JP2014517837A - アリールチオアセトアミド誘導体をベースとする殺虫化合物 - Google Patents

アリールチオアセトアミド誘導体をベースとする殺虫化合物 Download PDF

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Abstract

本発明は、式（Ｉ）
Figure 2014517837

（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｇ1、ｎ、Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ｙ1、Ｙ2、およびＹ3が、特許請求の範囲に定義されるとおりである）の化合物を提供する。本発明は、これらの化合物を調製するための方法および中間体、これらの化合物を含む殺虫、殺ダニ、殺線虫および殺軟体動物組成物ならびに昆虫、ダニ、線虫および軟体動物有害生物を防除するためにこれらの化合物を使用する方法にも関する。

Description

本発明は、特定のアリールチオアセトアミドおよびその誘導体、これらの化合物を調製するための方法および中間体、これらの化合物を含む殺虫、殺ダニ、殺線虫および殺軟体動物組成物ならびに昆虫、ダニ、線虫および軟体動物有害生物を防除するためにこれらの化合物を使用する方法に関する。
殺虫性を有する特定の化合物が、例えば、特開２００７１０６７５６号公報に開示されている。ここで、意外にも、特定のオルト置換アリールチオアセトアミドが、オルト置換基およびチオアセトアミド側鎖がない以外は構造的に類似した化合物と比較して、大幅に向上した殺虫性を有することが見出された。
したがって、第１の態様において、本発明は、式Ｉ
Figure 2014517837
 （式中、
Ａ1がＣ−Ｒ5bであり；
Ａ2、Ａ3およびＡ4が、互いに独立して、Ｃ−Ｈ、Ｃ−Ｒ5aまたは窒素であり；
Ｇ1が、酸素または硫黄であり；
Ｙ1−−Ｙ2−Ｙ3が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ2−、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−または−Ｎ−ＣＨ2−ＣＨ2−であり；
ｎが、０、１または２であり；
Ｒ1が、水素、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、１〜５つのＲ6で置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ1〜Ｃ8アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ8アルキルカルボニルまたはＣ1〜Ｃ8アルコキシカルボニルであり；
Ｒ2が、Ｃ1〜Ｃ8アルキルまたは１〜５つのＲ6で置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ2〜Ｃ8アルケニルまたは１〜５つのＲ6で置換されるＣ2〜Ｃ8アルケニル、Ｃ2〜Ｃ8アルキニルまたは１〜５つのＲ6で置換されるＣ2〜Ｃ8アルキニル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキルまたは１〜５つのＲ7で置換されるＣ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ4アルキレンまたは１〜５つのＲ7で置換されるＣ3〜Ｃ10シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ4アルキレン、アリール−Ｃ1〜Ｃ4アルキレンまたはアリール−Ｃ1〜Ｃ4アルキレン（ここで、アリール部分が、１〜５つのＲ8で置換される）、ヘテロシクリル−Ｃ1〜Ｃ4アルキレンまたはヘテロシクリル−Ｃ1〜Ｃ4アルキレン（ここで、ヘテロシクリル部分が、１〜５つのＲ8で置換される）、アリールまたは１〜５つのＲ8で置換されるアリール、ヘテロシクリルまたは１〜５つのＲ8で置換されるヘテロシクリル、Ｃ1〜Ｃ8アルキルアミノカルボニル−Ｃ1〜Ｃ4アルキレン、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキルアミノカルボニル−Ｃ1〜Ｃ4アルキレン、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル−アミノカルボニル−Ｃ1〜Ｃ4アルキレン、Ｃ1〜Ｃ6アルキル−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−またはＣ1〜Ｃ6ハロアルキル−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−、Ｃ1〜Ｃ6アルキル−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−Ｃ1〜Ｃ4アルキレンまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキル−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−Ｃ1〜Ｃ4アルキレン、シアノ、またはＣ1〜Ｃ8アルキルスルホニルであり；
Ｒ3が、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキルであり；
Ｒ4が、アリールまたは１〜５つのＲ9で置換されるアリール、あるいはヘテロアリールまたは１〜５つのＲ9で置換されるヘテロアリールであり；
各Ｒ5aが、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキル、Ｃ2〜Ｃ8アルケニル、Ｃ2〜Ｃ8ハロアルケニル、Ｃ2〜Ｃ8アルキニル、Ｃ2〜Ｃ8ハロアルキニル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ8アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ8アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ8アルキルスルフィニル−、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキルスルフィニル−、Ｃ1〜Ｃ8アルキルスルホニル−またはＣ1〜Ｃ8ハロアルキルスルホニル−であり；
Ｒ5bが、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキル、Ｃ2〜Ｃ8アルケニル、Ｃ2〜Ｃ8ハロアルケニル、Ｃ2〜Ｃ8アルキニル、Ｃ2〜Ｃ8ハロアルキニル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキルまたは１〜５つのＲ7で置換されるＣ3〜Ｃ10シクロアルキルであり、
またはＲ5aおよびＲ5bが一緒に、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−架橋または−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−架橋を形成し；
各Ｒ6が、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ8アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ8アルキルカルボニル、Ｃ1〜Ｃ8アルコキシカルボニル、メルカプト、Ｃ1〜Ｃ8アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ8アルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ8アルキルスルホニル、またはＣ1〜Ｃ8ハロアルキルスルホニルであり；
各Ｒ7が、独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ1〜Ｃ8アルキルまたはＣ1〜Ｃ8ハロアルキルであり；
各Ｒ8およびＲ9が、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキル、Ｃ2〜Ｃ8アルケニル、Ｃ2〜Ｃ8ハロアルケニル、Ｃ2〜Ｃ8アルキニル、Ｃ2〜Ｃ8ハロアルキニル、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ8アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルコキシ、メルカプト、Ｃ1〜Ｃ8アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ8アルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ8アルキルスルホニル、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキルスルホニル、Ｃ1〜Ｃ8アルキルカルボニル、Ｃ1〜Ｃ8アルコキシカルボニル、アリールまたは１〜５つのＲ10で置換されるアリールあるいはヘテロシクリルまたは１〜５つのＲ10で置換されるヘテロシクリルであり；
各Ｒ10が、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシまたはＣ1〜Ｃ4ハロアルコキシである）
の化合物；あるいはその塩またはＮ−オキシドを提供する。
式（Ｉ）の化合物は、様々な幾何異性体または光学異性体または互変異性体の形で存在してもよい。本発明は、あらゆる割合における全てのこのような異性体および互変異性体ならびにそれらの混合物ならびに重水素化合物などの同位体を包含する。
本発明の化合物は、例えば、−ＣＲ3Ｒ4−基において１個以上の不斉炭素原子を含有してもよく、エナンチオマーとして（またはジアステレオ異性体対として）あるいはこれらの混合物として存在してもよい。さらに、いずれかの基がＳＯである場合、本発明の化合物は、スルホキシドであり、これは、２つのエナンチオマー形態で存在することもできる。
アルキル基（単独であるいはアルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルまたはアルコキシカルボニルなどの大きい基の一部として）は、直鎖または分枝鎖の形態であり得、例えば、メチル、エチル、プロピル、プロパ−２−イル、ブチル、ブタ−２−イル、２−メチル−プロパ−１−イルまたは２−メチル−プロパ−２−イルである。アルキル基は、好ましくはＣ1〜Ｃ6、より好ましくはＣ1〜Ｃ4、最も好ましくはＣ1〜Ｃ3アルキル基である。アルキル部分が置換されていることが記載される場合、アルキル部分は、好ましくは１〜４つの置換基、最も好ましくは１〜３つの置換基で置換される。
アルキレン基は、直鎖または分枝鎖の形態であり得、例えば、−ＣＨ2−、−ＣＨ2−ＣＨ2−、−ＣＨ（ＣＨ3）−、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ2−、または−ＣＨ（ＣＨ2ＣＨ3）−である。アルキレン基は、好ましくはＣ1〜Ｃ3、より好ましくはＣ1〜Ｃ2、最も好ましくはＣ1アルキレン基である。
アルケニル基は、直鎖または分枝鎖の形態であり得、必要に応じて、（Ｅ）−または（Ｚ）−配置のいずれかのものであり得る。例は、ビニルおよびアリルである。アルケニル基は、好ましくはＣ2〜Ｃ6、より好ましくはＣ2〜Ｃ4、最も好ましくはＣ2〜Ｃ3アルケニル基である。
アルキニル基は、直鎖または分枝鎖の形態であり得る。例は、エチニルおよびプロパルギルである。アルキニル基は、好ましくはＣ2〜Ｃ6、より好ましくはＣ2〜Ｃ4、最も好ましくはＣ2〜Ｃ3アルキニル基である。
ハロゲンは、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素である。
ハロアルキル基（単独であるいはハロアルコキシ、ハロアルキルチオ、ハロアルキルスルフィニルまたはハロアルキルスルホニルなどの大きい基の一部として）は、同じかまたは異なるハロゲン原子の１個以上で置換されるアルキル基であり、例えば、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロジフルオロメチルまたは２，２，２−トリフルオロ−エチルである。
ハロアルケニル基は、同じかまたは異なるハロゲン原子の１個以上で置換されるアルケニル基であり、例えば、２，２−ジフルオロ−ビニルまたは１，２−ジクロロ−２−フルオロ−ビニルである。
ハロアルキニル基は、同じかまたは異なるハロゲン原子の１個以上で置換されるアルキニル基であり、例えば、１−クロロ−プロパ−２−イニルである。
シクロアルキル基または炭素環は、単環または二環式であり得、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロヘキシルおよびビシクロ［２．２．１］-ヘプタン−２−イルである。シクロアルキル基は、好ましくはＣ3〜Ｃ8、より好ましくはＣ3〜Ｃ6シクロアルキル基である。シクロアルキル部分が置換されていることが記載される場合、シクロアルキル部分は、好ましくは１〜４つの置換基、最も好ましくは１〜３つの置換基で置換される。
アリール基（単独であるいはアリール−アルキレン−などの大きい基の一部として）は、単環、二環または三環式であり得る芳香環系である。このような環の例としては、フェニル、ナフチル、アントラセニル、インデニルまたはフェナントレニルが挙げられる。好ましいアリール基は、フェニルおよびナフチルであり、フェニルが最も好ましい。アリール部分が置換されていることが記載される場合、アリール部分は、好ましくは１〜４つの置換基、最も好ましくは１〜３つの置換基で置換される。
ヘテロアリール基（単独であるいはヘテロアリール−アルキレン−などの大きい基の一部として）は、少なくとも１個のヘテロ原子を含有し、単環または２つ以上の縮合環のいずれかからなる芳香環系である。好ましくは、単環は、最大で３個のヘテロ原子を含有し、二環系は、最大で４個のヘテロ原子を含有し、ヘテロ原子は、好ましくは窒素、酸素および硫黄から選択される。単環式基の例としては、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル（例えば１．２．４トリアゾリル）、フラニル、チオフェニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソチアゾリルおよびチアジアゾリルが挙げられる。二環式基の例としては、プリニル、キノリニル、シンノリニル、キノキサリニル、インドリル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチオフェニルおよびベンゾチアゾリルが挙げられる。単環式ヘテロアリール基が好ましく、ピリジルが最も好ましい。ヘテロアリール部分が置換されていることが記載される場合、ヘテロアリール部分は、好ましくは１〜４つの置換基、最も好ましくは１〜３つの置換基で置換される。
ヘテロシクリル基または複素環（単独であるいはヘテロシクリル−アルキレン−などの大きい基の一部として）は、ヘテロアリール基およびさらにそれらの不飽和または部分的に不飽和の類似体を含むものと定義される。単環式基の例としては、イソオキサゾリル、チエタニル（ｔｈｉｅｔａｎｙｌ）、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、［１，３］ジオキソラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、［１，４］ジオキサニル、ならびにモルホリニルまたは１−オキソ−チエタニルおよび１，１−ジオキソ−チエタニルなどのそれらの酸化形態が挙げられる。二環式基の例としては、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、ベンゾ［１，４］ジオキソラニル、ベンゾ［１，３］ジオキソラニル、クロメニル、および２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル（ｄｉｏｘｉｎｙｌ）が挙げられる。ヘテロシクリル部分が置換されていることが記載される場合、ヘテロシクリル部分は、好ましくは１〜４つの置換基、最も好ましくは１〜３つの置換基で置換される。
Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ｇ1、ｎ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3、Ｒ5a、Ｒ5b、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11およびＲ12の好ましい値は、任意の組合せで、以下のとおりである。
好ましくはＡ2、Ａ3およびＡ4のうちの２つ以下が窒素である。
好ましくはＡ2がＣ−Ｈ、Ｃ−Ｒ5aまたはＮであり、より好ましくはＡ2がＣ−ＨまたはＣ−Ｒ5aであり、最も好ましくはＡ2がＣ−Ｈである。
好ましくはＡ3がＣ−ＨまたはＮであり、最も好ましくはＡ3がＣ−Ｈである。
好ましくはＡ4がＣ−ＨまたはＮであり、最も好ましくはＡ4がＣ−Ｈである。
化合物の１つの群において、Ａ2、Ａ3およびＡ4がＣ−ＨまたはＮであり、Ａ2、Ａ3およびＡ4のうちの２つ以下がＮであり、Ａ3およびＡ4が両方ともＮであるというわけではない。好ましくはＡ2がＣ−Ｈであり、Ａ3およびＡ4がＣ−Ｈであり、またはＡ3およびＡ4の一方がＮである。より好ましくはＡ2、Ａ3およびＡ4がＣ−Ｈである。
好ましくはＧ1が酸素である。
好ましくはＲ1が、水素、メチル、エチル、メチルカルボニルまたはメトキシカルボニル、より好ましくは水素、メチルまたはエチル、さらにより好ましくは水素またはメチル、最も好ましくは水素である。
好ましくは、Ｒ2が、Ｃ1〜Ｃ8アルキルまたは１〜５つのＲ6で置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ2〜Ｃ8アルケニルまたは１〜５つのＲ6で置換されるＣ2〜Ｃ8アルケニル、Ｃ2〜Ｃ8アルキニルまたは１〜５つのＲ6で置換されるＣ2〜Ｃ8アルキニル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキルまたは１〜５つのＲ7で置換されるＣ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ4アルキレンまたは１〜５つのＲ7で置換されるＣ3〜Ｃ10シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ4アルキレン、アリール−Ｃ1〜Ｃ4アルキレンまたはアリール−Ｃ1〜Ｃ4アルキレン（ここで、アリール部分が、１〜５つのＲ8で置換される）、ヘテロシクリル−Ｃ1〜Ｃ4アルキレンまたはヘテロシクリル−Ｃ1〜Ｃ4アルキレン（ここで、ヘテロシクリル部分が、１〜５つのＲ8で置換される）、アリールまたは１〜５つのＲ8で置換されるアリール、ヘテロシクリルまたは１〜５つのＲ8で置換されるヘテロシクリル、Ｃ1〜Ｃ8アルキルアミノカルボニル−Ｃ1〜Ｃ4アルキレン、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキルアミノカルボニル−Ｃ1〜Ｃ4アルキレン、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル−アミノカルボニル−Ｃ1〜Ｃ4アルキレンであり、式中、各アリール基がフェニル基であり、各ヘテロシクリル基が、独立して、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラヒドロチオフェニル、テトラゾリル、フラニル、チオフェニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、キノリニル、シンノリニル、キノキサリニル、インドリル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾチアゾリル、オキセタニル、チエタニル、オキソ−チエタニル、ジオキソ−チエタニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、［１，３］ジオキソラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、［１，４］ジオキサニル、およびモルホリニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、ベンゾ［１，３］ジオキソラニル、および２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニルから選択される。
より好ましくはＲ2が、Ｃ1〜Ｃ8アルキルまたは１〜５つのＲ6で置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ2〜Ｃ8アルケニルまたは１〜５つのＲ6で置換されるＣ2〜Ｃ8アルケニル、Ｃ2〜Ｃ8アルキニルまたは１〜５つのＲ6で置換されるＣ2〜Ｃ8アルキニル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキルまたは１〜５つのＲ7で置換されるＣ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ4アルキレンまたは１〜５つのＲ7で置換されるＣ3〜Ｃ10シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ4アルキレン、フェニル−Ｃ1〜Ｃ4アルキレンまたはフェニル−Ｃ1〜Ｃ4アルキレン（ここで、フェニル部分が、１〜５つのＲ8で置換される）、ピリジル−Ｃ1〜Ｃ4アルキレンまたはピリジル−Ｃ1〜Ｃ4アルキレン（ここで、ピリジル部分が、１〜４つのＲ8で置換される）、オキセタニルまたは１〜５つのＲ8で置換されるオキセタニル、チエタニル−Ｃ1〜Ｃ4アルキレンまたはチエタニル−Ｃ1〜Ｃ4アルキレン（ここで、チエタニル部分が、１〜５つのＲ8で置換される）、オキソ−チエタニル−Ｃ1〜Ｃ4アルキレンまたはオキソ−チエタニル−Ｃ1〜Ｃ4アルキレン（ここで、オキソ−チエタニル部分が、１〜５つのＲ8で置換される）、ジオキソ−チエタニル−Ｃ1〜Ｃ4アルキレンまたはジオキソ−チエタニル−Ｃ1〜Ｃ4アルキレン（ここで、ジオキソ−チエタニル部分が、１〜５つのＲ8で置換される）、チエタニルまたは１〜５つのＲ8で置換されるチエタニル、オキソ−チエタニルまたは１〜５つのＲ8で置換されるオキソ−チエタニル、ジオキソ−チエタニルまたは１〜５つのＲ8で置換されるジオキソ−チエタニル、Ｃ1〜Ｃ8アルキルアミノカルボニル−Ｃ1〜Ｃ4アルキレン、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキルアミノカルボニル−Ｃ1〜Ｃ4アルキレンまたはＣ3〜Ｃ8シクロアルキル−アミノカルボニル−Ｃ1〜Ｃ4アルキレンである。
さらにより好ましくはＲ2が、Ｃ1〜Ｃ4アルキルまたは１〜５つのＲ6で置換されるＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニルまたは１〜５つのＲ6で置換されるＣ2〜Ｃ4アルケニル、Ｃ2〜Ｃ4アルキニルまたは１〜５つのＲ6で置換されるＣ2〜Ｃ4アルキニル、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキルまたは１〜５つのＲ7で置換されるＣ3〜Ｃ6シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル−メチレンまたは１〜５つのＲ7で置換されるＣ3〜Ｃ6シクロアルキル−メチレン、フェニル−Ｃ1〜Ｃ2アルキレンまたはフェニル−Ｃ1〜Ｃ2アルキレン（ここで、フェニル部分が、１〜５つのＲ8で置換される）、ピリジル−Ｃ1〜Ｃ2アルキレンまたはピリジル−Ｃ1〜Ｃ2アルキレン（ここで、ピリジル部分が、１〜４つのＲ8で置換される）、チエタニルまたは１〜５つのＲ8で置換されるチエタニル、オキソ−チエタニルまたは１〜５つのＲ8で置換されるオキソ−チエタニル、ジオキソ−チエタニルまたは１〜５つのＲ8で置換されるジオキソ−チエタニルである。
最も好ましくはＲ2が、Ｃ1〜Ｃ4アルキルまたは１〜５つのハロゲンで置換されるＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキルまたはハロゲン、メチルおよびハロメチルから独立して選択される１〜５つの基で置換されるＣ3〜Ｃ6シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル−メチレンまたはハロゲン、メチルおよびハロメチルから独立して選択される１〜５つの基で置換されるＣ3〜Ｃ6シクロアルキル−メチレン、Ｃ2〜Ｃ4アルケニルまたは１〜５つのハロゲンで置換されるＣ2〜Ｃ4アルケニル、Ｃ2〜Ｃ4アルキニルまたは１〜５つのハロゲンで置換されるＣ2〜Ｃ4アルキニルである。具体的な基の例としては、エチル、プロピル、ブチル、フルオロエチル、フルオロプロピル、フルオロブチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジフルオロブチル、トリフルオロエチル、トリフルオロプロピル、トリフルオロブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、アリル、プロパルギルが挙げられる。
好ましくはＲ3が、クロロジフルオロメチルまたはトリフルオロメチル、最も好ましくはトリフルオロメチルである。
好ましくはＲ4が、アリールまたは１〜３つのＲ9で置換されるアリールであり、より好ましくはＲ4が、フェニルまたは１〜３つのＲ9で置換されるフェニルであり、さらにより好ましくはＲ4が、１〜３つのＲ9で置換されるフェニルであり、より好ましくはＲ4が、３，５−ジクロロフェニル−、３−クロロ−４−フルオロフェニル−、３−フルオロ−４−クロロフェニル−、３，４−ジクロロフェニル−、３−クロロ−４−ブロモフェニル−、３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−、３，４，５−トリクロロフェニル−、３，５−ジクロロ−４−ヨードフェニル−、３，４，５−トリフルオロフェニル−、３−クロロ−５−ブロモフェニル−、３−クロロ−５−フルオロフェニル−、３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−、３，４−ジクロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−、３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−、４−クロロ−３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−、３−（トリフルオロメチル）フェニル−、２，６−ジクロロ−４−ピリジル−、２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−、より好ましくは３，５−ジクロロフェニル−、より好ましくは３−クロロ−５−ブロモフェニル−、３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−、３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−、３，４，５−トリクロロフェニル−、３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−、３−（トリフルオロメチル）フェニル−、２，６−ジクロロ−４−ピリジル−、２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−、３，５−ジクロロ−４−ブロモフェニル−、３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−、３，５−ジブロモフェニル−、または３，４−ジクロロフェニル−である。
化合物の１つの群において、Ｒ4が基Ａ１
Figure 2014517837
 であり、式中、Ｘが、Ｃ−Ｒ12または窒素（好ましくはＣ−Ｒ12）であり、各Ｒ12が、独立して、水素、ハロゲンまたはトリハロメチルであり、少なくとも２つのＲ12が水素でない。
好ましくは各Ｒ5aが、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキル、Ｃ2〜Ｃ8アルケニル、より好ましくはハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ2〜Ｃ8アルケニル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキル、さらにより好ましくはブロモ、クロロ、フルオロ、シアノ、ニトロ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、ビニル、最も好ましくはブロモ、クロロ、フルオロ、シクロプロピル、トリフルオロメチル、ビニルまたはメチルである。
好ましくはＲ5bが、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキル、Ｃ2〜Ｃ8アルケニル、より好ましくはブロモ、クロロ、フルオロ、シアノ、ニトロ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、ビニル、さらにより好ましくはブロモ、クロロ、フルオロ、シクロプロピル、トリフルオロメチル、ビニルまたはメチル、最も好ましくはブロモ、クロロ、またはメチル、最も好ましくはクロロ、ブロモまたはメチルである。化合物の１つの群において、Ｒ5bがブロモである。化合物の１つの群において、Ｒ5bがクロロである。化合物の１つの群において、Ｒ5bがメチルである。化合物の１つの群において、Ｒ5bが、クロロまたはブロモである。
好ましくは各Ｒ6が、独立して、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルコキシ、より好ましくはブロモ、クロロ、フルオロ、シアノ、ニトロ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、さらにより好ましくはクロロ、フルオロ、シアノ、ニトロ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、メトキシまたはトリフルオロメトキシ、最も好ましくはブロモ、クロロ、フルオロ、またはトリフルオロメチルである。
好ましくは各Ｒ7が、独立して、クロロ、フルオロ、シアノ、またはメチルまたはトリフルオロメチル、最も好ましくはフルオロ、シアノ、またはメチルである。
好ましくは各Ｒ8が、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキル、Ｃ2〜Ｃ8アルケニル、Ｃ2〜Ｃ8ハロアルケニル、Ｃ2〜Ｃ8アルキニル、Ｃ2〜Ｃ8ハロアルキニル、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ8アルコキシ−、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルコキシ、メルカプト、Ｃ1〜Ｃ8アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ8アルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ8アルキルスルホニル、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキルスルホニル、Ｃ1〜Ｃ8アルキルカルボニル、Ｃ1〜Ｃ8アルコキシカルボニル、アリールまたは１〜５つのＲ10で置換されるアリール、またはヘテロシクリルまたは１〜５つのＲ10で置換されるヘテロシクリル、より好ましくは各Ｒ8が、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ8アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルコキシ、より好ましくはブロモ、クロロ、フルオロ、シアノ、ニトロ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ、またはトリフルオロメトキシ、最も好ましくはブロモ、クロロ、フルオロ、シアノまたはメチルである。
好ましく各Ｒ9が、独立して、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ8アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ8アルキルチオ、またはＣ1〜Ｃ8ハロアルキルチオ、より好ましくはブロモ、クロロ、フルオロ、トリフルオロメチル、メトキシ、またはメチルチオ、最も好ましくはトリフルオロメチル、ブロモまたはクロロである。
好ましくは各Ｒ10が、独立して、ブロモ、クロロ、フルオロ、シアノ、ニトロ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ、またはトリフルオロメトキシ、より好ましくはブロモ、クロロ、フルオロ、ニトロ、またはメチル、最も好ましくはクロロ、フルオロ、またはメチルである。
化合物の１つの群において、ｎが０である。化合物の別の群において、ｎが１である。化合物の別の群において、ｎが２である。好ましくはｎが０である。
化合物の１つの群において、Ｙ1−−Ｙ2−Ｙ3が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−である。化合物の別の群において、Ｙ1−−Ｙ2−Ｙ3が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ2−である。化合物の別の群において、Ｙ1−−Ｙ2−Ｙ3が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−である。化合物の別の群において、Ｙ1−−Ｙ2−Ｙ3が、−Ｎ−ＣＨ2−ＣＨ2−である。
化合物の１つの群において、隣接する炭素原子上のＲ5aおよびＲ5bが一緒に、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−架橋または−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−架橋を形成する。化合物の別の群において、隣接する炭素原子上のＲ5aおよびＲ5bが一緒に、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−架橋または−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−架橋を形成しない。
化合物の１つの群において、本発明は、式ＩＡａ（式中、Ｙ1−−Ｙ2−Ｙ3が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−である）の化合物に関し、他の置換基の定義およびその好ましい定義は、上に定義されるとおりである。化合物のこの群内の特に好ましい実施形態が、式ＩＡｂ
Figure 2014517837
 の化合物によって表され、式中、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5b、ｎ、Ｒ1およびＲ2が、その好ましい定義を含めて、式Ｉの化合物について定義されるとおりである。好ましくはＲ5bが、ブロモ、クロロ、またはメチルである。式ＩＡｂの化合物の１つの群において、Ｒ5bが、ブロモまたはクロロである。
化合物の１つの群において、本発明は、式ＩＢａ（式中、Ｙ1−−Ｙ2−Ｙ3が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ2−である）の化合物に関し、他の置換基の定義およびその好ましい定義は、上に定義されるとおりである。化合物のこの群内の特に好ましい実施形態が、式ＩＢｂ
Figure 2014517837
 の化合物によって表され、式中、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5b、ｎ、Ｒ1およびＲ2が、その好ましい定義を含めて、式Ｉの化合物について定義されるとおりである。好ましくはＲ5bが、ブロモ、クロロ、またはメチルである。式ＩＢｂの化合物の１つの群において、Ｒ5bが、ブロモまたはクロロである。
化合物の１つの群において、本発明は、式ＩＣａ（式中、Ｙ1−−Ｙ2−Ｙ3が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−である）の化合物に関し、他の置換基の定義およびその好ましい定義は、上に定義されるとおりである。化合物のこの群内の特に好ましい実施形態が、式ＩＣｂ
Figure 2014517837
 の化合物によって表され、式中、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5b、ｎ、Ｒ1およびＲ2が、その好ましい定義を含めて、式Ｉの化合物について定義されるとおりである。好ましくはＲ5bが、ブロモ、クロロ、またはメチルである。式ＩＣｂの化合物の１つの群において、Ｒ5bが、ブロモまたはクロロである。
化合物の１つの群において、本発明は、式ＩＤａ（式中、Ｙ1−−Ｙ2−Ｙ3が、−Ｎ−ＣＨ2−ＣＨ2−である）の化合物に関し、他の置換基の定義およびその好ましい定義は、上に定義されるとおりである。化合物のこの群内の特に好ましい実施形態が、式ＩＤｂ
Figure 2014517837
 の化合物によって表され、式中、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5b、ｎ、Ｒ1およびＲ2が、その好ましい定義を含めて、式Ｉの化合物について定義されるとおりである。好ましくはＲ5bが、ブロモ、クロロ、またはメチルである。式ＩＤｂの化合物の１つの群において、Ｒ5bが、ブロモまたはクロロである。
化合物の１つの群において、Ａ2がＣ−Ｈであり、Ａ3およびＡ4がＣ−Ｈであり、またはＡ3およびＡ4の一方がＮであり；Ｇ1がＯであり、Ｒ3が、クロロジフルオロメチルまたはトリフルオロメチルであり；Ｒ4が、３，５−ジクロロフェニル−、３−クロロ−４−フルオロフェニル−、３−フルオロ−４−クロロフェニル−、３，４−ジクロロフェニル−、３−クロロ−４−ブロモフェニル−、３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−、３，４，５−トリクロロフェニル−、３，５−ジクロロ−４−ヨードフェニル−、３，４，５−トリフルオロフェニル−、３−クロロ−５−ブロモフェニル−、３−クロロ−５−フルオロフェニル−、３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−、３，４−ジクロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−、３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−、４−クロロ−３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−、３−（トリフルオロメチル）フェニル−、２，６−ジクロロ−４−ピリジル−、２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−、特に、３，５−ジブロモ−フェニル、３，５−ジクロロ−フェニル、３，５−ビス−（トリフルオロメチル）−フェニル、４−ブロモ−３，５−ジクロロフェニルまたは３，４，５−トリクロロ−フェニルである。
化合物の１つの群において、Ａ2がＣ−Ｈであり、Ａ3およびＡ4がＣ−Ｈであり、またはＡ3およびＡ4の一方がＮであり；Ｇ1がＯであり、Ｒ1がＨであり、Ｒ3が、クロロジフルオロメチルまたはトリフルオロメチルであり；Ｒ4が、３，５−ジクロロフェニル−、３−クロロ−４−フルオロフェニル−、３−フルオロ−４−クロロフェニル−、３，４−ジクロロフェニル−、３−クロロ−４−ブロモフェニル−、３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−、３，４，５−トリクロロフェニル−、３，５−ジクロロ−４−ヨードフェニル−、３，４，５−トリフルオロフェニル−、３−クロロ−５−ブロモフェニル−、３−クロロ−５−フルオロフェニル−、３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−、３，４−ジクロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−、３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−、４−クロロ−３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−、３−（トリフルオロメチル）フェニル−、２，６−ジクロロ−４−ピリジル−、２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−、特に、３，５−ジブロモ−フェニル、３，５−ジクロロ−フェニル、３，５−ビス−（トリフルオロメチル）−フェニル、４−ブロモ−３，５−ジクロロフェニルまたは３，４，５−トリクロロ−フェニルである。
化合物の１つの群において、Ａ2、Ａ3およびＡ4がＣ−Ｈであり；Ｇ1がＯであり、Ｒ1がＨであり、Ｒ3が、クロロジフルオロメチルまたはトリフルオロメチルであり；Ｒ4が、３，５−ジクロロフェニル−、３−クロロ−４−フルオロフェニル−、３−フルオロ−４−クロロフェニル−、３，４−ジクロロフェニル−、３−クロロ−４−ブロモフェニル−、３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−、３，４，５−トリクロロフェニル−、３，５−ジクロロ−４−ヨードフェニル−、３，４，５−トリフルオロフェニル−、３−クロロ−５−ブロモフェニル−、３−クロロ−５−フルオロフェニル−、３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−、３，４−ジクロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−、３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−、４−クロロ−３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−、３−（トリフルオロメチル）フェニル−、２，６−ジクロロ−４−ピリジル−、２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−、特に、３，５−ジブロモ−フェニル、３，５−ジクロロ−フェニル、３，５−ビス−（トリフルオロメチル）−フェニル、４−ブロモ−３，５−ジクロロフェニルまたは３，４，５−トリクロロ−フェニルである。
化合物の１つの群において、Ａ2、Ａ3およびＡ4がＣ−Ｈであり；Ｇ1がＯであり、Ｒ1がＨであり、Ｒ3が、クロロジフルオロメチルまたはトリフルオロメチルであり；Ｒ4が、３，５−ジクロロフェニル−、３−クロロ−４−フルオロフェニル−、３−フルオロ−４−クロロフェニル−、３，４−ジクロロフェニル−、３−クロロ−４−ブロモフェニル−、３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−、３，４，５−トリクロロフェニル−、３，５−ジクロロ−４−ヨードフェニル−、３，４，５−トリフルオロフェニル−、３−クロロ−５−ブロモフェニル−、３−クロロ−５−フルオロフェニル−、３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−、３，４−ジクロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−、３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−、４−クロロ−３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−、３−（トリフルオロメチル）フェニル−、２，６−ジクロロ−４−ピリジル−、２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−、特に、３，５−ジブロモ−フェニル、３，５−ジクロロ−フェニル、３，５−ビス−（トリフルオロメチル）−フェニル、４−ブロモ−３，５−ジクロロフェニルまたは３，４，５−トリクロロ−フェニルであり；Ｒ5bが、ブロモ、クロロ、またはメチルである。
化合物の１つの群において、Ａ1がＣ−Ｒ5bであり；Ａ2、Ａ3およびＡ4がＣ−Ｈであり；Ｇ1がＯであり；Ｙ1−−Ｙ2−Ｙ3が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ2−、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−または−Ｎ−ＣＨ2−ＣＨ2−であり；Ｒ1が水素であり；Ｒ2が、Ｃ1〜Ｃ4アルキルまたは１〜５つのハロゲンで置換されるＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキルまたはハロゲン、メチルおよびハロメチルから独立して選択される１〜５つの基で置換されるＣ3〜Ｃ6シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル−メチレンまたはハロゲン、メチルおよびハロメチルから独立して選択される１〜５つの基で置換されるＣ3〜Ｃ6シクロアルキル−メチレン、Ｃ2〜Ｃ4アルケニルまたは１〜５つのハロゲンで置換されるＣ2〜Ｃ4アルケニル、Ｃ2〜Ｃ4アルキニルまたは１〜５つのハロゲンで置換されるＣ2〜Ｃ4アルキニルであり；Ｒ3が、クロロジフルオロメチルまたはトリフルオロメチルであり；Ｒ4が基Ａ１
Figure 2014517837
 であり、式中、Ｘが、Ｃ−Ｒ12または窒素（好ましくはＣ−Ｒ12）であり、各Ｒ12が、独立して、水素、ハロゲンまたはトリハロメチルであり、少なくとも２つのＲ12が水素でなく；Ｒ5bが、クロロ、ブロモまたはメチルである。
化合物の１つの群において、Ａ1がＣ−Ｒ5bであり；Ａ2、Ａ3およびＡ4がＣ−Ｈであり；Ｇ1がＯであり；Ｙ1−−Ｙ2−Ｙ3が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏであり；Ｒ1が水素であり；Ｒ2が、Ｃ1〜Ｃ4アルキルまたは１〜５つのハロゲンで置換されるＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキルまたはハロゲン、メチルおよびハロメチルから独立して選択される１〜５つの基で置換されるＣ3〜Ｃ6シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル−メチレンまたはハロゲン、メチルおよびハロメチルから独立して選択される１〜５つの基で置換されるＣ3〜Ｃ6シクロアルキル−メチレン、Ｃ2〜Ｃ4アルケニルまたは１〜５つのハロゲンで置換されるＣ2〜Ｃ4アルケニル、Ｃ2〜Ｃ4アルキニルまたは１〜５つのハロゲンで置換されるＣ2〜Ｃ4アルキニルであり；Ｒ3がトリフルオロメチルであり；Ｒ4が基Ａ１であり、式中、Ｘが、Ｃ−Ｒ12または窒素（好ましくはＣ−Ｒ12）であり、各Ｒ12が、独立して、水素、ハロゲンまたはトリハロメチルであり、少なくとも２つのＲ12が水素でなく；Ｒ5bが、クロロ、ブロモまたはメチルである。
化合物の１つの群において、Ａ1がＣ−Ｒ5bであり；Ａ2、Ａ3およびＡ4がＣ−Ｈであり；Ｇ1が酸素であり；Ｙ1−−Ｙ2−Ｙ3が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ2−、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−または−Ｎ−ＣＨ2−ＣＨ2−であり；Ｒ1が水素であり；Ｒ2が、エチル、プロピル、ブチル、フルオロエチル、フルオロプロピル、フルオロブチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジフルオロブチル、トリフルオロエチル、トリフルオロプロピル、トリフルオロブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、アリルまたはプロパルギルであり；Ｒ3が、クロロジフルオロメチルまたはトリフルオロメチルであり；Ｒ4が基Ａ１であり、式中、ＸがＣ−Ｒ12であり、各Ｒ12が、独立して、水素、ハロゲンまたはトリハロメチルであり、少なくとも２つのＲ12が水素でなく；Ｒ5bが、クロロ、ブロモまたはメチルである。
化合物の１つの群において、Ａ1がＣ−Ｒ5bであり；Ａ2、Ａ3およびＡ4がＣ−Ｈであり；Ｇ1がＯであり；Ｙ1−−Ｙ2−Ｙ3が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり；Ｒ1が水素であり；Ｒ2が、Ｃ1〜Ｃ4アルキルまたは１〜５つのハロゲンで置換されるＣ1〜Ｃ4アルキルであり；Ｒ3がトリフルオロメチルであり；Ｒ4が基Ａ１であり、式中、Ｘが、Ｃ−Ｒ12または窒素（好ましくはＣ−Ｒ12）であり、各Ｒ12が、独立して、水素、ハロゲンまたはトリハロメチルであり、少なくとも２つのＲ12が水素でなく；Ｒ5bが、クロロ、ブロモまたはメチルである。
化合物の１つの群において、本発明は、式Ｉ（式中、
Ａ1がＣ−Ｒ5bであり；
Ａ2、Ａ3およびＡ4が、互いに独立して、Ｃ−Ｈ、Ｃ−Ｒ5aまたは窒素であり；
Ｇ1が、酸素または硫黄であり；
Ｙ1−−Ｙ2−Ｙ3が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ2−、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−または−Ｎ−ＣＨ2−ＣＨ2−であり；
ｎが、０、１または２であり；
Ｒ1が、水素、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ1〜Ｃ8アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ8アルキルカルボニルまたはＣ1〜Ｃ8アルコキシカルボニルであり；
Ｒ2が、Ｃ1〜Ｃ8アルキルまたは１〜５つのＲ6で置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ2〜Ｃ8アルケニルまたは１〜５つのＲ6で置換されるＣ2〜Ｃ8アルケニル、Ｃ2〜Ｃ8アルキニルまたは１〜５つのＲ6で置換されるＣ2〜Ｃ8アルキニル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキルまたは１〜５つのＲ7で置換されるＣ3〜Ｃ10シクロアルキル、アリール−Ｃ1〜Ｃ4アルキレンまたはアリール−Ｃ1〜Ｃ4アルキレン（ここで、アリール部分が、１〜５つのＲ8で置換される）、ヘテロシクリル−Ｃ1〜Ｃ4アルキレンまたはヘテロシクリル−Ｃ1〜Ｃ4アルキレン（ここで、ヘテロシクリル部分が、１〜５つのＲ8で置換される）、アリールまたは１〜５つのＲ8で置換されるアリール、ヘテロシクリルまたは１〜５つのＲ8で置換されるヘテロシクリル、Ｃ1〜Ｃ8アルキルアミノカルボニル−Ｃ1〜Ｃ4アルキレン、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキルアミノカルボニル−Ｃ1〜Ｃ4アルキレン、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル−アミノカルボニル−Ｃ1〜Ｃ4アルキレン、Ｃ1〜Ｃ6アルキル−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−またはＣ1〜Ｃ6ハロアルキル−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−であり；
Ｒ3が、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキルであり；
Ｒ4が、アリールまたは１〜５つのＲ9で置換されるアリールあるいはヘテロアリールまたは１〜５つのＲ9で置換されるヘテロアリールであり；
各Ｒ5aおよびＲ5bが、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキル、Ｃ2〜Ｃ8アルケニル、Ｃ2〜Ｃ8ハロアルケニル、Ｃ2〜Ｃ8アルキニル、Ｃ2〜Ｃ8ハロアルキニル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ8アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ8アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ8アルキルスルフィニル−、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキルスルフィニル−、Ｃ1〜Ｃ8アルキルスルホニル−またはＣ1〜Ｃ8ハロアルキルスルホニル−であり；
各Ｒ6が、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ8アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ8アルキルカルボニル、Ｃ1〜Ｃ8アルコキシカルボニル、メルカプト、Ｃ1〜Ｃ8アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ8アルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ8アルキルスルホニル、またはＣ1〜Ｃ8ハロアルキルスルホニルであり；
各Ｒ7が、独立して、ハロゲンまたはＣ1〜Ｃ8アルキルであり；
各Ｒ8およびＲ9が、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキル、Ｃ2〜Ｃ8アルケニル、Ｃ2〜Ｃ8ハロアルケニル、Ｃ2〜Ｃ8アルキニル、Ｃ2〜Ｃ8ハロアルキニル、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ8アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルコキシ、メルカプト、Ｃ1〜Ｃ8アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ8アルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ8アルキルスルホニル、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキルスルホニル、Ｃ1〜Ｃ8アルキルカルボニル、Ｃ1〜Ｃ8アルコキシカルボニル、アリールまたは１〜５つのＲ10で置換されるアリールあるいはヘテロシクリルまたは１〜５つのＲ10で置換されるヘテロシクリルであり；
各Ｒ10が、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシまたはＣ1〜Ｃ4ハロアルコキシである）
の化合物を提供する。
化合物の１つの群において、Ａ2、Ａ3およびＡ4がＣ−Ｈであり；Ｇ1がＯであり、Ｒ1がＨであり；Ｒ2が、Ｃ1〜Ｃ4アルキルまたは１〜５つのＲ6で置換されるＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ4〜Ｃ6シクロアルキルまたは１〜５つのＲ7で置換されるＣ4〜Ｃ6シクロアルキル、フェニル−Ｃ1〜Ｃ2アルキレンまたはフェニル−Ｃ1〜Ｃ2アルキレン（ここで、フェニル部分が、１〜５つのＲ8で置換される）、ピリジル−Ｃ1〜Ｃ2アルキレンまたはピリジル−Ｃ1〜Ｃ2アルキレン（ここで、ピリジル部分が、１〜４つのＲ8で置換される）、チエタニルまたは１〜５つのＲ8で置換されるチエタニル、オキソ−チエタニルまたは１〜５つのＲ8で置換されるオキソ−チエタニル、ジオキソ−チエタニルまたは１〜５つのＲ8で置換されるジオキソ−チエタニルであり；Ｒ3が、クロロジフルオロメチルまたはトリフルオロメチルであり；Ｒ4が、３，５−ジブロモ−フェニル、３，５−ジクロロ−フェニル、３，５−ビス−（トリフルオロメチル）−フェニル、４−ブロモ−３，５−ジクロロフェニルまたは３，４，５−トリクロロ−フェニルであり；Ｒ5bが、ブロモ、クロロまたはメチルであり；各Ｒ6が、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ8アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ8アルキルカルボニル、Ｃ1〜Ｃ8アルコキシカルボニル、メルカプト、Ｃ1〜Ｃ8アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ8アルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ8アルキルスルホニル、またはＣ1〜Ｃ8ハロアルキルスルホニルであり；各Ｒ7が、独立して、ハロゲンまたはＣ1〜Ｃ8アルキルであり；
各Ｒ8およびＲ9が、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキル、Ｃ2〜Ｃ8アルケニル、Ｃ2〜Ｃ8ハロアルケニル、Ｃ2〜Ｃ8アルキニル、Ｃ2〜Ｃ8ハロアルキニル、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ8アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルコキシ、メルカプト、Ｃ1〜Ｃ8アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ8アルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ8アルキルスルホニル、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキルスルホニル、Ｃ1〜Ｃ8アルキルカルボニル、Ｃ1〜Ｃ8アルコキシカルボニル、アリールまたは１〜５つのＲ10で置換されるアリールあるいはヘテロシクリルまたは１〜５つのＲ10で置換されるヘテロシクリルであり；各Ｒ10が、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシまたはＣ1〜Ｃ4ハロアルコキシである。
前述の好ましい置換基の値は、実現可能である場合、上記の化合物の群に適用可能である。
特定の中間体が新規であり、本発明のさらなる態様としても含まれる。
さらなる態様において、本発明は、式Ｉｎｔ−Ｉ
Figure 2014517837
 （式中、Ｙ1−−Ｙ2−Ｙ3が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ2−、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−または−Ｎ−ＣＨ2−ＣＨ2−であり、Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ｒ3およびＲ4が、式Ｉの化合物について定義されるとおりである）の化合物あるいはその塩またはＮ−オキシドを提供する。Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ｒ3およびＲ4の好ましい定義は、式Ｉの化合物について定義されるとおりである。式Ｉｎｔ−Ｉの化合物の１つの群において、Ｙ1−−Ｙ2−Ｙ3が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ2である。式Ｉｎｔ−Ｉの化合物の別の群において、Ｙ1−−Ｙ2−Ｙ3が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−である。式Ｉｎｔ−Ｉの化合物の別の群において、Ｙ1−−Ｙ2−Ｙ3が、−Ｎ−ＣＨ2−ＣＨ2−である。
さらなる態様において、本発明は、式Ｉｎｔ−ＩＩ
Figure 2014517837
 （式中、Ｙ1−−Ｙ2−Ｙ3が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ2−、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−または−Ｎ−ＣＨ2−ＣＨ2−であり、Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ｒ3、Ｒ4、Ｇ1およびｎが、式Ｉの化合物について定義されるとおりであり、Ｒが、ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃｌ、ＦまたはＢｒである）の化合物あるいはその塩またはＮ−オキシドを提供する。Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ｒ3、Ｒ4、Ｇ1およびｎの好ましい定義は、式Ｉの化合物について定義されるとおりである。式Ｉｎｔ−ＩＩの化合物の１つの群において、Ｙ1−−Ｙ2−Ｙ3が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−である。式Ｉｎｔ−ＩＩの化合物の別の群において、Ｙ1−−Ｙ2−Ｙ3が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ2である。式Ｉｎｔ−ＩＩの化合物の別の群において、Ｙ1−−Ｙ2−Ｙ3が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−である。式Ｉｎｔ−ＩＩの化合物の別の群において、Ｙ1−−Ｙ2−Ｙ3が、−Ｎ−ＣＨ2−ＣＨ2−である。
さらなる態様において、本発明は、式Ｉｎｔ−ＩＩＩ
Figure 2014517837
 （式中、Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ｇ1およびｎが、式Ｉの化合物について定義されるとおりであり、Ｒが、ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃｌ、ＦまたはＢｒであり、ＸBが、脱離基、例えば、ブロモなどのハロゲンであり、またはＸBが、シアノまたはＣ（Ｏ）Ｒx（ここで、Ｒxが、Ｈ、ＯＨまたはＣ1〜Ｃ15アルコキシである）であり、好ましくはＸBが、シアノ、ホルミルまたはアセチルである）の化合物、あるいはその塩またはＮ−オキシドを提供する。Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ｇ1およびｎの好ましい定義は、式Ｉの化合物について定義されるとおりである。
さらなる態様において、本発明は、式Ｉｎｔ−ＩＶ
Figure 2014517837
 （式中、Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ｒ1、Ｒ2、Ｇ1およびｎが、式Ｉの化合物について定義されるとおりであり、ＸBが、脱離基、例えば、ブロモなどのハロゲンであり、またはＸBが、シアノまたはＣ（Ｏ）Ｒx（ここで、Ｒxが、Ｈ、ＯＨまたはＣ1〜Ｃ15アルコキシである）であり、好ましくはＸBが、シアノ、ホルミルまたはアセチルである）の化合物、あるいはその塩またはＮ−オキシドを提供する。Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ｒ1、Ｒ2、Ｇ1およびｎの好ましい定義は、式Ｉの化合物について定義されるとおりである。
式Ｉｎｔ−ＩＩＩの化合物の例は、式Ｉｎｔ−Ｖ
Figure 2014517837
 （式中、Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ｇ1およびｎが、式Ｉの化合物について定義されるとおりであり、Ｒが、ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃｌ、ＦまたはＢｒである）の化合物あるいはその塩またはＮ−オキシドである。Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ｇ1およびｎの好ましい定義は、式Ｉの化合物について定義されるとおりである。
式Ｉｎｔ−ＩＶの化合物の例は、式Ｉｎｔ−ＶＩ
Figure 2014517837
 （式中、Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ｒ1、Ｒ2、Ｇ1およびｎが、式Ｉの化合物について定義されるとおりである）の化合物あるいはその塩またはＮ−オキシドである。Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ｒ1、Ｒ2、Ｇ1およびｎの好ましい定義は、式Ｉの化合物について定義されるとおりである。
さらなる態様において、本発明は、式Ｉｎｔ−ＶＩＩ
Figure 2014517837
 （式中、Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ｒ3、Ｒ4、Ｇ1およびｎが、式Ｉの化合物について定義されるとおりであり、Ｒが、ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃｌ、ＦまたはＢｒである）の化合物あるいはその塩またはＮ−オキシドを提供する。Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ｒ3、Ｒ4、Ｇ1およびｎの好ましい定義は、式Ｉの化合物について定義されるとおりである。
さらなる態様において、本発明は、式Ｉｎｔ−ＶＩＩＩ
Figure 2014517837
 （式中、Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｇ1およびｎが、式Ｉの化合物について定義されるとおりである）の化合物あるいはその塩またはＮ−オキシドを提供する。Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ｒ1、Ｒ2、Ｇ1およびｎの好ましい定義は、式Ｉの化合物について定義されるとおりである。
さらなる態様において、本発明は、式Ｉｎｔ−ＩＸ
Figure 2014517837
 （式中、Ｙ1−−Ｙ2−Ｙ3が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ2−、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−または−Ｎ−ＣＨ2−ＣＨ2−であり、Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ｒ3およびＲ4が、式Ｉの化合物について定義されるとおりであり、Ｒ11が、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはアリールで場合により置換されるＣ1〜Ｃ6アルキルである）の化合物あるいはその塩またはＮ−オキシドであって、場合により、Ｙ1−−Ｙ2−Ｙ3が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−である場合、Ｒ4が３，５−ジクロロ−フェニルでないことを条件とする化合物あるいはその塩またはＮ−オキシドを提供する。Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ｒ3およびＲ4の好ましい定義は、式Ｉの化合物について定義されるとおりである。アリールが、例えば、フェニルまたはシアノ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4メトキシまたはＣ1〜Ｃ4ハロメトキシから選択される１〜３つの基で場合により置換されるフェニルである。式Ｉｎｔ−ＩＸの化合物の１つの群において、Ｙ1−−Ｙ2−Ｙ3が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−である。式Ｉｎｔ−ＩＸの化合物の別の群において、Ｙ1−−Ｙ2−Ｙ3が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ2である。式Ｉｎｔ−ＩＸの化合物の別の群において、Ｙ1−−Ｙ2−Ｙ3が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−である。式Ｉｎｔ−ＩＸの化合物の別の群において、Ｙ1−−Ｙ2−Ｙ3が、−Ｎ−ＣＨ2−ＣＨ2−である。
さらなる態様において、本発明は、式Ｉｎｔ−Ｘ
Figure 2014517837
 （式中、Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ｒ3およびＲ4が、式Ｉの化合物について定義されるとおりであり、Ｒ11が、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはアリールで場合により置換されるＣ1〜Ｃ6アルキルである）の化合物あるいはその塩またはＮ−オキシドを提供する。Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ｒ3およびＲ4の好ましい定義は、式Ｉの化合物について定義されるとおりである。アリールが、例えば、フェニルまたはシアノ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4メトキシまたはＣ1〜Ｃ4ハロメトキシから選択される１〜３つの基で場合により置換されるフェニルである。
本明細書において言及される際の脱離基は、例えば、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ8アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ8アルキルスルホニルオキシ、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキルスルホニルオキシ、Ｃ1〜Ｃ8アリールスルホニルオキシ、場合により置換されるＣ1〜Ｃ8アリールスルホニルオキシ（アリールが、好ましくはフェニルである）、ジアゾニウム塩（例えば、−Ｎ2 +Ｃｌ-、−Ｎ2 +ＢＦ4 -、−Ｎ2 +Ｂｒ-、−Ｎ2 +ＰＦ6 -）、ホスホン酸エステル（例えば−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）2であり、ここで、Ｒが、メチルまたはエチルである）、好ましくはブロモ、ヨード、クロロ、トリフルオロメチルスルホキシ、ｐ−トルエンスルホキシ、塩化ジアゾニウムであり得る。
以下の表１〜６７２は、本発明の化合物を例示する。
Figure 2014517837
Figure 2014517837
Figure 2014517837
