JP2013537530A5 - - Google Patents
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Description
高い相対湿度下での分散物の安定性も調査した。結果は、オイドラギットL−100を含有する分散物が最も安定であり、PVP K−29/32を含有する分散物が最も安定でないことを示した。安定性の相対ランキングは以下のとおりである:オイドラギットL−100>HPMC−AS>PVP K−90>HPMCP>PVP−VA>PVP K−29/32。
以下に、出願当初の特許請求の範囲に記載された発明を付記する。
[1] 少なくとも1種の薬学的ポリマー賦形剤とラサギリンまたはその薬学的に許容可能な塩との固体分散物。
[2] 前記少なくとも1種の薬学的ポリマー賦形剤が、水溶性薬学的ポリマー賦形剤である[1]に記載の固体分散物。
[3] 前記ラサギリンの薬学的に許容可能な塩が、ラサギリンシトレートである[1]または[2]に記載の固体分散物。
[4] 前記ラサギリンシトレートが、モノラサギリンシトレートである[3]に記載の固体分散物。
[5] 前記少なくとも1種の薬学的ポリマー賦形剤が、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートスクシネート、またはヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレートである[1]〜[4]の何れか1に記載の固体分散物。
[6] 前記少なくとも1種の薬学的ポリマー賦形剤が、コポリマーである[1]〜[4]の何れか1に記載の固体分散物。
[7] 前記コポリマーが、ポリビニルピロリドン−ビニルアセテートまたはメタクリル酸−エチルアクリレートである[6]に記載の固体分散物。
[8] 前記コポリマーが、メタクリル酸−エチルアクリレートである[7]に記載の固体分散物。
[9] 前記固体分散物のTgが、ラサギリンまたはその薬学的に許容可能な塩のTgより少なくとも20℃高い[1]〜[8]の何れか1に記載の固体分散物。
[10] [1]〜[9]の何れか1に記載の固体分散物を含む薬学的組成物。
[11] a)ラサギリン遊離塩基と少なくとも1種の薬学的ポリマー賦形剤との混合物を溶媒中で混合して溶液を形成すること;
b)前記溶液にクエン酸を添加すること;および
c)前記溶液から前記溶媒を除去すること
を含む、[1]〜[9]の何れか1に記載の固体分散物を作成する方法。
[12] 前記溶媒が、メタノール、エタノール、アセトン、ジクロロメタン、ジオキサンおよび水、またはこれらの少なくとも2つの混合物である[11]に記載の方法。
[13] 工程c)が、約55℃〜80℃の温度でロータリーエバポレーションにより行われる[11]または[12]に記載の方法。
[14] 工程b)において、前記溶媒が凍結乾燥により除去される[11]または[12]に記載の方法。
[15] a)ラサギリンまたはその薬学的に許容可能な塩と少なくとも1種の薬学的ポリマー賦形剤との混合物を溶媒中に溶解して溶液を形成すること;および
b)前記溶液から前記溶媒を除去すること
を含む、[1]〜[9]の何れか1に記載の固体分散物を作成する方法。
[16] 前記ラサギリンの薬学的に許容可能な塩が、ラサギリンシトレートである[15]に記載の方法。
[17] 前記ラサギリンシトレートが、モノラサギリンシトレートである[16]に記載の方法。
[18] 前記溶媒が、メタノール、エタノール、アセトン、ジクロロメタン、ジオキサンおよび水、またはこれらの少なくとも2つの混合物である[15]〜[17]の何れか1に記載の方法。
[19] 工程b)が、約55℃〜80℃の温度でロータリーエバポレーションにより行われる[15]〜[18]の何れか1に記載の方法。
[20] 工程b)において、前記溶媒が凍結乾燥により除去される[15]〜[18]の何れか1に記載の方法。
[21] a)ラサギリン遊離塩基、少なくとも1種の薬学的ポリマー賦形剤、およびクエン酸の混合物を混合すること;および
b)前記混合物をすりつぶすこと
を含む、[1]〜[9]の何れか1に記載の固体分散物を作成する方法。
[22] 工程b)が、前記混合物を乾式粉砕することにより行われる[21]に記載の方法。
[23] 工程b)が、前記混合物を溶媒とともに湿式粉砕することにより行われる[21]に記載の方法。
[24] 前記溶媒が、メタノールまたはアセトンである[23]に記載の方法。
[25] 工程b)が、−100℃以下の温度で行われる[21]に記載の方法。
[26] a)ラサギリンまたはその薬学的に許容可能な塩と少なくとも1種の薬学的ポリマー賦形剤との固体混合物を得ること;および
b)前記混合物をすりつぶすこと
を含む、[1]〜[9]の何れか1に記載の固体分散物を作成する方法。
[27] 前記ラサギリンの薬学的に許容可能な塩が、ラサギリンシトレートである[26]に記載の方法。
[28] 前記ラサギリンシトレートが、モノラサギリンシトレートである[27]に記載の方法。
