JP2013544842A - 皮膚修復のための化合物および方法 - Google Patents
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Abstract
【選択図】図1
Description
本出願は、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる、2010年12月2日出願の米国仮出願第61/419,115号の利益を主張する。
R1、R2、R3、およびR4はそれぞれ、HおよびC1〜C6直鎖アルキルから独立して選択され、
R5は、ハロゲン、C1〜C6アルキル、またはC1〜C6アルケニルであり、R6は、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルケニル、その塩、またはそのアミンであり、nは、0〜7であり、Xは、SまたはOである。
R1、R2、R3、およびR4はそれぞれ、HおよびC1〜C6直鎖アルキルから独立して選択され、
R5は、ハロゲン、C1〜C6アルキル、またはC1〜C6アルケニルであり、R6は、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルケニル、その塩、またはそのアミンであり、nは、0〜7であり、Xは、SまたはOであり、
創傷は、該組成物の投与を伴わないときよりも正常に治癒する。
R1、R2、R3、およびR4はそれぞれ、HおよびC1〜C6直鎖アルキルから独立して選択され、
R5は、ハロゲン、C1〜C6アルキル、またはC1〜C6アルケニルであり、R6は、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルケニル、その塩、またはそのアミンであり、nは、0〜7であり、Xは、SまたはOであり、
しわの出現が減少する。
Z1〜Z6のそれぞれは、独立して、C、N、O、またはSであり、
Aは、−(CH2)6−またはシス−CH2CH=CH−(CH2)3−であり、1個もしくは2個の炭素は、SまたはOで置換されてもよいか、あるいは
Aは、−(CH2)m−Ar−(CH2)o−であり、式中、Arは、アリーレンまたはヘテロアリーレンであり、mおよびoの合計は、1〜4であり、1つのCH2は、SまたはOで置換されてもよく、
R1は、H、アルキル、シクロアルキル、オキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、オキシアルケニル、またはヒドロキシアルケニルであり、
R2は、アルキル、ヒドロキシル、ハロゲン化物、またはオキソであり、
Jは、アルキレン、シクロアルキレン、オキシアルキレン、ヒドロキシアルキレン、フルオロアルキレン、ジフルオロアルキレンであり、
Eは、C1〜12アルキル、R3、または−Y−R3であり、式中、Yは、CH2、S、またはOであり、R3は、アリールまたはヘテロアリールであり、
nは、0または1であり、
点線は、結合の存在または不在を表す。
R1、R2、R3、およびR4はそれぞれ、HおよびC1〜C6直鎖アルキルから独立して選択され、
R5は、ハロゲン、C1〜C6アルキル、またはC1〜C6アルケニルであり、R6は、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルケニル、その塩、またはそのアミンであり、nは、0〜7であり、Xは、SまたはOである。
Z1〜Z6のそれぞれは、独立して、C、N、O、またはSであり、
Aは、−(CH2)6−またはシス−CH2CH=CH−(CH2)3−であり、式中、1個もしくは2個の炭素がSまたはOで置換されてもよいか、または
Aは、−(CH2)m−Ar−(CH2)o−であり、式中、Arは、アリーレンまたはヘテロアリーレンであり、mとoとの合計は、1〜4であり、1つのCH2がSまたはOで置換されてもよく、
R1は、H、アルキル、シクロアルキル、オキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、オキシアルケニル、またはヒドロキシアルケニルであり、
R2は、アルキル、ヒドロキシル、ハロゲン化物、またはオキソであり、
Jは、アルキレン、シクロアルキレン、オキシアルキレン、ヒドロキシアルキレン、フルオロアルキレン、ジフルオロアルキレンであり、
Eは、C1〜12アルキル、R3、または−Y−R3であり、式中、Yは、CH2、S、またはOであり、R3は、アリールまたはヘテロアリールであり、
nは、0または1であり、
点線は、結合の存在または不在を表す。
A1、A2、A3、およびA4はそれぞれ、C、N、CRA、NRA、C−(O)RA、N−(O)RA、C−(RARB)、およびN−(RARB)から独立して選択され、
