製剤、機能性製剤及び／又はヘアケア製剤であり、最も特定すると、スキンケア製剤又はヘアケア製剤などである。

スキンケア製剤の例としては、特に、光からの保護製剤、抗加齢製剤、光加齢の処置製剤、ボディオイル、ボディローション、ボディゲル、処置クリーム、皮膚保護軟膏剤、保湿ゲル若しくは保湿スプレーなどの保湿製剤、顔の及び／又は身体の保湿剤、並びに美白製剤がある。

機能性製剤の例としては、活性成分を含有する化粧用組成物、例えば、ホルモン製剤、ビタミン製剤、植物抽出物製剤、抗加齢製剤、及び／又は抗微生物（抗菌又は抗真菌）製剤があるが、これらに限定されない。

本発明に従って適切であり、挙げることができるヘアケア製剤の例としては、シャンプー、ヘアコンディショナー（ヘアリンスとも呼ばれる）、整髪組成物、ヘアトニック、毛髪再生組成物、ヘアローション、ウォーターウェーブローション、ヘアスプレー、ヘアクリーム、ヘアゲル、ヘアオイル、ヘアポマード又はヘアブリランチンがある。したがって、これらは常に、使用される実際の目的に依存して、毛髪及び頭皮に適用される時間が短くも長くもなる製剤である。

本発明によるヘアケア製剤がシャンプーとして供給される場合、これらは、透明な液体、不透明な液体（真珠のような光沢効果のある）、クリーム形態、ゲル様、又は粉末形態、若しくは錠剤形態、及びエアゾールとすることができる。これらのシャンプーの主材料である界面活性剤原料は、性質の点で、アニオン性、カチオン性、非イオン性及び両性とすることができ、これらの物質の組合せでも存在することができる。

本発明によるシャンプー製剤に組み入れるのに適切なアニオン性界面活性剤の例としては、Ｃ_{１０〜２０}アルキル−及びアルキレンカルボキシレート、アルキルエーテルカルボキシレート、脂肪アルコールスルフェート、脂肪アルコールエーテルスルフェート、アルキロールアミドスルフェート及びスルホネート、脂肪酸アルキロールアミドポリグリコールエーテルスルフェート、アルカンスルホネート及びヒドロキシアルカンスルホネート、オレフィンスルホネート、イソチオネートのアクリルエステル、アルファ−スルホ脂肪酸エステル、アルキルベンゼンスルホネート、アルキルフェノールグリコールエーテルスルホネート、スルホスクシネート、スルホコハク酸モノエステル及びジエステル、脂肪アルコールエーテルホスフェート、タンパク質−脂肪酸縮合物、アルキルモノグリセリドスルフェート及びスルホネート、アルキルグリセリドエーテルスルホネート、脂肪酸メチルタウリド、脂肪酸サルコシネート、並びにスルホリシノレエートがある。これらの化合物及びその混合物は、水に可溶性又は水に分散性のそれらの塩の形態、例えば、ナトリウム塩、カリウム塩、マグネシウム塩、アンモニウム塩、モノ−、ジ−及びトリエタノールアンモニウム塩、及び類似のアルキルアヌノニウム（ａｌｋｙｌａｎｕｎｏｎｉｕｍ）塩の形態で使用される。