[29] 工程b)が、前記混合物を乾式粉砕することにより行われる[26]〜[28]の何れか1に記載の方法。
[30] 工程b)が、前記混合物を溶媒とともに湿式粉砕することにより行われる[26]〜[28]の何れか1に記載の方法。
[31] 前記溶媒が、メタノールまたはアセトンである[30]に記載の方法。
[32] 工程b)が、−100℃以下の温度で行われる[26]〜[28]の何れか1に記載の方法。
[33] ヒト被検体を治療するのに効果的な量の[10]に記載の薬学的組成物をヒト被検体に投与することを含む、パーキンソン病に罹患したヒト被検体の治療方法。
以下に、出願当初の特許請求の範囲に記載された発明を付記する。
[1] 少なくとも1種の薬学的ポリマー賦形剤とラサギリンまたはその薬学的に許容可能な塩との固体分散物。
[2] 前記少なくとも1種の薬学的ポリマー賦形剤が、水溶性薬学的ポリマー賦形剤である[1]に記載の固体分散物。
[3] 前記ラサギリンの薬学的に許容可能な塩が、ラサギリンシトレートである[1]または[2]に記載の固体分散物。
[4] 前記ラサギリンシトレートが、モノラサギリンシトレートである[3]に記載の固体分散物。
[5] 前記少なくとも1種の薬学的ポリマー賦形剤が、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートスクシネート、またはヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレートである[1]〜[4]の何れか1に記載の固体分散物。
[6] 前記少なくとも1種の薬学的ポリマー賦形剤が、コポリマーである[1]〜[4]の何れか1に記載の固体分散物。
[7] 前記コポリマーが、ポリビニルピロリドン−ビニルアセテートまたはメタクリル酸−エチルアクリレートである[6]に記載の固体分散物。
[8] 前記コポリマーが、メタクリル酸−エチルアクリレートである[7]に記載の固体分散物。
[9] 前記固体分散物のTgが、ラサギリンまたはその薬学的に許容可能な塩のTgより少なくとも20℃高い[1]〜[8]の何れか1に記載の固体分散物。
[10] [1]〜[9]の何れか1に記載の固体分散物を含む薬学的組成物。
[11] a)ラサギリン遊離塩基と少なくとも1種の薬学的ポリマー賦形剤との混合物を溶媒中で混合して溶液を形成すること;
b)前記溶液にクエン酸を添加すること;および
c)前記溶液から前記溶媒を除去すること
を含む、[1]〜[9]の何れか1に記載の固体分散物を作成する方法。
[12] 前記溶媒が、メタノール、エタノール、アセトン、ジクロロメタン、ジオキサンおよび水、またはこれらの少なくとも2つの混合物である[11]に記載の方法。
[13] 工程c)が、約55℃〜80℃の温度でロータリーエバポレーションにより行われる[11]または[12]に記載の方法。
[14] 工程b)において、前記溶媒が凍結乾燥により除去される[11]または[12]に記載の方法。
[15] a)ラサギリンまたはその薬学的に許容可能な塩と少なくとも1種の薬学的ポリマー賦形剤との混合物を溶媒中に溶解して溶液を形成すること;および
b)前記溶液から前記溶媒を除去すること
を含む、[1]〜[9]の何れか1に記載の固体分散物を作成する方法。
[16] 前記ラサギリンの薬学的に許容可能な塩が、ラサギリンシトレートである[15]に記載の方法。
[17] 前記ラサギリンシトレートが、モノラサギリンシトレートである[16]に記載の方法。
[18] 前記溶媒が、メタノール、エタノール、アセトン、ジクロロメタン、ジオキサンおよび水、またはこれらの少なくとも2つの混合物である[15]〜[17]の何れか1に記載の方法。
[19] 工程b)が、約55℃〜80℃の温度でロータリーエバポレーションにより行われる[15]〜[18]の何れか1に記載の方法。
[20] 工程b)において、前記溶媒が凍結乾燥により除去される[15]〜[18]の何れか1に記載の方法。
[21] a)ラサギリン遊離塩基、少なくとも1種の薬学的ポリマー賦形剤、およびクエン酸の混合物を混合すること;および
b)前記混合物をすりつぶすこと
を含む、[1]〜[9]の何れか1に記載の固体分散物を作成する方法。
[22] 工程b)が、前記混合物を乾式粉砕することにより行われる[21]に記載の方法。
[23] 工程b)が、前記混合物を溶媒とともに湿式粉砕することにより行われる[21]に記載の方法。
[24] 前記溶媒が、メタノールまたはアセトンである[23]に記載の方法。
[25] 工程b)が、−100℃以下の温度で行われる[21]に記載の方法。
[26] a)ラサギリンまたはその薬学的に許容可能な塩と少なくとも1種の薬学的ポリマー賦形剤との固体混合物を得ること;および
b)前記混合物をすりつぶすこと
を含む、[1]〜[9]の何れか1に記載の固体分散物を作成する方法。
[27] 前記ラサギリンの薬学的に許容可能な塩が、ラサギリンシトレートである[26]に記載の方法。
[28] 前記ラサギリンシトレートが、モノラサギリンシトレートである[27]に記載の方法。
[29] 工程b)が、前記混合物を乾式粉砕することにより行われる[26]〜[28]の何れか1に記載の方法。