Figure 2014517837
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 表１
表１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２
表２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３
表３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４
表４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５
表５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６
表６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表７
表７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表８
表８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表９
表９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１０
表１０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１１
表１１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１２
表１２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１３
表１３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１４
表１４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１５
表１５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１６
表１６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１７
表１７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１８
表１８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１９
表１９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２０
表２０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２１
表２１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２２
表２２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２３
表２３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２４
表２４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２５
表２５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２６
表２６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２７
表２７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２８
表２８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２９
表２９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３０
表３０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３１
表３１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３２
表３２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３３
表３３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３４
表３４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３５
表３５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３６
表３６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３７
表３７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３８
表３８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３９
表３９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４０
表４０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４１
表４１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４２
表４２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４３
表４３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４４
表４４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４５
表４５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４６
表４６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４７
表４７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４８
表４８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４９
表４９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５０
表５０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５１
表５１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５２
表５２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５３
表５３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５４
表５４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５５
表５５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５６
表５６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５７
表５７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５８
表５８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５９
表５９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６０
表６０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６１
表６１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６２
表６２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６３
表６３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６４
表６４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６５
表６５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６６
表６６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６７
表６７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６８
表６８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６９
表６９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表７０
表７０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表７１
表７１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表７２
表７２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表７３
表７３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表７４
表７４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表７５
表７５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表７６
表７６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表７７
表７７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表７８
表７８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表７９
表７９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表８０
表８０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表８１
表８１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表８２
表８２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表８３
表８３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表８４
表８４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表８５
表８５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表８６
表８６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表８７
表８７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表８８
表８８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表８９
表８９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表９０
表９０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表９１
表９１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表９２
表９２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表９３
表９３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表９４
表９４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表９５
表９５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表９６
表９６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表９７
表９７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表９８
表９８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表９９
表９９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１００
表１００は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１０１
表１０１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１０２
表１０２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１０３
表１０３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１０４
表１０４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１０５
表１０５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１０６
表１０６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１０７
表１０７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１０８
表１０８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１０９
表１０９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１１０
表１１０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１１１
表１１１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１１２
表１１２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１１３
表１１３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１１４
表１１４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１１５
表１１５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１１６
表１１６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１１７
表１１７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１１８
表１１８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１１９
表１１９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１２０
表１２０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１２１
表１２１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１２２
表１２２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１２３
表１２３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１２４
表１２４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１２５
表１２５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１２６
表１２６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１２７
表１２７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１２８
表１２８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１２９
表１２９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１３０
表１３０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１３１
表１３１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１３２
表１３２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１３３
表１３３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１３４
表１３４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１３５
表１３５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１３６
表１３６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１３７
表１３７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１３８
表１３８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１３９
表１３９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１４０
表１４０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１４１
表１４１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１４２
表１４２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１４３
表１４３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１４４
表１４４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１４５
表１４５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１４６
表１４６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１４７
表１４７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１４８
表１４８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１４９
表１４９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１５０
表１５０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１５１
表１５１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１５２
表１５２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１５３
表１５３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１５４
表１５４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１５５
表１５５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１５６
表１５６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１５７
表１５７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１５８
表１５８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１５９
表１５９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１６０
表１６０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１６１
表１６１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４，５−トリクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１６２
表１６２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４，５−トリクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１６３
表１６３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４，５−トリクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１６４
表１６４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４，５−トリクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１６５
表１６５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４，５−トリクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１６６
表１６６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４，５−トリクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１６７
表１６７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４，５−トリクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１６８
表１６８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４，５−トリクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１６９
表１６９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４，５−トリクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１７０
表１７０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４，５−トリクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１７１
表１７１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４，５−トリクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１７２
表１７２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４，５−トリクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１７３
表１７３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４，５−トリクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１７４
表１７４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４，５−トリクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１７５
表１７５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４，５−トリクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１７６
表１７６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４，５−トリクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１７７
表１７７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１７８
表１７８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１７９
表１７９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１８０
表１８０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１８１
表１８１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１８２
表１８２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１８３
表１８３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１８４
表１８４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１８５
表１８５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１８６
表１８６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１８７
表１８７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１８８
表１８８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１８９
表１８９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１９０
表１９０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１９１
表１９１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１９２
表１９２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１９３
表１９３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１９４
表１９４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１９５
表１９５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１９６
表１９６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１９７
表１９７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１９８
表１９８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表１９９
表１９９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２００
表２００は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２０１
表２０１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２０２
表２０２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２０３
表２０３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２０４
表２０４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２０５
表２０５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２０６
表２０６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２０７
表２０７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２０８
表２０８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２０９
表２０９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ジクロロ−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２１０
表２１０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ジクロロ−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２１１
表２１１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ジクロロ−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２１２
表２１２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ジクロロ−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２１３
表２１３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ジクロロ−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２１４
表２１４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ジクロロ−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２１５
表２１５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ジクロロ−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２１６
表２１６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ジクロロ−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２１７
表２１７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ジクロロ−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２１８
表２１８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ジクロロ−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２１９
表２１９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ジクロロ−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２２０
表２２０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ジクロロ−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２２１
表２２１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ジクロロ−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２２２
表２２２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ジクロロ−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２２３
表２２３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ジクロロ−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２２４
表２２４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がトリフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ジクロロ−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２２５
表２２５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２２６
表２２６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２２７
表２２７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２２８
表２２８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２２９
表２２９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２３０
表２３０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２３１
表２３１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２３２
表２３２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２３３
表２３３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２３４
表２３４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２３５
表２３５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２３６
表２３６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２３７
表２３７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２３８
表２３８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２３９
表２３９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２４０
表２４０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２４１
表２４１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２４２
表２４２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２４３
表２４３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２４４
表２４４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２４５
表２４５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２４６
表２４６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２４７
表２４７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２４８
表２４８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２４９
表２４９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２５０
表２５０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２５１
表２５１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２５２
表２５２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２５３
表２５３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２５４
表２５４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２５５
表２５５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２５６
表２５６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２５７
表２５７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２５８
表２５８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２５９
表２５９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２６０
表２６０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２６１
表２６１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２６２
表２６２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２６３
表２６３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２６４
表２６４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２６５
表２６５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２６６
表２６６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２６７
表２６７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２６８
表２６８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２６９
表２６９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２７０
表２７０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２７１
表２７１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２７２
表２７２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２７３
表２７３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２７４
表２７４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２７５
表２７５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２７６
表２７６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２７７
表２７７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２７８
表２７８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２７９
表２７９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２８０
表２８０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２８１
表２８１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２８２
表２８２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２８３
表２８３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２８４
表２８４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２８５
表２８５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２８６
表２８６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２８７
表２８７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２８８
表２８８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２８９
表２８９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２９０
表２９０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２９１
表２９１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２９２
表２９２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２９３
表２９３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２９４
表２９４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２９５
表２９５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２９６
表２９６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２９７
表２９７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２９８
表２９８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表２９９
表２９９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３００
表３００は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３０１
表３０１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３０２
表３０２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３０３
表３０３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３０４
表３０４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３０５
表３０５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，４−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３０６
表３０６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，４−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３０７
表３０７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，４−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３０８
表３０８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，４−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３０９
表３０９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，４−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３１０
表３１０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，４−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３１１
表３１１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，４−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３１２
表３１２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，４−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３１３
表３１３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，４−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３１４
表３１４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，４−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３１５
表３１５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，４−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３１６
表３１６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，４−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３１７
表３１７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，４−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３１８
表３１８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，４−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３１９
表３１９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，４−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３２０
表３２０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，４−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３２１
表３２１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３２２
表３２２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３２３
表３２３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３２４
表３２４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３２５
表３２５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３２６
表３２６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３２７
表３２７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３２８
表３２８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３２９
表３２９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３３０
表３３０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３３１
表３３１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３３２
表３３２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３３３
表３３３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３３４
表３３４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３３５
表３３５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３３６
表３３６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３３７
表３３７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３３８
表３３８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３３９
表３３９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３４０
表３４０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３４１
表３４１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３４２
表３４２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３４３
表３４３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３４４
表３４４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３４５
表３４５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３４６
表３４６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３４７
表３４７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３４８
表３４８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３４９
表３４９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３５０
表３５０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３５１
表３５１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３５２
表３５２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３５３
表３５３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３５４
表３５４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３５５
表３５５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３５６
表３５６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３５７
表３５７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３５８
表３５８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３５９
表３５９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３６０
表３６０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３６１
表３６１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３６２
表３６２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３６３
表３６３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３６４
表３６４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３６５
表３６５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３６６
表３６６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３６７
表３６７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３６８
表３６８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３６９
表３６９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３７０
表３７０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３７１
表３７１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３７２
表３７２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３７３
表３７３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３７４
表３７４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３７５
表３７５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３７６
表３７６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３７７
表３７７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３７８
表３７８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３７９
表３７９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３８０
表３８０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３８１
表３８１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３８２
表３８２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３８３
表３８３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３８４
表３８４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３８５
表３８５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，４，５−トリクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３８６
表３８６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，４，５−トリクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３８７
表３８７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，４，５−トリクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３８８
表３８８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，４，５−トリクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３８９
表３８９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，４，５−トリクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３９０
表３９０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，４，５−トリクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３９１
表３９１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，４，５−トリクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３９２
表３９２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，４，５−トリクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３９３
表３９３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，４，５−トリクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３９４
表３９４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，４，５−トリクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３９５
表３９５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，４，５−トリクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３９６
表３９６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，４，５−トリクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３９７
表３９７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，４，５−トリクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３９８
表３９８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，４，５−トリクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表３９９
表３９９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，４，５−トリクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４００
表４００は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，４，５−トリクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４０１
表４０１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４０２
表４０２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４０３
表４０３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４０４
表４０４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４０５
表４０５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４０６
表４０６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４０７
表４０７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４０８
表４０８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４０９
表４０９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４１０
表４１０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４１１
表４１１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４１２
表４１２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４１３
表４１３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４１４
表４１４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４１５
表４１５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４１６
表４１６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４１７
表４１７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４１８
表４１８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４１９
表４１９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４２０
表４２０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４２１
表４２１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４２２
表４２２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４２３
表４２３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４２４
表４２４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４２５
表４２５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４２６
表４２６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４２７
表４２７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４２８
表４２８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４２９
表４２９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４３０
表４３０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４３１
表４３１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４３２
表４３２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が３−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４３３
表４３３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ジクロロ−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４３４
表４３４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ジクロロ−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４３５
表４３５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ジクロロ−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４３６
表４３６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ジクロロ−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４３７
表４３７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ジクロロ−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４３８
表４３８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ジクロロ−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４３９
表４３９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ジクロロ−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４４０
表４４０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ジクロロ−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４４１
表４４１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ジクロロ−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４４２
表４４２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ジクロロ−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４４３
表４４３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ジクロロ−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４４４
表４４４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ジクロロ−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４４５
