JP2012516347A5 - - Google Patents
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Description
本発明の1つ以上の実施形態において、水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーに対して、安定なまたは分解可能な結合を介して共有結合されたフェノチアジン残基を含む化合物を、治療の必要がある哺乳動物に投与することを包含する方法が提供される。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
(項目1)
水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーに対して安定なまたは分解可能な結合を介して共有結合されたフェノチアジン残基を含む化合物。
(項目2)
項目1に記載の化合物であって、以下の構造:
を有し、ここで:
R 1 、R 2 、R 3 、およびR 4 は、各々独立して、水素、非置換アルキル、および置換アルキルからなる群より選択され;またはR 3 およびR 4 は窒素と一緒に複素環を形成し;
nは1以上の整数であり;
Xはスペーサー部分であり;ならびに
POLYは水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーである、
化合物。
(項目3)
項目1に記載の化合物であって、構造:
を有し、ここで:
R 1 、R 2 、およびR 3 は、各々独立して、水素、非置換アルキル、および置換アルキルからなる群より選択され;
nは1以上の整数であり;
Xはスペーサー部分であり;ならびに
POLYは水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーである、
化合物。
(項目4)
項目1に記載の化合物であって、構造:
を有し、
R 1 、R 2 、R 3 、およびR 4 は、各々独立して、水素、非置換アルキル、および置換アルキルからなる群より選択され;またはR 3 およびR 4 は窒素と一緒に複素環を形成し;
nは1以上の整数であり;
Xはスペーサー部分であり;ならびに
POLYは水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーである、
化合物。
(項目5)
項目1に記載の化合物であって、フェノチアジン残基が式:
を有するフェノチアジンの残基であり、
ここで:
R 1 、R 2 、R 3 、およびR 4 は、各々独立して、水素、非置換アルキル、および置換アルキルからなる群より選択され;またはR 3 およびR 4 は窒素と一緒に複素環を形成し;ならびに
nは1以上の整数である、
化合物。
(項目6)
項目1に記載の化合物であって、フェノチアジン残基が式:
を有するフェノチアジンの残基である、化合物。
(項目7)
項目1に記載の化合物であって、フェノチアジン残基が以下の式:
を有するフェノチアジンの残基である、化合物。
(項目8)
前記フェノチアジン残基がメキタジン、プロメタジン、プロメジン、およびメチル硫酸チアジナミウムからなる群より選択される、項目1に記載の化合物。
(項目9)
前記水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーがポリ(アルキレンオキサイド)である、項目1〜8いずれか1項に記載の化合物。
(項目10)
前記ポリ(アルキレンオキサイド)がポリ(エチレンオキサイド)である、項目9に記載の化合物。
(項目11)
水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーが約1〜約30のモノマーから作られる、項目1〜10いずれか1項に記載の化合物。
(項目12)
前記水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーが約1〜約10のモノマーから作られる、項目11に記載の化合物。
(項目13)
前記ポリ(アルキレンオキサイド)がアルコキシまたはヒドロキシエンドキャップ部分を含む、項目9に記載の化合物。
(項目14)
水溶性であり、非ペプチド性の単一のオリゴマーが前記フェノチアジン残基に結合している、項目1〜13いずれか1項に記載の化合物。
(項目15)
水溶性であり、非ペプチド性の1つより多くのオリゴマーが前記フェノチアジン残基に結合している、項目1〜14いずれか1項に記載の化合物。
(項目16)
前記フェノチアジン残基が安定な結合を介して共有結合されている、項目1〜15いずれか1項に記載の化合物。
(項目17)
前記フェノチアジン残基が分解可能な結合を介して共有結合されている、項目1〜16いずれか1項に記載の化合物。
(項目18)
前記結合がエーテル結合である、項目1〜17いずれか1項に記載の化合物。
(項目19)
前記結合がエステル結合である、項目1〜18いずれか1項に記載の化合物。
(項目20)
水溶性であり、かつ、非ペプチド性のオリゴマーに対して、安定なまたは分解可能な結合を介して共有結合されたフェノチアジン残基を含む化合物、および任意に、薬学的に許容可能な賦形剤を含む、組成物。
(項目21)
水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーに対して、安定なまたは分解可能な結合を介して共有結合されたフェノチアジン残基を含み、剤形で存在する化合物を含む、組成物。
(項目22)