[30] 工程b)が、前記混合物を溶媒とともに湿式粉砕することにより行われる[26]〜[28]の何れか1に記載の方法。
[31] 前記溶媒が、メタノールまたはアセトンである[30]に記載の方法。
[32] 工程b)が、−100℃以下の温度で行われる[26]〜[28]の何れか1に記載の方法。
[33] ヒト被検体を治療するのに効果的な量の[10]に記載の薬学的組成物をヒト被検体に投与することを含む、パーキンソン病に罹患したヒト被検体の治療方法。
Claims (26)
- 少なくとも1種の薬学的ポリマー賦形剤とラサギリンまたはその薬学的に許容可能な塩との固体分散物。
- 前記少なくとも1種の薬学的ポリマー賦形剤が、水溶性薬学的ポリマー賦形剤である請求項1に記載の固体分散物。
- 前記ラサギリンの薬学的に許容可能な塩が、ラサギリンシトレートであり、好ましくはモノラサギリンシトレートである請求項1または2に記載の固体分散物。
- 前記少なくとも1種の薬学的ポリマー賦形剤が、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートスクシネート、またはヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレートである請求項1〜3の何れか1項に記載の固体分散物。
- 前記少なくとも1種の薬学的ポリマー賦形剤が、コポリマーであり、好ましくはポリビニルピロリドン−ビニルアセテートまたはメタクリル酸−エチルアクリレートである請求項1〜3の何れか1項に記載の固体分散物。
- 前記固体分散物のTgが、ラサギリンまたはその薬学的に許容可能な塩のTgより少なくとも20℃高い請求項1〜5の何れか1項に記載の固体分散物。
- 請求項1〜6の何れか1項に記載の固体分散物を含む薬学的組成物。
- a)ラサギリン遊離塩基と少なくとも1種の薬学的ポリマー賦形剤との混合物を溶媒中で混合して溶液を形成すること;
b)前記溶液にクエン酸を添加すること;および
c)前記溶液から前記溶媒を除去すること
を含む、請求項1〜6の何れか1項に記載の固体分散物を作成する方法。 - 前記溶媒が、メタノール、エタノール、アセトン、ジクロロメタン、ジオキサンおよび水、またはこれらの少なくとも2つの混合物である請求項8に記載の方法。
- 工程c)が、約55℃〜80℃の温度でロータリーエバポレーションにより行われる請求項8または9に記載の方法。
- 工程b)において、前記溶媒が凍結乾燥により除去される請求項8または9に記載の方法。
- a)ラサギリンまたはその薬学的に許容可能な塩と少なくとも1種の薬学的ポリマー賦形剤との混合物を溶媒中に溶解して溶液を形成すること;および
b)前記溶液から前記溶媒を除去すること
を含む、請求項1〜6の何れか1項に記載の固体分散物を作成する方法。 - 前記ラサギリンの薬学的に許容可能な塩が、ラサギリンシトレートであり、好ましくはモノラサギリンシトレートである請求項12に記載の方法。
- 前記溶媒が、メタノール、エタノール、アセトン、ジクロロメタン、ジオキサンおよび水、またはこれらの少なくとも2つの混合物である請求項12または13に記載の方法。
- 工程b)が、約55℃〜80℃の温度でロータリーエバポレーションにより行われる請求項12〜14の何れか1項に記載の方法。
- 工程b)において、前記溶媒が凍結乾燥により除去される請求項12〜14の何れか1項に記載の方法。
- a)ラサギリン遊離塩基、少なくとも1種の薬学的ポリマー賦形剤、およびクエン酸の混合物を混合すること;および
b)前記混合物をすりつぶすこと
を含む、請求項1〜6の何れか1項に記載の固体分散物を作成する方法。 - 工程b)が、前記混合物を乾式粉砕することにより行われる請求項17に記載の方法。
- 工程b)が、前記混合物を溶媒とともに湿式粉砕することにより行われ、前記溶媒が、好ましくはメタノールまたはアセトンである請求項17に記載の方法。
- 工程b)が、−100℃以下の温度で行われる請求項17に記載の方法。
- a)ラサギリンまたはその薬学的に許容可能な塩と少なくとも1種の薬学的ポリマー賦形剤との固体混合物を得ること;および
b)前記混合物をすりつぶすこと
を含む、請求項1〜6の何れか1項に記載の固体分散物を作成する方法。 - 前記ラサギリンの薬学的に許容可能な塩が、ラサギリンシトレートであり、好ましくはモノラサギリンシトレートである請求項21に記載の方法。
- 工程b)が、前記混合物を乾式粉砕することにより行われる請求項21または22に記載の方法。
- 工程b)が、前記混合物を溶媒とともに湿式粉砕することにより行われ、前記溶媒が、好ましくはメタノールまたはアセトンである請求項21または22に記載の方法。
- 工程b)が、−100℃以下の温度で行われる請求項21または22に記載の方法。
- パーキンソン病に罹患したヒト被検体の治療のための医薬の製造における、請求項7の薬学的組成物のある量の使用。
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