JP2019501268A - 熱成形可能なデュアルネットワークヒドロゲル組成物 - Google Patents
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Abstract
1種または複数のオレフィン性不飽和重合性カルボン酸モノマーに由来する架橋ポリマーおよび1種または複数の熱可塑性ポリウレタン組成物から形成された熱成形可能なデュアルネットワークヒドロゲル組成物を開示する。このヒドロゲルは、低いせん断での高い弾性係数および降伏応力、中程度であるが著しい粘着力を示す。このヒドロゲル組成物は、とりわけ、パーソナルケア、ヘルスケア、医療および医薬品用途のための有用な材料を提供する。
Description
発明の分野
本発明は、pH感受性マイクロゲル架橋ポリ(アクリル)酸および水溶性熱可塑性ポリウレタンから形成されるヒドロゲル組成物に関する。本発明のヒドロゲルは室温で変形に耐性があるが、それでも、熱成形させることができ、室温および体温で水および電解質に抵抗性がある。ヒドロゲルは、創傷被覆材、制御された薬物送達デバイス、マイクロ流体デバイス、バイオセンサーなどの穏やかな粘着、高い形成性および高水分環境が有益である用途において、ならびにパーソナルケア、ヘルスケアおよび医薬品用途における、化学的および生理学的に活性な成分の皮膚、粘膜および経皮送達のために、使用することができる。
本発明は、pH感受性マイクロゲル架橋ポリ(アクリル)酸および水溶性熱可塑性ポリウレタンから形成されるヒドロゲル組成物に関する。本発明のヒドロゲルは室温で変形に耐性があるが、それでも、熱成形させることができ、室温および体温で水および電解質に抵抗性がある。ヒドロゲルは、創傷被覆材、制御された薬物送達デバイス、マイクロ流体デバイス、バイオセンサーなどの穏やかな粘着、高い形成性および高水分環境が有益である用途において、ならびにパーソナルケア、ヘルスケアおよび医薬品用途における、化学的および生理学的に活性な成分の皮膚、粘膜および経皮送達のために、使用することができる。
発明の背景
ヒドロゲルは、とりわけ、高度な膜、再生医療および創傷ケアを含む広範囲の潜在的用途を有する、約75%〜99%の水を一般に含む軟質ポリマーである。最も慣行的なヒドロゲルは、化学的に架橋されており、一般に熱硬化性樹脂と称される。水中におけるポリマーのネットワークは、一旦形成されると、元に戻る(un-form)ことはできず、そのヒドロゲルは1つの形状、すなわち、ゲルが化学的に形成したとき形成された形状に限定される。これらのヒドロゲルは多くの制約を抱える。十分なネットワーク構造を有していない高水分含量ヒドロゲルはしばしば軟質であり、圧縮抵抗を欠いている。高いポリマー含量のヒドロゲルは、脆くなり、容易に断片化してくる。
ヒドロゲルは、とりわけ、高度な膜、再生医療および創傷ケアを含む広範囲の潜在的用途を有する、約75%〜99%の水を一般に含む軟質ポリマーである。最も慣行的なヒドロゲルは、化学的に架橋されており、一般に熱硬化性樹脂と称される。水中におけるポリマーのネットワークは、一旦形成されると、元に戻る(un-form)ことはできず、そのヒドロゲルは1つの形状、すなわち、ゲルが化学的に形成したとき形成された形状に限定される。これらのヒドロゲルは多くの制約を抱える。十分なネットワーク構造を有していない高水分含量ヒドロゲルはしばしば軟質であり、圧縮抵抗を欠いている。高いポリマー含量のヒドロゲルは、脆くなり、容易に断片化してくる。
材料におけるこれらの欠点を克服するために、種々の解決法が提案されている。例えば、その強靱性を増大させるためにゴムを強化することができることは周知であり、脆性材料を軟質の材料とブレンドして軟質材料の強度を増大させることができる。同様の考え方をヒドロゲルに適用することができる。化学的に架橋して改善された特性を提供することによって、剛性の脆いネットワークヒドロゲルを軟質延性ネットワークヒドロゲルとブレンドすることは当技術分野で公知である。しかし、そうした組成物は、熱で成形することも、圧縮成形することも、熱成形することもできず、したがって、一旦デュアルネットワークが化学的に形成されたら、大きく異なる形状に成形することはできない。
現在、制御されたナノメートルスケールの構造的および機械的完全性を有するポリマー組成物の必要性、ならびに、中程度の温度および高水分環境でこれらのポリマー組成物を作製する改善された方法の必要性がある。制御された薬物送達デバイス、マイクロ流体デバイス、バイオセンサーおよび高度な膜ケア、ヘルスケアおよび医薬品用途などにおける、創傷被覆体(wound covering)および/または皮膚鎮静剤(skin soothing)としての使用のため、および、パーソナルな潜在的生物医学用途での化学的および生理学的に活性な成分の送達のための、改善されたポリマー組成物の必要性もある。
発明の要旨
本開示技術は、熱で形成させること、圧縮成形すること、または熱成形することができ、高い耐久性および頑強性を示すことができるデュアルネットワーク半固体ヒドロゲル組成物を提供する。本明細書で開示されるようなゲルは、1種もしくは複数の水溶性の熱可塑性ポリウレタン(TPU)、または水溶性と水膨潤性の熱可塑性ポリウレタンのブレンドによる良好な機械的特性と相まった、ポリ(アクリル)酸ポリマーなどのpH応答性マイクロゲルに伴う濃厚化(thickening)を提供する。熱可塑性ウレタンハードセグメントの可逆性の非共有結合性相互作用、例えば水素結合相互作用疎水性会合は、熱ならびに/または熱および圧力などの外部刺激によって、そのゲルが再成形され成形されるようにし、次いで、室温に冷却され、圧縮せん断および歪みに対して抵抗性をもつようにする。
本開示技術は、熱で形成させること、圧縮成形すること、または熱成形することができ、高い耐久性および頑強性を示すことができるデュアルネットワーク半固体ヒドロゲル組成物を提供する。本明細書で開示されるようなゲルは、1種もしくは複数の水溶性の熱可塑性ポリウレタン(TPU)、または水溶性と水膨潤性の熱可塑性ポリウレタンのブレンドによる良好な機械的特性と相まった、ポリ(アクリル)酸ポリマーなどのpH応答性マイクロゲルに伴う濃厚化(thickening)を提供する。熱可塑性ウレタンハードセグメントの可逆性の非共有結合性相互作用、例えば水素結合相互作用疎水性会合は、熱ならびに/または熱および圧力などの外部刺激によって、そのゲルが再成形され成形されるようにし、次いで、室温に冷却され、圧縮せん断および歪みに対して抵抗性をもつようにする。
一実施形態では、本明細書で開示される技術は、a)1種または複数のオレフィン性不飽和重合性カルボン酸モノマーに由来するポリ(アクリル)酸架橋ポリマー;およびb)ポリマー含量が全組成物の約2.0重量%〜約8重量%である1種または複数の熱可塑性ポリウレタン(TPU)ポリマー;を含むデュアルネットワークヒドロゲル組成物を提供する。
本明細書で開示される技術は、架橋ポリマーが、カルボマーコポリマー、カルボマーホモポリマー、カルボマーインターポリマーまたはポリカルボフィルであるヒドロゲルをさらに提供する。
本明細書で開示される技術は、ポリ(アクリル)酸ポリマーがアリルエーテル架橋剤またはジビニルグリコールで架橋されているヒドロゲルをさらに提供する。
本明細書で開示される技術は、アリルエーテル架橋剤が、アリルペンタエリスリトール、アリルスクロースまたはトリメチルプロパンジオリルエーテル(trimethpropanediolyl ether)(TMPDE)のうちの1種または複数を含むヒドロゲルをさらに提供する。
本明細書で開示される技術は、TPUポリマーが、(i)少なくとも1種の脂肪族または芳香族ジイソシアネート;(ii)少なくとも300の数平均分子量を有する少なくとも1種のポリエーテルポリオールを含むポリオール構成成分;および(iii)任意選択の鎖延長剤構成成分の反応生成物を含むヒドロゲルをさらに提供する。
本明細書で開示される技術は、鎖延長剤が脂肪族ジオールを含むヒドロゲルをさらに提供する。
本明細書で開示される技術は、ポリエーテルポリオールがポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコールまたはそれらの組合せを含むヒドロゲルをさらに提供する。
本明細書で開示される技術は、ポリエーテルポリオール構成成分が少なくとも300と少なくとも1450の数平均分子量(Mn)を有するポリエチレングリコールポリオールのブレンドを含むヒドロゲルをさらに提供する。
本明細書で開示される技術は、ポリオール構成成分が少なくとも1450と少なくとも8000の数平均分子量(Mn)を有するポリエチレングリコールポリオールのブレンドを含むヒドロゲルをさらに提供する。
本明細書で開示される技術は、ポリオール構成成分がポリエチレングリコールとポリプロピレングリコールのブレンドを含むヒドロゲルをさらに提供する。
本明細書で開示される技術は、架橋ポリマーが部分的に中和されているヒドロゲルをさらに提供する。
本明細書で開示される技術は、コモノマーが式:
(式中、R3は水素、メチルまたはエチルであり、R4は1〜30個の炭素原子を含有するアルキル基である)
の少なくとも1種のアクリル酸エステルの1種または複数を、カルボン酸または無水物+アクリル酸エステルの重量に対して30重量%未満の量で含むコモノマーをさらに含む。
の少なくとも1種のアクリル酸エステルの1種または複数を、カルボン酸または無水物+アクリル酸エステルの重量に対して30重量%未満の量で含むコモノマーをさらに含む。
本明細書で開示される技術は、構成成分(a)と(b)との比が0.5:1〜10:1であるヒドロゲルをさらに提供する。
本明細書で開示される技術は、ポリマー含量が全組成物の約3.5重量%〜約5重量%であるヒドロゲルをさらに提供する。
本明細書で開示される技術は、ポリマー含量が少なくとも2重量%であるヒドロゲルをさらに提供する。
本明細書で開示される技術は、ポリ(アクリル)酸架橋ポリマーが全組成物の少なくとも0.5重量%の量で存在するヒドロゲルをさらに提供する。
本明細書で開示される技術は、ポリ(アクリル)酸架橋ポリマーが全組成物の0.5重量%〜3重量%の量で存在するヒドロゲルをさらに提供する。
本明細書で開示される技術は、医薬品、生物活性化合物、吸収材料、パーソナルケア化合物、活性成分、治療助剤うちの1つもしくは複数、またはそれらの組合せをさらに含むヒドロゲルをさらに提供する。
本明細書で開示される技術は、ヒドロゲルを含む創傷被覆体をさらに提供する。
本明細書で開示される技術は、ヒドロゲルがシート形態であるヒドロゲルをさらに提供する。
本明細書で開示される技術は、シートが0.2〜0.7cmの厚さを有するヒドロゲルをさらに提供する。
本明細書で開示される技術は、TPUポリマーが水溶性TPU、または水溶性と水膨潤性のTPUのブレンドを含むヒドロゲルをさらに提供する。
本明細書で開示される技術は、鎖延長剤構成成分が、ジエチレングリコールまたはC3〜C12ジオールのうちの1種または複数を含み、0.4重量%〜4重量%の量で存在するヒドロゲルをさらに提供する。
本明細書で開示される技術は、a)1種または複数のオレフィン性不飽和重合性カルボン酸モノマーに由来する架橋ポリマー;b)任意選択のコモノマー;およびc)i)脂肪族または芳香族ジイソシアネートと;ii)少なくとも1450の数平均分子量(Mn)を有する少なくとも1種のポリエチレングリコールを含むポリオール構成成分の反応生成物を含む熱可塑性ポリウレタン(TPU)を含み、その組成物が熱成形可能かつ半固体である、デュアルネットワークヒドロゲル組成物をさらに提供する。
本明細書で開示される技術は、ヒドロゲル組成物が約50℃〜約90℃の温度で熱成形可能であるヒドロゲルをさらに提供する。
本明細書で開示される技術は、全ポリマー含量が全組成物の少なくとも2.0重量%であるヒドロゲルをさらに提供する。
本明細書で開示される技術は、式:
(式中、R3は水素、メチルまたはエチルであり、R4は1〜30個の炭素原子を含有するアルキル基である)
の少なくとも1種のアクリル酸エステルの1種もしくは複数を含むコモノマーが、カルボン酸または無水物+アクリル酸エステルの重量に対して30重量%未満の量である、ヒドロゲルをさらに提供する。
の少なくとも1種のアクリル酸エステルの1種もしくは複数を含むコモノマーが、カルボン酸または無水物+アクリル酸エステルの重量に対して30重量%未満の量である、ヒドロゲルをさらに提供する。
本明細書で開示される技術は、コモノマーが1重量%〜65重量%または1〜15重量%の量で存在するヒドロゲルをさらに提供する。
本明細書で開示される技術は、TPUポリマーのポリオール構成成分が、少なくとも1450と少なくとも8000の数平均分子量(Mn)を有するポリエチレングリコールポリオールのブレンドを含むヒドロゲルをさらに提供する。
本明細書で開示される技術は、a)1種または複数のオレフィン性不飽和重合性カルボン酸モノマーに由来する架橋ポリマーのホモポリマー;およびb)親水性熱可塑性ポリウレタンポリマーを含むデュアルネットワークヒドロゲル組成物であって、その組成物の全ポリマー含量が全組成物の少なくとも2.0重量%である、ヒドロゲル組成物をさらに提供する。
本明細書で開示される技術は、親水性熱可塑性ポリウレタン組成物が、(i)芳香族ジイソシアネート構成成分;(ii)少なくとも300の数平均分子量を有する少なくとも1種のポリエーテルポリオール;および任意選択の鎖延長剤構成成分を含むヒドロゲルをさらに提供する。
本明細書で開示される技術は、ポリマー含量が全ポリマー組成物の2.0重量%〜8重量%であるヒドロゲルをさらに提供する。
デュアルネットワークヒドロゲル組成物を含む物品であって、そのヒドロゲル組成物がa)1種または複数のオレフィン性不飽和重合性カルボン酸モノマーに由来するポリ(アクリル)酸架橋ポリマー;およびb)1種または複数の熱可塑性ポリウレタン(TPU)ポリマーを含み;そのポリマー含量が全組成物の約2.0重量%〜約8重量%である、物品。
本明細書で開示される技術は、物品が、創傷被覆体、被覆材、制御された薬物送達デバイス、マイクロ流体デバイスまたはバイオセンサーの1種または複数を含む医療用物品をさらに提供する。
本技術は、裏当て(backing)およびフェーシング(facing)を含む創傷被覆体物品をさらに提供する。
本技術は、シート、ゲルまたは含浸ガーゼの形態の創傷被覆体物品をさらに提供する。
本明細書で開示される技術は、その物品がパーソナルケア物品、医薬品物品またはヘルスケア物品である医療用物品をさらに提供する。
本明細書で開示される技術は、a)1種または複数のオレフィン性不飽和重合性カルボン酸モノマーに由来するポリ(アクリル)酸架橋ポリマー;およびb)1種または複数の熱可塑性ポリウレタン(TPU)ポリマーを含み;そのポリマー含量が全組成物の約2.0重量%〜約8重量%である、デュアルネットワークヒドロゲル組成物を含む化学的および物理的に活性な成分の送達のための皮膚、粘膜または経皮送達剤をさらに提供する。
本明細書で開示される技術は、a)1種または複数のオレフィン性不飽和重合性カルボン酸モノマーに由来する架橋ポリマーと;b)i)ポリイソシアネート;およびii)少なくとも800の分子量(Mn)を有する少なくとも1種のポリエチレングリコールポリオールを含むポリオール構成成分;および(iii)任意選択の鎖延長剤;の反応生成物を含む熱可塑性ポリウレタンとを反応させるステップであって、a)とb)を0.5:1〜10:1の比で反応させる、ステップを含む、デュアルネットワークヒドロゲル組成物を作製する方法をさらに提供する。
本明細書で開示される技術は、a)pH感受性マイクロゲル架橋ポリ(アクリル)酸;およびb)1種もしくは複数の水溶性または水膨潤性の熱可塑性ポリウレタンポリマーを含むデュアルネットワークヒドロゲル組成物をさらに提供する。
本明細書で開示される技術は、1000〜7500Paの降伏応力を示し、0.25〜3重量%のpH感受性マイクロゲル含量、1.5〜4.5重量%の水溶性TPUおよび0〜1重量%のエタノール/水溶性TPUを有するヒドロゲルをさらに提供する。
本明細書で開示される技術は、全組成物の少なくとも2.3重量%または少なくとも3重量%のポリマー含量を含むヒドロゲルをさらに提供する。
本明細書で開示される技術は、(i)pH感受性マイクロゲルポリアクリル酸と、(ii)水溶性ポリエーテル熱可塑性ウレタンまたは水溶性熱可塑性ウレタンと水膨潤性熱可塑性ポリウレタンのブレンドの混合物を含むヒドロゲルであって、少なくとも2,500Paの降伏応力を有する、ヒドロゲルをさらに提供する。
本明細書で開示される技術は、ポリマー含量が全組成物の多くて8重量%、または多くて7重量%または多くて6重量%であるヒドロゲルをさらに提供する。
本明細書で開示される技術は、水溶性または水膨潤性の熱可塑性ポリウレタンポリマーが、i)少なくとも3000ダルトンの分子量を有する第1の水溶性ポリエーテルポリオール;(ii)ジイソシアネート;および(iii)最大で800ダルトンの分子量を有する第2のポリオール、2500ダルトン以下の分子量を有する第3のポリエーテルポリオールまたは鎖延長剤のうちの少なくとも1種の反応生成物であるヒドロゲルをさらに提供する。
本明細書で開示される技術は、水溶性または水膨潤性の熱可塑性ポリウレタンポリマーが、i)少なくとも3000ダルトンの分子量を有する第1の水溶性ポリエーテルポリオール;(ii)ジイソシアネート;および(iii)最大で800ダルトンの分子量を有する第2のポリオール、2500ダルトン以下の分子量を有する第3のポリエーテルポリオールまたは鎖延長剤のうちの少なくとも2つの反応生成物であるヒドロゲルをさらに提供する。
本明細書で開示される技術は、a)架橋ポリアクリル酸マイクロゲルと;b)(i)少なくとも3000ダルトンの分子量を有する第1の水溶性ポリエーテルポリオール;(ii)ジイソシアネート;および(iii)最大で800ダルトンの分子量を有する第2のポリオール、2500ダルトン以下の分子量を有する第3のポリエーテルポリオールまたは鎖延長剤のうちの少なくとも1種の反応生成物を含む水溶性または水膨潤性である熱可塑性ポリウレタンポリマーとを反応させるステップを含む、ヒドロゲル創傷被覆材または皮膚送達ヒドロゲルを形成させる方法をさらに提供する。
本明細書で開示される技術は、ヒドロゲル創傷被覆材または皮膚送達ヒドロゲルを形成させる方法であって、そのマイクロゲルおよびTPUが水と一緒に、全ポリマーの少なくとも2.0重量%を形成する、方法をさらに提供する。
本明細書で開示される技術は、ヒドロゲルを形成させるステップと、活性剤を含ませて、ヒドロゲル中に分散された活性剤を含むヒドロゲルシートを形成させるステップをさらに含む方法をさらに提供する。
本明細書で開示される技術は、少なくとも92重量%の水、1〜5重量%の熱可塑性ポリウレタンポリマー、0.5〜4重量%のpH感受性マイクロゲルおよび少なくとも1種の活性剤を含み、そのヒドロゲルのポリマー含量が全組成物の少なくとも2.0重量%である、ヒドロゲル創傷被覆材または皮膚送達ヒドロゲルをさらに提供する。
本明細書で開示される技術は、TPUのハードセグメントが0.25重量%〜6重量%を構成するヒドロゲル組成物をさらに提供する。
本明細書で開示される技術は、TPUのハードセグメントが少なくとも0.25重量%または少なくとも0.35重量%を構成するヒドロゲル組成物をさらに提供する。
本明細書で開示される技術は、TPUのソフトセグメントが少なくとも80重量%または80重量%〜95重量%を構成するヒドロゲル組成物をさらに提供する。
発明の詳細な説明
様々な好ましい特色および実施形態が、非限定的例示により、以下に記載される。
様々な好ましい特色および実施形態が、非限定的例示により、以下に記載される。
本明細書に記載されているデュアルネットワークヒドロゲルは、少なくとも2つのポリマー、すなわち、pH感受性の部分的に中和された架橋マイクロゲルポリマーと、1種または複数の水溶性熱可塑性ポリウレタン(TPU)から調製されて、熱成形可能な半固体ヒドロゲルを提供する。熱成形可能であるということは、そのポリマーが室温を超える温度で増進した流動および成形性を有するが、液体状態までは移行せず、室温で流動および形状の変化に抵抗することを意味する。
本明細書で開示される水溶性TPUは、水中においてより低い温度で、可逆的に「ミクロ相分離(microphase separate)」して周期的ナノ構造を形成することができるハードセグメントを有する。そのハードセグメントは、熱的に可逆性の架橋として作用する。このヒドロゲルでは、このナノ構造はヒドロゲルに驚くべき降伏応力を与える。これは、このミクロ相分離を有していないポリエチレンオキシドの比較例において見ることができる。これは、ヒドロゲルを50℃から80℃の間に加熱し、ダイを通して押し出してシートを形成する能力において見ることができる。空洞を有する2つのプレート間で異種の塊を50℃で圧縮し、その塊を流動させ、混合してその空洞の厚さおよび形状の単一のシートにすること。射出成形は、そこで、高温でそのヒドロゲルを鋳型空洞中に打ち固める(ram)かまたねじ込んで供給し得、それが固化してその鋳型の輪郭に一致した形状になると想定される別の熱プロセスである。
それらの性質のため、本発明のヒドロゲル組成物は、動的(ブルックフィールド)粘度決定などの方法より、むしろ、歪み応答特性評価を使用してより良く試験される。本発明のヒドロゲルは、室温での歪みに対するそれらの応答において、液体様の挙動を示さない。レオロジー分析を使用して、ヒドロゲル粘弾性挙動は、小さい振幅の振動を介した歪みレオメーターを使用して評価することができる。ポリマーの組成および濃度に関して本発明のヒドロゲルの組成は、この挙動を制御する。ヒドロゲル組成物を、使用における、材料の特性および一般的な感覚性能(sensory performance)と関連づけることができる。
本発明のシステムと比較システムの間の重要な相違点を示す主要レオロジー試験は、ヒドロゲルの降伏応力である。降伏応力は、加えられる歪みを増大させるときに、そのヒドロゲルが最初に変形し始めるポイントである。本発明のヒドロゲル組成物は、変形も流動もせず、高い歪みに達するまでそれらの形状を保持する。比較組成物は、同様のポリマー濃度で、流動してそれらの形状を保持しない。本発明の組成物は、2,500Paを超える降伏応力を示す。図1は、本発明のゲルが、同じ全固体濃度で、比較ゲルよりいかに高い降伏応力を有するかを例示する。
降伏応力は、図2に示すように、歪みレオメーターで測定して、貯蔵係数(G’)の値が損失係数(G”)値と交差するところにある値と定義される。図3に例示されるように、G’がG”と交差しない場合、降伏応力は、せん断応力対せん断歪み曲線の最大値で測定された値と定義することもできる。
損失係数G”(逸散したエネルギー)が高振動数で貯蔵係数G’より大きい場合、粘性挙動が支配的であり、その試料は液体様の挙動を示す。これらの組成物は交差点、[τ(Pa)に対する(Pa)]を有しておらず、したがって、より高い歪み%で液体様の状態を示さない。本発明のヒドロゲルは良好な特性を示し、100Paで450Paを超えるG”を有する。本発明のヒドロゲルは、比較システムより低い全固体で、この値に達する。
ヒドロゲルの特性を表す別のレオロジー法は、G”/G’であるtan δである。本発明のヒドロゲルの中で、tan δは一貫しており、比較ヒドロゲルより高い。許容される製剤(中程度の粘着性)で、0.180より大きい(0.180から0.300の間の)tan δ値を有する。許容されない製剤は、0.180より低いtan δ値で低い粘着性を示す。
ポリアクリル酸
ポリアクリル酸
用語ポリ(アクリル)酸またはアクリル酸ポリマーは、ペンダントとなるカルボン酸基またはポリカルボン酸の無水物をその中に有する、重合性モノマーを高い割合で有する、様々なポリマーを包含するよう使用される。これらは、参照により本明細書に組み込まれている、米国特許第2,798,053号、同第3,915,921号、同第4,267,103号、同第5,288,814号および同第5,349,030号により詳細に記載されている。用語ポリアクリル酸は、様々なホモポリマー、コポリマーおよびインターポリマーを含むよう使用され、この場合、繰り返し単位の少なくとも50または75モル%が、ペンダントとなるカルボン酸基またはジカルボン酸基の無水物を有する。アクリル酸が、ポリアクリル酸を形成させるために使用される、最も一般的な主要モノマーであるが、この用語は、それには限定されず、一般に、米国特許第5,349,030号に記載されているカルボン酸ペンダント基(carboxylic pendant group)またはジカルボン酸の無水物を有する、α−β不飽和モノマーのすべてを含む。
カルボキシル含有ポリマーは、少なくとも1つの活性化>C=C<基およびカルボキシル基を含有するモノマーから調製される。こうしたポリマーは、アクリル酸、メタクリル酸、マレイン酸、イタコン酸、無水マレイン酸などの不飽和な重合性カルボン酸モノマーのホモポリマー、および重合性カルボン酸モノマーとアクリル酸エステル、アクリルアミド、オレフィン、ビニルエステル、ビニルエーテルまたはスチレン類(styrenics)とのコポリマーである。カルボキシル含有ポリマーは、約500超から数百万という高い(通常、約10,000超〜900,000またはそれ超)分子量を有する。
コポリマーは、例えば、アクリル酸と少量のゲル様ポリマーであるポリアルケニルポリエーテル架橋剤とのコポリマーを含み、このコポリマーは、とりわけ、それらの塩の形態で、多量の水または溶媒を吸収し、その後に実質的に体積が増加する。他の有用なカルボキシル含有ポリマーは、不飽和カルボン酸と、アルキル基が10〜30個の炭素原子を含有する、アルキルアクリル酸エステルまたはアルキルメタクリル酸エステルの少なくとも1つとのポリマーを対象としている、米国特許第3,940,351号、ならびにビニルエーテルとの無水マレイン酸コポリマーを対象としている、米国特許第5,034,486号、同第5,034,487号および同第5,034,488号に記載されている。他のタイプのこうしたコポリマーは、米国特許第4,062,817号に記載されており、ここで米国特許第3,940,351号に記載されているポリマーが、さらに別のアルキルアクリル酸エステルまたはアルキルメタクリル酸エステルを含有し、アルキル基が1〜8個の炭素原子を含有する。アクリル酸およびメタクリル酸のものなどのカルボン酸ポリマーおよびコポリマーはまた、米国特許第2,340,110号、同第2,340,111号および同第2,533,635号に開示されている通り、ジビニルベンゼン、不飽和ジエステルなどとしての、多官能性物質と架橋されていてもよい。これらの米国特許のすべての開示が、参照により本明細書に組み込まれている。
カルボン酸モノマーは、少なくとも1つの活性化された炭素と炭素のオレフィン性二重結合および少なくとも1つのカルボキシル基を含有するオレフィン性不飽和カルボン酸である。すなわち、オレフィン性二重結合を含有する酸または酸に容易に変換される官能基(function)であって、該オレフィン性二重結合が、モノマー分子において、カルボキシル基に対してアルファ−ベータ位のどちらかに存在するために重合に容易に作用する、上記の酸または官能基、すなわち−C=C−COOHであるか、または末端メチレン基であるCH2=C<の一部としてである。このクラスのオレフィン性不飽和酸には、アクリル酸自体を典型とするアクリル酸、アルファ−シアノアクリル酸、ベータメチルアクリル酸(クロトン酸)、アルファ−フェニルアクリル酸、ベータ−アクリルオキシプロピオン酸、桂皮酸、p−クロロ桂皮酸、1−カルボキシ−4−フェニルブタジエン−1,3、イタコン酸、シトラコン酸、メサコン酸、グルタコン酸、アコニット酸、マレイン酸、フマル酸およびトリカルボキシエチレンとしてのこうした物質が含まれる。本明細書で使用する場合、用語「カルボン酸」には、ポリカルボン酸、および無水マレイン酸などのそうした酸無水物が含まれ、無水物基は、同一カルボン酸分子上に位置している2つのカルボキシル基から1つの水分子を除去することにより形成される。本明細書において有用な無水マレイン酸および他の酸無水物は、一般構造
(式中、RおよびR’は、水素、ハロゲンおよびシアノゲン(−C≡N)基、ならびにメチル、エチル、プロピル、オクチル、デシル、フェニル、トリル、キシリル、ベンジル、シクロヘキシルなどのアルキル、アリール、アルカリール、アラルキルおよびシクロアルキル基からなる群から選択される)を有する。
好ましいカルボン酸モノマーは、一般構造:
(式中、R2は、水素、ハロゲンおよびシアノゲン(−C≡N)基、1価のアルキルラジカル、1価のアリールラジカル、1価のアラルキルラジカル、1価のアルカリールラジカルおよび1価の脂環式ラジカルからなるクラスから選択される置換基である)を有するモノオレフィン性アクリル酸である。このクラスのなかで、アクリル酸およびメタクリル酸が最も好ましい。他の有用なカルボン酸モノマーは、マレイン酸およびその無水物である。
このポリマーには、カルボン酸もしくはその無水物、または少なくとも1つの末端>C=CH2基を含有する1つまたは複数の他のビニリデンモノマーと共重合する上記定義されたカルボン酸のホモポリマーのいずれも含む。他のビニリデンモノマーは、カルボン酸または無水物およびビニリデンモノマーの重量に対して、30重量%未満の量で存在している。こうしたモノマーには、例えば、式
(式中、R4は、1〜30個の炭素原子、好ましくは1〜20個の炭素原子を有するアルキル基であり、R3は、水素、メチルまたはエチルである)によって表されるアクリル酸の誘導体などのそうしたアクリル酸エステルモノマーを含めた、アクリル酸エステルモノマーが含まれ、例えば、約1〜40重量%またはそれ超の量でコポリマー中に存在している。代表的なアクリル酸エステルには、アクリル酸メチル、アクリル酸エチル、アクリル酸プロピル、アクリル酸イソプロピル、アクリル酸ブチル、アクリル酸イソブチル、メタクリル酸メチル、エタクリル酸メチル(methyl ethacrylate)、メタクリル酸エチル、アクリル酸オクチル、アクリル酸ヘプチル、メタクリル酸オクチル、メタクリル酸イソプロピル、メタクリル酸2−エチルヘキシル、アクリル酸ノニル、アクリル酸ヘキシル、メタクリル酸n−ヘキシルなどが含まれる。より高級なアルキルアクリル酸エステルは、アクリル酸デシル、メタクリル酸イソデシル、アクリル酸ラウリル、アクリル酸ステアリル、アクリル酸ベヘニルおよびアクリル酸メリシルである。2つまたは3つまたはそれ超の長鎖のアクリル酸エステルの混合物が、カルボン酸モノマーの1つと首尾よく重合することができる。他のコモノマーには、アルファオレフィン、ビニルエーテル、ビニルエステルおよびそれらの混合物を含めたオレフィンが含まれる。
