JP2012500267A - 冷感−メントール受容体拮抗剤 - Google Patents

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Abstract

開示されたものは、疼痛を含む、さまざまな疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされ、
【化１】
Figure 2012500267

式中、Ａ、Ｂ、Ｌ、Ｑ、Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３は本明細書で定義されるものである。

Description

（関連出願の相互参照）
本出願は、その全体が本明細書に参考として組み込まれる、現在係属中の米国特許仮出願第６１／０８９，９２８号（２００８年８月１９日出願）に対する優先権を請求する。
（連邦政府支援研究又は開発に関する陳述）
下に記述される本発明の研究及び開発は、連邦政府の支援によるものではない。
一過性受容体電位（TransientReceptor Potential（ＴＲＰ））チャネルは、様々な刺激により活性化される非選択的カチオン・チャネルである。膨大な数のイオン・チャネルのファミリーが今日までに同定されており、その中にはＴＲＰＭ８（ＭｃＫｅｍｙ Ｄ．Ｄ．，ｅｔ ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ ２００２，４１６（６８７６），５２〜５８）とも称される冷感−メントール受容体（cold-menthol receptor）が含まれる。総じてＴＲＰチャネル及び関連するＴＲＰ様受容体は、熱的暴露の連続範囲全体への感覚応答性を示唆し、有害な暑さから有害な寒さまでの範囲に広がる閾値温度、及び同様にこれらの感覚に類似した知覚をもたらす特定の化学物質に選択的に応答する。特に、ＴＲＰＭ８は、冷涼から寒冷までの温度並びにメントール及びイシリンのような化学物質により刺激されることが知られており、このことは、これらの物質の誘起する治療的な冷感の原因である可能性がある。
一次侵害受容ニューロン（Ａ−δ線維及びＣ線維）に局在するＴＲＰＭ８は、炎症により媒介される二次メッセンジャーのシグナルによっても調節される（Ａｂｅ，Ｊ．，ｅｔ ａｌ．，Ｎｅｕｒｏｓｃｉ Ｌｅｔｔ ２００６，３９７（１〜２），１４０〜１４４；Ｐｒｅｍｋｕｍａｒ，Ｌ．Ｓ．，ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｎｅｕｒｏｓｃｉ，２００５，２５（４９），１１３２２〜１１３２９）。Ａ−δ線維及びＣ線維の両方へのＴＲＰＭ８の局在化は、これらのニューロンが変質され、痛みをもたらし、しばしば熱傷的性質を持つ、病原性状態における異常な寒冷感受性の基礎を提供している可能性がある（Ｋｏｂａｙａｓｈｉ，Ｋ．，ｅｔ ａｌ．，Ｊ Ｃｏｍｐ Ｎｅｕｒｏｌ，２００５，４９３（４），５９６〜６０６；Ｒｏｚａ，Ｃ．，ｅｔ ａｌ．，Ｐａｉｎ，２００６，１２０（１〜２），２４〜３５；ａｎｄ Ｘｉｎｇ，Ｈ．，ｅｔ ａｌ．，Ｊ Ｎｅｕｒｏｐｈｙｓｉｏｌ，２００６，９５（２），１２２１〜３０）。化学的又は熱的な冷却により誘起される、寒冷不耐症、及び逆説的な熱傷的感覚は、広範囲の臨床的障害に見られる症状と酷似しており、それ故に、新規な抗感覚過敏症薬、又は坑異痛症薬としてのＴＲＰＭ８モジュレーター開発に、強固な理論的根拠を提供する。ＴＲＰＭ８は、脳、肺、膀胱、消化管、血管、前立腺及び免疫細胞にも発現されることが知られており、それにより広範囲の疾患の治療的調節の可能性が提供される。
Ｂａｙｅｒ Ｈｅａｌｔｈｃａｒｅ ＡＧの国際公開第２００６／０４０１３６（Ａ１）号は、泌尿器系障害処置のための寒冷メントール受容体−１（ＣＭＲ−１）拮抗剤としての置換４−ベンジルオキシ−フェニルメチルアミド誘導体を記載しているとされる。Ｂａｙｅｒ Ｈｅａｌｔｈｃａｒｅ ＡＧの国際公開第２００６／０４０１０３（Ａ１）号は、呼吸器系疾患又は障害の処置及び／又は予防のための製薬学的組成物及び方法を記載しているとされる。
Ｂａｙｅｒ Ｈｅａｌｔｈｃａｒｅ ＡＧの国際公開第２００７／０１７０９２（Ａ１）号、同第２００７／０１７０９３（Ａ１）号及び同第２００７／０１７０９４（Ａ１）号は、証明はされていないが、ＴＲＰＭ８としても知られる、寒冷メントール受容体（ＣＭＲ）に付随する疾患の処置のためのベンジルオキシフェニルメチルカーバメート、置換２−ベンジルオキシ安息香酸アミド及び置換４−ベンジルオキシ安息香酸アミド誘導体を記載している。
当技術分野には、ＴＲＰＭ８受容体の調節により影響される、疼痛、かかる疼痛をもたらす疾患及び呼吸器系又は血管系の機能障害のような、哺乳動物の疾患、症候群又は病的状態の処置に使用できる、ＴＲＰＭ８拮抗剤に対する必要性が存在する。
本発明は、
Figure 2012500267
 式中、
Ａはフェニル、チエニル、若しくはＣ５〜７シクロアルキルであり；
あるいは、Ａがフェニルである場合には、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ４）（ＣＨ２）ｎ−であり、かつＲ１及びＬがフェニルの隣接する炭素原子に結合する場合には、Ｒ１及びＲ４は場合によりそれらが結合している原子と一緒になって、９〜１１員のベンゾ縮合したヘテロシクリルを形成し；
Ｒ１は水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜４）アルキル、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、及びシアノからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基であり；
ＢはＣ６〜１０アリール、ベンゾチオフェニル、インドリル、フラニル、チアゾリル、イソキノリニル、キノリニル、ピリミジニル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾチアゾリル、アザベンゾチオフェニル、及びピリジニルからなる群から選択され；
Ｒ２は水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルチオ、フルオロ、クロロ、ブロモ、及びシアノからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基であり；
並びにＲ２は場合により、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜４）アルキルアミノカルボニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメタンスルホニル、トリフルオロメトキシ、フェニル、ピリミジニル、Ｎ−モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、Ｎ−メチル−ピペラジニル、ピリジニル、ピロリジニル、イミダゾリル、１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジニル、場合により窒素がｔ−ブトキシカルボニルで置換されていてもよい４−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−４−イル）、及びヒドロキシ（Ｃ１〜４）アルキルからなる群から選択される１個の追加の置換基であり；
ここで、Ｒ２のフェニルは場合によりカルボキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、ハロゲン、テトラゾール、又はトリフルオロメチルで置換され；
Ｌは−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−又は−ＣＨ２−であり；
ｍ及びｎは、ｍ＋ｎの合計が１以下であるように、独立して０又は１であり；
ＺはＯ、Ｓ、又はＮＲ４であり、但しＺがＯ又はＳである場合、Ａはフェニルであり；
Ｒ３は水素又はＣ１〜２アルキルであり；あるいはＡがフェニルでありかつＺがＮＲ４である場合、Ｒ３は場合によりＲ１と一緒になってテトラヒドロキノリニルを形成し；
Ｒ４は水素、Ｃ１〜３アルキル、又はＣ１〜３アルキルカルボニルであり；
Ｑは
Figure 2012500267
 であり、ここで、
Ｘは直接結合又はＮＨであり、
ｓは１又は２であり；
ｐは１又は２であり；
Ｄ、Ｅ、Ｈ、及びＪはベンゾ又はピリドであり；
Ｗはフェニル、フェニルメチル、フェニルアミノメチルであるか、又はピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、チエニル、チアゾリル、ピリミジニル、及びピラジニルからなる群から選択されるヘテロアリールであり；
Ｗの、フェニル、フェニルメチルとフェニルアミノメチルのフェニル、及びヘテロアリールは場合により、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜４）アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルキルカルボニルアミノ、カルボキシ、及びトリフルオロメチルからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で置換され；
あるいはＷは水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂのうちの１つがフェニルであり；
Ｖは水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１〜４アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノカルボニル、又はヒドロキシメチルであり；
Ｒ５ａ及びＲ５ｂは独立して水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキルチオ、トリフルオロメチル、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、カルボキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルコキシカルボニルアミノ、トリフルオロメタンスルホニル、トリフルオロメトキシ、又はヒドロキシ（Ｃ１〜４）アルキルであり、但しＲ５ａ及びＲ５ｂのうちの１つは水素であり；
Ｒ６はＣ１〜４アルキル又はフェニルメチルであり；
Ｒ７は場合によりＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、カルボキシ、及びトリフルオロメチルからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で場合により置換されていてもよいフェニルであり；
Ｒ８は水素、フェニル、又はフェニルメチルであり；ここで、フェニルは場合によりＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、カルボキシ、及びトリフルオロメチルからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で置換され；
Ｒ１０は水素であり；あるいはＲ８が水素である場合、Ｒ１０はフェニル又はピリジニルであり；
Ｒ１１は水素又はヒドロキシであり；
Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４は水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキルチオ、及びトリフルオロメチルからなる群から独立して選択され；ここで、Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４は場合によりＣ１〜４アルキル、フェニル、カルボキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１〜４アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノカルボニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜４）アルキル、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルコキシカルボニルアミノ、トリフルオロメタンスルホニル、トリフルオロメトキシ、及びヒドロキシ（Ｃ１〜４）アルキルからなる群から独立して選択される１個の追加の置換基である；
化合物、但し以下に記載の化合物以外である式（Ｉ）の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、及び製薬上許容される塩を対象とする；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が水素であり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、ＸがＮＨであり、Ｗがフェニルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が水素であり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−４であり、Ｘが直接結合であり、Ｄがベンゾであり、かつＲ９が５−クロロである化合物；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が水素であり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−２であり、ｓが１であり、Ｒ６がメチルであり、かつＲ７がフェニルである化合物；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が水素であり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−２であり、ｓが１であり、Ｒ６がメチルであり、かつＲ７がフェニルである化合物；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が水素であり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、ＸがＮＨであり、Ｗがフェニルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が水素であり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−３であり、ＸがＮＨであり、ｐが１であり、Ｒ８がフェニルであり、かつＲ１０及びＲ１１が水素である化合物；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が水素であり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、ＸがＮＨであり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−シアノであり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が２−クロロであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−フルオロであり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−フルオロであり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−フルオロであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、Ｒ２が水素であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が３，４−ジフルオロであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、Ｒ２が３−メチルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５が水素である化合物；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が水素であり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、ＸがＮＨであり、Ｗが３−クロロ−フェニルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が水素であり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、ＸがＮＨであり、Ｗがチエン−２−イルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−フルオロであり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−フルオロであり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−（２−カルボキシ）−フェニルであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物。
本発明の実例は、製薬上許容できる担体、製薬上許容できる賦形剤、及び／又は製薬上許容できる希釈剤と、式（Ｉ）の化合物と、を含むか、それらからなり、及び／又はそれらより本質的になる、製薬学的組成物である。加えて本発明の実例は、式（Ｉ）の化合物と、製薬上許容できる担体、製薬上許容できる賦形剤、及び／又は製薬上許容できる希釈剤と、を混合することを含むか、それらからなり、及び／又はそれらより本質的になる、製薬学的組成物の製造プロセスである。
更に本発明は、疾患又は病状にＴＲＰＭ８受容体の調節により影響がみられる、哺乳動物及び／又はヒトを含む患者の疾患又は病状を、式（Ｉ）の化合物を用いて処置する又は改善する方法を対象とし、疾患は、痛み、及び肺又は血管の機能障害などを導く。特に本発明の方法は、炎症性疼痛、寒冷不耐症又は寒冷アロディニア、末梢血管痛（peripheral vascular pain）、掻痒、尿失禁、慢性閉塞性肺疾患、肺高血圧、及び他のストレス関連障害を含む不安神経症を含む、ＴＲＰＭ８受容体により調節される障害を式（Ｉ）の化合物を用いて処置又は改善することを対象とする。
本発明はまた、本化合物及び製薬学的組成物、並びにその薬剤を製造する方法を対象とする。
本明細書で使用するとき、置換基に関して、用語「独立して」は、１つ超のこのような置換基が可能である場合に、このような置換基は、互いに同じであってもよく、異なってもよいことを意味する。
本明細書に使用される「アルキル」は、特に注記がない限り、単独で使用されるか置換基の一部であるかを問わず、１〜８個の炭素原子、又はこの範囲の任意の数を有する、直鎖及び分枝炭素鎖を指す。したがって、指定された炭素原子の数（例えばＣ１〜８）は、独立してアルキル部分の又はより大きなアルキル含有置換基のアルキル部分の、炭素原子数を指す。例えば、（Ｃ１〜６アルキル）２アミノ−のような複数のアルキル基を有する置換基の場合、ジアルキルアミノのＣ１〜６アルキル基は、同一でも異なってもよい。
本明細書で使用するとき、特に注記がない限り、用語「アルコキシ」は−Ｏアルキル置換基を指し、アルキルは上記の様に定義される。置換される範囲で、アルキル鎖及びアルコキシ鎖は炭素原子上で置換され得る。
本明細書で使用するとき、用語「アルケニル」及び「アルキニル」は、２個以上の炭素原子を有する長鎖及び分枝炭素鎖を指し、アルケニル鎖は鎖中に少なくとも１つの二重結合を有し、アルキニル鎖は鎖中に少なくとも１つの三重結合を有する。
本明細書で使用するとき、「シクロアルキル」は、飽和又は部分的に不飽和であり、炭素原子員が３〜１４個の、単環式又は多環式炭化水素環を指す。このような環の例には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロへキシル、シクロヘプチル、及びアダマンチルが挙げられるが、これらに限定されない。同様にして、「シクロアルケニル」は、環内に少なくとも１つの二重結合を含有するシクロアルキルを指す。加えて、「ベンゾ縮合したシクロアルキル」は、ベンゼン環と縮合したシクロアルキル環である。「ヘテロアリール縮合したシクロアルキル」は５〜６員のヘテロアリール環（Ｏ、Ｓ又はＮを１つ含有し、場合によりもう１つ窒素を含有している）と縮合したシクロアルキル環である。
本明細書で使用するとき、「ヘテロシクリル」は、５〜７員の非芳香族環であり、その内１〜２個の構成原子は窒素であり、又は５〜７員の非芳香族環であり、その内０、１又は２個の構成原子は窒素であり、及び最大２個の構成原子は酸素又は硫黄であり、また場合により環は０〜１個の不飽和結合を含有し、又は場合により６〜７員環の場合には、最大２個の不飽和結合を含有する。本明細書で使用するとき、「ベンゾ縮合したヘテロシクリル」としては、ベンゼン環と縮合した５〜７員の単環式複素環が挙げられる。本明細書で使用するとき、「ヘテロアリール縮合したヘテロシクリル」は、５又は６員のヘテロアリール環（Ｏ、Ｓ又はＮを１つ含有し、場合によりもう１つ窒素を含有している）と縮合した５〜７員の単環式複素環を指す。本明細書で使用するとき、「シクロアリール縮合したヘテロシクリル」は、５〜７員のシクロアルキル環又はシクロアルケニル環と縮合した５〜７員の単環式複素環を指す。加えて、本明細書で使用するとき、「ヘテロシクリル縮合したヘテロシクリル」は、５〜７員のヘテロシクリル環（上記と同様の定義であるが、更なる縮合環についての選択肢は欠いている）と縮合した５〜７員の単環式複素環を指す。
本発明の本化合物については、ヘテロシクリル環を形成する炭素原子環員は完全に飽和している。本発明の他の化合物は、部分的に飽和したヘテロシクリル環を有し得る。本明細書で使用するとき、「ヘテロシクリル」としてはまた、架橋されることで二環式環を形成する５〜７員の単環式複素環も挙げられる。このような化合物は完全に芳香族であるとは見なされず、ヘテロアリール化合物を指すものではない。ヘテロシクリル基の例には、ピロリニル（２Ｈ−ピロール、２−ピロリニル又は３−ピロリニル）、ピロリジニル、２−イミダゾリニル、イミダゾリジニル、２−ピラゾリニル、ピラゾリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル及びピペラジニルが挙げられるが、これらに限定されない。
本明細書で使用するとき、「アリール」は、６炭素員の不飽和芳香族単環、又は１０〜１４炭素員の不飽和芳香族多環を指す。このようなアリール環の例としては、フェニル、ナフタレニル又はアントラセニルが挙げられ、これらに限定されない。本発明の実施に好ましいアリール基は、フェニル及びナフタレニルである。
本明細書で使用するとき、用語「ヘテロアリール」は、５又は６員の芳香環で、その環が炭素原子からなり、ヘテロ原子員を少なくとも１つ有するものを指す。好適なヘテロ原子には窒素、酸素又は硫黄が挙げられる。５員環の場合、ヘテロアリール環には窒素、酸素又は硫黄が１員含まれ、これに加えて最大３つの窒素が追加で含まれ得る。６員環の場合、ヘテロアリール環には１〜３個の窒素原子が含まれ得る。６員環が３個の窒素を有する場合、最大限で２個の窒素原子が隣接する。
場合により、ヘテロアリール環をベンゼン環と縮合させて「ベンゾ縮合したヘテロアリール」を形成させる。同様にして、場合によりヘテロアリール環を５〜６員のヘテロアリール環（Ｏ、Ｓ又はＮを１つ含有し、場合によりもう１つ窒素を含有している）と縮合させて「ヘテロアリール縮合したヘテロアリール」を形成させる。同様にして、場合によりヘテロアリール環を５〜７員のシクロアルキル環又は５〜７員のヘテロシクロ環（上記と同様の定義物であるが、更なる縮合環の選択肢は欠いている）と縮合させて、「シクロアルキル縮合したヘテロアリール」を形成させる。ヘテロアリール基の例としては、フリル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル又はピラジニルが挙げられ、場合により縮合したベンゼン環を有するヘテロアリール基の例としては、インドリル、イソインドリル、インドリニル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、キノリジニル、キノリニル、イソキノリニル、又はキナゾリニルが挙げられるがこれらに限定されない。
本明細書で使用するとき、「アリールアルキル」は、アリール基で置換されたアルキル基を意味する（例えば、ベンジル、フェネチル）。同様に、「アリールアルコキシ」は、アリール基で置換されたアルコキシ基を指す（例えば、ベンジルオキシ）。
用語「ハロゲン」は、フッ素、塩素、臭素及びヨウ素を指す。複数のハロゲンで置換された置換基は、安定な化合物を提供するような方法で置換されている。
本明細書で用いるように立体中心における用語「Ｒ」は、その立体中心が純粋に、当技術分野において定義されるＲ−配置であることを指定し、同様に、用語「Ｓ」は、純粋にＳ−配置であることを指定する。本明細書で用いるように、立体中心における用語「＊Ｒ」又は「＊Ｓ」は、その立体中心が純粋な立体配置であるが、どちらの配置であるか不明であることを指定する。本明細書で用いるように、用語「ＲＳ」は、その立体中心がＲ−及びＳ−配置の混合物として存在することを意味する。同様に、用語「＊ＲＳ」又は「＊ＳＲ」は、Ｒ−及びＳ−配置の混合物として存在し、同一分子内の別の立体中心に比較してその配置が不明である立体中心を指す。
１個の立体中心を含む化合物であって、立体化学的結合指定なしで図示されているものは、２つのエナンチオマーの混合物である。２個の立体中心を含む化合物であって、立体化学的結合指定なしで図示されているものは、４つのジアステレオマーの混合物である。「ＲＳ」と標識された２個の立体中心を含む化合物であって、立体化学的結合指定と共に図示されているものは、図示されている相対的な立体化学を有する２成分性混合物である。「＊ＲＳ」と標識された２個の立体中心を含む化合物であって、立体化学的結合指定と共に図示されているものは、未知の相対的な立体化学を有する２成分性混合物である。標識されていない立体中心であって、立体化学的結合指定なしで図示されているものはＲ−及びＳ−配置の混合物である。標識されていない立体中心であって、立体化学的結合指定と共に図示されているものは、その絶対的立体化学が図示された通りのものである。
用語「アルキル」若しくは「アリール」又はその接頭辞の語根のいずれかが、置換基（例えば、アリールアルキル、アルキルアミノ）の名称に現れる場合はいつでも、それは「アルキル」及び「アリール」について上述した限定を含むものとして解釈すべきである。炭素原子（例えば、Ｃ１〜Ｃ６）の指定した数は、独立に、アルキル部分、アリール部分、又はアルキルがその接頭辞の語根として現れるより大きな置換基のアルキル部分の、炭素原子の数を指すべきである。アルキル及びアルコキシ置換基については、指定された炭素原子数は、特定された所与の範囲内での独立した構成成分の全てを含む。例えば、Ｃ１〜６アルキルは、個別に、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル及びヘキシル、並びにこれらの下位の組み合わせ（sub-combinations）（例えば、Ｃ１〜２、Ｃ１〜３、Ｃ１〜４、Ｃ１〜５、Ｃ２〜６、Ｃ３〜６、Ｃ４〜６、Ｃ５〜６、Ｃ２〜５など）を含む。
一般に、本開示全体で使用される標準的な命名法の規則の下では、指定される側鎖の末端部が最初に記載され、結合点に向かって隣接する官能基が続く。したがって、例えば、「フェニルＣ１〜Ｃ６アルキルアミドＣ１〜Ｃ６アルキル」置換基は、次式の基を指す。
Figure 2012500267
特に注記がない限り、分子内の特定の位置におけるいずれの置換基又はその変形物の定義は、同一分子内の他の位置におけるその定義とは独立していることが意図されている。当業者であれば、本発明の化合物上の置換基及び置換パターンを選択して、化学的に安定であり、かつ当該技術分野で知られている技術並びに本明細書に記載する方法により容易に合成できる化合物を提供することができるであろう、と理解される。
本明細書で使用するとき、「患者／被験動物」（subject）は、処置、観察又は実験に付されている動物、好ましくは哺乳動物、最も好ましくはヒトを指す。
本明細書で使用するとき、用語「治療上有効な量」は、研究者、獣医、医師、又は他の臨床専門家により探求される、組織系、動物又はヒトでの、処置される疾患、症候群、病的状態、若しくは障害の症状の緩和又は部分的緩和を含む、生物学的応答又は薬剤応答を引き出す活性のある化合物又は医薬品の量を意味する。
本明細書で用いるように、用語「組成」は、治療有効量の特定の成分を含む生成物と同様に特定の量の特定の成分の混合物から直接的に又は間接的にもたらされるいかなる生成物をも包含することを意図している。
本明細書で使用するとき、「拮抗剤」は、状況に応じてＴＲＰＭ８イオン・チャネルの機能拮抗作用（functional antagonism）を生じる化合物を指し、限定するものではないが、競合的拮抗剤、非競合的拮抗剤、減感作動薬、及び部分的作動薬が挙げられる。
本明細書で使用するとき、「炎症性過敏症」は、浮腫、紅斑、高熱及び疼痛を含む１つ以上の炎症の顕著な特徴、及び／又は１つ以上の、熱的、機械的及び／又は化学的刺激を含む刺激への過度の生理学的又は病態生理学的応答により特徴付けられる病的状態を指すために用いられる。
本明細書で使用するとき、「ＴＲＰＭ８により調節される」はＴＲＰＭ８受容体により媒介される状態を含み、ＴＲＰＭ８受容体の調節により影響を受ける病的状態を指すために用いられる。
本発明の実施形態は、哺乳動物における、以下の片頭痛、ヘルペス後神経痛、外傷後神経痛、化学療法後神経痛、複合性局所疼痛症候群１型及び２型（ＣＲＰＳ Ｉ／ＩＩ）、線維筋痛、炎症性腸疾患、そう痒、ぜんそく、慢性閉塞性肺疾患、歯痛、骨痛及び不全麻痺（pyresis）からなる群から選択される、少なくとも１つの疾患、症候群、及び病的状態の処置又は予防方法であり、この方法は、式（Ｉ）の化合物であるＴＲＰＭ８拮抗剤の治療上有効な量を、処置又は予防を必要としている動物、哺乳動物、及びヒトを含む、患者へ投与することを含むかあるいは、投与することからなり、及び投与することから本質的になる。
本発明の他の実施形態は、哺乳動物における、以下の疾患、高血圧、末梢血管疾患、レイノー病、再灌流傷害又は凍傷から選択される、少なくとも１つの疾患、症候群、及び病的状態の処置又は予防方法であり、この方法は、式（Ｉ）の化合物であるＴＲＰＭ８拮抗剤の治療上有効な量を、処置又は予防を必要としている動物、哺乳動物、及びヒトを含む、患者へ投与することを含むかあるいは、投与することからなり、及び投与することから本質的になる。
本発明の更なる実施形態は、動物、哺乳動物、及びヒトを含む患者における、麻酔後の回復又は低体温後の回復を促進する方法であり、この方法は、式（Ｉ）の化合物であるＴＲＰＭ８拮抗剤の、治療上有効な量を、回復の促進を必要としている動物、哺乳動物、及びヒトを含む、患者へ投与することを含む。
本発明の実施形態は、以下の式（Ｉ）
Figure 2012500267
 式中、
ａ）Ａはフェニル、チエニル、又はシクロヘキシルであり；あるいは、Ａがフェニルであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ４）（ＣＨ２）ｎ−であり、かつＲ１及びＬがフェニルの隣接する炭素原子に結合する場合には、Ｒ１及びＲ４は場合によりそれらが結合している原子と一緒になってジヒドロインドリル又は３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イルを形成し；
ｂ）Ａはフェニルであり；あるいは、Ａがフェニルであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ４）（ＣＨ２）ｎ−であり、かつＲ１及びＬがフェニルの隣接する炭素原子に結合する場合には、Ｒ１及びＲ４は場合によりそれらが結合している原子と一緒になってジヒドロインドリルを形成し；
ｃ）Ｒ１は水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜４）アルキル、メトキシカルボニル、フルオロ、クロロ、及びシアノからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基であり；
ｄ）Ｒ１は水素、Ｃ１〜２アルキル、Ｃ１〜２アルコキシ、メトキシカルボニル、及びフルオロからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基であり；
ｅ）Ｒ１は水素、メトキシカルボニル、メトキシ、及びフルオロからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基であり；
ｆ）Ｒ１は水素、メトキシカルボニル、２−メトキシ、フルオロ、及びジフルオロからなる群から選択され；
ｇ）ＢはＣ６〜１０アリール、ベンゾチオフェニル、アザベンゾチオフェニル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、ジヒドロベンゾフラニル、及びピリジニルからなる群から選択され；
ｈ）Ｂはフェニル、ベンゾチオフェニル、アザベンゾチオフェニル、ベンゾチアゾリル、非置換キノリニル、ジヒドロベンゾフラニル、及び置換ピリジニルからなる群から選択され；
ｉ）Ｂはフェニル、ベンゾチオフェニル、アザベンゾチオフェニル、ベンゾチアゾリル、非置換キノリニル、ジヒドロベンゾフラニル、及び置換ピリジニルからなる群から選択され；
ｊ）Ｒ２は水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、クロロ、ブロモ、及びシアノからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基であり；
並びにＲ２は場合によりＣ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノカルボニル、トリフルオロメチル、フェニル、ピリミジン−５−イル、Ｎ−モルホリニル、ピペリジニル、ピリジニル、イミダゾリル、場合により窒素がｔ−ブトキシカルボニルで置換されていてもよい４−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−４−イル）、及びヒドロキシ（Ｃ１〜４）アルキルからなる群から選択される１個の追加の置換基であり；
ここで、Ｒ２のかかるフェニルは場合によりカルボキシ又はテトラゾリルで置換され；
ｋ）Ｒ２は水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、クロロ、ブロモ、及びシアノからなる群から独立して選択される置換基であり；
並びにＲ２は場合によりＣ１〜４アルコキシカルボニル、メチルカルボニルアミノ、トリフルオロメチル、場合により４−カルボキシが置換されていてもよいフェニル、ピリミジン−５−イル、Ｎ−モルホリニル、ピペリジニル、ピリジニル、イミダゾリル、場合により窒素がｔ−ブトキシカルボニルで置換されていてもよい４−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−４−イル）、及びヒドロキシメチルからなる群から選択される１個の追加の置換基であり；
ｌ）Ｒ２は水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、クロロ、ブロモ、シアノ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、メチルカルボニルアミノ、トリフルオロメチル、場合により４−カルボキシが置換されていてもよいフェニル、ピリミジン−５−イル、Ｎ−モルホリニル、ピペリジニル、ピリジニル、イミダゾリル、窒素がｔ−ブトキシカルボニルで置換されていてもよい４−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−４−イル）、及びヒドロキシメチルからなる群から選択される置換基であり；
ｍ）Ｌは−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−又は−ＣＨ２−であり、ここで、ｍ及びｎは、ｍ＋ｎの合計が１以下であるように、独立して０又は１であり、かつＺはＯであるか又はＮＲ４であり、但しＺがＯである場合、Ａはフェニルであり；
ｎ）Ｌは−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−又は−ＣＨ２−であり、ｍ及びｎは、ｍ＋ｎの合計が１以下であるように、独立して０又は１であり、かつＺはＮＲ４であり；
ｏ）Ｌは−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−又は−ＣＨ２−であり、ここで、ｍ及びｎは０であり、かつＺはＮＲ４であり；
ｐ）Ｒ３は水素又はメチルであり；あるいはＡがフェニルでありかつＺがＮＲ４である場合、Ｒ３は場合によりＲ１と一緒になってテトラヒドロキノリニルを形成し；
ｑ）Ｒ３は水素であり；
ｒ）Ｒ４は水素、メチル、又はメチルカルボニルであり；
ｓ）Ｒ４は水素又はメチルであり；
ｔ）Ｑは
Figure 2012500267
 であり、ここで、ｓは１であり、Ｒ６はＣ１〜４アルキルであり、かつＲ７は非置換フェニルであり、
Ｘは直接結合であり、
ｐは１であり、
かつＤ、Ｅ、Ｈ、及びＪはベンゾ又はピリドであり；
ｕ）Ｑは
Figure 2012500267
 であり、ここで、
Ｘは直接結合であり、
ｐは１であり、
かつＤ、Ｅ、Ｈ、及びＪはベンゾ又はピリドであり；
ｖ）Ｑは
Figure 2012500267
 であり、ここで、
Ｘは直接結合であり、
ｐは１であり、
かつＤ、Ｅ、及びＪはベンゾであり；
ｗ）Ｑは
Figure 2012500267
 であり、ここで、Ｘは直接結合であり、かつＥ及びＨはベンゾであり；
ｘ）Ｗはフェニル、フェニルメチル、又はフェニルアミノメチルであるか、あるいはピリジニル、チアゾリル、フラニル、インドリル、及びチエニルからなる群から選択されるヘテロアリールであり、Ｗのフェニルは場合によりＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜４）アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルキルカルボニルアミノ、カルボキシ、及びトリフルオロメチルからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で置換され；かつＷのピリジニルは場合によりブロモで置換され；
あるいはＷは水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂのどちらか１つがフェニルであり；
Ｖは水素、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル又はヒドロキシ（Ｃ１〜４）アルキルであり；
かつＲ５ａ及びＲ５ｂは水素であり；
ｙ）Ｗはフェニルであるか、あるいはピリジニル、チアゾリル、フラニル、及びチエニルからなる群から選択されるヘテロアリールであり、Ｗのフェニルは場合によりＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルキルカルボニルアミノ、カルボキシ基、及びトリフルオロメチルからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で置換され；かつＷのピリジニルは場合によりブロモで置換され；
Ｖは水素、Ｃ１〜２アルコキシカルボニル又はヒドロキシメチルであり；かつ
Ｒ５ａ及びＲ５ｂは水素であり；
ｚ）Ｗはフェニルであるか、あるいはピリジニル、チアゾリル、フラニル、及びチエニルからなる群から選択されるヘテロアリールであり、Ｗのフェニルは場合によりＣ１〜２アルキル、Ｃ１〜２アルコキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、Ｃ１〜２アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルキルカルボニルアミノ、カルボキシ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択される置換基で置換され；かつＷのピリジニルは場合によりブロモで置換され；
Ｖは水素、Ｃ１〜２アルコキシカルボニル又はヒドロキシメチルであり；かつ
Ｒ５ａ及びＲ５ｂは水素であり；
ａａ）Ｒ６はメチルであり；
ｂｂ）Ｒ７はフェニルであり；
ｃｃ）Ｒ８は水素、フェニル、又はフェニルメチルであり；
ｄｄ）Ｒ８は水素でありかつＲ１０はフェニル又はピリジニルであるか、あるいはＲ８はフェニルでありかつＲ１０は水素であり；
ｅｅ）Ｒ８は水素でありかつＲ１０はピリジニルであるか、あるいはＲ８はフェニルでありかつＲ１０は水素であり；
ｆｆ）Ｒ１１は水素又はヒドロキシであり；
ｇｇ）Ｒ８はフェニルでありかつＲ１０及びＲ１１は水素であり；
ｈｈ）Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４は水素、メチル、及びフルオロからなる群から独立して選択され；
ｉｉ）Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４は水素又はメチルからなる群から独立して選択され；
ｊｊ）Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４は独立して水素であり、
並びに、上記ａ）〜ｊｊ）の実施形態の任意の組み合わせを目的とするが、但し、同じ置換基で異なる実施形態を組み合わせることによる組み合わせは除外されることが理解され；
但し以下に記載の化合物以外である式（Ｉ）の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、及び製薬上許容される塩を対象とする；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が水素であり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、ＸがＮＨであり、Ｗがフェニルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が水素であり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−４であり、Ｘが直接結合であり、Ｄがベンゾであり、かつＲ９が５−クロロである化合物；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が水素であり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−２であり、ｓが１であり、Ｒ６がメチルであり、かつＲ７がフェニルである化合物；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が水素であり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−２であり、ｓが１であり、Ｒ６がメチルであり、かつＲ７がフェニルである化合物；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が水素であり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、ＸがＮＨであり、Ｗがフェニルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が水素であり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−３であり、ＸがＮＨであり、ｐが１であり、Ｒ８がフェニルであり、かつＲ１０及びＲ１１が水素である化合物；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が水素であり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、ＸがＮＨであり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−シアノであり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が２−クロロであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−フルオロであり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−フルオロであり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−フルオロであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、Ｒ２が水素であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が３，４−ジフルオロであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、Ｒ２が３−メチルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５が水素である化合物；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が水素であり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、ＸがＮＨであり、Ｗが３−クロロ−フェニルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が水素であり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、ＸがＮＨであり、Ｗがチエン−２−イルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−フルオロであり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−フルオロであり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−（２−カルボキシ）−フェニルであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物。
本発明の実施形態は、以下の式（Ｉ）
Figure 2012500267
 式中、
Ａはフェニル、チエニル、又はシクロヘキシルであり；すなわち、Ａがフェニルであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ４）（ＣＨ２）ｎ−であり、かつＲ１及びＬがフェニルの隣接する炭素原子に結合する場合には、Ｒ１及びＲ４は、場合によりそれらが結合している原子と一緒になってジヒドロインドリル又は３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イルを形成し；
Ｒ１は水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜４）アルキル、メトキシカルボニル、フルオロ、クロロ、及びシアノからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基であり；
ＢはＣ６〜１０アリール、ベンゾチオフェニル、アザベンゾチオフェニル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、ジヒドロベンゾフラニル、及びピリジニルからなる群から選択され；
Ｒ２は水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、クロロ、ブロモ、及びシアノからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基であり；
並びにＲ２は場合によりＣ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノカルボニル、トリフルオロメチル、フェニル、ピリミジン−５−イル、Ｎ−モルホリニル、ピペリジニル、ピリジニル、イミダゾリル、場合により窒素がｔ−ブトキシカルボニルで置換されていてもよい４−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−４−イル）、及びヒドロキシ（Ｃ１〜４）アルキルからなる群から選択される１個の追加の置換基であり；