適切なカチオン性界面活性剤の例としては、第四級アンモニウム塩、例えば、ジ（Ｃ_１０−〜Ｃ_２４アルキル）ジメチルアンモニウムクロリド若しくはブロミド、好ましくはジ（Ｃ_１２〜Ｃ_１８アルキル）−ジメチルアンモニウムクロリド若しくはブロミド；Ｃ_１０〜Ｃ_２４−アルキルジメチルエチルアンモニウムクロリド若しくはブロミド；Ｃ_１０〜Ｃ_２４−アルキルトリエチルアンモニウムクロリド若しくはブロミド、好ましくはセチルトリメチルアンモニウムクロリド若しくはブロミド、及びＣ_２０〜Ｃ_２４−アルキルトリエチルアンモニウムクロリド若しくはブロミド；Ｃ_１０〜Ｃ_２４４−アルキルジメチルベンジルアンモニウムクロリド若しくはブロミド、好ましくはＣ_１２〜Ｃ_１８−アルキルジメメチルベンジルアンモニウムクロリド（Ｃ_１２−Ｃ_１８−ａｌｋｙｌｄｉｍｅｍｅｔｈｙｌｂｅｎｚｙｌａｍｍｏｎｉｕｍｃｈｌｏｒｉｄｅ）；Ｎ−（Ｃ_１２〜Ｃ_１８−アルキル）ピリジニウムクロリド若しくはブロミド、好ましくはＮ−（Ｃ_１２〜Ｃ_１６−アルキル）ピリジニウムクロリド若しくはブロミド；Ｎ−（Ｃ_１２〜Ｃ_１８−アルキル）イソキノリニウムクロリド、ブロミド若しくはモノアルキルスルフェート；Ｎ−（Ｃ_１２〜Ｃ_１８−アルキロイルコールアミノホルミルメチル）ピリジニウムクロリド；Ｎ−（Ｃ_１２〜Ｃ_１８−アルキル）−Ｎ−メチルモルホリニウムクロリド、ブロミド若しくはモノアルキルスルフェート；Ｎ−（Ｃ_１２〜Ｃ_１８−アルキル）−Ｎ−エチルモルホリニウムクロリド、ブロミド若しくはモノアルキルスルフェート；Ｃ_１６〜Ｃ_１８−アルキルペンタオキセチルアンモニウムクロリド；イソブチルフェノキシエトキシエチルジメチル−ベンジルアンモニウムクロリド；Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノエチルステアリルアミド及びオレイルアミドの、塩酸、酢酸、乳酸、クエン酸、リン酸との塩；Ｎ−アシルアミドエチル−Ｎ，Ｎ−ジエチル−Ｎ−メチルアンモニウムクロリド、ブロミド若しくはモノアルキルスルフェート、及びＮ−アシルアミノエチル−Ｎ，Ｎ−ジエチル−Ｎ−ベンジルアンモニウムクロリド、ブロミド若しくはモノアルキルスルフェート（アシルは好ましくはステアリル又はオレイルである）がある。

界面活性物質として使用することができる適切な非イオン性界面活性剤の例としては、脂肪アルコールエトキシレート（アルキルポリエチレングリコール）、アルキルフェノールポリエチレングリコール、アルキルメルカプタンポリエチレングリコール、脂肪アミンエトキシレート（アルキルアミノポリエチレングリコール）、脂肪酸エトキシレート（アシルポリエチレングリコール）、ポリプロピレングリコールエトキシレート（Ｐｌｕｒｏｎｉｃ）、脂肪酸アルキロールアミド（脂肪酸アミドポリエチレングリコール）、スクロースエステル、ソルビトールエステル及びポリグリコールエーテルがある。

シャンプーに添加することができる両性界面活性剤の例としては、Ｎ−（Ｃ_１２〜Ｃ_１８−アルキル）−．β．−アミノプロピオン酸塩及びＮ−（Ｃ_１２〜Ｃ_１８−アルキル）−．β．−イミノジプロピオン酸塩（アルカリ金属とモノ−、ジ−及びトリアルキルアンモニウムとの塩として）；Ｎ−アシルアミドアルキル−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトベタイン、好ましくはＮ−（Ｃ_８〜Ｃ_１８−アシル）アミドプロピル−Ｎ、Ｎ−ジメチルアセトベタイン；Ｃ_１２〜Ｃ_１８−アルキルジメチルスルホプロピルベタイン；イミダゾリン系の両性界面活性剤（商品名：Ｍｉｒａｎｏｌ（登録商標）、Ｓｔｅｉｎａｐｏｎ（登録商標））、好ましくは１−（β−カルボキシメチルオキシエチル）−１−（カルボキシメチル）−２−ラウリルイミダゾリニウムのナトリウム塩；アミンオキシド、例えばＣ_１２〜Ｃ_１８−アルキルジメチルアミンオキシド、脂肪酸アミドアルキルジメチルアミンオキシドがある。

本発明によるヘアケア製剤は、ヘアケアに慣例のさらなる添加剤、例えば、香料、着色剤（同時に毛髪を染色又は着色するものも）、溶媒、乳白剤及び真珠光沢剤、例えば、脂肪酸のポリオールとのエステル、脂肪酸のマグネシウム塩及び亜鉛塩、コポリマー系分散体、増粘剤、例えば、塩化ナトリウム、塩化カリウム及び塩化アンモニウム、硫酸ナトリウム、脂肪酸アルキロールアミド、セルロース誘導体、天然ゴム、さらに植物抽出物、タンパク質誘導体、例えば、ゼラチン、コラーゲン加水分解物、天然系又は合成系のポリペプチド、卵黄、レシチン、ラノリン及びラノリン誘導体、脂肪、油、脂肪アルコール、シリコーン、脱臭剤、抗微生物活性のある物質、抗脂漏活性のある物質、角質溶解及び角質形成効果のある物質、例えば、硫黄、サリチル酸及び酵素、並びにさらなる抗頭部粃糠疹剤、例えば、オールアミン、クリンバゾール、ジンクピリチオン、ケトコナゾール、サリチル酸、硫黄、タール製剤、ウンデセン酸の誘導体、ネッテル（ｎｅｔｔｅｌ）、ローズマリー、コットンウッド、カバノキ、クルミ、ヤナギの樹皮及び／又はアルニカの抽出物を追加として含有することができる。

