JP2013541342A - メラニン形成に関与しているアドレナリン受容体遺伝子発現を調節するスクリーニング方法 - Google Patents
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Abstract
Description
この実験では、0.5mLのB16−F1細胞を29.5mLのB16−F1培養培地に加えて2つの別個のT−150フラスコに入れ、コンフルエントに近くなるまで(〜80%)増殖させる。培養培地B16−F1は、次の表1に示されている以下の成分を含む。
Claims (15)
- 色素沈着した皮膚の外観を変更するのに有効な少なくとも1つの試験薬剤を特定するためのスクリーニング方法であって、
ADRβ1受容体を含む細胞、細胞培養物、又はバルク細胞を前記試験薬剤と接触させる工程と、
前記試験薬剤と前記ADRβ1受容体との結合相互作用に基づき、前記試験薬剤が、色素沈着した皮膚の外観を変更するのに適した有効なADRβ1受容体アンタゴニストであるかどうかを判定する工程と、
を含み、
試験薬剤が、約1000ppm未満、又は好ましくは約100ppm未満、又は最も好ましくは約50ppm未満の半値抑制濃度を示す場合に、該試験薬剤が有効なADRβ1受容体アンタゴニストであるとする、スクリーニング方法。 - 前記ADRβ1受容体アンタゴニストに翻訳されるADRβ1遺伝子が、少なくても2の倍率変化値及び0.05未満のP値を有すると統計分析によって立証されるアップレギュレーションを明確に示す、請求項1に記載のスクリーニング方法。
- 前記ADRβ1受容体アンタゴニストが、ADRβ2受容体のアンタゴニストとしても作用する、請求項1に記載のスクリーニング方法。
- 第2の細胞、第2の細胞培養物、又は第2のバルク細胞のセットを前記試験薬剤と接触させる工程と、前記試験薬剤が前記ADRβ2受容体のアンタゴニストである場合に、前記試験薬剤が、色素沈着した皮膚の外観を変更するのに有効であると判定する工程とを更に含む、請求項1に記載のスクリーニング方法。
- メラニンの生成を調節し、それによってヒトの皮膚における加齢によるシミの外観を低減する前記ADRβ1受容体アンタゴニストの能力を、前記ADRβ1受容体アンタゴニストのアンタゴニスト活性と相関させる工程を更に含む、請求項1に記載のスクリーニング方法。
- B16細胞アッセイ又は皮膚モデルからなる群から選択されるメラニン合成アッセイで前記試験薬剤を評価する工程を更に含む、請求項1に記載のスクリーニング方法。
- ADRβ1受容体アンタゴニストとADRβ1受容体との間の結合相互作用に応じて発光シグナルが生成される、請求項1に記載のスクリーニング方法。
- 請求項1に記載の方法によってADRβ1受容体アンタゴニストであると特定された少なくとも1つの試験薬剤を含む、皮膚への局所適用のために処方された化粧品組成物。
- 前記ADRβ1受容体アンタゴニストが、palGQPR、palGHK、acetylGHK、acetylGQPR、ヘキサミジン、ウンデシレノイルフェニルアラニン、及びこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項8に記載の化粧品組成物。
- 色素沈着した皮膚の外観を変更するのに有効である少なくとも1つの試験薬剤を特定するためのスクリーニング方法であって、
ADRβ3受容体を含む細胞、細胞培養物、又はバルク細胞を、前記試験薬剤と接触させる工程と、
前記試験薬剤と前記ADRβ3受容体との結合相互作用に基づき、前記試験薬剤が、色素沈着した皮膚の外観を変更するのに適したADRβ3受容体アゴニストであるかどうかを判定する工程と、
を含む、方法。 - 請求項10に記載の方法によってADRβ3受容体アゴニストであると特定された試験薬剤を含む、皮膚への局所適用のために処方された化粧品組成物。
- 前記ADRβ3受容体アゴニストが、ZD7114、アミベグロン、ソラベグロン、L−796568、CL−316243、LY−368842、及びこれらの組み合わせからなる群から選択される1種以上の化合物を含む、請求項11に記載の化粧品組成物。
- 色素沈着した皮膚の外観を変更するのに有効である少なくとも1つの試験薬剤を特定するためのスクリーニング方法であって、
ADRα1B受容体、ADRα2C受容体、又はその両方を含む細胞、細胞培養物、又はバルク細胞を、前記試験薬剤と接触させる工程と、
前記試験薬剤と前記ADRα1B受容体、ADRα2C受容体、又はその両方との結合相互作用に基づき、前記試験薬剤が、色素沈着した皮膚の外観を変更するのに適したADRα1B受容体アンタゴニスト及び/又はADRα2C受容体アンタゴニストであるかどうかを判定する工程と、
を含む、方法。 - 請求項13に記載の方法によってADRα1B受容体アンタゴニストであると特定された試験薬剤を含む、皮膚への局所適用のために処方された化粧品組成物であって、任意に、前記ADRα1Bアンタゴニストが、ドキサゾシン、プラゾシン、カルベジロール、及びこれらの組み合わせの群から選択される、化粧品組成物。
- 請求項13に記載の方法によってADRα2C受容体アンタゴニストであると特定された試験薬剤を含む、皮膚への局所適用のために処方された化粧品組成物であって、任意に、前記ADRα2Cアンタゴニストが、ヨヒンビン、スピロキサトリン、カルベジロール、及びこれらの組み合わせからなる群から選択される、化粧品組成物。
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