JP2018523645A - エステル化セルロースエーテルを含む分散体 - Google Patents
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Abstract
Description
セルロースエーテルのエステル、それらの使用、及びそれらを調製するためのプロセスが、当該技術分野において一般的に知られている。セルロースエーテル−エステルの既知の生成方法は、例えば、米国特許第4,226,981号及び同第4,365,060号に記載されるように、セルロースエーテルを脂肪族モノカルボン酸無水物またはジカルボン酸無水物、あるいはこれらの組み合わせと反応させることを含む。
a)水性組成物の総重量に基づいて、(i)式−C(O)−R−COOAの基、または(ii)一価の脂肪族アシル基と式−C(O)−R−COOAの基との組み合わせを含み、式中、Rが二価の脂肪族または芳香族炭化水素基であり、Aが水素または陽イオンである、少なくとも20パーセントの分散されたエステル化セルロースエーテルと、
b)分散されたエステル化セルロースエーテルの重量に基づいて、0.05〜20パーセントの脂肪酸の塩と、
c)分散されたエステル化セルロースエーテルの重量に基づいて、0.01〜10パーセントの、硫酸基またはスルホン酸基を含む陰イオン界面活性剤と、を含む、水性組成物である。
(i)式−C(O)−R−COOAの基、または(ii)一価の脂肪族アシル基と式−C(O)−R−COOAの基との組み合わせを含み、式中、Rが二価の脂肪族または芳香族炭化水素基であり、Aが水素または陽イオンである、エステル化セルロースエーテルを、水性希釈剤の存在下で磨砕するステップと、
脂肪酸の塩、硫酸基またはスルホン酸基を含む陰イオン界面活性剤、及び任意に1つ以上の補助剤を、エステル化セルロースエーテルの磨砕前、磨砕中、または磨砕後に、エステル化セルロースエーテルと配合するステップと、
生成された水性組成物が、a)水性組成物の総重量に基づいて、少なくとも20パーセントの分散されたエステル化セルロースエーテル、b)0.05〜20パーセントの脂肪酸の塩、及びc)0.01〜10パーセントの、硫酸基またはスルホン酸基を含む陰イオン界面活性剤を含み、成分b)及びc)のパーセンテージが、分散されたエステル化セルロースエーテルの重量に基づくように、水性希釈剤、エステル化セルロースエーテル、脂肪酸の塩、硫酸基またはスルホン酸基を含む陰イオン界面活性剤、及び任意に1つ以上の補助剤の量を選択するステップと、を含む。
溶融されたエステル化セルロースエーテルを水性希釈剤中で乳化するステップと、
水性希釈剤中の溶融されたエステル化セルロースエーテルの乳化前、乳化中、乳化後に、脂肪酸の塩、硫酸基またはスルホン酸基を含む陰イオン界面活性剤、及び任意に1つ以上の補助剤を添加するステップと、
生成された水性組成物が、a)水性組成物の総重量に基づいて、少なくとも20パーセントの分散されたエステル化セルロースエーテル、b)0.05〜20パーセントの脂肪酸の塩、及びc)0.01〜10パーセントの、硫酸基またはスルホン酸基を含む陰イオン界面活性剤を含み、成分b)及びc)のパーセンテージが、分散されたエステル化セルロースエーテルの重量に基づくように、水性希釈剤、エステル化セルロースエーテル、脂肪酸の塩、硫酸基またはスルホン酸基を含む陰イオン界面活性剤、及び任意に1つ以上の補助剤の量を選択するステップと、
乳化剤を冷却させて、水性分散体を形成するステップと、を含む。
−C(O)−CH2−CH2−COOHもしくは−C(O)−CH2−CH2−COO−Na+等の−C(O)−CH2−CH2−COOA、
−C(O)−CH=CH−COOHもしくは−C(O)−CH=CH−COO−Na+等の−C(O)−CH=CH−COOA、または
−C(O)−C6H4−COOHもしくは−C(O)−C6H4−COO−Na+等の−C(O)−C6H4−COOAである。
i)HPMCXYであり、式中、HPMCは、ヒドロキシプロピルメチルセルロースであり、XはA(アセテート)であるか、もしくはXはB(ブチラート)であるか、もしくはXはPr(プロピオナート)であり、YはS(サクシネート)であるか、もしくはYはP(フタレート)であるか、もしくはYはM(マレアート)であり、例えば酢酸フタル酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMCAP)、酢酸マレイン酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMCAM)、もしくは酢酸コハク酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMCAS)、または