ここで、Ｒ２のかかるフェニルは場合によりカルボキシ又はテトラゾリル基で置換され；
Ｌは−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−又は−ＣＨ２−であり、ここで、ｍ及びｎは、ｍ＋ｎの合計が１以下であるように、独立して０又は１であり、かつＺはＯであるか又はＮＲ４であり、但しＺがＯである場合、Ａはフェニルであり；
Ｒ３は水素又はメチルであり；あるいはＡがフェニルでありかつＺがＮＲ４である場合、Ｒ３は場合によりＲ１と一緒になってテトラヒドロキノリニルを形成し；
Ｒ４は水素、メチル、又はメチルカルボニルであり；
Ｑは、
Figure 2012500267
 であり、ここで、ｓは１であり、Ｒ６はＣ１〜４アルキルであり、かつＲ７は非置換のフェニルであり、
Ｘは直接結合であり、
ｐは１であり、
かつＤ、Ｅ、Ｈ、及びＪはベンゾ又はピリドであり；
Ｗはフェニル、フェニルメチル、又はフェニルアミノメチルであるか、あるいはピリジニル、チアゾリル、フラニル、インドリル、及びチエニルからなる群から選択されるヘテロアリールであり、Ｗのフェニルは場合によりＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜４）アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルキルカルボニルアミノ、カルボキシ、及びトリフルオロメチルからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で置換され、かつＷのピリジニルは場合によりブロモで置換され；
あるいはＷは水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂのうちの１つがフェニルであり；
Ｖは水素、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル又はヒドロキシ（Ｃ１〜４）アルキルであり；かつ
Ｒ５ａ及びＲ５ｂは水素であり；
Ｒ８は水素、フェニル、又はフェニルメチルでありかつＲ１０は水素であり；あるいは、Ｒ８が水素である場合、Ｒ１０はフェニル又はピリジニルであり；
Ｒ１１は水素又はヒドロキシであり；
Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４は水素、メチル、及びフルオロからなる群から独立して選択される；
化合物、但し以下に記載の化合物以外である式（Ｉ）の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、及び製薬上許容される塩を対象とする；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が水素であり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−２であり、ｓが１であり、Ｒ６がメチルであり、かつＲ７がフェニルである化合物；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が水素であり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−２であり、ｓが１であり、Ｒ６がメチルであり、かつＲ７がフェニルである化合物；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−シアノであり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が２−クロロであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−フルオロであり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−フルオロであり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−フルオロであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、Ｒ２が水素であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が３，４−ジフルオロであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、Ｒ２が３−メチルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５が水素である化合物；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−フルオロであり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−フルオロであり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−（２−カルボキシ）−フェニルであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物。
本発明の実施形態は、以下の式（Ｉ）
Figure 2012500267
 式中、
Ａはフェニルであり；あるいは、Ａがフェニルであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ４）（ＣＨ２）ｎ−であり、かつＲ１及びＬがフェニルの隣接する炭素原子に結合する場合には、Ｒ１及びＲ４は場合によりそれらが結合している原子と一緒になってジヒドロインドリルを形成し；
Ｒ１は水素、Ｃ１〜２アルキル、Ｃ１〜２アルコキシ、メトキシカルボニル、及びフルオロからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基であり；
Ｂはフェニル、ベンゾチオフェニル、アザベンゾチオフェニル、ベンゾチアゾリル、非置換キノリニル、ジヒドロベンゾフラニル、及び置換ピリジニルからなる群から選択され；
Ｒ２は水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、クロロ、ブロモ、及びシアノからなる群から独立して選択される置換基であり；
並びにＲ２は場合によりＣ１〜４アルコキシカルボニル、メチルカルボニルアミノ、トリフルオロメチル、場合により４−カルボキシが置換されていてもよいフェニル、ピリミジン−５−イル、Ｎ−モルホリニル、ピペリジニル、ピリジニル、イミダゾリル、場合により窒素がｔ−ブトキシカルボニルで置換されていてもよい４−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−４−イル）、及びヒドロキシメチルからなる群から選択される１個の追加の置換基であり；
Ｌは−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−又は−ＣＨ２−であり、ｍ及びｎは、ｍ＋ｎの合計は１以下であるように、独立して０又は１であり、かつＺはＮＲ４であり；
Ｒ３は水素であり、
Ｒ４は水素又はメチルであり；
Ｑは、
Figure 2012500267
 であり、ここで、
Ｘは直接結合であり、
ｐは１であり、
かつＤ、Ｅ、Ｈ、及びＪはベンゾ又はピリドであり；
Ｗはフェニルであるか、あるいはピリジニル、チアゾリル、フラニル、及びチエニルからなる群から選択されるヘテロアリールであり、Ｗのフェニルは場合によりＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルキルカルボニルアミノ、カルボキシ、及びトリフルオロメチルからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で置換され、かつＷのピリジニルは場合によりブロモで置換され；
Ｖは水素、Ｃ１〜２アルコキシカルボニル又はヒドロキシメチルであり；かつ
Ｒ５ａ及びＲ５ｂは水素であり；
Ｒ８は水素でありかつＲ１０はフェニル又はピリジニルであり；あるいはＲ８はフェニルでありかつＲ１０は水素であり；
Ｒ１１は水素又はヒドロキシであり；
Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４は水素又はメチルからなる群から独立して選択される；
化合物、但し以下に記載の化合物以外である式（Ｉ）の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物及び製薬上許容される塩を対象とする；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−フルオロであり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−フルオロであり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−フルオロであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、Ｒ２が水素であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が３，４−ジフルオロであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、Ｒ２が３−メチルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−フルオロであり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物。
本発明の実施形態は、以下の式（Ｉ）
Figure 2012500267
 式中、
Ａはフェニルであり；
Ｒ１は水素、メトキシカルボニル、メトキシ、及びフルオロからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基であり；
Ｌが−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ４）（ＣＨ２）ｎ−であり、かつＲ１及びＬがフェニルの隣接する炭素原子に結合する場合には、Ｒ１及びＲ４は場合によりそれらが結合している原子と一緒になってジヒドロインドリルを形成し；
Ｂはフェニル、ベンゾチオフェニル、アザベンゾチオフェニル、ベンゾチアゾリル、非置換キノリニル、ジヒドロベンゾフラニル、及び置換ピリジニルからなる群から選択され；
Ｒ２は水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、クロロ、ブロモ、シアノ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、メチルカルボニルアミノ、トリフルオロメチル、場合により４−カルボキシが置換されていてもよいフェニル、ピリミジン−５−イル、Ｎ−モルホリニル、ピペリジニル、ピリジニル、イミダゾリル、窒素がｔ−ブトキシカルボニルで置換されていてもよい４−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−４−イル）、及びヒドロキシメチルからなる群から選択される置換基であり；
Ｌは−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−又は−ＣＨ２−であり、ｍ及びｎは０であり、かつＺはＮＲ４であり；
Ｒ３は水素であり、
Ｒ４は水素又はメチルであり、
Ｑは
Figure 2012500267
 であり、ここで、
Ｘは直接結合であり、
ｐは１であり、
かつＤ、Ｅ、及びＪはベンゾであり；
Ｗはフェニルであるか、あるいはピリジニル、チアゾリル、フラニル、及びチエニルからなる群から選択されるヘテロアリールであり、Ｗのフェニルは場合によりＣ１〜２アルキル、Ｃ１〜２アルコキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、Ｃ１〜２アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルキルカルボニルアミノ、カルボキシ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択される置換基で置換され、かつＷのピリジニルは場合によりブロモで置換され；
Ｖは水素、Ｃ１〜２アルコキシカルボニル又はヒドロキシメチルであり；かつ
Ｒ５ａ及びＲ５ｂは水素であり；
Ｒ８は水素でありかつＲ１０はピリジニルであるか、あるいはＲ８はフェニルでありかつＲ１０は水素であり；
Ｒ１１は水素又はヒドロキシであり；
Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４は独立して水素である；化合物であるが、
但し以下の化合物以外である、式（Ｉ）の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、及び製薬上許容される塩を対象とする；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−フルオロであり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−フルオロであり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−フルオロであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、Ｒ２が水素であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が３，４−ジフルオロであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、Ｒ２が３−メチルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−フルオロであり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物。
本発明の他の実施形態は、以下の式（Ｉ）
Figure 2012500267
 式中、
Ａはフェニルであり；
Ｒ１は水素、メトキシカルボニル、２−メトキシ、フルオロ、及びジフルオロからなる群から選択され；またＬが−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ４）（ＣＨ２）ｎ−であり、かつＲ１及びＬがフェニルの隣接する炭素原子と結合する場合には、Ｒ１及びＲ４は場合によりそれらが結合している原子と一緒になってジヒドロインドリルを形成し；
Ｂはフェニル、ベンゾチオフェニル、アザベンゾチオフェニル、ベンゾチアゾリル、非置換キノリニル、ジヒドロベンゾフラニル、及び置換ピリジニルからなる群から選択され；
Ｒ２は水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、クロロ、ブロモ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、メチルカルボニルアミノ、トリフルオロメチル、場合により４−カルボキシが置換されていてもよいフェニル、ピリミジン−５−イル、Ｎ−モルホリニル、ピペリジニル、ピリジニル、イミダゾリル、窒素がｔ−ブトキシカルボニルで置換されていてもよい４−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−４−イル）、及びヒドロキシメチルからなる群から選択される置換基であり；
Ｌは−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−又は−ＣＨ２−であり、ｍ及びｎは０であり、かつＺはＮＲ４であり；
Ｒ３は水素であり、
Ｒ４は水素又はメチルであり、
Ｑは、
Figure 2012500267
 であり、
ここで、Ｘは直接結合であり、かつＥ及びＨはベンゾであり；
Ｗはフェニルであるか、あるいはピリジニル、チアゾリル、フラニル、及びチエニルからなる群から選択されるヘテロアリールであり、Ｗのフェニルは場合によりＣ１〜２アルキル、Ｃ１〜２アルコキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、Ｃ１〜２アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルキルカルボニルアミノ、カルボキシ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択される置換基で置換され；かつＷのピリジニルは場合によりブロモで置換され；
Ｖは水素、Ｃ１〜２アルコキシカルボニル又はヒドロキシメチルであり；かつ
Ｒ５ａ及びＲ５ｂは水素であり；
Ｒ１２及びＲ１３は独立して水素である；
化合物、但し以下に記載の化合物以外である式（Ｉ）の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、及び製薬上許容される塩を対象とする；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−フルオロであり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−フルオロであり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−フルオロであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、Ｒ２が水素であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が３，４−ジフルオロであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、Ｒ２が３−メチルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−フルオロであり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物。
本発明の実施形態は、式（Ｉａ）の化合物を対象とし、式中、Ｌは−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、Ｘは直接結合であり、Ｒ３及びＲ４はそれぞれ水素であり、立体中心１及び２は本明細書において式（Ｉａ）について定義されるようなものであり、
Figure 2012500267
以下のものからなる群から選択される。
Figure 2012500267
Figure 2012500267
Figure 2012500267
Figure 2012500267
Figure 2012500267
Figure 2012500267
Figure 2012500267
Figure 2012500267
Figure 2012500267
Figure 2012500267
Figure 2012500267
Figure 2012500267
Figure 2012500267
Figure 2012500267
Figure 2012500267
Figure 2012500267
Figure 2012500267
Figure 2012500267
Figure 2012500267
Figure 2012500267
Figure 2012500267
本発明の他の実施形態は、以下の式（Ｉａ）の化合物を対象とし、式中、Ｌは−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、及びＶはそれぞれ水素であり、立体中心１及び２は本明細書において式（Ｉａ）について定義されるようなものであり、
Figure 2012500267
以下のものからなる群から選択される。
Figure 2012500267
Figure 2012500267
本発明の他の実施形態は、以下の式（Ｉｂ）の化合物６３を対象とし、式中、Ｌは−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、Ｑはｑ−１であり、ＸはＮＨであり、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、及びＶはそれぞれ水素であり、立体中心１及び２は本明細書において式（Ｉｂ）について定義されるようなものである。
Figure 2012500267
Figure 2012500267
本発明の他の実施形態は、以下の式（Ｉｃ）の化合物を対象とし、式中、Ｌは−ＣＨ２−であり、Ｑはｑ−１であり、Ｘは直接結合であり、Ｒ３、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、及びＶはそれぞれ水素であり、立体中心１及び２は本明細書において式（Ｉｃ）について定義されるようなものであり、
Figure 2012500267
以下のものからなる群から選択される。
Figure 2012500267
本発明の他の実施形態は式（Ｉｄ）の化合物５６を対象とし、式中、Ｌは−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、Ｒ３及びＲ４はそれぞれ水素であり、立体中心１及び２は本明細書において式（Ｉｄ）について定義されるようなものである。
Figure 2012500267
Figure 2012500267
本発明の他の実施形態は、以下の式（Ｉｅ）の化合物を対象とし、式中、Ｌは−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ＺはＮＲ４であり、ｍ及びｎはそれぞれ０であり、Ｒ３及びＲ４はそれぞれ水素であり、並びに立体中心１及び２は本明細書において式（Ｉｅ）について定義されるようなものであり、
Figure 2012500267
以下のものからなる群から選択される。
Figure 2012500267
本発明の他の実施形態は、以下の式（Ｉｆ）の化合物を対象とし、Ｌは−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ＺはＮＲ４であり、立体中心１は本明細書において式（Ｉｆ）について定義されるようなものであり、
Figure 2012500267
以下のものからなる群から選択される。
Figure 2012500267
本発明の他の実施形態は、以下の式（Ｉｇ）の化合物を対象とし、式中、Ｌは−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ＺはＮＲ４であり、立体中心１はＲＳとして記載されるようなものであり、
Figure 2012500267
以下のものからなる群から選択される。
Figure 2012500267
Figure 2012500267
Figure 2012500267
本発明の他の実施形態は、以下の式（Ｉｈ）の化合物を対象とし、立体中心１はＲＳとして記載されるようなものであり、
Figure 2012500267
以下のものからなる群から選択される。
Figure 2012500267
本発明の他の実施形態は、以下の式（Ｉｉ）の化合物を対象とし、式中、Ｌは−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ＺはＮＲ４であり、Ｒ３及びＲ４は水素であり、立体中心１はＲＳとして記載されるようなものであり、
Figure 2012500267
以下のものからなる群から選択される。
Figure 2012500267
本発明の他の実施形態は、以下の式（Ｉｊ）の化合物を対象とし、式中、Ｌは−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ＺはＮＲ４であり、Ｒ３及びＲ４はそれぞれ水素であり、立体中心１はＲＳとして記載されるようなものであり、
Figure 2012500267
以下のものからなる群から選択される。
Figure 2012500267
以降の記載において、立体化学の帰属は各化合物の後ろの丸括弧内に示し、式中、立体中心１はＲ３を担持するものであり、立体中心２（適用可能な場合）は環Ｑ中に存在するものであり、かつＷ（Ｑはｑ−１である）、Ｒ７（Ｑはｑ−２である）、又はＲ８（Ｑはｑ−３である）を担持するものである。
本発明は更に以下のものからなる群から選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
Figure 2012500267
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、Ｒ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルメチルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＳＲ，＊ＳＲ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルアミノ−メチルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、ＷがＨであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａがフェニルであり、かつＲ５ｂがＨ（ＲＳ，ＲＳ）である、式（Ｉ）の化合物；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，＊Ｒ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，＊Ｓ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，＊Ｒ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがチエン−２−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがインドール−２−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがインドール−２−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−４−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−ブロモ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−トリフルオロメチル−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−トリフルオロメチル−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メチル−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，＊Ｒ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，＊Ｓ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，＊Ｓ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，＊Ｒ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがチアゾール−２−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−２−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−２−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフラン−２−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−４−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−２−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−２−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が２−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−シアノであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，＊Ｓ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，＊Ｒ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−シアノであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎは０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、ＸがＮＨであり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−メトキシであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−メトキシであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が４−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が４−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＲＳ）；
Ｒ１が４−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
Ｒ１が３−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が３−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がメチルであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが１であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが１であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが１であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＳＲ，＊ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが１であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，＊Ｒ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが１であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，＊Ｓ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが１であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が３−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が３−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが１であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが１であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が３−シアノであり、Ａがチエン−２−イルであり、Ｒ２が４−メトキシであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが１であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが１であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが１であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が４−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が４−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が４−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が４−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２，４−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２，４−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２，４−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２，４−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｒ）；
Ｒ１が２，４−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が４−メトキシであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が４−メトキシであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が４−メトキシであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が４−メトキシであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，＊Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，＊Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，＊Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，＊Ｒ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，＊Ｒ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，＊Ｒ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，＊Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（Ｓ，Ｓ）；
Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
Ｒ１が２，３−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＳＲ，＊ＳＲ）；
Ｒ１が２，３−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＳＲ，＊ＲＳ）；
Ｒ１が２，３−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＳＲ，＊ＳＲ）；
Ｒ１が２，３−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＳＲ，＊ＲＳ）；
Ｒ１が２，３−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２，３−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２，５−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２，５−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２，５−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２，５−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｒ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が３−メチルであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−ジメチルアミノ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−エトキシカルボニルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−エトキシカルボニルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが１であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨ（＊Ｓ＊Ｓ）である、式（Ｉ）の化合物；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，＊Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，＊Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
Ｒ１がｎ／ａであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＲ１と一緒になってテトラヒドロキノリン−２−イルを形成し、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がｎ／ａであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＲ１と一緒になってテトラヒドロキノリン−２−イルを形成し、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、Ｖがメトキシカルボニルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｒ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、Ｖがメトキシカルボニルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｒ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−４−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，＊Ｒ）；
Ｒ１が２−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチルであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＯであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−２−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、Ｖがメトキシカルボニルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｒ）；
Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、Ｖがメトキシカルボニルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｒ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、Ｖがメトキシカルボニルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｒ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、Ｖがメトキシカルボニルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｒ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、Ｖがメトキシカルボニルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、Ｖがメトキシカルボニルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、Ｖがメトキシカルボニルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、Ｖがメトキシカルボニルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、Ｖがメトキシカルボニルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、Ｖがメトキシカルボニルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがピリジン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがピリジン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＳＲ，＊ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがピリジン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＲＳ）；
Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ヒドロキシメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−メトキシカルボニル−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−メトキシカルボニル−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−カルボキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−カルボキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−メタンスルホニルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がｎ／ａであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＲ１と一緒になって２，３−ジヒドロインドール−１−イルを形成し、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がｎ／ａであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＲ１と一緒になって２，３−ジヒドロインドール−１−イルを形成し、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がメチルであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がメチルであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がメチルであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がメチルであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＳ−ヒドロキシメチルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｒ）；
Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＳ−ヒドロキシメチルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｒ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＳ−ヒドロキシメチルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｒ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＳ−ヒドロキシメチルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｒ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＳ−ヒドロキシメチルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｒ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＳ−ヒドロキシメチルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｒ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＲ−ヒドロキシメチルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＲ−ヒドロキシメチルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＳ−ヒドロキシメチルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｒ）；
Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＮ−メチルであり、Ｂがインドール−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−６−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−６−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＮ−メチルであり、Ｂがインドール−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＳＲ，＊ＳＲ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−６−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
Ｒ１が２，３−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂが２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−（ピリジン−２−イル）であり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−ジメチルアミノ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５がＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−イソプロピルアミノカルボニルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−イソプロピルアミノカルボニルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＯであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−メチルアミノカルボニルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−アミノ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＳＲ，＊ＳＲ）；
Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−ジメチルアミノ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−ジメチルアミノ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−ジメチルアミノ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がｎ／ａであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＲ１と一緒になって２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルを形成し、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
Ｒ１がｎ／ａであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＲ１と一緒になって２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルを形成し、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
Ｒ１がｎ／ａであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＲ１と一緒になって２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルを形成し、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂが２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがフェニルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−７−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−（ピリジン−３−イル）であり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂが２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−エトキシカルボニルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ピリミジン−５−イルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ピリジン−２−イルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−アミノ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がｎ／ａであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＲ１と一緒になって３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イルを形成し、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がｎ／ａであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＲ１と一緒になって３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イルを形成し、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−Ｎ−モルホリノであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ピリジン−４−イルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−（４−カルボキシ）−フェニルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ピリジン−２−イルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ピリジン−２−イルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−（Ｎ−ｔ−ブトキシカルボニル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−４−イル）であり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ピリジン−３−イルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−イミダゾール−１−イルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−４−イル）であり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−６−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−６−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＳＲ，＊ＳＲ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−アミノ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が２−フェニルであり、Ｂがピリジン−５−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が２−フェニルであり、Ｂがピリジン−５−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５がＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が２−フェニルであり、Ｂがピリジン−５−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロ−３−メトキシカルボニルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−（３−カルボキシ）−フェニルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が３−メトキシカルボニルであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂが２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−６−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−６−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−６−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｒ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−６−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｒ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−メチルカルボニルアミノ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−メチルカルボニルアミノ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がメチルカルボニルであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（Ｓ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂが２−チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−２−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−４−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＳＲ，＊ＳＲ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−４−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−メトキシカルボニル−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−メトキシカルボニル−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−カルボキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−カルボキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂが２−チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＳＲ，＊ＳＲ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂが２−チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−２−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＳＲ，＊ＳＲ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−２−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂが２−イソキノリン−４−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂが２−イソキノリン−４−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が２−Ｎ−ピペリジニルであり、Ｂがピリジン−５−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が２−Ｎ−ピペリジニルであり、Ｂがピリジン−５−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
Ｒ１がｎ／ａであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＲ１と一緒になって３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イルを形成し、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−（４−カルボキシ）−フェニルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ピリジン−２−イルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ピリジン−２−イルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が２−メチルであり、Ｂがベンゾチアゾール−６−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が２−メチルであり、Ｂがベンゾチアゾール−６−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−イミダゾール−１−イルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ピリジン−３−イルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが５−ブロモ−ピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが５−ブロモ−ピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＳＲ，＊ＳＲ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが５−ブロモ−ピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−メトキシカルボニル−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−ジメチルアミノ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｒ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−カルボキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−（４−カルボキシ）−フェニルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂが２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−メトキシカルボニル−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ））；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ピリジン−２−イルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−メトキシカルボニル−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ピリジン−２−イルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−カルボキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−（４−１Ｈ−テトラゾール−５−イル−フェニル）であり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が６−ｔ−ブチルであり、Ｂがピリジン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が６−ｔ−ブチルであり、Ｂがピリジン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が６−ｔ−ブチルであり、Ｂがピリジン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が２−Ｎ−モルホリニルであり、Ｂがピリジン−５−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が２−Ｎ−モルホリニルであり、Ｂがピリジン−５−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（Ｓ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が２−Ｎ−モルホリニルであり、Ｂがピリジン−５−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が２−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルアミノメチルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，＊Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−メチルアミノカルボニルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−２であり、Ｘが直接結合であり、Ｒ７がフェニルであり、ｓが１であり、かつＲ６がメチルである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−３であり、Ｘが直接結合であり、ｐが１であり、Ｒ８がＨであり、Ｒ１０がフェニルであり、かつＲ１１がヒドロキシである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−３であり、Ｘが直接結合であり、ｐが１であり、Ｒ８がＨであり、Ｒ１０がピリジン−２−イルであり、かつＲ１１がヒドロキシである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−３であり、Ｘが直接結合であり、ｐが１であり、Ｒ８がフェニルであり、Ｒ１０がＨであり、かつＲ１１がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−３であり、Ｘが直接結合であり、ｐが１であり、Ｒ８がフェニルメチルであり、Ｒ１０がＨであり、かつＲ１１がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−３であり、Ｘが直接結合であり、ｐが２であり、Ｒ８がフェニルであり、Ｒ１０がＨであり、かつＲ１１がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−３であり、Ｘが直接結合であり、ｐが１であり、Ｒ８がフェニルであり、Ｒ１０がＨであり、かつＲ１１がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−３であり、ＸがＮＨであり、ｐが２であり、Ｒ８がフェニルであり、Ｒ１０がＨであり、かつＲ１１がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−４であり、Ｘが直接結合であり、Ｄがベンゾであり、かつＲ９がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−４であり、Ｘが直接結合であり、Ｄがベンゾであり、かつＲ９が７−メチルである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−４であり、Ｘが直接結合であり、Ｄがベンゾであり、かつＲ９がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
Ｒ１が２−メチルであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−４であり、Ｘが直接結合であり、Ｄがベンゾであり、かつＲ９がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
Ｒ１が２，６−ジメチルであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−４であり、Ｘが直接結合であり、Ｄがベンゾであり、かつＲ９がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−４であり、Ｘが直接結合であり、Ｄがベンゾであり、かつＲ９がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
Ｒ１が２−クロロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−４であり、Ｘが直接結合であり、Ｄがベンゾであり、かつＲ９がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
Ｒ１が３−クロロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−４であり、Ｘが直接結合であり、Ｄがベンゾであり、かつＲ９がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
Ｒ１が４−クロロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−４であり、Ｘが直接結合であり、Ｄがベンゾであり、かつＲ９がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが１であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−４であり、Ｘが直接結合であり、Ｄがベンゾであり、かつＲ９がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがシクロヘキシルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−４であり、Ｘが直接結合であり、Ｄがベンゾであり、かつＲ９がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
Ｒ１がｎ／ａであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＲ１と一緒になって２，３−ジヒドロインドール−１−イルを形成し、Ｑがｑ−４であり、Ｘが直接結合であり、Ｄがベンゾであり、かつＲ９がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−メトキシであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
Ｒ１が４−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が３−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが１であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが１であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２が４−フルオロである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが１であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２が４−フルオロである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
Ｒ１が４−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
Ｒ１が４−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２が４−フルオロである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
Ｒ１が２，４−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
Ｒ１が２，４−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２が４−フルオロである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
Ｒ１が４−メトキシであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
Ｒ１が４−メトキシであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２が４−フルオロである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
Ｒ１が２，３−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
Ｒ１が２，５−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が３−メチルであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
Ｒ１がｎ／ａであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＲ１と一緒になってテトラヒドロキノリン−２−イルを形成し、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがピリジン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがピリジン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がメチルであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
Ｒ１がｎ／ａであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＲ１と一緒になって２，３−ジヒドロインドール−１−イルを形成し、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｄがベンゾであり、かつＲ９がＨである、式（Ｉ）の化合物；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
Ｒ１がｎ／ａであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＲ１と一緒になって３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イルを形成し、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−６であり、Ｘが直接結合であり、Ｈがベンゾであり、かつＲ１３がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−６であり、Ｘが直接結合であり、Ｈがベンゾであり、かつＲ１３がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−６であり、Ｘが直接結合であり、Ｈがベンゾであり、かつＲ１３がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、ＥがＱとして５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イルを形成するピリドであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−７であり、Ｘが直接結合であり、Ｊがベンゾであり、かつＲ１４がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−７であり、Ｘが直接結合であり、Ｊがベンゾであり、かつＲ１４がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−７であり、Ｘが直接結合であり、Ｊがベンゾであり、かつＲ１４がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
並びに、
Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが１であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−７であり、Ｘが直接結合であり、Ｊがベンゾであり、かつＲ１４がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）。
薬剤に使用するために、式（Ｉ）の化合物の塩は非毒性の「製薬上許容される塩」を指す。しかしながら他の塩も式（Ｉ）の化合物又はそれらの製薬上許容される塩の調製に有用である場合がある。製薬上許容される好適な式（Ｉ）の化合物の塩には、例えば、化合物の溶液を塩酸、硫酸、フマル酸、マレイン酸、コハク酸、酢酸、安息香酸、クエン酸、酒石酸、炭酸又はリン酸のような製薬上許容される酸の溶液と混合することにより得られる酸付加塩が挙げられる。
更に、式（Ｉ）の化合物が酸性基を有する場合には、製薬上許容できるその好適な塩には、ナトリウム又はカリウム塩などのアルカリ金属塩、カルシウム又はマグネシウム塩などのアルカリ土類金属塩、及び四級アンモニウム塩などの好適な有機リガンドと形成した塩、を挙げることができる。したがって、代表的な製薬上許容できる塩には、酢酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、安息香酸塩、重炭酸塩、重硫酸塩、酸性酒石酸塩、ホウ酸塩、臭化物塩、カルシウム・エデト酸塩、カンシル酸塩、炭酸塩、塩化物塩、クラブラン酸塩、クエン酸塩、２塩酸塩、エデト酸塩、エジシル酸塩、エストレート、エシラート、フマル酸塩、グルセプト酸塩、グルコン酸塩、グルタミン酸塩、グリコリルアルサニレート、ヘキシルレゾルシネート、ハイドロバミン、臭化水素酸塩、塩酸塩、ヒドロキシナフトエート、ヨウ化物塩、イソチオネート、乳酸塩、ラクトビオン酸塩、ラウリン酸塩、リンゴ酸塩、マレイン酸塩、マンデル酸塩、メタンスルホン酸塩、メチル臭化物塩、メチル硝酸塩、メチル硫酸塩、ムチン酸塩、ナプシラート、硝酸塩、Ｎ−メチルグルカミン・アンモニウム塩、オレイン酸塩、パモン酸塩（エンボナート）、パルミチン酸塩、パントテン酸塩、リン酸塩／２リン酸塩、ポリガラクツロン酸塩、サリチル酸塩、ステアリン酸塩、硫酸塩、塩基性酢酸塩、コハク酸塩、タンニン酸塩、酒石酸塩、テオクル酸塩、トシル酸塩、トリエチオジド及び吉草酸塩が挙げられる。
製薬上許容される塩の調製に使用され得る代表的な酸及び塩基には、酢酸、２，２−ジクロロ酢酸、アシル化アミノ酸、アジピン酸、アルギン酸、アスコルビン酸、Ｌ−アスパラギン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、４−アセトアミド安息香酸、（＋）−カンファー酸、カンファースルホン酸、（＋）−（１Ｓ）−カンファー−１０−スルホン酸、カプリン酸、カプロン酸、カプリル酸、ケイ皮酸、クエン酸、シクラミン酸、ドデシルスルホン酸、エタン−１，２−ジスルホン酸、エタンスルホン酸、２−ヒドロキシ−エタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、ガラクタル酸、ゲンチシン酸、グルコヘプトン酸、Ｄ−グルコン酸、Ｄ−グルクロン酸、Ｌ−グルタミン酸、α−オキソ−グルタル酸、グリコール酸、馬尿酸、臭化水素酸、塩酸、（＋）−Ｌ−乳酸、（±）−ＤＬ−乳酸、ラクトビオン酸、マレイン酸、（−）−Ｌ−リンゴ酸、マロン酸、（±）−ＤＬ−マンデル酸、メタンスルホン酸、ナフタレン−２−スルホン酸、ナフタレン−１，５−ジスルホン酸、１−ヒドロキシ−２−ナフトエ酸、ニコチン酸、硝酸、オレイン酸、オロト酸、シュウ酸、パルミトリン酸、パモ酸、リン酸、Ｌ−ピログルタミン酸、サリチル酸、４−アミノ−サリチル酸、セバイン酸、ステアリン酸、コハク酸、硫酸、タンニン酸、（＋）−Ｌ−酒石酸、チオシアン酸、ｐ−トルエンスルホン酸及びウンデシレン酸を含む酸、並びに
アンモニア、Ｌ−アルギニン、ベネタミン、ベンザチン、水酸化カルシウム、コリン、デアノール、ジエタノールアミン、ジエチルアミン、２−（ジエチルアミノ）−エタノール、エタノールアミン、エチレンジアミン、Ｎ−メチル−グルカミン、ヒドラバミン、１Ｈ−イミダゾール、Ｌ−リシン、水酸化マグネシウム、４−（２−ヒドロキシエチル）−モルホリン、ピペラジン、水酸化カリウム、１−（２−ヒドロキシエチル）−ピロリジン、第二級アミン、水酸化ナトリウム、トリエタノールアミン、トロメタミン及び水酸化亜鉛を含む塩基が挙げられる。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物のプロドラッグを含む。一般にそのようなプロドラッグは、インビボで必要な化合物に容易に変換され得る化合物の機能的誘導体である。したがって、本発明の処置又は予防の方法においては、用語「投与する」は、具体的に開示された化合物又は具体的には開示されていないが、患者に投与後にインビボにおいて特定の化合物に変換される化合物と共に記載される様々な疾患、病的状態、症候群、及び障害の処置又は予防を包含する。好適なプロドラッグ誘導体の選択及び調製に関する従来の手順は、例えば、Ｂｕｎｄｇａａｒｄ，Ｈ著「Ｄｅｓｉｇｎ ｏｆ Ｐｒｏｄｒｕｇ」，ｅｄ．Ｈ．Ｂｕｎｄｇａａｒｄ，Ｅｌｓｅｖｉｅｒ，１９８５）に述べられている。
本発明の実施形態に従う化合物は少なくとも１個の不斉中心を有し、したがってそれらはエナンチオマーとして存在する。化合物が２つ以上のキラル中心を有する場合、それらは更にジアステレオマーとして存在することができる。すべてのそのような異性体及びその混合物が本発明の範囲に包含される。更にその化合物に関する結晶形の中には多形として存在できるものもあり、そしてそのまま本発明に含まれることを意図する。加えて、化合物の中には水（すなわち水和物）又は一般的な有機溶媒との溶媒和物を形成できるものもあり、そしてそのような溶媒和物も本発明の範囲に包含されることを意図している。当業者は、本明細書で用いる用語「化合物」が、式Ｉの化合物の溶媒和物を含むことを理解するであろう。
本発明の特定の実施形態に従う化合物の調製のプロセスが、立体異性体の混合物を生じさせる場合、これらの異性体は、分取クロマトグラフィーなどの従来の技術により分離することができる。化合物はラセミ体で調製されてもよく、又は個々のエナンチオマーのエナンチオ選択的合成、又は分割のいずれかにより調製することができる。化合物は、例えば標準的な技術、例えば（−）−ジ−ｐ−トルオイル−ｄ−酒石酸及び／又は（＋）−ジ−ｐ−トルオイル−ｌ−酒石酸などの光学的に活性な酸と共に塩を形成することによりジアステレオマー対を形成した後に、分別結晶化及び遊離塩基の再生を行い、その構成成分であるエナンチオマーへと分割することができる。化合物は、ジアステレオマーエステル又はジアステレオマーアミドの形成、及びその後のクロマトグラフ分離及びキラル補助基の除去により分割することもできる。代替的に、化合物は、キラルＨＰＬＣカラムを使用して分割されてもよい。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物の（＋）−エナンチオマーを含む、（＋）−エナンチオマーを含み、及び／又は本質的に（＋）−エナンチオマーからなる製薬学的組成物を含む組成を対象とし、その組成は上記化合物の（−）−異性体を実質的に含まない。本明細書の文脈において「実質的に含まない」とは、下式により求められる（−）−異性体が約２５ ％未満、好ましくは約１０ ％未満、より好ましくは約５ ％未満、更に好ましくは約２ ％未満及び更により好ましくは約１ ％未満であることを意味する。
Figure 2012500267
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物の（−）−エナンチオマーを含む製薬学的組成物、（−）−エナンチオマーからなる製薬学的組成物、及び本質的に（−）−エナンチオマーからなる製薬学的組成物、を含む組成物であり、かかる組成物は化合物の（＋）−異性体を実質的に含まない。本明細書の文脈において「実質的に含まない」とは、下式により求められる（＋）−異性体が約２５ ％未満、より好ましくは約１０ ％未満、更に好ましくは約５ ％、更により好ましくは約２ ％未満、及び更により好ましくは約１ ％未満であることを意味する。
Figure 2012500267
本発明の様々な実施形態の化合物のいずれの調製の間、関係する分子の感受性又は反応性基を保護することが必要であり及び／又は望ましい。これは、「Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ」（ｅｄ．Ｊ．Ｆ．Ｗ．ＭｃＯｍｉｅ，Ｐｌｅｎｕｍ Ｐｒｅｓｓ，１９７３；並びにＴ．Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅ ＆ Ｐ．Ｇ．Ｍ．Ｗｕｔｓ，「Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ」（Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓ，１９９１）に記載されるものなどの、従来の保護基による手法により達成することができる。保護基は、続く都合の良い段階で、当技術分野にて公知の方法を用いて除去され得る。
本発明の実施形態の化合物（その製薬上許容できる塩及び製薬上許容できる溶媒和物を含む）は単独で投与することができるが、それらは通常、意図された投与経路及び標準的な薬学実務の観点から選ばれる、製薬上許容できる担体、製薬上許容できる賦形剤及び／又は製薬上許容できる希釈剤との混合物として投与される。したがって本発明の特定の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、並びに少なくとも１種の製薬上許容できる担体、製薬上許容できる賦形剤、及び／又は製薬上許容できる希釈剤、を含む、これらからなる、及びこれらから本質的になる、製薬学的組成物を対象とする。
一例として、本発明の実施形態の製薬学的組成物では、式（Ｉ）の化合物は、いかなる好適なバインダー、潤滑剤、懸濁化剤、コーティング剤、可溶化剤、及びそれらの組み合わせと混合することができる。
本発明の化合物を含む、錠剤又はカプセルなどの固形経口投与形態は、必要に応じて１回につき少なくとも１種の投与形態で投与できる。徐放性投与形態で化合物を投与することも可能である。
本発明の化合物が投与され得る追加の経口形態としては、エリキシル剤、溶液、シロップ、及び懸濁液が挙げられ、そのそれぞれが任意に香料及び着色剤を含有する。
代替的に、式（Ｉ）の化合物は、吸入（気管内又は経鼻的に）により投与されることができ、又は座薬若しくはペッサリー、又は局所的にローション、溶液、クリーム、軟膏若しくは散布剤として塗布されることができる。例えば、それらは、ポリエチレングリコール又は流動パラフィンの水性エマルションを含むか、それからなるか、及び／又は本質的にそれからなるクリームの中に組み込むことができる。それらは、クリームの約１重量％〜約１０重量％の濃度で、白色ワックス又は白色軟パラフィン基剤を含むか、それからなるか、及び／若しくは本質的にそれからなる軟膏に、必要に応じていかなる安定剤及び保存料と共に組み込んでもよい。代替的な投与方法としては、皮膚パッチすなわち経皮パッチの使用による経皮投与が挙げられる。
本発明の製薬学的組成物（並びに本発明の化合物単独）は、非経口的に、例えば空洞内、静脈内、筋肉内、皮下、皮内、又は髄腔内に注入することができる。この場合、その組成は、少なくとも１つの好適な担体、１つの好適な賦形剤、及び１つの好適な希釈剤を含む。
非経口投与に対して、本発明の製薬学的組成物は、例えば、溶液を血液と等張に保つ、塩類及び単糖類のなどの他の物質を十分含む、滅菌水溶液形態での使用に最も適している。
口腔又は舌下投与に対しては、本発明の製薬学的組成物は、既存の方法で製剤される錠剤又はトローチ剤の形態で投与されることができる。
更なる例として、少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物を活性成分として含む製薬学的組成物は、化合物を通常の製薬学的配合技術に従う製薬上許容できる担体、製薬上許容できる希釈剤、及び／又は製薬上許容できる賦形剤と混合することにより調製することができる。
担体、賦形剤、及び希釈剤は、所望の投与経路（例えば、経口、非経口などの）に応じ、広範な形態を取ることができる。したがって懸濁液、シロップ、エリキシル剤及び溶液などの液体の経口用製剤では、好適な担体、賦形剤及び希釈剤は、水、グリコール、油、アルコール、着香料、保存料、安定剤、着色剤などを含み；粉剤、カプセル、及び錠剤などの固体の経口用製剤では、好適な担体、賦形剤及び希釈剤は、でんぷん、糖、希釈剤、造粒剤、潤滑剤、バインダー、崩壊剤などを含む。その吸収及び崩壊の主要な体内部位を調節するために、固体の経口用製剤は、更に任意に糖類などの物質で被覆することができ、又は経腸的に吸収されるように被覆することができる。通常、非経口投与のための担体、賦形剤及び希釈剤は滅菌水を含み、及び溶解性の向上及び組成物の保存のために他の成分を加えることができる。注射用懸濁液又は溶液は、水性の担体並びに可溶化剤及び保存料のような好適な添加物と共に調製することができる。
式（Ｉ）の化合物又はその製薬学的組成物の治療上有効な量としては、平均的なヒト（７０Ｋｇ）に対する１日当たり１〜４回の投与レジメンの活性成分中に、具体的には約０．１ｍｇ〜約３０００ｍｇ、より具体的には約１ｍｇ〜約１０００ｍｇ、より具体的には約１０ｍｇ〜約５００ｍｇの薬量範囲を含み；当業者には自明であるが、本発明の活性化合物の治療有効量は、処置されるべき疾患、症候群、病的状態、及び障害が変化することにより変化する。
経口投与のためには、製薬学的組成物は、好適には本発明の化合物を活性成分として約０．０１、約１０、約５０、約１００、約１５０、約２００、約２５０、及び約５００ミリグラム含む、錠剤として提供される。
有利なことに、式（Ｉ）の化合物は、１日に１回投与することができ、又は１日当たりの合計投与量を２、３、及び４回に分けて投与することができる。
式（Ｉ）の化合物を投与するための最適薬量は容易に決定することができるが、使用する具体的な化合物、投与形態、製剤の強度、及び疾患、症候群、病的状態、又は障害の進行状態により変化する。更に、処置される特定の患者に付随する、患者の年齢、体重、食事、及び投与時間を含む因子は、好適な処置水準を達成するために薬量を調節する必要性をもたらす。上記投与量は、したがって、平均的な場合の代表例である。もちろん、より高いか又はより低い薬量範囲が有効である個別の例が存在し、このようなものも発明の範囲の中に含まれる。
式（Ｉ）の化合物は、それを必要としている動物、哺乳動物、及びヒトを含む患者のために使用する場合には、上記のいずれかの組成物及び投与レジメン又は当技術分野で確立されたそれらの組成物及び投与レジメンで投与され得る。
ＴＲＰＭ８イオンチャネルの拮抗剤として、式（Ｉ）の化合物は、ＴＲＰＭ８受容体の調節により疾患、症候群、病的状態、又は障害が影響される、動物、哺乳動物及びヒトを含む患者の疾患、症候群、病的状態、又は障害の、処置及び予防に有用である。かかる方法は、かかる処置又は予防を必要とする患者に、治療上有効な量の式（Ｉ）の化合物、塩、又は溶媒和物を投与することを含み、それからなり、及び本質的にそれからなる。式（Ｉ）の化合物は、特に、疼痛、若しくは疾患、症候群、病的状態、若しくはかかる疼痛を引起す障害、又は呼吸器系若しくは血管系の機能不全を予防又は処置するのに有用である。より具体的には、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉ）の化合物を必要とする患者に治療上有効な量を投与することにより、炎症性疼痛、炎症性過敏症状態、神経障害性疼痛、不安神経症、うつ病、及び末梢血管疾患、血管性高血圧、肺性高血圧、レイノー病、及び冠動脈疾患などの寒冷により悪化する心臓血管疾患、を予防又は処置するのに有効である。
炎症性疼痛の例には、炎症性腸疾患、内臓疼痛、偏頭痛、術後疼痛、変形性関節症、関節リウマチ、背痛、腰痛、関節痛、腹痛、胸痛、陣痛、筋骨格疾患、皮膚疾患、歯痛、発熱、火傷、日焼け、蛇咬症、毒蛇咬症、クモの咬傷、虫刺され、過敏膀胱、間質性膀胱炎、***、鼻炎、接触皮膚炎／過敏症、掻痒、湿疹、咽頭炎、粘膜炎、腸炎、過敏性腸症候群、胆嚢炎、膵臓炎、***切除術後疼痛症候群、生理痛、子宮内膜症、副鼻腔炎による頭痛、緊張性頭痛、若しくはくも膜炎などの疾患、病的状態、症候群、障害、又は疼痛状態による疼痛が挙げられる。
炎症性疼痛の１つの種類は炎症性痛覚過敏症であり、これは更に炎症性身体痛覚過敏症又は炎症性内臓痛覚過敏症に区別される。炎症性身体痛覚過敏症は、熱的、機械的及び／又は化学的刺激への過敏症が認められる、炎症性痛覚過敏状態の存在により特徴付けることができる。炎症性内臓痛覚過敏症は、亢進した内臓興奮性が認められる、炎症性痛覚過敏状態の存在により特徴付けることもできる。
炎症性痛覚過敏症の例には、炎症、変形性関節症、関節リウマチ、腰痛、関節痛、腹痛、筋骨格疾患、皮膚疾患、術後疼痛、頭痛、歯痛、火傷、日焼け、虫刺され、過敏膀胱、尿失禁、間質性膀胱炎、***、咳、喘息、慢性閉塞性肺疾患、鼻炎、接触皮膚炎／過敏症、掻痒、湿疹、咽頭炎、腸炎、過敏性腸症候群、並びにクローン病及び若しくは潰瘍性大腸炎などの炎症性腸疾患などの疾患、症候群、病的状態、障害、又は疼痛状態による疼痛が挙げられる。
本発明の一実施形態は、熱的、機械的及び／又は化学的な刺激の存在に対して過敏性を示す、炎症性身体痛覚過敏症を処置するための方法を対象とし、動物、哺乳動物、及びヒトを含むかかる処置を必要とする患者に、治療上有効な量の式（Ｉ）の化合物、塩、又は溶媒和物を投与する工程を含むか、それからなり、及び／又は本質的にそれからなる。
本発明の更なる実施形態は、亢進した内臓興奮性が認められる、炎症性の内臓痛覚過敏症を処置する方法を対象とし、かかる処置を必要とする患者に式（Ｉ）の化合物、塩又は溶媒和物の治療有効量を投与する工程を含むか、それからなり、及び／又は本質的にそれからなる。
本発明の更なる実施形態は、寒冷刺激に対する過敏症が認められる神経障害性寒冷アロディニアを処置する方法を対象とし、かかる処置を必要とする患者に式（Ｉ）の化合物、塩又は溶媒和物の治療有効量を投与する段階を含むか、それからなり、及び／又は本質的にそれからなる。
炎症性過敏症状態の例には、尿失禁、良性前立腺肥大、咳、喘息、鼻炎及び鼻過敏症、掻痒、接触性皮膚炎及び／又は皮膚アレルギー、並びに慢性閉塞性肺疾患が挙げられる。
神経障害性疼痛の例には、がん、神経障害、脊椎及び末梢神経手術、脳腫瘍、外傷性脳傷害（ＴＢＩ）、脊髄外傷、慢性疼痛症候群、線維筋痛、慢性疲労症候群、神経痛（三叉神経痛、舌咽神経痛、ヘルペス神経痛及び灼熱痛）、狼瘡、サルコイドーシス、末梢神経障害、両側性末梢神経障害、糖尿病性神経障害、中心性疼痛、脊髄損傷に伴う神経障害、脳卒中、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、パーキンソン病、多発性硬化症、坐骨神経炎、舌咽神経痛、末梢神経炎、多発性神経炎、断端痛、幻肢痛、骨折、口腔神経障害痛、シャルコー疼痛、複合性局所疼痛症候群Ｉ及びＩＩ（ＣＲＰＳ Ｉ／ＩＩ）、神経根障害、ギラン・バレー症候群、知覚異常性大腿神経痛、口腔内灼熱症候群、視神経炎、発熱後神経炎、移動性神経炎、分節性神経炎、ゴンボール神経炎、神経細胞傷害、頸腕神経痛、頭蓋神経痛、膝神経痛、舌咽神経痛、群発頭痛、特発性神経痛、肋間神経痛、***神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅神経痛、スルーダー神経痛、スプレノパラチン神経痛、眼窩上神経痛、外陰部痛、又はビディアン神経痛などの疾患、症候群、病的状態、障害、又は疼痛状態による疼痛が挙げられる。
神経障害性疼痛の１つの種類は、神経障害性寒冷アロディニアであり、寒冷刺激に対する過敏症が認められる、神経障害に伴う異痛症状態の存在により特徴付けることができる。神経障害性寒冷アロディニアの例には、神経障害性疼痛（神経痛）、脊髄及び末梢神経の手術又は外傷により生じる疼痛、外傷性脳傷害（ＴＢＩ）、三叉神経痛、ヘルペス後神経痛、灼熱痛、末梢神経障害、糖尿病性神経障害、中心性疼痛、脳卒中、末梢神経炎、多発性神経炎、複合性局所疼痛症候群Ｉ及びＩＩ（ＣＲＰＳ Ｉ／ＩＩ）及び神経根障害などの疾患、症候群、病的状態、障害、又は疼痛状態による異痛症が挙げられる。
不安神経症の例には、社会不安神経症、心的外傷後ストレス障害、恐怖症、対人恐怖症、特定恐怖症、パニック障害、強迫神経症、極度のストレス障害、分離不安障害、及び全般性不安神経症が挙げられる。
うつ病の例には、大うつ病、双極性障害、季節性情動障害、産後うつ病、躁うつ病、及び双極性うつ病が挙げられる。
一般的な合成方法
本発明の代表的な化合物は、以下に記載し、続くスキーム及び実施例で例示する、一般的な合成法に従って合成することができる。スキームは実例であるため、本発明はスキーム及び実施例に記載された特定の化学反応及び特定の条件にのみ限定して解釈されるべきではない。スキーム及び実施例で用いられる様々な出発物質は、市販品として入手可能であるか、又は当業者の技能の範囲内に十分に入る方法によって調製し得るものである。変更は本明細書に定義される通りであり、また当業者の技能の範囲内にあるものである。