R1、R2、R3、R4、およびR5はそれぞれ、結合、H、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、CF3、OCF3、C1〜5アルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、C1〜8ヒドロキシアルキル、C1〜8ハロアルキル、C3~10シクロアルキル、C4〜10ヘテロシクロアルキル、C3〜10シクロアルコキシ、C1〜8アルコキシ、C1〜8アルコキシアルキル、C5〜10アリール、およびC5〜10ヘテロアリールから独立して選択され、前記C1〜8アルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、C1〜8ヒドロキシアルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜10シクロアルキル、C4〜10ヘテロシクロアルキル、C3〜10シクロアルコキシ、C1〜8アルコキシ、C1〜8アルコキシアルキル、C5〜10アリール、およびC5〜10ヘテロアリール部分のそれぞれは、任意選択的に、RA、RARB、CRA、CRARB、SRA、SRARB、ORA、CORA、S(O)aRA、NRARB、CONRARB、N(O)RARB、(CRARB)b(C5〜ioアリール)、(CRARB)b(C5~ioヘテロアリール)、または(CRARB)b(C3〜10シクロアルキル)のうちの1つ以上によって置換され、
RAおよびRBは、結合、H、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、CF3、OCF3、C1〜8アルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、C5〜10アリール、C5〜10ヘテロアリール、アリールアルキル、C3〜10シクロアルキル、C4〜10ヘテロシクロアルキル、C3〜10シクロアルコキシ、C1〜8アルコキシ、およびC2〜8アルコキシアルキルから独立して選択され、
D1は、C、N、O、S、CRA、NRA、ORA、SRA、C−(O)RA、N−(O)RA、C−(O)ORA、N−(O)ORA、C−(RARB)、N−(RARB)、またはS−(RARB)であり、それぞれのaは、0、1、2、3、4、および5から独立して選択され、それぞれのbは、0、1、2、3、4、および5から独立して選択される。
A5、A6、A7、およびA8はそれぞれ、C、N、CRC、NRC、C−(O)RC、N−(O)R0、C−(R0R0)、およびN−(R0R0)から独立して選択され、
R6およびR7はそれぞれ、結合、H、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、CF3、OCF3、C1〜8アルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、C1〜8ヒドロキシアルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜10シクロアルキル、C4〜10ヘテロシクロアルキル、C3〜10シクロアルコキシ、C1〜8アルコキシ、C1〜8アルコキシアルキル、C5〜10アリール、およびC5〜10ヘテロアリールから独立して選択され、前記C1〜8アルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、C1〜8ヒドロキシアルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜10シクロアルキル、C4〜10ヘテロシクロアルキル、C3〜10シクロアルコキシ、C1〜8アルコキシ、C1〜8アルコキシアルキル、C5〜10アリール、およびC5〜10ヘテロアリール部分のそれぞれは、任意選択的に、Rc、RCRD、CRC、CRCRD、NRC、ORC、SRC、SRCRD、CORC、S(O)nR0、NRCRD、CONR0R0、N(O)R0R0、(CR0R0)m(C5〜10アリール)、(CR0R0)m(C5〜10ヘテロアリール)、または(CRcR°)m(C3〜10シクロアルキル)のうちの1つ以上によって置換され、R8は、H、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、CF3、OCF3、C1〜8アルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、C1〜5ヒドロキシアルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜10シクロアルキル、C4〜10ヘテロシクロアルキル、C3〜10シクロアルコキシ、C1〜5アルコキシ、C1〜8アルコキシアルキル、C5〜10アリール、またはC5〜10ヘテロアリールであり、
R9は、H、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、CF3、OCF3であり、R10は、H、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、CF3、OCF3、Ci〜8アルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、Ci〜8ヒドロキシアルキル、Ci〜8ハロアルキル、C3〜i0シクロアルキル、C4〜i0ヘテロシクロアルキル、C3〜i0シクロアルコキシ、Ci〜8アルコキシ、Ci〜8アルコキシアルキル、C5〜ioアリール、またはC5〜10ヘテロアリールであり、
