JP2013126971A - 抗感冒剤 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】ジクロロ酢酸ジイソプロピルアミン、及び/又は、グルコン酸又はその塩を含有する、経口抗感冒剤組成物。
【選択図】なし
Description
(1)ジクロロ酢酸ジイソプロピルアミン、及び/又は、グルコン酸又はその塩を含有する、経口抗感冒剤組成物。
(2)アデノウイルス感染による感冒に用いられることを特徴とする、(1)に記載の組成物。
(3)感冒時の解熱のために用いられることを特徴とする、(1)又は(2)に記載の組成物。
(4)感冒時の倦怠感を改善するために用いられることを特徴とする、(1)又は(2)に記載の組成物。
(5)アデノウイルス感染によって、夏風邪、プール熱又は角結膜炎を発症している場合に用いられる、(2)に記載の組成物。
(6)さらに、解熱鎮痛薬、中枢神経興奮薬、鎮静剤、抗ヒスタミン薬、抗炎症薬、鎮咳薬、去痰薬、気管支拡張薬、抗アセチルコリン剤、殺菌消毒剤、局所麻酔剤、ビタミン剤、代謝性成分、生薬及び生薬抽出物からなる群より選ばれる1種又は2種以上を含有する、(1)〜(5)のいずれか1に記載の組成物。
本発明の、ジクロロ酢酸ジイソプロピルアミン及びグルコン酸カリウムは日本薬局方外医薬品規格2002に収載され、グルコン酸カルシウム水和物は第15改正日本薬局方に収載されている。また、グルコン酸、グルコン酸カルシウム、グルコン酸ナトリウム及びグルコン酸マグネシウムは医薬品添加物辞典2000などに収載されている。
例えば、本発明の組成物が1日1回100mL服用する液剤であれば、その液剤におけるDADA、グルコン酸又はその塩の含有量は、いずれも、好ましくは1〜400mg/100mL、より好ましくは10〜200mg/100mLである。
ここで、解熱鎮痛薬としてアスピリン、アセトアミノフェン、エテンザミド、イブプロフェン、ロキソプロフェン等;中枢神経興奮薬として無水カフェイン;抗ヒスタミン薬としてクロルフェニラミン、メキタジン、クレマスチン、カルビノキサミン、アゼラスチン、フェキソフェナジン、エピナスチン等;抗炎症薬としてトラネキサム酸、グリチルリチン酸等、鎮咳薬としてコデイン、ノスカピン、チペピジン、クロペラスチン等;去痰薬としてグアイフェネシン、ブロムヘキシン、アンブロキソール等;気管支拡張薬としてエフェドリン類等;抗アセチルコリン剤としてベラドンナアルカロイド、ヨウ化イソプロパミド等;ビタミン剤としてビタミンB1、ビタミンB2、ビタミンC、ビタミンP等;生薬及び生薬抽出物としてマオウ、ケイヒ、オウヒ、カンゾウ等;を好ましいものとして挙げることができる。
表1に記載の成分及び分量をとり、日局製剤総則「錠剤」の項に準じて錠剤を製造する。
1錠中(mg) 錠剤1 錠剤2 錠剤3
――――――――――――――――――――――――――――――
ジクロロ酢酸ジイソプロピルアミン 25 − 15
グルコン酸カルシウム − 25 15
乳糖 90 90 90
ステアリン酸マグネシウム 2 2 2
ヒドロキシプロピルセルロース 適量 適量 適量
表2に記載の成分及び分量をとり、日局製剤総則「液剤」の項に準じて液剤を製造する。
50mL中(mg) 液剤1 液剤2 液剤3
――――――――――――――――――――――――――――――――
ジクロロ酢酸ジイソプロピルアミン 25 − 15
グルコン酸ナトリウム − 25 15
白糖 4000 4000 4000
安息香酸ナトリウム 5 5 5
pH調整剤 適量 適量 適量
精製水 残部 残部 残部
(1)被検物質
ジクロロ酢酸ジイソプロピルアミン(DADA)は第一三共(株)製のものを、また、グルコン酸カルシウムは和光純薬(株)製のものを使用した。
DADA50mgを0.5%CMC(0.5%カルボキシメチルセルロース ナトリウム溶液)10mLに溶解し、グルコン酸カルシウムも同様にして溶解して、各単剤の被験物質として使用した。
4週齢のC57BL/6NCrlCrlj雄性マウスを日本チャールズリバー(株)から購入し、1群20匹を1週間予備飼育した後、一般状態に異常の認めない良好なものを実験に使用した。