本明細書、特にスキーム及び実施例で用いられる略称は以下の通りである。
Figure 2012500267
Figure 2012500267
スキームＡは、式（Ｉ）−Ａの化合物を合成するための経路を例示し、式中、Ｌは−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、Ｒ３は水素であり、ＺはＮＲ４であり、Ｒ４は水素又はＣ１〜３アルキルであり、ｍは０であり、かつＢはインドリル及びベンゾチアゾリル以外である。
Figure 2012500267
式Ａ１の化合物は、市販品として入手可能であり、あるいは科学的文献に記載されるような既知の方法で調製することもできる。式Ａ１の化合物は、濃塩酸のＣ１〜４アルキルアルコール溶液により式Ａ２の化合物へと変換され得る。式Ａ２の化合物は、臭化水素酸の四塩化炭素溶液中のＮＢＳの作用により、あるいは臭素の酢酸溶液などの他の臭素化試薬により、又はＤＢＵを伴う四臭化炭素により、対応する式Ａ３の臭化物へと変換され得る。式Ａ３の化合物を、式Ａ４の好適に置換されたアミンで処理することで、式Ａ５の化合物が得られる。アルカリ金属水酸化物の作用による式Ａ５の化合物のけん化は、式Ａ６の化合物をもたらす。式Ａ６のカルボン酸は、ＨＡＴＵ、ＤＣＣ、及びＨＢＴＵなどのペプチドカップリング試薬の存在下、場合により第３級アミンの存在下で、式Ａ７の好適に置換されたアミン、Ｑ−Ｈと結合し、式（Ｉ）−Ａの化合物をもたらすことができる。式Ａ７の化合物は市販品として入手可能であり、あるいは科学的文献に記載されるような既知の方法で調製することもできる。
式（Ｉ）−Ａの化合物についての代替的な経路を、スキームＢに記載する。
Figure 2012500267
式Ａ１の化合物は、塩化チオニル及び塩化オキサリルなどの塩素化試薬の作用により、対応する酸塩化物へと変換され得る。続く従来の臭素化試薬での酸塩化物の処理により、式Ｂ１の化合物が得られる。式（Ｉ）−Ａの化合物の変換は、式Ａ７の化合物による式Ｂ１の酸塩化物の反応に続く、式Ａ４の化合物によるブロミドの求核置換反応により実施できる。
スキームＣは、式（Ｉ）−Ｃの化合物を合成するための経路を例示し、式中、環Ａはフェニルであり、Ｌは−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎは０であり、ＺはＮＲ４であり、かつＲ１及びＲ４はそれらが結合している原子と一緒になって９〜１１員のベンゾ縮合したヘテロシクリルを形成する。
Figure 2012500267
式Ａ３の化合物を式Ｃ１の好適に置換されたアミンで求核置換することで、式Ｃ２の化合物を形成することができる。式Ｃ２の化合物の、対応するカルボン酸へのけん化、及び続く、本明細書に記載されるような式Ａ７の化合物でのカルボン酸のカップリングにより、式（Ｉ）−Ｃの化合物が得られる。
スキームＤは式（Ｉ）−Ｄの化合物を合成するための経路を例示し、式中、Ｌは−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ＺはＮＲ４であり、かつＲ４はＣ１〜３アルキルカルボニルである。
Figure 2012500267
式Ｄ１の化合物は、ピリジン及びその他の第三級アミンなどの好適な有機塩基の存在下で、式Ｄ２のアシル化剤の作用により、式（Ｉ）−Ｄの化合物へと変換され得る。式Ｄ２の化合物は市販品として入手可能であり、あるいは科学的文献に記載されるような既知の方法で調製することもできる。式Ｄ２のＬＧ基は、クロライド及びアシルオキシなどの好適な脱離基である。
スキームＥは式（Ｉ）−Ｅの化合物を合成するための経路を例示し、式中、Ｌは−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ＺはＮＲ４であり、ｍは０であり、かつ具体的にはＲ３はＣ１〜２アルキルである。
Figure 2012500267
式Ｅ１の化合物は市販品として入手可能であり、あるいは科学的文献に記載されるような既知の方法で調製することもできる。式Ｅ１の化合物を、Ｒ３置換した有機リチウム又は有機マグネシウムブロミドの非プロトン性溶媒溶液で約−７８℃で処理することで、式Ｅ２のカルビノールを得ることができる。式Ｅ２のアルコールを塩化メシルで処理することで、式Ｅ３のメシル化化合物を得ることができる。式Ａ４のアミンの求核付加、並びにそれに続くけん化そして式Ａ７の化合物でのカップリングにより、式（Ｉ）−Ｅの化合物が得られる。
スキームＦは式（Ｉ）−Ｆの化合物を合成するための経路を例示し、式中、Ｌは−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−、ＺはＮＲ４であり、及び、具体的にはＱはｑ−１であり、Ｘは直接結合であり、かつＶはＣ１〜４アルコキシカルボニルである。
Figure 2012500267
式Ｆ１の化合物は市販品として入手可能であり、あるいは科学的文献に記載されるような既知の方法で調製することもできる。式Ｆ１の、アミン保護した化合物からのＰＧの除去（ここで、ＰＧは従来のアミン保護基である）は、当業者に既知である好適な従来の脱保護条件下で達成することができる。例えば、Ｂｏｃアミン保護基は、ＨＣｌの存在下で、アルコール溶媒（ＲＯＨ）中で除去することができる。
前述の酸性の反応条件はまた、Ｆ１のカルボキシ基の、式Ｆ２の対応するエステルへの変換を促進する。式（Ｉ）の特定の化合物の調製に有用である、式Ｆ３のカルボン酸中間体は、本明細書に記載の方法に従って合成することもできる。具体的には、スキームＡは、式Ｆ３の化合物の調製法を説明し、ここで、ｍは０であり、ｎは０又は１である。加えて、式Ｆ３の化合物（ここで、ｍは１であり、ｎは０である）は、科学的文献に記載されるもののような既知の方法に従って調製することもできる（例えば、Ｂｉｏｏｒｇ Ｍｅｄ Ｃｈｅｍ Ｌｅｔｔ，２００１，１１，２６９１）。式Ｆ２のアミンは、本明細書で教示される試薬及び方法を用いることで、式Ｆ３の化合物と結合して式（Ｉ）−Ｆの化合物をもたらし得る。
スキームＧは式（Ｉ）−Ｇの化合物を合成するための経路を例示し、式中、Ｌは−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ＺはＮＲ４であり、具体的にはＱはｑ−１であり、Ｘは直接結合であり、かつＶはヒドロキシメチルである。
Figure 2012500267
式（Ｉ）−Ｆの化合物のエステルは、水素化ホウ素リチウム、水素化ホウ素ナトリウム、及びＤＩＢＡＬなどの還元剤の作用により、対応する式（Ｉ）−Ｇの一級アルコールへと変換され得る。
スキームＨは式（Ｉ）−Ｈの化合物を合成するための経路を例示し、式中、Ｌは−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ＺはＮＲ４であり、かつ具体的にはＲ２はヒドロキシ（Ｃ１〜４）アルキルである。
Figure 2012500267
式Ｈ１の化合物（ここで、Ｒ２はブロモ）は、本明細書に教示される好適な試薬及び方法を用いて調製することができる。式Ｈ１の化合物のアルコキシカルボニル化を、トランス−ジ−ｍ−アセタトビス［２−（ジ−ｏ−トリルホスフィノ）ベンジル］ジ−パラジウム（ＩＩ）などのパラジウム源、一酸化炭素源、トリアルキルホスフィン、及びエタノールなどの好適なアルコール溶媒（Ｃ１〜６アルキル−ＯＨ）を用いて、マイクロ波反応装置内で達成し、式Ｈ２の化合物を得ることができる。式Ｈ２の化合物のエステルを、水素化ホウ素リチウム、水素化ホウ素ナトリウム、及びＤＩＢＡＬなどが挙げられる水素化物源により一級アルコールへと還元することで、ヒドロキシメチル置換された式（Ｉ）−Ｈの化合物が得られる。
有用な式Ｈ３の中間体は、好適なビニル及びアルキニルボロン酸と、式Ｈ１の化合物との、パラジウム触媒を用いるクロスカップリング反応により調製し得る。ボロン酸は、クロスカップリング反応の後でヒドロキシ基へと変換し得る、末端保護されたアルコール又はアルコールサロゲート（本明細書ではＧとして定義）を必要とし得る。ヒドロキシ（Ｃ２〜４）アルキルへの置換基Ｇの変換は、従来の合成法で実施できる。例えば、保護されたアルコールを酸性条件下で脱保護することができ、すなわちＧがエステルなどのアルコールサロゲートである場合には、従来の還元試薬でカルボン酸処理することで、所望のアルコールを得ることができる。従来の水素化物源の存在下での、ビニル又はアルキニル基の最終的な還元では、式（Ｉ）−Ｈの化合物が得られ、ここで、Ｒ２はヒドロキシ（Ｃ２〜４）アルキルである。当業者は、化学的な工程を実施する順序は、Ｇの特性により決定され得ることを認識するであろう。例えば、特定の条件では、式（Ｉ）−Ｈのヒドロキシ基を生成させる前にビニル又はアルキニル基の還元を実施するのが有用である場合がある。
スキームＩは式（Ｉ）−Ｉの化合物を合成するための経路を例示し、式中、Ｌは−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ＺはＮＲ４であり、かつ具体的には、Ｒ２はＣ１〜４アルキルアミノカルボニル又はジ（Ｃ１〜４）アルキルアミノカルボニルである。
Figure 2012500267
式Ｈ１の化合物を、マイクロ波反応装置内で、トランス−ジ−ｍ−アセタトビス［２−（ジ−ｏ−トリルホスフィノ）ベンジル］ジ−パラジウム（ＩＩ）などのパラジウム源、一酸化炭素源、及びトリアルキルホスフィンの存在下で、好適に置換された式ＨＮＲａＲｂ（ここで、Ｒａは水素又はＣ１〜４アルキルであり、かつＲｂはＣ１〜４アルキルである）のアミンで処理して、式（Ｉ）−Ｉのアミドを得ることができる。あるいは、アミドはカルボキシ置換されたＢ環を介して取り込まれ得る。Ｒ２のアミドへの、カルボキシ官能基の変換は、ペプチドカップリング試薬及びアミンを用いて実施することができ、あるいは従来の塩素化試薬を用いることで、カルボキシ官能基を対応する酸塩化物へと変換させ、続いてアミンを付加することで所望のアミドを生成することができる。
スキームＪは式（Ｉ）−Ｊの化合物を合成するための経路を例示し、式中、Ａはフェニルであり、Ｌは−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ＺはＮＲ４であり、ｍ及びｎは０であり、Ｒ４はＨであり、かつＲ１及びＲ３はそれらが結合している原子と一緒になってテトラヒドロキノリニルを形成する。
Figure 2012500267
式Ｊ１の化合物は、参考文献に記載される手順に適応させることにより調製され得る：Ｈｉｎｏ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．１９８８，３１，１０７。五塩化リン及びＮ−クロロコハク酸イミドなどが挙げられる塩素化試薬を作用させ、続いて濃ＨＣｌで処理することで式Ｊ１の化合物を塩素化し、式Ｊ２の化合物を得ることができる。式Ｊ２の化合物を式Ａ７のアミン（Ｘ＝直接結合）又はヒドラジン（Ｘ＝ＮＨ）で処理し、転位に基づいて式（Ｉ）−Ｊのスピロ化合物を得ることができる。
スキームＫは式（Ｉ）−Ｋの化合物を合成するための経路を例示し、式中、Ｌは−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ＺはＮＲ４であり、具体的にはＲ２Ｋはシアノ以外のＲ２置換基、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、又はカルボキシである。
Figure 2012500267
式Ｋ１の化合物は、市販品として入手可能であり、あるいは科学的文献に記載されるような既知の方法で調製することもできる。式Ｋ１の化合物は、トリメチルシリルシアニド及びヨードの存在下で、式Ａ４の化合物で処理して、環Ａ及びリンカーＬに取り付けることができる。続く、濃ＨＣｌ中での好適なアルコール（ＲＯＨ、ここで、ＲはＣ１〜４アルキル）での処理により、式Ｋ２の化合物が得られる。式Ｋ２の化合物をけん化し、続いてスキームＡに教示されるように式Ａ７の化合物と結合させることにより、式（Ｉ）−Ｋの化合物が得ることができる。
スキームＬは式（Ｉ）−Ｌの化合物を合成するための経路を例示し、式中、Ｌは−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ＺはＮＲ４であり、かつｍは０である。環Ｂはフェニル、ベンゾチオフェニル又はジヒドロベンゾフラニルであり、かつＲ２Ｌは４−アルコキシカルボニル、４−シアノ、及び４−トリフルオロメチル以外のＲ２置換基である。
Figure 2012500267
式Ｌ１の化合物は、市販品として入手可能であり、あるいは科学的文献に記載されるような既知の方法で調製することもできる。式Ｌ１の化合物は、グリオキサル酸一水和物の存在下で、式Ａ４の化合物の作用により式Ｌ２の化合物へと変換することができる。本明細書に記載のように、式Ａ７の化合物を式Ｌ２の化合物と結合させ、式（Ｉ）−Ｌ１を生成させることもできる。
加えてＲ２Ｌが、式（Ｉ）−Ｌ１の化合物で示されるようなブロモである場合、アルコール溶媒中で、パラジウム触媒と炭酸カリウムの存在下で、ブロモ基が式Ｌ３のボロン酸とのパラジウムクロスカップリング反応に参加し、式（Ｉ）−Ｌ２の化合物を得ることができる。
また、Ｌ３のＲ環はカルボキシ又はテトラゾリルから選択される置換基を担持し得る。Ｒ環が置換された化合物の調製には、式Ｌ３のＲが、保護されたカルボキシ基、カルボキシ前駆体、又はテトラゾリル前駆体で置換された、フェニル環である必要がある場合がある。カルボキシ及びテトラゾリル前駆体は、ブロミド、Ｃ１〜３アルコキシカルボニル及びシアノなどの所望の置換基へと容易に変換され得るものである。例えばブロミド置換基がアルコキシカルボニル化され、続いて加水分解されてカルボキシ官能基を形成する場合があり、あるいはＣ１〜３アルコキシカルボニル又はシアノ基が、アルカリ金属水酸化物の存在下で加水分解されて、前述の、カルボキシ置換されたＲ２Ｌのフェニル置換基を生成する場合もある。シアノ官能基はまた、テトラゾリル前駆体としても提供できる。この実施例においては、酸化トリブチルスズの存在下での、シアノ置換された式（Ｉ）−Ｌ２の化合物とトリメチルシリルアザイドの反応で、テトラゾリル置換されたＲ環が得られる。
スキームＭは式（Ｉ）−Ｍの化合物を合成するための経路を例示し、式中、Ｌは−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ＺはＮＲ４であり、かつ具体的にはｍは１であり、したがって定義によりｎは０である。
Figure 2012500267
式Ｍ１の化合物は、市販品として入手可能であり、あるいは科学的文献に記載されるような既知の方法で調製することもできる。式Ｍ１の化合物は、Ｙｂ（ＯＴｆ）３触媒の存在下で、式Ａ４のアニリンの作用により式Ｍ２の化合物へと変換することができる。式Ｍ２の化合物をけん化し、続いて本明細書に記載のように式Ａ７の化合物と結合させることにより、式（Ｉ）−Ｍの化合物が生成され得る。
スキームＮは、式Ｎ３の特定のＱ−中間体を調製するための経路を例示し、具体的にはここで、ＸはＮＨである。
Figure 2012500267
式Ｑ−Ｘ−Ｈ（ここで、ＱＮはＱの複素環の一部である）の式Ｎ１の化合物は、市販品として入手可能であり、あるいは科学的文献に記載されるような既知の方法で調製することもできる。式Ｎ１の化合物を、非プロトン性溶媒中で亜硝酸イソアミルで処理することで、ニトロソ置換された式Ｎ２の化合物を得ることができ、次いでこの化合物を、リチウムアルミニウム水素化物などの水素化物源の存在下で還元することで、式Ａ７の化合物について記載されるようなカップリング反応に使用できる式Ｎ３のヒドラジンを得ることができる。
代替の合成経路は、式Ｎ１の化合物をカリウムイソシアネートで処理することで、対応する尿素中間体を形成することを伴い、尿素中間体は、次亜塩素酸ナトリウム又は次亜塩素酸カリウムでの処理で、式Ｎ３の化合物へと変換される。
スキームＰは式（Ｉ）−Ｐの化合物を調製するための経路を例示し、式中、Ｌは−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、具体的にはＡはフェニルであり、かつＺはＯである。
Figure 2012500267
式Ｐ１の化合物は、市販品として入手可能であり、あるいは科学的文献に記載されるような既知の方法で調製することもできる。本明細書に記載の好適なカップリング条件を用いることで、式Ｐ１の化合物を、Ｐ１のカルボキシ基と式Ａ７の化合物のアミノ基との間のカップリング反応を介して式Ｐ２の化合物へと変換することができる。式Ｐ２の化合物のヒドロキシ官能基を、従来のＭｉｔｓｕｎｏｂｕカップリング条件下で式Ｐ３の化合物と結合させて、式（Ｉ）−Ｐ１の化合物を得ることもできる（ここで、ｎは０である）。式Ｐ３の化合物は市販品として入手可能であり、あるいは科学的文献に記載されるような既知の方法で調製することもできる。
式Ｐ４の化合物での、式Ｐ１の化合物（ここで、定義によりｍ＝０）のアルキル化により式Ｐ５の化合物を得ることで、式（Ｉ）−Ｐ２の化合物（ここで、ｎは１である）を調製することもできる。続く、本明細書に記載の条件下での、式Ａ７の化合物とのカップリングにより、式（Ｉ）−Ｐ２の化合物が得られる。
スキームＱは式（Ｉ）−Ｑの化合物を合成するための経路を例示し、式中、Ｌは−ＣＨ２−である。
Figure 2012500267
式Ａ２の化合物は、リチウムジイソプロピルアミド（ＬＤＡ）などの有機塩基で脱プロトン化し、式Ｑ１の化合物でアルキル化することもできる。式Ｑ１の化合物は市販品として入手可能であり、あるいは科学的文献に記載されるような既知の方法で調製することもできる。式Ｑ２のエステルをけん化し、続いて本明細書に記載のように式Ａ７の化合物と結合させることにより、式（Ｉ）−Ｑの化合物が生成され得る。当業者は、式（Ｉ）−Ｑの化合物は、環Ａの取り付け以前にカップリング反応を実施するなどの、合成順序の変更により、同様にして調製し得ることを認識するであろう。
スキームＲは式（Ｉ）−Ｒの化合物を調製するための経路を例示し、式中、Ｌは−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、具体的にはＡはＲ１−置換されていてもよいフェニルであり、かつＺはＳである。
Figure 2012500267
本発明の化合物（ここで、ｍは１であり、ｎは０である）は、式Ｐ２（ここで、ｍは１である）の化合物から調製され得る。式Ｐ２の化合物を、従来のＭｉｔｓｕｎｏｂｕカップリング条件下で式Ｒ１の化合物と結合させて、式（Ｉ）−Ｒ１の化合物を得ることもできる（ここで、ｎは０である）。式Ｒ１の化合物は市販品として入手可能であり、又は科学的文献に記載されるような既知の方法で調製することができる。
加えて、スキームＲは、式（Ｉ）−Ｒ２の化合物の調製法を例示し、ここで、ｍは０であり、ｎは１である。式Ｒ２の化合物は市販品として入手可能であり、あるいは科学的文献に記載されるような既知の方法で合成することもできる。式Ｒ２の化合物は、塩化チオニル又は塩化オキサリルなどの塩素化試薬の作用により、対応する酸塩化物へと変換され得る。続く式Ａ７の化合物での式Ｒ３の酸塩化物の処理により、式Ｒ４の化合物を得ることができる。式（Ｉ）−Ｒ２の化合物への変換は、式Ｒ４の化合物のアルコール官能基を塩化チオニルなどの塩素化試薬で処理することにより式Ｒ５の化合物を得、続いて式Ｒ６の化合物で塩化物を求核置換することにより達成できる。
キラルである式（Ｉ）の化合物は、キラル固定相のクロマトグラフィーにより、エナンチオマーに分離し得る。代替法として、本発明化合物の塩基性又は酸性化合物及び中間体はそれぞれキラルな酸又は塩基と混合してジアステレオマー塩に変換し、分別晶出によりエナンチオマーに分割し得る。
各工程におけるそれぞれの生成物は、次工程の出発物質として使用される前に、反応混合物中の他の成分から分離され、精製に付されることが一般的に好ましい。分離技術には、一般的に蒸発による濃縮（エバポレーション）、抽出、沈殿及び濾過を含む。精製技術には、一般的にカラムクロマトグラフィー（Ｓｔｉｌｌ，Ｗ．Ｃ．ｅｔ．ａｌ．，Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．１９７８，４３，２９２１）、薄層クロマトグラフィー、結晶化及び蒸留を含む。最終生成物、中間体及び出発物質の構造は、核磁気共鳴（ＮＭＲ）、質量スペクトル（ＭＳ）及び液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）を含む分光学的、分光的及び分析的方法により確定される。本発明の化合物の調製の記載において、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン及びジオキサンは、エーテル性溶媒の一般的な例であり、ベンゼン、トルエン、ヘキサン類及びヘプタン類は、典型的な炭化水素溶媒であり、及びジクロロメタン及びジクロロエタンは代表的ハロゲン化炭化水素溶媒である。生成物が酸付加塩として単離される場合、自由塩基は当業者に周知の技術により得ることができる。生成物が酸付加塩として単離される場合、その塩は１又は複数当量の酸を含み得る。本発明の化合物のエナンチオマーは、キラルＨＰＬＣを用いて分離し得る。
具体的実施例
試薬は、商業的な供給源から購入した。微量分析は、Ｑｕａｎｔｉｔａｔｉｖｅ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ，Ｉｎｃ．，Ｗｈｉｔｅｈｏｕｓｅ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅｙで実施され、合計の分子量に対する各元素の重量パーセントとして表される。水素原子の核磁気共鳴（ＮＭＲ）スペクトルは、記載の溶媒中でＴＭＳを内部標準として、Ｂｒｕｋｅｒ Ａｖａｎｃｅ又はＶａｒｉａｎ（３００、４００、又は５００ＭＨｚ）スペクトロメーターにより測定された。測定値はＴＭＳから低磁場に向かう百万分率（ｐｐｍ）により示される。マススペクトル（ＭＳ）は、エレクトロスプレー法を用いて（ＥＳＩ）ｍ／ｚ（Ｍ＋Ｈ＋）としてＡｇｉｌｅｎｔ社のスペクトロメーターで測定した。ナトリウムのＤ線を光の波長として用い、Ｐｅｒｋｉｎ−Ｅｌｍｅｒ社の旋光計で旋光度を得た。特に注記がない限り、実施例に用いられている物質は、容易に入手可能な市販品から得た、あるいは当業者に周知の化学的合成方法を用いて合成された。実施例間で変化する置換基は、特に注記しない限り水素である。反応はマイクロ波反応装置内で実施し、Ｂｉｏｔａｇｅ Ｉｎｉｔｉａｔｏｒ（商標）を使用した。
（実施例１）
Figure 2012500267
Ａ．（４−トリフルオロメチル−フェニル）−酢酸メチルエステル室温の４−（トリフルオロメチル）フェニル酢酸（５ｇ，２４．５ｍｍｏｌ）ＭｅＯＨ（２５ｍＬ）溶液に濃ＨＣｌ（０．２５ｍＬ）を加えた。反応物を室温で一晩撹拌した。この溶液を濃縮した。残留物をＣＨ２Ｃｌ２に溶解させ、１Ｎ ＮａＯＨ水溶液、Ｈ２Ｏ及びブラインで洗浄した。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濃縮して化合物１ａを無色の油として得た（５ｇ，９４％）。
Ｂ．ブロモ−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−酢酸メチルエステル化合物１ａ（４．９８ｇ，２２．８ｍｍｏｌ）のＣＣｌ４（２３ｍＬ）溶液にＮＢＳ（４．４７ｇ，２５．４ｍｍｏｌ）を加え、続いて２滴の４８％ ＨＢｒ水溶液を加えた。反応物を加熱して、２時間にわたって還流させた。反応混合物を室温まで冷却し、濾過した。固体をＣＣｌ４で洗浄した。溶液を化合させ、濃縮して化合物１ｂを淡黄色のオイルとして得た（６．７ｇ，９９％）。
Ｃ．（２−フルオロ−フェニルアミノ）−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−酢酸メチルエステル化合物１ｂ（６．０ｇ，２０．２ｍｍｏｌ）と２−フルオロアニリン（４．９ｍＬ）のＣＨ３ＣＮ（５０ｍＬ）溶液を、還流させながら一晩加熱した。反応混合物を室温まで冷却し、濃縮した。残留物をＣＨ２Ｃｌ２に溶解させ、１０％ ＨＣｌ水溶液及びＮａＨＣＯ３飽和水溶液で洗浄した。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濃縮した。カラムクロマトグラフィー（シリカゲル，１０％ ＥｔＯＡｃ／ヘプタン）による精製で、化合物１ｃを黄色のオイルとして得た（５．６ｇ，８５％）。
Ｄ．（２−フルオロ−フェニルアミノ）−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−酢酸室温の化合物１ｃ（２．０ｇ，６．１１ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（２５ｍＬ）／ＭｅＯＨ（２５ｍＬ）／Ｈ２Ｏ（２５ｍＬ）溶液に、ＬｉＯＨ．Ｈ２Ｏ（０．７７ｇ，１８．３ｍｍｏｌ）を加えた。反応物を室温で３時間撹拌した。１０％ ＨＣｌを用いて、ｐＨ＝４へと酸性化した。混合物を濃縮して有機溶媒の大部分を除去した。残留物をＣＨ２Ｃｌ２で抽出した。有機溶液をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濃縮して化合物１ｄを黄色の固体として得た（１．９ｇ，９９％）。
Ｅ．２−（２−フルオロ−フェニルアミノ）−１−［（２Ｓ）−２−（２−フルオロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エタノン化合物１ｄ（２．０ｇ，６．３９ｍｍｏｌ）と、（Ｓ）−２−（２−フルオロフェニル）ピロリジンＨＣｌ塩（１．３ｇ，６．４７ｍｍｏｌ）と、Ｅｔ３Ｎ（５．３ｍＬ）と、Ｏ−（７−アザベンゾトリアゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスファート（ＨＡＴＵ，２．４３ｇ，６．３９ｍｍｏｌ）の混合物の、ＣＨ２Ｃｌ２（７０ｍＬ）溶液を、室温で一晩撹拌した。混合物を１０％ ＨＣｌ水溶液及びＮａＨＣＯ３飽和水溶液で洗浄した。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥し、濃縮した。カラムクロマトグラフィー（シリカゲル，２０％エチルアセテート／ヘキサン）での粗生成物の精製により、化合物１５０（２．１７ｇ，７４％）を得た。ＭＳ ４６１（Ｍ＋１）＋。
上記の実施例１について記載された操作手順に従い、当業者に周知の好適な試薬、出発物質、及び精製方法に置き換えることにより、以下の本発明の化合物を調製した。
Figure 2012500267
Figure 2012500267
化合物３：ＭＳ（Ｍ＋１）＋４４３．３；１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ ０．４８〜１．１９（ｍ，１ Ｈ）１．２０〜１．２９（ｍ，９ Ｈ）１．３０〜２．０３（ｍ，３ Ｈ）２．８５〜３．４７（ｍ，２ Ｈ）３．９５〜４．４０（ｍ，２ Ｈ）５．６０〜５．６８（ｍ，１ Ｈ）６．５３〜６．６５（ｍ，１ Ｈ）６．８０（ｔ，Ｊ＝７．０６Ｈｚ，２ Ｈ）７．００〜７．５４（ｍ，１１ Ｈ）。
化合物４：ＭＳ（Ｍ＋１）＋４４４．０；１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δｐｐｍ １．２７（ｓ，９ Ｈ）１．４４〜２．５８（ｍ，４ Ｈ）３．１６（ｔ，Ｊ＝１３．００Ｈｚ，１ Ｈ）３．３０〜３．６９（ｍ，１ Ｈ）３．７０〜４．０１（ｍ，１ Ｈ）４．４６〜４．７２（ｍ，１ Ｈ）５．２８〜５．５８（ｍ，１ Ｈ）６．１９〜６．６９（ｍ，６ Ｈ）６．７０〜７．０３（ｍ，２ Ｈ）７．０４〜７．２５（ｍ，４ Ｈ）７．２８〜７．５１（ｍ，３ Ｈ）７．５５〜７．８３（ｍ，１ Ｈ）８．０１〜８．７８（ｍ，３ Ｈ）。
化合物５：ＭＳ（Ｍ＋１）＋４１４．０；１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δｐｐｍ １．２５〜１．３４（ｍ，９ Ｈ）１．６９〜２．５３（ｍ，４ Ｈ）３．３９〜４．０４（ｍ，２ Ｈ）５．１５〜５．３８（ｍ，２ Ｈ）６．６２〜７．０８（ｍ，８ Ｈ）７．１４（ｔ，Ｊ＝７．９１Ｈｚ，２ Ｈ）７．１９〜７．２５（ｍ，１ Ｈ）７．２９（ｓ，１ Ｈ）７．３８（ｔ，Ｊ＝８．８５Ｈｚ，２ Ｈ）７．５３〜７．７３（ｍ，１ Ｈ）８．０５〜８．８３（ｍ，２ Ｈ）。
化合物６：ＭＳ（Ｍ＋１）＋４６０．８；１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δｐｐｍ １．１９〜１．３４（ｍ，９ Ｈ）１．４２〜２．１２（ｍ，２ Ｈ）２．３４〜２．９７（ｍ，３ Ｈ）３．０３〜３．４４（ｍ，２ Ｈ）３．４４〜３．８９（ｍ，２ Ｈ）５．１３〜５．３４（ｍ，１ Ｈ）６．７３〜７．１３（ｍ，４ Ｈ）７．１５〜７．４２（ｍ，９ Ｈ）。
化合物１１：ＭＳ（Ｍ＋１）＋４２６．９；１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ １．００〜２．４４（ｍ，１５ Ｈ）２．５４（ｓ，０ Ｈ）３．９７〜４．４７（ｍ，１ Ｈ）５．４３〜５．８２（ｍ，２ Ｈ）６．５２〜７．５６（ｍ，１４ Ｈ）。
化合物１２：ＭＳ（Ｍ＋１）＋４１３．２；１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ １．２０〜１．３７（ｍ，９ Ｈ）１．４７〜２．３４（ｍ，４ Ｈ）３．２９〜４．２５（ｍ，２ Ｈ）４．６７〜５．５１（ｍ，２ Ｈ）６．０２〜６．８８（ｍ，４ Ｈ）６．９３〜７．５２（ｍ，１０ Ｈ）。
化合物１３：ＭＳ（Ｍ＋１）＋４１３．２；１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ １．１４〜１．３３（ｍ，９ Ｈ）１．７３〜２．３９（ｍ，２ Ｈ）３．０７〜３．５２（ｍ，３ Ｈ）３．６０〜４．４２（ｍ，２ Ｈ）５．２７〜５．４３（ｍ，１ Ｈ）６．４９〜６．６２（ｍ，１ Ｈ）６．７４（ｄｄ，Ｊ＝７．９１，３．３９Ｈｚ，２ Ｈ）６．９７〜７．５２（ｍ，１１ Ｈ）。
化合物１４：ＭＳ（Ｍ＋１）＋４４１．２；１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ ０．９６〜１．８８（ｍ，１５ Ｈ）２．２０〜３．３３（ｍ，３ Ｈ）３．８５〜５．６０（ｍ，３ Ｈ）６．１２〜７．４６（ｍ，１４ Ｈ）。
化合物１５：ＭＳ（Ｍ＋１）＋３８４．９；１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ １．２５（ｓ，９ Ｈ）２．９８〜３．３１（ｍ，２ Ｈ）３．８６（ｄ，Ｊ＝７．５４Ｈｚ，１ Ｈ）４．４４〜４．６４（ｍ，１ Ｈ）５．４８（ｓ，１ Ｈ）６．５６（ｔ，Ｊ＝７．１６Ｈｚ，１ Ｈ）６．７６（ｄ，Ｊ＝８．２９Ｈｚ，２ Ｈ）６．９６〜７．１０（ｍ，３ Ｈ）７．１５（ｔ，Ｊ＝７．５４Ｈｚ，１ Ｈ）７．２２（ｄ，Ｊ＝７．１６Ｈｚ，１ Ｈ）７．３６〜７．４５（ｍ，２ Ｈ）７．４９（ｄ，２ Ｈ）８．１０（ｄ，Ｊ＝７．９１Ｈｚ，１ Ｈ）。
化合物１６：ＭＳ（Ｍ＋１）＋４５９．８；１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δｐｐｍ １．６８〜２．５１（ｍ，４ Ｈ）３．２５〜４．１３（ｍ，２ Ｈ）４．６８〜５．３９（ｍ，１ Ｈ）５．４０〜５．６８（ｍ，１ Ｈ）６．０９〜７．２５（ｍ，１１ Ｈ）７．２７〜７．６８（ｍ，４ Ｈ）。
化合物１７：ＭＳ（Ｍ＋１）＋４２５．２；１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ １．５７〜１．９５（ｍ，３ Ｈ）２．０６〜２．４１（ｍ，１ Ｈ）３．５０〜３．６６（ｍ，１ Ｈ）４．９５〜５．１０（ｍ，１ Ｈ）５．５５〜５．８８（ｍ，１ Ｈ）６．２８〜６．６３（ｍ，１ Ｈ）６．６３〜６．９１（ｍ，３ Ｈ）６．９７〜７．２２（ｍ，５ Ｈ）７．２４〜７．４３（ｍ，２ Ｈ）７．６２〜７．８７（ｍ，４ Ｈ）。
化合物１８：ＭＳ（Ｍ＋１）＋４４１．１；１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ ０．９５〜２．４５（ｍ，１７ Ｈ）２．５９〜３．４４（ｍ，１ Ｈ）３．９１〜４．３９（ｍ，１ Ｈ）４．７４〜５．７３（ｍ，２ Ｈ）６．１９〜７．５５（ｍ，１４ Ｈ）。
化合物１９：ＭＳ（Ｍ＋１）＋４２６．１；１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ １．６４〜２．４３（ｍ，４ Ｈ）３．４２〜４．２６（ｍ，２ Ｈ）５．０５〜５．１９（ｍ，１ Ｈ）５．５７〜５．８４（ｍ，１ Ｈ）６．１２〜７．８１（ｍ，１１ Ｈ）８．１４〜８．７８（ｍ，２ Ｈ）。
化合物２０：ＭＳ（Ｍ＋１）＋４４３．２；１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ １．５５〜２．３７（ｍ，４ Ｈ）３．３８〜４．２５（ｍ，２ Ｈ）４．８９〜５．７２（ｍ，２ Ｈ）６．１５〜７．８１（ｍ，１３ Ｈ）。
化合物２４：ＭＳ（Ｍ＋１）＋４３１．１；１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ １．７８〜２．２９（ｍ，４ Ｈ）３．２９〜４．１４（ｍ，２ Ｈ）５．１８〜５．７６（ｍ，２ Ｈ）６．２３〜７．７９（ｍ，１２ Ｈ）。
化合物２８：ＭＳ（Ｍ＋１）＋４２６．２；１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ １．５８〜２．４５（ｍ，４ Ｈ）３．４５〜３．７１（ｍ，１ Ｈ）４．０１〜４．２５（ｍ，１ Ｈ）５．０６〜５．１８（ｍ，１ Ｈ）５．６６（ｓ，１ Ｈ）６．４８〜６．８８（ｍ，３ Ｈ）６．９６〜７．１３（ｍ，２ Ｈ）７．２２〜７．３９（ｍ，１ Ｈ）７．６０〜７．８０（ｍ，５ Ｈ）８．４２〜８．７７（ｍ，２ Ｈ）。
化合物２９：ＭＳ（Ｍ＋１）＋５０５．０；１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ １．５１〜２．４２（ｍ，４ Ｈ）３．３７〜４．７６（ｍ，２ Ｈ）５．０６〜５．２９（ｍ，１ Ｈ）５．５３〜６．１７（ｍ，１ Ｈ）６．２７〜７．８１（ｍ，１３ Ｈ）。
化合物３２：ＭＳ（Ｍ＋１）＋４３９．２；１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ １．３９〜２．４３（ｍ，７ Ｈ）３．３６〜４．２９（ｍ，２ Ｈ）４．６８〜５．７０（ｍ，２ Ｈ）６．０５〜７．８３（ｍ，１３ Ｈ）。
化合物４３：ＭＳ（Ｍ＋１）＋４５５．２；１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ １．４３〜２．４２（ｍ，４ Ｈ）３．３３〜４．２３（ｍ，５ Ｈ）４．７６〜５．２９（ｍ，１ Ｈ）５．５０〜５．６８（ｍ，１ Ｈ）６．０９〜６．６０（ｍ，２ Ｈ）６．６７〜７．４０（ｍ，８ Ｈ）７．５４〜７．８２（ｍ，３ Ｈ）。
化合物４４：ＭＳ（Ｍ＋１）＋４３９．２；１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ ０．５６〜２．４５（ｍ，６ Ｈ）２．５８〜３．０４（ｍ，１ Ｈ）４．０３〜４．４８（ｍ，１ Ｈ）５．５５〜６．０３（ｍ，２ Ｈ）６．５５（ｔ，Ｊ＝７．１６Ｈｚ，１ Ｈ）６．６５〜６．８９（ｍ，３ Ｈ）６．９３〜７．６８（ｍ，７ Ｈ）７．７０〜７．８８（ｍ，３ Ｈ）。
化合物６０：ＭＳ（Ｍ＋１）＋４５９．２；１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δｐｐｍ １．６９〜２．０９（ｍ，３ Ｈ）２．２８〜４．１２（ｍ，１ Ｈ）４．６５〜５．２２（ｍ，１ Ｈ）５．３１〜５．６７（ｍ，４ Ｈ）６．０６〜６．４１（ｍ，１ Ｈ）６．６１〜７．２４（ｍ，８ Ｈ）７．２８〜７．６９（ｍ，４ Ｈ）。
実施例１に記載の方法により以下の化合物をラセミ混合物として調製し、当業者に既知の精製法を用いて、対応するジアステレオマー又は単一の立体異性体へと更に分離した。
化合物１及び２：ＣＨ３ＣＮ−Ｈ２Ｏを用いて、Ｃ−１８で０．１％ ＴＦＡにより溶出液として分離した。化合物１：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４４６．９；１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δｐｐｍ １．０９〜１．３４（ｍ，９ Ｈ）１．６６〜２．４８（ｍ，４ Ｈ）３．３０〜４．０８（ｍ，２ Ｈ）４．０９〜４．４２（ｍ，３ Ｈ）５．０８〜５．６８（ｍ，２ Ｈ）６．３２〜６．９０（ｍ，５ Ｈ）６．９２〜７．２４（ｍ，５ Ｈ）７．２７〜７．３７（ｍ，３ Ｈ）。
化合物２：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４４６．９；１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δｐｐｍ １．３１（ｄ，Ｊ＝５．２７Ｈｚ，９ Ｈ）１．６８〜２．４２（ｍ，４ Ｈ）３．４５〜３．９８（ｍ，２ Ｈ）５．３６（ｓ，１ Ｈ）５．４７（ｄｄ，Ｊ＝７．９１，２．２６Ｈｚ，１ Ｈ）６．１３〜７．２５（ｍ，８ Ｈ）７．２７〜７．４８（ｍ，５ Ｈ）。
化合物３６７及び７：ＣＨ３ＣＮ−Ｈ２Ｏを用いて、Ｃ−１８で０．１％ ＴＦＡにより溶出液として分離した。化合物３６７：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４４６．９；１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δｐｐｍ １．１６〜１．３０（ｍ，９ Ｈ）１．６８〜２．４９（ｍ，４ Ｈ）３．２８〜３．６８（ｍ，１ Ｈ）３．６９〜４．０４（ｍ，１ Ｈ）５．００〜５．５２（ｍ，２ Ｈ）６．５９〜７．０７（ｍ，７ Ｈ）７．１４（ｑ，Ｊ＝７．７９Ｈｚ，２ Ｈ）７．２１〜７．２５（ｍ，２ Ｈ）７．２８〜７．３６（ｍ，２ Ｈ）。
化合物７：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４４６．９；１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δｐｐｍ １．２８〜１．３４（ｍ，９ Ｈ）１．６３〜２．３６（ｍ，４ Ｈ）３．３５〜３．９１（ｍ，２ Ｈ）４．６３〜４．７５（ｍ，１ Ｈ）５．１５〜５．３６（ｍ，１ Ｈ）６．４９〜６．６７（ｍ，２ Ｈ）６．８１〜６．９８（ｍ，２ Ｈ）７．０１〜７．２５（ｍ，６ Ｈ）７．２６〜７．４１（ｍ，３ Ｈ）。
化合物８及び９：ＣＨ３ＣＮ−Ｈ２Ｏを用いて、Ｃ−１８で０．１％ ＴＦＡにより溶出液として分離した。化合物８：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４４６．９；１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δｐｐｍ １．１１〜１．３０（ｍ，９ Ｈ）１．７１〜２．４８（ｍ，４ Ｈ）３．３０〜４．０３（ｍ，２ Ｈ）５．０１〜５．４９（ｍ，５ Ｈ）６．６６〜６．８１（ｍ，２ Ｈ）６．８２〜７．０６（ｍ，５ Ｈ）７．０９〜７．２４（ｍ，３ Ｈ）７．２６〜７．３５（ｍ，３ Ｈ）。化合物９：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４４６．９；１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δｐｐｍ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δｐｐｍ １．２７〜１．３４（ｍ，９ Ｈ）１．６８〜２．３５（ｍ，４ Ｈ）３．３９〜３．９３（ｍ，２ Ｈ）４．１４（ｂｒ．ｓ．，６ Ｈ）４．６６〜５．３６（ｍ，２ Ｈ）６．４３〜７．２５（ｍ，９ Ｈ）７．２６〜７．４５（ｍ，４ Ｈ）。
化合物１０及び３６８：ＣＨ３ＣＮ−Ｈ２Ｏを用いて、Ｃ−１８で０．１％ ＴＦＡにより溶出液として分離した。化合物３６８：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４４２．０；１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ １．２５（ｓ，９ Ｈ）１．５８〜２．０７（ｍ，４ Ｈ）２．８４（ｄｄ，Ｊ＝１３．１９，９．８０Ｈｚ，１ Ｈ）３．２０（ｄ，Ｊ＝７．５４Ｈｚ，１ Ｈ）３．３９（ｄｄ，Ｊ＝１３．１９，３．３９Ｈｚ，１ Ｈ）３．９２（ｔ，Ｊ＝８．６７Ｈｚ，１ Ｈ）４．０４〜４．１６（ｍ，１ Ｈ）５．３０（ｓ，１ Ｈ）６．５３（ｑ，Ｊ＝７．１６Ｈｚ，２ Ｈ）６．７４（ｄｄ，Ｊ＝７．９１，２．６４Ｈｚ，４ Ｈ）６．９４〜７．１１（ｍ，４ Ｈ）７．３２〜７．４９（ｍ，４ Ｈ）。
化合物１０：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４４１．９；１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ １．２２〜１．２７（ｍ，９ Ｈ）１．７５〜１．９６（ｍ，４ Ｈ）２．６８（ｄｄ，Ｊ＝１３．１９，９．４２Ｈｚ，１ Ｈ）３．２０〜３．４５（ｍ，２ Ｈ）３．６８〜３．８４（ｍ，１ Ｈ）４．２０（ｄ，Ｊ＝４．９０Ｈｚ，１ Ｈ）５．２５〜５．３４（ｍ，１ Ｈ）６．４７〜６．６６（ｍ，３ Ｈ）６．７１（ｔ，Ｊ＝７．７２Ｈｚ，３ Ｈ）６．９３〜７．１５（ｍ，４ Ｈ）７．２４〜７．４８（ｍ，４ Ｈ）。
化合物２１及び２３：立体異性体の混合物を、キラルＡＤＨカラム（１５ｃｍ）で、０．７ｍＬ／ｍｉｎの１００％ ＥｔＯＨにより溶出液として分離し、２セットのピークを得た。第１セットを、キラルＯＤＨカラム（１５ｃｍ）を用いて、０．７ｍＬ／ｍｉｎの１００％ ＥｔＯＨにより溶出液として更に分離した。化合物２１及び２３で得られた、溶出液のピークの第１セット；化合物２１：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４５９．２；１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ １．５６〜２．２９（ｍ，４ Ｈ）３．３７〜４．２９（ｍ，２ Ｈ）５．１６〜５．７１（ｍ，２ Ｈ）６．４８〜７．４５（ｍ，１０ Ｈ）７．７５（ｓ，３ Ｈ）；［α］Ｄ＋１６６．４（ｃ＝０．００７，ＭｅＯＨ）。化合物２３：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４５９．２；１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ １．３８〜２．４４（ｍ，４ Ｈ）３．４６〜４．１４（ｍ，２ Ｈ）４．６８〜５．７２（ｍ，２ Ｈ）６．０８〜７．８８（ｍ，１３ Ｈ）；［α］Ｄ＋６５．４（ｃ＝０．００７，ＭｅＯＨ）。
化合物２２及び３６９：ピークの第２セット、ピーク３と４を、キラルＡＤＨカラム（１５ｃｍ）で、１ｍＬ／ｍｉｎの９５％ヘプタン／５％ ＥｔＯＨで溶出液として更に分離し、化合物２２及び３６９を得た；化合物３６９：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４５９．２；１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ １．４８〜２．４３（ｍ，４ Ｈ）３．４７〜４．１６（ｍ，２ Ｈ）４．６９〜５．７２（ｍ，２ Ｈ）６．０６〜７．８６（ｍ，１３ Ｈ）；［α］Ｄ−６３．４（ｃ＝０．００７，ＭｅＯＨ）．化合物２２：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４５９．２；１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ １．５７〜２．３０（ｍ，４ Ｈ）３．３６〜４．３０（ｍ，２ Ｈ）５．１５〜５．７２（ｍ，２ Ｈ）６．４９〜７．４８（ｍ，１０ Ｈ）７．７５（ｓ，３ Ｈ）；［α］Ｄ−１６１．４（ｃ＝０．００７，ＭｅＯＨ）。
化合物２５及び２６：ＣＨ３ＣＮ−Ｈ２Ｏを用いて、Ｃ−１８で０．１％ ＴＦＡにより溶出液として分離した。化合物２５：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４６４．２；１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ １．６９〜２．３５（ｍ，４ Ｈ）３．４３〜４．００（ｍ，２ Ｈ）４．９８〜５．４５（ｍ，２ Ｈ）５．５４〜６．８０（ｍ，５ Ｈ）６．８４〜７．５６（ｍ，５ Ｈ）７．６６〜７．８３（ｍ，４ Ｈ）．化合物２６：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４６４．２；１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ １．８２〜２．４１（ｍ，４ Ｈ）３．３４〜４．２２（ｍ，２ Ｈ）５．１６〜５．６３（ｍ，２ Ｈ）６．１４（ｓ，１ Ｈ）６．４８〜７．４７（ｍ，１１ Ｈ）７．７０〜７．８４（ｍ，３ Ｈ）１０．７９〜１１．０５（ｍ，１ Ｈ）。
化合物３０及び３１：ＣＨ３ＣＮ−Ｈ２Ｏを用いて、Ｃ−１８で０．１％ ＴＦＡにより溶出液として分離した。化合物３０：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４９３．１；１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ １．５１〜２．３２（ｍ，４ Ｈ）３．４０〜３．７０（ｍ，１ Ｈ）３．７０〜４．３３（ｍ，１ Ｈ）４．９９〜５．６９（ｍ，２ Ｈ）６．４６〜６．７７（ｍ，３ Ｈ）６．７９〜７．５２（ｍ，５ Ｈ）７．５４〜７．８０（ｍ，５ Ｈ）．化合物３１：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４９３．１；１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ １．５４（ｄｄ，Ｊ＝１２．６２，６．２２Ｈｚ，１ Ｈ）１．８５〜２．０２（ｍ，２ Ｈ）２．２６〜２．４１（ｍ，１ Ｈ）３．６４（ｄｔ，Ｊ＝１０．０８，７．０２Ｈｚ，１ Ｈ）４．０６〜４．１７（ｍ，１ Ｈ）４．８０〜５．６５（ｍ，２ Ｈ）６．４９〜６．５８（ｍ，２ Ｈ）６．７１（ｄ，Ｊ＝７．９１Ｈｚ，２ Ｈ）７．０２（ｔ，Ｊ＝７．９１Ｈｚ，２ Ｈ）７．２５（ｔ，Ｊ＝７．５４Ｈｚ，１ Ｈ）７．３６（ｔ，Ｊ＝７．７２Ｈｚ，１ Ｈ）７．６２〜７．６８（ｍ，３ Ｈ）７．７１〜７．７６（ｍ，２ Ｈ）。
化合物４５〜４８：キラルＡＤＨカラム（１５ｃｍ）で、０．７ｍＬ／ｍｉｎの１００％ ＥｔＯＨにより溶出液として分離した。化合物４５：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４４３．２；１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ １．５７〜２．４６（ｍ，４ Ｈ）３．３４〜４．２７（ｍ，２ Ｈ）５．１３〜５．３７（ｍ，１ Ｈ）５．６０〜５．７４（ｍ，１ Ｈ）６．４７〜７．３９（ｍ，１０ Ｈ）７．６７〜７．８３（ｍ，３ Ｈ）；［α］Ｄ＋１５９．３（ｃ＝０．００７，ＭｅＯＨ）．化合物４６：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４４３．２；１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ １．５４〜２．３７（ｍ，４ Ｈ）３．４９〜３．６４（ｍ，１ Ｈ）３．６８〜４．１１（ｍ，１ Ｈ）５．１３〜５．２６（ｍ，１ Ｈ）５．６４（ｓ，１ Ｈ）６．３６〜６．４８（ｍ，１ Ｈ）６．５７（ｔ，Ｊ＝７．１６Ｈｚ，１ Ｈ）６．７４（ｄ，Ｊ＝７．９１Ｈｚ，２ Ｈ）６．８４（ｔ，Ｊ＝７．７２Ｈｚ，１ Ｈ）６．９５〜７．４２（ｍ，４ Ｈ）７．５７〜７．８１（ｍ，４ Ｈ）；［α］Ｄ＋６８．８（ｃ＝０．００７，ＭｅＯＨ）．化合物４７：カラム溶出液の第３ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４４３．２；１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ １．５９〜２．４２（ｍ，４ Ｈ）３．３７〜４．２２（ｍ，２ Ｈ）５．１５〜５．３６（ｍ，１ Ｈ）５．６３〜５．７２（ｍ，１ Ｈ）６．５４〜７．３４（ｍ，１０ Ｈ）７．７１〜７．７９（ｍ，３ Ｈ）；［α］Ｄ−１７０．９（ｃ＝０．００７，ＭｅＯＨ）．化合物４８：カラム溶出液の第４ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４４３．２；１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ １．５５〜２．３７（ｍ，４ Ｈ）３．４９〜４．１０（ｍ，２ Ｈ）５．１２〜５．２６（ｍ，１ Ｈ）５．５９〜５．６８（ｍ，１ Ｈ）６．３７〜６．４９（ｍ，１ Ｈ）６．５７（ｔ，Ｊ＝７．３５Ｈｚ，１ Ｈ）６．７５（ｄ，Ｊ＝７．５４Ｈｚ，２ Ｈ）６．８５（ｔ，Ｊ＝７．５４Ｈｚ，１ Ｈ）６．９７〜７．４２（ｍ，４ Ｈ）７．５８〜７．８０（ｍ，４ Ｈ）；［α］Ｄ−７１．２（ｃ＝０．００７，ＭｅＯＨ）。