ii)フタル酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMCP)、酢酸コハク酸ヒドロキシプロピルセルロース(HPCAS)、プロピオン酸コハク酸ヒドロキシブチルメチルセルロース(HBMCPrS)、プロピオン酸コハク酸ヒドロキシエチルヒドロキシプロピルセルロース(HEHPCPrS)、及び酢酸コハク酸メチルセルロース(MCAS)である。
0.43重量%のNaOH水溶液中の2.0重量%のHPMCAS溶液を、“Hypromellose Acetate Succinate,United States Pharmacopia and National Formulary,NF 29,pp.1548−1550に記載されるように調製し、続いて、DIN 51562−1:1999−01(January 1999)に従って、20℃でウベローデ粘度測定を行った。
HPMCASにおけるエーテル基の含有量は、“Hypromellose”,United States Pharmacopeia and National Formulary,USP 35,pp 3467−3469に記載されているものと同じ手法で決定された。アセチル基(−CO−CH3)でのエステル置換及びスクシノイル基(−CO−CH2−CH2−COOH)でのエステル置換は、Hypromellose Acetate Succinate,United States Pharmacopia and National Formulary,NF 29,pp.1548−1550”に従って決定された。エステル置換について報告された値は、揮発性物質について補正された(上記のHPMCASモノグラフのセクション「乾燥減量(loss on drying)」に記載されているように決定される)。
HPMCASを含む水性分散体の見かけの粘度は、CC−27カップ形状及び4ブレードベーン形状ST26−4V−20を有するAnton Paar MCR 301レオメーターで行われた温度掃引実験に従って、10〜50℃の温度範囲にわたって、3℃/分の加熱速度及び40rpmのベーン形状の一定速度及び0.2721分の測定点持続時間様々な温度で測定した。この温度掃引試験前に、材料を、SpeedMixer(商標)DAC 150.1 FV(FlackTek Inc.)を用いて、2300rpmで1分間処理した。20mlの試料体積を、これらの測定のために使用した。粘度測定前に、試料を室温で保存した。
上の温度掃引測定から得られた見かけ粘度の得られたデータを、この分析のために使用した。水性組成物の相転移温度は、HPMCAS粒子がゲル化し始め、水性組成物の粘度が、著しく上昇し始める温度である。10〜15℃の温度での水性組成物の平均粘度を、測定した見かけ粘度データから計算して、水性組成物のベースライン粘度を決定した。ベースライン粘度の標準偏差を計算した。標準偏差が25%超であったとき、このことは、10〜15℃の温度範囲で一定粘度がなく、相転移温度が15℃を下回っていたという指標であった。水性組成物の相転移温度は、水性組成物の粘度がそのベースライン粘度の150%に達した温度であると決定された。
HPMCASを含む水性HPMCAS分散体の粘度は、各10年間5つのデータポイントで、0.1〜1000s−1の安定した剪断速度範囲にわたって安定した剪断流れ曲線実験において円錐平板形状(C−60/1°)を有するHaake RS600レオメーター(Thermo Fischer Scientific,Karlruheからの)を用いて21℃で測定された。
粒子サイズを測定するために、以下に記載されるように生成された1〜2gの水性HPMCAS分散体を、20mlの精製水で希釈した。希釈した分散体の粒子サイズは、Beckman Coulter(California)から市販のBeckman Coulter LS 13 320レーザー回折粒子サイズ分析器を使用するレーザー回折粒子サイズ分析によって測定された。フラウンホーファ光学モデル、偏光強度回折散乱(PIDS)システム、及び超音波処理制御ユニットを有するユニバーサル液体モジュール(ULM)を使用した。超音波処理制御ユニットにおいて、HPMCAS分散体を、HPMCAS添加(約30秒間)及び粒子サイズ測定(約90秒間)の間、最大120秒間超音波処理に供した。
