JP2017218445A - Composition for disintegrating agent, and method for producing the same - Google Patents
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Abstract
Description
本発明は崩壊剤用組成物及びその製造方法に関する。 The present invention relates to a disintegrant composition and a method for producing the same.
医薬品や食品分野などにおいて、固形製剤が口腔内、胃、腸などの体内ですばやく崩壊し、有効成分を放出させるための添加剤として崩壊剤と呼ばれる諸種の物質が使用されている。崩壊剤は水分を吸って膨張し錠剤を崩壊させ、有効成分の放出を容易にする機能を有する。
現在、崩壊剤としては、デンプン誘導体、セルロース誘導体などの天然由来高分子、架橋ポリビニルピロリドンなどの合成高分子が主に用いられている。
In the fields of pharmaceuticals and foods, various substances called disintegrants are used as additives for rapidly disintegrating solid preparations in the oral cavity, stomach, intestine and the like and releasing active ingredients. The disintegrant absorbs moisture and expands to disintegrate the tablet, and has a function of facilitating the release of the active ingredient.
At present, as the disintegrant, naturally derived polymers such as starch derivatives and cellulose derivatives and synthetic polymers such as crosslinked polyvinylpyrrolidone are mainly used.
優れた崩壊性能を発現させるためには崩壊剤がすばやく液体を吸収し、適度に膨潤する必要がある。固形製剤の崩壊速度を高めるためには、崩壊剤の添加量を増加させることで実現可能であるが、そのために固形製剤が大きくなり、経口投与が困難になる、固形製剤の硬度が低下してしまうなどの問題が発生する。
崩壊剤の改良により崩壊速度を向上させる手段としては、セルロース誘導体を界面活性剤などで表面処理した崩壊剤（特許文献１）や、セルロース誘導体に糖などの水溶性物を含浸させる方法（特許文献２）などが知られている。
In order to develop excellent disintegration performance, the disintegrant needs to absorb the liquid quickly and swell appropriately. Increasing the disintegration rate of a solid preparation can be achieved by increasing the amount of disintegrant added, but this increases the solid preparation, making oral administration difficult, and reducing the hardness of the solid preparation. Problems occur.
As means for improving the disintegration rate by improving the disintegrant, a disintegrant obtained by surface-treating a cellulose derivative with a surfactant or the like (Patent Document 1), or a method of impregnating a cellulose derivative with a water-soluble substance such as sugar (Patent Document) 2) is known.
しかし、嚥下機能の低い高齢者や小児、水分摂取制限のある患者などの服用者の更なるクオリティ・オブ・ライフの向上と服薬コンプライアンスの改善のためには、現行の口腔内崩壊錠では崩壊剤の吸液速度が十分ではないため崩壊速度が十分であるとは言えず、より崩壊時間の短い水崩壊錠が求められている。 However, in order to further improve the quality of life and improve the compliance of the elderly such as elderly people and children with low swallowing function, patients with restricted water intake, etc. Since the rate of liquid absorption is not sufficient, it cannot be said that the disintegration rate is sufficient, and a water disintegrating tablet with a shorter disintegration time is required.
本発明は、崩壊時間の短い口腔内崩壊錠等を得ることができ、短時間で多量の水を吸収し膨潤する崩壊剤用組成物を提供することを目的とする。 An object of the present invention is to provide a composition for a disintegrant that can obtain an orally disintegrating tablet with a short disintegration time and absorbs and swells a large amount of water in a short time.
本発明者は、上記の目的を達成するべく検討を行った結果、本発明に到達した。
すなわち、本発明は、２５℃の水を３０分間吸収させる前後の重量変化量から計算される水膨潤率が３０〜１０００％である水膨潤性高分子（Ａ）及び前記水膨潤率が３０％未満である糖類（Ｂ）を含有する崩壊剤用組成物；水と水膨潤性高分子（Ａ）と糖類（Ｂ）との混合物を乾燥させる工程を含む崩壊剤用組成物の製造方法である。
The inventor of the present invention has arrived at the present invention as a result of studies to achieve the above object.
That is, the present invention relates to a water-swellable polymer (A) having a water swelling ratio of 30 to 1000% calculated from the weight change before and after absorbing water at 25 ° C. for 30 minutes, and the water swelling ratio is 30%. A disintegrant composition containing a saccharide (B) that is less than the above; a method for producing a disintegrant composition comprising a step of drying a mixture of water, a water-swellable polymer (A), and a saccharide (B). .
本発明の崩壊剤用組成物は、短時間で水を吸収して膨潤することが可能なため、崩壊剤として使用した場合に優れた崩壊性能を発揮し、口腔内崩壊錠に適用した場合に優れた崩壊性能を有する口腔内崩壊錠を得ることができる。 Since the disintegrant composition of the present invention can absorb water in a short time and swell, it exhibits excellent disintegration performance when used as a disintegrant, and when applied to an orally disintegrating tablet An orally disintegrating tablet having excellent disintegration performance can be obtained.
本発明の崩壊剤用組成物は、水膨潤率が３０〜１０００％である水膨潤性高分子（Ａ）及び水膨潤率が３０％未満である糖類（Ｂ）を含有する。
なお、本発明の崩壊剤用組成物は、口腔内崩壊錠及び農薬粒剤等の水を吸収することによって崩壊して有効成分を放出する薬剤（錠剤等）の崩壊性を高める改質剤（崩壊剤ともいう）として用いられる組成物である。口腔内崩壊錠は、口腔内の水分によって崩壊錠の結着剤である低分子糖類（Ｄ−マンニトールなど）が溶解し、結着能力が低下することによって口腔内での崩壊が起こるが、本発明の崩壊剤用組成物を構成する一成分である糖類（Ｂ）は親水性の高い化合物であるため、崩壊剤用組成物の内部への吸水速度を高める導水剤として機能し、糖類（Ｂ）の作用により内部に取り込んだ水によって本発明の崩壊剤用組成物を構成するもう一つの成分である水膨潤性高分子（Ａ）が素早く膨潤し、膨潤時の体積膨張で生じる圧力によって口腔内崩壊錠が崩壊することによって優れた崩壊性を発現すると考えられる。
The disintegrant composition of the present invention contains a water-swellable polymer (A) having a water swelling rate of 30 to 1000% and a saccharide (B) having a water swelling rate of less than 30%.