化合物５０及び５１：ＣＨ３ＣＮ−Ｈ２Ｏを用いて、Ｃ−１８で、０．１％ ＴＦＡにより溶出液として分離した。化合物５０：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４２６．２；１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ １．７４〜２．７８（ｍ，４ Ｈ）３．２７〜４．３８（ｍ，２ Ｈ）４．９７〜５．３７（ｍ，１ Ｈ）５．５０〜５．６８（ｍ，１ Ｈ）６．４６〜８．６８（ｍ，１３ Ｈ）．化合物５１：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４９３．１；１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ １．７１〜２．４２（ｍ，４ Ｈ）３．４４〜４．１５（ｍ，２ Ｈ）５．０３〜５．１９（ｍ，１ Ｈ）５．５６〜５．６８（ｍ，１ Ｈ）６．０８〜７．５５（ｍ，７ Ｈ）７．６１〜７．９４（ｍ，５ Ｈ）８．４７〜８．６３（ｍ，１ Ｈ）。
化合物５４及び５５：ＣＨ３ＣＮ−Ｈ２Ｏを用いて、Ｃ−１８で、０．１％ ＴＦＡにより溶出液として分離した。化合物５４：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４１４．３．化合物５５：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４１４．３。
化合物７５及び７６：ＥｔＯＡｃ−ヘキサンを用いてＳｉＯ２で溶出液として分離した；化合物７５：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４４３．０；化合物７６：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４４３．０。
化合物１４９及び１５１：ＥｔＯＡｃ−ヘキサンを用いて、ＳｉＯ２で溶出液として分離した。化合物１４９：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４６１．化合物１５１：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４６１；回転異性体混合物の１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）：δｐｐｍ ７．５０〜７．７０（ｍ，４Ｈ），７．１５（ｍ，２Ｈ），６．７５〜７．００／７．３０（ｍ，３Ｈ），６．４５〜６．７０（ｍ，２Ｈ），６．３５／５．９５（ｍ，１Ｈ），５．４０／５．１５（ｍ，１Ｈ），５．２５／４．８（ｓ，１Ｈ），３．８５（ｍ，１Ｈ），３．４５〜３．６０（ｍ，１Ｈ），２．２８（ｍ，１Ｈ），１．７５〜２．０５（ｍ，３Ｈ）。
化合物１５２及び１５４：ＥｔＯＡｃ−ヘキサンを用いて、ＳｉＯ２で溶出液として分離した。化合物１５２：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４６１．化合物１５４：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４６１。
化合物１５７及び１５８：１４ｍＬ／ｍｉｎの５％ ＩＰＡのヘキサン溶液を用いて、ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ（登録商標）ＡＤ（商標）で溶出液として分離した。化合物１５７：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４２７．化合物１５８：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４２７；回転異性体の混合物の１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）：δｐｐｍ ７．４０−７．２８（ｍ，４Ｈ），７．１８−７．１２（ｍ，２Ｈ），６．９８−６．８１（ｍ，３Ｈ），６．６７−６．５１（ｍ，２Ｈ），６．３４／５．９７（ｔｄ，１Ｈ），５．７１−５．１４（ｍ，２Ｈ），５．１７／４．７１（ｄ，１Ｈ），３．９１−３．８０（ｍ，１Ｈ），３．６６／３．５３（ｍ，１Ｈ），２．３７−２．１９（ｍ，１Ｈ），２．０３−１．７７（ｍ，３Ｈ）。
化合物１５９及び１６０：ＥｔＯＡｃ−ヘキサンを用いてＳｉＯ２で溶出液として分離した。化合物１５９：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４７１．化合物１６０：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４７１；回転異性体の混合物の１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）：δｐｐｍ ７．５２−７．４０（ｍ，２Ｈ），７．３４−７．２８（ｍ，２Ｈ），７．１９−７．１３（ｍ，２Ｈ），７．０４−６．８１（ｍ，３Ｈ），６．６７−６．４９（ｍ，２Ｈ），６．３４／５．９７（ｔｄ，１Ｈ），５．７１−５．１４（ｍ，２Ｈ），５．１５／４．７０（ｄ，１Ｈ），３．９３−３．７９（ｍ，１Ｈ），３．６６／３．５３（ｍ，１Ｈ），２．３７−２．１９（ｍ，１Ｈ），２．０５−１．７７（ｍ，３Ｈ）。
化合物１６１及び１６２：ＥｔＯＡｃ−ヘキサンを用いてＳｉＯ２で溶出液として分離した。化合物１６１：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４８９．化合物１６２：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４８９；回転異性体の混合物の１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）：δｐｐｍ ７．４５−６．２９（ｍ，１１Ｈ），５．４７−４．９１（ｍ，３Ｈ），３．９２−３．７７（ｍ，１Ｈ），３．６４／３．４６（ｍ，１Ｈ），２．３３−２．１７（ｍ，１Ｈ），２．０３−１．７８（ｍ，３Ｈ）。
化合物１６３及び１６４：ＥｔＯＡｃ−ヘキサンを用いてＳｉＯ２で溶出液として分離した。化合物１６３：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４４５．化合物１６４：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４４５。
化合物１６５及び１６６：ＥｔＯＡｃ−ヘキサンを用いてＳｉＯ２で溶出液として分離した。化合物１６５：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４６１．化合物１６６：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４６１。
化合物１８５及び１８７：ＥｔＯＡｃ−ヘキサンを用いてＳｉＯ２で溶出液として分離した。化合物１８５：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４６１．化合物１８７：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４６１；回転異性体の混合物の１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）：δｐｐｍ ７．３６〜７．６８（ｍ，４Ｈ），６．５３〜７．１９／６．３０／５．９８（ｍ，８Ｈ），５．７５／５．２０／４．８０（ｍ，３Ｈ），３．５０〜３．８５（ｍ，２Ｈ），２．２５（ｍ，１Ｈ），１．７２〜１．９８（ｍ，３Ｈ）。
化合物１８８及び１８９：５０％ ＭｅＯＨのＥｔＯＨ溶液によりＡＤＨで溶出液として分離した。化合物１８９：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４７７；回転異性体の混合物の１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）：δｐｐｍ ７．４７〜７．６５（ｍ，４Ｈ），６．８０〜７．３８（ｍ，５Ｈ），６．５５（ｍ，２Ｈ），４．６８／５．２６／５．５２／５．７８／５．９５／６．０７（ｍ，４Ｈ），３．９０（ｍ，１Ｈ），３．６５（ｍ，１Ｈ），２．３０（ｍ，１Ｈ），１．７５〜２．０５（ｍ，３Ｈ）．化合物１８８：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４７７。
化合物１９０及び１９１：ＡＤＨで、１００％ ＭｅＯＨにより溶出液として分離した。化合物１９１：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４４３；回転異性体の混合物の１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）：δｐｐｍ ７．５２〜７．６５（ｍ，４Ｈ），７．３２〜７．４５（ｍ，２Ｈ），６．５０〜７．２５（ｍ，７Ｈ），５．８８／５．７６／５．２０／４．８５／４．７５（ｍ，３Ｈ），３．５１〜３．９０（ｍ，２Ｈ），２．２８（ｍ，１Ｈ），１．７２〜１．９５（ｍ，３Ｈ）．化合物１９０：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４４３。
化合物２３３及び２３４：ＥｔＯＡｃ−ヘキサンを用いて、ＳｉＯ２で溶出液として分離した。化合物２３３：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４７５．化合物２３４：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４７５。
化合物２５８及び２６０：ＥｔＯＡｃ−ヘキサンを用いて、ＳｉＯ２で溶出液として分離した。化合物２５８：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４４４；回転異性体の混合物の１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）：δｐｐｍ ８．５８／８．４５／８．２（ｍ，２Ｈ），７．２８〜７．６５（ｍ，５Ｈ），６．５〜７．１（ｍ，５Ｈ），５．９６／５．６５／５．２１／４．８１（ｍ，３Ｈ），３．５１〜３．９１（ｍ，２Ｈ），１．８９〜２．３８（ｍ，４Ｈ）。
化合物２６０：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４４４。
化合物２７４及び２７６：ＥｔＯＡｃ−ヘキサンを用いて、ＳｉＯ２で溶出液として分離した。化合物２７４：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４５２．化合物２７６：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４５２。
化合物３４５及び３４６：ＥｔＯＡｃ−ヘキサンを用いて、ＳｉＯ２で溶出液として分離した。化合物３４５：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋５２２．化合物３４６：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋５２２。
化合物１８５及び１８７：ＥｔＯＡｃ−ヘキサンを用いて、ＳｉＯ２で溶出液として分離した。化合物１８５：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４６１．化合物１８７：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４６１。
化合物１３３及び１３４：ＥｔＯＡｃ−ヘキサンを用いて、ＳｉＯ２で溶出液として分離した。化合物１３３：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４６１．化合物１３４：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４６１。
（実施例２）
Figure 2012500267
Ａ．２−ブロモ−２−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）塩化アセチル２−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）酢酸（１０．２１ｇ，５０．０ｍｍｏｌ）のＣＣｌ４（５ｍＬ）溶液のスラリーに、ＳＯＣｌ２（１４．６ｍＬ，２００．６ｍｍｏｌ）を加えた。反応物を６５℃で４５分間にわたって加熱し、次いでＣＣｌ４（２５ｍＬ）で希釈した。Ｎ−ブロモスクシンイミド（１０．７０ｇ，６０．１ｍｍｏｌ）を加え、続いて４８％ ＨＢｒ １滴を加えた。次いで更に２時間の間、温度を８５℃に上昇させた。次いで反応混合物を室温へと冷却し、ヘキサン（２５０ｍＬ）で希釈した。固体を濾去し、濾液を減圧下で濃縮した。得られた残留物をヘキサン（２５ｍＬ）に溶解し、再度濾過し、減圧下で濃縮して化合物２ａを桃色の液体として定量収率で得た（１５．２９ｇ）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：ｄ７．７３〜７．５８（ｍ，４Ｈ），５．６９（ｓ，１Ｈ）。
Ｂ．１−（インドリン−１−イル）−２−（ｏ−トリルアミノ）−２−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−エタノン化合物２ａ（１．１８ｍＬ，６．３０ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（３０ｍＬ）溶液を、１３分かけてインドリン（０．６７ｍＬ，５．９８ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（３０ｍＬ）溶液に滴加した。反応混合物を室温で更に３０分にわたって撹拌し、次いで３０ｍＬの飽和ＮａＨＣＯ３溶液でクエンチした。有機層を単離し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、ＤＣＭで６０ｍＬの容積へと希釈した。この溶液の、容積に基づき１／１２画分（０．５０ｍｍｏｌ）をバイアル瓶に移した。バイアル瓶の溶液に２−メチルアニリン（０．１３４ｍＬ，１．２６ｍｍｏｌ）を加えた。室温で２日にわたる撹拌の後、反応混合物をジクロロエタン（５ｍＬ）で希釈し、５０℃で一晩、次いで６５℃で４時間にわたって加熱した。次いでメタノールを加えて反応をクエンチした。トリフルオロ酢酸を加え、混合物を減圧下で濃縮した。残留物を逆相クロマトグラフィー（２５〜９５％アセトニトリル／水＋０．１％ ＴＦＡ）により精製し、化合物３４を黄褐色の粉末（０．０６８ｇ）として得た。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ８．１０（ｄ，１Ｈ），７．８３（ｄ，２Ｈ），７．７３（ｄ，２Ｈ），７．２４（ｄ，１Ｈ），７．１７（ｔ，１Ｈ），７．０６−６．９１（ｍ，３Ｈ），６．６６（ｄ，１Ｈ），６．５４（ｔ，１Ｈ），５．７６（ｄ，１Ｈ），５．６０（ｄ，１Ｈ），４．６０−４．５１（ｍ，１Ｈ），３．８９（ｑ，１Ｈ），３．２５−３．０４（ｍ，２Ｈ），２．２０（ｓ，３Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ ４１１．２（Ｍ＋１）＋。
上記の実施例２の操作手順に従い、当業者に周知の好適な試薬、出発物質及び精製方法に置き換えることにより、以下の本発明の化合物を調製した。
Figure 2012500267
（実施例３）
Figure 2012500267
Ａ．Ｎ−（２−フルオロ−フェニル）−Ｎ−［２−［（２Ｓ）−２−（２−フルオロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−（１Ｓ）−１−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド．化合物１５２（実施例１に記載の手順により調製）（０．２３ｇ，０．５ｍｍｏｌ）の塩化メチレン（１０ｍＬ）溶液に、塩化アセチル（０．１ｇ，１．２７ｍｍｏｌ）及び続いてトリエチルアミン（０．５ｍＬ）を加えた。混合物を２時間にわたって撹拌し、そして１ＮのＨＣｌでクエンチした。粗生成物をカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２，０〜３０％エチルアセテート／ヘキサン）により精製し、化合物３１８（０．１ｇ，４０％）を得た。
（実施例４）
Figure 2012500267
Ａ．３−｛（１Ｓ）−１−［２−（２−フルオロ−フェニルアミノ）−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アセチル］−ピロリジン−２−イル｝−安息香酸．化合物３４７（実施例１に記載の手順により調製）（０．２ｇ，０．４ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（６ｍＬ）溶液とメタノール（２ｍＬ）を、ＬｉＯＨ−Ｈ２Ｏ（０．０８４ｇ，２ｍｍｏｌ）水溶液（２ｍＬ）に加えた。混合物を一晩撹拌し、そして２ＮのＨＣｌでクエンチし、塩化メチレン（１０ｍＬ）で抽出した後、有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥した。混合物を濾過し、濾液を濃縮して化合物３４９を得た（０．２ｇ，９６％）。ＭＳ４８７（Ｍ＋１）＋。
実施例４について記載された操作手順に従い、当業者に周知の好適な試薬、出発物質、及び精製方法に置き換えることにより、以下の本発明の化合物を調製した。
Figure 2012500267
（実施例５）
Figure 2012500267
Ａ．２−ヒドロキシ−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピオン酸エチルエステル．−７８℃下で、ＣＨ３ＭｇＣｌのＴＨＦ（１．４ｍＬ，３．０Ｍ，４．２ｍｍｏｌ）溶液を化合物５ａ（１．０ｇ，４．０６ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１０ｍＬ）溶液に滴加した。混合物を７８℃で２時間にわたって撹拌し、室温へと加温し、１ＮのＨＣｌでｐＨ ７へとクエンチした。塩化メチレンを加え、有機層を分離し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、濃縮して化合物５ｂを得た（０．９ｇ，８５％）。
Ｂ．２−メタンスルホニルオキシ−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピオン酸エチルエステルメタンスルホン酸クロリド（０．３ｍＬ，３．８８ｍｍｏｌ）を化合物５ｂ（０．５２ｇ，１．９８ｍｍｏｌ）の塩化メチレン（１０ｍＬ）溶液にゆっくりと加え、続いてトリエチルアミン（１ｍＬ，７．２ｍｍｏｌ）を加えた。混合物を一晩撹拌し、１ＮのＨＣｌで洗浄し、有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、減圧下で化合物５ｃへと濃縮した（０．６ｇ，８９％）。
Ｃ．２−フェニルアミノ−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピオン酸エチルエステル．化合物５ｃ（０．２ｇ，０．５９ｍｍｏｌ）とアニリン（０．１ｇ，１．０７ｍｍｏｌ）のアセトニトリル（１０ｍＬ）溶液を８時間にわたって還流し、減圧下で濃縮した。得られた混合物を塩化メチレン（２０ｍＬ）に溶解し、１ＮのＨＣｌ（５ｍＬ）及びブライン（５ｍＬ）で洗浄した。粗残留物を分取ＴＬＣ（１５％エチルアセテート／ヘキサン）により精製し、化合物５ｄ（４０ｍｇ，２０％）を得た。
Ｄ．２−フェニルアミノ−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピオン酸．化合物５ｄ（１７ｍｇ，０．０５ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（６ｍＬ）溶液を、ＬｉＯＨ−Ｈ２Ｏ（５ｍｇ，０．１２ｍｍｏｌ）の水溶液（２ｍＬ）に加えた。混合物を一晩撹拌し、次いで２ＮのＨＣｌで中和した。塩化メチレンを加え、有機層を分離し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濃縮して化合物５ｅを得た（１５ｍｇ，９６％）。
Ｅ．１−［２−（２−クロロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−２−フェニルアミノ−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロパン−１−オン．化合物５ｅ（１５ｍｇ，０．０５ｍｍｏｌ）とＨＡＴＵ（３０ｍｇ，０．０８ｍｍｏｌ）の塩化メチレン溶液（５ｍＬ）に２−（２−クロロ−フェニル）−ピロリジン（１５ｍｇ，０．０８ｍｍｏｌ）を加えた。混合物を一晩撹拌し、減圧下で濃縮し、分取ＴＬＣ（３０％エチルアセテート／ヘキサン）にかけて化合物８０を得た（１５．２ｍｇ，６６％）。ＭＳ４７３（Ｍ＋１）＋。
（実施例６）
Figure 2012500267
Ａ．（２Ｓ，５Ｒ）−５−フェニル−ピロリジン−２−カルボン酸メチルエステル塩酸塩室温で、化合物６ａ（５００ｍｇ；１．７２ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ（５ｍＬ）溶液に、濃ＨＣｌ（０．５ｍＬ）を加えた。反応混合物を室温で一晩撹拌し、次いで減圧下で濃縮して化合物６ｂを得た。
Ｂ．（２Ｓ，５Ｒ）−１−［２−（４−ブロモ−フェニル）−２−（２，６−ジフルオロ−フェニルアミノ）−アセチル］−５−フェニル−ピロリジン−２−カルボン酸メチルエステル．化合物６ｃ（好適な試薬、出発物質に置き換えた、実施例１に記載の手順Ａ〜Ｄにより調製）（８０ｍｇ；０．２３ｍｍｏｌ）のＣＨ２Ｃｌ２溶液（３ｍＬ）に、化合物６ｂ（５７ｍｇ；０．２４ｍｍｏｌ）、ＨＡＴＵ（１７８ｍｇ；０．４７ｍｍｏｌ）及びトリエチルアミン（０．３２ｍＬ；２．２３ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を室温で一晩撹拌し、次いで溶媒を減圧下で濃縮した。得られた残留物をフラッシュカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２）により精製し、ヘキサン−ＥｔＯＡｃの濃度勾配で溶出して化合物２０４（カラム溶出液の第１ピーク，（ＭＳ ５２９（Ｍ＋Ｈ）））及び化合物２０５（カラム溶出液の第２ピーク，ＭＳ ５２９（Ｍ＋１）＋）を得た。
上記の実施例６について記載された操作手順に従い、当業者に周知の好適な試薬、出発物質、及び精製方法に置き換えることにより、以下の本発明の化合物を調製した。
化合物１９５及び１９６：化合物１９５：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋５１１．化合物１９６：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋５１１。
化合物２０６及び２０７：化合物２０６：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４４９．化合物２０７：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４４９。
化合物２０８及び２０９：化合物２０８：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋５１１；化合物２０９：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋５１１；１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δｐｐｍ ７．７２（ｄ，２Ｈ），７．５３−７．４６（ｍ，４Ｈ），７．３９−７．３５（ｍ，１Ｈ），７．２７−７．２２（ｍ，２Ｈ），６．８８−６．８２（ｍ，１Ｈ），６．７４−６．７０（ｔ，１Ｈ），６．５７−６．５１（ｍ，１Ｈ），５．９８−５．９３（ｔｄ，１Ｈ），５．０２（ｂｒ，１Ｈ），４．７７（ｓ，１Ｈ），４．７１−４．６８（ｑ，１Ｈ），４．６１−４．５８（ｔ，１Ｈ），３．８４（ｓ，３Ｈ），２．３４−２．２２（ｍ，１Ｈ），２．１８−１．９８（ｍ，３Ｈ）。
化合物２１０及び２１１：化合物２１０：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋５２９；１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δｐｐｍ ７．５７（ｄ，２Ｈ），７．３９−７．２７（ｍ，５Ｈ），７．０９−７．０７（ｄ，２Ｈ），６．５２−６．４３（ｍ，３Ｈ），５．０９−５．０５（ｄｔ，１Ｈ），４．９２−４．９０（ｄ，１Ｈ），４．６０−４．５７（ｑ，１Ｈ），４．４９−４．４５（ｔ，１Ｈ），３．７８（ｓ，３Ｈ），２．２１−２．１３（ｍ，１Ｈ），２．０７−１．８８（ｍ，３Ｈ）．化合物２１１：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋５２９。
化合物２１２及び２１３：化合物２１２：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４４９．化合物２１３：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４４９。
（実施例７）
Figure 2012500267
Ａ．（２Ｒ）−２−（４−ブロモ−フェニル）−２−（２，６−ジフルオロ−フェニルアミノ）−１−［（２Ｓ，５Ｒ）−２−ヒドロキシメチル−５−フェニル−ピロリジン−１−イル］−エタノン．化合物２０４（３１ｍｇ；０．０６ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ（１ｍＬ）溶液に、過剰量のＮａＢＨ４を加えた。反応混合物を室温で３日間にわたって撹拌し、次いで０℃でＨ２Ｏを滴加した。得られた残留物をＥｔＯＡｃで希釈し、Ｈ２Ｏで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥した。次いで混合物を濾過し、濾液を減圧下で濃縮した。得られた残留物を、ヘキサン−ＥｔＯＡｃの濃度勾配で溶出するフラッシュカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で精製し、化合物２４３を得た。ＭＳ ５０１（Ｍ＋１）＋。
上記の実施例７の操作手順に従い、当業者に周知の好適な試薬、出発物質及び精製方法に置き換えることにより、以下の本発明の化合物を調製した。
Figure 2012500267
（実施例８）
Figure 2012500267
Ａ．４−｛１−（２，６−ジフルオロ−フェニルアミノ）−２−［（２Ｓ）−２−（２−フルオロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−安息香酸エチルエステル化合物１８１（好適な試薬、出発物質に置き換えた、実施例１に記載の手順により調製）（１４０ｍｇ；０．２９ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（０．６ｍＬ）溶液に、ＥｔＯＨ（０．１ｍＬ）、ＤＢＵ（１３０ｍｇ；０．８５ｍｍｏｌ）、［Ｐｄ］（１３．４ｍｇ；０．０１４ｍｍｏｌ）、トリ−ｔ−ブチルホスホニウム・テトラフルオロボラート（１２．５ｍｇ；０．０４３ｍｍｏｌ）及びモリブデンヘキサカルボニル（１５１ｍｇ；０．５７ｍｍｏｌ）を連続して加えた。反応混合物をマイクロ波反応装置内で２５分間の間１２５℃に加熱し、次いで混合物を冷却し、減圧下で濃縮した。得られた残留物を、ヘキサン−ＥｔＯＡｃの濃度勾配で溶出するフラッシュカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で精製し、化合物１８３を得た。ＭＳ ４８３（Ｍ＋１）＋。
Ｂ．２−（２，６−ジフルオロ−フェニルアミノ）−１−［（２Ｓ）−２−（２−フルオロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−２−（４−ヒドロキシメチル−フェニル）−エタノン．化合物１８４（３０ｍｇ；０．０６２ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ（１ｍＬ）溶液に、過剰量のＮａＢＨ４を加えた。反応混合物を室温で３日間にわたって撹拌し、次いで０℃でＨ２Ｏを滴加した。得られた残留物をＥｔＯＡｃで希釈し、Ｈ２Ｏで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥した。次いで混合物を濾過し、濾液を減圧下で濃縮した。得られた残留物を、ヘキサン−ＥｔＯＡｃの濃度勾配で溶出するフラッシュカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で精製し、化合物２１９を得た。ＭＳ ４４１（Ｍ＋１）＋。
上記の実施例８について記載された操作手順Ａに従い、当業者に周知の好適な試薬、出発物質、及び精製方法に置き換えることにより、以下の本発明の化合物を調製した。
Figure 2012500267
（実施例９）
Figure 2012500267
Ａ．４−｛１−（２，６−ジフルオロ−フェニルアミノ）−２−［（２Ｓ）−２−（２−フルオロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−Ｎ−イソプロピル−ベンズアミド．化合物１８１（５２ｍｇ；０．１１ｍｍｏｌ）のＴＨＦ溶液（０．２ｍＬ）に、イソプロピルアミン（６２ｍｇ；１．１ｍｍｏｌ）、ＤＢＵ（４８．５ｍｇ；０．３２ｍｍｏｌ）、［Ｐｄ］（５．０ｍｇ；０．００５ｍｍｏｌ）、トリ−ｔ−ブチルホスホニウムテトラフルオロボラート（４．６ｍｇ；０．０１６ｍｍｏｌ）及びヘキサカルボニルモリブデン（５６ｍｇ；０．２１ｍｍｏｌ）を連続して加えた。反応混合物をマイクロ波反応装置内で２０分間にわたって１２５℃に加熱し、次いで混合物を冷却し、減圧下で濃縮した。得られた残留物を、ヘキサン−ＥｔＯＡｃの濃度勾配で溶出するフラッシュカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で精製し、化合物２６２を得た。ＭＳ ４９６（Ｍ＋１）＋。
上記の実施例９の操作手順に従い、当業者に周知の好適な試薬、出発物質及び精製方法に置き換えることにより、以下の本発明の化合物を調製した。
Figure 2012500267
（実施例１０）
Figure 2012500267
Ａ．３−クロロ−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２−オン．Ｈｉｎｏ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．１９８８，３１，１０７に記載のように調製した、３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２−オン（化合物１０ａ）（２９０ｍｇ，０．９５ｍｍｏｌ）のトルエン（２ｍＬ）溶液に、五塩化りん（４３５ｍｇ，２．０９ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を１１０℃で１．５時間にわたって撹拌し、減圧下で濃縮した後、ジエチルエーテルと水との間で分画し、有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、濾液を濃縮した。この粗反応混合物のアセトン（４ｍＬ）溶液に濃ＨＣｌ（０．８５ｍＬ）を添加し、反応混合物を室温で２．５時間にわたって撹拌した。反応混合物をＣＨ２Ｃｌ２と水との間で分画し、有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮することで化合物１０ｂを得、次工程で更に精製することなく使用した。
Ｂ．（２−フェニル−ピロリジン−１−イル）−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−イル］−メタノン．化合物１０ｂ（３７ｍｇ，０．１１ｍｍｏｌ）に２−フェニル−ピロリジン（３２２ｍｇ，２．１９ｍｍｏｌ）のラセミ化合物を加え、シールした培養管内で反応混合物を１２０℃で４時間にわたって撹拌した。粗反応混合物をＭＰＬＣ（ＳｉＯ２，０〜４０％濃度勾配，ＥｔＯＡｃ／ヘキサンで溶出）及び次いで分取ＴＬＣ（ＳｉＯ２，３：１，ヘキサン／ＥｔＯＡｃ）により直接精製し、４ｍｇ（８％）の化合物１９４を得た。ＭＳ４５１．０（Ｍ＋１）＋。
上記の実施例１０の操作手順に従い、当業者に周知の好適な試薬、出発物質及び精製方法に置き換えることにより、以下の本発明の化合物を調製した。
Figure 2012500267
（実施例１１）
Figure 2012500267
Ａ．（２−フルオロ−フェニルアミノ）−（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−５’−イル）−酢酸メチルエステル．３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−５’−カルバルデヒド（５００ｍｇ，２．６３ｍｍｏｌ）のＭｅＣＮ（２ｍＬ）溶液に、２−フルオロ−アニリン（０．２７ｍＬ，２．８９ｍｍｏｌ）、トリメチルシリルシアニド（０．５２ｍＬ，４．１６ｍｍｏｌ）、及びヨウ素（６５ｍｇ，０．２６ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を室温で一晩撹拌し、粗反応混合物をＥｔＯＡｃと水との間で分画し、有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。粗反応混合物のＭｅＯＨ（５ｍＬ）溶液に４ＮのＨＣｌのジオキサン（５ｍＬ）溶液を加え、反応混合物を室温で一晩撹拌した。反応混合物を減圧下で濃縮し、飽和ＮａＨＣＯ３水溶液とＥｔＯＡｃとの間で分画し、有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。ＭＰＬＣ（ＳｉＯ２，０〜３０％濃度勾配，ＥｔＯＡｃ／ヘキサンで溶出）による精製で、化合物１１ａ（３１９ｍｇ，３１％）を得た。ＭＳ ３４４．１（Ｍ＋１）＋。
Ｂ．（２−フルオロ−フェニルアミノ）−（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−５’−イル）−酢酸．化合物１１ａ（３１９ｍｇ，０．９３ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（２ｍＬ）溶液と水（１ｍＬ）との溶液に水酸化リチウム一水和物（５０ｍｇ，１．２１ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を室温で一晩撹拌した。１ＮのＨＣｌを滴加して反応混合物をｐＨ ５へと酸性化し、ＥｔＯＡｃで３回抽出し、化合した有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮して化合物１１ｂ（２２４ｍｇ，７９％）を得、次工程で更に精製することなく使用した。ＭＳ ３３０．１（Ｍ＋１）＋。
Ｃ．２−（２−フルオロ−フェニルアミノ）−１−［（２Ｓ）−２−（２−フルオロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−２−（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−５’−イル）−エタノン．化合物１１ｂ（１２０ｍｇ，０．３６ｍｍｏｌ）とＥｔ３Ｎ（０．５０ｍＬ，３．６０ｍｍｏｌ）のＣＨ２Ｃｌ２（２．０ｍＬ）溶液に（２Ｓ）−２−（２−フルオロ−フェニル）−ピロリジン（７６ｍｇ，０．４６ｍｍｏｌ）及びＨＡＴＵ（２７３ｍｇ，０．７２ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を室温で一晩撹拌し、反応混合物をＣＨ２Ｃｌ２と飽和ＮａＨＣＯ３水溶液との間で分画し、有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。ＭＰＬＣ（ＳｉＯ２，０〜３０％濃度勾配，ＥｔＯＡｃ／ヘキサンで溶出）による精製で、化合物３３４（８１ｍｇ，４７％）を１：１のジアステレオマー混合物として得た。ＭＳ ４７７．３（Ｍ＋１）＋。
上記の実施例１１の操作手順に従い、当業者に周知の好適な試薬、出発物質及び精製方法に置き換えることにより、以下の本発明の化合物をラセミ混合物として調製した。
Figure 2012500267
上記の実施例１１の操作手順に従い、当業者に周知の好適な試薬、出発物質及び精製方法に置き換えることにより、当業者に既知の精製法を使用することで対応する単独の立体異性体へと更に分割される混合物として、以下の本発明の化合物を調製した。
化合物２４６及び２５０：ＥｔＯＡｃ−ヘキサンを用いて、ＳｉＯ２で溶出液として分離した。化合物２４６：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４４６．化合物２５０：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４４６。
化合物２４７及び２５１：ＥｔＯＡｃ−ヘキサンを用いて、ＳｉＯ２で溶出液として分離した。化合物２４７：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４４４；１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）：δｐｐｍ ８．９４（ｍ，１Ｈ），８．１９−８．１１（ｍ，２Ｈ），７．８８（ｄｄ，１Ｈ），７．８０（ｍ，１Ｈ），７．４４（ｍ，１Ｈ），７．３４−７．０８（ｍ，３Ｈ），６．９６−６．８２（ｍ，２Ｈ），６．７０−６．６３（ｍ，１Ｈ），６．６０−６．５０（ｍ，１Ｈ），６．２８／６．０５（ｍ，１Ｈ），５．８２／５．４５（ｍ，１Ｈ），５．３８／４．９３（ｄ，１Ｈ），５．３５／５．２３（ｍ，１Ｈ），３．９０（ｍ，１Ｈ），３．７５−３．５１（ｍ，１Ｈ），２．３４−１．６９（ｍ，４Ｈ）．化合物２５１：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４４４。
化合物２７７及び２７８：ＥｔＯＡｃ−ヘキサンを用いて、ＳｉＯ２で溶出液として分離した。化合物２７７：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４５６．２；回転異性体の混合物の１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）：δｐｐｍ ９．０７／８．９４（ｄ，１Ｈ），８．２１〜４．９８（ｍ，１６Ｈ），３．９７−３．４９（ｍ，５Ｈ），及び２．２８−１．７２（ｍ，４Ｈ）．化合物２７８：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４５６．２。
化合物２８０及び２８２：ＥｔＯＡｃ−ヘキサンを用いて、ＳｉＯ２で溶出液として分離した。化合物２８０：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４４４．１；回転異性体の混合物の１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）：δｐｐｍ ９．０６−８．９８（ｍ，１Ｈ），８．２２−６．５０（ｍ，１２ Ｈ），６．３７−６．０１（ｍ，１Ｈ），５．７８−４．９７（ｍ，３Ｈ），３．９６−３．４９（ｍ，２Ｈ），及び２．３８−１．７５（ｍ，４Ｈ）．化合物２８２：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４４４．１。
化合物２９６及び２９７：ＥｔＯＡｃ−ヘキサンを用いて、ＳｉＯ２で溶出液として分離した。化合物２９６：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４７０；１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）：δｐｐｍ ８．７０（ｍ，１Ｈ），８．００（ｑ，２Ｈ），７．７３（ｍ，２Ｈ），７．５５（ｑ，２Ｈ），７．３３−６．７６（ｍ，６Ｈ），６．６６（ｍ，１Ｈ），６．５７−６．５０（ｍ，１Ｈ），６．３４／６．０５（ｍ，１Ｈ），５．８０／５．４５（ｍ，１Ｈ），５．３１／５．２３（ｍ，１Ｈ），５．２４／４．７９（ｄ，１Ｈ），３．８９−３．８２（ｍ，１Ｈ），３．６９−３．６０（ｍ，１Ｈ），２．３３−２．０４（ｍ，１Ｈ），１．９９−１．７０（ｍ，３Ｈ）．化合物２９７：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４７０。
化合物３０３及び３０４：ＥｔＯＡｃ−ヘキサンを用いて、ＳｉＯ２で溶出液として分離した。化合物３０３：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４９７．化合物３０４：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４９７。
化合物３０７及び３０９：１４ｍＬ／ｍｉｎの５％ ＩＰＡのヘキサン溶液を用いて、ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ（登録商標）ＡＤ（商標）で溶出液として分離した。化合物３０７：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４７０．１；回転異性体の混合物の１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）：δｐｐｍ ８．８７／８．７３（ｍ，１Ｈ），８．０４−６．５０（ｍ，１４ Ｈ），６．４１−６．０３（ｍ，１Ｈ），５．７９−４．８３（ｍ，３Ｈ），３．９４−３．６１（ｍ，２Ｈ），及び２．３９−１．７９（ｍ，４Ｈ）．化合物３０９：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４７０．１。
化合物３１２及び３１３：ＥｔＯＡｃ−ヘキサンを用いて、ＳｉＯ２で溶出液として分離した。化合物３１２：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４９７；１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）：δｐｐｍ ８．９４（ｍ，１Ｈ），８．１９−８．１１（ｍ，２Ｈ），７．９０（ｍ，１Ｈ），７．８１（ｍ，１Ｈ），７．５２−６．４８（ｍ，８Ｈ），６．０８（ｍ，１Ｈ），５．８７−４．８２（ｍ，３Ｈ），３．９４（ｍ，１Ｈ），３．７２−３．５８（ｍ，１Ｈ），２．３８−１．７１（ｍ，４Ｈ）．化合物３１３：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４９７。
化合物３１４及び３１６：ＥｔＯＡｃ−ヘキサンを用いて、ＳｉＯ２で溶出液として分離した。化合物３１４：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４９７．化合物３１６：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４９７。
化合物３２２及び３２３：ＥｔＯＡｃ−ヘキサンを用いて、ＳｉＯ２で溶出液として分離した。化合物３２２：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４３２；１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）：δｐｐｍ ８．６２／８．３６（ｍ，１Ｈ），７．８３−７．７２（ｍ，２Ｈ），７．４０−７．３１（ｍ，３Ｈ），７．１７−６．１０（ｍ，７Ｈ），５．５８（ｓ，１Ｈ），５．２０（ｍ，１Ｈ），５．０３（ｍ，１Ｈ），３．９２−３．８０（ｍ，２Ｈ），２．３４（ｍ，１Ｈ），２．０５−１．７０（ｍ，３Ｈ）．化合物３２３：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４３２。
化合物３２８及び３２９：ＥｔＯＡｃ−ヘキサンを用いて、ＳｉＯ２で溶出液として分離した。化合物３２８：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４５０；１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）：δｐｐｍ８．５３（ｍ，１Ｈ），７．９７（ｍ，１Ｈ），７．３２−７．２６（ｍ，２Ｈ），７．１７−７．１０（ｍ，２Ｈ），６．９９−６．０４（ｍ，６Ｈ），５．６６−５．１２（ｍ，３Ｈ），３．９３−３．７４（ｍ，２Ｈ），２．３４（ｍ，１Ｈ），２．０５−１．８５（ｍ，３Ｈ）．化合物３２９：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４５０。
化合物３３０及び３３１：ＥｔＯＡｃ−ヘキサンを用いて、ＳｉＯ２で溶出液として分離した。化合物３３０：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４３２；１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）：δｐｐｍ ８．６５−８．４６（ｍ，１Ｈ），７．７９−６．１０（ｍ，１２Ｈ），５．６０−５．１１（ｍ，３Ｈ），３．９４−３．７４（ｍ，２Ｈ），２．４１−１．８８（ｍ，４Ｈ）．化合物３３１：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４３２。
化合物３３２及び３３３：ＥｔＯＡｃ−ヘキサンを用いて、ＳｉＯ２で溶出液として分離した。化合物３３２：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４４４．１．化合物３３３：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４４４．１。
化合物３３８及び３３９：ＥｔＯＡｃ−ヘキサンを用いて、ＳｉＯ２で溶出液として分離した。化合物３３８：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４８６．化合物３３９：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４８６。
化合物３４０及び３４１：ＥｔＯＡｃ−ヘキサンを用いて、ＳｉＯ２で溶出液として分離した。化合物３４０：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４６４；１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）：δｐｐｍ ７．９５（ｔ，１Ｈ），７．８９（ｄｄ，１Ｈ），７．５８−７．４８（ｍ，１Ｈ），７．３５−６．４８（ｍ，７Ｈ），６．２６／６．０２（ｍ，１Ｈ），５．７８／５．４３（ｍ，１Ｈ），５．２９（ｄ，１Ｈ），５．２０／４．８５（ｄ，１Ｈ），３．８７（ｍ，１Ｈ），３．７１〜３．５０（ｍ，１Ｈ），２．８５／２．８３（ｓ，３Ｈ），２．３６−２．１８（ｍ，１Ｈ），２．０５−１．７３（ｍ，３Ｈ）．化合物３４１：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４６４。
化合物３５６及び３５７：１４ｍＬ／ｍｉｎの５％ ＩＰＡのヘキサン溶液を用いて、ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ（登録商標）ＡＤ（商標）で溶出液として分離した。化合物３５６：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４５０．１．化合物３５７：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４５０．１；回転異性体の混合物の１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）：δｐｐｍ ８．７３／８．５９（ｄ，１Ｈ），７．７１／７．６０（ｄｄ，１Ｈ），７．３５−６．４９（ｍ，８ Ｈ），６．３０−−５．９３（ｍ，１Ｈ），５．７２−４．７９（ｍ，３Ｈ），３．９０−３．６１（ｍ，２Ｈ），２．３７−１．７８（ｍ，４Ｈ），及び１．３８／１．３５（ｓ，９Ｈ）。
