JP2019523300A - スキンケア製品およびその使用 - Google Patents
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Abstract
本発明は、とりわけビタミンA、C、およびE、ならびにこれらの誘導体を含有するスキンケア製剤、ならびに当該製剤が送達システムに含浸されているスキンケア製品に関し、当該送達システムは純粋な重金属フリーのシルク膜またはマスクで作られており、皮膚の老化の影響を遅らせ、一般的に皮膚の質(特に、人間の顔面の皮膚の質)を向上させる。
Description
関連出願への相互参照
本出願は、2016年7月28日に出願された米国仮特許出願第62/367,820号の優先権を主張する。この出願の内容は、その全体が参照により本明細書に組み込まれる。
本出願は、2016年7月28日に出願された米国仮特許出願第62/367,820号の優先権を主張する。この出願の内容は、その全体が参照により本明細書に組み込まれる。
本発明は、とりわけビタミンA、C、およびE、ならびにこれらの誘導体または塩を含有する治療用スキンケア製剤、ならびに当該製剤が送達システムに含浸されているスキンケア製品に関し、当該送達システムは純粋な重金属フリーのシルク膜またはマスクで作られてもよく、皮膚の老化の影響を遅らせ、一般に皮膚、特に人間の顔面の皮膚の質を改善する。
現在消費者が入手可能な多くのスキンケア製品は、主に皮膚の健康および/または物理的外観を改善することを目的としている。これらのスキンケア製品の中で、多くは、皮膚の老化および人間の顔面の皮膚への環境的損傷に典型的に関連する皮膚のしわおよび他の組織学的変化を遅らせる、最小限にする、またはさらには排除することを目的としている。近年、アジアにおいて、特に中国、台湾、韓国、日本において、フェイシャルマスクがフェイシャル化粧品の主要製品となっている。例えば、台湾および中国では、毎年20億枚以上のフェイシャルマスクが販売されており、顔面美容市場の30%以上はフェイシャルマスク製品である。しかしながら、ほとんどのフェイシャルマスク製品は主に不織布でできており、これは皮膚に付着せずに早く乾いてしまい、皮膚の水分補給を維持するのに十分な水分を与えず、有効成分を皮膚の基底層に送達するのに有効でない。皮膚の水分補給を長期間維持するのに十分な水分を提供できるミクロバイオセルロース製のフェイシャルマスクがいくつかあるが、有効成分を皮膚の基底層に送達するのに有効でない。したがって、皮膚に付着して生体適合性があり、長期間にわたって皮膚の保湿および水分補給を維持するだけでなく、幹細胞の成長を促進するために有効な皮膚成分を皮膚の基底層に効果的に送達するフェイシャルマスクなどのスキンケア製品が必要とされている。
本発明はスキンケア製品およびその使用に関する。
一態様では、本発明は、
(a)精製水 約70%〜80%;
(b)ビタミンAアルコール、レチナールもしくはレチニルパルミテートまたはこれらの誘導体もしくは塩 約0.0005%〜約1%、例えば0.001%〜約1%、より好ましくは約0.005%〜約0.75%、さらに好ましくは約0.01%〜約0.6%、さらにより好ましくは0.02%〜約0.4%、最も好ましくは約0.04%〜約0.1%;
(c)ビタミンCまたはその誘導体もしくは塩 約1%〜約15%、より好ましくは約1.5〜約10%、さらに好ましくは約2%〜約8%、さらにより好ましくは約3%〜約6%、最も好ましくは約4%〜約5%;
(d)ビタミンEまたはその誘導体もしくは塩 約0.005%〜約0.5%、例えば0.01%〜約0.5%、より好ましくは約0.01%〜約0.4%、さらにより好ましくは約0.02%〜約0.3%、最も好ましくは約0.03%〜約0.2%;ならびに
皮膚科学的または化粧品的に許容される担体を含む、スキンケア組成物に関する。好ましくは、ビタミンE、A、およびC(またはこれらの誘導体もしくは塩)は、約1:1〜2:100〜150、例えば1:1:125の比で存在する。
(a)精製水 約70%〜80%;
(b)ビタミンAアルコール、レチナールもしくはレチニルパルミテートまたはこれらの誘導体もしくは塩 約0.0005%〜約1%、例えば0.001%〜約1%、より好ましくは約0.005%〜約0.75%、さらに好ましくは約0.01%〜約0.6%、さらにより好ましくは0.02%〜約0.4%、最も好ましくは約0.04%〜約0.1%;
(c)ビタミンCまたはその誘導体もしくは塩 約1%〜約15%、より好ましくは約1.5〜約10%、さらに好ましくは約2%〜約8%、さらにより好ましくは約3%〜約6%、最も好ましくは約4%〜約5%;
(d)ビタミンEまたはその誘導体もしくは塩 約0.005%〜約0.5%、例えば0.01%〜約0.5%、より好ましくは約0.01%〜約0.4%、さらにより好ましくは約0.02%〜約0.3%、最も好ましくは約0.03%〜約0.2%;ならびに
皮膚科学的または化粧品的に許容される担体を含む、スキンケア組成物に関する。好ましくは、ビタミンE、A、およびC(またはこれらの誘導体もしくは塩)は、約1:1〜2:100〜150、例えば1:1:125の比で存在する。
組成物は、以下:
(e)保湿剤(例えば、グリセリン、ヒアルロン酸ナトリウム、カタツムリ抽出物、マンニトール、パンテノール、環状ペプチド、グリチルリチン酸アンモニウムおよびこれらの組み合わせからなる群より選択される1種以上) 約0.05%〜約8%、より好ましくは約0.1%〜約7%、さらにより好ましくは約0.5%〜約6%、最も好ましくは約3%〜約5%;
(f)構造化剤(例えば、キサンタンガムおよびトチャカ(Chondrus Crispus)抽出物、ヒドロキシエチルセルロース、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される1種以上) 約1%〜約3%、より好ましくは約1.2%〜約2.8%、さらにより好ましくは約1.5%〜約2.5%、最も好ましくは約1.8%〜約2.0%;
(g)緩衝剤/pH調節剤(例えば、クエン酸および乳酸からなる群より選択される1種以上) 組成物の約0.25重量%〜約2重量%、より好ましくは約0.3重量%〜約1.5重量%、最も好ましくは約0.5重量%〜約1重量%;ならびに
(h)防腐剤(例えば、フェノキシエタノール、エチルヘキシルグリセリン、およびメチル/プロピルパラベンからなる群より選択される1種以上) 組成物の約0.1重量%〜約0.5重量%、より好ましくは約0.15重量%〜約0.45重量%、さらにより好ましくは約0.2重量%〜約0.4重量%、最も好ましくは約0.25重量%〜約0.3重量%;
のうちの1種以上をさらに含んでいてもよい。
(e)保湿剤(例えば、グリセリン、ヒアルロン酸ナトリウム、カタツムリ抽出物、マンニトール、パンテノール、環状ペプチド、グリチルリチン酸アンモニウムおよびこれらの組み合わせからなる群より選択される1種以上) 約0.05%〜約8%、より好ましくは約0.1%〜約7%、さらにより好ましくは約0.5%〜約6%、最も好ましくは約3%〜約5%;
(f)構造化剤(例えば、キサンタンガムおよびトチャカ(Chondrus Crispus)抽出物、ヒドロキシエチルセルロース、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される1種以上) 約1%〜約3%、より好ましくは約1.2%〜約2.8%、さらにより好ましくは約1.5%〜約2.5%、最も好ましくは約1.8%〜約2.0%;
(g)緩衝剤/pH調節剤(例えば、クエン酸および乳酸からなる群より選択される1種以上) 組成物の約0.25重量%〜約2重量%、より好ましくは約0.3重量%〜約1.5重量%、最も好ましくは約0.5重量%〜約1重量%;ならびに
(h)防腐剤(例えば、フェノキシエタノール、エチルヘキシルグリセリン、およびメチル/プロピルパラベンからなる群より選択される1種以上) 組成物の約0.1重量%〜約0.5重量%、より好ましくは約0.15重量%〜約0.45重量%、さらにより好ましくは約0.2重量%〜約0.4重量%、最も好ましくは約0.25重量%〜約0.3重量%;
のうちの1種以上をさらに含んでいてもよい。
製剤は、ビタミンA、C、およびEまたはこれらの誘導体もしくは塩の有効な組み合わせを含む。いくつかの実施形態では、製剤は、ヒドロキシ酸、落屑剤、日焼け止め剤、抗酸化剤、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される化合物をさらに含むことができる。担体は、様々な適切な担体、例えば、エッセンス液、クリームまたはローションの形態であってもよい。エッセンス液は、純粋で穏やかな混合両面編みシルク膜(a pure gentle mixing double-sided knitting silk membrane)で作られた送達システムに含浸させることができる。
本発明は、(i)上記の製剤と(ii)基材とを含む送達システムについても提供し、前記製剤は前記基材の中または上に含浸されている。基材は、純粋で穏やかな混合両面編みシルク膜を含むことができる。例えば、送達システムはフェイシャルマスクであり得る。
本発明では、皮膚の状態を調節する方法、または哺乳動物の皮膚の質感の目に見えるおよび/または触覚で感知される不連続性を調節する方法も提供される。当該方法は、上記の製剤または送達システム(例えば、フェイシャルマスク)を、それを必要とする皮膚(例えば、顔の皮膚)の表面に適用することを含む。
本発明の1以上の実施形態の詳細は、以下の詳細な説明に記載されている。本発明の他の特徴、目的、および利点は、詳細な説明および特許請求の範囲から明らかとなろう。
発明の詳細な説明
本発明は、少なくとも部分的には、局所用組成物が従来の組成物よりも効果的に老化する皮膚の状態を調節し改善する、という予想外の発見に基づいている。上述のように、皮膚に付着して生体適合性があり、長期間にわたって皮膚の小型化(miniaturization)および水分補給を維持するだけでなく、有効皮膚成分を皮膚の基底層に効率良く送達して幹細胞の成長を促進するフェイシャルマスクなどのスキンケア製品が必要とされている。