R11は、結合、オキソ、R°、OR0、Ci〜8アルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、Ci〜8ヒドロキシアルキル、Ci〜8ハロアルキル、C3〜i0シクロアルキル、C4〜i0ヘテロシクロアルキル、C3〜i0シクロアルコキシ、Ci〜8アルコキシ、Ci〜8アルコキシアルキル、C5〜ioアリール、またはC5〜10ヘテロアリールであり、前記Ci〜8アルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、Ci〜8ヒドロキシアルキル、Ci~8ハロアルキル、C3〜i0シクロアルキル、C4〜i0ヘテロシクロアルキル、C3〜i0シクロアルコキシ、Ci〜8アルコキシ、Ci〜8アルコキシアルキル、C5〜ioアリール、およびC5〜ioヘテロアリール部分のそれぞれは、任意選択的に、CR0、CR0R0、SR0、SR0R0、OR0、COR0、S(O)mR°、NR0R0、CONR0R0、N(O)R0R0、(CRcR0)m(C5〜ioアリール)、(CRcR0)m(C5〜ioヘテロアリール)、または(CR°R0)m(C3〜i0シクロアルキル)のうちの1つ以上によって置換され、
RcおよびRDは、結合、H、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、CF3、OCF3、Ci〜8アルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、C5〜ioアリール、C5〜ioヘテロアリール、アリールアルキル、C3〜i0シクロアルキル、C4〜i0ヘテロシクロアルキル、C3〜i0シクロアルコキシ、Ci〜8アルコキシ、およびC2〜Sアルコキシアルキルから独立して選択され、
D2は、C、N、O、S、CRC、NRC、ORC、SRC、C−(O)R0、N−(O)R0、C−(O)OR0、N−(O)OR0、C−(R0R0)、N−(R0R0)、またはS−(R0R0)であり、それぞれのmは、O、1、2、3、4および5から独立して選択され、それぞれのnは、O、1、2、3、4および5から独立して選択される。
式中、
RおよびR4は独立して、HまたはC1〜6アルキルを表し、
R1は独立して、水素、C1〜6アルキル、ハロゲン、CF3、アリールを表し、前記アリー ルは、任意選択的に1〜3個のハロゲン基、Q−6アルキル基、CF3基、またはN(R4)2基で置換され、
R2は、Hまたはハロゲンを表し、
R3は、COORまたはカルボン酸アイソスターを表し、
nは、0〜3を表し、
−は、二重結合または一重結合を表す。
Z1は、C−W1またはNを表し、
W、W1、およびXは独立して、H、NR4R4、またはハロゲンであり、
Yは、水素、ハロゲン、C1〜4アルコキシ、C1〜4アルキル、C2〜4アルケニル、アリール、ヘテロシクリル、C3〜6シクロアルキル、NO2、またはCF3を表し、前記アルキル、アルケニル、アリール、およびヘテロシクリルは、任意選択的に、1〜3個の基で置換され、
R1およびR2は独立して、H、ハロゲン、またはC1〜4アルキルであるか、
あるいはR1およびR2は、任意選択的にともに結合して、O、S、SO、SO2、およびN9から選択される1〜2個のヘテロ原子で任意選択的に中断される3〜5員炭素環を形成してもよく、
R3は、R1またはOHを表すか、あるいは同一の炭素に結合されるR3およびR1は、カルボニル基を形成してもよく、
Qは、CO2R4、テトラゾリル、SO3R4、−CF2SO2NH2、−SO2NH2、CONHSO2R5、SO2NHCOR7、−PO(OH)2、CONHP02R6、CONHRd、−COCH2OH、または酸性ヒドロキシル基を含有するヘテロシクリルであり、前記ヘテロシクリルは、1〜3個のR1O基で非置換または置換され、
Ar1は、フェニル、ピリジニル、またはチエニルを表すが、但し、フェニルおよびピリジニルに対して2つの置換基(CRιR2)nおよび(CRιR2)mが相互にパラ位であるか、またはチエニルの2位および5位上にあることを条件とし、前記Ariは、任意選択的に、1〜3個のR1O基で置換され、
Ar2は、2,1,3−ベンゾオキサジアゾール−5−イル、フェニル、ピリジル、またはチエニルを表し、任意選択的に、ハロゲン、−6アルキル、OC1〜6アルキル、CO2H、SC1〜6アルキル、CF3、OCF3、およびSCF3から選択される1〜3個の基で置換され、
R4は、HまたはC1〜6アルキルを表し、
R5、R6、R7、およびR8は、C1〜6アルキル、CF3、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Z−アリール、またはZ−ヘテロアリールを表し、前記アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルは、1〜3個のR1O基で非置換または置換され、
Zは、C1〜4アルキルで任意選択的に置換された0〜4個の炭素原子を含有する任意選択のリンカーであり、
R9は、水素、C1〜6アルキルを表し、前記アルキルは、任意選択的に、1〜3個のハロゲン、CN、OH、C1〜6アルコキシ、C1〜4アシルオキシ、またはアミノで置換され、
