JP2019515039A - 疼痛および疼痛に関連した状態を治療するための新たなテトラヒドロピリミドジアゼピンおよびジヒドロピリドジアゼピン化合物 - Google Patents
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Abstract
Description
の化合物またはその薬学的に許容される塩、異性体、プロドラッグもしくは溶媒和化合物に関する:
式中:
Xは、CRxまたはNであり;
Rxは、水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル;またはハロゲン原子であり;
Yは、CH2またはC=Oであり;
mは、0、1または2であり;
R1は、水素原子;または直鎖または分枝C1-6アルキルラジカルであり;
R2は、水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル;ハロゲン原子;ハロアルキル;-SR2a;-NR2aR2b;または-OR2aであり;
R2aおよびR2bは、互いに独立して水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル;C3-6シクロアルキルラジカル;アリール基が5または6員環であり、およびrが0,1または2である-(CH2)r-アリールラジカル;ヘテロアリール基が少なくとも1つのハロゲン原子によって任意に置換されたヘテロ原子として少なくとも1つの窒素原子を持つ5または6員環であり、およびsが0,1または2である-(CH2)s-ヘテロアリールラジカル;または-(CH2)2-O-CH3であり;
R3は、水素原子;-CN;-OH;ハロゲン;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル;pが0、1または2である-(CH2)p-O-R4;qが0、1、2または3である-(CH2)q-NR5R6;-C(CH3)2-CH2-NR5R6;-C(=O)NR5R6;N、OまたはSから選択される少なくとも1つのヘテロ原子を有し、および1つまたは2つのR7置換基によって置換され、およびC1-3アルキレン基によってフェニル環に付着することができる5または6員のヘテロアリール基;またはヘテロ原子として1つまたは2つの窒素を有し、および非置換の、または1つまたは2つのR8置換基によって任意に置換され、およびC1-3アルキレン基によってフェニル環に付着することができる5または6員のヘテロシクロアルキル環;または-C(=O)OR9であり;
R4は、水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル;tert-ブチルジメチルシリルラジカル;メチルベンゼンスルホナートラジカル;-CHR4aR4b;-CH2-CHR4aR4b;または少なくとも1つのN原子を有し、および1つまたは2つのR4cラジカルによって任意に置換された5または6員のヘテロシクロアルキルラジカルであり;
R4aは、水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル;少なくとも1つのハロゲン原子によって任意に置換された5または6員のアリール基;またはN、OまたはSから選択される少なくとも1つのヘテロ原子を有し、および少なくとも1つの分枝または非分枝C1-6アルキルラジカルによって任意に置換された5または6員のヘテロアリール基であり;
R4bは、jが0、1、2または3である-(CH2)j-NR4b'R4b''であり;
R4b'およびR4b''は、互いに独立して水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル;C1-6ハロアルキルラジカル;ベンジル基;フェネチル基;tert-ブチルオキシカルボニル基;または(トリメチルシリル)エチルオキシカルボニル基であり;または
R4b'およびR4b''は、架橋窒素と共にN、OまたはSから選択されるさらなるヘテロ原子を任意に含む5または6員のヘテロシクロアルキルラジカルを形成し;
R4cは、水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル;フェニル基;ベンジル基;またはtert-ブチルオキシカルボニル基であり;
R5およびR6は、互いに独立して水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル;tert-ブチルオキシカルボニル基;ベンジル基;フェネチル基を表し;または
R5およびR6は、架橋窒素と共に、次に分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、ハロゲン原子、-OHまたは-CNによって任意に置換されたフェニル基によって、または-NRR’によって、一または二置換されることができる5または6員のヘテロシクロアルキルラジカルを形成し;RおよびR'は、互いに独立して水素原子もしくは分枝または非分枝C1-6アルキルラジカルであり;または
R5およびR6は、架橋窒素と共に分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、ハロゲン原子、-OH、-CNまたは=Oから選択される1つまたは複数の置換基によって次に置換されることができるN、OまたはSから選択される少なくとも1つのヘテロ原子を有するもう一つの5または6員のヘテロシクロアルキルラジカルにスピロ縮合することができる5または6員のヘテロシクロアルキルラジカルを形成し;
R7は、水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル;-C(=O)H基;pが0、1、2または3である-(CH2)p-NR7aR7b;または-(CH)R7cR7dであり;
R7aおよびR7bは、互いに独立して水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル;tert-ブチルオキシカルボニル基;ハロゲンによって任意に置換されたベンジル基;フェネチル基;-(CH2)-シクロプロピル基;ヒドロキシエトキシエチル基;-OH;-C(=O)H;ピリジニルメチル基を表し;または
R7aおよびR7bは、架橋窒素と共に、ラジカルがR7a'およびR7b'が水素原子もしくは分枝または非分枝C1-6アルキルラジカルである-NR7a'R7b'によって、または分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、ハロゲン原子、-OHまたは-CNによって次に任意に置換されたフェニル基によって次に置換されることができる第2のN原子を加えて含むことができる5または6員のヘテロシクロアルキルラジカルを形成し;または
R7aおよびR7bは、架橋窒素と共に5または6員の芳香族環に融合することができる、または分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、ハロゲン原子、-OH、-CNまたは=Oから選択される1つまたは複数の置換基によって次に置換されることができるN、OまたはSから選択される少なくとも1つのヘテロ原子を有するシングル5または6員いずれかのヘテロシクロアルキル環にスピロ縮合することができる、または5または6員の芳香族環に融合したN、OまたはSから選択された少なくとも1つのヘテロ原子を有する5または6員のヘテロシクロアルキル環によって形成された二環式環系にスピロ縮合することができる5または6員のヘテロシクロアルキルラジカルを形成し;
R7cおよびR7dは、互いに独立して水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル;またはC1-6アルコキシラジカルを表し;および
R8は、水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル;tert-ブチルオキシカルボニル基;フェニル基;ベンジル基;またはフェネチル基;またはR8a’およびR8b’が水素原子もしくは分枝または非分枝C1-6アルキルラジカルである-NR8a’R8b’であり、
R9は、水素原子;もしくは直鎖または分枝C1-6アルキルラジカルである。
また、一般式(I)の1つまたは複数の化合物を少なくとも1つの薬学的に許容される賦形剤と共に含む医薬組成物が、本発明の目的である。本発明に従った医薬組成物は、経肺、経鼻的、直腸および/または静脈内など、それを経口的または非経口的に、任意の投与経路によって投与されるため適応することができる。したがって、本発明に従った製剤は、特に経皮的、皮下、筋肉内、関節腔内、腹腔内、肺、頬側、舌下、経鼻、経皮、膣、経口または非経口適用について局所的または全身適用に適応し得る。
本発明は、一般式(I)
の化合物であり、
式中:
Xは、CRxまたはNであり;
Rxは、水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル;またはハロゲン原子であり;
Yは、CH2またはC=Oであり;
mは、0、1または2であり;
R1は、水素原子;または直鎖または分枝C1-6アルキルラジカルであり;
R2は、水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル;ハロゲン原子;ハロアルキル;-SR2a;-NR2aR2b;または-OR2aであり;
R2aおよびR2bは、互いに独立して水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル;C3-6シクロアルキルラジカル;アリール基が5または6員環であり、およびrが0,1または2である-(CH2)r-アリールラジカル;ヘテロアリール基が少なくとも1つのハロゲン原子によって任意に置換されたヘテロ原子として少なくとも1つの窒素原子を持つ5または6員環であり、およびsが0,1または2である-(CH2)s-ヘテロアリールラジカル;または-(CH2)2-O-CH3であり;
R3は、水素原子;-CN;-OH;ハロゲン;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル;pが0、1または2である-(CH2)p-O-R4;qが0、1、2または3である-(CH2)q-NR5R6;-C(CH3)2-CH2-NR5R6;-C(=O)NR5R6;N、OまたはSから選択される少なくとも1つのヘテロ原子を有し、および1つまたは2つのR7置換基によって置換され、およびC1-3アルキレン基によってフェニル環に付着することができる5または6員のヘテロアリール基;またはヘテロ原子として1つまたは2つの窒素を有し、および非置換の、または1つまたは2つのR8置換基によって任意に置換され、およびC1-3アルキレン基によってフェニル環に付着することができる5または6員のヘテロシクロアルキル環;または-C(=O)OR9であり;
R4は、水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル;tert-ブチルジメチルシリルラジカル;メチルベンゼンスルホナートラジカル;-CHR4aR4b;-CH2-CHR4aR4b;または少なくとも1つのN原子を有し、および1つまたは2つのR4cラジカルによって任意に置換された5または6員のヘテロシクロアルキルラジカルであり;
R4aは、水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル;少なくとも1つのハロゲン原子によって任意に置換された5または6員のアリール基;またはN、OまたはSから選択される少なくとも1つのヘテロ原子を有し、および少なくとも1つの分枝または非分枝C1-6アルキルラジカルによって任意に置換された5または6員のヘテロアリール基であり;
R4bは、jが0、1、2または3である-(CH2)j-NR4b'R4b''であり;
R4b'およびR4b''は、互いに独立して水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル;C1-6ハロアルキルラジカル;ベンジル基;フェネチル基;tert-ブチルオキシカルボニル基;または(トリメチルシリル)エチルオキシカルボニル基であり;
R4b'およびR4b''は、架橋窒素と共にN、OまたはSから選択されるさらなるヘテロ原子を任意に含む5または6員のヘテロシクロアルキルラジカルを形成し;
R4cは、水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル;フェニル基;ベンジル基;またはtert-ブチルオキシカルボニル基であり;
R5およびR6は、互いに独立して水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル;tert-ブチルオキシカルボニル基;ベンジル基;フェネチル基を表し;または
R5およびR6は、架橋窒素と共に、次に分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、ハロゲン原子、-OHまたは-CNによって任意に置換されたフェニル基によって;または-NRR’によって一または二置換されることができる5または6員のヘテロシクロアルキルラジカルを形成し;RおよびR'は、互いに独立して水素原子もしくは分枝または非分枝C1-6アルキルラジカルであり;または
R5およびR6は、架橋窒素と共に、分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、ハロゲン原子、-OH、-CNまたは=Oから選択される1つまたは複数の置換基によって次に置換されることができるN、OまたはSから選択される少なくとも1つのヘテロ原子を有するもう一つの5または6員のヘテロシクロアルキルラジカルにスピロ縮合することができる5または6は員のヘテロシクロアルキルラジカルを形成し;
R7は、水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル;-C(=O)H基;pが0、1、2または3である-(CH2)p-NR7aR7b;または-(CH)R7cR7d;R7aであり;
R7aおよびR7bは、互いに独立して水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル;tert-ブチルオキシカルボニル基;ハロゲンによって任意に置換されたベンジル基;フェネチル基;-(CH2)-シクロプロピル基;ヒドロキシエトキシエチル基;-OH;-C(=O)H;ピリジニルメチル基を表し;または
R7aおよびR7bは、架橋窒素と共に、R7a'およびR7b'が水素原子もしくは分枝または非分枝C1-6アルキルラジカルであるNR7a'R7b'によって、または分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、ハロゲン原子、-OHまたは-CNによって次に任意に置換されたフェニル基によって次に置換されることができる第2のN原子を加えて含むことができる5または6員のヘテロシクロアルキルラジカルを形成し;または
R7およびR7bは、架橋窒素と共に、5または6員の芳香族環に融合することができる、または分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、ハロゲン原子、-OH、-CNまたは=Oから選択される1つまたは複数の置換基によって次に置換されることができるN、OまたはSから選択される少なくとも1つのヘテロ原子を有するシングル5または6員いずれかのヘテロシクロアルキル環にスピロ縮合することができる、または5または6員の芳香族環に融合したN、OまたはSから選択される少なくとも1つのヘテロ原子を有する5または6員のヘテロシクロアルキル環によって形成された二環式環系にスピロ縮合することができる5または6員のヘテロシクロアルキルラジカを形成し;
R7cおよびR7dは、互いに独立して水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル;またはC1-6アルコキシラジカルを表し;および
R8は、水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル;tert-ブチルオキシカルボニル基;フェニル基;ベンジル基;フェネチル基;またはR8a’およびR8b’が水素原子もしくは分枝または非分枝C1-6アルキルラジカルである-NR8a’R8b’であり、
R9は、水素原子;もしくは直鎖または分枝C1-6アルキルラジカルである;
化合物またはその薬学的に許容される塩、異性体、プロドラッグもしくは溶媒和化合物に最初に関する。
・水素原子;
・分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、好ましくはメチルまたはエチル;
・tert-ブチルジメチルシリルラジカル;
・メチルベンゼンスルホナートラジカル;
・-CHR4aR4bまたは-CH2-CHR4aR4bであり、R4aは、水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、好ましくはメチルまたはイソプロピル;または:
および式中、R4bは、jが0、1、2または3である-(CH2)j-NR4b'R4b''であり、およびR4b'およびR4b''は、互いに独立して水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、好ましくはメチル;C1-6ハロアルキルラジカル;ベンジル基;フェネチル基;tert-ブチルオキシカルボニル基;(トリメチルシリル)エチルオキシカルボニル基;またはR4b'およびR4b''は、架橋窒素と共に:
・:
・水素原子;
・分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、好ましくはメチル;
・tert-ブチルオキシカルボニル基;
・:
または式中、R5およびR6は、架橋窒素と共に以下の構造:
式中、Raは、分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、ハロゲン原子、-OHまたは-CNによって次に任意に置換されたフェニル基;または-NRR’であり、RおよびR'は、互いに独立して水素原子もしくは分枝または非分枝C1-6アルキルラジカルであり;
Rbは、分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、好ましくはメチルまたはイソプロピル;ハロゲン原子;-OH;または-CNであり;および
Rcは、分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、好ましくはメチルまたはイソプロピル;ハロゲン原子;-OH;-CN;または=Oである。
式中、R7は:
・水素原子;
・分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、好ましくはメチルまたはエチル;
・-C(=O)H基;
・pが0、1、2または3または-(CH)R7cR7dである-(CH2)p-NR7aR7b;であり、
R7aおよびR7bは、互いに独立して水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、好ましくはメチルまたはエチル;tert-ブチルオキシカルボニル基;ハロゲンによって任意に置換されたベンジル基;フェネチル基;-(CH2)-シクロプロピル;ヒドロキシエトキシエチル基;-OH;-C(=O)H基;ピリジニルメチル基を表し;またはR7aおよびR7bは、架橋窒素と共に以下の構造:
R”は、水素または-OH基であり;
およびR7cおよびR7dは、互いに独立して水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル;またはC1-6アルコキシラジカル、好ましくはエトキシを表す。
式中、R8は、水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル;tert-ブチルオキシカルボニル基;ベンジル基またはフェネチル基であることを想定する。
R2は、水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、好ましくはメチル;ハロゲン原子、好ましくはクロロ;ハロアルキル、好ましくはトリフルオロメチル;-SR2a;-NR2aR2b;または-OR2aであり;R2aおよびR2bは、水素原子;分枝または非分枝C1-4アルキルラジカル、好ましくはメチル、エチル、イソプロピルまたはイソブチル;-(CH2)2-O-CH3;または:
およびR3は、pが0、1または2である-(CH2)p-O-R4を表し、およびR4は:
・水素原子;
・分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、好ましくはメチルまたはエチル;
・tert-ブチルジメチルシリルラジカル;
・メチルベンゼンスルホナートラジカル;
・-CHR4aR4bまたは-CH2-CHR4aR4bであり、R4aは、水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、好ましくはメチルまたはイソプロピル;または:
から選択される基であり、
およびR4bは、jが0、1、2または3である-(CH2)j-NR4b'R4b''であり、およびR4b'およびR4b''は、互いに独立して水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、好ましくはメチル;C1-6ハロアルキルラジカル;ベンジル基;フェネチル基;tert-ブチルオキシカルボニル基;(トリメチルシリル)エチルオキシカルボニル基であり;またはR4b'およびR4b''は、架橋窒素と共に:
・:
から選択される基であり、
式中、R4cは、水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、好ましくはメチル;フェニル基;ベンジル基;またはtert-ブチルオキシカルボニル基である基、である一般式(I)の化合物によって表される。
R2は、水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、好ましくはメチル;ハロゲン原子、好ましくはクロロ;ハロアルキル、好ましくはトリフルオロメチル;-SR2a;-NR2aR2b;または-OR2aであり;R2aおよびR2bは、水素原子;分枝または非分枝C1-4アルキルラジカル、好ましくはメチル、エチル、イソプロピルまたはイソブチル;-(CH2)2-O-CH3;または:
およびR3は、-(CH2)q-NR5R6;-C(CH3)2-CH2-NR5R6;またはqが0、1、2または3である-C(=O)NR5R6を表し、並びにR5およびR6は、互いに独立して:
・水素原子;
・分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、好ましくはメチル;
・tert-ブチルオキシカルボニル基;
・:
またはR5およびR6は、架橋窒素と共に以下の構造:
式中、Raは、分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、ハロゲン原子、-OHまたは-CNによって次に任意に置換されたフェニル基;または-NRR’であり、RおよびR'は、互いに独立して水素原子または分枝または非分枝C1-6アルキルラジカルであり;
Rbは、分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、好ましくはメチルまたはイソプロピル;ハロゲン原子;-OH;または-CNであり;および
Rcは、分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、好ましくはメチルまたはイソプロピル;ハロゲン原子;-OH;-CN;または=Oである、式(I)の化合物によって表される。
R2は、水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、好ましくはメチル;ハロゲン原子、好ましくはクロロ;ハロアルキル、好ましくはトリフルオロメチル;-SR2a;-NR2aR2b;または-OR2aであり;R2aおよびR2bは、水素原子;分枝または非分枝C1-4アルキルラジカル、好ましくはメチル、エチル、イソプロピルまたはイソブチル;-(CH2)2-O-CH3;または:
およびR3は:
式中、R7は:
・水素原子;
・分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、好ましくはメチルまたはエチル;
・-C(=O)H基;
・pが0、1、2または3である-(CH2)p-NR7aR7bまたは-(CH)R7cR7d;であり、
式中、R7aおよびR7bは、互いに独立して水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、好ましくはメチルまたはエチル;tert-ブチルオキシカルボニル基;ハロゲンによって任意に置換されたベンジル基;フェネチル基;-(CH2)-シクロプロピル;ヒドロキシエトキシエチル基;-OH;C(=O)H基;ピリジニルメチル基を表し;またはR7aおよびR7bは、架橋窒素と共に以下の構造:
式中、R”は、水素または-OH基であり;
およびR7cおよびR7dは、互いに独立して水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル;またはC1-6アルコキシラジカル、好ましくはエトキシを表す-(CH2)p-NR7aR7bまたは-(CH)R7cR7dである、一般式(I)の化合物によって表される。
[1] tert-ブチルメチル(3-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-フェニルプロピル)カルバマート;
[2] tert-ブチル(R)-メチル(3-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-フェニルプロピル)カルバマート;
[3] tert-ブチル(S)-メチル(3-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-フェニルプロピル)カルバマート;
[4] tert-ブチルメチル(2-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-2-フェニルエチル)カルバマート;
[5] tert-ブチル(2-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-2-フェニルエチル)カルバマート;
[6] tert-ブチルメチル(2-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)プロピル)カルバマート;
[7] tert-ブチルメチル(3-メチル-2-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)ブチル)カルバマート;
[8] tert-ブチルメチル(2-(4-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-2-フェニルエチル)カルバマート;
[9] tert-ブチルメチル(3-((3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-フェニルプロピル)カルバマート;
[10] tert-ブチル(R)-メチル(3-((3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-フェニルプロピル)カルバマート;
[11] tert-ブチル(S)-メチル(3-((3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-フェニルプロピル)カルバマート;
[12] tert-ブチルメチル(3-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)カルバマート;
[13] tert-ブチル(R)-メチル(3-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)カルバマート;
[14] tert-ブチル(S)-メチル(3-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)カルバマート;
[15] tert-ブチルメチル(3-((3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)カルバマート;
[16] tert-ブチル(R)-メチル(3-((3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)カルバマート;
[17] tert-ブチル(S)-メチル(3-((3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)カルバマート;
[18] tert-ブチルメチル(2-((3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-1-フェニルエチル)カルバマート;
[19] 2-(トリメチルシリル)エチルメチル(2-((3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-2-フェニルエチル)カルバマート;
[20] tert-ブチルメチル(3-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)プロピル)カルバマート;
[21] tert-ブチルベンジル(3-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)プロピル)カルバマート;
[22] tert-ブチルメチル(2-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)エチル)カルバマート;
[23] tert-ブチルメチル(3-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)プロピル)カルバマート;
[24] tert-ブチルメチル(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェネチル)カルバマート;
[25] tert-ブチルメチル(2-メチル-2-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)プロピル)カルバマート;
[26] tert-ブチルメチル(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)カルバマート;
[27] tert-ブチル3-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)ピロリジン-1-カルボキシラート;
[28] tert-ブチル4-((3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-4-フェニルピペリジン-1-カルボキシラート;
[29] 9-メチル-6-(3-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[30] 9-エチル-6-(3-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[31] 9-メチル-6-(3-(5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[32] 6-(3-メトキシフェニル)-9-メチル-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[33] 3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンゾニトリル;
[34] 6-(3-((tert-ブチルジメチルシリル)オキシ)フェニル)-9-メチル-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[35] 6-(3-ブロモフェニル)-9-メチル-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[36] 6-(3-(2-ヒドロキシエチル)フェニル)-9-メチル-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[37] 6-(4-メトキシフェニル)-9-メチル-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[38] 6-(4-((tert-ブチルジメチルシリル)オキシ)フェニル)-9-メチル-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[39] tert-ブチルメチル((1-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)カルバマート;
[40] tert-ブチル((1-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)カルバマート;
[41] tert-ブチルベンジル((1-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)カルバマート;
[42] 6-(3-(4-(ジエトキシメチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-9-メチル-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[43] tert-ブチルメチル(2-(1-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)エチル)カルバマート;
[44] tert-ブチルメチル((1-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)カルバマート;
[45] tert-ブチルメチル((1-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-1H-ピラゾール-4-イル)メチル)カルバマート;
[46] tert-ブチルメチル((1-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-1H-イミダゾール-4-イル)メチル)カルバマート;
[47] tert-ブチルメチル((5-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)メチル)カルバマート;
[48] tert-ブチルメチル(3-(2-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-フェニルプロピル)カルバマート;
[49] tert-ブチルメチル(4-メチル-3-((3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)ペンチル)カルバマート;
[50] tert-ブチルメチル(3-((3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)ブチル)カルバマート;
[51] 2-(トリメチルシリル)エチルメチル(3-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)カルバマート;
[52] tert-ブチルメチル(3-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-(ピリジン-2-イル)プロピル)カルバマート;
[53] tert-ブチルメチル(3-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-(ピリジン-3-イル)プロピル)カルバマート;
[54] 8-(エチルアミノ)-1-メチル-4-(3-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[55] 4-(3-(4-エチル-5-メチル-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-8-(エチルアミノ)-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[56] tert-ブチル(3-(3-(8-(エチルアミノ)-1-メチル-5-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-4-イル)フェノキシ)-3-フェニルプロピル)(メチル)カルバマート;
[57] tert-ブチル(3-((3-(8-(エチルアミノ)-1-メチル-5-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-4-イル)ベンジル)オキシ)-3-フェニルプロピル)(メチル)カルバマート;
[58] 2-(トリメチルシリル)エチル(3-(3-(8-(エチルアミノ)-1-メチル-5-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-4-イル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
[59] 2-(トリメチルシリル)エチル(3-(3-(8-(ジメチルアミノ)-1-メチル-5-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-4-イル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
[60] 2-(トリメチルシリル)エチル(3-((3-(8-(エチルアミノ)-1-メチル-5-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-4-イル)ベンジル)オキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
[61] tert-ブチル(2-フルオロエチル)(3-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)カルバマート;
[62] tert-ブチルメチル(2-(3-((9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)メチル)フェノキシ)-2-フェニルエチル)カルバマート;
[63] tert-ブチルメチル(2-(4-((9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)メチル)フェノキシ)-2-フェニルエチル)カルバマート;
[64] tert-ブチルメチル(4-((9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)メチル)ベンジル)カルバマート;
[65] tert-ブチル(R)-(3-((3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-フェニルプロピル)(メチル)カルバマート;
[66] N-エチル-9-メチル-6-(3-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-2-アミン;
[67] N-エチル-6-(3-メトキシベンジル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-2-アミン;
[68] N-エチル-6-(4-メトキシベンジル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-2-アミン;
[69] tert-ブチル(3-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-フェニルプロピル)(メチル)カルバマート;
[70] tert-ブチル(R)-(3-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-フェニルプロピル)(メチル)カルバマート;
[71] tert-ブチル(S)-(3-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-フェニルプロピル)(メチル)カルバマート;
[72] tert-ブチル(2-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-2-フェニルエチル)(メチル)カルバマート;
[73] tert-ブチル(2-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-2-フェニルエチル)カルバマート;
[74] tert-ブチル(2-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)プロピル)(メチル)カルバマート;
[75] tert-ブチル(2-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-メチルブチル)(メチル)カルバマート;
[76] tert-ブチル(2-(4-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-2-フェニルエチル)(メチル)カルバマート;
[77] tert-ブチル(3-((3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-フェニルプロピル)(メチル)カルバマート;
[78] tert-ブチル(R)-(3-((3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-フェニルプロピル)(メチル)カルバマート;
[79] tert-ブチル(S)-(3-((3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-フェニルプロピル)(メチル)カルバマート;
[80] tert-ブチル(3-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
[81] tert-ブチル(R)-(3-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
[82] tert-ブチル(S)-(3-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
[83] tert-ブチル(3-((3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
[84] tert-ブチル(R)-(3-((3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
[85] tert-ブチル(S)-(3-((3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
[86] tert-ブチル(2-((3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-1-フェニルエチル)(メチル)カルバマート;
[87] 2-(トリメチルシリル)エチル(2-((3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-2-フェニルエチル)(メチル)カルバマート;
[88] tert-ブチル(3-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)プロピル)(メチル)カルバマート;
[89] tert-ブチルベンジル(3-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)プロピル)カルバマート;
[90] tert-ブチル(2-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)エチル)(メチル)カルバマート;
[91] tert-ブチル(3-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)プロピル)(メチル)カルバマート;
[92] tert-ブチル(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェネチル)(メチル)カルバマート;
[93] tert-ブチル(2-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-2-メチルプロピル)(メチル)カルバマート;
[94] tert-ブチル(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)(メチル)カルバマート;
[95] tert-ブチル3-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)ピロリジン-1-カルボキシラート;
[96] tert-ブチル4-((3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-4-フェニルピペリジン-1-カルボキシラート;