本発明は、少なくとも部分的には、局所用組成物が従来の組成物よりも効果的に老化する皮膚の状態を調節し改善する、という予想外の発見に基づいている。上述のように、皮膚に付着して生体適合性があり、長期間にわたって皮膚の小型化(miniaturization)および水分補給を維持するだけでなく、有効皮膚成分を皮膚の基底層に効率良く送達して幹細胞の成長を促進するフェイシャルマスクなどのスキンケア製品が必要とされている。
皮膚は、多くの外因性および内因性の因子によって損傷を受けやすい。外因性因子には、(例えば、日光暴露による)紫外線、環境汚染、風、熱、低湿度、過酷な界面活性剤、研磨剤などが含まれる。内因性因子には、経年的老化および他の皮膚内からの生化学的変化が含まれる。外因性であろうと内因性であろうと、これらの因子は、しわや他の形態の粗さ(毛穴サイズ、剥がれおよび皮膚の線の増加を含む)などの皮膚の老化および環境損傷の可視的兆候、ならびに皮膚の老化または損傷に関連する他の組織学的変化をもたらす。多くの人にとって、皮膚のしわや色素沈着は、若さの消滅を注意喚起するものである。その結果、しわや色素沈着の解消は、若さを意識した社会において急成長している事業となっている。治療法は、美容クリームや保湿剤から始まり、さまざまな美容整形手術まで多岐にわたっている。
外因性または内因性の因子により、皮膚が薄くなり、全体的に劣化することがある。例えば、皮膚が自然に老化するにつれて、皮膚を供給する細胞および血管が減少する。真皮−表皮接合部の平坦化もあり、その結果、この接合部の力学的抵抗が弱くなる。例えば、Oikarinen、「皮膚の老化:クロノエイジング対フォトエイジング」、Photodermatol.Photoimmunol.Photomed. vol.7,3〜4頁、1990を参照のこと。この全体が参照により本明細書に組み込まれる。
<加齢による構造変化>
人間の皮膚の老化の影響の多くは、何年にもわたって蓄積し、中年以前に組織学的にしか検出することができない根本的な構造変化の結果であるが、これらの変化および影響は、臨床的に中年前後、すなわち約35〜45歳の間に現れ、その後ますます明白になって宣告される。老化のより明白な結果は既に上記言及されており、そして各々は皮膚における1以上の基本的な構造変化に関連している。例えば、しみまたは斑(色素沈着過剰)は、表皮細胞の集団におけるメラノサイトの変化によるものである。ケラチノサイトとは異なり、表皮の基部に留まるこれらの色素産生細胞は、加齢に伴って通常の調節作用を失い、しみおよび斑を引き起こす過剰な色素を産生する。
人間の皮膚の老化の影響の多くは、何年にもわたって蓄積し、中年以前に組織学的にしか検出することができない根本的な構造変化の結果であるが、これらの変化および影響は、臨床的に中年前後、すなわち約35〜45歳の間に現れ、その後ますます明白になって宣告される。老化のより明白な結果は既に上記言及されており、そして各々は皮膚における1以上の基本的な構造変化に関連している。例えば、しみまたは斑(色素沈着過剰)は、表皮細胞の集団におけるメラノサイトの変化によるものである。ケラチノサイトとは異なり、表皮の基部に留まるこれらの色素産生細胞は、加齢に伴って通常の調節作用を失い、しみおよび斑を引き起こす過剰な色素を産生する。
しかしながら、皮膚におけるそのような明白な美容上の変化の他に、知覚の喪失および創傷を治癒する能力、血流の減少ならびに皮膚の厚さの減少など、それほど明白ではないがより重要である他の多くの変化がある。高齢者は、痛みに対する感受性がより低く、反応により長い時間を要する。このように、刺激または怪我による痛みは若者と同じ速さまたは同程度には感じられず、深刻な損傷が生じるまで個人が気付かずに、表面的には軽微であるが潜在的には重い傷が持続しうる結果を伴う。
高齢者の皮膚の表面温度は若年者の皮膚温度よりやや低いため、しばしば寒さを感じる。これは、小血管の喪失および皮膚内の新たな毛細血管および小血管の増殖の減少による、皮膚への血液供給の減少によるものである。これは、感覚力および痛みへの反応の喪失の原因の少なくとも一つである。さらに、血液供給の減少は、刺激物および毒素が皮膚組織から除去される速度を低下させる。
さらに、表皮および真皮の両方が年齢とともに薄くなるため、高齢者の皮膚は若年者の皮膚よりも裂けやすくなる。その結果、その下にある器官を保護する部分が少なくなり、ひいては重傷の危険性が高まる。さらに、外傷または怪我が持続すると、高齢者の場合は外傷の治癒がはるかに遅くなり、若年者と比較して治癒するのに2倍も要しうる。
老化が進行するにつれての表皮および真皮の特定の変化に関する以下の議論から、上記の全体的な皮膚効果の根本的な原因をより容易に理解することができる。
1.表皮
人間の年齢ならびに太陽およびその他の環境的外傷への曝露が増すにつれて、細胞はより遅い速度で***する(自らを再生する能力の低下)。細胞は、大きさ、形状および染色特性において顕著な不規則性を示す。下から上への規則性(極性)は失われる。表皮の厚さが減少する(萎縮)。水分の損失および化学物質の浸透に対するバリアを構成する角質層は、個々の細胞としてではなく大きな集団またはクラスターにおける細胞の脱落(剥離)によって異常になり、粗さ、剥がれおよび乾燥をもたらす。生きている上皮細胞から、表面で脱皮する角化死細胞への整然とした転換が失われる、すなわち分化が損なわれる。異常な分化は、異常な上皮増殖または腫瘍の多数の病巣をもたらし、そのうち最も頻繁かつ重要なものは日光角化症である。何年もの後に、これらは基底細胞癌および扁平上皮癌と呼ばれる明らかな皮膚癌に変化しうる。また、色素産生細胞(メラノサイト)は、悪性黒色腫に進行する可能性がある平坦で暗い増殖物(レンチメラノーマ)を形成するように変化しうる。これらの前がん性増殖を構成する細胞は、局所用ビタミンAアルコールおよびその誘導体または塩によって破壊される。
人間の年齢ならびに太陽およびその他の環境的外傷への曝露が増すにつれて、細胞はより遅い速度で***する(自らを再生する能力の低下)。細胞は、大きさ、形状および染色特性において顕著な不規則性を示す。下から上への規則性(極性)は失われる。表皮の厚さが減少する(萎縮)。水分の損失および化学物質の浸透に対するバリアを構成する角質層は、個々の細胞としてではなく大きな集団またはクラスターにおける細胞の脱落(剥離)によって異常になり、粗さ、剥がれおよび乾燥をもたらす。生きている上皮細胞から、表面で脱皮する角化死細胞への整然とした転換が失われる、すなわち分化が損なわれる。異常な分化は、異常な上皮増殖または腫瘍の多数の病巣をもたらし、そのうち最も頻繁かつ重要なものは日光角化症である。何年もの後に、これらは基底細胞癌および扁平上皮癌と呼ばれる明らかな皮膚癌に変化しうる。また、色素産生細胞(メラノサイト)は、悪性黒色腫に進行する可能性がある平坦で暗い増殖物(レンチメラノーマ)を形成するように変化しうる。これらの前がん性増殖を構成する細胞は、局所用ビタミンAアルコールおよびその誘導体または塩によって破壊される。
2.真皮
真皮の線維を作る細胞は、日焼けした顔の皮膚では通常、年齢が上がるにつれて小さくなりそしてより疎になる。コラーゲン線維が非常に失われているため、皮膚のゆるみや伸びやすさにつながり、弾性線維が異常になって伸ばされた後に皮膚はすぐに元に戻らない。線維成分は、95%がコラーゲンである皮膚の容量の90%超を構成するため、これらの線維、特にコラーゲンの劣化は、主にしわ、弛緩および弾力性の喪失の原因となる。
真皮の線維を作る細胞は、日焼けした顔の皮膚では通常、年齢が上がるにつれて小さくなりそしてより疎になる。コラーゲン線維が非常に失われているため、皮膚のゆるみや伸びやすさにつながり、弾性線維が異常になって伸ばされた後に皮膚はすぐに元に戻らない。線維成分は、95%がコラーゲンである皮膚の容量の90%超を構成するため、これらの線維、特にコラーゲンの劣化は、主にしわ、弛緩および弾力性の喪失の原因となる。
小血管は壁が薄くなり、拡張し、そしてしばしば破裂し、これにより血管供給が損なわれる。
<スキンケア組成物および関連シルクフェイシャル膜>
本明細書に開示されているように、本発明は、ビタミン含有スキンケア組成物および関連するシルクフェイシャル膜を開示する。いくつかの実施形態では、スキンケア組成物は、ビタミンA、CおよびE、またはこれらの誘導体もしくは塩の組み合わせを含み、純シルク膜に含浸され、皮膚細胞再生を効果的に促進し、皮膚、特に人間の顔面の皮膚の質を改善する。より具体的には、本発明は、生体適合性/生分解性の純シルク膜で作られた送達システムに含浸されたビタミンA、E、およびC(またはこれらの誘導体もしくは塩)を含む治療用スキンケア組成物に関する。表皮上皮細胞の分化の障害およびコラーゲン線維の喪失、弾性線維の異常な変化、ならびに皮膚の真皮における小血管の悪化による皮膚の老化の様々な影響は、純粋な重金属フリーの生体適合性/生分解性シルク膜またはマスクで作られた送達システムに含浸されたビタミンAまたはその誘導体もしくは塩、ビタミンCまたはその誘導体もしくは塩、およびビタミンEまたはその誘導体もしくは塩の組み合わせの有効量の維持療法において、表皮に局所的に適用することによって、遅延される。その結果、上皮の成長が実質的に減少し防止され、皮膚がその堅さ、張りおよび弾力性を実質的に回復し維持する。さらに、持続的治療により、真皮の血球および血管が増加し、表皮および真皮が肥厚し、その結果、皮膚が刺激または損傷を感知し、抵抗し、そして回復する能力が向上する。さらに、老化による色素沈着過剰、線およびしわが減少し、予防される。治療用スキンケアビタミン含有製品は、人間の顔の皮膚に特に有用であり、そして好ましくは過度の刺激を引き起こすには不十分な量で適用される。