このポリマーはまた、任意のポリエン、例えばデカジエンまたはトリビニルシクロヘキサン;メチレンビスアクリルアミドなどのアクリルアミド;トリメチロールプロパントリアクリレートなどの多官能性アクリレート;または例えば、ブタジエン、イソプレン、ジビニルベンゼン、ジビニルナフタレン、アクリル酸アリルなどを含めた、少なくとも2つの末端CH2=C<基を含有する、多官能性ビニリデンモノマーと架橋され得る。コポリマーの調製に使用するために特に有用な架橋性モノマーは、1分子あたり1つ超のアルケニルエーテル基を有するポリアルケニルポリエーテルである。最も有用なものは、オレフィン性二重結合が末端メチレン基に結合して存在しているアルケニル基、すなわちCH2=C<を有する。それらは、少なくとも2個の炭素原子および少なくとも2つのヒドロキシル基を含有する多価アルコールのエーテル化によって作製される。このクラスの化合物は、塩化アリルまたは臭化アリルなどのアルケニルハライドと1つまたは複数の多価アルコールの強アルカリ性水溶液とを反応させることにより生成することができる。この生成物は、様々な数のエーテル基を有するポリエーテルの複雑な混合物であってもよい。分析により、各分子上のエーテル基の平均数が明らかになる。ポリエーテル架橋剤の効率は、分子上の潜在的に重合可能な基の数に伴い向上する。1分子あたり平均が2つまたはそれ超のアルケニルエーテル基を含有するポリエーテルを利用するのが好ましい。他の架橋性モノマーには、例えば、ジアリルエステル、ジメタアリルエーテル、アクリル酸アリルまたはアクリル酸メタアリルおよびアクリルアミド、テトラアリルスズ、テトラビニルシラン、ポリアルケニルメタン、ジアクリレートおよびジメタクリレート、ジビニル化合物(ジビニルベンゼン、ジビニルグリコールなど)、ポリアリルホスフェート、ジアリルオキシ化合物および亜リン酸エステルなどが含まれる。典型的な剤は、アリルペンタエリスリトール、アリルスクロース、トリメチロールプロパントリアクリレート、1,6−ヘキサンジオールジアクリレート、トリメチロールプロパンジアリルエーテル、ペンタエリスリトールトリアクリレート、テトラメチレンジメタクリレート、エチレンジアクリレート、エチレンジメタクリレート、トリエチレングリコールジメタクリレートなどである。アリルペンタエリスリトール、トリメチロールプロパンジアリルエーテルおよびアリルスクロースは優れたポリマーをもたらす。架橋剤が存在する場合、ポリマー混合物は、通常、カルボン酸モノマーおよび存在する場合、他のモノマーの合計に対して、架橋性モノマーを最大約5重量%またはそれ未満、より好ましくは約0.01〜3.0重量%含有する。
アクリルニトリルを含めた、他のビニリデンモノマーもまた使用することができる。有用なα,β−オレフィン性不飽和ニトリルは、好ましくは、アクリロニトリル、メタクリロニトリルなどの、3〜10個の炭素原子を有するモノオレフィン性不飽和ニトリルである。最も好ましいのは、アクリロニトリルおよびメタクリロニトリルである。例えば、一部のポリマーの場合、使用される量は、共重合したモノマーの合計の約1〜30重量%である。モノオレフィン性不飽和アミドを含めた、3〜35個の炭素原子を含有するアクリルアミドもまた使用することができる。代表的なアミドには、アクリルアミド、メタクリルアミド、N−t−ブチルアクリルアミド、N−シクロヘキシルアクリルアミド、高級アルキルアミド(窒素上のアルキル基は、8〜32個の炭素原子を含有する)、4〜10個の炭素原子を有するものを含めた、アルファ,ベータ−オレフィン性不飽和カルボン酸のN−アルキロールアミドを含むアクリルアミド(N−メチロールアクリルアミド、N−プロパノールアクリルアミド、N−メチロールメタクリルアミド、N−メチロールマレイミド、N−メチロールマレアミド酸エステル、N−メチロール−p−ビニルベンズアミドなど)などが含まれる。さらに有用な物質は、当業者に公知の、2〜18個の炭素原子、より好ましくは2〜8個の炭素原子を含有するアルファ−オレフィン;4〜10個の炭素原子を含有するジエン;酢酸ビニルなどのビニルエステルおよびアリルエステル;スチレン、メチルスチレンおよびクロロスチレンなどのビニル芳香族類;ビニルメチルエーテルおよびメチルビニルケトンなどのビニルエーテルおよびアリルエーテルならびにビニルケトンおよびアリルケトン;クロロアクリレート;α−シアノメチルアクリレートならびにα−シアノプロピルアクリレート、β−シアノプロピルアクリレート、およびγ−シアノプロピルアクリレートなどのシアノアルキルアクリレート;メトキシエチルアクリレートなどのアルコキシアクリレート;クロロエチルアクリレートとしてのハロアクリレート;ハロゲン化ビニルおよび塩化ビニル、塩化ビニリデンなど;ジビニルエーテル、ジエチレングリコールジアクリレート、エチレングリコールジメタクリレート、エチレン−ビスアクリルアミド、アリルペンタエリスリトールなどのジビニル、ジアクリレートおよび他の多官能性モノマー;ならびにビス(β−クロロエチル)ビニルホスホネートなどのビス(β−ハロアルキル)アルケニルホスホネートなどである。カルボキシ含有モノマーが少量の構成物であるコポリマー、および主な構成成分として存在している他のビニリデンモノマーは、本発明のプロセスにより容易に調製される。
立体安定剤は、接近する粒子同士を反発させる立体障壁をもたらすよう機能する。立体安定剤に要求されることは、分散剤のセグメント(すなわち、疎水部)が溶媒(非水性分散重合プロセスにおける連続相)に非常に可溶性であること、および別のセグメント(すなわち、親水部)は、成長するポリマー粒子に少なくとも強力に接着することである。すなわち、本発明の立体安定剤は、親水基および疎水基を有する。この立体安定剤は、1000を通常、十分に超える分子量(すなわち、鎖長)を有するが、余弦定理により計算した場合、50オングストロームを超える長さの疎水部を有する、可溶性のブロックおよびアンカーブロックを含むブロックコポリマーである。これらの寸法は、結合長さおよび角度に関する文献値を使用して、立体配座を伸ばして決定される。したがって、本発明の立体安定剤は、ブロックコポリマーとすることができる、従来技術の立体性界面活性剤とは区別できるが、50オングストローム未満の長さの疎水部を有する。本発明の立体安定剤は、線状ブロックまたは櫛型立体配座のどちらかを有しており、十分な立体障壁をもたらすのに十分に長い疎水部を有する。
立体安定剤が線状ブロックコポリマー状の立体安定剤である場合、それは、以下の式:
(式中、Aは、25℃において水に1%またはそれ超の溶解度、約200〜約50,000の分子量を有する親水性部分であり、Bブロックに共有結合するよう選択され、
Bは、約300〜約60,000の分子量、25℃において水に1%未満の溶解度を有しており、Aブロックに共有結合することが可能な、疎水性部分であり、
Dは、AまたはBとすることができる末端基であり、同一または異なる基とすることができ、それらは、ポリマーの長さを制御するため、他の官能基を付与するため、または製造プロセスの結果として存在するので、製造プロセスに依存し、
wは、0または1であり、
xは、1またはそれ超の整数であり、
yは、0または1であり、
zは、0または1である)
によって定義される。
wは、0または1であり、
xは、1またはそれ超の整数であり、
yは、0または1であり、
zは、0または1である)
によって定義される。
親水基の例は、ポリエチレンオキシド、ポリ(1,3−ジオキソラン)、ポリエチレンオキシドまたはポリ(1,3−ジオキソラン)のコポリマー、塩化ポリ(2−メチル−2−オキサゾリンポリグリシジルトリメチルアンモニウム、ポリメチレンオキシドなどであり、ポリエチレンオキシドが好ましい。疎水基の例は、2−ヒドロキシ酪酸、3−ヒドロキシ酪酸、4−ヒドロキシ酪酸、2−ヒドロキシカプロン酸、10−ヒドロキシデカン酸、12−ヒドロキシドデカン酸、16−ヒドロキシヘキサデカン酸、2−ヒドロキシイソ酪酸、2−(4−ヒドロキシフェノキシ)プロピオン酸、4−ヒドロキシフェニルピルビン酸、12−ヒドロキシステアリン酸、2−ヒドロキシ吉草酸に由来するものなどのポリエステル、カプロラクトン、ブチロラクトンなどのポリラクトン、カプロラクタムに由来するものなどのポリラクタム、ポリウレタン、ポリイソブチレンであり、この場合、疎水部は、50オングストローム超、好ましくは75オングストローム超の立体障壁をもたらすべきであり、100オングストローム超などがやはり好ましく、ポリ(12−ヒドロキシステアリン酸)などのポリヒドロキシ脂肪酸が好ましい。立体障壁は、その完全に伸びた状態における疎水部の長さである。こうした立体安定剤は、CrodaからHypermer(登録商標)という商標名で市販されている。
立体安定剤分子は、親水性単位と疎水性単位の両方を含む。疎水性ポリマー単位または疎水性ブロックは、いくつかの周知の方法によって調製することができる。これらの方法には、ヒドロキシ酸の縮合反応、ポリオール(好ましくはジオール)とポリカルボン酸(好ましくは二酸)との縮合が含まれる。他の有用な方法には、ラクトンおよびラクタムの重合、ならびにポリオールとポリイソシアネートとの反応が含まれる。当業者に公知の通り、疎水性ブロックまたはポリマー単位は、こうした反応によって親水性単位と反応することができる。これらの反応は、例えば、縮合反応およびカップリング反応を含む。立体安定剤の調製の後に、該安定剤は、その有用性を増強するため修飾剤によりさらに反応させてもよい。Alan S.Bakerの米国特許第4,203,877号は、こうした立体安定剤の作製を教示しており、その全体の開示は、参照により本明細書に組み込まれている。
立体安定剤がランダムコポリマーの櫛型立体安定剤である場合、それは、以下の式:
R5−(Z)m−(Q)n−R6
(式中、R5およびR6は末端基であり、同一であってもまたは異なっていてもよく、ZおよびQとは異なり、
Zは、25℃で水に1%未満の溶解度を有する疎水性部分であり、
Qは、25℃で水に1%超の溶解度を有する親水性部分であり、
mおよびnは、1またはそれ超の整数であり、このポリマーの分子量が約100〜約250,000となるよう選択される)
によって定義される。
R5−(Z)m−(Q)n−R6
(式中、R5およびR6は末端基であり、同一であってもまたは異なっていてもよく、ZおよびQとは異なり、
Zは、25℃で水に1%未満の溶解度を有する疎水性部分であり、
Qは、25℃で水に1%超の溶解度を有する親水性部分であり、
mおよびnは、1またはそれ超の整数であり、このポリマーの分子量が約100〜約250,000となるよう選択される)
によって定義される。
疎水性モノマー単位または部分の例は、ジメチルシロキサン、ジフェニルシロキサン、メチルフェニルシロキサン、アクリル酸アルキル、メタクリル酸アルキルなどであり、ジメチルシロキサンが好ましい。
親水性モノマー単位または部分の例は、メチル−3−ポリエトキシプロピルシロキサン−Ω−ホスフェートまたはスルフェート、およびそれらから誘導されるアルカリ金属塩またはアンモニウム塩;1〜40モルのエチレンオキシドを含有するポリエトキシ(メタ)アクリレートに由来する単位;アクリル酸;アクリルアミド;メタクリル酸、無水マレイン酸;ジメチルアミノエチル(メタ)アクリレート;またはその塩化メチルもしくは硫酸ジメチルとの塩;ジメチルアミノプロピル(メタ)アクリルアミドおよびその塩化メチルまたは硫酸ジメチルとの塩などであり、メチル−3−ポリエトキシプロピルシロキサン−Ω−ホスフェートが好ましい。
停止剤の例は、モノハロシラン、メルカプタン、ハロアルカン、アルキル芳香族類、アルコールなどであり、これらは、トリアルキルシリル、アルキル、アリールアルキル、アルコレートなどの末端基を生成し、好ましい末端基はトリメチルシリルである。
特定のタイプの架橋ポリアクリル酸は、Carbopol(登録商標)981NF;Carbopol(登録商標)980NF;Pemulen TR1;Pemulen TR2;およびカルボマーインターポリマーであるETD−2020−NF;Ultrez 10NF、アクリル酸とアクリル酸アルキルとのコポリマー;アクリル酸とアルキルビニルエーテルとのコポリマー;およびエチレンと無水マレイン酸とのコポリマーが含まれる。医薬品用途に承認を受けたポリアクリル酸は、米国ではカルボマーおよびポリカルボフィルの公定書各条において記載されている、カルボマーホモポリマー、カルボマーコポリマー、カルボマーインターポリマーまたはポリカルボフィルである。
熱可塑性ポリウレタン
熱可塑性ポリウレタン
本明細書で開示されるヒドロゲル組成物のTPUは、(i)ポリイソシアネート構成成分;(ii)ポリオール構成成分;および(iii)鎖延長剤構成成分の反応生成物から形成される。
本明細書に記載されているTPU組成物は、a)ポリイソシアネート構成成分を使用して作製される。ポリイソシアネートおよび/またはポリイソシアネート構成成分は、1つまたは複数のポリイソシアネートを含む。一部の実施形態では、ポリイソシアネート構成成分は、1つまたは複数のジイソシアネートを含む。
一部の実施形態では、ポリイソシアネートおよび/またはポリイソシアネート構成成分は、5〜20個の炭素原子を有するα,ω−アルキレンジイソシアネートを含む。
適切なポリイソシアネートには、芳香族ジイソシアネート、脂肪族ジイソシアネートまたはそれらの組合せが含まれる。一部の実施形態では、ポリイソシアネート構成成分は、1つまたは複数の芳香族ジイソシアネートを含む。一部の実施形態では、ポリイソシアネート構成成分は、脂肪族ジイソシアネートを本質的に含まないか、または完全に含まないことさえある。他の実施形態では、ポリイソシアネート構成成分は、1つまたは複数の脂肪族ジイソシアネートを含む。一部の実施形態では、ポリイソシアネート構成成分は、芳香族ジイソシアネートを本質的に含まないか、または完全に含まないことさえある。
有用なポリイソシアネートの例には、4,4’−メチレンビス(フェニルイソシアネート)(MDI)、m−キシレンジイソシアネート(XDI)、フェニレン−1,4−ジイソシアネート、ナフタレン−1,5−ジイソシアネートおよびトルエンジイソシアネート(TDI)などの芳香族ジイソシアネート、ならびにイソホロンジイソシアネート(IPDI)、1,4−シクロヘキシルジイソシアネート(CHDI)、デカン−1,10−ジイソシアネート、リシンジイソシアネート(LDI)、1,4−ブタンジイソシアネート(BDI)、ヘキサン−1,6−ジイソシアネート(HDI)、3,3’−ジメチル−4,4’−ビフェニレンジイソシアネート(TODI)、1,5−ナフタレンジイソシアネート(NDI)およびジシクロヘキシルメタン−4,4’−ジイソシアネート(H12MDI)などの脂肪族ジイソシアネートが含まれる。2種またはそれ超のポリイソシアネートの混合物を使用してもよい。一部の実施形態では、ポリイソシアネートはMDIおよび/またはH12MDIである。一部の実施形態では、ポリイソシアネートはMDIを含む。一部の実施形態では、ポリイソシアネートはH12MDIを含む。
一部の実施形態では、熱可塑性ポリウレタンは、H12MDIを含むポリイソシアネート構成成分を用いて調製される。一部の実施形態では、熱可塑性ポリウレタンは、H12MDIから本質的になるポリイソシアネート構成成分を用いて調製される。一部の実施形態では、熱可塑性ポリウレタンは、H12MDIからなるポリイソシアネート構成成分を用いて調製される。
一部の実施形態では、熱可塑性ポリウレタンは、H12MDI、ならびにMDI、HDI、TDI、IPDI、LDI、BDI、PDI、CHDI、TODIおよびNDIの少なくとも1つを含む(または、これらから本質的になる、またはそれからなることさえある)ポリイソシアネート構成成分を用いて調製される。
一部の実施形態では、本明細書に記載されているTPUおよび/またはTPU組成物を調製するために使用されるポリイソシアネートは、重量基準で、少なくとも50%の脂環式ジイソシアネートである。一部の実施形態では、ポリイソシアネートは、5〜20個の炭素原子を有するα,ω−アルキレンジイソシアネートを含む。
一部の実施形態では、本明細書に記載されているTPUおよび/またはTPU組成物を調製するために使用されるポリイソシアネートは、ヘキサメチレン−1,6−ジイソシアネート、1,12−ドデカンジイソシアネート、2,2,4−トリメチル−ヘキサメチレンジイソシアネート、2,4,4−トリメチル−ヘキサメチレンジイソシアネート、2−メチル−1,5−ペンタメチレンジイソシアネートまたはそれらの組合せを含む。
ポリオール構成成分
ポリオール構成成分
本明細書に記載されているTPU組成物は、b)ポリオール構成成分を使用して作製される。ポリオールには、ポリエーテルポリオールが含まれる。
存在する場合、ヒドロキシル末端中間体として記載することもできる、適切なポリオールは、ヒドロキシル末端ポリエーテル、ポリエーテル/ポリエステルブロックの1つまたは複数、またはそれらの混合物を含むことができる。
適切なヒドロキシル末端ポリエーテル中間体には、ポリエーテルオールが含まれる。一実施形態では、水溶性熱可塑性ポリウレタン(TPU(1)と表示される)は、第1の高分子量ポリエーテルポリオール(ポリオールA)に由来する(水溶性)ソフトセグメントを含む。ポリオールAは一般式(general form)HO−(R1(R2)O)n−Hであってよい。ここで:
R1は、−CH2CH−および−CH2CH2CH−などのC2〜C4アルキレン基およびそれらの混合物から選択され、
R2は側基であり、HおよびC1〜C2アルキル基、およびそれらの混合物から選択され、
nは、各ポリオールにおける重量でのエーテル単位の平均数を表す整数であり、nは少なくとも20(2000の分子量)である。
R1は、−CH2CH−および−CH2CH2CH−などのC2〜C4アルキレン基およびそれらの混合物から選択され、
R2は側基であり、HおよびC1〜C2アルキル基、およびそれらの混合物から選択され、
nは、各ポリオールにおける重量でのエーテル単位の平均数を表す整数であり、nは少なくとも20(2000の分子量)である。
有用な市販のポリエーテルポリオールには、エチレンオキシドがエチレングリコールと反応したものを含むポリ(エチレングリコール)、プロピレンオキシドがプロピレングリコールと反応したものを含むポリ(プロピレングリコール)が含まれる。適切なポリエーテルポリオールは、アルキレンオキシドのポリアミド付加物も含んでおり、例えば、エチレンジアミンとプロピレンオキシドとの反応生成物を含むエチレンジアミン付加物、ジエチレントリアミンとプロピレンオキシドとの反応生成物を含むジエチレントリアミン、および類似のポリアミドタイプのポリエーテルポリオールが含まれ得る。
コポリエーテルもまた、記載されている組成物中で利用することができる。典型的なコポリエーテルには、THFとエチレンオキシド、またはTHFとプロピレンオキシドとの反応生成物が含まれる。これらは、PolyTHF(登録商標)B(ブロックコポリマー)、およびPolyTHF(登録商標)R(ランダムコポリマー)としてBASFから入手可能である。
様々なポリエーテル中間体ポリオールは、一般に、末端官能基のアッセイにより決定した場合、約1,450〜約12,000、もしくは約2000〜約10,000、もしくは約1,450〜約8,000などの約1450超の平均分子量である、数平均分子量(Mn)を有する。一実施形態では、8000のMnを有するPEGを含む。一部の実施形態では、ポリエーテル中間体には、300のMnおよび1,450のMnのPEGのブレンド、1450のMnおよび8,000のMnのPEG、または300および8000のMnのブレンドなどの、2種またはそれ超の異なる分子量のポリエーテルのブレンドを含む。
ポリオール構成成分は、存在する場合、ポリ(エチレングリコール)、ポリ(トリメチレンオキシド)、エチレンオキシドでキャップしたポリ(プロピレングリコール)、ポリ(ヘキサメチレンカーボネート)グリコール、ポリ(ペンタメチレンカーボネート)グリコール、ポリ(トリメチレンカーボネート)グリコール、脂肪酸の二量体をベースとするポリエステルポリオールまたはそれらの任意の組合せを含むことができる。
一部の実施形態では、ポリオール構成成分はポリエーテルポリオールを含む。一部の実施形態では、ポリオール構成成分は、ポリエステルポリオールを本質的に含まないか、または完全に含まないことさえある。
一部の実施形態では、ポリオール構成成分には、エチレンオキシド、プロピレンオキシド、ブチレンオキシド、スチレンオキシド、ポリ(プロピレングリコール)、ポリ(エチレングリコール)、ポリ(エチレングリコール)とポリ(プロピレングリコール)とのコポリマー、エピクロロヒドリンなど、またはそれらの組合せが含まれる。一部の実施形態では、ポリオール構成成分はポリ(エチレングリコール)を含む。
ポリオール構成成分は、一部の実施形態では、マルチブロックポリオールを含んでもよい。マルチブロックポリオールは、ポリエーテルとポリエステルとの組合せ、例えば、ポリエチレンオキシドポリエーテル(PEO)−ポリカプロラクトン(PCL)または(PCL−PEO−PCL)を含み、これは、親水性、分解および機械特性に良好な制御をもたらす。マルチブロックポリエーテル生成物PEO−PPO(Pluronics(登録商標)としてより公知であるポリプロピレンオキシド−PEO(BASF Corporationの登録商標))およびPCL−PEO−PPO−PEO−PCLなどのブロックポリエステルも使用することができる。代替的なエステルブロックおよびエーテルブロック、例えば、ブロックポリエステルと組み合わせたマルチブロックポリエーテルを使用することができることも企図される。
一部の実施形態では、水溶性ポリオールセグメントは、ソフトセグメントおよび中間セグメントおよびハードセグメントポリウレタンを作り出すために、例えば8000の分子量の水溶性高分子量ポリオール、中程度分子量ポリオール(親水性または疎水性)および低分子量ポリオールの組合せであってよい。したがって、一実施形態では、TPUは、少なくとも80重量%、または80重量%〜95重量%または約90重量%または84重量%〜92重量%のソフトセグメント含量;少なくとも3.0重量%、または3.0重量%〜12重量%または3.0重量%〜10.5重量%の中間セグメント;少なくとも93重量%のソフトおよび中間セグメント含量;および少なくとも0.25重量%または0.25重量%〜6重量%のハードセグメント含量を有し得る。
任意選択の鎖延長剤構成成分
任意選択の鎖延長剤構成成分
本明細書に記載されているTPU組成物には、c)鎖延長剤構成成分がさらに含まれる。鎖延長剤には、ジオール、ジアミンおよびそれらの組合せが含まれる。鎖延長剤には、ジオール、ジアミンおよびそれらの組合せが含まれる。鎖延長剤は、最大で500ダルトンまたは最大で300ダルトン、例えば少なくとも46ダルトンの分子量を有し得る。
2〜20個または2〜12個または2〜10個または2〜8個の炭素原子を有する1種もしくは複数の短鎖ポリオールを、ポリウレタン形成組成物における鎖延長剤として使用してポリウレタンの分子量を増大させることができる。鎖延長剤の例には、500未満または300未満の分子量を有する低級脂肪族ポリオールおよび短鎖芳香族グリコールが含まれる。適切な鎖延長剤には、全部で2〜約20個の炭素原子を有する有機ジオール(グリコールを含む)、例えばアルカンジオール、脂環式ジオール、アルキルアリールジオールなどが含まれる。例示的なアルカンジオールには、エチレングリコール、ジエチレングリコール、1,3−プロパンジオール、1,3−ブタンジオール、1,4−ブタンジオール、(BDO)、1,3−ブタンジオール、1,5−ペンタンジオール、2,2−ジメチル−1,3−プロパンジオール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、1,6−ヘキサンジオール、1,7−ヘプタンジオール、1,9−ノナンジオール、1,10−デカンジオール、1,12−ドデカンジオール、トリプロピレングリコール、トリエチレングリコールおよび3−メチル−1,5−ペンタンジオールが含まれる。適切な脂環式ジオールの例には、1,2−シクロペンタンジオールおよび1,4−シクロヘキサンジメタノール(CHDM)が含まれる。適切なアリールおよびアルキルアリールジオールの例には、ヒドロキノンジ(β−ヒドロキシエチル)エーテル(HQEE)、1,2−ジヒドロキシベンゼン、1,3−ジヒドロキシベンゼン、1,4−ジヒドロキシベンゼン、1,2,3−トリヒドロキシベンゼン、1,2−ジ(ヒドロキシメチル)ベンゼン、1,4−ジ(ヒドロキシメチル)ベンゼン、1,3−ジ(2−ヒドロキシエチル)ベンゼン、1,2−ジ(2−ヒドロキシエトキシ)ベンゼン、1,4−ジ(2−ヒドロキシエトキシ)ベンゼン、ビスエトキシビフェノール、2,2−ジ(4−ヒドロキシフェニル)プロパン(すなわち、ビスフェノールA)、ビスフェノールAエトキシレート、ビスフェノールFエトキシレート、4,4−イソプロピリデンジフェノール、2,2−ジ[4−(2−ヒドロキシエトキシ)フェニル]プロパン(HEPP)およびそれらの混合物などが含まれる。
上記鎖延長剤のうちの1種または複数の混合物も利用することができる。鎖延長剤構成成分は、存在する場合、0.4重量%〜約4.0重量%の量で利用することができる。
得られるTPUがその熱可塑性を保持する限り、2個より多い官能基を有する鎖延長剤を使用することができる。そうした鎖延長剤の例には、トリメチロールプロパン(TMP)、グリセリンおよびペンタエリスリトールが含まれる。一般に、そうした鎖延長剤の添加は、二官能性鎖延長剤の重量に対して10%を超えるべきではない。
一実施形態では、鎖延長剤は1,4−ブタンジオールおよび1,10−デカンジオールから選択される。
鎖延長剤は、ジアミンをベースにしてもよい。例示的なジアミンは500未満の分子量を有することができ、それらには、例えば、エチレンジアミン、ジエチレンジアミン、テトラメチレンジアミン、ヘキサメチレンジアミン、ジエチレントリアミン トリエチレンテトラミン、テトラエチレンペンタミン、ペンタエチレンヘキサミン、ピペラジン、モルホリン、置換モルホリン、ピペリジン、置換ピペリジン、2−アミノ−1−エチルピペラジン ヒドラジン、1,4−シクロヘキサンジアミン、およびそれらの混合物などが含まれる。エタノールアミン、ジエタノールアミンおよびトリエタノールアミンなどのアルカノールアミンも使用することができる。鎖伸長剤のさらなる例にはアニリンなどが含まれる。
ポリオールA、BおよびCの全ヒドロキシル基に対する、利用される1種もしくは複数の鎖延長剤の全ヒドロキシル基のモル量または比は、約0.1〜約5.0または約0.2〜約4.0または約0.4〜約2.5であってよい。
一部の実施形態では、その水膨潤性熱可塑性ポリウレタンが、アルコールと水などの、水に混和性の有機溶媒と水の混合物中に可溶性である、水溶性熱可塑性ポリウレタンと水膨潤性熱可塑性ポリウレタンのブレンドを使用し得る。アルコールとして、エタノールおよびイソプロパノールを使用し得る。アルコールの代替物として、テトラヒドロフラン、ジメチルアセトアミド、ジメチルホルムアミドまたは他の水混和性の非水性溶媒を使用することができる。
付加的なTPU構成成分
付加的なTPU構成成分
一部の実施形態では、本明細書に記載されているTPUは、任意選択の連鎖停止剤をさらに含む。連鎖停止剤は周知であり、モノヒドロキシルもしくはモノ第一級アミン、またはジ−イソシアネートと反応して、ポリマー鎖の末端において逐次重合を停止する任意の他のモノ官能性化合物とすることができる。これらはポリマーの両末端が同一であってもよく、または異なっていてもよい。連鎖停止剤は、ウレタン結合またはウレア結合を介して、ポリマーに連結した100〜8000の範囲の数平均分子量を有することができる。
連鎖停止剤の例には、モノアミン末端化またはモノアルコール末端化された、ポリアルキレンオキシド、シリコーン、アルキル、アルキルエステル、ポリアルキレンエステル、およびそれらの混合物が含まれる。一部の実施形態では、本発明によるポリウレタンコポリマーにおいて使用することができる連鎖停止基には、一官能性ポリエチレンオキシド、一官能性ポリテトラメチレンオキシド、一官能性ポリプロピレンオキシド、一官能性シロキサン、ならびにそれらの混合物および/またはコポリマーが含まれる。ドデシルアミン、アルコキシ化アルコール(cetereth−20、steareth20など)。一実施形態では、連鎖停止剤の量は、乾燥ポリウレタンコポリマーの総重量に対して、0重量%〜2重量%である。
本明細書に記載されているヒドロゲル組成物は、いくつかの方法のいずれかによって形成させ得る。一実施形態では、ヒドロゲル組成物は、架橋ポリ(アクリル)酸ポリマーゲルを形成させ、1種または複数のTPUの微粉を添加することによって形成される。一実施形態では、材料を、以下の表に示す割合で水に添加して全部で100部にする。
一実施形態では、ヒドロゲル組成物の全ポリマー含量は、約2.0重量%〜約8重量%、別の実施形態では、約2.3重量%〜約7重量%、または少なくとも2.0重量%、または少なくとも2.3重量%、または8重量%以下であってよい。一部の実施形態では、ヒドロゲル組成物の降伏応力は水中(そこでは、水は少なくとも95%水であり、5%が水混和性溶媒であってよい)で少なくとも2,500パスカルであってよい。
TPU粉末は、低温粉砕、エレクトロスプレー(electrospraying)、噴霧乾燥、またはTPUの粒径を小さくするための当業者に公知の任意の他の手段によって得ることができる。一実施形態では、TPU粒径は、400ミクロン未満またはそれに等しくてよい。
ポリ(アクリル)酸ポリマーの中和の程度は、ブレンドしたポリ(アクリル)酸ポリマーおよびTPUの調製、ならびに最終ヒドロゲルの特性に、直接的な影響を及ぼすことが見いだされた。したがって、一実施形態では、2種のポリマーのブレンド前に、ポリ(アクリル)酸ポリマーは、約2.0から最大約8.0、または約2.0から最大約6.5、または約2.0から最大約4.0の初期pHから部分中和した。一実施形態では、使用される中和剤の量は、pH7のポリマー溶液を達成するために必要な理論値の25%〜50%である。別の実施形態では、中和の量はポリマーの酸含有量の10%〜75%である。さらなる実施形態では、ポリマー溶液のpHは4〜8である。中和は、水酸化アンモニウム、水酸化ナトリウム、他の水酸化アルカリ、ボレート、ホスフェート、ピロホスフェートまたはポリホスフェート;アルギニンなどのアミノ酸;Angus Chemicalの製品であるAMP−95(2−アミノ−2−メチル−1−プロパノール)、コカミン、オレアミン、ジイソプロパノールアミン、ジイソプロピルアミン、ドデシルアミン、PEG−15ココアミン、モルホリン、テトラキス(ヒドロキシプロピル)エチレンジアミン、トリアミルアミン、トリエタノールアミン、トリエチルアミンまたはトロメタミン(2−アミノ2−ヒドロキシメチル−1,3−プロパンジオール)などの任意の都合のよい中和剤または化合物を用いて実施することができる。一部の実施形態では、中和剤は、NaOH、テトラキス(ヒドロキシプロピル)エチレンジアミン、トリエタノールアミンおよびトロメタミンを含む。