水性HPMCAS分散体の安定性を評価するために、上述のHPMCAS粒子サイズ測定は、約2週間後に繰り返された。粒子サイズの変化の度合いは、水性HPMCAS分散体の安定性の明らかな指標であった。分散体はまた、可視的にも検査された。
固体含有量は、水分バランス(Mettler Toledo Advanced Moisture Analyzer,Model HB43−S)を用いて決定された。機器の設定は以下のとおりであった:120℃の温度設定点(初めの3分間、40%の超過量)による急速乾燥プログラムを用い、スイッチオフ基準5(140秒にわたる1mg未満の重量変化)を用いた、3gの分散体。水を除去するために乾燥させて、残留する固体含有量(全ての添加剤を含む)を計量した。
23.7%のメトキシル基(DSメトキシル=1.93)、7.1%のヒドロキシプロポキシル基(MSヒドロキシプロポキシル=0.24)、9.6%のアセチル基(DSアセチル=0.56)、10.5%のスクシニル基(DSスクシニル=0.26)、及び2.96mPa・sの粘度、を有し、0.43重量%のNaOH水溶液中の2.0重量%のHPMCAS溶液として測定された、HPMCASを使用した。
23.3%のメトキシル基(DSメトキシル=1.92)、7.2%のヒドロキシプロポキシル基(MSヒドロキシプロポキシル=0.24)、9.8%のアセチル基(DSアセチル=0.58)、10.9%のスクシニル基(DSスクシニル=0.28)、及び2.68mPa・sの粘度、を有し、0.43重量%のNaOH水溶液中の2.0重量%のHPMCAS溶液として測定された、HPMCASを使用した。
23.0%のメトキシル基(DSメトキシル=1.89)、7.3%のヒドロキシプロポキシル基(MSヒドロキシプロポキシル=0.25)、9.1%のアセチル基(DSアセチル=0.54)、11.6%のスクシニル基(DSスクシニル=0.29)、及び2.9mPa・sの粘度、を有し、0.43重量%のNaOH水溶液中の2.0重量%のHPMCAS溶液として測定された、HPMCASを使用した。
23.2%のメトキシル基(DSメトキシル=1.90)、7.4%のヒドロキシプロポキシル基(MSヒドロキシプロポキシル=0.25)、9.4%のアセチル基(DSアセチル=0.56)、11.0%のスクシニル基(DSスクシニル=0.28)、及び3.0mPa・sの粘度、を有し、0.43重量%のNaOH水溶液中の2.0重量%のHPMCAS溶液として測定された、HPMCASを使用した。
23.2%のメトキシル基(DSメトキシル=1.91)、7.4%のヒドロキシプロポキシル基(MSヒドロキシプロポキシル=0.25)、9.6%のアセチル基(DSアセチル=0.57)、11.0%のスクシニル基(DSスクシニル=0.28)、及び2.9mPa・sの粘度、を有し、0.43重量%のNaOH水溶液中の2.0重量%のHPMCAS溶液として測定された、HPMCASを使用した。
23.0%のメトキシル基(DSメトキシル=1.89)、7.3%のヒドロキシプロポキシル基(MSヒドロキシプロポキシル=0.25)、9.8%のアセチル基(DSアセチル=0.58)、10.8%のスクシニル基(DSスクシニル=0.27)、及び2.9mPa・sの粘度、を有し、0.43重量%のNaOH水溶液中の2.0重量%のHPMCAS溶液として測定された、実施例3及び5において使用されたものと同じHPMCASと別のHPMCASの混合物を使用した。
水性HPMCAS分散体を生成するために、初めに水を充填し、Netzsch LAB STAR媒体ミル(1.4mmのイットリア安定化ジルコニア媒体、0.7mmのスクリーンサイズ)を通して再循環させた。ミル処理プロセス時、下表1中に列挙される、HPMCAS固体及び界面活性剤を、水に徐々に充填し、3600回転/分のミル速度でミルを通して再循環させた。HPMCAS固体及び界面活性剤を、既定の重量比で添加して、下表1中に列挙される、HPMCASに基づいて、界面活性剤のパーセンテージを得た。組成物の総重量に基づいて、20〜30%の総固体充填が達成されるまで、HPMCAS及び界面活性剤の添加を継続した。組成物の総重量に基づいて、HPMCASのパーセンテージは、測定された固体含油量及びHPMCASと界面活性剤との所与の重量比から計算した。これらの結果を、下表1中に列挙する。全ての固体の添加後、最終粒子サイズが得られるまでミル処理を継続した。