化合物３５９及び３６０：１４ｍＬ／ｍｉｎの５％ ＩＰＡのヘキサン溶液を用いて、ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ（登録商標）ＡＤ（商標）で溶出液として分離した。化合物３５９：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４７９．３；回転異性体の混合物の１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）：δｐｐｍ ８．３６／８．２１（ｄ，１Ｈ），７．５８／７．４８（ｄｄ，１Ｈ），７．３４−６．４８（ｍ，８ Ｈ），６．４５−５．９７（ｍ，１Ｈ），５．６８−４．６６（ｍ，３Ｈ），３．９１〜３．５１（ｍ，９Ｈ），及び２．３６−１．７８（ｍ，５Ｈ）．化合物３６０：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４７９．３；回転異性体の混合物の１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）：δｐｐｍ ８．７３／８．５９（ｄ，１Ｈ），７．７１／７．６０（ｄｄ，１Ｈ），７．３５−６．４９（ｍ，８ Ｈ），６．３０−−５．９３（ｍ，１Ｈ），５．７２−４．７９（ｍ，３Ｈ），３．９０−３．６１（ｍ，２Ｈ），２．３７−１．７８（ｍ，４Ｈ），及び１．３８／１．３５（ｓ，９Ｈ）。
化合物３７５及び３７６：１４ｍＬ／ｍｉｎの５％ ＩＰＡのヘキサン溶液を用いて、ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ（登録商標）ＡＤ（商標）で溶出液として分離した。化合物３７５：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４６０．２；回転異性体の混合物の１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）：δｐｐｍ ９．０８−９．００（ｄ，１Ｈ），８．２４−４．８６（ｍ，１６ Ｈ），４．０６−３．５６（ｍ，２Ｈ），及び２．４１−１．７２（ｍ，４Ｈ）．化合物３７６：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋４６０．２。
（実施例１２）
Figure 2012500267
Ａ．ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル−（２−フルオロ−フェニルアミノ）−酢酸．チアナフテン−２−ボロン酸（０．３９ｇ，２．１９ｍｍｏｌ）と、２−フルオロアニリン（２４４ｍｇ，２．２０ｍｍｏｌ）と、グリオキシル酸一水和物（２０２ｍｇ，２．２０ｍｍｏｌ）との、混合物のＣＨ３ＣＮ（５ｍＬ）溶液を加熱し、３時間にわたって還流させた。反応混合物を室温まで冷却し、減圧下で濃縮した。残留物をヘプタンで洗浄し、次いで残留固体をＥｔＯＡｃに溶解し、濾過した。ＥｔＯＡｃ溶液をＮａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮して中間体１２ａを得た。
Ｂ．２−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル−２−（２−フルオロ−フェニルアミノ）−１−［２−（２−フルオロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−エタノン．室温で、中間体１２ａ（６９ｍｇ，０．２３ｍｍｏｌ）と、２−（２−フルオロフェニル）ピロリジン塩酸塩と、塩酸（９２ｍｇ，０．４６ｍｍｏｌ）の、ＣＨ２Ｃｌ２溶液（３ｍＬ）にＥｔ３Ｎ（０．１９ｍＬ，１．３７ｍｍｏｌ）を加え、続いてＨＡＴＵ（１７０ｍｇ，０．４５ｍｍｏｌ）を加えた。反応物を室温で１６時間撹拌した。次いで反応混合物をＣＨ２Ｃｌ２で希釈し、１０％ ＨＣｌ水溶液とＮａＨＣＯ３水溶液で連続して洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。フラッシュカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２，１５％ ＥｔＯＡｃ／ヘプタン）による精製で化合物２２５（６０ｍｇ，５８％）を得た。ＭＳ：４４９（Ｍ＋１）＋。
上記の実施例１２の操作手順に従い、当業者に周知の好適な試薬、出発物質及び精製方法に置き換えることにより、以下の本発明の化合物を調製した。
Figure 2012500267
（実施例１３）
Figure 2012500267
Ａ．フェニルアミノ−ピリジン−３−イル−酢酸エチルエステル．−７８℃の、エチル３−ピリジルアセタート（１．８３ｇ，１１．１ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１００ｍＬ）溶液に、ＤＢＵ（１．６６ｍＬ，１１．１ｍｍｏｌ）と四臭化炭素（３．６９ｇ，１１．１ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を−７８℃で１．５時間、及び０℃で１時間にわたって撹拌し、ＥｔＯＡｃと飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液との間で分画し、有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。この粗反応混合物のＴＨＦ（２０ｍＬ）溶液にアニリン（１．５１ｍＬ，１６．７ｍｍｏｌ）とＥｔ３Ｎ（３．１ｍＬ，２２．２ｍＬ）を加え、反応混合物を６０℃で一晩撹拌した。反応混合物をＥｔＯＡｃと飽和ＮａＨＣＯ３水溶液との間で分画し、有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。ＭＰＬＣ（ＳｉＯ２，０〜５０％濃度勾配，ＥｔＯＡｃ／ヘキサンで溶出）による精製で、化合物１３ａ（１．２４ｇ，２９％）を得た。ＭＳ ２５７．１（Ｍ＋１）＋。
Ｂ．フェニルアミノ−ピリジン−３−イル−酢酸．化合物１３ａ（２３０ｍｇ，０．９０ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（２ｍＬ）と水（１ｍＬ）との溶液に水酸化リチウム一水和物（５６ｍｇ，１．３５ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を６０℃で４時間にわたって撹拌した。反応混合物を１ＮのＨＣＬで中和し、減圧下で濃縮し、ＨＰＬＣ（Ｃ−１８，５〜５５％ ＭｅＣＮ水溶液の濃度勾配）により精製することで、化合物１３ｂを得た（６０ｍｇ，４４％）。ＭＳ ２２９．１（Ｍ＋１）＋。
Ｃ．１−［２−（２−フルオロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−２−フェニルアミノ−２−ピリジン−３−イル−エタノン．化合物１３ｂ（２５ｍｇ，０．１１ｍｍｏｌ）とＥｔ３Ｎ（０．１５ｍＬ，１．１０ｍｍｏｌ）のＣＨ２Ｃｌ２（０．５ｍＬ）溶液に（２−（２−フルオロ−フェニル）−ピロリジン塩酸塩のラセミ化合物（３３ｍｇ，０．１７ｍｍｏｌ）及びＨＡＴＵ（８４ｍｇ，０．２２ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を室温で一晩撹拌し、ＣＨ２Ｃｌ２と飽和ＮａＨＣＯ３水溶液との間で分画し、有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥し、減圧下で濃縮した。ＭＰＬＣ（ＳｉＯ２，０〜６０％勾配溶出，ヘキサン溶液中ＥｔＯＡｃ％）による精製で、４種の立体異性体の混合物として化合物２１４（７ｍｇ，１７％）を得た。ＭＳ ３７６．１（Ｍ＋１）＋。
上記の実施例１３について記載された操作手順に従い、当業者に周知の好適な試薬、出発物質、及び精製方法に置き換えることにより、以下の本発明の化合物を調製した。
Figure 2012500267
上記の実施例１３に記載の手順を用い、当業者に既知の好適な試薬、出発物質、及び精製法に置き換えることにより、以下の本発明の更なる化合物を４種の立体異性体の混合物として調製し、当業者に既知の精製法を用いてジアステレオマーのペアを分離した。
化合物２１７及び２１８：ＣＨ３ＣＮ−Ｈ２Ｏを用いて、Ｃ−１８で溶出液として分離した。化合物２１７：カラム溶出液の第１ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋３７６．１．化合物２１８：カラム溶出液の第２ピーク；ＭＳ（Ｍ＋１）＋３７６．１。
（実施例１４）
Figure 2012500267
Ａ．３−フェニルアミノ−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピオン酸エチルエステル．２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリル酸エチルエステル（国際公開第２００６／０２４６１１号に記載のように調製，７００ｍｇ，２．８７ｍｍｏｌ）のＴＨＦ溶液（７．５ｍＬ）にアニリン（１．３０ｍＬ，１４．３４ｍｍｏｌ）とＹｂ（ＯＴｆ）３（１７３ｍｇ，０．２８ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を６０℃で４８時間にわたって撹拌し、減圧下で濃縮し、ＭＰＬＣ（ＳｉＯ２，３３％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により精製することで化合物１４ａを得た（７２１ｍｇ，７５％）。ＭＳ ３３８．１（Ｍ＋１）＋。
Ｂ．３−フェニルアミノ−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピオン酸．化合物１４ａ（７００ｍｇ，２．０８ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（２ｍＬ）と水（１ｍＬ）との溶液に水酸化リチウム一水和物（９６ｍｇ，２．２８ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を室温で４８時間にわたって撹拌した。反応混合物を１ＮのＨＣｌで中和し、減圧下で濃縮し、ＨＰＬＣ（Ｃ−１８，１０〜７０％ ＭｅＣＮの水溶液勾配）で精製することで化合物１４ｂ（４４１ｍｇ，６９％）を得た。ＭＳ ３１０．１（Ｍ＋１）＋。
Ｃ．１−［２−（２−クロロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−３−フェニルアミノ−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロパン−１−オン．化合物１４ｂ（９０ｍｇ，０．２９ｍｍｏｌ）とＥｔ３Ｎ（０．３２ｍＬ，２．３２ｍｍｏｌ）とのＣＨ２Ｃｌ２（１．２ｍＬ）溶液に、２−（２−クロロ−フェニル）−ピロリジン（６８ｍｇ，０．３７ｍｍｏｌ）ラセミ化合物とＨＡＴＵ（２２１ｍｇ，０．５８ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を室温で一晩撹拌し、ＣＨ２Ｃｌ２と飽和ＮａＨＣＯ３水溶液との間で分画し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。ＨＰＬＣ（Ｃ−１８，５０〜１００ＭｅＣＮの水溶液勾配）による精製で、４種の立体異性体の混合物として化合物８３（６０ｍｇ，４４％）を得た。ＭＳ４７３．３（Ｍ＋１）＋。
上記の実施例１４について記載された操作手順に従い、当業者に周知の好適な試薬、出発物質、及び精製方法に置き換えることにより、以下の本発明の化合物を調製した。
Figure 2012500267
（実施例１５）
Figure 2012500267
Ａ．３−フェニルアミノ−１−［（２ＲＳ＊）２−フェニル−ピロリジン−１−イル］−（２ＲＳ＊）−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロパン−１−オン．化合物１４ｂ（９０ｍｇ，０．２９ｍｍｏｌ）とＥｔ３Ｎ（０．３２ｍＬ，２．３２ｍｍｏｌ）のＣＨ２Ｃｌ２（１．２ｍＬ）溶液に２−フェニルピロリジンのラセミ化合物（６７ｍｇ，０．３７ｍｍｏｌ）とＨＡＴＵ（２２１ｍｇ，０．５８ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を室温で一晩撹拌した。反応混合物をＣＨ２Ｃｌ２と飽和ＮａＨＣＯ３水溶液との間で分画し、有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮して、４種の立体異性体の混合物として化合物１５ａを得た。４種のジアステレオマーの混合物をＤＭＦに溶解し、沈殿を形成させた。沈殿を濾過により除去し、残った上清をＨＰＬＣ（Ｃ−１８，１０〜１００ＭｅＣＮの水溶液勾配）で精製し、２種の立体異性体の混合物として化合物１３０を得た。ＭＳ４３９．１（Ｍ＋１）＋。
（実施例１６）
Figure 2012500267
Ａ．２−（２−クロロ−フェニル）−１−ニトロソ−ピロリジン．２−（２−クロロ−フェニル）ピロリジン（１．０ｇ，５．５０ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（５．５０ｍＬ）溶液に亜硝酸イソアミル（０．９５ｍＬ，７．１６ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を室温で一晩撹拌した。粗反応混合物を減圧下で濃縮し、ＭＰＬＣ（ＳｉＯ２，２０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）で精製して２−（２−クロロ−フェニル）−１−ニトロソ−ピロリジンを得た（９７６ｍｇ）。ＭＳ ２１１．５（Ｍ＋１）＋。
Ｂ．２−（２−クロロ−フェニル）−ピロリジン−１−イルアミン．０℃の２−（２−クロロ−フェニル）−１−ニトロソ−ピロリジン（９７６ｍｇ，４．６５ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１０ｍＬ）溶液にリチウムアルミニウム水素化物（ＴＨＦ中２Ｍ，１６．２ｍＬ，３２．４８ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を０℃で１時間にわたって撹拌し、次いで室温で２時間にわたって撹拌した。反応混合物を０℃へと冷却し、Ｈ２Ｏ（１．１３ｍＬ）と、１５％ ＮａＯＨ水溶液（１．１３ｍＬ）と、そして水（３．４１ｍＬ）とを連続的に滴加することでクエンチし、濾過し、減圧下で濃縮した。ＭＰＬＣ（ＳｉＯ２，５％ ＭｅＯＨ／ＣＨ２Ｃｌ２）で精製することで、化合物１６ａを得た（６４７ｍｇ，７１％）。ＭＳ １９７．１（Ｍ＋１）＋。
Ｃ．フェニルアミノ−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−酢酸メチルエステル．化合物１ｂ（７．１７ｇ，２４．２２ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（２５ｍＬ）溶液にＥｔ３Ｎ（６．７３ｍＬ，４８．４４ｍｍｏｌ）とアニリン（３．３１ｍＬ，３６．３３ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を８０℃で６時間にわたって撹拌し、ＥｔＯＡｃと飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液との間で分画し、有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。ＭＰＬＣ（ＳｉＯ２，２０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）による精製で、化合物１６ｂ（７．２６ｍｇ，９７％）を得た。ＭＳ ３１０．２（Ｍ＋１）＋。
Ｄ．フェニルアミノ−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−酢酸．化合物１６ｂ（７．２６ｇ，２３．５０ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（２０ｍＬ）と水（１０ｍＬ）との溶液に水酸化リチウム一水和物（１．０４ｇ，２４．６０ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を８０℃で４時間にわたって撹拌した。反応混合物を０℃へと冷却し、溶液がｐＨ ２に達するまで１ＮのＨＣＬを滴加した。得られた沈殿を濾過により回収し、乾燥して化合物１６ｃ（５．４０ｇ，７８％）を得た。ＭＳ ２９６．１（Ｍ＋１）＋。
Ｅ．Ｎ−［２−（２−クロロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−２−フェニルアミノ−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アセトアミド．化合物１６ｃ（３８３ｍｇ，１．１６ｍｏｌ）のＣＨ２Ｃｌ２（６ｍＬ）溶液に、化合物１６ａ（３００ｍｇ，１．５３ｍｍｏｌ）と、ＥＤＣ塩酸塩（３２３ｍｇ，１．６９ｍｍｏｌ）と、１−ヒドロキシベンゾトリアゾール（２２８ｍｇ，１．６９ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を室温で一晩撹拌し、ＣＨ２Ｃｌ２と飽和ＮａＨＣＯ３水溶液との間で分画し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。ＭＰＬＣ（ＳｉＯ２，５％ ＭｅＯＨ／ＣＨ２Ｃｌ２）による精製で、４種類の立体異性体の混合物として化合物６３（３５１ｍｇ，６４％）を得た。ＭＳ ４７４．１（Ｍ＋１）＋。
上記の実施例１６に記載の手順に従い、当業者に既知の好適な試薬、出発物質、及び精製方法に置き換えることで、以下の本発明の化合物を調製した。
化合物５８：５％ ＭｅＯＨのＣＨ２Ｃｌ２溶液を用いて、ＳｉＯ２で溶出液として分離した。ＭＳ（Ｍ＋１）＋４６８．５。
（実施例１７）
Figure 2012500267
Ａ．４−メチル−２−フェニル−ピペラジン−１−イルアミン．１−メチル−３−フェニル−ピペラジン（２．５０ｇ，１４．１８ｍｍｏｌ）の１ＮのＨＣｌ（１８ｍＬ）溶液に、溶液がｐＨ３に達するまで１ＮのＫＯＨを滴加した。シアン酸カリウム（１．３８ｇ，１７．０２ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を一晩撹拌した。反応混合物にＥｔＯＨを加え、得られた沈殿を濾過により除去し、上清を減圧下で濃縮して白色の粉末を得た。この白色の粉末のＥｔＯＨ（１５ｍＬ）溶液を０℃に冷却し、ＮａＯＣｌ（１３〜１５％活性塩素，１１．４３ｍＬ）と１５％ ＮａＯＨ（２０．５８ｍＬ）水溶液とのプレミックス溶液を滴加し、反応混合物を室温まで加温し、室温で１時間にわたって撹拌した。反応混合物がｐＨ １に達するまで１ＮのＨＣｌを滴加し、１５分間にわたって撹拌を続けた。反応混合物に固体Ｋ２ＣＯ３を加えて塩基性にし、ＣＨ２Ｃｌ２で抽出し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮して化合物１７ａを得た（２．２１ｇ，８１％）。ＭＳ １９２．２（Ｍ＋１）＋。
Ｂ．（２ＲＳ＊）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−Ｎ−［（２ＲＳ＊）−４−メチル−２−フェニル−ピペラジン−１−イル］−２−フェニルアミノ−アセトアミド．化合物１７ａ（１５０ｍｇ，０．４５ｍｍｏｌ）のＣＨ２Ｃｌ２（１ｍＬ）溶液に化合物１７ｂ（実施例１の化合物１ｄと類似の手順により調製し、４−トリフルオロメチルフェニル酢酸を４−ｔ−ブチルフェニル酢酸で置き換え、２−フルオロ−アニリンをアニリンで置き換えたもの，３００ｍｇ，０．９４ｍｍｏｌ）と、ＥＤＣ塩酸塩（２６４ｍｇ，１．３８ｍｍｏｌ）と、１−ヒドロキシベンゾトリアゾール（１５７ｍｇ，１．１７ｍｍｏｌ）とを加えた。反応混合物を室温で一晩撹拌し、ＣＨ２Ｃｌ２と飽和ＮａＨＣＯ３水溶液との間で分画し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮して、４種の立体異性体の混合物を得た。ＭＰＬＣ（ＳｉＯ２，５％ ＭｅＯＨ／ＣＨ２Ｃｌ２）で精製することで、それぞれ２種の鏡像異性体の混合物として２種のジアステレオマーを得た。化合物５６はカラムから溶出した最初のジアステレオマーである。ＭＳ ４５７．１（Ｍ＋１）＋。
（実施例１８）
Figure 2012500267
Ａ．１−［２−（２−フルオロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−２−ヒドロキシ−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エタノン．室温で、化合物１８ａ（１．０ｇ，４．５５ｍｍｏｌ）と２−（２−フルオロフェニル）ピロリジン塩酸塩（０．９２ｇ，４．５６ｍｍｏｌ）のＣＨ２Ｃｌ２（４５ｍＬ）溶液にＥｔ３Ｎ（３．８０ｍＬ，２７．３ｍｍｏｌ）を加え、続いてＨＡＴＵ（１．７３ｇ，４．５５ｍｍｏｌ）を加えた。反応物を室温で２０時間撹拌した。次いで反応混合物をＣＨ２Ｃｌ２で希釈し、１０％ ＨＣｌ水溶液とＮａＨＣＯ３水溶液で連続して洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。フラッシュカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２，３０％ ＥｔＯＡｃ／ヘプタン）で精製することで化合物１８ｂを得た（１．３ｇ，７８％）。ＭＳ：３６８（Ｍ＋１）＋。
Ｂ．２−（２−フルオロ−フェノキシ）−１−［２−（２−フルオロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エタノン．室温で、化合物１８ｂ（０．５ｇ，１．３６ｍｍｏｌ）と、２−フルオロフェノール（０．３２ｍＬ，３．４６ｍｍｏｌ）と、ＰＰｈ３（０．８９ｇ，３．４０ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１５ｍＬ）溶液にＤＩＡＤ（０．３４ｍＬ，１．７６ｍｍｏｌ）を加えた。反応物を室温で２．５時間にわたって撹拌し、減圧下で濃縮し、ＣＨ２Ｃｌ２で希釈し、１ＮのＮａＯＨ水溶液と、１ＮのＨＣｌ水溶液と、ブラインで連続して洗浄した。有機層を、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。フラッシュカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２，２０％ ＥｔＯＡｃ／ヘプタン）による精製で、化合物２６３を得た（０．４２ｇ，６７％）。ＭＳ：４６２（Ｍ＋１）＋。
（実施例１９）
Figure 2012500267
Ａ．２−（２−アセチル−フェノキシ）−１−［２−（２−フルオロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エタノン．実施例１８の工程Ｂに記載の手順に従って、中間体１９ａを調製した。
Ｂ．１−［２−（２−フルオロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−２−［２−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−フェノキシ］−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エタノン．０℃の化合物１９ａ（８０ｍｇ，０．１６ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（２ｍＬ）溶液にＣＨ３ＭｇＢｒ（エチルエーテル中３．０Ｍ，０．１５ｍＬ，０．４５ｍｍｏｌ）を加えた。反応物を０℃で２時間にわたって撹拌した。次いで撹拌した反応物をエチルエーテルで希釈し、ＮＨ４Ｃｌ水溶液とブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。フラッシュカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２，３０％ ＥｔＯＡｃ／ヘプタン）により精製して、化合物１９９を得た（１８ｍｇ，２２％）。ＭＳ：５０２（Ｍ＋１）＋。
（実施例２０）
Figure 2012500267
Ａ．３−（２−フルオロ−フェニル）−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピオン酸メチルエステル．−７８℃の化合物１ａ（０．５ｇ，２．２９ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（２５ｍＬ）溶液にＬＤＡ（ヘプタン中２．０Ｍ／ＴＨＦ／エチルベンゼン，１．４ｍＬ，２．８ｍｍｏｌ）を加えた。２−フルオロベンジルブロミド（０．４２ｍＬ，３．４８ｍｍｏｌ）を加える前に、反応混合物を−７８℃で３０分間にわたって撹拌した。反応を−７８℃で２時間にわたって維持し、次いで０℃に加温し、更に２時間にわたって撹拌した。反応混合物にＮＨ４Ｃｌ水溶液を加え、得られた混合物をエチルエーテルで抽出した。有機溶液をブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。フラッシュカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２，１０％ ＥｔＯＡｃ／ヘプタン）により精製して化合物２０ａを得た（０．４９ｇ，６６％）。
Ｃ．３−（２−フルオロ−フェニル）−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピオン酸．ＴＨＦ（４ｍＬ）と、ＭｅＯＨ（４ｍＬ）と、Ｈ２Ｏ（４ｍＬ）との混合溶液中の、化合物２０ａ（０．２２ｇ，０．６７ｍｍｏｌ）とＬｉＯＨ・Ｈ２Ｏ（１１３ｍｇ，２．６９ｍｍｏｌ）との混合物を、室温で３時間にわたって撹拌した。その反応混合物を１０％ ＨＣｌ水溶液で酸性にした後、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機溶液をブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮して化合物２０ｂを得た（０．１７ｇ，８１％）。
Ｄ．３−（２−フルオロ−フェニル）−１−［２−（２−フルオロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロパン−１−オン．室温で、化合物２１ｂ（８５ｍｇ，０．２７ｍｍｏｌ）と２−（２−フルオロフェニル）ピロリジン塩酸塩（８２ｍｇ，０．４１ｍｍｏｌ）のＣＨ２Ｃｌ２（３ｍＬ）溶液にＥｔ３Ｎ（０．２３ｍＬ，１．６５ｍｍｏｌ）を加え、続いてＨＡＴＵ（１５５ｍｇ，０．４１ｍｍｏｌ）を加えた。反応物を室温で１６時間撹拌した。次いで反応混合物をＣＨ２Ｃｌ２で希釈し、１０％ ＨＣｌ水溶液とＮａＨＣＯ３水溶液で連続して洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。フラッシュカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２，１５％ ＥｔＯＡｃ／ヘプタン）により精製して、化合物２０１を得た（１００ｍｇ，８０％）。ＭＳ：４６０（Ｍ＋１）＋。
上記の実施例２０の操作手順に従い、当業者に周知の好適な試薬、出発物質及び精製方法を置き換えることにより、以下の本発明の化合物を調製した。
Figure 2012500267
（実施例２１）
Figure 2012500267
Ａ．１−［２−（２−フルオロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エタノン．室温で、（４−トリフルオロメチル−フェニル）−酢酸（１．０ｇ，４．９０ｍｍｏｌ）と２−（２−フルオロフェニル）ピロリジン塩酸塩（１．０ｇ，４．９６ｍｍｏｌ）のＣＨ２Ｃｌ２（５０ｍＬ）溶液に、Ｅｔ３Ｎ（３．４ｍＬ，２４．４ｍｍｏｌ）を加え、続いてＨＡＴＵ（１．９０ｇ，５．０ｍｍｏｌ）を加えた。反応物を室温で１６時間撹拌した。次いで反応混合物をＣＨ２Ｃｌ２で希釈し、１０％ ＨＣｌ水溶液とＮａＨＣＯ３水溶液で連続して洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。フラッシュカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２，２５％ ＥｔＯＡｃ／ヘプタン）により精製して、化合物２１ａを得た（１．２ｇ，７０％）。
Ｂ．３−（２，６−ジフルオロ−フェニル）−１−［２−（２−フルオロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロパン−１−オン．−７８℃の化合物２１ａ（１０７ｍｇ，０．３０ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（３ｍＬ）溶液に、ＬＤＡ（ヘプタン中２．０Ｍ／ＴＨＦ／エチルベンゼン，０．２ｍＬ，０．４ｍｍｏｌ）を加えた。２，６−ジフルオロベンジルブロミド（１０７ｍｇ，０．５５ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１ｍＬ）溶液を加える前に、反応混合物を−７８℃で３０分間にわたって撹拌した。反応を−７８℃で２時間にわたって維持し、室温へと加温し、更に１６時間にわたって撹拌した。反応混合物にＮＨ４Ｃｌ水溶液を加え、得られた混合物をエチルエーテルで抽出した。有機溶液をブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。フラッシュカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２，１５％ ＥｔＯＡｃ／ヘプタン）により精製して、化合物２４４を得た（７０ｍｇ，４８％）。ＭＳ：４７８（Ｍ＋１）＋。
上記の実施例２１の操作手順に従い、当業者に周知の好適な試薬、出発物質及び精製方法を置き換えることにより、以下の本発明の化合物を調製した。
Figure 2012500267
（実施例２２）
Figure 2012500267
Ａ．（４−ブロモ−フェニル）−（２−フルオロ−フェニルアミノ）−酢酸．４−ブロモフェニルボロン酸（１．０ｇ，４．９８ｍｍｏｌ）と、２−フルオロアニリン（５８０ｍｇ，５．２３ｍｍｏｌ）と、グリオキシル酸一水和物（４８０ｍｇ，５．５２ｍｍｏｌ）の混合物のＣＨ３ＣＮ（１５ｍＬ）溶液を加熱し、５時間にわたって還流させた。反応混合物を室温まで冷却し、減圧下で濃縮した。残留物をヘプタンで洗浄し、次いで残留固体をＥｔＯＡｃに溶解し、濾過した。ＥｔＯＡｃ溶液を１０％ ＨＣｌとブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮して化合物２２ａを得た。
Ｂ．２−（４−ブロモ−フェニル）−２−（２−フルオロ−フェニルアミノ）−１−［２−（２−フルオロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−エタノン．室温で、化合物２２ａ（１．０ｇ，３．０９ｍｍｏｌ）と２−（２−フルオロフェニル）ピロリジン塩酸塩（６３０ｍｇ，３．１３ｍｍｏｌ）のＣＨ２Ｃｌ２（３０ｍＬ）溶液にＥｔ３Ｎ（２．６０ｍＬ，１８．７ｍｍｏｌ）を加え、続いてＨＡＴＵ（１．２ｇ，３．１６ｍｍｏｌ）を加えた。反応物を室温で１６時間撹拌した。次いで反応混合物をＣＨ２Ｃｌ２で希釈し、１０％ ＨＣｌ水溶液とＮａＨＣＯ３水溶液で連続して洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。フラッシュカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２，２０％ ＥｔＯＡｃ／ヘプタン）による精製で化合物２２ｂを得た（６００ｍｇ，４１％）。ＭＳ：４７１（Ｍ＋１）＋。
Ｃ．２−（２−フルオロ−フェニルアミノ）−１−［２−（２−フルオロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−２−（４−ピリジン−３−イル−フェニル）−エタノン．ＥｔＯＨ（１ｍＬ）とＨ２Ｏ（０．２ｍＬ）中の、化合物２２ｂ（７５ｍｇ，０．１６ｍｍｏｌ）と、３−ピリジンボロン酸（３９ｍｇ，０．３２ｍｍｏｌ）と、Ｋ２ＣＯ３（４４ｍｇ，０．３２ｍｍｏｌ）と、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２・ＣＨ２Ｃｌ２（７ｍｇ，０．００９ｍｍｏｌ）の混合物を、マイクロ波反応装置内で１３０℃で３０分間にわたってマイクロ波照射した。反応混合物をＣＨ２Ｃｌ２で希釈し、Ｈ２Ｏとブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、溶媒を減圧下で濃縮した。フラッシュカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２，４０％ ＥｔＯＡｃ／ヘプタン）により精製して、化合物２８５（６２ｍｇ，８３％）を得た。ＭＳ：４７０（Ｍ＋１）＋。
上記の実施例２２の操作手順に従い、当業者に周知の好適な試薬、出発物質及び精製方法を置き換えることにより、以下の本発明の化合物を調製した。
Figure 2012500267
（実施例２３）
Figure 2012500267
Ａ．４−（４−｛１−（２−フルオロ−フェニルアミノ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−フェニル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル．ＥｔＯＨ（１ｍＬ）とＨ２Ｏ（０．２ｍＬ）との混合溶液中の、化合物２２ｂ（７５ｍｇ，０．１６ｍｍｏｌ）と、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−ボロン酸ピナコールエステル（１００ｍｇ，０．３２ｍｍｏｌ）と、Ｋ２ＣＯ３（４４ｍｇ，０．３２ｍｍｏｌ）と、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２・ＣＨ２Ｃｌ２（７ｍｇ，０．００９ｍｍｏｌ）の混合物を、マイクロ波反応装置内で１３０℃で３０分間にわたってマイクロ波照射した。反応混合物をＥｔＯＡｃで希釈し、Ｈ２Ｏとブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、及び減圧下で濃縮した。フラッシュカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２，２０％ ＥｔＯＡｃ／ヘプタン）により精製して、化合物２９９を得た（６８ｍｇ，７５％）。ＭＳ：５７４（Ｍ＋１）＋。
Ｂ．２−（２−フルオロ−フェニルアミノ）−１−［２−（２−フルオロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−２−［４−（１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル）−フェニル］−エタノン．室温で、化合物２９９（５８ｍｇ，０．１０ｍｍｏｌ）のＣＨ２Ｃｌ２（４ｍＬ）溶液にＣＦ３ＣＯ２Ｈ（１ｍＬ）を加えた。減圧下で濃縮する前に、反応物を２時間にわたって撹拌した。残留物をＣＨ２Ｃｌ２に溶解させ、ＮａＨＣＯ３水溶液で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮して化合物３０２（４５ｍｇ，９４％）を得た。ＭＳ：４７４（Ｍ＋１）＋。
（実施例２４）
Figure 2012500267
Ａ．化合物２４ａ混合物．ＥｔＯＨ（１ｍＬ）とＨ２Ｏ（０．２ｍＬ）の混合溶液中の、中間体２２ｂ（７５ｍｇ，０．１６ｍｍｏｌ）と、４−メトキシカルボニルフェニルボロン酸（５７ｍｇ，０．３２ｍｍｏｌ）と、Ｋ２ＣＯ３（４４ｍｇ，０．３２ｍｍｏｌ）と、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（７ｍｇ，０．００９ｍｍｏｌ）の混合物を、マイクロ波反応装置内で１３０℃で３０分間にわたって加熱した。反応混合物をＥｔＯＡｃで希釈し、１０％ ＨＣｌ水溶液とブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮して、３種の化合物の混合物として化合物２４ａを得た。
Ｂ．４’−｛１−（２−フルオロ−フェニルアミノ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−ビフェニル−４−カルボン酸．化合物２４ａ及びＬｉＯＨ・Ｈ２Ｏ（５０ｍｇ，１．１９ｍｍｏｌ）の、ＴＨＦ（２ｍＬ）と、ＭｅＯＨ（２ｍＬ）と、Ｈ２Ｏ（２ｍＬ）との溶液混合物を、室温で２．５時間にわたって撹拌した。反応混合物に１０％ ＨＣｌ水溶液を加え、ｐＨ ２へと調整した。得られた混合物をＥｔＯＡｃで抽出し、ブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。フラッシュカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２，４０％ ＥｔＯＡｃ／ヘプタン）により精製して、化合物２９５を得た（６０ｍｇ，７４％）。ＭＳ：５１３（Ｍ＋１）＋。
上記の実施例２４の操作手順に従い、当業者に周知の好適な試薬、出発物質及び精製方法を置き換えることにより、以下の本発明の化合物を調製した。
Figure 2012500267
（実施例２５）
Figure 2012500267
Ａ．３−ピロリジン−２−イル−安息香酸メチルエステル．室温のＮ−Ｂｏｃ−２−（３−カルボキシフェニル）ピロリジン（１２５ｍｇ，０．４３ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ（３ｍＬ）溶液に、濃ＨＣｌ（０．１ｍＬ）を加えた。反応物を４日間にわたって撹拌した。撹拌した反応物を次いで濃縮し、ＣＨ２Ｃｌ２で希釈し、ＮａＨＣＯ３水溶液で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮して化合物２５ａを得た（６８ｍｇ，７７％）。
Ｂ．３−｛１−［２−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル−２−（２−フルオロ−フェニルアミノ）−アセチル］−ピロリジン−２−イル｝−安息香酸メチルエステル．室温で、化合物１２ａ（７７ｍｇ，０．２６ｍｍｏｌ）と、化合物２６ａ（６８ｍｇ，０．３３ｍｍｏｌ）のＣＨ２Ｃｌ２（３ｍＬ）溶液にＥｔ３Ｎ（０．２１ｍＬ，１．５１ｍｍｏｌ）を加え、続いてＨＡＴＵ（１３０ｍｇ，０．３４ｍｍｏｌ）を加えた。反応物を室温で１６時間撹拌した。次いで反応混合物をエチルエーテルで希釈し、ＮａＨＣＯ３水溶液とブラインで連続して洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。フラッシュカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２，２０％ ＥｔＯＡｃ／ヘプタン）により精製して、化合物３２４（７４ｍｇ，５９％）を得た。ＭＳ：４８９（Ｍ＋１）＋。
Ｃ．３−｛１−［２−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル−２−（２−フルオロ−フェニルアミノ）−アセチル］−ピロリジン−２−イル｝−安息香酸．ＴＨＦ（２ｍＬ）と、ＭｅＯＨ（２ｍＬ）と、Ｈ２Ｏ（２ｍＬ）の混合溶液中の、化合物３２４（６３ｍｇ，０．１３ｍｍｏｌ）とＬｉＯＨ・Ｈ２Ｏ（４２ｍｇ，１．０ｍｍｏｌ）との混合物を、室温で５時間にわたって撹拌した。反応混合物に１０％ ＨＣｌ水溶液を加え、ｐＨ ２へと調整した。得られた混合物をＥｔＯＡｃで抽出し、ブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮して化合物３２６（６０ｍｇ，９８％）を得た。ＭＳ：４７５（Ｍ＋１）＋。
上記の実施例２５の操作手順に従い、当業者に周知の好適な試薬、出発物質及び精製方法を置き換えることにより、以下の本発明の化合物を調製した。
Figure 2012500267
（実施例２６）
Figure 2012500267
Ａ．４’−｛１−（２−フルオロ−フェニルアミノ）−２−［（２Ｓ）−２−（２−フルオロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−ビフェニル−４−カルボニトリル．ＥｔＯＨ（１ｍＬ）と、Ｈ２Ｏ（０．２ｍＬ）の混合溶液中の、化合物２６ａ（２２ｂのような同様の手順に従って調製）（８０ｍｇ，０．１７ｍｍｏｌ）と、４−シアノフェニルボロン酸（５０ｍｇ，０．３４ｍｍｏｌ）と、Ｋ２ＣＯ３（４７ｍｇ，０．３４ｍｍｏｌ）と、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２・ＣＨ２Ｃｌ２（７ｍｇ，０．００９ｍｍｏｌ）との混合物を、マイクロ波反応装置内で、１３０℃で３０分間にわたってマイクロ波照射した。反応混合物をＥｔＯＡｃで希釈し、Ｈ２Ｏとブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、濾液を減圧下で濃縮した。得られた残留物をフラッシュカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２，２０％ ＥｔＯＡｃ／ヘプタン）により精製して、化合物２６ｂを得た（７０ｍｇ，８４％）。ＭＳ：４９４（Ｍ＋１）＋。
Ｂ．２−（２−フルオロ−フェニルアミノ）−１−［（２Ｓ）−２−（２−フルオロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−２−［４’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル］−エタノン．化合物２６ｂ（６８ｍｇ，０．１４ｍｍｏｌ）と、ＴＭＳＮ３（０．０７２ｍＬ，０．５５ｍｍｏｌ）と、Ｂｕ２ＳｎＯ（１０ｍｇ，０．０４ｍｍｏｌ）の混合物のトルエン（２ｍＬ）溶液を、加熱して、７．５時間にわたって還流させた。反応混合物を室温まで冷却し、減圧下で濃縮した。フラッシュカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２，３％ ＭｅＯＨ／ＣＨ２Ｃｌ２）により精製して、化合物３５４（６０ｍｇ，８１％）を得た。ＭＳ：５３７（Ｍ＋１）＋。
（実施例２７）
Figure 2012500267
Ａ．２−ヒドロキシ−２−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）塩化アセチル．化合物１８ａ（２．１２ｇ，１０．０ｍｍｏｌ）の塩化チオニル（１０ｍＬ，１３７ｍｍｏｌ）懸濁液を還流させながら一晩加熱し、次いで減圧下で濃縮することで、更に精製することなく使用することのできる化合物２７ａを得ることができる。
Ｂ．２−ヒドロキシ−１−（２−フェニル−ピロリジン−１−イル）−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エタノン．２−フェニル−ピロリジンＨＣｌ塩（１．４７ｇ，８．００ｍｍｏｌ）とトリエチルアミン（２ｍＬ）のＣＨ３ＣＮ（８０ｍＬ）溶液に化合物２７ａ（２．０９ｇ，８．７６ｍｍｏｌ）を滴加することができる。反応が完了次第、反応混合物を水（１００ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（１００ｍＬ）で３回抽出することができる。化合させた有機層を、ブライン（５０ｍＬ）で１回洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮することができる。物質をカラムクロマトグラフィーで精製して化合物２７ｂを得ることができる。
Ｃ．２−クロロ−１−（２−フェニル−ピロリジン−１−イル）−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エタノン．化合物２７ｂ（０．３４９ｇ，１．００ｍｍｏｌ）のＣＨＣｌ３（２５ｍＬ）の懸濁液に塩化チオニル（１ｍＬ，１４ｍｍｏｌ）を添加することができる。反応物を周囲温度でおよそ２日間にわたって撹拌し、追加のＣＨＣｌ３（２５ｍＬ）で希釈し、飽和ＮａＨＣＯ３水溶液（２５ｍＬ）で２回洗浄し、次いでブライン（２５ｍＬ）で１回洗浄することができる。有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過して化合物２７ｃのＣＨＣｌ３（およそ５０ｍＬ）溶液を生成することができる（およそ０．０２Ｍの溶液）。
Ｄ．１−（２−フェニル−ピロリジン−１−イル）−２−フェニルスルファニル−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エタノン．０．０２Ｍの化合物２７ｃ（３７〜３８ｍＬ，０．７５ｍｍｏｌ）溶液に、チオフェニル（０．０９ｍＬ，０．８８ｍｍｏｌ）を加え、およそ１時間後に、任意の量の残留化合物２７ｃに追加のチオフェニル（０．２９ｍＬ，２．８４ｍｍｏｌ）と、ＣＨ３ＣＮ（１０ｍＬ）と、Ｋ２ＣＯ３（０．２１１，１．５３ｍｍｏｌ）を加えることができる。反応混合物を一晩撹拌した後に、ＤＣＭ（６０ｍＬ）で希釈し、１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液（５０ｍＬ）とブライン（５０ｍＬ）で連続して洗浄することができる。有機相をＭｇＳＯ４で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮することができる。残留物をカラムクロマトグラフィーにより精製することで、化合物２７ｄを得ることができる。
（実施例２８）
口腔用組成物の具体的な実施形態としては、１００ｍｇの化合物１を、十分な微粉乳糖と共に配合し、約５８０ｍｇ〜約５９０ｍｇの合計量を得て、サイズ０の硬質ゲルカプセルに充填する。
生物学的実施例
（実施例１）
インビトロでのイヌＴＲＰＭ８の機能解析
式（Ｉ）の化合物の機能的活性を、Ｃａ２＋−感受性蛍光色素を用いる細胞内カルシウム濃度変化を測定することで決定した。蛍光シグナルの変化をＦＬＩＰＲ（商標）（Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｄｅｖｉｃｅｓ）又はＦＤＳＳ（Ｈａｍａｍａｔｓｕ）の蛍光プレート・リーダーによりモニターした。細胞内Ｃａ２＋濃度の増加は、イシリンの活性化後に直ちに検出された。
イヌＴＲＰＭ８を安定的に発現するＨＥＫ２９３細胞を、１０％ ＦＢＳと、２ｍＭのＬ−グルタミンと、１００ユニット／ｍＬのペニシリンと、１００ｕｇ／ｍＬのストレプトマイシンと、４００μｇ／ｍＬのＧ４１８とを添加したダルベッコ最小必須培地中で、単層としてルーチン的に増殖させた。細胞を、３７℃下、５％ ＣＯ２中で維持した。アッセイの２４時間前に、黒壁で透明底のポリ−Ｄ−リジンコート３８４穴プレート（ＢＤ Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅｓ，ＮＪ，ＵＳＡ）中の培養培地に、５，０００個細胞／ウェルの密度で細胞を播種し、３７℃下、５％ ＣＯ２で一晩増殖させた。アッセイの当日に増殖培地を除去し、細胞にＣａｌｃｉｕｍ ３ Ｄｙｅ（モレキュラー・デバイシズ）を５％ ＣＯ２下で３７℃で３５分間、次いで室温と室内雰囲気で２５分間充填した。次に、ＦＬＩＰＲ（商標）又はＦＤＳＳを用い、作動薬により誘導された細胞内Ｃａ２＋レベルの増加について細胞を試験した。細胞を式（Ｉ）の化合物（各種の濃度）に曝露し、最大応答の約８０％を生成する最終濃度を、イシリンを全てのウェルに添加することで得る５分前に、細胞内Ｃａ２＋を測定した。８点の用量反応試験から本発明の化合物のＥＣ５０又はＩＣ５０値を測定した。最大反応の５０％を引きだす又は阻害するのに必要とされる、それぞれの化合物の濃度を記す。
イシリン添加により達成された最大蛍光強度（ＦＩ）は、ＦＬＩＰＲ又はＦＤＳＳソフトウェアから転送し、更にＧｒａｐｈＰａｄ Ｐｒｉｓｍ ３．０２（Ｇｒａｐｈ Ｐａｄ Ｓｏｆｔｗａｒｅ Ｉｎｃ．，ＣＡ，Ｕ．Ｓ．Ａ．）により解析した。データを正規化する前に、最大応答％から基底ＦＩを予め減算しておいた。４つ組複製のウェルの、各データポイントでの平均値を用いて生成される曲線は、シグモイド型の用量反応又はシグモイド型の用量反応（可変勾配）の非線形回帰のいずれかを用いて解析された。最終的に、ＥＣ５０値とＩＣ５０値を、ＧｒａｐｈＰａｄ Ｐｒｉｓｍにより決定された最適な投与曲線により算出した。得られたデータを表１２に示す。