次に、ポリ(アクリル)酸ポリマーおよび親水性TPUは一緒にブレンドされる。一実施形態では、TPU粉末を、ポリ(アクリル)酸ポリマー溶液に添加することができる。別の実施形態では、TPUを、水に溶解し、部分的に中和されたポリ(アクリル)酸ポリマーに添加することができる。別の実施形態では、ポリ(アクリル)酸ポリマーの酸性分散液を高pHのTPUに添加する。一実施形態では、親水性TPUとポリ(アクリル)酸ポリマーとの重量比は、0.5:1〜10 :1、および別の実施形態では、0.6:1〜8:1である。任意選択で、追加の水または他の溶媒(アルコール、ポリオールまたはポリアルコキシドなど)を加えることができる。こうした追加の水または溶媒は、個々の製剤の所望の最終量および物理的制約に依存する。
一部の実施形態では、本明細書に記載されているヒドロゲル組成物を熱成形させることができる。ここで、熱成形されたということは、室温より高い温度で増進された流動および成形性を有するが、液体状態にまでは移行せず、室温で流動および形状変化に抵抗する特性と定義することを意味する。熱可塑性物質(thermoplastic)は、高温で溶融物として加工可能な材料として当業者に公知である。本発明の水溶性熱可塑性ポリウレタンハードセグメントは、水中においてより低い温度で、可逆的に「ミクロ相分離」して周期的ナノ構造を形成することができる。ハードセグメントは、熱的に可逆性の架橋として機能する。このヒドロゲルでは、このナノ構造はヒドロゲルに驚くべき降伏応力を与える。これは、このミクロ相分離を有していないポリエチレンオキシドの比較例において見ることができる。これは、ヒドロゲルを50℃から80℃の間に加熱し、ダイを通して押し出してシートを形成する能力において見ることができる。空洞を有する2つのプレート間で異種の塊を50℃で圧縮し、その塊を流動させ、混合して空洞の厚さの単一のシートにすること。射出成形は、そこで、高温でそのヒドロゲルを鋳型空洞中に打ち固めるかまたねじ込んで供給し得、それが固化して、その鋳型の輪郭に一致した形状になると想定される別の熱プロセスである。
一部の実施形態では、本明細書において開示されているヒドロゲルは殺菌されてもよい。殺菌は、微生物の生存、細菌、真菌およびウイルスを含めた、考えられる汚染物質を材料から取り除く処置プロセスである。これらの汚染物質の伝播を限定するために、医療産業には、ある種のレベルの殺菌が要求される。いくつかの殺菌方法が使用され得る。一実施形態では、殺菌は、チャンバー中でエチレンオキシドガス中に製品を浸け、次にそれを空気に曝露することにより行うことができる。別の実施形態では、製品は、真空にした殺菌チャンバーに置き、過酸化水素蒸気を満たし、次に、空気に曝露する。低い浸透度を有しており、汚染物質を除去するために高い線量率を使用する、イオン化エネルギーを含む殺菌を使用することができる。促進剤は、殺菌される製品に集中する電子ビームを生じさせる。製品を通過するイオン化エネルギーを生成するために、同位体源、通常コバルト−60を使用する殺菌もやはり使用することができる。このエネルギーにより、生物に細胞損傷が引き起こされ、製品からそれらが除去される。熱風を利用する殺菌、すなわち装置による熱伝導を使用することができる。対象物は定常温度に加熱され、材料に応じて、ある時間長、保持される。乾燥加熱殺菌は、組み立て製品の表面すべてに到達することができるので、非常に有効である。
活性剤
活性剤
水和されたポリウレタンフィルムは、1種または複数の活性剤を含む。1種または複数の賦形剤も存在してよい。活性剤および/または賦形剤の1種または複数を、例えば水、アルコールまたは他の有機溶媒、それらの組合せなどの水和組成物中で、予備成形された乾燥フィルムに導入することができる。別の実施形態では、活性剤および/または賦形剤の1種または複数をポリウレタンポリマーと組み合わせてキャスティング溶液を形成させ、一緒にキャストしてポリウレタンポリマーフィルムを形成させ、次いで、これを乾燥して、乾燥ポリウレタンフィルム形成させることができる。
本明細書で有用な活性剤は、それらの治療および/または化粧品利益、またはそれらの前提となる作用もしくは機能の様式によって、本明細書で分類または記載することができる。しかし、本明細書で有用な活性成分および他の成分は、一部の場合、1つより多い化粧品および/または治療利益または機能を提供し得ること、または1つより多い作用様式を介して動作し得ることを理解されたい。したがって、本明細書では便宜のために分類を行うものであり、成分を、具体的に記述された挙げられた用途(1つまたは複数)に限定しようとするものではない。
本明細書で有用な活性剤を、角質層として公知の皮膚の表面に送達し得、真皮および表皮として公知の皮膚の下にある部分へ送達することができる。活性剤は、皮膚の初期層を通過して下にある組織へ浸透する薬効のある原体(medicinal drug substance)であってもよく、この点において、活性剤は、局所効果的である可能性があり、全身効果的ではない。活性剤は、経皮吸収を有し得、全身的効果を有することもでき、この場合、その活性剤は薬効のある原体と考えられ、吸収後、血液を介して身体全体に輸送される。
活性剤は、皮膚の美白剤または脱色剤、抗ニキビ剤、皺取りおよび/または老化防止剤、疼痛管理剤、治癒を刺激する薬剤、皮膚軟化剤、AQP−3調節剤、アクアポリン調節剤、アクアポリンファミリーからのタンパク質、コラーゲン合成刺激剤、PGC−1−α合成を調節する薬剤、PPARγの活性を調節する薬剤、脂肪細胞のトリグリセリド含量を増減させる薬剤、脂肪細胞分化を刺激するまたは遅延させる薬剤、脂肪分解剤または脂肪分解を刺激する薬剤、抗セルライト剤、脂肪生成剤、アセチルコリン受容体凝集の阻害剤、筋肉収縮を阻害する薬剤、抗コリン剤、エラスターゼ阻害剤、マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤、メラニン合成刺激または阻害剤、色素沈着促進剤(propigmenting agent)、セルフタンニング剤、NO−シンターゼ阻害剤、5α−レダクターゼ阻害剤、リシルおよび/またはプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤、抗酸化剤、フリーラジカル捕捉剤および/または大気汚染に対する薬剤、反応性カルボニル種捕捉剤、抗糖化剤(anti-glycation agent)、抗ヒスタミン剤、抗ウイルス剤、抗寄生虫剤、スキンコンディショナー、保湿剤、水分を保持する物質、アルファヒドロキシ酸、ベータヒドロキシ酸、モイスチャライザー、加水分解性表皮酵素、ビタミン、アミノ酸、タンパク質、バイオポリマー、ゲル化ポリマー、目の下のくまを減少させるまたは治療することができる薬剤、角質除去剤、剥離剤(desquamating agent)、角質溶解剤、抗微生物剤、抗真菌剤、静真菌剤、殺細菌剤、静細菌剤、皮膚または表皮巨大分子の合成を刺激するかつ/またはそれらの分解を阻止または防止できる薬剤、エラスチン合成刺激剤、デコリン合成刺激剤、ラミニン合成刺激剤、デフェンシン合成刺激剤、シャペロン合成刺激剤、cAMP合成刺激剤、熱ショックタンパク質、HSP70合成刺激物質、熱ショックタンパク質合成刺激剤、ヒアルロン酸合成刺激剤、フィブロネクチン合成刺激剤、サーチュイン合成刺激剤、角質層の脂質および構成成分(セラミド、脂肪酸)の合成を刺激する薬剤、コラーゲン分解を阻害する薬剤、エラスチン分解を阻害する薬剤、セリンプロテアーゼを阻害する薬剤、線維芽細胞増殖を刺激する薬剤、ケラチノサイト増殖を刺激する薬剤、脂肪細胞増殖を刺激する薬剤、メラニン形成細胞増殖を刺激する薬剤、ケラチノサイト分化を刺激する薬剤、アセチルコリンエステラーゼを阻害する薬剤、皮膚弛緩剤、グリコサミノグリカン合成刺激剤、抗過角化剤、コメド溶解剤(comedolytic agent)、抗乾癬剤、抗皮膚炎剤、抗湿疹剤、DNA修復剤、DNA保護剤、安定剤、抗そう痒剤、敏感肌を治療および/またはケアする薬剤、引き締め剤(firming agent)、密度向上剤(redensifying agent)、再構成剤(restructuring agent)、抗ストレッチマーク剤、結合剤、皮脂生成を調節する薬剤、制汗剤、コアジュバント治癒剤、上皮再形成を刺激する薬剤、コアジュバント上皮再形成剤、サイトカイン増殖因子、サイトカイン増殖因子、毛細血管循環および/または微小循環に対して作用する薬剤、鎮静剤、抗炎症剤、麻酔剤、毛細血管循環および/または微小循環に対して作用する薬剤、血管形成を刺激する薬剤、血管透過性を阻害する薬剤、静脈強壮剤、細胞代謝に対して作用する薬剤、真皮−表皮接合を改善する薬剤、毛髪成長を誘発する薬剤、毛髪成長の阻害または遅延剤、キレート剤、植物抽出物、精油、海洋抽出物(marine extract)、バイオ発酵工程から得られる薬剤、無機塩、細胞抽出物、紫外線A波および/またはB波に対して活性な日焼け止め剤および有機または無機光保護剤、およびそれらの混合物から選択することができる。
皮膚の美白剤および脱色剤
皮膚の美白剤および脱色剤
例示的な皮膚美白剤または脱色剤には、過酸化水素、ピリジン−3−カルボキサミド(ニコチンアミド)、コウジ酸、ヒドロキニン、桑の根抽出物、甘草抽出物、Scutellaria baicalensis抽出物、ブドウ抽出物、フェルラ酸、ヒノキチオール、アルブチン、α−アルブチン(ベアベリー抽出物)およびそれらの混合物、Achillea millefolium、Aloe vera、Azadirachta indica、Osmunda japonica、Artocarpus incisus、Bidens pilosa、Broussonetia papyrifera、Chlorella vulgaris、Cimicifuga racemosa、Emblica officinalis、Glycyrrhiza glabra、Glycyrrhiza uralensis、Ilex purpurea、Ligusticum lucidum、Ligusticum wallichii、Mitracarpus scaber、Morinda citrifolia、Morus alba、Morus bombycis、Naringi crenulata、Prunus domestica、Pseudostellaria heterophylla、Rumex crispus、Rumex occidentalis、Sapindus mukorossi、Saxifraga sarmentosa、Scutellaria galericulata、Sedum sarmentosum Bunge、Stellaria medica、Triticum Vulgare、Arctostaphylos uva ursiまたはWithania somniferaの抽出物、フラボノイド、ダイズ抽出物、レモン抽出物、オレンジ抽出物、銀杏抽出物、キュウリ抽出物、ゼラニウム抽出物、ベアベリー(ガユバ)抽出物、ローカストビーン抽出物、シナモン抽出物、マジョラム抽出物、ローズマリー抽出物、クローブ抽出物、可溶性甘草抽出物、ブラックベリーリーフ抽出物、Lipochroman−6(商標)[INCI:ジメチルメトキシクロマノール]およびLipotecより販売されているChromabright(商標)[INCI:パルミチン酸ジメチルメトキシクロマニル]、Actiwhite(商標)LS9808[INCI:水、グリセリン、ジラウリン酸スクロース、ポリソルベート20、Pisum sativum(エンドウ)エキス]およびLaboratoires Serobiologiques/Cognisより販売されているDermawhite(登録商標)NF LS9410[INCI:マンニトール、アルギニンHCl、フェニルアラニン、EDTA二ナトリウム、クエン酸ナトリウム、コウジ酸、クエン酸、酵母エキス]、Lumiskin(商標)[INCI:カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド、ジアセチル−ボルジン]、Melaclear(商標)[INCI:グリセリン、水、ジチアオクタンジオール、グルコン酸、スチライン、ベータ−カロテン]、O.D.A.white(商標)[INCI:オクタデセン二酸]およびSedermaより販売されているEtioline(商標)[INCI:グリセリン、ブチレングリコール、Arctostaphylos uva ursi葉エキス、Mitracarpus scaberエキス]、Seppicより販売されているSepiwhite(商標)MSH[INCI:ウンデシレノイルフェニルアラニン]、Vincienceより販売されているAchromaxyl(商標)[INCI:水、Brassica napusエキス]、Gigawhite(商標)[INCI:水、グリセリン、Malva sylvestris(ゼニアオイ)エキス、Mentha piperita葉エキス、Primula verisエキス、Alchemilla vulgarisエキス、Veronica officinalisエキス、Melissa officinalis葉エキス、Achillea millefoliumエキス]、Melawhite(登録商標)[INCI:白血球エキス、AHA]またはPentapharmより販売されているMelfade(登録商標)−J[INCI:水、Arctostaphylos uva−ursi葉エキス、グリセリン、リン酸アスコルビルマグネシウム]、Exsymolより販売されているAlbatin(登録商標)[INCI:1−アミノエチルホスフィン酸、ブチレングリコール、水]、Tyrostat(商標)−11[INCI:水、グリセリン、Rumex occidentalisエキス]およびAtrium Innovationsより販売されているMelanostatine(登録商標)−5[INCI:デキストラン、ノナペプチド−1]、アルブチンおよびその異性体、コウジ酸およびその誘導体、アスコルビン酸およびその誘導体、例えば6−O−パルミトイルアスコルビン酸、アスコルビルグルコシド、ジパルミトイルアスコルビン酸、アスコルビルリン酸ナトリウム(NAP)、リン酸アスコルビルマグネシウム(MAP)、リン酸アスコルビルアミノプロピル、アスコルビルグルコシドまたはテトライソパルミチン酸アスコルビル(VCIP);レチノール、およびトレチノインおよびイソトレチノインを含むその誘導体、イデベノン、ヒドロキシ安息香酸およびその誘導体、ナイアシンアミド、リクイリチン、レゾルシノールおよびその誘導体、ヒドロキノン、α−トコフェロール、γ−トコフェロール、アゼライン酸、アゼロイルジグリシンカリウム、レスベラトロール、リノール酸、α−リポ酸、ジヒドロリポ酸、α−ヒドロキシ酸、β−ヒドロキシ酸、エラグ酸、フェルラ酸、ケイ皮酸、オレアノール酸、アロエシンおよびその誘導体、セリンプロテアーゼ阻害剤、例えばトリプターゼ、トリプシンおよびPAR−2阻害剤、およびそれらの混合物が含まれる。
抗ニキビ剤
抗ニキビ剤
例示的な抗ニキビ剤には、サリチル酸、グリコール酸、ラクトビオン酸、アゼライン酸、過酸化ベンゾイル、抗生物質、例えばクリンダマイシン、スルファセタミドナトリウムおよびエリスロマイシン、Retin−A、Differin(商標)、Renova(商標)およびTazorac(商標)の商品名のもとで販売されているアダパレン、タザロテンおよびトレチノインなどのレチノイドおよびそれらの混合物が含まれる。
皺取りおよび/または老化防止剤
皺取りおよび/または老化防止剤
例示的な皺取り剤および/または老化防止剤には、Vitis vinifera、Rosa canina、Curcuma longa、Iris pallida、Theobroma cacao、Ginkgo biloba、Leontopodium alpinum、Dunaliella salinaの抽出物または加水分解抽出物、合成化合物または生成物、例えばMatrixyl(登録商標)[INCI:パルミトイルペンタペプチド−4]、Matrixyl(登録商標)3000[INCI:パルミトイルテトラペプチド−7、パルミトイルオリゴペプチド]、Essenskin(商標)[INCI:ヒドロキシメチオニンカルシウム]、Renovage(商標)[INCI:テプレノン]またはSederma/Crodaより販売されているDermaxyl(商標)[INCI:パルミトイルオリゴペプチド]、Vialox(商標)[INCI:ペンタペプチド3]、Syn(登録商標)−Ake[INCI:ジ酢酸ジペプチドジアミノブチロイルベンジルアミド]、Syn(登録商標)−Coll[INCI:パルミトイルトリペプチド−5]、Phytaluronate(商標)[INCI:ローカストビーン(Ceratonia siliqua)ガム]またはPentapharm/DSMより販売されているPreregen(商標)[INCI:Glycine soja(ダイズ)タンパク、オキシドレダクターゼ]、Myoxinol(商標)[INCI:加水分解Hibiscus esculentusエキス]、Syniorage(商標)[INCI:アセチルテトラペプチド−11]、Dermican(商標)[INCI:アセチルテトラペプチド−9]またはLaboratoires Serobiologiques/Cognisより販売されているDN AGE(商標)LS[INCI:Cassia alata葉エキス]、Algisium C(商標)[INCI:マンヌロン酸メチルシラノール]またはExsymolより販売されているHydroxyprolisilane CN(商標)[INCI:アスパラギン酸メチルシラノールヒドロキシプロリン]、Argireline(商標)[INCI:アセチルヘキサペプチド−8]、SNAP−7[INCI:アセチルヘプタペプチド−4]、SNAP−8[INCI:アセチルオクタペプチド−3]、Leuphasyl(登録商標)[INCI:ペンタペプチド−18]、Inyline(商標)[INCI:アセチルヘキサペプチド−30]、Aldenine(登録商標)[INCI:加水分解コムギタンパク、加水分解ダイズタンパク、トリペプチド1]、Preventhelia(登録商標)[INCI:ジアミノプロピオノイルトリペプチド−33]、Decorinyl(商標)[INCI:トリペプチド−10シトルリン]、Trylagen(登録商標)[INCI:シュードアルテロモナス発酵エキス、加水分解コムギタンパク、加水分解ダイズタンパク、トリペプチド10シトルリン、トリペプチド1]、Eyeseryl(登録商標)[INCI:アセチルテトラペプチド−5]、ペプチドAC29[INCI;アセチルトリペプチド−30シトルリン]、Relistase(商標)[INCI:アセチルアルギニルトリプトフィル(acetylarginyltriptophyl)ジフェニルグリシン]、Thermostressine(商標)[INCI:アセチルテトラペプチド−22]、リポクローマン(Lipochroman)−6[INCI:ジメチルメトキシクロマノール]、Chromabright(商標)[INCI:パルミチン酸ジメチルメトキシクロマニル]、Antarcticine(登録商標)[INCI:シュードアルテロモナス発酵エキス]、dGlyage(商標)[INCI:リシンHCl、レシチン、トリペプチド−9シトルリン]、Vilastene(商標)[INCI:リシンHCl、レシチン、トリペプチド−10シトルリン]またはLipotecより販売されているHyadisine(商標)[INCI:シュードアルテロモナス発酵エキス]、Institut Europeen de Biologie Cellulaireより販売されているKollaren(商標)[INCI:トリペプチド1、デキストラン]、Collaxyl(商標)IS[INCI:ヘキサペプチド−9]、Laminixyl IS(商標)[INCI:ヘプタペプチド]、Orsirtine(商標)GL[INCI:Oryza sativa(コメ)エキス]、D’Orientine(商標)IS[INCI:Phoenix dactylifera(ナツメヤシ)種子エキス]、Phytoquintescine(商標)[INCI:ヒトツブコムギ(Triticum monococcum)エキス]またはVincience/ISPより販売されているQuintescine(商標)IS[INCI:ジペプチド−4]、Infinitec Activosより販売されているBONT−L−ペプチド[INCI:パルミトイルヘキサペプチド−19]、Deepaline(商標)PVB[INCI:パルミトイル加水分解コムギタンパク]またはSeppicより販売されているSepilift(商標)DPHP[INCI:ジパルミトイルヒドロキシプロリン]、Gatuline(商標)Expression[INCI:Acmella oleraceaエキス]、Gatuline(商標)In−Tense(商標)[INCI:Spilanthes acmellaの花エキス]およびGattefosseより販売されているGatuline(商標)Age Defense 2[INCI:Juglans regia(クルミ)種子エキス]、Biotechmarineより販売されているThalassine(商標)[INCI:藻エキス]、ChroNOline(商標)[INCI:カプロオイルテトラペプチド−3]およびAtrium Innovations/Unipex Groupより販売されているThymulen−4(商標)[INCI:アセチルテトラペプチド−2]、EquiStat(商標)[INCI:Pyrus malus果実エキス、glycine soja種子エキス]またはColetica/Engelhard/BASFより販売されているJuvenesce[INCI:エトキシジグリコールおよびカプリル酸トリグリセリド、レチノール、ウルソル酸、フィトナジオン、イロマスタット]、Ameliox(商標)[INCI:カルノシン、トコフェロール、Silybum marianum果実エキス]およびMibelle Biochemistryより販売されているPhytoCellTec(商標)Malus domestica[INCI:Malus domestica果実細胞培養物]、Bioxilift(商標)[INCI:Pimpinella anisumエキス]およびSilabより販売されているSMS Anti− Wrinkle(商標)[INCI:Annona squamosa種子エキス]、Ca2+チャネルのアンタゴニスト、例えばアルベリン、マンガンまたはマグネシウム塩、特定の第二級または第三級アミン、レチノールおよびその誘導体、イデベノンおよびその誘導体、コエンザイムQ10およびその誘導体、ボスウェル酸およびその誘導体、GHKおよびその誘導体および/または塩、カルノシンおよびその誘導体、クロライドチャネルアゴニストおよびそれらの混合物が含まれる。
例えば、米国特許第8,110,207号は、一般式(I)、
(式中、Rは、2〜23個の炭素原子を含有する直鎖状または分枝状の飽和または不飽和脂肪族基、または環式基であり、これらは、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、カルボキシル、シアノ、ニトロ、アルキルスルホニルまたはハロゲン原子から選択される置換基を含有することができ;XはOおよびSから選択される)
の化合物、(6−置換7−メトキシ−2,2−ジメチルクロマン)および化粧品的および薬学的に許容される塩を記載している。
モイスチャライジング剤、保湿剤、水分を保持する物質および皮膚軟化剤
の化合物、(6−置換7−メトキシ−2,2−ジメチルクロマン)および化粧品的および薬学的に許容される塩を記載している。
モイスチャライジング剤、保湿剤、水分を保持する物質および皮膚軟化剤
例示的なモイスチャライジング剤、保湿剤および皮膚軟化剤には、ピロリドンカルボン酸ナトリウム;ベタイン、例えばN,N,N−トリメチルグリシン;酵母抽出物;ポリオールおよびポリエーテル、例えばグリセリン、エチルヘキシルグリセリン、カプリリルグリコール、ペンチレングリコール、ブチレングリコール、プロピレングリコールおよびそれらの誘導体、トリエチレングリコール、ポリエチレングリコール、グリセレス−26、ソルベス−30;パンテノール;ピログルタミン酸ならびにその塩および誘導体;アミノ酸、例えばセリン、プロリン、アラニン、グルタミン酸塩またはアルギニン;エクトインおよびその誘導体;N−(2−ヒドロキシエチル)アセトアミド;N−ラウロイル−ピロリドンカルボン酸;N−ラウロイル−L−リシン;N−アルファ−ベンゾイル−L−アルギニン;尿素;クレアチン;α−およびβ−ヒドロキシ酸、例えば乳酸、グリコール酸、リンゴ酸、クエン酸またはサリチル酸、およびそれらの塩、例えば乳酸ナトリウムおよび乳酸菌発酵溶液;ポリグリセリルアクリレート;糖および多糖、例えばグルコース、異性化糖(saccharide isomerate)、ソルビトール、ペンタエリスリトール、イノシトール、キシリトール、トレハロースおよびその誘導体、グルクロン酸ナトリウム、カラゲネート(Chondrus crispus)およびキトサン;グリコサミノグリカン、例えばヒアルロン酸およびその誘導体、例えばヒアルロン酸ナトリウム;その形態のいずれかでのアロエ;蜂蜜;可溶性コラーゲン;レシチンおよびホスファチジルコリン;セラミド;コレステロールおよびそのエステル;トコフェロールおよびそのエステル、例えば酢酸トコフェロール(tocopheryl acetate)またはリノール酸トコフェロール;長鎖アルコール、例えばセテアリルアルコール、ステアリルアルコール、セチルアルコール、オレイルアルコール、イソセチルアルコールまたはオクタデカン−2−オール;長鎖アルコールエステル、例えば乳酸ラウリル、乳酸ミリスチルまたは安息香酸C12〜C15アルキル;脂肪酸、例えばステアリン酸、イソステアリン酸またはパルミチン酸;ポリ不飽和脂肪酸(PUFA);ソルビタン、例えばジステアリン酸ソルビタン;グリセリド、例えばモノリシノール酸グリセリル、モノステアリン酸グリセリル、クエン酸ステアリン酸グリセリルまたはカプリル酸およびカプリン酸トリグリセリド;サッカロースエステル、例えばサッカロースパルミテートまたはサッカロースオレエート;ブチレングリコールエステル、例えばジカプリレートおよびジカプレート;脂肪酸エステル、例えばイソステアリン酸イソプロピル、パルミチン酸イソブチル、ステアリン酸イソセチル、ラウリン酸イソプロピル、ラウリン酸ヘキシル、オレイン酸デシル、パルミチン酸セチル、セバシン酸ジ−n−ブチル、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、ステアリン酸イソプロピル、ステアリン酸ブチル、ミリスチン酸ブチル、リノール酸イソプロピル、パルミチン酸2−エチルヘキシル、ヤシ油脂肪酸2−エチルヘキシル、オレイン酸デシル、ミリスチン酸ミリスチル;スクアレン;ミンク油;ラノリンおよびその誘導体;アセチル化ラノリンアルコール;シリコーン誘導体、例えばシクロメチコン、ジメチコンまたはジメチルポリシロキサン;Lipotecより販売されているAntarcticine(登録商標)[INCI:シュードアルテロモナス発酵エキス]またはアセチル−グルタミル−メチオニル−アラニル−イソロイシン、アセチル−アルギニル−フェニルグリシル−フェニルグリシンまたはアセチル−アルギニル−6−アミノヘキサノイル−アラニン、ペトロラタム;鉱油;鉱物性および合成ワックス;蜜ろう(セラ・アルバ);パラフィン;または野菜由来のワックスおよび油、例えばカンデリラろう(Euphorbia cerifera)、カルナバワックス(Copernicia cerifera)、シアバター(Butirospermum parkii)、カカオ脂(Theobroma cacao)、ヒマシ油(Ricinus communis)、ヒマワリ油(Helianthus annuus)、オリーブ油(Olea europaea)、ヤシ油(Cocos nucifera)、パーム油(Elaeis guineensis)、コムギ胚種油(Triticum vulgare)、甘扁桃油(Prunus amygdalus dulcis)、ジャコウバラ油(Rosa moschata)、ダイズ油(Glycine soja)、ブドウ種子油(Vitis vinifera)、カレンデュラ油(Calendula officinalis)、ホホバ油(Simmondsia chinensis)、マンゴー油(Mangifera indica)、アボカド油(Persea gratissima)およびそれらの混合物が含まれる。
抗炎症剤
抗炎症剤
例示的な抗炎症剤には、シールホイップ抽出物、Polygonum cuspidatum根エキス、アラントイン、マデカッソシドエキス、エチナセアエキス、アマランサス種油、ビャクダン油、モモの木の葉エキス、Aloe vera、Arnica montana、Artemisia vulgaris、Asarum maximum、Calendula officinalis、Capsicum、Centipeda cunninghamii、Chamomilla recutita、Crinum asiaticum、Hamamelis virginiana、Harpagophytum procumbens、Hypericum perforatum、Lilium candidum、Malva sylvestris、Melaleuca alternifolia、Origanum majorana、Origanum vulgare、Prunus laurocerasus、Rosmarinus officinalis、Salix alba、Silybum marianum、Tanacetum parthenium、Thymus vulgaris、Uncaria guianensisまたはVaccinium myrtillusの抽出物、クラマゴケ(spike moss)抽出物、塩化リゾチーム、フロ酸モメタゾン、プレドニゾロン、以下ロキソプロフェンナトリウム、フルルビプロフェン、ジクロフェナクナトリウム、チアラミド塩酸塩、シクロオキシゲナーゼまたはリポキシゲナーゼ阻害剤、ベンジダミン、アセチルサリチル酸、ロスマリン酸、ウルソル酸、グリシルリジン酸ならびにそのナトリウム、カリウムおよびアンモニウム塩、α−ビサボロール、アズレンおよび相似体、セリコシド、ルスコゲニン、エスチン、スコリン、ルチンおよび相似体、ヒドロコルチゾン、クロベタゾール、デキサメタゾン、プレドニゾン、パラセタモール、アモキシプリン、ベノリラート、サリチル酸コリン、ファイスラミン、サリチル酸メチル、サリチル酸マグネシウム、サルサラート、ジクロフェナク、アセクロフェナク、アセメタシン、ブロムフェナ、エトドラク、インドメタシン、オキサメタシン、プログルメタシン、スリンダク、トルメチン、イブプロフェン、デクスイブプロフェン、カルプロフェン、フェンブフェン、フェノプロフェン、フルルビプロフェン、ケトプロフェン、デクスケトプロフェン、ケトロラク、ロキソプロフェン、ナプロキセン、ミロプロフェン、オキサプロジン、プラノプロフェン、チアプロフェン酸、スプロフェン、メフェナム酸、メクロフェナム酸塩、メクロフェナム酸、フルフェナム酸、トルフェナム酸、ナブメトン、フェニルブタゾン、アザプロパゾン、クロフェゾン、ケブゾン、メタミゾール、モフェブタゾン、オキシフェンブタゾン、フェナゾン、スルフィンピラゾン、ピロキシカム、ロルノキシカム、メロキシカム、テノキシカム、セレコキシブ、エトリコキシブ、ルミラコキシブ、パレコキシブ、ロフェコキシブ、バルデコキシブ、ニメスリド、ナプロキシノド、フルプロクアゾンまたはリコフェロンを含む非ステロイド系抗炎症剤、オメガ−3およびオメガ−6脂肪酸、モルヒネ、コデイン、オキシコドン、ヒドロコドン、ジアモルヒネ、ペチジン、トラマドール、ブプレノルフィン、ベンゾカイン、リドカイン、クロロプロカイン、テトラカイン、プロカイン、アミトリプチリン、カルバマゼピン、ガバペンチン、プレガバリン、ビサボロール、Atrium Innovations/Unipex Groupより販売されているNeutrazen(商標)[INCI:水、ブチレングリコール、デキストラン、パルミトイルトリペプチド−8]、Institut Europeen de Biologie Cellulaire/Unipex Groupより販売されているMeliprene(登録商標)[INCI:デキストラン、アセチルヘプタペプチド−1]、Skinasensyl(商標)[INCI:アセチルテトラペプチド−15]またはLaboratoires Serobiologiques/Cognisより販売されているAnasensyl(商標)[INCI:マンニトール、グリチルリチン酸アンモニウム、カフェイン、Hippocastanum(セイヨウトチノキ)エキス]、Sedermaより販売されているCalmosensine(商標)[INCI:アセチルジペプチド−1]、コエンザイムQ10またはアルキルグリセリルエーテルおよびそれらの混合物が含まれる。