[97] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[98] 2-(イソブチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[99] 2-((2-メトキシエチル)アミノ)-9-メチル-6-(3-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[100] 9-メチル-6-(3-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル)-2-(メチルアミノ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[101] 2-アミノ-9-メチル-6-(3-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジ2-(ベンジルアミノ)-9-メチル-6-(3-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オンアゼピン-5-オン;
[102] 2-(ベンジルアミノ)-9-メチル-6-(3-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[103] 2-(シクロヘキシルアミノ)-9-メチル-6-(3-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[104] 2-(ベンジル(メチル)アミノ)-9-メチル-6-(3-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[105] 9-メチル-6-(3-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル)-2-(フェネチルアミノ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[106] 9-メチル-2-(メチル(ピリジン-2-イルメチル)アミノ)-6-(3-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[107] 9-エチル-2-(エチルアミノ)-6-(3-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[108] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[109] 2-(エチルアミノ)-6-(3-メトキシフェニル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[110] 3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンゾニトリル;
[111] 6-(3-((tert-ブチルジメチルシリル)オキシ)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[112] 2-(エチルアミノ)-6-(3-(2-ヒドロキシエチル)フェニル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[113] 2-(エチルアミノ)-6-(3-(2-ヒドロキシエチル)フェニル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[114] 2-(エチルアミノ)-6-(4-メトキシフェニル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[115] 6-(4-((tert-ブチルジメチルシリル)オキシ)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[116] tert-ブチル((1-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)(メチル)カルバマート;
[117] tert-ブチル((1-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)カルバマート;
[118] tert-ブチルベンジル((1-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)カルバメート;
[119] 6-(3-(4-(ジエトキシメチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[120] tert-ブチル(2-(1-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)エチル)(メチル)カルバマート;
[121] tert-ブチル((1-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)(メチル)カルバマート;
[122] tert-ブチル((1-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-1H-ピラゾール-4-イル)メチル)(メチル)カルバマート;
[123] tert-ブチル((1-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-1H-イミダゾール-4-イル)メチル)(メチル)カルバマート;
[124] tert-ブチル((5-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)メチル)(メチル)カルバマート;
[125] tert-ブチル(3-(2-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-フェニルプロピル)(メチル)カルバマート;
[126] tert-ブチル(3-((3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-4-メチルペンチル)(メチル)カルバマート;
[127] tert-ブチル(3-((3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)ブチル)(メチル)カルバマート;
[128] tert-ブチル(3-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-(ピリジン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
[129] tert-ブチル(3-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-(ピリジン-3-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
[130] tert-ブチル(R)-(3-((3-(2-アミノ-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-フェニルプロピル)(メチル)カルバマート;
[131] tert-ブチル(R)-(3-((3-(2-(ジメチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-フェニルプロピル)(メチル)カルバマート;
[132] tert-ブチル(R)-メチル(3-((3-(9-メチル-2-(メチルアミノ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-フェニルプロピル)カルバマート;
[133] 2-(トリメチルシリル)エチル(3-(3-(2-(ジメチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
[134] tert-ブチル(3-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(2-フルオロエチル)カルバマート;
[135] tert-ブチル(2-(3-((2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)メチル)フェノキシ)-2-フェニルエチル)(メチル)カルバマート;
[136] tert-ブチル(2-(4-((2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)メチル)フェノキシ)-2-フェニルエチル)(メチル)カルバマート;
[137] tert-ブチル(4-((2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)メチル)ベンジル)(メチル)カルバマート;
[138] tert-ブチル(R)-(3-((3-(2-メトキシ-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-フェニルプロピル)(メチル)カルバマート;
[139] tert-ブチル(3-((3-(2-メトキシ-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
[140] tert-ブチル(R)-(3-((3-(2-ヒドロキシ-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-フェニルプロピル)(メチル)カルバマート;
[141] tert-ブチル(3-((3-(2-ヒドロキシ-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
[142] tert-ブチル(R)-(3-((3-(2,9-ジメチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-フェニルプロピル)(メチル)カルバマート;
[143] tert-ブチル(3-((3-(2,9-ジメチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
[144] 2-(トリメチルシリル)エチル(3-(3-(2,9-ジメチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
[145] tert-ブチル(R)-メチル(3-((3-(9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-フェニルプロピル)カルバマート;
[146] tert-ブチルメチル(3-((3-(9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)カルバマート;
[147] 2-(トリメチルシリル)エチルメチル(3-(3-(9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)カルバマート;
[148] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[149] (R)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[150] (S)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[151] 9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[152] (R)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[153] (S)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[154] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[155] 9-メチル-6-(3-(2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[156] 6-(3-(2-アミノ-1-フェニルエトキシ)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[157] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((1-(メチルアミノ)プロパン-2-イル)オキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[158] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((3-メチル-1-(メチルアミノ)ブタン-2-イル)オキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[159] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-(2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[160] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[161] (R)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[162] (S)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[163] 9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[164] (R)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[165] (S)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[166] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((2-(メチルアミノ)-2-フェニルエトキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[167] 9-メチル-6-(3-((2-(メチルアミノ)-2-フェニルエトキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[168] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[169] 6-(3-(3-(ベンジルアミノ)プロポキシ)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[170] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(2-(メチルアミノ)エトキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[171] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)プロピル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[172] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(2-(メチルアミノ)エチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[173] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(2-メチル-1-(メチルアミノ)プロパン-2-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[174] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((メチルアミノ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[175] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(ピロリジン-3-イルオキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[176] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(((4-フェニルピペリジン-4-イル)オキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[177] 2-(エチルアミノ)-6-(3-ヒドロキシフェニル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[178] 2-(エチルアミノ)-6-(4-ヒドロキシフェニル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[179] 9-メチル-2-(メチルチオ)-6-(3-(((4-フェニルピペリジン-4-イル)オキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[180] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(4-((メチルアミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[181] 6-(3-(4-(アミノメチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[182] 6-(3-(4-((ベンジルアミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[183] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(4-(2-(メチルアミノ)エチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[184] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((4-((メチルアミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[185] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(4-((メチルアミノ)メチル)-1H-ピラゾール-1-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[186] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(4-((メチルアミノ)メチル)-1H-イミダゾール-1-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[187] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(5-((メチルアミノ)メチル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[188] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(2-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[189] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(((4-メチル-1-(メチルアミノ)ペント非-3-イル)オキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[190] 9-メチル-6-(3-(((4-メチル-1-(メチルアミノ)ペンタン-3-イル)オキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[191] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(((4-(メチルアミノ)ブタン-2-イル)オキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[192] 9-メチル-6-(3-(((4-(メチルアミノ)ブタン-2-イル)オキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[193] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(ピリジン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[194] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(ピリジン-3-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[195] (R)-2-アミノ-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[196] (R)-2-(ジメチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[197] (R)-9-メチル-2-(メチルアミノ)-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[198] 8-(エチルアミノ)-1-メチル-4-(3-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[199] 8-(エチルアミノ)-1-メチル-4-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[200] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[201] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-(2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[202] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-((メチルアミノ)メチル)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[203] (R)-N-エチル-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-2-アミン;
[204] (R)-2-メトキシ-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[205] (R)-2-ヒドロキシ-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[206] (R)-2,9-ジメチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[207] (R)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[208] 9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[209] (R)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[210] (S)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[211] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[212] (R)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[213] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[214] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[215] (R)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[216] (S)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[217] 9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[218] (R)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[219] (S)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[220] 2-(エチルアミノ)-6-(3-(3-((2-フルオロエチル)アミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[221] 2-メトキシ-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[222] 2-ヒドロキシ-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[223] 2,9-ジメチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[224] 9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[225] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[226] 9-メチル-6-(3-((2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[227] 8-(エチルアミノ)-1-メチル-4-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[228] 8-(エチルアミノ)-1-メチル-4-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[229] 8-(ジメチルアミノ)-1-メチル-4-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[230] 2-(ジメチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[231] 2,9-ジメチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[232] 9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[233] tert-ブチル4-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-3,6-ジヒドロピリジン-1(2H)-カルボキシラート;
[234] tert-ブチル4-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)ピペリジン-1-カルボキシラート;
[235] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(ピペリジン-4-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[236] (R)-6-(3-((3-(ジメチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[237] (S)-6-(3-((3-(ジメチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[238] 6-(3-(3-(ジメチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[239] 6-(3-(2-(ジメチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[240] 6-(3-(3-(ベンジル(メチル)アミノ)プロピル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[241] 6-(3-(3-(ジメチルアミノ)プロピル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[242] 6-(3-(4-((ジメチルアミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[243] 6-(3-(4-((ベンジル(メチル)アミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[244] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(4-((メチル(フェネチル)アミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[245] 6-(3-(4-((ビス(シクロプロピルメチル)アミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[246] 6-(3-(4-(((シクロプロピルメチル)(メチル)アミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[247] 6-(3-(4-(2-(ベンジル(メチル)アミノ)エチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[248] 6-(3-(4-(2-(ジメチルアミノ)エチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[249] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(4-(2-(メチル(フェネチル)アミノ)エチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[250] 6-(3-((4-((ベンジル(メチル)アミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)メチル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[251] 6-(3-(4-((ベンジル(メチル)アミノ)メチル)-1H-ピラゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[252] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(4-((メチル(フェネチル)アミノ)メチル)-1H-ピラゾール-1-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[253] 6-(3-(4-((ベンジル(メチル)アミノ)メチル)-1H-イミダゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[254] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(4-((メチル(フェネチル)アミノ)メチル)-1H-イミダゾール-1-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[255] 6-(3-(5-((ベンジル(メチル)アミノ)メチル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[256] 6-(3-(3-(ベンジル(メチル)アミノ)プロポキシ)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[257] 6-(3-(3-(ジメチルアミノ)プロポキシ)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[258] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチル(フェネチル)アミノ)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[259] 6-(3-(1-ベンジルピペリジン-4-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[260] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(1-メチルピペリジン-4-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[261] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(1-フェネチルピペリジン-4-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[262] 6-(3-((1-(ベンジル(メチル)アミノ)プロパン-2-イル)オキシ)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[263] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((1-(メチル(フェネチル)アミノ)プロパン-2-イル)オキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[264] 6-(3-(2-(ベンジル(メチル)アミノ)エトキシ)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[265] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(2-(メチル(フェネチル)アミノ)エトキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[266] 6-(3-((1-ベンジルピロリジン-3-イル)オキシ)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[267] 6-(3-((1-(ベンジル(メチル)アミノ)-3-メチルブタン-2-イル)オキシ)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[268] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((3-メチル-1-(メチル(フェネチル)アミノ)ブタン-2-イル)オキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[269] 6-(3-(2-(ベンジル(メチル)アミノ)エチル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[270] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(2-(メチル(フェネチル)アミノ)エチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[271] 9-メチル-6-(3-(((1-メチル-4-フェニルピペリジン-4-イル)オキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[272] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(((1-メチル-4-フェニルピペリジン-4-イル)オキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[273] 2-(エチルアミノ)-6-(3-(4-(((2-(2-ヒドロキシエトキシ)エチル)(メチル)アミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[274] 3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェネチル4-メチルベンゼンスルホナート;
[275] 2-(エチルアミノ)-6-(3-(2-(4-(3-ヒドロキシフェニル)ピペリジン-1-イル)エチル)フェニル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[276] (R)-9-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェネチル)-4-イソプロピル-2-メチル-1-オキサ-4,9-ジアザスピロ[5.5]ウンデカン-3-オン;
[277] 1-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルバルデヒド;
[278] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(4-((4-フェニルピペリジン-1-イル)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[279] 2-(エチルアミノ)-6-(3-(4-((4-(3-ヒドロキシフェニル)ピペリジン-1-イル)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[280] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(4-((4-フェニルピペラジン-1-イル)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[281] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(4-(ピペリジン-1-イルメチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[282] 6-(3-(4-((3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[283] 6-(3-(4-((3,4-ジヒドロ-2H-スピロ[イソキノリン-1,4'-ピペリジン]-1』-イル)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[284] (R)-9-((1-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)-4-イソプロピル-2-メチル-1-オキサ-4,9-ジアザスピロ[5.5]ウンデカン-3-オン;
[285] 6-(3-(4-(((シクロプロピルメチル)アミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[286] 2-(エチルアミノ)-6-(3-(4-((エチルアミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[287] 2-(エチルアミノ)-6-(3-(4-(((4-フルオロベンジル)(メチル)アミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[288] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(4-((メチル(ピリジン-2-イルメチル)アミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[289] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(4-((メチル(ピリジン-3-イルメチル)アミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[290] 2-(エチルアミノ)-6-(3-(4-(((2-(2-ヒドロキシエトキシ)エチル)アミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[291] 6-(3-(4-((4-(ジメチルアミノ)-4-フェニルピペリジン-1-イル)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[292] 6-(3-((4-(ジメチルアミノ)-4-フェニルピペリジン-1-イル)メチル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[293] 6-(3-(4-((4-(ジメチルアミノ)-4-(3-ヒドロキシフェニル)ピペリジン-1-イル)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[294] 6-(3-(4-((4-(ジメチルアミノ)-4-フェニルピペリジン-1-イル)メチル)-1H-ピラゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[295] 6-(3-(4-((4-(ジメチルアミノ)-4-(3-ヒドロキシフェニル)ピペリジン-1-イル)メチル)-1H-ピラゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[296] 6-(3-(4-((4-(ジメチルアミノ)-4-(3-ヒドロキシフェニル)ピペリジン-1-イル)メチル)-1H-イミダゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[297] 2-(トリメチルシリル)エチル(3-(3-(8-クロロ-1-メチル-5-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-4-イル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
[298] 2-(トリメチルシリル)エチル(S)-(3-(3-(8-クロロ-1-メチル-5-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-4-イル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
[299] 2-(トリメチルシリル)エチル(S)-(3-(4-((8-クロロ-1-メチル-5-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-4-イル)メチル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
[300] tert-ブチル(3-((3-(8-クロロ-1-メチル-5-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-4-イル)ベンジル)オキシ)-3-フェニルプロピル)(メチル)カルバマート;
[301] 2-(トリメチルシリル)エチル(S)-(3-(4-((1,8-ジメチル-5-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-4-イル)メチル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
[302] 2-(トリメチルシリル)エチル(3-(3-(1,8-ジメチル-5-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-4-イル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
[303] tert-ブチル(3-((3-(1,8-ジメチル-5-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-4-イル)ベンジル)オキシ)-3-フェニルプロピル)(メチル)カルバマート;
[304] (S)-8-アミノ-1-メチル-4-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[305] (S)-8-アミノ-1-メチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[306] 1,8-ジメチル-4-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[307] 1,8-ジメチル-4-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[308] (S)-1,8-ジメチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[309] メチル3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンゾアート;