Figure 2012500267
Figure 2012500267
Figure 2012500267
Figure 2012500267
Figure 2012500267
Figure 2012500267
Figure 2012500267
Figure 2012500267
Figure 2012500267
Figure 2012500267
Figure 2012500267
Figure 2012500267
インビボモデル
（実施例２）
齧歯類でイシリンに誘導される挙動の阻害
イシリンは最初に「超冷却」化合物としてＤｅｌｍａｒ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ Ｌｔｄ．により開発された。続いて、ＴＲＰＭ８をトランスフェクトした細胞にカルシウムイオン流入刺激をすることで（Ｂｅｈｒｅｎｄｔ ＨＪ ｅｔ ａｌ．Ｂｒｉｔ Ｊ Ｐｈａｒｍａｃｏｌ ２００４，１４１（４）：７３７〜４５）、ＥＣ５０＝０．２μＭを有する、最も強力な既知のＴＲＰＭ８拮抗剤の１つが示された（ＭｃＫｅｍｙ ＤＤ，ｅｔ ａｌ．Ｎａｔｕｒｅ ２００２，４１６（６８７６）：５２〜８）。初期のインビボでのイシリンの試験は、ラットに激しい震え（“wet-dog”shake）を引き起こすことを示した。同様の震え又は飛び跳ね挙動は、マウス、ウサギ、ネコ、イヌ及びサルで明瞭に認められている。ヒトでは、イシリンは粘膜との接触により冷涼な感覚を生成し、０．１ｍｇを舌に滴下した場合には寒冷な穿痛感をもたらし、及び５〜１０ｍｇを経口で摂取させた場合には、口内、咽頭及び胸部に３０〜６０分間持続する冷たさを生成させる（Ｗｅｉ ＥＴ，Ｓｅｉｄ ＤＡ，Ｊ Ｐｈａｒｍ Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．１９８３，３５，１１０）。齧歯類におけるイシリン誘導性の震え挙動の阻害又はイシリン誘導性の震え挙動からの回復は、その疾患、症候群、障害又は病的状態がＴＲＰＭ８受容体の調節によって影響される患者の、疾患、症候群、障害、又は病的状態の処置又は予防についての、式（Ｉ）のＴＲＰＭ８拮抗剤の有用性に関する証拠を提供する。
（実施例２ａ）
ラットでのイシリン誘導性の「激しい震え」の阻害
選択された式（Ｉ）の化合物の、イシリン誘導性の「激しい震え」（wet-dog shake）（ＷＤＳ）を阻害する能力を評価するために、オスのスプラーグドーリーラット（２２００〜４５０ｇ，Ｃｈａｒｌｅｓ Ｒｉｖｅｒ Ｌａｂｓ、ｎ＝６〜９／処置）を用いた。式（Ｉ）の化合物は、イシリン投与の３０〜６０分間前に、ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン（ＨＰ β ＣＤ）、メトセルロース、１０％ Ｓｏｌｕｔｏｌ又はＨ２Ｏなどの好適なビヒクルで、腹腔内投与や経口投与などの好適な投与経路により投与された。イシリンは、ＰＥＧ−４００溶液又は１０％ ｓｏｌｕｔｏｌ／Ｈ２Ｏ溶液として、１．０又は３．０ｍｇ／ｋｇの用量を腹腔内投与した。自発的な「激しい震え」はイシリン投与後の１０〜２０分間に計測された。結果は震えの阻害百分率で示す。この値は［１−（試験化合物によるＷＤＳ数／ビヒクルによるＷＤＳ数）］×１００として求められた。結果を表１３に示す。
Figure 2012500267
（実施例２ｂ）
ラットでのイシリン誘導性の「激しい震え」からの回復
選択した式（Ｉ）の化合物の、イシリン誘導性の「激しい震え」（ＷＤＳ）から回復させる能力を評価するために、オスのスプラーグドーリーラット（２２５〜４５０ｇ，Ｃｈａｒｌｅｓ Ｒｉｖｅｒ Ｌａｂｓ，ｎ＝４〜６／処置）を用いた。イシリンは、ＰＥＧ−４００中又は１０％ ｓｏｌｕｔｏｌ／Ｈ２Ｏ溶液として、１．０又は３．０ｍｇ／ｋｇの用量を腹腔内投与した。自発的な「激しい震え」がイシリン投与の１０〜２０分後に計測された。１０回以上の震えを示したラットを無作為に処置群に組み込み、ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン（ＨＰ β ＣＤ）、メトセルロース、１０％ Ｓｏｌｕｔｏｌ又はＨ２Ｏなどの好適なビヒクル中の式（Ｉ）の化合物を、腹腔内投与や経口投与などの好適な投与経路により直ちに投与した。自発的な「激しい震え」は化合物投与後の６０〜７０分間に計測された。結果は震えの阻害百分率で示す。この値は［１−（試験化合物によるＷＤＳ数／ビヒクルによるＷＤＳ数）］×１００として求められた。結果を表１４に示す。
Figure 2012500267
（実施例３）
慢性炎症性疼痛のインビボモデル：完全フロイントアジュバント（ＣＦＡ）誘発性痛覚過敏
齧歯類への完全フロイントアジュバント（ＣＦＡ）の足底内注射は、熱的及び機械刺激の両方に対する明白な過敏性により特徴付けられる、長期にわたって持続する炎症反応をもたらす。この過敏性は、注射後２４〜７２時間でピークに達し、数週間持続可能である。式（Ｉ）の試験化合物が、確立された過敏性から回復させるかどうかを評価するために、スプラーグドーリーラット（一般的に１５０〜３５０ｇのオス）の片側後肢に、１００μＬのＣＦＡ（生理食塩水と、熱殺菌されたヒト結核菌を加えた鉱油溶液との、１：１エマルションとして懸濁）を足底内注射した。このパラダイムは、痛覚過敏の発症過程を変更するように設計された連続投与レジメン又は予防的投与のレジメンによっても遂行することができる。この試験は、アセトアミノフェン、アスピリン及びイブプロフェンなどのＮＳＡＩＤ、並びにモルフィンのようなオピオイドなどの、膨大な数の臨床的に効果的な薬剤の鎮痛、抗異痛、及び抗痛覚過敏効果を予測する。
（実施例３ａ）
ＣＦＡ誘発性の肢の放射熱過敏症
各ラットを暖かいガラス表面上の試験チャンバーに入れ、約１０分間順応させた。次いで放射熱刺激（光線）をガラスを通して各後肢の足底面に順番に集中させた。足が動かされるか、停止時間（約５アンペアで２０秒にわたる放射熱）に達したときに、熱刺激は光電リレーにより自動的に停止される。ＣＦＡの注射に先立ち、熱刺激に対する初期（ベースライン）応答潜時が各ラットについて記録される。足底内へのＣＦＡの注射後２４時間、熱刺激に対するラットの応答潜時が再評価され、ラットのベースライン応答時間と比較される。応答潜時（すなわち、痛覚過敏症）の少なくとも２５％の減少を示したラットのみを、その先の解析に含める。ＣＦＡ投与後潜時の評価後、直ちに試験化合物又はビヒクル（通常はＳｏｌｕｔｏｌ、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン又はＰＥＧ−４００）をラットに腹腔内又は経口投与する。化合物処置後の潜時からの離脱は、通常、３０、６０及び１２０分の固定された時間間隔で評価される。痛覚過敏症からの回復率（％Ｒ）は、下式に従い計算される。
回復％＝
（処置応答−ＣＦＡ応答）／（ベースライン応答−ＣＦＡ応答）×１００。
（実施例３ｂ）
ＣＦＡ誘発性の肢の寒冷過敏症
ＣＦＡの足底内注射に先立ち、マウス又はラットは、金網の床を持つ高架の観察用チャンバーに個別に入れられた。金網の床を通して、３回１組のアセトン投与（０．０４〜０．１０ｍＬ／投与）が足底に連続使用注射器を用いてスプレーされる。陽性応答は、突然足を引き込む及び足を舐めるという形を取る。３回の試験のそれぞれについて足舐めの持続時間の累積が記録され、その平均により各個体の応答が与えられる。ＣＦＡの注射後の２４時間、アセトンによる足舐め行動の持続時間は著しく増加したことは、冷感に対する過敏性を示唆する。式（Ｉ）の試験化合物は、その全身性投与後に、アセトンにより誘発される足舐め行動の持続時間をＣＦＡ投与前のレベルに（通常は０に近い）戻す能力によって評価されることができる。阻害率は以下のように計算される。
阻害％＝［１−（化合物処置による足舐め持続時間／ビヒクル処置による足舐め持続時間）］×１００。
（実施例４）
内臓痛を化学的に誘発させた腹部刺激モデル
化学的刺激物質（酢酸、カオリン、ブラジキニン、フェニル−ｐ−（ベンゾ）キニン、ブロモ−アセチルコリン、又はザイモサンなど）が、マウスの足底に注射され、後肢にわたる体の伸長により特徴付けられる腹部筋肉の収縮を引き起こす。かかる応答の数は定量され、かつ鎮痛薬による前処置により減少することから、スクリーニング試験の基礎を形成する（Ｃｏｌｌｉｅｒ ＨＯら、Ｂｒ Ｊ Ｐｈａｒｍａｃｏｌ Ｃｈｅｍｏｔｈｅｒ １９６８，３２（２）：２９５〜３１０）。このタイプの腹部刺激試験は、膨大な数の臨床的に有効な薬剤の鎮痛効果の予測に用いられており、腹部刺激試験での効力は、臨床的な疼痛の緩和に必要とされる用量の規模と対応する。かかる薬剤には、アセトアミノフェン、アスピリン及びイブプロフェンなどのＮＳＡＩＤ、モルフィン及びコデインなどのオピオイド、並びにトラマドールなどの他の中枢作用性鎮痛剤が挙げられる。
内臓痛を化学的に誘発させた腹部刺激モデルについての変更の１つは、腹腔内注射することにより炎症性応答を誘発することが知られている薬剤（ザイモザン、又はチオグリコレートなど）での動物の前処置である。急性の化学刺激物質への曝露の数時間又は数日前に腹腔内投与される、かかる少量の炎症源は、観察される腹部収縮回数を増加させることが知られている（Ｒｉｂｅｉｒｏ ＲＡ，ｅｔａｌ．Ｅｕｒ Ｊ Ｐｈａｒｍａｃｏｌ ２０００，３８７（１）：１１１〜８）。一部の鎮痛薬が、内臓における急性の化学的な侵害受容の緩和に有効である一方、その他の鎮痛薬、特に受容体の誘導に依存する鎮痛薬は、炎症性刺激での前処理により引き起こされる行動反応の亢進の予防、又は引き起こされる行動反応からの回復においてより有効である。炎症時にＴＲＰＭ８受容体の発現が増加することから、収縮の平均数を減少させるのに有効なＴＲＰＭ８拮抗剤は、ヒトでの臨床的な使用時に鎮痛作用を提供すると予測される。
炎症性刺激による前処理後の、腹部収縮を誘発するような化学刺激を軽減する、式（Ｉ）の化合物の能力については、以下のように研究することができる。腹膜の炎症を誘発するために、チオグリコレート（３％，ｗ／ｖ，２〜３ｍＬ腹腔内投与）を、最大投与量８０ｍＬ／Ｋｇで、オスのＣＤ１マウス（２０〜４０ｇ，Ｃｈａｒｌｅｓ Ｒｉｖｅｒ Ｌａｂｓ）に注射した。続く２４時間の前炎症期間に、式（Ｉ）の化合物（３０ｍｇ／Ｋｇ，ｎ＝１０）又はビヒクル（ＨＰＭＣと２％ Ｔｗｅｅｎ８０，ｎ＝９）をこれらのマウスに経口投与し、及び１時間後に酢酸（１％，１０ｍＬ／Ｋｇ，腹腔内投与）による腹部刺激曝露に付した。酢酸の注射後直ちに、続く１５分間の腹部収縮数を計数するために、マウスを個別にガラス製ベル型ジャー（約１５ｃｍの直径）に入れた。それぞれの処置群について腹部収縮の合計数を集計し、下式を用いて阻害率（％Ｉ）を計算した。
％Ｉ＝［１−（試験化合物による収縮数／ビヒクルによる収縮数）］×１００。
（実施例５）
神経障害性疼痛のインビボモデル
坐骨神経は（後）肢及び足の主要な感覚運動の神経支配を行う神経である。坐骨神経又はその構成要素である脊髄神経の損傷は、しばしば疼痛に関連する挙動をもたらす。ラット及びマウスにおいて、絹縫合糸によるＬ５脊髄神経のきつい結紮、絹縫合糸による坐骨神経の部分的にきつい結紮又はクロミック・ガット（chromic gut）縫合糸による坐骨神経のゆるい結紮のそれぞれが、ヒトの神経障害性疼痛を連想させる挙動を引き起こす。これらの損傷（動物当たり１つ）は、麻酔をかけた齧歯類に対して外科的に実施される。脊髄神経及び坐骨神経損傷の両方が、通常は無害な刺激に対しての痛みを伴う応答である異痛症、及び通常は非侵害性の刺激に対しての過剰な応答である痛覚過敏を引き起こす。疼痛に関連するこれらの挙動がどちらも実験手順により誘発されることと、肢の正常な使用（例えば、歩行）が、肢の時折の「防御」は別として比較的損なわれないことには注意しなくてはならない。手術後の、身づくろい、摂食行動、及び体重増加などの被験動物の挙動は、影響を受ける肢の過敏性（上記で定義された）を除いては正常である。
事故による外傷又は外科手術に起因するものである神経障害の誘発に加え、神経障害性疼痛は、糖尿病（Ｆｏｘ，Ａ．，ｅｔ ａｌ．，Ｐａｉｎ ８１：３０７〜３１６，１９９９）や、あるいはパクリタキセル若しくはビンクリスチンのような化学療法剤による処置によっても誘発される（Ｙａｋｓｈ，ＴＬ，ｅｔ ａｌ．，Ｐａｉｎ ９３：６９〜７６，２００１）。
診療室で神経障害性疼痛を軽減する薬剤は、齧歯類の神経障害性疼痛モデルに対しても有効である。これらの薬剤には、最近承認されたシンバルタ（Ｄｕｌｏｘｅｔｉｎｅ，Ｉｙｅｎｇａｒ，Ｓ．，ｅｔ ａｌ．，ＪＰＥＴ ２００４ ３１１：５７６〜５８４）、モルフィン（Ｓｕｚｕｋｉ，Ｒ．，ｅｔ ａｌ．，Ｐａｉｎ １９９９ ８０：２１５〜２２８）及びガバペンチン（Ｈｕｎｔｅｒ，ＪＣ，ｅｔ ａｌ．，Ｅｕｒ Ｊ Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．１９９７ ３２４：１５３〜１６０）が挙げられる。ＴＲＰＶ１／ＴＲＰＭ８受容体の二重拮抗剤であるＢＣＴＣは、齧歯類の絞扼性神経損傷モデルにおいて、機械痛覚過敏及び接触性アロディニアを軽減した（Ｐｏｍｏｎｉｓ，ＪＤ，ｅｔ ａｌ．，ＪＰＥＴ．２００３ ３０６：３８７〜３９３；Ｂｅｈｒｅｎｄｔ，Ｈ．，ｅｔ ａｌ．，Ｂｒｉｔ Ｊ Ｐｈａｒｍ．２００４ １４１：７３７）。寒冷アロディニアは、神経障害性疼痛状態の特に衰弱を起こす症状である（Ｊｏｒｕｍ Ｅ．，ｅｔ ａｌ．Ｐａｉｎ ２００３ １０１：２２９〜２３５）。式（Ｉ）の化合物のこの齧歯類モデルでの坑異痛効果は、これらの新規薬剤の臨床効果を予測するものである。
（実施例５ａ）
絞扼性神経損傷（ＣＣＩ）により誘発された神経障害性疼痛のモデル−アセトンにより誘発された過敏症
選択された式（Ｉ）の化合物の、ＣＣＩにより誘発された寒冷過敏症から回復させる能力を評価するために、オスのスプラーグドーリーラット（２２５〜４５０ｇ，ｎ＝５〜８／処置）が使用された。Ｂｅｎｎｅｔｔ ｅｔ ａｌにより記載（Ｂｅｎｎｅｔｔ ＧＪ，Ｘｉｅ ＹＫ．Ｐａｉｎ，１９８８，３３（１）：８７〜１０７）の通りに、吸入麻酔下で４−０クロミック・ガットによるゆるい結紮を、外科的に左坐骨神経の周囲に配置した。ＣＣＩ手術の１４〜３５日後に、被験動物を金網床を有する高架観察チャンバーに入れて、連続使用シリンジを用いて足底表面にアセトンを振りかけることによりアセトン投与を５回実施した（約５分間の間隔で、０．０５ｍＬ／投与）。突然足を引きこむことあるいは持ち上げることを陽性応答とみなした。５回の試験にわたって、それぞれのラットに対して陽性応答の回数を記録した。引きこみのベースライン数の決定の後に、ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン（ＨＰ β ＣＤ）、メチルセルロース、Ｍｅｔｈｏｃｅｌ、１０％ Ｓｏｌｕｔｏｌ、又はＨ２Ｏなどの好適なビヒクル中の式（Ｉ）の化合物を、好適な経路である腹腔内投与又は経口投与により投与した。化合物投与の１〜３時間後に引きこみの数を再決定した。結果は震えの阻害率として示され、これはそれぞれの被験動物について、［１−（試験化合物による引き込み数／試験前の引き込み数）］×１００として計算し、次いで処置ごとに平均された。
（実施例５ｂ）
絞扼性神経損傷（ＣＣＩ）により誘発された神経障害性疼痛モデル−冷却板により誘発された過敏症
Ｂｅｎｎｅｔｔらにより記載（Ｂｅｎｎｅｔｔ ＧＪ，Ｘｉｅ ＹＫ．，Ｐａｉｎ １９８８，３３（１）：８７〜１０７）の通りに、オスのＳＤラット（１７５〜３２５ｇ）に、吸入麻酔下で、４−０クロミック・ガットによるゆるい結紮を左坐骨神経の周囲に外科的に配置した。絞扼性神経損傷（ＣＣＩ）手術の７〜２１日後に、被験動物はペルチェ熱電素子により１℃に冷却される市販の冷却板装置上に置かれた。それぞれの被験動物は、６分間の条件付け期間、次いで３分間の評価期間を受け、その間の後肢の持ち上げの持続時間の合計が記録された。薬剤の全身投与の前後に、この操作手順は数回の間隔を置いて繰り返された。式（Ｉ）の化合物は、後肢の持ちあげ持続時間を、損傷前のレベルまで戻す能力によって評価された。試験化合物投与後の、３分間の試験期間中の足の持ち上げ持続時間は、試験化合物による処置前の３分間の肢の持ち上げ持続時間の百分率として用いた。
（実施例６）
炎症性薬剤により誘発される発熱／解熱モデル
式（Ｉ）の化合物は、Ｋｏｚａｋ ｅｔ ａｌにより記載の論文（Ｋｏｚａｋ Ｗ，Ｆｒａｉｆｅｌｄ Ｖ．，Ｆｒｏｎｔ Ｂｉｏｓｃｉ ２００４，９：３３３９〜５５）などの既に文書化され、有効性の確認された方法に従って、発熱の動物モデルで試験することができる（Ｋｏｚａｋ Ｗ，Ｆｒａｉｆｅｌｄ Ｖ．，Ｆｒｏｎｔ Ｂｉｏｓｃｉ ２００４，９：３３３９〜５５）。発熱は炎症性疾患にしばしば付随するものである。酵母懸濁液又は他の剤を皮下に注射することで、酵母及び他の炎症性物質の発熱特性を、動物モデルに使用する（Ｔｏｍａｚｅｔｔｉ Ｊ．，ｅｔ ａｌ．Ｊ Ｎｅｕｒｏｓｃｉ Ｍｅｔｈｏｄｓ ２００５，１４７（１）：２９〜３５）；Ｖａｎ Ｍｉｅｒｔ ＡＳ，Ｖａｎ Ｄｕｉｎ ＣＴ．，Ｅｕｒ Ｊ Ｐｈａｒｍａｃｏｌ １９７７，４４（３）：１９７〜２０４）。例えば、オスのウィスターラット（７５〜１００ｇ）を４匹で１群として、制御された温度（２３±１℃）のケージ内で１２時間明かりをつけ：１２時間暗くするサイクル（０７：００時にライトを点灯する）で、標準の実験動物用飼料及び不断の水道水により飼育する。全ての測定温度は、０８：００〜１９：００時の間に記録される。それぞれの動物は１回の試験にのみ使用できる。直腸内温度（ＴＲ）は、潤滑油を差したサーミスタ・プローブ（外径：３ｍｍ）を動物の直腸内に２．８ｃｍ挿入することにより測定できる。プローブはディジタル装置に連結され、この装置は０．１℃の精度でプローブ先端の温度を表示し、時間と共に値を記録する。最初の基礎直腸温度の測定後、直ちに発熱物質を含まない０．９％ ＮａＣｌ（０．０５〜０．２５ｇ／Ｋｇ，腹腔内投与）又は０．９％ ＮａＣｌ（１０ｍＬ／ｋｇ）水溶液中に懸濁した市販の乾燥パン酵母（Ｓａｃｃｈａｒｏｍｙｃｅｓ ｃｅｒｅｖｉｓｉａｅ）を動物に注射する。ＴＲの変化は、１２時間後まで１時間ごとに記録され基礎値からの差として表される。取り扱い及び体温測定に関連するストレスが直腸温度を変化させることが以前に報告されているため、これらの動物は、実験遂行前の２日間、注射及び測定操作に馴化させる。これらのセッションにおいて、動物は上記の同一の温度測定操作に付され、０．９％ ＮａＣｌ（１０ｍＬ／Ｋｇ）を腹腔内投与（ｉ．ｐ．）される。
基礎直腸温度に対する潜在的な解熱性化合物の効果を評価するために、試験動物のＴＲを４時間にわたって測定し、４回目のＴＲ測定後に、動物にビヒクル（１０％ Ｓｏｌｕｔｏｌの滅菌水溶液を５ｍＬ／Ｋｇ）又はビヒクル中の式（Ｉ）の化合物を皮下注射する。化合物の注射後に、ＴＲは８時間後まで１時間ごとに記録される。パン酵母により誘発された異常高熱に対する式（Ｉ）の化合物の効果を測定するために、試験動物の基礎ＴＲを測定し、その後発熱用量のパン酵母（例えば、０．１３５ｇ／ｋｇ）を注射する。ＴＲ変化は４時間後まで１時間ごとに記録され、４時間後に式（Ｉ）の化合物などの潜在的な解熱性薬剤が投与される。直腸温度は、その後８時間後までモニターされる。基礎直腸温度及び直腸温度の変化は、平均温度±７時間後のＴＲとの差のＳ．Ｅ．Ｍ．（平均の標準誤差）により表される。データは実験の設計に応じて、測定の時間を被験動物内要因として処理された、２元配置分散分析（ＡＮＯＶＡ）により解析される。事後解析は、単純効果についてのＦ検定、及び好適な場合には、スチューデント−ニューマン−キュウルス（Student−Newman−Keuls）検定により行われる。Ｐ＜０．０５の値は統計的に有意であると認められる。
処置薬剤によるその後の発熱的応答の変更は、直腸の遠隔測定法又は他の体温測定法によってもモニターされ得る。臨床的に関連性のある、アセトアミノフェン、アスピリン及びイブプロフェンなどの薬剤は、これらのモデルにおいて発熱を軽減する。これらの試験における式（Ｉ）の化合物などのＴＲＰＭ８拮抗剤の解熱効果もまた、更にその臨床的有効性が予測され得る。
（実施例７）
ＣＦＡにより誘発される関節リウマチのモデル
式（Ｉ）の化合物は、Ｎａｇａｋｕｒａ ｅｔ ａｌにより記載の論文（Ｎａｇａｋｕｒａ Ｙ，ｅｔ ａｌ．，Ｊ Ｐｈａｒｍａｃｏｌ Ｅｘｐ Ｔｈｅｒ ２００３，３０６（２）：４９０〜７）などの既に文書化され、有効性が確認された方法に従って、関節リウマチの動物モデルで試験することができる。例えば、関節炎はラット（オスのルイスラット１５０〜２２５ｇ、Ｃｈａｒｌｅｓ Ｒｉｖｅｒ）へのＣＦＡ接種により誘発し得る。１００ｍｇのＭｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｂｕｔｙｒｉｃｕｍ（Ｄｉｆｃｏ，Ｄｅｔｒｏｉｔ，ＭＩ）を短時間で十分に２０ｍＬのパラフィン油と混合させる。次いで、混合物を１２０℃で２０分間加圧滅菌器で処理する。吸入麻酔下で各ラットの右足蹠（後肢）に、容積０．１ｍＬの混合物を注射する。対照としての機能を果たすラットには、０．１ｍＬの生理食塩水を注射する。疼痛及び他の疾患の進展のパラメーターは、ＣＦＡ又は生理食塩水で処置されたラットにおいて、接種直前、及び接種後２８日間まで測定される。機械的及び熱的（熱い又は冷たい）評価項目の両方について、疼痛パラメーターの測定が行われる。機械的アロディニアの測定は、ｖｏｎ Ｆｒｅｙ ｈａｉｒｓ（Ｓｅｍｍｅｓ−Ｗｅｉｎｓｔｅｉｎ Ｍｏｎｏｆｉｌａｍｅｎｔｓ，Ｓｔｏｅｌｔｉｎｇ Ｃｏ．，ＩＬ）を用いて遂行され、ラットは実験開始前に金網床のケージに馴化させられる。静的アロディニアは、最大で６秒間、又は足を引きこむ応答が誘発されるまでの間、力を徐々に上げて（１．２、１．５、２．０、３．６、５．５、８．５、１２、１５、２９、及び７６ｇ）後肢の底面をｖｏｎ Ｆｒｅｙ ｈａｉｒｓで触ることで、非拘束ラットで試験される。応答を誘発する最も低い量の力が、引き込みの閾値としてｌｏｇＧにおいて記録される。熱的痛覚過敏は、放射熱試験を用い評価することができ、可動性の放射熱源がラットがその上に配置されたガラス表面の下部に配置される。光線を後肢に集中させることができ、肢の引き込み潜時を、ラットが熱源からその後足を移動させるのに要する時間として定義す。関節の痛覚過敏の測定は、既に報告されている方法の変法により実施される（Ｒｕｐｎｉａｋ ＮＭＪ，ｅｔ ａｌ．Ｐａｉｎ １９９７，７１：８９〜９７）。各ラットの胴を後ろから左の手のひらで掴み、足首の運動の範囲の限界までの屈曲及び伸張（交互に、各方向に５回）を右手の指で行う。この操作後に発生する鳴き声の合計回数（各方向に５回の屈曲及び伸張）が各足について記録される（各足の最大スコアは１０）。
可動性に対するスコア付けは、Ｂｕｔｌｅｒらにより報告された（Ｂｕｔｌｅｒ ＳＨ．ら、Ｐａｉｎ １９９２，４８：７３〜８１）評価スケールを改変することにより遂行された：スコア６、正常に歩行する、スコア５、同側の後肢をかばうように歩行する（同側の後肢が床に完全に触れる）、スコア４、同側の後肢をかばうように歩行する（同側の後足のつま先のみが床に触れる）、スコア３、両側の後足をかばうように歩行する（反対側の後肢が完全に床に触れる）、スコア２、両側の後肢をかばうように歩行する（反対側の後肢のつま先のみが床に触れる）、スコア１、前肢のみを使って這う、及びスコア０、動かない。肢の容積は、市販の肢容積測定装置での電解質溶液による置換により測定することができる。後肢を毛皮で覆われる皮膚との境界まで浸漬し、その容積をディジタル表示により読み取る。関節硬直についてのスコア付けは、ラットの体を左の手のひらで後ろから掴み、足首の運動の範囲の限界までの屈曲及び伸張（各方向に１回）を右手の指で行うことで実施できる。実験未使用のラットで、屈曲及び伸張操作において足首関節の運動に制約のないことを前もって確認することができ、スコア付けは、Ｂｕｔｌｅｒ ｅｔ ａｌ．（１９９２）により報告された評価スケールに従って遂行される。スコア２、屈曲及び伸張の両方において足首のあらゆる種類の動きに制約がある、スコア１、屈曲又は伸張において足首のあらゆる種類の動きに制約がある、及びスコア０、制約がない。肢の容積及び関節の硬直の測定は、両側の後肢に対して行い得る。
式（Ｉ）の化合物は、抗痛覚過敏症効果について次のように評価することができる：ＣＦＡで処置した３２匹のラット（投与当たり８匹のラットでかつ化合物当たり４回投与）及び他の８匹の実験に使用しない参照ラットを各薬剤の評価に使用する。鎮痛効果は、同側の肢の機械的アロディニア、熱的痛覚過敏、関節痛覚過敏、及び関節硬直がほぼその最大に達するが、それらについての反対側の肢のパラメーターは僅かにしか変化せず、可動性スコアの変化により示される全身的な障害が少ない、接種後９日目に評価される。評価の前日に、化合物の評価に用いられる３２匹のラットについて、体重、機械的アロディニア、熱的痛覚過敏、及び関節痛覚過敏が測定される。ラットは、各群間の上記パラメーターの平均の差が小さくなるように、４群に振り分けられる（１群当たりラット８匹）。全ての鎮痛効果の評価及び挙動の観察は、薬剤処置の振り分けについて知らされていない観察者により行われる。
データは平均＋／−Ｓ．Ｅ．Ｍで表される。機械的アロディニア、熱的痛覚過敏、関節痛覚過敏、体重、及び肢容積の経時変化曲線は、反復測定２元配置分散分析統計に付されることができる。式（Ｉ）の化合物を評価するための実験において、ビヒクル処置及び実験に未使用の対照群の差異は、同側の肢の疼痛パラメーターにおいて有意な変化を確認するために、スチューデント検定により解析され得る。鎮痛効果は、ダネット検定により解析され、それぞれのケースにおいて、薬剤処置群はビヒクル処置群と比較される。各統計解析において、比較は対応する側の足について行われる。Ｐ＜０．０５が統計的に有意であるとみなされる。このモデルにおいて、中枢に作用する鎮痛剤であるモルフィン及びトラマドールが完全に疼痛を緩和する一方、ＮＳＡＩＤであるインドメタシン及びジクロフェナックは部分的に有効であり、モデルの臨床的な予測性を立証した。式（Ｉ）の化合物のこの試験における鎮痛効果は、関節炎の処置におけるその臨床的有用性を予測するものであろう。
（実施例８）
関節炎のインビボモデル：膝関節の炎症源により誘発される痛覚過敏
式（Ｉ）の化合物は、既に文書化され、有効性の確認されたＳｌｕｋａらにより記載の方法に従い、変形性関節症の動物モデルで試験することができる（Ｓｌｕｋａ ＫＡ，Ｗｅｓｔｌｕｎｄ ＫＮ．，Ｐａｉｎ １９９３，５５（３）：３６７〜７７）。例えば、体重２２５ｇ〜３５０ｇのオスのスプラーグドーリーラット（Ｈａｒｌａｎ，Ｉｎｄｉａｎａｐｏｌｉｓ，ＩＮ）を揮発させたハロタンにより短時間で麻酔し、次いで一方の膝の関節腔に３％カラギーナン及び３％カオリン混合物（０．９％滅菌生理食塩水溶液、１００μＬ）を注射した。注射後、試験時まで動物をケージに戻した。挙動試験のために、動物を、動物の行動を制約する高架の金網表面の上部に形成された個別の透明プラスチック製ケージに入れた。動物は試験の約１時間前に順応させる。次いで、機械刺激に対する亢進した応答の試験のために、上記のＶｏｎ Ｆｒｅｙフィラメントを用いた。フィラメントは、金網を通し引き続いて足の第３及び第４指骨の間の足底表面に対して垂直に使用された。機械刺激に対する応答の閾値は、膝関節の炎症の前、痛覚過敏の進展を確認するために炎症の４時間後、式（Ｉ）の化合物などの試験化合物の投与後直ちに、すなわち、炎症の５時間後、及び炎症の８、１２、及び２４時間後に決定された。
ノンパラメトリック検定であるクラスカル・ウォリス検定を、炎症後４時間、及び化合物処置後（炎症後、５時間、８時間、１２時間及び２４時間）に、頻度、強度、及びベースラインの機械刺激に対する応答についての効果を解析するために用いることができる。更なる群間の事後解析は、マン・ホイットニーの符号付順位検定を用いて遂行することができる。データは２５及び７５パーセンタイルの中央値として表さすことができる。有意性は、Ｐ≦．０５である。
更に、動物の足取りや又は他の疼痛に関連する挙動を、動物の活動度に対する関節炎の有痛性効果依存測定として、スコア付けすることができる（Ｈａｌｌａｓ Ｂ，Ｌｅｈｍａｎ Ｓ，Ｂｏｓａｋ Ａ，ｅｔ ａｌ．，Ｊ Ａｍ Ｏｓｔｅｏｐａｔｈ Ａｓｓｏｃ １９９７，９７（４）：２０７〜１４）。動物の正常挙動に対する試験薬剤の効果は、無応答を意味する０から、身体の自由を奪う機能障害を意味する３までの数値で定量化される。有効な鎮痛処置としては、臨床的に使用されているインドメタシンを含む（Ｍｏｔｔａ ＡＦ，ｅｔ ａｌ．，Ｌｉｆｅ Ｓｃｉ ２００３，７３（１５）：１９９５〜２００４）。したがって、このモデルにおける式（Ｉ）の化合物の有用性は、その臨床的妥当性を予測するものである。
（実施例９）
肉腫細胞に誘発される骨肉腫疼痛モデル
式（Ｉ）の化合物は、既に文書化され、有効性の確認された以下のような科学的文献に記載の方法に従い、尿失禁の動物モデルで試験され得る（Ｅｌ Ｍｏｕｅｄｄｅｎ Ｍ，Ｍｅｅｒｔ ＴＦ．，Ｐｈａｒｍａｃｏｌ Ｂｉｏｃｈｅｍ Ｂｅｈａｖ，２００５，８２（１）：１０９〜１９；Ｇｈｉｌａｒｄｉ ＪＲ，ｅｔ ａｌ．，Ｊ Ｎｅｕｒｏｓｃｉ ２００５，２５（１２）：３１２６〜３１）。細胞の接種及び腫瘍の誘導に備え、骨融解性マウス肉腫細胞（ＮＣＴＣ ２４７２，Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｔｙｐｅ Ｃｕｌｔｕｒｅ Ｃｏｌｌｅｃｔｉｏｎ（ＡＴＣＣ），Ｒｏｃｋｖｉｌｌｅ，ＭＤ，ＵＳＡ）を、１０％ウマ血清（Ｇｉｂｃｏ）を含むＮＣＴＣ １３５培地（Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ）中で、ＡＴＣＣガイドラインに従って１週間に２度継代して培養した。投与のために、細胞をかきとって剥離し、１０００×ｇで遠心分離した。ペレットを新鮮なＮＣＴＣ １３５培地に懸濁し（２．５×１０６細胞／２０μＬ）、続いて大腿骨髄内接種に用いた。かかる実験には、オスのＣ３Ｈ／ＨｅＮＣＲｌマウス（２５〜３０ｇ，Ｃｈａｒｌｅｓ Ｒｉｖｅｒ Ｌａｂｓ）を用いた。キシラジン（１０ｍｇ／Ｋｇ腹腔内投与）及びケタミン（１００ｍｇ／Ｋｇ腹腔内投与）による全身麻酔の導入後、左の後足を剃毛し、ポビドンヨード、次いで７０％エタノールで消毒した。次いで、１ｃｍの表部切開を膝蓋骨上の膝に施す。次いで、膝蓋骨靱帯を切断して、遠位大腿の関節丘を露出する。細胞を注射するための空洞を形成するために、２３番ゲージの針を関節丘の切れ目及び髄内の管のレベルで挿入する。次に、２０μＬの培地（偽手術をする動物）又は肉腫細胞を含む培地（約２．５×１０６細胞）をシリンジを用いて骨空洞内に注射する。骨外への細胞の漏出を防ぐために、注射部位は、歯科用アクリルで密閉し傷は皮膚縫合で閉じる。
疼痛挙動は、別個の群（ｎ＝６）の偽手術をしたマウス及び自発的な持ち上げ挙動により評価される痛覚過敏性が確定された骨肉腫マウスで評価され得る。肉腫摂取の３週間前と３週間後に、動物は３週間の間、挙動的に試験される。一般的な健康状態のモニターを助けるために、マウスの体重は実験期間中を通じて記録される。自発的な持ち上げを測定するために、動物は水平表面の上に置かれた透明な直径２０ｃｍのアクリル製円筒の中で馴化され、その後、左後肢の自発的な持ち上げを４分間観察する。自発的な持ち上げ挙動の評価後、直ちに動物は、マウスローターロッド（例えばＥＮＶ−５７５Ｍ Ｍｅｄ Ａｓｓｏｃｉａｔｅｓ Ｉｎｃ．，ＧＡ，ＵＳＡ）に入れ１６ｒｐｍの速度で２分間回転させ、強制的な歩行の間の肢の使用を以下に従ってスコア付けする。４＝正常、３＝肢を引きずる、２＝左後肢を部分的に使用しない、１＝左後肢を実質的に使用しない、０＝左後肢を使用しない。寒冷アロディニアの評価は、マウスの同側の後足に５回繰り返してアセトン（２０μＬ）を吹きかけ、持ち上げ／足舐め行動の頻度及び／又はその持続時間を定量することにより実施できる。骨破壊についての死亡後の評価は、ＡＣＴ処理、次いで小動物イメージング用のスカイスキャン１０７６マイクロトモグラフ・システム（Ｓｋｙｓｃａｎ １０７６＼，Ｓｋｙｓｃａｎ，Ａａｒｔｓｅｌａａｒ，Ｂｅｌｇｉｕｍ）のようなシステムを用いるスキャンにより行い得る。骨破壊について測定された形態計測パラメーターは、続いて行動についての評価項目と関連付けられる。
式（Ｉ）の化合物の抗痛覚過敏症、抗異痛症及び疾患修飾効果は、このマウスの骨肉腫疼痛モデルの別個の群で試験することができる（用量群当たりｎ＝６）。自発的又はアセトンにより誘発される足の持ち上げにより評価される、確定された痛覚過敏を有する動物は、例えば、遠位大腿への肉腫接種後１５日及び２２日目並びにビヒクル（例えば１０％ Ｓｏｌｕｔｏｌ滅菌水溶液）又は式（Ｉ）の化合物の全身投与の前後１時間に、行動について試験される。行動に関する測定と実験群の骨パラメーターを比較するための統計的解析は、１元配置ＡＮＯＶＡにより行うことができる。偽手術を施した動物と実験群の肉腫を持つ動物の間の、挙動に関する測定と骨パラメーターを比較するためにマン・ホイットニーのＵ検定を用いることができる。結果は、Ｐ＜０．０５（両側）の場合に実質的に有意とみなされる。データは平均値＋／−Ｓ．Ｅ．Ｍ．で表される。
骨肉腫はヒトにきわめて激しい疼痛を引き起こし、上述のように齧歯類の骨肉腫疼痛の動物モデルにおいて再現される。このモデルで有効な鎮痛療法には、ＣＯＸ−２阻害剤（Ｓａｂｉｎｏ ＭＡ，Ｇｈｉｌａｒｄｉ ＪＲ，Ｊｏｎｇｅｎ ＪＬ，ｅｔ ａｌ．，Ｃａｎｃｅｒ Ｒｅｓ ２００２，６２（２４）：７３４３〜９）、高用量のモルフィン（Ｌｕｇｅｒ ＮＭ，ｅｔ ａｌ．，Ｐａｉｎ．２００２，９９（３）：３９７〜４０６）、及び骨肉腫の疼痛に悩む患者の疼痛緩和に臨床的に用いられる薬剤を含む。このモデルはヒトの疾患状態に極めて近づけて模倣することから、寒冷アロディニアが顕著な症状であるという所見（Ｌｅｅ，Ｓｅｏｎｇ，ｅｔ ａｌ．，Ｙｏｎｓｅｉ−Ｍｅｄ Ｊ ２００５，４６（２）：２５２〜９）は、本発明のＴＲＰＭ８拮抗剤が、ヒトの骨肉腫に付随する疼痛の緩和を提供するという概念を強固に支持する。
（実施例１０）
呼吸刺激剤により誘発される咳のモデル
式（Ｉ）の化合物の鎮咳活性は、以下に示されるような既に文書化され、その有効性が確認された動物モデルで試験することができる：Ｔａｎａｋａ，Ｍ．ａｎｄ Ｍａｒｕｙａｍａ，Ｋ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｓｃｉ．２００５，９９（１），７７〜８２；Ｔｒｅｖｉｓａｎｉ，Ｍ．，ｅｔ ａｌ．，Ｔｈｒｏａｘ ２００４，５９（９），７６９〜７２；ａｎｄ Ｈａｌｌ，Ｅ．，ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｍｅｄ．Ｍｉｃｒｏｂｉｏｌ．１９９９，４８：９５〜９８。試験は透明な換気されたチャンバー中で、４００ｍＬ／ｍｉｎの一定の空気の循環下で行われる。咳を起こす薬剤（クエン酸０．２５Ｍ又はカプサイシン３０ｍＭ）は、ミニ超音波噴霧器により０．４ｍＬ／ｍｉｎの放出率で噴霧される。咳の発生は、ネクタイピン型のマイクロフォンにより検知され、動物の特徴的な姿勢により確認される。咳の音は記録されディジタル的に保存される。その後、振り分けを知らされていない観察者が、誘発された咳の活動を計数する。場合によっては、動物はオボアルブミンなどの特定の薬剤への曝露により前感作される。試験化合物は、化合物の鎮咳効果を評価するために、刺激剤により誘発された咳のピークに投与される。更に、刺激剤により誘発される咳の発現及び持続時間に対する試験化合物の調節作用を評価するために、予防レジメン又は連続投与レジメンを用いることができる。これらの試験の変動は、デキストロルファン及びデキストロメトルファンなどのＮＭＤＡ拮抗剤、コデインなどのオピオイド、サルブタモールなどのβ２−作動薬及びイプラトロピウムなどの抗ムスカリン薬などを含む有効な臨床薬剤の鎮咳効果を予測する（Ｂｏｌｓｅｒ，Ｄ．Ｃ．，ｅｔ ａｌ．，Ｅｕｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．１９９５，２７７（２〜３），１５９〜６４；Ｂｒａｇａ，Ｐ．Ｃ．Ｄｒｕｇｓ Ｅｘｐｅｒ．Ｃｌｉｎ．Ｒｅｓ．１９９４，２０，１９９〜２０３）。モルモット及びヒトのどちらにおいてもメントールの鎮咳剤作用（Ｅｃｃｌｅｓ Ｒ．，Ｃｕｒｒ Ａｌｌｅｒｇｙ Ａｓｔｈｍａ Ｒｅｐ ２００３，３（３）：２１０〜４；Ｌａｕｄｅ ＥＡ，ｅｔ ａｌ．Ｐｕｌｍ Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．１９９４，７（３）：１７９〜８４；Ｍｏｒｉｃｅ ＡＨ，ｅｔ ａｌ．，Ｔｈｏｒａｘ １９９４，４９（１０）：１０２４〜６）は式（Ｉ）の化合物の鎮咳薬としての有用性を予測する。
（実施例１１）
化学刺激剤により誘発される、掻痒、接触皮膚炎、アトピー性皮膚炎及び他の皮膚アレルギー、過敏性及び／又は炎症の兆候
式（Ｉ）の化合物は、既に文書化され、有効性の確認された、以下のような科学的文献などに記載の方法に従い、接触皮膚炎又は掻痒の動物モデルで試験することができる（Ｓａｉｎｔ−Ｍｅｚａｒｄ，Ｐ．，ｅｔ ａｌ．，Ｅｕｒ Ｊ Ｄｅｒｍａｔｏｌ．２００４，１４（５）：２８４〜９５；Ｔｈｏｍｓｅｎ，Ｊ．Ｓ．，ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｅｘｐ Ｄｅｒｍａｔｏｌ．２００２，１１（４）：３７０〜５；Ｗｅｉｓｓｈａａｒ，Ｅ．，ｅｔ ａｌ．，Ａｒｃｈ Ｄｅｒｍａｔｏｌ Ｒｅｓ １９９８，２９０（６）：３０６〜１１；Ｗｉｌｌｅ ＪＪ，ｅｔ ａｌ．Ｓｋｉｎ Ｐｈａｒｍａｃｏｌ Ａｐｐｌ Ｓｋｉｎ Ｐｈｙｓｉｏｌ．１９９９，１２（１〜２）：１８〜２７）。２５ｍＬの０．５％ジニトロフルオロベンゼン溶液（投与直前に４：１のアセトン：オリーブ油に希釈したＤＮＦＢ；あるいは酢酸ミリスチン酸ホルボール、塩化ピクリル、オキサゾロン、カプサイチン、アラキドン酸、酪酸、トランス−レチノイン酸又はラウリル硫酸ナトリウムなどの他のハプテン）をマウス（又はモルモット若しくはラットなどの種）の剃毛した背部皮膚に塗布して感作するか、又は何も処置しない（対照）。５日後に、１０ｍＬの０．２％ＤＮＦＢ（非刺激用量）を右耳の両側に塗布し、及び同量の溶媒を単独で左耳に塗布する。測径器を用いて耳の厚さを測定する。式（Ｉ）の化合物を、化合物の抗アレルギー活性を評価するために炎症のピーク時に投与する。更に、抗アレルギー活性の発現及び持続時間に対する試験化合物の調節作用を評価するために、予防的レジメン又は連続投与レジメンを用いることができる。これらの試験の変更は、有効な臨床的薬剤の抗アレルギー及び抗掻痒活性を予想し得る。ヒトの皮膚の病的状態に対する化合物の処置効果を予測する、これらのモデルの能力は、セロトニンの異種間の掻痒を誘発する能力により支持される（Ｗｅｉｓｓｈａａｒ Ｅ，Ｇｏｌｌｎｉｃｋ Ｈ．，Ｓｋｉｎ Ｔｈｅｒａｐｙ Ｌｅｔｔ ２０００，５（５）：１〜２，５）。更に、商業的に重要な薬剤の接触感作性、及びイオン・チャネル・モジュレーターのこれらのモデルでの皮膚感作を予防又は処置する能力（Ｐｒｏｃｅｅｄｉｎｇｓ ｏｆ ｔｈｅ Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ ｏｎ Ｃｏｎｔｒｏｌｌｅｄ Ｒｅｌｅａｓｅ ｏｆ Ｂｉｏａｃｔｉｖｅ Ｍａｔｅｒｉａｌｓ ２４ｔｈ）：２３〜２４，１９９７）は、皮膚感作での式（Ｉ）の化合物の処置的有用性を実証する。
（実施例１２）
化学刺激剤により誘発される鼻炎及び他の鼻過敏性及び／又は炎症の兆候のモデル
既に文書化され、有効性が確認された以下のような科学的文献に記載の方法に従って、式（Ｉ）の化合物を鼻炎の動物モデルで試験することができる（Ｈｉｒａｙａｍａ Ｙ，ｅｔ ａｌ．，Ｅｕｒ Ｊ Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．２００３，４６７（１〜３）：１９７〜２０３，Ｍａｇｙａｒ Ｔ，ｅｔ ａｌ．Ｖａｃｃｉｎｅ ２００２，２０−（１３〜１４）：１７９４〜８０２，Ｔｉｎｉｋａｏｖ ＲＬ，ｅｔ ａｌ．，Ｊ Ａｐｐｌ Ｐｈｙｓｉｏｌ ２００３，９４（５）：１８２１〜８）。試験は、冷気、カプサイチン、ブラジキニン、ヒスタミン、花粉、デキストラン硫酸、２，４−トリレンジイソシアネート、気管支敗血症菌（Bordetella bronchiseptica）、パスツレラ・マルトシダ（Pasteurellamultocida）又は酢酸などの、１つ以上の刺激剤の鼻内曝露に対するマウス、モルモット、イヌ又はヒトの応答により行われる。場合によっては動物は、限定するものではないがブタクサ又はオボアルブミンを含む特定の薬剤による前曝露により感作され得る。刺激剤の投与前に、又は投与後に、被験動物は、それぞれ予防的又は処置的に式（Ｉ）の化合物又は対照ビヒクルの１回又は複数回の腸内又は非経口ルートによる投与を受ける。鼻炎又は感作の指標となる、試験化合物処置動物とビヒクル処置動物との比較についての有意差は、抗鼻炎作用の証拠として採用できる。独立変数には、用量、頻度及び投与経路、予防的又は処置的試験化合物投与の時間間隔、及び刺激剤曝露と同様に被験動物の性及び非性遺伝子型が含まれる。これらの過敏性状態における、神経性炎症の緊密に関係する役割は、式（Ｉ）の化合物が疾患の基礎をなす感作の脱感作又は阻害を起こすことを実証する。
（実施例１３）
葛藤（conflict）により誘発される不安神経症、パニック障害及び他の非適応ストレス性又は恐怖症応答のモデル
既に文書化され、有効性の確認された、以下のような科学的文献に記載の方法に従って、式（Ｉ）の化合物を、不安神経症、パニック障害及び他の非適応応答の動物モデルで試験することができる：（Ｃｒｙａｎ ＪＦ，Ｈｏｌｍｅｓ Ａ．，Ｎａｔ Ｒｅｖ Ｄｒｕｇ Ｄｉｓｃｏｖ ２００５，４（９）：７７５〜９０）又はＢｒａｗ ｅｔ．ａｌ．（Ｙ．Ｂｒａｗ，ｅｔ ａｌ．，Ｂｅｈａｖｉｏｕｒａｌ Ｂｒａｉｎ Ｒｅｓｅａｒｃｈ ２００６，１６７：２６１〜２６９）。特にラットでの試験では、以下の装置、不透明な壁（３０ｃｍ高）により囲まれたオープン・フィールド活動領域（６２ｃｍ×６２ｃｍ）、並びに２つのオープン・アーム（５０ｃｍ×１０ｃｍ）と、開放屋根を有する２つのエンクローズド・アーム（５０ｃｍ×１０ｃｍ×４０ｃｍ）の、それぞれのタイプの２つのアームが互いに対向するように配置されることで構成された十字迷路、を利用できる。迷路は７０ｃｍの高さに高架される。エンクローズド・アームの壁は、黒いプレキシグラスで作られ、床は白いプレキシグラスで作られる。ビデオテープの記録は「オブザーバー（Observer）」システム（Ｎｏｌｄｕｓ Ｉｎｆｏｒｍａｔｉｏｎ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ）を用いて解析できる。被験ラットは、飼育ケージから取り出され、体重を測定され、及びオープン・フィールド活動領域の中央に静かに置かれる。ラットは、オープン・フィールドを探索することを許され、その間の挙動は５分間ビデオで撮影される。その後、十字迷路に移され、エンクローズド・アームに対面する中央部に配置される。ラットの挙動は再び５分間ビデオ撮影され、その後ラットは飼育ケージに戻される。次のラットを使用する前に装置は７０％エタノール溶液により洗浄される。
オープン・フィールド及び十字迷路測定は、２つの行動等級、すなわち「不安様行動」並びに「活動量」へとグループ分けすることができる。オープン・フィールド行動測定としては、１）不安神経症測定：中央にある正方形の領域にいる時間％、中央にある正方形の領域に入った回数％（正方形の領域に入った合計回数より）、動きを止めている時間％、最初に動きを止めるまでの潜時（動かない状態は、被験動物が少なくとも３秒不動の状態にあるときにスコアづけされる）；及び２）活動量測定：正方形の領域に入って後ろ肢で立った回数（２本の後ろ肢で立つ）、最初に後ろ肢で立つまでの潜時、が挙げられる。十字迷路の評価は、１）不安神経症：開放アームにいた時間の％、開放アームに立ち入りした回数の％（合計進入数より）、床への無防備な覗き込み（head dip）回数、オープン・アーム進入までの潜時、及び、２）活動度：全てのアームへの合計進入回数を含むことができる。不安様挙動及び活動量は、それぞれの被験動物間の比較のための測定について、片側ＡＮＯＶＡで解析され得る。十字迷路の解析も同様の様式で行うことができる。
Ｇｅｌｌｅｒ又はＶｏｇｅｌ型の抗葛藤試験、明暗試験及びホール・ボード試験などの、その他の嫌悪される環境刺激に関する回避試験も、この方式でマウス又はラットで同様に行うことができる（Ｃｒｙａｎ ＪＦ，Ｈｏｌｍｅｓ Ａ．，Ｎａｔ Ｒｅｖ Ｄｒｕｇ Ｄｉｓｃｏｖ ２００５，４（９）：７７５〜９０を参照のこと）。環境への曝露に先立ち、被験動物は、経腸経路又は非経口経路により１回以上の式（Ｉ）の化合物、又はビヒクル対照（例えば、１０％ Ｓｏｌｕｔｏｌ滅菌水溶液）の予防投与を受け得る。累積時間、又は嫌悪挙動に携わった回数を測定できる。試験化合物処置動物とビヒクル処置動物との比較についてのこれらの測定の１つ以上の有意差は、抗不安活性の証拠として採用できる。これらのモデルは、臨床的に有用な抗不安薬により、製薬上その有効性が確認されていることから（Ｃｒｙａｎ ＪＦ，Ｈｏｌｍｅｓ Ａ．，Ｎａｔ Ｒｅｖ Ｄｒｕｇ Ｄｉｓｃｏｖ ２００５，４（９）：７７５〜９０）、これらのモデルは、式（Ｉ）の抗不安化合物の検出に有用である。
（実施例１４）
膀胱圧及び肥大により誘発される尿失禁モデル
式（Ｉ）の化合物は、既に文書化され、有効性の確認された以下のような科学的文献に記載の方法に従い、尿失禁の動物モデルにおいて試験され得る（Ｋａｉｓｅｒ Ｓ，Ｐｌａｔｈ Ｔ，（Ｍｅｔａｇｅｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ ＧｍｂＨ，Ｇｅｒｍａｎｙ）、ドイツ（ＤＥ）特許第１０２１５３２１号；ＭｃＭｕｒｒａｙ Ｇ，ｅｔ ａｌ．，Ｂｒ Ｊ Ｐｈａｒｍａｃｏｌ ２００６，１４７ Ｓｕｐｐｌ ２：Ｓ６２〜７９）。ＴＲＰＭ８は、ヒト前立腺、睾丸、細精管、陰嚢皮膚、及び膀胱炎症部において発現されている（Ｓｔｅｉｎ ＲＪ，ｅｔ ａｌ．，Ｊ Ｕｒｏｌ．，２００４，１７２（３）：１１７５〜８）；（Ｓｔｅｉｎ ＲＪ，ｅｔ ａｌ．，Ｊ Ｕｒｏｌ．，２００４，１７２（３）：１１７５〜８，Ｍｕｋｅｒｊｉ，ｅｔ ａｌ．，ＢＭＣ Ｕｒｏｌｏｇｙ ２００６，６：６）。冷却を介した又はメントール塗布を介したＴＲＰＭ８受容体の活性化は、膀胱の収縮及び尿意閾値容積の減少を引き起こす（Ｔｓｕｋｉｍｉ Ｙ，Ｍｉｚｕｙａｃｈｉ Ｋ．ら、Ｕｒｏｌｏｇｙ ２００５，６５（２）：４０６〜１０）。尿失禁に対する式（Ｉ）の化合物の潜在的な活性を評価するために、流体（一般的に生理食塩水）の注入を可能とする膀胱カテーテルをスプラーグドーリーラットに外科的に留置し、圧をモニターする（圧力トランスデューサーを用いる）。膀胱内圧測定法の記録は、ポリグラフにより排尿間隔、閾値圧、膀胱容量、膀胱コンプライアンス、及び自発的膀胱収縮の回数をモニターして評価できる。例えば膀胱カテーテルは、ハーバード輸液ポンプに連結され、膀胱は一晩２ｍＬ／ｈの生理食塩水で灌流される。翌朝、膀胱カテーテルはＳｔａｔｈａｍ圧力トランスデューサー（モデルＰ２３Ｄｂ）及びハーバード輸液ポンプに（Ｔコネクタを用いて）取り付けられる。力変位トランスデューサー（Ｇｒａｓｓ ＦＴＯ３）に取り付けられたプラスチックのビーカーを、採尿と尿量の測定のためにラットのケージの下に配置する。膀胱機能の膀胱内圧測定評価を、生理食塩水（２０ｍＬ／ｈ）を注入することで開始し、最初の排尿後２０分間にわたって注入を維持した。最初の膀胱内圧測定ピリオドの２時間後、ラットに式（Ｉ）の化合物を経口投与して、２度目の膀胱内圧測定を試験化合物の投与後３０分〜４時間の間に実施することもできる。好適なビヒクル（例えば１０％ Ｓｏｌｕｔｏｌ滅菌水溶液）を同様に対照のラット群に投与し、膀胱内圧測定を同じそれぞれの時点で行う。
式（Ｉ）の化合物は、膀胱肥大及び不安定膀胱の条件下で評価することができる。麻酔下で齧歯類の近位尿道の周囲を絹の縫合糸で緊縛し、***の部分的閉塞を発生させ、その結果生ずる肥大膀胱を６〜９週間で成長させる（Ｗｏｏｄｓ Ｍ．ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｕｒｏｌｏｇｙ．２００１，１６６：１１４２〜４７）。次いで膀胱内圧測定法の記録は、上記のように評価される。かかる前臨床的手順は、尿失禁処置に関して臨床的有用性を有する化合物に対して高感度であり（Ｓｏｕｌａｒｄ Ｃ，ｅｔ ａｌ．，Ｊ Ｐｈａｒｍａｃｏｌ Ｅｘｐ Ｔｈｅｒ １９９２，２６０（３）：１１５２〜８）、このモデルにおける式（Ｉ）の化合物の活性は、臨床的有用性を予測するものであるだろう。
（実施例１５）
寒冷により亢進される中心性疼痛状態のインビボモデル