本明細書に開示されているように、本発明は、ビタミン含有スキンケア組成物および関連するシルクフェイシャル膜を開示する。いくつかの実施形態では、スキンケア組成物は、ビタミンA、CおよびE、またはこれらの誘導体もしくは塩の組み合わせを含み、純シルク膜に含浸され、皮膚細胞再生を効果的に促進し、皮膚、特に人間の顔面の皮膚の質を改善する。より具体的には、本発明は、生体適合性/生分解性の純シルク膜で作られた送達システムに含浸されたビタミンA、E、およびC(またはこれらの誘導体もしくは塩)を含む治療用スキンケア組成物に関する。表皮上皮細胞の分化の障害およびコラーゲン線維の喪失、弾性線維の異常な変化、ならびに皮膚の真皮における小血管の悪化による皮膚の老化の様々な影響は、純粋な重金属フリーの生体適合性/生分解性シルク膜またはマスクで作られた送達システムに含浸されたビタミンAまたはその誘導体もしくは塩、ビタミンCまたはその誘導体もしくは塩、およびビタミンEまたはその誘導体もしくは塩の組み合わせの有効量の維持療法において、表皮に局所的に適用することによって、遅延される。その結果、上皮の成長が実質的に減少し防止され、皮膚がその堅さ、張りおよび弾力性を実質的に回復し維持する。さらに、持続的治療により、真皮の血球および血管が増加し、表皮および真皮が肥厚し、その結果、皮膚が刺激または損傷を感知し、抵抗し、そして回復する能力が向上する。さらに、老化による色素沈着過剰、線およびしわが減少し、予防される。治療用スキンケアビタミン含有製品は、人間の顔の皮膚に特に有用であり、そして好ましくは過度の刺激を引き起こすには不十分な量で適用される。
ビタミンAは、レチノール、レチナール、レチノイン酸、およびいくつかのプロビタミンAカロチノイド(最も顕著にはベータカロチン)を含む不飽和栄養有機化合物の群である。レチノールおよびその誘導体または塩などのビタミンAは、目に見える皮膚調節効果をもたらす。例えば、局所13−シス−レチノイン酸は、皮膚の老化の兆候を調節するのを助け、すなわち、細い線、しわ、および老化したまたは光損傷を受けた皮膚に関連する他の形態の不均一なまたは粗い表面の質感を低減または除去する。レチノールまたはレチニルパルミテートまたはその誘導体もしくは塩は、基底細胞(base cell)レベルに達すると13−シス−レチノイン酸に変化するため、13−シス−レチノイン酸のプロドラッグであると考えられる。また、これらの化合物は皮膚の全体的な油性を減少させるのに有用であることがわかった。
レチノール、レチニルパルミテートおよびその誘導体または塩を含有する製品を配合する際には、全身循環への吸収を最小限にしつつ角質層に最適濃度の有効成分(例えばレチノイン酸)を送達および保持する組成物を提供することに、多くの注意が向けられる。さらに、慢性的な治療計画に関するユーザーのコンプライアンスを促進することも重要である。しかしながら、市販されている従来のレチノール、レチニルパルミテートおよびその誘導体または塩の配合物の多くは、乾燥性および刺激性であり得る。そのような配合物であるため、個人は、最適な利益のために必要とされる頻度および量でレチノールおよびその誘導体の製品を使用することを控えるかもしれない。
この問題に対処するために、本発明は、一実施形態において、コラーゲン線維の喪失、弾性線維の異常な変化、小血管の劣化、および日焼けした人間の皮膚における異常な上皮成長の形成を遅らせ、元に戻すための治療用スキンケアマスク(例えば、フェイシャルマスク)の独自の設計を提供する。また、皮膚(例えば、顔面の皮膚)の維持療法のプログラムのために、純粋で穏やかな混合両面編みシルク膜で作られた送達システム内のビタミンA、CおよびEならびに/またはこれらの誘導体もしくは塩の有効な組み合わせを含む組成物を、皮膚の表皮(例えば、顔面の皮膚)に局所的に適用することを有するスキンケア方法も提供される。ここで、皮膚は上記治療の間にその堅さ、張りおよび弾力性を実質的に回復し維持され、刺激のないマスク製品を提供するために、上記のビタミンA、C、Eおよびその誘導体または塩の組み合わせの組成物が選択される。
シルクは天然のタンパク質繊維である。カイコから放出されるシルクは、2つの主要なタンパク質で構成され、フィブロインを囲む粘着性物質であるセリシンと、シルクの構造中心であるフィブロインである。フィブロインは、主にアミノ酸Gly−Ser−Gly−Ala−Gly−Ala(配列番号1)からなり、βプリーツシート、βケラチンを形成する。シルクの構造は以下の通りである。
シルクは、その構造および負電荷により、ひとたび皮膚に適用されると完全に水和した状態になり、水素結合およびファンデルワールス力によりその極度の親密さで皮膚に接着することができる。また、これは、ビタミンA、CおよびEなどの有効皮膚成分の理想的な送達システムである。シルクはビタミン(A、CおよびE)の生体利用性を高め、最適な臨床効果を達成する。シルクは体内で非常に高い生体適合性を有し、例えば熱傷患者向けの医療用織物の材料として使用され、快適さを感じ、特に熱傷の自然治癒特性に寄与し得る。また、シルクは、多様な処理プロトコルに基づいて、目覚ましいさまざまな材料特性を実証している。したがって、シルクは医療用途の送達システムとして理想的な生体適合性物質である。
本発明では、さまざまなシルク材料を使用することができる。スキンケアのためのその使用のために、シルク材料は、皮膚および身体に対して、重金属などの有害もしくは潜在的に有害な物質を含まないか、または実質的に含むべきでない。したがって、そのような物質が存在しない環境で飼育された(例えば、そのような物質が存在しない葉が給餌された)カイコによって作られたシルクを使用するように、注意を払うべきである。あるいは、シルクからそのような物質を除去する方法が必要とされる。
本発明は、純粋なシルクが、皮膚内で幹細胞を効率良く再生するビタミンの組み合わせの標的送達システムのための理想的な候補であってもよいことを発見する。一例では、本発明は、シルクタンパク質膜を強化するためにポリエステル繊維を用いた二重編み(dual knitting)方法を開示する。使用できるポリエステル繊維の例には、ポリエステル樹脂、飽和または不飽和ポリエステル樹脂が含まれる。皮膚の自然な粗さおよび剛性を模倣することで、この生分解性/生体適合性の構造は活発な皮膚細胞のターンオーバー(幹細胞の成長)を促進するのを助ける。特定の生体材料は皮膚細胞の再生に関する研究の中心にあるが、これらの既存の材料のいずれも純粋なシルクの生体適合性および送達効果に匹敵するものではない。
本明細書に開示されるように、純粋なシルク膜は、ビタミンの生体利用性を最適化するための理想的な送達システムであり、その最大の臨床的利益を達成することが見出された。臨床評価において、純粋で穏やかなシルク膜内のビタミンA、C、およびEの組み合わせを含む組成物は、しわの減少、脱色素沈着、保湿、滑らかさは伴うが刺激を伴わない皮膚調節効果をもたらすことがわかった。これらの組成物は、改善された使用者の受容性を有し、それゆえに皮膚調節の利益における付随する全体的な改善を伴ってより良好な使用者のコンプライアンスを促進した。
したがって、本発明の目的は、改善された皮膚適合性および皮膚状態を有するフェイシャルマスク組成物を含有するビタミンA、C、E(またはこれらの誘導体もしくは塩)を提供することである。本発明の他の目的は、刺激または望ましくない副作用を伴わずに皮膚の若返りの利益をもたらす皮膚に優しい純シルク膜に含有される、ビタミンA、C、E(またはこれらの誘導体もしくは塩)の組合せ組成物を提供することにある。本発明のさらに別の目的は、安定性または生体利用性に実質的に影響を及ぼさないが、顔面の皮膚に対して最大の生体適合性を付与する皮膚に優しい純シルク膜中のビタミンA、C、E(またはその誘導体もしくは塩)組合せ組成物を提供することにある。本発明のこれらおよび他の目的は、本明細書の開示に照らして明らかになるであろう。
<用途>
本発明で開示される配合物および製品(例えばマスク)は、皮膚状態を治療、調節、または改善するために使用され得る。
本発明で開示される配合物および製品(例えばマスク)は、皮膚状態を治療、調節、または改善するために使用され得る。
小児期に大量の日光曝露を受けた多くの成人は、成人の生活において、しわ、がさつき(leatheriness)、黄変、ゆるみ、粗さ、乾燥、まだら化(色素沈着過剰)および様々な前がん性腫瘍(しばしば無症状である)などの著しい皮膚の変化を示すであろう。これらの変化は、日焼けしやすく日焼けが悪い色白の人間において最も顕著である。日光の有害な影響は累積的であり、時間とともに増加する。皮膚の解剖学的劣化は高齢者において最も進行しているが、過度の日光曝露の破壊的効果はすでに20年目まで明らかになっている。表皮および真皮の深刻な顕微鏡的変化は、これらが臨床的に視認される前の数十年間で生じる。しわ、黄変、がさつき、弾力性の喪失は、非常に遅い変化である。
上記を考慮して、ビタミンA、CおよびEの組み合わせは、表皮細胞の超微細構造および増殖特性に影響を与えると考えられる。しかしながら、ビタミンA、CおよびEの組み合わせの従来の使用は、通常の老化肌の持続的な治療とは対照的に、特定の症状の迅速な治癒または治療を得るために、一般に、比較的多量のビタミンAアルコールおよびその誘導体または塩が適用される(すなわち、著しい刺激およびしばしば剥離を引き起こすのに十分である)短期的な治療を含む。
本明細書で使用されるすべての百分率および比率は、全組成物の重量によるものであり、実施されたすべての測定は、特にことわりがない限り25℃でのものである。
本発明の組成物は、本明細書に記載された必須成分ならびに任意成分および構成要素を含んでもよく、実質的にこれらからなるものでもよく、またはこれらからなるものでもよい。本明細書において、「実質的に〜からなる(consisting essentially of)」とは、組成物または成分が追加成分を含み得ることを意味するが、追加成分が特許請求の範囲に記載の組成物または方法の基本的および新規な特徴を実質的に変えない場合に限る。
本明細書で使用される「局所適用(topical application)」という用語は、本発明の組成物を皮膚の表面に塗布する(apply)または広げる(spread)ことを意味する。
本明細書で使用される「皮膚科学的に許容される(dermatologically-acceptable)」という用語は、そのように記載された組成物またはその成分が、過度の毒性、非適合性、不安定性、アレルギー反応などを伴うことなく、人間の皮膚に接触して使用できることを意味する。
本明細書で使用される「安全かつ有効な量(safe and effective amount)」という用語は、本明細書で開示される利点を独立して含む、肯定的な利益(好ましくは肯定的な皮膚の外観または感触)を顕著に誘導するのに十分であるが、深刻な副作用を回避する(すなわち、当業者の正しい判断の範囲内で、合理的な利益対リスク比を提供する)のに十分に低い、化合物または組成物の量を意味する。
