JP2013159597A

JP2013159597A - 皮膚外用剤

Info

Publication number: JP2013159597A
Application number: JP2012025132A
Authority: JP
Inventors: Tomohide Kato; 倫英加藤
Original assignee: Mikimoto Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Mikimoto Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 2012-02-08
Filing date: 2012-02-08
Publication date: 2013-08-19
Anticipated expiration: 2032-02-08
Also published as: JP6058271B2

Abstract

【課題】
本発明の目的は、美白効果が非常に高い製剤を得ることにある。
【解決手段】
美白剤を配合した製剤にカルシウムを配合すると美白効果が高まることがわかった。
用いる美白剤はアスコルビン酸またはその誘導体、ハイドロキノンまたはその誘導体、コウジ酸又はその塩並びにそれらの誘導体、エラグ酸又はその塩並びにそれらの誘導体、アセチルチロシン又はその塩並びにそれらの誘導体、アセチルグルコサミン、4-n-ブチルレゾルシノール、マグノリグナン、桑白皮、カミツレ等が挙げられるが、アスコルビン酸又はその誘導体これらの塩、ハイドロキノン配糖体、アセチルチロシン、アセチルグルコサミンから選択される１種以上さらには２種以上を配合すると効果的であった。
【選択図】なし

Description

本発明は、有効性の高い美白用皮膚外用剤に関する。

美白用皮膚外用剤の開発は内外で活発に行われ、各種アスコルビン酸誘導体、アルブチン、コウジ酸等々の美白の有効性原料が開発されてきた。
さらにメラニンの生成のメカニズムも徐々に解明され、それぞれの機序に有効な原料も開発されてきており、また、複数の作用機序に関与する原料を併用することが美白につながることもわかってきた。

特開２０００−７５４４号公報特開２０１１−１８４３２１号公報

美白用皮膚外用剤は上記のように様々開発され、有効な製剤もあるが、さらに美白効果を高める製剤を得ることにある。

本発明者らが鋭意検討した結果、カルシウムと、美白剤を配合することによってより有効な美白用皮膚外用剤を得ることができた。
以下にその詳細を記載する。

カルシウムは水に溶解したイオンの状態で利用する。本発明者らが鋭意検討した結果、アコヤガイの貝殻やアコヤガイより得られる真珠を可溶化した物質がより効果が強く、単にカルシウムのみならず、種々のミネラルの存在がカルシウムの有効性を高めていることが分かった。
配合量は、用途、剤形や他の配合物の種類や量によって変化するが、０．００００１〜２．０％（以下％はすべて重量％である）、好ましくは０．０００１〜０．５％である。

カルシウムとともに配合する美白剤は特に限定はない。以下に例示すれば、
アスコルビン酸またはその誘導体、ハイドロキノンまたはその誘導体、コウジ酸又はその塩並びにそれらの誘導体、エラグ酸又はその塩並びにそれらの誘導体、アセチルチロシン又はその塩並びにそれらの誘導体、アセチルグルコサミン、4-n-ブチルレゾルシノール、マグノリグナン、桑白皮、カミツレ等が挙げられる。
このなかでも、アスコルビン酸又はその誘導体これらの塩、ハイドロキノン配糖体、アセチルチロシン、アセチルグルコサミンから選択される１種以上を配合することが好ましく、さらには２種以上配合するとさらに効果が高いことがわかった。
アスコルビン酸またはその誘導体について具体的な例を挙げると、アスコルビン酸の他にＬ−アスコルビン酸誘導体としては、Ｌ−アスコルビン酸モノステアレート、Ｌ−アスコルビン酸モノパルミテート、Ｌ−アスコルビン酸モノオレート等のＬ−アスコルビン酸モノアルキルエステル類、Ｌ−アスコルビン酸モノリン酸エステル、Ｌ−アスコルビン酸−２−硫酸エステルなどのＬ−アスコルビン酸モノエステル類；Ｌ−アスコルビン酸ジステアレート、Ｌ−アスコルビン酸ジパルミテート、Ｌ−アスコルビン酸ジオレートなどのＬ−アスコルビン酸ジアルキルエステル類；Ｌ−アスコルビン酸ジリン酸エステルなどのＬ−アスコルビン酸ジエステル類；Ｌ−アスコルビン酸トリステアレート、Ｌ−アスコルビン酸トリパルミテート、Ｌ−アスコルビン酸トリオレートなどのＬ−アスコルビン酸トリアルキルエステル類；Ｌ−アスコルビン酸トリリン酸エステルなどのアスコルビン酸トリエステル類；Ｌ−アスコルビン酸２−グルコシドなどのＬ−アスコルビン酸グルコシド類などが挙げられる。
ハイドロキノン配糖体には、ハイドロキノングルコシド、ハイドロキノンマルトシド等が挙げられる。