In addition, the composition for disintegrants of this invention is a modifier which improves the disintegration property of the medicine (tablet etc.) which disintegrates and absorbs an active ingredient by absorbing water, such as an orally disintegrating tablet and an agrochemical granule. It is also a composition used as a disintegrant. Orally disintegrating tablets dissolve in the oral cavity due to dissolution of low-molecular sugars (D-mannitol, etc.) that are binding agents of disintegrating tablets due to moisture in the oral cavity, and the binding ability is reduced. Since the saccharide (B), which is one component constituting the disintegrant composition of the invention, is a highly hydrophilic compound, it functions as a water-conducting agent that increases the water absorption rate into the disintegrant composition. The water-swellable polymer (A), which is another component constituting the disintegrant composition of the present invention, is rapidly swollen by water taken into the inside by the action of), and the oral cavity is caused by pressure generated by volume expansion during swelling. It is considered that excellent disintegration is expressed by disintegrating the internally disintegrating tablet.
本発明の崩壊剤用組成物に用いる水膨潤性高分子（Ａ）は、下記数式（１）で定義される水膨潤率が３０〜１０００％（好ましくは８０〜９００％）である高分子化合物である。水膨潤率が３０％未満であると、水を吸った時の体積増加が少なすぎるため崩壊性が不十分となり、１０００％を超えると膨潤に必要な水が多くなり過ぎ好ましくない。 The water-swellable polymer (A) used in the disintegrant composition of the present invention is a polymer compound having a water swelling rate defined by the following formula (1) of 30 to 1000% (preferably 80 to 900%) It is. If the water swelling rate is less than 30%, the volume increase when sucking water is too small and the disintegration property becomes insufficient, and if it exceeds 1000%, the amount of water necessary for swelling becomes too much.
水膨潤率（％）＝［Ｗ１−Ｗ０］／Ｗ０×１００ （１） Water swelling rate (%) = [W1-W0] / W0 × 100 (1)
但し、Ｗ１は２５℃の水を３０分間吸収させた後の水膨潤性高分子の重量（ｇ）であり、Ｗ０は水吸収前の乾燥した水膨潤性高分子（Ａ）の重量（ｇ）である。 However, W1 is the weight (g) of the water-swellable polymer after absorbing water at 25 ° C. for 30 minutes, and W0 is the weight (g) of the dried water-swellable polymer (A) before water absorption. It is.
また、下記数式（２）で定義された５秒後の水膨潤率を初期水膨潤率とした場合に、初期水膨潤率／水膨潤率で計算される水の吸収速度の指標は、０．８〜１．０であることが好ましく、更に好ましくは０．９〜１．０である。なお、この初期水膨潤率は短い時間での水の吸収し易さの指標であり、崩壊剤の崩壊速度に影響する。 In addition, when the water swelling rate after 5 seconds defined by the following formula (2) is defined as the initial water swelling rate, the index of the water absorption rate calculated by the initial water swelling rate / water swelling rate is 0. It is preferable that it is 8-1.0, More preferably, it is 0.9-1.0. The initial water swelling rate is an index of the ease of water absorption in a short time and affects the disintegration rate of the disintegrant.
初期水膨潤率（％）＝［Ｗ２−Ｗ０］／Ｗ０×１００ （２） Initial water swelling rate (%) = [W2-W0] / W0 × 100 (2)
但し、Ｗ２は２５℃の水を５秒間吸収させた後の水膨潤性高分子の重量（ｇ）であり、Ｗ０は水吸収前の乾燥した水膨潤性高分子（Ａ）の重量（ｇ）である。 However, W2 is the weight (g) of the water-swellable polymer after absorbing water at 25 ° C. for 5 seconds, and W0 is the weight (g) of the dried water-swellable polymer (A) before water absorption. It is.
水膨潤性高分子（Ａ）の水膨潤率、初期水膨潤率は以下の方法によって測定し、それぞれ上記の数式（１）及び数式（２）に従って計算する。
＜水膨潤率測定法＞
（１）不織布園芸ポット「ネオポット３．５号（底径Φ１０．５ｃｍ×高さ８．５ｃｍ）、合資会社桃木商店製」に試験試料約０．２ｇ（Ｗ０：小数点第２位まで測定）を入れる。
（２）水槽（深さ２５ｃｍ×縦２５ｃｍ×横２５ｃｍ）に２５℃のイオン交換水を水深４ｃｍとなるように入れ、該水槽中に内容物がこぼれないよう該ポットを入れ、３０分間浸漬させた後、取り出す。
（３）取り出した試料を金網（目開き１〜１０ｍｍ）上に置いて３０秒間水を切った後、重量ｗ１を測定する。１種類の試料につき同様の測定を３回行い、平均値を求める。
（４）試験試料を入れない不織布園芸ポットのみでも操作（１）から（３）の操作を同様に行い、操作（１）後の不織布園芸ポットの重量をｐ０とし、操作（３）後の不織布園芸ポットの重量をｐ１とする。
（５）求められたｗ１から不織布園芸ポットの重量増加分（ｐ１−ｐ０）を引いたものをＷ１とする。
（６）初期水膨潤率の場合は、浸漬時間を５秒間とし、同様にして重量Ｗ２を測定する。
The water swelling rate and the initial water swelling rate of the water-swellable polymer (A) are measured by the following methods, and are calculated according to the above formulas (1) and (2), respectively.
<Water swelling ratio measurement method>
(1) About 0.2 g of the test sample (W0: measured to the second decimal place) on the non-woven gardening pot “Neopot 3.5 (bottom diameter φ10.5 cm × height 8.5 cm), manufactured by Momogi Shoten Co., Ltd.” Put in.
(2) Put ion exchange water at 25 ° C. in a water tank (depth 25 cm × length 25 cm × width 25 cm) to a depth of 4 cm, put the pot in the water tank so that the contents do not spill, and let it soak for 30 minutes. And then take it out.
(3) The sample taken out is placed on a wire mesh (aperture 1 to 10 mm) and drained for 30 seconds, and then the weight w1 is measured. The same measurement is performed three times for one type of sample, and the average value is obtained.
(4) The operations from (1) to (3) are performed in the same manner only for the non-woven gardening pot without the test sample, and the non-woven gardening pot after the operation (1) is set to p0, and the non-woven fabric after the operation (3). Let p1 be the weight of the gardening pot.
(5) W1 is obtained by subtracting the weight increase (p1-p0) of the nonwoven fabric gardening pot from the obtained w1.
(6) In the case of the initial water swelling rate, the immersion time is 5 seconds, and the weight W2 is measured in the same manner.
本発明の崩壊剤用組成物に用いる水膨潤性高分子（Ａ）としては、水膨潤率が３０〜１０００％である高分子化合物であれば限定されないが、膨潤速度の観点から、好ましい物としてはアクリル酸デンプン及びカルボシキメチルエチルセルロース等が挙げられる。
アクリル酸デンプン及びカルボシキメチルエチルセルロースの内、膨潤度の観点から好ましいのは、アクリル酸デンプンである。
アクリル酸デンプンとは、デンプン・アクリル酸グラフト重合体とも言い、アクリル酸デンプンが有するカルボキシル基は、一部又は全部がアルカリ金属との塩を形成していてもよい。
The water-swellable polymer (A) used in the disintegrant composition of the present invention is not limited as long as it is a polymer compound having a water swelling ratio of 30 to 1000%. Examples thereof include starch acrylate and carboxymethyl ethyl cellulose.