[310] 2-(エチルアミノ)-6-(3-(2-ヒドロキシエチル)フェニル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[311] 6-(3-ブロモフェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[312] 6-(3-(4-(ジメチルアミノ)-4-フェニルピペリジン-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[313] 3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)安息香酸;
[314] 6-(3-(4-(ジメチルアミノ)-4-フェニルピペリジン-1-カルボニル)-フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]-ジアゼピン-5-オン;
[315] 9-メチル-6-(4-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[316] 9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[317] 1-メチル-4-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[318] 9-メチル-6-(2-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[319] 9-メチル-6-(2-(2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[320] 9-メチル-6-(2-((2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[321] 9-メチル-6-(4-((2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[322] 9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-2-(トリフルオロメチル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[323] 1-メチル-4-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[324] (R)-8-(エチルアミノ)-1-メチル-4-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[325] (S)-8-(エチルアミノ)-1-メチル-4-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[326] (S)-1-メチル-4-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[327] (R)-1-メチル-4-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[328] 9-メチル-6-(4-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[329] 9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-2-(トリフルオロメチル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[330] 9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-2-(トリフルオロメチル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[331] (S)-8-メトキシ-1-メチル-4-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[332] (S)-2-アミノ-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[333] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[334] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[335] 2-(ベンジルアミノ)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[336] 9-メチル-2-(メチル(ピリジン-2-イルメチル)アミノ)-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[337] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(2-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[338] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(2-(2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[339] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(2-((2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[340] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-((2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[341] (R)-9-メチル-2-(メチル(ピリジン-2-イルメチル)アミノ)-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[342] (R)-9-メチル-2-(メチル(ピリジン-3-イルメチル)アミノ)-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[343] (R)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-2-((ピリジン-2-イルメチル)アミノ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[344] (R)-2-(((5-フルオロピリジン-2-イル)メチル)(メチル)アミノ)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[345] 2-(エチルアミノ)-6-(3-((3-((2-フルオロエチル)アミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[346] (S)-2-アミノ-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[347] (R)-2-アミノ-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[348] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[349] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-3-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[350] (S)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-3-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン
[351] (R)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-3-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[352] (S)-2-アミノ-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[353] 2,9-ジメチル-6-(4-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[354] 2-エチル-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[355] 2,9-ジメチル-6-(4-((2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[356] (R)-2-エチル-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[357] (R)-2,9-ジメチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[358] (S)-2,9-ジメチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[359] (S)-2,9-ジメチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[360] (R)-2,9-ジメチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[361] 9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[362] 9-メチル-6-(2-(2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[363] (R)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[364] (S)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[365] 9-メチル-6-(2-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)ベンジル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[366] 9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[367] 9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)ベンジル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[368] 9-メチル-6-(4-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)ベンジル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[369] 9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[370] 9-メチル-6-(2-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[371] 9-メチル-6-(2-(2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)ベンジル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[372] 9-メチル-6-(3-((2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)メチル)ベンジル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[373] 9-メチル-6-(2-((2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)メチル)ベンジル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[374] 9-メチル-6-(4-((2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)メチル)ベンジル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[375] (S)-2-メトキシ-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[376] 6-(4-(1-(2-フルオロフェニル)-3-(メチルアミノ)プロポキシ)ベンジル)-2-メトキシ-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[377] (S)-1-メチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[378] 9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[379] (S)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[380] (R)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[381] 1-メチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[382] (S)-1-メチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[383] (S)-8-(エチルアミノ)-1-メチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[384] (S)-8-(ジメチルアミノ)-1-メチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[385] (S)-8-メトキシ-1-メチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[386] (S)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-2-(トリフルオロメチル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[387] 2-メトキシ-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-3-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[388] 2-メトキシ-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(3-メチルチオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[389] (S)-1-エチル-8-メトキシ-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[390] 2-メトキシ-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チアゾール-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[391] (S)-1-エチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[392] 2-メトキシ-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(5-メチルチオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[393] (S)-2-メトキシ-9-メチル-6-(3-メチル-4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[394] (S)-6-(3-フルオロ-4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-2-メトキシ-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[395] (S)-9-エチル-2-メトキシ-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[396] 2-メトキシ-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(4-メチルチオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[397] (S)-2-メトキシ-9-メチル-6-(2-メチル-4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[398] (S)-9-エチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[399] (S)-9-フルオロ-1-メチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[400] (S)-9-クロロ-1-メチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[401] (S)-6-(2-フルオロ-4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-2-メトキシ-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[402] (S)-2-メトキシ-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[403] (S)-6-(4-フルオロ-2-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-2-メトキシ-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[404] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(2-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[405] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[406] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[407] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[408] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[409] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(2-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[410] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(2-(2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[411] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)メチル)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[412] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(2-((2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)メチル)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[413] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-((2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)メチル)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[414] (S)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[415] (R)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[416] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[417] (S)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[418] (R)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[419] (S)-2-(ジメチルアミノ)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[420] (S)-2-アミノ-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[421] 2,9-ジメチル-6-(2-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[422] 2,9-ジメチル-6-(4-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[423] 2,9-ジメチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[424] 2,9-ジメチル-6-(2-((2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)メチル)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[425] 2,9-ジメチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[426] 2-エチル-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[427] (R)-2,9-ジメチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[428] (S)-2,9-ジメチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[429] 9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[430] 9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[431] 9-メチル-6-(2-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[432] 9-メチル-6-(2-(2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[433] (S)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[434] (R)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[435] 9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[436] (S)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[437] (R)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[438] 6-(3-(2-(4-(ジメチルアミノ)-4-フェニルピペリジン-1-イル)エチル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[439] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[440] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(2-モルホリノエトキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[441] 6-(3-(5-((4-(ジメチルアミノ)-4-フェニルピペリジン-1-イル)メチル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[442] 6-(3-(5-((4-(ジメチルアミノ)-4-(3-ヒドロキシフェニル)ピペリジン-1-イル)メチル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[443] 6-(4-(1-(2-フルオロフェニル)-3-(メチルアミノ)プロポキシ)ベンジル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[444] 4-(4-(1-(2-フルオロフェニル)-3-(メチルアミノ)プロポキシ)ベンジル)-8-メトキシ-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[445] 4-(4-(1-(2-フルオロフェニル)-3-(メチルアミノ)プロポキシ)ベンジル)-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[446] 6-(4-(1-(3-フルオロフェニル)-3-(メチルアミノ)プロポキシ)ベンジル)-2-メトキシ-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[447] 6-(4-(1-(3-フルオロフェニル)-3-(メチルアミノ)プロポキシ)ベンジル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[448] 4-(4-(1-(3-フルオロフェニル)-3-(メチルアミノ)プロポキシ)ベンジル)-8-メトキシ-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[449] 4-(4-(1-(3-フルオロフェニル)-3-(メチルアミノ)プロポキシ)ベンジル)-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[450] 6-(4-(1-(4-フルオロフェニル)-3-(メチルアミノ)プロポキシ)ベンジル)-2-メトキシ-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[451] 6-(4-(1-(4-フルオロフェニル)-3-(メチルアミノ)プロポキシ)ベンジル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[452] 4-(4-(1-(4-フルオロフェニル)-3-(メチルアミノ)プロポキシ)ベンジル)-8-メトキシ-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[453] 4-(4-(1-(4-フルオロフェニル)-3-(メチルアミノ)プロポキシ)ベンジル)-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[454] 6-(4-(1-(2-クロロフェニル)-3-(メチルアミノ)プロポキシ)ベンジル)-2-メトキシ-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[455] 6-(4-(1-(2-クロロフェニル)-3-(メチルアミノ)プロポキシ)ベンジル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[456] 4-(4-(1-(2-クロロフェニル)-3-(メチルアミノ)プロポキシ)ベンジル)-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[457] 6-(4-(1-(3-クロロフェニル)-3-(メチルアミノ)プロポキシ)ベンジル)-2-メトキシ-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[458] 6-(4-(1-(3-クロロフェニル)-3-(メチルアミノ)プロポキシ)ベンジル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[459] 4-(4-(1-(3-クロロフェニル)-3-(メチルアミノ)プロポキシ)ベンジル)-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[460] 6-(4-(1-(4-クロロフェニル)-3-(メチルアミノ)プロポキシ)ベンジル)-2-メトキシ-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[461] 6-(4-(1-(4-クロロフェニル)-3-(メチルアミノ)プロポキシ)ベンジル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[462] 4-(4-(1-(4-クロロフェニル)-3-(メチルアミノ)プロポキシ)ベンジル)-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[463] (S)-8-メトキシ-1-メチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[464] 1-メチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(5-メチルチオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[465] 9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(5-メチルチオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[466] 8-メトキシ-1-メチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(5-メチルチオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[467] 8-メトキシ-1-メチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-3-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[468] 1-メチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-3-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[469] 9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-3-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[470] (S)-4-(3-フルオロ-4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[471] (S)-4-(3-フルオロ-4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-8-メトキシ-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[472] (S)-6-(3-フルオロ-4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[473] (S)-6-(2-フルオロ-4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[474] (S)-4-(2-フルオロ-4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-8-メトキシ-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[475] (S)-4-(2-フルオロ-4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[476] (S)-8-メトキシ-1-メチル-4-(2-メチル-4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[477] (S)-1-メチル-4-(2-メチル-4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[478] (S)-9-メチル-6-(2-メチル-4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[479] (S)-6-(3-クロロ-4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-2-メトキシ-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[480] (S)-6-(3-クロロ-4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[481] (S)-4-(3-クロロ-4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[482] (S)-6-(2-クロロ-4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-2-メトキシ-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[483] (S)-6-(2-クロロ-4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[484] (S)-4-(2-クロロ-4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[485] (S)-2-エトキシ-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[486] (S)-8-メトキシ-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[487] (S)-1-イソプロピル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;および
[488] (S)-9-イソプロピル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン。
の1つで表され、
式中、X、Y、R1、R2、mおよびpは、一般式(I)について前に定義したのと同様であり、および
R4は、-CHR4aR4bまたは-CH2-CHR4aR4b部分を表し、
R4aは:
およびR4bは、jが0、1、2または3である-(CH2)j-NR4b'R4b''部分を表し、およびR4b'およびR4b''は、互いに独立して水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、好ましくはメチル;ベンジル基;またはフェネチル基であり;
R5およびR6は、独立して水素原子または分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、好ましくはメチルであり;
R7は、pが0、1、2または3である-(CH2)p-NR7aR7b部分であり、および
R7aおよびR7bは、互いに独立して水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、好ましくはメチル;ハロゲンによって任意に置換されたベンジル基;フェネチル基;-(CH2)-シクロプロピル;ピリジニルメチル基を表し;または
R7aおよびR7bは、架橋窒素と共に以下の構造:
の1つを形成し、
R8は、フェネチル基であり;および
Raは、任意に置換されたフェニル基および-OH基である。
[148] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[149] (R)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[150] (S)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[151] 9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[152] (R)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[153] (S)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[154] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[156]6-(3-(2-アミノ-1-フェニルエトキシ)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[159]2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-(2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[160] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[161] (R)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[162] (S)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[163] 9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[164] (R)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[165] (S)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[166] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((2-(メチルアミノ)-2-フェニルエトキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[167] 9-メチル-6-(3-((2-(メチルアミノ)-2-フェニルエトキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[169]6-(3-(3-(ベンジルアミノ)プロポキシ)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[173] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(2-メチル-1-(メチルアミノ)プロパン-2-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[176] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(((4-フェニルピペリジン-4-イル)オキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[179] 9-メチル-2-(メチルチオ)-6-(3-(((4-フェニルピペリジン-4-イル)オキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[182] 6-(3-(4-((ベンジルアミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[183] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(4-(2-(メチルアミノ)エチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[193] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(ピリジン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[194] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(ピリジン-3-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[195] (R)-2-アミノ-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[196] (R)-2-(ジメチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[197] (R)-9-メチル-2-(メチルアミノ)-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[198] 8-(エチルアミノ)-1-メチル-4-(3-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[199] 8-(エチルアミノ)-1-メチル-4-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[201] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-(2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[203] (R)-N-エチル-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-2-アミン;