水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーをフェノチアジンに共有結合させることを含む、フェノチアジン結合体を作製する方法。
(項目23)
水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーに対して、安定なまたは分解可能な結合を介して共有結合したフェノチアジン残基を含む化合物を、治療の必要がある被験体に投与することを含む、治療方法。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
(項目1)
水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーに対して安定なまたは分解可能な結合を介して共有結合されたフェノチアジン残基を含む化合物。
(項目2)
項目1に記載の化合物であって、以下の構造:
を有し、ここで:
R 1 、R 2 、R 3 、およびR 4 は、各々独立して、水素、非置換アルキル、および置換アルキルからなる群より選択され;またはR 3 およびR 4 は窒素と一緒に複素環を形成し;
nは1以上の整数であり;
Xはスペーサー部分であり;ならびに
POLYは水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーである、
化合物。
(項目3)
項目1に記載の化合物であって、構造:
を有し、ここで:
R 1 、R 2 、およびR 3 は、各々独立して、水素、非置換アルキル、および置換アルキルからなる群より選択され;
nは1以上の整数であり;
Xはスペーサー部分であり;ならびに
POLYは水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーである、
化合物。
(項目4)
項目1に記載の化合物であって、構造:
を有し、
R 1 、R 2 、R 3 、およびR 4 は、各々独立して、水素、非置換アルキル、および置換アルキルからなる群より選択され;またはR 3 およびR 4 は窒素と一緒に複素環を形成し;
nは1以上の整数であり;
Xはスペーサー部分であり;ならびに
POLYは水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーである、
化合物。
(項目5)
項目1に記載の化合物であって、フェノチアジン残基が式:
を有するフェノチアジンの残基であり、
ここで:
R 1 、R 2 、R 3 、およびR 4 は、各々独立して、水素、非置換アルキル、および置換アルキルからなる群より選択され;またはR 3 およびR 4 は窒素と一緒に複素環を形成し;ならびに
nは1以上の整数である、
化合物。
(項目6)
項目1に記載の化合物であって、フェノチアジン残基が式:
を有するフェノチアジンの残基である、化合物。
(項目7)
項目1に記載の化合物であって、フェノチアジン残基が以下の式:
を有するフェノチアジンの残基である、化合物。
(項目8)
前記フェノチアジン残基がメキタジン、プロメタジン、プロメジン、およびメチル硫酸チアジナミウムからなる群より選択される、項目1に記載の化合物。
(項目9)
前記水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーがポリ(アルキレンオキサイド)である、項目1〜8いずれか1項に記載の化合物。
(項目10)
前記ポリ(アルキレンオキサイド)がポリ(エチレンオキサイド)である、項目9に記載の化合物。
(項目11)
水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーが約1〜約30のモノマーから作られる、項目1〜10いずれか1項に記載の化合物。
(項目12)
前記水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーが約1〜約10のモノマーから作られる、項目11に記載の化合物。
(項目13)
前記ポリ(アルキレンオキサイド)がアルコキシまたはヒドロキシエンドキャップ部分を含む、項目9に記載の化合物。
(項目14)
水溶性であり、非ペプチド性の単一のオリゴマーが前記フェノチアジン残基に結合している、項目1〜13いずれか1項に記載の化合物。
(項目15)
水溶性であり、非ペプチド性の1つより多くのオリゴマーが前記フェノチアジン残基に結合している、項目1〜14いずれか1項に記載の化合物。
(項目16)
前記フェノチアジン残基が安定な結合を介して共有結合されている、項目1〜15いずれか1項に記載の化合物。
(項目17)
前記フェノチアジン残基が分解可能な結合を介して共有結合されている、項目1〜16いずれか1項に記載の化合物。
(項目18)
前記結合がエーテル結合である、項目1〜17いずれか1項に記載の化合物。
(項目19)
前記結合がエステル結合である、項目1〜18いずれか1項に記載の化合物。
(項目20)
水溶性であり、かつ、非ペプチド性のオリゴマーに対して、安定なまたは分解可能な結合を介して共有結合されたフェノチアジン残基を含む化合物、および任意に、薬学的に許容可能な賦形剤を含む、組成物。
(項目21)
水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーに対して、安定なまたは分解可能な結合を介して共有結合されたフェノチアジン残基を含み、剤形で存在する化合物を含む、組成物。
(項目22)
水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーをフェノチアジンに共有結合させることを含む、フェノチアジン結合体を作製する方法。