本明細書で使用される「皮膚適合性(skin compatibility)」という用語は、刺す痛み、灼熱感、発赤、かゆみおよび毛包炎などの最小限の有害な皮膚反応を伴う局所用組成物の長期適用に耐える能力を意味する。
本発明の組成物は、局所適用ならびに皮膚(特に、皮膚表面)の目に見えるおよび/または触覚で感知される不連続性(そのような不連続性は通常望ましくない)などの皮膚状態を調節するのに有用である。そのような不連続性は、内的要因および/または外的要因によって誘発または引き起こされてもよく、本明細書に記載の皮膚老化の兆候を含む。用語「皮膚状態を調節する(regulating skin condition)」は、皮膚の目に見えるおよび/もしくは触覚で感知される不連続性などの皮膚状態を、予防的に調節することならびに/または治療的に調節することを含む。本明細書において、皮膚状態を予防的に調節することは、皮膚の目に見えるおよび/もしくは触覚で感知される不連続性を遅らせる、最小限にする、ならびに/または防止することを含む。本明細書中において、皮膚状態を治療的に調節することは、皮膚の不連続性を改善する(例えば、減少させる、最小限にする、および/または消す)ことを含む。皮膚状態を調節することは、皮膚の外観および/または感触を改善することを含む。
本発明の組成物は、皮膚の老化の兆候、より具体的には、老化に伴う皮膚の質感の目に見えるおよび/もしくは触覚で感知される不連続性を調節するのに有用である。「皮膚老化の兆候の調節(Regulating the signs of skin aging)」は、そのような兆候の1つ以上を予防的に調節することおよび/または治療的に調節すること(同様に、皮膚の老化の所与の兆候、例えば線、しわまたは毛穴を、予防的に調節することおよび/または治療的に調節すること)を含む。本明細書において、そのような兆候を予防的に調節することは、皮膚老化の兆候を遅らせる、最小限にする、および/または防止することを含む。本明細書において、そのような兆候を治療的に調節することは、皮膚老化の兆候を改善する(例えば、減少させる、最小限にする、および/または消す)ことを含む。
「皮膚老化の兆候(Signs of skin aging)」は、特に限定されないが、皮膚老化に起因する全ての視覚的および触覚的に認知できる兆候、ならびに任意の他のマクロまたはミクロの結果を含む。そのような兆候は、内因性因子または外因性因子、例えば経年的老化および/もしくは環境的損傷によって、誘発または引き起こされてもよい。これらの兆候は、特に限定されないが、細かな表面的なしわおよび粗く深いしわの両方を含むしわ、皮膚線、割れ目、突起、大きな毛穴(例えば、汗腺管、皮脂腺、または毛包などの付属構造物に関連するもの)、鱗状、薄片状および/もしくは他の形態の皮膚の不均一性もしくはざらつき、皮膚の弾力性の喪失(機能性皮膚エラスチンの喪失および/もしくは不活性化)、(目の領域や顎の腫れを含む)たるみ、皮膚の硬さの喪失、皮膚の緊張の喪失、ゆがみによる皮膚の反動の喪失、(目の下部を含む)変色、斑点、黄ばみ、マレスマ、シミ、そばかすなどの色素沈着の多い皮膚領域、角化症、異常分化、角質化、弾性層症、コラーゲン破壊、ならびに角質層、真皮、表皮、皮膚血管系(例えば毛細血管拡張症またはクモ状血管)、および(特に皮膚に隣接する)下層組織における他の組織学的変化などの、質感の不連続性の進行を含むプロセスから生じる。
本発明は、皮膚の老化に関連するメカニズムによって生じる上述の「皮膚老化の兆候」の調節に限定されるものではないが、元のメカニズムに関係なく上記兆候の調節を含むことを意図することを理解されたい。本明細書において、「皮膚状態の調節」は、その元のメカニズムとは無関係にそのような兆候の調節を含むことを意図する。
特に、本発明は、皮膚の老化に伴う質感の不連続性を含む、哺乳類の皮膚の質感の目に見えるおよび/または触覚で感知される不連続性を治療的に調節するために有用である。本明細書において、そのような不連続性を治療的に調節することは、哺乳類の皮膚の質感の目に見えるおよび/または触覚で感知される不連続性を改善し(例えば、減少させ、最小化し、および/または消し)、それにより、改善された皮膚の外観および/または感触(例えば、より滑らかで、より均一な外観および/または感触)を提供することを含む。このような皮膚の質感の目に見えるおよび/または触覚で感知される不連続性には、割れ、突起、毛穴、細線、しわ、皮膚の老化に関連する鱗片、薄片および/もしくは他の形態の質感の不均一性または粗さが含まれる。例えば、線および/もしくはしわの長さ、深さ、および/もしくは他の寸法が減少する、毛穴の見かけの直径が減少する、または毛穴開口部のごく近傍の組織の見かけの高さが付属器間皮膚(interadnexal skin)の高さに近づく。
また、特に、本発明は、皮膚老化に伴う質感の不連続性を含む、哺乳類の皮膚の質感の目に見えるおよび/または触覚で感知される不連続性を予防的に調節するために有用である。本明細書において、そのような不連続性を予防的に調節することは、哺乳類の皮膚の質感の目に見えるおよび/または触覚で感知される不連続性を遅らせ、最小限にし、および/または防止することを含み、それにより、改善された皮膚の外観および/または感触(例えば、より滑らかで、より均一な外観および/または感触)を提供する。
本発明は、皮膚の露出領域(特に顔面)の加齢変化を緩和および防止するのに有効な強度のビタミンA、E、およびC(またはこれらの誘導体もしくは塩)の組み合わせの使用に関する。特に、本発明の方法は、表皮上皮細胞の分化の障害による、ならびに皮膚の表皮のコラーゲン線維の喪失、弾性線維の異常な変化および小血管の悪化による、皮膚の通常の老化の影響を遅らせる。
ビタミンA、C、およびE(またはこれらの誘導体もしくは塩)の組み合わせは、任意の適切な非毒性の、皮膚科学的に許容される媒体(好ましくは、不揮発性の、皮膚軟化剤もしくは潤滑油)で、皮膚に過度の刺激を引き起こすには不十分な量および頻度で、皮膚に適用することができる。通常、媒体の約0.001〜1重量%の範囲のビタミンAアルコールおよびその誘導体または塩の濃度が好ましい。
本明細書では多数の値の範囲が提供されている。文脈上明らかに別段の指示がない限り、下限の単位の10分の1までの各介在値についても、範囲の上限および下限の間に明示されていると理解される。指定された値または指定された範囲内の中間値の間のそれぞれ小さい範囲およびその表示範囲内のその他の表示値または介在値のそれぞれは、本発明の範囲内に包含される。これらのより狭い範囲の上限および下限は独立して範囲に含まれるかまたは除外されてもよい。また、いずれか一方、両方、または両方の範囲がより狭い範囲に含まれる各範囲も、記載されている範囲内で、具体的に除外されている制限に従うよう、本発明に包含される。記載された範囲が一方または両方の限界を含む場合、これらの限界のいずれか一方または両方を除外した範囲も、本発明に含まれる。
用語「約」は、ベースライン値と実質的に異なると当業者にとってみなされないであろう値の範囲を指す。例えば、用語「約」は、表示値の20%、15%、10%、9%、8%、7%、6%、5%、4%、3%、2%、1%、0.5%、0.1%、0.05%、または0.01%、ならびにそのような表示値を介する値である。
好ましい実施形態の詳細な説明
本発明の組成物は、安全かつ有効な量のビタミンA、C、およびE(またはこれらの誘導体もしくは塩)の組み合わせの処方を含む。ビタミンAアルコール、レチナールまたはレチニルパルミテート 約0.001%〜約1%、より好ましくは約0.005%〜約0.75%、さらに好ましくは約0.01%〜約0.6%、さらにより好ましくは約0.02%〜約0.5%、最も好ましくは約0.04%〜約0.2%;前述のビタミンA化合物の例示的な誘導体としては、レチノール、レチナール、およびレチニルパルミテート、ならびに当該技術分野において公知の他のものが挙げられる。
本発明の組成物は、安全かつ有効な量のビタミンA、C、およびE(またはこれらの誘導体もしくは塩)の組み合わせの処方を含む。ビタミンAアルコール、レチナールまたはレチニルパルミテート 約0.001%〜約1%、より好ましくは約0.005%〜約0.75%、さらに好ましくは約0.01%〜約0.6%、さらにより好ましくは約0.02%〜約0.5%、最も好ましくは約0.04%〜約0.2%;前述のビタミンA化合物の例示的な誘導体としては、レチノール、レチナール、およびレチニルパルミテート、ならびに当該技術分野において公知の他のものが挙げられる。
ビタミンC 約1%〜約15%、より好ましくは約1.5〜約10%、さらに好ましくは約2%〜約8%、さらにより好ましくは約3%〜約6%、最も好ましくは約4%〜約5%;
前述のビタミンC化合物の例示的な誘導体としては、アスコルビルリン酸ナトリウム、アスコルビルリン酸マグネシウム、アスコルビルグルコシド、3−O−エチルアスコルビン酸、ならびに当該技術分野において公知の他のものが挙げられる。使用される際、アスコルビン酸の塩、誘導体、および塩誘導体は、本明細書に記載の皮膚状態を調節する方法においてアスコルビン酸と実質的に同じ効力を有するものであることが好ましい。
前述のビタミンC化合物の例示的な誘導体としては、アスコルビルリン酸ナトリウム、アスコルビルリン酸マグネシウム、アスコルビルグルコシド、3−O−エチルアスコルビン酸、ならびに当該技術分野において公知の他のものが挙げられる。使用される際、アスコルビン酸の塩、誘導体、および塩誘導体は、本明細書に記載の皮膚状態を調節する方法においてアスコルビン酸と実質的に同じ効力を有するものであることが好ましい。
ビタミンE 約0.005%〜約0.5%、より好ましくは約0.01%〜約0.4%、さらに好ましくは約0.02%〜約0.3%、および最も好ましくは約0.03%〜約0.2%;ならびに皮膚科学的または化粧品的に許容される担体。
前述のビタミンE化合物の例示的な誘導体としては、ビタミンEおよびビタミンEパルミテート、ならびに当該技術分野において公知の他のものが挙げられる。
好ましくは、ビタミンA、C、およびEは、約1:約50:約12.5の比で存在する。
好ましい実施形態では、ビタミンA、C、Eの組み合わせは、限られた量の塩形態を含み、より好ましくは塩を実質的に含まない。約4〜約7のpHを有する本明細書のビタミンA、C、およびEの組み合わせは、典型的には約50%未満の塩形態を含有する。