[204] (R)-2-メトキシ-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[205] (R)-2-ヒドロキシ-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[206] (R)-2,9-ジメチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[207] (R)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[208] 9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[209] (R)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[210] (S)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[211] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[212] (R)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[213] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[214] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[215] (R)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[216] (S)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[217] 9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[218] (R)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[219] (S)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[220] 2-(エチルアミノ)-6-(3-(3-((2-フルオロエチル)アミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[221] 2-メトキシ-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[222] 2-ヒドロキシ-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[223] 2,9-ジメチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[224] 9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[225] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[226] 9-メチル-6-(3-((2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[227] 8-(エチルアミノ)-1-メチル-4-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[229] 8-(ジメチルアミノ)-1-メチル-4-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[230] 2-(ジメチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[231] 2,9-ジメチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[232] 9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[236] (R)-6-(3-((3-(ジメチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[237] (S)-6-(3-((3-(ジメチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[238] 6-(3-(3-(ジメチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[239] 6-(3-(2-(ジメチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[240] 6-(3-(3-(ベンジル(メチル)アミノ)プロピル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[241] 6-(3-(3-(ジメチルアミノ)プロピル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[242] 6-(3-(4-((ジメチルアミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[243] 6-(3-(4-((ベンジル(メチル)アミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[244] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(4-((メチル(フェネチル)アミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[246] 6-(3-(4-(((シクロプロピルメチル)(メチル)アミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[251] 6-(3-(4-((ベンジル(メチル)アミノ)メチル)-1H-ピラゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[252] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(4-((メチル(フェネチル)アミノ)メチル)-1H-ピラゾール-1-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[253] 6-(3-(4-((ベンジル(メチル)アミノ)メチル)-1H-イミダゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[254] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(4-((メチル(フェネチル)アミノ)メチル)-1H-イミダゾール-1-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[256] 6-(3-(3-(ベンジル(メチル)アミノ)プロポキシ)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[261] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(1-フェネチルピペリジン-4-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[264] 6-(3-(2-(ベンジル(メチル)アミノ)エトキシ)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[265] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(2-(メチル(フェネチル)アミノ)エトキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[271] 9-メチル-6-(3-(((1-メチル-4-フェニルピペリジン-4-イル)オキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[272] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(((1-メチル-4-フェニルピペリジン-4-イル)オキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[275] 2-(エチルアミノ)-6-(3-(2-(4-(3-ヒドロキシフェニル)ピペリジン-1-イル)エチル)フェニル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[278] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(4-((4-フェニルピペリジン-1-イル)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[279] 2-(エチルアミノ)-6-(3-(4-((4-(3-ヒドロキシフェニル)ピペリジン-1-イル)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[281] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(4-(ピペリジン-1-イルメチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[285] 6-(3-(4-(((シクロプロピルメチル)アミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[287] 2-(エチルアミノ)-6-(3-(4-(((4-フルオロベンジル)(メチル)アミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[288] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(4-((メチル(ピリジン-2-イルメチル)アミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;および[289] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(4-((メチル(ピリジン-3-イルメチル)アミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン。
[304] (S)-8-アミノ-1-メチル-4-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[305] (S)-8-アミノ-1-メチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[307] 1,8-ジメチル-4-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[308] (S)-1,8-ジメチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[315] 9-メチル-6-(4-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[316] 9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[321] 9-メチル-6-(4-((2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[322] 9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-2-(トリフルオロメチル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[323] 1-メチル-4-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[325] (S)-8-(エチルアミノ)-1-メチル-4-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[326] (S)-1-メチル-4-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[327] (R)-1-メチル-4-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[328] 9-メチル-6-(4-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[329] 9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-2-(トリフルオロメチル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[330] 9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-2-(トリフルオロメチル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[331] (S)-8-メトキシ-1-メチル-4-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[333] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[334] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[335] 2-(ベンジルアミノ)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[336] 9-メチル-2-(メチル(ピリジン-2-イルメチル)アミノ)-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[340] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-((2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[341] (R)-9-メチル-2-(メチル(ピリジン-2-イルメチル)アミノ)-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[342] (R)-9-メチル-2-(メチル(ピリジン-3-イルメチル)アミノ)-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[343] (R)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-2-((ピリジン-2-イルメチル)アミノ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[344] (R)-2-(((5-フルオロピリジン-2-イル)メチル)(メチル)アミノ)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン
[347] (R)-2-アミノ-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[348] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[349] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-3-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[350] (R)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-3-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[351] (S)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-3-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[352] (S)-2-アミノ-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[353] 2,9-ジメチル-6-(4-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[354] 2-エチル-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[355] 2,9-ジメチル-6-(4-((2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[356] (R)-2-エチル-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[357] (R)-2,9-ジメチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[358] (S)-2,9-ジメチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[360] (R)-2,9-ジメチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[364] (S)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[366] 9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[367] 9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)ベンジル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[368] 9-メチル-6-(4-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)ベンジル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[369] 9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[372] 9-メチル-6-(3-((2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)メチル)ベンジル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[374] 9-メチル-6-(4-((2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)メチル)ベンジル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[375] (S)-2-メトキシ-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[378] 9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[379] (S)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[380] (R)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[381] 1-メチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[382] (S)-1-メチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[383] (S)-8-(エチルアミノ)-1-メチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[384] (S)-8-(ジメチルアミノ)-1-メチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[385] (S)-8-メトキシ-1-メチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[386] (S)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-2-(トリフルオロメチル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[387] 2-メトキシ-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-3-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[388] 2-メトキシ-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(3-メチルチオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[389] (S)-1-エチル-8-メトキシ-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[391] (S)-1-エチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[392] 2-メトキシ-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(5-メチルチオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[394] (S)-6-(3-フルオロ-4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-2-メトキシ-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[395] S)-9-エチル-2-メトキシ-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[396] 2-メトキシ-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(4-メチルチオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[397] (S)-2-メトキシ-9-メチル-6-(2-メチル-4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[398] (S)-9-エチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[399] (S)-9-フルオロ-1-メチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[400] (S)-9-クロロ-1-メチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[401] (S)-6-(2-フルオロ-4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-2-メトキシ-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[402] (S)-2-メトキシ-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[405] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[406] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[408] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[411] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)メチル)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[413] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-((2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)メチル)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[414] (S)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[415] (R)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[416] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[417] (S)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[418] (R)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[419] (S)-2-(ジメチルアミノ)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[420] (S)-2-アミノ-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[422] 2,9-ジメチル-6-(4-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[423] 2,9-ジメチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[425] 2,9-ジメチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[426] 2-エチル-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[427] (R)-2,9-ジメチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[428] (S)-2,9-ジメチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[430] 9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[433] (S)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[434] (R)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[435] 9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[436] (S)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[437] (R)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;および
[442] 6-(3-(5-((4-(ジメチルアミノ)-4-(3-ヒドロキシフェニル)ピペリジン-1-イル)メチル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン。
方法A
方法Aは、一般式(I)に従った化合物を合成するための第1の方法を表す。方法Aは、mが0であり、およびYがC=OまたはCH2を表す式(I)の化合物である一般式(I’)の化合物の製造を可能にする。この意味で、方法は、一般式(I’):
(I’)
の化合物の製造であり、
式(VII)または式(IV):
(VII)
(IV)
の化合物
と式(VIII):
(VIII)
の化合物との間の反応を含み、
R1、R2、R3並びにXおよびYは、本記述に沿って一般式(I)について定義したのと同様であり、mは0であり、およびZはハロゲンなどの適切な脱離基である、製造について記述する。
方法B
方法Bは、一般式(I”)に従った化合物、すなわち、mが1または2であり、およびYがC=Oを表す一般式(I)の化合物を合成するための方法を表す。
の化合物であり、
式(IV):
の化合物
と式(VIII):
の化合物との間の反応を含む化合物であり、
式中、R1、R2、R3およびXは、本記述に沿った一般式(I)について定義したのと同様であり、mは、1または2を表し、およびZは、たとえばハロゲンなどの適切な脱離基を表す化合物の製造のために記述される。
方法C
方法Cは、一般式(I)に従った化合物を合成するための第3の方法を表す。方法Cは、mが1または2であり、およびYが-CH2-を表す式(I)の化合物である一般式(I''')の化合物の製造を可能にする。
の化合物であり、
式(VII):
の化合物
と:
a)式(IX):
の化合物
b)式(VIII)の化合物:
の化合物のいずれかとの間の反応を含む化合物であって、
式中、R1、R2、R3およびXは、本記述に沿って一般式(I)について定義したのと同様であり、mは、1または2であり、およびZは、ハロゲンなどの適切な脱離基である化合物の製造のために記述される。
スキーム1
方法A、BおよびCに従って式(I)の化合物を生成するための基本試薬である中間体化合物VIIおよびIVは、上のスキーム1に示すように異なる経路によって製造することができる。
a)0〜60℃の温度範囲にて有機溶媒、好ましくはTHFまたはDCM中で塩基、好ましくはDIPEAまたはTEAの存在下で、PG(保護基)がカルバマート、好ましくはtert-ブトキシカルボニルなどのアミン保護基である式(IIIb)のアミンと式(IIb)の化合物の反応。
a)0〜60℃の温度範囲にて有機溶媒、好ましくはアセトニトリル中で塩基、好ましくはDIPEAまたはTEAの存在下で一般式(IIIa)のジアミンと一般式(IIc)の化合物の反応。
・R2がチオエーテル官能基またはハロゲンである場合において、有機溶媒、好ましくはTHF中で触媒としてのPd/Cの存在下で適切な還元性試薬、好ましくはトリエチルシランまたは水素を使用する還元。
a)R2がNR2aR2bである化合物を提供するためのエタノールおよび水の混合物などの水性溶媒中の式HNR2aR2bのアミンとの反応、
b)R2がOR2aである化合物を提供するためのHOR2aなどのアルコール溶媒中の式NaOR2aのナトリウムアルコキシドなどのアルコキシドとの反応
c)R2がOHである化合物を提供するためのTHFおよび水の混合物などの水性溶媒中の水酸化ナトリウムとの反応
d)R2がアルキルである化合物を提供するためのTHFおよびジエチルエーテルの混合物などの有機溶媒中の式AlkylMgBrのグリニャール試薬との反応
e)R2がHである化合物を提供するためのTHFなどの有機溶媒中のPd/Cおよびトリエチルシランなどの還元試薬との反応、
などの異なる方法を使用して相互変換することができる。
スキーム2:
PGがカルバマート、好ましくはtert-ブトキシカルボニルまたは2-トリメチルシリルエトキシ(trimethylsililethoxy)カルボニル(Teoc)などのアミン保護基である一般式(Ih)の化合物の脱保護反応は、1,4-ジオキサン、DCM、エチルアセテートまたは有機溶媒および水の混合物などの適切な溶媒中で酸、好ましくはHClまたはトリフルオロ酢酸で処理などの任意の適切な方法によって実施される。あるいは、脱保護は、有機溶媒、好ましくはDCM中でZnBr2での処理によってすることができる。また代わりに、Teoc脱保護は、20〜130℃の温度範囲にて、またはあるいは、マイクロ波照射下で有機溶媒、好ましくはDMF中でCsFとの(wih)反応によって行うことができる。
・tert-ブチルメチル(3-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-フェニルプロピル)カルバマート;
・tert-ブチル(R)-メチル(3-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-フェニルプロピル)カルバマート;
・tert-ブチル(S)-メチル(3-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-フェニルプロピル)カルバマート;
・tert-ブチルメチル(2-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-2-フェニルエチル)カルバマート;
・tert-ブチル(2-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-2-フェニルエチル)カルバマート;
・tert-ブチルメチル(2-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)プロピル)カルバマート;
・tert-ブチルメチル(3-メチル-2-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)ブチル)カルバマート;
・tert-ブチルメチル(2-(4-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-2-フェニルエチル)カルバマート;
・tert-ブチルメチル(3-((3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-フェニルプロピル)カルバマート;
・tert-ブチル(R)-メチル(3-((3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-フェニルプロピル)カルバマート;
・tert-ブチル(S)-メチル(3-((3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-フェニルプロピル)カルバマート;
・tert-ブチルメチル(3-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)カルバマート;
・tert-ブチル(R)-メチル(3-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)カルバマート;
・tert-ブチル(S)-メチル(3-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)カルバマート;
・tert-ブチルメチル(3-((3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)カルバマート;
・tert-ブチル(R)-メチル(3-((3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)カルバマート;
・tert-ブチル(S)-メチル(3-((3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)カルバマート;
・tert-ブチルメチル(2-((3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-1-フェニルエチル)カルバマート;
・2-(トリメチルシリル)エチルメチル(2-((3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-2-フェニルエチル)カルバマート;
・tert-ブチルメチル(3-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)プロピル)カルバマート;
・tert-ブチルベンジル(3-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)プロピル)カルバマート;
・tert-ブチルメチル(2-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)エチル)カルバマート;
・tert-ブチルメチル(3-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)プロピル)カルバマート;
・tert-ブチルメチル(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェネチル)カルバマート;
・tert-ブチルメチル(2-メチル-2-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)プロピル)カルバマート;
・tert-ブチルメチル(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)カルバマート;
・tert-ブチル3-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)ピロリジン-1-カルボキシラート;
・tert-ブチル4-((3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-4-フェニルピペリジン-1-カルボキシラート;
・9-メチル-6-(3-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
・9-エチル-6-(3-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
・9-メチル-6-(3-(5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
・6-(3-メトキシフェニル)-9-メチル-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
・3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンゾニトリル;
・6-(3-((tert-ブチルジメチルシリル)オキシ)フェニル)-9-メチル-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
・6-(3-ブロモフェニル)-9-メチル-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
・6-(3-(2-ヒドロキシエチル)フェニル)-9-メチル-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
・6-(4-メトキシフェニル)-9-メチル-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
・6-(4-((tert-ブチルジメチルシリル)オキシ)フェニル)-9-メチル-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
・tert-ブチルメチル((1-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)カルバマート;
・tert-ブチル((1-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)カルバマート;
・tert-ブチルベンジル((1-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)カルバマート;
・6-(3-(4-(ジエトキシメチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-9-メチル-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
・tert-ブチルメチル(2-(1-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)エチル)カルバマート;
・tert-ブチルメチル((1-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)カルバマート;
・tert-ブチルメチル((1-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-1H-ピラゾール-4-イル)メチル)カルバマート;
・tert-ブチルメチル((1-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-1H-イミダゾール-4-イル)メチル)カルバマート;
・tert-ブチルメチル((5-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)メチル)カルバマート;
・tert-ブチルメチル(3-(2-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-フェニルプロピル)カルバマート;
・tert-ブチルメチル(4-メチル-3-((3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)ペンチル)カルバマート;
・tert-ブチルメチル(3-((3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)ブチル)カルバマート;
・2-(トリメチルシリル)エチルメチル(3-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)カルバマート;
・tert-ブチルメチル(3-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-(ピリジン-2-イル)プロピル)カルバマート;
・tert-ブチルメチル(3-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-(ピリジン-3-イル)プロピル)カルバマート;
・tert-ブチル(3-(3-(8-(エチルアミノ)-1-メチル-5-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-4-イル)フェノキシ)-3-フェニルプロピル)(メチル)カルバマート;
・tert-ブチル(3-((3-(8-(エチルアミノ)-1-メチル-5-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-4-イル)ベンジル)オキシ)-3-フェニルプロピル)(メチル)カルバマート;
・2-(トリメチルシリル)エチル(3-(3-(8-(エチルアミノ)-1-メチル-5-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-4-イル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
・2-(トリメチルシリル)エチル(3-(3-(8-(ジメチルアミノ)-1-メチル-5-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-4-イル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
・2-(トリメチルシリル)エチル(3-((3-(8-(エチルアミノ)-1-メチル-5-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-4-イル)ベンジル)オキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
・tert-ブチル(2-フルオロエチル)(3-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)カルバマート;
・tert-ブチルメチル(2-(3-((9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)メチル)フェノキシ)-2-フェニルエチル)カルバマート;
・tert-ブチルメチル(2-(4-((9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)メチル)フェノキシ)-2-フェニルエチル)カルバマート;
・tert-ブチルメチル(4-((9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)メチル)ベンジル)カルバマート;
・tert-ブチル(R)-(3-((3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-フェニルプロピル)(メチル)カルバマート;
・tert-ブチル(3-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-フェニルプロピル)(メチル)カルバマート;
・tert-ブチル(R)-(3-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-フェニルプロピル)(メチル)カルバマート;
・tert-ブチル(S)-(3-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-フェニルプロピル)(メチル)カルバマート;
・tert-ブチル(2-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-2-フェニルエチル)(メチル)カルバマート;
・tert-ブチル(2-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-2-フェニルエチル)カルバマート;
・tert-ブチル(2-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)プロピル)(メチル)カルバマート;
・tert-ブチル(2-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-メチルブチル)(メチル)カルバマート;
・tert-ブチル(2-(4-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-2-フェニルエチル)(メチル)カルバマート;
・tert-ブチル(3-((3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-フェニルプロピル)(メチル)カルバマート;
・tert-ブチル(R)-(3-((3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-フェニルプロピル)(メチル)カルバマート;
・tert-ブチル(S)-(3-((3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-フェニルプロピル)(メチル)カルバマート;
・tert-ブチル(3-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