Of the starch acrylate and carboxymethyl ethyl cellulose, starch acrylate is preferred from the viewpoint of the degree of swelling.
The starch acrylate is also referred to as a starch / acrylic acid graft polymer, and a part or all of the carboxyl groups of the starch acrylate may form a salt with an alkali metal.
アクリル酸デンプン及びカルボシキメチルエチルセルロースとしては、サンウェットＩＭ−１０００［アクリル酸デンプン、三洋化成工業（株）製］、サンウェットＩＭ−３００［アクリル酸デンプン、三洋化成工業（株）製］、及びＣＭＥＣ［カルボシキメチルエチルセルロース、フロイント産業（株）製］等として市販されたものを用いても良い。 As starch acrylate and carboxymethyl ethyl cellulose, Sunwet IM-1000 [Starch acrylate, manufactured by Sanyo Chemical Industries, Ltd.], Sunwet IM-300 [Starch acrylate, manufactured by Sanyo Chemical Industries, Ltd.], and You may use what was marketed as CMEC [Carboxy methyl ethyl cellulose, Freund Sangyo Co., Ltd.] etc.
上記のアクリル酸デンプン及びカルボシキメチルエチルセルロースの他、加工デンプン（酸化デンプン、ジアルデヒドデンプン、アルキルエーテル化デンプン、アリールエーテル化デンプン、オキシアルキル化デンプン、アミノエチルエーテル化デンプン等）、天然セルロース（木材、葉、茎、ジン皮、種子毛等から得られるセルロース）及び加工セルロース（アルキルエーテル化セルロース、有機酸エステル化セルロース及び酸化セルロース等）等のうち、水膨潤率が３０〜１０００％のものを水膨潤性高分子（Ａ）として使用できる。
なお、水膨潤性高分子（Ａ）は単独で使用してもよいし、２種以上を混合して使用してもよい。
Processed starch (oxidized starch, dialdehyde starch, alkyletherified starch, aryletherified starch, oxyalkylated starch, aminoethyletherified starch, etc.), natural cellulose (wood) , Cellulose obtained from leaves, stems, gin skin, seed hair, etc.) and processed cellulose (alkyl etherified cellulose, organic acid esterified cellulose, oxidized cellulose, etc.), etc., having a water swelling rate of 30-1000% It can be used as a water-swellable polymer (A).
The water-swellable polymer (A) may be used alone or in combination of two or more.
本発明の崩壊剤用組成物に含まれる前記（Ａ）の含有量は、吸水速度の観点から、崩壊剤用組成物の合計重量に基づいて１〜９９重量％が好ましく、更に好ましくは１０〜９０重量％であり、特に好ましくは１５〜８５重量％である。 The content of (A) contained in the disintegrant composition of the present invention is preferably from 1 to 99% by weight, more preferably from 10 to 99% by weight, based on the total weight of the disintegrant composition, from the viewpoint of water absorption rate. 90% by weight, particularly preferably 15 to 85% by weight.
本発明の崩壊剤用組成物に用いる糖類（Ｂ）は、水膨潤率が３０％未満である化合物である。水膨潤率が３０％以上となると、糖類が吸水した水が水膨潤性高分子（Ａ）に供給されにくくなり、崩壊剤用組成物の吸水効率が悪化するため、崩壊性が不十分となる。 The saccharide (B) used in the disintegrant composition of the present invention is a compound having a water swelling rate of less than 30%. When the water swelling rate is 30% or more, the water absorbed by the saccharide becomes difficult to be supplied to the water-swellable polymer (A), and the water absorption efficiency of the disintegrant composition is deteriorated, so that the disintegration property is insufficient. .
糖類（Ｂ）のうち吸水速度の観点から好ましいものは、Ｄ−マンニトール、結晶セルロース、α化デンプン、部分α化デンプン、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネート及びヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレートからなる群より選ばれる少なくとも１種である。 Among the saccharides (B), preferred are D-mannitol, crystalline cellulose, pregelatinized starch, partially pregelatinized starch, corn starch, hydroxypropylcellulose, low-substituted hydroxypropylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, hydroxy It is at least one selected from the group consisting of propylmethylcellulose acetate succinate and hydroxypropylmethylcellulose phthalate.
上記の糖類の他、キシリトール、エリスリトール、ソルビトール、マルチトール、乳糖、ショ糖、ブドウ糖、果糖、麦芽糖、トレハロース、パラチニット、パラチノース、カルボキシメチルエチルセルロース、カルボキシメチルスターチナトリウム、カルメロース、カルメロースナトリウム、キサンタンガム、グァーガム、軽質無水ケイ酸含有ヒドロキシプロピルセルロース、コムギデンプン、コメデンプン、酢酸フタル酸セルロース、デキストリン、デンプン（溶性）、バレイショデンプン、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシエチルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルスターチ及びプルラン等のうち、水膨潤率が３０％未満の糖類を糖類（Ｂ）としては使用できる。
なお、糖類（Ｂ）は単独で使用してもよいし、２種以上を混合して使用してもよい。
In addition to the above sugars, xylitol, erythritol, sorbitol, maltitol, lactose, sucrose, glucose, fructose, maltose, trehalose, palatinit, palatinose, carboxymethylethylcellulose, sodium carboxymethyl starch, carmellose, carmellose sodium, xanthan gum, guar gum , Water-swelling ratio among light silicic acid-containing hydroxypropylcellulose, wheat starch, rice starch, cellulose acetate phthalate, dextrin, starch (soluble), potato starch, hydroxyethylcellulose, hydroxyethylmethylcellulose, hydroxypropyl starch and pullulan Can be used as the saccharide (B).
In addition, saccharide (B) may be used independently and may mix and use 2 or more types.
糖類（Ｂ）は分散性等の観点から、粒状であることが好ましく、その重量平均粒子径は、１〜１００μｍが好ましく、さらに好ましくは２〜５０μｍ、特に好ましくは３〜２０μｍである。この範囲であると、崩壊剤用組成物中の糖類（Ｂ）の分散性が更に良好となる。崩壊剤用組成物中での糖類（Ｂ）の分散性が良好であると、崩壊剤用組成物中に偏り無く水が取り込まれるため、崩壊剤用組成物の崩壊速度が良好となる。 The saccharide (B) is preferably granular from the viewpoint of dispersibility and the like, and its weight average particle diameter is preferably 1 to 100 μm, more preferably 2 to 50 μm, and particularly preferably 3 to 20 μm. Within this range, the dispersibility of the saccharide (B) in the disintegrant composition is further improved. If the dispersibility of the saccharide (B) in the disintegrant composition is good, water is taken into the disintegrant composition without any deviation, so that the disintegration composition has a good disintegration rate.