DNA修復剤
DNA修復剤
例示的なDNA修復剤には、C1〜C8アルキルテトラヒドロキシシクロヘキサン酸、ミクロコッカス溶解物、ビフィズス菌培養溶解質、DNA修復酵素、例えば光回復酵素およびT4エンドヌクレアーゼVおよびそれらの混合物が含まれる。
皮膚脂質障壁修復剤
皮膚脂質障壁修復剤
例示的な皮膚脂質障壁修復剤には、フィトスフィンゴシン、リノール酸、コレステロールおよびそれらの混合物が含まれる。
抗セルライト剤
抗セルライト剤
例示的な抗セルライト剤には、Coleus forskohlii根抽出物、Magnolia grandiflora樹皮抽出物、Nelumbo nucifera葉抽出物およびそれらの混合物が含まれる。
創傷治癒剤
創傷治癒剤
例示的な創傷治癒剤、コアジュバント治癒剤、再上皮形成を刺激する薬剤および/またはコアジュバント再上皮形成剤には、Aristolochia clematis、Centella asiatica、Rosa moschata、Echinacea angustifolia、Symphytum officinale、Equisetum arvense、Hypericum perforatum、Mimosa tenuiflora、Persea gratissima、Prunus africana、Tormentilla erecta、Aloe veraの抽出物、ダイズタンパク質、Provitalより販売されているPolyplant(登録商標)Epithelizing[INCI:Calendula officinalis、Hypericum perforatum、Chamomilla recutita、Rosmarinus officinalis]、Laboratories Serobiologiques/Cognisより販売されているCytokinol(登録商標)LS9028[INCI:加水分解カゼイン、加水分解酵母タンパク、リシンHCl]またはColetica/Engelhard/BASFより販売されているDeliner(登録商標)[INCI:Zea May(トウモロコシ)殻エキス]、アラントイン、カドヘリン、インテグリン、セレクチン、ヒアルロン酸受容体、免疫グロブリン、線維芽細胞増殖因子、結合組織増殖因子、血小板由来の増殖因子、血管内皮増殖因子、表皮増殖因子、インスリン様増殖因子、ケラチノサイト増殖因子、コロニー刺激因子、トランスフォーミング増殖因子ベータ、腫瘍壊死因子アルファ、インターフェロン、インターロイキン、マトリックスメタロプロテイナーゼ、サイトカイン、細胞外マトリクス、例えばコラーゲンI、IIおよびIII、受容体タンパク質チロシンホスファターゼ、Antarcticine(登録商標)[INCI:シュードアルテロモナス発酵エキス]、Decorinyl(登録商標)[INCI:トリペプチド−10シトルリン]、Trylagen(登録商標)[INCI:シュードアルテロモナス発酵エキス、加水分解コムギタンパク、加水分解ダイズタンパク、トリペプチド−10シトルリン、トリペプチド−1]、Lipotecより販売されているBodyfensine(商標)[INCI:アミノヘキサン酸アセチルジペプチド−3]およびそれらの混合物が含まれる。
筋弛緩剤、筋肉収縮を阻害する薬剤、アセチルコリン受容体クラスター形成を阻害する薬剤および抗コリン剤
筋弛緩剤、筋肉収縮を阻害する薬剤、アセチルコリン受容体クラスター形成を阻害する薬剤および抗コリン剤
例示的な筋弛緩剤、筋肉収縮を阻害する薬剤、アセチルコリン受容体クラスター形成を阻害する薬剤、および抗コリン剤には、Atropa belladonna、Hyoscyamus niger、Mandragora officinarum、Chondrodendron tomentosum、Brugmansia属またはDatura属の植物、Clostridium botulinum毒素の抽出物、タンパク質SNAP−25に由来するペプチドまたはLipotecより販売されているInyline(商標)[INCI:アセチルヘキサペプチド−30]、バクロフェン、カルビドパ、レボドパ、ブロモクリプチン、クロルフェネシン、クロルゾキサゾン、ドネペジル、メフェノキサロン、レセルピン、テトラベナジン、ダントロレン、チオコルチコシド、チザニジン、クロニジン、プロシクリジン、グリコピロレート、アトロピン、ヒヨスチアミン、ベンズトロピン、スコポラミン、プロメタジン、ジフェンヒドラミン、ジメンヒドリナート、ジサイクロミン、シクロベンザプリン、オルフェナドリン、フラボキサート、シクロペントレート、イプラトロピウム、オキシブチニン、ピレンゼピン、チオトロピウム、トリヘキシフェニジル、トルテロジン、トロピカミド、ソリフェナシン、ダリフェナシン、メベベリン、トリメタファン、アトラクリウム(ベシレート)、シサトラクリウム、ドキサクリウム、ファザジニウム、メトクリン、ミバクリウム、パンクロニウム、ピペクロニウム、ラパクロニウム、ツボクラリン、ジメチルツボクラリン、ロクロニウム、ベクロニウム、スキサメトニウム、18−メトキシコロナリジン、カリソプロドール、フェバルバメート、メプロバメート、メトカルバモール(metocarbamol)、フェンプロバメート、チバメート、抗けいれん剤、例えばレベチラセタム、スチリペントール、フェノバルビタール、メチルフェノバルビタール、ペントバルビタール、メタルビタール、バルベキサクロン、プリミドン、カルバマゼピン、オクスカルバゼピン、ベンゾジアゼピン、例えばクロナゼパム、クロキサゾラム、クロラゼペート、ジアゼパム、フルトプラゼパム、ロラゼパム、ミダゾラム、ニトラゼパム、ニメタゼパム、フェナゼパム、テマゼパム、テトラゼパム、クロバザム、塩酸エピヒドロクロリド(hydrochloric acid epihydrochloride)、タリペキソール塩酸塩、トルペリゾン塩酸塩およびそれらの混合物が含まれる。
疼痛管理剤
疼痛管理剤
例示的な疼痛管理剤および局所麻酔剤には、リドカインおよび塩、例えばリドカイン塩酸塩、ブピバカインおよびブピバカイン塩酸塩、メピバカインおよびメピバカイン塩酸塩、エチドカイン、プリロカインおよびプリロカイン塩酸塩、テトラカイン、プロカイン、クロロプロカイン、ベンゾカインおよびそれらの塩;疼痛をマスキングする反対刺激剤、例えばメントール、カンファー、サリチル酸メチル、シンナムアルデヒド、カプサイシンおよびそれらの混合物、アセチルサリチル酸(アスピリン)および他のサリチル酸エステル、ジクロフェナクおよびナトリウムなどのその塩、ジエチルアミン、イブプロフェン、ケトプロフェン、アセトアミノフェンおよび他の非ステロイド系抗炎症薬、鎮痛薬、例えばモルヒネ塩酸塩、クエン酸フェンタニル、ブプレノルフィン塩酸塩などおよびそれらの混合物が含まれる。
毛髪成長遅延および刺激剤
毛髪成長遅延および刺激剤
例示的な毛髪成長遅延剤には、ウルソル酸、Boswellia serrata抽出物、アクチビンおよびアクチビンアゴニスト、フラボノイド、例えばケルセチン、クルクミン、ガランギン、フィセチン、ミリセチン、アピゲニン;没食子酸プロピル、ノルジヒドログアヤレト酸、コーヒー酸、チロシンキナーゼ阻害剤、例えばラベンダスチン、エルブスタチン、チロホスチン、ベンゾキノン−アンサマイシン ハービマイシンA、チアゾリジンジオン、フェナゾシン、2,3−ジヒドロ−2−チオキソ−1H−インドール−3−アルカン酸、フェノチアジン誘導体、例えばチオリダジン;スフィンゴシンおよびその誘導体、例えばフィトスフィンゴシン;スタウロスポリンおよびその誘導体、グリシルレチン酸、ラウリルイソキノリニウムブロミド、Lipotecより販売されているDecelerine(商標)[INCI:ラウリルイソキノリニウムブロミド、シュードアルテロモナス発酵エキス]、セリンプロテアーゼ阻害剤、トリプシンおよびそれらの混合物が含まれる。
例示的な毛の成長刺激剤には、Serenoa serrulata果実抽出物、リコリス抽出物、Tussilago farfaraまたはAchillea millefolium、ニコチン酸エステル、例えばニコチン酸C3〜C6アルキル、例えばニコチン酸メチルまたはヘキシル、ニコチン酸ベンジルまたはニコチン酸トコフェロール;ビオチン、5α−レダクターゼ阻害剤、抗炎症剤、レチノイド、例えばオールtrans型レチノイン酸もしくはトレチノイン、イソトレチノイン、レチノールまたはビタミンAおよびその誘導体、例えばアセテート、パルミテート、プロピオネート、モトレチニド、エトレチネートおよびtrans−レチノエートの亜鉛塩;抗細菌剤、カルシウムチャネル遮断剤、例えばシンナリジンおよびジルチアゼム;ホルモン、例えばエストリオールおよびその相似体、およびチロキシンおよびその相似体および/または塩;抗アンドロゲン剤、例えばオキセンドロン、スピロノラクトンおよびジエチルスチルベストロール;抗ラジカル剤、エステル化オリゴ糖、例えば文献欧州特許第0211610号および対応する米国特許第4,761,401号、および欧州特許第0064012号および対応する米国特許第4607025号に記載されているもの;ヘキソサッカリン酸の誘導体、例えばグルコ糖酸、または欧州特許第0375388号および対応する米国特許第5,081,151号に記載されているもの;グルコシダーゼ阻害剤、例えばD−グルカロ−1,5−ラクタム、および文献欧州特許第0334586号および対応する米国特許第4,975,441号に記載されているもの;グリコサミノグリカナーゼおよびプロテオグリカナーゼ阻害剤、例えばL−ガラクトノ−1,4−ラクトン、および文献欧州特許第0277428号および対応する米国特許第5,015,470号に記載されているもの;チロシンキナーゼ阻害剤、例えば1−アミド−1−シアノ(3,4−ジヒドロキシフェニル)エチレン、および文献欧州特許第0403238号および対応する米国特許第5,124,354号に記載されているもの、ジアゾキシド、例えば7−(アセチルチオ)−4’,5’−ジヒドロスピロ[アンドロスト−4−エン−17,2’−(3H)フラン]−3−オン、3−メチル−7−クロロ[2H]−1,2,4−ベンゾチアジアジンおよびスピロオキサジンの1,1−ジオキシド;リン脂質、例えばレシチン;サリチル酸およびその誘導体、ヒドロキシカルボン酸およびケトカルボン酸、およびそのエステル、ラクトンおよびそれらの塩;アントラリン、エイコサ−5,8,11−トリエン酸、およびそのエステルおよびとりわけアミド、ミノキシジルおよび誘導体、アセチルグルコサミンおよびそれらの混合物が含まれる。
目の下のくまを減らすための薬剤
目の下のくまを減らすための薬剤
目の下のくまおよび目の周りのくまを減らすための例示的な薬剤には、ヘスペリジンメチルカルコン、ジペプチド−2、Passiflora incarnate花抽出物、リノール酸、イソリノール酸、米国特許出願公開第20100098769号に記載されているようなペプチドおよびそれらの混合物が含まれる。
コラーゲン合成または血液循環促進剤
コラーゲン合成または血液循環促進剤
例示的なコラーゲン合成または血液循環促進剤には、アルギニン、Ascophyllum nodosum抽出物、Asparagopsis armata抽出物およびそれらの混合物が含まれる。
抗酸化剤
抗酸化剤
例示的な抗酸化剤には、ノルジヒドログアヤレチン酸、ブチルヒドロキシアニソール(BHA)、ブチルヒドロキシルエン(BHT)、没食子酸プロピル、エリソルビン酸、エリトルビン酸ナトリウム、パラ−ヒドロキシアニソール、tert−ブチルヒドロキノン(TBHQ)、2,6,−ジ−tert−ブチル−4−メチルフェノール、没食子酸エステル、例えば没食子酸プロピルおよび没食子オクチル、プロブコール、ポリフェノール、アスコルビン酸およびその塩、酵素、例えばカタラーゼ、スーパーオキシドジスムターゼおよびペルオキシダーゼ;クエン酸、シトレート、モノグリセリドエステル、メタ重亜硫酸カルシウム、乳酸、リンゴ酸、コハク酸、酒石酸、ビタミンAまたはβ−カロテン、ビタミンEおよびC、トコフェロール、例えばビタミンEアセテート、アスコルビン酸エステル、例えばパルミチン酸アスコルビルおよび酢酸アスコルビル、亜鉛、銅、マンニトール、還元型グルタチオン、カロテノイド、例えばクリプトキサンチン、アスタキサンチンおよびリコペン;システイン、尿酸、カルニチン、タウリン、チロシン、ルテイン、ゼアキサンチン、N−アセチル−システイン、カルノシン、γ−グルタミルシステイン、ケルセチン、ラクトフェリン、ジヒドロリポ酸、茶カテキン、パルミチン酸レチニルおよびその誘導体、重硫酸塩、メタ重亜硫酸塩および亜硫酸ナトリウム、クロマン、クロメンおよびそれらの相似体、リポクローマン−6[INCI:ジメチルメトキシクロマノール]、金属のキレート剤、例えばEDTA、ソルビトール、リン酸またはdGlyage(商標)[INCI:リシンHCl、レシチン、トリペプチド−9シトルリン];Ginkgo Bilobaの抽出物、植物抽出物、例えばセージ、ザクロ、ローズマリー、オレガノ、生姜、ハナハッカ、クランベリー、ブドウ種子、トマト、緑茶および紅茶(black leaf tea);オレオレジン抽出物、フェノールを含有する植物の抽出物、例えばバニリン、エラグ酸およびレスベラトロール;第三ブチルヒドロキノンまたはその混合物、セレン、カドミウム、バナジウムまたは亜鉛などの2価を有する金属の塩;α−リポ酸、コエンザイムQ、イデベノンおよびその誘導体およびそれらの混合物が含まれる。
抗ヒスタミン剤
抗ヒスタミン剤
例示的な抗ヒスタミン剤には、マレイン酸クロルフェニラミン、プロメタジン塩酸塩、セチリジン塩酸塩およびそれらの混合物が含まれる。
紫外線吸収剤
紫外線吸収剤
例示的な紫外線吸収剤、および紫外線をフィルタリングできる薬剤には、ベンゾフェノン誘導体、例えば2,4−ジヒドロキシベンゾフェノン、Aおよび/またはB紫外線に対して活性な有機および無機光保護剤、例えば置換ベンゾトリアゾール、置換ジフェニルアクリレート、有機ニッケル錯体、ウンベリフェロン、ウロカニン酸、ビフェニル誘導体、スチルベン、3−ベンジリデンカンファーおよびその誘導体、例えば3−(4−メチルベンジリデン)カンファー;4−アミノ安息香酸およびその誘導体、2−エチルヘキシル4−(ジメチルアミノ)ベンゾエート、2−オクチル4−(ジメチルアミノ)ベンゾエートおよびアミル4−(ジメチルアミノ)ベンゾエート;ケイ皮酸誘導体、例えばケイ皮酸ベンジル、ケイ皮酸エステル、例えば2−エチルヘキシル4−メトキシシンナメートおよびジエチルアミノヒドロキシベンゾイルヘキシルベンゾエート、プロピル4−メトキシシンナメート、イソアミル4−メトキシシンナメート、2−エチルヘキシル−2−シアノ−3,3−ジフェニルシンナメート(オクトクリレン);サリチル酸誘導体、例えばサリチル酸ベンジルおよびサリチル酸エステル、例えばサリチル酸2−エチルヘキシル、サリチル酸4−イソプロピルベンジル、サリチル酸ホモメンチル;ベンゾフェノン誘導体、例えば2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン、2−ヒドロキシ−4−メトキシ−4’−メチルベンゾフェノンおよび2,2’−ジヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン;ベンザルマロン酸エステル、例えばジ−2−エチルヘキシル4−メトキシベンザルマロネート;トリアジン誘導体、例えば2,4,6−トリアニリノ−(p−カルボ−2’−エチル−1’−ヘキシルオキシ)−1,3,5−トリアジン、オクチルトリアゾンまたはジエチルヘキシルブタミドトリアゾン;プロパン−1,3−ジオン、例えば1−(4−tert−ブチルフェニル)−3−(4’−メトキシフェニル)プロパン−1,3−ジオン;ケトトリシクロ(5.2.1.0)デカン誘導体;2−フェニルベンゾイミダゾール−5−スルホン酸;ベンゾフェノンスルホン酸誘導体、例えば2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン−5−スルホン酸およびその塩;4−(2−オキソ−3−ボルニリデンメチル)ベンゼンスルホン酸、ベンゾイルメタン誘導体、例えばベンゾイルメタン2−メチル−5−(2−オキソ−3−ボルニリデン)スルホン酸、例えば1−(4’−tert−ブチルフェニル)−3−(4’−メトキシフェニル)プロパン−1,3−ジオン、4−tert−ブチル−4’−メトキシジベンゾイルメタン、1−フェニル−3−(4’−イソプロピルフェニル)−プロパン−1,3−ジオン、エナミン化合物、アントラニレート、シリコン、ベンゾイミダゾール誘導体、イミダゾリン、ベンゾイル誘導体、どちらもLipotecより販売されているChromabright(商標)[INCI:パルミチン酸ジメチルメトキシクロマニル]およびPreventhelia(登録商標)([INCI:ジアミノプロピオノイルトリペプチド−33]、金属酸塩化物、例えば酸化亜鉛、チタン、鉄、ジルコニウム、ケイ素、マンガン、アルミニウムおよびセリウム;シリケート、タルク、硫酸バリウム、ステアリン酸亜鉛、カーボンナノチューブおよびそれらの混合物が含まれる。
アミノ酸およびそれらの塩
アミノ酸およびそれらの塩
例示的なアミノ酸には、グリシン、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、セリン、トレオニン、フェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、シスチン、システイン、メチオニン、シトルリン、プロリン、ヒドロキシプロリン、アスパラギン酸、アスパラギン、グルタミン酸、グルタミン、アルギニン、ヒスチジン、リシン、γ−アミノ酪酸、その塩およびそれらの混合物が含まれる。塩の例には、グルタミン酸塩、三ナトリウムメチルグリシンジアセテート(例えば、BASFより販売されているTrilon(登録商標)M)、システインを含有するアミノ酸の誘導体、特にN−アセチルシステイン、エルゴチオネインまたはS−カルボキシメチルシステインおよび/またはその混合物が含まれる。
ペプチド、およびそれらを含有する市販の製剤
ペプチド、およびそれらを含有する市販の製剤
特定の効果についてその一部が本明細書のどこかで挙げられている例示的なペプチドおよびそれらを含有する市販の混合物は、とりわけ、コムギペプチド、ダイズペプチド、銅ペプチドGHK−Cu[INCI:トリペプチド−1]、アセチル−グルタミル−メチオニル−アラニル−イソロイシン、アセチル−アルギニル−フェニルグリシル−フェニルグリシン、Bodyfensine(商標)[INCI:アミノヘキサン酸アセチルジペプチド−3]、Relistase(商標)[INCI:アセチルアルギニルトリプトフィルジフェニルグリシン]、アセチル−アルギニル−フェニルグリシル−バリル−グリシン、アセチル−アルギニル−フェニルグリシル−バリル−フェニルグリシン、ジアミノプロピオニル−アラニル−アスパラギニル−ヒスチジン、アセチル−アルギニル−アスパラギニル−ヒスチジル−シトルリン−アミド、Aldenine(登録商標)[INCI:加水分解コムギタンパク、加水分解ダイズタンパク、トリペプチド−1]、Decorinyl(登録商標)[INCI:トリペプチド−10シトルリン]、Serilesine(登録商標)[INCI:ヘキサペプチド−10]、ペプチドAC29[INCI:アセチルトリペプチド−30シトルリン]、Vilastene(商標)[INCI:リシンHCl、レシチン、トリペプチド−10シトルリン]、dGlyage(商標)[INCI:リシンHCl、レシチン、トリペプチド−9シトルリン]、Eyeseryl(登録商標)[INCI:アセチルテトラペプチド−5]、Preventhelia(登録商標)[INCI:ジアミノプロピオノイルトリペプチド−33]、Argireline(登録商標)[INCI:アセチルヘキサペプチド−8]、SNAP−7[INCI:アセチルヘプタペプチド−4]、SNAP−8[INCI:アセチルオクタペプチド−3]、Leuphasyl(登録商標)[INCI:ペンタペプチド−18]、Trylagen(登録商標)[INCI:シュードアルテロモナス発酵エキス、加水分解コムギタンパク、加水分解ダイズタンパク、トリペプチド−10シトルリン、トリペプチド−1]、Inyline(商標)[INCI:アセチルヘキサペプチド−30]、Melatime(商標)[INCI:アセチルトリペプチド−40]、Thermostressine(商標)[INCI:アセチルテトラペプチド−22]およびLipotecより販売されているLiporeductyl(登録商標)[INCI:カフェイン、ブッチャーブルーム(Ruscus Aculeatus)根エキス、ヨウ化水素トリエタノールアミン、カルニチン、セイヨウキヅタ(Hedera helix)エキス、エスチン、トリペプチド−1]、Matrixyl(登録商標)[INCI:パルミトイルペンタペプチド−4]、Matrixyl(登録商標)3000[INCI:パルミトイルテトラペプチド−7、パルミトイルオリゴペプチド]、Dermaxyl(登録商標)[INCI:パルミトイルオリゴペプチド]、Calmosensine(商標)[INCI:アセチルジペプチド−1]、Biopeptide CL(商標)[INCI:ポリメタクリル酸グリセリル、プロピレングリコール、パルミトイルオリゴペプチド]およびSedermaより販売されているBiopeptide EL(商標)[INCI:パルミトイルオリゴペプチド]、シュードジペプチド、IEBおよびAtriumより販売されているIP 2000[INCI:デキストラン、トリフルオロアセチルトリペプチド−2]、Pepha(登録商標)−TIMP[INCI:ヒトオリゴペプチド−20]、ECM−Protect(登録商標)[INCI:水(水)、デキストラン、トリペプチド−2]およびAtrium Innovationsより販売されているMelanostatine(登録商標)−5[INCI:デキストラン、ノナペプチド−1]、TIMP−Peptide(商標)[提案されているINCI:アセチルヘキサペプチド]、ブロンジングS.F.(Bronzing S.F.)[提案されているINCI:ブチリルペンタペプチド]、BONT−L−ペプチド[INCI:パルミトイルヘキサペプチド−19]およびInfinitec Activosより販売されているECM Moduline[提案されているINCI:パルミトイルトリペプチド−28]、Institut Europeen de Biologie Cellulaireより販売されているIP2000(商標)[INCI:デキストラン、トリフルオロアセチルトリペプチド−2]、Pentapharmより販売されているSyn(登録商標)−Coll[INCI:パルミトイルトリペプチド−5]、Neutrazen(商標)[INCI:水、ブチレングリコール、デキストラン、パルミトイルトリペプチド−8]、ChroNOline(商標)[INCI:カプロオイルテトラペプチド−3]およびAtrium Innovations/Unipex Groupより販売されているThymulen−4[INCI:アセチルテトラペプチド−2]、Meliprene(登録商標)[INCI:デキストラン、アセチルヘプタペプチド−1]およびInstitut Europeen de Biologie Cellulaire/Unipex Groupより販売されているMelitane(登録商標)[INCI:アセチルヘキサペプチド−1]、Laboratoires Serobiologiques/Cognisより販売されているSkinasensyl(商標)[INCI:アセチルテトラペプチド−15]、Vialox(登録商標)[INCI:ペンタペプチド−3]、Syn(登録商標)−Ake(登録商標)[INCI:ジ酢酸ジペプチドジアミノブチロイルベンジルアミド]、Syn(登録商標)−Coll[INCI:パルミトイルトリペプチド−5]、Syniorage(商標)[INCI:アセチルテトラペプチド−11]、Laboratoires Serobiologiques/Cognisより販売されているDermican(商標)[INCI:アセチルテトラペプチド−9]、Institut Europeen de Biologie Cellulaireより販売されているKollaren(登録商標)[INCI:トリペプチド−1、デキストラン]、Collaxyl(登録商標)IS[INCI:ヘキサペプチド−9]、Laminixyl IS(商標)[INCI:ヘプタペプチド]、Quintescine(商標)IS[INCI:ジペプチド−4]、UCPeptide(商標)−V[INCI:ペンタペプチド]およびVincience/ISPより販売されているAT Peptide(商標)IS[INCI:トリペプチド−3]、グルタチオン、カルノシンおよび/またはその混合物;および製薬学的使用のペプチド、例えばグルカゴン、ロイプロリド、ゴセレリン、トリプトレリン、ブセレリン、ナファレリン、デスロレリン、ヒストレリン、アボレリン、アバレリクス、セトロレリクス、ガニレリクス、デガレリクス、デスモプレシン、ソマトスタチンおよびソマトスタチンの相似体、例えば、オクトレオチド、バプレオチドおよびランレオチドを含むことができる。
ペプチドの具体的な例には、以下の米国公開、特許および国際出願に記載されているものが含まれる。ここで、それぞれの場合、R1およびR2は、一般にα−アミノ酸ではないそれぞれNおよびCペプチド末端基である。その例は、それぞれの特許文献に示されている:
米国特許第6,169,074号は、配列番号4(170−EIDTQNRQIDRIMEKADSNKTRIDEANQRATKMLGSG−206、これはSNAP−25の基質結合ドメインのアミノ酸配列である)、配列番号7(170−EIDTQNRQIDRIMEKADSNK−189、これはESUP/E20hのアミノ酸配列である)、配列番号8(181−IMEKADSNKTRIDEANQRATKMLGSG−206、これはESUP/E26hのアミノ酸配列である)、配列番号9(87−SNKTRIDEANQRATKMLGSG−206、ESUP/A20hのアミノ酸配列)および配列番号12(Gln−Asn−Arg−Gln−Ile−Asp−Arg−Ile−Met−Glu−Lys−Ala−Asp−Ser−Asn−Lys、SNAP−25に由来するESUPのアミノ酸配列)のアミノ酸配列からなる、神経細胞からの神経伝達物質分泌を阻害するための単離された興奮−分泌脱共役ペプチド(excitation-secretory uncoupling peptide)(ESUP)を記載している。すべての残基は基質結合ドメイン残基に対応する。
米国特許第7,015,192号および同第7,473,679号は、タンパク質SNAP−25のアミノ末端からの少なくとも3個および30個以下の隣接アミノ酸の配列を有し、それがニューロンの開口分泌阻害剤として有用であるペプチド、特に、その完全アミノ酸配列が配列番号2のアミノ酸配列(Glu Glu Met Gln Arg Arg)および配列番号3のアミノ酸配列(Glu Leu Glu Glu Met Gln Arg Arg Ala Asp Gln Leu Ala)から選択される合成ペプチドを記載している。そのペプチドのN末端はアセチル化されていてよく、ペプチドのC末端のアミノ酸はアミド化されていてよい。
米国特許第7,943,156号は、皮膚の堅さを増大させ、皮膚の老化を遅延させることができるペプチドを記載している。一般式(III):X−配列番号1−YのこれらのXIKVAVペプチドは:
(式中、Xは水素、アミノ酸およびアシル基からなる群から選択され、Yはアミノ、ヒドロキシルおよびチオールからなる群から選択される)
である。一般式X−配列番号1−YのXIKVAVペプチドは、生体接着ペプチドの発現を増大させることによって皮膚細胞の生体接着を刺激する。
である。一般式X−配列番号1−YのXIKVAVペプチドは、生体接着ペプチドの発現を増大させることによって皮膚細胞の生体接着を刺激する。
米国特許出願公開第20100021510号は、一般式(IV):R1−AA−R2、その立体異性体、その混合物およびその化粧品的および薬学的に許容される塩である、ニューロンの開口分泌を制御することができるペプチドを記載している。ここで、AAは、MAEDADMRNELEEMQRRADQL、ADESLESTRRMLQLVEESKDAGI、ELEEMQRRADQLA、ELEEMQRRADQL、ELEEMQRRADQ、ELEEMQRRAD、ELEEMQRRA、ELEEMQRR、LEEMQRRADQL、LEEMQRRADQ、LEEMQRRAD、LEEMQRRA、LEEMQRR、EEMQRRADQL、EEMQRRADQ、EEMQRRAD、EEMQRRA、EEMQRR、LESTRRMLQLVEE、NKDMKEAEKNLT、KNLTDL、IMEKADSNKTRIDEANQRATKMLGSG、SNKTRIDEANQRATKMLGSG、TRIDEANQRATKMLGSG、DEANQRATKMLGSG、NQRATKMLGSGおよびQRATKMLGSGから選択される、アミノ酸配列の配列番号1中に含有される少なくとも3個、最大で40個の隣接アミノ酸の配列である。配列番号1はMet Ala Glu Asp Ala Asp Met Arg Asn Glu Leu Glu Glu Met Gln Arg Ala Asp Gln Leu Ala Asp Glu Ser Leu Glu Ser Thr Arg Arg Met Leu Gln Leu Val Glu Glu Ser Lys Asp Ala Gly Ile Arg Thr Leu Val Met Leu Asp Glu Gln Gly Glu Gln Leu Glu Arg Ile Glu Glu Gly Met Asp Gln Ile Asn Lys Asp Met Lys Glu Ala Glu Lys Asn Leu Thr Asp Leu Gly Lys Phe Cys Gly Leu Cys Val Cys Pro Cys Asn Lys Leu Lys Ser Ser Asp Ala Tyr Lys Lys Ala Trp Gly Asn Asn Gln Asp Gly Val Val Ala Ser Gln Pro Ala Arg Val Val Asp Glu Arg Glu Gln Met Ala Ile Ser Gly Gly Phe Ile Arg Arg Val Thr Asn Asp Ala Arg Glu Asn Glu Met Asp Glu Asn Leu Glu Gln Val Ser Gly Ile Ile Gly Asn Leu Arg His Met Ala Leu Asp Met Gly Asn Glu Ile Asp Thr Gln Asn Arg Gln Ile Asp Arg Ile Met Glu Lys Ala Asp Ser Asn Lys Thr Arg Ile Asp Glu Ala Asn Gln Arg Ala Thr Lys Met Leu Gly Ser Glyである。