R1Oは、ハロゲン、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルキル、CF3、シアノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、SC1〜6アルキル、SC6〜10アリール、SC5〜10ヘテロシクリル、OC6〜10アリール、OC5 0ヘテロシクリル、CH2OC1〜6アルキル、CH2SC1〜6アルキル、CH2Sアリールを表し、
mは、2または3を表し、
nは、0または1を表し、
pは、0〜2を表す。
Claims (26)
- 皮膚の欠陥を治療する方法であって、以下の構造を有する治療的に有効な量の化合物を含む組成物を投与することを含み、
R1、R2、R3、およびR4はそれぞれ、HおよびC1〜C6直鎖アルキルから独立して選択され、
R5は、ハロゲン、C1〜C6アルキル、またはC1〜C6アルケニルであり、R6は、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルケニル、その塩、またはそのアミンであり、nは、0〜7であり、Xは、SまたはOであり、
前記投与が、前記皮膚の欠陥を治療する、
方法。 - R4はHであり、R3はHであり、XはSである、請求項1に記載の方法。
- R1およびR2は、CH3である、請求項1に記載の方法。
- R5は、Clである、請求項1に記載の方法。
- 前記化合物は、
- 前記皮膚の欠陥は、浅い傷、瘢痕、またはしわである、請求項1に記載の方法。
- 前記組成物は、皮下、真皮下、または経皮、皮内、または局所投与される、請求項1に記載の方法。
- 前記投与は、肥厚性瘢痕、陥凹瘢痕、皮膚線条、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される種類の瘢痕の形成を減少させる、請求項6に記載の方法。
- 前記皮膚の欠陥は、しわである、請求項6に記載の方法。
- 前記組成物は、顔、首、腕、胴体、背中、脚、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される領域に投与される、請求項1に記載の方法。
- 前記組成物は、外科的切開前、手術中、手術後、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される時点で投与される、請求項1に記載の方法。
- 前記投与は、瘢痕形成を最小化する、請求項1に記載の方法。
- 前記投与は、瘢痕形成を予防する、請求項1に記載の方法。
- 前記投与は、しわ形成を予防する、請求項1に記載の方法。
- 前記投与は、既存のしわの出現を減少させる、請求項1に記載の方法。
- 前記しわは、眉間の溝、目じりの小じわ、鼻唇溝、目の下の線、眉間のしわ、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項9に記載の方法。
- 前記浅い傷の原因は、切開、裂傷、熱傷、化学火傷、擦り傷、刺創、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項6に記載の方法。
- 浅い傷を治療するために提供される方法であって、以下の構造を有する治療的に有効な量の化合物を含む組成物を投与することを含み、
R1、R2、R3、およびR4はそれぞれ、HおよびC1〜C6直鎖アルキルから独立して選択され、
R5は、ハロゲン、C1〜C6アルキル、またはC1〜C6アルケニルであり、R6は、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルケニル、その塩、またはそのアミンであり、nは、0〜7であり、Xは、SまたはOであり、
前記創傷が、前記組成物の投与を伴わないときよりも正常に治癒する、
方法。 - 前記化合物は、化合物1:
- しわの出現を減少させる方法であって、以下の構造を有する治療的に有効な量の化合物を含む組成物を前記しわに投与することを含み、
R1、R2、R3、およびR4はそれぞれ、HおよびC1〜C6直鎖アルキルから独立して選択され、
R5は、ハロゲン、C1〜C6アルキル、またはC1〜C6アルケニルであり、R6は、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルケニル、その塩、またはそのアミンであり、nは、0〜7であり、Xは、SまたはOであり、
前記しわの出現が減少する、
方法。 - 前記化合物は、
- 前記組成物は、局所投与される、請求項20に記載の方法。
- 皮膚の欠陥を治療する方法であって、以下の構造を有する治療的に有効な量の少なくとも1つのEP4作動薬を含む組成物を、それを必要とする対象に投与することを含み、
Z1〜Z6のそれぞれは、独立して、C、N、O、またはSであり、
Aは、−(CH2)6−またはシス−CH2CH=CH−(CH2)3−であり、1個もしくは2個の炭素は、SまたはOで置換されてもよいか、あるいは
Aは、−(CH2)m−Ar−(CH2)o−であり、式中、Arは、アリーレンもしくはヘテロアリーレンであり、mとoとの合計は、1〜4であり、1つのCH2は、SまたはOで置換されてもよく、