なお、糖類（Ｂ）の重量平均粒子径は、ロータップ試験篩振とう機及び標準ふるい（ＪＩＳ Ｚ８８０１−１：２００６）を用いて、ペリーズ・ケミカル・エンジニアーズ・ハンドブック第６版（マックグローヒル・ブック・カンバニー、１９８４、２１頁）に記載の方法で測定される。
すなわち、ＪＩＳ標準ふるいを、上から１０００μｍ、８５０μｍ、７１０μｍ、５００μｍ、４２５μｍ、３５５μｍ、２５０μｍ、１５０μｍ、１２５μｍ、７５μｍ及び４５μｍ、並びに受け皿の順等に組み合わせる。最上段のふるいに測定粒子の約５０ｇを入れ、ロータップ試験篩振とう機で５分間振とうさせる。各ふるい及び受け皿上の測定粒子の重量を秤量し、その合計を１００重量％として各ふるい上の粒子の重量分率を求め、この値を対数確率紙｛横軸がふるいの目開き（粒子径）、縦軸が重量分率｝にプロットした後、各点を結ぶ線を引き、重量分率が５０重量％に対応する粒子径を求め、これを重量平均粒子径とする。
The weight average particle size of the saccharide (B) was measured using a low-tap test sieve shaker and a standard sieve (JIS Z8801-1: 2006), Perry's Chemical Engineers Handbook 6th Edition (McGlow Hill Book Cumbany, 1984, p. 21).
That is, JIS standard sieves are combined in the order of 1000 μm, 850 μm, 710 μm, 500 μm, 425 μm, 355 μm, 250 μm, 150 μm, 125 μm, 75 μm and 45 μm, and a tray from the top. About 50 g of the measured particles are put in the uppermost screen and shaken for 5 minutes with a low-tap test sieve shaker. Weigh the measured particles on each sieve and the pan, and calculate the weight fraction of the particles on each sieve with the total as 100% by weight. This value is the logarithmic probability paper {the horizontal axis is the sieve aperture (particle size ), The vertical axis is plotted in the weight fraction}, a line connecting the points is drawn, and the particle diameter corresponding to the weight fraction of 50% by weight is obtained, and this is defined as the weight average particle diameter.
本発明の崩壊剤用組成物に含まれる前記（Ｂ）の含有量は、吸水速度の観点から、崩壊剤用組成物の合計重量に基づいて１〜９９重量％が好ましく、更に好ましくは１０〜９０重量％であり、特に好ましくは１５〜８５重量％である。 The content of (B) contained in the disintegrant composition of the present invention is preferably from 1 to 99% by weight, more preferably from 10 to 99% by weight, based on the total weight of the disintegrant composition, from the viewpoint of water absorption rate. 90% by weight, particularly preferably 15 to 85% by weight.
本発明の崩壊剤用組成物は、水膨潤性高分子（Ａ）、糖類（Ｂ）の他に、他の崩壊剤、基剤、賦形剤、滑沢剤、結合剤、増粘剤、安定剤、保存剤、コーティング剤、矯味剤、矯臭剤、乳化剤、着香剤及び着色剤等適切な添加剤を含有する事もできる。 In addition to the water-swellable polymer (A) and the saccharide (B), the disintegrant composition of the present invention includes other disintegrants, bases, excipients, lubricants, binders, thickeners, Appropriate additives such as stabilizers, preservatives, coating agents, flavoring agents, flavoring agents, emulsifiers, flavoring agents and coloring agents can also be contained.
本発明の崩壊剤用組成物の形状については特に限定はなく、不定形破砕状、リン片状、パール状及び米粒状等が挙げられる。これらのうち、固形製剤の成形性の観点から、不定形破砕状が好ましい。 The shape of the disintegrant composition of the present invention is not particularly limited, and examples thereof include an irregular crushed shape, a flake shape, a pearl shape, and a rice grain shape. Among these, from the viewpoint of moldability of the solid preparation, an irregular crushed shape is preferable.
本発明の崩壊剤用組成物は、水膨潤性高分子（Ａ）と糖類（Ｂ）とを含んでなる組成物であれば特に限定されないが、吸水速度等の観点から、水膨潤性高分子（Ａ）を含む粒子の内部に糖類（Ｂ）を含有することが好ましい。水膨潤性高分子（Ａ）を含む粒子の内部に糖類（Ｂ）を含有することは、崩壊剤用組成物をラマンイメージング装置［ＣＰＲＩＳ−ＩＩ、（株）エス・ティ・ジャパン製］等により確認することができる。
水膨潤性高分子（Ａ）を含む粒子の内部に糖類（Ｂ）を含有するとは、水膨潤性高分子（Ａ）を粉砕して得られる粒子の内部に糖類（Ｂ）が均一に微分散している状態、粒子を構成する水膨潤性高分子（Ａ）が糖類（Ｂ）を溶解した水溶液で膨潤され、これを乾燥させることにより（Ａ）中に（Ｂ）が析出した状態又は１つの粒子において、これらの状態が混在している状態であることを意味する。
The disintegrant composition of the present invention is not particularly limited as long as it is a composition comprising a water-swellable polymer (A) and a saccharide (B), but from the viewpoint of water absorption rate, the water-swellable polymer. The saccharide (B) is preferably contained inside the particles containing (A). By containing the saccharide (B) inside the particles containing the water-swellable polymer (A), the disintegrant composition can be obtained by using a Raman imaging apparatus [CPRIS-II, manufactured by ST Japan Ltd.]. Can be confirmed.
When the saccharide (B) is contained inside the particles containing the water-swellable polymer (A), the saccharide (B) is uniformly finely dispersed inside the particles obtained by pulverizing the water-swellable polymer (A). The state in which the water-swellable polymer (A) constituting the particles is swollen with an aqueous solution in which the saccharide (B) is dissolved, and (B) is precipitated in (A) by drying this or 1 It means that these states are mixed in one particle.
本発明の崩壊剤用組成物は、水膨潤性高分子（Ａ）、糖類（Ｂ）及び必要により用いる添加剤を公知の方法で混合し、乾燥することで得ることができる。 The disintegrant composition of the present invention can be obtained by mixing the water-swellable polymer (A), the saccharide (B) and the additive used if necessary by a known method and drying.