表４４５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ジクロロ−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４４６
表４４６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ジクロロ−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４４７
表４４７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ジクロロ−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４４８
表４４８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロクロロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ジクロロ−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４４９
表４４９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４５０
表４５０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４５１
表４５１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４５２
表４５２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４５３
表４５３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４５４
表４５４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４５５
表４５５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４５６
表４５６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４５７
表４５７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４５８
表４５８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４５９
表４５９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４６０
表４６０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４６１
表４６１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４６２
表４６２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４６３
表４６３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４６４
表４６４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４６５
表４６５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４６６
表４６６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４６７
表４６７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４６８
表４６８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４６９
表４６９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４７０
表４７０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４７１
表４７１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４７２
表４７２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４７３
表４７３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４７４
表４７４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４７５
表４７５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４７６
表４７６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４７７
表４７７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４７８
表４７８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４７９
表４７９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４８０
表４８０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ビス（トリフルオロメチル）−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４８１
表４８１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４８２
表４８２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４８３
表４８３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４８４
表４８４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４８５
表４８５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４８６
表４８６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４８７
表４８７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４８８
表４８８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４８９
表４８９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４９０
表４９０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４９１
表４９１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４９２
表４９２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４９３
表４９３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４９４
表４９４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４９５
表４９５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４９６
表４９６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４９７
表４９７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４９８
表４９８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表４９９
表４９９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５００
表５００は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５０１
表５０１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５０２
表５０２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５０３
表５０３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５０４
表５０４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５０５
表５０５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５０６
表５０６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５０７
表５０７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５０８
表５０８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５０９
表５０９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５１０
表５１０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５１１
表５１１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５１２
表５１２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５１３
表５１３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５１４
表５１４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５１５
表５１５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５１６
表５１６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５１７
表５１７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５１８
表５１８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５１９
表５１９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５２０
表５２０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５２１
表５２１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５２２
表５２２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５２３
表５２３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５２４
表５２４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５２５
表５２５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５２６
表５２６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５２７
表５２７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５２８
表５２８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５２９
表５２９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５３０
表５３０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５３１
表５３１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５３２
表５３２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５３３
表５３３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５３４
表５３４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５３５
表５３５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５３６
表５３６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５３７
表５３７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５３８
表５３８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５３９
表５３９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５４０
表５４０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５４１
表５４１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５４２
表５４２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５４３
表５４３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５４４
表５４４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４−ジクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５４５
表５４５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５４６
表５４６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５４７
表５４７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５４８
表５４８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５４９
表５４９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５５０
表５５０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５５１
表５５１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５５２
表５５２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５５３
表５５３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５５４
表５５４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５５５
表５５５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５５６
表５５６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５５７
表５５７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５５８
表５５８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５５９
表５５９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５６０
表５６０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−ブロモフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５６１
表５６１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５６２
表５６２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５６３
表５６３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５６４
表５６４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５６５
表５６５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５６６
表５６６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５６７
表５６７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５６８
表５６８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５６９
表５６９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５７０
表５７０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５７１
表５７１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５７２
表５７２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５７３
表５７３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５７４
表５７４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５７５
表５７５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５７６
表５７６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５７７
表５７７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５７８
表５７８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５７９
表５７９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５８０
表５８０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５８１
表５８１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５８２
表５８２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５８３
表５８３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５８４
表５８４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５８５
表５８５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５８６
表５８６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５８７
表５８７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５８８
表５８８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５８９
表５８９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５９０
表５９０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５９１
表５９１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５９２
表５９２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５９３
表５９３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５９４
表５９４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５９５
表５９５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５９６
表５９６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５９７
表５９７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５９８
表５９８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表５９９
表５９９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６００
表６００は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６０１
表６０１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６０２
表６０２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６０３
表６０３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６０４
表６０４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６０５
表６０５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６０６
表６０６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６０７
表６０７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６０８
表６０８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６０９
表６０９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４，５−トリクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６１０
表６１０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４，５−トリクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６１１
表６１１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４，５−トリクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６１２
表６１２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４，５−トリクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６１３
表６１３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４，５−トリクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６１４
表６１４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４，５−トリクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６１５
表６１５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４，５−トリクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６１６
表６１６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４，５−トリクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６１７
表６１７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４，５−トリクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６１８
表６１８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４，５−トリクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６１９
表６１９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４，５−トリクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６２０
表６２０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４，５−トリクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６２１
表６２１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４，５−トリクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６２２
表６２２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４，５−トリクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６２３
表６２３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４，５−トリクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６２４
表６２４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，４，５−トリクロロフェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６２５
表６２５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６２６
表６２６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６２７
表６２７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６２８
表６２８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６２９
表６２９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６３０
表６３０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６３１
表６３１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６３２
表６３２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６３３
表６３３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６３４
表６３４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６３５
表６３５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６３６
表６３６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６３７
表６３７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６３８
表６３８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６３９
表６３９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６４０
表６４０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６４１
表６４１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６４２
表６４２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６４３
表６４３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６４４
表６４４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６４５
表６４５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６４６
表６４６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６４７
表６４７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６４８
表６４８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６４９
表６４９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６５０
表６５０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６５１
表６５１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６５２
表６５２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６５３
表６５３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６５４
表６５４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６５５
表６５５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６５６
表６５６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が３−（トリフルオロメチル）フェニル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６５７
表６５７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ジクロロ−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６５８
表６５８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ジクロロ−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６５９
表６５９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ジクロロ−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６６０
表６６０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ジクロロ−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６６１
表６６１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ジクロロ−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６６２
表６６２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ジクロロ−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６６３
表６６３は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ジクロロ−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６６４
表６６４は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ジクロロ−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６６５
表６６５は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ジクロロ−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６６６
表６６６は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ジクロロ−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６６７
表６６７は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ジクロロ−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６６８
表６６８は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ジクロロ−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６６９
表６６９は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ジクロロ−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＮであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６７０
表６７０は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ジクロロ−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ａ２がＮであり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６７１
表６７１は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ジクロロ−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表６７２
表６７２は、式（Ｉ−Ａ）の３５０７種の化合物を示し、式中、Ｒ３がジフルオロメチル−であり、Ｒ４が２，６−ジクロロ−４−ピリジル−であり、Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−であり、Ａ２がＣＨであり、Ａ３がＣＨであり、Ａ４がＣＨであり、Ｒ５ｂ、ｎおよびＲ２が、表Ｙに列挙される値を有する。
表ＩＡ〜１２Ａには、特に興味深い化合物が開示されている。
表１Ａ
表１Ａは、式Ｉａの１１６種の化合物を示し、式中、Ｒ2およびＲ5bが、表Ｘに定義されるとおりである。
Figure 2014517837
表２Ａ
表２Ａは、式Ｉｂの１１６種の化合物を示し、式中、Ｒ2およびＲ5bが、表Ｘに定義されるとおりである。
Figure 2014517837
表３Ａ
表３は、式Ｉｃの１１６種の化合物を示し、式中、Ｒ2およびＲ5bが、表Ｘに定義されるとおりである。
Figure 2014517837
表４Ａ
表４Ａは、式Ｉｄの１１６種の化合物を示し、式中、Ｒ2およびＲ5bが、表Ｘに定義されるとおりである。
Figure 2014517837
表５Ａ
表５Ａは、式Ｉｅの１１６種の化合物を示し、式中、Ｒ2およびＲ5bが、表Ｘに定義されるとおりである。
Figure 2014517837
表６Ａ
表６Ａは、式Ｉｆの１１６種の化合物を示し、式中、Ｒ2およびＲ5bが、表Ｘに定義されるとおりである。
Figure 2014517837
表７Ａ
表７Ａは、式Ｉｇの１１６種の化合物を示し、式中、Ｒ2およびＲ5bが、表Ｘに定義されるとおりである。
Figure 2014517837
表８Ａ
表８Ａは、式Ｉｈの１１６種の化合物を示し、式中、Ｒ2およびＲ5bが、表Ｘに定義されるとおりである。
Figure 2014517837
表９Ａ
表９Ａは、式Ｉｉの１１６種の化合物を示し、式中、Ｒ2およびＲ5bが、表Ｘに定義されるとおりである。
Figure 2014517837
表１０Ａ
表１０Ａは、式Ｉｊの１１６種の化合物を示し、式中、Ｒ2およびＲ5bが、表Ｘに定義されるとおりである。
Figure 2014517837
表１１Ａ
表１１Ａは、式Ｉｋの１１６種の化合物を示し、式中、Ｒ2およびＲ5bが、表Ｘに定義されるとおりである。
Figure 2014517837
表１２Ａ
表１２Ａは、式Ｉｌの１１６種の化合物を示し、式中、Ｒ2およびＲ5bが、表Ｘに定義されるとおりである。
Figure 2014517837
Figure 2014517837
Figure 2014517837
Figure 2014517837
式Ｉの化合物は、少なくとも１つのキラル中心を含み、式Ｉ*の化合物または式Ｉ**の化合物として存在し得る。
Figure 2014517837
 表１〜６９２および表１Ａ〜表１２Ａに列挙される各化合物は、式Ｉ*の化合物に対応する特定の開示および式ＩＩ**の化合物に対応する特定の開示を表す。式Ｉ**の化合物は、式Ｉ*の化合物より生物学的に活性である。本発明は、任意の比率、例えば１：９９〜９９：１、例えば１０：１〜１：１０のモル比、例えば実質的に５０：５０のモル比における化合物Ｉ*およびＩ**の混合物を含む。式Ｉ**のエナンチオマー的に（またはエピマー的に（ｅｐｉｍｅｒｉｃａｌｌｙ））濃縮された混合物において、両方のエナンチオマー（またはエピマー）の総量と比較した化合物Ｉ**のモル比は、例えば５０％、例えば少なくとも５５、６０、６５、７０、７５、８０、８５、９０、９５、９６、９７、９８または少なくとも９９％を超える。式Ｉ**のエナンチオマー的に（またはエピマー的に）濃縮された混合物が好ましい。
同様に、式Ｉｎｔ−Ｉの化合物は、式Ｉｎｔ−Ｉ*およびＩｎｔ−Ｉ**の化合物として存在し得る。
Figure 2014517837
 本発明は、任意の比率、例えば１：９９〜９９：１、例えば１０：１〜１：１０のモル比、例えば実質的に５０：５０のモル比における化合物Ｉｎｔ−Ｉ*およびＩｎｔ−Ｉ**の混合物を含む。式Ｉｎｔ−Ｉ**のエナンチオマー的に（またはエピマー的に）濃縮された混合物において、両方のエナンチオマー（またはエピマー）の総量と比較した化合物Ｉｎｔ−Ｉ**のモル比は、例えば５０％、例えば少なくとも５５、６０、６５、７０、７５、８０、８５、９０、９５、９６、９７、９８または少なくとも９９％を超える。式Ｉｎｔ−Ｉ**のエナンチオマー的に（またはエピマー的に）濃縮された混合物が好ましい。
同様に、式Ｉｎｔ−ＩＩの化合物は、式Ｉｎｔ−ＩＩ*およびＩｎｔ−ＩＩ**の化合物として存在し得る。
Figure 2014517837
 本発明は、任意の比率、例えば１：９９〜９９：１、例えば１０：１〜１：１０のモル比、例えば、実質的に５０：５０のモル比における化合物Ｉｎｔ−ＩＩ*およびＩｎｔ−ＩＩ**の混合物を含む。式Ｉｎｔ−ＩＩ**のエナンチオマー的に（またはエピマー的に）濃縮された混合物において、両方のエナンチオマー（またはエピマー）の総量と比較した化合物Ｉｎｔ−ＩＩ**のモル比は、例えば５０％、例えば少なくとも５５、６０、６５、７０、７５、８０、８５、９０、９５、９６、９７、９８または少なくとも９９％を超える。式Ｉｎｔ−ＩＩ**のエナンチオマー的に（またはエピマー的に）濃縮された混合物が好ましい。
同様に、式Ｉｎｔ−ＩＸの化合物は、式Ｉｎｔ−ＩＸ*およびＩｎｔ−ＩＸ**の化合物として存在し得る。
Figure 2014517837
 本発明は、任意の比率、例えば１：９９〜９９：１、例えば１０：１〜１：１０のモル比、例えば、実質的に５０：５０のモル比における化合物Ｉｎｔ−ＩＸ*およびＩｎｔ−ＩＸ**の混合物を含む。式Ｉｎｔ−ＩＸ**のエナンチオマー的に（またはエピマー的に）濃縮された混合物において、両方のエナンチオマー（またはエピマー）の総量と比較した化合物Ｉｎｔ−ＩＸ**のモル比は、例えば５０％、例えば少なくとも５５、６０、６５、７０、７５、８０、８５、９０、９５、９６、９７、９８または少なくとも９９％を超える。式Ｉｎｔ−ＩＸ**のエナンチオマー的に（またはエピマー的に）濃縮された混合物が好ましい。
本発明の化合物は、以下のスキームに示される様々な方法によって作製され得る。
スキーム１
Figure 2014517837
 １）式（ＩＡ）（式中、Ｇ1が酸素である）の化合物は、式（ＩＩ）（式中、Ｇ1が酸素であり、Ｒが、ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシまたはＣｌ、ＦまたはＢｒである）の化合物を、スキーム１に示される式（ＩＩＩ）のアミンと反応させることによって調製することができる。ＲがＯＨである場合、このような反応は、通常、Ｎ，Ｎ’−ジシクロヘキシルカルボジイミド（「ＤＣＣ」）、１−エチル−３−（３−ジメチルアミノ−プロピル）カルボジイミド塩酸塩（「ＥＤＣ」）またはビス（２−オキソ−３−オキサゾリジニル）ホスホン酸クロリド（「ＢＯＰ−Ｃｌ」）などのカップリング試薬の存在下で、塩基の存在下で、および場合により、ヒドロキシベンゾトリアゾール（「ＨＯＢＴ」）などの求核触媒の存在下で行われる。ＲがＣｌである場合、このような反応は、通常、塩基の存在下で、および場合により、求核触媒の存在下で行われる。あるいは、有機溶媒、好ましくは酢酸エチル、および水性溶媒、好ましくは炭酸水素ナトリウムの溶液を含む二相系中で反応を行うことが可能である。ＲがＣ1〜Ｃ6アルコキシである場合、エステルおよびアミンを熱処理において一緒に加熱することによって、エステルを直接アミドに変換することができることがある。好適な塩基としては、ピリジン、トリエチルアミン、４−（ジメチルアミノ）−ピリジン（「ＤＭＡＰ」）またはジイソプロピルエチルアミン（ヒューニッヒ塩基）が挙げられる。好ましい溶媒は、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、テトラヒドロフラン、ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、酢酸エチルおよびトルエンである。反応は、０℃〜１００℃、好ましくは１５℃〜３０℃の温度、特に、周囲温度で行われる。式（ＩＩＩ）のアミンは、文献において公知であり、または当業者に公知の方法を用いて調製することができる。これらの方法のいくつかが、調製実施例に記載されている。
２）式（ＩＩ）（式中、Ｇ1が酸素であり、Ｒが、Ｃｌ、ＦまたはＢｒである）の酸ハロゲン化物は、例えば国際公開第２００９／０８０２５０号パンフレットに記載されるように、標準条件下で、式（ＩＩ）（式中、Ｇ1が酸素であり、ＲがＯＨである）のカルボン酸から作製され得る。
３）式（ＩＩ）（式中、Ｇ1が酸素であり、ＲがＯＨである）のカルボン酸は、例えば国際公開第２００９／０８０２５０号パンフレットに記載されるように、式（ＩＩ）（式中、Ｇ1が酸素であり、ＲがＣ1〜Ｃ6アルコキシである）のエステルから形成され得る。
４）式（ＩＡ）（式中、Ｇ1が硫黄である）の化合物は、１）で記載されているように、式（Ｉ）の化合物の生成の前に、ローソン試薬または五硫化リンなどのチオ基転移剤による、式（ＩＩ）（式中、Ｇ1が酸素であり、Ｒが、ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシまたはＣｌ、ＦまたはＢｒである）の化合物の処理によって作製され得る。
スキーム２
Figure 2014517837
 ５）あるいは、式（ＩＡ）（式中、Ｇ1が酸素である）の化合物は、国際公開第２００９／０８０２５０号パンフレットに記載される方法と同様の方法にしたがって、スキーム２に示される式（ＩＶ）（式中、Ｇ1が酸素であり、ＸBが、脱離基、例えば、ブロモなどのハロゲンであり、またはＸBが、シアノ、ホルミルまたはアセチルである）の中間体から、様々な方法によって調製することができる。式（ＩＶ）の中間体は、スキーム１に記載されるように、例えば式（Ｖ）の中間体から調製することができる。
スキーム３
Figure 2014517837
 ６）式（ＩＡ）および（ＩＩ）（式中、Ｇ1が酸素であり、Ｒが、ＯＨまたはＣ1〜Ｃ6アルコキシであり、ｎが１または２である）の化合物は、式（ＶＩ）および（ＶＩＩ）（式中、Ｇ1が酸素である）の化合物の酸化によって、それぞれ調製することができる。このような反応は、過マンガン酸カリウム、３−クロロペルオキシ安息香酸（「ＭＣＰＢＡ」）、過ヨウ素酸ナトリウム／ルテニウム（ＩＩ）オキシド、過酸化水素、オキソンおよび次亜塩素酸ナトリウムなどの酸化剤による処理によって行うことができる。硫化物をスルホキシドに、またはスルホキシドをスルホンに変換するのに、１当量の酸化剤が必要とされる。硫化物をスルホンに変換するのに、２当量の酸化剤が必要とされる。好ましい溶媒は、エタノール、メタノール、テトラヒドロフラン、ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、酢酸エチル、トルエン、ジクロロメタンおよび水、またはそれらの混合物である。反応は、場合により、塩基、例えば、炭酸水素ナトリウムなどの炭酸塩の存在下で行われる。反応は、０℃〜１００℃、好ましくは１５℃〜３０℃の温度、特に、周囲温度で行われる。
７）式（ＶＩ）（式中、Ｇ1が酸素であり、Ｒが、ＯＨまたはＣ1〜Ｃ6アルコキシであり、ｎが１または２である）の化合物は、式（ＶＩＩＩ）（式中、ＸBが、脱離基、例えば、フルオロ、クロロまたはブロモなどのハロゲンである）の中間体を、式（ＩＸ）（式中、Ｒが、ＯＨまたはＣ1〜Ｃ6アルコキシ、例えばメトキシまたはｔｅｒｔ−ブチルオキシである）のメルカプタンと反応させることによって調製することができる。このような反応は、０℃〜１５０℃、好ましくは２５℃〜１００℃の温度で、アセトニトリル、ジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキシド、ジメチルアセトアミドなどの溶媒中、アミンあるいは、例えば炭酸カリウムまたは炭酸セシウムなどの炭酸塩などの塩基の存在下で行うことができる。このような反応の例は、Ｓｙｎｌｅｔｔ ２００６，８，１２５５−１２５９に見られ、具体例が、実験の項に記載されている。あるいは、反応は、０℃〜１５０℃、好ましくは８０℃〜１３０℃の温度で、テトラヒドロフラン、ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、酢酸エチル、またはトルエンなどの溶媒中、触媒、例えばパラジウム触媒、およびリガンド、例えばホスフィンリガンドの存在下で行うことができる。この反応は、例えば国際公開第２００７１０２０５９号パンフレットに記載されるように、マイクロ波照射下で行うことができ、具体例が、実験の項に記載されている。
８）同様に、式（ＶＩＩ）（式中、Ｇ1が酸素であり、ｎが１または２である）の化合物は、式（ＶＩＩＩ）（式中、ＸBが、脱離基、例えば、フルオロ、クロロまたはブロモなどのハロゲンである）の中間体を、式（Ｘ）のメルカプタンと反応させることによって調製することができる。
９）式（ＩＸ）および（Ｘ）の化合物は、チオグリコール酸メチルなどの公知の化合物であるか、または当業者に公知の方法によって調製することができる。
スキーム４
Figure 2014517837
 １０）あるいは、式（ＶＩ）（式中、Ｇ1が酸素であり、Ｒが、ＯＨまたはＣ1〜Ｃ6アルコキシである）の化合物は、式（ＸＩＩ）（式中、Ｈａｌが、クロロまたはブロモである）の試薬による、式（ＸＩ）の中間体のアルキル化によって調製することができる。このような反応は、例えばＪｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，４５（２４），４９６１−５；１９８０に記載されるよく確立された方法で行うことができる。
１１）同様に、式（ＶＩＩ）（式中、Ｇ1が酸素である）の化合物は、式（ＸＩＩＩ）（式中、Ｈａｌが、クロロまたはブロモである）の試薬による、式（ＸＩ）の中間体のアルキル化によって調製することができる。
１２）式（ＸＩ）の化合物は、式（ＶＩＩＩ）（式中、ＸBが、クロロ、ブロモ、ヨードなどのハロゲンである）の中間体と、銅、ニッケルおよびパラジウムなどの遷移金属触媒と、硫黄、チオ尿素、およびチオ硫酸アルカリなどの硫黄源との反応によって調製することができる。このような反応は、例えば米国特許第５３３８８８６号明細書（Ｎｉおよびチオ尿素）、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ Ｌｅｔｔｅｒｓ（２０１１），５２，２０５−２０８（パラジウムおよびチオ尿素）およびＣｈｉｎｅｓｅ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ（２０１０），２８，１４４１−１４４３（銅およびチオ尿素）に記載されるよく確立された方法で行うことができる。あるいは、式（ＸＩ）の化合物は、５０℃〜１８０℃の温度における、式（ＶＩＩＩ）（式中、ＸBが、フルオロおよびクロロなどのハロゲンである）の中間体と、過剰なナトリウムチオレートなどのアルカリアルキルチオレートとの反応によって調製することができる。この反応は、例えばＳｙｎｔｈｅｓｉｓ（１９８３），（９），７５１−５に記載されるように行うことができる。
スキーム５
Figure 2014517837
 １３）スキーム１〜４に記載される方法にしたがって調製され得る式（ＸＶＩ）（式中、Ｇ1が酸素であり、Ｒが、ＯＨまたはＣ1〜Ｃ6アルコキシである）の化合物は、例えば国際公開第２００９／０８０２５０号パンフレットに記載される方法にしたがって、式（ＸＶＩＩＩ）のケトンとの反応によって、式（ＸＩＶ）（式中、Ｇ1が酸素であり、Ｒが、ＯＨまたはＣ1〜Ｃ6アルコキシである）の化合物に変換され得る。
１４）同様に、式（ＸＶ）（式中、Ｇ1が酸素である）の化合物は、スキーム１〜４に記載される方法にしたがって得られる式（ＸＶＩＩ）（式中、Ｇ1が酸素である）の化合物から得られる。
１５）続いて、式（ＸＩＶ）（式中、Ｇ1が酸素であり、Ｒが、ＯＨまたはＣ1〜Ｃ6アルコキシである）の化合物は、例えば国際公開第０９０８０２５０号パンフレットに記載されるように、ヒドロキシルアミン、塩基および相間移動触媒による処理によって、式（ＩＩ）（式中、Ｇ1が酸素であり、Ｒが、ＯＨまたはＣ1〜Ｃ6アルコキシである）の化合物へと変換され得る。
１６）同様に、式（ＸＶ）（式中、Ｇ1が酸素である）の化合物は、式（ＩＡ）（式中、Ｇ1が酸素である）の化合物へと変換され得る。
スキーム６
Figure 2014517837
 １７）式（ＩＡ）および（ＩＩ）の化合物は、ラセミ化合物のキラル分離またはスキーム６に示されるキラル触媒の使用によって、エナンチオマー的に濃縮された混合物として得られる。このような触媒は、例えばキラル相間移動触媒、好ましくはキニーネ誘導体、例えば式ＸＸＩ
Figure 2014517837
 （式中、Ｚが、場合により置換されるアリールまたは場合により置換されるヘテロアリールであり、Ｗが、エチルまたはビニルであり、Ｘが、アニオン、好ましくはハロゲンアニオン、より好ましくは塩化物または臭化物である）の化合物であり得る。例えば国際公開第２０１１／１０４０８９号パンフレットを参照されたい。
スキーム７
Figure 2014517837
 １８）式（Ｉ）（式中、Ｇ1がＯであり、Ｙ1−Ｙ2−Ｙ3が、Ｃ＝Ｎ−ＣＨ2、Ｃ＝ＣＨ−Ｏ、またはＮ−ＣＨ2−ＣＨ2である）の化合物は、スキーム１および３に記載される方法と同じ方法を用いて、スキーム７に記載されるのと同様に得られる。国際公開第２０１１／１５４５５５号パンフレットも参照されたい。式（ＸＸＶ）（式中、Ｙ1−−Ｙ2−Ｙ3が、Ｃ＝Ｎ−ＣＨ2である）の化合物が、例えば国際公開第２００９／０７２６２１号パンフレットといった文献において公知である。式（ＸＸＶ）（式中、Ｙ1−−Ｙ2−Ｙ3が、Ｎ−ＣＨ2−ＣＨ2である）の化合物が、例えば国際公開第２００８／１２８７１１号パンフレットといった文献において公知である。
スキーム８
Figure 2014517837
 １９）式（ＸＸＶ）（式中、Ｇ1がＯであり、Ｙ1−−Ｙ2−Ｙ3が、Ｃ＝Ｎ−ＣＨ2、Ｃ＝ＣＨ−Ｏ、またはＮ−ＣＨ2−ＣＨ2である）の化合物もまた、スキーム４に記載される方法と同じ方法を用いて、スキーム８に記載されるように、式（ＸＸＩＩＩ）および（ＸＸＩＶ）の化合物へと変換され得る。
スキーム９
Figure 2014517837
 ２０）式（ＸＸＩＸ）（式中、ＸBが、脱離基、例えば、ブロモなどのハロゲン、またはＣ（Ｏ）Ｒx（ここで、Ｒxが、ＯＨまたはＣ1〜Ｃ15アルコキシである）である）の化合物は、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドまたはジメトキシエタンなどの好適な溶媒中、メチルリチウムなどの有機金属試薬の存在下で、式（ＸＸＶＩＩＩ）（式中、ＸBが、脱離基、例えば、ブロモなどのハロゲン、またはＣ（Ｏ）Ｒx（ここで、ＲxがＯＨまたはＣ1〜Ｃ15アルコキシである）である）の化合物を、トリメチルシリルジアゾメタンと反応させることによって調製することができる。反応は、−７８℃〜１００℃の温度、好ましくは−７８℃から周囲温度で行われる。式（ＸＸＶＩＩＩ）の化合物は、公知の化合物であるか、または好ましくは式（ＸＸ）の化合物を、式（ＸＶＩＩＩ）のケトンと反応させることによって、例えば国際公開第２００７／０７４７８９号パンフレットに記載される方法を用いて調製することができる。
スキーム１０
Figure 2014517837
 ２１）あるいは、式（ＸＸＩＸ）（式中、ＸBが、脱離基、例えばハロゲンである）の２，３−ジヒドロフラン化合物は、室温と１５０℃との間の温度、好ましくは８０℃〜１２０℃の温度における、トルエンなどの溶媒またはエタノールなどのアルコール溶媒中、ＲｈＣｌ（ＰＰｈ3）3、ＲｈＨ（ＰＰｈ3）4、Ｈ2Ｒｕ（ＣＯ）（ＰＰｈ3）3、ＲｕＣｌ3、ＨＣｌＲｕ（ＣＯ）（ＰＰｈ3）3またはＨ2Ｒｕ（ＰＰｈ3）4などの金属触媒を用いた、式（ＸＸＸ）（式中、ＸBが、脱離基、例えばハロゲンである）の２，５−ジヒドロフランの異性化によって調製することができる。２，５−ジヒドロフラン化合物の異性化のこのような条件は、Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．２０００，６５，３９６６−３９７０においてＭ．Ｍｏｒｉ ｅｔ ａｌによってまたはＪ．Ｏｒｇａｎｏｍｅｔ．Ｃｈｅｍ．１９８５，２９７，Ｃ３７〜Ｃ４０においてＭ．Ｂａｒｔｏｋ ｅｔ ａｌによって記載される一般的な接触異性化を用いたＣｈｅｍ．Ｅｕｒ．Ｊ．２００３，９，４４４２−４４５１に記載されている。あるいは、２，５−ジヒドロフランの異性化についてＣｈｅｍ．Ｌｅｔｔ．１９８１，３４１−３４２においてＫ．Ｔａｎａｂｅによって記載されるＭｇＯ、ＣａＯ、ＳｒＯ、またはＬａ2Ｏ3などの塩基性金属酸化物触媒の存在下で異性化を行ってもよい。
２２）式（ＸＸＩＸ）および（ＸＸＸ）（式中、ＸBが、脱離基、例えばハロゲンである）の化合物は、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテルまたはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの好適な溶媒中、マグネシウム、リチウム、インジウム、セリウムまたは亜鉛などの触媒などの金属の存在下で、式（ＸＸＸＩＩＩ）（式中、Ｘ1が、脱離基、例えば、ヨードまたはブロモなどのハロゲンであり、ＸBが、脱離基、例えばハロゲンである）の化合物を、式（ＸＸＸＩＩ）の化合物と反応させることによって調製することができる。反応は、−７８℃〜１００℃の温度、好ましくは−７８℃から周囲温度で行われる。
２３）式（ＸＸＸＩ）の化合物は、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテルまたはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの好適な溶媒中、マグネシウム、インジウム、セリウム、亜鉛などの金属、またはｎ−ブチルリチウムなどの有機リチウム試薬の存在下で、式（ＸＸＸＩＩＩ）（式中、ＸBが脱離基である）の化合物を、式（ＸＸＸＩＩ）の化合物と反応させることによって調製することができる。反応は、−１００℃〜１００℃の温度、好ましくは−１００℃から周囲温度で行われる。
２４）式（ＸＸＩＸ）および（ＸＸＸ）（式中、ＸBが脱離基である）の化合物は、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテルまたはジクロロメタンなどの好適な溶媒中、ｐ−トルエンスルホン酸または硫酸などの酸の存在下で、あるいはＰＯＣｌ3などの脱水剤の存在下で、式（ＸＸＸＩ）（式中、ＸBが脱離基である）の化合物を反応させることによって調製することができる。反応は、−７８℃〜１００℃の温度、好ましくは−４０℃から周囲温度で行われる。
２５）あるいは、式（ＸＸＩＸ）および（ＸＸＸ）（式中、ＸBが脱離基である）の化合物は、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテルまたはジクロロメタンなどの好適な溶媒中、トリエチルアミン、炭酸カリウムまたはピリジンなどの塩基の存在下で、塩化チオニルまたは塩化オキサリルなどの塩素化剤、あるいは無水酢酸などのアセチル化剤の存在下で、式（ＸＸＸＩ）（式中、ＸBが脱離基である）の化合物を反応させることによって得られる。反応は、−７８℃〜１００℃の温度、好ましくは−４０℃から周囲温度で行われる。
２６）式（ＸＸＸＩＩＩ）の化合物は、公知の化合物であり、または当業者に公知の方法によって調製することができる。式（ＸＸＸＩＩ）の化合物は、スキーム１１に記載されるように調製することができる：
スキーム１１
Figure 2014517837
 ２７）式（ＸＸＸＩＩ）の化合物は、式（ＸＸＸＩＶ）の化合物の水和的環化によって調製することができる。これらの反応は、通常、Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．，２０１０，１３２（１０），ｐｐ ３２５８−３２５９に記載されるように、金触媒などの好適なルイス酸の存在下で行われる。この反応は、通常、１，２−ジクロロエタンなどの非プロトン性溶媒中、５−ブロモ−１−オキシ−ニコチン酸メチルエステルなどのピリジンＮ−オキシドおよびメタンスルホン酸などの酸の存在下で、（トリフェニルホスフィン）金（Ｉ）ビス（トリフルオロメタンスルホニル）イミデートを用いて行われる。この反応は、０℃〜１００℃、好ましくは０℃〜４０℃の温度で行われる。
２８）式（ＸＸＸＩＶ）の化合物は、式（ＸＶＩＩＩ）の化合物を式（ＸＸＸＶ）（式中、Ｘがハロゲンである）の化合物と反応させることによって調製することができる。これらの反応は、通常、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテルまたはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの好適な溶媒中、マグネシウム、リチウム、インジウム、セリウムまたは亜鉛などの金属の存在下で行われる。この反応は、−７８℃〜１００℃の温度、好ましくは−７８℃から周囲温度で行われる。あるいは、式（ＸＸＸＩＶ）の化合物は、式（ＸＶＩＩＩ）の化合物を式（ＸＸＸＶ）（式中、Ｘがトリアルキルシリル基である）の化合物と反応させることによって調製することができる。これらの反応は、通常、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテルまたはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの好適な溶媒中、リチウムジイソプロピルアミドなどの強塩基の存在下で行われる。この反応は、−７８℃〜１００℃の温度、好ましくは−７８℃から周囲温度で行われる。
スキーム１２
Figure 2014517837
 ２９）式（ＸＸＩＸ）の化合物（および式（ＸＸＸ）の化合物）（式中、ＸBが脱離基である）は、１，４−ジオキサン、トルエン、アセトニトリルまたはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの好適な溶媒中、酢酸パラジウムまたはテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウムなどのパラジウム触媒の存在下で、鈴木カップリング反応において、式（ＸＸＸＶＩ）の化合物（または式（ＸＸＸＶＩＩ）の化合物）（式中、Ｘが、脱離基、例えばブロモなどのハロゲン、またはトリフレートである）を、式（ＸＸＸＩＩＩ）（式中、ＸBが脱離基であり、Ｘ1が、ボロン酸、ボロン酸ピナコール、またはトリフルオロホウ酸塩などのホウ素誘導体である）の化合物と反応させることによって調製することができる。反応は、−２０℃〜１５０℃の温度、好ましくは周囲温度から１００℃で行われる。あるいは、式（ＸＸＩＸ）の化合物（および式（ＸＸＸ）の化合物）（式中、ＸBが脱離基である）は、１，４−ジオキサン、トルエン、アセトニトリルまたはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの好適な溶媒中、酢酸パラジウムまたはテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウムなどのパラジウム触媒の存在下で、Ｓｔｉｌｌｅまたは根岸カップリング反応において、式（ＸＸＸＶＩ）の化合物（または式（ＸＸＸＶＩＩ）の化合物）（式中、Ｘが、脱離基、例えばブロモなどのハロゲン、またはトリフレートである）を、式（ＸＸＸＩＩＩ）（式中、Ｘ1が、トリブチルスズなどのトリアルキルスタンナン誘導体、またはそれぞれ有機亜鉛誘導体である）の化合物と反応させることによって調製することができる。
３０）式（ＸＸＸＶＩ）の化合物（および式（ＸＸＸＶＩＩ）の化合物）（式中、Ｘが、ブロモなどのハロゲンである）は、テトラヒドロフラン、またはクロロホルム、ジクロロメタンなどの好適な溶媒中、三臭化リン（ｐｈｏｓｐｈｏｒｉｃ ｔｒｉｂｒｏｍｉｄｅ）などの臭素化剤と式（ＸＸＸＩＩ）の化合物を反応させることによって調製することができる。この反応は、−４０℃〜１００℃の温度、好ましくは−４０℃から周囲温度で行われる。あるいは、式（ＸＸＸＶＩ）の化合物（および式（ＸＸＸＶＩＩ）の化合物）（式中、Ｘがトリフレートである）は、テトラヒドロフラン、クロロホルムまたはジクロロメタンなどの好適な溶媒中、４−ピコリン、ナトリウムまたはカリウムヘキサメチルジシリルアミド、リチウムジイソプロピルアミド、トリエチルアミンまたは２，６−ルチジンなどの塩基の存在下で、式（ＸＸＸＩＩ）の化合物を、トリフルオロメタンスルホン酸無水物（ｔｒｉｆｌｉｃ ａｎｈｙｄｒｉｄｅ）またはＮ，Ｎ−ビス（トリフルオロメタンスルホニル）アニリンなどのトリフレート化剤（ｔｒｉｆｌａｔｉｎｇ ａｇｅｎｔ）と反応させることによって調製することができる。この反応は、−１００℃〜１５０℃、好ましくは−４０℃〜１００℃の温度で行われる。
Ｙ1−−Ｙ2−Ｙ3が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−である化合物の調製に関連するさらなる情報については、国際公開第２０１１／１０１２２９号パンフレットも参照されたい。
スキーム１３
Figure 2014517837
 ３１）式（ＸＸＸＩＸ）（式中、Ｒ１１が、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはアリールで場合により置換されるＣ1〜Ｃ6アルキルである）の化合物は、式（ＸＸ）（式中、ＸBが、脱離基、例えば、フルオロ、クロロまたはブロモなどのハロゲンである）の中間体を、式（ＸＸＸＶＩＩＩ）（式中、Ｒ11がＣ1〜Ｃ6アルキルまたはアリールで場合により置換されるＣ1〜Ｃ6アルキル、例えばｔｅｒｔ−ブチルである）のメルカプタンと反応させることによって調製することができる。このような反応は、０℃〜１５０℃、好ましくは２５℃〜１００℃の温度で、アセトニトリル、ジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキシド、ジメチルアセトアミドなどの溶媒中、アミンまたは炭酸塩、例えば炭酸カリウムまたは炭酸セシウムなどの塩基の存在下で行うことができる。このような反応の例は、Ｓｙｎｌｅｔｔ ２００６，８，１２５５−１２５９に見られ、具体例が、実験の項に記載されている。あるいは、反応は、０℃〜１５０℃、好ましくは８０℃〜１３０℃の温度で、テトラヒドロフラン、ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、酢酸エチル、またはトルエンなどの溶媒中、触媒、例えばパラジウム触媒、およびリガンド、例えばホスフィンリガンドの存在下で行うことができる。この反応は、例えば国際公開第２００７／１０２０５９号パンフレットに記載されるように、マイクロ波照射下で行うことができ、具体例が、実験の項に記載されている。
３２）式（ＸＸＸＩＸ）（式中、Ｒ11が、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはアリールで場合により置換されるＣ1〜Ｃ6アルキルである）の化合物は、例えば国際公開第２００９／０８０２５０号パンフレットに記載される方法にしたがって、式（ＸＶＩＩＩ）のケトンとの反応によって、式（ＸＸＸＸ）（式中、Ｒ11が、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはアリールで場合により置換されるＣ1〜Ｃ6アルキルである）の化合物へと変換され得る。
３３）続いて、式（ＸＸＸＸ）（式中、Ｒ11が、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはアリールで場合により置換されるＣ1〜Ｃ6アルキルである）の化合物は、例えば国際公開第２００９／０８０２５０号パンフレットに記載されるように、ヒドロキシルアミン、塩基および相間移動触媒による処理によって、式（ＸＸＸＸＩ）（式中、Ｒ11が、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはアリールで場合により置換されるＣ1〜Ｃ6アルキルである）の化合物へと変換され得る。
３４）続いて、式（ＸＸＸＸＩ）（式中、Ｒ11が、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはアリールで場合により置換されるＣ1〜Ｃ6アルキルである）の化合物は、式（ＸＩ）の化合物へと変換され得る。このような反応は、−７８℃〜１５０℃、好ましくは０℃〜１１０℃の温度で、酢酸、トリフルオロ酢酸、トルエン、ジクロロメタン、水などの溶媒中、スルホン酸、カルボン酸、例えば、メチルスルホン酸、パラトルエンスルホン酸、トリフルオロ酢酸、三塩化アルミニウムまたは酢酸水銀（ＩＩ）などの、酸またはルイス酸の存在下で行うことができる。このような反応の例は、Ｏｒｇａｎｏｍｅｔａｌｌｉｃｓ，２００７，２６，８９７−９０９およびＣｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏｍｍｕｎｉｃａｔｉｏｎｓ ２００９，５２３６−５２３８に見られ、具体例が、実験の項に記載されている。
スキーム１４
Figure 2014517837
 ３５）式（ＸＸＸＸ）（式中、Ｒ11が、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはアリールで場合により置換されるＣ1〜Ｃ6アルキルである）の化合物は、例えば国際公開第２００９／０８０２５０号パンフレットに記載されるように、ヒドロキシルアミン、塩基および相間移動触媒による処理によって、式（ＸＸＸＸＩ）（式中、Ｒ11が、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはアリールで場合により置換されるＣ1〜Ｃ6アルキルである）の化合物へと変換され得る。
スキーム１５
Figure 2014517837
 ３６）式（ＸＸＸＸＩＩ）（式中、ＧＹ1−−Ｙ2−Ｙ3が、Ｃ＝Ｎ−ＣＨ2、Ｃ＝ＣＨ−Ｏ、またはＮ−ＣＨ2−ＣＨ2である）の化合物はまた、スキーム４に記載される方法と同じ方法を用いて、スキーム８に記載されるように、式（ＸＸＶＩ）の化合物へと同様に変換され得る。