R1は、H、アルキル、シクロアルキル、オキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、オキシアルケニル、またはヒドロキシアルケニルであり、
R2は、アルキル、ヒドロキシル、ハロゲン化物、またはオキソであり、
Jは、アルキレン、シクロアルキレン、オキシアルキレン、ヒドロキシアルキレン、フルオロアルキレン、またはジフルオロアルキレンであり、
Eは、C1〜12アルキル、R3、または−Y−R3であり、式中、Yは、CH2、S、またはOであり、R3は、アリールまたはヘテロアリールであり、
nは、0または1であり、
点線は、結合の存在または不在を表す、
方法。 - 以下の構造を有する治療的に有効な量の少なくとも1つのEP4作動薬を含む組成物を、それを必要とする対象に投与することを含む、皮膚の欠陥を治療する方法。
- 以下の構造を有する治療的に有効な量の少なくとも1つのEP4作動薬を含む組成物を、それを必要とする対象に投与することを含む、皮膚の欠陥を治療する方法。
- 以下の構造を有する治療的に有効な量の少なくとも1つのEP4作動薬を含む組成物を、それを必要とする対象に投与することを含む、皮膚の欠陥を治療する方法。
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WO2014078446A2 (en) * | 2012-11-16 | 2014-05-22 | Allergan, Inc. | Skin wound healing and scar reduction with prostaglandin ep4 agonist combinations |
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CN105579438B (zh) * | 2013-09-27 | 2019-12-06 | 阿勒根公司 | 用于皮肤修复的化合物和方法 |
Citations (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2004032965A1 (ja) * | 2002-10-10 | 2004-04-22 | Ono Pharmaceutical Co., Ltd. | 内因性修復因子産生促進剤 |
Family Cites Families (23)
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---|---|---|---|---|
US5811446A (en) * | 1997-04-18 | 1998-09-22 | Cytos Pharmaceuticals Llc | Prophylactic and therapeutic methods for ocular degenerative diseases and inflammations and histidine compositions therefor |
US5877211A (en) * | 1997-11-21 | 1999-03-02 | Allergan | EP2 receptor agonists as neuroprotective agents for the eye |
TWI249520B (en) * | 1998-07-15 | 2006-02-21 | Ono Pharmaceutical Co | 5-Thia-omega-substituted phenyl prostaglandin E derivatives, method for producing the same and medicines containing the same as the active ingredient |
US6586468B1 (en) * | 1998-09-14 | 2003-07-01 | Ono Pharmaceutical Co., Ltd. | ω-substituted phenyl-prostaglandin E derivatives and drugs containing the same as the active ingredient |
PT1408961E (pt) * | 2001-07-16 | 2007-10-10 | Ono Pharmaceutical Co | Derivados de 2-pirrolidona como agonistas de prostanóides |
ATE500218T1 (de) * | 2001-07-23 | 2011-03-15 | Ono Pharmaceutical Co | Mittel zur behandlung von erkrankungen, die mit knochenschwund einhergehen, mit ep4-agonist als wirkstoff |
US20040058313A1 (en) * | 2002-04-24 | 2004-03-25 | Abreu Marcio Marc | Compositions, targets, methods and devices for the therapy of ocular and periocular disorders |