なかでも、水膨潤性高分子（Ａ）を含む粒子の内部に糖類（Ｂ）を含有する崩壊剤用組成物は、後述する本発明の崩壊剤用組成物の製造方法で製造することができる。
なお、水膨潤性高分子（Ａ）、糖類（Ｂ）及び必要により用いる添加剤の混合は、これらの原料を練り込むように均一混合することが好ましい。混合装置としては、ベックスミル、ラバーチョッパ、ファーマミル、ミンチ機、衝撃式粉砕機及びロール式粉砕機等の通常の装置が使用できる。
Especially, the composition for disintegrating agents which contains saccharide | sugar (B) inside the particle | grains containing water-swellable polymer (A) can be manufactured with the manufacturing method of the composition for disintegrating agents of this invention mentioned later. .
In addition, it is preferable that the water-swellable polymer (A), the saccharide (B), and the additive used if necessary are mixed uniformly so that these raw materials are kneaded. As the mixing apparatus, usual apparatuses such as a Bex mill, a rubber chopper, a pharma mill, a mincing machine, an impact pulverizer, and a roll pulverizer can be used.
本発明の崩壊剤用組成物の製造方法は、水と水膨潤性高分子（Ａ）と糖類（Ｂ）との混合物を乾燥させる工程を含む。 The manufacturing method of the composition for disintegrating agents of this invention includes the process of drying the mixture of water, water-swellable polymer (A), and saccharides (B).
水と水膨潤性高分子（Ａ）と糖類（Ｂ）との混合物は、ベックスミル、ラバーチョッパ、ファーマミル、ミンチ機、衝撃式粉砕機及びロール式粉砕機等の公知の混合装置を用いて水と水膨潤性高分子（Ａ）と糖類（Ｂ）とを混練することで得ることができるが、水と水膨潤性高分子（Ａ）と糖類（Ｂ）との混合は、水膨潤性高分子（Ａ）を水で予め膨潤させた含水ゲルに糖類（Ｂ）を混練することで行うことが好ましい。
混練によって得られた糖類（Ｂ）を含有する水膨潤性高分子（Ａ）の含水ゲルは、必要に応じて細断してから乾燥を行うことができる。
上記の混練によって、水膨潤性高分子（Ａ）と水とが混練されることにより、水膨潤性高分子（Ａ）が膨潤する。この膨潤した水膨潤性高分子（Ａ）と糖類（Ｂ）とが混練されることにより、水に溶解した糖類（Ｂ）が膨潤した水膨潤性高分子（Ａ）の内部に浸透し、含有される。
The mixture of water, water-swellable polymer (A) and saccharide (B) is prepared by using a known mixing device such as a Bexmill, rubber chopper, Pharmamill, mincing machine, impact pulverizer and roll pulverizer. Can be obtained by kneading the water-swellable polymer (A) and the saccharide (B), but mixing of water, the water-swellable polymer (A) and the saccharide (B) is highly water-swellable. It is preferable to carry out by kneading the saccharide (B) in a hydrous gel in which the molecule (A) is swollen in advance with water.
The water-containing gel of the water-swellable polymer (A) containing the saccharide (B) obtained by kneading can be dried after being shredded as necessary.
By the kneading, the water-swellable polymer (A) and water are kneaded, whereby the water-swellable polymer (A) swells. When the swollen water-swellable polymer (A) and the saccharide (B) are kneaded, the saccharide (B) dissolved in water penetrates into the swollen water-swellable polymer (A) and contains Is done.
水と水膨潤性高分子（Ａ）と糖類（Ｂ）との混合物を乾燥させる工程は、水と水膨潤性高分子（Ａ）と糖類（Ｂ）との混合物から水を除去する工程である。
水を除去する方法としては、８０〜２３０℃の温度の熱風で除去（乾燥）する方法、１００〜２３０℃に加熱されたドラムドライヤー等による薄膜乾燥法、（加熱）減圧乾燥法、凍結乾燥法、赤外線による乾燥法、デカンテーション及び濾過等の公知の方法が適用できる。
上記の乾燥させる工程により、糖類（Ｂ）を内部に含有し、膨潤した水膨潤性高分子（Ａ）から水が除去される。
The step of drying the mixture of water, water-swellable polymer (A) and saccharide (B) is a step of removing water from the mixture of water, water-swellable polymer (A) and saccharide (B). .
As a method of removing water, a method of removing (drying) with hot air at a temperature of 80 to 230 ° C., a thin film drying method using a drum dryer or the like heated to 100 to 230 ° C., a (heating) vacuum drying method, a freeze drying method In addition, known methods such as drying by infrared rays, decantation and filtration can be applied.
Through the drying step, water is removed from the swollen water-swellable polymer (A) containing the saccharide (B).
本発明の製造方法は、水を除去した後に、更に粉砕する工程を含むことが好ましく、粉砕する方法については、特に限定はなく、一般的な粉砕装置（例えば、ハンマー式粉砕機、衝撃式粉砕機、ロール式粉砕機及びシェット気流式粉砕機）等が使用できる。粉砕により得られる吸水性樹脂粒子は、必要によりふるい分け等により粒度調整をおこなってもよい。
前記の乾燥させる工程の後に、粉砕する工程を行うことで、水膨潤性高分子（Ａ）を含む粒子の内部に糖類（Ｂ）を含有する崩壊剤用組成物が得られる。
The production method of the present invention preferably includes a step of further pulverizing after removing water, and the pulverizing method is not particularly limited, and a general pulverizing apparatus (for example, a hammer-type pulverizer, an impact-type pulverization). Machine, roll type pulverizer and Schett airflow type pulverizer). The water absorbent resin particles obtained by pulverization may be subjected to particle size adjustment by sieving or the like, if necessary.
By performing the pulverization step after the drying step, a disintegrant composition containing the saccharide (B) inside the particles containing the water-swellable polymer (A) is obtained.
必要によりふるい分けした場合の重量平均粒子径（μｍ）は、１００〜８００が好ましく、更に好ましくは２００〜７００、特に好ましくは２５０〜６００、とりわけ好ましくは３００〜５００、最も好ましくは３５０〜４５０である。この範囲であると、吸収性能が更に良好となる。 The weight average particle diameter (μm) when screened as necessary is preferably 100 to 800, more preferably 200 to 700, particularly preferably 250 to 600, particularly preferably 300 to 500, and most preferably 350 to 450. . Within this range, the absorption performance is further improved.