米国特許出願公開第20100098769号は、一般式(V):
の、目の下に形成されるくまを減らすまたは取り除くことができるペプチド、その立体異性体、その混合物、およびその化粧品的および皮膚薬学的に許容される塩を記載している。ここで、Xは、システイニル、セリル、トレオニルおよびアミノブチリルから選択される。
米国特許出願公開第20110002969号は、4個だけのアミノ酸を含み、マトリックスメタロプロテイナーゼの活性を阻害することができる一般式(VI):R1−AA1−AA2−AA3−AA4−R2のペプチド、その立体異性体、その混合物および化粧品的および薬学的に許容されるその塩を記載している。ここで:AA1は−Arg−であり;AA2は−His−および−Asn−から選択され;AA3は−His−および−Arg−から選択され;AA4は−Cit−である。特定の例には、R1−Arg−His−His−Cit−R2、R1−Arg−Asn−Arg−Cit−R2およびその立体異性体、混合物および/または化粧品的または薬学的に許容されるその塩が含まれる。
米国特許出願公開第20090155317号は、一般式(VII):
の、4個だけのアミノ酸を含み、顔のしわを減らすことができるペプチド、および化粧品的または皮膚薬学的に許容されるその塩を記載している。ここで:XおよびYは、それらのL−またはD−形態の天然アミノ酸およびコードされていないアミノ酸から選択される。特定の例には、Xがグリシル、D−アラニルまたはD−セリルであり、かつ/またはYがL−メチオニルまたはL−ロイシルであるペプチドが含まれる。
米国特許出願公開第20110195102号は、反応性カルボニル種(RCS)の活性を阻害することができる、一般式(VIII):R1−AA1−AA2−AA3−AA4−R2を有する4個だけのアミノ酸のペプチド、その立体異性体、その混合物およびその化粧品的および薬学的に許容される塩を記載している。ここで、AA1は、−Lys−、−Orn−、−Dab−、−Dpr−、−Agl−、−3,4−デヒドロリシンおよび−4,5−デヒドロリシンから選択され;AA2は−Ala−であり;AA3は、−Asp−、−Ala−、−Asn−、−Glu−および−Pro−から選択され;AA4は−Hisである。特定の例には、R1−L−Dpr−D−Ala−L−Ala−L−His−R2、R1−L−Dpr−D−Ala−L−Pro−L−His−R2、R1−L−Dpr−L−Ala−L−Pro−L−His−R2およびその立体異性体、混合物および/または化粧品的または薬学的に許容されるその塩が含まれる。
米国特許出願公開第20110300199号は、一般式(IX):R1−Wp−Xn−AA1−AA2−AA3−AA4−Ym−R2の、皮膚において、エラスターゼ活性を阻害し、かつ/またはコラーゲン合成を刺激することができる最大で7個のアミノ酸を有するペプチド、その立体異性体、その混合物および/またはその化粧品的および薬学的に許容される塩を開示している。ここで、アミノ酸AA1、AA2およびAA4の少なくとも1つはコードされておらず;AA1は−Arg−、−Phg−および−Nle−から選択されるかまたは存在せず;AA2は−Ala−、−Phg−、−Cit−および−Nle−から選択され;AA3は−Trp−、−Val−および−Tyr−から選択され;AA4は−Phg−および−Gly−から選択され;W、XおよびYは、コードされているおよびコードされていないアミノ酸からなる群から独立に選択され;p、nおよびmはそれぞれ0〜1の範囲である。特定の例には、R1−L−Arg−L−Nle−L−(またはD−)−Phg−L−Tyr−L−(またはD)−Phg−R2、R1−L−Arg−(または−L−Nle−であるかまたは存在せず)−L−(またはD−)−Phg−L−Tyr−L−(またはD)−Phg−R2、R1−L−Arg−L−(またはD−)−Phg−L−Val−L−(またはD−)−Phg(または−L−Gly−)R2およびR1−L−(またはD−)−Phg−L−(またはD−)−Phg−L−Trp−L−(またはD−)−Phg−R2、ならびにW、XおよびYのうちの少なくとも1つが存在する対応するペプチド、およびその立体異性体、混合物および/または化粧品的または薬学的に許容されるその塩が含まれる。
米国特許出願公開第20120021029号は、一般式(X):R1−AA1−AA2−AA3−R2の3個だけのアミノ酸を有するペプチド、その立体異性体、その混合物および/またはその化粧品的または薬学的に許容される塩を記載している。ここで:AA1およびAA2は−Tyr−および−Phe−から独立に選択され;AA3は−Nle−および−Met−から選択される。特定の例には、R1−L−Tyr−L−Tyr−L−Met−R2、R1−L−Tyr−L−Phe−L−Met−R2およびR1−L−Tyr−L−Tyr−L−Nle−R2およびその立体異性体、混合物および/または化粧品的または薬学的に許容されるその塩が含まれる。
米国特許出願公開第20120121675号は、一般式(XI):R1−Wn−Xm−AA1−AA2−AA3−AA4−AA5−AA6−Yp−Zs−R2のペプチド、その立体異性体、その混合物および/またはその化粧品的または薬学的に許容される塩を記載している。ここで、AA1はAsp、GluおよびProから選択され;AA2はAspであり;AA3はTyrおよびArgから選択され;AA4はPheおよびTyrから選択され;AA5はArgおよびLysから選択され;AA6はLeuおよびMetから選択され;W、X、YおよびZはコードされたアミノ酸およびコードされていないアミノ酸から独立に選択され;n、m、pおよびsは独立に0から1の間の値を有する。特定の例には、R1−L−Glu−L−Asp−L−Tyr−L−Tyr−L−Arg−L−Leu−R2、R1−L−Pro−L−Asp−L−Tyr−L−Tyr−L−Lys−L−Leu−R2、R1−L−Glu−L−Asp−L−Arg−L−Phe−L−Arg−L−Met−R2、R1−L−Glu−L−Asp−L−Tyr−L−Tyr−L−Arg−L−Met−R2およびR1−L−Pro−L−Asp−L−Tyr−L−Tyr−L−Arg−L−Met−R2、ならびにW、X、YおよびZのうちの少なくとも1つが存在する対応するペプチドおよびその立体異性体、混合物および/または化粧品的または薬学的に許容されるその塩が含まれる。
米国特許出願公開第20130101662号は、一般式(XII):R1−Wn−Xm−AA1−AA2−AA3−AA4−Yp−Zq−R2のペプチド、その立体異性体、その混合物および/またはその化粧品的および薬学的に許容される塩を記載している。ここで:AA1はHis−であり;AA2は、−His−、−Leu−および−Pro−からなる群から選択され;AA3は−Leu−であり;AA4は−Arg−および−Asn−からなる群から選択され;W、X、YおよびZは、それら自体の中から独立に、コード化アミノ酸および非コード化アミノ酸からなる群から選択され、;n、m、pおよびqは、それら自体の中から独立に選択され、0から1の間の値を有し;n+m+p+qは2より小さいかまたはそれに等しい。特定の例には、R1−L−His−L−Leu−L−Leu−L−Arg−R2およびR1−L−His−L−Pro−L−Leu−L−Arg−R2が含まれる。
米国特許出願公開第20130309281号は、一般式(XIII):
のペプチド、その立体異性体、その混合物および化粧品的および皮膚薬学的に許容されるその塩を記載している。ここで:Zは、アラニル、アロ−イソロイシル、グリシル、イソロイシル、イソセリル、イソバリル、ロイシル、ノルロイシル、ノルバリル、プロリル、セリル、トレオニル、アロ−トレオニルまたはバリルからなる群から選択され;nおよびmは互いに独立に1から5の間の範囲であり;AAは、L−またはD−形態の天然のコードアミノ酸および非コードアミノ酸からなる群から選択され;xおよびyは互いに独立に0から2の間の範囲である。特定の例には、ZがL−イソロイシル、L−トレオニルまたはL−バリルであり、xおよびyが0であるもの、およびその立体異性体、混合物および/または化粧品的または薬学的に許容されるその塩が含まれる。
米国特許出願公開第20140120141号は、一般式(XIV):R1−Wn−Xm−AA1−AA2−AA3−AA4−AA5−AA6−Yp−Zq−R2のペプチド、その立体異性体、その混合物および/またはその化粧品的または薬学的に許容される塩を記載している。ここで:AA1は、−Ser−、−Thr−および−Tyr−からなる群から選択され;AA2は、−Pro−および−Val−からなる群から選択され;AA3は−Ala−であり;AA4は、−Glu−、−Gly−および−Val−;AA5は−Gly−であり;AA6は、−Gln−、−Gly−、−His−および−Pro−からなる群から選択され;W、X、Y、Zは、アミノ酸であり、それら自体の中から独立に選択され;n、m、pおよびqはそれら自体の中から独立に選択され、0または1の値を有しており;n+m+p+qは2より小さいかまたはそれに等しい。特定の例には、R1−L−Tyr−L−Pro−L−Ala−L−Glu−L−Gly−L−Gln−R2、R1−L−Ser−L−Val−L−Ala−L−Val−L−Gly−L−Gln−R2およびR1−L−Ser−L−Pro−L−Ala−L−Gly−L−Gly−L−Pro−R2、およびその立体異性体、混合物および/または化粧品的または薬学的に許容されるその塩が含まれる。
米国特許出願公開第20150183823号は、環状アデノシン一リン酸合成(cAMP)を刺激することによって皮膚および/または毛髪の状態、障害および/または疾患の治療および/またはケアに適している、一般式(XV):R1−AA1−AA2−AA3−R2のペプチド、その立体異性体、その混合物および/またはそれらの化粧品的および薬学的に許容される塩を記載している。ここで、AA1は−Tyr−および−Phe−から選択され、AA2は−Tyr−であり、AA3は−Nle−および−Met−から選択される。特定の例には、R1−L−Tyr−L−Tyr−L−Met−R2、R1−L−Tyr−L−Phe−L−Met−R2およびR1−L−Tyr−L−Tyr−L−Nle−R2、およびその立体異性体、混合物および/または化粧品的または薬学的に許容されるその塩が含まれる。
WO2014/086785(および2015年6月4日出願の米国特許第14/649,747号)は、DNA保護および修復過程を加速することができる、一般式(XVII)の化合物:R1−Wn−Xm−AA1−AA2−AA3−AA4−AA5−AA6−Yp−Zq−R2、その立体異性体、その混合物および/またはその化粧品的および薬学的に許容される塩を記載している。ここで、AA1は−Tyr−であり;AA2は−Asn−、−His−、−Tyr−および−Glu−から選択され;AA3は−Lys−、−Ser−および−Pro−から選択され;AA4は−Gly−、−Leu−、−Lys−および−His−から選択され;AA5−は−Gln−および−Asn−から選択され;AA6は−Val−であり;W、X、Y、Zはアミノ酸から独立に選択される。n、m、pおよびqは独立に0または1の値を有し;n+m+p+qは2より小さいかまたはそれに等しい。
WO2014/170347(および2015年10月9日出願の米国特許出願第14783689号)は一般式(XVI):
の化合物、その立体異性体、その混合物および/またはその化粧品的または薬学的に許容される塩を記載している。ここで、AA1は−Asp−、−Glu−、−Asn−、−Gln−、−Lys−および−Gly−から選択され、AA2は−Val−、−Leu−、−Ile−、−Met−、−Cit−、−His−、−Thr−および−Gln−から選択され;AA3は−Tyr−、−Trp−および4−Abzから選択され;nは1、2、3および4から選択され、R3はHおよび−AA2−AA1−R1から選択され、R1は、H、ポリエチレングリコールに由来するポリマー、置換または非置換非環式脂肪族基、置換または非置換脂環式基、置換または非置換ヘテロシクリル基、置換または非置換ヘテロアリールアルキル基、置換または非置換アリール基、置換または非置換アラルキル基およびR6−CO−から選択され、R6は、H、置換または非置換非環式脂肪族基、置換または非置換脂環式基、置換または非置換アリール基、置換または非置換アラルキル基、置換または非置換ヘテロシクリル基および置換または非置換ヘテロアリールアルキル基から選択され;R2は−NR4R5、−OR4および−SR4から選択され、R4およびR5は、H、ポリエチレングリコールに由来するポリマー、置換または非置換非環式脂肪族基、置換または非置換脂環式、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換アリールおよび置換または非置換アラルキルから独立に選択され;R1および/またはR2はα−アミノ酸ではない。
ビタミン
ビタミン
ビタミン、およびビタミンのように作用する因子の例には、ビタミンAおよびその相似体、例えばレチノールおよびレチノイン酸、カロテノイド、例えばα−カロテンおよびβ−カロテン、ビタミンB1およびその相似体、例えばチアミン、ビタミンB2およびその相似体、例えばリボフラビン、ビタミンB6およびその相似体、例えばピリドキシン、ビタミンB12およびその相似体、例えばシアノコバラミン、葉酸、ニコチン酸、パントテン酸、ビタミンCおよびその相似体、例えばL−アスコルビン酸、ビタミンDおよびその相似体、例えばエルゴカルシフェロールおよびコレカルシフェロール、ビタミンEおよびその相似体、例えばd−α−トコフェロールおよびγ−トコフェロール、コエンザイムQ10、ビタミンKおよびその相似体、カルニチン、フェルラ酸、α−リポ酸、オロチン酸およびそれらの混合物が含まれる。
1つの特定の実施形態では、ビタミンは、水溶性ビタミン、例えばビタミンC、ビタミンB1、ビタミンB2、ビタミンB3、ビタミンB5、ビタミンB6、ビタミンB7、ビタミンB9、ビタミンB12、カルニチンおよび/またはその混合物から選択される。
フリーラジカル捕捉剤、大気汚染防止剤および反応性カルボニル種捕捉剤
フリーラジカル捕捉剤、大気汚染防止剤および反応性カルボニル種捕捉剤
例示的なフリーラジカル捕捉剤および/または大気汚染防止剤、および/または反応性カルボニル種捕捉剤には、茶抽出物、オリーブ葉抽出物、Rosmarinus officinalisの抽出物またはEichhornia crassipesの抽出物、ベンゾピレン、ビタミンCおよびその誘導体、ビタミンEおよびその誘導体、特に酢酸トコフェロール、アスコルビルグリコシド、フェノールおよびポリフェノール、特にタンニン、タンニン酸およびエラグ酸、ガロカテコール、アントシアニン、クロロゲン酸、スチルベン、インドール、システイン含有アミノ酸誘導体、特にN−アセチルシステイン、エルゴチオネイン、S−カルボキシメチルシステイン、キレート剤、特にエチレンジアミン四酢酸(EDTA) エチレンジアミンヒドロキシエチル三酢酸三ナトリウム、クエン酸ナトリウム、グルコン酸、フィチン酸、ポリリン酸ナトリウム、メタリン酸ナトリウムおよびエチレンジアミン、カロテノイド、バイオフラボノイド、ユビキノン、イデベノン、カタラーゼ、スーパーオキシドジスムターゼ、ラクトペルオキシダーゼ、グルタチオンペルオキシダーゼ、グルタチオン、ベンジリデンカンファー、ピドレート、リグナン、メラトニン、オリザノール、カルノシンおよびその誘導体、GHK[INCI:トリペプチド−1]およびその塩および/または誘導体、Aldenine(登録商標)[INCI:加水分解コムギタンパク、加水分解ダイズタンパク、トリペプチド−1]、Preventhelia(登録商標)[INCI:ジアミノプロピオノイルトリペプチド−33]、ジアミノプロピオニル−アラニル−アスパラギニル−ヒスチジンおよびLipotecより販売されているLipochroman(商標)−6[INCI:ジメチルメトキシクロマノール]、およびそれらの混合物が含まれる。
親水性の化粧品、医薬および食物活性剤
親水性の化粧品、医薬および食物活性剤
親水性の化粧品、医薬および/または食物活性剤の例には、アミノ酸、ペプチド、タンパク質、加水分解タンパク質、酵素、ホルモン、ビタミン、無機塩、糖、ヌクレオチド、核酸、生物学的および生物工学的由来の分子および抽出物、ワクチン、合成または部分的合成の親水性分子および/またはその混合物が含まれる。
例示的なタンパク質、加水分解タンパク質、酵素およびホルモン、ならびにそれらを含有する市販の混合物には、Elhibin(登録商標)[INCI:glycine soja(ダイズ)タンパク]、Preregen(登録商標)[INCI:glycine soja(ダイズ)タンパク、オキシドレダクターゼ]およびPentapharm/DSMより販売されているRegu(登録商標)−Age[INCI:加水分解コメヌカタンパク、glycine soja(ダイズ)タンパク、オキシドレダクターゼ]、カドヘリン、インテグリン、セレクチン、ヒアルロン酸受容体、免疫グロブリン、線維芽細胞増殖因子、結合組織増殖因子、血小板由来の増殖因子、血管内皮増殖因子、表皮増殖因子、インスリン様増殖因子、ケラチノサイト増殖因子、コロニー刺激増殖因子、トランスフォーミング増殖因子−ベータ、腫瘍壊死因子−アルファ、インターフェロン、インターロイキン、マトリックスメタロプロテイナーゼ、受容体タンパク質チロシンホスファターゼ、加水分解野菜タンパク、例えば加水分解コムギタンパク、加水分解ダイズタンパクまたは加水分解ホエイタンパク、加水分解野菜タンパク、Coletica/Engelhardより販売されているCollalift(登録商標)[INCI:加水分解バクガエキス]、Pentapharmより販売されているColhibin PF(登録商標)[INCI:加水分解コメタンパク]、Laboratoires Serobiologiques/Cognisより販売されているCytokinol(登録商標)LS[INCI:加水分解カゼイン、加水分解酵母タンパク質、リシンHCL]、Liftline(登録商標)[INCI:加水分解コムギタンパク]およびSilabより販売されているRidulisse C(登録商標)[加水分解ダイズタンパク]、カタラーゼ、スーパーオキシドジスムターゼ、ラクトペルオキシダーゼ、グルタチオンペルオキシダーゼ、乳タンパク質、カゼイン、ラクトペルオキシダーゼ、リゾチーム、グリコシダーゼ、角質層キモトリプシン酵素(SCCE);プロテアーゼ、例えばトリプシン、キモトリプシン、スチライン、パパインおよびブロメライン;DNA修復酵素、例えば光回復酵素またはT4エンドヌクレアーゼV、リパーゼ、黄体形成ホルモン(LH)、卵胞刺激ホルモン(FSH)、成長ホルモン、インスリンおよびそれらの混合物が含まれる。
化学的に修飾することができる生物学的または生物工学的由来の例示的な抽出物、ならびにそれらを含有する市販の混合物には、野菜抽出物、海洋抽出物、細胞抽出物、および微生物によって産生される抽出物が含まれる。
例示的な野菜抽出物には、とりわけ、水溶性野菜抽出物、例えばカモミール、セイヨウキヅタ、レモン、朝鮮人参、ラズベリー、Roast amaranth、Rehmanniae radix、クチナシ、ニンジン、オレンジ、モモ、パイナップル、リンドウ、ハイビスカスの花、クルミの葉、カボチャ、ボタン、キノア、ボルド、ラフヒルガオ(rough bindweed)、アキギリ、ザクロ、オレガノ、生姜、ハナハッカ、クランベリー、ブドウ、トマト、緑茶、紅茶、アロエ(Aloe Barbadensis)、Sophora japonica、パパイヤ、パイナップル、カボチャ、サツマイモ、Bupleurum chinensis、Cecropia obtusifolia、Celosia cristata、Centella asiatica、Chenopodium quinoa、Chrysanthellum indicum、Citrus aurantium amara、Coffea arabica、Coleus Forskohlii、Commiphora myrrha、Crithmum maritimum、Eugenia caryophyllus、Ginkgo biloba、Hedera helix(セイヨウキヅタ)、Hibiscus sabdariffa、Ilex paraguariensis、Laminaria digitata、Nelumbium speciosum、Paullinia cupana、Peumus boldus、Phyllacantha fibrosa、Prunella vulgaris、Prunus amygdalus dulcis、Ruscus aculeatus(ブッチャーブルーム抽出物)、Sambucus nigra、Spirulina platensis藻、Uncaria tomentosa、Verbena Officinalis、Opuntia ficus− indica、Salix alba、Lupinus spp.、Secale cereale、Tussilago farfara、Achillea millefolium、Azadirachta indica、Osmunda japonica、Artocarpus incisus、Bidens pilosa、Broussonetia papyrifera、Chlorella vulgaris、Cimicifuga racemosa、Emblica officinalis、Glycyrrhiza glabra、Glycyrrhiza uralensis、Ilex purpurea、Ligusticum lucidum、Ligusticum wallichii、Mitracarpus scaber、Morinda citrifolia、Morus alba、Morus bombycis、Naringi crenulata、Prunus domestica、Radix pseudostellaria、Rumex crispus、Rumex occidentalis、Sapindus mukorossi、Saxifraga sarmentosa、Scutellaria Galericulata、Sedum sarmentosum Bunge、Stellaria medica、Triticum Vulgare、Uva ursi、Withania somnifera、Aristolochia clematis、Rosa moschata、Echinacea angustifolia、Symphytum officinale、Equisetum arvense、Hypericum perforatum、Mimosa tenuiflora、Persea gratissima、Prunus africana、Tormentilla erecta、Solanum tuberosum、Rosmarinus officinalis、Vaccinium angustifolium、Macrocystis pyrifera藻、Padina pavonica、Malpighia puniciftolia、Cynara scolymus、Gossypium herbaceum、Panicum miliaceum、Morus nigra、Sesamum indicum、Glycine soja、Triticum vulgare、Glycine Max(ダイズ)、麦芽、亜麻、ムラサキツメクサ、葛根湯、シロバナルピナス、ヘーゼルナッツ、メイズ(maize)、ブナの木の芽、Trifolium pratense(ムラサキツメクサ)、Phormium tenax(ニュージーランド麻)、Cinnamomum verum、Laminaria saccharina、Spiraea ulmaria、イラクサの根、Pygeum africanum、Avena sativa、Arnica montana、Cinchona succirubra、Eugenia caryophyllata、Humulus lupulus、Hypericum perforatum、Mentha piperita、Rosmarinus officinalis、Thymus vulgarisの水溶性抽出物、Silybum属の植物抽出物、マメ科種子の抽出物、Porphyra属からの紅藻類の抽出物、Solabiaより販売されているPhytovityl C(登録商標)[INCI:水、Zea Maysエキス]、Micromerol(商標)[INCI:Pyrus Malusエキス]およびColetica/Engelhard/BASFより販売されているヘザー抽出物[INCI:Calluna vulgarisエキス]、Laboratoires Serobiologiques/Cognisより販売されているProteasyl(登録商標)TP LS8657[INCI:Pisum sativumエキス]、Solabiaより販売されているRadicaptol(商標)[INCI:プロピレングリコール、水、Passiflora incarnataの花エキス、Ribes nigrum(クロフサスグリ)葉エキス、Vitis vinifera(ブドウ)葉エキス]およびSolianceより販売されているViaPure(商標)Boswellia[INCI:ニュウコウ(Boswellia serrata)エキス]、Coletica/Engelhardより販売されているEquiStat(商標)[INCI Pyrus malus果実エキス、glycine soja種子エキス]、Litchiderm(商標)[INCI:Litchi chinensis果皮エキス]およびLaboratories Serobiologiques/Cognisより販売されているArganyl(商標)[INCI:Argania spinosa葉エキス]、Solianceより販売されているDakaline(商標)[INCI:Prunus amygdalus dulcis、Anogeissus leiocarpus樹皮エキス]、Expanscience(登録商標)Laboratoiresより販売されているActimp 1.9.3(登録商標)[INCI:加水分解シロバナルピナスタンパク]、Pronalen(登録商標)Firming HSC[INCI:Triticum vulgare、Silybum marianum、glycine soja(glycine soy)、Equisetum arvense、Alchemilla vulgaris、Medicago sativa、Raphanus sativus]およびProvitalより販売されているPolyplant(登録商標)Firming[INCI:コーンフラワー、Centella asiatica、ヒバマタ、コロハ]、Atrium Innovationsより販売されているLanablue(登録商標)[INCI:ソルビトール、藻エキス]、Laboratoires Serobiologiques/Cognisより販売されているFirmiderm(登録商標)LS 9120[INCI:Terminalia catappa葉エキス、Sambucus nigraの花のエキス、PVP、タンニン酸]が含まれる。
フェイスマスクまたはボディーパッチ中に含有される親水性活性成分の量は、そのマスクの全重量(非水和ベースで)の、0.00001〜50重量%、例えば少なくとも0.0001重量%、または少なくとも0.001重量%、または少なくとも0.01重量%であってよく、最大で40重量%、または最大で30重量%、または最大で10重量%であってよい。
エラスチン分解を阻害する薬剤
エラスチン分解を阻害する薬剤
エラスチン分解を抑制する例示的な薬剤には、Elhibin(登録商標)[INCI:glycine soja(ダイズ)タンパク]、Preregen(登録商標)[INCI:glycine soja(ダイズ)タンパク、オキシドレダクターゼ]またはPentapharm/DSMより販売されているRegu(登録商標)−Age[INCI:加水分解コメヌカタンパク、glycine soja(ダイズ)タンパク、オキシドレダクターゼ]、Juvenesce[INCI:エトキシジグリコール(ethoxydiglicol)およびカプリル酸トリグリセリド、レチノール、ウルソル酸、フィトナジオン、イロマスタット]、Micromerol(商標)[INCI:Pyrus Malusエキス]、ヘザー抽出物[INCI:Calluna vulgarisエキス]、Coletica/Engelhard/BASFより販売されているExtracellium(登録商標)[INCI:加水分解バレイショタンパク]またはFlavagrum(商標)PEG[INCI:イソステアリン酸PEG−6、ラウリン酸ヘスペレチン]、Laboratoires Serobiologiques/Cognisより販売されているProteasyl(登録商標)TP LS 8657[INCI:Pisum sativumエキス]、Lipotecより販売されているRelistase(商標)[INCI:アセチルアルギニルトリプトフィルジフェニルグリシン]、Seppicより販売されているSepilift(商標)DPHP[INCI:ジパルミトイルヒドロキシプロリン]、Rahnより販売されているVitaderm(登録商標)[INCI:アルコール、水、グリセリン、加水分解コメタンパク、Ilex aquifoliumエキス、ウルソル酸ナトリウム、オレアノール酸ナトリウム]、Gattefosseより販売されているGatuline(登録商標)Age Defense 2[INCI:Juglans regia(クルミ)種子エキス]、IEBおよびAtriumより販売されているIP2000[INCI:デキストラン、トリフルオロアセチルトリペプチド−2]、Solabiaより販売されているRadicaptol(商標)[INCI:プロピレングリコール、水、Passiflora incarnataの花エキス、Ribes nigrum(クロフサスグリ)葉エキス、Vitis vinifera(ブドウ)葉エキス]またはSolianceより販売されているViaPure(商標)Boswellia[INCI:ニュウコウ(Boswellia serrata)エキス]およびそれらの混合物が含まれる。