スキーム１６
Figure 2014517837
 ３７）式（ＸＸ）（式中、ＸBが、脱離基、例えば、フルオロ、クロロまたはブロモなどのハロゲンである）の化合物は、例えば国際公開第２００９／０８０２５０号パンフレットに記載される方法にしたがって、式（ＸＶＩＩＩ）のケトンとの反応によって、式（ＸＸＸＸＩＩＩ）の化合物に変換され得る。
スキーム１７
Figure 2014517837
 ３８）式（ＸＸＸＸＩＩＩ）（式中、ＸBが、脱離基、例えば、フルオロ、クロロまたはブロモなどのハロゲンである）の化合物は、例えば国際公開第２００９／０８０２５０号パンフレットに記載されるように、ヒドロキシルアミン、塩基および相間移動触媒による処理によって、式（ＶＩＩＩ）の化合物へと変換され得る。
スキーム１８：
Figure 2014517837
 ３９）式（ＸＸＸＸＩＶ）（式中、Ｇ1がＯである）の化合物はまた、アルカリ金属アルコキシド、アルカリリン酸塩またはアルカリ炭酸塩などの塩基、およびパラジウムまたは銅触媒の存在下における、式（ＸＸＸＸＶＩ）のピロリジンの反応によって、スキーム１８に記載されるように、式（ＸＸＸＸＶＩＩ）（式中、Ｘ1が、クロロ、ブロモ、またはヨードなどのハロゲン、あるいはトリフレートまたはメシレートなどのスルホン酸エステルである）の化合物へと同様に変換され得る。反応は、０℃〜２０００℃、好ましくは２０℃〜１６０℃の温度で行われる。使用される塩基の当量は、０．１〜１０当量、好ましくは１〜４当量で変化し得る。
４０）式（ＸＸＸＸＩＶ）（式中、Ｇ1がＯである）の化合物はまた、アルカリ金属アルコキシド、アルカリリン酸塩またはアルカリ炭酸塩などの塩基、およびパラジウムまたは銅触媒の存在下における、式（ＸＸＸＸＶＩ）のピロリジンの反応によって、スキーム２０に記載されるように、式（ＸＸＸＸＶＩＩＩ）（式中、Ｘ1が、クロロ、ブロモ、またはヨードなどのハロゲン、あるいはトリフレートまたはメシレートなどのスルホン酸エステルである）の化合物へと同様に変換され得る。反応は、０℃〜２０００℃、好ましくは２０℃〜１６０℃の温度で行われる。使用される塩基の当量は、０．１〜１０当量、好ましくは１〜４当量で変化し得る。
式（Ｉ）の化合物は、鱗翅目（Ｌｅｐｉｄｏｐｔｅｒａ）、双翅目（Ｄｉｐｔｅｒａ）、半翅目（Ｈｅｍｉｐｔｅｒａ）、総翅目（Ｔｈｙｓａｎｏｐｔｅｒａ）、直翅目（Ｏｒｔｈｏｐｔｅｒａ）、網翅目（Ｄｉｃｔｙｏｐｔｅｒａ）、鞘翅目（Ｃｏｌｅｏｐｔｅｒａ）、ノミ目（Ｓｉｐｈｏｎａｐｔｅｒａ）、膜翅目（Ｈｙｍｅｎｏｐｔｅｒａ）、およびシロアリ目（Ｉｓｏｐｔｅｒａ）などの昆虫有害生物、ならびにさらに他の無脊椎有害生物、例えば、ダニ、線虫および軟体動物有害生物の蔓延を食い止めかつ防除するために使用され得る。昆虫、ダニ、線虫、および軟体動物は、以後、まとめて有害生物と呼ばれる。本発明の化合物の使用によって食い止められかつ防除され得る有害生物としては、農業（この用語は、食品及び繊維製品のための作物の栽培を含む）、園芸および畜産、コンパニオンアニマル、林業および植物由来の製品（果実、穀類および材木など）の貯蔵に関連する有害生物；人工建造物の損傷ならびにヒトおよび動物の疾患の伝播に関連する有害生物；ならびにさらに不快な有害生物（ハエなど）が挙げられる。本発明の化合物は、例えば芝生、花、低木、広葉樹または常緑樹、例えば針葉樹などの観賞植物、ならびに樹幹注入、有害生物管理などに使用され得る。式Ｉの化合物を含む組成物は、例えば、アブラムシ、コナジラミ、カイガラムシ、コナカイガラムシ、甲虫および毛虫を防除するために、観賞用園芸植物（例えば花、低木、広葉樹または常緑樹）に使用され得る。式Ｉの化合物を含む組成物は、例えば、アブラムシ、コナジラミ、カイガラムシ、コナカイガラムシ、甲虫および毛虫を防除するために、園芸植物（例えば、花、低木、広葉樹または常緑樹）において、屋内植物（例えば、花および低木）においておよび屋内有害生物において使用され得る。
さらに、本発明の化合物は、栽培植物に何らかの有害な副作用をそれほど与えることなく、有害な昆虫に対して有効であり得る。本発明の化合物の施用により、収穫高が増加され、収穫物の品質が向上され得る。本発明の化合物は、施用される量、残渣形成、選択性、毒性、生成方法、高い活性、広い防除範囲、安全性、耐性生物、例えば有機リン薬剤および／またはカルバメート薬剤に耐性がある有害生物の防除に関して有利な特性を有し得る。
式（Ｉ）の化合物によって防除され得る有害生物種の例としては：鞘翅目虫、例えば、アズキゾウムシ（Ｃａｌｌｏｓｏｂｒｕｃｈｕｓ ｃｈｉｎｅｎｓｉｓ）、コクゾウムシ（Ｓｉｔｏｐｈｉｌｕｓ ｚｅａｍａｉｓ）、コクヌストモドキ（Ｔｒｉｂｏｌｉｕｍ ｃａｓｔａｎｅｕｍ）、オオニジュウヤホシテントウ（Ｅｐｉｌａｃｈｎａ ｖｉｇｉｎｔｉｏｃｔｏｍａｃｕｌａｔａ）、トビイロムナボソコメツキ（Ａｇｒｉｏｔｅｓ ｆｕｓｃｉｃｏｌｌｉｓ）、ヒメコガネ（Ａｎｏｍａｌａ ｒｕｆｏｃｕｐｒｅａ）、コロラドハムシ（Ｌｅｐｔｉｎｏｔａｒｓａ ｄｅｃｅｍｌｉｎｅａｔａ）、ディアブロティカ属（Ｄｉａｂｒｏｔｉｃａ ｓｐｐ．）、マツノマダラカミキリ（Ｍｏｎｏｃｈａｍｕｓ ａｌｔｅｒｎａｔｕｓ）、イネミズゾウムシ（Ｌｉｓｓｏｒｈｏｐｔｒｕｓ ｏｒｙｚｏｐｈｉｌｕｓ）、ヒラタキクイムシ（Ｌｙｃｔｕｓ ｂｒｕｎｅｕｓ）、ウリハムシ（Ａｕｌａｃｏｐｈｏｒａ ｆｅｍｏｒａｌｉｓ）；鱗翅目虫、例えば、マイマイガ（Ｌｙｍａｎｔｒｉａ ｄｉｓｐａｒ）、ウメケムシ（Ｍａｌａｃｏｓｏｍａ ｎｅｕｓｔｒｉａ））、モンシロチョウ（Ｐｉｅｒｉｓ ｒａｐａｅ）、ハスモンヨトウ（Ｓｐｏｄｏｐｔｅｒａ ｌｉｔｕｒａ）、ヨトウ（Ｍａｍｅｓｔｒａ ｂｒａｓｓｉｃａｅ）、ニカメイガ（Ｃｈｉｌｏ ｓｕｐｐｒｅｓｓａｌｉｓ））、アワノメイガ（Ｐｙｒａｕｓｔａ ｎｕｂｉｌａｌｉｓ）、コナマダラメイガ（Ｅｐｈｅｓｔｉａ ｃａｕｔｅｌｌａ）、コカクモンハマキ（Ａｄｏｘｏｐｈｙｅｓ ｏｒａｎａ）、コドリンガ（Ｃａｒｐｏｃａｐｓａ ｐｏｍｏｎｅｌｌａ）、カブラヤガ（Ａｇｒｏｔｉｓｆｕｃｏｓａ）、ハチミツガ（Ｇａｌｌｅｒｉａ ｍｅｌｌｏｎｅｌｌａ）、コナガ（Ｐｌｕｔｅｌｌａ ｍａｃｕｌｉｐｅｎｎｉｓ）、ヘリオチス・ビレセンス（Ｈｅｌｉｏｔｈｉｓ ｖｉｒｅｓｃｅｎｓ）、ミカンハモグリガ（Ｐｈｙｌｌｏｃｎｉｓｔｉｓ ｃｉｔｒｅｌｌａ）；半翅目虫、例えば、ツマグロヨコバイ（Ｎｅｐｈｏｔｅｔｔｉｘ ｃｉｎｃｔｉｃｅｐｓ）、トビイロウンカ（Ｎｉｌａｐａｒｖａｔａ ｌｕｇｅｎｓ）、クワコナカイガラムシ（Ｐｓｅｕｄｏｃｏｃｃｕｓ ｃｏｍｓｔｏｃｋｉ）、ヤノネカイガラムシ（Ｕｎａｓｐｉｓ ｙａｎｏｎｅｎｓｉｓ）、モモアカアブラムシ（Ｍｙｚｕｓ ｐｅｒｓｉｃａｓ）、リンゴアブラムシ（Ａｐｈｉｓ ｐｏｍｉ）、ワタアブラムシ（Ａｐｈｉｓ ｇｏｓｓｙｐｉｉ）、ニセダイコンアブラムシ（Ｒｈｏｐａｌｏｓｉｐｈｕｍ ｐｓｅｕｄｏｂｒａｓｓｉｃａｓ）、ナシグンバイ（Ｓｔｅｐｈａｎｉｔｉｓ ｎａｓｈｉ）、アオカメムシ属（Ｎｅｚａｒａ ｓｐｐ．）、オンシツコナジラミ（Ｔｒｉａｌｅｕｒｏｄｅｓ ｖａｐｏｒａｒｉｏｒｍ）、キジラミ属（Ｐｓｙｌｌａ ｓｐｐ．）；総翅目虫、例えば、ミナミキイロアザミウマ（Ｔｈｒｉｐｓ ｐａｌｍｉ）、ミカンキイロアザミウマ（Ｆｒａｎｋｌｉｎｅｌｌａ ｏｃｃｉｄｅｎｔａｌ）；直翅目虫、例えば、チャバネゴキブリ（Ｂｌａｔｅｌｌａ ｇｅｒｍａｎｉｃａ）、ワモンゴキブリ（Ｐｅｒｉｐｌａｎｅｔａ ａｍｅｒｉｃａｎａ）、ケラ（Ｇｒｙｌｌｏｔａｌｐａ Ａｆｒｉｃａｎａ）、バッタ（Ｌｏｃｕｓｔａ ｍｉｇｒａｔｏｒｉａ ｍｉｇｒａｔｏｒｉｏｄｅｓ）；シロアリ目虫、例えば、ヤマトシロアリ（Ｒｅｔｉｃｕｌｉｔｅｒｍｅｓ ｓｐｅｒａｔｕｓ）、イエシロアリ（Ｃｏｐｔｏｔｅｒｍｅｓ ｆｏｒｍｏｓａｎｕｓ）；双翅目虫、例えば、イエバエ（Ｍｕｓｃａ ｄｏｍｅｓｔｉｃａ）、ネッタイシマカ（Ａｅｄｅｓ ａｅｇｙｐｔｉ）、タネバエ（Ｈｙｌｅｍｉａ ｐｌａｔｕｒａ）、アカイエカ（Ｃｕｌｅｘ ｐｉｐｉｅｎｓ）、シナハマダラカ（Ａｎｏｐｈｅｌｅｓ ｓｉｎｅｎｓｉｓ）、コガタアカイエカ（Ｃｕｌｅｘ ｔｒｉｔａｅｎｉｏｒｈｙｎｃｈｕｓ）、マメハモグリバエ（Ｌｉｒｉｏｍｙｚａ ｔｒｉｆｏｌｉｉ）；コナダニ、例えば、ニセナミハダニ（Ｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓ ｃｉｎｎａｂａｒｉｎｕｓ）、テトラニクス・ウルチカエ（Ｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓ ｕｒｔｉｃａｅ）、ミカンハダニ（Ｐａｎｏｎｙｃｈｕｓ ｃｉｔｒｉ）、ミカンサビダニ（Ａｃｕｌｏｐｓ ｐｅｌｅｋａｓｓｉ）、ホコリダニ属（Ｔａｒｓｏｎｅｍｕｓ ｓｐｐ．）；線虫、例えば、サツマイモネコブセンチュウ（Ｍｅｌｏｉｄｏｇｙｎｅ ｉｎｃｏｇｎｉｔａ）、マツノザイセンチュウ（Ｂｕｒｓａｐｈｅｌｅｎｃｈｕｓ ｌｉｇｎｉｃｏｌｕｓ Ｍａｍｉｙａ ｅｔ Ｋｉｙｏｈａｒａ）、イネシンガレセンチュウ（Ａｐｈｅｌｅｎｃｈｏｉｄｅｓ ｂｅｓｓｅｙｉ）、ダイズシストセンチュウ（Ｈｅｔｅｒｏｄｅｒａ ｇｌｙｃｉｎｅｓ）、ネグサレセンチュウ属（Ｐｒａｔｙｌｅｎｃｈｕｓ ｓｐｐ．）が挙げられる。
式（Ｉ）の化合物によって防除され得るさらなる有害生物種の例としては、以下のものが挙げられる：シラミ目（Ａｎｏｐｌｕｒａ）（Ｐｈｔｈｉｒａｐｔｅｒａ）から、例えば、ダマリニア属（Ｄａｍａｌｉｎｉａ ｓｐｐ．）、ブタジラミ属（Ｈａｅｍａｔｏｐｉｎｕｓ ｓｐｐ．）、ホソジラミ属（Ｌｉｎｏｇｎａｔｈｕｓ ｓｐｐ．）、ペディクルス属（Ｐｅｄｉｃｕｌｕｓ ｓｐｐ．）、トリコデクテス属（Ｔｒｉｃｈｏｄｅｃｔｅｓ ｓｐｐ．）；クモ綱（Ａｒａｃｈｎｉｄａ）から、例えば、コナダニ（Ａｃａｒｕｓ ｓｉｒｏ）、イシイハダニ（Ａｃｅｒｉａ ｓｈｅｌｄｏｎｉ）、サビダニ属（Ａｃｕｌｏｐｓ ｓｐｐ．）、チュウシコギセル属（Ａｃｕｌｕｓ ｓｐｐ．）、キララマダニ属（Ａｍｂｌｙｏｍｍａ ｓｐｐ．）、ナガヒメダニ属（Ａｒｇａｓ ｓｐｐ．）、ウシマダニ属（Ｂｏｏｐｈｉｌｕｓ ｓｐｐ．）、ヒメハダニ属（Ｂｒｅｖｉｐａｌｐｕｓ ｓｐｐ．）、クローバービラハダニ（Ｂｒｙｏｂｉａ ｐｒａｅｔｉｏｓａ）、コリオプテス属（Ｃｈｏｒｉｏｐｔｅｓ ｓｐｐ．）、デルマニスス・ガリナエ（Ｄｅｒｍａｎｙｓｓｕｓ ｇａｌｌｉｎａｅ）、エオテトラニクス属（Ｅｏｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓ ｓｐｐ．）、ナシサビダニ（Ｅｐｉｔｒｉｍｅｒｕｓ ｐｙｒｉ）、トウヨウハダニ属（Ｅｕｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓ ｓｐｐ．）、サビダニ属（Ｅｒｉｏｐｈｙｅｓ ｓｐｐ．）、ヘミタルソレムス属（Ｈｅｍｉｔａｒｓｏｎｅｍｕｓ ｓｐｐ．）、ダニ属（Ｈｙａｌｏｍｍａ ｓｐｐ．）、タネガタマダニ属（Ｉｘｏｄｅｓ ｓｐｐ．）、セアカコケグモ（Ｌａｔｒｏｄｅｃｔｕｓ ｍａｃｔａｎｓ）、リンゴハダニ属（Ｍｅｔａｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓ ｓｐｐ．）、オリゴニクス属（Ｏｌｉｇｏｎｙｃｈｕｓ ｓｐｐ．）、カズキダニ属（Ｏｒｎｉｔｈｏｄｏｒｏｓ ｓｐｐ．）、パノニシュス属（Ｐａｎｏｎｙｃｈｕｓ ｓｐｐ．）、ミカンサビダニ（Ｐｈｙｌｌｏｃｏｐｔｒｕｔａ ｏｌｅｉｖｏｒａ）、チャノホコリダニ（Ｐｏｌｙｐｈａｇｏｔａｒｓｏｎｅｍｕｓ ｌａｔｕｓ）、プソロプテス属（Ｐｓｏｒｏｐｔｅｓ ｓｐｐ．）、コイタマダニ属（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ ｓｐｐ．）、ネダニ属（Ｒｈｉｚｏｇｌｙｐｈｕｓ ｓｐｐ．）、ヒゼンダニ属（Ｓａｒｃｏｐｔｅｓ ｓｐｐ．）、スコルピオ・マウルス（Ｓｃｏｒｐｉｏ ｍａｕｒｕｓ）、ステノタルソネムス属（Ｓｔｅｎｏｔａｒｓｏｎｅｍｕｓ ｓｐｐ．）、ホコリダニ属（Ｔａｒｓｏｎｅｍｕｓ ｓｐｐ．）、テトラニクス属（Ｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓ ｓｐｐ．）、ヴァサテス・リコペルシキ（Ｖａｓａｔｅｓ ｌｙｃｏｐｅｒｓｉｃｉ）；二枚貝綱（Ｂｉｖａｌｖａ）から、例えば、ドレイセナ属（Ｄｒｅｉｓｓｅｎａ ｓｐｐ．）；唇脚目（Ｃｈｉｌｏｐｏｄａ）から、例えば、ムカデ属（Ｇｅｏｐｈｉｌｕｓ ｓｐｐ．）、スクティゲラ属（Ｓｃｕｔｉｇｅｒａ ｓｐｐ．）；鞘翅目（Ｃｏｌｅｏｐｔｅｒａ）から、例えば、インゲンマメゾウムシ（Ａｃａｎｔｈｏｓｃｅｈｄｅｓ ｏｂｔｅｃｔｕｓ）、コガネムシ属（Ａｄｏｒｅｔｕｓ ｓｐｐ．）、ハムシ（Ａｇｅｌａｓｔｉｃａ ａｌｎｉ）、コメツキ属（Ａｇｒｉｏｔｅｓ ｓｐｐ．）、アンフィマロン・ソルスティティアリス（Ａｍｐｈｉｍａｌｌｏｎ ｓｏｌｓｔｉｔｉａｌｉｓ）、アノビウム・プンクタツム（Ａｎｏｂｉｕｍ ｐｕｎｃｔａｔｕｍ）、ゴマダラカミキリ属（Ａｎｏｐｌｏｐｈｏｒａ ｓｐｐ．）、アンソノムス属（Ａｎｔｈｏｎｏｍｕｓ ｓｐｐ．）、カツオブシムシ属（Ａｎｔｈｒｅｎｕｓ ｓｐｐ．）、カンショコガネ属（Ａｐｏｇｏｎｉａ ｓｐｐ．）、キクイムシ属（Ａｔｏｍａｒｉａ ｓｐｐ．）、アタゲヌス属（Ａｔｔａｇｅｎｕｓ ｓｐｐ．）、マメゾウムシ（Ｂｒｕｃｈｉｄｉｕｓ ｏｂｔｅｃｔｕｓ）、ブルクス属（Ｂｒｕｃｈｕｓ ｓｐｐ．）、ケウトリンクス属（Ｃｅｕｔｈｏｒｈｙｎｃｈｕｓ ｓｐｐ．）、クレオヌス・メンディクス（Ｃｌｅｏｎｕｓ ｍｅｎｄｉｃｕｓ）、コノデルス属（Ｃｏｎｏｄｅｒｕｓ ｓｐｐ．）、コスモポリテス属（Ｃｏｓｍｏｐｏｌｉｔｅｓ ｓｐｐ．）、コステリトラ・ジーランディカ（Ｃｏｓｔｅｌｙｔｒａ ｚｅａｌａｎｄｉｃａ）、クルクリオ属（Ｃｕｒｃｕｌｉｏ ｓｐｐ．）、ヤナギシリジロゾウムシ（Ｃｒｙｐｔｏｒｈｙｎｃｈｕｓ ｌａｐａｔｈｉ）、カツオブシムシ属（Ｄｅｒｍｅｓｔｅｓ ｓｐｐ．）、ディアブロティカ属（Ｄｉａｂｒｏｔｉｃａ ｓｐｐ．）、ホシテントウ属（Ｅｐｉｌａｃｈｎａ ｓｐｐ．）、ファウスティヌス・クバエ（Ｆａｕｓｔｉｎｕｓ ｃｕｂａｅ）、ヒョウホンムシ（Ｇｉｂｂｉｕｍ ｐｓｙｌｌｏｉｄｅｓ）、ヘテロニクス・アラター（Ｈｅｔｅｒｏｎｙｃｈｕｓ ａｒａｔｏｒ）、ヒラモルファ・エレガンス（Ｈｙｌａｍｏｒｐｈａ ｅｌｅｇａｎｓ）、ヒロトルペス・バユルス（Ｈｙｌｏｔｒｕｐｅｓ ｂａｊｕｌｕｓ）、アルファルファタコゾウムシ（Ｈｙｐｅｒａ ｐｏｓｔｉｃａ）、キクイムシ属（Ｈｙｐｏｔｈｅｎｅｍｕｓ ｓｐｐ．）、ラクノステルナ・コンサングイネア（Ｌａｃｈｎｏｓｔｅｒｎａ ｃｏｎｓａｎｇｕｉｎｅａ）、コロラドハムシ（Ｌｅｐｔｉｎｏｔａｒｓａ ｄｅｃｅｍｌｉｎｅａｔａ）、イネミズゾウムシ（Ｌｉｓｓｏｒｈｏｐｔｒｕｓ ｏｒｙｚｏｐｈｉｌｕｓ）、カツオゾウムシ属（Ｌｉｘｕｓ ｓｐｐ．）、ヒラタキクイムシ属（Ｌｙｃｔｕｓ ｓｐｐ．）、メリゲテス・アエネウス（Ｍｅｌｉｇｅｔｈｅｓ ａｅｎｅｕｓ）、ヨーロッパコフキコガネ（Ｍｅｌｏｌｏｎｔｈａ ｍｅｌｏｌｏｎｔｈａ）、ミグドルス属（Ｍｉｇｄｏｌｕｓ ｓｐｐ．）、ヒゲナガカミキリ属（Ｍｏｎｏｃｈａｍｕｓ ｓｐｐ．）、ナウパクツス・キサントグラフス（Ｎａｕｐａｃｔｕｓ ｘａｎｔｈｏｇｒａｐｈｕｓ）、ニプトゥス・ホロレウクス（Ｎｉｐｔｕｓ ｈｏｌｏｌｅｕｃｕｓ）、タイワンカブトムシ（Ｏｒｙｃｔｅｓ ｒｈｉｎｏｃｅｒｏｓ）、ノコギリヒラタムシ（Ｏｒｙｚａｅｐｈｉｌｕｓ ｓｕｒｉｎａｍｅｎｓｉｓ）、オティオリンクス・スルカツス（Ｏｔｉｏｒｒｈｙｎｃｈｕｓ ｓｕｌｃａｔｕｓ）、コアオハナムグリ（Ｏｘｙｃｅｔｏｎｉａ ｊｕｃｕｎｄａ）、ファエドン・コクレアリエ（Ｐｈａｅｄｏｎ ｃｏｃｈｌｅａｒｉａｅ）、コガネムシ属（Ｐｈｙｌｌｏｐｈａｇａ ｓｐｐ．）、マメコガネ（Ｐｏｐｉｌｌｉａ ｊａｐｏｎｉｃａ）、プレムノトリペス属（Ｐｒｅｍｎｏｔｒｙｐｅｓ ｓｐｐ．）、プシリオデス・クリソセファラ（Ｐｓｙｌｌｉｏｄｅｓ ｃｈｒｙｓｏｃｅｐｈａｌａ）、ヒョウホンムシ属（Ｐｔｉｎｕｓ ｓｐｐ．）、リゾビウス・ヴェントラリス（Ｒｈｉｚｏｂｉｕｓ ｖｅｎｔｒａｌｉｓ）、コナナガシンクイ（Ｒｈｉｚｏｐｅｒｔｈａ ｄｏｍｉｎｉｃａ）、コクゾウムシ属（Ｓｉｔｏｐｈｉｌｕｓ ｓｐｐ．）、オサゾウムシ属（Ｓｐｈｅｎｏｐｈｏｒｕｓ ｓｐｐ．）、ステルネクス属（Ｓｔｅｒｎｅｃｈｕｓ ｓｐｐ．）、シンフィレテス属（Ｓｙｍｐｈｙｌｅｔｅｓ ｓｐｐ．）、チャイロコメノゴミムシダマシ（Ｔｅｎｅｂｒｉｏ ｍｏｌｉｔｏｒ）、コクヌストモドキ属（Ｔｒｉｂｏｌｉｕｍ ｓｐｐ．）、トロゴデルマ属（Ｔｒｏｇｏｄｅｒｍａ ｓｐｐ．）、ゾウムシ属（Ｔｙｃｈｉｕｓ ｓｐｐ．）、カミキリ属（Ｘｙｌｏｔｒｅｃｈｕｓ ｓｐｐ．）、ゴミムシ属（Ｚａｂｒｕｓ ｓｐｐ．）；トビムシ目（Ｃｏｌｌｅｍｂｏｌａ）から、例えば、オニキウルス・アルマツス（Ｏｎｙｃｈｉｕｒｕｓ ａｒｍａｔｕｓ）；革翅目（Ｄｅｒｍａｐｔｅｒａ）から、例えば、クギヌキハサミムシ（Ｆｏｒｆｉｃｕｌａ ａｕｒｉｃｕｌａｒｉａ）；倍脚目（Ｄｉｐｌｏｐｏｄａ）から、例えば、ブラニルス・グツラツス（Ｂｌａｎｉｕｌｕｓ ｇｕｔｔｕｌａｔｕｓ）；双翅目（Ｄｉｐｔｅｒａ）から、例えば、ヤブカ属（Ａｅｄｅｓ ｓｐｐ．）、ハマダラカ属（Ａｎｏｐｈｅｌｅｓ ｓｐｐ．）、ビビオ・ホルチュラヌス（Ｂｉｂｉｏ ｈｏｒｔｕｌａｎｕｓ）、クロバエ（Ｃａｌｌｉｐｈｏｒａ ｅｒｙｔｈｒｏｃｅｐｈａｌａ）、ミバエ（Ｃｅｒａｔｉｔｉｓ ｃａｐｉｔａｔａ）、クリソミア属（Ｃｈｒｙｓｏｍｙｉａ ｓｐｐ．）、コクミリア属（Ｃｏｃｈｌｉｏｍｙｉａ ｓｐｐ．）、ヒトクイバエ（Ｃｏｒｄｙｌｏｂｉａ ａｎｔｈｒｏｐｏｐｈａｇａ）、イエカ属（Ｃｕｌｅｘ ｓｐｐ．）、ウサギヒフバエ属（Ｃｕｔｅｒｅｂｒａ ｓｐｐ．）、オリーブミバエ（Ｄａｃｕｓ ｏｌｅａｅ）、ヒトヒフバエ（Ｄｅｒｍａｔｏｂｉａ ｈｏｍｉｎｉｓ）、ショウジョウバエ属（Ｄｒｏｓｏｐｈｉｌａ ｓｐｐ．）、ヒメイエバエ属（Ｆａｎｎｉａ ｓｐｐ．）、ウマバエ属（Ｇａｓｔｒｏｐｈｉｌｕｓ ｓｐｐ．）、ヒレミア属（Ｈｙｌｅｍｙｉａ ｓｐｐ．）、シラミバエ属（Ｈｙｐｐｏｂｏｓｃａ ｓｐｐ．）、ウシバエ属（Ｈｙｐｏｄｅｒｍａ ｓｐｐ．）、ハモグリバエ属（Ｌｉｒｉｏｍｙｚａ ｓｐｐ．）、キンバエ属（Ｌｕｃｉｌｉａ ｓｐｐ．）、イエバエ属（Ｍｕｓｃａ ｓｐｐ．）、カメムシ属（Ｎｅｚａｒａ ｓｐｐ．）、ヒツジバエ属（Ｏｅｓｔｒｕｓ ｓｐｐ．）、キモグリバエ（Ｏｓｃｉｎｅｌｌａ ｆｒｉｔ）、アカザモグリハナバエ（Ｐｅｇｏｍｙｉａ ｈｙｏｓｃｙａｍｉ）、ハナバエ属（Ｐｈｏｒｂｉａ ｓｐｐ．）、サシバエ属（Ｓｔｏｍｏｘｙｓ ｓｐｐ．）、アブ属（Ｔａｂａｎｕｓ ｓｐｐ．）、タンニア属（Ｔａｎｎｉａ ｓｐｐ．）、ガガンボ（Ｔｉｐｕｌａ ｐａｌｕｄｏｓａ）、ヴォールファールトニクバエ属（Ｗｏｈｌｆａｈｒｔｉａ ｓｐｐ．）；腹足綱（Ｇａｓｔｒｏｐｏｄａ）から、例えば、アリオン属（Ａｒｉｏｎ ｓｐｐ．）、ヒラマキガイ属（Ｂｉｏｍｐｈａｌａｒｉａ ｓｐｐ．）、ブリヌス属（Ｂｕｌｉｎｕｓ ｓｐｐ．）、ナメクジ属（Ｄｅｒｏｃｅｒａｓ ｓｐｐ．）、ガルバ属（Ｇａｌｂａ ｓｐｐ．）、コシダカヒメモノアラガイ属（Ｌｙｍｎａｅａ ｓｐｐ．）、ヨナクイカタアマガイ属（Ｏｎｃｏｍｅｌａｎｉａ ｓｐｐ．）、オカモノアラガイ属（Ｓｕｃｃｉｎｅａ ｓｐｐ．）；寄生蠕虫から、例えば、アンシロストーマ・ドゥオデナレ（Ａｎｃｙｌｏｓｔｏｍａ ｄｕｏｄｅｎａｌｅ）、セイロン鉤虫（Ａｎｃｙｌｏｓｔｏｍａ ｃｅｙｌａｎｉｃｕｍ）、アシロストマ・ブラジリエンシス（Ａｃｙｌｏｓｔｏｍａ ｂｒａｚｉｌｉｅｎｓｉｓ）、カギムシ属（Ａｎｃｙｌｏｓｔｏｍａ ｓｐｐ．）、ヒト回虫（Ａｓｃａｒｉｓ ｌｕｂｒｉｃｏｉｄｅｓ）、アスカリス属（Ａｓｃａｒｉｓ ｓｐｐ．）、マレー糸状虫（Ｂｒｕｇｉａ ｍａｌａｙｉ）、ブルギア・ティモリ（Ｂｒｕｇｉａ ｔｉｍｏｒｉ）、ブノストマム属（Ｂｕｎｏｓｔｏｍｕｍ ｓｐｐ．）、チャベルチア属（Ｃｈａｂｅｒｔｉａ ｓｐｐ．）、肝吸虫属（Ｃｌｏｎｏｒｃｈｉｓ ｓｐｐ．）、クーペリア属（Ｃｏｏｐｅｒｉａ ｓｐｐ．）、槍形吸虫属（Ｄｉｃｒｏｃｏｅｌｉｕｍ ｓｐｐ）、ディクチオカウルス・フィラリア（Ｄｉｃｔｙｏｃａｕｌｕｓ ｆｉｌａｒｉａ）、広筋裂頭条虫（Ｄｉｐｈｙｌｌｏｂｏｔｈｒｉｕｍ ｌａｔｕｍ）、エジナ虫（Ｄｒａｃｕｎｃｕｌｕｓ ｍｅｄｉｎｅｎｓｉｓ）、単胞状虫（Ｅｃｈｉｎｏｃｏｃｃｕｓ ｇｒａｎｕｌｏｓｕｓ）、多胞状虫（Ｅｃｈｉｎｏｃｏｃｃｕｓ ｍｕｌｔｉｌｏｃｕｌａｒｉｓ）、ヒト蟯虫（Ｅｎｔｅｒｏｂｉｕｓ ｖｅｒｍｉｃｕｌａｒｉｓ）、ファシオラ属（Ｆａｃｉｏｌａ ｓｐｐ．）、ヘモンクス属（Ｈａｅｍｏｎｃｈｕｓ ｓｐｐ．）、ヘテラキス属（Ｈｅｔｅｒａｋｉｓ ｓｐｐ．）、矮小条虫（Ｈｙｍｅｎｏｌｅｐｉｓ ｎａｎａ）、ヒョストロングルス属（Ｈｙｏｓｔｒｏｎｇｕｌｕｓ ｓｐｐ．）、ロア糸状虫（Ｌｏａ Ｌｏａ）、ネマトジルス属（Ｎｅｍａｔｏｄｉｒｕｓ ｓｐｐ．）、エソファゴストマム属（Ｏｅｓｏｐｈａｇｏｓｔｏｍｕｍ ｓｐｐ．）、オピストルキス属（Ｏｐｉｓｔｈｏｒｃｈｉｓ ｓｐｐ．）、回旋線糸条虫（Ｏｎｃｈｏｃｅｒｃａ ｖｏｌｖｕｌｕｓ）、オステルタギア属（Ｏｓｔｅｒｔａｇｉａ ｓｐｐ．）、パラゴニムス属（Ｐａｒａｇｏｎｉｍｕｓ ｓｐｐ．）、スキスオソメン属（Ｓｃｈｉｓｔｏｓｏｍｅｎ ｓｐｐ．）、ストロンギロイデス・フエレボルニ（Ｓｔｒｏｎｇ
ｙｌｏｉｄｅｓ ｆｕｅｌｌｅｂｏｒｎｉ）、ストロンギロイデス・ステルコラリス（Ｓｔｒｏｎｇｙｌｏｉｄｅｓ ｓｔｅｒｃｏｒａｌｉｓ）、ストロニロイデス属（Ｓｔｒｏｎｙｌｏｉｄｅｓ ｓｐｐ．）、無鉤条虫（Ｔａｅｎｉａ ｓａｇｉｎａｔａ）、有鉤条虫（Ｔａｅｎｉａ ｓｏｌｉｕｍ）、繊毛虫（Ｔｒｉｃｈｉｎｅｌｌａ ｓｐｉｒａｌｉｓ）、トリキネラ・ナティバ（Ｔｒｉｃｈｉｎｅｌｌａ ｎａｔｉｖａ）、トリキネラ・ブリトーヴィ（Ｔｒｉｃｈｉｎｅｌｌａ ｂｒｉｔｏｖｉ）、トリキネラ・ネルソーニ（Ｔｒｉｃｈｉｎｅｌｌａ ｎｅｌｓｏｎｉ）、トリキネラ・シュードプシラリス（Ｔｒｉｃｈｉｎｅｌｌａ ｐｓｅｕｄｏｐｓｉｒａｌｉｓ）、トリコストロングルス属（Ｔｒｉｃｈｏｓｔｒｏｎｇｕｌｕｓ ｓｐｐ．）、ヒト鞭虫（Ｔｒｉｃｈｕｒｉｓ ｔｒｉｃｈｕｒｉａ）、バンクロフト糸状虫（Ｗｕｃｈｅｒｅｒｉａ ｂａｎｃｒｏｆｔｉ）；さらに、アイメリア属（Ｅｉｍｅｒｉａ）などの原虫を防除することが可能であり得；異翅目（Ｈｅｔｅｒｏｐｔｅｒａ）から、例えば、アナサ・トリスティス（Ａｎａｓａ ｔｒｉｓｔｉｓ）、カメムシ属（Ａｎｔｅｓｔｉｏｐｓｉｓ ｓｐｐ．）、ナガカメムシ属（Ｂｌｉｓｓｕｓ ｓｐｐ．）、カスミカメムシ属（Ｃａｌｏｃｏｒｉｓ ｓｐｐ．）、カスミカメムシ（Ｃａｍｐｙｌｏｍｍａ ｌｉｖｉｄａ）、カンシャコバネカメムシ属（Ｃａｖｅｌｅｒｉｕｓ ｓｐｐ．）、トコジラミ属（Ｃｉｍｅｘ ｓｐｐ．）、クレオンティアデス・ディルーツス（Ｃｒｅｏｎｔｉａｄｅｓ ｄｉｌｕｔｕｓ）、ダシヌス・ピペリス（Ｄａｓｙｎｕｓ ｐｉｐｅｒｉｓ）、ディケロプス・フルカツス（Ｄｉｃｈｅｌｏｐｓ ｆｕｒｃａｔｕｓ）、ディコノコリス・ヘウエッティ（Ｄｉｃｏｎｏｃｏｒｉｓ ｈｅｗｅｔｔｉ）、ホシカメムシ属（Ｄｙｓｄｅｒｃｕｓ ｓｐｐ．）、カメムシ属（Ｅｕｓｃｈｉｓｔｕｓ ｓｐｐ．）、エウリガステル属（Ｅｕｒｙｇａｓｔｅｒ ｓｐｐ．）、ヘリオペルティス属（Ｈｅｌｉｏｐｅｌｔｉｓ ｓｐｐ．）、ホルシアス・ノビレルス（Ｈｏｒｃｉａｓ ｎｏｂｉｌｅｌｌｕｓ）、クモヘリカメムシ属（Ｌｅｐｔｏｃｏｒｉｓａ ｓｐｐ．）、レプトグロスス・フィロプス（Ｌｅｐｔｏｇｌｏｓｓｕｓ ｐｈｙｌｌｏｐｕｓ）、カスミカメムシ属（Ｌｙｇｕｓ ｓｐｐ．）、マクロペス・エクスヴァツス（Ｍａｃｒｏｐｅｓ ｅｘｃａｖａｔｕｓ）、メクラカメムシ（Ｍｉｒｉｄａｅ）、アオカメムシ属（Ｎｅｚａｒａ ｓｐｐ．）、オイバルス属（Ｏｅｂａｌｕｓ ｓｐｐ．）、カメムシ科（Ｐｅｎｔｏｍｉｄａｅ）、ピエスマ・クアドラタ（Ｐｉｅｓｍａ ｑｕａｄｒａｔａ）、ピエゾドルス属（Ｐｉｅｚｏｄｏｒｕｓ ｓｐｐ．）、サルス・セリアツス（Ｐｓａｌｌｕｓ ｓｅｒｉａｔｕｓ）、シューダシスタ・ペルセア（Ｐｓｅｕｄａｃｙｓｔａ ｐｅｒｓｅａ）、ロードニウス属（Ｒｈｏｄｎｉｕｓ ｓｐｐ．）、サールベルゲラ・シンギュラリス（Ｓａｈｌｂｅｒｇｅｌｌａ ｓｉｎｇｕｌａｒｉｓ）、スコチノフフォラ属（Ｓｃｏｔｉｎｏｐｈｏｒａ ｓｐｐ．）、ナシグンバイ（Ｓｔｅｐｈａｎｉｔｉｓ ｎａｓｈｉ）、ティリブラカ属（Ｔｉｂｒａｃａ ｓｐｐ．）、サシガメ属（Ｔｒｉａｔｏｍａ ｓｐｐ．）；同翅目（Ｈｏｍｏｐｔｅｒａ）から、例えば、アキルトシポン属（Ａｃｙｒｔｈｏｓｉｐｏｎ ｓｐｐ．）、アエネオラミア属（Ａｅｎｅｏｌａｍｉａ ｓｐｐ．）、アゴノスケナ属（Ａｇｏｎｏｓｃｅｎａ ｓｐｐ．）、アレウローデス属（Ａｌｅｕｒｏｄｅｓ ｓｐｐ．）、アウレウロロブス・バロデンシス（Ａｌｅｕｒｏｌｏｂｕｓ ｂａｒｏｄｅｎｓｉｓ）、アレウロトリクス属（Ａｌｅｕｒｏｔｈｒｉｘｕｓ ｓｐｐ．）、アムラスカ属（Ａｍｒａｓｃａ ｓｐｐ．）、アヌラフィス・カルドゥイ（Ａｎｕｒａｐｈｉｓ ｃａｒｄｕｉ）、マルカイガラムシ属（Ａｏｎｉｄｉｅｌｌａ ｓｐｐ．）、アファノスティグマ・ピリ（Ａｐｈａｎｏｓｔｉｇｍａ ｐｉｒｉ）、アフィス属（Ａｐｈｉｓ ｓｐｐ．）、フタテンヒメヨコバ（Ａｒｂｏｒｉｄｉａ ａｐｉｃａｌｉｓ）、アスピディエラ属（Ａｓｐｉｄｉｅｌｌａ ｓｐｐ．）、アスピディオトゥス属（Ａｓｐｉｄｉｏｔｕｓ ｓｐｐ．）、アタヌス属（Ａｔａｎｕｓ ｓｐｐ．）、ジャガイモヒゲナガアブラムシ（Ａｕｌａｃｏｒｔｈｕｍ ｓｏｌａｎｉ）、ベミシア属（Ｂｅｍｉｓｉａ ｓｐｐ．）、ブラキカウドゥス・ヘリクリシ（Ｂｒａｃｈｙｃａｕｄｕｓ ｈｅｌｉｃｈｒｙｓｉｉ）、ブラキコルス属（Ｂｒａｃｈｙｃｏｌｕｓ ｓｐｐ．）、ブレビコリネ・ブラシカエ（Ｂｒｅｖｉｃｏｒｙｎｅ ｂｒａｓｓｉｃａｅ）、カリギポナ・マルギナータ（Ｃａｌｌｉｇｙｐｏｎａ ｍａｒｇｉｎａｔａ）、カルネオセファラ・フルギーダ（Ｃａｒｎｅｏｃｅｐｈａｌａ ｆｕｌｇｉｄａ）、セラトバクナ・ラニゲラ（Ｃｅｒａｔｏｖａｃｕｎａ ｌａｎｉｇｅｒａ）、アワフキムシ科（Ｃｅｒｃｏｐｉｄａｅ）、セロプラステス属（Ｃｅｒｏｐｌａｓｔｅｓ ｓｐｐ．）、カエトシフォン・フラガエフォリ（Ｃｈａｅｔｏｓｉｐｈｏｎ ｆｒａｇａｅｆｏｌｉｉ）、キオナスピシス・テガレンシス（Ｃｈｉｏｎａｓｐｉｓ ｔｅｇａｌｅｎｓｉｓ）、クロリタ・オヌキ（Ｃｈｌｏｒｉｔａ ｏｎｕｋｉｉ）、クロマフィス・ジュグランディコラ（Ｃｈｒｏｍａｐｈｉｓ ｊｕｇｌａｎｄｉｃｏｌａ）、トビイロマルカイガラムシ（Ｃｈｒｙｓｏｍｐｈａｌｕｓ ｆｉｃｕｓ）、シカルデュリナ・ムビラ（Ｃｉｃａｄｕｌｉｎａ ｍｂｉｌａ）、ココミティルス・ハリ（Ｃｏｃｃｏｍｙｔｉｌｕｓ ｈａｌｌｉ）、コクス属（Ｃｏｃｃｕｓ ｓｐｐ．）、クリプトミズス・リビス（Ｃｒｙｐｔｏｍｙｚｕｓ ｒｉｂｉｓ）、ダルブルス属（Ｄａｌｂｕｌｕｓ ｓｐｐ．）、ディアロイローデス属（Ｄｉａｌｅｕｒｏｄｅｓ ｓｐｐ．）、ディアフォリーナ属（Ｄｉａｐｈｏｒｉｎａ ｓｐｐ．）、ディアスピス属（Ｄｉａｓｐｉｓ ｓｐｐ．）、ドラリス属（Ｄｏｒａｌｉｓ ｓｐｐ．）、ドロシカ属（Ｄｒｏｓｉｃｈａ ｓｐｐ．）、ディサフィス属（Ｄｙｓａｐｈｉｓ ｓｐｐ．）、ディスミコッカス属（Ｄｙｓｍｉｃｏｃｃｕｓ ｓｐｐ．）、エンポアスカ属（Ｅｍｐｏａｓｃａ ｓｐｐ．）、エリオソマ属（Ｅｒｉｏｓｏｍａ ｓｐｐ．）、エリスロニューラ属（Ｅｒｙｔｈｒｏｎｅｕｒａ ｓｐｐ．）、ユーセリス・ビロバツス（Ｅｕｓｃｅｌｉｓ ｂｉｌｏｂａｔｕｓ）、ゲオコッカス・コフェアエ（Ｇｅｏｃｏｃｃｕｓ ｃｏｆｆｅａｅ）、ホマロディスカ・コアグラータ（Ｈｏｍａｌｏｄｉｓｃａ ｃｏａｇｕｌａｔａ）、モモコフキアブラムシ（Ｈｙａｌｏｐｔｅｒｕｓ ａｒｕｎｄｉｎｉｓ）、イセリア属（Ｉｃｅｒｙａ ｓｐｐ．）、イディオケルス属（Ｉｄｉｏｃｅｒｕｓ ｓｐｐ．）、イディオスコプス属（Ｉｄｉｏｓｃｏｐｕｓ ｓｐｐ．）、ヒメトビウンカ（Ｌａｏｄｅｌｐｈａｘ ｓｔｒｉａｔｅｌｌｕｓ）、レカニウム属（Ｌｅｃａｎｉｕｍ ｓｐｐ．）、レピドサフェス属（Ｌｅｐｉｄｏｓａｐｈｅｓ ｓｐｐ．）、ニセダイコンアブラムシ（Ｌｉｐａｐｈｉｓ ｅｒｙｓｉｍｉ）、マクロシフム属（Ｍａｃｒｏｓｉｐｈｕｍ ｓｐｐ．）、マハナルヴァ・フィムブリオラタ（Ｍａｈａｎａｒｖａ ｆｉｍｂｒｉｏｌａｔａ）、ヒエノアブラムシ（Ｍｅｌａｎａｐｈｉｓ ｓａｃｃｈａｒｉ）、メトカルフィエラ属（Ｍｅｔｃａｌｆｉｅｌｌａ ｓｐｐ．）、ムギウスイロアブラムシ（Ｍｅｔｏｐｏｌｏｐｈｉｕｍ ｄｉｒｈｏｄｕｍ）、モネリア・コスタリス（Ｍｏｎｅｌｌｉａ ｃｏｓｔａｌｉｓ）、モネリオプシス・ペカニス（Ｍｏｎｅｌｌｉｏｐｓｉｓ ｐｅｃａｎｉｓ）、ミズス属（Ｍｙｚｕｓ ｓｐｐ．）、ナソノビア・リビスニグリ（Ｎａｓｏｎｏｖｉａ ｒｉｂｉｓｎｉｇｒｉ）、ネホテティクス属（Ｎｅｐｈｏｔｅｔｔｉｘ ｓｐｐ．）、トビイロウンカ（Ｎｉｌａｐａｒｖａｔａ ｌｕｇｅｎｓ）、オンコメトピア属（Ｏｎｃｏｍｅｔｏｐｉａ ｓｐｐ．）、オルテジア・プラエロンガ（Ｏｒｔｈｅｚｉａ ｐｒａｅｌｏｎｇａ）、ヤマモモコナジラミ（Ｐａｒａｂｅｍｉｓｉａ ｍｙｒｉｃａｅ）、パラトリオーザ属（Ｐａｒａｔｒｉｏｚａ ｓｐｐ．）、パルラトリア属（Ｐａｒｌａｔｏｒｉａ ｓｐｐ．）、ペンフィグス属（Ｐｅｍｐｈｉｇｕｓ ｓｐｐ．）、ペレグリヌス・マイディス（Ｐｅｒｅｇｒｉｎｕｓ ｍａｉｄｉｓ）、フェナコッカス属（Ｐｈｅｎａｃｏｃｃｕｓ ｓｐｐ．）、プロエオミズス・パセリニイ（Ｐｈｌｏｅｏｍｙｚｕｓ ｐａｓｓｅｒｉｎｉｉ）、フォロドン・フミリ（Ｐｈｏｒｏｄｏｎ ｈｕｍｕｌｉ）、フィロクセラ属（Ｐｈｙｌｌｏｘｅｒａ ｓｐｐ．）、ハランナガカイガラムシ（Ｐｉｎｎａｓｐｉｓ ａｓｐｉｄｉｓｔｒａｅ）、プラノコッカス属（Ｐｌａｎｏｃｏｃｃｕｓ ｓｐｐ．）、プロトプルビナリア・ピリフォルミス（Ｐｒｏｔｏｐｕｌｖｉｎａｒｉａ ｐｙｒｉｆｏｒｍｉｓ）、クワシロカイガラムシ（Ｐｓｅｕｄａｕｌａｃａｓｐｉｓ ｐｅｎｔａｇｏｎａ）、シュードコッカス属（Ｐｓｅｕｄｏｃｏｃｃｕｓ ｓｐｐ．）、キジラミ属（Ｐｓｙｌｌａ ｓｐｐ．）、プテロマルス属（Ｐｔｅｒｏｍａｌｕｓ ｓｐｐ．）、ピリラ属（Ｐｙｒｉｌｌａ ｓｐｐ．）、クアドラスピディオツス属（Ｑｕａｄｒａｓｐｉｄｉｏｔｕｓ ｓｐｐ．）、ケサーダ・ギガス（Ｑｕｅｓａｄａ ｇｉｇａｓ）、ラストロコッカス属（Ｒａｓｔｒｏｃｏｃｃｕｓ ｓｐｐ．）、ロパロシフム属（Ｒｈｏｐａｌｏｓｉｐｈｕｍ ｓｐｐ．）、サイセティア属（Ｓａｉｓｓｅｔｉａ ｓｐｐ．）、スカホイデス・ティタヌス（Ｓｃａｐｈｏｉｄｅｓ ｔｉｔａｎｕｓ）、スキザフィス・グラミヌム（Ｓｃｈｉｚａｐｈｉｓ ｇｒａｍｉｎｕｍ）、セレナスピヅス・アルティキュラツス（Ｓｅｌｅｎａｓｐｉｄｕｓ ａｒｔｉｃｕｌａｔｕｓ）、ソガータ属（Ｓｏｇａｔａ ｓｐｐ．）、セジロウンカ（Ｓｏｇａｔｅｌｌａ ｆｕｒｃｉｆｅｒａ）、ソガトデス属（Ｓｏｇａｔｏｄｅｓ ｓｐｐ．）、スティクトセファラ・フェスティナ（Ｓｔｉｃｔｏｃｅｐｈａｌａ ｆｅｓｔｉｎａ）、テナラファラ・マレイエンシス（Ｔｅｎａｌａｐｈａｒａ ｍａｌａｙｅｎｓｉｓ）、チノカリス・カリアエフォリアエ（Ｔｉｎｏｃａｌｌｉｓ ｃａｒｙａｅｆｏｌｉａｅ）、トマスピス属（Ｔｏｍａｓｐｉｓ ｓｐｐ．）、トキソプテラ属（Ｔｏｘｏｐｔｅｒａ ｓｐｐ．）、オンシツコナジラミ（Ｔｒｉａｌｅｕｒｏｄｅｓ ｖａｐｏｒａｒｉｏｒｕｍ）、トリオーザ属（Ｔｒｉｏｚａ ｓｐｐ．）、チフロシバ属（Ｔｙｐｈｌｏｃｙｂａ ｓｐｐ．）、ユナプシス属（Ｕｎａｓｐｉｓ ｓｐｐ．）、ブドウネアブラムシ（Ｖｉｔｅｕｓ ｖｉｔｉｆｏｌｉｉ）；膜翅目（Ｈｙｍｅｎｏｐｔｅｒａ）から、例えば、マツバチ属（Ｄｉｐｒｉｏｎ ｓｐｐ．）、ハバチ属（Ｈｏｐｌｏｃａｍｐａ ｓｐｐ．）、ラシウス属（Ｌａｓｉｕｓ ｓｐｐ．）、イエヒメアリ（Ｍｏｎｏ−ｍｏｒｉｕｍ ｐｈａｒａｏｎｉｓ）、スズメバチ属（Ｖｅｓｐａ ｓｐｐ．）；等脚目（Ｉｓｏｐｏｄａ）から、例えば、オカダンゴムシ（Ａｒｍａｄｉｌｌｉｄｉｕｍ ｖｕｌｇａｒｅ）、ホンワラジムシ（Ｏｎｉｓｃｕｓ ａｓｅｌｌｕｓ）、ワラジムシ（Ｐｏｒｃｅｌｌｉｏ ｓｃａｂｅｒ）；シロアリ目（Ｉｓｏｐｔｅｒａ）から、例えば、ヤマトシロアリ属（Ｒｅｔｉｃｕｌｉｔｅｒｍｅｓ ｓｐｐ．）、タイワンシロアリ属（Ｏｄｏｎｔｏｔｅｒｍｅｓ ｓｐｐ．）；鱗翅目（Ｌｅｐｉｄｏｐｔｅｒａ）から、例えば、オオケンモン（Ａｃｒｏｎｉｃｔａ ｍａｊｏｒ）、ナカジロシタバ（Ａｅｄｉａ ｌｅｕｃｏｍｅｌａｓ）、アグロティス属（Ａｇｒｏｔｉｓ ｓｐｐ．）、アラバマ・アルギラセア（Ａｌａｂａｍａ ａｒｇｉｌｌａｃｅａ）、アンティカルシア属（Ａｎｔｉｃａｒｓｉａ ｓｐｐ．）、ヨトウガ（Ｂａｒａｔｈｒａ ｂｒａｓｓｉｃａｅ）、ブクラトリクス・ツルベリエラ（Ｂｕｃｃｕｌａｔｒｉｘ ｔｈｕｒｂｅｒｉｅｌｌａ）、ブパルス・ピニアリウス（Ｂｕｐａｌｕｓ ｐｉｎｉａｒｉｕｓ）、ハマキガ（Ｃａｃｏｅｃｉａ ｐｏｄａｎａ）、カプア・レティクラーナ（Ｃａｐｕａ ｒｅｔｉｃｕｌａｎａ）、カルポカプサ・ポモネ
ラ（Ｃａｒｐｏｃａｐｓａ ｐｏｍｏｎｅｌｌａ）、ケイマトビア・ブルマータ（Ｃｈｅｉｍａｔｏｂｉａ ｂｒｕｍａｔａ）、ツドガ属（Ｃｈｉｌｏ ｓｐｐ．）、トウヒノシントメハマキ（Ｃｈｏｒｉｓｔｏｎｅｕｒａ ｆｕｍｉｆｅｒａｎａ）、クリシア・アンビグエラ（Ｃｌｙｓｉａ ａｍｂｉｇｕｅｌｌａ）、クナファロセルス属（Ｃｎａｐｈａｌｏｃｅｒｕｓ ｓｐｐ．）、ミスジアオリンガ（Ｅａｒｉａｓ ｉｎｓｕｌａｎａ）、スジコナマダラメイガ（Ｅｐｈｅｓｔｉａ ｋｕｅｈｎｉｅｌｌａ）、モンシロドクガ（Ｅｕｐｒｏｃｔｉｓ ｃｈｒｙｓｏｒｒｈｏｅａ）、ヤガ属（Ｅｕｘｏａ ｓｐｐ．）、フェルティア属（Ｆｅｌｔｉａ ｓｐｐ．）、ハチノスツヅリガ（Ｇａｌｌｅｒｉａ ｍｅｌｌｏｎｅｌｌａ）、ヘリコベルパ属（Ｈｅｌｉｃｏｖｅｒｐａ ｓｐｐ．）、タバコガ属（Ｈｅｌｉｏｔｈｉｓ ｓｐｐ．）、ホフマノフィラ・シュードスプレテラ（Ｈｏｆｍａｎｎｏｐｈｉｌａ ｐｓｅｕｄｏｓｐｒｅｔｅｌｌａ）、チャハマキ（Ｈｏｍｏｎａ ｍａｇｎａｎｉｍａ）、ヒポノメウタ・パデラ（Ｈｙｐｏｎｏｍｅｕｔａ ｐａｄｅｌｌａ）、ラフィグマ属（Ｌａｐｈｙｇｍａ ｓｐｐ．）、リソコレティス・ブランカルデラ（Ｌｉｔｈｏｃｏｌｌｅｔｉｓ ｂｌａｎｃａｒｄｅｌｌａ）、リトファン・アンテナータ（Ｌｉｔｈｏｐｈａｎｅ ａｎｔｅｎｎａｔａ）、ロクサグロティス・アルビコスタ（Ｌｏｘａｇｒｏｔｉｓ ａｌｂｉｃｏｓｔａ）、マイマイ属（Ｌｙｍａｎｔｒｉａ ｓｐｐ．）、オビカレハ（Ｍａｌａｃｏｓｏｍａ ｎｅｕｓｔｒｉａ）、ヨトウガ（Ｍａｍｅｓｔｒａ ｂｒａｓｓｉｃａｅ）、モキス・レパンダ（Ｍｏｃｉｓ ｒｅｐａｎｄａ）、アワヨトウ（Ｍｙｔｈｉｍｎａ ｓｅｐａｒａｔａ）、オリア属（Ｏｒｉａ ｓｐｐ．）、イネクビボリムシ（Ｏｕｌｅｍａ ｏｒｙｚａｅ）、マツキリガ（Ｐａｎｏｌｉｓ ｆｌａｍｍｅａ）、ワタアカミムシ（Ｐｅｃｔｉｎｏｐｈｏｒａ ｇｏｓｓｙｐｉｅｌｌａ）、ミカンハモクリガ（Ｐｈｙｌｌｏｃｎｉｓｔｉｓ ｃｉｔｒｅｌｌａ）、モンシロチョウ属（Ｐｉｅｒｉｓ ｓｐｐ．）、プルテラ・キシロステラ（Ｐｌｕｔｅｌｌａ ｘｙｌｏｓｔｅｌｌａ）、プロデニア属（Ｐｒｏｄｅｎｉａ ｓｐｐ．）、シュードレティア属（Ｐｓｅｕｄａｌｅｔｉａ ｓｐｐ．）、シュードプルシア・インクルデンス（Ｐｓｅｕｄｏｐｌｕｓｉａ ｉｎｃｌｕｄｅｎｓ）、アワノメイガ（Ｐｙｒａｕｓｔａ ｎｕｂｉｌａｌｉｓ）、スポドプテラ属（Ｓｐｏｄｏｐｔｅｒａ ｓｐｐ．）、テルメシア・ゲマタリス（Ｔｈｅｒｍｅｓｉａ ｇｅｍｍａｔａｌｉｓ）、ティネア・ペリオネラ（Ｔｉｎｅａ ｐｅｌｌｉｏｎｅｌｌａ）、ティネオラ・ビセリエラ（Ｔｉｎｅｏｌａ ｂｉｓｓｅｌｌｉｅｌｌａ）、トルトリクス・ビリダーナ（Ｔｏｒｔｒｉｘ ｖｉｒｉｄａｎａ）、トリコプルシア属（Ｔｒｉｃｈｏｐｌｕｓｉａ ｓｐｐ．）；直翅目（Ｏｒｔｈｏｐｔｅｒａ）から、例えば、コオロギ（Ａｃｈｅｔａ ｄｏｍｅｓｔｉｃｕｓ）、トウヨウゴキブリ（Ｂｌａｔｔａ ｏｒｉｅｎｔａｌｉｓ）、チャバネゴキブリ（Ｂｌａｔｔｅｌｌａ ｇｅｒｍａｎｉｃａ）、ケラ属（Ｇｒｙｌｌｏｔａｌｐａ ｓｐｐ．）、マデラゴキブリ（Ｌｅｕｃｏｐｈａｅａ ｍａｄｅｒａｅ）、バッタ属（Ｌｏｃｕｓｔａ ｓｐｐ．）、コバネイナゴ属（Ｍｅｌａｎｏｐｌｕｓ ｓｐｐ．）、ワモンゴキブリ（Ｐｅｒｉｐｌａｎｅｔａ ａｍｅｒｉｃａｎａ）、サバクトビバッタ（Ｓｃｈｉｓｔｏｃｅｒｃａ ｇｒｅｇａｒｉａ）；ノミ目（Ｓｉｐｈｏｎａｐｔｅｒａ）から、例えば、ナガノミ属（Ｃｅｒａｔｏｐｈｙｌｌｕｓ ｓｐｐ．）、キセノプシラ・ケオピス（Ｘｅｎｏｐｓｙｌｌａ ｃｈｅｏｐｉｓ）。コムカデ目（Ｓｙｍｐｈｙｌａ）から、例えば、スクティゲレラ・イマキュラータ（Ｓｃｕｔｉｇｅｒｅｌｌａ ｉｍｍａｃｕｌａｔａ）；総翅目（Ｔｈｙｓａｎｏｐｔｅｒａ）から、例えば、バリオトリプス・ビフォルミス（Ｂａｌｉｏｔｈｒｉｐｓ ｂｉｆｏｒｍｉｓ）、エネオトリプス・フラベンス（Ｅｎｎｅｏｔｈｒｉｐｓ ｆｌａｖｅｎｓ）、ハナアザミウマ属（Ｆｒａｎｋｌｉｎｉｅｌｌａ ｓｐｐ．）、ヘリオスリプス属（Ｈｅｌｉｏｔｈｒｉｐｓ ｓｐｐ．）、クリバネアザミウマ（Ｈｅｒｃｉｎｏｔｈｒｉｐｓ ｆｅｍｏｒａｌｉｓ）、カコスリプス属（Ｋａｋｏｔｈｒｉｐｓ ｓｐｐ．）、リピフォロスリプス・クルエンタツス（Ｒｈｉｐｉｐｈｏｒｏｔｈｒｉｐｓ ｃｒｕｅｎｔａｔｕｓ）、スキルトスリプス属（Ｓｃｉｒｔｏｔｈｒｉｐｓ ｓｐｐ．）、タエニオスリプス・カルダモニ（Ｔａｅｎｉｏｔｈｒｉｐｓ ｃａｒｄａｍｏｎｉ）、アザミウマ属（Ｔｈｒｉｐｓ ｓｐｐ．）；シミ目（Ｔｈｙｓａｎｕｒａ）から、例えば、セイヨウシミ（Ｌｅｐｉｓｍａ ｓａｃｃｈａｒｉｎａ）。植物寄生性線虫としては、例えば、葉枯線虫属（Ａｎｇｕｉｎａ ｓｐｐ．）、土壌線虫属（Ａｐｈｅｌｅｎｃｈｏｉｄｅｓ ｓｐｐ．）、ナミクキセンチュウ属（Ｂｅｌｏｎｏａｉｍｕｓ ｓｐｐ．）、ブルサフェレンクス属（Ｂｕｒｓａｐｈｅｌｅｎｃｈｕｓ ｓｐｐ．）、ディチレンカス・ディプサシ（Ｄｉｔｙｌｅｎｃｈｕｓ ｄｉｐｓａｃｉ）、グロボデラ属（Ｇｌｏｂｏｄｅｒａ ｓｐｐ．）、ヘリオコチレンクス属（Ｈｅｌｉｏｃｏｔｙｌｅｎｃｈｕｓ ｓｐｐ．）、ヘテロデラ属（Ｈｅｔｅｒｏｄｅｒａ ｓｐｐ．）、土壌線虫属（Ｌｏｎｇｉｄｏｒｕｓ ｓｐｐ．）、ネコブセンチュウ属（Ｍｅｌｏｉｄｏｇｙｎｅ ｓｐｐ．）、ネグサレセンチュウ属（Ｐｒａｔｙｌｅｎｃｈｕｓ ｓｐｐ．）、バナナネモグリセンチュウ（Ｒａｄｏｐｈｏｌｕｓ ｓｉｍｉｌｉｓ）、ロチレンカス属（Ｒｏｔｙｌｅｎｃｈｕｓ ｓｐｐ．）、ハリセンチュウ属（Ｔｒｉｃｈｏｄｏｒｕｓ ｓｐｐ．）、ティレンコリンクス属（Ｔｙｌｅｎｃｈｏｒｈｙｎｃｈｕｓ ｓｐｐ．）、ティレンキュラス属（Ｔｙｌｅｎｃｈｕｌｕｓ ｓｐｐ．）、ミカンエセンチュウ（Ｔｙｌｅｎｃｈｕｌｕｓ ｓｅｍｉｐｅｎｅｔｒａｎｓ）、キフィネマ属（Ｘｉｐｈｉｎｅｍａ ｓｐｐ．）が挙げられる。
特に、本発明の化合物は、以下の有害生物種を防除するのに使用され得る：モモアカアブラムシ（Ｍｙｚｕｓ ｐｅｒｓｉｃａｅ）（アブラムシ）、ワタアブラムシ（Ａｐｈｉｓ ｇｏｓｓｙｐｉｉ）（アブラムシ）、マメクロアブラムシ（Ａｐｈｉｓ ｆａｂａｅ）（アブラムシ）、カスミカメムシ属（Ｌｙｇｕｓ ｓｐｐ．）（カプシド）、ホシカメムシ属（Ｄｙｓｄｅｒｃｕｓ ｓｐｐ．）（カプシド）、トビイロウンカ（Ｎｉｌａｐａｒｖａｔａ ｌｕｇｅｎｓ）（ウンカ）、ツマグロヨコバイ（Ｎｅｐｈｏｔｅｔｔｉｘ ｃｉｎｃｔｉｃｅｐｓ）（ヨコバイ）、アオカメムシ属（Ｎｅｚａｒａ ｓｐｐ．）（カメムシ）、カメムシ属（Ｅｕｓｃｈｉｓｔｕｓ ｓｐｐ．）（カメムシ）、クモヘリカメムシ属（Ｌｅｐｔｏｃｏｒｉｓａ ｓｐｐ．）（カメムシ）、ミカンキイロアザミウマ（Ｆｒａｎｋｌｉｎｉｅｌｌａ ｏｃｃｉｄｅｎｔａｌｉｓ）（アザミウマ）、アザミウマ属（Ｔｈｒｉｐｓ ｓｐｐ．）（アザミウマ）、コロラドハムシ（Ｌｅｐｔｉｎｏｔａｒｓａ ｄｅｃｅｍｌｉｎｅａｔａ）（コロラドハムシ）、ワタミハナゾウムシ（Ａｎｔｈｏｎｏｍｕｓ ｇｒａｎｄｉｓ）（ワタミゾウムシ）、マルカイガラムシ属（Ａｏｎｉｄｉｅｌｌａ ｓｐｐ．（カイガラムシ）、コナジラミ属（Ｔｒｉａｌｅｕｒｏｄｅｓ ｓｐｐ．）（コナジラミ）、タバココナジラミ（Ｂｅｍｉｓｉａ ｔａｂａｃｉ）（コナジラミ）、ヨーロッパアワノメイガ（Ｏｓｔｒｉｎｉａ ｎｕｂｉｌａｌｉｓ）（アワノメイガ）、スポドプテラ・リトラリス（Ｓｐｏｄｏｐｔｅｒａ ｌｉｔｔｏｒａｌｉｓ）（エジプトヨトウ）、ヘリオチス・ビレセンス（Ｈｅｌｉｏｔｈｉｓ ｖｉｒｅｓｃｅｎｓ）（オオタバコガ）、オオタバコガ（Ｈｅｌｉｃｏｖｅｒｐａ ａｒｍｉｇｅｒａ）（オオタバコガ）、アメリカタバコガ（Ｈｅｌｉｃｏｖｅｒｐａ ｚｅａ）（オオタバコガ）、ワタノメイガ（Ｓｙｌｅｐｔａ ｄｅｒｏｇａｔａ）（ワタノメイガ）、オオモンシロチョウ（Ｐｉｅｒｉｓ ｂｒａｓｓｉｃａｅ）（モンシロチョウ）、プルテラ・キシロステラ（Ｐｌｕｔｅｌｌａ ｘｙｌｏｓｔｅｌｌａ）（コナガ）、アグロティス属（Ａｇｒｏｔｉｓ ｓｐｐ．）（ヨトウムシ）、ニカメイガ（Ｃｈｉｌｏ ｓｕｐｐｒｅｓｓａｌｉｓ）（ニカメイチュウ）、トノサマバッタ（Ｌｏｃｕｓｔａ ｍｉｇｒａｔｏｒｉａ）（バッタ）、オーストラリアトビバッタ（Ｃｈｏｒｔｉｏｃｅｔｅｓ ｔｅｒｍｉｎｉｆｅｒａ）（バッタ）、ディアブロティカ属（Ｄｉａｂｒｏｔｉｃａ ｓｐｐ．）（ネキリムシ）、リンゴハダニ（Ｐａｎｏｎｙｃｈｕｓ ｕｌｍｉ）（ヨーロッパアカダニ）、ミカンハダニ（Ｐａｎｏｎｙｃｈｕｓ ｃｉｔｒｉ）（ミカンアカダニ）、テトラニクス・ウルチカエ（Ｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓ ｕｒｔｉｃａｅ）（ナミハダニ）、ニセナミハダニ（Ｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓ ｃｉｎｎａｂａｒｉｎｕｓ）（ニセナミハダニ）、ミカンサビダニ（Ｐｈｙｌｌｏｃｏｐｔｒｕｔａ ｏｌｅｉｖｏｒａ）（ミカンサビダニ）、チャノホコリダニ（Ｐｏｌｙｐｈａｇｏｔａｒｓｏｎｅｍｕｓ ｌａｔｕｓ）（チャノホコリダニ）、ヒメハダニ属（Ｂｒｅｖｉｐａｌｐｕｓ ｓｐｐ．）（ヒメハダニ）、オウシマダニ（Ｂｏｏｐｈｉｌｕｓ ｍｉｃｒｏｐｌｕｓ）（ウシダニ）、アメリカイヌカクダニ（Ｄｅｒｍａｃｅｎｔｏｒ ｖａｒｉａｂｉｌｉｓ）（アメリカイヌダニ）、ネコノミ（Ｃｔｅｎｏｃｅｐｈａｌｉｄｅｓ ｆｅｌｉｓ）（ネコノミ）、ハモグリバエ属（Ｌｉｒｉｏｍｙｚａ ｓｐｐ．）（ハモグリムシ）、イエバエ（Ｍｕｓｃａ ｄｏｍｅｓｔｉｃａ）（イエバエ）、ネッタイシマカ（Ａｅｄｅｓ ａｅｇｙｐｔｉ）（蚊）、ハマダラカ属（Ａｎｏｐｈｅｌｅｓ ｓｐｐ．）（蚊）、イエカ属（Ｃｕｌｅｘ ｓｐｐ．）（蚊）、キンバエ属（Ｌｕｃｉｌｌｉａ ｓｐｐ．）（クロバエ）、チャバネゴキブリ（Ｂｌａｔｔｅｌｌａ ｇｅｒｍａｎｉｃａ）（ゴキブリ）、ワモンゴキブリ（Ｐｅｒｉｐｌａｎｅｔａ ａｍｅｒｉｃａｎａ）（ゴキブリ）、トウヨウゴキブリ（Ｂｌａｔｔａ ｏｒｉｅｎｔａｌｉｓ）（ゴキブリ）、ムカシシロアリ科（Ｍａｓｔｏｔｅｒｍｉｔｉｄａｅ）（例えばマストテルメス属（Ｍａｓｔｏｔｅｒｍｅｓ ｓｐｐ．））、レイビシロアリ科（Ｋａｌｏｔｅｒｍｉｔｉｄａｅ）（例えばネオテルメス属（Ｎｅｏｔｅｒｍｅｓ ｓｐｐ．））、ミゾガシラシロアリ科（Ｒｈｉｎｏｔｅｒｍｉｔｉｄａｅ）（例えばイエシロアリ（Ｃｏｐｔｏｔｅｒｍｅｓ ｆｏｒｍｏｓａｎｕｓ）、ミゾガシラシロアリ（Ｒｅｔｉｃｕｌｉｔｅｒｍｅｓ ｆｌａｖｉｐｅｓ）、ヤマトシロアリ（Ｒ．ｓｐｅｒａｔｕ）、Ｒ．ビルギニクス（Ｒ．ｖｉｒｇｉｎｉｃｕｓ）、Ｒ．ヘスペルス（Ｒ．ｈｅｓｐｅｒｕｓ）、およびＲ．サントネンシス（Ｒ．ｓａｎｔｏｎｅｎｓｉｓ））ならびにシロアリ科（Ｔｅｒｍｉｔｉｄａｅ）（例えばキイロマルガシラシロアリ（Ｇｌｏｂｉｔｅｒｍｅｓ ｓｕｌｆｕｒｅｕｓ））のシロアリ、アカカミアリ（Ｓｏｌｅｎｏｐｓｉｓ ｇｅｍｉｎａｔａ）（ヒアリ）、イエヒメアリ（Ｍｏｎｏｍｏｒｉｕｍ ｐｈａｒａｏｎｉｓ）（ファラオアリ）、ダラミニア属（Ｄａｍａｌｉｎｉａ ｓｐｐ．）およびホソジラミ属（Ｌｉｎｏｇｎａｔｈｕｓ ｓｐｐ．）（ハジラミおよびシラミ）、ネコブセンチュウ属（Ｍｅｌｏｉｄｏｇｙｎｅ ｓｐｐ．）（根こぶ線虫）、グロボデラ属（Ｇｌｏｂｏｄｅｒａ ｓｐｐ．）およびヘテロデラ属（Ｈｅｔｅｒｏｄｅｒａ ｓｐｐ．）（シスト線虫）、ネグサレセンチュウ属（Ｐｒａｔｙｌｅｎｃｈｕｓ ｓｐｐ．）（根ぐされ線虫）、ロドフォラス属（Ｒｈｏｄｏｐｈｏｌｕｓ ｓｐｐ．）（バナナモグリ線虫）、ティレンキュラス属（Ｔｙｌｅｎｃｈｕｌｕｓ ｓｐｐ．）（ミカン線虫）、ヘモンカス・コントリウス（Ｈａｅｍｏｎｃｈｕｓ ｃｏｎｔｏｒｔｕｓ）（捻転胃虫）、カエノラブディティス・エレガンス（Ｃａｅｎｏｒｈａｂｄｉｔｉｓ ｅｌｅｇａｎｓ）（酢線虫）、トリコストロンギラス属（Ｔｒｉｃｈｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ ｓｐｐ．）（胃腸蛔虫）およびノハラナメクジ（Ｄｅｒｏｃｅｒａｓ ｒｅｔｉｃｕｌａｔｕｍ）（ナメクジ）が挙げられる。
本発明の化合物は、ダイズ（例えば、場合により１０〜７０ｇ／ヘクタール）、トウモロコシ（例えば、場合により１０〜７０ｇ／ヘクタール）、サトウキビ（例えば、場合により２０〜２００ｇ／ヘクタール）、アルファルファ（例えば、場合により１０〜７０ｇ／ヘクタール）、アブラナ（例えば、場合により１０〜５０ｇ／ヘクタール）、ナタネ（例えばキャノーラ）（例えば、場合により２０〜７０ｇ／ヘクタール）、ジャガイモ（サツマイモを含む）（例えば、場合により１０〜７０ｇ／ヘクタール）、ワタ（例えば、場合により１０〜７０ｇ／ヘクタール）、コメ（例えば、場合により１０〜７０ｇ／ヘクタール）、コーヒー（例えば、場合により３０〜１５０ｇ／ヘクタール）、柑橘類（例えば、場合により６０〜２００ｇ／ヘクタール）、アーモンド（例えば、場合により４０〜１８０ｇ／ヘクタール）、果菜類（例えば、トマト、コショウ、トウガラシ、ナス、キュウリ、カボチャなど）（例えば、場合により１０〜８０ｇ／ヘクタール）、茶（例えば、場合により２０〜１５０ｇ／ヘクタール）、鱗茎菜類（例えば、タマネギ、ポロネギなど）（例えば、場合により３０〜９０ｇ／ヘクタール）、ブドウ（例えば、場合により３０〜１８０ｇ／ヘクタール）、仁果類（例えば、リンゴ、西洋ナシなど）（例えば、場合により３０〜１８０ｇ／ヘクタール）、および核果類（例えば、西洋ナシ、プラムなど）（例えば、場合により３０〜１８０ｇ／ヘクタール）を含む様々な植物において、有害生物防除のために使用され得る。
本発明の化合物は、例えば、モロコシマダラメイガ（Ｅｌａｓｍｏｐａｌｐｕｓ ｌｉｇｎｏｓｅｌｌｕｓ）、アブデルスツノカブトムシ（Ｄｉｌｏｂｏｄｅｒｕｓ ａｂｄｅｒｕｓ）、ディアブロティカ・スペシオサ（Ｄｉａｂｒｏｔｉｃａ ｓｐｅｃｉｏｓａ）、ステルネクス・スブシグナツス（Ｓｔｅｒｎｅｃｈｕｓ ｓｕｂｓｉｇｎａｔｕｓ）、アリ科（Ｆｏｒｍｉｃｉｄａｅ）、タマナヤガ（Ａｇｒｏｔｉｓ ｙｐｓｉｌｏｎ）、ジュラス属の亜種（Ｊｕｌｕｓ ｓｓｐ．）、アンチカルシア・ゲンマタリス（Ａｎｔｉｃａｒｓｉａ ｇｅｍｍａｔａｌｉｓ）、メガスセリス属の亜種（Ｍｅｇａｓｃｅｌｉｓ ｓｓｐ．）、プロコルニテルメス属の亜種（Ｐｒｏｃｏｒｎｉｔｅｒｍｅｓ ｓｓｐ．）、ケラ科（Ｇｒｙｌｌｏｔａｌｐｉｄａｅ）、ミナミアオカメムシ（Ｎｅｚａｒａ ｖｉｒｉｄｕｌａ）、ピエゾドルス属（Ｐｉｅｚｏｄｏｒｕｓ ｓｐｐ．）、アクロステルヌム属（Ａｃｒｏｓｔｅｒｎｕｍ ｓｐｐ．）、ネオメガロトムス属（Ｎｅｏｍｅｇａｌｏｔｏｍｕｓ ｓｐｐ．）、セロトマ・トリフルカタ（Ｃｅｒｏｔｏｍａ ｔｒｉｆｕｒｃａｔａ）、マメコガネ（Ｐｏｐｉｌｌｉａ ｊａｐｏｎｉｃａ）、エデッサ属（Ｅｄｅｓｓａ ｓｐｐ．）、リオゲニス・フスクス（Ｌｉｏｇｅｎｙｓ ｆｕｓｃｕｓ）、エウキスツス・ヘロス（Ｅｕｃｈｉｓｔｕｓ ｈｅｒｏｓ）、テッポウムシ（ｓｔａｌｋ ｂｏｒｅｒ）、スカプトコリス・カスタネア（Ｓｃａｐｔｏｃｏｒｉｓ ｃａｓｔａｎｅａ）、コガネムシ属（ｐｈｙｌｌｏｐｈａｇａ ｓｐｐ．）、シュードプルシア・インクルデンス（Ｐｓｅｕｄｏｐｌｕｓｉａ ｉｎｃｌｕｄｅｎｓ）、スポドプテラ属（Ｓｐｏｄｏｐｔｅｒａ ｓｐｐ．）、タバココナジラミ（Ｂｅｍｉｓｉａ ｔａｂａｃｉ）、コメツキ属（Ａｇｒｉｏｔｅｓ ｓｐｐ．）を防除するために、ダイズにおいて使用され得る。本発明の化合物は、好ましくは、アブデルスツノカブトムシ（Ｄｉｌｏｂｏｄｅｒｕｓ ａｂｄｅｒｕｓ）、ディアブロティカ・スペシオサ（Ｄｉａｂｒｏｔｉｃａ ｓｐｅｃｉｏｓａ）、ミナミアオカメムシ（Ｎｅｚａｒａ ｖｉｒｉｄｕｌａ）、ピエゾドルス属（Ｐｉｅｚｏｄｏｒｕｓ ｓｐｐ．）、アクロステルヌム属（Ａｃｒｏｓｔｅｒｎｕｍ ｓｐｐ．）、セロトマ・トリフルカタ（Ｃｅｒｏｔｏｍａ ｔｒｉｆｕｒｃａｔａ）、マメコガネ（Ｐｏｐｉｌｌｉａ ｊａｐｏｎｉｃａ）、エウキスツス・ヘロス（Ｅｕｃｈｉｓｔｕｓ ｈｅｒｏｓ）、コガネムシ属（Ｐｈｙｌｌｏｐｈａｇａ ｓｐｐ．）、コメツキ属（Ａｇｒｉｏｔｅｓ ｓｐｐ．）を防除するために、ダイズにおいて使用される。
本発明の化合物は、例えば、エウキスツス・ヘロス（Ｅｕｃｈｉｓｔｕｓ ｈｅｒｏｓ）、ディケロプス・フルカツス（Ｄｉｃｈｅｌｏｐｓ ｆｕｒｃａｔｕｓ）、アブデルスツノカブトムシ（Ｄｉｌｏｂｏｄｅｒｕｓ ａｂｄｅｒｕｓ）、モロコシマダラメイガ（Ｅｌａｓｍｏｐａｌｐｕｓ ｌｉｇｎｏｓｅｌｌｕｓ）、ツマジロクサヨトウ（Ｓｐｏｄｏｐｔｅｒａ ｆｒｕｇｉｐｅｒｄａ）、ミナミアオカメムシ（Ｎｅｚａｒａ ｖｉｒｉｄｕｌａ）、セロトマ・トリフルカタ（Ｃｅｒｏｔｏｍａ ｔｒｉｆｕｒｃａｔａ）、マメコガネ（Ｐｏｐｉｌｌｉａ ｊａｐｏｎｉｃａ）、タマナヤガ（Ａｇｒｏｔｉｓ ｙｐｓｉｌｏｎ）、ディアブロティカ・スペシオサ（Ｄｉａｂｒｏｔｉｃａ ｓｐｅｃｉｏｓａ）、異翅目（Ｈｅｔｅｒｏｐｔｅｒａ）、プロコルニテルメス属の亜種（Ｐｒｏｃｏｒｎｉｔｅｒｍｅｓ ｓｓｐ．）、スカプトコリス・カスタネア（Ｓｃａｐｔｏｃｏｒｉｓ ｃａｓｔａｎｅａ）、アリ科（Ｆｏｒｍｉｃｉｄａｅ）、ジュラス属の亜種（Ｊｕｌｕｓ ｓｓｐ．）、ダルブルス・マイジス（Ｄａｌｂｕｌｕｓ ｍａｉｄｉｓ）、ディアブロティカ・ビルギフェラ（Ｄｉａｂｒｏｔｉｃａ ｖｉｒｇｉｆｅｒａ）、モシス・ラチペス（Ｍｏｃｉｓ ｌａｔｉｐｅｓ）、タバココナジラミ（Ｂｅｍｉｓｉａ ｔａｂａｃｉ）、ヘリオティス属（ｈｅｌｉｏｔｈｉｓ ｓｐｐ．）、テトラニクス属（Ｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓ ｓｐｐ．）、アザミウマ属（ｔｈｒｉｐｓ ｓｐｐ．）、コガネムシ属（ｐｈｙｌｌｏｐｈａｇａ ｓｐｐ．）、スカプトコリス属（ｓｃａｐｔｏｃｏｒｉｓ ｓｐｐ．）、リオゲニス・フスクス（Ｌｉｏｇｅｎｙｓ ｆｕｓｃｕｓ）、スポドプテラ属（Ｓｐｏｄｏｐｔｅｒａ ｓｐｐ．）、オストリニア属（Ｏｓｔｒｉｎｉａ ｓｐｐ．）、セサミア属（Ｓｅｓａｍｉａ ｓｐｐ．）、コメツキ属（Ａｇｒｉｏｔｅｓ ｓｐｐ．）を防除するために、トウモロコシにおいて使用され得る。本発明の化合物は、好ましくは、エウキスツス・ヘロス（Ｅｕｃｈｉｓｔｕｓ ｈｅｒｏｓ）、ディケロプス・フルカツス（Ｄｉｃｈｅｌｏｐｓ ｆｕｒｃａｔｕｓ）、アブデルスツノカブトムシ（Ｄｉｌｏｂｏｄｅｒｕｓ ａｂｄｅｒｕｓ）、ミナミアオカメムシ（Ｎｅｚａｒａ ｖｉｒｉｄｕｌａ）、セロトマ・トリフルカタ（Ｃｅｒｏｔｏｍａ ｔｒｉｆｕｒｃａｔａ）、マメコガネ（Ｐｏｐｉｌｌｉａ ｊａｐｏｎｉｃａ）、ディアブロティカ・スペシオサ（Ｄｉａｂｒｏｔｉｃａ ｓｐｅｃｉｏｓａ）、ディアブロティカ・ビルギフェラ（Ｄｉａｂｒｏｔｉｃａ ｖｉｒｇｉｆｅｒａ）、テトラニクス属（Ｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓ ｓｐｐ．）、アザミウマ属（ｔｈｒｉｐｓ ｓｐｐ．）、コガネムシ属（ｐｈｙｌｌｏｐｈａｇａ ｓｐｐ．）、スカプトコリス属（ｓｃａｐｔｏｃｏｒｉｓ ｓｐｐ．）、コメツキ属（Ａｇｒｉｏｔｅｓ ｓｐｐ．）を防除するために、トウモロコシにおいて使用される。
本発明の化合物は、例えば、オサゾウムシ属（Ｓｐｈｅｎｏｐｈｏｒｕｓ ｓｐｐ．）、シロアリ、マハナルバ属（Ｍａｈａｎａｒｖａ ｓｐｐ．）を防除するために、サトウキビにおいて使用され得る。本発明の化合物は、好ましくは、シロアリ、マハナルバ属（Ｍａｈａｎａｒｖａ ｓｐｐ．）を防除するために、サトウキビにおいて使用される。
本発明の化合物は、例えば、ヒペラ・ブルンネイペンニス（Ｈｙｐｅｒａ ｂｒｕｎｎｅｉｐｅｎｎｉｓ）、アルファルファタコゾウムシ（Ｈｙｐｅｒａ ｐｏｓｔｉｃａ）、コリアス・エウリテメ（Ｃｏｌｉａｓ ｅｕｒｙｔｈｅｍｅ）、コロプス属（Ｃｏｌｌｏｐｓ ｓｐｐ．）、エンポアスカ・ソラナ（Ｅｍｐｏａｓｃａ ｓｏｌａｎａ）、エピトリクス（Ｅｐｉｔｒｉｘ）、ゲオコリス属（Ｇｅｏｃｏｒｉｓ ｓｐｐ．）、リグス・ヘスペルス（Ｌｙｇｕｓ ｈｅｓｐｅｒｕｓ）、リグス・リネオラリス（Ｌｙｇｕｓ ｌｉｎｅｏｌａｒｉｓ）、スピシスチルス属（Ｓｐｉｓｓｉｓｔｉｌｕｓ ｓｐｐ）、スポドプテラ属（Ｓｐｏｄｏｐｔｅｒａ ｓｐｐ．）、イラクサギンウワバ（Ｔｒｉｃｈｏｐｌｕｓｉａ ｎｉ）を防除するために、アルファルファにおいて使用され得る。本発明の化合物は、好ましくは、ヒペラ・ブルンネイペンニス（Ｈｙｐｅｒａ ｂｒｕｎｎｅｉｐｅｎｎｉｓ）、アルファルファタコゾウムシ（Ｈｙｐｅｒａ ｐｏｓｔｉｃａ）、エンポアスカ・ソラナ（Ｅｍｐｏａｓｃａ ｓｏｌａｎａ）、エピトリクス（Ｅｐｉｔｒｉｘ）、リグス・ヘスペルス（Ｌｙｇｕｓ ｈｅｓｐｅｒｕｓ）、リグス・リネオラリス（Ｌｙｇｕｓ ｌｉｎｅｏｌａｒｉｓ）、イラクサギンウワバ（Ｔｒｉｃｈｏｐｌｕｓｉａ ｎｉ）を防除するために、アルファルファにおいて使用される。
本発明の化合物は、例えば、プルテラ・キシロステラ（Ｐｌｕｔｅｌｌａ ｘｙｌｏｓｔｅｌｌａ）、モンシロチョウ属（Ｐｉｅｒｉｓ ｓｐｐ．）、マメストラ属（Ｍａｍｅｓｔｒａ ｓｐｐ．）、プルシア属（Ｐｌｕｓｉａ ｓｐｐ．）、イラクサギンウワバ（Ｔｒｉｃｈｏｐｌｕｓｉａ ｎｉ）、フィロトレタ属（Ｐｈｙｌｌｏｔｒｅｔａ ｓｐｐ．）、スポドプテラ属（Ｓｐｏｄｏｐｔｅｒａ ｓｐｐ．）、エンポアスカ・ソラナ（Ｅｍｐｏａｓｃａ ｓｏｌａｎａ）、アザミウマ属（ｔｈｒｉｐｓ ｓｐｐ．）、スポドプテラ属（Ｓｐｏｄｏｐｔｅｒａ ｓｐｐ．）、デリア属（Ｄｅｌｉａ ｓｐｐ．）を防除するために、アブラナにおいて使用され得る。本発明の化合物は、好ましくは、プルテラ・キシロステラ（Ｐｌｕｔｅｌｌａ ｘｙｌｏｓｔｅｌｌａ）、モンシロチョウ属（Ｐｉｅｒｉｓ ｓｐｐ．）、プルシア属（Ｐｌｕｓｉａ ｓｐｐ．）、イラクサギンウワバ（Ｔｒｉｃｈｏｐｌｕｓｉａ ｎｉ）、フィロトレタ属（Ｐｈｙｌｌｏｔｒｅｔａ ｓｐｐ．）、アザミウマ属（ｔｈｒｉｐｓ ｓｐｐ．）を防除するために、アブラナにおいて使用される。
本発明の化合物は、例えば、メリゲテス属（Ｍｅｌｉｇｅｔｈｅｓ ｓｐ）、シュートリンクス・ナピ（Ｃｅｕｔｏｒｈｙｎｃｈｕｓ ｎａｐｉ）、プシロイデス属（Ｐｓｙｌｌｏｉｄｅｓ ｓｐ）を防除するために、ナタネ、例えばキャノーラにおいて使用される。
本発明の化合物は、例えば、エンポアスカ属（Ｅｍｐｏａｓｃａ ｓｐ）、レプティノタルサ属（Ｌｅｐｔｉｎｏｔａｒｓａ ｓｐ）、ディアブロティカ・スペシオサ（Ｄｉａｂｒｏｔｉｃａ ｓｐｅｃｉｏｓａ）、フトリマエア属（Ｐｈｔｈｏｒｉｍａｅａ ｓｐ）、パラトリオーザ属（Ｐａｒａｔｒｉｏｚａ ｓｐ）、マラデラ・マトリダ（Ｍａｌａｄｅｒａ ｍａｔｒｉｄａ）、コメツキ属（Ａｇｒｉｏｔｅｓ ｓｐ）を防除するために、ジャガイモ（サツマイモを含む）において使用され得る。本発明の化合物は、好ましくは、エンポアスカ属（Ｅｍｐｏａｓｃａ ｓｐ）、レプティノタルサ属（Ｌｅｐｔｉｎｏｔａｒｓａ ｓｐ）、ディアブロティカ・スペシオサ（Ｄｉａｂｒｏｔｉｃａ ｓｐｅｃｉｏｓａ）、フトリマエア属（Ｐｈｔｈｏｒｉｍａｅａ ｓｐ）、パラトリオーザ属（Ｐａｒａｔｒｉｏｚａ ｓｐ）、コメツキ属（Ａｇｒｉｏｔｅｓ ｓｐ）を防除するために、ジャガイモ（サツマイモを含む）において使用される。
本発明の化合物は、例えば、ワタミハナゾウムシ（Ａｎｔｈｏｎｏｍｕｓ ｇｒａｎｄｉｓ）、ペクティノフォラ属（Ｐｅｃｔｉｎｏｐｈｏｒａ ｓｐ）、ヘリオティス属（ｈｅｌｉｏｔｈｉｓ ｓｐ）、スポドプテラ属（Ｓｐｏｄｏｐｔｅｒａ ｓｐ）、テトラニクス属（Ｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓ ｓｐ）、エンポアスカ属（Ｅｍｐｏａｓｃａ ｓｐ）、アザミウマ属（ｔｈｒｉｐｓ ｓｐ）、タバココナジラミ（Ｂｅｍｉｓｉａ ｔａｂａｃｉ）、メクラガメ属（Ｌｙｇｕｓ ｓｐ）、コガネムシ属（ｐｈｙｌｌｏｐｈａｇａ ｓｐ）、スカプトコリス属（Ｓｃａｐｔｏｃｏｒｉｓ ｓｐ）を防除するために、ワタにおいて使用され得る。本発明の化合物は、好ましくは、ワタミハナゾウムシ（Ａｎｔｈｏｎｏｍｕｓ ｇｒａｎｄｉｓ）、テトラニクス属（Ｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓ ｓｐ）、エンポアスカ属（Ｅｍｐｏａｓｃａ ｓｐ）、アザミウマ属（ｔｈｒｉｐｓ ｓｐ）、メクラガメ属（Ｌｙｇｕｓ ｓｐ）、コガネムシ属（ｐｈｙｌｌｏｐｈａｇａ ｓｐ）、スカプトコリス属（Ｓｃａｐｔｏｃｏｒｉｓ ｓｐ）を防除するために、ワタにおいて使用される。
本発明の化合物は、例えば、レプトコリサ属（Ｌｅｐｔｏｃｏｒｉｓａ ｓｐ）、クナファロクロシス属（Ｃｎａｐｈａｌｏｃｒｏｓｉｓ ｓｐ）、ツドガ属（Ｃｈｉｌｏ ｓｐ）、スシルポファガ属（Ｓｃｉｒｐｏｐｈａｇａ ｓｐ）、リッソロプトルス属（Ｌｉｓｓｏｒｈｏｐｔｒｕｓ ｓｐ）、オエバルス・プグナクス（Ｏｅｂａｌｕｓ ｐｕｇｎａｘ）を防除するために、コメにおいて使用され得る。本発明の化合物は、好ましくは、レプトコリサ属（Ｌｅｐｔｏｃｏｒｉｓａ ｓｐ）、リッソロプトルス属（Ｌｉｓｓｏｒｈｏｐｔｒｕｓ ｓｐ）、オエバルス・プグナクス（Ｏｅｂａｌｕｓ ｐｕｇｎａｘ）を防除するために、コメにおいて使用される。
本発明の化合物は、例えば、コーヒーノミキクイムシ（Ｈｙｐｏｔｈｅｎｅｍｕｓ Ｈａｍｐｅｉ）、コーヒーハモグリバエ（Ｐｅｒｉｌｅｕｃｏｐｔｅｒａ Ｃｏｆｆｅｅｌｌａ）、テトラニクス属（Ｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓ ｓｐ）を防除するために、コーヒーにおいて使用され得る。本発明の化合物は、好ましくは、コーヒーノミキクイムシ（Ｈｙｐｏｔｈｅｎｅｍｕｓ Ｈａｍｐｅｉ）、コーヒーハモグリバエ（Ｐｅｒｉｌｅｕｃｏｐｔｅｒａ Ｃｏｆｆｅｅｌｌａ）を防除するために、コーヒーにおいて使用される。
本発明の化合物は、例えば、ミカンハダニ（Ｐａｎｏｎｙｃｈｕｓ ｃｉｔｒｉ）、ミカンサビダニ（Ｐｈｙｌｌｏｃｏｐｔｒｕｔａ ｏｌｅｉｖｏｒａ）、ヒメハダニ属（Ｂｒｅｖｉｐａｌｐｕｓ ｓｐ）、ミカンキジラミ（Ｄｉａｐｈｏｒｉｎａ ｃｉｔｒｉ）、スキルトスリプス属（Ｓｃｉｒｔｏｔｈｒｉｐｓ ｓｐ）、アザミウマ属（ｔｈｒｉｐｓ ｓｐ）、ユナプシス属（Ｕｎａｓｐｉｓ ｓｐ）、ミバエ（Ｃｅｒａｔｉｔｉｓ ｃａｐｉｔａｔａ）、フィロクニスティス属（Ｐｈｙｌｌｏｃｎｉｓｔｉｓ ｓｐ）を防除するために、柑橘類において使用され得る。本発明の化合物は、好ましくは、ミカンハダニ（Ｐａｎｏｎｙｃｈｕｓ ｃｉｔｒｉ）、ミカンサビダニ（Ｐｈｙｌｌｏｃｏｐｔｒｕｔａ ｏｌｅｉｖｏｒａ）、ヒメハダニ属（Ｂｒｅｖｉｐａｌｐｕｓ ｓｐ）、ミカンキジラミ（Ｄｉａｐｈｏｒｉｎａ ｃｉｔｒｉ）、スキルトスリプス属（Ｓｃｉｒｔｏｔｈｒｉｐｓ ｓｐ）、アザミウマ属（ｔｈｒｉｐｓ ｓｐ）、フィロクニスティス属（Ｐｈｙｌｌｏｃｎｉｓｔｉｓ ｓｐ）を防除するために、柑橘類において使用される。
本発明の化合物は、例えば、アミエロイス・トランシテラ（Ａｍｙｅｌｏｉｓ ｔｒａｎｓｉｔｅｌｌａ）、テトラニクス属（Ｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓ ｓｐ）を防除するために、アーモンドにおいて使用され得る。
本発明の化合物は、アザミウマ属（ｔｈｒｉｐｓ ｓｐ）、テトラニクス属（Ｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓ ｓｐ）、ポリファゴタルソネムス属（Ｐｏｌｙｐｈａｇｏｔａｒｓｏｎｅｍｕｓ ｓｐ）、サビダニ属（Ａｃｕｌｏｐｓ ｓｐ）、エンポアスカ属（Ｅｍｐｏａｓｃａ ｓｐ）、スポドプテラ属（Ｓｐｏｄｏｐｔｅｒａ ｓｐ）、ヘリオティス属（ｈｅｌｉｏｔｈｉｓ ｓｐ）、ツタ・アブソルタ（Ｔｕｔａ ａｂｓｏｌｕｔａ）、ハモグリバエ属（Ｌｉｒｉｏｍｙｚａ ｓｐ）、タバココナジラミ（Ｂｅｍｉｓｉａ ｔａｂａｃｉ）、コナジラミ属（Ｔｒｉａｌｅｕｒｏｄｅｓ ｓｐ）、パラトリオーザ属（Ｐａｒａｔｒｉｏｚａ ｓｐ）、ミカンキイロアザミウマ（Ｆｒａｎｋｌｉｎｉｅｌｌａ ｏｃｃｉｄｅｎｔａｌｉｓ）、ハナアザミウマ属（Ｆｒａｎｋｌｉｎｉｅｌｌａ ｓｐ）、アンソノムス属（Ａｎｔｈｏｎｏｍｕｓ ｓｐ）、フィロトレタ属（Ｐｈｙｌｌｏｔｒｅｔａ ｓｐ）、アムラスカ属（Ａｍｒａｓｃａ ｓｐ）、ホシテントウ属（Ｅｐｉｌａｃｈｎａ ｓｐ）、ハリオモルファ属（Ｈａｌｙｏｍｏｒｐｈａ ｓｐ）、スキルトスリプス属（Ｓｃｉｒｔｏｔｈｒｉｐｓ ｓｐ）、レウシノデス属（Ｌｅｕｃｉｎｏｄｅｓ ｓｐ）、ネオレウシノデス属（Ｎｅｏｌｅｕｃｉｎｏｄｅｓ ｓｐ．）を防除するために、トマト、コショウ、トウガラシ、ナス、キュウリ、カボチャなどを含む果菜類において使用され得る。本発明の化合物は、好ましくは、例えば、アザミウマ属（ｔｈｒｉｐｓ ｓｐ）、テトラニクス属（Ｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓ ｓｐ）、ポリファゴタルソネムス属（Ｐｏｌｙｐｈａｇｏｔａｒｓｏｎｅｍｕｓ ｓｐ）、サビダニ属（Ａｃｕｌｏｐｓ ｓｐ）、エンポアスカ属（Ｅｍｐｏａｓｃａ ｓｐ）、スポドプテラ属（Ｓｐｏｄｏｐｔｅｒａ ｓｐ）、ヘリオティス属（ｈｅｌｉｏｔｈｉｓ ｓｐ）、ツタ・アブソルタ（Ｔｕｔａ ａｂｓｏｌｕｔａ）、ハモグリバエ属（Ｌｉｒｉｏｍｙｚａ ｓｐ）、パラトリオーザ属（Ｐａｒａｔｒｉｏｚａ ｓｐ）、ミカンキイロアザミウマ（Ｆｒａｎｋｌｉｎｉｅｌｌａ ｏｃｃｉｄｅｎｔａｌｉｓ）、ハナアザミウマ属（Ｆｒａｎｋｌｉｎｉｅｌｌａ ｓｐ）、アムラスカ属（Ａｍｒａｓｃａ ｓｐ）、スキルトスリプス属（Ｓｃｉｒｔｏｔｈｒｉｐｓ ｓｐ）、レウシノデス属（Ｌｅｕｃｉｎｏｄｅｓ ｓｐ）、ネオレウシノデス属（Ｎｅｏｌｅｕｃｉｎｏｄｅｓ ｓｐ）を防除するために、トマト、コショウ、トウガラシ、ナス、キュウリ、カボチャなどを含む果菜類において使用される。
本発明の化合物は、例えば、シューダウラカスピス属（Ｐｓｅｕｄａｕｌａｃａｓｐｉｓ ｓｐ）、エンポアスカ属（Ｅｍｐｏａｓｃａ ｓｐ）、スキルトスリプス属（Ｓｃｉｒｔｏｔｈｒｉｐｓ ｓｐ）、チャノハマキホソガ（Ｃａｌｏｐｔｉｌｉａ ｔｈｅｉｖｏｒａ）を防除するために、茶において使用され得る。本発明の化合物は、好ましくは、エンポアスカ属（Ｅｍｐｏａｓｃａ ｓｐ）、スキルトスリプス属（Ｓｃｉｒｔｏｔｈｒｉｐｓ ｓｐ）を防除するために、茶において使用される。
本発明の化合物は、例えば、アザミウマ属（ｔｈｒｉｐｓ ｓｐ）、スポドプテラ属（Ｓｐｏｄｏｐｔｅｒａ ｓｐ）、ヘリオティス属（ｈｅｌｉｏｔｈｉｓ ｓｐ）を防除するために、タマネギ、ポロネギなどを含む鱗茎菜類において使用され得る。本発明の化合物は、好ましくは、アザミウマ属（ｔｈｒｉｐｓ ｓｐ）を防除するために、タマネギ、ポロネギなどを含む鱗茎菜類において使用される。
本発明の化合物は、例えば、エンポアスカ属（Ｅｍｐｏａｓｃａ ｓｐ）、ロベシア属（Ｌｏｂｅｓｉａ ｓｐ）、ハナアザミウマ属（Ｆｒａｎｋｌｉｎｉｅｌｌａ ｓｐ）、アザミウマ属（ｔｈｒｉｐｓ ｓｐ）、テトラニクス属（Ｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓ ｓｐ）、リピフォロスリプス・クルエンタツス（Ｒｈｉｐｉｐｈｏｒｏｔｈｒｉｐｓ Ｃｒｕｅｎｔａｔｕｓ）、エオテトラニクス・ウィラメッテイ（Ｅｏｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓ Ｗｉｌｌａｍｅｔｔｅｉ）、エリトロネウラ・エレガンツラ（Ｅｒｙｔｈｒｏｎｅｕｒａ Ｅｌｅｇａｎｔｕｌａ）、スカフォイデス属（Ｓｃａｐｈｏｉｄｅｓ ｓｐ．）を防除するために、ブドウにおいて使用され得る。 本発明の化合物は、好ましくは、ハナアザミウマ属（Ｆｒａｎｋｌｉｎｉｅｌｌａ ｓｐ）、アザミウマ属（ｔｈｒｉｐｓ ｓｐ）、テトラニクス属（Ｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓ ｓｐ）、リピフォロスリプス・クルエンタツス（Ｒｈｉｐｉｐｈｏｒｏｔｈｒｉｐｓ Ｃｒｕｅｎｔａｔｕｓ）、スカフォイデス属（Ｓｃａｐｈｏｉｄｅｓ ｓｐ）を防除するために、ブドウにおいて使用される。
本発明の化合物は、例えば、カコプシラ属（Ｃａｃｏｐｓｙｌｌａ ｓｐ）、キジラミ属（Ｐｓｙｌｌａ ｓｐ）、リンゴハダニ（Ｐａｎｏｎｙｃｈｕｓ ｕｌｍｉ）、シジア・ポモネラ（Ｃｙｄｉａ ｐｏｍｏｎｅｌｌａ）を防除するために、リンゴ、西洋ナシなどを含む仁果類において使用され得る。本発明の化合物は、好ましくは、カコプシラ属（Ｃａｃｏｐｓｙｌｌａ ｓｐ）、キジラミ属（Ｐｓｙｌｌａ ｓｐ）、リンゴハダニ（Ｐａｎｏｎｙｃｈｕｓ ｕｌｍｉ）を防除するために、リンゴ、西洋ナシなどを含む仁果類において使用される。
本発明の化合物は、例えば、ナシヒメシンクイ（Ｇｒａｐｈｏｌｉｔａ ｍｏｌｅｓｔａ）、スキルトスリプス属（Ｓｃｉｒｔｏｔｈｒｉｐｓ ｓｐ）、アザミウマ属（ｔｈｒｉｐｓ ｓｐ）、ハナアザミウマ属（Ｆｒａｎｋｌｉｎｉｅｌｌａ ｓｐ）、テトラニクス属（Ｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓ ｓｐ）を防除するために、核果類において使用され得る。本発明の化合物は、好ましくは、スキルトスリプス属（Ｓｃｉｒｔｏｔｈｒｉｐｓ ｓｐ）、アザミウマ属（ｔｈｒｉｐｓ ｓｐ）、ハナアザミウマ属（Ｆｒａｎｋｌｉｎｉｅｌｌａ ｓｐ）、テトラニクス属（Ｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓ ｓｐ）を防除するために、核果類において使用される。
本発明の化合物は、アリ、トコジラミ（成虫）、ハチ、甲虫、ボックスエルダーバグ（Ｂｏｘｅｌｄｅｒ Ｂｕｇ）、クマバチ、ヒメマルカツオブシムシ、ムカデ、タバコ、甲虫、クローバービラハダニ、ゴキブリ、ヒラタコクヌストモドキ、コオロギ、ハサミムシ、マダラシミ、ノミ、ハエ、コナナガシンクイ、ヤスデ、蚊、コクヌストモドキ、ココクゾウムシ、ノコギリヒラタムシ、セイヨウシミ、ワラジムシ、クモ、シロアリ、マダニ、カリバチ、ゴキブリ、コオロギ、ハエ、ゴミムシ（Ｌｉｔｔｅｒ Ｂｅｅｔｌｅ）（ゴミムシダマシ、ハラジロカツオブシムシ、およびシデムシなど）、蚊、ダンゴムシ、サソリ、クモ、ハダニ（ナミハダニ、トドマツノハダニ）、マダニを含む、動物施設の有害生物（ａｎｉｍａｌ ｈｏｕｓｉｎｇ ｐｅｓｔ）を防除するのに使用され得る。
本発明の化合物は、アリ（アカヒアリを含む）、ヨトウムシ、アザレアキャタピラー（Ａｚａｌｅａ ｃａｔｅｒｐｉｌｌａｒ）、アブラムシ、ミノムシ、キンケクチブトゾウムシ（成虫）、ボックスエルダーバグ、ハマキガ、カリフォルニアオークワーム（Ｃａｌｉｆｏｒｎｉａ ｏａｋｗｏｒｍ）、エダシャクトリ、ゴキブリ、コオロギ、ネキリムシ、オビカレハ、ニレハムシ、ヨーロッパハバチ（Ｅｕｒｏｐｅａｎ ｓａｗｆｌｙ）、アメリカシロヒトリ、ノミトビヨロイムシ、テンマクケムシ（Ｆｏｒｅｓｔ ｔｅｎｔ ｃａｔｅｒｐｉｌｌａｒ）、マイマイガの幼虫、マメコガネ（成虫）、コガネムシ（Ｊｕｎｅ ｂｅｅｔｌｅ）（成虫）、グンバイムシ、菜虫（Ｌｅａｆ−ｆｅｅｄｉｎｇ ｃａｔｅｒｐｉｌｌａｒ）、ヨコバイ、ハモグリムシ（成虫）、ハマキムシ、ハマキモドキ（Ｌｅａｆ ｓｋｅｌｅｔｏｎｉｚｅｒ）、ミジ、蚊、オレアンダーモスの幼虫（Ｏｌｅａｎｄｅｒ ｍｏｔｈ ｌａｒｖａｅ）、ダンゴムシ、マツハバチ、マツノキクイムシ、マツノシンマダラメイガ、カスミカメムシ、ルートゾウムシ（Ｒｏｏｔ ｗｅｅｖｉｌ）、ハバチ、カイガラムシ（幼虫）、クモ、アワフキムシ、縞のあるハムシ（Ｓｔｒｉｐｅｄ ｂｅｅｔｌｅ）、縞のあるオークワーム（Ｓｔｒｉｐｅｄ ｏａｋｗｏｒｍ）、アザミウマ、メイガ（Ｔｉｐ ｍｏｔｈ）、ドクガの幼虫、カリバチ、チャノホコリダニ、ヒラタカタカイガラムシ、アカマルカイガラムシ（幼虫）、クローバービラハダニ、コナカイガラムシ、マツノハマルカイガラムシ（Ｐｉｎｅｎｅｅｄｌｅｓｃａｌｅ）（幼虫）、ハダニ、コナジラミを含む、観賞植物の有害生物（ｏｒｎａｍｅｎｔａｌ ｐｅｓｔ）を防除するのに使用され得る。
本発明の化合物は、アリ（アカヒアリを含む、ヨトウムシ、ムカデ、コオロギ、ネキリムシ、ハサミムシ、ノミ（成虫）、バッタ、マメコガネ（成虫）、ヤスデ、ダニ、蚊（成虫）、ダンゴムシ、ツトガ、ワラジムシ、マダニ（ライム病を伝播する種を含む）、ブルーグラスゾウムシ（Ｂｌｕｅｇｒａｓｓ ｂｉｌｌｂｕｇ）（成虫）、ブラックターフグラスアテニウス（Ｂｌａｃｋ ｔｕｒｆｇｒａｓｓ ａｔａｅｎｉｕｓ）（成虫）、ツツガムシの幼虫、ノミ（成虫）、カブトムシの幼虫（サプレッション（ｓｕｐｐｒｅｓｓｉｏｎ））、スズメノカタビラゾウムシ（成虫）、ケラ（幼虫および若成虫）、ケラ（成虫）、ナンキンムシを含む、芝生の有害生物（ｔｕｒｆ ｐｅｓｔ）を防除するのに使用され得る。
したがって、本発明は、動物有害生物、例えば無脊椎動物有害生物に対処および／またはそれを防除する方法を提供し、この方法は、殺虫的に有効な量の式（Ｉ）の化合物を、有害生物、有害生物の場所、または有害生物による攻撃を受けやすい植物に施用する工程を含む。特に、本発明は、昆虫、ダニ、線虫または軟体動物に対処および／またはそれを防除する方法を提供し、この方法は、殺虫、殺ダニ、殺線虫または殺軟体動物に有効な量の式（Ｉ）の化合物、または式（Ｉ）の化合物を含有する組成物を、有害生物、有害生物の場所、好ましくは、植物、または有害生物による攻撃を受けやすい植物に施用する工程を含み、式（Ｉ）の化合物は、好ましくは、昆虫、ダニまたは線虫に対して使用される。
本明細書において使用される「植物」という用語は、苗、低木および高木を含む。作物は、従来の品種改良方法または遺伝子組み換えによって除草剤または除草剤の種類（例えばＡＬＳ−、ＧＳ−、ＥＰＳＰＳ−、ＰＰＯ−およびＨＰＰＤ阻害剤）に対する耐性を与えられた作物も含むことが理解されるべきである。従来の品種改良方法によってイミダゾリノン、例えばイマザモックス（ｉｍａｚａｍｏｘ）に対する耐性を与えられた作物の一例は、Ｃｌｅａｒｆｉｅｌｄ（登録商標）夏ナタネ（キャノーラ）である。遺伝子組み換え方法によって除草剤に対する耐性を与えられた作物の例としては、例えば、ＲｏｕｎｄｕｐＲｅａｄｙ（登録商標）およびＬｉｂｅｒｔｙＬｉｎｋ（登録商標）の商標名で市販されているグリホサート耐性およびグルホシネート耐性トウモロコシ種が挙げられる。