＜重量平均粒子径の測定法＞
重量平均粒子径は、ロータップ試験篩振とう機及び標準ふるい（ＪＩＳ Ｚ８８０１−１：２００６）を用いて、ペリーズ・ケミカル・エンジニアーズ・ハンドブック第６版（マックグローヒル・ブック・カンバニー、１９８４、２１頁）に記載の方法で測定される。すなわち、ＪＩＳ標準ふるいを、上から１０００μｍ、８５０μｍ、７１０μｍ、５００μｍ、４２５μｍ、３５５μｍ、２５０μｍ、１５０μｍ、１２５μｍ、７５μｍ及び４５μｍの順に重ね合わせ、最下部に受け皿を装着する。最上段のふるいに測定粒子の約５０ｇを入れ、ロータップ試験篩振とう機で５分間振とうさせる。各ふるい及び受け皿上の測定粒子の重量を秤量し、その合計を１００重量％として各ふるい上の粒子の重量分率を求め、この値を対数確率紙［横軸がふるいの目開き（粒子径）、縦軸が重量分率］にプロットした後、各点を結ぶ線を引き、重量分率が５０重量％に対応する粒子径を求め、これを重量平均粒子径とする。
<Measurement method of weight average particle diameter>
The weight average particle size was measured using a low-tap test sieve shaker and a standard sieve (JIS Z8801-1: 2006), Perry's Chemical Engineers Handbook, 6th edition (McGlow Hill Book Campany, 1984, 21). Page). That is, JIS standard sieves are stacked from the top in the order of 1000 μm, 850 μm, 710 μm, 500 μm, 425 μm, 355 μm, 250 μm, 150 μm, 125 μm, 75 μm and 45 μm, and a tray is mounted at the bottom. About 50 g of the measured particles are put in the uppermost screen and shaken for 5 minutes with a low-tap test sieve shaker. Weigh the measured particles on each sieve and pan, and calculate the weight fraction of the particles on each sieve with the total as 100% by weight. This value is the logarithmic probability paper [horizontal axis is sieve aperture (particle size ), The vertical axis is plotted in the weight fraction], and then a line connecting the points is drawn to obtain the particle diameter corresponding to the weight fraction of 50% by weight, which is defined as the weight average particle diameter.
本発明の崩壊剤用組成物は水をすばやく吸収することで優れた崩壊性を発揮することができるので、医薬用固形製剤、食品用固形組成物、農薬用固形組成物、肥料用固形組成物に用いることができる。
本発明の崩壊剤用組成物を用いた医薬用固形製剤、食品用固形組成物、農薬用固形組成物及び肥料用固形組成物は、用途に応じて用いられる公知の有効成分と公知の結合剤（ピロリン酸ナトリウム、ポリリン酸ナトリウム及びメタリン酸ナトリウム等）と前記の崩壊剤用組成物と必要により用いるその他の添加剤［酸化防止剤（エチレンジアミン四酢酸カルシウムニナトリウム及びアスコルビン酸等）、ｐＨ調整剤（クエン酸等）及び増粘剤（キサンタンガム等）等］を含有する。
The disintegrant composition of the present invention can exhibit excellent disintegration properties by quickly absorbing water, so that it is a solid pharmaceutical preparation, a solid food composition, a solid composition for agricultural chemicals, and a solid composition for fertilizer. Can be used.
The pharmaceutical solid preparation, the food solid composition, the agricultural chemical solid composition, and the fertilizer solid composition using the disintegrant composition of the present invention are known active ingredients and known binders used depending on applications. (Sodium pyrophosphate, sodium polyphosphate, sodium metaphosphate, etc.) and the above-mentioned disintegrant composition and other additives used as necessary [antioxidants (such as calcium sodium ethylenediaminetetraacetate and ascorbic acid), pH adjusters] (Citric acid, etc.) and thickeners (xanthan gum, etc.).
本発明の崩壊剤用組成物を用いた医薬用固形製剤、食品用固形組成物、農薬用固形組成物及び肥料用固形組成物は、用途に応じて用いられる公知の有効成分と公知の結合剤（ピロリン酸ナトリウム、ポリリン酸ナトリウム及びメタリン酸ナトリウム等）と前記の崩壊剤用組成物と必要により用いるその他の添加剤［酸化防止剤（エチレンジアミン四酢酸カルシウムニナトリウム及びアスコルビン酸等）、ｐＨ調整剤（クエン酸等）及び増粘剤（キサンタンガム等）等］を前記の公知の混合装置を用いて混合し、得られた混合物を乾燥し、その後圧縮成型する方法等の公知の方法で製造することができる。 The pharmaceutical solid preparation, the food solid composition, the agricultural chemical solid composition, and the fertilizer solid composition using the disintegrant composition of the present invention are known active ingredients and known binders used depending on applications. (Sodium pyrophosphate, sodium polyphosphate, sodium metaphosphate, etc.) and the above-mentioned disintegrant composition and other additives used as necessary [antioxidants (such as calcium sodium ethylenediaminetetraacetate and ascorbic acid), pH adjusters] (Citric acid, etc.) and thickeners (xanthan gum, etc.)] are mixed using the above-mentioned known mixing apparatus, and the resulting mixture is dried and then manufactured by a known method such as compression molding. Can do.
以下、実施例及び比較例により本発明をさらに説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。以下、特に定めない限り、％は重量％、部は重量部を示す。 Hereinafter, although an example and a comparative example explain the present invention further, the present invention is not limited to these. Hereinafter, unless otherwise specified, “%” represents “% by weight” and “parts” represents “parts by weight”.
＜実施例１〜１６＞
表１に記載の水膨潤性高分子（Ａ）とイオン交換水１００部をビーカーに入れて、混合攪拌し含水ゲルを得た。
次にこの含水ゲル１００部をミンチ機（ＲＯＹＡＬ社製１２ＶＲ−４００Ｋ）で裁断しながら、表１に記載の糖類（Ｂ）を添加して混合し、細断ゲルを得た。さらに細断ゲルを通気型バンド乾燥機（１５０℃、風速２ｍ／秒）で乾燥し、乾燥体を得た。乾燥体をジューサーミキサー（Ｏｓｔｅｒ社製ＯＳＴＥＲＩＺＥＲ ＢＬＥＮＤＥＲ）にて粉砕し崩壊剤用組成物（Ｘ−１）〜（Ｘ−１６）を得た。（Ｘ−１）〜（Ｘ−１６）の重量平均粒子径については以下に記載の方法で測定した値を表１に示す。
<Examples 1 to 16>
The water-swellable polymer (A) listed in Table 1 and 100 parts of ion-exchanged water were placed in a beaker, mixed and stirred to obtain a hydrous gel.
Next, while cutting 100 parts of this hydrogel with a mincing machine (12VR-400K manufactured by ROYAL), the saccharides (B) listed in Table 1 were added and mixed to obtain a chopped gel. Further, the chopped gel was dried with a ventilation type band dryer (150 ° C., wind speed 2 m / sec) to obtain a dried product. The dried product was pulverized with a juicer mixer (OSTERIZER BLENDER manufactured by Oster) to obtain disintegrant compositions (X-1) to (X-16). Table 1 shows values measured by the methods described below for the weight average particle diameters of (X-1) to (X-16).