Drais DCP−12 Advantis媒体ミル(1.0mmのイットリア安定化ジルコニア媒体、0.5mmのスクリーンサイズ)が使用されたことを除いては、比較実施例Fが繰り返された。ミル速度は、初めに1600rpmで設定され、次いで、ミル出口温度を制御するために、必要に応じて約1300rpmまで減少した。ステアリン酸ナトリウム量及び最終固体含有量は、下表1中に示されるように変化した。
水性HPMCAS分散体を生成するために、HPMCAS、界面活性剤、及び共界面活性剤を、水に添加し、Drais DCP−12 Advantis媒体ミル(1.0mmのセラミック媒体、0.5mmのスクリーンサイズ)を通して再循環させた。ミル速度は、初めに1400〜1500rpmで設定され、次いで、ミル出口温度を制御するために、必要に応じて約1100〜1400rpmまで減少した。
水性HPMCAS分散体を生成するために、実施例1及び2と同様のミルを使用した。ミル速度は、初めに1300〜1400rpmで設定され、次いで、ミル出口温度を制御するために、必要に応じて約1100rpmまで減少した。
異なる熱処理が、実施例3においてよりもミル処理中に適用されたことを除いては、実施例3が繰り返された。
水性HPMCAS分散体を生成するために、HPMCAS、界面活性剤、及び任意にエチルセルロースを、予めブレンドし、水に添加し、Drais DCP−12 Advantis媒体ミル(1.0mmのセラミック媒体、0.5mmのスクリーンサイズ)を通して再循環させた。ミル速度は、初めに1300〜1450rpmで設定され、次いで、ミル出口温度を制御するために、必要に応じて約1200〜1400rpmまで減少した。共界面活性剤を、添加を通して周期的に添加した。界面活性剤及び共界面活性剤は、下表1中に列挙されるものであった。
実施例11:実施例8の分散体を、22℃で、200rpmにて5分間撹拌した。次いで、HPMCASの重量に基づいて、18.8%のクエン酸トリエチル(TEC)を、分散体に滴加した。TECの添加は、分散体の相転移温度を低下させた。分散体の得られた固体含有量は、33.9%であった。中程度の剪断下の撹拌は、22℃でさらに20〜45分間継続した。次いで、膜を、非接着性プレート上で成型し、55〜75℃で約1時間乾燥させた。生成した膜の厚みは、約157マイクロメートルであった。
Claims (15)
- 水性組成物であって、
a)前記水性組成物の総重量に基づいて、(i)式−C(O)−R−COOAの基、または(ii)一価の脂肪族アシル基と式−C(O)−R−COOAの基との組み合わせを含み、式中、Rが二価の脂肪族または芳香族炭化水素基であり、Aが水素または陽イオンである、少なくとも20パーセントの分散されたエステル化セルロースエーテルと、
b)前記分散されたエステル化セルロースエーテルの重量に基づいて、0.05〜20パーセントの脂肪酸の塩と、
c)前記分散されたエステル化セルロースエーテルの重量に基づいて、0.01〜10パーセントの陰イオン性界面活性剤と、を含む、水性組成物。 - 前記分散されたエステル化セルロースエーテルの重量に基づいて、0.5〜10パーセントの、飽和または不飽和脂肪酸のアンモニウム、アルカリ金属、またはアルカリ土類金属塩を含む、請求項1に記載の水性組成物。
- 前記脂肪酸の塩が、ステアリン酸またはオレイン酸のアンモニウム、アルカリ金属、またはアルカリ土類金属塩である、請求項1または請求項2に記載の水性組成物。
- 前記分散されたエステル化セルロースエーテルの重量に基づいて、0.05〜5パーセントの、スルホン酸基を含む陰イオン界面活性剤を含む、請求項1〜3のいずれか一項に記載の水性組成物。
- 硫酸基またはスルホン酸基を含む陰イオン界面活性剤が、ジアルキルスルホサクシネートである、請求項1〜4のいずれか一項に記載の水性組成物。
- 前記分散されたエステル化セルロースエーテル粒子の中央粒子サイズd50が、最大7マイクロメートルであり、前記中央粒子サイズd50が、前記粒子の50体積パーセントがより小さい等価直径を有し、50体積パーセントがより大きな等価直径を有するサイズである、請求項1〜5のいずれか一項に記載の水性組成物。