・tert-ブチル(R)-(3-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
・tert-ブチル(S)-(3-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
・tert-ブチル(3-((3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
・tert-ブチル(R)-(3-((3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
・tert-ブチル(S)-(3-((3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
・tert-ブチル(2-((3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-1-フェニルエチル)(メチル)カルバマート;
・2-(トリメチルシリル)エチル(2-((3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-2-フェニルエチル)(メチル)カルバマート;
・tert-ブチル(3-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)プロピル)(メチル)カルバマート;
・tert-ブチルベンジル(3-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)プロピル)カルバマート;
・tert-ブチル(2-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)エチル)(メチル)カルバマート;
・tert-ブチル(3-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)プロピル)(メチル)カルバマート;
・tert-ブチル(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェネチル)(メチル)カルバマート;
・tert-ブチル(2-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-2-メチルプロピル)(メチル)カルバマート;
・tert-ブチル(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)(メチル)カルバマート;
・tert-ブチル3-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)ピロリジン-1-カルボキシラート;
・tert-ブチル4-((3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-4-フェニルピペリジン-1-カルボキシラート;
・6-(3-((tert-ブチルジメチルシリル)オキシ)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
・6-(3-ブロモフェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
・2-(エチルアミノ)-6-(3-(2-ヒドロキシエチル)フェニル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
・6-(4-((tert-ブチルジメチルシリル)オキシ)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
・tert-ブチル((1-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)(メチル)カルバマート;
・tert-ブチル((1-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)カルバマート;
・tert-ブチルベンジル((1-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)カルバマート;
・6-(3-(4-(ジエトキシメチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
・tert-ブチル(2-(1-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)エチル)(メチル)カルバマート;
・tert-ブチル((1-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)(メチル)カルバマート;
・tert-ブチル((1-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-1H-ピラゾール-4-イル)メチル)(メチル)カルバマート;
・tert-ブチル((1-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-1H-イミダゾール-4-イル)メチル)(メチル)カルバマート;
・tert-ブチル((5-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)メチル)(メチル)カルバマート;
・tert-ブチル(3-(2-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-フェニルプロピル)(メチル)カルバマート;
・tert-ブチル(3-((3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-4-メチルペンチル)(メチル)カルバマート;
・tert-ブチル(3-((3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)ブチル)(メチル)カルバマート;
・tert-ブチル(3-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-(ピリジン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
・tert-ブチル(3-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-(ピリジン-3-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
・tert-ブチル(R)-(3-((3-(2-アミノ-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-フェニルプロピル)(メチル)カルバマート;
・tert-ブチル(R)-(3-((3-(2-(ジメチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-フェニルプロピル)(メチル)カルバマート;
・tert-ブチル(R)-メチル(3-((3-(9-メチル-2-(メチルアミノ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-フェニルプロピル)カルバマート;
・2-(トリメチルシリル)エチル(3-(3-(2-(ジメチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
・tert-ブチル(3-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(2-フルオロエチル)カルバマート;
・tert-ブチル(2-(3-((2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)メチル)フェノキシ)-2-フェニルエチル)(メチル)カルバマート;
・tert-ブチル(2-(4-((2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)メチル)フェノキシ)-2-フェニルエチル)(メチル)カルバマート;
・tert-ブチル(4-((2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)メチル)ベンジル)(メチル)カルバマート;
・tert-ブチル(R)-(3-((3-(2-メトキシ-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-フェニルプロピル)(メチル)カルバマート;
・tert-ブチル(3-((3-(2-メトキシ-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
・tert-ブチル(R)-(3-((3-(2-ヒドロキシ-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-フェニルプロピル)(メチル)カルバマート;
・tert-ブチル(3-((3-(2-ヒドロキシ-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
・tert-ブチル(R)-(3-((3-(2,9-ジメチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-フェニルプロピル)(メチル)カルバマート;
・tert-ブチル(3-((3-(2,9-ジメチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
・2-(トリメチルシリル)エチル(3-(3-(2,9-ジメチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
・tert-ブチル(R)-メチル(3-((3-(9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-フェニルプロピル)カルバマート;
・tert-ブチルメチル(3-((3-(9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)カルバマート;
・2-(トリメチルシリル)エチルメチル(3-(3-(9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)カルバマート;
・2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(5-((メチルアミノ)メチル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
・tert-ブチル4-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-3,6-ジヒドロピリジン-1(2H)-カルボキシラート;
・tert-ブチル4-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)ピペリジン-1-カルボキシラート;
・3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェネチル4-メチルベンゼンスルホナート;および
・1-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルバルデヒド、
から選択される。
ACN:アセトニトリル
Anh:無水
Aq:水性
BINAP:2,2'-ビス(ジフェニルホスフィノ)-1,1'-ビナフタレン
Conc:濃縮
CH:シクロヘキサン
DCM:ジクロロメタン
DCE:1,2-ジクロロエタン
DIAD:ジイソプロピルアゾジカルボキシラート
DIBAL:ジイソブチルアルミニウムヒドリド
DIPEA:N,N-ジイソプロピルエチルアミン
DMA:N,N-ジメチルアセトアミド
DMSO:ジメチルスルホキシド
EtOAc:エチルアセテート
EtOH:エタノール
Ex:実施例
h:時間
HPLC:高性能液体クロマトグラフィー
HRMS:高分解能質量分析
INT:中間体
MeOH:メタノール
MS:質量分析
Min:分
Quant:定量的
Ret:保持
rt:室温
Sat:飽和
TBAF:フッ化テトラブチルアンモニウム
TEA:Et3N、トリエチルアミン
TFA:トリフルオロ酢酸
THF:テトラヒドロフラン
XPhos:2-ジシクロヘキシルホスフィノ-2',4',6'-トリイソプロピルビフェニル
Wt:重量
以下の方法を使用してHPLCまたはHPLC-MSデータを生成した:
方法A:カラムEclipse XDB-C18 4.6×150mm、5μm;流量1mL/分;A:H2O(0.05% TFA);B:ACN;勾配:7分で5%〜95% B、均一濃度95% B 5分。
方法B:カラムZorbax SB-C18 2.1×50mm、1.8μm;流量0.5mL/分;A:H2O(0.1% ギ酸);B:ACN(0.1% ギ酸);勾配:4分で5%〜95% B、均一濃度95% B 4分。
製造実施例
中間体1.tert-ブチル(3-(3-ヨードフェノキシ)プロピル)(メチル)カルバマート。
THF(7mL)中のtert-ブチル(3-ヒドロキシプロピル)(メチル)カルバマート(210mg、1.11mmol)の溶液に3-ヨードフェノール(269mg、1.22mmol)およびPPh3(320mg、1.22mmol)を添加した。混合物を0℃まで冷却し、および次いでDIAD(247mg、1.22mmol)を滴状に添加した。反応混合物を室温にてゆっくり暖め、および16時間撹拌した。溶媒を真空下で除去し、および残渣をフラッシュクロマトグラフィー、シリカゲル、勾配CH〜70% EtOAcによって精製して表題生成物(390mg、90%収量)を生じた。ESI+-MS m/z、414.0(M+Na)。
0℃にて冷却したDMF(30mL)中のtert-ブチル(R)-(3-ヒドロキシ-3-フェニルプロピル)(メチル)カルバマート(2.25g、8.48mmol)の溶液にNaH(509mg、鉱油中の60%懸濁液、12.72mmol)を添加し、および溶液を30分間室温にて撹拌した。次いで、反応混合物を0℃にて再び冷却し、およびDMF(5mL)中の1-ブロモ-3-(ブロモメチル)ベンゼン(3.18g、12.72mmol)の溶液を添加した。反応混合物を3時間室温にて撹拌し、水を慎重に添加し、およびEtOAcで抽出した;有機相をNa2SO4で乾燥し、および溶媒を真空下で除去した。フラッシュクロマトグラフィー、シリカゲル、CH〜100%アセトンの勾配による精製により、表題生成物を生じた(3.3g、90%収量)。HPLC(方法B):保持、6.78;ESI+-MS m/z、456.1(M+Na)。
a)2-(3-クロロ-1-(3-ヨードフェノキシ)プロピル)チオフェン:3-クロロ-1-(チオフェン-2-イル)プロパン-1-オルを中間体1において使用した条件で処理して表題化合物を生じた(40%収量)。1H-NMR, (CDCl3, 300 MHz), δ(ppm): 2.31 (m, 1H), 2.57 (m, 1H), 3.60 (m, 1H), 3.79 (m, 1H), 5.66 (m, 1H), 6.94 (m, 3H), 7.06 (m, 1H), 7.28 (m, 2H), 7.32 (m, 1H)。
3-(3-ヨードフェノキシ)-Nメチル-3-フェニルプロパン-1-アミンを中間体3の工程cにおいて使用した条件で処理して表題化合物を生じた(88%収量)。HPLC(方法B):保持、6.47分;ESI+-MS m/z、490.1(M+Na)。
a)tert-ブチル(2-(3-(((tert-ブチルジメチルシリル)オキシ)メチル)フェノキシ)-2-フェニルエチル)(メチル)カルバマート:tert-ブチル(2-ヒドロキシ-2-フェニルエチル)(メチル)カルバマートを中間体1において使用した条件で3-(((tert-ブチルジメチルシリル)オキシ)メチル)フェノールと処理して表題化合物を生じた(55%収量)。ESI+-MS m/z、494.3(M+Na)。
室温にてt-BuOH: H2O(1:1、50mL)の混合物中のブタ-3-イン-1-イル4-メチルベンゼンスルホナート(1.3g、5.80mmol)の溶液に1-アジド-3-ヨードベンゼン(1.7g、6.96mmol)、CuSO4・5H2O(148mg、0.58mmol)およびアスコルビン酸ナトリウム(230mg、1.16mmol)を添加し、および混合物を16時間室温にて撹拌した。NH4Cl/NH3(1L NH4Cl飽和水溶液中の10mL 30% NH3水溶液で製造した)の溶液を添加し、および混合物をEtOAcで抽出した。有機相をNa2SO4で乾燥し、および溶媒を真空下で除去した。フラッシュクロマトグラフィー、シリカゲル、勾配CH〜100% EtOAcによる精製により、表題化合物を生じた(2.5g、92%収量)。HPLC(方法B):保持、5.63分;ESI+-MS m/z、470.0(M+H)。
封をしたチューブの中でアルゴン雰囲気下で(S)-プロリン(24mg、0.20mmol)およびCuI(40mg、0.21mmol)の混合物に無水DMSO(4mL)を添加し、および混合物を室温にて5分間撹拌した。イミダゾール-4-カルバルデヒド(100mg、1.04mmol)、1-ブロモ-3-ヨードベンゼン(324mg、1.14mmol)および無水K2CO3(431mg、3.12mmol)を添加し、および混合物を16時間90℃にて加熱した。反応混合物を室温にて冷却して、DCMを添加し、それをNH4Cl飽和溶液および鹹水で洗浄した。有機相をNa2SO4で乾燥して、濾過し、および真空下で濃縮して残渣を生じ、フラッシュクロマトグラフィー、シリカゲル、勾配DCM〜20% MeOHによって精製して表題化合物を生じた(150mg、57%収量)。ESI+-MS m/z、273.0(M+Na)。
a)1-(1-(3-ブロモフェニル)-1H-イミダゾール-4-イル)-N-メチルメタンアミン:EtOH(1mL)中の1-(3-ブロモフェニル)-1H-イミダゾール-4-カルバルデヒド(中間体7、50mg、0.2mmol)の溶液にメチルアミンの溶液(EtOH中の33%、37μL、0.3mmol)を添加し、および混合物を16時間封をしたチューブの中で70℃にて加熱した。反応混合物を室温に冷却し、および溶媒を真空下で除去した。粗生成物をMeOH(2mL)に溶解して、0℃にて冷却し、およびNaBH4(11mg、0.3mmol)を添加した。混合物を1時間室温にて撹拌した。溶媒を真空下で除去して、残渣をDCMに溶解して(disolved)、NaHCO3飽和溶液で洗浄し、および水溶液相をDCMで抽出した。合わされた有機層を真空下で濃縮して表題化合物を生じて、さらなる精製を伴わずに次の工程において使用した。
a)エチル5-(3-ヨードフェニル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-カルボキシラート:0℃にて冷却したDCM(20mL)中の5-(3-ヨードフェニル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-カルボヒドラジド(1.25g、4.77mmol)およびTEA(1.45g、14.31mmol)の溶液にエチル2-クロロ-2-オキソアセテート(651mg、4.77mmol)を滴状に添加した。反応混合物をゆっくり室温に暖め、および6時間撹拌した;次いで、4-メチルベンゼンスルホニルクロリド(910mg、4.77mmol)を添加し、および混合物を16時間撹拌した。反応混合物をEtOAcで希釈して、水、NaHCO3飽和溶液および鹹水で洗浄した。有機層を真空下で濃縮し、および残渣をフラッシュクロマトグラフィー、シリカゲル、勾配CH〜100% EtOAcによって精製して所望の生成物を生じた(1.22g、74%収量)。ESI+-MS m/z、367.0(M+Na)。
a)tert-ブチル(2-(4,6-ジクロロニコチンアミド)エチル)(メチル)カルバマート:0℃にてTHF(8mL)中の4,6-ジクロロニコチノイルクロリド(1g、4.88mmol)の溶液にTHF(12mL)中のtert-ブチル(2-アミノエチル)(メチル)カルバマート(850mg、4.88mmol)およびTEA(2.52mL、18.10mmol)の溶液を添加した。混合物を10分間0℃にて、および次いで2.5時間室温にて撹拌した。水を添加し、およびDCMで抽出して、Na2SO4で乾燥して、溶媒を真空下で除去し、および残渣をフラッシュクロマトグラフィー、シリカゲル、勾配CH〜100% EtOAcによって精製して表題化合物を生じた(1.5g、88%収量)。HPLC-MS(方法B):保持、4.63分;ESI+-MS m/z、370.0(M+Na)。
a)4-((2-アミノエチル)(メチル)アミノ)-2-(メチルチオ)ピリミジン-5-カルバルデヒド:0℃にてACN(40mL)中の4-クロロ-2-(メチルチオ)ピリミジン-5-カルバルデヒド(712mg、3.77mmol)の溶液にTEA(2.47mL、17.74mmol)およびN1-メチルエタン-1,2-ジアミン(0.42mL、4.91mmol)を添加し、および混合物を20時間室温にて撹拌した。NaHCO3飽和溶液を添加し、およびEtOAcで抽出した。有機相を真空下で濃縮し、および残渣をフラッシュクロマトグラフィー、シリカゲル、勾配DCM〜30% MeOHによって精製して表題化合物を生じた(627mg、73%収量)。1H-NMR, (CDCl3, 300 MHz), δ(ppm): 2.56 (s, 3H), 3.34 (s, 3H), 3.51 (m, 2H), 4.04 (m, 2H), 8.06 (m, 1H), 8.16 (s, 1H)。
a)(S)-4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンゾニトリル:DMA(20mL)中の(S)-3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロパン-1-オル(1.6g、9.34mmol)の溶液にNaH(561mg、鉱油中の60%懸濁液、14.01mmol)を添加し、および溶液を30分間室温にて撹拌した。DMA(10mL)中の4-フルオロベンゾニトリル(2.26g、18.69mmol)の溶液を添加し、および混合物を2時間90℃にて加熱した。水を添加し、およびEtOAcで抽出した。有機層をNa2SO4で乾燥し、および溶媒を真空下で除去して表題化合物を生じ、さらなる精製を伴わず次の工程において使用した。HPLC-MS(方法B):保持、3.64分;ESI+-MS m/z、273.1(M+H)。
MeOH(14mL)中の9-メチル-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン(中間体10、550mg、2.45mmol)の溶液にNaOMe(795mg、14.71mmol)を添加し、および混合物を3時間110℃にてマイクロ波で照射した。溶媒を真空下で除去し、および残渣をフラッシュクロマトグラフィー、シリカゲル、勾配DCM〜30% MeOHによって精製して表題化合物を生じた(450mg、88%収量)。HPLC-MS(方法A):保持、3.49分;ESI+-MS m/z、209.1(M+H)。
実施例62:tert-ブチルメチル(2-(3-((9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)メチル)フェノキシ)-2-フェニルエチル)カルバマート。
キソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-フェニルプロピル)カルバマート(実施例10において得た、104mg、0.180mmol)の溶液にm-クロロ過安息香酸(50mg、0.234mmol)を添加し、および混合物を1時間室温にて撹拌した。NaHCO3飽和溶液を添加し、および混合物をDCMで抽出した。有機層を鹹水で洗浄して、Na2SO4で乾燥し、および溶媒を真空下で除去した。粗生成物残渣をTHF(4mL)に溶解して、0℃にて冷却し、およびメチルマグネシウムブロミド(ジエチルエーテル中の3M溶液、0.066mL、0.198mmol)を添加した。混合物を0℃にて30分間撹拌した。NH4Cl飽和水溶液を添加し、およびDCMで抽出した。有機層を鹹水で洗浄して、Na2SO4で乾燥して、濾過し、および真空下で濃縮した。フラッシュクロマトグラフィー、シリカゲル、勾配CH 〜75% EtOAcによる精製により、表題生成物を生じた(60mg、61%収量)。HPLC(方法B):保持、4.56分;ESI+-MS m/z、546.3(M+H)。
実施例236:(R)-6-(3-((3-(ジメチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン。
実施例274:3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェネチル4-メチルベンゼンスルホナート。
生物学的活性の実施例
Cav2.2カルシウムチャネルのヒトα2δ-1サブユニットに対する結合アッセイ。
ヒトノルエピネフリン輸送体(NET)に対する結合アッセイ。
+……Ki-α2δ-1≧3000nM
++ …500nM<Ki-α2δ-1<3000nM
+++…100nM<Ki-α2δ-1<500nM
++++ Ki-α2δ-1<100nM
二重の化合物については、およびNET受容体に関して、以下のスケールは、Kiとして発現される結合を表すために採用てきた:
+……Ki-NET≧1000nM
++ …500nM<Ki-NET<1000nM
+++ 100nM<Ki-NET<500nM
++++ Ki-NET<100nM
α2δ-1受容体に対する結合の結果を表1に示す:
Claims (17)
- 一般式(I):
の化合物であって、
式中:
Xは、CRxまたはNであり;
Rxは、水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル;またはハロゲン原子であり;
Yは、CH2またはC=Oであり;
mは、0、1または2であり;
R1は、水素原子;または直鎖または分枝C1-6アルキルラジカルであり;
R2は、水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル;ハロゲン原子;ハロアルキル;-SR2a;-NR2aR2b;または-OR2aであり;
R2aおよびR2bは、互いに独立して水素原子;分枝または非分枝C1-4アルキルラジカル;C3-6シクロアルキルラジカル;アリール基が5または6員環であり、およびrが0,1または2である-(CH2)r-アリール;ヘテロアリール基が少なくとも1つのハロゲン原子によって任意に置換されたヘテロ原子として少なくとも1つの窒素原子を持つ5または6員環であり、およびsが0,1または2である-(CH2)s-ヘテロアリール;または-(CH2)2-O-CH3であり;
R3は、水素原子;-CN;-OH;ハロゲン;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル;pが0、1または2である-(CH2)p-O-R4;qが0、1、2または3である-(CH2)q-NR5R6;-C(CH3)2-CH2-NR5R6;-C(=O)NR5R6;N、OまたはSから選択される少なくとも1つのヘテロ原子を有し、および1つまたは2つのR7置換基によって置換され、およびC1-3アルキレン基によってフェニル環に付着することができる5または6員のヘテロアリール基;ヘテロ原子として1つまたは2つの窒素を有し、および非置換の、または1つまたは2つのR8置換基によって任意に置換され、およびC1-3アルキレン基によってフェニル環に付着することができる5または6員のヘテロシクロアルキル(heterocycoalkyl)ラジカル;または-C(=O)OR9であり;
R4は、水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル;tert-ブチルジメチルシリルラジカル;メチルベンゼンスルホナートラジカル;-CHR4aR4b;-CH2-CHR4aR4b;または少なくとも1つのN原子を有し、および1つまたは2つのR4cラジカルによって任意に置換された5または6員のヘテロシクロアルキルラジカルであり;
R4aは、水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル;少なくとも1つのハロゲン原子によって任意に置換された5または6員のアリール基;またはN、OまたはSから選択される少なくとも1つのヘテロ原子を有し、および少なくとも1つの分枝または非分枝C1-6アルキルラジカルによって任意に置換された5または6員のヘテロアリール基であり;
R4bは、jが0、1、2または3である-(CH2)j-NR4b'R4b''であり;
R4b'およびR4b''は、互いに独立して水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル;C1-6ハロアルキルラジカル;ベンジル基;フェネチル基;tert-ブチルオキシカルボニル基;または(トリメチルシリル)エチルオキシカルボニル基であり;または
R4b'およびR4b''は、架橋窒素と共にN、OまたはSから選択されるさらなるヘテロ原子を任意に含む5または6員のヘテロシクロアルキルラジカルを形成し;
R4cは、水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル;フェニル基;ベンジル基;またはtert-ブチルオキシカルボニル基であり;
R5およびR6は、互いに独立して水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル;tert-ブチルオキシカルボニル基;ベンジル基;フェネチル基を表し;または
R5およびR6は、架橋窒素と共に、次に分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、ハロゲン原子、-OHまたは-CNによって任意に置換されたフェニル基によって、または-NRR’によって一または二置換されることができる5または6員のヘテロシクロアルキルラジカルを形成し;RおよびR'は、互いに独立して水素原子もしくは分枝または非分枝C1-6アルキルラジカルであり;または
R5およびR6は、架橋窒素と共に、N、O、またはSから選択される少なくとも1つのヘテロ原子を有するもう一つの5または6員のヘテロシクロアルキルラジカルにスピロ縮合することができ、次に分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、ハロゲン原子、-OH、-CNまたは=Oから選択される1つまたは複数の置換基によって置換されることができる5または6員のヘテロシクロアルキルラジカルを形成し;
R7は、水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル;-C(=O)H基;pが0、1、2または3である-(CH2)p-NR7aR7b;または-(CH)R7cR7dであり;
R7aおよびR7bは、互いに独立して水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル;tert-ブチルオキシカルボニル基;ハロゲンによって任意に置換されたベンジル基;フェネチル基;-(CH2)-シクロプロピル;ヒドロキシエトキシエチル基;-OH;-C(=O)H基;ピリジニルメチル基を表し;または
R7aおよびR7bは、架橋窒素と共に、ラジカルがR7a'およびR7b'が水素原子もしくは分枝または非分枝C1-6アルキルラジカルである-NR7a'R7b'によって、または次に分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、ハロゲン原子、-OHまたは-CNによって任意に置換されたフェニル基によって置換されることができる第2のN原子をその上含むことができる5または6員のヘテロシクロアルキルラジカルを形成し;または
R7aおよびR7bは、架橋窒素と共に、5または6員の芳香族環に融合することができ、またはN、OまたはSから選択される少なくとも1つのヘテロ原子を有する1つの5または6員いずれかのヘテロシクロアルキル環にスピロ縮合することができ、次に分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、ハロゲン原子、-OH、-CNまたは=Oから選択される1つまたは複数の置換基によって置換されることができ、もしくは5または6員の芳香族環に融合したN、OまたはSから選択される少なくとも1つのヘテロ原子を有する5または6員のヘテロシクロアルキル環によって形成された二環式環系にスピロ縮合することができる5または6員のヘテロシクロアルキルラジカルを形成し、
R7cおよびR7dは、互いに独立して水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル;またはC1-6アルコキシラジカルを表し;および
R8は、水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル;tert-ブチルオキシカルボニル基;フェニル基;ベンジル基;フェネチル基;またはR8a’およびR8b’が水素原子もしくは分枝または非分枝C1-6アルキルラジカルである-NR8a’R8b’であり、
R9は、水素原子;または直鎖または分枝C1-6アルキルラジカル;
である、化合物またはその薬学的に許容される塩、異性体、プロドラッグもしくは溶媒和化合物。 - 請求項1に記載の化合物であって、R2は、水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、好ましくはメチル;ハロゲン原子、好ましくはクロロ;ハロアルキル、好ましくはトリフルオロメチル;-SR2a;-NR2aR2b;または-OR2aであり;R2aおよびR2bは、水素原子;分枝または非分枝C1-4アルキルラジカル、好ましくはメチル、エチル、イソプロピルまたはイソブチル;-(CH2)2-O-CH3;または:
- 請求項1に記載の化合物であって、R3は、(CH2)p-O-R4を表し、pは、0、1または2であり、およびR4は:
・水素原子;
・分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、好ましくはメチルまたはエチル;
・tert-ブチルジメチルシリルラジカル;
・メチルベンゼンスルホナートラジカル;
・-CHR4aR4bまたは-CH2-CHR4aR4bであり、R4aは、水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、好ましくはメチルまたはイソプロピル;または:
および式中、R4bは、jが0、1、2または3である-(CH2)j-NR4b'R4b''およびR4b'およびR4b''は、互いに独立して水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、好ましくはメチル;C1-6ハロアルキルラジカル;ベンジル基;フェネチル基;tert-ブチルオキシカルボニル基;(トリメチルシリル)エチルオキシカルボニル基であり;またはR4b'およびR4b''は、架橋窒素と共に:
・
式中、R4cは、水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、好ましくはメチル;フェニル基;ベンジル基;またはtert-ブチルオキシカルボニル基である基、である化合物。 - 請求項1に記載の化合物であって、R3は、-(CH2)q-NR5R6;-C(CH3)2-CH2-NR5R6;または-C(=O)NR5R6を表し、qは、0、1、2または3であり、およびR5およびR6は、互いに独立して:
・水素原子;
・分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、好ましくはメチル;
・tert-ブチルオキシカルボニル基;
・
または式中、R5およびR6は、架橋窒素と共に以下の構造:
式中、Raは、次に分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、ハロゲン原子、-OHまたは-CNによって任意に置換されたフェニル基;または-NRR’であり、RおよびR'は、互いに独立して水素原子もしくは分枝または非分枝C1-6アルキルラジカルであり;
Rbは、分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、好ましくはメチルまたはイソプロピル;ハロゲン原子;-OH;または-CNであり;および
Rcは、分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、好ましくはメチルまたはイソプロピル;ハロゲン原子;-OH;-CN;または=Oである基、である化合物。 - 請求項1に記載の化合物であって、R3は:
式中、R7は:
・水素原子;
・分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、好ましくはメチルまたはエチル;
・-C(=O)H基;
・pが0、1、2または3である-(CH2)p-NR7aR7bまたは-(CH)R7cR7d;であり、
式中、R7aおよびR7bは、互いに独立して水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、好ましくはメチルまたはエチル;tert-ブチルオキシカルボニル基;ハロゲンによって任意に置換されたベンジル基;フェネチル基;-(CH2)-シクロプロピル;ヒドロキシエトキシエチル基;-OH;-C(=O)H基;ピリジニルメチル基を表し;またはR7aおよびR7bは、架橋窒素と共に以下の構造:
式中、R”は、水素または-OH基であり;
および式中、R7cおよびR7dは、互いに独立して水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル;またはC1-6アルコキシラジカル、好ましくはエトキシを表す、化合物。 - 請求項1に記載の化合物であって、R3は:
式中、R8は、水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル;tert-ブチルオキシカルボニル基;ベンジル基またはフェネチル基である、化合物。 - 請求項1に記載の化合物であって、R3は、-C(=O)OR9であり、R9は、水素原子もしくは直鎖または分枝C1-6アルキルラジカル、好ましくはメチルである、化合物。
- 以下の一覧:
[1] tert-ブチルメチル(3-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-フェニルプロピル)カルバマート;
[2] tert-ブチル(R)-メチル(3-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-フェニルプロピル)カルバマート;
[3] tert-ブチル(S)-メチル(3-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-フェニルプロピル)カルバマート;
[4] tert-ブチルメチル(2-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-2-フェニルエチル)カルバマート;
[5] tert-ブチル(2-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-2-フェニルエチル)カルバマート;
[6] tert-ブチルメチル(2-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)プロピル)カルバマート;
[7] tert-ブチルメチル(3-メチル-2-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)ブチル)カルバマート;
[8] tert-ブチルメチル(2-(4-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-2-フェニルエチル)カルバマート;
[9] tert-ブチルメチル(3-((3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-フェニルプロピル)カルバマート;
[10] tert-ブチル(R)-メチル(3-((3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-フェニルプロピル)カルバマート;
[11] tert-ブチル(S)-メチル(3-((3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-フェニルプロピル)カルバマート;
[12] tert-ブチルメチル(3-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)カルバマート;
[13] tert-ブチル(R)-メチル(3-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)カルバマート;
[14] tert-ブチル(S)-メチル(3-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)カルバマート;
[15] tert-ブチルメチル(3-((3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)カルバマート;
[16] tert-ブチル(R)-メチル(3-((3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)カルバマート;
[17] tert-ブチル(S)-メチル(3-((3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)カルバマート;
[18] tert-ブチルメチル(2-((3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-1-フェニルエチル)カルバマート;
[19] 2-(トリメチルシリル)エチルメチル(2-((3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-2-フェニルエチル)カルバマート;
[20] tert-ブチルメチル(3-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)プロピル)カルバマート;
[21] tert-ブチルベンジル(3-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)プロピル)カルバマート;
[22] tert-ブチルメチル(2-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)エチル)カルバマート;
[23] tert-ブチルメチル(3-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)プロピル)カルバマート;
[24] tert-ブチルメチル(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェネチル)カルバマート;
[25] tert-ブチルメチル(2-メチル-2-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)プロピル)カルバマート;
[26] tert-ブチルメチル(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)カルバマート;
[27] tert-ブチル3-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)ピロリジン-1-カルボキシラート;
[28] tert-ブチル4-((3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-4-フェニルピペリジン-1-カルボキシラート;
[29] 9-メチル-6-(3-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[30] 9-エチル-6-(3-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[31] 9-メチル-6-(3-(5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[32] 6-(3-メトキシフェニル)-9-メチル-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[33] 3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンゾニトリル;
[34] 6-(3-((tert-ブチルジメチルシリル)オキシ)フェニル)-9-メチル-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[35] 6-(3-ブロモフェニル)-9-メチル-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[36] 6-(3-(2-ヒドロキシエチル)フェニル)-9-メチル-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[37] 6-(4-メトキシフェニル)-9-メチル-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[38] 6-(4-((tert-ブチルジメチルシリル)オキシ)フェニル)-9-メチル-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[39] tert-ブチルメチル((1-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)カルバマート;