＜重量平均粒子径の測定法＞
重量平均粒子径は、ロータップ試験篩振とう機及び標準ふるい（ＪＩＳ Ｚ８８０１−１：２００６）を用いて、ペリーズ・ケミカル・エンジニアーズ・ハンドブック第６版（マックグローヒル・ブック・カンバニー、１９８４、２１頁）に記載の方法で測定した。
すなわち、ＪＩＳ標準ふるいを、上から１０００μｍ、８５０μｍ、７１０μｍ、５００μｍ、４２５μｍ、３５５μｍ、２５０μｍ、１５０μｍ、１２５μｍ、７５μｍ及び４５μｍの順に重ね合わせ、最下部に受け皿を装着した。最上段のふるいに測定粒子の約５０ｇを入れ、ロータップ試験篩振とう機で５分間振とうさせた。各ふるい及び受け皿上の測定粒子の重量を秤量し、その合計を１００重量％として各ふるい上の粒子の重量分率を求め、この値を対数確率紙［横軸がふるいの目開き（粒子径）、縦軸が重量分率］にプロットした後、各点を結ぶ線を引き、重量分率が５０重量％に対応する粒子径を求め、これを重量平均粒子径とした。
<Measurement method of weight average particle diameter>
The weight average particle size was measured using a low-tap test sieve shaker and a standard sieve (JIS Z8801-1: 2006), Perry's Chemical Engineers Handbook, 6th edition (McGlow Hill Book Campany, 1984, 21). Page).
That is, JIS standard sieves were stacked in the order of 1000 μm, 850 μm, 710 μm, 500 μm, 425 μm, 355 μm, 250 μm, 150 μm, 125 μm, 75 μm and 45 μm from the top, and a tray was mounted at the bottom. About 50 g of the measurement particles were placed in the uppermost screen and shaken for 5 minutes with a low-tap test sieve shaker. Weigh the measured particles on each sieve and pan, and calculate the weight fraction of the particles on each sieve with the total as 100% by weight. This value is the logarithmic probability paper [horizontal axis is sieve aperture (particle size ), The vertical axis is plotted in the weight fraction], a line connecting the points is drawn, and the particle diameter corresponding to the weight fraction of 50% by weight is obtained, and this is defined as the weight average particle diameter.
＜実施例１７〜３０：単純混合の場合＞
実施例１〜１４において、イオン交換水１００部を使用せず、それぞれの（Ａ）と（Ｂ）をジューサーミキサー（Ｏｓｔｅｒ社製ＯＳＴＥＲＩＺＥＲ ＢＬＥＮＤＥＲ）にて粉体混合し、本発明の崩壊剤用組成物（Ｘ−１７）〜（Ｘ−３０）を得た。
<Examples 17 to 30: Simple mixing>
In Examples 1 to 14, 100 parts of ion-exchanged water was not used, and each of (A) and (B) was powder-mixed with a juicer mixer (Osterizer Blender manufactured by Oster), and the composition for disintegrant of the present invention. Products (X-17) to (X-30) were obtained.
表１に記載の（Ａ）及び（Ｂ）としては以下のものを使用した。
アクリル酸デンプン：三洋化成工業（株）製「アクリル酸デンプン３００」
カルボキシメチルエチルセルロース：フロイント産業（株）製「ＣＭＥＣ」
Ｄ−マンニトール：東和化成工業（株）製「マンニットＰ」
結晶セルロース：旭化成（株）製「セオラスＰＨ−１０１」
α化デンプン：旭化成（株）製「ＳＷＥＬＳＴＡＲＰＤ−１」
部分α化デンプン：旭化成（株）製「ＰＣＳ ＰＣ−１０」
トウモロコシデンプン：日本食品化工（株）「コーンスターチＷ」
ヒドロキシプロピルセルロース：日本曹達（株）製「ＮＩＳＳＯ ＨＰＣ」
低置換度ヒドロキシプロピルセルロース：信越化学工業（株）製「Ｌ−ＨＰＣ ＬＨ−２１」
ヒドロキシプロピルメチルセルロース：信越化学工業（株）製「ＴＣ−５Ｅ」
ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネート：信越化学工業（株）製「Ｓｈｉｎ−Ｅｔｓｕ ＡＱＯＡＴ ＡＳ−ＬＦ」
ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート：信越化学工業（株）製「ＨＰＭＣＰ５０」
As (A) and (B) described in Table 1, the following were used.
Acrylic acid starch: Sanyo Kasei Kogyo Co., Ltd. “acrylic acid starch 300”
Carboxymethyl ethyl cellulose: “CMEC” manufactured by Freund Sangyo Co., Ltd.
D-mannitol: “Mannit P” manufactured by Towa Kasei Kogyo Co., Ltd.
Crystalline cellulose: “Theoras PH-101” manufactured by Asahi Kasei Corporation
Alpha starch: “SWELSTARPD-1” manufactured by Asahi Kasei Corporation
Partially pregelatinized starch: “PCS PC-10” manufactured by Asahi Kasei Corporation
Corn starch: Nippon Food & Chemicals Co., Ltd. “Corn Starch W”
Hydroxypropylcellulose: “NISSO HPC” manufactured by Nippon Soda Co., Ltd.
Low-substituted hydroxypropyl cellulose: “L-HPC LH-21” manufactured by Shin-Etsu Chemical Co., Ltd.
Hydroxypropyl methylcellulose: “TC-5E” manufactured by Shin-Etsu Chemical Co., Ltd.
Hydroxypropyl methylcellulose acetate succinate: Shin-Etsu AQOAT AS-LF manufactured by Shin-Etsu Chemical Co., Ltd.
Hydroxypropyl methylcellulose phthalate: “HPMCP50” manufactured by Shin-Etsu Chemical Co., Ltd.
＜比較例１；（Ｂ）不使用＞
Ｄ−マンニトールをステアリン酸マグネシウム（日油（株）製「日局ステアリン酸マグネシウム−Ｓ」）に変更した以外は、実施例１と同様にして比較用の崩壊剤用組成物（Ｘ’−１）を得た。重量平均粒子径は４００μｍであった。
<Comparative Example 1; (B) Not used>
A composition for a disintegrant for comparison (X′-1) in the same manner as in Example 1 except that D-mannitol was changed to magnesium stearate (“JP Magnesium Stearate-S” manufactured by NOF Corporation). ) The weight average particle diameter was 400 μm.
＜比較例２；（Ａ）不使用＞
アクリル酸デンプンをクロスポピドン（ＢＡＳＦ（株）製「Ｋｏｌｌｉｄｏｎ ＣＬ−Ｆ」、水膨潤率２６％）に変更した以外は、実施例１と同様にして比較用の崩壊剤用組成物（Ｘ’−２）とした。重量平均粒子径は８０μｍであった。
<Comparative Example 2; (A) Not used>
A disintegrant composition for comparison (X′-) in the same manner as in Example 1 except that the starch acrylate was changed to crospovidone (“Kollidon CL-F” manufactured by BASF Corporation, water swelling ratio 26%). 2). The weight average particle diameter was 80 μm.