本発明の組成物は、以下に論じるような様々な任意成分を含んでもよい。
[防腐成分]
防腐剤(例えば、フェノキシエタノール(phenoxyethnol)、エチルヘキシルグリセリン(ethylhexlglycerin)、およびメチル/プロピルパラベンからなる群より選択される1種以上) 組成物の約0.1重量%〜約0.5重量%、より好ましくは約0.15重量%〜約0.45重量%、さらにより好ましくは約0.2重量%〜約0.4重量%、最も好ましくは約0.25重量%〜約0.3重量%。本発明の組成物に含まれるのは、フェノキシエタノールを含む防腐剤成分である。本発明の防腐剤成分は、有効成分の安定性への悪影響が実質的に無い。本明細書で使用される「悪影響が実質的に無い」という語句は、本明細書の組成物中に防腐剤成分が40℃の温度で1ヶ月間存在するときに、有効成分の約10%未満が化学的に分解または別の方法で変質することを意味する。
防腐剤(例えば、フェノキシエタノール(phenoxyethnol)、エチルヘキシルグリセリン(ethylhexlglycerin)、およびメチル/プロピルパラベンからなる群より選択される1種以上) 組成物の約0.1重量%〜約0.5重量%、より好ましくは約0.15重量%〜約0.45重量%、さらにより好ましくは約0.2重量%〜約0.4重量%、最も好ましくは約0.25重量%〜約0.3重量%。本発明の組成物に含まれるのは、フェノキシエタノールを含む防腐剤成分である。本発明の防腐剤成分は、有効成分の安定性への悪影響が実質的に無い。本明細書で使用される「悪影響が実質的に無い」という語句は、本明細書の組成物中に防腐剤成分が40℃の温度で1ヶ月間存在するときに、有効成分の約10%未満が化学的に分解または別の方法で変質することを意味する。
[担体]
ビタミンA、CおよびEの組み合わせおよび防腐剤成分、ならびに他の任意の有効成分を適切な濃度で皮膚に送達できるように本発明の組成物が組み込まれる中で、本発明の組成物は、約1%から約70〜80%の皮膚科学的または化粧品的に許容される担体を含んでもよい。
ビタミンA、CおよびEの組み合わせおよび防腐剤成分、ならびに他の任意の有効成分を適切な濃度で皮膚に送達できるように本発明の組成物が組み込まれる中で、本発明の組成物は、約1%から約70〜80%の皮膚科学的または化粧品的に許容される担体を含んでもよい。
担体は、1種以上の皮膚科学的に許容される固体、半固体または液体の充填剤、希釈剤、溶媒、増量剤などを含んでもよい。担体は、固体、半固体または液体であってもよい。好ましい担体は、実質的に液体である。担体は、それ自体不活性であってもよいし、またはそれ自体の皮膚科学的利益を有していてもよい。担体の濃度は、選択された担体ならびに必須成分および任意成分の意図される濃度によって変わり得る。
適切な担体には、皮膚科学的に許容される従来のまたは他の既知の担体が含まれる。また、担体は、本明細書に記載の必須成分と物理的および化学的に適合性を有するべきであり、本発明の組成物に関連する安定性、有効性または他の使用利益を過度に損なうべきではない。本発明の組成物の好ましい成分は、通常の使用状況下では組成物の効力を実質的に低下させるような相互作用が無いような方法で混入可能なものであるべきである。
本発明において利用される担体の種類は、組成物にとって望ましい製品形態の種類に依存する。本発明において有用な局所用組成物は、当該技術分野において公知のものなどの多種多様な製品形態に製造することができる。参照リストに挙げられているものを参照のこと。これらには、ローション、クリーム、ゲル、スティック、スプレー、軟膏、ペースト、ムースおよび化粧品(例えば、ファンデーション、アイメイク、着色または無着色のリップトリートメント(例えば、口紅)などの固形、半固形、または液状の化粧品)が含まれるが、これらに限定されない。これらの製品形態は、特に限定されないが、溶液、エアロゾル、エマルジョン、ゲル、固体、およびリポソームを含む、いくつかの種類の担体を含んでもよい。
好ましい担体は、皮膚科学的に許容される親水性希釈剤を含有する。本明細書において、「希釈剤」は、粒状材料を分散、溶解、または他の方法で組み込むことができる材料を含む。親水性希釈剤の非限定的な例は、水、低級1価アルコールならびに低分子量グリコールおよびポリオールなどの有機親水性希釈剤であり、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール(例えば、分子量200〜600g/モル)、ポリプロピレングリコール(例えば、分子量425〜2025g/モル)、グリセリン、グリセロール、ブチレングリコール、1,2,4−ブタントリオール、ソルビトールエステル、1,2,6−ヘキサントリオール、エタノール、イソプロパノール、ソルビトールエステル、ブタンジオール、エーテルプロパノール、エトキシル化エーテル、プロポキシル化エーテルおよびそれらの組み合わせなどが挙げられる。水が好ましい希釈剤である。組成物は、好ましくは約70%〜約80%の親水性希釈剤を含む。
典型的に、本発明に係る溶液は、皮膚科学的に許容される親水性希釈剤を含む。本発明において有用な溶液は、好ましくは約70%〜約80%の親水性希釈剤を含有する。
好ましい担体は、親水性成分(例えば、水または他の親水性希釈剤)を含む親水相と、疎水性成分(例えば、脂質、油または油性物質)を含む疎水相とを含むエマルジョンを含む。当業者によく知られているように、組成物の成分に応じて、親水相は疎水相中に分散されるか、またはその逆により、それぞれ親水性または疎水性の分散相および連続相を形成する。エマルジョン技術において、「分散相」という用語は当業者にはよく知られている用語であり、相が連続相中に懸濁され、それに囲まれている小さな粒子または小滴として存在することを意味する。分散相は、内相または不連続相としても知られている。また、エマルジョンは、「流動性を有する半固形の水中油型エマルジョンへのエマルジョン安定性理論の適用」、Cosmetics and Toiletries、vol.101、1986年11月、73〜92頁に記載されており、参照により本明細書に組み込まれる。好ましいエマルジョンは、以下にさらに記載される。
本発明の局所用組成物は、ローションおよびクリームを含むがこれに限定されず、皮膚科学的に許容される皮膚軟化剤を含んでもよい。そのような組成物は、好ましくは約2%〜約50%の皮膚軟化剤を含む。皮膚軟化剤は、皮膚を滑らかにし、皮膚の滑らかさおよびしなやかさを増し、皮膚の乾燥を防止もしくは軽減し、ならびに/または皮膚を保護する傾向がある。典型的に、皮膚軟化剤は、水非混和性、油性またはワックス状の物質である。様々な好適な皮膚軟化剤が知られており、本明細書で使用することができる。Sagarin, Cosmetics, Science and Technology、第2版、vol.1、32〜43頁(1972)は、参照により本明細書に組み込まれ、皮膚軟化剤として好適な物質の多数の例を含む。
一般的に、本発明に係るローションおよびクリームは、溶液担体システムおよび1種以上の皮膚軟化剤を含む。ローションは、典型的には、約1%〜約20%、好ましくは約5%〜約10%の皮膚軟化剤;約50%〜約90%、好ましくは約60%〜約80%の水を含む。クリームは、典型的には、約5%〜約50%、好ましくは約10%〜約20%の皮膚軟化剤;および約45%〜約85%、好ましくは約50%〜約75%の水を含む。
洗浄に有用な本発明の組成物(「クレンザー」)は、例えば上記のような好適な担体と配合され、好ましくは洗浄に安全かつ有効な量で1種以上の皮膚科学的に許容される界面活性剤を含む。好ましい組成物は、約1%〜約80%、より好ましくは約5%〜約10%の皮膚科学的に許容される界面活性剤を含有する。界面活性剤は、アニオン性、カチオン性、ノニオン性、両性イオン性、両性(amphoteric)および両性(ampholytic)の界面活性剤、ならびにこれらの界面活性剤の混合物から好適に選択される。そのような界面活性剤は、洗浄力の分野の当業者にはよく知られている。可能な界面活性剤の非限定的な例としては、イソセテス−20、ナトリウムメチルココイルタウレート、ナトリウムメチルオレオイルタウレート、ナトリウムラウリル硫酸、および本明細書に記載されるようなベタインが挙げられる。本明細書で有用な例示的な界面活性剤について、1989年1月24日に発行された、Kowczらによる米国特許第4,800,197号明細書を参照のこと。本明細書で有用な種々の追加の界面活性剤の例は、Allured Publishing Corporationによって発行されたMcCutcheon’s Detergents and Emulsifiers、北米版(1986)に記載されており、その全体が参照により本明細書に組み入れられる。洗浄組成物は、それらの技術的に確立されたレベルで、洗浄組成物に従来使用されている他の物質を任意に含有することができる。
洗浄組成物の物理的形態は重要ではない。組成物は、例えば、トイレットバー、液体、シャンプー、バスジェル、ヘアコンディショナー、ヘアトニック、ペースト、またはムースとして形成されてもよい。トイレットバーは、これが皮膚を洗浄するために最も一般的に使用される洗浄剤の形態であるため、最も好ましい。シャンプーなどの好ましい洗い流し洗浄組成物は、十分なレベルの有効成分を皮膚および頭皮に堆積させるのに適した送達システムを含む。好ましい送達システムは、不溶性複合体の使用を含む。そのような送達システムのより完全な開示については、1989年5月30日に発行されたBarfordらの米国特許第4,835,148号明細書を参照のこと。その全体が参照により本明細書に組み込まれる。
本発明の組成物は、好ましくは約8以下のpHを有するように処方される。これらの組成物のpH値は、好ましくは約2〜約8、より好ましくは約3〜約8、さらにより好ましくは約5〜約7の範囲である。