本発明による組成物は頭部粃糠疹を処置するのに特に適しているため、本発明はまた、頭皮を、エリトルロース及びカプリレート、好ましくはカプリル酸グリセリルを含むヘアケア製剤に接触させるステップを含む、頭皮を処置する方法にも関する。好ましい実施形態では、本方法は、頭部粃糠疹の処置を対象とする。別の好ましい実施形態では、ヘアケア製剤は、シャンプー又はコンディショナーの形態の洗い流す組成物である。さらなる好ましい実施形態では、本方法は、毛髪を水ですすぐステップをさらに含む。

シャンプーは、それ自体が既知の方法で、個々の成分を混合することによって、及び必要な場合は、特定の種類の製剤に適切なさらなる加工によって、製造される。

本発明に従ってエリトルロースとヒドロキスアセトフェノン（ｈｙｄｒｏｘａｃｅｔｏｐｈｅｎｏｎｅ）との組合せを使用することができ、挙げることができるヘアケア製剤の例は、一定の時間の後に毛髪から洗い流す、又は製剤によっては毛髪に残すこともできる、ヘアコンディショナー、ヘアトニック及び毛髪再生組成物である。

これらの製剤も全て、シャンプーについて既に述べたように、それ自体が既知の方法で、エリトルロースとヒドロキスアセトフェノン（ｈｙｄｒｏｘａｃｅｔｏｐｈｅｎｏｎｅ）との組合せを添加して、製造される。

以下の実施例は、本発明の組成物及び効果をさらに説明するために収載される。これらの実施例は、説明に役立つに過ぎず、決して本発明の範囲を限定するものではない。

［実施例］
［実施例１：微生物に対する相乗作用］
抗微生物効果を、制御負荷試験法（ＮＦＥＮＩＳＯ１１９３０）と同様にして評価する。したがって、滅菌条件下にて、それぞれの活性物質のエタノール中溶液を調製し、０．８５ｗｔ．−％ＮａＣｌを伴う生理的血清に、表１に記載した濃度でさらに溶解する。試料を１ｗｔ．−％エタノールを添加した生理的血清中で可溶化した。対照を、０．８５ｗｔ．−％ＮａＣｌ及び１ｗｔ．−％エタノールを伴う血清を主原料として、滅菌条件下で調製した（Ｃ１）。

対照及び活性物質の溶液を９６−ディープウェルプレート（１．６ｍｌ／ウェル）に入れた。ウェルを汚染し、表１に記載しているように初期汚染を得る。汚染した後、各ウェルを入念に混合して、細菌を確実に均質に分布させた。次いで、各プレートを２２℃で２４時間インキュベートした。（残存している）個体数の計数を汚染から２４時間後に行う。

［酵母からの保護］

上の表に見ることができるように、エリトルロースとカプリル酸グリセリルとの組合せは、カンジダ・アルビカンス（Ｃａｎｄｉｄａａｌｂｉｃａｎｓ）に対して相乗効果を示す。エリトルロース＜カプリル酸グリセリルの組合せが最良の効果を発揮する。

［ざ瘡からの保護］

上の表に見ることができるように、エリトルロースとカプリル酸グリセリルとの組合せは、プロピオニバクテリウム・アクネス（Ｐｒｏｐｉｏｎｉｂａｃｔｅｒｉｕｍａｃｎｅｓ）に対して相乗効果を示す。無菌状態に達するには、エリトルロース＜カプリル酸グリセリルの組合せが最良の効果を発揮する。