[40] tert-ブチル((1-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)カルバマート;
[41] tert-ブチルベンジル((1-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)カルバマート;
[42] 6-(3-(4-(ジエトキシメチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-9-メチル-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[43] tert-ブチルメチル(2-(1-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)エチル)カルバマート;
[44] tert-ブチルメチル((1-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)カルバマート;
[45] tert-ブチルメチル((1-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-1H-ピラゾール-4-イル)メチル)カルバマート;
[46] tert-ブチルメチル((1-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-1H-イミダゾール-4-イル)メチル)カルバマート;
[47] tert-ブチルメチル((5-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)メチル)カルバマート;
[48] tert-ブチルメチル(3-(2-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-フェニルプロピル)カルバマート;
[49] tert-ブチルメチル(4-メチル-3-((3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)ペンチル)カルバマート;
[50] tert-ブチルメチル(3-((3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)ブチル)カルバマート;
[51] 2-(トリメチルシリル)エチルメチル(3-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)カルバマート;
[52] tert-ブチルメチル(3-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-(ピリジン-2-イル)プロピル)カルバマート;
[53] tert-ブチルメチル(3-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-(ピリジン-3-イル)プロピル)カルバマート;
[54] 8-(エチルアミノ)-1-メチル-4-(3-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[55] 4-(3-(4-エチル-5-メチル-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-8-(エチルアミノ)-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[56] tert-ブチル(3-(3-(8-(エチルアミノ)-1-メチル-5-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-4-イル)フェノキシ)-3-フェニルプロピル)(メチル)カルバマート;
[57] tert-ブチル(3-((3-(8-(エチルアミノ)-1-メチル-5-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-4-イル)ベンジル)オキシ)-3-フェニルプロピル)(メチル)カルバマート;
[58] 2-(トリメチルシリル)エチル(3-(3-(8-(エチルアミノ)-1-メチル-5-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-4-イル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
[59] 2-(トリメチルシリル)エチル(3-(3-(8-(ジメチルアミノ)-1-メチル-5-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-4-イル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
[60] 2-(トリメチルシリル)エチル(3-((3-(8-(エチルアミノ)-1-メチル-5-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-4-イル)ベンジル)オキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
[61] tert-ブチル(2-フルオロエチル)(3-(3-(9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)カルバマート;
[62] tert-ブチルメチル(2-(3-((9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)メチル)フェノキシ)-2-フェニルエチル)カルバマート;
[63] tert-ブチルメチル(2-(4-((9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)メチル)フェノキシ)-2-フェニルエチル)カルバマート;
[64] tert-ブチルメチル(4-((9-メチル-2-(メチルチオ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)メチル)ベンジル)カルバマート;
[65] tert-ブチル(R)-(3-((3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-フェニルプロピル)(メチル)カルバマート;
[66] N-エチル-9-メチル-6-(3-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-2-アミン;
[67] N-エチル-6-(3-メトキシベンジル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-2-アミン;
[68] N-エチル-6-(4-メトキシベンジル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-2-アミン;
[69] tert-ブチル(3-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-フェニルプロピル)(メチル)カルバマート;
[70] tert-ブチル(R)-(3-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-フェニルプロピル)(メチル)カルバマート;
[71] tert-ブチル(S)-(3-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-フェニルプロピル)(メチル)カルバマート;
[72] tert-ブチル(2-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-2-フェニルエチル)(メチル)カルバマート;
[73] tert-ブチル(2-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-2-フェニルエチル)カルバマート;
[74] tert-ブチル(2-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)プロピル)(メチル)カルバマート;
[75] tert-ブチル(2-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-メチルブチル)(メチル)カルバマート;
[76] tert-ブチル(2-(4-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-2-フェニルエチル)(メチル)カルバマート;
[77] tert-ブチル(3-((3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-フェニルプロピル)(メチル)カルバマート;
[78] tert-ブチル(R)-(3-((3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-フェニルプロピル)(メチル)カルバマート;
[79] tert-ブチル(S)-(3-((3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-フェニルプロピル)(メチル)カルバマート;
[80] tert-ブチル(3-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
[81] tert-ブチル(R)-(3-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
[82] tert-ブチル(S)-(3-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
[83] tert-ブチル(3-((3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
[84] tert-ブチル(R)-(3-((3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
[85] tert-ブチル(S)-(3-((3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
[86] tert-ブチル(2-((3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-1-フェニルエチル)(メチル)カルバマート;
[87] 2-(トリメチルシリル)エチル(2-((3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-2-フェニルエチル)(メチル)カルバマート;
[88] tert-ブチル(3-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)プロピル)(メチル)カルバマート;
[89] tert-ブチルベンジル(3-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)プロピル)カルバマート;
[90] tert-ブチル(2-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)エチル)(メチル)カルバマート;
[91] tert-ブチル(3-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)プロピル)(メチル)カルバマート;
[92] tert-ブチル(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェネチル)(メチル)カルバマート;
[93] tert-ブチル(2-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-2-メチルプロピル)(メチル)カルバマート;
[94] tert-ブチル(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)(メチル)カルバマート;
[95] tert-ブチル3-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)ピロリジン-1-カルボキシラート;
[96] tert-ブチル4-((3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-4-フェニルピペリジン-1-カルボキシラート;
[97] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[98] 2-(イソブチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[99] 2-((2-メトキシエチル)アミノ)-9-メチル-6-(3-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[100] 9-メチル-6-(3-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル)-2-(メチルアミノ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[101] 2-アミノ-9-メチル-6-(3-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジ2-(ベンジルアミノ)-9-メチル-6-(3-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オンアゼピン-5-オン;
[102] 2-(ベンジルアミノ)-9-メチル-6-(3-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[103] 2-(シクロヘキシルアミノ)-9-メチル-6-(3-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[104] 2-(ベンジル(メチル)アミノ)-9-メチル-6-(3-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[105] 9-メチル-6-(3-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル)-2-(フェネチルアミノ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[106] 9-メチル-2-(メチル(ピリジン-2-イルメチル)アミノ)-6-(3-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[107] 9-エチル-2-(エチルアミノ)-6-(3-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[108] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[109] 2-(エチルアミノ)-6-(3-メトキシフェニル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[110] 3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンゾニトリル;
[111] 6-(3-((tert-ブチルジメチルシリル)オキシ)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[112] 2-(エチルアミノ)-6-(3-(2-ヒドロキシエチル)フェニル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[113] 2-(エチルアミノ)-6-(3-(2-ヒドロキシエチル)フェニル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[114] 2-(エチルアミノ)-6-(4-メトキシフェニル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[115] 6-(4-((tert-ブチルジメチルシリル)オキシ)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[116] tert-ブチル((1-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)(メチル)カルバマート;
[117] tert-ブチル((1-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)カルバマート;
[118] tert-ブチルベンジル((1-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)カルバメート;
[119] 6-(3-(4-(ジエトキシメチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[120] tert-ブチル(2-(1-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)エチル)(メチル)カルバマート;
[121] tert-ブチル((1-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)(メチル)カルバマート;
[122] tert-ブチル((1-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-1H-ピラゾール-4-イル)メチル)(メチル)カルバマート;
[123] tert-ブチル((1-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-1H-イミダゾール-4-イル)メチル)(メチル)カルバマート;
[124] tert-ブチル((5-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)メチル)(メチル)カルバマート;
[125] tert-ブチル(3-(2-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-フェニルプロピル)(メチル)カルバマート;
[126] tert-ブチル(3-((3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-4-メチルペンチル)(メチル)カルバマート;
[127] tert-ブチル(3-((3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)ブチル)(メチル)カルバマート;
[128] tert-ブチル(3-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-(ピリジン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
[129] tert-ブチル(3-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-(ピリジン-3-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
[130] tert-ブチル(R)-(3-((3-(2-アミノ-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-フェニルプロピル)(メチル)カルバマート;
[131] tert-ブチル(R)-(3-((3-(2-(ジメチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-フェニルプロピル)(メチル)カルバマート;
[132] tert-ブチル(R)-メチル(3-((3-(9-メチル-2-(メチルアミノ)-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-フェニルプロピル)カルバマート;
[133] 2-(トリメチルシリル)エチル(3-(3-(2-(ジメチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
[134] tert-ブチル(3-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(2-フルオロエチル)カルバマート;
[135] tert-ブチル(2-(3-((2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)メチル)フェノキシ)-2-フェニルエチル)(メチル)カルバマート;
[136] tert-ブチル(2-(4-((2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)メチル)フェノキシ)-2-フェニルエチル)(メチル)カルバマート;
[137] tert-ブチル(4-((2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)メチル)ベンジル)(メチル)カルバマート;
[138] tert-ブチル(R)-(3-((3-(2-メトキシ-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-フェニルプロピル)(メチル)カルバマート;
[139] tert-ブチル(3-((3-(2-メトキシ-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
[140] tert-ブチル(R)-(3-((3-(2-ヒドロキシ-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-フェニルプロピル)(メチル)カルバマート;
[141] tert-ブチル(3-((3-(2-ヒドロキシ-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
[142] tert-ブチル(R)-(3-((3-(2,9-ジメチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-フェニルプロピル)(メチル)カルバマート;
[143] tert-ブチル(3-((3-(2,9-ジメチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
[144] 2-(トリメチルシリル)エチル(3-(3-(2,9-ジメチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
[145] tert-ブチル(R)-メチル(3-((3-(9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-フェニルプロピル)カルバマート;
[146] tert-ブチルメチル(3-((3-(9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンジル)オキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)カルバマート;
[147] 2-(トリメチルシリル)エチルメチル(3-(3-(9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)カルバマート;
[148] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[149] (R)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[150] (S)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[151] 9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[152] (R)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[153] (S)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[154] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[155] 9-メチル-6-(3-(2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[156] 6-(3-(2-アミノ-1-フェニルエトキシ)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[157] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((1-(メチルアミノ)プロパン-2-イル)オキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[158] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((3-メチル-1-(メチルアミノ)ブタン-2-イル)オキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[159] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-(2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[160] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[161] (R)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[162] (S)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[163] 9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[164] (R)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[165] (S)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[166] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((2-(メチルアミノ)-2-フェニルエトキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[167] 9-メチル-6-(3-((2-(メチルアミノ)-2-フェニルエトキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[168] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[169] 6-(3-(3-(ベンジルアミノ)プロポキシ)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[170] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(2-(メチルアミノ)エトキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[171] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)プロピル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[172] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(2-(メチルアミノ)エチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[173] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(2-メチル-1-(メチルアミノ)プロパン-2-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[174] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((メチルアミノ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[175] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(ピロリジン-3-イルオキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[176] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(((4-フェニルピペリジン-4-イル)オキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[177] 2-(エチルアミノ)-6-(3-ヒドロキシフェニル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[178] 2-(エチルアミノ)-6-(4-ヒドロキシフェニル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[179] 9-メチル-2-(メチルチオ)-6-(3-(((4-フェニルピペリジン-4-イル)オキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[180] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(4-((メチルアミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[181] 6-(3-(4-(アミノメチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[182] 6-(3-(4-((ベンジルアミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[183] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(4-(2-(メチルアミノ)エチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[184] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((4-((メチルアミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[185] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(4-((メチルアミノ)メチル)-1H-ピラゾール-1-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[186] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(4-((メチルアミノ)メチル)-1H-イミダゾール-1-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[187] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(5-((メチルアミノ)メチル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[188] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(2-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[189] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(((4-メチル-1-(メチルアミノ)ペント非-3-イル)オキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[190] 9-メチル-6-(3-(((4-メチル-1-(メチルアミノ)ペンタン-3-イル)オキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[191] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(((4-(メチルアミノ)ブタン-2-イル)オキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[192] 9-メチル-6-(3-(((4-(メチルアミノ)ブタン-2-イル)オキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[193] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(ピリジン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[194] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(ピリジン-3-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[195] (R)-2-アミノ-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[196] (R)-2-(ジメチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[197] (R)-9-メチル-2-(メチルアミノ)-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[198] 8-(エチルアミノ)-1-メチル-4-(3-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[199] 8-(エチルアミノ)-1-メチル-4-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[200] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[201] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-(2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[202] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-((メチルアミノ)メチル)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[203] (R)-N-エチル-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-2-アミン;
[204] (R)-2-メトキシ-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[205] (R)-2-ヒドロキシ-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[206] (R)-2,9-ジメチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[207] (R)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[208] 9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[209] (R)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[210] (S)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[211] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[212] (R)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[213] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[214] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[215] (R)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[216] (S)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[217] 9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[218] (R)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[219] (S)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[220] 2-(エチルアミノ)-6-(3-(3-((2-フルオロエチル)アミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[221] 2-メトキシ-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[222] 2-ヒドロキシ-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[223] 2,9-ジメチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[224] 9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[225] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[226] 9-メチル-6-(3-((2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[227] 8-(エチルアミノ)-1-メチル-4-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[228] 8-(エチルアミノ)-1-メチル-4-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[229] 8-(ジメチルアミノ)-1-メチル-4-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[230] 2-(ジメチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[231] 2,9-ジメチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[232] 9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[233] tert-ブチル4-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-3,6-ジヒドロピリジン-1(2H)-カルボキシラート;
[234] tert-ブチル4-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)ピペリジン-1-カルボキシラート;
[235] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(ピペリジン-4-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[236] (R)-6-(3-((3-(ジメチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[237] (S)-6-(3-((3-(ジメチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[238] 6-(3-(3-(ジメチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[239] 6-(3-(2-(ジメチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[240] 6-(3-(3-(ベンジル(メチル)アミノ)プロピル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[241] 6-(3-(3-(ジメチルアミノ)プロピル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[242] 6-(3-(4-((ジメチルアミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[243] 6-(3-(4-((ベンジル(メチル)アミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[244] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(4-((メチル(フェネチル)アミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[245] 6-(3-(4-((ビス(シクロプロピルメチル)アミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[246] 6-(3-(4-(((シクロプロピルメチル)(メチル)アミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[247] 6-(3-(4-(2-(ベンジル(メチル)アミノ)エチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[248] 6-(3-(4-(2-(ジメチルアミノ)エチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[249] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(4-(2-(メチル(フェネチル)アミノ)エチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[250] 6-(3-((4-((ベンジル(メチル)アミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)メチル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[251] 6-(3-(4-((ベンジル(メチル)アミノ)メチル)-1H-ピラゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[252] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(4-((メチル(フェネチル)アミノ)メチル)-1H-ピラゾール-1-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[253] 6-(3-(4-((ベンジル(メチル)アミノ)メチル)-1H-イミダゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[254] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(4-((メチル(フェネチル)アミノ)メチル)-1H-イミダゾール-1-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[255] 6-(3-(5-((ベンジル(メチル)アミノ)メチル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[256] 6-(3-(3-(ベンジル(メチル)アミノ)プロポキシ)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[257] 6-(3-(3-(ジメチルアミノ)プロポキシ)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[258] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチル(フェネチル)アミノ)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[259] 6-(3-(1-ベンジルピペリジン-4-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[260] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(1-メチルピペリジン-4-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[261] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(1-フェネチルピペリジン-4-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[262] 6-(3-((1-(ベンジル(メチル)アミノ)プロパン-2-イル)オキシ)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[263] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((1-(メチル(フェネチル)アミノ)プロパン-2-イル)オキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[264] 6-(3-(2-(ベンジル(メチル)アミノ)エトキシ)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[265] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(2-(メチル(フェネチル)アミノ)エトキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[266] 6-(3-((1-ベンジルピロリジン-3-イル)オキシ)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[267] 6-(3-((1-(ベンジル(メチル)アミノ)-3-メチルブタン-2-イル)オキシ)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[268] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((3-メチル-1-(メチル(フェネチル)アミノ)ブタン-2-イル)オキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[269] 6-(3-(2-(ベンジル(メチル)アミノ)エチル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[270] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(2-(メチル(フェネチル)アミノ)エチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[271] 9-メチル-6-(3-(((1-メチル-4-フェニルピペリジン-4-イル)オキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[272] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(((1-メチル-4-フェニルピペリジン-4-イル)オキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[273] 2-(エチルアミノ)-6-(3-(4-(((2-(2-ヒドロキシエトキシ)エチル)(メチル)アミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[274] 3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェネチル4-メチルベンゼンスルホナート;