本発明の組成物、システム、および製品は、上記の成分に加えて、追加の有効成分および不有効成分または物質を含んでもよい。これらの成分および物質の例は、Thomasら、J.Am.Acad.Dermatol.vol.4、No.5、505−513頁(5−1981)、Kligman、A.M.およびWillis、I.「皮膚の色素沈着除去のための新しい処方」、Archives of Dermatology、111:40〜48(1975年1月)、Kligman A.M.Plewig、G.およびMills、O.H.「老人性(太陽)面皰のための局所的に適用されたトレチノイン」、Archives of Dermatology、104:420〜421(1971年10月)、Robinson T.A.およびKilgman、A.M.「レチノイン酸および5−フルオロウラシルによる四肢の角化症のソーラー治療」、British Journal of Dermatology、92:703〜705(1975)、US2716981A、US2728339A、US2882892A、US2923291A、US3499446A、US3949741A、US4117837A、US4585797A、US4591501A、US4631227A、US4748976A、US4942029A、US5026552A、USD355489S、US5623733A、US5785978A、US5968533A、US6042844A、US6221382B1、US5723138A、US5869072A、US5997887A、US5961479A、USD426019S、US6419935B1、US6548075B1、US6241998B1、US6316021B1、US20030113356A1、US20050013784A1、US7419677B2、US6649181B1、US20040018166A1、US7531185B2、US20050238698A1、US7514071B2、US20060104931A1、US20090100558A1、ROC152926、US20090255554A1、US8540445B2、US8387163B2、US20110239347A1、US9161958B2、WO2012024403A2、US20120211022A1、WO2012153336A3、US20140150164A1、US9032554B2、EP2676703A2、US20150150326A1、US9161606B1、WO2016076443A1、US6214362B1、US20040242097A1、US6419935B1、US20040063603A1、US20080035174A1、US20030113356A1、WO1994002674A1、US6957924B1、US20030206940A1、US20030228351A1、US6306412B1、WO2004058214A1、WO2001008658A1、JP2003093152A、WO1997032567A1、US20070134304A1、WO2001078678A1、US6887486B2、US20080241200A1、US20080104787A1、US20040076660A1、US20030228352A1、WO2001002478A1、EP1813167A1、およびUS7581273B2に記載されているものなどの、当該技術分野において公知のものを含む。
本発明の好ましい局所用組成物は、エマルジョンを含む。本発明の目的は、加齢変化が最初に臨床的に明らかになる中年期から始まるビタミンA、CおよびE(またはこれらの誘導体もしくは塩)の組み合わせの局所適用によって、皮膚の加齢変化を緩和し遅延させることである。解剖学的変化のいくつかは、皮膚の外観の改善を伴って、修正され、そして少なくとも部分的に逆行され得る。
本発明は2つの目的を達成する。第一に、時間の経過とともに損傷が進行および悪化するのを防止する予防効果である。第二に、皮膚の構造および機能がより若い皮膚の特徴を獲得する程度まで、さまざまな異常が修正され、かつ改良される。
本発明に係るビタミンA、C、およびEの組み合わせの有益な効果
(a)表皮細胞の増殖活性を増加させる
これは萎縮の修正とともに表皮の肥厚をもたらす。細胞の再生は、細胞がより若い皮膚に典型的な速度で***するように速くなる。本発明に係るビタミンA、CおよびEの組み合わせを伴う治療は、皮膚の厚さを2倍にすることができる。また、細胞増殖の刺激は、より速い創傷治癒をもたらす。様々な年齢の個人の皮膚において、水膨れが発生し切除される実験が行われてきた。治癒するのに、若年者は2、3週間であるが、高齢者でははるかに長い時間を要する。水膨れを作る前にビタミンA、CおよびEの組み合わせを適用すると、高齢者では2倍の速さで治癒する。
(a)表皮細胞の増殖活性を増加させる
これは萎縮の修正とともに表皮の肥厚をもたらす。細胞の再生は、細胞がより若い皮膚に典型的な速度で***するように速くなる。本発明に係るビタミンA、CおよびEの組み合わせを伴う治療は、皮膚の厚さを2倍にすることができる。また、細胞増殖の刺激は、より速い創傷治癒をもたらす。様々な年齢の個人の皮膚において、水膨れが発生し切除される実験が行われてきた。治癒するのに、若年者は2、3週間であるが、高齢者でははるかに長い時間を要する。水膨れを作る前にビタミンA、CおよびEの組み合わせを適用すると、高齢者では2倍の速さで治癒する。
(b)分化の異常を修正する
本明細書に開示されるビタミンA、CおよびEの組み合わせは、上皮組織の生理学的挙動を調節および制御し、その安定性および完全性を確実にする。これは、分化の異常を修正し正常化させる。日焼けした皮膚では、異常な増殖の多くの病巣および異型の異常な表皮の部分が修正され、反転され、または除去される。増殖が少なくなり、癌への進行が止まる。細胞がより迅速に産生されるだけでなく、クラスターまたはスケールよりもむしろ個々の細胞によって剥離が起こり、これにより皮膚の地形が改善するため、表皮の正常化は、より滑らかで、より乾燥および荒れの少ない皮膚をもたらす。さらに、色素沈着除去を排除することはできないが、斑(blotches)および斑(splotches)をもたらす色素沈着過剰は、メラノサイトによる色素の過剰産生を阻止するビタミンA、CおよびEの組み合わせによって減少する。
本明細書に開示されるビタミンA、CおよびEの組み合わせは、上皮組織の生理学的挙動を調節および制御し、その安定性および完全性を確実にする。これは、分化の異常を修正し正常化させる。日焼けした皮膚では、異常な増殖の多くの病巣および異型の異常な表皮の部分が修正され、反転され、または除去される。増殖が少なくなり、癌への進行が止まる。細胞がより迅速に産生されるだけでなく、クラスターまたはスケールよりもむしろ個々の細胞によって剥離が起こり、これにより皮膚の地形が改善するため、表皮の正常化は、より滑らかで、より乾燥および荒れの少ない皮膚をもたらす。さらに、色素沈着除去を排除することはできないが、斑(blotches)および斑(splotches)をもたらす色素沈着過剰は、メラノサイトによる色素の過剰産生を阻止するビタミンA、CおよびEの組み合わせによって減少する。
(c)線維芽細胞の代謝が増加する
線維芽細胞は真皮の線維を合成する。新しいコラーゲンが蓄えられ、皮膚の物理的基礎を強化する。また、線維芽細胞は、線維間に存在する基質を作り、これらが互いに滑ることを可能にする。また、酸性ムコ多糖類として知られている基質は、皮膚の張りや弾みの要因ともなる。本明細書に開示されているビタミンA、CおよびEの組み合わせは、新たな酸性ムコ多糖類の形成を刺激する。
線維芽細胞は真皮の線維を合成する。新しいコラーゲンが蓄えられ、皮膚の物理的基礎を強化する。また、線維芽細胞は、線維間に存在する基質を作り、これらが互いに滑ることを可能にする。また、酸性ムコ多糖類として知られている基質は、皮膚の張りや弾みの要因ともなる。本明細書に開示されているビタミンA、CおよびEの組み合わせは、新たな酸性ムコ多糖類の形成を刺激する。
したがって、この組み合わせは、より正常な真皮の形成を促進する。この活性により、損傷した組織における創傷の治癒を促進および加速することが見出されており、その中で退行し、老化した真皮がその一例である。さらに、新たなコラーゲン層の生成は、損傷した皮膚を修復するだけでなく、細かいしわおよび線の除去および防止をもたらす。
(d)血管分布(vascularity)が増加する
本明細書に開示されるビタミンA/C/Eの組み合わせは、血流を刺激し、新たな血管の形成を促進する。日焼けした老化肌では血流が大幅に減少する。より活発な血液供給は、皮膚の生理的能力を向上させ、より活発で輝く外観を与える。
本明細書に開示されるビタミンA/C/Eの組み合わせは、血流を刺激し、新たな血管の形成を促進する。日焼けした老化肌では血流が大幅に減少する。より活発な血液供給は、皮膚の生理的能力を向上させ、より活発で輝く外観を与える。
ここで主張されるビタミンA、CおよびEを使用したいくつかの短期間の治療は、皮膚の血流の増加がある。しかしながら、そのような短期間の治療からの血流増加は、単に高濃度のビタミンA、CおよびEの組み合わせの刺激作用によって引き起こされる血管拡張から生じうる。対照的に、本発明に係る低い刺激濃度未満のビタミンA、CおよびEの組み合わせは、著しい血管拡張を引き起こさないが、長期間にわたって、新たな血管の増殖だけではなく、リンパ球および他の血球の増加があることがわかった。その結果、感染と戦うための細胞が増え、血液の供給量が増え、皮膚から刺激物や毒素をより早く除去することがでる。
さらに、本発明に係るビタミンA、CおよびEの組み合わせを伴う治療は、基底外皮の血流がより多くなることにより、皮膚の表面温度を約1/2℃上昇させる。また、血流が増加すると、痛みや刺激に対する鋭敏性が増し、皮膚は化学的な傷害に対してより反応するようになる。例えば、高乾燥性および高刺激性の化粧品、石鹸、香水などを用いた実験では、若年者は3〜4日以内に激しい刺激を感じるのに対し、高齢者は同じ刺激を感じるのに2〜3週間かかることがわかっている。ビタミンA、C、Eの組み合わせで治療された皮膚の感度が上がることで、高齢者に対して、痛みや刺激が感じられる前に過度の損傷を与えないように、早期の警告システムが提供される。
ビタミンA、CおよびEの組み合わせは、クリームまたは軟膏などの刺激の少ない保湿基剤において、通常は基剤の約0.005重量%〜0.05重量%、好ましくは約0.01重量%〜0.025重量%の濃度範囲で配合されてもよく、暗い肌の場合はさらに高濃度で使用してもよい。ビタミンA、CおよびEの組み合わせが安定的である他の非毒性の皮膚科学的に許容される媒体または担体は、当業者とって明らかであろう。一般的に、皮膚を水和させるのを助ける油性物質などの皮膚軟化剤または潤滑油が好ましい。アルコールやアセトンなど、皮膚を乾燥させるか、さもなければ傷害を与える揮発性の媒体は避けるべきである。