皮膚または表皮巨大分子合成を刺激する薬剤
皮膚または表皮巨大分子合成を刺激する薬剤
真皮または表皮巨大分子合成を刺激する例示的な薬剤には、コラーゲン合成を刺激する薬剤、エラスチン合成を刺激する薬剤、デコリン合成を刺激する薬剤、ラミニン合成を刺激する薬剤、シャペロン合成を刺激する薬剤、サーチュイン合成を刺激する薬剤、ヒアルロン酸合成を刺激する薬剤、アクアポリン合成を刺激する薬剤、フィブロネクチン合成を刺激する薬剤、コラーゲン分解を阻害する薬剤、エラスチン分解を阻害する薬剤、セリンプロテアーゼを阻害する薬剤、例えば白血球エラスターゼまたはカテプシンG、線維芽細胞増殖を刺激する薬剤、脂肪細胞増殖を刺激する薬剤、脂肪細胞分化を刺激する薬剤、血管形成を刺激する薬剤、グリコサミノグリカン合成を刺激する薬剤、DNA修復剤および/またはDNA保護剤、例えばCentella asiatica、Saccharomyces cerevisiae、Solanum tuberosum、Rosmarinus officinalis、Vaccinium angustifoliumの抽出物、藻であるMacrocystis pyrifera、Padina pavonicaの抽出物、植物であるダイズ、麦芽、亜麻、セージ、ムラサキツメクサ、葛根湯、シロバナルピナスの抽出物、ヘーゼルナッツ抽出物、トウモロコシ抽出物、酵母抽出物、ブナの木の芽の抽出物、マメ科種子の抽出物、植物ホルモンの抽出物、例えば、とりわけ、ジベレリン、オーキシンまたはサイトカイニン、または動物プランクトンサリーナの抽出物、Lactobacillus Bulgaricusでの牛乳発酵の産生物、アシアチコシドおよびその誘導体、ビタミンCおよびその誘導体、ケイ皮酸およびその誘導体、Matrixyl(登録商標)[INCI:パルミトイルペンタペプチド−3]、Matrixyl(登録商標)3000[INCI:パルミトイルテトラペプチド−3、パルミトイルオリゴペプチド]またはSedermaより販売されているBiopeptide CL(商標)[INCI:ポリメタクリル酸グリセリル、プロピレングリコール、パルミトイルオリゴペプチド]、Antarcticine(登録商標)[INCI:シュードアルテロモナス発酵エキス]、Decorinyl(登録商標)[INCI:トリペプチド−10シトルリン]、Serilesine(登録商標)[INCI:ヘキサペプチド−10]、リペプチド[INCI:加水分解野菜タンパク]、Aldenine(登録商標)[INCI:加水分解コムギタンパク、加水分解ダイズタンパク、トリペプチド−1]、Lipotecより販売されているPeptide AC29(商標)[INCI:アセチルトリペプチド−30シトルリン]、アセチル−アルギニル−フェニルグリシル−トリプトフィル−フェニルグリシン、アセチル−アルギニル−フェニルグリシル−バリル−グリシンまたはアセチル−アルギニル−フェニルグリシル−バリル−フェニルグリシン、Alban Mullerより販売されているDrieline(登録商標)PF[INCI:酵母ベータグルカン]、Solabiaより販売されているPhytovityl C(登録商標)[INCI:水、Zea Maysエキス]、Coletica/Engelhardより販売されているCollalift(登録商標)[INCI:加水分解バクガエキス]、Seporgaより販売されているPhytocohesine(登録商標)PSP[提案されているINCI:ベータ−シトステリル硫酸ナトリウム]、ミネラル、例えばとりわけカルシウム、レチノイドおよびその誘導体、イソフラボノイド、カロテノイド、特にリコピン、シュードジペプチド、レチノイドおよびその誘導体、例えばレチノールおよびパルミチン酸レチニル、ヘパリノイドおよびそれらの混合物が含まれる。
マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤
マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤
例示的なマトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤には、例えばウルソル酸、イソフラボン、例えばゲニステイン、ケルセチン、カロテノイド、リコピン、ダイズ抽出物、クランベリー抽出物、ローズマリー抽出物、Trifolium pratense(ムラサキツメクサ)抽出物、Phormium tenax(ニュージーランド亜麻)抽出物、葛根湯抽出物、セージ抽出物、レチノールおよびその誘導体、レチノイン酸およびその誘導体、サポゲニン、例えばジオスゲニン、ヘコゲニン、スミラゲニン、サルササポゲニン(sarsapogenin)、チゴゲニン、ヤモゲニンおよびユッカゲニン、Collalift(登録商標)[INCI:加水分解バクガエキス]、Juvenesce[INCI:エトキシジグリコールおよびカプリル酸トリグリセリド、レチノール、ウルソル酸、フィトナジオン、イロマスタット]およびColetica/Engelhardより販売されているEquiStat(商標)[INCI Pyrus malus果実エキス、glycine soja種子エキス]、Pepha(登録商標)−TIMP[INCI:ヒトオリゴペプチド−20]、Regu(登録商標)−Age[INCI:加水分解コメヌカタンパク、glycine sojaタンパク、オキシドレダクターゼ]およびPentapharmより販売されているColhibin(商標)[INCI:加水分解コメタンパク]、リペプチド[INCI:加水分解野菜タンパク]、ペプチドAC29[INCI:アセチルトリペプチド−30シトルリン]およびLipotecより販売されているアセチル−アルギニル−アスパラギニル−ヒスチジル−シトルリン−アミド、Litchiderm(商標)[INCI:Litchi chinensis果皮エキス]およびLaboratories Serobiologiques/Cognisより販売されているArganyl(商標)[INCI:Argania spinosa葉エキス]、MDI Complex(登録商標)[INCI:グリコサミノグリカン]およびAtrium Innovationsより販売されているECM−Protect(登録商標)[INCI:水、デキストラン、トリペプチド−2]、Solianceより販売されているDakaline(商標)[INCI:Prunus amygdalus dulcis、Anogeissus leiocarpus樹皮エキス]、Provitalより販売されているHomeostatine(商標)[INCI:Enteromorpha compressa、Caesalpinia spinosa]、TIMP−Peptide(商標)[提案されているINCI:アセチルヘキサペプチド]およびInfinitec Activosより販売されているECM Moduline(商標)[提案されているINCI:パルミトイルトリペプチド]、Institut Europeen de Biologie Cellulaireより販売されているIP2000[INCI:デキストラン、トリフルオロアセチルトリペプチド−2]、Expanscience Laboratoriesより販売されているActimp 1.9.3(登録商標)[INCI:加水分解ルピナスタンパク]、Rahnより販売されているVitaderm(登録商標)[INCI:アルコール、水、グリセリン、加水分解コメタンパク、セイヨウヒイラギエキス、ウルソル酸ナトリウム、オレアノール酸ナトリウム]、アダパレン、テトラサイクリンおよびその誘導体、例えばミノサイクリン、ロリテトラサイクリン、クロルテトラサイクリン、メタサイクリン、オキシテトラサイクリン、ドキシサイクリン、デメクロサイクリンおよびそれらの塩、バチマスタット[BB94;[4−(N−ヒドロキシアミノ)−2R−イソブチル−3S−(チオフェン−2−イルチオメチル)スクシニル]−L−フェニルアラニン−N−メチルアミド]、Marimastat(商標)[BB2516;[2S−[N4(R*),2R*,3S]]−N4[2,2−ジメチル−1−[メチルアミノカルボニル]プロピル]−N1,2−ジヒドロキシ−3−(2−メチルプロピル)ブタンジアミド]およびそれらの混合物が含まれる。
引き締め剤、密度向上剤および再構成剤
引き締め剤、密度向上剤および再構成剤
例示的な引き締め剤および/または密度向上剤および/または再構成剤には、Malpighia puniciftolia、Cynara scolymus、Gossypium herbaceum、Aloe Barbadensis、Panicum miliaceum、Morus nigra、Sesamum indicum、Glycine soja、Triticum vulgareの抽出物、Pronalen(登録商標)Firming HSC[INCI:Triticum vulgare、Silybum marianum、glycine soy、Equisetum arvense、Alchemilla vulgaris、Medicago sativa、Raphanus sativus]およびProvitalより販売されているPolyplant(登録商標)Firming[INCI:コーンフラワー、Centella Asiatica、ヒバマタ、コロハ]、Atrium Innovationsより販売されているLanablue(登録商標)[INCI:ソルビトール、藻エキス]、Pentapharmより販売されているPepha(登録商標)−Nutrix[INCI:天然栄養因子]、イソフラボンを含有する野菜抽出物、Biopeptide EL(商標)[INCI:パルミトイルオリゴペプチド]、Biopeptide CL(商標)[INCI:パルミトイルオリゴペプチド]、Vexel(登録商標)[INCI:水、プロピレングリコール、レシチン、カフェイン、パルミチン酸カルニチン]、Matrixyl(登録商標)[INCI:パルミトイルペンタペプチド−3]、Matrixyl(登録商標)3000[INCI:パルミトイルテトラペプチド−3、パルミトイルオリゴペプチド]およびSedermaより販売されているBio−Bustyl(商標)[INCI:ポリメタクリル酸グリセリル、ラネラダイズタンパク発酵物、水、プロピレングリコール、グリセリン、PEG−8、パルミトイルオリゴペプチド]、Dermosaccharides(登録商標)HC[INCI:グリセリン、水、グリコサミノグリカン、グリコーゲン]、Aglycal(登録商標)[INCI:マンニトール、シクロデキストリン、グリコーゲン、Arctostaphylos uva ursi葉エキス]、Cytokinol(登録商標)LS[INCI:加水分解カゼイン、加水分解酵母タンパク、リシンHCl]およびLaboratoires Serobiologiques/Cognisより販売されているFirmiderm(登録商標)LS 9120[INCI:Terminalia catappa葉エキス、Sambucus Nigraの花エキス、PVP、タンニン酸]、Liftline(登録商標)[INCI:加水分解コムギタンパク]、Raffermine(登録商標)[INCI:ダイズ粉加水分解物]およびSilabより販売されているRidulisse C(登録商標)[加水分解ダイズタンパク]、Serilesine(登録商標)[INCI:ヘキサペプチド−10]、Decorinyl(商標)[INCI:トリペプチド−10シトルリン]、Lipotecより販売されているTrylagen(登録商標)[INCI:シュードアルテロモナス発酵エキス、加水分解コムギタンパク、加水分解ダイズタンパク、トリペプチド−10シトルリン、トリペプチド−1]、Ursolisome(登録商標)[INCI:レシチン、ウルソル酸、アテロコラーゲン、キサンタンガム、コンドロイチン硫酸ナトリウム]およびColetica/Engelhardより販売されているCollalift(登録商標)[INCI:加水分解バクガエキス]、Pentapharmより販売されているSyn(登録商標)−Coll[INCI:パルミトイルトリペプチド−5]、Atrium Innovationsより販売されているHydriame(登録商標)[INCI:水、グリコサミノグリカン、スクレロチウムガム]、Institut Europeen de Biologie Cellulaireより販売されているIP2000[INCI:デキストラン、トリフルオロアセチルトリペプチド−2]およびそれらの混合物が含まれる。
抗糖化剤
抗糖化剤
例示的な抗糖化剤には、Vaccinium angustifolium抽出物、エルゴチオネインおよびその誘導体、リシン、Aldenine(登録商標)[INCI:加水分解コムギタンパク、加水分解ダイズタンパク、トリペプチド−1]、Vilastene(商標)[INCI:リシンHCl、レシチン、トリペプチド−10シトルリン]、dGlyage(商標)[INCI:リシンHCl、レシチン、トリペプチド−9シトルリン]およびLipotecより販売されているEyeseryl(登録商標)[INCI:アセチルテトラペプチド−5]、ヒドロキシスチルベンおよびその誘導体、レスベラトロール、3,3’,5,5’−テトラヒドロキシスチルベンおよびそれらの混合物が含まれる。
5α−レダクターゼ阻害剤
5α−レダクターゼ阻害剤
例示的な5α−レダクターゼ阻害剤には、Cinnamomum verum、Laminaria saccharina、Spiraea ulmaria、イラクサの根、Pygeum africanum、Avena Sativa、Serenoa repensの抽出物、植物Arnica montana、Cinchona succirubra、Eugenia caryophyllata、Humulus lupulus、Hypericum perforatum、Mentha piperita、Rosmarinus officinalis、Salvia officinalisおよびThymus vulgarisの抽出物、Silybum属の植物の抽出物、サポゲニンを含有する植物の抽出物、特に、Dioscorea属の植物の抽出物、フィトステロール、レチノイド、特にレチノール、硫黄およびその誘導体、亜鉛塩、特に乳酸亜鉛、グルコン酸亜鉛、ピドール酸亜鉛、カルボン酸亜鉛、サリチル酸亜鉛およびシステイン酸亜鉛、塩化セレン、ビタミンB6、ピリドキシン、カプリロイルグリシン、サルコシン、フィナステリド、デュタステリド、イゾンステリド、ツロステリドおよびそれらの塩およびそれらの混合物が含まれる。
リシル−および/またはプロリル−ヒドロキシラーゼ阻害剤
リシル−および/またはプロリル−ヒドロキシラーゼ阻害剤
例示的なリシル−および/またはプロリル−ヒドロキシラーゼ阻害剤には、2,4−ジアミノピリミジン3−オキシド、2,4−ジアミノ−6−ピペリジノピリミジン3−オキシドおよびそれらの混合物が含まれる。
デフェンシン合成刺激剤
デフェンシン合成刺激剤
例示的なデフェンシン合成刺激剤には、加水分解Aloe Vera、Roast amaranth、Rehmanniae radix、アルニカ、ガーデニア、ニンジン、オレンジ、モモ、パイナップル、ミント、リンドウ、ハイビスカスの花、クルミの木の葉、ヒョウタン、ボタン、キノア、ボルド、ラフヒルガオ、ヒマワリ、エルダーベリー、海草、加水分解トウモロコシ、加水分解ダイズ、加水分解米の抽出物、バリンならびにその異性体および誘導体、カルシウムおよびその塩、α−MSHおよびα−MSHのアミノ酸配列中に含有される断片、ビタミンAならびにその誘導体および前駆体、ビタミンD3およびその誘導体、ジャスモン酸、フマル酸、リンゴ酸、クエン酸、アスコルビン酸、乳酸、酢酸、アジピン酸、酒石酸、ケイ皮酸、グルタミン酸、コハク酸、イヌリン、アルキルグルコシド、ポリ−D−グルタミン酸、グリシン、L−メチオニン、L−アラニン、L−シトルリン、乳タンパク質、カゼイン、ラクトペルオキシダーゼ、リゾチーム、ポリフェノール、アルキルグルコシド、Lactobacillus抽出物、フソバクテリウム門抽出物、非光合成性および非子実体形成性細菌、Lipotecより販売されているBodyfensine(商標)[INCI:アミノヘキサン酸アセチルジペプチド−3およびそれらの混合物が含まれる。
防腐剤および消毒剤
防腐剤および消毒剤
例示的な防腐剤および消毒剤には、殺細菌剤、静細菌剤、抗微生物剤、殺菌剤、殺真菌剤、静真菌剤および/または菌阻害剤としての働きをするものが含まれる。
そうした薬剤の例には、マクロライド、ピラノシド、カルシウムチャネル遮断剤、例えばシンナリジンおよびジルチアゼム;ホルモン、例えばエストリル(estril)およびその相似体、チロキシンおよび/またはその塩、カプリリルグリコール、イミダゾリジニル尿素、ナトリウム4−オキシベンゾエートメチル、メチル4−ヒドロキシベンゾエート[INCI:メチルパラベン]、エチル4−オキシベンゾエート、エチル4−ヒドロキシベンゾエート[INCI:エチルパラベン]、プロピル4−オキシベンゾエート、イソプロピル4−オキシベンゾエート、プロピル4−ヒドロキシベンゾエート[INCI:プロピルパラベン]、ブチル4−オキシベンゾエート、ブチル4−ヒドロキシベンゾエート[INCI:ブチルパラベン]、イソブチル4−ヒドロキシベンゾエート[INCI:イソブチルパラベン]、1,3−ビス(ヒドロキシメチル)−5,5−ジメチルイミダゾリジン−2,4−ジオン[INCI:DMDMヒダントイン]、ベンジル4−オキシベンゾエート、ベンジル4−ヒドロキシベンゾエート[INCI:ベンジルパラベン]、ベンジルアルコール、デヒドロ酢酸、安息香酸、安息香酸ナトリウム、ソルビン酸カリウム、デヒドロ酢酸、デヒドロ酢酸ナトリウム ソルビン酸、サリチル酸、ギ酸、プロピオン酸、2−ブロモ−2−ニトロプロパン−1,3−ジオール、3−p−クロロフェノキシ−1,2−プロパンジオール[INCI:クロルフェネシン]、ジクロロベンジルアルコール、ヨードプロピニルブチルカルバメート、塩化ベンザルコニウム、臭気吸収性殺真菌剤、例えばリシノール酸亜鉛、シクロデキストリン、塩化ベンゼトニウム、クロルヘキシジン、エタノール、プロパノール、1,3−ブタンジオール、1,2−プロピレングリコール、ウンデシレン酸、デヒドロ酢酸、N−メチルモルホリンアセトニトリル(MMA)、イソプロパノール、メタノール、1,2−ヘキサンジオール、1,2−オクタンジオール、ペンチレングリコール、ラウリン酸グリセリン、カプリル酸グリセリン、カプリン酸グリセリル、過酸化ベンゾイル、グルコン酸クロルヘキシジン、トリクロサンおよびその誘導体、フェノキシエタノール、テルピネン−4−オール、α−テルピネオール、レゾルシノール、スティーマイシン、エリスロマイシン、ネオマイシン、クリンダマイシンおよびそのエステル、テトラサイクリン、メトロニダゾール、アゼライン酸、トルナフテート、ナイスタチン、クロトリマゾール、ケトコナゾール、亜鉛の誘導体、例えばピリチオン酸またはトリチオン酸亜鉛(zinc pyrithionate or trithionate)、酸化亜鉛およびウンデシレン酸亜鉛、ピロクトンオラミン、イソチアゾリノン、セレン硫黄(selenium sulfur)、ベンジルヘミホルマール、ホウ酸、ホウ酸ナトリウム、6,6−ジブロモ−4,4−ジクロロ−2,2’−メチレン−ジフェノール[INCI:ブロモクロロフェン]、5−ブロモ−5−ニトロ−1,3−ジオキサン、トシルクロルアミドナトリウム[INCI:クロラミンT]、クロロアセトアミド、p−クロロ−m−クレゾール、2−ベンジル−4−クロロフェノール[INCI:クロロフェン]、ジメチルオキサゾリジン、ドデシルジメチル−2−フェノキシエチルアンモニウムブロミド[INCI:臭化ドミフェン]、7−エチルビシクロ−オキサゾリジン、ヘキセチジン、グルタルアルデヒド、N−(4−クロロフェニル)−N−[4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル]−尿素[INCI:クロフルカルバン]、2−ヒドロキシ−4−イソプロピル−2,4,6−シクロヘプタトリエン−1−オン[INCI:ヒノキチオール]、イソプロピルメチルフェノール、水銀塩、アルミニウム塩、ナイシン、フェノキシイソプロパノール、o−フェニルフェノール、3−ヘプチル−2−[(3−ヘプチル−4−メチル−3H−チアゾール−2−イリデン)メチル]−4−メチルチアゾールヨージド[INCI:クオタニウム−73]、塩化銀、ヨウ化ナトリウム、チモール、ウンデシレン酸、ジエチレントリアミン五酢酸、エチレンジアミン四酢酸およびエチレンジアミンテトラアセテート、ラクトペルオキシダーゼ、グルコースオキシダーゼ、ラクトフェリン、アルキルアリールスルホネート、ハロゲン化フェノール、フェノール水銀アセテート(phenol mercury acetate)および/またはその混合物、ベンズアミジン、イソチアゾリン、フタルイミドの誘導体、ピリジンの誘導体、グアニジン、キノリン、1,2−ジブロモ−2,4−ジシアノブタン、ヨウ素−2−プロピルブチルカルバメート、ヨウ素、ヨードフォール(tamed iodine)、ペルオキソ化合物、4−クロロ−3,5−ジメチルフェノール、2,2’−メチレン−ビス(6−ブロモ−4−クロロフェノール)、3−メチル−4−(1−メチルエチル)フェノール、3−(4−クロロフェノキシ)−1,2−プロパンジオール、3,4,4’−トリクロロカルバニリド(TTC)、ベータ−ラクタム、チアミンエッセンス、オイゲノール、ファルネソール、モノラウリン酸グリセロール、ジグリセリンモノカプリネート、N−アルキルサリチル酸アミド、例えばn−オクチルサリチル酸アミドまたはn−デシルサリチル酸アミド、ハロゲン化キシレンおよびクレゾールの誘導体、例えばp−クロロ−メタ−クレゾールまたはp−クロロ−メタ−キシレン、Allium sativum、Calendula officinalis、Chamomilla recutita、Echinacea purpurea、Hyssopus officinalis、Melaleuca alternifoliaの抽出物またはティーツリー油、カーネーションエッセンス、メントールおよびミントエッセンス、感光染料No.101、感光染料No.201および感光染料No.401およびそれらの混合物が含まれる。
NO−シンターゼ阻害剤
NO−シンターゼ阻害剤
例示的なNO−シンターゼ阻害剤には、植物Vitis vinifera、Olea europaea、Gingko bilobaの抽出物およびそれらの混合物が含まれる。
剥離剤および角質溶解剤
剥離剤および角質溶解剤
例示的な剥離剤および/または角質溶解剤および/または角質除去剤には、ヒドロキシ酸およびその誘導体、β−ヒドロキシ酸、特にサリチル酸およびその誘導体およびゲンチシン酸;α−ヒドロキシ酸およびその塩、例えばグリコール酸、グリコール酸アンモニウム、乳酸、2−ヒドロキシオクタン酸、α−ヒドロキシカプリル酸、マンデル酸、クエン酸、リンゴ酸および酒石酸;α−およびβ−ヒドロキシ酪酸;ポリヒドロキシ酸、例えばグルコン酸、グルクロン酸および糖酸;ケト酸、例えばピルビン酸およびグリオキシル酸;ピロリジンカルボン酸;システイン酸およびその誘導体;アルドビオン酸;アゼライン酸およびその誘導体、例えばアゼロイルジグリシネート;アスコルビン酸およびその誘導体、例えば6−O−パルミトイルアスコルビン酸、アスコルビルグルコシド、ジパルミトイルアスコルビン酸、アスコルビン酸−2−ホスフェートのマグネシウム塩(MAP)、アスコルビン酸−2−ホスフェートのナトリウム塩(NAP)、テトライソパルミチン酸アスコルビル(VCIP);ニコチン酸、そのエステルおよびニコチンアミド(ビタミンB3またはビタミンPPとも称される);ノルジヒドログアヤレチン酸;尿素;オリゴフルクトース(oligofucoses);ケイ皮酸;ジャスモン酸の誘導体;ヒドロキシスチルベン、例えばレスベラトロール;Saccharum officinarum抽出物;コルネオデスモソームの落屑または分解に関与する酵素、例えばグリコシダーゼ、角質層キモトリプシン酵素(SCCE)および他のプロテアーゼ、例えばトリプシン、キモトリプシン、スチライン、パパインおよびブロメライン;キレート剤、例えばエチレンジアミン四酢酸(EDTA)およびその塩、アミノスルホン酸化合物、例えば4−(2−ヒドロキシエチル)ピペラジン−1−エタンスルホン酸(HEPES)およびナトリウムメチルグリシンジアセテート(BASFより販売されているTRILON(登録商標)M);2−オキソチアゾリジン−4−カルボン酸(プロシステイン)の誘導体;糖の誘導体、例えばO−オクタノイル−6−D−マルトースおよびN−アセチルグルコサミン;クリ抽出物(Castanea sativa)、例えばRecoverine(登録商標)[INCI:水、Castanea sativa種子エキス]の名称のもとでSILABより販売されているもの;ウチワサボテン抽出物(Opuntia ficus−indica)、例えばExfolactive(登録商標)[INCI:加水分解Opuntia ficus Indica花エキス]としてSILABより販売されているもの;Degussa/Evonikより販売されているPhytosphingosine SLC(登録商標)[INCI:サリチロイルフィトスフィンゴシン]、Peel−Moist(商標)[INCI:グリセリン、パパイン、パントテン酸カルシウム、キサンタンガム、カプリリルグリコール、尿素、乳酸マグネシウム、エチルヘキシルグリセリン、乳酸カリウム、セリン、アラニン、プロリン、塩化マグネシウム、クエン酸ナトリウム];Sophora japonica、パパイヤ、パイナップル、カボチャまたはサツマイモの抽出物または抽出物の組合せおよびそれらの混合物が含まれる。
メラニン刺激剤、色素沈着促進剤、セルフタンニング剤および/またはメラニン形成細胞増殖刺激剤
メラニン刺激剤、色素沈着促進剤、セルフタンニング剤および/またはメラニン形成細胞増殖刺激剤
メラニンの合成を刺激する薬剤、色素沈着促進剤、セルフタンニング剤および/またはメラニン形成細胞増殖刺激剤の例には、Citrus Aurantium Dulcis Fruit、Coleus forskohlii、Coleus esquirolii、Coleus scutellarioides、Coleus xanthanthus、Ballota nigra、Ballota lanata、Ballota suaveolens、Marrubium cylleneum、Cistus creticus、Amphiachyris amoena、Aster oharai、Otostegia fruticosa、Plectranthus barbatus、Halimium viscosumおよびLarix laricinaの抽出物、ジヒドロキシアセトンおよびその誘導体、糖、例えばエリトルロース、メラニンポリマーおよび水に可溶性である低分子量を有するメラニンの誘導体を含むメラニンおよびその誘導体、デアセチルホルスコリンおよびイソフォルスコリン(isoforskolin)を含むホルスコリンおよびその誘導体、アセチルチロシン、オレオイルチロシン、3−アミノチロシンおよび3−ニトロチロシンを含むチロシンおよびその誘導体、銅塩、例えばCuCl2、カロテノイド;カンタキサンチン、ジヒドロキシインドールカルボン酸、3,4−ジヒドロキシ安息香酸、3−アミノ−4−ヒドロキシ安息香酸、アロイン、エモジン、アリザリン、ジヒドロキシフェニルアラニン、4,5−ジヒドロキシナフタレン−2−スルホン酸、3−ジメチルアミノフェノールおよびp−アミノ安息香酸のポリマー;Lipotecより販売されているMelatime(商標)[INCI:アセチルトリペプチド−40]、Vincience/ISPより販売されているHeliostatine ISR(商標)[INCI:水、グリセリン、Pisum sativumエキス]、Solianceより販売されているVegetan(登録商標)[INCI:ジヒドロキシアセトン]またはVegetan(登録商標)Premium[INCI:ジヒドロキシアセトン、メラニン]、Mibelle Biochemistryより販売されているMelanoBronze(商標)[INCI:Vitex agnus−castusエキス、アセチルチロシン]、Institut Europeen de Biologie Cellulaire/Unipex Innovationsより販売されているMelitane(登録商標)[INCI:アセチルヘキサペプチド−1]、Actibronze(登録商標)[INCI:加水分解コムギタンパク、アセチルチロシン、グルコン酸銅]およびAlban Mullerより販売されているInstabronze(登録商標)[INCI:ジヒドロキシアセトン、チロシン]、CODIFより販売されているThalitan(商標)[INCI:加水分解アルギン、硫酸マグネシウム、硫酸マンガン]、Exsymolより販売されているTyrosilane(登録商標)[INCI:メチルシラノールアセチルチロシン]、Tyr−Excel(商標)[INCI:オレオイルチロシン、Luffa Cylindrica種子油、オレイン酸]またはSederma/Crodaより販売されているTyr−Ol(商標)[INCI:オレオイルチロシン、ブチレングリコール、オレイン酸]、Infinitec Activosより販売されているBronzing S.F.[提案されているINCI:ブチリルペンタペプチド]またはSilabより販売されているBiotanning(登録商標)[INCI:加水分解Citrus aurantium dulcis果実エキス]およびそれらの混合物が含まれる。
脂肪分解剤、脂肪分解を刺激する薬剤、静脈強壮剤および抗セルライト剤
脂肪分解剤、脂肪分解を刺激する薬剤、静脈強壮剤および抗セルライト剤