本発明の化合物は、植物部位に施用され得る。植物部位は、シュート、葉、花および根などの、地上および地下の植物の全ての部位および器官を意味することが理解されるべきであり、挙げられる例は、葉、針状葉、柄、茎、花、子実体、果実、種子、根、塊茎および根茎である。植物部位には、収穫物、ならびに栄養成長および生殖繁殖材料、例えば挿し木、塊茎、根茎、分枝および種子も含まれる。活性化合物による、植物および植物部位の、本発明に係る処置は、慣例的な処置方法、例えば、浸漬、噴霧、蒸発、霧化（ｆｏｇｇｉｎｇ）、散布、塗布（ｐａｉｎｔｉｎｇ ｏｎ）、注入（ｉｎｊｅｃｔｉｎｇ）によって、また、繁殖材料の場合、特に、種子の場合、１回以上のコーティングを適用することによって、直接、あるいは植物の周囲環境、生息環境または収納場所に対して化合物を作用させることによって行われる。
式Ｉの化合物は、遺伝子組み換え方法によっておよび／または従来の方法によって得られるトランスジェニック植物（栽培品種を含む）において使用され得る。これらは、従来の育種、突然変異または組み換えＤＮＡ技術によって得られた新規な特性（「形質」）を有する植物を意味することが理解される。植物種または植物栽培品種、それらの場所および成長条件（土壌、気候、生育期間、栄養（ｄｉｅｔ））に応じて、本発明に係る処置は、超相加的な（ｓｕｐｅｒａｄｄｉｔｉｖｅ）「相乗」）効果ももたらし得る。
このため、例えば、減少した施用量および／または活性スペクトルの拡大および／または本発明にしたがって使用され得る物質および組成物の活性の増加、より良好な植物成長、高温または低温に対する向上した耐性、乾燥または含水量もしくは土壌塩含量に対する向上した耐性、向上した開花性能（ｆｌｏｗｅｒｉｎｇ ｐｅｒｆｏｒｍａｎｃｅ）、より容易な収穫、加速した成熟、より高い収穫高、収穫産物のより高い品質および／またはより高い栄養価、収穫産物のより良好な貯蔵安定性および／または加工性が可能であり、これは、実際に予測された効果を上回る。
本発明にしたがって処置される好ましいトランスジェニック植物または植物栽培品種は、遺伝子組み換えによって、これらの植物に特に有利で有用な形質を与える遺伝物質を与えられた全ての植物を含む。このような形質の例は、より良好な植物成長、高温または低温に対する向上した耐性、乾燥または含水量もしくは土壌塩含量に対する向上した耐性、向上した開花性能、より容易な収穫、加速した成熟、より高い収穫高、収穫産物のより高い品質および／またはより高い栄養価、収穫産物のより良好な貯蔵安定性および／または加工性である。
このような形質のさらなる特に強調される例は、昆虫、ダニ、植物病害真菌の菌・カビ、細菌および／またはウイルスなど、動物および微生物有害生物に対する植物のより良好な防護、また、特定の除草活性化合物に対する植物の向上した耐性である。
挙げられるトランスジェニック植物の例は、穀物（コムギ、コメ）、トウモロコシ、ダイズ、ジャガイモ、サトウダイコン、トマト、エンドウマメおよび他の野菜類、ワタ、タバコ、ナタネ、さらにまた果物植物（リンゴ、西洋ナシ、柑橘類およびブドウの果物を含む）などの重要な作物である。
式Ｉの化合物は、トランスジェニック植物に、有害生物、例えば昆虫有害生物、線虫有害生物などに対する耐性または抵抗性を与える１つ以上の殺虫性タンパク質を産生することが可能なトランスジェニック植物において使用され得る。このような殺虫性タンパク質としては、限定はされないが、バチルス・チューリンゲンシス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ）Ｃｒｙ１Ａｂ、Ｃｒｙ１Ａｃ、Ｃｒｙ１Ｆ、Ｃｒｙ２Ａｂ、Ｃｒｙ２Ａｅ、Ｃｒｙ３Ａ、Ｃｒｙ３Ｂｂ、またはＣｒｙ９Ｃに由来するＣｒｙタンパク質；改変されたＣｒｙ３Ａ（米国特許第７，０３０，２９５号明細書）またはＣｒｙ１Ａ．１０５などの遺伝子組み換えタンパク質；またはＶｉｐ１、Ｖｉｐ２またはＶｉｐ３などの植物性殺虫性タンパク質が挙げられる。本発明に有用なＢｔ Ｃｒｙタンパク質およびＶＩＰの詳細な一覧は、インターネット上で、サセックス大学（Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ ｏｆ Ｓｕｓｓｅｘ）によって管理されているＢａｃｉｌｌｕｓ ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ Ｔｏｘｉｎ Ｎｏｍｅｎｃｌａｔｕｒｅ Ｄａｔａｂａｓｅにおいて見ることができる（Ｃｒｉｃｋｍｏｒｅ ｅｔ ａｌ．（１９９８）Ｍｉｃｒｏｂｉｏｌ．Ｍｏｌ．Ｂｉｏｌ．Ｒｅｖ．６２：８０７−８１３も参照のこと）。本発明に有用な他の殺虫性タンパク質としては、線虫、例えばフォトラブダス属の亜種（Ｐｈｏｔｏｒｈａｂｄｕｓ ｓｐｐ．）またはゼノラブダス属の亜種（Ｘｅｎｏｒｈａｂｄｕｓ ｓｐｐ．）のコロニーを作る細菌のタンパク質；サソリ毒、クモ毒、ハチ毒、または他の昆虫特有の神経毒などの、動物によって生成される毒；放線菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｔｅ）毒などの菌・カビによって生成される毒、エンドウレクチンまたはオオムギレクチンなどの植物レクチン；凝集素；トリプシン阻害剤、セリンプロテアーゼ阻害剤、パタチン（ｐａｔａｔｉｎ）、シスタチンまたはパパイン阻害剤などのプロティナーゼ阻害剤；リシン、トウモロコシ−ＲＩＰ、アブリン、ルフィン（ｌｕｆｆｉｎ）、サポリンまたはブリオジン（ｂｒｙｏｄｉｎ）などのリボソーム不活性化タンパク質（ＲＩＰ）；３−ヒドロキシステロイドオキシダーゼ、エクジステロイド−ＩＤＰ−グリコシル−トランスフェラーゼ、コレステロールオキシダーゼ、エクジソン阻害剤またはＨＭＧ−ＣｏＡ−レダクターゼなどのステロイド代謝酵素；ナトリウムまたはカルシウムチャネルの遮断薬などのイオンチャネル遮断薬；幼若ホルモンエステラーゼ；利尿ホルモン受容体（ヘリコキニン（ｈｅｌｉｃｏｋｉｎｉｎ）受容体）；スチルベンシンターゼ、ビベンジルシンターゼ、キチナーゼまたはグルカナーゼが挙げられる。このような殺虫性タンパク質またはこのようなタンパク質を合成することが可能なトランスジェニック植物のさらなる例が、例えば、欧州特許出願公開第３７４７５３号明細書、国際公開第９３／００７２７８号パンフレット、国際公開第９５／３４６５６号パンフレット、欧州特許出願公開第４２７５２９号明細書、欧州特許出願公開第４５１８７８号明細書、国際公開第０３／１８８１０号パンフレットおよび国際公開第０３／５２０７３号パンフレットに開示されている。このようなトランスジェニック植物を生産するための方法は、当業者に公知であり、Ａｇｒｉｓｕｒｅ（登録商標）ＣＢ（Ｐ１）（Ｃｒｙ１Ａｂを生成するトウモロコシ）、Ａｇｒｉｓｕｒｅ（登録商標）ＲＷ（Ｐ２）（ｍＣｒｙ３Ａを生成するトウモロコシ）、Ａｇｒｉｓｕｒｅ（登録商標）Ｖｉｐｔｅｒａ（Ｐ３）（Ｖｉｐ３Ａａを生成するトウモロコシ雑種）；Ａｇｒｉｓｕｒｅ３００ＧＴ（Ｐ４）（Ｃｒｙ１ＡｂおよびｍＣｒｙ３Ａを生成するトウモロコシ雑種）；ＹｉｅｌｄＧａｒｄ（登録商標）（Ｐ５）（Ｃｒｙ１Ａｂタンパク質を生成するトウモロコシ雑種）、ＹｉｅｌｄＧａｒｄ（登録商標）Ｐｌｕｓ（Ｐ６）（Ｃｒｙ１ＡｂおよびＣｒｙ３Ｂｂ１を生成するトウモロコシ雑種）、Ｇｅｎｕｉｔｙ（登録商標）ＳｍａｒｔＳｔａｘ（登録商標）（Ｐ７）（Ｃｒｙ１Ａ．１０５、Ｃｒｙ２Ａｂ２、Ｃｒｙ１Ｆ、Ｃｒｙ３４／３５、Ｃｒｙ３Ｂｂを含むトウモロコシ雑種）；Ｈｅｒｃｕｌｅｘ（登録商標）Ｉ（Ｐ８）（Ｃｒｙ１Ｆａを生成するトウモロコシ雑種）およびＨｅｒｃｕｌｅｘ（登録商標）ＲＷ（Ｐ９）（Ｃｒｙ３４Ａｂ１、Ｃｒｙ３５Ａｂ１および酵素ホスフィノトリシン−Ｎ−アセチルトランスフェラーゼ［ＰＡＴ］を生成するトウモロコシ雑種）；ＮｕＣＯＴＮ（登録商標）３３Ｂ（Ｐ１０）（Ｃｒｙ１Ａｃを生成するワタ栽培品種）、Ｂｏｌｌｇａｒｄ（登録商標）Ｉ（Ｐ１１）（Ｃｒｙ１Ａｃを生成するワタ栽培品種）、Ｂｏｌｌｇａｒｄ（登録商標）ＩＩ（Ｐ１２）（Ｃｒｙ１ＡｃおよびＣｒｙ２Ａｂ２を生成するワタ栽培品種）およびＶＩＰＣＯＴ（登録商標）（Ｐ１３）（Ｖｉｐ３Ａａを生成するワタ栽培品種）など、そのうちのいくつかが市販されている。ダイズシストセンチュウ耐性ダイズ（ＳＣＮ（登録商標）−Ｓｙｎｇｅｎｔａ（Ｐ１４））およびアブラムシ耐性形質を有するダイズ（ＡＭＴ（登録商標）（Ｐ１５））も興味深い。
このようなトランスジェニック作物のさらなる例は、以下のとおりである：
１．Ｓｙｎｇｅｎｔａ Ｓｅｅｄｓ ＳＡＳ（Ｃｈｅｍｉｎ ｄｅ ｌ’Ｈｏｂｉｔ ２７，Ｆ−３１ ７９０ Ｓｔ．Ｓａｕｖｅｕｒ，Ｆｒａｎｃｅ）製のＢｔ１１トウモロコシ、登録番号Ｃ／ＦＲ／９６／０５／１０（Ｐ１６）。切断型ＣｒｙＩＡ（ｂ）毒素の遺伝子導入による発現によってアワノメイガ（ヨーロッパアワノメイガ（Ｏｓｔｒｉｎｉａ ｎｕｂｉｌａｌｉｓ）およびセサミア・ノナグリオイデス（Ｓｅｓａｍｉａ ｎｏｎａｇｒｉｏｉｄｅｓ））による攻撃に対して耐性にされた遺伝子組み換えトウモロコシ。Ｂｔ１１トウモロコシはまた、除草剤グルホシネートアンモニウムに対する耐性を得るために、酵素ＰＡＴを遺伝子導入により発現させる。
２．Ｓｙｎｇｅｎｔａ Ｓｅｅｄｓ ＳＡＳ（Ｃｈｅｍｉｎ ｄｅ ｌ’Ｈｏｂｉｔ ２７，Ｆ−３１ ７９０ Ｓｔ．Ｓａｕｖｅｕｒ，Ｆｒａｎｃｅ）製のＢｔ１７６トウモロコシ、登録番号Ｃ／ＦＲ／９６／０５／１０（Ｐ１７）。ＣｒｙＩＡ（ｂ）毒素の遺伝子導入による発現によってアワノメイガ（ヨーロッパアワノメイガ（Ｏｓｔｒｉｎｉａ ｎｕｂｉｌａｌｉｓ）およびセサミア・ノナグリオイデス（Ｓｅｓａｍｉａ ｎｏｎａｇｒｉｏｉｄｅｓ））による攻撃に対して耐性にされた遺伝子組み換えトウモロコシ。Ｂｔ１７６トウモロコシはまた、除草剤グルホシネートアンモニウムに対する耐性を得るために、酵素ＰＡＴを遺伝子導入により発現させる。
３．Ｓｙｎｇｅｎｔａ Ｓｅｅｄｓ ＳＡＳ（Ｃｈｅｍｉｎ ｄｅ ｌ’Ｈｏｂｉｔ ２７，Ｆ−３１ ７９０ Ｓｔ．Ｓａｕｖｅｕｒ，Ｆｒａｎｃｅ）製のＭＩＲ６０４トウモロコシ、登録番号Ｃ／ＦＲ／９６／０５／１０（Ｐ１８）。改変されたＣｒｙＩＩＩＡ毒素の遺伝子導入による発現によって耐虫性を与えられたトウモロコシ。この毒素は、カテプシン−Ｄ−プロテアーゼ認識配列の挿入によって改変されたＣｒｙ３Ａ０５５である。このようなトランスジェニックトウモロコシ植物の作製が、国際公開第０３／０１８８１０号パンフレットに記載されている。
４．Ｍｏｎｓａｎｔｏ Ｅｕｒｏｐｅ Ｓ．Ａ．（２７０−２７２ Ａｖｅｎｕｅ ｄｅ Ｔｅｒｖｕｒｅｎ，Ｂ−１１５０ Ｂｒｕｓｓｅｌｓ，Ｂｅｌｇｉｕｍ）製のＭＯＮ ８６３トウモロコシ、登録番号Ｃ／ＤＥ／０２／９（Ｐ１９）。ＭＯＮ ８６３は、ＣｒｙＩＩＩＢ（ｂ１）毒素を発現し、特定の鞘翅目（Ｃｏｌｅｏｐｔｅｒａ）昆虫に対する耐性を有する。
５．Ｍｏｎｓａｎｔｏ Ｅｕｒｏｐｅ Ｓ．Ａ．（２７０−２７２ Ａｖｅｎｕｅ ｄｅ Ｔｅｒｖｕｒｅｎ，Ｂ−１１５０ Ｂｒｕｓｓｅｌｓ，Ｂｅｌｇｉｕｍ）製のＩＰＣ ５３１ワタ、登録番号Ｃ／ＥＳ／９６／０２（Ｐ２０）。
６．Ｐｉｏｎｅｅｒ Ｏｖｅｒｓｅａｓ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ（Ａｖｅｎｕｅ Ｔｅｄｅｓｃｏ，７ Ｂ−１１６０ Ｂｒｕｓｓｅｌｓ，Ｂｅｌｇｉｕｍ）製の１５０７トウモロコシ、登録番号 Ｃ／ＮＬ／００／１０（Ｐ２１）。特定の鱗翅目（Ｌｅｐｉｄｏｐｔｅｒａ）昆虫に対する耐性を得るためのタンパク質Ｃｒｙ１Ｆの発現および除草剤グルホシネートアンモニウムに対する耐性を得るためのＰＡＴタンパク質の発現のための遺伝子組み換えトウモロコシ。
７．Ｍｏｎｓａｎｔｏ Ｅｕｒｏｐｅ Ｓ．Ａ．（２７０−２７２ Ａｖｅｎｕｅ ｄｅ Ｔｅｒｖｕｒｅｎ，Ｂ−１１５０ Ｂｒｕｓｓｅｌｓ，Ｂｅｌｇｉｕｍ）製のＮＫ６０３×ＭＯＮ ８１０トウモロコシ、登録番号Ｃ／ＧＢ／０２／Ｍ３／０３（Ｐ２２）。遺伝子組み換え種ＮＫ６０３およびＭＯＮ ８１０を交配することによる従来法で育種された雑種トウモロコシ種からなる。ＮＫ６０３×ＭＯＮ ８１０トウモロコシは、除草剤Ｒｏｕｎｄｕｐ（登録商標）（グリホサートを含有する）に対する耐性を与える、アグロバクテリウム属（Ａｇｒｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｓｐ．）株ＣＰ４から得られるタンパク質ＣＰ４ ＥＰＳＰＳ、およびアワノメイガを含む特定の鱗翅目（Ｌｅｐｉｄｏｐｔｅｒａ）に対する耐性をもたらす、バチルス・チューリンゲンシス亜種クルスターキ（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ ｓｕｂｓｐ．ｋｕｒｓｔａｋｉ）から得られるＣｒｙＩＡ（ｂ）毒素も遺伝子導入により発現させる。
非常に興味深いトランスジェニック植物のさらなる例は、２．４Ｄ（例えばＥｎｌｉｓｔ（登録商標））（例えば国際公開第２０１１０６６３８４号パンフレット）（Ｐ２３）、グリホサート（例えばＲｏｕｎｄｕｐ Ｒｅａｄｙ（登録商標）（Ｐ２４）、Ｒｏｕｎｄｕｐ Ｒｅａｄｙ ２ Ｙｉｅｌｄ（登録商標）（Ｐ２５））、スルホニル尿素（例えばＳＴＳ（登録商標））（Ｐ２６）、グルホシネート（例えばＬｉｂｅｒｔｙ Ｌｉｎｋ（登録商標）（Ｐ２７）、Ｉｇｎｉｔｅ（登録商標）（Ｐ２８））、ジカンバ（Ｐ２９）（Ｍｏｎｓａｎｔｏ）、ＨＰＰＤ耐性（Ｐ３０）（例えばイソキサフルトール除草剤）（Ｂａｙｅｒ ＣｒｏｐＳｃｉｅｎｃｅ、Ｓｙｎｇｅｎｔａ）に対する抵抗性を与える形質を有するものである。グリホサートおよびスルホニル−尿素耐性（（例えばＯｐｔｉｍｕｍ ＧＡＴ（登録商標））（Ｐ３１）、ＳＴＳ（登録商標）およびＲｏｕｎｄｕｐ Ｒｅａｄｙ（登録商標）（Ｐ３２）がスタックされた（ｓｔａｃｋｅｄ）植物またはＳＴＳ（登録商標）およびＲｏｕｎｄｕｐ Ｒｅａｄｙ ２ Ｙｉｅｌｄ（登録商標）（Ｐ３３）がスタックされた植物）、ジカンバおよびグリホサート耐性（Ｐ３４）（Ｍｏｎｓａｎｔｏ）を含め、本明細書に記載される形質のいずれかの二重または三重スタックも興味深い。特に興味深いのは、２．４Ｄ（例えばＥｎｌｉｓｔ（登録商標））、グリホサート（例えばＲｏｕｎｄｕｐ Ｒｅａｄｙ（登録商標）、Ｒｏｕｎｄｕｐ Ｒｅａｄｙ ２ Ｙｉｅｌｄ（登録商標））、スルホニル尿素（例えばＳＴＳ（登録商標））、グルホシネート（例えばＬｉｂｅｒｔｙ Ｌｉｎｋ（登録商標）、Ｉｇｎｉｔｅ（登録商標））、ジカンバ（Ｍｏｎｓａｎｔｏ）、ＨＰＰＤ耐性（例えばイソキサフルトール除草剤）（Ｂａｙｅｒ ＣｒｏｐＳｃｉｅｎｃｅ、Ｓｙｎｇｅｎｔａ）に対する抵抗性を与える形質を有するダイズ植物である。グリホサートおよびスルホニル−尿素耐性（例えばＯｐｔｉｍｕｍ ＧＡＴ（登録商標）、ＳＴＳ（登録商標）およびＲｏｕｎｄｕｐ Ｒｅａｄｙ（登録商標）またはＲｏｕｎｄｕｐ Ｒｅａｄｙ ２ Ｙｉｅｌｄ（登録商標）がスタックされた植物）、ジカンバおよびグリホサート耐性（Ｍｏｎｓａｎｔｏ）を含め、本明細書に記載される形質のいずれかのダイズ植物における二重または三重スタックも興味深い。耐虫性植物のトランスジェニック作物も、ＢＡＴＳ（Ｚｅｎｔｒｕｍ ｆｕｅｒ Ｂｉｏｓｉｃｈｅｒｈｅｉｔ ｕｎｄ Ｎａｃｈｈａｌｔｉｇｋｅｉｔ，Ｚｅｎｔｒｕｍ ＢＡＴＳ，Ｃｌａｒａｓｔｒａｓｓｅ １３，４０５８ Ｂａｓｅｌ，Ｓｗｉｔｚｅｒｌａｎｄ）Ｒｅｐｏｒｔ ２００３，（ｈｔｔｐ：／／ｂａｔｓ．ｃｈ）に記載されている。
殺虫剤、殺ダニ剤、殺線虫剤または殺軟体動物剤としての式（Ｉ）の化合物を、有害生物、有害生物の場所、または有害生物による攻撃を受けやすい植物に施用するために、式（Ｉ）の化合物は、通常、式（Ｉ）の化合物に加えて、好適な不活性希釈剤または担体および、場合により、表面活性剤（ＳＦＡ）を含む組成物へと製剤化される。ＳＦＡは、界面張力を低下させ、それによって他の特性（例えば分散、乳化および湿潤）を変化させることによって、界面（例えば、液／固、液／気または液／液界面）の特性を変更することができる化学薬品である。全ての組成物（固体製剤および液体製剤の両方）が、式（Ｉ）の化合物の０．０００１〜９５重量％、より好ましくは１〜８５重量％、例えば５〜６０重量％を占めることが好ましい。この組成物は、一般に、式（Ｉ）の化合物が０．１ｇ〜１０ｋｇ／ヘクタール、好ましくは１ｇ〜６ｋｇ／ヘクタール、より好ましくは１ｇ〜１ｋｇ／ヘクタールの割合で施用されるように、有害生物の防除に使用される。
種子粉衣に使用される場合、式（Ｉ）の化合物は、種子１キログラム当たり０．０００１ｇ〜１０ｇ（例えば０．００１ｇまたは０．０５ｇ）、好ましくは０．００５ｇ〜１０ｇ、より好ましくは０．００５ｇ〜４ｇの割合で一般に使用される。
別の態様において、本発明は、殺虫的に有効な量の式（Ｉ）の化合物を含む組成物、特に、殺虫、殺ダニ、殺線虫または殺軟体動物に有効な量の式（Ｉ）の化合物と、それに適した担体または希釈剤とを含む殺虫、殺ダニ、殺線虫または殺軟体動物組成物を提供する。組成物は、好ましくは、殺虫、殺ダニ、殺線虫または殺軟体動物組成物である。
この組成物は、粉剤（ＤＰ）、水溶剤（ＳＰ）、水溶顆粒（ＳＧ）、水和性顆粒（ＷＧ）、水和剤（ＷＰ）、粒剤（ＧＲ）（徐放性又は即放性）、可溶濃縮剤（ＳＬ）、油混和性液剤（ＯＬ）、超低量液剤（ＵＬ）、乳化性濃縮物（ＥＣ）、分散性濃縮物（ＤＣ）、乳剤（水中油（ＥＷ）および油中水（ＥＯ）の両方）、マイクロエマルション（ＭＥ）、懸濁濃縮物（ＳＣ）、エアゾール、薫蒸／燻煙剤（ｆｏｇｇｉｎｇ／ｓｍｏｋｅ ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ）、カプセル懸濁剤（ＣＳ）および種子処理製剤を含む多くの剤型から選択することができる。いずれの場合も、選択される剤型は、想定される具体的な目的ならびに式（Ｉ）の化合物の物理的、化学的及び生物学的特性に応じて決まるであろう。
粉剤（ＤＰ）は、式（Ｉ）の化合物を、１種以上の固体希釈剤（例えば天然粘土、カオリン、葉ろう石、ベントナイト、アルミナ、モンモリロナイト、キーゼルグール、チョーク、珪藻土、リン酸カルシウム、炭酸カルシウムおよび炭酸マグネシウム、硫黄、石灰、小麦粉、タルクならびに他の有機および無機固体担体）と混合し、この混合物を微粉末へと機械的に粉砕することによって調製され得る。
水溶剤（ＳＰ）は、水への分散性／溶解性を改善するために、式（Ｉ）の化合物を、１種以上の水溶性無機塩（炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウムまたは硫酸マグネシウムなど）または１種以上の水溶性有機固体（多糖など）および、場合により、１種以上の湿潤剤、１種以上の分散剤または前記物質の混合物と混合することによって調製され得る。次に、この混合物は、微粉末に粉砕される。また、同様の組成物を造粒して、水溶顆粒（ＳＧ）を形成してもよい。
水和剤（ＷＰ）は、式（Ｉ）の化合物を、１種以上の固体希釈剤または担体、１種以上の湿潤剤ならびに、好ましくは、１種以上の分散剤および、場合により、１種以上の懸濁化剤と混合して、液体中の分散を促進することによって調製され得る。次に、この混合物は、微粉末に粉砕される。また、同様の組成物を造粒して、水和性顆粒（ＷＧ）を形成してもよい。
粒剤（ＧＲ）は、式（Ｉ）の化合物と１種以上の粉末化された固体希釈剤または担体との混合物を造粒することによるか、あるいは式（Ｉ）の化合物（または好適な物質中のその溶液）を、多孔質の顆粒物質（軽石、アタパルジャイト粘土、フラー土、キーゼルグール、珪藻土または粉砕されたトウモロコシの穂軸など）中に吸収することによるか、または式（Ｉ）の化合物（または好適な物質中のその溶液）を、硬質のコア材（砂、ケイ酸塩、無機の炭酸塩、硫酸塩またはリン酸塩など）上に吸着し、必要に応じて乾燥させることによって、予め形成されたブランク顆粒（ｂｌａｎｋ ｇｒａｎｕｌｅ）から造粒することによるかのいずれかによって形成され得る。吸収または吸着を補助するのに一般的に使用される物質としては、溶媒（例えば脂肪族および芳香族石油系溶媒、アルコール、エーテル、ケトンおよびエステルなど）および固着剤（ポリ酢酸ビニル、ポリビニルアルコール、デキストリン、糖類および植物油など）が挙げられる。また、１種以上の他の添加剤が、粒剤に含まれてもよい（例えば乳化剤、湿潤剤または分散剤）。
分散性濃縮物（ＤＣ）は、式（Ｉ）の化合物を、水あるいはケトン、アルコールまたはグリコールエーテルなどの有機溶媒に溶解させることによって調製され得る。これらの溶液は、（例えば水希釈性を改善し、または噴霧タンク中の結晶化を防止するために）表面活性剤を含有してもよい。
乳化性濃縮物（ＥＣ）または水中油乳剤（ＥＷ）は、式（Ｉ）の化合物を、有機溶媒（場合により、１種以上の湿潤剤、１種以上の乳化剤または前記物質の混合物を含有する）に溶解させることによって調製され得る。ＥＣに使用するのに適した有機溶媒としては、芳香族炭化水素（ＳＯＬＶＥＳＳＯ １００、ＳＯＬＶＥＳＳＯ １５０およびＳＯＬＶＥＳＳＯ ２００によって例示されるアルキルベンゼンまたはアルキルナフタレンなど；ＳＯＬＶＥＳＳＯは登録商標である）、ケトン（シクロヘキサノンまたはメチルシクロヘキサノンなど）およびアルコール（ベンジルアルコール、フルフリルアルコールまたはブタノールなど）、Ｎ−アルキルピロリドン（Ｎ−メチルピロリドンまたはＮ−オクチルピロリドンなど）、脂肪酸のジメチルアミド（Ｃ8〜Ｃ10脂肪酸のジメチルアミドなど）および塩素化炭化水素が挙げられる。ＥＣ製品は、水に加えると自然に乳化して、適切な装置によって噴霧施用可能なほど十分な安定性を有する乳剤を生成し得る。ＥＷの調製は、式（Ｉ）の化合物を液体として（それが室温で液体でない場合、適当な温度、典型的に７０℃未満で溶融させてもよい）または溶液中で（それを適切な溶媒に溶解させることによって）得る工程と、次に、得られた液体または溶液を高せん断下で、１種以上のＳＦＡを含有する水へ乳化して、乳剤を生成する工程とを含む。ＥＷに使用するのに適した溶媒としては、植物油、塩素化炭化水素（クロロベンゼンなど）、芳香族溶媒（アルキルベンゼンまたはアルキルナフタレンなど）および水溶性の低い他の適切な有機溶媒が挙げられる。
マイクロエマルション（ＭＥ）は、水を、１種以上のＳＦＡと１種以上の溶媒とのブレンドと混合して、熱力学的に安定した等方性（ｉｓｏｔｒｏｐｉｃ）液体製剤を自然に生じさせることによって調製され得る。式（Ｉ）の化合物は、最初、水または溶媒／ＳＦＡブレンドのいずれかの中に存在する。ＭＥに使用するのに適した溶媒としては、ＥＣまたはＥＷへの使用に関して上述したものが挙げられる。ＭＥは、水中油または油中水系のいずれかであり得（どちらの系が存在するかは、伝導度測定によって決定され得る）、水溶性および油溶性有害生物防除剤を同じ製剤中で混合することに適し得る。ＭＥは、水へ希釈するのに適しており、マイクロエマルションのまま残るかまたは従来の水中油乳剤を形成する。
懸濁濃縮物（ＳＣ）は、式（Ｉ）の化合物の微粉化された不溶性固体粒子の水性または非水性懸濁液を含み得る。ＳＣは、好適な媒体中で、式（Ｉ）の固体化合物を、場合により１種以上の分散剤とともにボールミル粉砕またはビーズミル粉砕して、この化合物の微粒子懸濁液を生成することによって調製され得る。１種以上の湿潤剤が、組成物に含まれてもよく、懸濁化剤が、粒子の沈降速度を低下させるために含まれてもよい。あるいは、式（Ｉ）の化合物は、乾式ミル粉砕され、上述した物質を含有する水に加えられて、所望の最終生成物を生成してもよい。
エアゾール製剤は、式（Ｉ）の化合物および好適な噴射剤（例えばｎ−ブタン）を含む。式（Ｉ）の化合物はまた、好適な媒体（例えば水またはｎ−プロパノールなどの水混和性液体）に溶解または分散されて、非加圧式の、手動噴霧ポンプにおいて使用するための組成物が得られる。
式（Ｉ）の化合物は、閉鎖された空間において、この化合物を含有する煙を生成するのに適した組成物を形成するために、火工品（ｐｙｒｏｔｅｃｈｎｉｃ）混合物と乾燥状態で混合されてもよい。
カプセル懸濁剤（ＣＳ）は、各油滴がポリマーシェルによって封入され、かつ式（Ｉ）の化合物および、場合により、そのための担体または希釈剤を含有する油滴の水性分散液が得られる追加の重合段階を伴う以外は、ＥＷ製剤の調製と同様の方法で調製され得る。ポリマーシェルは、界面重縮合反応またはコアセルベーション手順のいずれかによって生成され得る。この組成物は、式（Ｉ）の化合物の制御放出を提供し、種子処理に使用されてもよい。式（Ｉ）の化合物はまた、生分解性ポリマーマトリックス中で製剤化されて、この化合物の遅延制御放出を提供することができる。
組成物は、組成物の生物学的性能を改善するために（例えば表面上の湿潤、保持または分散；処理された表面における耐雨性；あるいは式（Ｉ）の化合物の取り込みまたは移動性を改善することによる）、１種以上の添加剤を含んでいてもよい。このような添加剤としては、表面活性剤、油系噴霧添加剤、例えば特定の鉱油または天然植物油（ダイズ油およびナタネ油など）、およびこれらと、他の生物学的強化（ｂｉｏ−ｅｎｈａｎｃｉｎｇ）助剤（式（Ｉ）の化合物の作用を補助し、または調整し得る成分）とのブレンドが挙げられる。
式（Ｉ）の化合物はまた、種子処理、例えば乾燥種子処理用の粉剤（ＤＳ）、水溶性粉剤（ＳＳ）またはスラリー処理用の水和性粉剤（ＷＳ）を含む粉末組成物として、あるいはフロアブル剤（ＦＳ）、液剤（ＬＳ）またはカプセル懸濁剤（ＣＳ）を含む液体組成物として使用するために製剤化され得る。ＤＳ、ＳＳ、ＷＳ、ＦＳおよびＬＳ組成物の調製は、それぞれ、上述したＤＰ、ＳＰ、ＷＰ、ＳＣおよびＤＣ組成物の調製と非常に類似している。種子を処理するための組成物は、組成物の種子への付着を補助する物質（例えば鉱油または塗膜形成バリア）を含んでいてもよい。
湿潤剤、分散剤および乳化剤は、カチオン型、アニオン型、両性イオン型または非イオン型の表面ＳＦＡであってもよい。
好適なカチオン型のＳＦＡとしては、第四級アンモニウム化合物（例えば臭化セチルトリメチルアンモニウム）、イミダゾリンおよびアミン塩が挙げられる。
好適なアニオン型ＳＦＡとしては、脂肪酸のアルカリ金属塩、硫酸の脂肪族モノエステルの塩（例えばラウリル硫酸ナトリウム）、スルホン化された芳香族化合物の塩（例えばドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸カルシウム、スルホン酸ブチルナフタレンならびにジ−イソプロピル−およびトリ−イソプロピル−ナフタレンスルホン酸ナトリウムの混合物）、硫酸エーテル、硫酸アルコールエーテル（例えばラウレス−３−硫酸ナトリウム）、カルボン酸エーテル（例えばラウレス−３−カルボン酸ナトリウム）、リン酸エステル（１種以上の脂肪族アルコールとリン酸との反応からの生成物（主にモノ−エステル）または五酸化リン（主に、ジ−エステル）、例えばラウリルアルコールとテトラリン酸との反応物；さらにこれらの生成物は、エトキシ化されていてもよい）、スルホスクシナメート（ｓｕｌｆｏｓｕｃｃｉｎａｍａｔｅ）、パラフィンまたはオレフィンスルホネート、タウレートおよびリグノスルホネートが挙げられる。
好適な両性型のＳＦＡとしては、ベタイン、プロピオネートおよびグリシネートが挙げられる。
好適な非イオン型のＳＦＡとしては、エチレンオキシド、プロピレンオキシド、ブチレンオキシドなどのアルキレンオキシドまたはそれらの混合物の、脂肪族アルコール（オレイルアルコールまたはセチルアルコールなど）またはアルキルフェノール（オクチルフェノール、ノニルフェノールまたはオクチルクレゾールなど）との縮合生成物；長鎖脂肪酸または無水ヘキシトールから誘導される部分エステル；前記部分エステルのエチレンオキシドとの縮合生成物；ブロックポリマー（エチレンオキシドおよびプロピレンオキシドを含む）；アルカノールアミド；単純なエステル（例えば脂肪酸ポリエチレングリコールエステル）；アミンオキシド（例えばラウリルジメチルアミンオキシド）；およびレシチンが挙げられる。
好適な懸濁化剤としては、親水コロイド（多糖類、ポリビニルピロリドンまたはナトリウムカルボキシメチルセルロースなど）および膨潤粘土（ベントナイトまたはアタパルジャイトなど）が挙げられる。
式（Ｉ）の化合物は、殺虫化合物の公知の施用手段のいずれかによって施用され得る。例えば、式（Ｉ）の化合物は、製剤化された状態または製剤化されていない状態で、有害生物または有害生物の場所（有害生物の生息場所、または有害生物が蔓延しやすい栽培植物など）または葉、茎、枝または根を含む植物のいずれかの部分に、植えられる前の種子にまたは植物が生育し、または植えられる他の媒体（根の周囲の土壌、土壌一般、水田の水または水耕栽培系など）に、直接施用されてもよく、あるいは噴霧、粉衣、浸漬による施用、クリームまたはペースト製剤としての施用、蒸気としての施用あるいは土壌または水性環境への組成物（顆粒組成物または水溶性バッグに充填された組成物など）の散布または導入による施用を行ってもよい。
式（Ｉ）の化合物はまた、動電型の噴霧技術または他の低容量の方法を用いて、植物に注入されるかまたは植生に噴霧されてもよく、あるいは地上または空中灌漑システム（ｌａｎｄ ｏｒ ａｅｒｉａｌ ｉｒｒｉｇａｔｉｏｎ ｓｙｓｔｅｍ）によって施用されてもよい。
水性調製物（水溶液または分散液）として使用される組成物は、一般に高い割合の活性成分を含有する濃縮物の形態で供給され、この濃縮物は、使用前に水に加えられる。これらの濃縮物としては、ＤＣ、ＳＣ、ＥＣ、ＥＷ、ＭＥ、ＳＧ、ＳＰ、ＷＰ、ＷＧおよびＣＳが挙げられ、これらは、多くの場合、長期間の貯蔵に耐え、このような貯蔵の後、水に加えると、従来の噴霧装置によって施用できるほど十分な時間にわたって均質なままである水性調製物を形成可能であることが必要である。このような水性調製物は、使用される目的に応じて様々な量の式（Ｉ）の化合物（例えば０．０００１〜１０重量％）を含有してもよい。
式（Ｉ）の化合物は、肥料（例えば窒素−、カリウム−またはリン含有肥料）との混合物中で使用され得る。好適な剤型としては、肥料の顆粒が挙げられる。この混合物は、好ましくは最大で２５重量％の式（Ｉ）の化合物を含有する。
したがって、本発明は、肥料と式（Ｉ）の化合物とを含む肥料組成物も提供する。
本発明の組成物は、生物学的活性を有する他の化合物、例えば微量栄養素あるいは殺菌・殺カビ活性を有する化合物または植物成長の調節、除草、殺虫、殺線虫または殺ダニの活性を有する化合物を含有してもよい。
式（Ｉ）の化合物は、組成物の単独の活性成分であってもよく、または必要に応じて有害生物防除剤、例えば、殺虫剤、殺菌・殺カビ剤もしくは除草剤、または共力剤もしくは植物成長調節剤などの１種以上の追加の活性成分と混合されてもよい。追加の活性成分は：より広い活性スペクトルまたは施用場所におけるより増大された残留性を有する組成物を提供し；式（Ｉ）の化合物の活性を相乗し、または活性を補完し（例えば作用の速度を速め、または撥性（ｒｅｐｅｌｌｅｎｃｙ）を克服することによって）；あるいは個々の成分に対する耐性の発生を克服または防止するのを補助し得る。特定の追加の活性成分は、組成物の意図される用途に応じて決まる。好適な有害生物防除剤の例としては、以下のものが挙げられる：
ａ）ペルメトリン、シペルメトリン、フェンバレレート、エスフェンバレレート、デルタメトリン、シハロトリン（特にλ−シハロトリンおよびγ−シハロトリン）、ビフェントリン、フェンプロパトリン、シフルトリン、テフルトリン、魚に安全なピレスロイド（例えばエトフェンプロクス）、天然ピレトリン、テトラメトリン、Ｓ−ビオアレトリン、フェンフルトリン、プラレトリンまたは５-ベンジル−３−フリルメチル−（Ｅ）−（１Ｒ，３Ｓ）−２，２−ジメチル−３−（２−オキソチオラン−３−イリデンメチル）シクロプロパンカルボキシレートなどのピレスロイド；
ｂ）プロフェノホス、スルプロオス、アセフェート、メチルパラチオン、アジンホス−メチル、デメトン−ｓ−メチル、ヘプテノホス、チオメトン、フェナミホス、モノクロトホス、プロフェノホス、トリアゾホス、メタミドホス、ジメトエート、ホスファミドン、マラチオン、クロルピリホス、ホサロン、テルブホス、フェンスルホチオン、ホノホス、ホレート、ホキシム、ピリミホス−メチル、ピリミホス−エチル、フェニトロチオン、ホスチアゼートまたはジアジノンなどの有機ホスフェート；
ｃ）ピリミカルブ、トリアザメート、クロエトカルブ、カルボフラン、フラチオカルブ、エチオフェンカルブ、アルジカルブ、チオフロックス、カルボスルファン、ベンジオカルブ、フェノブカルブ、プロポクサー、メトミルまたはオキサミルなどのカルバメート（アリールカルバメートを含む）；
ｄ）ジフルベンズロン、トリフルムロン、ヘキサフルムロン、フルフェノクスロン、ジアフェンチウロン、ルフェネロンまたはクロルフルアズロンなどのベンゾイル尿素；
ｅ）シヘキサチン、酸化フェンブタスズまたはアゾシクロチンなどの有機スズ化合物；
ｆ）テブフェンピラドおよびフェンピロキシメートなどのピラゾール；
ｇ）アベルメクチンまたはミルベマイシン、例えばアバメクチン、エマメクチンベンゾエート、イベルメクチン、ミルベマイシン、スピノサド、アザジラクチンまたはスピネトラムなどのマクロライド；
ｈ）ホルモンまたはフェロモン；
ｉ）エンドスルファン（特にα−エンドスルファン）、ベンゼンヘキサクロリド、ＤＤＴ、クロルダンまたはジエルドリンなどの有機塩素化合物；
ｊ）クロルジメホルムまたはアミトラズなどのアミジン；
ｋ）クロロピクリン、ジクロロプロパン、臭化メチルまたはメタムなどの燻蒸剤；
ｌ）イミダクロプリド、チアクロプリド、アセタミプリド、ニテンピラム、ジノテフラン、チアメトキサム、クロチアニジン、ニチアジンまたはフロニカミドなどのネオニコチノイド化合物；
ｍ）テブフェノジド、クロマフェノジドまたはメトキシフェノジドなどのジアシルヒドラジン；
ｎ）ジオフェノランまたはピリプロキシフェンなどのジフェニルエーテル；
ｏ）インドキサカルブ；
ｐ）クロルフェナピル；
ｑ）ピメトロジン；
ｒ）スピロテトラマト、スピロジクロフェンまたはスピロメシフェン；
ｓ）フルベンジアミド、クロラントラニリプロール（Ｒｙｎａｘｙｐｙｒ（登録商標））またはシアントラニリプロールなどのジアミド；
ｔ）スルホキサフロール；または
ｕ）メタフルミゾン；
ｖ）フィプロニルおよびエチプロール；
ｗ）ピリフルキナゾン；
ｘ）ブプロフェジン；または
ｙ）４−［（６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−（２，２−ジフルオロ−エチル）−アミノ］−５Ｈ−フラン−２−オン（ＤＥ １０２００６０１５４６７号明細書）。
ｚ）フルピラジフロン
ａａ）ＣＡＳ：９１５９７２−１７−７（国際公開第２００６１２９７１４号パンフレット；国際公開第２０１１／１４７９５３号パンフレット；国際公開第２０１１／１４７９５２号パンフレット）
ａｂ）ＣＡＳ：２６９１４−５５−８（国際公開第２００７０２０９８６号パンフレット）
組成物の意図される用途に適している場合、上に列挙した有害生物防除剤の主な化学薬品の種類に加えて、特定の標的を有する他の有害生物防除剤が、組成物に用いられてもよい。例えば、特定の作物に対する選択的殺虫剤、例えばコメに使用されるメイガ特異的殺虫剤（カルタップなど）またはウンカ特異的殺虫剤（ブプロフェジンなど）が用いられてもよい。あるいは特定の昆虫の種／段階に特異的な殺虫剤または殺ダニ剤（例えば、クロフェンテジン、フルベンジミン、ヘキシチアゾックスまたはテトラジホンなどの殺ダニ性卵−幼虫駆除剤；ジコホールまたはプロパルギットなどの殺ダニ性運動阻害剤（ａｃａｒｉｃｉｄａｌ ｍｏｔｉｌｉｃｉｄｅ）；ブロモプロピレートまたはクロルベンジレートなどの殺ダニ剤；あるいはヒドラメチルノン、シロマジン、メトプレン、クロルフルアズロンまたはジフルベンズロンなどの成長調節剤）も組成物に含まれてもよい。
本発明の組成物に含まれ得る殺菌・殺カビ化合物の例は、（Ｅ）−Ｎ−メチル−２−［２−（２，５−ジメチルフェノキシメチル）フェニル］−２−メトキシ−イミノアセトアミド（ＳＳＦ−１２９）、４−ブロモ−２−シアノ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−６−トリフルオロメチルベンズイミダゾール−１−スルホンアミド、α−［Ｎ−（３−クロロ−２，６−キシリル）−２−メトキシアセトアミド］−γ−ブチロラクトン、４−クロロ−２−シアノ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−５−ｐ−トリルイミダゾール−１−スルホンアミド（ＩＫＦ−９１６、シアミダゾスルファミド（ｃｙａｍｉｄａｚｏｓｕｌｆａｍｉｄ））、３−５−ジクロロ−Ｎ−（３−クロロ−１−エチル−１−メチル−２−オキソプロピル）−４−メチルベンズアミド（ＲＨ−７２８１、ゾキサミド）、Ｎ−アリル−４，５，−ジメチル−２−トリメチルシリルチオフェン−３−カルボキサミド（ＭＯＮ６５５００）、Ｎ−（１−シアノ−１，２−ジメチルプロピル）−２−（２，４−ジクロロフェノキシ）-プロピオンアミド（ＡＣ３８２０４２）、Ｎ−（２−メトキシ−５−ピリジル）−シクロプロパンカルボキサミド、アシベンゾラル（ＣＧＡ２４５７０４）（例えばアシベンゾラル−Ｓ−メチル）、アラニカルブ、アルジモルフ、アニラジン、アザコナゾール、アゾキシストロビン、ベナラキシル、ベノミル、ベンチアバリカルブ、ビロキサゾール、ビテルタノール、ビキサフェン、ブラストサイジンＳ、ボスカリド、ブロムコナゾール、ブピリメート、カプタホール、カプタン、カルベンダジム、カルベンダジム塩酸塩、カルボキシン、カルプロパミド、カルボン、ＣＧＡ４１３９６、ＣＧＡ４１３９７、キノメチオネート、クロロタロニル、クロロゾリネート、クロジラコン、オキシ塩化銅、オキシキノール酸銅（ｃｏｐｐｅｒ ｏｘｙｑｕｉｎｏｌａｔｅ）、硫酸銅、トール油酸銅（ｃｏｐｐｅｒ ｔａｌｌａｔｅ）およびボルドー液などの銅含有化合物、シフルフェナミド、シモキサニル、シプロコナゾール、シプロジニル、デバカルブ、ジ−２−ピリジルジスルフィド１，１’−ジオキシド、ジクロフルアニド、ジクロメジン、ジクロラン、ジエトフェンカルブ、ジフェノコナゾール、ジフェンゾコート、ジフルメトリム、Ｏ，Ｏ−ジ−イソ−プロピル−Ｓ−ベンジルチオホスフェート、ジメフルアゾール、ジメトコナゾール、ジメトモルフ、ジメチリモール、ジニコナゾール、ジノカップ、ジチアノン、塩化ドデシルジメチルアンモニウム、ドデモルフ、ドジン、ドグアジン、エジフェンホス、エポキシコナゾール、エチリモル、エチル−（Ｚ）−Ｎ−ベンジル−Ｎ−（［メチル（メチル−チオエチリデンアミノオキシカルボニル）アミノ］チオ）−β−アラニネート、エトリジアゾール、ファモキサドン、フェナミドン（ＲＰＡ４０７２１３）、フェナリモル、フェンブコナゾール、フェンフラム、フェンヘキサミド（ＫＢＲ２７３８）、フェンピクロニル、フェンプロピジン、フェンプロピモルフ、酢酸トリフェニルスズ、水酸化トリフェニルスズ、フェルバム、フェリムゾン、フルアジナム、フルジオキソニル、フルメトバー、フルオピラム、フルオキサストロビン、フルオロイミド、フルキンコナゾール、フルシラゾール、フルトラニル、フルトリアホール、フルキサピロキサド、ホルペット、フベリダゾール、フララキシル、フラメトピル、グアザチン、ヘキサコナゾール、ヒドロキシイソオキサゾール、ヒメキサゾール、イマザリル、イミベンコナゾール、イミノクタジン、イミノクタジン三酢酸塩、イプコナゾール、イプロベンホス、イプロジオン、イプロバリカルブ（ＳＺＸ０７２２）、イソプロパニルブチルカルバメート、イソプロチオラン、イソピラザム、カスガマイシン、クレソキシム−メチル、ＬＹ１８６０５４、ＬＹ２１１７９５、ＬＹ２４８９０８、マンコゼブ、マンジプロパミド、マネブ、メフェノキサム、メタラキシル、メパニピリム、メプロニル、メタラキシル、メトコナゾール、メチラム、メチラム亜鉛、メトミノストロビン、ミクロブタニル、ネオアソジン、ニッケルジメチルジチオカルバメート、ニトロタール−イソプロピル、ヌアリモル、オフレース、有機水銀化合物、オキサジキシル、オキサスルフロン、オキソリン酸、オキシポコナゾール、オキシカルボキシン、ペフラゾエート、ペンコナゾール、ペンシクロン、ペンフルフェン、ペンチオピラド、フェナジンオキシド、ホセチル−Ａｌ、リン酸、フタリド、ピコキシストロビン（ＺＡ１９６３）、ポリオキシンＤ、ポリラム、プロベナゾール、プロクロラズ、プロシミドン、プロパモカルブ、プロピコナゾール、プロピネブ、プロピオン酸、プロチオコナゾール、ピラゾホス、ピリフェノックス、ピリメタニル、ピラクロストロビン、ピロキロン、ピロキシフル、ピロールニトリン、第四級アンモニウム化合物、キノメチオネート、キノキシフェン、キントゼン、セダキサン、シプコナゾール（Ｆ−１５５）、五塩化石炭酸ナトリウム、スピロキサミン、ストレプトマイシン、硫黄、テブコナゾール、テクロフタラム、テクナゼン、テトラコナゾール、チアベンダゾール、チフルザミド、２−（チオシアノメチルチオ）ベンゾチアゾール、チオファネート−メチル、チラム、チミベンコナゾール、トルクロホス−メチル、トリルフルアニド、トリアジメホン、トリアジメノール、トリアズブチル、トリアゾキシド、トリシクラゾール、トリデモルフ、トリフロキシストロビン（ＣＧＡ２７９２０２）、トリホリン、トリフルミゾール、トリチコナゾール、バリダマイシンＡ、バパム、ビンクロゾリン、ジネブおよびジラム、Ｎ−［９−（ジクロロメチレン）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１，４−メタノナフタレン−５−イル］−３−（ジフルオロメチル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド［１０７２９５７−７１−１］、１−メチル−３−ジフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（２−ジクロロメチレン−３−エチル−１−メチル−インダン−４−イル）−アミド、および１−メチル−３−ジフルオロメチル−４Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−２−メトキシ−１−メチル−エチル］−アミドである。
式（Ｉ）の化合物は、種子伝染病、土壌伝染病または葉の真菌疾患から植物を保護するために土壌、泥炭または他の発根媒体と混合されてもよい。
この組成物に使用するのに適した共力剤の例としては、ピペロニルブトキシド、セサメックス、サフロキサンおよびドデシルイミダゾールが挙げられる。
この組成物に含めるのに適した除草剤および植物成長調節剤は、意図される標的および必要な作用に応じて決まる。
含まれ得るコメ選択的除草剤の一例は、プロパニルである。ワタに使用するための植物成長調節剤の一例はＰＩＸ（商標）である。
混合物によっては、著しく異なる物理的、化学的または生物学的特性を有する活性成分を含み得るため、従来の同じ剤型に容易に加えられないものもある。こうした場合、他の剤型を調製してもよい。例えば、１種の活性成分が水不溶性固体であり、他の活性成分が水不溶性液体である場合でも、固体活性成分を（ＳＣの調製と同様の調製を用いて）懸濁液として分散させる一方、液体活性成分を（ＥＷの調製と同様の調製を用いて）乳剤として分散させることによって、各活性成分を同じ連続水相中に分散させることが可能であり得る。得られる組成物は、サスポエマルション（ＳＥ）製剤である。
本発明の化合物は、動物衛生の分野でも有用であり、例えば、動物の体内または体表の寄生性の無脊椎有害生物に対して、より好ましくは寄生性の無脊椎有害生物に対して使用され得る。有害生物の例としては、線虫、吸虫、条虫、ハエ、ダニ、マダニ、シラミ、ノミ、半翅類の昆虫およびウジが挙げられる。動物は、非ヒト動物、例えば農業に関連する動物、例えばウシ、ブタ、ヒツジ、ヤギ、ウマ、またはロバ、あるいはコンパニオンアニマル、例えばイヌまたはネコであり得る。
さらなる態様において、本発明は、治療処置の方法に使用するための本発明の化合物を提供する。
さらなる態様において、本発明は、殺虫的に有効な量の本発明の化合物を投与する工程を含む、動物の体内または体表の寄生性の無脊椎有害生物を防除する方法に関する。投与は、例えば経口投与、非経口投与すなわち外用投与、例えば動物の体表への投与であり得る。さらなる態様において、本発明は、動物の体内または体表の寄生性の無脊椎有害生物を防除するための本発明の化合物に関する。さらなる態様において、本発明は、動物の体内または体表の寄生性の無脊椎有害生物を防除するための薬剤の製造への本発明の化合物の使用に関する。
さらなる態様において、本発明は、殺虫的に有効な量の本発明の化合物を動物が生息する環境に投与する工程を含む、寄生性の無脊椎有害生物を防除する方法に関する。
さらなる態様において、本発明は、殺虫的に有効な量の本発明の化合物を動物に投与する工程を含む、寄生性の無脊椎有害生物から動物を保護する方法に関する。さらなる態様において、本発明は、寄生性の無脊椎有害生物から動物を保護するのに使用するための本発明の化合物に関する。さらなる態様において、本発明は、寄生性の無脊椎有害生物から動物を保護するための薬剤の製造への本発明の化合物の使用に関する。
さらなる態様において、本発明は、殺虫的に有効な量の本発明の化合物を動物に投与する工程を含む、寄生性の無脊椎有害生物に苦しむ動物を治療する方法を提供する。さらなる態様において、本発明は、寄生性の無脊椎有害生物に苦しむ動物を治療するのに使用するための本発明の化合物に関する。さらなる態様において、本発明は、寄生性の無脊椎有害生物に苦しむ動物を治療するための薬剤の製造への本発明の化合物の使用に関する。
さらなる態様において、本発明は、本発明の化合物と薬学的に好適な賦形剤とを含む医薬組成物を提供する。
本発明の化合物は、単独でまたは１種以上の他の生物学的に活性な成分と組み合わせて使用されてもよい。
一態様において、本発明は、殺虫的に有効な量の成分Ａと殺虫的に有効な量の成分Ｂとを含む組合せ生成物を提供し、ここで、成分Ａは本発明の化合物であり、成分Ｂは後述される化合物である。
本発明の化合物は、駆虫剤と組み合わせて使用されてもよい。このような駆虫剤としては、欧州特許第３５７４６０号明細書、欧州特許第４４４９６４号明細書および欧州特許第５９４２９１号明細書に記載されるような、イベルメクチン、アベルメクチン、アバメクチン、エマメクチン、エプリノメクチン、ドラメクチン、セラメクチン、モキシデクチン、ネマデクチンおよびミルベマイシン誘導体などの化合物の大環状ラクトン種から選択される化合物が挙げられる。さらなる駆虫剤としては、米国特許第５０１５６３０号明細書、国際公開第９４１５９４４号パンフレットおよび国際公開第９５２２５５２号パンフレットに記載されるものなどの半合成および生合成アベルメクチン／ミルベマイシン誘導体が挙げられる。さらなる駆虫剤としては、アルベンダゾール、カンベンダゾール、フェンベンダゾール、フルベンダゾール、メベンダゾール、オクスフェンダゾール、オキシベンダゾール、パーベンダゾール、およびこの種の他の構成要素などのベンズイミダゾールが挙げられる。さらなる駆虫剤としては、テトラミゾール、レバミゾール、パモ酸ピランテル、オキサンテルまたはモランテルなどのイミダゾチアゾールおよびテトラヒドロピリミジンが挙げられる。さらなる駆虫剤としては、トリクラベンダゾールおよびクロルスロンなどの吸虫駆除剤（ｆｌｕｋｉｃｉｄｅ）ならびにプラジカンテルおよびエプシプランテルなどの条虫駆除剤（ｃｅｓｔｏｃｉｄｅ）が挙げられる。
本発明の化合物は、駆虫剤のパラヘルクアミド／マルクホルチン種の誘導体および類似体、ならびに米国特許第５４７８８５５号明細書、米国特許第４６３９７７１号明細書および独国特許発明第１９５２０９３６号明細書に開示されるものなどの駆虫剤オキサゾリンと組み合わせて使用されてもよい。
本発明の化合物は、国際公開第９６１５１２１号パンフレットに記載されるジオキソモルホリン駆虫剤の一般的な種類と、また、国際公開第９６１１９４５号パンフレット、国際公開第９３１９０５３号パンフレット、国際公開第９３２５５４３号パンフレット、欧州特許第６２６３７５号明細書、欧州特許第３８２１７３号明細書、国際公開第９４１９３３４号パンフレット、欧州特許第３８２１７３号明細書、および欧州特許第５０３５３８号明細書に記載されるものなどの駆虫活性環状デプシペプチドと組み合わせて使用されてもよい。
本発明の化合物は、他の外部寄生生物撲滅剤；例えば、フィプロニル；ピレスロイド；有機ホスフェート；ルフェヌロンなどの昆虫成長調節剤；テブフェノジドなどのエクジソンアゴニスト；イミダクロプリドなどのネオニコチノイドと組み合わせて使用されてもよい。
本発明の化合物は、テルペンアルカロイド、例えば国際特許出願公開第９５／１９３６３号パンフレットまたは同第０４／７２０８６号パンフレットに記載されるもの、特にそれらに開示される化合物と組み合わせて使用されてもよい。
本発明の化合物と組み合わせて使用されてもよいこのような生物学的に活性な化合物の他の例としては以下のものが挙げられるが、これらに限定されない：
有機ホスフェート：アセフェート、アザメチホス、アジンホス−エチル、アジンホス−メチル、ブロモホス、ブロモホス−エチル、カズサホス、クロルエトキシホス、クロルピリホス、クロルフェンビンホス、クロルメホス、デメトン、デメトン−Ｓ−メチル、デメトン−Ｓ−メチルスルホン、ジアリホス、ジアジノン、ジクロルボス、ジクロトホス、ジメトエート、ジスルホトン、エチオン、エトプロホス、エトリムホス、ファンファー、フェナミホス、フェニトロチオン、フェンスルホチオン、フェンチオン、フルピラゾホス、ホノホス、ホルモチオン、ホスチアゼート、ヘプテノホス、イサゾホス、イソチオエート、イソキサチオン、マラチオン、メタクリホス、メタミドホス、メチダチオン、メチル−パラチオン、メビンホス、モノクロトホス、ナレド、オメトエート、オキシデメトン−メチル、パラオキソン、パラチオン、パラチオン−メチル、フェントエート、ホサロン、ホスホラン、ホスホカルブ、ホスメット、ホスファミドン、ホレート、ホキシム、ピリミホス、ピリミホス−メチル、プロフェノホス、プロパホス、プロエタンホス（ｐｒｏｅｔａｍｐｈｏｓ）、プロチオホス、ピラクロホス、ピリダフェンチオン、キナルホス、スルプロホス、テメホス、テルブホス、テブピリムホス、テトラクロルビンホス、チメトン（ｔｈｉｍｅｔｏｎ）、トリアゾホス、トリクロルホン、バミドチオン。
カルバメート：アラニカルブ、アルジカルブ、２−ｓｅｃ−ブチルフェニルメチルカルバメート、ベンフラカルブ、カルバリル、カルボフラン、カルボスルファン、クロエトカルブ、エチオフェンカルブ、フェノキシカルブ、フェンチオカルブ（ｆｅｎｔｈｉｏｃａｒｂ）、フラチオカルブ、ＨＣＮ−８０１、イソプロカルブ、インドキサカルブ、メチオカルブ、メトミル、５−メチル−ｍ−クメニルブチリル（メチル）カルバメート、オキサミル、ピリミカルブ、プロポクサー、チオジカルブ、チオファノックス、トリアザメート、ＵＣ−５１７１７。
ピレスロイド：アクリナチン（ａｃｒｉｎａｔｈｉｎ）、アレトリン、アルファメトリン、５−ベンジル−３−フリルメチル（Ｅ）−（１Ｒ）−ｃｉｓ−２，２−ジメチル−３−（２−オキソチオラン−３−イリデンメチル）シクロプロパンカルボキシレート、ビフェントリン、β−シフルトリン、シフルトリン、ａ−シペルメトリン、β−シペルメトリン、ビオアレトリン、ビオアレトリン（（Ｓ）−シクロペンチル異性体）、ビオレスメトリン、ビフェントリン、ＮＣＩ−８５１９３、シクロプロトリン、シハロトリン、シチトリン（ｃｙｔｈｉｔｈｒｉｎ）、シフェノトリン、デルタメトリン、エンペントリン、エスフェンバレレート、エトフェンプロクス、フェンフルトリン、フェンプロパトリン、フェンバレレート、フルシトリネート、フルメトリン、フルバリネート（Ｄ異性体）、イミプロトリン、シハロトリン、λ−シハロトリン、ペルメトリン、フェノトリン、プラレトリン、ピレトリン（天然物）、レスメトリン、テトラメトリン、トランスフルトリン、θ−シペルメトリン、シラフルオフェン、ｔ−フルバリネート、テフルトリン、トラロメトリン、ζ−シペルメトリン。
節足動物成長調節剤：ａ）キチン合成阻害剤：ベンゾイル尿素：クロルフルアズロン、ジフルベンズロン、フルアズロン、フルシクロクスロン、フルフェノクスロン、ヘキサフルムロン、ルフェヌロン、ノバルロン、テフルベンズロン、トリフルムロン、ブプロフェジン、ジオフェノラン、ヘキシチアゾクス、エトキサゾール、クロロフェンタジン；ｂ）エクジソンアンタゴニスト：ハロフェノジド、メトキシフェノジド、テブフェノジド；ｃ）ジュベノイド：ピリプロキシフェン、メトプレン（Ｓ−メトプレンを含む）、フェノキシカルブ；ｄ）脂質生合成阻害剤：スピロジクロフェン。
他の駆虫剤：アセキノシル、アミトラズ、ＡＫＤ−１０２２、ＡＮＳ−１１８、アザジラクチン、バチルス・チューリンゲンシス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ）、ベンスルタップ、ビフェナゼート、ビナパクリル、ブロモプロピレート、ＢＴＧ−５０４、ＢＴＧ−５０５、カンフェクロル、カルタップ、クロロベンジレート、クロルジメホルム、クロルフェナピル、クロマフェノジド、クロチアニジン、シロマジン、ジアクロデン、ジアフェンチウロン、ＤＢＩ−３２０４、ジナクチン、ジヒドロキシメチルジヒドロキシピロリジン、ジノブトン、ジノカップ、エンドスルファン、エチプロール、エトフェンプロクス、フェナザキン、フルマイト（ｆｌｕｍｉｔｅ）、ＭＴＩ−８００、フェンピロキシメート、フルアクリピリム、フルベンジミン、フルブロシトリネート（ｆｌｕｂｒｏｃｙｔｈｒｉｎａｔｅ）、フルフェンジン、フルフェンプロックス、フルプロキシフェン（ｆｌｕｐｒｏｘｙｆｅｎ）、ハロフェンプロックス（ｈａｌｏｆｅｎｐｒｏｘ）、ヒドラメチルノン、ＩＫＩ−２２０、カネマイト、ＮＣ−１９６、ニームガード、ニジノルテルフラン（ｎｉｄｉｎｏｒｔｅｒｆｕｒａｎ）、ニテンピラム、ＳＤ−３５６５１、ＷＬ−１０８４７７、ピリダリル、プロパルギット、プロトリフェンビュート、ピメトロジン、ピリダベン、ピリミジフェン、ＮＣ−１１１１、Ｒ−１９５，ＲＨ−０３４５、ＲＨ−２４８５、ＲＹＩ−２１０、Ｓ−１２８３、Ｓ−１８３３、ＳＩ−８６０１、シラフルオフェン、シロマジン、スピノサド、テブフェンピラド、テトラジホン、テトラナクチン、チアクロプリド、チオシクラム、チアメトキサム、トルフェンピラド、トリアザメート、トリエトキシスピノシン（ｔｒｉｅｔｈｏｘｙｓｐｉｎｏｓｙｎ）、トリアクチン、ベルブチン、バータレック、ＹＩ−５３０１。
殺菌・殺カビ剤：アシベンゾラー、アルジモルフ、アムプロピルホス、アンドプリム、アザコナゾール、アゾキシストロビン、ベナラキシル、ベノミル、ビアラホス、ブラストサイジン−Ｓ、ボルドー液、ブロムコナゾール、ブピリメート、カルプロパミド、カプタホール、カプタン、カルベンダジム、クロルフェナゾール、クロロネブ、クロロピクリン、クロロタロニル、クロゾリネート、オキシ塩化銅、銅塩、シフルフェナミド、シモキサニル、シプロコナゾール、シプロジニル、シプロフラム、ＲＨ−７２８１、ジクロシメット、ジクロブトラゾール、ジクロメジン、ジクロラン、ジフェノコナゾール、ＲＰ−４０７２１３、ジメトモルフ、ドモキシストロビン（ｄｏｍｏｘｙｓｔｒｏｂｉｎ）、ジニコナゾール、ジニコナゾール−Ｍ、ドジン、エジフェンホス、エポキシコナゾール、ファモキサドン、フェナミドン、フェナリモル、フェンブコナゾール、フェンカルアミド、フェンピクロニル、フェンプロピジン、フェンプロピモルフ、酢酸トリフェニルスズ、フルアジナム、フルジオキソニル、フルメトバー、フルモルフ／フルモルリン（ｆｌｕｍｏｒｆ／ｆｌｕｍｏｒｌｉｎ）、水酸化トリフェニルスズ、フルオキサストロビン、フルキンコナゾール、フルシラゾール、フルトラニル、フルトリアホール、ホルペット、ホセチル−アルミニウム、フララキシル、フラメタピル、ヘキサコナゾール、イプコナゾール、イプロベンホス、イプロジオン、イソプロチオラン、カスガマイシン、クレソキシム−メチル、マンコゼブ、マネブ、メフェノキサム、メプロニル、メタラキシル、メトコナゾール、メトミノストロビン／フェノミノストロビン、メトラフェノン、ミクロブタニル、ネオ−アソジン、ニコビフェン、オリザストロビン、オキサジキシル、ペンコナゾール、ペンシクロン、プロベナゾール、プロクロラズ、プロパモカルブ、プロピオコナゾール、プロキンアジド、プロチオコナゾール、ピリフェノックス、ピラクロストロビン、ピリメタニル、ピロキロン、キノキシフェン、スピロキサミン、硫黄、テブコナゾール、テトラコナゾール、チアベンダゾール、チフルザミド、チオファネート−メチル、チラム、チアジニル、トリアジメホン、トリアジメノール、トリシクラゾール、トリフロキシストロビン、トリチコナゾール、バリダマイシン、ビンクロジン（ｖｉｎｃｌｏｚｉｎ）。
生物剤：バチルス・チューリンゲンシス亜種アイザワイ（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ ｓｓｐ ａｉｚａｗａｉ）、クルスターキ（ｋｕｒｓｔａｋｉ）、バチルス・チューリンゲンシス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ）デルタエンドトキシン、バキュロウイルス、昆虫病原性細菌、ウイルスおよび菌・カビ。
殺菌剤：クロルテトラサイクリン、オキシテトラサイクリン、ストレプトマイシン。
他の生物剤：エンロフロキサシン、フェバンテル、ペネタマート（ｐｅｎｅｔｈａｍａｔｅ）、メロキシカム、セファレキシン、カナマイシン、ピモベンダン、クレンブテロール、オメプラゾール、チアムリン、ベナゼプリル、ピリプロール、セフキノム、フロルフェニコール、ブセレリン、セフォベシン、ツラスロマイシン、セフチオフル、カルプロフェン、メタフルミゾン、プラジカンテル、トリクラベンダゾール。
他の活性成分と組み合わせて使用される場合、本発明の化合物は、好ましくは、以下：イミダクロプリド、エンロフロキサシン、プラジカンテル、エンボン酸ピランテル、フェバンテル、ペネタマート、メロキシカム、セファレキシン、カナマイシン、ピモベンダン、クレンブテロール、フィプロニル、イベルメクチン、オメプラゾール、チアムリン、ベナゼプリル、ミルベマイシン、シロマジン、チアメトキサム、ピリプロール、デルタメトリン、セフキノム、フロルフェニコール、ブセレリン、セフォベシン、ツラスロマイシン、セフチオフル、セラメクチン、カルプロフェン、メタフルミゾン、モキシデクチン、メトプレン（Ｓ−メトプレンを含む）、クロルスロン、ピランテル、アミトラズ、トリクラベンダゾール、アベルメクチン、アバメクチン、エマメクチン、エプリノメクチン、ドラメクチン、セラメクチン、ネマデクチン、アルベンダゾール、カンベンダゾール、フェンベンダゾール、フルベンダゾール、メベンダゾール、オクスフェンダゾール、オキシベンダゾール、パーベンダゾール、テトラミゾール、レバミゾール、パモ酸ピランテル、オキサンテル、モランテル、トリクラベンダゾール、エプシプランテル、フィプロニル、ルフェヌロン、エクジソンまたはテブフェノジド；より好ましくは、エンロフロキサシン、プラジカンテル、エンボン酸ピランテル、フェバンテル、ペネタマート、メロキシカム、セファレキシン、カナマイシン、ピモベンダン、クレンブテロール、オメプラゾール、チアムリン、ベナゼプリル、ピリプロール、セフキノム、フロルフェニコール、ブセレリン、セフォベシン、ツラスロマイシン、セフチオフル、セラメクチン、カルプロフェン、モキシデクチン、クロルスロン、ピランテル、エプリノメクチン、ドラメクチン、セラメクチン、ネマデクチン、アルベンダゾール、カンベンダゾール、フェンベンダゾール、フルベンダゾール、メベンダゾール、オクスフェンダゾール、オキシベンダゾール、パーベンダゾール、テトラミゾール、レバミゾール、パモ酸ピランテル、オキサンテル、モランテル、トリクラベンダゾール、エプシプランテル、ルフェヌロンまたはエクジソン；さらにより好ましくは、エンロフロキサシン、プラジカンテル、エンボン酸ピランテル、フェバンテル、ペネタマート、メロキシカム、セファレキシン、カナマイシン、ピモベンダン、クレンブテロール、オメプラゾール、チアムリン、ベナゼプリル、ピリプロール、セフキノム、フロルフェニコール、ブセレリン、セフォベシン、ツラスロマイシン、セフチオフル、セラメクチン、カルプロフェン、モキシデクチン、クロルスロンまたはピランテルと組み合わせて使用される。
比率の例としては、１００：１〜１：６０００、５０：１〜１：５０、２０：１〜１：２０、さらにより特定的に、１０：１〜１：１０、５：１〜１：５、２：１〜１：２、４：１〜２：１、１：１、または５：１、または５：２、または５：３、または５：４、または４：１、または４：２、または４：３、または３：１、または３：２、または２：１、または１：５、または２：５、または３：５、または４：５、または１：４、または２：４、または３：４、または１：３、または２：３、または１：２、または１：６００、または１：３００、または１：１５０、または１：３５、または２：３５、または４：３５、または１：７５、または２：７５、または４：７５、または１：６０００、または１：３０００、または１：１５００、または１：３５０、または２：３５０、または４：３５０、または１：７５０、または２：７５０、または４：７５０が挙げられる。それらの混合比は、一方では、重量比を含み、他方ではモル比も含むことが理解される。
特に注目すべきは、追加の活性成分が、式Ｉの化合物からの異なる作用部位を有する組合せである。場合によっては、類似の防除スペクトルを有するが作用部位の異なる少なくとも１種の他の寄生性の無脊椎有害生物防除活性成分との組合せは、抵抗性管理に特に有利であろう。したがって、本発明の組合せ生成物は、殺虫的に有効な量の式Ｉの化合物と、殺虫的に有効な量の、類似の防除スペクトルを有するが作用部位の異なる少なくとも１種の追加の寄生性の無脊椎有害生物防除活性成分とを含み得る。
当業者は、化合物の塩がその対応する非塩形態と平衡状態にある環境および生理的条件下で、塩が、非塩形態の生物学的有用性を共有することを認識する。
したがって、本発明の化合物の多種多様な塩（および本発明の活性成分と組み合わせて使用される活性成分）は、無脊椎有害生物および動物寄生生物の防除に有用であり得る。塩としては、臭化水素酸、塩酸、硝酸、リン酸、硫酸、酢酸、酪酸、フマル酸、乳酸、マレイン酸、マロン酸、シュウ酸、プロピオン酸、サリチル酸、酒石酸、４−トルエンスルホン酸または吉草酸などの無機酸または有機酸との酸付加塩が挙げられる。
本発明の化合物にはＮ−オキシドも含まれる。したがって、本発明は、本発明の化合物（そのＮ−オキシドおよび塩を含む）と、追加の活性成分（そのＮ−オキシドおよび塩を含む）との組合せを含む。
動物衛生に使用するための組成物は、製剤助剤として当業者に公知の製剤助剤および添加剤（そのうちのいくつかは、固体希釈剤、液体希釈剤または界面活性剤としても機能するものとみなされ得る）も含有し得る。このような製剤助剤および添加剤は、以下を制御し得る：ｐＨ（緩衝液）、処理の際の発泡（ポリオルガノシロキサンなどの消泡剤）、活性成分の沈降（懸濁化剤）、粘度（チキソトロピー増粘剤）、容器内の（ｉｎ−ｃｏｎｔａｉｎｅｒ）微生物増殖（抗菌剤）、生成物の凍結（不凍剤）、色（染料／顔料分散液）、ウォッシュオフ性（ｗａｓｈ−ｏｆｆ）（塗膜形成剤または固着剤）、蒸発（蒸発遅延剤）、および他の製剤助剤。塗膜形成剤としては、例えば、ポリ酢酸ビニル、ポリ酢酸ビニルコポリマー、ポリビニルピロリドン−酢酸ビニルコポリマー、ポリビニルアルコール、ポリビニルアルコールコポリマーおよびワックスが挙げられる。製剤助剤および添加剤の例としては、ＭｃＣｕｔｃｈｅｏｎ’ｓ Ｄｉｖｉｓｉｏｎ，Ｔｈｅ Ｍａｎｕｆａｃｔｕｒｉｎｇ Ｃｏｎｆｅｃｔｉｏｎｅｒ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ Ｃｏ．によって発行されたＭｃＣｕｔｃｈｅｏｎ’ｓ Ｖｏｌｕｍｅ ２：Ｆｕｎｃｔｉｏｎａｌ Ｍａｔｅｒｉａｌｓ，ａｎｎｕａｌ Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ ａｎｄ Ｎｏｒｔｈ Ａｍｅｒｉｃａｎ ｅｄｉｔｉｏｎｓ；およびＰＣＴ公報の国際公開第０３／０２４２２２号パンフレットに列挙されるものが挙げられる。
本発明の化合物は、他の補助剤なしで施用され得るが、ほとんどの場合、施用は、好適な担体、希釈剤、および界面活性剤とともに、ならびに場合により想定される最終用途に応じて食物と組み合わせて、１種以上の活性成分を含む製剤の施用になる。１つの施用方法は、組合せ生成物の水分散液または精製油溶液を噴霧する工程を含む。スプレー油、スプレー油濃縮物、展着剤固着剤、補助剤、他の溶媒、およびピペロニルブトキシドなどの共力剤を含む組成物は、化合物の有効性を強化することが多い。このようなスプレーは、缶、瓶または他の容器などのスプレー容器から、ポンプによってまたは加圧された容器、例えば、加圧されたエアゾールスプレー缶からそれを放出することによって施用され得る。このようなスプレー組成物は、例えば、スプレー、ミスト、発泡体、煙または霧といった様々な形態を取り得る。したがって、このようなスプレー組成物は、場合により噴射剤、発泡剤などをさらに含み得る。注目すべきは、殺虫的に有効な量の本発明の化合物と担体とを含むスプレー組成物である。このようなスプレー組成物の一実施形態は、殺虫的に有効な量の本発明の化合物と噴射剤とを含む。代表的な噴射剤としては、限定はされないが、メタン、エタン、プロパン、ブタン、イソブタン、ブテン、ペンタン、イソペンタン、ネオペンタン、ペンテン、ヒドロフルオロカーボン、クロロフルオロカーボン、ジメチルエーテル、および上記のものの混合物が挙げられる。注目すべきは、蚊、ブヨ（ｂｌａｃｋ ｆｌｙ）、サシバエ、メクラアブ、ウマバエ、カリバチ、キオビクロスズメバチ（ｙｅｌｌｏｗ ｊａｃｋｅｔ）、スズメバチ（ｈｏｒｎｅｔ）、マダニ、クモ、アリ、ブヨ（ｇｎａｔ）などからなる群から選択される少なくとも１種の寄生性の無脊椎有害生物を、個々にまたは組み合わせて、防除するのに使用されるスプレー組成物（およびスプレー容器から分配されるこのようなスプレー組成物を用いる方法）である。
動物寄生生物の防除は、宿主動物の体表（例えば、肩、腋窩、腹部、大腿部の内側部分）に寄生する外部寄生生物および宿主動物の体内（例えば、胃、腸、肺、静脈、皮下、リンパ組織）に寄生する内部寄生生物を防除することを含む。外部寄生有害生物または疾患を伝播する有害生物としては、例えば、ツツガムシ、マダニ、シラミ、蚊、ハエ、ダニおよびノミが挙げられる。内部寄生生物としては犬糸状虫、鉤虫および寄生蠕虫が挙げられる。本発明の化合物は、外部寄生有害生物に対処するのに特に適し得る。本発明の化合物は、動物への寄生生物による蔓延または感染の全身的および／または非全身的な防除に適し得る。
本発明の化合物は、野生動物、家畜動物および農業用使役動物の寄生性の無脊椎有害生物を含む、動物の対象に寄生する寄生性の無脊椎有害生物に対処するのに適し得る。家畜は、食物または繊維などを製造させるため、または労働のために農業施設において意図的に飼育される家畜を（単数または複数で）指すのに使用される用語であり；家畜の例としては、ウシ、ヒツジ、ヤギ、ウマ、ブタ、ロバ、ラクダ、水牛、ウサギ、雌鶏、シチメンチョウ、カモおよびガチョウ（例えば、肉、乳汁、バター、卵、毛皮、皮革、羽毛および／または毛のために飼育される）、養殖魚、ミツバチが挙げられる。寄生生物に対処することによって、死亡率および生産性減少（肉、乳汁、毛、表皮、卵などに関して）が低下され、したがって、本発明の化合物の施用により、動物のより経済的で簡単な飼育が可能になる。
これらの有害生物を防除することによって、死亡率を低下させ、宿主動物の生産性（ｐｅｒｆｏｒｍａｎｃｅ）（肉、乳汁、毛、皮革、卵、蜂蜜などの場合）ならびに健康を向上させることが意図される。また、寄生生物の防除は、病原体の伝播を防ぐのに役立ち、獣医学分野に関する「防除する」という用語は、活性化合物が、寄生生物に感染した動物における該当する寄生生物の発生を、無害なレベルまで減少させるのに有効であり、例えば活性化合物が、該当する寄生生物を殺滅し、その成長を阻害し、またはその増殖を阻害するのに有効であることを意味する。
本発明の化合物は、コンパニオンアニマルおよびペット（例えば、イヌ、ネコ、愛玩鳥および観賞魚）、研究動物および実験動物（例えば、ハムスター、モルモット、ラットおよびマウス）、ならびに動物園、野生動物の生息環境および／またはサーカスのためか、動物園、野生動物の生息環境および／またはサーカスにおいて飼育される動物に寄生する寄生性の無脊椎有害生物に対処するのに適し得る。
本発明の一実施形態において、動物は、好ましくは脊椎動物、より好ましくは哺乳動物、鳥類または魚類である。特定の実施形態において、動物の対象は哺乳動物（ヒトなどの類人猿を含む）である。他の哺乳動物の対象としては、霊長類（例えば、サル）、ウシ亜科の動物（例えば、ウシまたは乳牛）、ブタ類（例えば、成ブタ（ｈｏｇ）またはブタ（ｐｉｇ））、ヒツジ類（例えば、ヤギまたはヒツジ）、ウマ科の動物（例えば、ウマ）、イヌ科の動物（例えば、イヌ）、ネコ科の動物（例えば、飼いネコ）、ラクダ、シカ、ロバ、水牛、レイヨウ、ウサギ、およびげっ歯類（例えば、モルモット、リス、ラット、マウス、アレチネズミ、およびハムスター）が挙げられる。鳥類としては、カモ科（Ａｎａｔｉｄａｅ）（ハクチョウ、カモおよびガチョウ）、ハト科（Ｃｏｌｕｍｂｉｄａｅ）（例えば、コバトおよびハト）、キジ科（Ｐｈａｓｉａｎｉｄａｅ）（例えば、ヤマウズラ、ライチョウおよびシチメンチョウ）、テシエニダエ（Ｔｈｅｓｉｅｎｉｄａｅ）（例えば、家禽）、オウム科（Ｐｓｉｔｔａｃｉｎｅｓ）（例えば、インコ、コンゴウインコ、およびオウム）、狩猟鳥、および走鳥類（例えば、ダチョウ）が挙げられる。
本発明の化合物によって治療または保護される鳥類は、商業的または非商業的な鳥類の飼育に関連し得る。これらとしては、特に、ペットまたはコレクター市場用に飼育される、ハクチョウ、ガチョウ、およびカモなどのカモ科（Ａｎａｔｉｄａｅ）、コバトおよびドバトなどのハト科（Ｃｏｌｕｍｂｉｄａｅ）、ヤマウズラ、ライチョウおよびシチメンチョウなどのキジ科（Ｐｈａｓｉａｎｉｄａｅ）、家禽などのテシエニダエ（Ｔｈｅｓｉｅｎｉｄａｅ）、ならびにインコ、コンゴウインコおよびオウムなどのオウム科（Ｐｓｉｔｔａｃｉｎｅｓ）が挙げられる。
本発明の趣旨では、「魚類」という用語は、限定はされないが、硬骨魚類（Ｔｅｌｅｏｓｔｉ）の魚、すなわち、硬骨魚を含むことが理解される。サケ目（Ｓａｌｍｏｎｉｆｏｒｍｅｓ）（サケ科（Ｓａｌｍｏｎｉｄａｅ）を含む）およびスズキ目（Ｐｅｒｃｉｆｏｒｍｅｓ）（サンフィッシュ科（Ｃｅｎｔｒａｒｃｈｉｄａｅ）を含む）はいずれも硬骨魚類（Ｔｅｌｅｏｓｔｉ）に含まれる。可能性のある魚類レシピエントの例としては、特に、サケ科（Ｓａｌｍｏｎｉｄａｅ）、ハタ科（Ｓｅｒｒａｎｉｄａｅ）、タイ科（Ｓｐａｒｉｄａｅ）、カワスズメ科（Ｃｉｃｈｌｉｄａｅ）、およびサンフィッシュ科（Ｃｅｎｔｒａｒｃｈｉｄａｅ）が挙げられる。
本発明の方法が、寄生生物感染または蔓延を治療または予防するのに安全かつ有効である有袋類（カンガルーなど）、爬虫類（養殖亀（ｆａｒｍｅｄ ｔｕｒｔｌｅ）など）、および他の経済的に重要な家畜を含む他の動物も、本発明の方法から利益を受けることが想定されている。
殺虫的に有効な量の本発明の化合物を、保護されるべき動物に投与することによって防除される寄生性の無脊椎有害生物の例としては、外部寄生生物（節足動物、ダニなど）および内部寄生生物（寄生蠕虫、例えば、線虫、吸虫、条虫、鈎頭虫など、およびコクシジウム類などの原虫）が挙げられる。
蠕虫病として一般に記載される疾患または疾患群は、寄生蠕虫として公知の寄生虫による動物宿主の感染に起因する。「寄生蠕虫」という用語は、線虫、吸虫、条虫および鈎頭虫を含むことを意味する。蠕虫病は、ブタ、ヒツジ、ウマ、ウシ、ヤギ、イヌ、ネコおよび家禽などの家畜に関連する、広まった深刻な経済的問題である。
寄生蠕虫の中でも、線虫として記載される虫の群は、様々な種類の動物に広範囲にわたる時には深刻な感染を引き起こす。