(項目23)
水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーに対して、安定なまたは分解可能な結合を介して共有結合したフェノチアジン残基を含む化合物を、治療の必要がある被験体に投与することを含む、治療方法。
Claims (25)
- 水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーに対して安定なまたは分解可能な結合を介して共有結合されたフェノチアジン残基を含む化合物。
- 請求項1に記載の化合物であって、以下の構造:
R1、R2、R3、およびR4は、各々独立して、水素、非置換アルキル、および置換アルキルからなる群より選択され;またはR3およびR4は窒素と一緒に複素環を形成し;
nは1以上の整数であり;
Xはスペーサー部分であり;ならびに
POLYは水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーである、
化合物。 - 請求項1に記載の化合物であって、構造:
R1、R2、およびR3は、各々独立して、水素、非置換アルキル、および置換アルキルからなる群より選択され;
nは1以上の整数であり;
Xはスペーサー部分であり;ならびに
POLYは水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーである、
化合物。 - 請求項1に記載の化合物であって、構造:
R1、R2、R3、およびR4は、各々独立して、水素、非置換アルキル、および置換アルキルからなる群より選択され;またはR3およびR4は窒素と一緒に複素環を形成し;
nは1以上の整数であり;
Xはスペーサー部分であり;ならびに
POLYは水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーである、
化合物。 - 請求項1に記載の化合物であって、フェノチアジン残基が式:
ここで:
R1、R2、R3、およびR4は、各々独立して、水素、非置換アルキル、および置換アルキルからなる群より選択され;またはR3およびR4は窒素と一緒に複素環を形成し;ならびに
nは1以上の整数である、
化合物。 - 請求項1に記載の化合物であって、フェノチアジン残基が式:
- 請求項1に記載の化合物であって、フェノチアジン残基が以下の式:
- 前記フェノチアジン残基がメキタジン、プロメタジン、プロメジン、およびメチル硫酸チアジナミウムからなる群より選択される、請求項1に記載の化合物。
- 前記水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーがポリ(アルキレンオキサイド)である、請求項1〜8いずれか1項に記載の化合物。
- 前記ポリ(アルキレンオキサイド)がポリ(エチレンオキサイド)である、請求項9に記載の化合物。
- 水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーが約1〜約30のモノマーから作られる、請求項1〜10いずれか1項に記載の化合物。
- 前記水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーが約1〜約10のモノマーから作られる、請求項11に記載の化合物。
- 前記ポリ(アルキレンオキサイド)がアルコキシまたはヒドロキシエンドキャップ部分を含む、請求項9に記載の化合物。
- 水溶性であり、非ペプチド性の単一のオリゴマーが前記フェノチアジン残基に結合している、請求項1〜13いずれか1項に記載の化合物。
- 水溶性であり、非ペプチド性の1つより多くのオリゴマーが前記フェノチアジン残基に結合している、請求項1〜13いずれか1項に記載の化合物。
- 前記フェノチアジン残基が安定な結合を介して共有結合されている、請求項1〜15いずれか1項に記載の化合物。
- 前記フェノチアジン残基が分解可能な結合を介して共有結合されている、請求項1〜15いずれか1項に記載の化合物。
- 前記結合がエーテル結合である、請求項1〜17いずれか1項に記載の化合物。
- 前記結合がエステル結合である、請求項1〜17いずれか1項に記載の化合物。
- 水溶性であり、かつ、非ペプチド性のオリゴマーに対して、安定なまたは分解可能な結合を介して共有結合されたフェノチアジン残基を含む化合物、および任意に、薬学的に許容可能な賦形剤を含む、組成物。
- 水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーに対して、安定なまたは分解可能な結合を介して共有結合されたフェノチアジン残基を含み、剤形で存在する化合物を含む、組成物。
- 水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーをフェノチアジンに共有結合させることを含む、フェノチアジン結合体を作製する方法。
- 水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーに対して、安定なまたは分解可能な結合を介して共有結合したフェノチアジン残基を含む化合物を含む、治療の必要がある被験体を治療するための組成物。
- 請求項3に記載の化合物であって、構造:
を有し、ここで、nは3、4、5、6、7、および9から選択される、化合物。 - 請求項4に記載の化合物であって、構造:
を有し、ここで、nは3、5、7、または9である、化合物。
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