- 前記水性組成物の総重量に基づいて、少なくとも30重量パーセントの前記少なくとも1つの分散されたエステル化セルロースエーテルを含む、請求項1〜6のいずれか一項に記載の水性組成物。
- 前記エステル化セルロースエーテル中の前記一価の脂肪族アシル基が、アセチル、プロピオニル、またはブチリル基であり、前記式−C(O)−R−COOAの基が、−C(O)−CH2−CH2−COOA、−C(O)−CH=CH−COOA、または−C(O)−C6H4−COOA基である、請求項1〜7のいずれか一項に記載の水性組成物。
- 前記エステル化セルロースエーテルが、酢酸コハク酸ヒドロキシプロピルメチルセルロースである、請求項1〜8のいずれか一項に記載の水性組成物。
- (i)式−C(O)−R−COOAの基、または(ii)一価の脂肪族アシル基と式−C(O)−R−COOAの基との組み合わせを含み、式中、Rが二価の脂肪族または芳香族炭化水素基であり、Aが水素または陽イオンである、エステル化セルロースエーテルを、水性希釈剤の存在下で磨砕するステップと、
脂肪酸の塩、硫酸基またはスルホン酸基を含む陰イオン性界面活性剤、及び任意に1つ以上の補助剤を、前記エステル化セルロースエーテルの前記磨砕前、磨砕中、または磨砕後に、前記エステル化セルロースエーテルと配合するステップと、
生成された水性組成物が、a)前記水性組成物の総重量に基づいて、少なくとも20パーセントの前記分散されたエステル化セルロースエーテル、b)0.05〜20パーセントの前記脂肪酸の塩、及びc)0.01〜10パーセントの硫酸基またはスルホン酸基を含む陰イオン界面活性剤を含み、成分b)及びc)のパーセンテージが、分散されたエステル化セルロースエーテルの重量に基づくように、水性希釈剤、エステル化セルロースエーテル、脂肪酸の塩、硫酸基またはスルホン酸基を含む陰イオン界面活性剤、及び任意に1つ以上の補助剤の量を選択するステップと、を含む、請求項1〜9のいずれか一項に記載の水性組成物を生成するためのプロセス。 - 前記エステル化セルロースエーテル、前記脂肪酸の塩、及び任意に硫酸基またはスルホン酸基を含む陰イオン界面活性剤が、水性希釈剤の存在下で、37〜55℃の温度で、一緒に磨砕される、請求項10に記載のプロセス。
- (i)式−C(O)−R−COOAの基、または(ii)一価の脂肪族アシル基と式−C(O)−R−COOAの基との組み合わせを含み、式中、Rが二価の脂肪族または芳香族炭化水素基であり、Aが水素または陽イオンである、エステル化セルロースエーテルを溶解させるステップと、
前記溶融されたエステル化セルロースエーテルを水性希釈剤中で乳化するステップと、
前記水性希釈剤中の前記溶融されたエステル化セルロースエーテルの乳化前、乳化中、乳化後に、脂肪酸の塩、硫酸基またはスルホン酸基を含む陰イオン界面活性剤、及び任意に1つ以上の補助剤を添加するステップと、
生成された水性組成物が、a)前記の総重量に基づいて、少なくとも20パーセントの前記分散されたエステル化セルロースエーテル、b)0.05〜20パーセントの前記脂肪酸の塩、及びc)0.01〜10パーセントの硫酸基またはスルホン酸基を含む陰イオン界面活性剤を含み、成分b)及びc)のパーセンテージが前記分散されたエステル化セルロースエーテルの重量に基づくように、水性希釈剤、エステル化セルロースエーテル、脂肪酸の塩、硫酸基またはスルホン酸基を含む陰イオン界面活性剤、及び任意に1つ以上の補助剤の量を選択するステップと、
前記乳化剤を冷却させて、水性分散体を形成するステップと、を含む、請求項1〜9のいずれか一項に記載の水性組成物を生成するためのプロセス。 - 請求項1〜9のいずれか一項に記載の水性組成物から調製されるコーティング剤でコーティングされる、剤形。
- 請求項1〜9のいずれか一項に記載の水性組成物から作製される、カプセル殻。
- カプセル殻を生成するためのプロセスであって、
請求項1〜9のいずれか一項に記載の水性組成物を提供するステップと、
前記水性組成物よりも高い温度まで成形ピンを予熱するステップと、
前記予熱した成形ピンを、前記水性組成物に浸漬するステップと、
前記ピンを前記水性組成物から引き抜くことにより、前記成形ピン上で膜を形成するステップと、
前記成形ピン上で前記膜を乾燥させるステップと、を含む、プロセス。
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