馴化終了後、至近の体重をもとに1群20匹の3群に群分けした。第1群は陽性対照群(ウイルス接種かつ媒体投与)、第2群はDADA投与群(ウイルス接種かつDADA投与)、第3群はグルコン酸カルシウム投与群(ウイルス接種かつグルコン酸カルシウム投与)とした。
使用したアデノウイルスの種類はマウスアデノウイルス(MAV FL)でAmerican Type Culture Collection(ATCC(登録商標))から購入した。アデノウイルスは、投与濃度(Tissue Culture Infectious Dose:TCID50)6×105/0.1mL/bodyをマウスに腹腔内投与した。
マウスにウイルス接種後翌日から10日間、マウス体重10g当り、被験物質0.1mL(対照群は溶媒である0.5%CMCのみ投与)を、1日2回(合計20回)を、胃ゾンデと注射器を用いて強制経口投与した。
ウイルス接種翌日から10日間観察してマウスの生存率を以下の式により算出して求めた。
観察期間における生存率の結果を図1及び表3に示す。
表3は、アデノウイルス感染の翌日から10日後の生存率の結果である。
群 DADA グルコン酸カルシウム 生存率(%)
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
陽性対照群 非投与 非投与 60
DADA投与群 投与 非投与 90
グルコン酸カルシウム投与群 非投与 投与 95
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
(1)被検物質
ジクロロ酢酸ジイソプロピルアミン(DADA)は第一三共(株)製のものを、また、グルコン酸カルシウムは和光純薬(株)製のものを使用した。
DADA50mgを0.5%CMC10mLに溶解し、グルコン酸カルシウムも同様にして溶解して、各単剤の被験物質として使用した。
7週齢のSlc:SD雄性ラットを日本チャールズリバー(株)から購入し、1週間予備飼育した後、一般状態に異常を認めない良好なものを実験に使用した。
馴化終了後、至近の体重をもとに1群6匹の3群に分けた。第1群は陽性対照群(擬似ウイルス接種かつ媒体投与;図2、3における「Control」)、第2群はDADA投与群(擬似ウイルス接種かつDADA投与;図2、3における「DADA」)、第3群は陰性対照群(媒体接種かつ媒体投与;図2、3における「Blank」)とした。
擬似ウイルスとしてpoly I:C(シグマ社製)を用いて、これを生理食塩水で5.0mg/mLの濃度に希釈してウイルス接種投与溶液を調製した。これを、各投与ラットの最新の体重を用い、1mL/kgとなるように腹腔内投与し、擬似ウイルス感染状態を誘発した。
擬似ウイルス接種4日前から11日間、ラット体重10g当り、被験物質0.05mL(対照群は溶媒である0.5%CMCのみを投与)を1日1回(合計11回)、胃ゾンデ(フチガミ器械社製)と注射器(テルモ社製)を用いて強制経口投与した。
得られた結果を図2及び図3に示した。
図2は、横軸に擬似感染からの経過時間を、縦軸に直腸温(℃)の推移を記したグラフである。図2に示したように、DADAの投与により、感染後4時間から6時間の解熱効果が認められた。図3は、擬似感染後における自発運動量の推移を記した図である。図3に示したように、DADAの投与により感染時における自発運動低下の抑制作用が認められた。
Claims (6)
- ジクロロ酢酸ジイソプロピルアミン、及び/又は、グルコン酸又はその塩を含有する、経口抗感冒剤組成物。
- アデノウイルス感染による感冒に用いられることを特徴とする、請求項1に記載の組成物。
- 感冒時の解熱のために用いられることを特徴とする、請求項1又は2に記載の組成物。
- 感冒時の倦怠感を改善するために用いられることを特徴とする、請求項1又は2に記載の組成物。
- アデノウイルス感染によって、夏風邪、プール熱又は角結膜炎を発症している場合に用いられる、請求項2に記載の組成物。
- さらに、解熱鎮痛薬、中枢神経興奮薬、鎮静剤、抗ヒスタミン薬、抗炎症薬、鎮咳薬、去痰薬、気管支拡張薬、抗アセチルコリン剤、殺菌消毒剤、局所麻酔剤、ビタミン剤、代謝性成分、生薬及び生薬抽出物からなる群より選ばれる1種又は2種以上を含有する、請求項1〜5のいずれか1項に記載の組成物。
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