例示的な脂肪分解剤、脂肪分解を刺激する薬剤、静脈強壮剤および/または抗セルライト剤には、Bupleurum chinensis、Cecropia obtusifolia、Celosia cristata、Centella asiatica、Chenopodium quinoa、Chrysanthellum indicum、Citrus aurantium amara、Coffea arabica、Coleus forskohlii、Commiphora myrrha、Crithmum maritimum、Eugenia caryophyllus、Ginkgo biloba、Hedera helix(セイヨウキヅタ抽出物)、Hibiscus sabdariffa、Ilex paraguariensis、Laminaria digitata、Nelumbium speciosum、Paullinia cupana、Peumus boldus、Phyllacantha fibrosa、Prunella vulgaris、Prunus amygdalus dulcis、Ruscus aculeatus(ブッチャーブルーム抽出物)、Sambucus nigra、Spirulina platensis藻、Uncaria tomentosaおよびVerbena officinalisの抽出物、ジヒドロミリセチン、コエンザイムA、リパーゼ、グラウシン、ビスナジン、Pentapharm/DSMより販売されているRegu(登録商標)−Shape[INCI:異性化リノール酸、レシチン、グリセリン、ポリソルベート80]、UCPeptide(商標)V[INCI:ペンタペプチド]およびVincience/ISPより販売されているAT Peptide(商標)IS[INCI:トリペプチド−3]、Lipotecより販売されているLiporeductyl(登録商標)[INCI:カフェイン、ブッチャーブルーム(Ruscus aculeatus)根エキス、TEA−ヨウ化水素酸塩、カルニチン、セイヨウキヅタ(Hedera helix)エキス、エスチン、トリペプチド−1]、SEPPICより販売されているAdiposlim(商標)[INCI:ラウリン酸ソルビタン、ラウロイルプロリン]、カフェイン、カルニチン、エスチン、トリエタノールアミンヨージドおよびそれらの混合物が含まれる。
熱ショックタンパク質合成刺激剤
熱ショックタンパク質合成刺激剤
例示的な熱ショックタンパク質合成刺激剤には、Opuntia ficus indica、Salix alba、Lupinus spp.、Secale cerealeの抽出物、Porphyra属からの紅藻類の抽出物、Artemia属からの甲殻類の抽出物、ホホバ種油、ブドウ種抽出物、緑茶抽出物、ゲラニルゲラニルアセトン、セラストロール、亜鉛およびその塩、2−シクロペンテン−1−オン、プロテアソーム阻害剤、例えばボルテゾミブ;プロスタグランジンおよびその誘導体、ヒドロキシルアミンおよびその誘導体、例えばビモクロモル;カルコンおよびその誘導体、高浸透圧剤、例えばソルビトールおよびその誘導体、マンニトールおよびその誘導体またはグリセロールおよびその誘導体、イソソルビド(ジアンヒドロ−D−グルシトール)尿素またはサリチル酸およびその誘導体、とりわけ、Thermostressine(商標)[INCI:アセチルテトラペプチド−22]およびそれらの混合物が含まれる。
汗分解(sweat-degrading)酵素を阻害する薬剤
汗分解(sweat-degrading)酵素を阻害する薬剤
汗分解酵素を阻害する例示的な薬剤には、クエン酸トリアルキル、例えばクエン酸トリメチル、クエン酸トリプロピル、クエン酸トリイソプロピル、クエン酸トリブチルまたはクエン酸トリエチル;硫酸ラノステリンおよびリン酸ラノステリン、コレステロール、カンペステロール、スチグマステロールおよびシトステロール;ジカルボン酸およびそれらのエステル、例えばグルタル酸、グルタル酸モノエチル、グルタル酸ジエチル、アジピン酸、アジピン酸モノエチル、アジピン酸ジエチル;マロン酸およびマロン酸ジエチル、ヒドロキシカルボン酸およびそれらのエステル、例えばリンゴ酸、酒石酸および酒石酸ジエチル、グリシン酸亜鉛およびそれらの混合物が含まれる。
ケラチノサイト分化を刺激または制御する薬剤
ケラチノサイト分化を刺激または制御する薬剤
ケラチノサイト分化を刺激または制御する例示的な薬剤には、ミネラル、例えばカルシウム、レチノイド、例えばレチノールおよびトレチノイン、ビタミンD3の相似体、例えばカルシトリオール、カルシポトリオールおよびタカルシトール、ルピナス(Lupinus albus)抽出物、例えばStructurin(登録商標)[INCI:加水分解シロバナルピナスタンパク]という名称のもとでSILABより販売されているもの、β−シトステロールサルフェート、例えばPhytocohesine PSP(登録商標)[INCI:ベータ−シトステロール硫酸ナトリウム]という名称のもとでVincience/ISPより販売されているもの、メイズ(Zea Mays)抽出物、例えばPhytovityl C(登録商標)[INCI:水、Zea Maysエキス]という名称のもとでSolabiaより販売されているもの、Helix aspersa Muller複合糖質およびそれらの混合物が含まれる。
菌体外多糖
菌体外多糖
細菌由来のものなどの例示的な菌体外多糖には、例えば、WO2015/063240に記載されているような脂質蓄積を減少させる、Halomonas anticariensis種の菌株によって分泌されるもの、および2015年9月21日出願のWO2014147255および米国特許第14/778,874号に記載されているような、「Collection Nationale de Culture de Microorganismes」[National Microorganism Culture Collection](CNCM)、Pasteur Institute、28 rue du Docteur Roux、75724 Paris、France における、2009年9月4日のブダペスト条約による寄託番号CNCM1−4239を有する、Vibrio sp.種の菌株によって分泌される、ニューロンの開口分泌を阻害し、線維芽細胞増殖を刺激する菌体外多糖が含まれる。
例示的な細胞抽出物および微生物によって産生される抽出物、またはそれらを含有する市販の混合物には、とりわけ、微生物によって産生される水溶性細胞抽出物および水溶性抽出物、例えばLipotecより販売されているAntarcticine(登録商標)[INCI:シュードアルテロモナス発酵エキス]およびTrylagen(登録商標)[INCI:シュードアルテロモナス発酵エキス、加水分解コムギタンパク、加水分解ダイズタンパク、トリペプチド−10シトルリン、トリペプチド−1]、酵母抽出物、Saccharomyces cerevisiaeの抽出物、および、とりわけ、Lactobacillus Bulgaricusでの牛乳発酵産生物が含まれる。
賦形剤
賦形剤
存在し得る賦形剤には、乳化剤、有機溶媒、界面活性剤、液体噴射剤、バインダーおよび増粘剤、フィラー、滑沢剤、流動促進剤、顔料、染料、香料、着香料、保存剤およびそれらの組合せが含まれる。
滑沢剤、溶媒、噴射剤、バインダーおよび増粘剤ならびに乳化剤としての役割を果たす構成成分は、液化炭化水素、ワックス、天然の脂肪および脂肪油、アルコール、エーテル、エステル、シリコーン油、単糖、ポリマーなどのうちの1種または複数を含むことができる。
例示的な液化炭化水素には、α−オレフィン、C10〜C40アルカン、C10〜C40アルケンおよびそれらの混合物、例えばスクアレン、セレシン、鉱油およびワセリンが含まれる。
例示的なワックスには、微結晶性ワックス、天然ワックス、例えばホホバ油、カルナバワックス、キャンデリラワックス、米ぬかワックス、シェラック、ラノリン、ミンク皮脂腺ワックス(mink sebaceous wax)、鯨ろう(spermaceti wax)、サトウキビろう、マッコウクジラ油、蜜ろうおよびモンタンワックスが含まれる。
例示的な天然の脂肪および脂肪油には、アボカド油、アーモンド油、オリーブ油、エクストラバージンオリーブ油、ゴマ種子油、米ぬか油、米油、米胚芽油、トウモロコシ油、サフラワー油、ダイズ油、メイズ油、菜種油、杏仁油、パーム核油、パーム油、ヒマシ油、ヒマワリ油、高オレイン酸ヒマワリ油、ブドウ種子油、綿実油、ヤシ油、水添ヤシ油、牛脂、水素化油、馬油、ミンク油、卵黄油、卵黄脂肪油(yolk fat oil)、ローズヒップ油、ククイナッツ油、月見草油、コムギ胚種油、ピーナッツ油、Camellia japonica油、Camellia kissi油、カカオバター、日本ろう、牛骨脂、牛脚油(nest’s-foot oil)、豚脂、馬脂、羊脂、シアバター、マカダミアナッツ油およびメドウフォーム種子油が含まれる。
例示的な脂肪酸には、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、ベヘン酸、オレイン酸、リノール酸、リノレン酸、γ−リノレン酸、イソステアリン酸、12−ヒドロキシステアリン酸、ウンデセン酸およびヤシ油脂肪酸が含まれる。
例示的な低級アルコールには、エタノール、1−プロパノール、2−プロパノール、1−ブタノール、2−ブタノールおよびベンジルアルコールが含まれる。例示的な高級アルコールには、イソステアリルアルコール、2−オクチルドデカン−1−オール、2−ヘキシルデカン−1−オール、コレステロール、フィトステロール、ラウリルアルコール、ミリスチルアルコール、セチルアルコール、ステアリルアルコール、オレイルアルコール、ベヘニルアルコールおよびセトステアリルアルコールが含まれる。例示的な多価アルコールには、エチレングリコール、ジエチレングリコール、トリエチレングリコール、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、ペンタンジオール、グリセリン、ジグリセリン、ポリグリセリン、イソプレングリコール、1,3−ブチレングリコール、3−メチル−1,3−ブタンジオール、1,3−ブタンジオール、1,2−ペンタンジオールおよび1,2−ヘキサンジオールが含まれる。
例示的なアルキルグリセリルエーテルには、ステアリルモノグリセリド、3−ヘキサデコキシプロパン−1,2−ジオール、3−[(Z)−オクタデカ−9−エノキシ]プロパン−1,2−ジオールおよびイソステアリルグリセリルエーテルが含まれる。
例示的なエステルには、ミリスチン酸イソプロピル、ミリスチン酸ブチル、パルミチン酸イソプロピル、ステアリン酸エチル、ステアリン酸ブチル、オレイン酸エチル、リノール酸エチル、リノール酸イソプロピル、カプリル酸セチル、ラウリン酸ヘキシル、ミリスチン酸イソオクチル、ミリスチン酸デシル、ミリスチン酸ミリスチル、ミリスチン酸セチル、ミリスチン酸オクタデシル、パルミチン酸セチル、ステアリン酸ステアリル、オレイン酸デシル、オレイン酸オレイル、リシノール酸セチル、ラウリン酸イソステアリル、ミリスチン酸イソトリデシル、ミリスチン酸イソセチル、ミリスチン酸イソステアリル、ミリスチン酸2−オクチルドデシル、パルミチン酸2−エチルヘキシル、パルミチン酸イソセチル、パルミチン酸イソステアリル、ステアリン酸2−エチルヘキシル、ステアリン酸イソセチル、オレイン酸イソデシル、オレイン酸オクチルドデシル、リシノレイン酸オクチルドデシル、イソステアリン酸エチル、イソステアリン酸イソプロピル、2−エチルヘキサン酸セチル、2−エチルヘキサン酸セトステアリル、2−エチルヘキサン酸ステアリル、イソステアリン酸ヘキシル、ジオクタン酸エチレングリコール、ジオレイン酸エチレングリコール、ジカプリル酸プロピレングリコール、ジカプリル酸/ジカプリン酸プロピレングリコール、乳酸ラウリル、乳酸ミリスチル、乳酸セチル、クエン酸トリオクチル、リンゴ酸ジイソステアリル、ヒドロキシステアリン酸2−エチルヘキシル、アジピン酸ジイソプロピル、セバシン酸ジイソプロピル、セバシン酸ジオクチル、ステアリン酸コレステリル、イソステアリン酸コレステリル、ヒドロキシステアリン酸コレステリル、オレイン酸コレステリル、オレイン酸ジヒドロコレステリル、イソステアリン酸フィトステリル、オレイン酸フィトステリル、12−ステアロイルヒドロキシステアリン酸イソセチル、12−ステアロイルヒドロキシステアリン酸ステアリル、12−ステアロイルヒドロキシステアリン酸イソステアリル、イソノナン酸オクチルが含まれる。
例示的なシリコーン油には、ポリシロキサン、ポリエーテル変性シリコーン、アルコール変性シリコーン、アルキル変性シリコーンおよびアミノ変性シリコーンが含まれる。
例示的なサッカリドには、マンニトール、ソルビトール、キシリトール、マルチトール、エリスリトール、ペンタエリスリトール、グルコース、スクロース、フルクトース、ラクトース、マルトース、キシロースおよびトレハロースが含まれる。
例示的なポリマーには、アルギン酸ナトリウム、カラギーナン、寒天、グアーガム、タマリンドガム、デキストリン、デンプン、ローカストビーンガム、アラビアガム、ペクチン、マルメロ、キトサン、デンプン、カードラン、キサンタンガム、デキストラン、プルラン、微結晶性セルロース、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、カルボキシデンプン、カチオン化セルロース、デンプンホスフェートエステル、アルブミン、カゼイン、ゼラチン、ポリアクリル酸ナトリウム、ポリアクリルアミド、カルボキシビニルポリマー、ポリエチレンイミン、ポリエチレングリコール、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ポリビニルエーテル、ポリアクリルアミド、アクリル酸コポリマー、メタクリル酸コポリマー、マレイン酸コポリマー、ビニルピリジンコポリマー、エチレン/アクリル酸コポリマー、ビニルピロリドンベースのポリマー、ビニルアルコール/ビニルピロリドンコポリマー、N置換アクリルアミドベースのポリマー、アミノ変性シリコーン、ジメチルアクリル酸ベースのポリマー、アクリル酸ベースのアニオン性ポリマー、メタクリル酸ベースのアニオン性ポリマー、変性シリコーン、アクリレート/メタクリレートC10〜C30アルキルコポリマーおよびポリオキシエチレン/ポリオキシプロピレンコポリマーが含まれる。
例示的なアニオン性界面活性剤には、ヤシ油脂肪酸カリウム、ヤシ油脂肪酸ナトリウム、ヤシ油脂肪酸トリエタノールアミン、ラウリン酸カリウム、ラウリン酸ナトリウム、ラウリン酸トリエタノールアミン、ミリスチン酸カリウム、ミリスチン酸ナトリウム、ミリスチン酸イソプロパノールアミン、パルミチン酸カリウム、パルミチン酸ナトリウム、パルミチン酸イソプロパノールアミン、ステアリン酸カリウム、ステアリン酸ナトリウム、ステアリン酸トリエタノールアミン、オレイン酸カリウム、オレイン酸ナトリウム、ヒマシ油脂肪酸ナトリウム、ウンデシレン酸亜鉛、ラウリン酸亜鉛、ミリスチン酸亜鉛、ミリスチン酸マグネシウム、パルミチン酸亜鉛、ステアリン酸亜鉛、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸アルミニウム、ミリスチン酸カルシウム、ミリスチン酸マグネシウム、ジミリスチン酸アルミニウム、イソステアリン酸アルミニウム、ポリオキシエチレンラウリルエーテルアセテート、ポリオキシエチレンラウリルエーテル酢酸ナトリウム、ポリオキシエチレントリデシルエーテルアセテート、ポリオキシエチレントリデシルエーテル酢酸ナトリウム、ステアロイル乳酸ナトリウム、イソステアロイル乳酸ナトリウム、ラウロイルサルコシン酸ナトリウム、ヤシ油脂肪酸サルコシネート、ヤシ油脂肪酸サルコシン酸ナトリウム、ヤシ油脂肪酸サルコシントリエタノールアミン、ラウロイルサルコシン、ラウロイルサルコシン酸カリウム、ラウロイルサルコシントリエタノールアミン、オレオイルサルコシン、ミリストイルサルコシン酸ナトリウム、ステアロイルグルタミン酸ナトリウム、ヤシ油脂肪酸アシルグルタミン酸、ヤシ油脂肪酸アシルグルタミン酸カリウム、ヤシ油脂肪酸アシルグルタミン酸ナトリウム、ラウロイルグルタミン酸、ラウロイルグルタミン酸カリウム、ラウロイルグルタミン酸ナトリウム、ミリストイルグルタミン酸、ミリストイルグルタミン酸カリウム、ミリストイルグルタミン酸ナトリウム、ステアロイルグルタミン酸、ステアロイルグルタミン酸カリウム、ステアロイルグルタミン酸ジナトリウム、水添牛脂脂肪酸アシルグルタミン酸ナトリウム、ヤシ油脂肪酸/水添牛脂脂肪酸アシルグルタミン酸ナトリウム、ラウロイルメチルアラニン、ナトリウムラウロイルメチルアラニン、ナトリウムミリストイルメチルアラニン、ラウロイルメチルタウリンナトリウム、オレオイルメチルタウリンナトリウム、アルカンスルホン酸ナトリウム、テトラデセンスルホン酸ナトリウム、ジオクチルスルホコハク酸ナトリウム、ラウリルスルホコハク酸ジナトリウム、ヤシ油脂肪酸エチルエステルスルホン酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸トリエタノールアミン、セチル硫酸ナトリウム、アルキル硫酸トリエタノールアミン、アルキル硫酸ナトリウム、アルキル硫酸トリエタノールアミン、アルキル硫酸アンモニウム、アルキル硫酸ジエタノールアミン、アルキル硫酸トリエタノールアミン、アルキル硫酸トリエタノールアミン、硫酸ラウリルアンモニウム、ラウリル硫酸カリウム、ラウリル硫酸マグネシウム、ラウリル硫酸モノエタノールアミン、ラウリル硫酸ジエタノールアミン、ミリスチル硫酸ナトリウム、ステアリル硫酸ナトリウム、オレイル硫酸ナトリウム、オレイル硫酸トリエタノールアミン、ポリオキシエチレンラウリルエーテル硫酸ナトリウム、ポリオキシエチレンラウリルエーテル硫酸トリエタノールアミン、ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸ナトリウム、ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸トリエタノールアミン、ポリオキシエチレンミリスチルエーテル硫酸ナトリウム、高級脂肪酸アルカノールアミド硫酸エステルナトリウム、リン酸ラウリル、ラウリルリン酸ナトリウム、セチルリン酸カリウム、セチルリン酸ジエタノールアミン、ポリオキシエチレンオレイルエーテルホスフェート、ポリオキシエチレンラウリルエーテルホスフェート、ポリオキシエチレンラウリルエーテルリン酸ナトリウム、ポリオキシエチレンセチルエーテルホスフェート、ポリオキシエチレンセチルエーテルリン酸ナトリウム、ポリオキシエチレンステアリルエーテルホスフェート、ポリオキシエチレンオレイルエーテルホスフェート、ポリオキシエチレンオレイルエーテルリン酸ナトリウム、ポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテルホスフェート、ポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテルリン酸ナトリウム、ポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテルリン酸トリエタノールアミン、ポリオキシエチレンオクチルエーテルホスフェート、ポリオキシエチレンアルキルエーテルホスフェート、ポリオキシエチレンラウリルエーテルリン酸トリエタノールアミンおよびポリオキシエチレンオレイルエーテルリン酸ジエタノールアミンが含まれる。
例示的なカチオン性界面活性剤には、アルキルアミン、アルキルイミダゾリン、エトキシ化アミド、第四級化合物、第四級エステルおよびアルキルアミンオキシドが含まれる。例には、ラウラミンオキシド、ジセチルジモニウムクロリドおよびセトリモニウムクロリドが含まれる。
例示的な両性および双性界面活性剤には、ベタイン、アルキルアミドプロピルベタイン、アルキルスルホベタイン、グリシン酸アルキル、アルキルカルボキシグリシネート、アルキルアンフォプロピオネート、アルキルアミドプロピルヒドロキシスルテイン、タウリン酸アシルおよびグルタミン酸アシルが含まれる。ここで、アルキルおよびアシル基は8〜18個の炭素原子を有する。例には、ココアミドプロピルベタイン、ココアンホ酢酸ナトリウム、ココアミドプロピルヒドロキシスルテインおよびココアンホプロピオン酸ナトリウムが含まれる。
例示的な非イオン性界面活性剤には、脂肪族(C6〜C18)第一級もしくは第二級直鎖または分枝鎖の酸、アルコールまたはフェノール、アルキルエトキシレート、アルキルフェノールアルコキシレート(特に、エトキシレートおよび混合エトキシ/プロポキシ)、アルキルフェノールのブロックアルキレンオキシド縮合物、アルカノールのアルキレンオキシド縮合物、エチレンオキシド/プロピレンオキシドブロックコポリマー、半極性非イオン性物質(例えば、アミンオキシド)ならびにアルキルアミンオキシドが含まれる。他の適切な非イオン性物質には、モノ−またはジ−アルキルアルカノールアミドおよびアルキル多糖、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビトールエステル、ポリオキシエチレン酸およびポリオキシエチレンアルコールが含まれる。非イオン性界面活性剤の例には、アルキルポリグルコシド、コカミドプロピルおよびラウラミンオキシド、ポリソルベート20、エトキシ化直鎖アルコール、セテアリルアルコール、ラノリンアルコール、ステアリン酸、ステアリン酸グリセリル、ポリオキシエチレンラウリルエーテル、ポリオキシエチレンオレイルエーテル、PEG−100ステアレート、モノオレイン酸ソルビタン、イソステアリン酸ソルビタンおよびオレス−20およびそれらの混合物が含まれる。
例示的な粉末状フィラーには、カオリン、ケイ酸無水物、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、絹雲母、タルク、窒化ホウ素、雲母、モンモリロナイト、セルロース粉末、コムギデンプン、シルクパウダー、メイズデンプンおよびそれらの混合物が含まれる。
例示的な染料および顔料には、ニトロ染料、アゾ染料、ニトロソ染料、キサンテン染料、キノリン染料、アントラキノン染料、インジゴ染料、セピア粉末、カラメル、コチニール、カーボンブラック、黄色酸化鉄、黒色酸化鉄、弁柄、酸化チタン、二酸化チタンおよびそれらの混合物が含まれる。
例示的なpH調整剤には、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、トリエタノールアミンおよびそれらの混合物が含まれる。
例示的な塩には、塩化ナトリウム、塩化カリウム、塩化マグネシウム、硫酸ナトリウムおよびそれらの混合物が含まれる。
例示的なα−ヒドロキシ酸には、クエン酸、グリコール酸、酒石酸および乳酸およびそれらの混合物が含まれる。
例示的な化粧品および/または吸収剤、および/または体臭マスキングデオドラントおよび/または制汗剤、芳香性物質(perfuming substance)および/または芳香油には、リシノール酸の複合亜鉛塩、蘇合香(Styrax)、非生物性酸の誘導体、セージエッセンス、カモミールエッセンス、カーネーションエッセンス、レモンバームエッセンス、ミントエッセンス、シナモンリーフエッセンス、ライムフラワーエッセンス、ジュニパーベリーエッセンス、ベチバーエッセンス、ニュウコウエッセンス、ガルバナムエッセンス、ラブダナムエッセンス、ラベンダーエッセンス、ペパーミントエッセンス、ベルガモットオレンジ、ジヒドロミルセノール、リリアール、リラル(lyral)、シトロネロール、レモンエッセンス、マンダリンエッセンス、オレンジエッセンス、ラベンダーエッセンス、マスカット、ゼラニウムバーボンエッセンス、アニシード、シラントロ、クミン、ジュニパー、アイリス、ライラック、バラ、ジャスミン、ビターオレンジブロッサムの抽出物;酢酸ベンジル、p−tert−ブチルシクロヘキシルアセテート、酢酸リナリル、フェニルエチルアセテート、エチルメチルフェニルグリシネート、安息香酸リナリル、ギ酸ベンジル、シクロヘキシルプロピオン酸アリル、プロピオン酸スチラリル、サリチル酸ベンジル、ベンジルエチルエーテル、8〜18個の炭素原子を有する直鎖状アルカン、シトラール、リシンオレイン酸、シトロネラル、シトロネリルオキシアセトアルデヒド、シクラメンアルデヒド、ヒドロキシシトロネラル、ブルゲオナール、イオノン、メチルセドリルケトン、アネトール、オイゲノール、イソオイゲノール、ゲラニオール、リナロール、テルピネオール、フェニルエチルアルコール、α−ヘキシルシンナムアルデヒド、ゲラニオール、ベンジルアセトン、シクラメンアルデヒド、ヒドロキシシトロネラル、アンブロキサン、インドール、ヘジオン、サンデライス、シクロベルタール、β−ダマスコン、アリルアミルグリコレート、ジヒドロミルセノール、イソ酪酸フェノキシエチル、サリチル酸シクロヘキシル、フェニル酢酸、酢酸ゲラニル、イロチル、フロラメート、活性収斂製品(active astringent product)、例えば塩化アルミニウム、アルミニウムクロロハイドレート、アルミニウムジクロロハイドレート、アルミニウムセスキクロロハイドレート、アルミニウムジヒドロキシアラントイネート、アルミニウムクロロタートレート、アルミニウムおよびジルコニウムトリクロロハイドレート、アルミニウムおよびジルコニウムテトラクロロハイドレート、アルミニウムおよびジルコニウムペンタクロロハイドレートおよび/またはその混合物が含まれる。
例示的な精油には、Archangelica officinalis(アンゼリカ)油、Canangium odoratum(イランイラン)油、Canarium luzonicum(エレミ)油、オレンジ油、Chamomilla recutita(マトリカリア)油、Anthemis nobilis油、Elettaria cardamomum(カルダモン)油、Acorus calamus(カラムス)油、Ferula galbaniflua(ガルバナム)油、Cinnamomum camphora(カンファー)油、Daucus carota(ニンジン)種油、Salvia sclarea(クラリセージ)油、Citrus paradisi(グレープフルーツ)油、Eugenia caryophyllus(クローブ)油、シナモン樹皮油、Coriandrum sativum(コリアンダー)油、Cupressus sempervirens(サイプレス)油、Santalum album(ビャクダン)油、Juniperus virginiana(シダーウッド)油、Cymbopogon nardus(シトロネラ)油、Cinnamomum verum(シナモン)葉油、Jasmine officinale(ジャスミン)純油、Juniperus communis(ジュニパーベリー)油、Zingiber officinale(生姜)抽出物、Mentha spicata(スペアミント)油、Salvia officinalis(セージ)油、シダー油、Pelargonium graveolens(ゼラニウム)油、Thymus vulgaris(タイム)油、Melaleuca alternifolia(ティーツリー)油、Myristica fragrans(ナツメグ)油、Melaleuca viridiflora(ニアウリ)油、Citrus aurantium(ネロリ)油、松根油、Ocimum basilicum(バジル)油、Mentha arvensis油、Pogostemon cablin(パチョリ)油、Cymbopogon martinii(パルマローザ)油、Foeniculum vulgare(ウイキョウ)油、Citrus bigaradia(プチグレン)油、Piper nigrum(黒コショウ)油、Boswellia carteri(乳香)油、Chrysopogon zizanioides(ベチベル)油、Mentha piperita(ハッカ)油、Citrus bergamia(ベルガモット)油、ベンゾイン油、Aniba rosaeodora(シタン)油、Origanum majorana(ハナハッカ)油、マンダリン油、Commiphora myrrha(ミルラ)油、Melissa officinalis(バームミント)油、Eucalyptus globulus油、Citrus junos油、Citrus aurantiifolia(ライム)油、Ravensara aromatica(丁子)油、Lavandula latifolia(ラバンジン)油、Lavandula angustifolia(ラベンダー)油、Tilia vulgaris(リンデン)油、レモン油、レモングラス油、バラ油、Aniba rosaeodora(シタン)油、Rosmarinus officinalis(ローズマリー)油およびLevisticum officinale(ラビジ)油ならびにそれらの混合物が含まれる。
一実施形態では、活性剤は、皮膚の美白剤または脱色素剤、抗ニキビ剤およびそれらの混合物から選択される少なくとも1種の活性剤を含む。
本明細書で有用な他の薬学的活性成分および/またはアジュバントには、制酸剤;消化性潰瘍に対する薬剤(例えば、臭化ブチルスコポラミン、ピレンゼピン塩酸塩、臭化チメピジウム)および胃食道逆流性疾患に対する薬剤;鎮痙剤;鎮痛剤;抗コリン薬;推進薬(propulsive drug);制吐剤;制嘔吐薬;胆管治療のための薬剤;肝臓治療のための薬剤;脂肪作用剤;緩下剤;下痢止め剤;腸管吸着剤;止痢薬剤;抗炎症薬;肥満に対する活性成分;酵素;血糖降下薬;インスリンおよび相似体;ビタミン;タンパク質;ミネラル;アナボリックステロイド;抗血栓剤;抗線溶剤;止血剤;抗不整脈剤;強心剤;強心配糖体;血管拡張剤;抗アドレナリン剤;降圧薬;利尿剤;カリウム保存剤;痔核予防剤(antihemorrhoidal);抗静脈瘤性治療剤(antivaricose therapy agent);毛細血管安定剤;レニン−アンジオテンシン系に対して作用する薬剤;ベータ遮断剤;選択性カルシウム−チャネル遮断剤;非選択性カルシウム−チャネル遮断剤;ACE阻害剤;アンジオテンシンII阻害剤;脂質修飾剤;抗真菌剤;かゆみ止め剤;麻酔剤;乾癬治療剤;化学療法薬;コルチコステロイド;婦人科使用のための製品(例えば、子宮収縮剤、避妊薬、アンドロゲン、エストロゲン、プロゲストゲン、***誘発剤、ゴナドトロピン、抗アンドロゲン);泌尿器科使用のための製品;鎮痙剤;良性前立腺肥大で使用される薬物;ホルモン;ホルモンアンタゴニスト;抗生物質;テトラサイクリン;アンフェニコール;ペニシリン;スルホンアミド;トリメトプリム;マクロライド;リンコサミド;ストレプトグラミン;抗菌性アミノグリコシド;抗菌性キノロン;抗ウイルス剤;免疫血清;免疫グロブリン;抗腫瘍剤;免疫調節剤;アルキル化剤;代謝拮抗剤;植物アルカロイドおよび他の天然産物;細胞毒性抗生物質;免疫抑制剤;筋骨格系の障害のための薬物;抗リウマチ剤;骨構造および石化に影響を及ぼす薬剤;神経系に対して作用する薬物;全身麻酔剤;局所麻酔剤;オピオイド;抗片頭痛剤;抗痙攣剤;ドーパミン作用剤;統合失調症治療剤(例えば、クロルプロマジン塩酸塩、レボメプロマジン塩酸塩、クロカプラミン塩酸塩);抗不安薬剤;睡眠剤;鎮静剤;抗うつ剤(例えば、イミプラミン塩酸塩、トラゾドン塩酸塩、マレイン酸フルボキサミン);覚醒剤;抗認知症剤(例えば、ドネペジル、リバスチグミン、ガランタミン臭化水素酸塩(galanthamide hydrobromide)、メマンチン塩酸塩);抗不安薬(例えば、ジアゼパム、アルプラゾラム、タンドスピロンクエン酸塩);精神安定剤(ヒドロキシジン塩酸塩);脳機能刺激剤/活性化剤(例えば、チアプリド塩酸塩、プロチレリン酒石酸塩);脳循環改善薬(一硝酸または二硝酸イソソルビド、ペントキシフィリン、ファスジル塩酸塩);パーキンソン病治療剤(塩酸ベンセラジド、アマンタジン塩酸塩、タリペキソール塩酸塩);化学伝達物質放出阻害薬(エメダスチンフマル酸塩、スプラタストトシル酸塩、エピナスチン塩酸塩);心疾患治療剤(例えば、アミノフィリン、ジルチアゼム塩酸塩、ニコランジル、プロプラノロール塩酸塩、イソプレナリン塩酸塩、ジソピラミドリン酸塩、プロカインアミド塩酸塩);降圧薬(例えば、カプトプリル、エナラプリルマレイン酸塩、アモスラロール塩酸塩、プラゾシン塩酸塩、ウラピジル、クロニジン塩酸塩);血管拡張剤(例えば、トラゾリン塩酸塩);血管収縮剤(例えば、アメジニウムメチル硫酸塩、エチレフリン塩酸塩、フェニレフリン塩酸塩、ミドドリン塩酸塩);抗脂質異常症薬(プラバスタチンナトリウム、フルバスタチンナトリウム、セリバスタチンナトリウム);副交感神経刺激剤;嗜癖障害において使用される薬物;抗めまい剤(anti-vertigo agent);抗寄生虫剤;殺虫剤;昆虫忌避剤;鼻腔うっ血除去剤;鎮咳剤および去痰剤(デキストロメトルファン臭化水素酸塩、ホミノベン塩酸塩、アセチルシステイン);ぜんそく治療薬(クレンブテロール塩酸塩、フェノテロール臭化水素酸塩、プロカテロール塩酸塩);粘液溶解剤;咳止め剤;眼科用活性成分;耳鼻科用活性成分;抗緑内障薬;縮瞳剤;散瞳剤;調節麻痺剤;フケ防止剤;筋肉収縮抑制剤;H2遮断薬(例えば、ラニチジン塩酸塩、ロキサチジン酢酸エステル塩酸塩);プロトンポンプ阻害剤(例えば、オメプラゾール、ランソプラゾール、ラベプラゾール)、制吐剤(例えば、グラニセトロン塩酸塩、アゼセトロン塩酸塩、オンダンセトロン塩酸塩、ラモセトロン塩酸塩)、抗リウマチ剤(例えば、ブシラミン、ペニシラミン);泌尿器疾患薬(例えば、オキシブチニン塩酸塩、タムスロシン塩酸塩、プロピベリン塩酸塩);(ベータ)遮断剤(例えば、ビソプロロールフマル酸塩、ベタキソロール塩酸塩);およびそれらの混合物が含まれる。