本発明の化合物によって処置されることが考えられる線虫としては、限定はされないが、以下の属：アカントケイロネマ属（Ａｃａｎｔｈｏｃｈｅｉｌｏｎｅｍａ）、アエルロストロンギルス属（Ａｅｌｕｒｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ）、アンシロストーマ属（Ａｎｃｙｌｏｓｔｏｍａ）、アンギオストロンギルス属（Ａｎｇｉｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ）、アスカリディア属（Ａｓｃａｒｉｄｉａ）、アスカリス属（Ａｓｃａｒｉｓ）、ブルギア属（Ｂｒｕｇｉａ）、ブノストマム属（Ｂｕｎｏｓｔｏｍｕｍ）、キャピラリア属（Ｃａｐｉｌｌａｒｉａ）、チャベルチア属（Ｃｈａｂｅｒｔｉａ）、クーペリア属（Ｃｏｏｐｅｒｉａ）、クレノソマ属（Ｃｒｅｎｏｓｏｍａ）、ディクチオカウルス属（Ｄｉｃｔｙｏｃａｕｌｕｓ）、ジオクトフィーマ属（Ｄｉｏｃｔｏｐｈｙｍｅ）、ディペタロネマ属（Ｄｉｐｅｔａｌｏｎｅｍａ）、ジフィロボスリウム属（Ｄｉｐｈｙｌｌｏｂｏｔｈｒｉｕｍ）、ディロフィラリア属（Ｄｉｒｏｆｉｌａｒｉａ）、ドラクンクルス属（Ｄｒａｃｕｎｃｕｌｕｓ）、エンテロビウス属（Ｅｎｔｅｒｏｂｉｕｓ）、フィラロイデス属（Ｆｉｌａｒｏｉｄｅｓ）、ヘモンクス属（Ｈａｅｍｏｎｃｈｕｓ）、ヘテラキス属（Ｈｅｔｅｒａｋｉｓ）、ラゴキラスカリス属（Ｌａｇｏｃｈｉｌａｓｃａｒｉｓ）、ロア属（Ｌｏａ）、マンソネラ属（Ｍａｎｓｏｎｅｌｌａ）、ムエレリウス属（Ｍｕｅｌｌｅｒｉｕｓ）、ネカトール属（Ｎｅｃａｔｏｒ）、ネマトジルス属（Ｎｅｍａｔｏｄｉｒｕｓ）、エソファゴストマム属（Ｏｅｓｏｐｈａｇｏｓｔｏｍｕｍ）、オステルタギア属（Ｏｓｔｅｒｔａｇｉａ）、オキシウリス属（Ｏｘｙｕｒｉｓ）、パラフィラリア属（Ｐａｒａｆｉｌａｒｉａ）、パラスカリス属（Ｐａｒａｓｃａｒｉｓ）、フィサロプテラ属（Ｐｈｙｓａｌｏｐｔｅｒａ）、プロトストロンギルス属（Ｐｒｏｔｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ）、セタリア属（Ｓｅｔａｒｉａ）、スピロセルカ属（Ｓｐｉｒｏｃｅｒｃａ）、ステファノフィラリア属（Ｓｔｅｐｈａｎｏｆｉｌａｒｉａ）、ストロンギロイデス属（Ｓｔｒｏｎｇｙｌｏｉｄｅｓ）、ストロンギルス属（Ｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ）、テラジア属（Ｔｈｅｌａｚｉａ）、トキサスカリス属（Ｔｏｘａｓｃａｒｉｓ）、トキソカラ属（Ｔｏｘｏｃａｒａ）、トリキネラ属（Ｔｒｉｃｈｉｎｅｌｌａ）、トリコネマ属（Ｔｒｉｃｈｏｎｅｍａ）、トリコストロンギルス属（Ｔｒｉｃｈｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ）、トリチュリス属（Ｔｒｉｃｈｕｒｉｓ）、ウンシナリア属（Ｕｎｃｉｎａｒｉａ）およびウケレリア属（Ｗｕｃｈｅｒｅｒｉａ）が挙げられる。
上記のうち、上述した動物に感染する線虫の最も一般的な属は、ヘモンクス属（Ｈａｅｍｏｎｃｈｕｓ）、トリコストロンギルス属（Ｔｒｉｃｈｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ）、オステルタギア属（Ｏｓｔｅｒｔａｇｉａ）、ネマトジルス属（Ｎｅｍａｔｏｄｉｒｕｓ）、クーペリア属（Ｃｏｏｐｅｒｉａ）、アスカリス属（Ａｓｃａｒｉｓ）、ブノストマム属（Ｂｕｎｏｓｔｏｍｕｍ）、エソファゴストマム属（Ｏｅｓｏｐｈａｇｏｓｔｏｍｕｍ）、チャベルチア属（Ｃｈａｂｅｒｔｉａ）、トリチュリス属（Ｔｒｉｃｈｕｒｉｓ）、ストロンギルス属（Ｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ）、トリコネマ属（Ｔｒｉｃｈｏｎｅｍａ）、ディクチオカウルス属（Ｄｉｃｔｙｏｃａｕｌｕｓ）、キャピラリア属（Ｃａｐｉｌｌａｒｉａ）、ヘテラキス属（Ｈｅｔｅｒａｋｉｓ）、トキソカラ属（Ｔｏｘｏｃａｒａ）、アスカリディア属（Ａｓｃａｒｉｄｉａ）、オキシウリス属（Ｏｘｙｕｒｉｓ）、アンシロストーマ属（Ａｎｃｙｌｏｓｔｏｍａ）、ウンシナリア属（Ｕｎｃｉｎａｒｉａ）、トキサスカリス属（Ｔｏｘａｓｃａｒｉｓ）およびパラスカリス属（Ｐａｒａｓｃａｒｉｓ）である。ネマトジルス属（Ｎｅｍａｔｏｄｉｒｕｓ）、クーペリア属（Ｃｏｏｐｅｒｉａ）およびエソファゴストマム属（Ｏｅｓｏｐｈａｇｏｓｔｏｍｕｍ）など、これらのうちのいくつかは、主に腸管を攻撃するが、ヘモンクス属（Ｈａｅｍｏｎｃｈｕｓ）およびオステルタギア属（Ｏｓｔｅｒｔａｇｉａ）などの他のものは、胃においてより優勢であり、ディクチオカウルス属（Ｄｉｃｔｙｏｃａｕｌｕｓ）などの他のものは、肺において見られる。さらに他の寄生生物は、心臓および血管、皮下およびリンパ組織などの他の組織に住みつき得る。
本発明によっておよび本発明の方法によって処置されることが考えられる吸虫としては、限定はされないが、以下の属：アラリア属（Ａｌａｒｉａ）、ファシオラ属（Ｆａｓｃｉｏｌａ）、ナノフィエツス属（Ｎａｎｏｐｈｙｅｔｕｓ）、オピストルキス属（Ｏｐｉｓｔｈｏｒｃｈｉｓ）、パラゴニムス属（Ｐａｒａｇｏｎｉｍｕｓ）およびシストソーマ属（Ｓｃｈｉｓｔｏｓｏｍａ）が挙げられる。
本発明によっておよび本発明の方法によって処置されることが考えられる条虫としては、限定はされないが、以下の属：ジフィロボスリウム属（Ｄｉｐｈｙｌｌｏｂｏｔｈｒｉｕｍ）、ジプリジウム属（Ｄｉｐｌｙｄｉｕｍ）、スピロメトラ属（Ｓｐｉｒｏｍｅｔｒａ）およびテニア属（Ｔａｅｎｉａ）が挙げられる。
ヒトの胃腸管の寄生生物の最も一般的な属は、アンシロストーマ属（Ａｎｃｙｌｏｓｔｏｍａ）、ネカトール属（Ｎｅｃａｔｏｒ）、アスカリス属（Ａｓｃａｒｉｓ）、ストロンギヒデス属（Ｓｔｒｏｎｇｙ ｈｉｄｅｓ）、トリキネラ属（Ｔｒｉｃｈｉｎｅｌｌａ）、キャピラリア属（Ｃａｐｉｌｌａｒｉａ）、トリチュリス属（Ｔｒｉｃｈｕｒｉｓ）およびエンテロビウス属（Ｅｎｔｅｒｏｂｉｕｓ）である。血液または胃腸管の外側の他の組織および器官に見られる寄生生物の他の医学的に重要な属は、ウケレリア属（Ｗｕｃｈｅｒｅｒｉａ）、ブルギア属（Ｂｒｕｇｉａ）、オンコセルカ属（Ｏｎｃｈｏｃｅｒｃａ）およびロア属（Ｌｏａ）、ならびにドラクンクルス属（Ｄｒａｃｕｎｃｕｌｕｓ）などの糸状虫ならびに腸内寄生虫のストロンギロイデス属（Ｓｔｒｏｎｇｙｌｏｉｄｅｓ）およびトリキネラ属（Ｔｒｉｃｈｉｎｅｌｌａ）の腸外段階である。
多くの他の寄生蠕虫属および種は、当該技術分野において公知であり、また、本発明の化合物によって処置されることが考えられる。これらは、Ｔｅｘｔｂｏｏｋ ｏｆ Ｖｅｔｅｒｉｎａｒｙ Ｃｌｉｎｉｃａｌ Ｐａｒａｓｉｔｏｌｏｇｙ，Ｖｏｌｕｍｅ １，Ｈｅｌｍｉｎｔｈｓ，Ｅ．Ｊ．Ｌ．Ｓｏｕｌｓｂｙ，Ｆ．Ａ．Ｄａｖｉｓ Ｃｏ．，Ｐｈｉｌａｄｅｌｐｈｉａ，Ｐａ．；Ｈｅｌｍｉｎｔｈｓ，Ａｒｔｈｒｏｐｏｄｓ ａｎｄ Ｐｒｏｔｏｚｏａ，（６thＥｄｉｔｉｏｎ ｏｆ Ｍｏｎｎｉｇ’ｓ Ｖｅｔｅｒｉｎａｒｙ Ｈｅｌｍｉｎｔｈｏｌｏｇｙ ａｎｄ Ｅｎｔｏｍｏｌｏｇｙ），Ｅ．Ｊ．Ｌ．Ｓｏｕｌｓｂｙ，Ｗｉｌｌｉａｍｓ ａｎｄ Ｗｉｌｋｉｎｓ Ｃｏ．，Ｂａｌｔｉｍｏｒｅ，Ｍｄ．においてかなり詳細に列挙されている。
本発明の化合物は、多くの動物外部寄生生物（例えば、哺乳動物および鳥類の節足動物外部寄生生物、特に、ハエ（刺咬性および舐性）、寄生性のハエ幼虫、シラミ、アタマジラミ、ハジラミ、ノミなどの昆虫；あるいは、マダニ、例えばカタダニもしくはヒメダニなどのコナダニ、またはヒゼンダニ、ツツガムシ、トリサシダニ（ｂｉｒｄ ｍｉｔｅ）などのダニ）に対して有効であり得る。
昆虫およびダニの有害生物としては、例えば、ハエおよび蚊、ダニ、マダニ、シラミ、ノミ、半翅類の昆虫、寄生性のウジなどの刺咬昆虫が挙げられる。
成虫のハエとしては、例えば、ノサシバエまたはハエマトビア・イリタンス（Ｈａｅｍａｔｏｂｉａ ｉｒｒｉｔａｎｓ）、ウマバエまたはアブ属（Ｔａｂａｎｕｓ ｓｐｐ．）、サシバエまたはストモキス・カルシトランス（Ｓｔｏｍｏｘｙｓ ｃａｌｃｉｔｒａｎｓ）、ブヨまたはブヨ属（Ｓｉｍｕｌｉｕｍ ｓｐｐ．）、メクラアブまたはメクラアブ属（Ｃｈｒｙｓｏｐｓ ｓｐｐ．）、シラミバエまたはメロファガス・オビヌス（Ｍｅｌｏｐｈａｇｕｓ ｏｖｉｎｕｓ）、およびツェツェバエまたはツェツェバエ属（Ｇｌｏｓｓｉｎａ ｓｐｐ．）が挙げられる。寄生性のハエウジとしては、例えば、ウマバエ（オエストルス・オビス（Ｏｅｓｔｒｕｓ ｏｖｉｓ）およびウサギヒフバエ種（Ｃｕｔｅｒｅｂｒａ ｓｐｐ．））、クロバエまたはヒロズキンバエ種（Ｐｈａｅｎｉｃｉａ ｓｐｐ．）、ラセンウジバエまたはコクリオミア・ホミニボラクス（Ｃｏｃｈｌｉｏｍｙｉａ ｈｏｍｉｎｉｖｏｒａｘ）、ウシバエまたはウシバエ属（Ｈｙｐｏｄｅｒｍａ ｓｐｐ．）、ウマのフリースワーム（ｆｌｅｅｃｅｗｏｒｍ）およびウマバエ属（Ｇａｓｔｒｏｐｈｉｌｕｓ）が挙げられる。蚊としては、例えば、イエカ属（Ｃｕｌｅｘ ｓｐｐ．）、ハマダラカ属（Ａｎｏｐｈｅｌｅｓ ｓｐｐ．）およびヤブカ属（Ａｅｄｅｓ ｓｐｐ．）が挙げられる。
ダニとしては、中気門亜目種（Ｍｅｓｏｓｔｉｇｍａｔａ ｓｐｐ．）、例えば、ニワトリダニ、デルマニスス・ガリナエ（Ｄｅｒｍａｎｙｓｓｕｓ ｇａｌｌｉｎａｅ）などの中気門類；ヒゼンダニ科種（Ｓａｒｃｏｐｔｉｄａｅ ｓｐｐ．）、例えば、サルコプテス・スカビエイ（Ｓａｒｃｏｐｔｅｓ ｓｃａｂｉｅｉ）などのヒゼンダニまたは疥癬虫；コリオプテス・ボビス（Ｃｈｏｒｉｏｐｔｅｓ ｂｏｖｉｓ）およびプソロプテス・オビス（Ｐｓｏｒｏｐｔｅｓ ｏｖｉｓ）を含むキュウセンヒゼンダニ科種（Ｐｓｏｒｏｐｔｉｄａｅ ｓｐｐ．）などの疥癬ダニ；ツツガムシ、例えば、ツツガムシ科種（Ｔｒｏｍｂｉｃｕｌｉｄａｅ ｓｐｐ．）、例えば北米ツツガムシ、トロンビクラ・アルフレズゲシ（Ｔｒｏｍｂｉｃｕｌａ ａｌｆｒｅｄｄｕｇｅｓｉ）が挙げられる。
マダニとしては、例えば、ヒメダニ科種（Ａｒｇａｓｉｄａｅ ｓｐｐ．）を含む軟体マダニ、例えばナガヒメダニ属（Ａｒｇａｓ ｓｐｐ．）およびカズキダニ属（Ｏｒｎｉｔｈｏｄｏｒｏｓ ｓｐｐ．）；マダニ科種（Ｉｘｏｄｉｄａｅ ｓｐｐ．）、例えばクリイロコイタマダニ（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ ｓａｎｇｕｉｎｅｕｓ）、アメリカイヌカクマダニ（Ｄｅｒｍａｃｅｎｔｏｒ ｖａｒｉａｂｉｌｉｓ）、アンダーソンカクマダニ（Ｄｅｒｍａｃｅｎｔｏｒ ａｎｄｅｒｓｏｎｉ）、アメリカキララマダニ（Ａｍｂｌｙｏｍｍａ ａｍｅｒｉｃａｎｕｍ）、クロアシマダニ（Ｉｘｏｄｅｓ ｓｃａｐｕｌａｒｉｓ）および他のコイタマダニ属（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ ｓｐｐ．）（以前のウシマダニ属（Ｂｏｏｐｈｉｌｕｓ）を含む）を含む硬体マダニが挙げられる。
シラミとしては、例えば、吸血シラミ、例えば、タンカクハジラミ属（Ｍｅｎｏｐｏｎ ｓｐｐ．）およびボビコラ属（Ｂｏｖｉｃｏｌａ ｓｐｐ．）；刺咬性のシラミ、例えば、ブタジラミ属（Ｈａｅｍａｔｏｐｉｎｕｓ ｓｐｐ．）、ケモノホソジラミ属（Ｌｉｎｏｇｎａｔｈｕｓ ｓｐｐ．）およびソレノポテス属（Ｓｏｌｅｎｏｐｏｔｅｓ ｓｐｐ．）が挙げられる。
ノミとしては、例えば、イヌノミ（イヌノミ（Ｃｔｅｎｏｃｅｐｈａｌｉｄｅｓ ｃａｎｉｓ））およびネコノミ（ネコノミ（Ｃｔｅｎｏｃｅｐｈａｌｉｄｅｓ ｆｅｌｉｓ））などのイヌノミ属（Ｃｔｅｎｏｃｅｐｈａｌｉｄｅｓ ｓｐｐ．）；ケオプスネズミノミ（キセノプシラ・ケオピス（Ｘｅｎｏｐｓｙｌｌａ ｃｈｅｏｐｉｓ））などのネズミノミ属（Ｘｅｎｏｐｓｙｌｌａ ｓｐｐ．）；およびヒトノミ（プレクス・イリタンス（Ｐｕｌｅｘ ｉｒｒｉｔａｎｓ））などのヒトノミ属（Ｐｕｌｅｘ ｓｐｐ．）が挙げられる。
半翅類の昆虫としては、例えば、トコジラミ科（Ｃｉｍｉｃｉｄａｅ）または例えば、一般的なトコジラミ（シメクス・レクツラリウス（Ｃｉｍｅｘ ｌｅｃｔｕｌａｒｉｕｓ））；サシガメとしても知られているオオサシガメを含むオオサシガメ亜科種（Ｔｒｉａｔｏｍｉｎａｅ ｓｐｐ．）；例えばロドニウス・プロリクス（Ｒｈｏｄｎｉｕｓ ｐｒｏｌｉｘｕｓ）およびサシガメ属（Ｔｒｉａｔｏｍａ ｓｐｐ．）が挙げられる。
一般に、ハエ、ノミ、シラミ、蚊、ブヨ、ダニ、マダニおよび寄生蠕虫は、家畜およびコンパニオンアニマル分野に多大な損失をもたらす。節足動物寄生生物はまた、ヒトにとって厄介であり、ヒトおよび動物における疾患を引き起こす生物を媒介し得る。
多くの他の寄生性の無脊椎有害生物が当該技術分野において公知であり、また、本発明の化合物によって処置されることが考えられる。これらは、Ｍｅｄｉｃａｌ ａｎｄ Ｖｅｔｅｒｉｎａｒｙ Ｅｎｔｏｍｏｌｏｇｙ，Ｄ．Ｓ．Ｋｅｔｔｌｅ，Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＡＮＤ Ｓｏｎｓ，Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ ａｎｄ Ｔｏｒｏｎｔｏ；Ｃｏｎｔｒｏｌ ｏｆ Ａｒｔｈｒｏｐｏｄ Ｐｅｓｔｓ ｏｆ Ｌｉｖｅｓｔｏｃｋ：Ａ Ｒｅｖｉｅｗ ｏｆ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，Ｒ．Ｏ．Ｄｒｕｍｍａｎｄ，Ｊ．Ｅ．Ｇｅｏｒｇｅ，ａｎｄ Ｓ．Ｅ．Ｋｕｎｚ，ＣＲＣ Ｐｒｅｓｓ，Ｂｏｃａ Ｒａｔｏｎ，ＦＩａ．においてかなり詳細に列挙されている。
本発明の化合物は、外部寄生生物、例えば、ハエ（刺咬性および舐性）、寄生性のハエ幼虫、シラミ、アタマジラミ、ハジラミ、ノミなどの昆虫；あるいは、マダニ、例えばカタダニもしくはヒメダニなどのコナダニ、またはヒゼンダニ、ツツガムシ、トリサシダニなどのダニに対しても有効であり得る。これらとしては、例えば、ハエマトビア（リペロシア）イリタンス（Ｈａｅｍａｔｏｂｉａ（Ｌｙｐｅｒｏｓｉａ）ｉｒｒｉｔａｎｓ）（ノサシバエ）、ブヨ属（Ｓｉｍｕｌｉｕｍ ｓｐｐ．）（ブヨ）、ツェツェバエ属（Ｇｌｏｓｓｉｎａ ｓｐｐ．）（ツェツェバエ）、ヒドロテア・イリタンス（Ｈｙｄｒｏｔａｅａ ｉｒｒｉｔａｎｓ）（ヘッドフライ（ｈｅａｄ ｆｌｙ））、ムスカ・オータムナリス（Ｍｕｓｃａ ａｕｔｕｍｎａｌｉｓ）（フェースフライ（ｆａｃｅ ｆｌｙ））、イエバエ（Ｍｕｓｃａ ｄｏｍｅｓｔｉｃａ）（イエバエ）、モレリア・シンプレックス（Ｍｏｒｅｌｌｉａ ｓｉｍｐｌｅｘ）（スウェットフライ（ｓｗｅａｔ ｆｌｙ））、アブ属（Ｔａｂａｎｕｓ ｓｐｐ．）（ウマバエ）、ヒポデルマ・ボビス（Ｈｙｐｏｄｅｒｍａ ｂｏｖｉｓ）、ヒポデルマ・リネアツム（Ｈｙｐｏｄｅｒｍａ ｌｉｎｅａｔｕｍ）、ルシリア・セリカータ（Ｌｕｃｉｌｉａ ｓｅｒｉｃａｔａ）、ルシリア・クプリナ（Ｌｕｃｉｌｉａ ｃｕｐｒｉｎａ）（ヒツジキンバエ）、オオクロバエ属（Ｃａｌｌｉｐｈｏｒａ ｓｐｐ．）（クロバエ）、プロトフォルミア属（Ｐｒｏｔｏｐｈｏｒｍｉａ ｓｐｐ．）、オエストルス・オビス（Ｏｅｓｔｒｕｓ ｏｖｉｓ）（ヒツジバエ）、サシバエ属（Ｃｕｌｉｃｏｉｄｅｓ ｓｐｐ．）（ミジ）、ヒッポボスカ・エクイナ（Ｈｉｐｐｏｂｏｓｃａ ｅｑｕｉｎｅ）、ガストロフィルス・インテスチナリス（Ｇａｓｔｒｏｐｈｉｌｕｓ ｉｎｔｅｓｔｉｎａｌｉｓ）、ガストロフィルス・ハエモホイダリス（Ｇａｓｔｒｏｐｈｉｌｕｓ ｈａｅｍｏｒｒｈｏｉｄａｌｉｓ）およびガストロフィルス・ナサリス（Ｇａｓｔｒｏｐｈｉｌｕｓ ｎａｓａｌｉｓ）などのハエ；ボビコラ（ダマリニア）ボビス（Ｂｏｖｉｃｏｌａ（Ｄａｍａｌｉｎｉａ）ｂｏｖｉｓ）、ボビコラ・エクイ（Ｂｏｖｉｃｏｌａ ｅｑｕｉ）、ハエマトピヌス・アシニ（Ｈａｅｍａｔｏｐｉｎｕｓ ａｓｉｎｉ）、フェリコラ・スブロストラツス（Ｆｅｌｉｃｏｌａ ｓｕｂｒｏｓｔｒａｔｕｓ）、ヘテロドクサス・スピニガー（Ｈｅｔｅｒｏｄｏｘｕｓ ｓｐｉｎｉｇｅｒ）、リノグナサス・セトサス（Ｌｉｇｎｏｇｎａｔｈｕｓ ｓｅｔｏｓｕｓ）およびトリコデクテス・カニス（Ｔｒｉｃｈｏｄｅｃｔｅｓ ｃａｎｉｓ）などのシラミ；メロファガス・オビヌス（Ｍｅｌｏｐｈａｇｕｓ ｏｖｉｎｕｓ）などのヒツジシラミバエ；ならびにプソロプテス属（Ｐｓｏｒｏｐｔｅｓ ｓｐｐ．）、サルコプテス・スカビエイ（Ｓａｒｃｏｐｔｅｓ ｓｃａｂｅｉ）、コリオプテス・ボビス（Ｃｈｏｒｉｏｐｔｅｓ ｂｏｖｉｓ）、デモデックス・エクイ（Ｄｅｍｏｄｅｘ ｅｑｕｉ）、ツメダニ属（Ｃｈｅｙｌｅｔｉｅｌｌａ ｓｐｐ．）、ノトエドレス・カティ（Ｎｏｔｏｅｄｒｅｓ ｃａｔｉ）、ツツガムシ属（Ｔｒｏｍｂｉｃｕｌａ ｓｐｐ．）およびオトデクテス・シノチス（Ｏｔｏｄｅｃｔｅｓ ｃｙａｎｏｔｉｓ）（ミミダニ）などのダニが挙げられる。
動物の健康への有害生物種の例としては、シラミ目（Ａｎｏｐｌｕｒｉｄａ）からの有害生物種、例えば、ブタジラミ属（Ｈａｅｍａｔｏｐｉｎｕｓ ｓｐｐ．）、ホソジラミ属（Ｌｉｎｏｇｎａｔｈｕｓ ｓｐｐ．）、ペディクルス属（Ｐｅｄｉｃｕｌｕｓ ｓｐｐ．）、ケジラミ属（Ｐｈｔｈｉｒｕｓ ｓｐｐ．）、ソレノポテス属（Ｓｏｌｅｎｏｐｏｔｅｓ ｓｐｐ．）；特定の例は：リノグナサス・セトサス（Ｌｉｎｏｇｎａｔｈｕｓ ｓｅｔｏｓｕｓ）、ウシホソジラミ（Ｌｉｎｏｇｎａｔｈｕｓ ｖｉｔｕｌｉ）、ヒツジジラミ（Ｌｉｎｏｇｎａｔｈｕｓ ｏｖｉｌｌｕｓ）、リノグナサス・オビフォルミス（Ｌｉｎｏｇｎａｔｈｕｓ ｏｖｉｆｏｒｍｉｓ）、リノグナサス・ペダリス（Ｌｉｎｏｇｎａｔｈｕｓ ｐｅｄａｌｉｓ）、ヤギホソジラミ（Ｌｉｎｏｇｎａｔｈｕｓ ｓｔｅｎｏｐｓｉｓ）、ハエマトピヌス・アシニ・マクロセファルス（Ｈａｅｍａｔｏｐｉｎｕｓ ａｓｉｎｉ ｍａｃｒｏｃｅｐｈａｌｕｓ）、ウシジラミ（Ｈａｅｍａｔｏｐｉｎｕｓ ｅｕｒｙｓｔｅｒｎｕｓ）、ブタジラミ（Ｈａｅｍａｔｏｐｉｎｕｓ ｓｕｉｓ）、アタマジラミ（Ｐｅｄｉｃｕｌｕｓ ｈｕｍａｎｕｓ ｃａｐｉｔｉｓ）、コロモジラミ（Ｐｅｄｉｃｕｌｕｓ ｈｕｍａｎｕｓ ｃｏｒｐｏｒｉｓ）、フィロエラ・バスタトリックス（Ｐｈｙｌｌｏｅｒａ ｖａｓｔａｔｒｉｘ）、ケジラミ（Ｐｈｔｈｉｒｕｓ ｐｕｂｉｓ）、ケブカウシジラミ（Ｓｏｌｅｎｏｐｏｔｅｓ ｃａｐｉｌｌａｔｕｓ）であり；ハジラミ目（Ｍａｌｌｏｐｈａｇｉｄａ）ならびにその亜目であるマルツノハジラミ亜目（Ａｍｂｌｙｃｅｒｉｎａ）およびホソツノハジラミ亜目（Ｉｓｃｈｎｏｃｅｒｉｎａ）からの有害生物種、例えば、トリメノポン属（Ｔｒｉｍｅｎｏｐｏｎ ｓｐｐ．）、タンカクハジラミ属（Ｍｅｎｏｐｏｎ ｓｐｐ．）、トリノトン属（Ｔｒｉｎｏｔｏｎ ｓｐｐ．）、ボビコラ属（Ｂｏｖｉｃｏｌａ ｓｐｐ．）、ウェルネッキエラ属（Ｗｅｒｎｅｃｋｉｅｌｌａ ｓｐｐ．）、レピケントロン属（Ｌｅｐｉｋｅｎｔｒｏｎ ｓｐｐ．）、ダマリナ属（Ｄａｍａｌｉｎａ ｓｐｐ．）、トリコデクテス属（Ｔｒｉｃｈｏｄｅｃｔｅｓ ｓｐｐ．）、フェリコラ属（Ｆｅｌｉｃｏｌａ ｓｐｐ．）；特定の例は：ボビコラ・ボビス（Ｂｏｖｉｃｏｌａ ｂｏｖｉｓ）、ヒツジハジラミ（Ｂｏｖｉｃｏｌａ ｏｖｉｓ）、ボビコラ・リンバータ（Ｂｏｖｉｃｏｌａ ｌｉｍｂａｔａ）、ダマリナ・ボビス（Ｄａｍａｌｉｎａ ｂｏｖｉｓ）、トリコデクテス・カニス（Ｔｒｉｃｈｏｄｅｃｔｅｓ ｃａｎｉｓ）、フェリコラ・スブロストラツス（Ｆｅｌｉｃｏｌａ ｓｕｂｒｏｓｔｒａｔｕｓ）、ヤギハジラミ（Ｂｏｖｉｃｏｌａ ｃａｐｒａｅ）、レピケントロン・オビス（Ｌｅｐｉｋｅｎｔｒｏｎ ｏｖｉｓ）、ウェルネッキエラ・エクイ（Ｗｅｒｎｅｃｋｉｅｌｌａ ｅｑｕｉ）であり；双翅目（Ｄｉｐｔｅｒａ）ならびにそのネマトセリナ亜目（Ｎｅｍａｔｏｃｅｒｉｎａ）および短角亜目（Ｂｒａｃｈｙｃｅｒｉｎａ）からの有害生物種、例えば、ヤブカ属（Ａｅｄｅｓ ｓｐｐ．）、ハマダラカ属（Ａｎｏｐｈｅｌｅｓ ｓｐｐ．）、イエカ属（Ｃｕｌｅｘ ｓｐｐ．）、ブヨ属（Ｓｉｍｕｌｉｕｍ ｓｐｐ．）、ツノマユブユ属（Ｅｕｓｉｍｕｌｉｕｍ ｓｐｐ．）、サシチョウバエ属（Ｐｈｌｅｂｏｔｏｍｕｓ ｓｐｐ．）、ルツォミヤ属（Ｌｕｔｚｏｍｙｉａ ｓｐｐ．）、サシバエ属（Ｃｕｌｉｃｏｉｄｅｓ ｓｐｐ．）、メクラアブ属（Ｃｈｒｙｓｏｐｓ ｓｐｐ．）、オダグミア属（Ｏｄａｇｍｉａ ｓｐｐ．）、ウィルヘルミア属（Ｗｉｌｈｅｌｍｉａ ｓｐｐ．）、ヒボミトラ属（Ｈｙｂｏｍｉｔｒａ ｓｐｐ．）、キイロアブ属（Ａｔｙｌｏｔｕｓ ｓｐｐ．）、アブ属（Ｔａｂａｎｕｓ ｓｐｐ．）、ゴマフアブ属（Ｈａｅｍａｔｏｐｏｔａ ｓｐｐ．）、フィリポミア属（Ｐｈｉｌｉｐｏｍｙｉａ ｓｐｐ．）、ブラウラ属（Ｂｒａｕｌａ ｓｐｐ．）、イエバエ属（Ｍｕｓｃａ ｓｐｐ．）、トゲアシメマトイ属（Ｈｙｄｒｏｔａｅａ ｓｐｐ．）、サシバエ属（Ｓｔｏｍｏｘｙｓ ｓｐｐ．）、ヘマトビア属（Ｈａｅｍａｔｏｂｉａ ｓｐｐ．）、モレリア属（Ｍｏｒｅｌｌｉａ ｓｐｐ．）、ヒメイエバエ属（Ｆａｎｎｉａ ｓｐｐ．）、ツェツェバエ属（Ｇｌｏｓｓｉｎａ ｓｐｐ．）、オオクロバエ属（Ｃａｌｌｉｐｈｏｒａ ｓｐｐ．）、キンバエ属（Ｌｕｃｉｌｉａ ｓｐｐ．）、クリソミア属（Ｃｈｒｙｓｏｍｙｉａ ｓｐｐ．）、ヴォールファールトニクバエ属（Ｗｏｈｌｆａｈｒｔｉａ ｓｐｐ．）、ニクバエ属（Ｓａｒｃｏｐｈａｇａ ｓｐｐ．）、ヒツジバエ属（Ｏｅｓｔｒｕｓ ｓｐｐ．）、ウシバエ属（Ｈｙｐｏｄｅｒｍａ ｓｐｐ．）、ウマバエ属（Ｇａｓｔｅｒｏｐｈｉｌｕｓ ｓｐｐ．）、シラミバエ属（Ｈｉｐｐｏｂｏｓｃａ ｓｐｐ．）、シカシラミバエ属（Ｌｉｐｏｐｔｅｎａ ｓｐｐ．）、ヒツジシラミバエ属（Ｍｅｌｏｐｈａｇｕｓ ｓｐｐ．）、リノエストルス属（Ｒｈｉｎｏｅｓｔｒｕｓ ｓｐｐ．）、ガガンボ属（Ｔｉｐｕｌａ ｓｐｐ．）；特定の例は：ネッタイシマカ（Ａｅｄｅｓ ａｅｇｙｐｔｉ）、ヒトスジシマカ（Ａｅｄｅｓ ａｌｂｏｐｉｃｔｕｓ）、イーデス・タエニオリンクス（Ａｅｄｅｓ ｔａｅｎｉｏｒｈｙｎｃｈｕｓ）、ガンビエハマダラカ（Ａｎｏｐｈｅｌｅｓ ｇａｍｂｉａｅ）、アノフェレス・マクリペンニス（Ａｎｏｐｈｅｌｅｓ ｍａｃｕｌｉｐｅｎｎｉｓ）、クロバエ（Ｃａｌｌｉｐｈｏｒａ ｅｒｙｔｈｒｏｃｅｐｈａｌａ）、クリソゾナ・プルビアリス（Ｃｈｒｙｓｏｚｏｎａ ｐｌｕｖｉａｌｉｓ）、ネッタイイエカ（Ｃｕｌｅｘ ｑｕｉｎｑｕｅｆａｓｃｉａｔｕｓ）、アカイエカ（Ｃｕｌｅｘ ｐｉｐｉｅｎｓ）、キュレックス・タルサリス（Ｃｕｌｅｘ ｔａｒｓａｌｉｓ）、ヒメイエバエ（Ｆａｎｎｉａ ｃａｎｉｃｕｌａｒｉｓ）、ニクバエ（Ｓａｒｃｏｐｈａｇａ ｃａｒｎａｒｉａ）、ストモキス・カルシトランス（Ｓｔｏｍｏｘｙｓ ｃａｌｃｉｔｒａｎｓ）、ガガンボ（Ｔｉｐｕｌａ ｐａｌｕｄｏｓａ）、ルシリア・クプリナ（Ｌｕｃｉｌｉａ ｃｕｐｒｉｎａ）、ルシリア・セリカータ（Ｌｕｃｉｌｉａ ｓｅｒｉｃａｔａ）、シムリウム・レプタンス（Ｓｉｍｕｌｉｕｍ ｒｅｐｔａｎｓ）、フレオボトムス・パパタシ（Ｐｈｌｅｂｏｔｏｍｕｓ ｐａｐａｔａｓｉ）、ヒゲナガサシチョウバエ（Ｐｈｌｅｂｏｔｏｍｕｓ ｌｏｎｇｉｐａｌｐｉｓ）、ツメトゲブユ（Ｏｄａｇｍｉａ ｏｒｎａｔａ）、ウマブユ（Ｗｉｌｈｅｌｍｉａ ｅｑｕｉｎａ）、ボーフソラ・エリスロセファラ（Ｂｏｏｐｈｔｈｏｒａ ｅｒｙｔｈｒｏｃｅｐｈａｌａ）、タバヌス・ブロミウス（Ｔａｂａｎｕｓ ｂｒｏｍｉｕｓ）、タバヌス・スポドプテルス（Ｔａｂａｎｕｓ ｓｐｏｄｏｐｔｅｒｕｓ）、タバヌス・アトラツス（Ｔａｂａｎｕｓ ａｔｒａｔｕｓ）、タバヌス・スデチクス（Ｔａｂａｎｕｓ ｓｕｄｅｔｉｃｕｓ）、ヒボミトラ・シウレア（Ｈｙｂｏｍｉｔｒａ ｃｉｕｒｅａ）、クリソプス・カエキュチエンス（Ｃｈｒｙｓｏｐｓ ｃａｅｃｕｔｉｅｎｓ）、クリソプス・レリクツス（Ｃｈｒｙｓｏｐｓ ｒｅｌｉｃｔｕｓ）、ゴマフアブ（Ｈａｅｍａｔｏｐｏｔａ ｐｌｕｖｉａｌｉｓ）、ヘマトポタ・イタリカ（Ｈａｅｍａｔｏｐｏｔａ ｉｔａｌｉｃａ）、ムスカ・オータムナリス（Ｍｕｓｃａ ａｕｔｕｍｎａｌｉｓ）、イエバエ（Ｍｕｓｃａ ｄｏｍｅｓｔｉｃａ）、ノサシバエ（Ｈａｅｍａｔｏｂｉａ ｉｒｒｉｔａｎｓ ｉｒｒｉｔａｎｓ）、ヘマトビア・イリタンス・エクシグア（Ｈａｅｍａｔｏｂｉａ ｉｒｒｉｔａｎｓ ｅｘｉｇｕａ）、ヘマトビア・スティミュランス（Ｈａｅｍａｔｏｂｉａ ｓｔｉｍｕｌａｎｓ）、ヒドロテア・イリタンス（Ｈｙｄｒｏｔａｅａ ｉｒｒｉｔａｎｓ）、ヒドロテア・アルビプンクタ（Ｈｙｄｒｏｔａｅａ ａｌｂｉｐｕｎｃｔａ）、クリソミア・クロロピガ（Ｃｈｒｙｓｏｍｙａ ｃｈｌｏｒｏｐｙｇａ）、クリソミア・ベジアナ（Ｃｈｒｙｓｏｍｙａ ｂｅｚｚｉａｎａ）、オエストルス・オビス（Ｏｅｓｔｒｕｓ ｏｖｉｓ）、ヒポデルマ・ボビス（Ｈｙｐｏｄｅｒｍａ ｂｏｖｉｓ）、ヒポデルマ・リネアツム（Ｈｙｐｏｄｅｒｍａ ｌｉｎｅａｔｕｍ）、プルゼワルスキアナ・シレヌス（Ｐｒｚｈｅｖａｌｓｋｉａｎａ ｓｉｌｅｎｕｓ）、ヒトヒフバエ（Ｄｅｒｍａｔｏｂｉａ ｈｏｍｉｎｉｓ）、メロファガス・オビヌス（Ｍｅｌｏｐｈａｇｕｓ ｏｖｉｎｕｓ）、リポプテナ・カプレオリ（Ｌｉｐｏｐｔｅｎａ ｃａｐｒｅｏｌｉ）、リポプテナ・セルビ（Ｌｉｐｏｐｔｅｎａ ｃｅｒｖｉ）、ヒッポボスカ・バリエガタ（Ｈｉｐｐｏｂｏｓｃａ ｖａｒｉｅｇａｔａ）、ヒッポボスカ・エクイナ（Ｈｉｐｐｏｂｏｓｃａ ｅｑｕｉｎａ）、ウマバエ（Ｇａｓｔｅｒｏｐｈｉｌｕｓ ｉｎｔｅｓｔｉｎａｌｉｓ）、アトアカウマバエ（Ｇａｓｔｅｒｏｐｈｉｌｕｓ ｈａｅｍｏｒｒｏｉｄａｌｉｓ）、ガステロフィルス・イネルミス（Ｇａｓｔｅｒｏｐｈｉｌｕｓ ｉｎｅｒｍｉｓ）、ムネアカウマバエ（Ｇａｓｔｅｒｏｐｈｉｌｕｓ ｎａｓａｌｉｓ）、ガステロフィルス・ニグリコルニス（Ｇａｓｔｅｒｏｐｈｉｌｕｓ ｎｉｇｒｉｃｏｒｎｉｓ）、アカウマバエ（Ｇａｓｔｅｒｏｐｈｉｌｕｓ ｐｅｃｏｒｕｍ）、ミツバチシラミバエ（Ｂｒａｕｌａ ｃｏｅｃａ）であり；ノミ目（Ｓｉｐｈｏｎａｐｔｅｒｉｄａ）からの有害生物種、例えば、ヒトノミ属（Ｐｕｌｅｘ ｓｐｐ．）、イヌノミ属（Ｃｔｅｎｏｃｅｐｈａｌｉｄｅｓ ｓｐｐ．）、スナノミ属（Ｔｕｎｇａ ｓｐｐ．）、ネズミノミ属（Ｘｅｎｏｐｓｙｌｌａ ｓｐｐ．）、ナガノミ属（Ｃｅｒａｔｏｐｈｙｌｌｕｓ ｓｐｐ．）；特定の例は：イヌノミ（Ｃｔｅｎｏｃｅｐｈａｌｉｄｅｓ ｃａｎｉｓ）、ネコノミ（Ｃｔｅｎｏｃｅｐｈａｌｉｄｅｓ ｆｅｌｉｓ）、プレクス・イリタンス（Ｐｕｌｅｘ ｉｒｒｉｔａｎｓ）、スナノミ（Ｔｕｎｇａ ｐｅｎｅｔｒａｎｓ）、キセノプシラ・ケオピス（Ｘｅｎｏｐｓｙｌｌａ ｃｈｅｏｐｉｓ）であり；異翅目（Ｈｅｔｅｒｏｐｔｅｒｉｄａ）からの有害生物種、例えば、トコジラミ属（Ｃｉｍｅｘ ｓｐｐ．）、サシガメ属（Ｔｒｉａｔｏｍａ ｓｐｐ．）、ロードニウス属（Ｒｈｏｄｎｉｕｓ ｓｐｐ．）、パンストロギルス属（Ｐａｎｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ ｓｐｐ）；ゴキブリ目（Ｂｌａｔｔａｒｉｄａ）からの有害生物種、例えば、トウヨウゴキブリ（Ｂｌａｔｔａ ｏｒｉｅｎｔａｌｉｓ）、ワモンゴキブリ（Ｐｅｒｉｐｌａｎｅｔａ ａｍｅｒｉｃａｎａ）、チャバネゴキブリ（Ｂｌａｔｔｅｌａ ｇｅｒｍａｎｉｃａ）、チャオビゴキブリ属（Ｓｕｐｅｌｌａ ｓｐｐ．）（例えばスペラ・ロンギパルパ（Ｓｕｐｐｅｌｌａ ｌｏｎｇｉｐａｌｐａ））；ダニ亜綱（Ａｃａｒｉ（Ａｃａｒｉｎａ））ならびにマダニ亜目（Ｍｅｔａｓｔｉｇｍａｔａ）および中気門亜目（Ｍｅｓｏｓｔｉｇｍａｔａ）からの有害生物種、例えば、ナガヒメダニ属（Ａｒｇａｓ ｓｐｐ．）、カズキダニ属（Ｏｒｎｉｔｈｏｄｏｒｏｒｕｓ ｓｐｐ．）、オトビウス属（Ｏｔｏｂｉｕｓ ｓｐｐ．）、タネガタマダニ属（Ｉｘｏｄｅｓ ｓｐｐ．）、キララマダニ属（Ａｍｂｌｙｏｍｍａ ｓｐｐ．）、コイタマダニ属（ウシマダニ属）（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ（Ｂｏｏｐｈｉｌｕｓ）ｓｐｐ）、カクマダニ属（Ｄｅｒｍａｃｅｎｔｏｒ ｓｐｐ．）、チマダニ属（Ｈａｅｍｏｐｈｙｓａｌｉｓ ｓｐｐ．）、ダニ属（Ｈｙａｌｏｍｍａ ｓｐｐ．）、デルマニスス属（Ｄｅｒｍａｎｙｓｓｕｓ ｓｐｐ．）、コイタマダニ属（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ ｓｐｐ．）（多宿主性マダニの元の属）、イエダニ属（Ｏｒｎｉｔｈｏｎｙｓｓｕｓ ｓｐｐ．）、ニューモニスス属（Ｐｎｅｕｍｏｎｙｓｓｕｓ ｓｐｐ．）、ライリエチア属（Ｒａｉｌｌｉｅｔｉａ ｓｐｐ．）、ニューモニスス属（Ｐｎｅｕｍｏｎｙｓｓｕｓ ｓｐｐ．）、ステルノストマ属（Ｓｔｅｒｎｏｓｔｏｍａ ｓｐｐ．）、バロア属（Ｖａｒｒｏａ ｓｐｐ．）、アカラピス属（Ａｃａｒａｐｉｓ ｓｐｐ．）；特定の例は：ナガヒメダニ（Ａｒｇａｓ ｐｅｒｓｉｃｕｓ）、鳩扁ダニ（Ａｒｇａｓ ｒｅｆｌｅ
ｘｕｓ）、カズキダニ（Ｏｒｎｉｔｈｏｄｏｒｕｏｓ ｍｏｕｂａｔａ）、オトビウス・メグニニ（Ｏｔｏｂｉｕｓ ｍｅｇｎｉｎｉ）、オウシマダニ（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ（Ｂｏｏｐｈｉｌｕｓ）ｍｉｃｒｏｐｌｕｓ）、リピセファルス（ブーフィルス）・デコロラツス（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ（Ｂｏｏｐｈｉｌｕｓ）ｄｅｃｏｌｏｒａｔｕｓ）、リピセファルス（ブーフィルス）・アンヌラツス（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ（Ｂｏｏｐｈｉｌｕｓ）ａｎｎｕｌａｔｕｓ）、リピセファルス（ブーフィルス）・カルセラツス（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ（Ｂｏｏｐｈｉｌｕｓ）ｃａｌｃｅｒａｔｕｓ）、ヒアロマ・アナトリクム（Ｈｙａｌｏｍｍａ ａｎａｔｏｌｉｃｕｍ）、ヒアロマ・エジプチクム（Ｈｙａｌｏｍｍａ ａｅｇｙｐｔｉｃｕｍ）、ヒアロマ・マルギナツム（Ｈｙａｌｏｍｍａ ｍａｒｇｉｎａｔｕｍ）、ヒアロマ・トランジエンス（Ｈｙａｌｏｍｍａ ｔｒａｎｓｉｅｎｓ）、リピセファルス・エバーツィ（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ ｅｖｅｒｔｓｉ）、イクソデス・リシヌス（Ｉｘｏｄｅｓ ｒｉｃｉｎｕｓ）、イクソデス・ヘキサゴヌス（Ｉｘｏｄｅｓ ｈｅｘａｇｏｎｕｓ）、イクソデス・キャニスガ（Ｉｘｏｄｅｓ ｃａｎｉｓｕｇａ）、イクソデス・ピロスス（Ｉｘｏｄｅｓ ｐｉｌｏｓｕｓ）、イクソデス・ルビクンズス（Ｉｘｏｄｅｓ ｒｕｂｉｃｕｎｄｕｓ）、クロアシマダニ（Ｉｘｏｄｅｓ ｓｃａｐｕｌａｒｉｓ）、イクソデス・ホロシクルス（Ｉｘｏｄｅｓ ｈｏｌｏｃｙｃｌｕｓ）、イスカチマダニ（Ｈａｅｍａｐｈｙｓａｌｉｓ ｃｏｎｃｉｎｎａ）、ヘマフィサリス・プンクタータ（Ｈａｅｍａｐｈｙｓａｌｉｓ ｐｕｎｃｔａｔａ）、ヘマフィサリス・シンアバリナ（Ｈａｅｍａｐｈｙｓａｌｉｓ ｃｉｎｎａｂａｒｉｎａ）、ヘマフィサリス・オトフィラ（Ｈａｅｍａｐｈｙｓａｌｉｓ ｏｔｏｐｈｉｌａ）、ヘマフィサリス・リーチ（Ｈａｅｍａｐｈｙｓａｌｉｓ ｌｅａｃｈｉ）、フタトゲチマダニ（Ｈａｅｍａｐｈｙｓａｌｉｓ ｌｏｎｇｉｃｏｒｎｉ）、デルマセントル・マルギナツス（Ｄｅｒｍａｃｅｎｔｏｒ ｍａｒｇｉｎａｔｕｓ）、デルマセントル・レチクラツス（Ｄｅｒｍａｃｅｎｔｏｒ ｒｅｔｉｃｕｌａｔｕｓ）、デルマセントル・ピクツス（Ｄｅｒｍａｃｅｎｔｏｒ ｐｉｃｔｕｓ）、デルマセントル・アルビピクツス（Ｄｅｒｍａｃｅｎｔｏｒ ａｌｂｉｐｉｃｔｕｓ）、アンダーソンカクマダニ（Ｄｅｒｍａｃｅｎｔｏｒ ａｎｄｅｒｓｏｎｉ）、アメリカイヌカクマダニ（Ｄｅｒｍａｃｅｎｔｏｒ ｖａｒｉａｂｉｌｉｓ）、ヒアロマ・マウリタニクム（Ｈｙａｌｏｍｍａ ｍａｕｒｉｔａｎｉｃｕｍ）、クリイロコイタマダニ（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ ｓａｎｇｕｉｎｅｕｓ）、リピセファルス・ブルサ（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ ｂｕｒｓａ）、リピセファルス・アペンジクラツス（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ ａｐｐｅｎｄｉｃｕｌａｔｕｓ）、リピセファルス・カペンシス（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ ｃａｐｅｎｓｉｓ）、リピセファルス・ツラニクス（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ ｔｕｒａｎｉｃｕｓ）、リピセファルス・ザンベジエンシス（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ ｚａｍｂｅｚｉｅｎｓｉｓ）、アメリカキララマダニ（Ａｍｂｌｙｏｍｍａ ａｍｅｒｉｃａｎｕｍ）、アムブリオンマ・バリエガツム（Ａｍｂｌｙｏｍｍａ ｖａｒｉｅｇａｔｕｍ）、アムブリオンマ・マクラツム（Ａｍｂｌｙｏｍｍａ ｍａｃｕｌａｔｕｍ）、アムブリオンマ・ヘブレウム（Ａｍｂｌｙｏｍｍａ ｈｅｂｒａｅｕｍ）、アムブリオンマ・カジェネンセ（Ａｍｂｌｙｏｍｍａ ｃａｊｅｎｎｅｎｓｅ）、デルマニスス・ガリナエ（Ｄｅｒｍａｎｙｓｓｕｓ ｇａｌｌｉｎａｅ）、ネッタイトリサシダニ（Ｏｒｎｉｔｈｏｎｙｓｓｕｓ ｂｕｒｓａ）、トリサシダニ（Ｏｒｎｉｔｈｏｎｙｓｓｕｓ ｓｙｌｖｉａｒｕｍ）、ミツバチヘギイタダニ（Ｖａｒｒｏａ ｊａｃｏｂｓｏｎｉ）であり；ダニ目（Ａｃｔｉｎｅｄｉｄａ）（前気門類（Ｐｒｏｓｔｉｇｍａｔａ））およびカイチュウ目（Ａｃａｒｉｄｉｄａ）（コナダニ亜目（Ａｓｔｉｇｍａｔａ））からの有害生物種、例えば、アカラピス属（Ａｃａｒａｐｉｓ ｓｐｐ．）、ツメダニ属（Ｃｈｅｙｌｅｔｉｅｌｌａ ｓｐｐ．）、オルニソケイレチア属（Ｏｒｎｉｔｈｏｃｈｅｙｌｅｔｉａ ｓｐｐ．）、ミオビア属（Ｍｙｏｂｉａ ｓｐｐ．）、ヒツジツメダニ属（Ｐｓｏｒｅｒｇａｔｅｓ ｓｐｐ．）、ニキビダニ属（Ｄｅｍｏｄｅｘ ｓｐｐ．）、ツツガムシ属（Ｔｒｏｍｂｉｃｕｌａ ｓｐｐ．）、リストロホルス属（Ｌｉｓｔｒｏｐｈｏｒｕｓ ｓｐｐ．）、コナダニ属（Ａｃａｒｕｓ ｓｐｐ．）、チロファグス属（Ｔｙｒｏｐｈａｇｕｓ ｓｐｐ．）、ゴミコナダニ属（Ｃａｌｏｇｌｙｐｈｕｓ ｓｐｐ．）、ヒポデクテス属（Ｈｙｐｏｄｅｃｔｅｓ ｓｐｐ．）、プテロリクス属（Ｐｔｅｒｏｌｉｃｈｕｓ ｓｐｐ．）、プソロプテス属（Ｐｓｏｒｏｐｔｅｓ ｓｐｐ．）、コリオプテス属（Ｃｈｏｒｉｏｐｔｅｓ ｓｐｐ．）、ミミヒゼンダニ属（Ｏｔｏｄｅｃｔｅｓ ｓｐｐ．）、ヒゼンダニ属（Ｓａｒｃｏｐｔｅｓ ｓｐｐ．）、ショウセンコウヒゼンダニ属（Ｎｏｔｏｅｄｒｅｓ ｓｐｐ．）、クネミドコプテス属（Ｋｎｅｍｉｄｏｃｏｐｔｅｓ ｓｐｐ．）、シトジテス属（Ｃｙｔｏｄｉｔｅｓ ｓｐｐ．）、ラミノシオプテス属（Ｌａｍｉｎｏｓｉｏｐｔｅｓ ｓｐｐ．）；特定の例は：ケイレチエラ・ヤスグリ（Ｃｈｅｙｌｅｔｉｅｌｌａ ｙａｓｇｕｒｉ）、ケイレチエラ・ブラケイ（Ｃｈｅｙｌｅｔｉｅｌｌａ ｂｌａｋｅｉ）、イヌニキビダニ（Ｄｅｍｏｄｅｘ ｃａｎｉｓ）、ウシニキビダニ（Ｄｅｍｏｄｅｘ ｂｏｖｉｓ）、ヒツジニキビダニ（Ｄｅｍｏｄｅｘ ｏｖｉｓ）、ヤギニキビダニ（Ｄｅｍｏｄｅｘ ｃａｐｒａｅ）、デモデックス・エクイ（Ｄｅｍｏｄｅｘ ｅｑｕｉ）、デモデックス・カバリ（Ｄｅｍｏｄｅｘ ｃａｂａｌｌｉ）、ブタニキビダニ（Ｄｅｍｏｄｅｘ ｓｕｉｓ）、アキダニ（Ｎｅｏｔｒｏｍｂｉｃｕｌａ ａｕｔｕｍｎａｌｉｓ）、ネオトロムビキュラ・デザレリ（Ｎｅｏｔｒｏｍｂｉｃｕｌａ ｄｅｓａｌｅｒｉ）、ネオシェーンガスティア・キセロテルモビア（Ｎｅｏｓｃｈｏｎｇａｓｔｉａ ｘｅｒｏｔｈｅｒｍｏｂｉａ）、アカツツガムシ（Ｔｒｏｍｂｉｃｕｌａ ａｋａｍｕｓｈｉ）、オトデクテス・シノチス（Ｏｔｏｄｅｃｔｅｓ ｃｙｎｏｔｉｓ）、ノトエドレス・カティ（Ｎｏｔｏｅｄｒｅｓ ｃａｔｉ）、イヌセンコウヒゼンダニ（Ｓａｒｃｏｐｔｉｓ ｃａｎｉｓ）、ウシセンコウヒゼンダニ（Ｓａｒｃｏｐｔｅｓ ｂｏｖｉｓ）、ヒツジセンコウヒゼンダニ（Ｓａｒｃｏｐｔｅｓ ｏｖｉｓ）、サルコプテス・ルピカプラエ（Ｓａｒｃｏｐｔｅｓ ｒｕｐｉｃａｐｒａｅ）（Ｓ．カプラエ（Ｓ．ｃａｐｒａｅ））、ウマセンコウヒゼンダニ（Ｓａｒｃｏｐｔｅｓ ｅｑｕｉ）、ブタセンコウヒゼンダニ（Ｓａｒｃｏｐｔｅｓ ｓｕｉｓ）、プソロプテス・オビス（Ｐｓｏｒｏｐｔｅｓ ｏｖｉｓ）、ウサギキュウセンヒゼンダニ（Ｐｓｏｒｏｐｔｅｓ ｃｕｎｉｃｕｌｉ）、ウマキュウセンヒゼンダニ（Ｐｓｏｒｏｐｔｅｓ ｅｑｕｉ）、コリオプテス・ボビス（Ｃｈｏｒｉｏｐｔｅｓ ｂｏｖｉｓ）、プソエルガテス・オビス（Ｐｓｏｅｒｇａｔｅｓ ｏｖｉｓ）、ニューモニソイディック・マンゲ（Ｐｎｅｕｍｏｎｙｓｓｏｉｄｉｃ ｍａｎｇｅ）、イヌハナダニ（Ｐｎｅｕｍｏｎｙｓｓｏｉｄｅｓ ｃａｎｉｎｕｍ）、アカリンダニ（Ａｃａｒａｐｉｓ ｗｏｏｄｉ）であり；ウマバエ属（Ｇａｓｔｅｒｏｐｈｉｌｕｓ ｓｐｐ．）、サシバエ属（Ｓｔｏｍｏｘｙｓ ｓｐｐ．）、トリコデクテス属（Ｔｒｉｃｈｏｄｅｃｔｅｓ ｓｐｐ．）、ロードニウス属（Ｒｈｏｄｎｉｕｓ ｓｐｐ．）、イヌノミ（Ｃｔｅｎｏｃｅｐｈａｌｉｄｅｓ ｃａｎｉｓ）、トコジラミ（Ｃｉｍｘ ｌｅｃｔｕｒｉｕｓ）、ネコノミ（Ｃｔｅｎｏｃｅｐｈａｌｉｄｅｓ ｆｅｌｉｓ）、ルシリア・クプリナ（Ｌｕｃｉｌｉａ ｃｕｐｒｉｎａ）が挙げられ；コナダニの例としては、カズキダニ属（Ｏｒｎｉｔｈｏｄｏｒｏｓ ｓｐｐ．）、タネガタマダニ属（Ｉｘｏｄｅｓ ｓｐｐ．）、ウシマダニ属（Ｂｏｏｐｈｉｌｕｓ ｓｐｐ．）が挙げられる。
本発明の処置は、例えば、錠剤、カプセル剤、ドリンク剤、水薬調製物（ｄｒｅｎｃｈｉｎｇ ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ）、顆粒剤、ペースト剤、大型丸剤（ｂｏｌｉ）、フィードスルー（ｆｅｅｄ−ｔｈｒｏｕｇｈ）手順、または坐薬の形態の腸内投与；あるいは例えば、注射（筋肉内、皮下、静脈内、腹腔内を含む）または埋め込みなどの非経口投与；あるいは経鼻投与；あるいは例えば、薬浴（ｂａｔｈｉｎｇ）または浸漬、噴霧、ポアオンおよびスポットオン、洗浄、散布の形態の皮膚適用などの従来の手段によって、および首輪、耳標、尾標、肢バンド（ｌｉｍｂ ｂａｎｄ）、端綱、マーキング装置などの活性化合物を含む成形品を用いて行われる。
本発明の化合物が、追加の生物学的に活性な成分と組み合わせて施用される場合、それらは、例えば別個の組成物として別々に投与され得る。この場合、生物学的に活性な成分は、同時にまたは連続して投与され得る。あるいは、生物学的に活性な成分は、１つの組成物の成分であり得る。
本発明の化合物は、制御放出形態で、例えば皮下または経口投与される徐放製剤として投与され得る。
典型的に、本発明に係る殺寄生生物組成物は、場合により追加の生物学的に活性な成分と組み合わせて、本発明の化合物、あるいはそのＮ−オキシドまたは塩を、意図される投与経路（例えば、経口または注射などの非経口投与）に関しておよび標準的手法にしたがって選択される賦形剤および助剤を含む１種以上の薬学的にまたは獣医学的に許容される担体とともに含む。さらに、好適な担体は、ｐＨおよび水分含量に対する安定性などの考慮事項を含め、組成物中の１種以上の活性成分との適合性に基づいて選択される。したがって、注目すべきは、寄生に有効な量の本発明の化合物を、場合により追加の生物学的に活性な成分および少なくとも１種の担体と組み合わせて含む無脊椎寄生性有害生物から動物を保護するための本発明の化合物である。
静脈内、筋肉内および皮下注射を含む非経口投与の場合、本発明の化合物は、油性または水性媒体中の懸濁液、溶液または乳剤として製剤化することができ、懸濁化剤、安定剤および／または分散剤などの補助剤を含有し得る。
本発明の化合物は、ボーラス注入または持続注入用に製剤化することもできる。注入用の医薬組成物は、好ましくは、医薬製剤の技術分野において公知であるような他の賦形剤または助剤を含有する生理学的に適合する緩衝液中の水溶性形態の活性成分（例えば、活性化合物の塩）の水溶液を含む。さらに、活性化合物の懸濁液は、脂溶性媒体中で調製され得る。好適な脂溶性媒体としては、ゴマ油などの脂肪油、オレイン酸エチルおよびトリグリセリドなどの合成脂肪酸エステル、またはリポソームなどの材料が挙げられる。
水性の注射用懸濁液は、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、ソルビトール、またはデキストランなどの、懸濁液の粘度を高める物質を含有し得る。注射用の製剤は、単位剤形で、例えば、アンプルまたは多回投与容器において提供され得る。あるいは、活性成分は、使用前に、好適な媒体、例えば、滅菌発熱性物質除去蒸留水を用いて構成するための粉末形態であり得る。
上述した製剤に加えて、本発明の化合物は、デポー製剤としても製剤化され得る。このような作用持続型製剤は、埋め込み（例えば、皮下または筋肉内）あるいは筋肉内または皮下注射によって投与され得る。
本発明の化合物は、好適なポリマー材料または疎水性材料を用いて（例えば、薬学的に許容される油を用いた乳剤として）、イオン交換樹脂を用いて、または限定はされないが、難溶性の塩などの難溶性の誘導体として、この投与経路用に製剤化され得る。
吸入による投与の場合、本発明の化合物は、加圧されたパックまたは噴霧器および好適な噴射剤、例えば、限定はされないが、ジクロロジフルオロメタン、トリクロロフルオロメタン、ジクロロテトラフルオロエタンまたは二酸化炭素を用いて、エアゾールスプレーの形態で送達され得る。加圧されたエアゾールの場合、投与単位は、計量された量を供給する弁を設けることによって制御され得る。吸入具または吸入器に使用するための、例えばゼラチンのカプセル剤およびカートリッジが、化合物の粉末混合物およびラクトースまたはデンプンなどの好適な粉末基剤を含有して製剤化され得る。
本発明の化合物は、経口投与および摂取から全身アベイラビリティを提供する好ましい薬物動態学的および薬力学的特性を有し得る。したがって、保護されるべき動物による摂取の後、血流中の殺寄生生物的に有効な濃度の本発明の化合物は、ノミ、マダニおよびシラミなどの吸血有害生物から処置された動物を保護し得る。したがって、注目すべきは、経口投与（すなわち、殺寄生生物的に有効な量の本発明の化合物に加えて、経口投与に適した結合剤および充填剤から選択される１種以上の担体ならびに飼料濃縮物担体を含む）用の形態で無脊椎寄生性有害生物から動物を保護するための組成物である。
溶液（吸収のために最も利用しやすい形態）、乳剤、懸濁液、ペースト剤、ゲル、カプセル剤、錠剤、ボーラス、粉剤、顆粒剤、ルーメン−リテンション（ｒｕｍｅｎ−ｒｅｔｅｎｔｉｏｎ）および飼料／水／リック（ｌｉｃｋ）ブロックの形態における経口投与の場合、本発明の化合物は、糖類および糖誘導体（例えば、ラクトース、スクロース、マンニトール、ソルビトール）、デンプン（例えば、トウモロコシデンプン、コムギデンプン、コメデンプン、ジャガイモデンプン）、セルロースおよび誘導体（例えば、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、エチルヒドロキシセルロース）、タンパク質誘導体（例えば、ゼイン、ゼラチン）、および合成ポリマー（例えば、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン）などの、経口投与組成物に適していることが当該技術分野において公知の結合剤／充填剤を用いて製剤化され得る。必要に応じて、潤滑剤（例えば、ステアリン酸マグネシウム）、崩壊剤（例えば、架橋ポリビニルピロリジノン、寒天、アルギン酸）および染料または顔料が加えられ得る。ペースト剤およびゲルは、組成物を口腔と接触した状態に保ち、容易に排出されないようにするために、接着剤（例えば、アカシア、アルギン酸、ベントナイト、セルロース、キサンタンガム、コロイド状ケイ酸マグネシウムアルミニウム）も含有することが多い。
一実施形態において、本発明の組成物は、咀嚼可能および／または食用製品（例えば、チュアブルトリート（ｃｈｅｗａｂｌｅ ｔｒｅａｔ）または食用錠剤）に製剤化される。このような製品は、本発明の化合物の経口投与を促進するように、保護されるべき動物が好む味、舌触りおよび／または香りを理想的には有するであろう。
殺寄生生物組成物が、飼料濃縮物の形態である場合、担体は、典型的に、生産性の高い飼料、飼料穀物またはタンパク質濃縮物から選択される。このような飼料濃縮物を含有する組成物は、殺寄生生物性の活性成分に加えて、動物の衛生または成長を促進し、食肉処理用の動物の肉の品質を高め、または畜産に有用な添加剤を含み得る。これらの添加剤としては、例えば、ビタミン、抗生物質、化学療法剤、静菌剤、静真菌剤、抗コクシジウム剤およびホルモンが挙げられる。
本発明の化合物はまた、例えば、カカオ脂または他のグリセリドなどの従来の坐薬基剤を用いて、坐薬または停留かん腸などの直腸組成物に製剤化され得る。
本発明の方法のための製剤としては、ＢＨＴ（ブチル化ヒドロキシトルエン）などの酸化防止剤が挙げられる。酸化防止剤は、一般に、０．１〜５パーセント（重量／体積）の量で存在する。製剤によっては、特にスピノサドが含まれる場合、活性剤を溶解させるためにオレイン酸などの可溶化剤を必要とする。これらのポアオン製剤（ｐｏｕｒ−ｏｎ ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ）に使用される一般的な展着剤としては、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、飽和Ｃ12〜Ｃ18脂肪族アルコールのカプリル酸／カプリン酸エステル、オレイン酸、オレイルエステル、オレイン酸エチル、トリグリセリド、シリコーン油およびジプロピレングリコールメチルエーテルが挙げられる。本発明の方法のためのポアオン製剤は、公知の技術にしたがって調製される。ポアオンが溶液である場合、殺寄生生物剤／殺虫剤は、必要に応じて熱および撹拌を用いて、担体または媒体と混合される。助剤または追加の成分を、活性剤と担体との混合物に加えることができ、またはそれらを、担体を加える前に活性剤と混合することができる。乳剤または懸濁液の形態のポアオン製剤は、公知の技術を用いて同様に調製される。
比較的疎水性の医薬化合物のための他の送達系が用いられてもよい。リポソームおよび乳剤が、疎水性薬物用の送達媒体または担体の周知の例である。さらに、ジメチルスルホキシドなどの有機溶媒が、必要に応じて使用されてもよい。
有効な寄生性の無脊椎有害生物防除に必要な施用量（例えば「殺虫的に有効な量」）は、防除されるべき寄生性の無脊椎有害生物種、有害生物の生活環、生活段階（ｌｉｆｅ ｓｔａｇｅ）、有害生物の大きさ、生息場所、時期、宿主の穀物または動物、摂食行動、繁殖行動、周囲湿度、温度などの要因に応じて決まる。当業者は、所望のレベルの寄生性の無脊椎有害生物防除に必要な殺虫的に有効な量を容易に決定することができる。
家畜への使用について一般に、本発明の化合物は、殺虫的に有効な量で、寄生性の無脊椎有害生物から保護されるべき動物、特に恒温動物に投与される。
殺虫的に有効な量は、標的の寄生性の無脊椎有害生物の発生または活性を減少させる観察可能な効果を得るのに必要な活性成分の量である。当業者は、殺虫的に有効な用量が、本発明の方法に有用な様々な化合物および組成物、所望の殺虫効果および持続時間、標的の寄生性の無脊椎有害生物種、保護されるべき動物、投与形態などについて変化し得ることを理解し、特定の結果を得るために必要な量を、簡単な実験によって決定することができる。
動物への経口または非経口投与の場合、好適な間隔で投与される本発明の組成物の用量は、典型的に、動物の体重の１ｋｇ当たり、約０．０１ｍｇ〜約１００ｍｇ、好ましくは約０．０１ｍｇ〜約３０ｍｇの範囲である。
動物への本発明の組成物の投与の好適な間隔は、およそ１日１回からおよそ年１回までの範囲である。注目すべきは、およそ週１回からおよそ６ヶ月ごとまでの範囲の投与間隔である。特に注目すべきは、月１回の投与間隔（すなわち毎月１回、動物に化合物を投与する）である。
以下の実施例は、本発明を例示するが、本発明を限定するものではない。
この項において、以下の略語を使用した：ＤＭＦ：ジメチルホルムアミド；ＴＨＦ：テトラヒドロフラン；ＥｔＯＡｃ：酢酸エチル；ｓ＝一重項；ｂｓ＝幅広の一重項；ｄ＝二重項；ｄｄ＝二重の二重項；ｄｔ＝二重の三重項；ｔ＝三重項、ｔｔ＝三重の三重項、ｑ＝四重項、ｓｅｐｔ＝七重項；ｍ＝多重項；Ｍｅ＝メチル；Ｅｔ＝エチル；Ｐｒ＝プロピル；Ｂｕ＝ブチル；Ｍ．ｐ．＝融点；ＲＴ＝保持時間、［Ｍ＋Ｈ］+＝分子カチオンの分子量、［Ｍ−Ｈ］-＝分子アニオンの分子量。
以下のＬＣ−ＭＳ法を用いて、化合物を特性評価した：
Figure 2014517837
Figure 2014517837
Figure 2014517837
Figure 2014517837
Figure 2014517837
Figure 2014517837
Figure 2014517837
実施例１：２−｛２−クロロ−４−［５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−フェニルスルファニル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アセトアミド（化合物Ａ２９）
Figure 2014517837
 工程Ａ：３−クロロ−４−フルオロ−ベンズアルデヒドオキシム
Figure 2014517837
 室温でエタノール（８０ｍｌ）中の３−クロロ−４−フルオロベンズアルデヒド（６ｇ）の撹拌溶液を、５０％のヒドロキシルアミン水溶液（３．７ｇ）で処理し、得られた溶液を、室温で３時間撹拌した。反応混合物を減圧下で濃縮し、得られた油性残渣を、酢酸エチルに溶解させ、水、塩水で洗浄し、次に硫酸ナトリウム上で乾燥させた。溶媒を減圧下で除去して、粗製の表題化合物（６．３３ｇ）を得て、これをそのまま次の工程に使用した。ＬＣＭＳ（方法Ａ）ＲＴ １．４９分間、［Ｍ＋Ｈ］+ １７４／１７６。
工程Ｂ：５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−３−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール
Figure 2014517837
 ０℃でＤＭＦ（８０ｍｌ）中の３−クロロ−４−フルオロ−ベンズアルデヒドオキシム（６．２ｇ）の溶液に、Ｎ−クロロスクシンイミド（４．８ｇ）を何度かに分けて（ｐｏｒｔｉｏｎｗｉｓｅ）加えた。得られた混合物を室温で３時間撹拌し、次に０℃に冷却し、１，３−ジクロロ−５−（１−トリフルオロメチル−ビニル）−ベンゼン（１３ｇ、国際公開第２００９／０８０２５０号パンフレットに記載されるように調製された）、続いて、トリエチルアミン（７．５ｍｌ）を加えた。反応混合物を、室温で２４時間撹拌させ、酢酸エチルで希釈し、有機層を、水（３×７５ｍｌ）および塩水溶液で洗浄し、次に硫酸ナトリウム上で乾燥させた。溶媒を減圧下で除去して、粗生成物（１８ｇ）を得て、これを、Ｃｏｍｂ ｆｌａｓｈ Ｒｆ２００（２２０ｇのカラム）を用いて精製し、ヘプタン／酢酸エチルで溶離して、表題化合物を黄色の固体（１１ｇ）として得た。ＬＣＭＳ（方法Ａ）ＲＴ ２．３０分間。1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、４００ＭＨｚ）：３．６９（ｄ，１Ｈ）、４．０６（ｄ，１Ｈ）、７．２０〜７．７０（ｍ，６Ｈ）。
工程Ｃ：｛２−クロロ−４−［５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−フェニルスルファニル｝−酢酸メチルエステル
Figure 2014517837
 ＤＭＦ（１０ｍｌ）中の５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−３−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール（８２５ｍｇ）および炭酸カリウム（７００ｍｇ）の溶液に、室温でチオグリコール酸メチル（０．２０ｍｌ）を加え、反応混合物を１時間撹拌し、酢酸エチルで希釈し、次に水に注いだ。混合物を酢酸エチル（３×１０ｍｌ）で抽出し、有機層を組み合わせて、水（５×３０ｍｌ）、塩水溶液で洗浄し、次に硫酸ナトリウム上で乾燥させた。溶媒を減圧下で除去して、粗製の表題化合物を得て、これを、フラッシュクロマトグラフィー（ヘプタン／ＥｔＯＡｃ ８０／２０）によって精製して、表題化合物を黄色の固体（７７０ｍｇ）として得た。ＬＣＭＳ（方法Ａ）ＲＴ ２．３５分間。［Ｍ＋Ｈ］+ ４９８／５００。1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、４００ＭＨｚ）：３．６９（１，２Ｈ）、３．７０（ｓ，２Ｈ）、３．７５（ｓ，３Ｈ）、４．０５（ｄ，１Ｈ）、７．３５〜７．６５（ｍ，６Ｈ）。
工程Ｄ：｛２−クロロ−４−［５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−フェニルスルファニル｝−酢酸
Figure 2014517837
 エタノール（１５ｍｌ）中の、｛２−クロロ−４−［５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−フェニルスルファニル｝−酢酸メチルエステル（７００ｍｇ）と、２ＮのＮａＯＨ溶液（２．２ｍｌ）との混合物を、室温で１時間撹拌し、次に溶媒を減圧下で除去した。残渣を、酢酸エチルに溶解させ、次にＨＣｌの１Ｎの溶液で洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥させ、減圧下で濃縮して、６９０ｍｇの粗製の表題化合物を固体（６９０ｍｇ）として得た。ＬＣＭＳ（方法Ａ）ＲＴ ２．３３分間。［Ｍ−Ｈ］- ４８２／４８４。1Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ、４００ＭＨｚ）：３．４５（ｓ，２Ｈ）、４．３０（ｄ，１Ｈ）、４．３５（ｄ，１Ｈ）、７．４０（ｄ，１Ｈ）、７．６（ｄ，１Ｈ）、７．６２（ｍ，２Ｈ）、７．７（ｓ，１Ｈ）、７．８０（ｔ，１Ｈ）。
工程Ｅ：２−｛２−クロロ−４−［５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−フェニルスルファニル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アセトアミド
Figure 2014517837
 アセトニトリル（７ｍｌ）中の２，２，２−トリフルオロエチルアミン（７８ｍｇ）、７−アザ−１−ヒドロキシベンゾトリアゾール（ＡＺＡ．ＨＯＢＴ、１１０ｍｇ）、Ｏ−ベンゾトリアゾール−１−イル−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウムテトラフルオロボレート（ＴＢＴＵ、２５７ｍｇ）およびトリエチルアミン（０．１６ｍｌ）を含有する混合物に、アセトニトリル（８ｍｌ）に溶解させた、４−［５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−フェニルスルファニル｝−酢酸（３２０ｍｇ）、およびトリエチルアミン（０．１６ｍｌ）を、アルゴン雰囲気下で、室温で１５分間にわたって加えた。得られた反応混合物を、室温で一晩撹拌し、塩化アンモニウム水溶液で急冷し、次に酢酸エチルで抽出した。組み合わされた有機層を、水、塩水で洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮乾固した。生成物を、クロマトグラフィー（Ｉｓｏｌｕｔｅ Ｆｌａｓｈ、４ｇのカラム）によって精製し、ジクロロメタンおよびメタノールで溶離して、表題生成物（５０ｍｇ）を得た。ＬＣＭＳ（方法Ｂ）ＲＴ ６０８分間、［Ｍ＋ＣＨ3ＣＮ］+ ６０６／６０８；1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、４００ＭＨｚ）：３．６５（ｄ，１Ｈ）、３．７８（ｓ，２Ｈ）、３．９０（ｍ，２Ｈ）、４．０５（ｄ，１Ｈ）、６．９５（ｂｒ ｔ，ＮＨ）、７．２０（ｄ，１Ｈ）、７．４２（ｓ，１Ｈ）、７．５０（ｍ，３Ｈ）、７．７１（ｓ，１Ｈ）。
以下の化合物を、実施例１に記載される方法と同様の方法にしたがって調製した：２−｛２−ブロモ−４−［５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−フェニルスルファニル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アセトアミド（化合物Ａ２９）
実施例２．１：２−｛２−メチル−４−［５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−フェニルスルファニル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アセトアミド（化合物Ａ４９）
Figure 2014517837
 工程Ａ：１−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−エタノン
Figure 2014517837
 乾燥ＣＨ2Ｃｌ2（５０ｍｌ）中の２−フルオロトルエン（１０．０ｇ、９０．８ｍｍｏｌ）および塩化アセチル（６．６４ｍｌ、９３．４ｍｍｏｌ）の溶液に、ＡｌＣｌ3（１５．３ｇ、１１５ｍｍｏｌ）を何度かに分けて加えた（注意：激しい発熱反応）。反応物を室温で２４時間撹拌した。反応を完了させるために、混合物を２時間加熱還流させた。反応混合物を、飽和Ｎａ2ＣＯ3水溶液で急冷し、Ｅｔ2Ｏで希釈し、Ｃｅｌｉｔｅ（登録商標）のパッドに通してろ過した。次に有機相を分離し、飽和ＮａＣｌ水溶液で洗浄し、Ｎａ2ＳＯ4上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。フラッシュクロマトグラフィー（ＳｉＯ2、ヘプタン：酢酸エチル９７：３〜９０：１０）による精製により、表題生成物が薄茶色の油（１３．６ｇ）として得られた。ＬＣＭＳ（方法Ｂ）ＲＴ １．５０分間。［Ｍ＋Ｈ］+ １５３。1Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ3）２．３２（ｄ，３Ｈ）、２．５８（ｓ，３Ｈ）、７．０６（ｔ，１Ｈ）、７．７７〜７．８１（ｍ，１Ｈ）、７．８３（ｄ，１Ｈ）。
工程Ｂ：５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−３−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール
Figure 2014517837
 １，２−ジクロロエタン（９０ｍｌ）中の、１−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−エタノン（４．５６ｇ）、１−（３，５−ジクロロ−フェニル）−２，２，２−トリフルオロ−エタノン（７．３ｇ）および炭酸カリウム（４．１ｇ）の懸濁液を、トリエチルアミン（０．４ｍｌ）で処理し、得られた混合物を、１００℃で１２時間加熱した。反応混合物を０℃に冷却し、次に、臭化テトラブチルアンモニウム（２．９ｇ）、４Ｎの水酸化ナトリウム水溶液（１５ｍｌ）およびヒドロキシルアミン（水中５０％、４．２ｍｌ）を連続して加え、得られた混合物を０℃で３時間撹拌した。反応混合物を、ジクロロメタンで希釈し、１Ｎの塩酸で中和した。水層をジクロロメタン（２×５０ｍｌ）で抽出し、次に有機層を組み合わせて、塩水で洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥させ、溶媒を減圧下で除去して、表題生成物をワックス質の黄色の固体として得た。Ｍ．ｐ．７２〜７４℃。ＬＣＭＳ（方法Ａ）ＲＴ ２．３２分間。［Ｍ＋Ｈ］+ ３９２／３９４。1Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ3）２．３１（ｓ，３Ｈ）、３．７０（ｄ，１Ｈ）、４．１０（ｄ，１Ｈ）、７．０５（ｍ，１Ｈ）、７．４０〜７．６０（ｍ，５Ｈ）。
工程Ｃ：｛４−［５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−フェニルスルファニル｝−酢酸メチルエステル
Figure 2014517837
 密閉管に、５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−３−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール（９８０ｍｇ）、炭酸セシウム（９００ｍｇ）、チオグリコール酸メチル（０．２５ｍｌ）およびジメチルホルムアミド（１０ｍｌ）を充填した。得られた混合物を、１３０℃で一晩加熱し、次に室温に冷まし、過剰な水を加えた。混合物を酢酸エチル（３×３０ｍｌ）で抽出し、次に、有機相を、水（５×１５ｍｌ）、２ＮのＨＣｌ、塩水で洗浄し、次に硫酸ナトリウム上で乾燥させた。溶媒を減圧下で除去して、粗残渣を得て、これを、Ｃｏｍｂ ｆｌａｓｈ Ｒｆ２００（２４ｇのカラム）を用いて精製し、ヘプタン／ＥｔＯＡｃで溶離した。表題生成物を、固体（３００ｍｇ）として得た。ＬＣＭＳ（方法Ａ）ＲＴ １．９５分間。［Ｍ＋Ｈ］+ ４７８／４８０。1Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ3）２．３９（ｓ，３Ｈ）、３．７０（ｄ，１Ｈ）、３．７１（ｓ，２Ｈ）、３．７３（ｓ，３Ｈ）、４．０８（ｄ，１Ｈ）、７．３０（ｄ，１Ｈ）、７．４１〜７．５３（ｍ，５Ｈ）。
工程Ｄ：｛４−［５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−フェニルスルファニル｝−酢酸
Figure 2014517837
 エタノール（１３ｍｌ）中の、｛４−［５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−フェニルスルファニル｝−酢酸メチルエステル（６００ｍｇ）と、２ＮのＮａＯＨ溶液（２ｍｌ）との混合物を、室温で１時間撹拌し、次に溶媒を減圧下で除去した。残渣を、酢酸エチルに溶解させ、次にＨＣｌの１Ｎの溶液で洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥させ、減圧下で濃縮して、５１１ｍｇの粗製の表題化合物を固体（６９０ｍｇ）として得た。ＬＣＭＳ（方法Ａ）ＲＴ ２．１４分間。［Ｍ−Ｈ］- ４６２／４６４。1Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ3）２．４０（ｓ，３Ｈ）、３．６９（ｄ，１Ｈ）、３．７１（ｓ，２Ｈ）、４．０７（ｄ，１Ｈ）、７．３０〜７．６０（ｍ，６Ｈ）。
工程Ｅ：２−｛４−［５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−フェニルスルファニル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アセトアミド
Figure 2014517837
 アセトニトリル（５ｍｌ）中の、２，２，２−トリフルオロエチルアミン（０．０３６ｍｌ）、７−アザ−１−ヒドロキシベンゾトリアゾール（ＡＺＡ．ＨＯＢＴ、６１ｍｇ）、Ｏ−ベンゾトリアゾール−１−イル−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウムテトラフルオロボレート（ＴＢＴＵ、１４４ｍｇ）およびトリエチルアミン（０．１８５ｍｌ）を含有する混合物に、アセトニトリル（５ｍｌ）に溶解させた、｛４−［５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−フェニルスルファニル｝−酢酸（３２０ｍｇ）、およびトリエチルアミン（０．０９ｍｌ）を、アルゴン雰囲気下で、室温で１５分間にわたって加えた。得られた反応混合物を、室温で一晩撹拌し、塩化アンモニウム水溶液で急冷し、次に酢酸エチルで抽出した。組み合わされた有機層を、水、塩水で洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮乾固した。生成物を、クロマトグラフィー（Ｉｓｏｌｕｔｅ Ｆｌａｓｈ、４ｇのカラム）によって精製し、ジクロロメタンおよびメタノールで溶離して、表題生成物（１２２ｍｇ）を得た。ＬＣＭＳ（方法Ａ）ＲＴ ２．１９分間、［Ｍ＋Ｈ］+ ５４５／５４７；1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、４００ＭＨｚ）：２．４０（ｓ，３Ｈ）、３．６８（ｄ，１Ｈ）、３．７５（ｓ，１Ｈ）、３．９２（ｍ，１Ｈ）、４．１０（ｄ，１Ｈ）、６．９５（ｂｒ ｔ，ＮＨ）、７．１２（ｄ，１Ｈ）、７．４０（ｄ，１Ｈ）、７．４５（ｔ，１Ｈ）、７．５０〜７．６０（ｍ，３Ｈ）。
実施例２．２：２−｛２−メチル−４−［５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−フェニルスルファニル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アセトアミド（化合物Ａ４９）
工程Ａ：（４−アセチル−２−メチル−フェニルスルファニル）−酢酸メチルエステル
Figure 2014517837
 密閉管に、１−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−エタノン（７６０ｍｇ）、炭酸セシウム（２．４ｇ）、チオグリコール酸メチル（０．６７ｍｌ）およびジメチルホルムアミド（１５ｍｌ）を充填した。得られた混合物を１３０℃で一晩加熱し、次に室温に冷まし、過剰な水を加えた。混合物を酢酸エチル（３×３０ｍｌ）で抽出し、次に、有機相を、水（５×１５ｍｌ）、２ＮのＨＣｌ、塩水で洗浄し、次に硫酸ナトリウム上で乾燥させた。溶媒を減圧下で除去して、粗製の黄色の油を得て、これを、Ｃｏｍｂ ｆｌａｓｈ Ｒｆ２００（２４ｇのカラム）を用いて精製し、ヘプタン／ＥｔＯＡｃで溶離した。表題生成物を、固体（８００ｍｇ）として得た。ＬＣＭＳ（方法Ａ）ＲＴ １．５３分間。［Ｍ＋Ｈ］+ ２３９。1Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ3）２．４０（ｓ，３Ｈ）、２．５８（ｓ，３Ｈ）、３．７７（ｓ，３Ｈ）、３．７８（ｓ，２Ｈ）、７．３０（ｄ，１Ｈ）、７．７５（ｓ，１Ｈ）、７．７７（ｄ，１Ｈ）。
工程Ｂ：｛４−［５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−フェニルスルファニル｝−酢酸メチルエステル
Figure 2014517837
 １，２−ジクロロエタン（１０ｍｌ）中の、（４−アセチル−２−メチル−フェニルスルファニル）−酢酸メチルエステル（８００ｍｇ）、１−（３，５−ジクロロ−フェニル）−２，２，２−トリフルオロ−エタノン（８０２ｍｇ）、炭酸カリウム（４５５ｍｇ）、トリエチルアミン（０．０５ｍｌ）の懸濁液を、１００℃で１２時間加熱した。反応混合物を０℃に冷却し、次に、臭化テトラブチルアンモニウム（３２２ｍｇ）、４Ｎの水酸化ナトリウム水溶液（０．８２ｍｌ）およびヒドロキシルアミン（水中５０％、０．２ｍｌ）を連続して加え、得られた混合物を０℃で３時間撹拌した。反応混合物を、ジクロロメタンで希釈し、１Ｎの塩酸で中和した。水層をジクロロメタンで抽出し、次に有機層を組み合わせて、塩水で洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥させ、溶媒を減圧下で除去して、表題生成物をワックス状の黄色の固体として得た。ＬＣＭＳ（方法Ａ）ＲＴ １．９５分間。［Ｍ＋Ｈ］+ ４７９／４８１。1Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ3）２．３９（ｓ，３Ｈ）、３．７０（ｄ，１Ｈ）、３．７１（ｓ，２Ｈ）、３．７３（ｓ，３Ｈ）、４．０８（ｄ，１Ｈ）、７．３０（ｄ，１Ｈ）、７．４１〜７．５３（ｍ，５Ｈ）。
工程Ｃ：｛４−［５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−フェニルスルファニル｝−酢酸
Figure 2014517837
 実施例２．１、工程ＤおよびＥに既述されるように、表題生成物を、｛４−［５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−フェニルスルファニル｝−酢酸メチルエステルから得た。
実施例２．３：２−｛２−メチル−４−［５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−フェニルスルファニル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アセトアミド（化合物Ａ４９）
Figure 2014517837
 工程Ａ：５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−３−（４−ブロモ−３−メチル−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール
Figure 2014517837
 ４−ブロモ−３−メチルベンズアルデヒド（２５ｇ）を、エタノール（２８５ｍｌ）および水（８５ｍｌ）に溶解させ、次に、酢酸ナトリウム（１１．８ｇ）およびヒドロキシルアミン塩酸塩（１０ｇ）を加えた。反応混合物を室温で１０分間撹拌し、次にエタノールを減圧下で蒸発させた。残渣を酢酸エチルで抽出し、水、次に２Ｎの水酸化ナトリウム、次に水および塩水で洗浄した。有機層を組み合わせて、硫酸ナトリウム上で乾燥させ、ろ過し、蒸発させた。残渣（黄色の油）を、シクロヘキサンから結晶化させて、４−ブロモ−３−メチルベンズアルデヒドオキシムを白色結晶（１９．２ｇ）として得た。ＬＣＭＳ（方法Ａ）ＲＴ １．６３分間。［Ｍ＋Ｈ］+ ２１５／２１６。1Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ3）２．４５（ｓ，３Ｈ）、７．３０〜７．６０（ｍ，４Ｈ）、８．１０（ｓ，１Ｈ）。室温で、ＤＭＦ（１４００ｍｌ）中の３−クロロ−４−ブロモ−ベンズアルデヒドオキシム（１５ｇ）の溶液に、Ｎ−クロロスクシンイミド（９．４ｇ）を加えた。得られた混合物を室温で２時間撹拌し、次に、ＤＭＦ（４５ｍｌ）中の１，３−ジクロロ−５−（１−トリフルオロメチル−ビニル）−ベンゼン（１８．５ｇ、国際公開第２００９／０８０２５０号パンフレットに記載されるように調製された）、続いて、ＤＭＦ（９０ｍｌ）中のトリエチルアミン（７．１ｍｌ）を、４時間にわたって滴下して加えた。反応混合物を、室温で２４時間撹拌させ、酢酸エチルで希釈し、有機層を、水（３×７５ｍｌ）および塩水溶液で洗浄し、次に硫酸ナトリウム上で乾燥させた。溶媒を減圧下で除去して、粗生成物を得て、これを、シクロヘキサンからの結晶化によって精製した。白色結晶（２７ｇ）。ＬＣＭＳ（方法Ａ）ＲＴ ２．４０分間。1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、４００ＭＨｚ）：２．４６（ｓ，３Ｈ）、３．７０（ｄ，１Ｈ）、４．１０（ｄ，１Ｈ）、７．３５〜７．６２（ｍ，６Ｈ）。
