JP2018530566A5

JP2018530566A5 -

Info

Publication number: JP2018530566A5
Application number: JP2018517867A
Authority: JP
Filing date: 2016-10-07
Publication date: 2019-11-07
Anticipated expiration: 2036-10-07

Claims

有効成分としてリナグリプチンまたは薬学上許容できるその塩を含む医薬組成物であって、前記医薬組成物がラクトース、ポビドン、コポビドン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、プレゼラチン化デンプン、微細結晶セルロース、ポリエチレングリコール及びプルランから成る群から選択される結合剤を含まず、且つ前記医薬組成物が直接圧縮によって得られる、前記医薬組成物。
希釈剤、崩壊剤及び潤滑剤から選択される１以上の賦形剤をさらに含む、請求項１に記載の医薬組成物。
前記希釈剤が無水リン酸水素カルシウムである請求項２に記載の医薬組成物。
無水リン酸水素カルシウムが前記組成物に存在する唯一の希釈剤である請求項３に記載の医薬組成物。
前記希釈剤が無水リン酸水素カルシウムとマンニトールの組み合わせである請求項２又は３に記載の医薬組成物。
無水リン酸水素カルシウムとマンニトールが前記組成物に存在するそれだけの希釈剤である請求項５に記載の医薬組成物。
前記潤滑剤が、ステアリン酸マグネシウム、タルク、ステアリン酸、ベヘン酸カルシウム、ステアリン酸カルシウム、及びステアリルフマル酸ナトリウムから選択される請求項２〜６のいずれかに記載の医薬組成物。
前記崩壊剤が、デンプン、クロスポビドン、デンプングリコール酸ナトリウム、及びクロスカメロースナトリウムから選択される請求項２〜７のいずれかに記載の医薬組成物。
前記医薬組成物が結合剤を含まず、且つ崩壊剤を含まず、前記医薬組成物が直接圧縮によって得られる請求項１に記載の医薬組成物。
錠剤、コーティング錠、発泡性錠剤、口内崩壊錠、チュアブル錠、またはミニ錠剤が詰まったカプセル剤の形態である請求項１〜９のいずれかに記載の医薬組成物。
前記コーティング錠のコーティングが、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリエチレングリコール、タルク、二酸化チタン、及び任意で着色剤を含む請求項１０に記載の医薬組成物。
前記リナグリプチンが非晶質リナグリプチン、多形形態Ａを有する結晶性リナグリプチン、多形形態Ｂを有する結晶性リナグリプチン、及び／または多形形態Ｃを有する結晶性リナグリプチンとして存在する請求項１〜１１のいずれかに記載の医薬組成物。
前記リナグリプチンが、多形形態Ａを有する結晶性リナグリプチンと多形形態Ｂを有する結晶性リナグリプチンの混合物として存在する請求項１２に記載の医薬組成物。
錠剤であり、６０〜１２０Ｎ、さらに好ましくは６０〜１００Ｎ、一層さらに好ましくは７０〜９０Ｎの範囲で錠剤硬度を有する請求項１〜１３のいずれかに記載の医薬組成物。
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の医薬組成物の調製方法であって、以下の工程：
Ｉ）リナグリプチンまたは薬学上許容できるその塩と、潤滑剤を除く賦形剤とを混合することと、
ＩＩ）前記潤滑剤を用いて前記混合物を潤滑化することと、
ＩＩＩ）前記混合物を直接圧縮することと、
ＩＶ）任意でコーティングを適用すること
とを含む、前記調製方法。