[275] 2-(エチルアミノ)-6-(3-(2-(4-(3-ヒドロキシフェニル)ピペリジン-1-イル)エチル)フェニル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[276] (R)-9-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェネチル)-4-イソプロピル-2-メチル-1-オキサ-4,9-ジアザスピロ[5.5]ウンデカン-3-オン;
[277] 1-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルバルデヒド;
[278] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(4-((4-フェニルピペリジン-1-イル)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[279] 2-(エチルアミノ)-6-(3-(4-((4-(3-ヒドロキシフェニル)ピペリジン-1-イル)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[280] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(4-((4-フェニルピペラジン-1-イル)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[281] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(4-(ピペリジン-1-イルメチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[282] 6-(3-(4-((3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[283] 6-(3-(4-((3,4-ジヒドロ-2H-スピロ[イソキノリン-1,4'-ピペリジン]-1』-イル)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[284] (R)-9-((1-(3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)-4-イソプロピル-2-メチル-1-オキサ-4,9-ジアザスピロ[5.5]ウンデカン-3-オン;
[285] 6-(3-(4-(((シクロプロピルメチル)アミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[286] 2-(エチルアミノ)-6-(3-(4-((エチルアミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[287] 2-(エチルアミノ)-6-(3-(4-(((4-フルオロベンジル)(メチル)アミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[288] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(4-((メチル(ピリジン-2-イルメチル)アミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[289] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(4-((メチル(ピリジン-3-イルメチル)アミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[290] 2-(エチルアミノ)-6-(3-(4-(((2-(2-ヒドロキシエトキシ)エチル)アミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[291] 6-(3-(4-((4-(ジメチルアミノ)-4-フェニルピペリジン-1-イル)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[292] 6-(3-((4-(ジメチルアミノ)-4-フェニルピペリジン-1-イル)メチル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[293] 6-(3-(4-((4-(ジメチルアミノ)-4-(3-ヒドロキシフェニル)ピペリジン-1-イル)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[294] 6-(3-(4-((4-(ジメチルアミノ)-4-フェニルピペリジン-1-イル)メチル)-1H-ピラゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[295] 6-(3-(4-((4-(ジメチルアミノ)-4-(3-ヒドロキシフェニル)ピペリジン-1-イル)メチル)-1H-ピラゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[296] 6-(3-(4-((4-(ジメチルアミノ)-4-(3-ヒドロキシフェニル)ピペリジン-1-イル)メチル)-1H-イミダゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[297] 2-(トリメチルシリル)エチル(3-(3-(8-クロロ-1-メチル-5-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-4-イル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
[298] 2-(トリメチルシリル)エチル(S)-(3-(3-(8-クロロ-1-メチル-5-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-4-イル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
[299] 2-(トリメチルシリル)エチル(S)-(3-(4-((8-クロロ-1-メチル-5-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-4-イル)メチル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
[300] tert-ブチル(3-((3-(8-クロロ-1-メチル-5-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-4-イル)ベンジル)オキシ)-3-フェニルプロピル)(メチル)カルバマート;
[301] 2-(トリメチルシリル)エチル(S)-(3-(4-((1,8-ジメチル-5-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-4-イル)メチル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
[302] 2-(トリメチルシリル)エチル(3-(3-(1,8-ジメチル-5-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-4-イル)フェノキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロピル)(メチル)カルバマート;
[303] tert-ブチル(3-((3-(1,8-ジメチル-5-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-4-イル)ベンジル)オキシ)-3-フェニルプロピル)(メチル)カルバマート;
[304] (S)-8-アミノ-1-メチル-4-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[305] (S)-8-アミノ-1-メチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[306] 1,8-ジメチル-4-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[307] 1,8-ジメチル-4-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[308] (S)-1,8-ジメチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[309] メチル3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)ベンゾアート;
[310] 2-(エチルアミノ)-6-(3-(2-ヒドロキシエチル)フェニル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[311] 6-(3-ブロモフェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[312] 6-(3-(4-(ジメチルアミノ)-4-フェニルピペリジン-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[313] 3-(2-(エチルアミノ)-9-メチル-5-オキソ-5,7,8,9-テトラヒドロ-6H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-6-イル)安息香酸;
[314] 6-(3-(4-(ジメチルアミノ)-4-フェニルピペリジン-1-カルボニル)-フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]-ジアゼピン-5-オン;
[315] 9-メチル-6-(4-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[316] 9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[317] 1-メチル-4-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[318] 9-メチル-6-(2-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[319] 9-メチル-6-(2-(2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[320] 9-メチル-6-(2-((2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[321] 9-メチル-6-(4-((2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[322] 9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-2-(トリフルオロメチル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[323] 1-メチル-4-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[324] (R)-8-(エチルアミノ)-1-メチル-4-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[325] (S)-8-(エチルアミノ)-1-メチル-4-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[326] (S)-1-メチル-4-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[327] (R)-1-メチル-4-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[328] 9-メチル-6-(4-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[329] 9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-2-(トリフルオロメチル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[330] 9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-2-(トリフルオロメチル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[331] (S)-8-メトキシ-1-メチル-4-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[332] (S)-2-アミノ-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[333] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[334] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[335] 2-(ベンジルアミノ)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[336] 9-メチル-2-(メチル(ピリジン-2-イルメチル)アミノ)-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[337] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(2-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[338] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(2-(2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[339] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(2-((2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[340] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-((2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[341] (R)-9-メチル-2-(メチル(ピリジン-2-イルメチル)アミノ)-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[342] (R)-9-メチル-2-(メチル(ピリジン-3-イルメチル)アミノ)-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[343] (R)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-2-((ピリジン-2-イルメチル)アミノ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[344] (R)-2-(((5-フルオロピリジン-2-イル)メチル)(メチル)アミノ)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[345] 2-(エチルアミノ)-6-(3-((3-((2-フルオロエチル)アミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[346] (S)-2-アミノ-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[347] (R)-2-アミノ-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[348] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[349] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-3-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[350] (S)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-3-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン
[351] (R)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-3-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[352] (S)-2-アミノ-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[353] 2,9-ジメチル-6-(4-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[354] 2-エチル-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[355] 2,9-ジメチル-6-(4-((2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[356] (R)-2-エチル-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[357] (R)-2,9-ジメチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[358] (S)-2,9-ジメチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[359] (S)-2,9-ジメチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[360] (R)-2,9-ジメチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[361] 9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[362] 9-メチル-6-(2-(2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[363] (R)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[364] (S)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[365] 9-メチル-6-(2-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)ベンジル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[366] 9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[367] 9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)ベンジル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[368] 9-メチル-6-(4-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)ベンジル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[369] 9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[370] 9-メチル-6-(2-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[371] 9-メチル-6-(2-(2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)ベンジル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[372] 9-メチル-6-(3-((2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)メチル)ベンジル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[373] 9-メチル-6-(2-((2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)メチル)ベンジル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[374] 9-メチル-6-(4-((2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)メチル)ベンジル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[375] (S)-2-メトキシ-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[376] 6-(4-(1-(2-フルオロフェニル)-3-(メチルアミノ)プロポキシ)ベンジル)-2-メトキシ-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[377] (S)-1-メチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[378] 9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[379] (S)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[380] (R)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[381] 1-メチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[382] (S)-1-メチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[383] (S)-8-(エチルアミノ)-1-メチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[384] (S)-8-(ジメチルアミノ)-1-メチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[385] (S)-8-メトキシ-1-メチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[386] (S)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-2-(トリフルオロメチル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[387] 2-メトキシ-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-3-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[388] 2-メトキシ-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(3-メチルチオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[389] (S)-1-エチル-8-メトキシ-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[390] 2-メトキシ-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チアゾール-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[391] (S)-1-エチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[392] 2-メトキシ-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(5-メチルチオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[393] (S)-2-メトキシ-9-メチル-6-(3-メチル-4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[394] (S)-6-(3-フルオロ-4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-2-メトキシ-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[395] (S)-9-エチル-2-メトキシ-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[396] 2-メトキシ-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(4-メチルチオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[397] (S)-2-メトキシ-9-メチル-6-(2-メチル-4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[398] (S)-9-エチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[399] (S)-9-フルオロ-1-メチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[400] (S)-9-クロロ-1-メチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[401] (S)-6-(2-フルオロ-4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-2-メトキシ-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[402] (S)-2-メトキシ-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[403] (S)-6-(4-フルオロ-2-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-2-メトキシ-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[404] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(2-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[405] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[406] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[407] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[408] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[409] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(2-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[410] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(2-(2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[411] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)メチル)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[412] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(2-((2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)メチル)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[413] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-((2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)メチル)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[414] (S)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[415] (R)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[416] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[417] (S)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[418] (R)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[419] (S)-2-(ジメチルアミノ)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[420] (S)-2-アミノ-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[421] 2,9-ジメチル-6-(2-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[422] 2,9-ジメチル-6-(4-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[423] 2,9-ジメチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[424] 2,9-ジメチル-6-(2-((2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)メチル)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[425] 2,9-ジメチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[426] 2-エチル-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[427] (R)-2,9-ジメチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[428] (S)-2,9-ジメチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[429] 9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[430] 9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[431] 9-メチル-6-(2-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[432] 9-メチル-6-(2-(2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[433] (S)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[434] (R)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[435] 9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[436] (S)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[437] (R)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[438] 6-(3-(2-(4-(ジメチルアミノ)-4-フェニルピペリジン-1-イル)エチル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[439] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[440] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(2-モルホリノエトキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[441] 6-(3-(5-((4-(ジメチルアミノ)-4-フェニルピペリジン-1-イル)メチル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[442] 6-(3-(5-((4-(ジメチルアミノ)-4-(3-ヒドロキシフェニル)ピペリジン-1-イル)メチル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[443] 6-(4-(1-(2-フルオロフェニル)-3-(メチルアミノ)プロポキシ)ベンジル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[444] 4-(4-(1-(2-フルオロフェニル)-3-(メチルアミノ)プロポキシ)ベンジル)-8-メトキシ-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[445] 4-(4-(1-(2-フルオロフェニル)-3-(メチルアミノ)プロポキシ)ベンジル)-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[446] 6-(4-(1-(3-フルオロフェニル)-3-(メチルアミノ)プロポキシ)ベンジル)-2-メトキシ-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[447] 6-(4-(1-(3-フルオロフェニル)-3-(メチルアミノ)プロポキシ)ベンジル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[448] 4-(4-(1-(3-フルオロフェニル)-3-(メチルアミノ)プロポキシ)ベンジル)-8-メトキシ-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[449] 4-(4-(1-(3-フルオロフェニル)-3-(メチルアミノ)プロポキシ)ベンジル)-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[450] 6-(4-(1-(4-フルオロフェニル)-3-(メチルアミノ)プロポキシ)ベンジル)-2-メトキシ-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[451] 6-(4-(1-(4-フルオロフェニル)-3-(メチルアミノ)プロポキシ)ベンジル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[452] 4-(4-(1-(4-フルオロフェニル)-3-(メチルアミノ)プロポキシ)ベンジル)-8-メトキシ-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[453] 4-(4-(1-(4-フルオロフェニル)-3-(メチルアミノ)プロポキシ)ベンジル)-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[454] 6-(4-(1-(2-クロロフェニル)-3-(メチルアミノ)プロポキシ)ベンジル)-2-メトキシ-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[455] 6-(4-(1-(2-クロロフェニル)-3-(メチルアミノ)プロポキシ)ベンジル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[456] 4-(4-(1-(2-クロロフェニル)-3-(メチルアミノ)プロポキシ)ベンジル)-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[457] 6-(4-(1-(3-クロロフェニル)-3-(メチルアミノ)プロポキシ)ベンジル)-2-メトキシ-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[458] 6-(4-(1-(3-クロロフェニル)-3-(メチルアミノ)プロポキシ)ベンジル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[459] 4-(4-(1-(3-クロロフェニル)-3-(メチルアミノ)プロポキシ)ベンジル)-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[460] 6-(4-(1-(4-クロロフェニル)-3-(メチルアミノ)プロポキシ)ベンジル)-2-メトキシ-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[461] 6-(4-(1-(4-クロロフェニル)-3-(メチルアミノ)プロポキシ)ベンジル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[462] 4-(4-(1-(4-クロロフェニル)-3-(メチルアミノ)プロポキシ)ベンジル)-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[463] (S)-8-メトキシ-1-メチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[464] 1-メチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(5-メチルチオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[465] 9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(5-メチルチオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[466] 8-メトキシ-1-メチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(5-メチルチオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[467] 8-メトキシ-1-メチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-3-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[468] 1-メチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-3-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[469] 9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-3-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[470] (S)-4-(3-フルオロ-4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[471] (S)-4-(3-フルオロ-4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-8-メトキシ-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[472] (S)-6-(3-フルオロ-4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[473] (S)-6-(2-フルオロ-4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[474] (S)-4-(2-フルオロ-4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-8-メトキシ-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[475] (S)-4-(2-フルオロ-4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[476] (S)-8-メトキシ-1-メチル-4-(2-メチル-4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[477] (S)-1-メチル-4-(2-メチル-4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[478] (S)-9-メチル-6-(2-メチル-4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[479] (S)-6-(3-クロロ-4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-2-メトキシ-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[480] (S)-6-(3-クロロ-4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[481] (S)-4-(3-クロロ-4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[482] (S)-6-(2-クロロ-4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-2-メトキシ-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[483] (S)-6-(2-クロロ-4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[484] (S)-4-(2-クロロ-4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[485] (S)-2-エトキシ-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[486] (S)-8-メトキシ-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[487] (S)-1-イソプロピル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;および