ビタミンA、CおよびEの組み合わせは、軽度の刺激性があり、若干の圧痛およびこわばりを伴う発赤や落屑を引き起こすことがある。使用を停止すると、これらの反応はすぐに消える。好適な皮膚軟化剤媒体を選択すると、非常に効果的でありながら刺激性が低い用量のビタミンA、CおよびEの組み合わせの使用がより容易となる。
本発明に係る治療の範囲または長さは、持続的または無期限として最もよく説明され得る。すなわち、症状が消失または鎮静するとすぐに終了するビタミンA、CおよびEの組み合わせを用いた様々な症状の短期間の先行技術の治療と比較して、本発明に係る治療は無期限に継続することを意図し、さもなければ老化の影響は治療が終了した後に再び現れるであろう。すなわち、本発明の治療は、加齢プロセスを減速させる中での介入療法であると考えることができる。介入が中断した場合、元の状態への退行がある。
通常、老化の影響が現れ始める中年までに本発明の治療を開始しても、ほとんど意味がない。本発明に係る維持療法の特定のプログラムは、治療される個人に応じて変化するであろう。一般に、治療が開始する際の皮膚の年齢および状態に応じて、6ヶ月までの間ビタミンA、CおよびEの組み合わせの一日おきの適用が、既に起こってしまった老化の影響を減少させ、かつ制御するために必要であるかもしれないことがわかった。ひとたび安定した皮膚制御が得られると、ビタミンA、CおよびEの組み合わせの適用頻度は、その人の残りの人生において、例えば1週間に2回、場合によっては1週間にたった1回に減らすことができる。すなわち、ひとたび老化プロセスが制御されると、週に2回の適用のオーダーの維持量がその状態を維持するのに通常十分となる。
以下の実施例は、本発明の範囲内の実施形態をさらに説明し実証する。実施例は、説明の目的のためのみに与えられ、本発明の精神および範囲から逸脱することなくそれらの多数のバリエーションが可能であるため、本発明の限定として解釈されるべきではない。
[実施例1]
安定な局所用組成物は、従来の配合物技術を用いて以下の成分から調製された。
安定な局所用組成物は、従来の配合物技術を用いて以下の成分から調製された。
処方手順:
A相:0.6グラムのヒドロキシルセルロースを適量の精製水に溶解する。
B相:4グラムのビタミンB3を適量の純水に溶解する。
C相:0.08グラムのヒアルロン酸ナトリウムを適量の純水に溶解する。
D相:5グラムのアスコルビルリン酸ナトリウムを適量の純水に溶解する。
1)最初に、A相の成分を合わせて窒素を用いておよそ15分間スパージし、3グラムの乳酸ナトリウムをA相に加える。
2)次いで、プロペラ型混合器を使用して均一になるまで、B相成分をA相に溶解し、混合物を約75℃に加熱し、次いで4グラムのグリセリンをA/B相の混合物に添加する。次いで、A/B相の混合物をゆっくりとした安定した窒素流で覆う。
3)別の容器中で、C相成分を混合した後、約75℃に加熱する。次に、任意のローター/ステーター型のホモジナイザーを用いて、約15分間、C相成分をA/B相の混合物にホモジナイズさせる。15分後、混合を低rpm掃引混合に切り替える。次に、トチャカ抽出物1グラム、加水分解ホホバエステル1グラム、パンテノール0.5グラム、および環状ペプチド−5 0.5グラムをA/B/C相に加え、完全に溶解するまで撹拌する。
4)A/B/C相の上記混合物にD相を加え、次いで0.45グラムのフェノキシエタノール、および0.05グラムのエチルヘキシルグリセリンを加える。A/B/C/D相が混合され、バッチ混合物が均質になったら、バッチ混合物全体を冷却する。バッチを約50℃に冷却したら、0.08グラムの乳酸を添加してpHを約6〜7に調節した後、ホモジナイズする。バッチを約40℃まで冷却したら、0.04グラムの酢酸トコフェリルおよび0.75グラムのレチノールをバッチ混合物に添加する。最後に、バッチ混合物を約30℃まで冷却し、バッチ混合物が均一になるまで混合を続ける。
A相:0.6グラムのヒドロキシルセルロースを適量の精製水に溶解する。
B相:4グラムのビタミンB3を適量の純水に溶解する。
C相:0.08グラムのヒアルロン酸ナトリウムを適量の純水に溶解する。
D相:5グラムのアスコルビルリン酸ナトリウムを適量の純水に溶解する。
1)最初に、A相の成分を合わせて窒素を用いておよそ15分間スパージし、3グラムの乳酸ナトリウムをA相に加える。
2)次いで、プロペラ型混合器を使用して均一になるまで、B相成分をA相に溶解し、混合物を約75℃に加熱し、次いで4グラムのグリセリンをA/B相の混合物に添加する。次いで、A/B相の混合物をゆっくりとした安定した窒素流で覆う。
3)別の容器中で、C相成分を混合した後、約75℃に加熱する。次に、任意のローター/ステーター型のホモジナイザーを用いて、約15分間、C相成分をA/B相の混合物にホモジナイズさせる。15分後、混合を低rpm掃引混合に切り替える。次に、トチャカ抽出物1グラム、加水分解ホホバエステル1グラム、パンテノール0.5グラム、および環状ペプチド−5 0.5グラムをA/B/C相に加え、完全に溶解するまで撹拌する。
4)A/B/C相の上記混合物にD相を加え、次いで0.45グラムのフェノキシエタノール、および0.05グラムのエチルヘキシルグリセリンを加える。A/B/C/D相が混合され、バッチ混合物が均質になったら、バッチ混合物全体を冷却する。バッチを約50℃に冷却したら、0.08グラムの乳酸を添加してpHを約6〜7に調節した後、ホモジナイズする。バッチを約40℃まで冷却したら、0.04グラムの酢酸トコフェリルおよび0.75グラムのレチノールをバッチ混合物に添加する。最後に、バッチ混合物を約30℃まで冷却し、バッチ混合物が均一になるまで混合を続ける。
得られた組成物は、レチニルパルミテートを送達するための皮膚への適用、ならびに皮膚の外観の治療および改善に有用である。
[実施例2]
安定な局所用組成物は、従来の配合物技術を用いて以下の成分から調製された。
安定な局所用組成物は、従来の配合物技術を用いて以下の成分から調製された。
処方手順:
A相:ヒドロキシルエチルセルロース0.6グラムを適量の精製水に溶解する。
B相:4グラムのビタミンB3を適量の純水に溶解する。
C相:0.08グラムのヒアルロン酸ナトリウムを適量の純水に溶解する。
D相:7グラムのアスコルビルリン酸ナトリウムを適量の純水に溶解する。
1)最初に、A相の成分を合わせて窒素を用いて約15分間スパージし、3グラムの乳酸ナトリウムをA相に加える。
2)次いで、プロペラ型混合器を使用して均一になるまでB相成分をA相に溶解した後、混合物を約75℃に加熱し、次いで4グラムのグリセリンをA/B相の混合物に添加する。次いで、A/B相の混合物をゆっくりとした安定した窒素流で覆う。
3)別の容器中で、C相成分を混合した後、約75℃に加熱する。次に、任意のローター/ステーター型のホモジナイザーを用いて、約15分間、C相成分をA/B相の混合物にホモジナイズさせる。15分後、混合を低rpm掃引混合に切り替える。次に、トチャカ抽出物1グラム、加水分解ホホバエステル1グラム、パンテノール0.5グラム、および環状ペプチド−5 0.5グラムをA/B/C相に加え、完全に溶解するまで撹拌する。
4)A/B/C相の上記混合物にD相を加え、次いで0.45グラムのフェノキシエタノール、および0.05グラムのエチルヘキシルグリセリンを加える。A/B/C/D相が混合され、バッチ混合物が均質になったら、バッチ混合物全体を冷却する。バッチを約50℃まで冷却したら、0.08グラムの乳酸を添加してpHを約6〜7に調節した後、ホモジナイズする。バッチを約40℃まで冷却したら、0.04グラムの酢酸トコフェリルおよび0.75グラムのレチニルパルミテートをバッチ混合物に添加する。最後に、バッチ混合物を約30℃まで冷却し、バッチ混合物が均一になるまで混合を続ける。
A相:ヒドロキシルエチルセルロース0.6グラムを適量の精製水に溶解する。
B相:4グラムのビタミンB3を適量の純水に溶解する。
C相:0.08グラムのヒアルロン酸ナトリウムを適量の純水に溶解する。
D相:7グラムのアスコルビルリン酸ナトリウムを適量の純水に溶解する。
1)最初に、A相の成分を合わせて窒素を用いて約15分間スパージし、3グラムの乳酸ナトリウムをA相に加える。
2)次いで、プロペラ型混合器を使用して均一になるまでB相成分をA相に溶解した後、混合物を約75℃に加熱し、次いで4グラムのグリセリンをA/B相の混合物に添加する。次いで、A/B相の混合物をゆっくりとした安定した窒素流で覆う。
3)別の容器中で、C相成分を混合した後、約75℃に加熱する。次に、任意のローター/ステーター型のホモジナイザーを用いて、約15分間、C相成分をA/B相の混合物にホモジナイズさせる。15分後、混合を低rpm掃引混合に切り替える。次に、トチャカ抽出物1グラム、加水分解ホホバエステル1グラム、パンテノール0.5グラム、および環状ペプチド−5 0.5グラムをA/B/C相に加え、完全に溶解するまで撹拌する。
4)A/B/C相の上記混合物にD相を加え、次いで0.45グラムのフェノキシエタノール、および0.05グラムのエチルヘキシルグリセリンを加える。A/B/C/D相が混合され、バッチ混合物が均質になったら、バッチ混合物全体を冷却する。バッチを約50℃まで冷却したら、0.08グラムの乳酸を添加してpHを約6〜7に調節した後、ホモジナイズする。バッチを約40℃まで冷却したら、0.04グラムの酢酸トコフェリルおよび0.75グラムのレチニルパルミテートをバッチ混合物に添加する。最後に、バッチ混合物を約30℃まで冷却し、バッチ混合物が均一になるまで混合を続ける。
[実施例3]
安定な局所用組成物は、従来の配合物技術を用いて以下の成分から調製された。
安定な局所用組成物は、従来の配合物技術を用いて以下の成分から調製された。
処方手順:
A相:ヒドロキシルエチルセルロース0.6グラムを適量の精製水に溶解する。
B相:4グラムのビタミンB3を適量の純水に溶解する。
C相:0.08グラムのヒアルロン酸ナトリウムを適量の純水に溶解する。
D相:5グラムのアスコルビルリン酸ナトリウムを適量の純水に溶解する。
1)最初に、A相の成分を合わせて窒素を用いて約15分間スパージし、3グラムの乳酸ナトリウムをA相に加える。