実施例１〜３０で作成した本発明の崩壊剤用組成物（Ｘ−１）〜（Ｘ−３０）、及び比較例１〜２で作成した比較用の崩壊剤用組成物（Ｘ’−１）〜（Ｘ’−２）について、前述の水膨潤率の測定法により、初期水膨潤率、水膨潤率を測定し、その結果を表２に示す。
なお、初期水膨潤率／水膨潤率の値を吸収速度の指標とした。
Disintegrant compositions (X-1) to (X-30) of the present invention prepared in Examples 1 to 30 and comparative disintegrant compositions (X′-1) prepared in Comparative Examples 1 and 2 ) To (X′-2), the initial water swelling rate and the water swelling rate were measured by the above-described method for measuring the water swelling rate, and the results are shown in Table 2.
The value of initial water swelling ratio / water swelling ratio was used as an index of absorption rate.
本発明の実施例１〜３０の崩壊剤用組成物は、初期水膨潤率が高い上、水膨潤率と初期水膨潤率の値の差が小さく、非常に高い吸収速度を示した。
一方、比較例１〜２は、初期水膨潤率が低く、かつ初期水膨潤率と水膨潤率の差が大きく吸水速度が低い。
The compositions for disintegrants of Examples 1 to 30 of the present invention had a high initial water swelling rate, a small difference between the values of the water swelling rate and the initial water swelling rate, and a very high absorption rate.
On the other hand, Comparative Examples 1 and 2 have a low initial water swelling rate, a large difference between the initial water swelling rate and the water swelling rate, and a low water absorption rate.
本発明の崩壊剤用組成物は、吸水速度が優れているため、口腔内崩壊錠用等の崩壊剤としても有用である。また、本発明の崩壊剤用組成物を用いた固形製剤は、食品用途、農薬用途、肥料用途等の種々の用途に使用でき、それぞれ医薬用固形製剤、食品用固形組成物、農薬用固形組成物、肥料用固形組成物となる。特に、医薬用固形製剤として、非常に有用である。 Since the composition for disintegrants of the present invention has an excellent water absorption rate, it is useful as a disintegrant for orally disintegrating tablets. Further, the solid preparation using the disintegrant composition of the present invention can be used for various uses such as food use, agricultural chemical use, fertilizer use, etc. And a solid composition for fertilizer. In particular, it is very useful as a solid pharmaceutical preparation.
Claims (6)
The manufacturing method of the composition for disintegrating agents of any one of Claims 1-5 including the process of drying the mixture of water, a water-swellable polymer (A), and saccharides (B).
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Citations (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2002020233A (en) * | 2000-07-04 | 2002-01-23 | Pola Chem Ind Inc | Granulated composition and skin care preparation containing the same |
| WO2009151072A1 (en) * | 2008-06-13 | 2009-12-17 | 大日本住友製薬株式会社 | Tablet quickly disintegrating in the oral cavity and method for producing the same |
| JP2010143836A (en) * | 2008-12-16 | 2010-07-01 | Nichi-Iko Pharmaceutical Co Ltd | Composition for orally disintegrable tablet |
| WO2012091049A1 (en) * | 2010-12-28 | 2012-07-05 | 大鵬薬品工業株式会社 | Orally disintegrating tablet |
| JP2012214417A (en) * | 2011-03-31 | 2012-11-08 | Sanyo Chem Ind Ltd | Disintegrating agent |
| JP2013173802A (en) * | 2013-06-13 | 2013-09-05 | Dainippon Sumitomo Pharma Co Ltd | Irbesartan-containing pharmaceutical composition with excellent elution property and orally disintegrable tablet |
| JP2013213038A (en) * | 2008-11-25 | 2013-10-17 | Mitsubishi Tanabe Pharma Corp | Orally rapidly disintegrating tablet and process for producing same |
| JP2015110663A (en) * | 2015-03-11 | 2015-06-18 | 大日本住友製薬株式会社 | Irbesartan-containing pharmaceutical composition with excellent elution property and orally disintegrable tablet |
| JP2015129124A (en) * | 2013-12-31 | 2015-07-16 | コーロン ファーマシューティカル カンパニー リミテッド | Orally disintegrable tablet containing mirtazapine |
-
2017
- 2017-05-09 JP JP2017093051A patent/JP2017218445A/en active Pending
Patent Citations (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2002020233A (en) * | 2000-07-04 | 2002-01-23 | Pola Chem Ind Inc | Granulated composition and skin care preparation containing the same |
| WO2009151072A1 (en) * | 2008-06-13 | 2009-12-17 | 大日本住友製薬株式会社 | Tablet quickly disintegrating in the oral cavity and method for producing the same |
| JP2013213038A (en) * | 2008-11-25 | 2013-10-17 | Mitsubishi Tanabe Pharma Corp | Orally rapidly disintegrating tablet and process for producing same |
| JP2010143836A (en) * | 2008-12-16 | 2010-07-01 | Nichi-Iko Pharmaceutical Co Ltd | Composition for orally disintegrable tablet |
| WO2012091049A1 (en) * | 2010-12-28 | 2012-07-05 | 大鵬薬品工業株式会社 | Orally disintegrating tablet |
| JP2012214417A (en) * | 2011-03-31 | 2012-11-08 | Sanyo Chem Ind Ltd | Disintegrating agent |
| JP2013173802A (en) * | 2013-06-13 | 2013-09-05 | Dainippon Sumitomo Pharma Co Ltd | Irbesartan-containing pharmaceutical composition with excellent elution property and orally disintegrable tablet |
| JP2015129124A (en) * | 2013-12-31 | 2015-07-16 | コーロン ファーマシューティカル カンパニー リミテッド | Orally disintegrable tablet containing mirtazapine |
| JP2015110663A (en) * | 2015-03-11 | 2015-06-18 | 大日本住友製薬株式会社 | Irbesartan-containing pharmaceutical composition with excellent elution property and orally disintegrable tablet |
Non-Patent Citations (3)
| Title |
|---|
| 李超悉，阪本光男，小林利安: "口腔内速崩壊錠の開発（ll）", 薬剤学, vol. 69（４）, JPN6020036510, 2009, pages 297 - 306, ISSN: 0004354124 * |
| 李超窯，阪本光男: "口腔内速崩壊錠の開発", 薬剤学, vol. 67（2）, JPN6020036509, 2007, pages 133 - 141, ISSN: 0004354123 * |
| 温品 謙二: "スーパーアブソーベント", 有機合成化学協会誌, vol. 38 巻 (1980) 6 号, JPN6020036508, 1980, pages 546 - 554, ISSN: 0004354122 * |
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