[488] (S)-9-イソプロピル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン
から選択される請求項1に記載の化合物。 - 以下の式(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)、(Ie)、(If)または(Ig):
式中、X、Y、R1、R2、mおよびpは、請求項1で定義したのと同様であり;
R4は-CHR4aR4bまたは-CH2-CHR4aR4b部分を表し、
R4aは:
およびR4bは、jが0、1、2または3である-(CH2)j-NR4b'R4b''部分を表し、およびR4b'およびR4b''は、互いに独立して水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、好ましくはメチル;ベンジル基;またはフェネチル基であり;
R5およびR6は、独立して水素原子もしくは分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、好ましくはメチルであり;
R7は、pが0、1、2または3である-(CH2)p-NR7aR7b部分であり、および
R7aおよびR7bは、互いに独立して水素原子;分枝または非分枝C1-6アルキルラジカル、好ましくはメチル;ハロゲンによって任意に置換されたベンジル基;フェネチル基;-(CH2)-シクロプロピル;ピリジニルメチル基を表し;または
R7aおよびR7bは、架橋窒素と共に以下の構造:
R8は、フェネチル基であり;および
Raは、任意に置換されたフェニル基および-OH基である、化合物。 - 以下の群:
[148] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[149] (R)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[150] (S)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[151] 9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[152] (R)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[153] (S)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[154] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[156]6-(3-(2-アミノ-1-フェニルエトキシ)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[159]2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-(2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[160] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[161] (R)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[162] (S)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[163] 9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[164] (R)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[165] (S)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[166]2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((2-(メチルアミノ)-2-フェニルエトキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[167]9-メチル-6-(3-((2-(メチルアミノ)-2-フェニルエトキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[169]6-(3-(3-(ベンジルアミノ)プロポキシ)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[173] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(2-メチル-1-(メチルアミノ)プロパン-2-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[176]2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(((4-フェニルピペリジン-4-イル)オキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[179] 9-メチル-2-(メチルチオ)-6-(3-(((4-フェニルピペリジン-4-イル)オキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[182] 6-(3-(4-((ベンジルアミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[183]2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(4-(2-(メチルアミノ)エチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[193] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(ピリジン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[194] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(ピリジン-3-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[195] (R)-2-アミノ-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[196] (R)-2-(ジメチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[197] (R)-9-メチル-2-(メチルアミノ)-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[198] 8-(エチルアミノ)-1-メチル-4-(3-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[199] 8-(エチルアミノ)-1-メチル-4-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[201] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-(2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[203] (R)-N-エチル-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-2-アミン;
[204] (R)-2-メトキシ-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[205] (R)-2-ヒドロキシ-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[206] (R)-2,9-ジメチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[207] (R)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[208]9-Methyl-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[209] (R)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[210] (S)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[211] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[212] (R)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[213] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[214] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[215] (R)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[216] (S)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[217] 9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[218] (R)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[219] (S)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[220]2-(エチルアミノ)-6-(3-(3-((2-フルオロエチル)アミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[221] 2-メトキシ-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[222] 2-ヒドロキシ-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[223] 2,9-ジメチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[224] 9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[225] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[226] 9-メチル-6-(3-((2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[227] 8-(エチルアミノ)-1-メチル-4-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[229] 8-(ジメチルアミノ)-1-メチル-4-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[230] 2-(ジメチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[231]2,9-ジメチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[232] 9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[236] (R)-6-(3-((3-(ジメチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[237] (S)-6-(3-((3-(ジメチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[238] 6-(3-(3-(ジメチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[239] 6-(3-(2-(ジメチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[240] 6-(3-(3-(ベンジル(メチル)アミノ)プロピル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[241] 6-(3-(3-(ジメチルアミノ)プロピル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[242] 6-(3-(4-((ジメチルアミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[243] 6-(3-(4-((ベンジル(メチル)アミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[244] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(4-((メチル(フェネチル)アミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[246] 6-(3-(4-(((シクロプロピルメチル)(メチル)アミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[251] 6-(3-(4-((ベンジル(メチル)アミノ)メチル)-1H-ピラゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[252] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(4-((メチル(フェネチル)アミノ)メチル)-1H-ピラゾール-1-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[253] 6-(3-(4-((ベンジル(メチル)アミノ)メチル)-1H-イミダゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[254] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(4-((メチル(フェネチル)アミノ)メチル)-1H-イミダゾール-1-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[256]6-(3-(3-(ベンジル(メチル)アミノ)プロポキシ)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[261] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(1-フェネチルピペリジン-4-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[264] 6-(3-(2-(ベンジル(メチル)アミノ)エトキシ)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[265] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(2-(メチル(フェネチル)アミノ)エトキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[271]9-メチル-6-(3-(((1-メチル-4-フェニルピペリジン-4-イル)オキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[272] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(((1-メチル-4-フェニルピペリジン-4-イル)オキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[275] 2-(エチルアミノ)-6-(3-(2-(4-(3-ヒドロキシフェニル)ピペリジン-1-イル)エチル)フェニル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[278] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(4-((4-フェニルピペリジン-1-イル)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[279]2-(エチルアミノ)-6-(3-(4-((4-(3-ヒドロキシフェニル)ピペリジン-1-イル)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[281] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(4-(ピペリジン-1-イルメチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[285] 6-(3-(4-(((シクロプロピルメチル)アミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[287] 2-(エチルアミノ)-6-(3-(4-(((4-フルオロベンジル)(メチル)アミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[288] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(4-((メチル(ピリジン-2-イルメチル)アミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[289] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(4-((メチル(ピリジン-3-イルメチル)アミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[304] (S)-8-アミノ-1-メチル-4-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[305] (S)-8-アミノ-1-メチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[307] 1,8-ジメチル-4-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[308] (S)-1,8-ジメチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[315] 9-メチル-6-(4-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[316] 9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[321] 9-メチル-6-(4-((2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[322] 9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-2-(トリフルオロメチル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[323] 1-メチル-4-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[325] (S)-8-(エチルアミノ)-1-メチル-4-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[326] (S)-1-メチル-4-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[327] (R)-1-メチル-4-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[328] 9-メチル-6-(4-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[329] 9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-2-(トリフルオロメチル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[330] 9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-2-(トリフルオロメチル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[331] (S)-8-メトキシ-1-メチル-4-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[333] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[334] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[335] 2-(ベンジルアミノ)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[336] 9-メチル-2-(メチル(ピリジン-2-イルメチル)アミノ)-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[340] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-((2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[341] (R)-9-メチル-2-(メチル(ピリジン-2-イルメチル)アミノ)-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[342] (R)-9-メチル-2-(メチル(ピリジン-3-イルメチル)アミノ)-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[343] (R)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-2-((ピリジン-2-イルメチル)アミノ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[344] (R)-2-(((5-フルオロピリジン-2-イル)メチル)(メチル)アミノ)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン
[347] (R)-2-アミノ-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[348] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[349] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-3-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[350] (R)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-3-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[351] (S)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-3-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[352] (S)-2-アミノ-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[353] 2,9-ジメチル-6-(4-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[354] 2-エチル-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[355] 2,9-ジメチル-6-(4-((2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[356] (R)-2-エチル-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[357] (R)-2,9-ジメチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[358] (S)-2,9-ジメチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[360] (R)-2,9-ジメチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)メチル)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[364] (S)-9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[366] 9-メチル-6-(3-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[367] 9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)ベンジル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[368] 9-メチル-6-(4-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)ベンジル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[369] 9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[372] 9-メチル-6-(3-((2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)メチル)ベンジル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[374] 9-メチル-6-(4-((2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)メチル)ベンジル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[375] (S)-2-メトキシ-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[378] 9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[379] (S)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[380] (R)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-2-(メチルチオ)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[381] 1-メチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[382] (S)-1-メチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[383] (S)-8-(エチルアミノ)-1-メチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[384] (S)-8-(ジメチルアミノ)-1-メチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[385] (S)-8-メトキシ-1-メチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[386] (S)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-2-(トリフルオロメチル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[387] 2-メトキシ-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-3-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[388] 2-メトキシ-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(3-メチルチオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[389] (S)-1-エチル-8-メトキシ-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[391] (S)-1-エチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[392] 2-メトキシ-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(5-メチルチオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[394] (S)-6-(3-フルオロ-4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-2-メトキシ-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[395] S)-9-エチル-2-メトキシ-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[396] 2-メトキシ-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(4-メチルチオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[397] (S)-2-メトキシ-9-メチル-6-(2-メチル-4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[398] (S)-9-エチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[399] (S)-9-フルオロ-1-メチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[400] (S)-9-クロロ-1-メチル-4-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピリド[4,3-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[401] (S)-6-(2-フルオロ-4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-2-メトキシ-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[402] (S)-2-メトキシ-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[405] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[406] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[408] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[411] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(3-((2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)メチル)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[413] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-((2-(メチルアミノ)-1-フェニルエトキシ)メチル)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[414] (S)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[415] (R)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[416] 2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[417] (S)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[418] (R)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[419] (S)-2-(ジメチルアミノ)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[420] (S)-2-アミノ-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[422] 2,9-ジメチル-6-(4-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[423] 2,9-ジメチル-6-(3-((3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)メチル)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[425] 2,9-ジメチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[426] 2-エチル-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[427] (R)-2,9-ジメチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[428] (S)-2,9-ジメチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[430] 9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[433] (S)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[434] (R)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-フェニルプロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[435] 9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[436] (S)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン;
[437] (R)-9-メチル-6-(4-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)ベンジル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン、および
[442] 6-(3-(5-((4-(ジメチルアミノ)-4-(3-ヒドロキシフェニル)ピペリジン-1-イル)メチル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル)-2-(エチルアミノ)-9-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリミド[4,5-e][1,4]ジアゼピン-5-オン
から選択される請求項8に記載の化合物。 - 一般式(I’):
の化合物の製造のための方法であって、
式(VII)または式(IV):
の化合物と、
式(VIII):
の化合物との間の反応を含み、
式中、R1、R2、R3、XおよびYは、請求項1で定義したのと同様であり、mは、0であり、およびZは、適切な脱離基である、方法。 - 一般式(I”):
の化合物の製造のための方法であって、
式(IV):
の化合物と
式(VIII):
の化合物との間の反応を含み、
式中、R1、R2、R3およびXは、請求項1で定義したのと同様であり、mは、1または2を表し、およびZは、適切な脱離基を表す、方法。 - 一般式(I'''):
の化合物の製造のための方法であって、
式(VII):
の化合物と:
a)式(IX):
の化合物
または
b)式(VIII):
の化合物いずれかとの間の反応を含み、
式中、R1、R2、R3およびXは、請求項1で定義したのと同様であり、mは、1または2であり、およびZは、適切な脱離基である、方法。 - 医薬品としての使用のための請求項1〜10のいずれかに記載の化合物。
- 電位開口型カルシウムチャネルのサブユニットα2δ、特にα2δ-1サブユニットおよび/またはノルアドレナリン輸送体(NET)によって媒介される疾患および/または障害の治療および/または予防における使用のための請求項1〜10のいずれかに記載の化合物。
- 請求項14に記載の使用のための化合物であって、疾患または障害は、疼痛、特に神経障害性疼痛、炎症性疼痛および慢性疼痛もしくは異痛および/または痛覚過敏症を含むその他の疼痛状態、うつ病、不安症および注意欠陥/多動障害(ADHD)である、化合物。
- 請求項1〜10のいずれかに記載の一般式(I)の化合物またはその薬学的に許容される塩、異性体、プロドラッグもしくは溶媒和化合物および少なくとも1つの薬学的に許容される担体、添加剤、アジュバントまたは媒体を含む医薬組成物。
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Citations (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2005085210A1 (ja) * | 2004-03-10 | 2005-09-15 | Ono Pharmaceutical Co., Ltd. | ニトリル化合物およびその化合物を有効成分として含有する医薬組成物 |
WO2008149834A1 (ja) * | 2007-05-31 | 2008-12-11 | Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd. | ピリミドジアゼピノン誘導体 |
WO2010132015A1 (en) * | 2009-05-12 | 2010-11-18 | Astrazeneca Ab | New compounds modulating gamma-secretase and their use in the treatment of alpha beta related pathologies, such as alzheimer's disease |
Family Cites Families (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
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MXPA04012922A (es) | 2002-06-27 | 2005-03-31 | Warner Lambert Co | Procedimiento para tratar el trastorno de hiperactividad con deficit de atencion. |
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---|---|---|---|---|
WO2005085210A1 (ja) * | 2004-03-10 | 2005-09-15 | Ono Pharmaceutical Co., Ltd. | ニトリル化合物およびその化合物を有効成分として含有する医薬組成物 |
WO2008149834A1 (ja) * | 2007-05-31 | 2008-12-11 | Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd. | ピリミドジアゼピノン誘導体 |
WO2010132015A1 (en) * | 2009-05-12 | 2010-11-18 | Astrazeneca Ab | New compounds modulating gamma-secretase and their use in the treatment of alpha beta related pathologies, such as alzheimer's disease |
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