2)次いで、プロペラ型混合器を使用して均一になるまでB相成分をA相に溶解した後、混合物を約75℃に加熱し、次いで4グラムのグリセリンをA/B相の混合物に添加する。次いで、A/B相の混合物をゆっくりとした安定した窒素流で覆う。
3)別の容器中で、C相成分を混合した後、約75℃に加熱する。次に、任意のローター/ステーター型のホモジナイザーを用いて、約15分間、C相成分をA/B相の混合物にホモジナイズさせる。15分後、混合を低rpm掃引混合に切り替える。次に、トチャカ抽出物1グラム、加水分解ホホバエステル1グラム、パンテノール0.5グラム、および環状ペプチド−5 0.5グラムをA/B/C相に加え、完全に溶解するまで撹拌する。
4)A/B/C相の上記混合物にD相を加え、次いで0.45グラムのフェノキシエタノール、および0.05グラムのエチルヘキシルグリセリンを加える。A/B/C/D相が混合され、バッチ混合物が均質になったら、バッチ混合物全体を冷却する。バッチを約50℃まで冷却したら、0.08グラムの乳酸を添加してpHを約6〜7に調節した後、ホモジナイズする。バッチを約40℃まで冷却したら、0.04グラムの酢酸トコフェリルおよび0.04グラムのレチニルパルミテートをバッチ混合物に添加する。最後に、バッチ混合物を約30℃まで冷却し、バッチ混合物が均一になるまで混合を続ける。
A相:ヒドロキシルエチルセルロース0.6グラムを適量の精製水に溶解する。
B相:4グラムのビタミンB3を適量の純水に溶解する。
C相:0.08グラムのヒアルロン酸ナトリウムを適量の純水に溶解する。
D相:5グラムのアスコルビルリン酸ナトリウムを適量の純水に溶解する。
1)最初に、A相の成分を合わせて窒素を用いて約15分間スパージし、3グラムの乳酸ナトリウムをA相に加える。
2)次いで、プロペラ型混合器を使用して均一になるまでB相成分をA相に溶解した後、混合物を約75℃に加熱し、次いで4グラムのグリセリンをA/B相の混合物に添加する。次いで、A/B相の混合物をゆっくりとした安定した窒素流で覆う。
3)別の容器中で、C相成分を混合した後、約75℃に加熱する。次に、任意のローター/ステーター型のホモジナイザーを用いて、約15分間、C相成分をA/B相の混合物にホモジナイズさせる。15分後、混合を低rpm掃引混合に切り替える。次に、トチャカ抽出物1グラム、加水分解ホホバエステル1グラム、パンテノール0.5グラム、および環状ペプチド−5 0.5グラムをA/B/C相に加え、完全に溶解するまで撹拌する。
4)A/B/C相の上記混合物にD相を加え、次いで0.45グラムのフェノキシエタノール、および0.05グラムのエチルヘキシルグリセリンを加える。A/B/C/D相が混合され、バッチ混合物が均質になったら、バッチ混合物全体を冷却する。バッチを約50℃まで冷却したら、0.08グラムの乳酸を添加してpHを約6〜7に調節した後、ホモジナイズする。バッチを約40℃まで冷却したら、0.04グラムの酢酸トコフェリルおよび0.04グラムのレチニルパルミテートをバッチ混合物に添加する。最後に、バッチ混合物を約30℃まで冷却し、バッチ混合物が均一になるまで混合を続ける。
得られた組成物は、レチニルパルミテートを送達するための皮膚への適用、ならびに皮膚の外観の治療および改善に有用である。
[実施例4]
0.04重量%、5重量%および0.04重量%の濃度のビタミンA、CおよびEを含有する配合物を純シルクフェイシャル膜に含浸させた。その後、シルクフェイシャル膜は8名の若年女性および中年女性の顔に適用された。彼女たちの年齢は23〜50歳である。簡潔には、フェイシャル膜は2週間にわたって毎晩就寝前の15分間適用された。臨床評価は毎週行われた。結果を図1に示した。
0.04重量%、5重量%および0.04重量%の濃度のビタミンA、CおよびEを含有する配合物を純シルクフェイシャル膜に含浸させた。その後、シルクフェイシャル膜は8名の若年女性および中年女性の顔に適用された。彼女たちの年齢は23〜50歳である。簡潔には、フェイシャル膜は2週間にわたって毎晩就寝前の15分間適用された。臨床評価は毎週行われた。結果を図1に示した。
図1に示すように、脱色素沈着の平均改善率は約31.8%であり、平均しわ防止効果率は〜29.80%であり、毛穴のサイズは13.4%減少し、炎症および面皰は11.6%および8.4%減少したと見積もられる。美容上の有益な効果は、約2週間後に約80%得られた。改善は約4ヶ月で最大になり、膜が使用されている限り持続した。膜を取りやめると、改善が緩やかに喪失して約4〜5ヶ月で元の状態に戻った。再発を防ぐために維持療法が必要であった。改善した人の多くは、一日おきに一度ビタミンA、CおよびEの組み合わせの使用を楽しんで続けた。有益な効果としては、小さなしわの消失、滑らかな表面の形成、色素沈着より大きな膨圧(pigmentation greater turgor)、光線性角化症(actinic keratoes)の除去、老人性面皰の除去、目立った毛穴の減少、および斑の発生の減少(着色スポットの退色)が挙げられた。少なくとも100人が典型的なビタミンA、CおよびEの組み合わせを実験的に使用した。
以上のことから、本発明はとりわけ以下の利点および改善を有することが見出された。
A.臨床的
臨床的な改善には、細かいしわの消失、滑らかな表面、および色素性斑の軽減が含まれる。さらに、皮膚の弾力が増し、大きな毛穴が目立たなくなり、皮膚がより活発に感じられることがわかった。
臨床的な改善には、細かいしわの消失、滑らかな表面、および色素性斑の軽減が含まれる。さらに、皮膚の弾力が増し、大きな毛穴が目立たなくなり、皮膚がより活発に感じられることがわかった。
B.組織学的
組織学的レベルでは、表皮が厚くなり、異型性および前悪性の変化が正常化し、萎縮および異形成が修正されるという改善が見られた。さらに、配合物は血流を刺激し、新たな血管が形成されることがわかった。また、配合物は、新たなコラーゲン形成で線維芽細胞を刺激し、基質を増加させた。ケラチノサイト内のメラニンも減少した。
組織学的レベルでは、表皮が厚くなり、異型性および前悪性の変化が正常化し、萎縮および異形成が修正されるという改善が見られた。さらに、配合物は血流を刺激し、新たな血管が形成されることがわかった。また、配合物は、新たなコラーゲン形成で線維芽細胞を刺激し、基質を増加させた。ケラチノサイト内のメラニンも減少した。
前述の例および好ましい実施形態の説明は、特許請求の範囲によって定義される本発明を限定するものとしてではなく、例示として解釈されるべきである。容易に理解されるように、特許請求の範囲に記載される本発明から逸脱することなく、上記に記載される特徴の多数のバリエーションおよび組み合わせが利用され得る。そのようなバリエーションは本発明の範囲からの逸脱と見なされるものではなく、そのようなバリエーションはすべて以下の特許請求の範囲内に含まれることが意図されている。本明細書中に引用された全ての参考文献は、その全体が参考として組み込まれる。
Claims (12)
- レチノール、レチナールまたはレチニルパルミテート 約0.0005重量%〜約1重量%;
ビタミンCまたはその誘導体 約1重量%〜約15重量%;
ビタミンEまたはその誘導体 約0.005重量%〜約0.5重量%;および
皮膚科学的または化粧品的に許容される担体
を含むスキンケア製剤。 - 純水 約70重量%〜約80重量%;
グリセリン、ヒアルロン酸ナトリウム、カタツムリ抽出物、マンニトール、パンテノール、環状ペプチド、グリチルリチン酸アンモニウム、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される1種以上を含む保湿剤 約0.05%〜約8%;
キサンタンガムおよびトカチャ抽出物、ヒドロキシエチルセルロース、ならびにこれらの組み合わせからなる群より選択される構造化剤またはその誘導体 約1%〜約3%;
クエン酸、乳酸、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される緩衝剤/pH調節剤 約0.25重量%〜約2重量%;ならびに
フェノキシエタノール、エチルヘキシルグリセリン、メチル/プロピルパラベン、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される防腐剤 約0.1重量%〜約0.5重量%
のうちの1種以上をさらに含む、請求項1に記載の製剤。 - ヒドロキシ酸、落屑剤(desquamatory agents)、日焼け止め剤、抗酸化剤、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される化合物をさらに含む、請求項1〜2のいずれか1項に記載の製剤。
- 前記担体がエッセンス液の形態である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の製剤。
- クリームまたはローションの形態である、請求項1〜4のいずれか1項に記載の製剤。
- (i)請求項1〜5のいずれか1項に記載の製剤と、(ii)基材と、を含み、前記製剤が前記基材の中または上に含浸されている、送達システム。
- 前記基材が、純粋で穏やかな混合両面編みシルク膜(a pure gentle mixing double-sided knitting silk membrane)を含む、請求項6に記載の送達システム。
- フェイシャルマスクである、請求項6〜7のいずれか1項に記載の送達システム。
- 請求項1〜5のいずれか1項に記載の製剤または請求項6〜8のいずれか1項に記載の送達システムを、それを必要とする皮膚の表面にある期間適用することを有する、皮膚状態を調節する方法。
- 請求項1〜5のいずれか1項に記載の製剤または請求項6〜8のいずれか1項に記載の送達システムを、それを必要とする皮膚の表面に適用することを有する、哺乳動物の皮膚の質感の目に見えるおよび/または触覚で感知される不連続性を調節する方法。
- 前記皮膚が人間の顔面の皮膚である、請求項9または10に記載の方法。
- 前記期間が、1分〜24時間、5分〜12時間、10分〜8時間、または15分〜1時間である、請求項9〜11のいずれか1項に記載の方法。
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