工程Ｂ：｛４−［５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−フェニルスルファニル｝−酢酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル
Figure 2014517837
 密閉管中に、５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−３−（４−ブロモ−３−メチル−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール（４５５ｍｇ）、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．３３ｍｌ）、チオグリコール酸ｔｅｒｔ−ブチル（１４８ｍｇ）、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（４６ｍｇ）、キサントホス（５８ｍｇ）および１，４−ジオキサン（５ｍｌ）を充填した。反応混合物を、１２０℃で３０分間、マイクロ波照射下で加熱し、次に室温に冷まし、セライトのパッドに通してろ過した。ろ液を減圧下で濃縮して、７５０ｍｇの樹脂を得て、これを、ＩＳＣＯ Ｒｆ ２００機械を用いたフラッシュクロマトグラフィー（カラムシリカ４ｇ、ヘプタン／ＥｔＯＡｃ）によって精製して、表題生成物を黄色の樹脂（２２０ｍｇ）として得た。ＬＣＭＳ（方法Ａ）ＲＴ ２．５３分間、［Ｍ＋Ｈ］+ ５２０／５２２。1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、４００ＭＨｚ）：１．３６（ｓ，９Ｈ）、２．３０（ｓ，３Ｈ）、３．５５（ｓ，２Ｈ）、３．６０（ｄ，１Ｈ）、４．００（ｄ，１Ｈ）、７．２０〜７．４５（ｍ，６Ｈ）。
工程Ｃ：｛４−［５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−フェニルスルファニル｝−酢酸
Figure 2014517837
 ジクロロメタン（６ｍｌ）中の｛４−［５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−フェニルスルファニル｝−酢酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（２００ｍｇ）の溶液を、室温で１時間にわたってトリフルオロ酢酸（０．４３ｍｌ）で処理し、次に溶液を減圧下で濃縮して、粗表題酸（１８０ｍｇ）を黄色の樹脂として得た。ＬＣＭＳ（方法Ａ）ＲＴ ２．２６分間、［Ｍ＋Ｈ］+ ４６４／４６６。
工程Ｄ：２−｛４−［５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−フェニルスルファニル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アセトアミド
Figure 2014517837
 実施例２．１、工程Ｅに既述されるように、表題生成物を、｛４−［５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−フェニルスルファニル｝−酢酸から得た。
実施例３：２−｛４−［５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−ベンゼンスルフィニル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アセトアミド（化合物Ａ５０）
Figure 2014517837
 ０℃で、ジクロロメタン（４ｍｌ）中の２−｛４−［５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−フェニルスルファニル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アセトアミド（４４ｍｇ）の溶液に、水（１．５ｍｌ）中の炭酸水素ナトリウム（４０ｍｇ）の溶液、次に３−クロロ過安息香酸（７０％ ｗ／ｗ、２２ｍｇ）を加えた。得られた混合物を室温で１時間撹拌させた。次に反応混合物をジクロロメタンで抽出し、次に有機相を水で２回洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、ろ過し、蒸発させて、粗生成物（５０ｍｇ）を固体として得た。ＩＳＣＯ Ｒｆ機械を用いたクロマトグラフィー（ジクロロメタン、次に５％のメタノール）による精製により、表題生成物（４１ｍｇ）が、白色の固体およびジアステレオマーの混合物として得られた。Ｍ．ｐ．８０〜８３℃。ＬＣＭＳ（方法Ｂ）ＲＴ ２．１１分間、［Ｍ＋Ｈ］+ ５６１／５６３。1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、４００ＭＨｚ）：２．３５（ｓ，３Ｈ）、３．４０（ｄ，１Ｈ）、３．６５（ｄ，１Ｈ）、３．７０〜３．９０（ｍ，２Ｈ）、３．７５（ｄ，１Ｈ）、４．０５（ｄ，１Ｈ）、７．２０〜７．８０（ｍ，６Ｈ）。
以下の化合物を、実施例３に記載される方法と同様の方法にしたがって調製した：２−｛２−ブロモ−４−［５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−ベンゼンスルフィニル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アセトアミド（化合物Ａ７８）；２−｛２−クロロ−４−［４−（３，５−ジクロロ−フェニル）−４−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロール−２−イル］−ベンゼンスルフィニル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アセトアミド（化合物Ｂ２）。
実施例４：２−｛４−［５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−ベンゼンスルホニル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アセトアミド（化合物Ａ５１）
Figure 2014517837
 ０℃で、ジクロロメタン（４ｍｌ）中の２−｛４−［５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−フェニルスルファニル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アセトアミド（５５ｍｇ）の溶液に、水（１．５ｍｌ）中の炭酸水素ナトリウム（５０ｍｇ）の溶液、次に３−クロロ過安息香酸（７０％ ｗ／ｗ、６２ｍｇ）を加えた。得られた混合物を室温で１時間撹拌させた。次に反応混合物をジクロロメタンで抽出し、次に有機相を水で２回洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、ろ過し、蒸発させて、粗生成物（７０ｍｇ）を固体として得た。ＩＳＣＯ Ｒｆ機械を用いたクロマトグラフィー（ジクロロメタン、次に５％のメタノール）による精製により、表題生成物（５６ｍｇ）が白色の固体として得られた。Ｍ．ｐ．６８〜７０℃。ＬＣＭＳ（方法Ｂ）ＲＴ ２．１６分間、［Ｍ＋Ｈ］+ ５７７／５７９。1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、４００ＭＨｚ）：２．８０（ｓ，３Ｈ）、３．７０（ｄ，１Ｈ）、３．９２（ｍ，２Ｈ）、４．１０（ｄ，１Ｈ）、４．１７（ｓ，２Ｈ）、７．４０〜８．００（ｍ，６Ｈ）。
以下の化合物を、実施例４に記載される方法と同様の方法にしたがって調製した：；２−｛２−ブロモ−４−［５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−ベンゼンスルホニル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アセトアミド（化合物Ａ５３）；２−｛２−クロロ−４−［４−（３，５−ジクロロ−フェニル）−４−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロール−２−イル］−ベンゼンスルホニル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アセトアミド（化合物Ｂ３）。
実施例５：２−｛２−クロロ−４−［４−（３，５−ジクロロ−フェニル）−４−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロール−２−イル］−フェニルスルファニル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アセトアミド（化合物Ｂ１）
Figure 2014517837
 工程Ａ：３−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−トリメチルシラニルメチル−ベンズアミド
Figure 2014517837
 ジクロロメタン（１００ｍｌ）中の３−クロロ−４−フルオロ安息香酸（４．６ｇ）の溶液に、塩化オキサリル（２．５ｍｌ）を加えた。ＤＭＦ（０．０１ｍｌ）を滴下して加え、反応混合物を室温で１８時間撹拌した。次に溶液を濃縮して、無色油を得て、これをトルエン（２０ｍｌ）で希釈した。この溶液を、トルエン（４０ｍｌ）中のトリメチルシリルメチルアミン（４ｍｌ）とトリエチルアミン（１０ｍｌ）との混合物に、（約２０分間で）滴下して加えた。溶液を室温で１時間撹拌し、次に２００ｍｌの酢酸エチルを加え、得られた溶液を、水で２回（２×１００ｍｌ）および塩水（５０ｍｌ）で洗浄した。次に有機相を、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、ろ過し、蒸発させて、粗製の表題化合物を固体（６．４ｇ）として得た。ＬＣＭＳ（方法Ｃ）ＲＴ ０．９８分間、［Ｍ＋Ｈ］+ ２５８／２６０。1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、４００ＭＨｚ）：０．００（ｓ，９Ｈ）、２．８１（ｓ，２Ｈ）、５．９０（ｍ，１Ｈ）、７．０５（ｍ，１Ｈ）、７．４９（ｍ，１Ｈ）、７．７０（ｍ，１Ｈ）。
工程Ｂ：３−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−トリメチルシラニルメチル−チオベンズアミド
Figure 2014517837
 トルエン（７０ｍｌ）中の３−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−トリメチルシラニルメチル−ベンズアミド（６．５ｇ）の溶液に、ローソン試薬（１１ｇ）を加え、反応混合物を、１時間還流状態で撹拌した。反応混合物を濃縮して、黄色の油を得て、これを、Ｃｏｍｂ ｆｌａｓｈ Ｒｆ２００（２２０ｇのカラム）を用いて精製し、ヘプタン／酢酸エチルで溶離して、表題化合物を黄色の固体（５．５ｇ）として得た。ＬＣＭＳ（方法Ａ）ＲＴ １．９８分間、［Ｍ＋Ｈ］+２７６／２７８。1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、４００ＭＨｚ）：０．００（ｓ，９Ｈ）、３．３２（ｄ，２Ｈ）、６．９３（ｔ，１Ｈ）、７．３８（ｍ，１Ｈ）、７．４０（ｂｒ ｍ，１Ｈ）、７．５６（ｍ，１Ｈ）。
工程Ｃ：３−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−トリメチルシラニルメチル−チオベンズイミド酸メチルエステル
Figure 2014517837
 アルゴン雰囲気下で、３−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−トリメチルシラニルメチル−チオベンズアミド（５．５ｇ）を、ブタノン（１００ｍｌ）に溶解させた後、炭酸カリウム（５ｇ）を加えた。次に、反応混合物を、１時間にわたって還流状態で撹拌させ、すぐに溶液を室温に冷ました。次にヨウ化メチル（１．９ｍｌ）を滴下して加え、反応混合物を室温で１６時間撹拌した。溶媒を蒸発させ、次に１００ｍｌの水を混合物に加えた。有機層を酢酸エチルで２回抽出し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、ろ過し、蒸発させて、黄色の液体を得て、これを、Ｃｏｍｂ ｆｌａｓｈ Ｒｆ２００（２２０ｇのカラム）を用いて精製し、ヘプタン／酢酸エチルで溶離して、表題化合物を黄色の固体（４．６ｇ）として得た。ＬＣＭＳ（方法Ｂ）ＲＴ １．８１分間、［Ｍ＋Ｈ］+ ２９０／２９２。1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、４００ＭＨｚ）：０．００（ｓ，９Ｈ）、２．００（ｓ，３Ｈ）、３．５２（ｓ，２Ｈ）、７．００〜７．５０（ｍ，３Ｈ）。
工程Ｄ：３−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−３−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピロール
Figure 2014517837
 −５℃で、ＴＨＦ（２５０ｍｌ）中の３−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−トリメチルシラニルメチル−チオベンズイミド酸メチルエステル（４．６ｇ）および１，３−ジクロロ−５−（１−トリフルオロメチル−ビニル）−ベンゼン（４．０ｇ、国際公開第２００９／０８０２５０号パンフレットに記載されるように調製された）の溶液に、フッ化テトラブチルアンモニウム（ＴＨＦ中１Ｍ、０．７５ｍｌ）溶液の溶液を滴下して加えた。溶液は、添加中に黄色から橙色へと変わり、次に徐々に黒色へと変わった。得られた混合物を０℃で４時間撹拌し、溶媒を減圧下で除去した。残渣（８ｇ）を、Ｃｏｍｂ ｆｌａｓｈ Ｒｆ２００（２２０ｇのカラム）を用いて精製し、ヘプタン／酢酸エチルで溶離して、表題化合物を黄色の固体（４．５ｇ）として得た。ＬＣＭＳ（方法Ａ）ＲＴ ２．２２分間、［Ｍ＋Ｈ］+ ４１０／４１２。1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、４００ＭＨｚ）：３．４５（ｄ，２Ｈ）、３．８０（ｄ，２Ｈ）、４．４５（ｄ，２Ｈ）、４．９５（ｄ，２Ｈ）、７．２０〜８．００（ｍ，６Ｈ）。
工程Ｅ：｛２−クロロ−４−［４−（３，５−ジクロロ−フェニル）−４−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロール−２−イル］−フェニルスルファニル｝−酢酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル
Figure 2014517837
 密閉管に、３−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−３−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピロール（４１０ｍｇ）、炭酸セシウム（４９０ｍｇ）、チオグリコール酸ｔｅｒｔ−ブチル（１４８ｍｇ）およびＤＭＦ（５ｍｌ）を充填した。得られた混合物を１３０℃で一晩加熱し、次に反応混合物を室温に冷まし、過剰な水を加えた。混合物をＥｔＯＡｃ（３×３０ｍｌ）で抽出し、次に、有機相を、水（５×１５ｍｌ）、２ＮのＨＣｌ、塩水溶液で洗浄し、次に硫酸ナトリウム上で乾燥させた。溶媒を減圧下で乾固するまで除去し、残渣を、Ｃｏｍｂ ｆｌａｓｈ Ｒｆ２００（１２ｇのカラム）によって精製し、ヘプタン／ＥｔＯＡｃ、次にＥｔＯＡｃで溶離して、表題化合物を黄色の油として得た。ＬＣＭＳ（方法Ｂ）ＲＴ ２．２７分間、［Ｍ＋Ｈ］+ ５３８／５４０；1Ｈ−ＮＭＲ（ｄ−ＤＭＳＯ、４００ＭＨｚ）：１．５０（ｓ，９Ｈ）、３．４５（ｄ，２Ｈ）、３．７０（ｓ，２Ｈ）、３．７６（ｄ，２Ｈ）、４．４６（ｄ，１Ｈ）、４．９０（ｄ，１Ｈ）、７．２０〜７．９０（ｍ，６Ｈ）。
工程Ｆ：｛２−クロロ−４−［４−（３，５−ジクロロ−フェニル）−４−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロール−２−イル］−フェニルスルファニル｝−酢酸
Figure 2014517837
 ジクロロメタン（１５ｍｌ）中の｛２−クロロ−４−［４−（３，５−ジクロロ−フェニル）−４−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロール−２−イル］−フェニルスルファニル｝−酢酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（６００ｍｇ）の溶液を、室温で１時間にわたってトリフルオロ酢酸（２．２ｍｌ）で処理し、次に溶液を減圧下で濃縮して、黄色の樹脂を得て、これを、ジエチルエーテル中で研和して、表題化合物を固体（３００ｍｇ）として得た。ＬＣＭＳ（方法Ａ）ＲＴ ２．１２分間、［Ｍ＋Ｈ］+ ４８２／４８４。1Ｈ−ＮＭＲ（ｄ−ＤＭＳＯ、４００ＭＨｚ）：３．７５（ｄ，１Ｈ）、３．９０（ｄ，１Ｈ）、４．０５（ｓ，２Ｈ）、４．４２（ｄ，１Ｈ）、４．８５（ｄ，１Ｈ）、７．４５（ｄ，１Ｈ）、７．６０（ｓ，２Ｈ）、７．７０（ｓ，１Ｈ）、７．８５（ｄ，１Ｈ）、７．９５（ｓ，１Ｈ）。
工程Ｇ：２−｛２−クロロ−４−［４−（３，５−ジクロロ−フェニル）−４−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロール−２−イル］−フェニルスルファニル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アセトアミド
Figure 2014517837
 アセトニトリル（１０ｍｌ）中の２，２，２−トリフルオロエチルアミン（０．０９５ｍｌ）、７−アザ−１−ヒドロキシベンゾトリアゾール（ＡＺＡ．ＨＯＢＴ、１６３ｍｇ）、Ｏ−ベンゾトリアゾール−１−イル−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウムテトラフルオロボレート（ＴＢＴＵ、３８５ｍｇ）およびトリエチルアミン（０．４５ｍｌ）の溶液に、アセトニトリル（１０ｍｌ）に溶解させた、｛２−クロロ−４−［４−（３，５−ジクロロ−フェニル）−４−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロール−２−イル］−フェニルスルファニル｝−酢酸（４７２ｍｇ）およびトリエチルアミン（０．４５ｍｌ）を、アルゴン雰囲気下で、室温で１５分間にわたって加えた。得られた反応混合物を、室温で一晩撹拌し、塩化アンモニウム水溶液で急冷し、次に酢酸エチルで抽出した。組み合わされた有機層を、水、塩水で洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮乾固した。生成物を、Ｃｏｍｂｉｆｌａｓｈ Ｒｆ２００（１２ｇのカラム）によって精製し、ヘプタン／ＥｔＯＡｃで溶離して、表題生成物（９５ｍｇ）を固体として得た。Ｍ．ｐ．１８９℃；ＬＣＭＳ（方法Ａ）ＲＴ ２．１２分間、［Ｍ＋Ｈ］+ ５６５／５６７；1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、４００ＭＨｚ）：３．４５（ｄ，１Ｈ）、３．７８（ｄ，１Ｈ）、３．８０（ｓ，２Ｈ）、４．４８（ｄ，１Ｈ）、４．９１（ｄ，１Ｈ）、７．００（ｂｒ ｔ，ＮＨ）、７．２０〜７．４０（ｍ，４Ｈ）、７．７１（ｄ，１Ｈ）、７．９５（ｓ，１Ｈ）。
実施例６：本発明の化合物を並行して調製するための一般的な方法
Figure 2014517837
 Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド（「ＤＭＡ」）（０．４ｍｌ）中のカルボン酸（２０μｍｏｌ）の溶液に、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド（「ＤＭＡ」）（０．４ｍｌ）中のアミン（２６μｍｏｌ）の溶液、ジイソプロピルエチルアミン（ヒューニッヒ塩基）（０．０３ｍｌ）、およびＮ，Ｎ−ジメチルアセトアミド（「ＤＭＡ」）（０．２ｍｌ）中のビス（２−オキソ−３−オキサゾリジニル）ホスホン酸クロリド（「ＢＯＰ−Ｃｌ」）（１０．２ｍｇ）の溶液を連続して加えた。反応混合物を９０℃で１６時間撹拌した。反応混合物を濃縮し、粗混合物を、アセトニトリル／Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド（４：１）（０．８ｍｌ）に再び溶解させ、ＨＰＬＣによって精製した。この方法を用いて、多くの化合物（化合物番号Ａ１〜Ａ４９）を並行して調製した。
実施例７．１：２−｛４−［（Ｓ）−５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−フェニルスルファニル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アセトアミド（化合物Ｃ１）
Figure 2014517837
 工程Ａ：（４−アセチル−２−メチル−フェニルスルファニル）−酢酸
Figure 2014517837
 （４−アセチル−２−メチル−フェニルスルファニル）−酢酸メチルエステル（４．３ｇ、実施例２．２、工程Ａ）と、２Ｎの水酸化ナトリウム（５５ｍｌ）と、エタノール（１８０ｍｌ）との混合物を、室温で１時間撹拌し、溶媒を減圧下で除去した。残渣を、酢酸エチルに溶解させ、１ＮのＨＣｌで洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥させ、減圧下で濃縮して、表題化合物を黄色の固体（３．７ｇ）として得た。ＬＣＭＳ（方法Ａ）ＲＴ １．３４分間、［Ｍ−Ｈ］+ ２２３；1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、４００ＭＨｚ）：２．３１（ｓ，３Ｈ）、２．５０（ｓ，３Ｈ）、３．７２（ｓ，２Ｈ）、７．２１（ｄ，１Ｈ）、７．６８（ｓ，１Ｈ）、７．７０（ｍ，１Ｈ）、８．０〜９．０（ｂｒ ｍ，１Ｈ）。
工程Ｂ：２−（４−アセチル−２−メチル−フェニルスルファニル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アセトアミド
Figure 2014517837
 アセトニトリル（１６５ｍｌ）中の２，２，２−トリフルオロエチルアミン（２ｍｌ）、７−アザ−１−ヒドロキシベンゾトリアゾール（ＡＺＡ．ＨＯＢＴ、３．５４ｇ）、Ｏ−ベンゾトリアゾール−１−イル−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウムテトラフルオロボレート（ＴＢＴＵ、８．４ｇ）およびトリエチルアミン（４ｍｌ）の溶液に、アセトニトリル（１６５ｍｌ）に溶解させた、（４−アセチル−２−メチル−フェニルスルファニル）−酢酸（３．７ｇ）およびトリエチルアミン（４ｍｌ）を、アルゴン雰囲気下で、室温で１５分間にわたって加えた。得られた反応混合物を、室温で一晩撹拌し、塩化アンモニウム水溶液で急冷し、次に酢酸エチルで抽出した。組み合わされた有機層を、水、塩水で洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮乾固した。生成物を、Ｃｏｍｂｉｆｌａｓｈ Ｒｆ２００（１２０ｇのカラム）によって精製し、ヘプタン／ＥｔＯＡｃで溶離して、表題生成物（２．５ｇ）を固体として得た。ＬＣＭＳ（方法Ａ）ＲＴ １．４７分間、［Ｍ＋Ｈ］+ ３０６；1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、４００ＭＨｚ）：２．３１（ｓ，３Ｈ）、２．５０（ｓ，３Ｈ）、３．７０（ｓ，２Ｈ）、３．７２（ｍ，２Ｈ）、６．９０（ｂｒ ｔ，ＮＨ）、７．０３（ｄ，１Ｈ）、７．６７（ｄ，１Ｈ）、７．７０（ｓ，１Ｈ）。19Ｆ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、４００ＭＨｚ）：−７２．４
工程Ｃ：２−｛４−［（Ｅ）−３−（３，５−ジクロロ−フェニル）−４，４，４−トリフルオロ−ブタ−２−エノイル］−２−メチル−フェニルスルファニル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アセトアミド
Figure 2014517837
 １，２−ジクロロエタン（２０ｍｌ）中の、２−（４−アセチル−２−メチル−フェニルスルファニル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アセトアミド（３．５ｇ）、１−（３，５−ジクロロ−フェニル）−２，２，２−トリフルオロ−エタノン（２．１ｇ）、炭酸カリウム（１．２ｇ）、およびトリエチルアミン（０．１１ｍｌ）の懸濁液を、１００℃で１２時間加熱した。反応混合物を室温に冷まし、ジクロロメタンと水とに分液した。水層を分離し、ジクロロメタンで抽出し、組み合わされた有機層を硫酸ナトリウム上で乾燥させ、溶媒を減圧下で除去した。残渣を、Ｃｏｍｂｉｆｌａｓｈ Ｒｆ２００（１２０ｇのカラム）によって精製し、ヘプタン／ＥｔＯＡｃで溶離して、表題生成物（２．８ｇ）を黄色の油として得た。ＬＣＭＳ（方法Ａ）ＲＴ ２．１０分間、［Ｍ＋Ｈ］+ ５３０／５３２；1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、４００ＭＨｚ）：２．３１（ｓ，３Ｈ）、３．７０（ｓ，２Ｈ）、３．８２（ｍ，２Ｈ）、６．８０（ｂｒ ｔ，ＮＨ）、７．０１（ｄ，１Ｈ）、７．０９（ｄ，２Ｈ）、７．２５（ｔ，１Ｈ）、７．２８（ｓ，１Ｈ）、７．５５〜７．５８（ｍ，２Ｈ）。19Ｆ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、４００ＭＨｚ）：−７２．４、−６６．４。
工程Ｄ：触媒の調製：１−アントラセン−９−イルメチルキニニウムクロリド
Figure 2014517837
 トルエン（６５０ｍｌ）中の９−クロロメチルアントラセン（２５ｇ）およびキニーネ（３６ｇ）の溶液を、８０℃で１８時間加熱した。黄色の懸濁液を室温に冷まし、ジエチルエーテルに注ぎ入れ、固体をろ過によって収集した。黄色の固体（５２．９ｇ）。ＬＣＭＳ（方法Ａ）１．３１分間、Ｍ+ ５１５；Ｍ．ｐ．１５０〜１５２℃（分解された）。ＬＣＭＳ（方法Ｈ）１．３１分間、Ｍ+ ５１５；1Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ3）９．１５（ｄ，１Ｈ）、８．６５（ｄ，１Ｈ）、８．５３（ｄ，１Ｈ）、８．４０（ｓ，１Ｈ）、８．００（ｍ，３Ｈ）、７．８８（ｄ，１Ｈ）、７．７１（ｓ，１Ｈ）、７．６８（ｔ，１Ｈ）、７．５３（ｔ，１Ｈ）、７．４５（ｍ，２Ｈ）、７．３３（ｄｄ，１Ｈ）、７．１１（ｄ，１Ｈ）、７．０２（ｄ，１Ｈ）、６．２２（ｄ，１Ｈ）、５．５１（ｍ，１Ｈ）、５．１５（ｍ，１Ｈ）、４．９８（ｍ，２Ｈ）、４．３８（ｍ，１Ｈ）、３．９８（ｓ，３Ｈ）、３．４８（ｍ，１Ｈ）、２．９０（ｍ，１Ｈ）、２．６３（ｔ，１Ｈ）、２．２０（ｍ，２Ｈ）、１．８５（ｍ，２Ｈ）、１．４５（ｍ，２Ｈ）。
工程Ｅ：２−｛４−［（Ｓ）−５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−フェニルスルファニル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アセトアミド
Figure 2014517837
 クロロホルム（５ｍｌ）中の２−｛４−［（Ｅ）−３−（３，５−ジクロロ−フェニル）−４，４，４−トリフルオロ−ブタ−２−エノイル］−２−メチル−フェニルスルファニル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アセトアミド（５３０ｍｇ）の溶液に、１−アントラセン−９−イルメチルキニニウムクロリド（１１０ｍｇ）を加えた。反応混合物を−１５℃で冷却し、次に、ヒドロキシルアミン（水中５０％、０．２ｍｌ）および水酸化セシウム（水中１０Ｎ、０．２７ｍｌ）を加えた。反応物を−１５℃で３時間、次に室温で一晩撹拌した。混合物を水で希釈し、ジクロロメタンで数回抽出し；組み合わされた有機層を硫酸ナトリウム上で乾燥させ、溶媒を減圧下で蒸発させて、褐色のガムを得た。残渣を、飽和した塩化アンモニウム水溶液で処理し、次に酢酸エチルで抽出した。組み合わされた有機層を、水、塩水で洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮して、残渣（６００ｍｇ）を得て、これを、Ｃｏｍｂｉｆｌａｓｈ Ｒｆ２００（２４ｇのカラム）によって精製し、ヘプタン／ＥｔＯＡｃで溶離して、表題生成物（４７０ｍｇ ｇ）を黄色の固体として得た。ＬＣＭＳ（方法Ａ）ＲＴ ２．１３分間、［Ｍ＋Ｈ］+ ５４５／５４７；1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、４００ＭＨｚ）：２．４０（ｓ，３Ｈ）、３．６８（ｄ，１Ｈ）、３．７５（ｓ，１Ｈ）、３．９２（ｍ，１Ｈ）、４．１０（ｄ，１Ｈ）、６．９５（ｂｒ ｔ，ＮＨ）、７．１２（ｄ，１Ｈ）、７．４０（ｄ，１Ｈ）、７．４５（ｔ，１Ｈ）、７．５０〜７．６０（ｍ，３Ｈ）。19Ｆ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、４００ＭＨｚ）：−７９．５、−７２．４。生成物を、キラルＨＰＬＣ（方法Ｄ）によって分析した：５．５３分間（８８．１％）、７．２４分間（１０．５％）。
工程Ｆ：２−｛４−［（Ｓ）−５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−フェニルスルファニル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アセトアミド（化合物Ｃ１）のエナンチオマー濃縮
工程Ｅで得られた２−｛４−［（Ｓ）−５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−フェニルスルファニル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アセトアミド（２００ｍｇ、鏡像体過剰率７８％）を、ジエチルエーテル（７ｍｌ）に溶解させ、０℃で２４時間貯蔵した。沈殿した固体をろ過して取り出し、溶液を減圧下で濃縮して、２−｛４−［（Ｓ）−５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−フェニルスルファニル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アセトアミドを白色の固体（１９０ｍｇ）として得た。生成物を、キラルＨＰＬＣ（方法Ｄ）によって分析した：５．９９分間（９６％）。
以下の化合物を、実施例７．１に記載される方法と同様の方法にしたがって調製した：２−｛４−［（Ｓ）−５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−フェニルスルファニル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アセトアミド（化合物Ｃ４）。生成物を、キラルＨＰＬＣ（方法Ｄ）によって分析した：５．２３分間（１００％）。
実施例３に記載される酸化手順にしたがって、２−｛４−（Ｓ）−［５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−ベンゼンスルフィニル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アセトアミド（化合物Ｃ２）を、工程Ｆで調製された２−｛４−［（Ｓ）−５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−フェニルスルファニル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アセトアミドから得た。同様に、２−｛４−（Ｓ）−［５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−２−クロロ−ベンゼンスルフィニル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アセトアミド（化合物Ｃ５）を、ジアステレオ異性体の混合物として得た。
実施例３に記載される酸化手順にしたがって、２−｛４−（Ｓ）−［５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−ベンゼンスルホニル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アセトアミド（化合物Ｃ３）を、工程Ｆで調製された２−｛４−［（Ｓ）−５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−フェニルスルファニル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アセトアミドから得た。同様に、２−｛４−（Ｓ）−［５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−２−クロロ−ベンゼンスルホニル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アセトアミド（化合物Ｃ６）を得た。
実施例７．２：２−｛４−［（Ｓ）−５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−フェニルスルファニル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アセトアミド
Figure 2014517837
 工程Ａ：｛４−［３−（３，５−ジクロロ−フェニル）−４，４，４−トリフルオロ−ブタ−２−エノイル］−２−メチル−フェニルスルファニル｝−酢酸メチルエステル
Figure 2014517837
 １，２−ジクロロエタン（２５ｍｌ）中の、（４−アセチル−２−メチル−フェニルスルファニル）−酢酸メチルエステル（実施例２．２、工程Ａ、４．８ｇ）、１−（３，５−ジクロロ−フェニル）−２，２，２−トリフルオロ−エタノン（５ｇ）、炭酸カリウム（２．８ｇ）、およびトリエチルアミン（０．０３ｍｌ）の懸濁液を、１００℃で１２時間加熱した。反応混合物を室温に冷まし、ジクロロメタンと水とに分液した。水層を分離し、ジクロロメタンで抽出し、組み合わされた有機層を硫酸ナトリウム上で乾燥させ、溶媒を減圧下で除去した。残渣（１１ｇ）を、Ｃｏｍｂｉｆｌａｓｈ Ｒｆ２００（１２５ｇのカラム）によって精製し、ヘプタン／ＥｔＯＡｃで溶離して、表題生成物（６．０ｇ）を黄色の油として得た。ＬＣＭＳ（方法Ａ）ＲＴ ２．１７分間、［Ｍ＋Ｈ］+ ４６３／４６５；1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、４００ＭＨｚ）：２．３１（ｓ，３Ｈ）、３．７０（ｓ，３Ｈ）、３．７１（ｓ，２Ｈ）、７．００〜７．６０（ｍ，７Ｈ）。19Ｆ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、４００ＭＨｚ）：−６６．４。
工程Ｂ：触媒の調製：２，３，４，５，６−ペンタフルオロフェニル−メチルキニニウムブロミド
Figure 2014517837
 トルエン（９ｍｌ）中の１−ブロモメチル−２，３，４，５，６−ペンタフルオロベンゼン（０．５２ｇ）およびキニーネ（０．５ｇ）の溶液を、８０℃で１８時間加熱した。反応混合物をジエチルエーテルに注ぎ入れ、次にろ過して、表題生成物を白色の固体（０．９０ｇ）として得た。Ｍ．ｐ．１６２〜１６５℃（分解された）。ＬＣＭＳ（方法Ｇ）１．０８分間、Ｍ+ ５０５；1Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ3）８．７８（ｄ，１Ｈ）、８．０５（ｄ，１Ｈ）、７．７８（ｄ，１Ｈ）、７．３９（ｄｄ，１Ｈ）、７．１８（ｄ，１Ｈ）、６．７３（ｍ，１Ｈ）、６．４１（ｄ，１Ｈ）、６．０９（ｄ，１Ｈ）、５．５０（ｍ，１Ｈ）、５．０４（ｄ，１Ｈ）、４．９８（ｄ，１Ｈ）、４．７０（ｍ，１Ｈ）、４．６３（ｄ，１Ｈ）、３．９８（ｓ，３Ｈ），３．９７（ｍ，１Ｈ）、３．７４（ｍ，２Ｈ）、３．１０（ｍ，１Ｈ）、２．８１（ｍ，１Ｈ）、２．３０（ｍ，２Ｈ）、２．０５（ｍ，２Ｈ）、１．４１（ｍ，１Ｈ）。19Ｆ ＮＭＲ（３７６ＭＨｚ、ＣＤＣｌ3）−１３２．６７（ｓ，１Ｆ）、−１４６．６０（ｓ，２Ｆ）、−１５８．２８（ｓ，２Ｆ）。
工程Ｃ．１：｛４−［（Ｓ）−５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−フェニルスルファニル｝−酢酸
Figure 2014517837
 クロロホルム（５ｍｌ）中の２，３，４，５，６−ペンタフルオロフェニル−メチルキニニウムブロミド（実施例７．２、工程Ｂ、３００ｍｇ）の溶液に、クロロホルム（５ｍｌ）中の｛４−［３−（３，５−ジクロロ−フェニル）−４，４，４−トリフルオロ−ブタ−２−エノイル］−２−メチル−フェニルスルファニル｝−酢酸メチルエステル（１．１５ｇ）を加え、得られた溶液を、−１５℃に冷却した。水（２ｍｌ）中で希釈された水酸化ナトリウム水溶液（５Ｍ、１ｍｌ）、続いて、水（２ｍｌ）中で希釈されたヒドロキシルアミン（水中５０％、０．３１ｍｌ）を加えた。反応物を−１５℃で３時間、次に室温で一晩撹拌した。混合物を水で希釈し、ジクロロメタンで数回抽出し；組み合わされた有機層を硫酸ナトリウム上で乾燥させ、溶媒を減圧下で蒸発させて、褐色のガムを得た。残渣を、ＲｅｄｉＳｅｐ機械によって精製して、表題生成物（４３０ｍｇ）を黄色の固体として得た。ＬＣＭＳ（方法Ａ）ＲＴ ２．１３分間、［Ｍ＋Ｈ］+ ４６４／４６６［Ｍ−Ｈ］+ ４６２／４６４；1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、４００ＭＨｚ）：２．３１（ｓ，３Ｈ）、３．６０（ｄ，１Ｈ）、３．６９（ｓ，２Ｈ）、３．９８（ｄ，１Ｈ）、４．１０（ｄ，１Ｈ）、７．２０〜７．４５（ｍ，６Ｈ）。
工程Ｃ．２：｛４−［（Ｓ）−５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−フェニルスルファニル｝−酢酸
Figure 2014517837
 クロロホルム（５ｍｌ）中の１−アントラセン−９−イルメチルキニニウムクロリド（実施例７．１、工程Ｄ、３１５ｍｇ）の溶液に、クロロホルム（５ｍｌ）中の｛４−［３−（３，５−ジクロロ−フェニル）−４，４，４−トリフルオロ−ブタ−２−エノイル］−２−メチル−フェニルスルファニル｝−酢酸メチルエステル（１．１５ｇ）を加え、得られた溶液を、−１５℃に冷却した。水（２ｍｌ）中で希釈された水酸化ナトリウム水溶液（５Ｍ、１ｍｌ）、続いて、水（２ｍｌ）中で希釈されたヒドロキシルアミン（水中５０％、０．３１ｍｌ）を加えた。反応物を−１５℃で３時間、次に室温で一晩撹拌した。混合物を水で希釈し、ジクロロメタンで数回抽出し；組み合わされた有機層を硫酸ナトリウム上で乾燥させ、溶媒を減圧下で蒸発させて、褐色のガムを得た。残渣を、ＲｅｄｉＳｅｐ機械によって精製して、表題生成物（４８０ｍｇ）を黄色の固体として得た。
工程Ｃ．３：｛４−［（Ｓ）−５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−フェニルスルファニル｝−酢酸
Figure 2014517837
 クロロホルム（５ｍｌ）中の２，３，４，５，６−ペンタフルオロフェニル−メチルキニニウムブロミド（実施例７．２、工程Ｂ、３００ｍｇ）の溶液に、クロロホルム（５ｍｌ）中の｛４−［３−（３，５−ジクロロ−フェニル）−４，４，４−トリフルオロ−ブタ−２−エノイル］−２−メチル−フェニルスルファニル｝−酢酸メチルエステル（１．１５ｇ）を加え、得られた溶液を、−１５℃に冷却した。水（４ｍｌ）中で希釈された水酸化セシウム（１．１２ｇ）、続いて、水（１ｍｌ）中で希釈されたヒドロキシルアミン（水中５０％、０．３１ｍｌ）を加えた。反応物を−１５℃で３時間、次に室温で一晩撹拌した。混合物を水で希釈し、ジクロロメタンで数回抽出し；組み合わされた有機層を硫酸ナトリウム上で乾燥させ、溶媒を減圧下で蒸発させて、褐色のガムを得た。残渣を、ＲｅｄｉＳｅｐ機械によって精製して、表題生成物（５００ｍｇ）を黄色の固体として得た。
工程Ｃ．４：｛４−［（Ｓ）−５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−フェニルスルファニル｝−酢酸
Figure 2014517837
 クロロホルム（５ｍｌ）中の１−アントラセン−９−イルメチルキニニウムクロリド（実施例７．１、工程Ｄ、３１５ｍｇ）の溶液に、クロロホルム（５ｍｌ）中の｛４−［３−（３，５−ジクロロ−フェニル）−４，４，４−トリフルオロ−ブタ−２−エノイル］−２−メチル−フェニルスルファニル｝−酢酸メチルエステル（１．１５ｇ）を加え、得られた溶液を、−１５℃に冷却した。水（４ｍｌ）中で希釈された水酸化セシウム（１．１２ｇ）、続いて、水（１ｍｌ）中で希釈されたヒドロキシルアミン（水中５０％、０．３１ｍｌ）を加えた。反応物を−１５℃で３時間、次に室温で一晩撹拌した。混合物を水で希釈し、ジクロロメタンで数回抽出し；組み合わされた有機層を硫酸ナトリウム上で乾燥させ、溶媒を減圧下で蒸発させて、褐色のガムを得た。残渣を、ＲｅｄｉＳｅｐ機械によって精製して、表題生成物（２２０ｍｇ）を黄色の固体として得た。
工程Ｄ．１：２−｛４−［（Ｓ）−５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−フェニルスルファニル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アセトアミド
Figure 2014517837
 実施例２．１、工程Ｅに記載されるように、表題化合物を、｛４−［（Ｓ）−５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−フェニルスルファニル｝−酢酸（工程Ｃ．１、４５０ｍｇ）から得た。生成物を、Ｃｏｍｂｉｆｌａｓｈ Ｒｆ２００（２４ｇのカラム）によって精製し、ヘプタン／ＥｔＯＡｃで溶離して、表題生成物（３８０ｍｇ）を黄色の固体として得た。ＬＣＭＳ（方法Ａ）ＲＴ ２．１３分間、［Ｍ＋Ｈ］+ ５４５／５４７；1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、４００ＭＨｚ）：２．４０（ｓ，３Ｈ）、３．６８（ｄ，１Ｈ）、３．７５（ｓ，１Ｈ）、３．９２（ｍ，１Ｈ）、４．１０（ｄ，１Ｈ）、６．９５（ｂｒ ｔ，ＮＨ）、７．１２（ｄ，１Ｈ）、７．４０（ｄ，１Ｈ）、７．４５（ｔ，１Ｈ）、７．５０〜７．６０（ｍ，３Ｈ）。19Ｆ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、４００ＭＨｚ）：−７９．５、−７２．４。生成物を、キラルＨＰＬＣ（方法Ｄ）によって分析した：５．１８分間（６９．３％）、６．４７分間（３０．７％）。
工程Ｄ．２：２−｛４−［（Ｓ）−５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−フェニルスルファニル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アセトアミド
Figure 2014517837
 実施例２．１、工程Ｅに記載されるように、表題化合物を、｛４−［（Ｓ）−５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−フェニルスルファニル｝−酢酸（工程Ｃ．２、３５０ｍｇ）から得た。生成物を、Ｃｏｍｂｉｆｌａｓｈ Ｒｆ２００（２４ｇのカラム）によって精製し、ヘプタン／ＥｔＯＡｃで溶離して、表題生成物（４００ｍｇ）を黄色の固体として得た。ＬＣＭＳ（方法Ａ）ＲＴ ２．１３分間、［Ｍ＋Ｈ］+ ５４５／５４７；1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、４００ＭＨｚ）：２．４０（ｓ，３Ｈ）、３．６８（ｄ，１Ｈ）、３．７５（ｓ，１Ｈ）、３．９２（ｍ，１Ｈ）、４．１０（ｄ，１Ｈ）、６．９５（ｂｒ ｔ，ＮＨ）、７．１２（ｄ，１Ｈ）、７．４０（ｄ，１Ｈ）、７．４５（ｔ，１Ｈ）、７．５０〜７．６０（ｍ，３Ｈ）。19Ｆ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、４００ＭＨｚ）：−７９．５、−７２．４。生成物を、キラルＨＰＬＣ（方法Ｄ）によって分析した：５．１１分間（８６．５％）、６．３８分間（１３．５％）。
工程Ｄ．３：２−｛４−［（Ｓ）−５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−フェニルスルファニル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アセトアミド
Figure 2014517837
 実施例２．１、工程Ｅに記載されるように、表題化合物を、｛４−［（Ｓ）−５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−フェニルスルファニル｝−酢酸（工程Ｃ．３、４７０ｍｇ）から得た。生成物を、Ｃｏｍｂｉｆｌａｓｈ Ｒｆ２００（２４ｇのカラム）によって精製し、ヘプタン／ＥｔＯＡｃで溶離して、表題生成物（４５０ｍｇ）を黄色の固体として得た。ＬＣＭＳ（方法Ａ）ＲＴ ２．１３分間、［Ｍ＋Ｈ］+ ５４５／５４７；1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、４００ＭＨｚ）：２．４０（ｓ，３Ｈ）、３．６８（ｄ，１Ｈ）、３．７５（ｓ，１Ｈ）、３．９２（ｍ，１Ｈ）、４．１０（ｄ，１Ｈ）、６．９５（ｂｒ ｔ，ＮＨ）、７．１２（ｄ，１Ｈ）、７．４０（ｄ，１Ｈ）、７．４５（ｔ，１Ｈ）、７．５０〜７．６０（ｍ，３Ｈ）。19Ｆ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、４００ＭＨｚ）：−７９．５、−７２．４。生成物を、キラルＨＰＬＣ（方法Ｄ）によって分析した：５．０１分間（８７．１％）、６．２２分間（１２．９％）。
工程Ｄ．４：２−｛４−［（Ｓ）−５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−フェニルスルファニル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アセトアミド
Figure 2014517837
 実施例２．１、工程Ｅに記載されるように、表題化合物を、｛４−［（Ｓ）−５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−フェニルスルファニル｝−酢酸（工程Ｃ．４、２００ｍｇ）から得た。生成物を、Ｃｏｍｂｉｆｌａｓｈ Ｒｆ２００（２４ｇのカラム）によって精製し、ヘプタン／ＥｔＯＡｃで溶離して、表題生成物（１８０ｍｇ）を黄色の固体として得た。ＬＣＭＳ（方法Ａ）ＲＴ ２．１３分間、［Ｍ＋Ｈ］+ ５４５／５４７；1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、４００ＭＨｚ）：２．４０（ｓ，３Ｈ）、３．６８（ｄ，１Ｈ）、３．７５（ｓ，１Ｈ）、３．９２（ｍ，１Ｈ）、４．１０（ｄ，１Ｈ）、６．９５（ｂｒ ｔ，ＮＨ）、７．１２（ｄ，１Ｈ）、７．４０（ｄ，１Ｈ）、７．４５（ｔ，１Ｈ）、７．５０〜７．６０（ｍ，３Ｈ）。19Ｆ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、４００ＭＨｚ）：−７９．５、−７２．４。生成物を、キラルＨＰＬＣ（方法Ｄ）によって分析した：５．０２分間（８７．１％）、６．２３分間（１２．９％）。
実施例８：２−［２−ブロモ−４−［（５Ｓ）−５−（３，５−ジクロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−イソオキサゾール−３−イル］フェニル］スルファニル−Ｎ−シクロプロピル−アセトアミド
Figure 2014517837
 工程Ａ：１−（３−ブロモ−４−ｔｅｒｔ−ブチルスルファニル−フェニル）エタノン
Figure 2014517837
 機械的に撹拌される反応器中に、ジメチルホルムアミド（３５０ｍＬ）、１−（４−フルオロ−３−ブロモ−フェニル）−エタノン（３０ｇ）、炭酸カリウム（２９ｇ）、続いて、ｔｅｒｔ−ブチルチオール（１８．７ｇ）を充填した。得られた懸濁液を、４時間にわたって５０℃まで加熱した。次に混合物を室温に冷まし、塩水（１Ｌ）に注ぎ入れ、水相を酢酸エチルで３回抽出した。組み合わされた有機相を塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ4上で乾燥させた。所望の化合物（４０ｇ）が残るように、溶媒を除去した。ＬＣＭＳ（方法Ｅ）ＲＴ １．１１分間。［Ｍ＋Ｈ］+ ２７７〜２７９。1Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ3）１．４０（ｓ，９Ｈ）、２．５９（ｓ，３Ｈ）、７．７０（ｄ，１Ｈ）、７．７１（ｄｄ，１Ｈ）、８．１９（ｄ，１Ｈ）。
工程Ｂ：（Ｅ）−１−（３−ブロモ−４−ｔｅｒｔ−ブチルスルファニル−フェニル）−３−（３，５−ジクロロフェニル）−４，４，４−トリフルオロ−ブタ−２−エン−１−オン
Figure 2014517837
 １，２−ジクロロエタン（５００ｍｌ）中の、１−（３−ブロモ−４−ｔｅｒｔ−ブチルスルファニル−フェニル）エタノン（工程Ａ、２５．０ｇ）、１−（３，５−ジクロロ−フェニル）−２，２，２−トリフルオロ−エタノン（２３．３ｇ）、炭酸カリウム（１３．５ｇ）、およびトリエチルアミン（１．２ｍｌ）の懸濁液を、８５℃で１６時間加熱した。反応混合物を室温に冷まし、ジクロロメタンと水とに分液した。水層を分離し、ジクロロメタンで抽出し、組み合わされた有機層をＭｇＳＯ4上で乾燥させ、溶媒を減圧下で除去した。残渣（５２．５ｇ）を、ヘプタン／ＥｔＯＡｃ（９５：５）を用いたＳｉＯ２におけるカラムクロマトグラフィーによって精製して、表題生成物（２２．８ｇ）を黄色の固体として得た。ＬＣＭＳ（方法Ｅ）ＲＴ １．３７分間、［Ｍ＋ＯＨ］+ ５２７／５２９／５３１；1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、４００ＭＨｚ）：１．３９（ｓ，９Ｈ）、７．１０（ｓ，２Ｈ）、７．３７（ｍ，２Ｈ）、７．６４（ｍ，２Ｈ）、８．０１（ｓ，１Ｈ）。19Ｆ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、４００ＭＨｚ）：−６７．２。
工程Ｄ：（５Ｓ）−３−（３−ブロモ−４−ｔｅｒｔ−ブチルスルファニル−フェニル）−５−（３，５−ジクロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−イソオキサゾール
Figure 2014517837
 クロロホルム（５０ｍｌ）中の（Ｅ）−１−（３−ブロモ−４−ｔｅｒｔ−ブチルスルファニル−フェニル）−３−（３，５−ジクロロフェニル）−４，４，４−トリフルオロ−ブタ−２−エン−１−オン（工程Ｃ、１．０ｇ）の溶液に、１−アントラセン−９−イルメチルキニニウムクロリド（２２０ｍｇ）を加えた。反応混合物を−２０℃で冷却し、次にヒドロキシルアミン（水中５０％、０．２４ｍｌ）および水酸化セシウム（水中１０Ｎ、０．４６ｍｌ）を同時に加えた。反応物を−２０℃で２時間撹拌してから、室温に戻した。混合物を水で希釈し、ジクロロメタンで数回抽出し；組み合わされた有機層をＭｇＳＯ4上で乾燥させ、溶媒を減圧下で蒸発させて、褐色のガム（１ｇ）を得て、これを、Ｃｏｍｂｉｆｌａｓｈ Ｒｆ２００（４８ｇのカラム）によって精製し、ヘプタン／ＥｔＯＡｃで溶離して、表題生成物（８３４ｍｇ）を黄色の固体として得た。ＬＣＭＳ（方法Ｅ）ＲＴ １．４２分間、［Ｍ＋Ｎａ］+ ５４４／５４６／５４８；1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、４００ＭＨｚ）：１．３８（ｓ，９Ｈ）、３．６８（ｄ，１Ｈ）、４．０７（ｄ，１Ｈ）、７．４３（ｔ，１Ｈ）、７．５０（ｓ，２Ｈ）、７．５９（ｄｄ，１Ｈ）、７．６８（ｄ，１Ｈ）、７．９１（ｄ，１Ｈ）。19Ｆ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、４００ＭＨｚ）：−７９．４。生成物を、キラルＨＰＬＣ（方法Ｆ）によって分析した：２．３９分間（８５．２％）、３．２１分間（１４．８％）。
工程Ｅ：２−ブロモ−４−［（５Ｓ）−５−（３，５−ジクロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−イソオキサゾール−３−イル］ベンゼンチオール
Figure 2014517837
 トルエン（５０ｍＬ）中の（５Ｓ）−３−（３−ブロモ−４−ｔｅｒｔ−ブチルスルファニル−フェニル）−５−（３，５−ジクロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−イソオキサゾール（５．０ｇ）の溶液に、トルエン−４−スルホン酸（３．３３ｇ）を加え、反応物を１１０℃で一晩加熱した。反応物を冷まして室温に戻し、ジクロロメタン中で希釈し、飽和ＮａＨＣＯ3水溶液で洗浄した。有機相をＭｇＳＯ4上で乾燥させ、溶媒を減圧下で除去して、粗生成物（５．３ｇ）を得た。粗生成物を、シリカのパッドに通し、ヘプタン／酢酸エチル（８：１）で溶離した。次に、得られた生成物を、ヘプタンを用いて研和して、表題化合物をオフホワイトの固体（３．５ｇ）として得た。ＬＣＭＳ（方法Ｅ）ＲＴ １．３３分間、［Ｍ−Ｈ］- ４６８／４７０／４７２；1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、４００ＭＨｚ）：３．６４（ｄ，１Ｈ）、４．０３（ｄ，１Ｈ）、４．１７（ｓ，１Ｈ、ＳＨ）、７．３９（ｄ，１Ｈ）、７．４１（ｍ，２Ｈ）、７．４９（ｍ，３Ｈ）、７．７８（ｄ，１Ｈ）。19Ｆ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、４００ＭＨｚ）：−７９．５。
工程Ｆ：２−［２−ブロモ−４−［（５Ｓ）−５−（３，５−ジクロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−イソオキサゾール−３−イル］フェニル］スルファニル酢酸
Figure 2014517837
 ＴＨＦ（１ｍＬ）中の２−ブロモ−４−［（５Ｓ）−５−（３，５−ジクロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−イソオキサゾール−３−イル］ベンゼンチオール（８１０ｍｇ）の溶液に、水（３．５ｍＬ）およびクロロ酢酸（１６６ｍｇ）を加えた。この二相混合物に、ＮａＯＨ溶液（４Ｍ、０．８６ｍＬ）を８分間にわたって加え、その間に混合物が均一になった。反応物を室温で一晩撹拌し、次に、ＨＣｌ（４Ｍ）を用いてｐＨ４になるまで酸性化した。反応物を酢酸エチルで取った。反応物を酢酸エチルで２回抽出し、組み合わされた有機相をＭｇＳＯ4上で乾燥させ、溶媒を減圧下で蒸発させて、化合物をオフホワイトの固体（８９３ｍｇ）として得た。ＬＣＭＳ（方法Ｅ）ＲＴ １．２５分間、［Ｍ−Ｈ］- ５２６／５２８／５３０；1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、４００ＭＨｚ）：３．６５（ｄ，１Ｈ）、３．７６（ｓ，２Ｈ）、４．０２（ｄ，１Ｈ）、７．３２（ｄ，１Ｈ）、７．４１（ｍ，１Ｈ）、７．４９（ｍ，２Ｈ）、７．５８（ｄｄ，１Ｈ）、７．８０（ｄ，１Ｈ）、１２．１（ｂｓ，１Ｈ、ＣＯ2Ｈ）。19Ｆ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、４００ＭＨｚ）：−７９．４。
工程Ｇ：２−［２−ブロモ−４−［（５Ｓ）−５−（３，５−ジクロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−イソオキサゾール−３−イル］フェニル］スルファニル−Ｎ−シクロプロピル−アセトアミド
Figure 2014517837
 実施例２．１、工程Ｅに記載されるように、表題化合物を、２−［２−ブロモ−４−［（５Ｓ）−５−（３，５−ジクロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−イソオキサゾール−３−イル］フェニル］スルファニル酢酸から得た。ＬＣＭＳ（方法Ｅ）ＲＴ １．１９分間、［Ｍ＋Ｈ］+ ５６７／５６９／５７１；1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、４００ＭＨｚ）：０．４１（ｍ，２Ｈ）、０．７５（ｍ，２Ｈ）、２．７６（ｍ，２Ｈ）、３．６３（ｄ，１Ｈ）、３．６５（ｓ，２Ｈ）、４．０２（ｄ，１Ｈ）、６．６５（ｓ，１Ｈ、ＮＨ）、７．１７（ｄ，１Ｈ）、７．４１（ｍ，１Ｈ）、７．５２（ｍ，２Ｈ）、７．５４（ｄｄ，１Ｈ）、７．８５（ｄ，１Ｈ）。19Ｆ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、４００ＭＨｚ）：−７９．４。
実施例９：Ｎ−シクロプロピル−２−［［６−［５−（３，５−ジクロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−イソオキサゾール−３−イル］−４−メチル−３−ピリジル］スルファニル］アセトアミドの合成
Figure 2014517837
 工程Ａ：１−（５−ブロモ−４−メチル−２−ピリジル）エタノンの合成
Figure 2014517837
 ５ｍｌのＴＨＦに溶解させた化合物５−ブロモ−４−メチル−ピリジン−２−カルボニトリル（４５０ｍｇ）を、０℃で５ｍｌのＴＨＦ中のＣＨ3ＭｇＢｒ（２ｍｌ、ＴＨＦ中２．８ｍｏｌ／Ｌ）の溶液に加えた。１時間撹拌した後、反応混合物をＮＨ4Ｃｌ水溶液に注ぎ入れ、酢酸エチルで３回抽出した。組み合わされた有機層を塩水で洗浄し、無水Ｎａ2ＳＯ4上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。残渣を、シリカゲルにおけるフラッシュクロマトグラフィーによって精製して、表題化合物（３５６ｍｇ）を得た。1Ｈ ＮＭＲ（３００Ｍｚ、ＣＤＣｌ3）：δ ２．４７（ｓ，３Ｈ）、２．７０（ｓ，３Ｈ）、７．９１（ｓ，１Ｈ）、８．６９（ｓ，１Ｈ）。
工程Ｂ：３−（５−ブロモ−４−メチル−２−ピリジル）−５−（３，５−ジクロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−イソオキサゾールの合成
Figure 2014517837
 ８ｍＬのジクロロエタン中の、化合物１−（５−ブロモ−４−メチル−２−ピリジル）エタノン（４２８ｍｇ）と、化合物１−（３，５−ジクロロ−フェニル）−２，２，２−トリフルオロ−エタノン（７２６ｍｇ）と、Ｋ2ＣＯ3（３４５ｍｇ）との混合物に、Ｅｔ3Ｎ（２０ｍｇ）を加えた。混合物を２０時間還流させた。０℃に冷却した後、Ｂｕ4Ｎ+Ｂｒ-（１２９ｍｇ）、ＮＨ2ＯＨ．ＨＣｌ（（２７６ｍｇ）およびＮａＯＨ（３２０ｍｇ、８ｍｍｏｌ、４Ｎ）を加え、反応混合物を室温で１６時間撹拌した。次に、反応混合物を希塩酸に注ぎ入れ、酢酸エチルで３回抽出した。組み合わされた有機層をＭｇＳＯ4上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。残渣を、シリカゲルにおけるフラッシュカラムクロマトグラフィーによって精製して、表題化合物（５９４ｍｇの２工程収量）を得た。1Ｈ ＮＭＲ（３００Ｍｚ、ＤＭＳＯ−ｄ6）：δ ２．４３（ｓ，３Ｈ）、４．２２（ｄ，１Ｈ）、４．３０（ｄ，１Ｈ）、７．７１（ｓ，２Ｈ）、７．８１（ｓ，１Ｈ）、７．９８（ｓ，１Ｈ）、８．７７（ｓ，１Ｈ）；ＥＳＩ−ＭＳ：４５３／４５５（Ｍ＋Ｈ+）、４７５／４７７（Ｍ＋Ｎａ+）。
工程Ｃ：エチル２−［［６−［５−（３，５−ジクロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−イソオキサゾール−３−イル］−４−メチル−３−ピリジル］スルファニル］アセテート
Figure 2014517837
 窒素下で、３０ｍｌの乾燥１，４−ジオキサン中の、３−（５−ブロモ−４−メチル−２−ピリジル）−５−（３，５−ジクロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−イソオキサゾールの化合物合成（４５３ｍｇ）と、メルカプト酢酸エチル（１８０ｍｇ）と、Ｐｄ（ｄｂａ）2（２８８ｍｇ）と、キサントホス（２８９ｍｇ）と、ＤＩＰＥＡ（１９４ｍｇ）との混合物を、８時間還流させた。得られた混合物を水に注ぎ入れ、酢酸エチルで３回抽出した。有機相を無水Ｎａ2ＳＯ4上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。残渣を、シリカゲルにおけるフラッシュカラムクロマトグラフィーによって精製して、表題化合物（３２０ｍｇ）を得た。1Ｈ ＮＭＲ（３００Ｍｚ、ＣＤＣｌ3）：δ １．２６（ｔ，３Ｈ）、２．４５（ｓ，３Ｈ）、３．７１（ｓ，２Ｈ）、３．９２（ｄ，１Ｈ）、４．２０（ｑ、２Ｈ）、４．２８（ｄ，１Ｈ）、７．４２（ｓ，１Ｈ）、７．５１（ｓ，２Ｈ）、７．８６（ｓ，１Ｈ）、８．４６（ｓ，１Ｈ）；ＥＩ−ＭＳ：４９１（Ｍ−１）。
工程Ｄ：２−［［６−［５−（３，５−ジクロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−イソオキサゾール−３−イル］−４−メチル−３−ピリジル］スルファニル］酢酸
Figure 2014517837
 ２０ｍｌのＴＨＦおよび１０ｍｌのＨ2Ｏ中の、化合物エチル２−［［６−［５−（３，５−ジクロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−イソオキサゾール−３−イル］−４−メチル−３−ピリジル］スルファニル］アセテート（３８０ｍｇ）とＬｉＯＨ・Ｈ2Ｏ（４２ｍｇ）との混合物を、室温で２０分間撹拌した。次に、反応混合物を希塩酸を用いて酸性化し、酢酸エチルで３回抽出した。組み合わされた有機層を無水Ｎａ2ＳＯ4上で乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮して、表題化合物（３５７ｍｇ）を得た。1Ｈ ＮＭＲ（３００Ｍｚ、ＤＭＳＯ−ｄ6）：δ ２．３５（ｓ，３Ｈ）、４．０４（ｓ，２Ｈ）、４．２０（ｄ，１Ｈ）、４．２９（ｄ，１Ｈ）、７．７０（ｓ，２Ｈ）、７．８１（ｓ，２Ｈ）、８．４８（ｓ，１Ｈ）。
工程Ｅ：
Figure 2014517837
 実施例２．１、工程Ｅに記載されるように、表題化合物を、２−［［６−［５−（３，５−ジクロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−イソオキサゾール−３−イル］−４−メチル−３−ピリジル］スルファニル］酢酸から得た。1Ｈ ＮＭＲ（３００Ｍｚ、ＤＭＳＯ−ｄ6）：δ ０．３５〜０．３９（ｍ，２Ｈ）、０．５８〜０．６５（ｍ，２Ｈ）、２．３５（ｓ，３Ｈ）、２．５８〜２．６４（ｍ，１Ｈ）、３．７４（ｓ，２Ｈ）、４．２０（ｄ，１Ｈ）、４．２９（ｄ，１Ｈ）、７．７１（ｓ，２Ｈ）、７．８０（ｓ，２Ｈ）、８．３０（ｓ，１Ｈ）、８．４９（ｓ，１Ｈ）；19Ｆ ＮＭＲ（２８２Ｍｚ、ＤＭＳＯ−ｄ6）：δ −６９．３１（ｓ，３Ｆ）；ＥＳＩ−ＭＳ：５０４（Ｍ＋Ｈ+）、５２６（Ｍ＋Ｎａ+）、５５８（Ｍ＋ＭｅＯＨ＋Ｎａ+）；ｍ．ｐ．：１３４−１３５℃。
実施例１０：Ｎ−シクロプロピル−２−［［５−［５−（３，５−ジクロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−イソオキサゾール−３−イル］−３−メチル−２−ピリジル］スルファニル］アセトアミドの合成
Figure 2014517837
 工程Ａ：６−クロロ−５−メチル−ピリジン−３−カルバルデヒド
Figure 2014517837
 ＤＭＦ（４３．８ｇ）中の化合物（Ｅ）−２−メチルブタ−２−エンニトリル（２１．８７ｇ）の溶液を、９０℃でＰＯＣｌ3（９１．８ｇ）に滴下して加えた。添加後、混合物を１００℃で１５時間撹拌した。次に、反応混合物を水に注ぎ入れ、エチルエーテルで３回抽出した。組み合わされた有機層を硫酸ナトリウム上で乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮した。残渣を、シリカゲルにおけるクロマトグラフィーによって精製して、表題化合物（１１．６ｇ）を得た。1Ｈ ＮＭＲ（３００Ｍｚ、ＣＤＣｌ3）：δ ２．４９（ｓ，３Ｈ）、８．０４（ｓ，１Ｈ）、８．７１（ｓ，１Ｈ）、１０．０８（ｓ，１Ｈ）。
工程Ｂ：１−（６−クロロ−５−メチル−３−ピリジル）エタノール
Figure 2014517837
 １０ｍｌのＴＨＦに溶解させた化合物６−クロロ−５−メチル−ピリジン−３−カルバルデヒド（１．５５ｇ）を、０℃で、１０ｍｌのＴＨＦ中のＣＨ3ＭｇＢｒ（１０ｍｌ、エーテル中３ｍｏｌ／Ｌ）の溶液に加えた。２時間撹拌した後、反応混合物を、ＮＨ4Ｃｌ水溶液に注ぎ入れ、ＣＨ2Ｃｌ2で３回抽出した。組み合わされた有機層を塩水で洗浄し、無水Ｎａ2ＳＯ4上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。残渣を、シリカゲルにおけるフラッシュカラムクロマトグラフィーによって精製して、表題化合物（１．５２ｇ）を得た。1Ｈ ＮＭＲ（３００Ｍｚ、ＣＤＣｌ3）：δ １．３３（ｄ，３Ｈ）、２．３３（ｓ，３Ｈ）、４．７４〜４．８０（ｍ，１Ｈ）、５．３９（ｂｒ ｓ，１Ｈ）、７．７５（ｓ，１Ｈ）、８．２０（ｓ，１Ｈ）；ＥＳＩ−ＭＳ：１７２（Ｍ＋Ｈ+）。
工程Ｃ：１−（６−クロロ−５−メチル−３−ピリジル）エタノン
Figure 2014517837
 ５０ｍｌのＤＣＭ中のＰＣＣ（４．２６ｇ）と化合物１−（６−クロロ−５−メチル−３−ピリジル）エタノール（１．１１ｇ）との混合物を、室温で５時間撹拌した。次に、反応混合物をろ過し、ろ液を減圧下で濃縮した。残渣を、シリカゲルにおけるカラムクロマトグラフィーによって精製して、表題化合物（８５４ｍｇ）を得た。1Ｈ ＮＭＲ（３００Ｍｚ、ＣＤＣｌ3）：δ ２．４６（ｓ，３Ｈ）、２．６４（ｓ，３Ｈ）、８．０９（ｓ，１Ｈ）、８．７７（ｓ，１Ｈ）；ＥＳＩ−ＭＳ：１７０（Ｍ＋Ｈ+）。
工程Ｄ：３−（６−クロロ−５−メチル−３−ピリジル）−５−（３，５−ジクロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−イソオキサゾール
Figure 2014517837
 ２０ｍｌのジクロロエタン中の、化合物１−（６−クロロ−５−メチル−３−ピリジル）エタノン（８５０ｍｇ）と、化合物１−（３，５−ジクロロ−フェニル）−２，２，２−トリフルオロ−エタノン（１．８２ｇ）と、Ｋ2ＣＯ3（８６２ｍｇ）との混合物に、Ｅｔ3Ｎ（５０ｍｇ）を加えた。混合物を１６時間還流させた。０℃に冷却した後、Ｂｕ4Ｎ+Ｂｒ-（３２２ｍｇ）、ＮＨ2ＯＨ．ＨＣｌ（６９０ｍｇ、１０ｍｍｏｌ）およびＮａＯＨ（８００ｍｇ、４Ｎ）を加え、反応混合物を室温で１６時間撹拌した。次に、反応混合物を希塩酸に注ぎ入れ、酢酸エチルで３回抽出した。組み合わされた有機層をＭｇＳＯ4上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。残渣を、シリカゲルにおけるフラッシュカラムクロマトグラフィーによって精製して、表題化合物（１．６ｇ）を得た。1Ｈ ＮＭＲ（３００Ｍｚ、ＤＭＳＯ−ｄ6）：δ ２．３９（ｓ，３Ｈ）、４．３７（ｄ，１Ｈ）、４．４３（ｄ，１Ｈ）、７．６２（ｓ，２Ｈ）、７．８３（ｓ，１Ｈ）、８．１７（ｓ，１Ｈ）、８．５５（ｓ，１Ｈ）。
工程Ｅ：エチル２−［［５−［５−（３，５−ジクロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−イソオキサゾール−３−イル］−３−メチル−２−ピリジル］スルファニル］アセテート
Figure 2014517837
 窒素下で、６０ｍｌの乾燥トルエン中の、化合物３−（６−クロロ−５−メチル−３−ピリジル）−５−（３，５−ジクロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−イソオキサゾール（１．６ｇ）と、メルカプト酢酸エチル（５６０ｍｇ）と、Ｐｄ（ｄｂａ）2（２３ｍｇ、０．０４ｍｍｏｌ）と、キサントホス（２３ｍｇ）と、Ｃｓ2ＣＯ3（１．４ｇ）との混合物を１６時間還流させた。得られた混合物を水に注ぎ入れ、酢酸エチルで３回抽出した。有機相を無水Ｎａ2ＳＯ4上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。残渣を、シリカゲルにおけるフラッシュカラムクロマトグラフィーによって精製して、表題化合物（８１０ｍｇ、４２％の収率）を得た。1Ｈ ＮＭＲ（３００Ｍｚ、ＤＭＳＯ−ｄ6）：δ １．２０（ｔ，３Ｈ）、２．２７（ｓ，３Ｈ）、４．０７（ｓ，２Ｈ）、４．１４（ｑ、２Ｈ）、４．３８（ｑ、２Ｈ）、７．６１（ｓ，２Ｈ）、７．８２（ｓ，１Ｈ）、７．８９（ｓ，１Ｈ）、８．５１（ｓ，１Ｈ）；ＥＳＩ−ＭＳ：５１５（Ｍ＋Ｎａ+）。
工程Ｆ：２−［［５−［５−（３，５−ジクロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−イソオキサゾール−３−イル］−３−メチル−２−ピリジル］スルファニル］酢酸
Figure 2014517837
 実施例９、工程Ｄに記載されるように、表題化合物を、エチル２−［［５−［５−（３，５−ジクロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−イソオキサゾール−３−イル］−３−メチル−２−ピリジル］スルファニル］アセテートから得た。1Ｈ ＮＭＲ（３００Ｍｚ、ＣＤＣｌ3）：δ ２．３７（ｓ，３Ｈ）、３．７４（ｄ，１Ｈ）、３．８８（ｓ，２Ｈ）、４．０５（ｄ，１Ｈ）、７．４４（ｓ，１Ｈ）、７．５０（ｓ，２Ｈ）、７．９１（ｓ，１Ｈ）、８．４７（ｓ，１Ｈ）；ＥＳＩ−ＭＳ：４６３（Ｍ−１）。
工程Ｇ：Ｎ−シクロプロピル−２−［［５−［５−（３，５−ジクロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−イソオキサゾール−３−イル］−３−メチル−２−ピリジル］スルファニル］アセトアミド
Figure 2014517837
 実施例２．１、工程Ｅに記載されるように、表題化合物を、２−［［５−［５−（３，５−ジクロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−イソオキサゾール−３−イル］−３−メチル−２−ピリジル］スルファニル］酢酸から得た。1Ｈ ＮＭＲ（３００Ｍｚ、ＤＭＳＯ−ｄ6）：δ ０．４１〜０．４３（ｍ，２Ｈ）、０．６２〜０．６４（ｍ，２Ｈ）、２．２６（ｓ，３Ｈ）、２．６２〜２．６３（ｍ，１Ｈ）、３．８９（ｓ，２Ｈ）、４．３３（ｄ，１Ｈ）、４．３９（ｄ，１Ｈ）、７．６２（ｓ，２Ｈ）、７．８３（ｓ，１Ｈ）、７．８８（ｓ，１Ｈ）、８．２６（ｓ，１Ｈ）、８．５３（ｓ，１Ｈ）；19Ｆ ＮＭＲ（２８２Ｍｚ、ＤＭＳＯ−ｄ6）：δ −６９．０５（ｓ，３Ｆ）；ＥＳＩ−ＭＳ：５０４（Ｍ＋Ｈ+）、５２６（Ｍ＋Ｎａ+）；ｍ．ｐ．：１２０〜１２１℃。