Claims

エリトルロース及びカプリレートを含む局所用組成物において、エリトルロースに対する前記カプリレートの重量比（ｗ／ｗ）が＞１であることを特徴とする、エリトルロース及びカプリレートを含む局所用組成物。
請求項１に記載の局所用組成物において、前記カプリレートがカプリル酸グリセリルであることを特徴とする、局所用組成物。
エリトルロースの量が、前記組成物の総重量を基準にして、約０．０１〜３ｗｔ．−％の範囲で、最も好ましくは０．０２５〜２ｗｔ．−％の範囲で、例えば０．０４〜１ｗｔ．−％の量で、特に有利な０．０４〜０．７５ｗｔ．−％の量で選択される、請求項１又は２に記載の局所用組成物。
前記カプリレートの量が、前記組成物の総重量を基準にして、０．１〜２ｗｔ．−％の範囲で、好ましくは０．２〜１．５ｗｔ．−％の範囲で、最も好ましくは０．３〜１ｗｔ．−％の範囲で選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の局所用組成物。
前記重量比が、１．２５〜３の範囲で、好ましくは１．５〜２．５の範囲で選択される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の局所用組成物。
前記組成物が化粧用組成物又は医薬組成物である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の局所用組成物。
前記組成物が、シャンプー製剤、ヘアコンディショナー、Ｏ／Ｗエマルション、Ｗ／Ｏエマルション又はゲルである、請求項６に記載の局所用組成物。
前記組成物が、水、並びに界面活性剤、乳化剤、増粘剤及び油からなる群から選択される少なくとも１種の作用剤をさらに含む、請求項１〜７のいずれか一項に記載の局所用組成物。
皮膚及び／又は頭皮を、請求項１〜８のいずれか一項に記載の局所用組成物に接触させるステップを含む、前記皮膚及び／又は頭皮を処置する方法。
健常な皮膚の恒常性を維持するための、及び／又は皮膚マイクロバイオームのバランスを維持するための、請求項９に記載の方法。
ざ瘡の処置のための、好ましくはエリトルロースに対するカプリレートの重量比（ｗ／ｗ）が＞１の、エリトルロースと前記カプリレート、好ましくはカプリル酸グリセリルとの混合物。
真菌及び／又は細菌の細胞が引き起こす疾患及び／又は障害の処置、防止及び／又は予防に使用するための、好ましくはざ瘡の処置、防止及び／又は予防に使用するための、請求項１〜８のいずれか一項に記載の局所用組成物。
微生物の細胞、特に真菌及び／又は細菌の細胞、好ましくはＰ・アクネス（Ｐ．ａｃｎｅｓ）及びＣ・アルビカンス（Ｃ．ａｌｂｉｃａｎｓ）を死滅させる、及び／又はそれらの増殖を阻害する方法の方法であって、前記細胞を、エリトルロースとカプリレート、好ましくはカプリル酸グリセリルとの混合物に接触させるステップを含む方法。
前記微生物の細胞が、Ｐ・アクネス（Ｐ．ａｃｎｅｓ）、Ｓ・エピデルミス（Ｓ．ｅｐｉｄｅｒｍｉｓ）、乾燥症菌（Ｃ．ｘｅｒｏｓｉｓ）、Ａ・ブラジリエンシス（Ａ．ｂｒａｓｉｌｉｅｎｓｉｓ）、Ｃ・アルビカンス（Ｃ．ａｌｂｉｃａｎｓ）、緑膿菌（Ｐ．ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、大腸菌（Ｅ．ｃｏｌｉ）、癜風菌（Ｍ．ｆｕｒｆｕｒ）及び／又は黄色ブドウ球菌（Ｓ．ａｕｒｅｕｓ）、好ましくはＰ・アクネス（Ｐ．ａｃｎｅｓ）及びＣ・アルビカンス（Ｃ．ａｌｂｉｃａｎｓ）である、請求項１３に記載の方法。
Ｐ・アクネス（Ｐ．ａｃｎｅｓ）、Ｓ・エピデルミス（Ｓ．ｅｐｉｄｅｒｍｉｓ）、乾燥症菌（Ｃ．ｘｅｒｏｓｉｓ）、Ａ・ブラジリエンシス（Ａ．ｂｒａｓｉｌｉｅｎｓｉｓ）、Ｃ・アルビカンス（Ｃ．ａｌｂｉｃａｎｓ）、緑膿菌（Ｐ．ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、大腸菌（Ｅ．ｃｏｌｉ）、癜風菌（Ｍ．ｆｕｒｆｕｒ）及び／又は黄色ブドウ球菌（Ｓ．ａｕｒｅｕｓ）、好ましくはＰ・アクネス（Ｐ．ａｃｎｅｓ）及びＣ・アルビカンス（Ｃ．ａｌｂｉｃａｎｓ）に対する抗微生物剤としての、エリトルロースとカプリレート、好ましくはカプリル酸グリセリルとの混合物の使用。