抗炎症剤としては、例えば、アラントイン、塩化リゾチーム、グアイアズレン、γオリザノール、グリチルレチン酸、グリチルレチン酸ステアリル、グリチルリチン酸及びその塩、トラネキサム酸及びその誘導体、イプシロンアミノカプロン酸、ビサボロール等が挙げられる。
また、抗炎症作用を有する植物抽出物、例えば、カミツレ、シャクヤク、タイソウ、チャ、トウキ、モモ、アマチャ、アスナロ、アルニカ、イチョウ、インチンコウ、ウコン、オウレン、オトギリソウ、オランダカラシ、クマザサ、ゲンチアナ、コジソウ、コンフリー、サルビア、サンザシ、サンショウ、シソ、ジュウヤク、セイヨウノコギリソウ、セイヨウハッカ、ソウハクヒ、タイム、チョウジ、トウキンセンカ、パセリ、ハマメリス、ビワ、ブッチャーブルーム、ボダイジュ、マンネンロウ、ボタンピ、ヤグルマギク、ラベンダー、ローマカミツレ、ドクダミ等の抽出物を用いることもできる。これらの植物抽出物は、常法により各植物から抽出した抽出液又は市販品の１種以上を用いることができる。
これらの中で作用機序の異なる２種以上の抗炎症剤を用いると効果が高いことは本願出願人らの研究によって解明されているが（特開２０１１−１８４３２１号公報）、本発明のカルシウムとの併用においても、有効な手段であることがわかった。

さらに、セイヨウスモモ果肉の酵素分解物とデイジーの花の抽出物の組み合わせは、メラニンが表皮細胞(ケラチノサイト)へ移動する過程を抑制する作用の相乗的効果が高いので本発明にも利用できる。（特願２０１１−０６９０９２号）

このほかにも、皮膚外用剤に配合可能な原料で必要なものを選択し配合する。
例えば、保湿剤、酸化防止剤、油性成分、紫外線吸収剤、乳化剤、界面活性剤、増粘剤、アルコール類、粉末成分、金属封鎖剤、色材、水性成分、各種の皮膚栄養剤や薬剤等を必要に応じて適宜配合することができる。
本発明美白皮膚外用剤は、例えば軟膏、クリーム、乳液、ローション、パック、浴用剤等、従来から皮膚外用剤として用いられているいずれの形で適用することが可能であり、剤型も特に限定されない。
しかしながら、本発明の美白用皮膚外用剤を、不織布等に含浸させたフェイスマスクの形式を取るとより効果的である。

以下に実施例を記すがこれに限定されるものではない。なお、数値は重量部である。
美白皮膚外用剤１
スクワラン１．００
トリ２ーエチルヘキサン酸グリセリル１．００
ビタミンＥ０．５０
ビサボロール０．５０
テトラ２−ヘキシルデカン酸アスコルビル０．５０
水添大豆レシチン０．５０
縮合リシノレイン酸ポリグリセリル０．５０
ポリリノール酸スクロース０．５０
脱核アコヤガイ真珠溶解液注１) １．００
１，３−ブチレングリコール５．００
１，２−ペンタンジオール２．００
フェノキシエタノール０．２０
Ｌ−アスコルビン酸２−グルコシド２．００
精製水８４．８０
作成方法は、油相、水相をそれぞれ、８０℃に加温溶解し、撹拌しつつ、水相に油相を徐々に加えていき冷却した。

美白皮膚外用剤２
美白皮膚外用剤１の２３ｇを不織布（日清紡社製、商品名２ＡＴＥＰ２０７０）に浸漬して、フェイスマスクとして利用した。

美白皮膚外用剤３
スクワラン１．００
トリ２ーエチルヘキサン酸グリセリル１．００
ビタミンＥ０．５０
ビサボロール０．５０
テトラ２−ヘキシルデカン酸アスコルビル０．５０
水添大豆レシチン０．５０
縮合リシノレイン酸ポリグリセリル０．５０
ポリリノール酸スクロース０．５０
脱核アコヤガイ真珠溶解液注１) １．００
１，３−ブチレングリコール５．００
１，２−ペンタンジオール２．００
フェノキシエタノール０．２０
Ｌ−アスコルビン酸２−グルコシド２．００
混合原料Ａ注２２．００
アセチルチロシン０．５０
アセチルグルコサミン０．５０
精製水８１．８０