実施例１１：２−［［４−［５−（３，５−ジクロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−イソオキサゾール−３−イル］−１−ナフチル］スルファニル］−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アセトアミド。化合物Ｇ１
Figure 2014517837
 工程１：２−クロロ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アセトアミド
Figure 2014517837
 ２，２，２−トリフルオロエチルアミン（４ｍｌ）を、クロロホルム（５０ｍｌ）に溶解させ；溶液を、０℃に冷却し、次に、トリエチルアミン（６ｍｌ）、続いて、塩化クロロアセチル（６ｍｌ）を加えた。氷浴を、３０分間後に除去し、溶液を室温で２時間撹拌し、次に溶媒を減圧下で除去した。残渣を、シリカゲルにおけるフラッシュカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／ヘプタン）によって精製して、表題生成物を白色の固体（５ｇ）として得た。1Ｈ ＮＭＲ（４００Ｍｚ、ＣＤＣｌ3）：δ ４．００（ｍ，２Ｈ）、４．１５（ｓ，２Ｈ）、６．９５（ｂｒ ｓ，１Ｈ）。
工程２：Ｓ−［２−オキソ−２−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）エチル］エタンチオエート
Figure 2014517837
 ジクロロメタン（６００ｍｌ）中のトリエチルアミン（１５０ｍｌ）およびチオ酢酸（７５ｍｌ）の溶液を、アルゴン下で０℃に冷却した。２−スルファニル−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アセトアミド（１５５ｇ、工程１に記載される手順にしたがって調製された）を、ジクロロメタン（４００ｍｌ）に溶解させ、前の溶液にゆっくりと加えた。得られた溶液をさらに４０分間撹拌し、その間、ベージュ色の固体がゆっくりと沈殿した。５００ｍｌのジクロロメタンを加えて、固体を溶解させ、次に溶液を水（５００ｍｌ）で２回、次に塩水（２００ｍｌ）で２回洗浄した。有機層を硫酸ナトリウム上で乾燥させ、溶媒を減圧下で除去して、表題生成物をベージュ色の固体（１９５ｇ）として得た。1Ｈ ＮＭＲ（４００Ｍｚ、ＣＤＣｌ3）：δ ２．４０（ｓ，３Ｈ）、３．６０（ｓ，２Ｈ）、３．８５（ｍ，２Ｈ）、６．７５（ｂｒ ｓ，１Ｈ）。
工程３：２−スルファニル−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アセトアミド
Figure 2014517837
 メタノール（１８００ｍｌ）中のＳ−［２−オキソ−２−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）エチル］エタンチオエート（１９５ｇ）の溶液を、室温で１２時間にわたって、濃塩酸溶液（２７０ｍｌ）で処理し、その時点で、溶媒を減圧下で除去した。得られた油をジクロロメタン（８００ｍｌ）に溶解させ、次に沈殿物をろ過によって除去した。有機溶液を、水、次に塩水で洗浄し、硫酸マグネシウム上で乾燥させ、溶媒を減圧下で除去して、表題生成物をベージュ色の固体（６３ｇ）として得た。1Ｈ ＮＭＲ（４００Ｍｚ、ＣＤＣｌ3）：δ ３．３０（ｄ，２Ｈ）、３．９５（ｍ，２Ｈ）、７．１５（ｂｒ ｓ，１Ｈ）。ＥＳＩ−ＭＳ：１７４／１７６（Ｍ＋１）
工程４：１−（４−クロロ−１−ナフチル）エタノン
Figure 2014517837
 ジクロロメタン（１５０ｍｌ）中の塩化アルミニウム（２２ｇ）の懸濁液に、塩化アセチル（７．９ｍｌ）、次に１−クロロナフタレン（１４ｍｌ）を滴下して加えた（発熱）。得られた溶液を、３０分間還流させ、１０℃に冷却し、１ｎの塩酸溶液（３０ｍｌ）に注ぎ入れ、次にジクロロメタンで抽出した。有機層を塩水で洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥させ、次に溶媒を減圧下で除去した。残渣を、シリカゲルにおけるフラッシュカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／ヘプタン）によって精製して、表題生成物を黄色の油（１８ｇ）として得た。1Ｈ ＮＭＲ（４００Ｍｚ、ＣＤＣｌ3）：δ １．７５（ｓ，３Ｈ）、７．６１（ｄ，１Ｈ）、７．６９（ｍ，１Ｈ）、７．８５（ｄ，１Ｈ）、８．４８（ｍ，１Ｈ）、８．８０（ｍ，１Ｈ）。ＬＣＭＳ（方法Ａ）ＲＴ １．８１分間、［Ｍ＋Ｈ］+ ２０５。
工程５：２−［（４−アセチル−１−ナフチル）スルファニル］−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アセトアミド
Figure 2014517837
 丸底フラスコに、２−スルファニル−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アセトアミド（１．３ｇ）、炭酸セシウム（３．３ｇ）、およびジメチルホルムアミド（５０ｍｌ）を充填した。懸濁液を室温で３０分間撹拌し、次に１−（４−クロロ−１−ナフチル）エタノン（１ｇ）を加え、得られた溶液を室温で１２時間撹拌した。混合物を、酢酸エチル（１００ｍｌ）で希釈し、次に、水（５*５０ｍｌ）、２Ｎの塩酸溶液、塩水で洗浄し、次に硫酸ナトリウム上で乾燥させた。溶媒を減圧下で除去して、粗残渣を黄色の固体（２ｇ）として得た。フラッシュカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／ヘプタン）により、表題生成物がベージュ色の固体（１．１ｇ）として得られた。1Ｈ ＮＭＲ（４００Ｍｚ、ＣＤＣｌ3）：δ １．７５（ｓ，３Ｈ）、２．７５（ｓ，２Ｈ）、３．９０（ｍ，２Ｈ）、７．００（ｂｒ ｓ，１Ｈ）、７．４５（ｄ，１Ｈ）、７．７０（ｍ，１Ｈ）、７．９０（ｄ，１Ｈ）、８．３０（ｄ，１Ｈ）、８．７２（ｄ，１Ｈ）。ＬＣＭＳ（方法Ａ）ＲＴ ０．８６分間、［Ｍ＋Ｈ］+ ３４２。
工程６：２−［［４−［３−（３，５−ジクロロフェニル）−４，４，４−トリフルオロ−ブタ−２−エノイル］−１−ナフチル］スルファニル］−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アセトアミド
Figure 2014517837
 丸底フラスコに、２−［（４−アセチル−１−ナフチル）スルファニル］−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アセトアミド（２．２ｇ）、１−（３，５−ジクロロ−フェニル）−２，２，２−トリフルオロ−エタノン（１．８ｇ）、炭酸カリウム（１ｇ）、トリエチルアミン（０．１ｍｌ）およびジクロロエタン（２２ｍｌ）を充填した。得られた溶液を、１２時間還流させた。反応混合物を室温に冷まし、ジクロロメタンと水とに分液した。水層を分離し、ジクロロメタンで抽出し、組み合わされた有機層を硫酸ナトリウム上で乾燥させ、溶媒を減圧下で除去した。残渣（酢酸エチル／ヘプタン）のフラッシュカラムクロマトグラフィーにより、表題生成物が黄色の固体（２ｇ）として得られた。1Ｈ ＮＭＲ（４００Ｍｚ、ＣＤＣｌ3）：δ ３．９０（ｓ，２Ｈ）、３．９５（ｍ，２Ｈ）、６．９０（ｂｒ ｓ，１Ｈ）、７．０５〜７．７５（ｍ，８Ｈ）、８．２５（ｄ，１Ｈ）、８．６５（ｄ，１Ｈ）。ＬＣＭＳ（方法Ｅ）ＲＴ ２．５１分間、［Ｍ＋Ｈ］+ ５８２／５８４。
工程７：２−［［４−［５−（３，５−ジクロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−イソオキサゾール−３−イル］−１−ナフチル］スルファニル］−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アセトアミド。化合物Ｇ１
Figure 2014517837
 クロロホルム（３．５ｍｌ）中の２−［［４−［３−（３，５−ジクロロフェニル）−４，４，４−トリフルオロ−ブタ−２−エノイル］−１−ナフチル］スルファニル］−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アセトアミド（２００ｍｇ）の溶液に、臭化テトラブチルアンモニウム（３４ｍｇ）を加えた。反応混合物を−１５℃で冷却し、次に、ヒドロキシルアミン（水中５０％、０．０５ｍｌ）および水酸化ナトリウム（水中１０Ｎ、０．１４ｍｌ）を加えた。反応物を−１５℃で３時間、次に室温で一晩撹拌した。混合物を水で希釈し、ジクロロメタンで数回抽出し；組み合わされた有機層を硫酸ナトリウム上で乾燥させ、溶媒を減圧下で蒸発させて、褐色のガムを得た。残渣を、残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／ヘプタン）によって精製して、表題生成物を黄色の固体（１９０ｍｇ）として得た。1Ｈ ＮＭＲ（４００Ｍｚ、ＣＤＣｌ3）：δ ３．８０〜４．００（ｍ，５Ｈ）、４．３０（ｄ，１Ｈ）、６．９５（ｂｒ ｓ，１Ｈ）、７．３０〜７．８０（ｍ，７Ｈ）、８．３５（ｄ，１Ｈ）、９．００（ｄ，１Ｈ）。ＬＣＭＳ（方法Ｅ）ＲＴ ２．２５分間、［Ｍ＋Ｈ］+ ５８１／５８３。生成物を、キラルＨＰＬＣ（方法Ｆ）によって分析した：１０．５４分間（４９．２％）、１２．４０分間（５０．８％）。
実施例１２：２−［［４−［５−（Ｓ）−（３，５−ジクロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−イソオキサゾール−３−イル］−１−ナフチル］スルファニル］−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アセトアミド。化合物Ｇ２
Figure 2014517837
 クロロホルム（２０ｍｌ）中の２−［［４−［３−（３，５−ジクロロフェニル）−４，４，４−トリフルオロ−ブタ−２−エノイル］−１−ナフチル］スルファニル］−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アセトアミド（１．１ｇ）の溶液に、１−アントラセン−９−イルメチルキニニウムクロリド（０．２２ｇ、実施例７、工程Ｄ）を加えた。反応混合物を−１５℃に冷却し、次に、ヒドロキシルアミン（水中５０％、０．２５ｍｌ）および水酸化セシウム（１．５ｍｌの水中０．９１ｇ）を加えた。反応物を−１５℃で３時間、次に室温で一晩撹拌した。混合物を水で希釈し、ジクロロメタンで数回抽出し；組み合わされた有機層を硫酸ナトリウム上で乾燥させ、溶媒を減圧下で蒸発させて、褐色のガムを得た。残渣を、残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／ヘプタン）によって精製して、表題生成物を黄色の固体（９００ｍｇ）として得た。1Ｈ ＮＭＲ（４００Ｍｚ、ＣＤＣｌ3）：δ ３．８０〜４．００（ｍ，５Ｈ）、４．３０（ｄ，１Ｈ）、６．９５（ｂｒ ｓ，１Ｈ）、７．３０〜７．８０（ｍ，７Ｈ）、８．３５（ｄ，１Ｈ）、９．００（ｄ，１Ｈ）。ＬＣＭＳ（方法Ｅ）ＲＴ ２．２５分間、［Ｍ＋Ｈ］+ ５８１／５８３。生成物を、キラルＨＰＬＣ（方法Ｆ）によって分析した：１４．３１分間（８４．７％）、１６．７９分間（１５．３％）。得られた化合物（９００ｍｇ）をエーテル（３０ｍｌ）に溶解させ、次に懸濁液を０℃で３日間貯蔵した。固体（２００ｍｇ）をろ過によって分離し、母液を濃縮して、より高い鏡像体過剰率で表題生成物（６００ｍｇ）を得た：ＨＰＬＣ（方法Ｆ）：１３．９４分間（９１．２％）、１６．５１分間（８．８％）。
同様に、２−［［４−［５−（Ｓ）−（３，５−ジクロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−イソオキサゾール−３−イル］−１−ナフチル］スルファニル］−Ｎ−シクロプロピルアミドを、同様の順序にしたがって得た。
実施例４に記載されるように、２−［［４−［５−（Ｓ）−（３，５−ジクロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−イソオキサゾール−３−イル］−１−ナフチル］スルフィニル］−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アセトアミドを、２−［［４−［５−（Ｓ）−（３，５−ジクロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−イソオキサゾール−３−イル］−１−ナフチル］スルファニル］−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アセトアミドの酸化によって得た。
実施例５に記載されるように、２−［［４−［５−（Ｓ）−（３，５−ジクロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−イソオキサゾール−３−イル］−１−ナフチル］スルホニル］−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アセトアミドを、２−［［４−［５−（Ｓ）−（３，５−ジクロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−イソオキサゾール−３−イル］−１−ナフチル］スルファニル］−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アセトアミドの酸化によって得た。
実施例１３：２−［４−［３−（３，５−ジクロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）ピロリジン−１−イル］−２−メチル−フェニル］スルファニル−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アセトアミド。化合物Ｈ１
Figure 2014517837
 工程１：２−（２−クロロ−４−ヨード−フェニル）スルファニル−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アセトアミド
Figure 2014517837
 丸底フラスコに、２−スルファニル−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アセトアミド（実施例１４、工程３、７．６９ｇ）、炭酸セシウム（１９．７ｇ）、ジメチルホルムアミド（１００ｍｌ）を充填し、次に懸濁液を室温で３０分間撹拌した。ジメチルホルムアミド（５０ｍｌ）中の３−クロロ−４−フルオロヨードベンゼン（７．６９ｇ）の溶液を加え、混合物を、室温で１２時間、次に７０℃で１時間撹拌した。混合物を、酢酸エチル（１００ｍｌ）で希釈し、次に、水（５*１００ｍｌ）、２Ｎの塩酸溶液、塩水で洗浄し、次に硫酸ナトリウム上で乾燥させた。溶媒を減圧下で乾固するまで除去して、粗生成物を黄色の固体（１３ｇ）として得た。残渣を、残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／ヘプタン）によって精製して、表題生成物を黄色の固体（９００ｍｇ）として得た。1Ｈ ＮＭＲ（４００Ｍｚ、ＣＤＣｌ3）：δ ３．７０（ｓ，２Ｈ）、４．４０（ｍ，２Ｈ）、６．９０（ｄ，２Ｈ）、６．９５（ｂｒ ｓ，１Ｈ）、７．４８（ｄ，２Ｈ）、７．７６（ｄ，２Ｈ）。ＬＣＭＳ（方法Ｅ）ＲＴ １．０３分間、［Ｍ＋Ｈ］+ ４０８／４１０。
工程２：２−［４−［３−（３，５−ジクロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）ピロリジン−１−イル］−２−メチル−フェニル］スルファニル−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アセトアミド。化合物Ｈ１
Figure 2014517837
 トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウムクロロホルム錯体（４３ｍｇ）、キサントホス（７３ｍｇ）、ナトリウムｔｅｒｔブトキシド（２０６ｍｇ）を、アルゴン雰囲気下で、トルエン（８ｍｌ）中の２−（２−クロロ−４−ヨード−フェニル）スルファニル−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アセトアミド（８６８ｍｇ）および４−［３−（３，５−ジクロロ−フェニル）−３−トリフルオロメチル−ピロリジン−１−イル］−２−メチル−安息香酸（５６８ｍｇ、特開２００８１１０９７１号公報に記載される調製）の脱気した溶液に加えた。混合物を、１３０℃で３０分間にわたってマイクロ波で加熱した。混合物を、酢酸エチル（２０ｍｌ）で希釈してから、水、次に塩水で２回洗浄した。有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮した。残渣を、フラッシュクロマトグラフィー（ヘプタン／ＥｔＯＡｃ）によって精製して、表題生成物を黄色の固体（５０ｍｇ）として得た。1Ｈ ＮＭＲ（４００Ｍｚ、ＣＤＣｌ3）：δ ２．５５（ｍ，１Ｈ）、２．９０（ｍ，１Ｈ）、３．５０〜４．１０（ｍ，８Ｈ）、６．４５（ｍ，１Ｈ）、６．７０（ｓ，１Ｈ）、７．１９（ｂｒ ｔ，１Ｈ），７．３５（ｄ，１Ｈ）、７．４０（ｓ，１Ｈ）。ＬＣＭＳ（方法Ｅ）ＲＴ ２．２０分間、［Ｍ＋Ｈ］+ ５６３／５６５。
Figure 2014517837
Figure 2014517837
Figure 2014517837
Figure 2014517837
Figure 2014517837
化合物Ａ５６、Ａ６０およびＡ６１についての実験の詳細：
Ａ５６：２−［２−クロロ−４−［５−（３，５−ジクロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−イソオキサゾール−３−イル］フェニル］スルフィニル−Ｎ−（１−シアノシクロプロピル）アセトアミド（ジアステレオ異性体の混合物）
1Ｈ ＮＭＲ（クロロホルム−ｄ、４００ＭＨｚ）：δ＝７．８６〜７．９４（ｍ，２Ｈ）、７．７６（ｄｄｄ，Ｊ＝９．９、８．３、１．７Ｈｚ、１Ｈ）、７．４８〜７．５２（ｍ，２Ｈ）、７．４４〜７．４５（ｍ，１Ｈ）、７．３４（ｍ，１Ｈ）、４．０７（ｄ，Ｊ＝１７．２Ｈｚ、１Ｈ）、３．６７〜３．８７（ｍ，３Ｈ）、１．４７〜１．６０（ｍ，２Ｈ）、１．１２〜１．２８ｐｐｍ（ｍ，２Ｈ）
Ａ６０：２−［２−クロロ−４−［５−（３，５−ジクロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−イソオキサゾール−３−イル］フェニル］スルファニル−Ｎ−（１−シアノシクロプロピル）アセトアミド
1Ｈ ＮＭＲ（クロロホルム−ｄ、４００ＭＨｚ）：δ ＝ ７．７７（ｄ，Ｊ＝１．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．４０〜７．５３（ｍ，４Ｈ）、７．２１（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．０８（ｓ，１Ｈ）、４．０４（ｄ，Ｊ＝１６．９Ｈｚ、１Ｈ）、３．７１（ｓ，２Ｈ）、３．６６（ｄ，Ｊ＝１７．２Ｈｚ、１Ｈ）、１．５２〜１．５８（ｍ，２Ｈ）、１．１０〜１．２２ｐｐｍ（ｍ，２Ｈ）
Ａ６１：２−［２−クロロ−４−［５−（３，５−ジクロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−イソオキサゾール−３−イル］フェニル］スルホニル−Ｎ−（１−シアノシクロプロピル）アセトアミド
1Ｈ ＮＭＲ（クロロホルム−ｄ、４００ＭＨｚ）：δ＝８．１４（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ、１Ｈ）、７．９５（ｄ，Ｊ＝１．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．７４（ｄｄ，Ｊ＝８．３、１．７Ｈｚ、１Ｈ）、７．４９〜７．５３（ｍ，２Ｈ）、７．４２〜７．４９（ｍ，１Ｈ）、７．００（ｓ，１Ｈ）、４．３２（ｓ，２Ｈ）、４．０８（ｄ，Ｊ＝１７．２Ｈｚ、１Ｈ）、３．７１（ｄ，Ｊ＝１７．２Ｈｚ、１Ｈ）、１．５４〜１．５７（ｍ，２Ｈ）、１．２３〜１．２９（ｍ，２Ｈ）
Figure 2014517837
Figure 2014517837
Figure 2014517837
Figure 2014517837
Figure 2014517837
Figure 2014517837
Figure 2014517837
Figure 2014517837
化合物Ｃ６３およびＣ６４についての実験の詳細：
Ｃ６３：２−［４−［（５Ｓ）−５−（３，５−ジクロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−イソオキサゾール−３−イル］−２−フルオロ−フェニル］スルファニル−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アセトアミド：
1Ｈ ＮＭＲ（クロロホルム−ｄ、００ＭＨｚ）：δ＝７．５０（ｄ，Ｊ＝１．５Ｈｚ、２Ｈ）、７．４２〜７．４８（ｍ，２Ｈ）、７．３１〜７．３７（ｍ，２Ｈ）、６．９４（ｍ，１Ｈ）、４．０４（ｄ，Ｊ＝１７．２Ｈｚ、１Ｈ）、３．９１（ｑｄ，Ｊ＝８．９、６．６Ｈｚ、２Ｈ）、３．７３（ｓ，２Ｈ）、３．６０〜３．６９ｐｐｍ（ｍ，１Ｈ）
Ｃ６４：２−［４−［（５Ｓ）−５−（３，５−ジクロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−イソオキサゾール−３−イル］−２−フルオロ−フェニル］スルフィニル−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アセトアミド（ジアステレオ異性体の混合物）：
1Ｈ ＮＭＲ（クロロホルム−ｄ、４００ＭＨｚ）：δ＝７．７４〜７．８５（ｍ，１Ｈ）、７．６２（ｍ，１Ｈ）、７．５５（ｍ，１Ｈ）、７．５０（ｓ，２Ｈ）、７．４６〜７．４８（ｍ，１Ｈ）、７．１７（ｍ，１Ｈ）、３．８６〜４．１４（ｍ，３Ｈ）、３．５５〜３．７６ｐｐｍ（ｍ，３Ｈ）
化合物Ｄについての実験の詳細：
Ｄ１：２−［２−クロロ−４−［（５Ｓ）−５−（３，４，５−トリクロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−イソオキサゾール−３−イル］フェニル］スルファニル−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アセトアミド：
1Ｈ ＮＭＲ（クロロホルム−ｄ、４００ＭＨｚ）：δ＝７．７２（ｄ，Ｊ＝１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．６４（ｓ，２Ｈ）、７．５０（ｄｄ，Ｊ＝８．４、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．２１（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ、１Ｈ）、６．８６〜６．９７（ｍ，１Ｈ）、４．０５（ｄ，Ｊ＝１７．２Ｈｚ、１Ｈ）、３．９０（ｍ，２Ｈ）、３．７８（ｓ，２Ｈ）、３．６５ｐｐｍ（ｄ，Ｊ＝１７．２Ｈｚ、１Ｈ）
Ｄ２：２−［２−クロロ−４−［（５Ｓ）−５−（３，４，５−トリクロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−イソオキサゾール−３−イル］フェニル］スルフィニル−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アセトアミド（ジアステレオ異性体の混合物）：
1Ｈ ＮＭＲ（クロロホルム−ｄ、４００ＭＨｚ）：δ＝７．８８（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ、１Ｈ）、７．７２〜７．８１（ｍ，２Ｈ）、７．６４（ｓ，２Ｈ）、７．０９〜７．２３（ｍ，１Ｈ）、３．９１〜４．１９（ｍ，３Ｈ）、３．８１（ｄ，Ｊ＝１４．７Ｈｚ、１Ｈ）、３．５８〜３．７６ｐｐｍ（ｍ，２Ｈ）
Ｄ３：２−［２−クロロ−４−［（５Ｓ）−５−（３，４，５−トリクロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−イソオキサゾール−３−イル］フェニル］スルホニル−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アセトアミド
1Ｈ ＮＭＲ（クロロホルム−ｄ、４００ＭＨｚ）：δ＝８．１３（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ、１Ｈ）、７．９０（ｄ，Ｊ＝１．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．７４（ｄｄ，Ｊ＝８．３、１．７Ｈｚ、１Ｈ）、７．６３（ｓ，２Ｈ）、６．７９（ｍ，１Ｈ）、４．４０（ｓ，２Ｈ）、４．０４〜４．１３（ｍ，１Ｈ）、３．８９（ｑｄ，Ｊ＝８．９、６．４Ｈｚ、２Ｈ）、３．７０ｐｐｍ（ｄ，Ｊ＝１７．２Ｈｚ、１Ｈ）
Ｄ４：２−［２−クロロ−４−［（５Ｓ）−５−（３，４，５−トリクロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−イソオキサゾール−３−イル］フェニル］スルファニル−Ｎ−シクロプロピル−アセトアミド
1Ｈ ＮＭＲ（クロロホルム−ｄ、４００ＭＨｚ）：δ＝７．７１（ｄ，Ｊ＝１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．６４（ｓ，２Ｈ）、７．４９（ｄｄ，Ｊ＝８．４、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．２１（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ、１Ｈ）、６．６５〜６．６６（ｍ，１Ｈ）、４．０５（ｄ，Ｊ＝１７．２Ｈｚ、１Ｈ）、３．６３〜３．６７（ｍ，３Ｈ）、２．６８（ｍ，１Ｈ）、０．７５〜０．７８（ｍ，２Ｈ）、０．４１〜０．４３ｐｐｍ（ｍ，２Ｈ）
Ｄ５：２−［２−クロロ−４−［（５Ｓ）−５−（３，４，５−トリクロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−イソオキサゾール−３−イル］フェニル］スルフィニル−Ｎ−シクロプロピル−アセトアミド（ジアステレオ異性体の混合物）：
1Ｈ ＮＭＲ（クロロホルム−ｄ、４００ＭＨｚ）：δ＝７．８６（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ、１Ｈ）、７．８０（ｄｔ，Ｊ＝８．２、１．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．７４（ｔ，Ｊ＝１．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．６４（ｓ，２Ｈ）、６．７３（ｍ，１Ｈ）、４．０９（ｄ，Ｊ＝１７．２Ｈｚ、１Ｈ）、３．８２（ｄ，Ｊ＝１４．３Ｈｚ、１Ｈ）、３．６１〜３．７４（ｍ，２Ｈ）、２．６２（ｍ，１Ｈ）、０．７４〜０．７９（ｍ，２Ｈ）、０．４１〜０．６０ｐｐｍ（ｍ，２Ｈ）
Ｄ６：２−［２−クロロ−４−［（５Ｓ）−５−（３，４，５−トリクロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−イソオキサゾール−３−イル］フェニル］スルホニル−Ｎ−シクロプロピル−アセトアミド
1Ｈ ＮＭＲ（クロロホルム−ｄ、４００ＭＨｚ）：δ＝８．１１（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．８７（ｄ，Ｊ＝１．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．７５（ｄｄ，Ｊ＝８．３、１．７Ｈｚ、１Ｈ）、７．６３（ｓ，２Ｈ）、６．４５（ｍ，１Ｈ）、４．２６（ｓ，２Ｈ）、４．０６〜４．１１（ｍ，１Ｈ）、３．７０（ｄ，Ｊ＝１７．２Ｈｚ、１Ｈ）、２．６３〜２．６６（ｍ，１Ｈ）、０．７１〜０．８２（ｍ，２Ｈ）、０．３９〜０．５４ｐｐｍ（ｍ，２Ｈ）
Figure 2014517837
Figure 2014517837
生物学的実施例
これらの実施例は、式（Ｉ）の化合物の殺有害生物／殺虫特性を説明するものである。試験を以下のとおりに行った：
スポドプテラ・リトラリス（Ｓｐｏｄｏｐｔｅｒａ ｌｉｔｔｏｒａｌｉｓ）（エジプトヨトウ）：
ワタの葉片を、２４ウェルマイクロタイタープレートにおいて寒天上に配置し、２００ｐｐｍの施用量で試験溶液を噴霧した。乾燥させた後、葉片に５Ｌ１の幼虫を寄生させた。処理（ＤＡＴ）の３日後の死亡率、摂食行動、および成長調節について試料を調べた。以下の化合物により、スポドプテラ・リトラリス（Ｓｐｏｄｏｐｔｅｒａ ｌｉｔｔｏｒａｌｉｓ）の少なくとも８０％の防除が得られた：Ａ１、Ａ１０、Ａ１１、Ａ１２、Ａ１３、Ａ１４、Ａ１５、Ａ１６、Ａ１９、Ａ２、Ａ２１、Ａ２２、Ａ２４、Ａ２５、Ａ２６、Ａ２７、Ａ２８、Ａ２９、Ａ３、Ａ３０、Ａ３１、Ａ３２、Ａ３３、Ａ３４、Ａ３５、Ａ３６、Ａ３７、Ａ３８、Ａ３９、Ａ４、Ａ４０、Ａ４２、Ａ４３、Ａ４５、Ａ４６、Ａ４８、Ａ４９、Ａ５、Ａ５０、Ａ５１、Ａ５２、Ａ５３、Ａ５４、Ａ５５、Ａ５６、Ａ５７、Ａ５８、Ａ５９、Ａ６、Ａ６０、Ａ６１、Ａ６２、Ａ６３、Ａ６４、Ａ６７、Ａ６９、Ａ７、Ａ７０、Ａ７１、Ａ７２、Ａ７３、Ａ７４、Ａ７５、Ａ７６、Ａ７７、Ａ７８、Ａ７９、Ａ８、Ａ８０、Ａ８１、Ａ８２、Ａ８３、Ａ８４、Ａ８５、Ａ８６、Ａ８７、Ａ８８、Ａ８９、Ａ９、Ａ９０、Ａ９１、Ｂ１、Ｂ２、Ｂ３、Ｃ１、Ｃ１０、Ｃ１００、Ｃ１０１、Ｃ１０２、Ｃ１０３、Ｃ１０４、Ｃ１１、Ｃ１２、Ｃ１２、Ｃ１３、Ｃ１４、Ｃ１４、Ｃ１５、Ｃ１６、Ｃ１７、Ｃ１８、Ｃ１９、Ｃ２、Ｃ２０、Ｃ２１、Ｃ３、Ｃ３３、Ｃ４、Ｃ４４、Ｃ５、Ｃ５３、Ｃ５４、Ｃ５５、Ｃ５６、Ｃ５７、Ｃ５８、Ｃ５９、Ｃ６、Ｃ６０、Ｃ６２、Ｃ６３、Ｃ６４、Ｃ６５、Ｃ６６、Ｃ６８、Ｃ６９、Ｃ７、Ｃ７０、Ｃ７２、Ｃ７３、Ｃ７４、Ｃ７５、Ｃ７６、Ｃ７７、Ｃ７８、Ｃ７９、Ｃ８０、Ｃ８１、Ｃ８２、Ｃ８３、Ｃ８４、Ｃ８６、Ｃ８７、Ｃ８８、Ｃ８９、Ｃ９、Ｃ９０、Ｃ９１、Ｃ９２、Ｃ９３、Ｃ９４、Ｃ９５、Ｃ９６、Ｃ９７、Ｃ９８、Ｃ９９、Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３、Ｄ４、Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３、Ｆ１、Ｆ２、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４、Ｈ１
ヘリオチス・ビレセンス（Ｈｅｌｉｏｔｈｉｓ ｖｉｒｅｓｃｅｎｓ）（オオタバコガ）：
卵（０〜２４時齢）を、２４ウェルマイクロタイタープレートにおいて人工飼料上に配置し、ピペッティングによって、２００ｐｐｍの施用量（ウェル中の濃度は１８ｐｐｍ）で、試験溶液で処理した。４日間のインキュベーション期間の後、卵死亡率、幼虫死亡率、および成長調節について試料を調べた。以下の化合物により、ヘリオチス・ビレセンス（Ｈｅｌｉｏｔｈｉｓ ｖｉｒｅｓｃｅｎｓ）の少なくとも８０％の防除が得られた：Ａ１、Ａ１１、Ａ１２、Ａ１３、Ａ１４、Ａ１５、Ａ１６、Ａ１７、Ａ１９、Ａ２、Ａ２１、Ａ２２、Ａ２３、Ａ２４、Ａ２５、Ａ２６、Ａ２７、Ａ２８、Ａ２９、Ａ３、Ａ３０、Ａ３１、Ａ３２、Ａ３３、Ａ３４、Ａ３５、Ａ３６、Ａ３７、Ａ３８、Ａ３９、Ａ４、Ａ４０、Ａ４１、Ａ４２、Ａ４３、Ａ４４、Ａ４５、Ａ４６、Ａ４７、Ａ４８、Ａ４９、Ａ５、Ａ５０、Ａ５１、Ａ５２、Ａ５３、Ａ５４、Ａ５５、Ａ５６、Ａ５７、Ａ５８、Ａ５９、Ａ６、Ａ６０、Ａ６１、Ａ６３、Ａ６４、Ａ６６、Ａ６７、Ａ６８、Ａ６９、Ａ７、Ａ７０、Ａ７１、Ａ７２、Ａ７３、Ａ７４、Ａ７５、Ａ７６、Ａ７７、Ａ７８、Ａ７９、Ａ８、Ａ８０、Ａ８１、Ａ８２、Ａ８３、Ａ８４、Ａ８５、Ａ８６、Ａ８７、Ａ８８、Ａ８９、Ａ９、Ａ９０、Ａ９１、Ｂ１、Ｂ２、Ｂ３、Ｃ１、Ｃ１０、Ｃ１００、Ｃ１０１、Ｃ１０２、Ｃ１０３、Ｃ１０４、Ｃ１１、Ｃ１２、Ｃ１２、Ｃ１３、Ｃ１４、Ｃ１４、Ｃ１５、Ｃ１６、Ｃ１７、Ｃ１９、Ｃ２、Ｃ２０、Ｃ２１、Ｃ２３、Ｃ２６、Ｃ２８、Ｃ３、Ｃ３２、Ｃ３３、Ｃ３５、Ｃ３６、Ｃ３７、Ｃ３９、Ｃ４０、Ｃ４２、Ｃ４３、Ｃ４４、Ｃ４５、Ｃ４６、Ｃ４７、Ｃ４８、Ｃ４９、Ｃ５、Ｃ５１、Ｃ５２、Ｃ５３、Ｃ５４、Ｃ５５、Ｃ５６、Ｃ５７、Ｃ５８、Ｃ５９、Ｃ６、Ｃ６０、Ｃ６２、Ｃ６３、Ｃ６４、Ｃ６５、Ｃ６６、Ｃ６８、Ｃ６９、Ｃ７、Ｃ７０、Ｃ７１、Ｃ７２、Ｃ７３、Ｃ７４、Ｃ７５、Ｃ７６、Ｃ７７、Ｃ７８、Ｃ７９、Ｃ８０、Ｃ８１、Ｃ８２、Ｃ８３、Ｃ８４、Ｃ８５、Ｃ８６、Ｃ８７、Ｃ８８、Ｃ８９、Ｃ９、Ｃ９０、Ｃ９１、Ｃ９２、Ｃ９３、Ｃ９４、Ｃ９５、Ｃ９６、Ｃ９７、Ｃ９８、Ｃ９９、Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３、Ｄ４、Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３、Ｆ１、Ｆ２、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４、Ｈ１
プルテラ・キシロステラ（Ｐｌｕｔｅｌｌａ ｘｙｌｏｓｔｅｌｌａ）（コナガ）：
人工飼料を入れた２４ウェルマイクロタイタープレート（ＭＴＰ）を、ピペッティングによって、２００ｐｐｍの施用量（ウェル中の濃度は１８ｐｐｍ）で、試験溶液で処理した。乾燥させた後、ＭＴＰにＬ２の幼虫（ウェル当たり７〜１２匹）を寄生させた。６日間のインキュベーション期間の後、幼虫死亡率および成長調節について試料を調べた。以下の化合物により、プルテラ・キシロステラ（Ｐｌｕｔｅｌｌａ ｘｙｌｏｓｔｅｌｌａ）の少なくとも８０％の防除が得られた：Ａ１、Ａ１０、Ａ１２、Ａ１３、Ａ１４、Ａ１６、Ａ１７、Ａ１９、Ａ２、Ａ２１、Ａ２２、Ａ２３、Ａ２４、Ａ２５、Ａ２６、Ａ２７、Ａ２８、Ａ２９、Ａ３、Ａ３０、Ａ３１、Ａ３２、Ａ３３、Ａ３４、Ａ３５、Ａ３６、Ａ３７、Ａ３８、Ａ４、Ａ４０、Ａ４１、Ａ４２、Ａ４５、Ａ４６、Ａ４８、Ａ４９、Ａ５、Ａ５０、Ａ５１、Ａ５２、Ａ５３、Ａ５４、Ａ５５、Ａ５６、Ａ５７、Ａ５８、Ａ５９、Ａ６、Ａ６０、Ａ６１、Ａ６３、Ａ６４、Ａ６７、Ａ６９、Ａ７、Ａ７１、Ａ７２、Ａ７３、Ａ７４、Ａ７５、Ａ７６、Ａ７８、Ａ７９、Ａ８、Ａ８１、Ａ８２、Ａ８３、Ａ８４、Ａ８５、Ａ８６、Ａ８７、Ａ８８、Ａ８９、Ａ９、Ａ９０、Ａ９１、Ｂ１、Ｂ２、Ｂ３、Ｃ１、Ｃ１００、Ｃ１０１、Ｃ１０２、Ｃ１０３、Ｃ１０４、Ｃ１１、Ｃ１２、Ｃ１３、Ｃ１４、Ｃ１４、Ｃ１５、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ３３、Ｃ４、Ｃ４４、Ｃ４７、Ｃ５、Ｃ５３、Ｃ５４、Ｃ５６、Ｃ５８、Ｃ５９、Ｃ６、Ｃ６０、Ｃ６２、Ｃ６３、Ｃ６４、Ｃ６５、Ｃ６６、Ｃ６８、Ｃ６９、Ｃ７、Ｃ７０、Ｃ７１、Ｃ７２、Ｃ７３、Ｃ７４、Ｃ７５、Ｃ７６、Ｃ７７、Ｃ７８、Ｃ７９、Ｃ８０、Ｃ８１、Ｃ８２、Ｃ８３、Ｃ８４、Ｃ８５、Ｃ８６、Ｃ８７、Ｃ８８、Ｃ８９、Ｃ９０、Ｃ９１、Ｃ９２、Ｃ９３、Ｃ９４、Ｃ９５、Ｃ９６、Ｃ９８、Ｃ９９、Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３、Ｄ４、Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３、Ｆ１、Ｆ２、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４、Ｈ１
ディアブロティカ・バルテアタ（Ｄｉａｂｒｏｔｉｃａ ｂａｌｔｅａｔａ）（トウモロコシハムシ）：
人工飼料を入れた２４ウェルマイクロタイタープレート（ＭＴＰ）を、ピペッティングによって、２００ｐｐｍの施用量（ウェル中の濃度は１８ｐｐｍ）で、試験溶液で処理した。乾燥させた後、ＭＴＰにＬ２の幼虫（ウェル当たり６〜１０匹）を寄生させた。５日間のインキュベーション期間の後、幼虫死亡率および成長調節について試料を調べた。以下の化合物により、ディアブロティカ・バルテアタ（Ｄｉａｂｒｏｔｉｃａ ｂａｌｔｅａｔａ）の少なくとも８０％の防除が得られた：Ａ１、Ａ１０、Ａ１１、Ａ１２、Ａ１３、Ａ１４、Ａ１５、Ａ１６、Ａ１７、Ａ１９、Ａ２、Ａ２０、Ａ２１、Ａ２２、Ａ２３、Ａ２４、Ａ２５、Ａ２６、Ａ２７、Ａ２８、Ａ２９、Ａ３、Ａ３０、Ａ３１、Ａ３２、Ａ３３、Ａ３４、Ａ３５、Ａ３６、Ａ３７、Ａ３８、Ａ３９、Ａ４、Ａ４０、Ａ４１、Ａ４２、Ａ４３、Ａ４４、Ａ４５、Ａ４６、Ａ４７、Ａ４８、Ａ４９、Ａ５、Ａ５０、Ａ５１、Ａ５２、Ａ５３、Ａ５４、Ａ５５、Ａ５６、Ａ５７、Ａ５８、Ａ５９、Ａ６、Ａ６０、Ａ６１、Ａ６３、Ａ６４、Ａ６６、Ａ６９、Ａ７、Ａ７０、Ａ７１、Ａ７２、Ａ７３、Ａ７４、Ａ７５、Ａ７６、Ａ７７、Ａ７８、Ａ７９、Ａ８、Ａ８０、Ａ８１、Ａ８２、Ａ８３、Ａ８４、Ａ８５、Ａ８６、Ａ８７、Ａ８８、Ａ８９、Ａ９、Ａ９０、Ａ９１、Ｂ１、Ｂ２、Ｂ３、Ｃ１、Ｃ１０、Ｃ１００、Ｃ１０１、Ｃ１０２、Ｃ１０３、Ｃ１０４、Ｃ１１、Ｃ１２、Ｃ１２、Ｃ１３、Ｃ１４、Ｃ１４、Ｃ１５、Ｃ１６、Ｃ１７、Ｃ１８、Ｃ１９、Ｃ２、Ｃ２０、Ｃ２１、Ｃ２５、Ｃ２７、Ｃ２８、Ｃ２９、Ｃ３、Ｃ３０、Ｃ３１、Ｃ３２、Ｃ３３、Ｃ３５、Ｃ４、Ｃ４０、Ｃ４１、Ｃ４３、Ｃ４４、Ｃ４７、Ｃ４８、Ｃ４９、Ｃ５、Ｃ５０、Ｃ５１、Ｃ５２、Ｃ５３、Ｃ５４、Ｃ５５、Ｃ５６、Ｃ５７、Ｃ５８、Ｃ５９、Ｃ６、Ｃ６０、Ｃ６１、Ｃ６２、Ｃ６３、Ｃ６４、Ｃ６５、Ｃ６６、Ｃ６８、Ｃ６９、Ｃ７、Ｃ７０、Ｃ７１、Ｃ７２、Ｃ７３、Ｃ７５、Ｃ７６、Ｃ７７、Ｃ７８、Ｃ７９、Ｃ８０、Ｃ８１、Ｃ８２、Ｃ８３、Ｃ８４、Ｃ８５、Ｃ８６、Ｃ８７、Ｃ８８、Ｃ８９、Ｃ９、Ｃ９０、Ｃ９１、Ｃ９２、Ｃ９３、Ｃ９４、Ｃ９５、Ｃ９６、Ｃ９７、Ｃ９８、Ｃ９９、Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３、Ｄ４、Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３、Ｆ１、Ｆ２、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４、Ｈ１
モモアカアブラムシ（Ｍｙｚｕｓ ｐｅｒｓｉｃａｅ）（モモアカアブラムシ）、浸透性試験（ｓｙｓｔｅｍｉｃ ｔｅｓｔ）：
混合齢（ｍｉｘｅｄ ａｇｅｓ）のアブラムシ個体群を寄生させたエンドウの苗の根を、１２．５ｐｐｍの施用量で試験溶液に直接入れる。導入の６日後、死亡率およびこの植物に対する特別な影響について試料を調べた。以下の化合物により、モモアカアブラムシ（Ｍｙｚｕｓ ｐｅｒｓｉｃａｅ）の少なくとも８０％の防除が得られた：Ａ１、Ａ１０、Ａ２４、Ａ２５、Ａ２７、Ａ２８、Ａ２９、Ａ３０、Ａ３１、Ａ３３、Ａ３４、Ａ３６、Ａ３８、Ａ４０、Ａ４１、Ａ４２、Ａ４５、Ａ４６、Ａ４８、Ａ４９、Ａ５、Ａ５０、Ａ５１、Ａ５２、Ａ５３、Ａ５４、Ａ５５、Ａ５６、Ａ５９、Ａ６、Ａ６０、Ａ６４、Ａ６９、Ａ７０、Ａ７２、Ａ７３、Ａ７４、Ａ７６、Ａ７８、Ａ８２、Ａ８３、Ａ８４、Ａ８５、Ａ８６、Ａ８７、Ａ８９、Ａ９０、Ａ９１、Ｂ１、Ｂ２、Ｂ３、Ｃ１、Ｃ１０、Ｃ１００、Ｃ１０１、Ｃ１０２、Ｃ１０３、Ｃ１０４、Ｃ１２、Ｃ１４、Ｃ１５、Ｃ１７、Ｃ２、Ｃ２１、Ｃ３、Ｃ３３、Ｃ４、Ｃ４４、Ｃ４７、Ｃ５、Ｃ５３、Ｃ５４、Ｃ５５、Ｃ５８、Ｃ５９、Ｃ６、Ｃ６１、Ｃ６２、Ｃ６３、Ｃ６４、Ｃ６５、Ｃ６６、Ｃ６８、Ｃ７、Ｃ７０、Ｃ７６、Ｃ７８、Ｃ７９、Ｃ８０、Ｃ８２、Ｃ８３、Ｃ８４、Ｃ８６、Ｃ８８、Ｃ８９、Ｃ９、Ｃ９１、Ｃ９２、Ｃ９３、Ｃ９４、Ｃ９５、Ｃ９７、Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３、Ｄ４、Ｄ５、Ｄ６、Ｆ２、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ４、Ｈ１。
スリップス・タバシ（Ｔｈｒｉｐｓ ｔａｂａｃｉ）（ネギアザミウマ）：
ヒマワリの葉片を、２４ウェルマイクロタイタープレートにおいて寒天上に配置し、２００ｐｐｍの施用量で試験溶液を噴霧した。乾燥させた後、葉片に、混合齢のアザミウマ個体群を寄生させた。７日間のインキュベーション期間の後、死亡率について試料を調べた。以下の化合物により、スリップス・タバシ（Ｔｈｒｉｐｓ ｔａｂａｃｉ）の少なくとも８０％の防除が得られた：Ａ１、Ａ１０、Ａ１１、Ａ１２、Ａ１４、Ａ１６、Ａ２、Ａ２１、Ａ２３、Ａ２４、Ａ２５、Ａ２６、Ａ２７、Ａ２８、Ａ２９、Ａ３、Ａ３０、Ａ３１、Ａ３２、Ａ３３、Ａ３４、Ａ３５、Ａ３８、Ａ４０、Ａ４４、Ａ４５、Ａ４８、Ａ４９、Ａ５、Ａ５０、Ａ５１、Ａ５２、Ａ５３、Ａ５４、Ａ５５、Ａ５６、Ａ５８、Ａ５９、Ａ６、Ａ６０、Ａ６１、Ａ６４、Ａ６６、Ａ６９、Ａ７、Ａ７０、Ａ７１、Ａ７２、Ａ７３、Ａ７４、Ａ７５、Ａ７６、Ａ７８、Ａ７９、Ａ８、Ａ８１、Ａ８２、Ａ８３、Ａ８４、Ａ８５、Ａ８６、Ａ８７、Ａ８８、Ａ８９、Ａ９０、Ａ９１、Ｂ１、Ｂ２、Ｂ３、Ｃ１、Ｃ１００、Ｃ１０１、Ｃ１０２、Ｃ１０３、Ｃ１０４、Ｃ１１、Ｃ１２、Ｃ１３、Ｃ１４、Ｃ１４、Ｃ１５、Ｃ１８、Ｃ２、Ｃ２１、Ｃ３、Ｃ３３、Ｃ４、Ｃ４４、Ｃ５、Ｃ５３、Ｃ５８、Ｃ５９、Ｃ６、Ｃ６２、Ｃ６３、Ｃ６４、Ｃ６５、Ｃ６６、Ｃ６８、Ｃ６９、Ｃ７、Ｃ７０、Ｃ７２、Ｃ７３、Ｃ７５、Ｃ７６、Ｃ７７、Ｃ７８、Ｃ７９、Ｃ８０、Ｃ８１、Ｃ８２、Ｃ８３、Ｃ８４、Ｃ８５、Ｃ８６、Ｃ８８、Ｃ８９、Ｃ９、Ｃ９０、Ｃ９１、Ｃ９２、Ｃ９３、Ｃ９４、Ｃ９５、Ｃ９６、Ｃ９７、Ｃ９８、Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３、Ｄ４、Ｆ５、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ４、Ｈ１。
テトラニクス・ウルチカエ（Ｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓ ｕｒｔｉｃａｅ）（ナミハダニ）：
２４ウェルマイクロタイタープレートにおける寒天上のインゲンマメの葉片に、２００ｐｐｍの施用量で試験溶液を噴霧した。乾燥させた後、葉片に、混合齢のダニ個体群を寄生させた。８日後、卵死亡率、幼虫死亡率、および成虫死亡率について葉片を調べた。以下の化合物により、テトラニクス・ウルチカエ（Ｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓ ｕｒｔｉｃａｅ）の少なくとも８０％の防除が得られた：Ａ１、Ａ１０、Ａ１１、Ａ１２、Ａ１３、Ａ１４、Ａ１６、Ａ１７、Ａ１８、Ａ２、Ａ２１、Ａ２２、Ａ２３、Ａ２４、Ａ２５、Ａ２６、Ａ２７、Ａ２８、Ａ２９、Ａ３、Ａ３０、Ａ３１、Ａ３２、Ａ３３、Ａ３４、Ａ３６、Ａ３７、Ａ３８、Ａ３９、Ａ４、Ａ４０、Ａ４３、Ａ４５、Ａ４６、Ａ４７、Ａ４８、Ａ４９、Ａ５、Ａ５０、Ａ５１、Ａ５２、Ａ５３、Ａ５４、Ａ５５、Ａ５６、Ａ５７、Ａ５９、Ａ６、Ａ６０、Ａ６１、Ａ６２、Ａ６４、Ａ６６、Ａ６７、Ａ６９、Ａ７、Ａ７０、Ａ７１、Ａ７２、Ａ７３、Ａ７４、Ａ７５、Ａ７６、Ａ７８、Ａ７９、Ａ８、Ａ８１、Ａ８２、Ａ８３、Ａ８４、Ａ８５、Ａ８６、Ａ８７、Ａ８８、Ａ８９、Ａ９、Ａ９０、Ａ９１、Ｂ１、Ｂ２、Ｂ３、Ｃ１、Ｃ１００、Ｃ１０１、Ｃ１０２、Ｃ１０３、Ｃ１０４、Ｃ１１、Ｃ１２、Ｃ１４、Ｃ１５、Ｃ１８、Ｃ２、Ｃ２０、Ｃ２１、Ｃ３、Ｃ３３、Ｃ４、Ｃ４１、Ｃ４２、Ｃ４４、Ｃ４７、Ｃ５、Ｃ５３、Ｃ５４、Ｃ５７、Ｃ５８、Ｃ５９、Ｃ６、Ｃ６０、Ｃ６２、Ｃ６３、Ｃ６４、Ｃ６５、Ｃ６６、Ｃ６８、Ｃ６９、Ｃ７、Ｃ７０、Ｃ７２、Ｃ７３、Ｃ７４、Ｃ７５、Ｃ７６、Ｃ７７、Ｃ７８、Ｃ７９、Ｃ８０、Ｃ８１、Ｃ８２、Ｃ８３、Ｃ８４、Ｃ８６、Ｃ８７、Ｃ８８、Ｃ８９、Ｃ９０、Ｃ９１、Ｃ９２、Ｃ９３、Ｃ９４、Ｃ９５、Ｃ９６、Ｃ９７、Ｃ９８、Ｃ９９、Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３、Ｄ４、Ｆ１、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４、Ｈ１。
比較例
比較試験の表において、表に示される施用量を用いて、上述されるように試験を行った。
比較試験の表１
この例では、本発明の化合物Ａ４９を、特開２００７１０６７５６号公報の化合物１〜０２０と比較する。硫黄原子上の置換基を除いて、構造が同一であることが分かる。
Figure 2014517837
比較試験の表２
この例では、本発明の化合物Ａ５０を、特開２００７１０６７５６号公報の化合物１〜０２０のスルホキシド類似体と比較する。硫黄原子上の置換基を除いて、構造が同一であることが分かる。
Figure 2014517837
比較試験の表３
この例では、本発明の化合物Ａ５１を、特開２００７１０６７５６号公報の化合物１〜０２１と比較する。硫黄原子上の置換基を除いて、構造が同一であることが分かる。
Figure 2014517837
比較試験の表４
この例では、本発明の化合物Ａ４９を、特開２００７１０６７５６号公報の化合物１〜０２８と比較する。オルトメチル置換基の存在を除いて、構造が同一であることが分かる。
Figure 2014517837
比較試験の表５
この例では、本発明の化合物Ａ５０を、特開２００７１０６７５６号公報の化合物１〜０２９と比較する。オルトメチル置換基の存在を除いて、構造が同一であることが分かる。
Figure 2014517837
比較試験の表６
この例では、本発明の化合物Ａ５１を、特開２００７１０６７５６号公報の化合物１〜０３０と比較する。オルトメチル置換基の存在を除いて、構造が同一であることが分かる。
Figure 2014517837
比較試験の表７
この例では、本発明の化合物Ｃ１を、特開２００７１０６７５６号公報の化合物１〜０２８と比較する。オルトメチル置換基の存在および立体中心の配置（反対の立体化学を有する異性体と比較して示される異性体の比率は、示される異性体が優勢で、少なくとも８５：１５であった）を除いて、構造が同一であることが分かる。
Figure 2014517837
上記の結果から、本発明の化合物の殺虫活性が、少ない施用量で、構造的に最も近い先行技術の化合物より明らかに優れていることが分かる。多くの場合、同じ施用量で、特開２００７１０６７５６号公報に記載される化合物が、防除を全く提供しない一方で、本発明の化合物は、重要な有害生物の完全なまたはほぼ完全な防除を提供する。
この優れた性能は、大幅に少ない施用量で有害生物のより効率的な病害対策を可能にするため、重要である。試験される化合物の構造的類似性を考慮して、殺虫性のこの意外な改良は、全く予想外であり、先行技術から公知のものから導き出すことができない。

Claims (17)

  1. 式Ｉ
    Figure 2014517837
     （式中、
    Ａ1がＣ−Ｒ5bであり；
    Ａ2、Ａ3およびＡ4が、互いに独立して、Ｃ−Ｈ、Ｃ−Ｒ5aまたは窒素であり；
    Ｇ1が、酸素または硫黄であり；
    Ｙ1−−Ｙ2−Ｙ3が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ2−、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−または−Ｎ−ＣＨ2−ＣＨ2−であり；
    ｎが、０、１または２であり；
    Ｒ1が、水素、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、１〜５つのＲ6で置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ1〜Ｃ8アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ8アルキルカルボニルまたはＣ1〜Ｃ8アルコキシカルボニルであり；
    Ｒ2が、Ｃ1〜Ｃ8アルキルまたは１〜５つのＲ6で置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ2〜Ｃ8アルケニルまたは１〜５つのＲ6で置換されるＣ2〜Ｃ8アルケニル、Ｃ2〜Ｃ8アルキニルまたは１〜５つのＲ6で置換されるＣ2〜Ｃ8アルキニル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキルまたは１〜５つのＲ7で置換されるＣ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ4アルキレンまたは１〜５つのＲ7で置換されるＣ3〜Ｃ10シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ4アルキレン、アリール−Ｃ1〜Ｃ4アルキレンまたはアリール−Ｃ1〜Ｃ4アルキレン（ここで、前記アリール部分が、１〜５つのＲ8で置換される）、ヘテロシクリル−Ｃ1〜Ｃ4アルキレンまたはヘテロシクリル−Ｃ1〜Ｃ4アルキレン（ここで、前記ヘテロシクリル部分が、１〜５つのＲ8で置換される）、アリールまたは１〜５つのＲ8で置換されるアリール、ヘテロシクリルまたは１〜５つのＲ8で置換されるヘテロシクリル、Ｃ1〜Ｃ8アルキルアミノカルボニル−Ｃ1〜Ｃ4アルキレン、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキルアミノカルボニル−Ｃ1〜Ｃ4アルキレン、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル−アミノカルボニル−Ｃ1〜Ｃ4アルキレン、Ｃ1〜Ｃ6アルキル−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−またはＣ1〜Ｃ6ハロアルキル−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−、Ｃ1〜Ｃ6アルキル−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−Ｃ1〜Ｃ4アルキレンまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキル−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−Ｃ1〜Ｃ4アルキレン、シアノまたはＣ1〜Ｃ8アルキルスルホニルであり；
    Ｒ3が、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキルであり；
    Ｒ4が、アリールまたは１〜５つのＲ9で置換されるアリール、あるいはヘテロアリールまたは１〜５つのＲ9で置換されるヘテロアリールであり；
    各Ｒ5aが、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキル、Ｃ2〜Ｃ8アルケニル、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルケニル、Ｃ2〜Ｃ8アルキニル、Ｃ2〜Ｃ8ハロアルキニル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ8アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ8アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ8アルキルスルフィニル−、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキルスルフィニル−、Ｃ1〜Ｃ8アルキルスルホニル−またはＣ1〜Ｃ8ハロアルキルスルホニル−であり；
    Ｒ5bが、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキル、Ｃ2〜Ｃ8アルケニル、Ｃ2〜Ｃ8ハロアルケニル、Ｃ2〜Ｃ8アルキニル、Ｃ2〜Ｃ8ハロアルキニル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキルまたは１〜５つのＲ7で置換されるＣ3〜Ｃ10シクロアルキルであり、
    またはＲ5aおよびＲ5bが一緒に、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−架橋または−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−架橋を形成し；
    各Ｒ6が、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ8アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ8アルキルカルボニル、Ｃ1〜Ｃ8アルコキシカルボニル、メルカプト、Ｃ1〜Ｃ8アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ8アルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ8アルキルスルホニルまたはＣ1〜Ｃ8ハロアルキルスルホニルであり；
    各Ｒ7が、独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ1〜Ｃ8アルキルまたはＣ1〜Ｃ8ハロアルキルであり；
    各Ｒ8およびＲ9が、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキル、Ｃ3−Ｃ2〜Ｃ8アルケニル、Ｃ2〜Ｃ8ハロアルケニル、Ｃ2〜Ｃ8アルキニル、Ｃ2〜Ｃ8ハロアルキニル、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ8アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルコキシ、メルカプト、Ｃ1〜Ｃ8アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ8アルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ8アルキルスルホニル、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキルスルホニル、Ｃ1〜Ｃ8アルキルカルボニル、Ｃ1〜Ｃ8アルコキシカルボニル、アリールまたは１〜５つのＲ10で置換されるアリールあるいはヘテロシクリルまたは１〜５つのＲ10で置換されるヘテロシクリルであり；
    各Ｒ10が、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシまたはＣ1〜Ｃ4ハロアルコキシである）
    の化合物；あるいはその塩またはＮ−オキシド。
  2. Ｙ1−−Ｙ2−Ｙ3が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−である、請求項１に記載の化合物。
  3. Ｙ1−−Ｙ2−Ｙ3が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ2−である、請求項１に記載の化合物。
  4. Ｙ1−−Ｙ2−Ｙ3が、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−である、請求項１に記載の化合物。
  5. Ｙ1−−Ｙ2−Ｙ3が、−Ｎ−ＣＨ2−ＣＨ2−である、請求項１に記載の化合物。
  6. Ｒ5bが、ブロモ、クロロ、またはメチルである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
  7. Ｒ2が、Ｃ1〜Ｃ4アルキルまたは１〜５つのＲ6で置換されるＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニルまたは１〜５つのＲ6で置換されるＣ2〜Ｃ4アルケニル、Ｃ2〜Ｃ4アルキニルまたは１〜５つのＲ6で置換されるＣ2〜Ｃ4アルキニル、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキルまたは１〜５つのＲ7で置換されるＣ3〜Ｃ6シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル−メチレンまたは１〜５つのＲ7で置換されるＣ3〜Ｃ6シクロアルキル−メチレン、フェニル−Ｃ1〜Ｃ2アルキレンまたはフェニル−Ｃ1〜Ｃ2アルキレン（ここで、前記フェニル部分が、１〜５つのＲ8で置換される）、ピリジル−Ｃ1〜Ｃ2アルキレンまたはピリジル−Ｃ1〜Ｃ2アルキレン（ここで、前記ピリジル部分が、１〜４つのＲ8で置換される）、チエタニルまたは１〜５つのＲ8で置換されるチエタニル、オキソ−チエタニルまたは１〜５つのＲ8で置換されるオキソ−チエタニル、ジオキソ−チエタニルまたは１〜５つのＲ8で置換されるジオキソ−チエタニルである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
  8. Ｒ2が、Ｃ1〜Ｃ4アルキルまたは１〜５つのハロゲンで置換されるＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキルまたはハロゲン、メチルおよびハロメチルから独立して選択される１〜５つの基で置換されるＣ3〜Ｃ6シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル−メチレンまたはハロゲン、メチルおよびハロメチルから独立して選択される１〜５つの基で置換されるＣ3〜Ｃ6シクロアルキル−メチレン、Ｃ2〜Ｃ4アルケニルまたは１〜５つのＲ6で置換されるＣ2〜Ｃ4アルケニル、Ｃ2〜Ｃ4アルキニルまたは１〜５つのＲ6で置換されるＣ2〜Ｃ4アルキニルである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
  9. Ｒ3が、クロロジフルオロメチルまたはトリフルオロメチルである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
  10. Ｒ4が基Ａ１
    Figure 2014517837
     であり、式中、Ｘが、Ｃ−Ｒ12または窒素であり、各Ｒ12が、独立して、水素、ハロゲンまたはトリハロメチルであり、少なくとも２つのＲ12が水素でない、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
  11. Ａ1がＣ−Ｒ5bであり；Ａ2、Ａ3およびＡ4がＣ−Ｈであり；Ｇ1が酸素であり；Ｙ1−−Ｙ2−Ｙ3が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ2−、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−または−Ｎ−ＣＨ2−ＣＨ2−であり；Ｒ1が水素であり；Ｒ2が、Ｃ1〜Ｃ4アルキルまたは１〜５つのハロゲンで置換されるＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキルまたはハロゲン、メチルおよびハロメチルから独立して選択される１〜５つの基で置換されるＣ3〜Ｃ6シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル−メチレンまたはハロゲン、メチルおよびハロメチルから独立して選択される１〜５つの基で置換されるＣ3〜Ｃ6シクロアルキル−メチレン、Ｃ2〜Ｃ4アルケニルまたは１〜５つのハロゲンで置換されるＣ2〜Ｃ4アルケニル、Ｃ2〜Ｃ4アルキニルまたは１〜５つのハロゲンで置換されるＣ2〜Ｃ4アルキニルであり；Ｒ3が、クロロジフルオロメチルまたはトリフルオロメチルであり；Ｒ4が基Ａ１
    Figure 2014517837
     であり、式中、Ｘが、Ｃ−Ｒ12または窒素であり、各Ｒ12が、独立して、水素、ハロゲンまたはトリハロメチルであり、少なくとも２つのＲ12が水素でなく；Ｒ5bが、クロロ、ブロモまたはメチルである、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
  12. Ａ1がＣ−Ｒ5bであり；Ａ2、Ａ3およびＡ4がＣ−Ｈであり；Ｇ1が酸素であり；Ｙ1−−Ｙ2−Ｙ3が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ2−、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−または−Ｎ−ＣＨ2−ＣＨ2−であり；Ｒ1が水素であり；Ｒ2が、エチル、プロピル、ブチル、フルオロエチル、フルオロプロピル、フルオロブチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジフルオロブチル、トリフルオロエチル、トリフルオロプロピル、トリフルオロブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、アリルまたはプロパルギルであり；Ｒ3が、クロロジフルオロメチルまたはトリフルオロメチルであり；Ｒ4が基Ａ１であり、式中、ＸがＣ−Ｒ12であり、各Ｒ12が、独立して、水素、ハロゲンまたはトリハロメチルであり、少なくとも２つのＲ12が水素でなく；Ｒ5bが、クロロ、ブロモまたはメチルである、請求項１１に記載の化合物。
  13. 式Ｉ*の化合物および式ＩＩ*の化合物
    Figure 2014517837
     を含む混合物であって、式中、Ｙ1−−Ｙ2−Ｙ3が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ2−、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−または−Ｎ−ＣＨ2−ＣＨ2−であり、Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｇ1およびｎが、請求項１〜１１のいずれか一項に定義されるとおりであり、式Ｉ*およびＩＩ*の前記化合物両方の総量と比較した式Ｉ**の前記化合物のモル比が５０％を超える、式Ｉ*の化合物および式ＩＩ*の化合物を含む混合物。
  14. Ａ1がＣ−Ｒ5bであり；Ａ2、Ａ3およびＡ4がＣ−Ｈであり；Ｇ1が酸素であり；Ｙ1−−Ｙ2−Ｙ3が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ2−、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−または−Ｎ−ＣＨ2−ＣＨ2−であり；Ｒ1が水素であり；Ｒ2が、エチル、プロピル、ブチル、フルオロエチル、フルオロプロピル、フルオロブチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジフルオロブチル、トリフルオロエチル、トリフルオロプロピル、トリフルオロブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、アリルまたはプロパルギルであり；Ｒ3が、クロロジフルオロメチルまたはトリフルオロメチルであり；Ｒ4が基Ａ１
    Figure 2014517837
     であり、式中、ＸがＣ−Ｒ12であり、各Ｒ12が、独立して、水素、ハロゲンまたはトリハロメチルであり、少なくとも２つのＲ12が水素でなく；Ｒ5bが、クロロ、ブロモまたはメチルであり、式Ｉ*およびＩ**の前記化合物両方の総量と比較した式Ｉ**の前記化合物のモル比が７０％を超える、請求項１３に記載の化合物。
  15. 式Ｉｎｔ−Ｉ
    Figure 2014517837
     （式中、Ｙ1−−Ｙ2−Ｙ3が、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ2−、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−または−Ｎ−ＣＨ2−ＣＨ2−であり、Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ｒ3およびＲ4が、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物について定義されるとおりである）の化合物あるいはその塩またはＮ−オキシド；あるいは
    式Ｉｎｔ−ＩＩ
    Figure 2014517837
     （式中、Ｙ1−−Ｙ2−Ｙ3が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ2−、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−または−Ｎ−ＣＨ2−ＣＨ2−であり、Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ｒ3、Ｒ4、Ｇ1およびｎが、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物について定義されるとおりであり、Ｒが、ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃｌ、ＦまたはＢｒである）の化合物あるいはその塩またはＮ−オキシド；あるいは
    式Ｉｎｔ−ＩＩＩ
    Figure 2014517837
     （式中、Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ｇ1およびｎが、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物について定義されるとおりであり、Ｒが、ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃｌ、ＦまたはＢｒであり、ＸBが脱離基であり、またはＸBが、シアノまたはＣ（Ｏ）Ｒx（ここで、Ｒxが、Ｈ、ＯＨまたはＣ1〜Ｃ15アルコキシである）である）の化合物、あるいはその塩またはＮ−オキシド；あるいは
    式Ｉｎｔ−ＩＶ
    Figure 2014517837
     （式中、Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ｒ1、Ｒ2、Ｇ1およびｎが、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物について定義されるとおりであり、ＸBが脱離基であり、またはＸBが、シアノまたはＣ（Ｏ）Ｒx（ここで、Ｒxが、Ｈ、ＯＨまたはＣ1〜Ｃ15アルコキシである）である）の化合物、あるいはその塩またはＮ−オキシド；あるいは
    式Ｉｎｔ−ＶＩＩ
    Figure 2014517837
     （式中、Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ｒ3、Ｒ4、Ｇ1およびｎが、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物について定義されるとおりであり、Ｒが、ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃｌ、ＦまたはＢｒである）の化合物あるいはその塩またはＮ−オキシド；あるいは
    式Ｉｎｔ−ＶＩＩＩ
    Figure 2014517837
     （式中、Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｇ1およびｎが、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物について定義されるとおりである）の化合物あるいはその塩またはＮ−オキシド；あるいは
    式Ｉｎｔ−ＩＸ
    Figure 2014517837
     （式中、Ｙ1−−Ｙ2−Ｙ3が、−Ｃ＝Ｎ−Ｏ−、−Ｃ＝Ｎ−ＣＨ2−、−Ｃ＝ＣＨ−Ｏ−または−Ｎ−ＣＨ2−ＣＨ2−であり、Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ｒ3およびＲ4が、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物について定義されるとおりであり、Ｒ11が、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはアリールで場合により置換されるＣ1〜Ｃ6アルキルである）の化合物あるいはその塩またはＮ−オキシド；あるいは
    式Ｉｎｔ−Ｘ
    Figure 2014517837
     （式中、Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ｒ3およびＲ4が、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物について定義されるとおりであり、Ｒ11が、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはアリールで場合により置換されるＣ1〜Ｃ6アルキルである）の化合物あるいはその塩またはＮ−オキシド。
  16. 殺虫、殺ダニ、殺線虫または殺軟体動物に有効な量の請求項１〜１２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物と、場合により、生物学的活性を有する少なくとも１種の追加の化合物とを含む、殺虫、殺ダニ、殺線虫または殺軟体動物組成物。
  17. 殺虫的に有効な量の成分Ａと、殺虫的に有効な量の成分Ｂとを含む組合せ生成物であって、成分Ａが、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物であり、成分Ｂが、イミダクロプリド、エンロフロキサシン、プラジカンテル、エンボン酸ピランテル、フェバンテル、ペネタマート、メロキシカム、セファレキシン、カナマイシン、ピモベンダン、クレンブテロール、フィプロニル、イベルメクチン、オメプラゾール、チアムリン、ベナゼプリル、ミルベマイシン、シロマジン、チアメトキサム、ピリプロール、デルタメトリン、セフキノム、フロルフェニコール、ブセレリン、セフォベシン、ツラスロマイシン、セフチオフル、セラメクチン、カルプロフェン、メタフルミゾン、モキシデクチン、メトプレン（Ｓ−メトプレンを含む）、クロルスロン、ピランテル、アミトラズ、トリクラベンダゾール、アベルメクチン、アバメクチン、エマメクチン、エプリノメクチン、ドラメクチン、セラメクチン、ネマデクチン、アルベンダゾール、カンベンダゾール、フェンベンダゾール、フルベンダゾール、メベンダゾール、オクスフェンダゾール、オキシベンダゾール、パーベンダゾール、テトラミゾール、レバミゾール、パモ酸ピランテル、オキサンテル、モランテル、トリクラベンダゾール、エプシプランテル、フィプロニル、ルフェヌロン、エクジソンおよびテブフェノジドからなる群から選択される少なくとも１種の化合物である組合せ生成物。
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