BRPI0406717A (pt) * | 2003-01-10 | 2005-12-20 | Hoffmann La Roche | Composto, composição farmacêutica que compreende o mesmo, método de tratamento de uma enfermidade em um mamìfero, utilização do composto e processo para a sua produção |
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US6875787B2 (en) * | 2003-02-11 | 2005-04-05 | Allergan, Inc. | 10,10-dialkyl prostanoic acid derivatives as agents for lowering intraocular pressure |
WO2005027931A1 (en) * | 2003-09-19 | 2005-03-31 | Pfizer Products Inc. | Pharmaceutical compositions and methods comprising combinations of 2-alkylidene-19-nor-vitamin d derivatives and an ep2 or ep4 selective agonist |
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US20070232660A1 (en) * | 2006-04-04 | 2007-10-04 | Allergan, Inc. | Therapeutic and delivery methods of prostaglandin ep4 agonists |
US7439372B2 (en) * | 2006-05-03 | 2008-10-21 | Allergan, Inc. | Therapeutic compounds |
KR20090089868A (ko) * | 2006-12-15 | 2009-08-24 | 글락소 그룹 리미티드 | Ep4 수용체 작동제로서 벤즈아미드 유도체 |
CA2690273A1 (en) * | 2006-12-18 | 2008-06-26 | Allergan, Inc. | Use of prostaglandin ep4 agonist for treating gastrointestinal disorders |
WO2008092861A1 (en) * | 2007-01-30 | 2008-08-07 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Bicyclic derivatives as ep4 agonists |
WO2008092860A1 (en) * | 2007-01-30 | 2008-08-07 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Bicyclic derivatives as ep4 agonists |
WO2008092862A1 (en) * | 2007-01-30 | 2008-08-07 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Bicyclic derivatives as ep4 agonists |
GB0810615D0 (en) * | 2008-06-10 | 2008-07-16 | Glaxo Group Ltd | Novel pharmaceutical |
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CA2806982A1 (en) * | 2010-07-30 | 2012-02-02 | Allergan, Inc. | Compounds and methods for skin repair |
WO2012024072A1 (en) * | 2010-08-19 | 2012-02-23 | Allergan, Inc. | Compositions comprising adipose tissue and a pge2 analogue and their use in the treatment of a soft tissue condition |
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Non-Patent Citations (1)
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JPN6015027158; 松本 邦夫、中村 敏一: '増殖因子による再生医療の展開-HGFを中心にして-' Biotherapy 第15巻、第2号, 200103, 95-104頁 * |
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