なお、注の原料は以下の通りである。
注１）三重県志摩市浜島町迫子沖の株式会社ミキモト多徳養殖場で養殖されていたアコヤガイの真珠の核を取り除き、１０５０℃で３時間加熱した。放冷後、５ｇを取りこれに精製水４５０mlを加えて撹拌しつつ、１Ｎ塩酸でｐＨ５．０になるように調整した。（固形分は０．９％であった）
注２）混合原料Ａセイヨウスモモ果肉の酵素分解物（凍結乾燥品）７．８ｇ、とデイジーの花の抽出物（凍結乾燥品）５．０ｇを混合し、精製水で１００mlにした。
本美白剤に用いたセイヨウスモモ果肉の酵素分解物とデイジーの花の抽出物は以下のように作成した。
セイヨウスモモ果肉の酵素分解物（凍結乾燥品）
セイヨウスモモ(Prunus domestica)の果肉１．０kgをミキサーにて粉砕し、粉砕液を約60℃に調整し、セルラーゼ及びヘミセルラーゼを加える。酵素反応後加熱により酵素を失活させた後、凍結乾燥した。
デイジーの花の抽出物（凍結乾燥品）
デイジー(Bellis perennis L.)の花（乾燥品）１００gを粉砕し、精製水８００ｇを加えて４０℃で３０時間抽出した。これを濾過し、濾液を凍結乾燥した。
なお、後述する、セイヨウスモモ果肉の酵素分解溶液は、セイヨウスモモ果肉の酵素分解物（凍結乾燥品）７．８ｇを精製水で１００mlにしたもの、デイジーの花の抽出溶液は、デイジーの花の抽出物（凍結乾燥品）５．０ｇを精製水で１００mlにしたもの

実際に美白皮膚外用剤１〜３、これより脱核アコヤガイ真珠溶解液を配合しないで作成した比較例１〜３を作成し、女性１０名づつ合計３０名に片顔に美白皮膚外用剤、もう片方に比較例を３ヶ月間使用してもらい、美白に関して差を見てもらった。
(使用方法には特に限定せず、最低、日に１回は使用してもらった)
美白皮膚外用剤１と比較例１では、
美白皮膚外用剤１の方が非常に効果があったと答えた人は、２名
美白皮膚外用剤１の方がかなり効果があったと答えた人は、３名
美白皮膚外用剤１の方が効果があったと答えた人は、３名
美白皮膚外用剤１の方が少し効果があったと答えた人は、１名
差がなかったと答えた人は、１名
美白皮膚外用剤２と比較例２では、
美白皮膚外用剤２の方が非常に効果があったと答えた人は、４名
美白皮膚外用剤２の方がかなり効果があったと答えた人は、２名
美白皮膚外用剤２の方が効果があったと答えた人は、３名
美白皮膚外用剤２の方が少し効果があったと答えた人は、１名
差がなかったと答えた人は、０名
美白皮膚外用剤３と比較例３では、
美白皮膚外用剤３の方が非常に効果があったと答えた人は、０名
美白皮膚外用剤３の方がかなり効果があったと答えた人は、５名
美白皮膚外用剤３の方が効果があったと答えた人は、３名
美白皮膚外用剤３の方が少し効果があったと答えた人は、２名
差がなかったと答えた人は、０名
であった。
これ美白以外にも、肌の肌理の改善等、比較例よりも効果が高いと訴えた人が多かった。

Claims

カルシウムと、美白剤を配合した美白用皮膚外用剤
美白剤がアスコルビン酸又はその誘導体これらの塩、ハイドロキノン配糖体、アセチルチロシン、アセチルグルコサミンから選択される１種以上である請求項１の美白用皮膚外用剤
カルシウムが真珠又は貝殻を起源とするカルシウムである請求項１乃至請求項２の美白用皮膚外用剤
さらに抗炎症剤を配合した請求項１乃至請求項３の美白用皮膚外用剤
美白剤がアスコルビン酸又はその誘導体これらの塩、ハイドロキノン配糖体、アセチルチロシン、アセチルグルコサミンから選択される２種以上である請求項１乃至請求項４の美白用皮膚外用剤
請求項１乃至至請求項５の美白用皮膚外用剤を含浸させたフェイスマスク