これらの活性成分、賦形剤の性質は、合成または天然、例えば野菜抽出物であってよいか、あるいは、生物工学的プロセスまたは合成プロセスと生物工学的プロセスの組合せからもたらされてよい。追加の例は、CTFA International Cosmetic Ingredient Dictionary & Handbook、第12版(2008年)に見出すことができる。生物工学的プロセスは、生物(organism)またはその一部において、活性成分またはその一部を生産する任意のプロセスであるものと理解すべきである。
物質のクラスの1つは、以下に限定されないが、保湿剤(または、基材(皮膚)が水分を保持する一助となるもの);油(または、皮膚が油分を保持する一助となるもの);医薬剤;抗微生物剤;抗菌剤;殺真菌剤;抗炎症/鎮痛剤(例えば、刺激を低減するもの);軟化剤;強化剤;基材の弾性を増強する剤;細胞成長または細胞再産生を促進する剤;細胞成長または細胞再産生を遅らせる剤;細胞または神経の刺激薬、抗ヒスタミン薬;局所麻酔剤などを含む、治療助剤である。
本ヒドロゲルは、1つまたは複数の以下の利点:創傷治癒、熱傷治癒、瘢痕低減など;皮膚またはケラチンの色調変化(色薄化、暗色化、着色化)、装飾イメージの施用、強調;皮膚もしくは他の基材による別の活性成分または医薬品の浸透度の増強;基材の香気または芳香の変更、または脂肪の増強、例えば、セルライトの低減;ホルモン、ステロイドまたはフェロモンの施用などのための持続送達、投与量の一貫性、送達の増強、投与量の制御、効率およびバイオアベイラビリティを有する、1つまたは複数の活性成分を含むことができる。
一実施形態では、本発明のヒドロゲルの清澄度および/または外観は、調節することができる。本ヒドロゲルの清澄度は、ほとんど目視上ヘイズがない実質的に透明なものから、ビーズ、光沢剤などの不溶性構成成分である添加物が視覚的に不透明であるとはっきりと目視可能な場合まで、様々となり得る。本ヒドロゲルは、粒子の長期懸濁液、不溶性液体液滴を取り込むことができる。懸濁され得る物質または化合物は、可溶性または不溶性とすることができる。一部の実施形態では、本ヒドロゲルは、その中に真珠光沢物質を意図的に取り込ませることにより不透明にして、真珠光沢として公知の魅力的な真珠様外観を達成する。他のこうした不溶性化合物の例には、顔料、ビスマスなどの無機物、銀粒子または亜鉛粒子などの抗微生物薬、染料などが含まれる。
産業用途
産業用途
本発明の一部の実施形態は、パーソナルケア、ヘルスケア、家庭用、施設用および工業用の製品の用途などにおける、多機能性ポリマー成分としてのヒドロゲルの使用に関する。本ヒドロゲルは、それが含まれる製剤の、化学的および生理的活性成分および化粧品原料の有効性、沈着および送達を増強するための乳化剤、拡散助剤および担体として、ならびに感触および審美特性を改善するためのビヒクルとして使用することができる。用語「パーソナルケア製品」は、本明細書で使用する場合、非限定的に、ヒトおよび動物の皮膚、毛髪、頭皮および爪に施用される、化粧品、トイレタリー(toiletries)、薬用化粧品(cosmeceuticals)、美容助剤、個人衛生用品およびクレンジング製品が含まれる。用語「ヘルスケア製品」には、本明細書で使用する場合、非限定的に、医薬品、医薬化粧品(pharmacosmetics)、口腔ケア製品(口、歯)、眼のケア製品、耳のケア製品、ならびにパッチ剤、プラスター剤、包帯などの店頭販売製品および器具が含まれる。この用語はまた、健康に関連する状態または医療的状態を改善するため、ヒトおよび動物の身体に外部施用されるまたは内部施用される、医療用デバイスも含む。用語「身体」は、全身(顔面、体幹、四肢、手および足)の角質皮膚領域(毛髪、爪)および非角質皮膚領域、身体開口部の組織、ならびに眼を含む。用語「皮膚」は、頭皮および粘膜を含む。
本明細書で説明されるようなヒドロゲルは、これらに限定されないが、ゲル、単層シート、バリアフィルム上のシートを含む種々の形態で利用することができる。ヒドロゲル組成物は、医療用物品、パーソナルケア物品、医薬品物品またはヘルスケア物品である物品をさらに含み得る。この医療用物品は、これらに限定されないが、創傷被覆体、被覆材、制御された薬物送達デバイス、より複雑なデバイス、例えばバイオセンサーまたはマイクロ流体デバイス中の構成要素を含むことができる。一部の実施形態では、創傷被覆体は、裏当ておよびフェーシングを含むことができるか、または、シート、ゲルもしくは含浸ガーゼの形態をとり得る。一実施形態では、このヒドロゲル組成物は、化学的または生理学的に活性な成分の送達のための経皮、皮膚または粘膜送達剤を含む。
記載されている個々の化学的構成成分の量は、特に示さない限り、市販物質中に慣用的に存在し得る、いかなる溶媒も除いて、すなわち活性化学物質基準で表されている。しかし、特に示さない限り、本明細書において言及された各化学物質または組成物は、異性体、副生成物、誘導体、および市販グレード品に存在していると通常理解されている他のこうした物質を含有し得る市販グレードの物質として解釈すべきである。
上記の物質の一部は、最終製剤中で相互作用することがあり、その結果、該最終製剤の構成成分は、最初に添加したものとは異なっていることがあることが公知である。例えば、金属イオン(例えば、洗剤の金属イオン)は、他の分子の他の酸性または陰イオン性部位に移動することができる。これにより、その使用目的において本発明の組成物を使用する際に形成された製品を含め、形成された製品は、簡単に説明できるものではない可能性がある。とはいえ、こうした改変および反応生成物のすべてが、本発明の範囲内に含まれている。本発明は、上記の構成成分を混合することによって調製される組成物を包含する。
本発明は、特に有利な実施形態を説明する、以下の実施例によってさらに例示される。これらの実施例は本発明を例示するために提示されるが、それらは、本発明を限定することを意図するものでない。別段の指定がない限り、重量%(wt.%)は、組成物の合計の重量に対する、wt.%で示されている。
試験方法
レオロジー的測定
試験方法
レオロジー的測定
ヒドロゲルは、1インチ平行板、1mmギャップを使用したTA instrument ARES制御された歪みレオメーターを使用し、RT(23℃)、1Hzで、0.01%〜625%−1Pa〜5000Paの動歪みスイープを使用して試験した。歪み速度を制御し、それを達成するのに必要なせん断応力をトルクから計算した。実施例において調製されるようなポリマーの既知の粘液(mucilage)を、遠心分離にかけてあらゆる気泡を除去するか、または気泡のない圧縮シートを使用する。試料粘液を底板の上に載せ、過剰分を除去する。流動曲線プログラムを開始させ、定常せん断のレベルを増大させながら、データを採取する。これから、弾性係数(G’)、粘性係数(G”)およびTan δならびに降伏応力を計算する:
弾性(貯蔵)係数(その材料がエネルギーを貯蔵する能力の尺度)=G’=(応力/歪み)cos δである。
粘性(損失)係数(その材料がエネルギーを逸散する能力の尺度であり)=G”=(応力/歪み)sin δである。
Tanデルタ(その材料が粘着特性およびタック性(tackiness)を抑える能力の尺度)=Tan δ=G”/G’である。
降伏応力は、G”G’の2つの線が交差するところである。これらの試料の多くにおいて、G’およびG”は交差しない。したがって、降伏応力として報告されている値は、せん断応力対せん断歪み曲線のプロットのピークせん断応力点である。
TPU構成成分の選択、ポリ(アクリル)酸ポリマーとTPU構成成分の間の比、ならびにポリ(アクリル)酸ポリマーの中和度は、それぞれ、得られるヒドロゲルの物理的特性に影響を及ぼすことになる。これらのパラメーターは、得られるヒドロゲルにおける所望特性の組合せを選択するために使用し得る。このために、ヒドロゲルを、TA instrument ARES制御された歪みレオメーターを使用し、RTで、1〜1000sec−1の範囲で、2インチ平行板を使用して試験した。レオロジー試験において見出されたいくつかのより重要な物理的特性を以下でさらにコメントする。
材料
材料
材料は一般に、化学分野の当業者に公知の化学物質供給店から、または以下に示されている供給業者から市販されている。
Carbopol(登録商標)980NF カルボマーホモポリマータイプC、The Lubrizol Corporationから入手可能
Carbopol(登録商標)981NF カルボマーホモポリマータイプA、The Lubrizol Corporationから入手可能
Carbopol(登録商標)ETD2020 カルボマーインターポリマータイプB、The Lubrizol Corporationから入手可能
Euxyl−PE9010 フェノキシエタノールおよびエチルヘキシルグリセリンをベースとする液体保存剤、Schuelke,Inc.から入手可能
PolyOx WSR−301 分子量1×105〜7×106を有するポリエチレンオキシド、Colorconから入手可能
TPU1 水溶性脂肪族ポリエーテル熱可塑性ポリウレタン、The Lubrizol Corporationから入手可能
TPU2 水膨潤性脂肪族ポリエーテル熱可塑性ポリウレタン
(実施例1)
方法1:Carbopol(登録商標)ゲルへの粉末TPU1添加
Carbopol(登録商標)980NF カルボマーホモポリマータイプC、The Lubrizol Corporationから入手可能
Carbopol(登録商標)981NF カルボマーホモポリマータイプA、The Lubrizol Corporationから入手可能
Carbopol(登録商標)ETD2020 カルボマーインターポリマータイプB、The Lubrizol Corporationから入手可能
Euxyl−PE9010 フェノキシエタノールおよびエチルヘキシルグリセリンをベースとする液体保存剤、Schuelke,Inc.から入手可能
PolyOx WSR−301 分子量1×105〜7×106を有するポリエチレンオキシド、Colorconから入手可能
TPU1 水溶性脂肪族ポリエーテル熱可塑性ポリウレタン、The Lubrizol Corporationから入手可能
TPU2 水膨潤性脂肪族ポリエーテル熱可塑性ポリウレタン
(実施例1)
方法1:Carbopol(登録商標)ゲルへの粉末TPU1添加
2グラムのCarbopol(登録商標)980を382グラムの水に分散させ、Hobart混合機で分散させた後、15分間ブレンドする。2グラムのEuxyl PE9010を分散させる。次いで、分散液を1.5グラムの18重量%NaOHで中和してpHを5.0+/−0.5にする。このゲルを、室温で1時間水和させる。水和に続いて、16グラムの粉末TPU1をゲルに加える。Hobart中で、約15分間か、または十分混合されるまで混合する。終夜かけて水和させ、5分間混合する。最終pH5.0+/−0.5を測定する。Carbopol980の最終濃度は0.5重量%であり、MPD344は4.5重量%であり、全ポリマー含量は4.5である。極めて濃厚な均一ゲルが形成される。このゲルを、100PaでのG’、100PaでのG”、Tanδおよび降伏応力Paについてレオロジー法により測定する。ゲルは堅く、弾みがあり、50℃で圧縮成形して、1/8および1/4インチの板にすることができる。表2は、方法1によって作製された混合物を例示する。
(実施例2)
方法2:水中でのTPU1の溶解、および部分的に中和されたCarbopol(登録商標)ゲルへの添加
方法2:水中でのTPU1の溶解、および部分的に中和されたCarbopol(登録商標)ゲルへの添加
8グラムのTPU1を292グラムの水に溶解させ、2.67%の重量%に達する。Hobart混合機中で、100グラムの2重量%Carbopol酸性分散液を、約2.3グラムの18重量%NaOHで、またはpHが5.5に達するまでpH調整する。TPU溶液を中和されたCarbopol溶液に添加し、Hobart混合機で約15分間混合する。最終濃度は0.5重量%Cbplおよび2.0重量%TPU、および全ポリマー2.50重量%。
(実施例3)
方法3 Carbopol酸性分散液の高pHのTPUへの添加
方法3 Carbopol酸性分散液の高pHのTPUへの添加
パートA:NFポリマー中のCarbopol980の分散液を、776グラムの水を使用して作製し、それに24グラムのCarbopol980NFポリマーを添加し、15分間撹拌し、1時間水和させて3重量%溶液を得る。
パートB:水中のTPU1の溶液を、253グラムの水を14グラムのTPU1に添加して作製し、5.3重量%溶液を得る。2グラムのEuxyl PE9010を加え、混合物を、TPUが完全に溶液になるまで撹拌する。
Hobart混合機中に、267グラムのパートBを加え、約15分間、または十分に混合されるまでブレンドする。3.09グラムの18重量%NaOHを添加するか、または、レシピ量のCarbopolを、約0.25の中和度(pH12.5)まで部分的に中和するのに適切な量を添加する。次いで、この混合物を67グラムのパートAに添加し、約15分間か、または十分に混合されるまで撹拌する。この混合物を終夜かけて水和させ最終pHを測定する。最終生成物は、極めて濃厚な均一ゲルである。このゲルを、100PaでのG’、100PaでのG”、Tanδおよび降伏応力Paについてレオロジー法により測定する。ゲルは堅く、弾みがあり、50℃で圧縮成形して、0.32cmおよび0.64cmの板にすることができる。表6はこの方法で行われた実施例を例示する。
上記表7に見られるように、本発明の実施例は、全濃度が、5.3の高い全ポリマー含量から2.3の低いポリマー含量まで減少しており、すべてが2,500Paを超える降伏応力を示している。
(実施例4)
TPUブレンド:水溶性TPUと、エタノール可溶性である他のTPUのブレンド。
(実施例4)
TPUブレンド:水溶性TPUと、エタノール可溶性である他のTPUのブレンド。
パートA:Carbopol 980の3重量%分散液を作製し、これに、0.5重量%のEuxyl PE9010を加え、15分間撹拌する。この混合物を1時間かけて水和させる。
パートB:4.8グラムのTPU1を189.2グラムの水に溶解させる。これに、6グラムのTPU2の20重量%溶液を加え、15分間ブレンドし、続いて2.3グラムの18重量%NaOHを加える。
次いでパートBを、表8に記載されているようなレシピ量のパートAに加え、約15分間または十分に混合されるまで撹拌し、終夜かけて水和させ、最終pHを測定する。
(比較例1)
方法3:Carbopol酸性分散液の高pH PEOへの添加
方法3:Carbopol酸性分散液の高pH PEOへの添加
パートA:以下の表9で指定したような濃度で、Carbopol 980の分散液を作製し、15分間撹拌し、次いで1時間水和させる。
パートB:以下の表9で指定したような濃度で、水中のWSR301 PEO溶液を作製し、0.5重量%のEuxyl PE9010を加える。混合物を、PEOが完全に溶液になるまで撹拌する。
Hobart混合機中で、以下の表9に記載されているような、レシピ量のパートBを、約15分間または十分混合されるまでブレンドし、続いて、18重量%NaOHを添加するか、または、レシピ量のCarbopolを、約0.25の中和度まで部分的に中和するのに適切な量を添加する。
上記表10で見られるように、同一濃度の高分子量ポリエチレンオキシドポリマーを、pH感受性マイクロゲル(Carbopol)と同じやり方で、かつ本発明の実施例と同じ比でブレンドする。同じレオロジー試験を、これらの比較例ゲルについて実施した。上記表10において、本発明の試料と同じ濃度で、比較例の降伏応力が大幅に低いことが分かる(図1に例示したように)。これは、2つの水溶性ポリマー(polyumer)のブレンドについて匹敵する降伏応力が予想されるので、予想外の結果であった。しかし、やはり2つの水溶性ポリマーのブレンドである本発明の実施例は、ずっと高い降伏応力を示している。
理論に拘泥するわけではないが、本発明の水溶性熱可塑性ポリウレタンは、水中においてより低い温度で、可逆的に「ミクロ相分離」して周期的ナノ構造を形成できるハードセグメントを有すると考えられる。このハードセグメントは、熱的に可逆性の架橋として作用する。このヒドロゲルでは、このナノ構造はヒドロゲルに驚くべき降伏応力を与える。これは、このミクロ相分離を有していないポリエチレンオキシドの比較例において見ることができる。これは、ヒドロゲルを50℃から80℃の間に加熱し、ダイを通して押し出してシートを形成する能力において見ることができる。
上で言及されている文献はそれぞれ、上で具体的に一覧表示されているか否かに関わらず、いかなる先行出願を含め、参照により本明細書に組み込まれており、そこから優先権を主張する。いずれの文献の言及も、こうした文献が従来技術として認定されること、または当業者の一般知識を構成することをいかなる権利においても認めるものではない。実施例中を除き、またはその他に特に明記しない限り、物質の量、反応条件、分子量、炭素原子数などを指定している本記載中のすべての数量は、語「約」によって修飾されていると理解されるべきである。本明細書において説明されている量、範囲および比の上限および下限は、独立して組み合わせることができることを理解されたい。同様に、本発明の各要素に関する範囲および量は、他の要素のいずれかに関する範囲または量と一緒に使用することができる。
本明細書で使用する場合、「を含む(including)」、「を含有する(containing)」または「を特徴とする(characterized by)」と同義語である、移行語「を含む(comprising)」は、包括的またはオープンエンドであり、追加の、引用していない要素または方法ステップを排除するものではない。しかし、本明細書における「を含む(comprising)」の列挙の各々では、この用語はまた、代替実施形態として、句「から本質的になる(consisting essentially of)」および「からなる(consisting of)」も包含し、この場合、「からなる(consisting of)」は、指定しない任意の要素またはステップを排除し、「から本質的になる(consisting essentially of)」は、考慮されている組成物または方法の必須のまたは基本的な、および新規の特徴に著しく影響を及ぼさない、列挙されていない追加的な要素またステップを含むことを許容することが意図されている。
Claims (54)
- a)1種または複数のオレフィン性不飽和重合性カルボン酸モノマーに由来するポリ(アクリル)酸架橋ポリマー;および
b)1種または複数の熱可塑性ポリウレタン(TPU)ポリマー;
を含むデュアルネットワークヒドロゲル組成物であって、
ポリマー含量が、全組成物の約2.0重量%〜約8重量%である、デュアルネットワークヒドロゲル組成物。 - 前記架橋ポリマーが、カルボマーコポリマー、カルボマーホモポリマー、カルボマーインターポリマーまたはポリカルボフィルである、請求項1に記載のヒドロゲル。
- 前記ポリ(アクリル)酸ポリマーがアリルエーテル架橋剤またはジビニルグリコールにより架橋されている、請求項1〜2に記載のヒドロゲル。
- 前記アリルエーテル架橋剤が、アリルペンタエリスリトール、アリルスクロース、またはトリメチプロパンジオリルエーテル(TMPDE)のうちの1種または複数を含む、請求項3に記載のヒドロゲル。
- 前記TPUポリマーが、(i)少なくとも1種の脂肪族または芳香族ジイソシアネートと、(ii)少なくとも300の数平均分子量を有する少なくとも1種のポリエーテルポリオールを含むポリオール構成成分と、(iii)任意選択で、鎖延長剤構成成分との反応生成物を含む、請求項1に記載のヒドロゲル。
- 前記鎖延長剤が脂肪族ジオールを含む、請求項5に記載のヒドロゲル。
- 前記ポリエーテルポリオールが、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコールまたはそれらの組合せを含む、請求項5に記載のヒドロゲル。
- ポリエーテルポリオール構成成分が、少なくとも300と少なくとも1450の数平均分子量(Mn)を有するポリエチレングリコールポリオールのブレンドを含む、請求項7に記載のヒドロゲル。
- 前記ポリオール構成成分が、少なくとも1450と少なくとも8000の数平均分子量(Mn)を有するポリエチレングリコールポリオールのブレンドを含む、請求項7に記載のヒドロゲル。
- 前記ポリオール構成成分が、ポリエチレングリコールとポリプロピレングリコールのブレンドを含む、請求項7に記載のヒドロゲル。
- 前記架橋ポリマーが部分的に中和されている、請求項1に記載のヒドロゲル。
- 構成成分(a)と(b)との比が0.5:1〜10:1である、請求項1に記載のヒドロゲル。
- 前記ポリマー含量が前記全組成物の約3.5重量%〜約5重量%である、請求項1に記載のヒドロゲル。
- 前記ポリマー含量が少なくとも2重量%である、請求項1に記載のヒドロゲル。
- 前記ポリ(アクリル)酸架橋ポリマーが、前記全組成物の少なくとも0.5重量%の量で存在する、請求項1に記載のヒドロゲル。
- 前記ポリ(アクリル)酸架橋ポリマーが、前記全組成物の0.5重量%〜3重量%の量で存在する、請求項13に記載のヒドロゲル。
- 医薬品、生物活性化合物、吸収材料、パーソナルケア化合物、活性成分、治療助剤のうちの1つもしくは複数、またはそれらの組合せをさらに含む、請求項1に記載のヒドロゲル。
- 請求項1に記載のヒドロゲルを含む、創傷被覆体。
- 前記ヒドロゲルがシート形態である、請求項1に記載のヒドロゲル組成物。
- 前記シートが0.2cm〜0.7cmの厚さを有する、請求項17に記載のヒドロゲル組成物。
- 前記TPUポリマーが、水溶性(water woluble)TPU、または水溶性と水膨潤性のTPUのブレンドを含む、請求項1に記載のヒドロゲル。
- 前記鎖延長剤構成成分が、ジエチレングリコールまたはC3〜C12ジオールのうちの1種または複数を含み、0.4重量%〜4重量%の量で存在している、請求項6に記載のヒドロゲル。
- a)1種または複数のオレフィン性重合性不飽和カルボン酸モノマーに由来する架橋ポリマー、
b)任意選択のコモノマー、および
c)熱可塑性ポリウレタン(TPU)であって、
i)脂肪族または芳香族ジイソシアネートと
ii)少なくとも1450の数平均分子量(Mn)を有する少なくとも1種のポリエチレングリコールからなるポリオール構成成分
との反応生成物を含む、熱可塑性ポリウレタン
を含み、
熱成形可能かつ半固体である、
デュアルネットワークヒドロゲル組成物。 - 前記組成物が約50℃〜約90℃の温度で熱成形可能である、請求項22に記載のヒドロゲル組成物。
- 全ポリマー含量が全組成物の少なくとも2.0重量%である、請求項22に記載のヒドロゲル組成物。
- 前記コモノマーが0.5重量%〜65重量%の量で存在する、請求項27に記載のヒドロゲル組成物。
- TPUポリマーの前記ポリオール構成成分が、少なくとも1450と少なくとも8000の数平均分子量(Mn)を有するポリエチレングリコールポリオールのブレンドを含む、請求項22に記載のヒドロゲル組成物。
- a)1種または複数のオレフィン性不飽和重合性カルボン酸モノマーに由来する架橋ポリマーのホモポリマー;および
b)親水性熱可塑性ポリウレタンポリマー
を含むデュアルネットワークヒドロゲル組成物であって、前記組成物の全ポリマー含量が全組成物の少なくとも2.0重量%である、デュアルネットワークヒドロゲル組成物。 - 親水性熱可塑性ポリウレタン組成物が、(i)芳香族ジイソシアネート(diiosocyanate)構成成分;(ii)少なくとも300の数平均分子量を有する少なくとも1種のポリエーテルポリオール構成成分;および(iii)任意選択の鎖延長剤構成成分を含む、請求項28に記載のヒドロゲル組成物。
- ポリマー含量が全ポリマー組成物の2.0重量%〜8重量%である、請求項30に記載のヒドロゲル組成物。
- a)1種または複数のオレフィン性不飽和重合性カルボン酸モノマーに由来するポリ(アクリル)酸架橋ポリマー;および
b)1種または複数の熱可塑性ポリウレタン(TPU)ポリマー;
を含むデュアルネットワークヒドロゲル組成物を含む物品であって、
ポリマー含量が全組成物の約2.5重量%〜約6重量%である、物品。 - 前記物品が医療用物品を含む、請求項33に記載の物品。
- 前記医療用物品が、創傷被覆体、被覆材、制御された薬物送達デバイス、マイクロ流体デバイスまたはバイオセンサーの1種または複数を含む、請求項34に記載の物品。
- 前記創傷被覆体が裏当ておよびフェーシングを含む、請求項35に記載の物品。
- 創傷被覆体物品が、シート、ゲルまたは含浸ガーゼの形態である、請求項35に記載の物品。
- 前記物品がパーソナルケア物品、医薬品物品またはヘルスケア物品である、請求項33に記載の物品。
- a)1種または複数のオレフィン性不飽和重合性カルボン酸モノマーに由来するポリ(アクリル)酸架橋ポリマー;および
b)1種または複数の熱可塑性ポリウレタンポリマー;
を含むデュアルネットワークヒドロゲル組成物を含む化学的および物理的に活性な成分の送達のための皮膚、粘膜または経皮送達剤であって、
前記ヒドロゲル組成物のポリマー含量が約2.0重量%〜約8.0重量%である、送達剤。 - デュアルネットワークヒドロゲル組成物を作製するための方法であって:
(I)a)1種または複数のオレフィン性不飽和重合性カルボン酸モノマーに由来する架橋ポリマーと;
b)i)ポリイソシアネート;および
ii)少なくとも800の分子量(Mn)を有する少なくとも1種のポリエチレングリコールポリオールを含むポリオール構成成分;および
(iii)任意選択の鎖延長剤;
の反応生成物を含む熱可塑性ポリウレタンと
を反応させるステップを含み、
a)とb)を0.5:1〜10:1の比で反応させる、方法。 - a)pH感受性マイクロゲル架橋ポリ(アクリル)酸;および
b)1種もしくは複数の水溶性または水膨潤性の熱可塑性ポリウレタンポリマー
を含む、デュアルネットワークヒドロゲル組成物。 - 前記ヒドロゲルが1000〜7500Paの降伏応力を示し、0.25〜3重量%のpH感受性マイクロゲル含量、1.5〜4.5重量%の水溶性TPUおよび0〜1重量%のエタノール/水溶性TPUを有する、請求項41に記載のヒドロゲル組成物。
- 前記ヒドロゲルが、全組成物の少なくとも2.3重量%または少なくとも3重量%のポリマー含量を含む、請求項41に記載のヒドロゲル組成物。
- (i)pH感受性マイクロゲルポリアクリル酸と、(ii)水溶性ポリエーテル熱可塑性ウレタンまたは水溶性熱可塑性ウレタンと水膨潤性熱可塑性ポリウレタンのブレンドの混合物を含むデュアルネットワークヒドロゲル組成物であって、前記ヒドロゲルが少なくとも2,500Paの降伏応力を有する、デュアルネットワークヒドロゲル組成物。
- 前記ヒドロゲルのポリマー含量が、全組成物の多くて8重量%、または多くて7重量%または多くて6重量%である、請求項44に記載のヒドロゲル組成物。
- 水溶性または水膨潤性の熱可塑性ポリウレタンポリマーが、i)少なくとも3000ダルトンの分子量を有する第1の水溶性ポリエーテルポリオール;(ii)ジイソシアネート;および(iii)最大で800ダルトンの分子量を有する第2のポリオール、2500ダルトン以下の分子量を有する第3のポリエーテルポリオールまたは鎖延長剤のうちの少なくとも1種の反応生成物である、請求項44に記載のヒドロゲル組成物。
- 前記水溶性または水膨潤性の熱可塑性ポリウレタンポリマーが、i)少なくとも3000ダルトンの分子量を有する第1の水溶性ポリエーテルポリオール;(ii)ジイソシアネート;および(iii)最大で800ダルトンの分子量を有する第2のポリオール、2500ダルトン以下の分子量を有する第3のポリエーテルポリオールまたは鎖延長剤のうちの少なくとも2つの反応生成物である、請求項44に記載のヒドロゲル組成物。
- a)架橋ポリアクリル酸マイクロゲルと;b)水溶性または水膨潤性であり、(i)少なくとも3000ダルトンの分子量を有する第1の水溶性ポリエーテルポリオール;(ii)ジイソシアネート;および(iii)最大で800ダルトンの分子量を有する第2のポリオール、2500ダルトン以下の分子量を有する第3のポリエーテルポリオールまたは鎖延長剤のうちの少なくとも1つの反応生成物を含む熱可塑性ポリウレタンポリマーとを反応させるステップを含む、ヒドロゲル創傷被覆材または皮膚送達ヒドロゲルを形成させる方法。
- 前記マイクロゲルとTPUが水と一緒に、全ポリマーの少なくとも2.0重量%を形成する、請求項48に記載の方法。
- 活性剤を添加して、前記ヒドロゲル中に分散された前記活性剤を含むヒドロゲルシートを形成させるステップをさらに含む、請求項48に記載の方法。
- 少なくとも92重量%の水、1〜5重量%の熱可塑性ポリウレタンポリマー、0.5〜4重量%のpH感受性マイクロゲルおよび少なくとも1種の活性剤を含むヒドロゲル創傷被覆材または皮膚送達ヒドロゲルであって、前記ヒドロゲルのポリマー含量が全組成物の少なくとも2.0重量%である、ヒドロゲル創傷被覆材または皮膚送達ヒドロゲル。
- 前記TPUのハードセグメントが0.25重量%〜6重量%を構成する、請求項1に記載のヒドロゲル組成物。
- 前記TPUのハードセグメントが少なくとも0.25重量%、または少なくとも0.35重量%を構成する、請求項1に記載のヒドロゲル組成物。
- 前記TPUのソフトセグメントが少なくとも80重量%または80重量%〜95重量%を構成する、請求項1に記載のヒドロゲル組成物。
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