外傷、血流障害、及び神経変性疾患により引き起こされる、脳又は脊髄の損傷は、多くの場合中心性疼痛状態を亢進する。寒冷刺激への過敏性により部分的に特徴付けられる、かかる損傷の例としては、多発性硬化症（Ｍｏｒｉｎ Ｃ，ｅｔ ａｌ．，Ｃｌｉｎ Ｊ Ｐａｉｎ，２００２，１８（３）：１９１〜５；Ｓｖｅｎｄｓｅｎ ＫＢ，ｅｔ ａｌ．，Ｐａｉｎ．２００５，１１４（３）：４７３〜８１）、脳卒中又は脳虚血（Ｇｒｅｅｎｓｐａｎ ＪＤ，ｅｔ ａｌ．，Ｐａｉｎ．２００４，１０９（３）：３５７〜６６）及び脊髄損傷（Ｄｅｆｒｉｎ Ｒ，Ｏｈｒｙ Ａ，Ｂｌｕｍｅｎ Ｎ，Ｕｒｃａ Ｇ．，Ｐａｉｎ ２００１，８９（２〜３）：２５３〜６３；Ｄｅｆｒｉｎ Ｒ，ｅｔ ａｌ．，Ｂｒａｉｎ ２００２，１２５（Ｐｔ ３）：５０１〜１０；Ｆｉｎｎｅｒｕｐ ＮＢ，ｅｔ ａｌ．，Ａｎｅｓｔｈｅｓｉｏｌｏｇｙ ２００５，１０２（５）：１０２３〜３０）が挙げられる。これらのそれぞれの状態は、過敏状態を緩和する式（Ｉ）の化合物の能力の評価のために、動物において容易にモデル化される。例えば脊髄損傷（ＳＣＩ）は、手術時に体重１５０〜２００ｇのスプラーグドーリーの成体ラットで実行できる（Ｅｒｉｃｈｓｅｎ，ｅｔ ａｌ．，Ｐａｉｎ ２００５，１１６：３４７〜３５８）。ラットは、抱水クロラール（３００ｍｇ／Ｋｇ，腹腔内投与，Ｓｉｇｍａ，ＵＳＡ）により麻酔され、カテーテルが頸静脈内に挿入される。次いで、背部に沿った正中線の皮膚切開によりＴ１１〜Ｌ２錐体を露出させる。同調可能なアルゴン・イオン・レーザー（Ｉｎｎｏｖａモデル７０，Ｃｏｈｅｒｅｎｔ Ｌａｓｅｒ Ｐｒｏｄｕｃｔｓ Ｄｉｖｉｓｉｏｎ，ＣＡ，ＵＳＡ）の下に動物を置き、平均出力０．１７Ｗで、５１４ｎｍの波長で手術する。細いビーム状にレーザー光の焦点を合わせ、Ｔ１３椎骨単独を覆い、１０分間にわたってレーザー照射する。照射直前に、頸静脈カテーテルを介してエリスロシンＢ（０．９％生理食塩水に溶解、Ａｌｄｒｉｃｈ，３２．５ｍｇ／ｋｇ）を静脈に注射する。エリスロシンＢの急速な代謝のために、適正な血中濃度を維持するために注入を５分後に繰り返す。照射の間、加温パッドにより身体中央部の体温は３７〜３８℃に保たれる。照射後に傷は層をなして閉じられ、皮膚は一緒に縫合される。
ＳＣＩラットでは、手術後３〜４週で、疼痛様挙動の存在についての試験をルーチン的に行うことができる。皮膚受容体の感作を避けるために、動物の毛皮は少なくとも皮膚の疼痛閾値試験の１日前には剃毛される。試験の間、ラットは実験者により穏やかに立位に保持し、感覚刺激に対する過敏性についてわき腹の領域と後肢を試験する。薬剤試験の当日、ＳＣＩラットは、実験スケジュール、及び疼痛様挙動が測定される時間的経過に従って薬剤を投与される。寒冷アロディニアの存在についての試験のために、ｖｏｎ Ｆｒｅｙフィラメント試験による機械刺激に感受性があると既に判定された頻度で、塩化エチル又はアセトンを動物の皮膚に噴霧する。結果として生じる寒冷刺激への応答が観察され、以下の等級に従い分類される：０、可視的な応答が無い、１、発声の伴わない局所的な応答（皮膚の痙攣）、２、一過性の発声、３、持続性の発声。式（Ｉ）の化合物又はビヒクルのいずれかによる前処置後の寒冷刺激に対する応答で得られた非母数のデータに基づく、全体的な効果の解析に、Ｋｒｕｓｋａｌ Ｗａｌｌｉｓの順位検定ＡＮＯＶＡを用いることができる。
（実施例１６）
麻酔後の震えのインビボモデル
麻酔後の震えに類似した自発的な身震いは、麻酔からの回復時に一般的に生じる。術後の患者のリスクとしては、最大４００％までの代謝率の増大、低酸素血症、傷口の裂開、歯の損傷、及び繊細な外科的修復の崩壊が挙げられる。麻酔後の自発的な身震いの病因は、通常は、手術中の低体温症への応答である正常な体温調節のための震えに帰される。ほとんどの手術室と回復室では、震えは加湿器、加温毛布、加湿され暖められた酸素吸入により管理される。しかしながら、薬理学的管理は有効な代替的処置様式である（Ｂｈａｔｎａｇａｒ Ｓ，ｅｔ ａｌ．，Ａｎａｅｓｔｈ Ｉｎｔｅｎｓｉｖｅ Ｃａｒｅ ２００１，２９（２）：１４９〜５４；Ｔｓａｉ ＹＣ，Ｃｈｕ ＫＳ．Ａｎｅｓｔｈ Ａｎａｌｇ ２００１，９３（５）：１２８８〜９２）。麻酔後に誘発される震えを軽減させる、式（Ｉ）の化合物の能力について、Ｎｉｋｋｉ ｅｔ ａｌ（Ｎｉｋｋｉ Ｐ，Ｔａｍｍｉｓｔｏ Ｔ．Ａｃｔａ Ａｎａｅｓｔｈｅｓｉｏｌ Ｓｃａｎｄ １９６８，１２（３）：１２５〜３４及びＧｒａｈｎ（Ｇｒａｈｎ，ＤＡ，ｅｔ ａｌ．Ｊ Ａｐｐｌｉｅｄ Ｐｈｙｓｉｏｌｏｇｙ １９９６，８１：２５４７〜２５５４）に記載のような動物モデルを用いることで評価することができる。例えば、ウイスター・ラット（オス、体重２５０〜４５０ｇ）に外科的にＥＥＧ／ＥＭＧ記録アレイを埋め込み、麻酔後のふるえ動作を評価することができる。ＥＥＧ電極は、正中線から両側に２ｍｍ外して、十字縫合及び人字縫合に隣接させて配置する。１週間の回復期の後、実験期間中を通じ、前頭部及び後頭部ＥＥＧ、生ＥＭＧ、及び統合ＥＭＧ活性と同様に、銅コンスタンチン熱電対により、３点（麻酔中の皮膚、直腸、及びウオーター・ブランケット）の温度及び麻酔後の室温を測定する。ＥＥＧ及びＥＭＧ信号は、ポリグラフ紙（５ｍｍ／ｓ，Ｇｒａｓｓモデル７Ｅポリグラフ）上に記録され、麻酔からの回復中、ＥＥＧは徐波睡眠（ＳＷＳ様）に特徴的な、同期化された高振幅（１００μＶ）、低周波数（主に１〜４Ｈｚ）の活動、又は覚醒及びレム睡眠（Ｗ様）に特徴的な、非同期化された低振幅（７５μＶ）、高周波数（主に５〜１５Ｈｚ）の活動のいずれかとして、１０秒間の期間でコンピュータによりスコア付けされる。ＥＭＧ活動は、インテグレーター（グラス・モデル７Ｐ３，０．５秒の時定数）を介して生ＥＭＧ信号を処理することにより、平均化された合計の電圧／時間間隔として定量化される。実験の当日、動物は小さなアクリル製の箱（１５×１５×１５ｃｍ）に入れられ、ハロタン蒸気と空気の混合物（４％ハロタン）に曝露される。麻酔導入後、直ちに動物は囲いから取り除かれ続いてノーズ・コーンを通して麻酔される。続く麻酔の休止後、２段階の回復が判定される：麻酔からの覚醒、及び挙動活性の回復（挙動的回復）である。麻酔からの覚醒は、強直性ＥＭＧ活性の増加及びＥＥＧのＳＷＳ様パターンからＷ様パターンへの変化として定義され得る。挙動的には、回復は、動物が腹臥位から起き上がり協調的な運動を開始した時に起きる。麻酔の終了から覚醒及び挙動的回復までの時間間隔を全ての動物で測定する。時間間隔のデータは、反復測定の分散統計に付され、及び平均値のペア間の比較にはシェッフェの方法を用いることができる。
（実施例１７）
ＴＲＰＭ８パッチ・クランプ・アッセイ
パッチ・クランプ実験のために、イヌＴＲＰＭ８をＨＥＫ２９３細胞に安定的にトランスフェクトし、この細胞を１０％ウシ胎仔血清、１００単位／ｍＬのペニシリン、１００μｇ／ｍＬのストレプトマイシン及び１ｍｇ／ｍＬのＧ４１８を添加したＤＭＥＭ中で培養した。細胞は３７℃で５％ ＣＯ２中に維持した。
細胞外液は（ｍＭ単位）：ＮａＣｌ，１３２、ＥＧＴＡ，１、ＫＣｌ，５．４、ＭｇＣｌ２，０．８、ＨＥＰＥＳ，１０、グルコース，１０、を含み、ｐＨ＝７．４である。記録は、細胞をガラス・カバー・スリップに単細胞記録に好適な密度で播種してから１〜２日後に通常の全細胞記録パッチ・クランプ技術を用いて行われる。電流はパッチ・クランプ増幅器（Ａｘｏｐａｔｃｈ ２００Ｂ，Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｄｅｖｉｃｅｓ，Ｕｎｉｏｎ Ｃｉｔｙ，ＣＡ）により増幅してから、２ＫＨｚでフィルターする。メントール（１００μＭ）は、０．５ｍＬ／分の速度の自重送り灌流システムにより細胞に加えた。メントールによる活性化を含む記録は２２℃で行われる。
温度が変化させられる実験では、温度傾斜は温度制御器（ＳＣ−２０モデル，Ｗａｒｎｅｒ Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ，Ｈａｍｄｅｎ，ＣＴ）により制御される直列冷却器（ＣＬ−１００モデル，Ｗａｒｎｅｒ Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ）内で灌流液を冷却することにより生成される。記録される細胞近傍の温度は、モニター用温度計（ＴＨ−８モデル，Ｐｈｙｓｉｔｅｍｐ，Ｃｌｉｆｔｏｎ，ＮＪ）に接続された特注の小型熱マイクロプローブにより測定され、Ｄｉｇｉｄａｔａ １３２２Ａ及びｐＣｌａｍｐ ９．０（Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｄｅｖｉｃｅｓ）を用いて、電流が全細胞パッチクランプモードで測定されるのと同時にサンプリングされる。電流は、−６０ｍＶの保持電位で継続的にサンプリングされる（１００Ｈｚで）。
式（Ｉ）の化合物は、１０ｍＭのＤＭＳＯ保存溶液（−２０℃で保存される）から１００μＭのメントールを含む細胞外液へと希釈されるか、又は冷却に付される。累積的な様式で化合物の濃度上昇を細胞に与え、１００μＭのメントールにより、あるいは１０℃に冷却することにより定常状態の活性化が達成された後に、濃度依存的反応を測定する。実験の終点で、飽和濃度の基準拮抗剤を加え（１００μＭのメントールの存在下又は温度１０℃で）、他の全ての測定がそこから差し引かれるベースラインを設定する。
化合物による阻害百分率は、以下のように計算される。
１００×（１−ＩＣｏｍｐ／Ｉ０）；式中、ＩＣｏｍｐ及びＩ０は、式（Ｉ）の化合物の濃度の存在又は不在下の、定常状態の電流振幅である。濃度−反応データは、以下のようにロジスティック関数に適合させる：Ｒ＝１００／（１＋ｃ／ＩＣ５０）ｐ、ここで、Ｒは阻害百分率、ｐはヒル係数及びｃは式（Ｉ）の化合物の濃度。
（実施例１８）
インビトロでのラット及びヒトＴＲＰＭ８の機能解析
ＴＲＰＭ８の機能発現のため、ヒト及びラットＴＲＰＭ８をコードする全長のｃＤＮＡをｐＣＩ−ＮＥＯ哺乳類発現ベクターにサブクローニングする。発現コンストラクトは、ＦｕＧＥＮＥ ６ ｔｒａｎｓｆｅｃｔｉｏｎ ｒｅａｇｅｎｔ（登録商標）（ＲＯＣＨＥ）の使用説明書に従い、一過性にＨＥＫ２９３細胞にトランスフェクトする。１０％ ＦＢＳ、１ｍＭ−Ｌ−グルタミン、１００単位／ｍＬのペニシリン及び１００μｇ／ｍＬのストレプトマイシンを添加したダルベッコ最小必須培地で、ＨＥＫ２９３細胞をルーチン的に培養する。細胞は３７℃で、５％ ＣＯ２中に維持する。一過性トランスフェクトしたヒト及びラットＴＲＰＭ８を、１０，０００個細胞／ウェルの密度で、２４時間以内に透明底ポリ−Ｄ−リジンコート３８４ウェルプレート（ＢＤ Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅｓ，ＮＪ，ＵＳＡ）中の培養培地に播種し、一晩増殖させる。翌日に全ての培地を除去し、細胞を、２０ｍＭのＨＥＰＥＳ、０．１％のＢＳＡ、及び２．５ｍＭのプロベネシドを添加した完全アッセイバッファで調製した、５２μＬの０．５×カルシウム３ダイ（Molecular Devices）で、３７℃で３５分間インキュベートする。実験の開始前に、細胞を更に１５分間室温でインキュベートした。インキュベーション後に、プレートをＦＤＳＳ装置に挿入して細胞を式（Ｉ）の化合物（濃度は変化させる）に曝露し、１００ｎＭのイシリンを添加する前に５分間にわたって細胞内Ｃａ２＋を測定する。８点の用量反応試験から、式（Ｉ）の化合物についてのＩＣ５０値を決定する。
イシリン添加に応じて得られた最大蛍光強度（ＦＩ）をＦＤＳＳから転送し、更にＧｒａｐｈＰａｄ Ｐｒｉｓｍ ３．０２（Ｇｒａｐｈ Ｐａｄ Ｓｏｆｔｗａｒｅ Ｉｎｃ．，ＣＡ，Ｕ．Ｓ．Ａ．）を用いて観察する。データを標準化する前に、基底ＦＩを最大応答％から減算する。各データポイントについて４つ組複製ウェルの平均から求められる用量−反応曲線は、シグモイド型の用量−反応又はシグモイド型の用量−反応（可変勾配）の非線形回帰を用いて解析する。最終的に、ＩＣ５０値はＰｒｉｓｍにより決定される最適用量曲線により計算される。
（実施例１９）
寒冷により誘発される心臓血管昇圧応答
寒冷への曝露により誘発される心臓血管昇圧応答を緩和する能力について、式（Ｉ）の化合物を動物及びヒトで試験できる。季節的な環境的冷却は、世界的な人口母集団において直接的に血圧上昇及び冠動脈イベントの発生に関連している（Ｂａｒｎｅｔｔ，ＡＧ ｅｔ ａｌ．Ｊ Ｅｐｉｄｅｍｉｏｌ Ｃｏｍｍｕｎｉｔｙ Ｈｅａｔｈ．２００５，５９：５５１〜５５７）。臨床的な寒冷による昇圧試験では、血圧（ＢＰ）と、２〜３分氷水に片手を浸漬する間の寒冷疼痛感覚とを評価する。この試験は鎮痛化合物の特徴づけ（Ｋｏｌｔｚｅｎｂｅｒｇ Ｍ ｅｔ ａｌ，．Ｐａｉｎ．２００６，１２６（１〜３）：１６５〜７４）、及び寒冷過敏性の評価に利用できる（Ｄｅｓｍｅｕｌｅｓ ＪＡ ｅｔａｌ．，Ａｒｔｈｒｉｔｉｓ Ｒｈｅｕｍ．２００３，４８（５）：１４２０〜９）。麻酔ラット寒冷昇圧パラダイムにおいて、ＴＲＰＭ８拮抗が前足の寒冷刺激への血圧昇圧応答に介入するか否かを決定するために式（Ｉ）の化合物を試験される。ペントバルビタールナトリウムにより麻酔したオスのスプラーグ・ドーリー・ラット（３００〜４５０ｇ）に、頚部カテーテル及び頸動脈内留置用圧トランスデューサを留置する。ビヒクル（１０％のＳｏｌｕｔｏｌ水溶液）又は試験化合物を、静脈内カテーテルを介して１分以上にわたって注入（１ｍＬ／Ｋｇ）する。１０分後に、砕いた氷で両方の前足を５分間包む。ビヒクル及び試験化合物による前処置について、寒冷刺激に対する応答における平均動脈圧のパーセント変化が計算される。次いで、以下の式を用いて試験化合物の処置に帰される阻害率を決定する。阻害率（％）＝［１−（試験化合物投与後の寒冷に誘発された血圧変化（％）／ビヒクル投与後の寒冷に誘発された血圧変化（％））］×１００。
前述の明細書は、例示を目的として提供される実施例と共に、本発明の原理を教示するが、本発明の実践は、以下の特許請求の範囲及びそれらの等価物の範囲内に含まれる全ての通常の変形、改作及び／又は修正を包含することが理解されるであろう。

Claims (66)

  1. 式（Ｉ）
    Figure 2012500267
     式中、
    Ａはフェニル、チエニル、又はＣ５〜７シクロアルキルであり；あるいは、Ａがフェニルであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ４）（ＣＨ２）ｎ−であり、かつＲ１及びＬがフェニルの隣接する炭素原子に結合する場合には、Ｒ１及びＲ４は場合によりそれらが結合している原子と一緒になって、９〜１１員のベンゾ縮合したヘテロシクリルを形成し；
    Ｒ１は水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜４）アルキル、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、及びシアノからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基であり；
    ＢはＣ６〜１０アリール、ベンゾチオフェニル、インドリル、フラニル、チアゾリル、イソキノリニル、キノリニル、ピリミジニル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾチアゾリル、アザベンゾチオフェニル、及びピリジニルからなる群から選択され；
    Ｒ２は水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルチオ、フルオロ、クロロ、ブロモ、及びシアノからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基であり；
    並びにＲ２は場合により、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜４）アルキルアミノカルボニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメタンスルホニル、トリフルオロメトキシ、フェニル、ピリミジニル、Ｎ−モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、Ｎ−メチル−ピペラジニル、ピリジニル、ピロリジニル、イミダゾリル、１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジニル、場合により窒素がｔ−ブトキシカルボニルで置換されていてもよい４−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−４−イル）、及びヒドロキシ（Ｃ１〜４）アルキルからなる群から選択される１個の追加の置換基であり；
    ここで、Ｒ２のフェニルは場合によりカルボキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、ハロゲン、テトラゾール、又はトリフルオロメチルで置換され；
    Ｌは−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−又は−ＣＨ２−であり；
    ｍ及びｎは、ｍ＋ｎの合計が１以下であるように、独立して０又は１であり；
    ＺはＯ、Ｓ、又はＮＲ４であり、但しＺがＯ又はＳである場合、Ａはフェニルであり；
    Ｒ３は水素又はＣ１〜２アルキルであり；あるいはＡがフェニルでありかつＺがＮＲ４である場合、Ｒ３は場合によりＲ１と一緒になってテトラヒドロキノリニルを形成し；
    Ｒ４は水素、Ｃ１〜３アルキル、又はＣ１〜３アルキルカルボニルであり；
    Ｑは
    Figure 2012500267
     であり、ここで、
    Ｘは直接結合又はＮＨであり；
    ｓは１又は２であり；
    ｐは１又は２であり；
    Ｄ、Ｅ、Ｈ、及びＪはベンゾ又はピリドであり；
    Ｗはフェニル、フェニルメチル、フェニルアミノメチルであるか、又はピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、チエニル、チアゾリル、ピリミジニル、及びピラジニルからなる群から選択されるヘテロアリールであり；
    Ｗの、フェニル、フェニルメチルとフェニルアミノメチルのフェニル、及びヘテロアリールは場合によりＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜４）アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルキルカルボニルアミノ、カルボキシ、及びトリフルオロメチルからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で置換され；
    あるいはＷは水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂのうちの１つがフェニルであり；
    Ｖは水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１〜４アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノカルボニル、又はヒドロキシメチルであり；
    Ｒ５ａ及びＲ５ｂは独立して水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキルチオ、トリフルオロメチルアミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、カルボキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルコキシカルボニルアミノ、トリフルオロメタンスルホニル、トリフルオロメトキシ、又はヒドロキシ（Ｃ１〜４）アルキルであり、但しＲ５ａ及びＲ５ｂのうちの１つは水素であり；
    Ｒ６はＣ１〜４アルキル又はフェニルメチルであり；
    Ｒ７は場合によりＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、カルボキシ、及びトリフルオロメチルからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で場合により置換されていてもよいフェニルであり；
    Ｒ８は水素、フェニル、又はフェニルメチルであり；ここで、フェニルは場合によりＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、カルボキシ、及びトリフルオロメチルからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で置換され；
    Ｒ１０は水素であり；あるいはＲ８が水素である場合、Ｒ１０はフェニル又はピリジニルであり；
    Ｒ１１は水素又はヒドロキシであり；
    Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４は水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキルチオ、及びトリフルオロメチルからなる群から独立して選択され；ここで、Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４は場合によりＣ１〜４アルキル、フェニル、カルボキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１〜４アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノカルボニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜４）アルキル、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルコキシカルボニルアミノ、トリフルオロメタンスルホニル、トリフルオロメトキシ、及びヒドロキシ（Ｃ１〜４）アルキルからなる群から独立して選択される１個の追加の置換基である；
    化合物、但し以下に記載の化合物以外である式（Ｉ）の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、及び製薬上許容される塩；
    Ａがフェニルであり、Ｒ１が水素であり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、ＸがＮＨであり、Ｗがフェニルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
    Ａがフェニルであり、Ｒ１が水素であり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−４であり、Ｘが直接結合であり、Ｄがベンゾであり、かつＲ９が５−クロロである化合物；
    Ａがフェニルであり、Ｒ１が水素であり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−２であり、ｓが１であり、Ｒ６がメチルであり、かつＲ７がフェニルである化合物；
    Ａがフェニルであり、Ｒ１が水素であり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−２であり、ｓが１であり、Ｒ６がメチルであり、かつＲ７がフェニルである化合物；
    Ａがフェニルであり、Ｒ１が水素であり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、ＸがＮＨであり、Ｗがフェニルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
    Ａがフェニルであり、Ｒ１が水素であり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−３であり、ＸがＮＨであり、ｐが１であり、Ｒ８がフェニルであり、かつＲ１０及びＲ１１が水素である化合物；
    Ａがフェニルであり、Ｒ１が水素であり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、ＸがＮＨであり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
    Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−シアノであり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が２−クロロであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
    Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−フルオロであり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
    Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−フルオロであり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
    Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−フルオロであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、Ｒ２が水素であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
    Ａがフェニルであり、Ｒ１が３，４−ジフルオロであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、Ｒ２が３−メチルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５が水素である化合物；
    Ａがフェニルであり、Ｒ１が水素であり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、ＸがＮＨであり、Ｗが３−クロロ−フェニルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
    Ａがフェニルであり、Ｒ１が水素であり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、ＸがＮＨであり、Ｗがチエン−２−イルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
    Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−フルオロであり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
    Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−フルオロであり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−（２−カルボキシ）−フェニルであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物。
  2. Ａはフェニル、チエニル、又はシクロヘキシルであり；また、Ａがフェニルであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ４）（ＣＨ２）ｎ−であり、かつＲ１及びＬはフェニルの隣接する炭素原子に結合する場合には、Ｒ１及びＲ４は場合によりそれらが結合している原子と一緒になってジヒドロインドリル又は３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イルを形成する、請求項１に記載の化合物。
  3. Ａはフェニルであり；また、Ｌが−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ４）（ＣＨ２）ｎ−であり、かつＲ１及びＬがフェニルの隣接する炭素原子に結合する場合には、Ｒ１及びＲ４は場合によりそれらが結合している原子と一緒になってジヒドロインドリルを形成する、請求項２に記載の化合物。
  4. Ａがフェニルである、請求項３に記載の化合物。
  5. Ｒ１が水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜４）アルキル、メトキシカルボニル、フルオロ、クロロ、及びシアノからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基である、請求項１に記載の化合物。
  6. Ｒ１が水素、Ｃ１〜２アルキル、Ｃ１〜２アルコキシ、メトキシカルボニル、及びフルオロからなる群から独立して選択される１個又は２個の置換基である、請求項５に記載の化合物。
  7. Ｒ１が水素、メトキシカルボニル、メトキシ、及びフルオロからなる群から独立して選択される１個又は２個の置換基である、請求項６に記載の化合物。
  8. Ｒ１が水素、メトキシカルボニル、２−メトキシ、及びジ−フルオロからなる群から選択される、請求項７に記載の化合物。
  9. ＢがＣ６〜１０アリール、ベンゾチオフェニル、アザベンゾチオフェニル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、ジヒドロベンゾフラニル、及びピリジニルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
  10. Ｂがフェニル、ベンゾチオフェニル、アザベンゾチオフェニル、ベンゾチアゾリル、非置換キノリニル、ジヒドロベンゾフラニル、及び置換ピリジニルからなる群から選択される、請求項９に記載の化合物。
  11. Ｂがフェニル、ベンゾチオフェニル、アザベンゾチオフェニル、ベンゾチアゾリル、非置換キノリニル、ジヒドロベンゾフラニル、及び置換ピリジニルからなる群から選択される、請求項１０に記載の化合物。
  12. Ｒ２が水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、クロロ、ブロモ、及びシアノからなる群から独立して選択される、１個又は２個の置換基であり、
    並びにＲ２は場合によりＣ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノカルボニル、トリフルオロメチル、フェニル、ピリミジン−５−イル、Ｎ−モルホリニル、ピペリジニル、ピリジニル、イミダゾリル、場合により窒素がｔ−ブトキシカルボニルで置換されていてもよい４−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−４−イル）、及びヒドロキシ（Ｃ１〜４）アルキルからなる群から選択される１個の追加の置換基であり、
    ここでＲ２の前記フェニルは場合によりカルボキシ又はテトラゾリルで置換される、請求項１に記載の化合物。
  13. Ｒ２が水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、クロロ、ブロモ、及びシアノからなる群から独立して選択される置換基であり、
    並びにＲ２は場合によりＣ１〜４アルコキシカルボニル、メチルカルボニルアミノ、トリフルオロメチル、場合により４−カルボキシが置換されていてもよいフェニル、ピリミジン−５−イル、Ｎ−モルホリニル、ピペリジニル、ピリジニル、イミダゾリル、場合により窒素がｔ−ブトキシカルボニルで置換されていてもよい４−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−４−イル）、及びヒドロキシメチルからなる群から選択される１個の追加の置換基である、請求項１２に記載の化合物。
  14. Ｒ２が水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、クロロ、ブロモ、シアノ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、メチルカルボニルアミノ、トリフルオロメチル、場合により４−カルボキシで置換されていてもよいフェニル、ピリミジン−５−イル、Ｎ−モルホリニル、ピペリジニル、ピリジニル、イミダゾリル、窒素がｔ−ブトキシカルボニルで置換されていてもよい４−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−４−イル）、及びヒドロキシメチルからなる群から選択される置換基である、請求項１３に記載の化合物。
  15. Ｌは−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−又は−ＣＨ２−であり、ここで、ｍ及びｎは、ｍ＋ｎの合計が１以下であるように、独立して０又は１であり、かつＺはＯであるか又はＮＲ４であり、但しＺがＯである場合、Ａはフェニルである、請求項１に記載の化合物。
  16. Ｌは−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−又は−ＣＨ２−であり、ここで、ｍ及びｎは、ｍ＋ｎの合計が１以下であるように、独立して０又は１であり、かつＺはＮＲ４である、請求項１５に記載の化合物。
  17. Ｌは−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−又は−ＣＨ２−であり、ここで、ｍ及びｎは０であり、かつＺはＮＲ４である、請求項１６に記載の化合物。
  18. Ｒ３は水素又はメチルであり；また、ＡがフェニルでありかつＺがＮＲ４である場合、Ｒ３は場合によりＲ１と結合してテトラヒドロキノリニルを形成する、請求項１７に記載の化合物。
  19. Ｒ３が水素である、請求項１８に記載の化合物。
  20. Ｒ４が水素、メチル、又はメチルカルボニルである、請求項１に記載の化合物。
  21. Ｒ４が水素又はメチルである、請求項２０に記載の化合物。
  22. Ｑが
    Figure 2012500267
     であり、ここで、ｓは１であり、Ｒ６はＣ１〜４アルキルであり、かつＲ７は非置換フェニルであり、
    Ｘは直接結合であり、
    ｐは１であり、
    かつＤ、Ｅ、Ｈ、及びＪはベンゾ又はピリドである、請求項１に記載の化合物。
  23. Ｑが
    Figure 2012500267
     であり、ここで、
    Ｘは直接結合であり、
    ｐは１であり、
    かつＤ、Ｅ、Ｈ、及びＪはベンゾ又はピリドである、請求項２２に記載の化合物。
  24. Ｑが
    Figure 2012500267
     であり、ここで、
    Ｘは直接結合であり、
    ｐは１であり、
    かつＤ、Ｅ、及びＪはベンゾである、請求項２３に記載の化合物。
  25. Ｑが
    Figure 2012500267
     であり、ここで、Ｘは直接結合であり、かつＥ及びＨはベンゾである、請求項２４に記載の化合物。
  26. Ｗがフェニル、フェニルメチル、又はフェニルアミノメチルであるか、あるいはピリジニル、チアゾリル、フラニル、インドリル、及びチエニルからなる群から選択されるヘテロアリールであり、Ｗのフェニルは場合によりＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜４）アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルキルカルボニルアミノ、カルボキシ、及びトリフルオロメチルからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で置換され、かつＷのピリジニルは場合によりブロモで置換され；
    あるいはＷは水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂのうちの１つがフェニルであり；
    Ｖは水素、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル又はヒドロキシ（Ｃ１〜４）アルキルであり；かつ
    Ｒ５ａ及びＲ５ｂは水素である、請求項１に記載の化合物。
  27. Ｗがフェニルであるか、あるいはピリジニル、チアゾリル、フラニル、及びチエニルからなる群から選択されるヘテロアリールであり、Ｗのフェニルは場合によりＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルキルカルボニルアミノ、カルボキシ、及びトリフルオロメチルからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で置換され、かつＷのピリジニルは場合によりブロモで置換され；
    Ｖは水素、Ｃ１〜２アルコキシカルボニル又はヒドロキシメチルであり；かつ
    Ｒ５ａ及びＲ５ｂは水素である、請求項２６に記載の化合物。
  28. Ｗはフェニルであるか、あるいはピリジニル、チアゾリル、フラニル、及びチエニルからなる群から選択されるヘテロアリールであり、Ｗのフェニルは場合により、Ｃ１〜２アルキル、Ｃ１〜２アルコキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、Ｃ１〜２アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルキルカルボニルアミノ、カルボキシ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択される置換基で置換され、かつＷのピリジニルは場合によりブロモで置換され；
    Ｖは水素、Ｃ１〜２アルコキシカルボニル又はヒドロキシメチルであり；かつ
    Ｒ５ａ及びＲ５ｂは水素である、請求項２７に記載の化合物。
  29. Ｒ６がメチルである、請求項１に記載の化合物。
  30. Ｒ７がフェニルである、請求項１に記載の化合物。
  31. Ｒ８が水素、フェニル、又はフェニルメチルである、請求項１に記載の化合物。
  32. Ｒ８が水素でありかつＲ１０がフェニル又はピリジニルであるか、あるいはＲ８がフェニルでありかつＲ１０が水素である、請求項３１に記載の化合物。
  33. Ｒ８が水素でありかつＲ１０がピリジニルであるか、あるいはＲ８がフェニルでありかつＲ１０が水素である、請求項３２に記載の化合物。
  34. Ｒ１１が水素又はヒドロキシである、請求項１に記載の化合物。
  35. Ｒ８がフェニルでありかつＲ１０及びＲ１１が水素である、請求項３１に記載の化合物。
  36. Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４が独立して水素、メチル、及びフルオロである、請求項１に記載の化合物。
  37. Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４が独立して水素又はメチルである、請求項３６に記載の化合物。
  38. Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４が独立して水素である、請求項３７に記載の化合物。
  39. 式（Ｉ）
    Figure 2012500267
     式中、
    Ａはフェニル、チエニル、又はシクロヘキシルであり；あるいは、Ａがフェニルであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ４）（ＣＨ２）ｎ−であり、かつＲ１及びＬがフェニルの隣接する炭素原子に結合する場合には、Ｒ１及びＲ４は場合によりそれらが結合している原子と一緒になってジヒドロインドリル又は３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イルを形成し；
    Ｒ１は水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜４）アルキル、メトキシカルボニル、フルオロ、クロロ、及びシアノからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基であり；
    ＢはＣ６〜１０アリール、ベンゾチオフェニル、アザベンゾチオフェニル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、ジヒドロベンゾフラニル、及びピリジニルからなる群から選択され；
    Ｒ２は水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、クロロ、ブロモ、及びシアノからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基であり；
    並びにＲ２は場合によりＣ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノカルボニル、トリフルオロメチル、フェニル、ピリミジン−５−イル、Ｎ−モルホリニル、ピペリジニル、ピリジニル、イミダゾリル、場合により窒素がｔ−ブトキシカルボニルで置換されていてもよい４−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−４−イル）、及びヒドロキシ（Ｃ１〜４）アルキルからなる群から選択される１個の追加の置換基であり；
    ここで、Ｒ２の前記フェニルは場合によりカルボキシ又はテトラゾリルで置換され；
    Ｌは−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−又は−ＣＨ２−であり、式中、ｍ及びｎは、ｍ＋ｎの合計が１以下であるように、独立して０又は１であり、かつＺはＯであるか又はＮＲ４であり、但しＺがＯである場合、Ａはフェニルであり；
    Ｒ３は水素又はメチルであり；あるいはＡがフェニルでありかつＺがＮＲ４である場合、Ｒ３は場合によりＲ１と一緒になってテトラヒドロキノリニルを形成し；
    Ｒ４は水素、メチル、又はメチルカルボニルであり；
    Ｑは
    Figure 2012500267
     であり、ここで、ｓは１であり、Ｒ６はＣ１〜４アルキルであり、かつＲ７は非置換フェニルであり、
    Ｘは直接結合であり、
    ｐは１であり、
    かつＤ、Ｅ、Ｈ、及びＪはベンゾ又はピリドであり；
    Ｗはフェニル、フェニルメチル、又はフェニルアミノメチルであるか、あるいはピリジニル、チアゾリル、フラニル、インドリル、及びチエニルからなる群から選択されるヘテロアリールであり、Ｗのフェニルは場合によりＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜４）アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルキルカルボニルアミノ、カルボキシ、及びトリフルオロメチルからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で置換され、かつＷのピリジニルは場合によりブロモで置換され；
    あるいはＷは水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂのうちの１つがフェニルであり；
    Ｖは水素、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル又はヒドロキシ（Ｃ１〜４）アルキルであり；かつ
    Ｒ５ａ及びＲ５ｂは水素であり；
    Ｒ８は水素、フェニル、又はフェニルメチルでありかつＲ１０は水素であり；また、Ｒ８が水素である場合、Ｒ１０はフェニル又はピリジニルであり；
    Ｒ１１は水素又はヒドロキシであり；
    Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４は水素、メチル、及びフルオロからなる群から独立して選択される；
    化合物、但し以下に記載の化合物以外である式（Ｉ）の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、及び製薬上許容される塩；
    Ａがフェニルであり、Ｒ１が水素であり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−２であり、ｓが１であり、Ｒ６がメチルであり、かつＲ７がフェニルである化合物；
    Ａがフェニルであり、Ｒ１が水素であり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−２であり、ｓが１であり、Ｒ６がメチルであり、かつＲ７がフェニルである化合物；
    Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−シアノであり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が２−クロロであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
    Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−フルオロであり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
    Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−フルオロであり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
    Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−フルオロであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、Ｒ２が水素であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
    Ａがフェニルであり、Ｒ１が３，４−ジフルオロであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、Ｒ２が３−メチルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５が水素である化合物；
    Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−フルオロであり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
    Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−フルオロであり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−（２−カルボキシ）−フェニルであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物。
  40. 式（Ｉ）
    Figure 2012500267
     式中、
    Ａはフェニルであり；また、Ａがフェニルであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ４）（ＣＨ２）ｎ−であり、かつＲ１及びＬがフェニルの隣接する炭素原子に結合する場合には、Ｒ１及びＲ４は場合によりそれらが結合している原子と一緒になってジヒドロインドリルを形成し；
    Ｒ１は水素、Ｃ１〜２アルキル、Ｃ１〜２アルコキシ、メトキシカルボニル、及びフルオロからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基であり；
    Ｂはフェニル、ベンゾチオフェニル、アザベンゾチオフェニル、ベンゾチアゾリル、非置換キノリニル、ジヒドロベンゾフラニル、及び置換ピリジニルからなる群から選択され；
    Ｒ２は水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、クロロ、ブロモ、及びシアノからなる群から独立して選択される置換基であり；
    並びにＲ２は場合によりＣ１〜４アルコキシカルボニル、メチルカルボニルアミノ、トリフルオロメチル、場合により４−カルボキシで置換したフェニル、ピリミジン−５−イル、Ｎ−モルホリニル、ピペリジニル、ピリジニル、イミダゾリル、場合により窒素がｔ−ブトキシカルボニルで置換されていてもよい４−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−４−イル）、及びヒドロキシメチルからなる群から選択される１個の追加の置換基であり；
    Ｌは−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−又は−ＣＨ２−であり、ｍ及びｎは、ｍ＋ｎの合計は１以下であるように、独立して０又は１であり、かつＺはＮＲ４であり；
    Ｒ３は水素であり、
    Ｒ４は水素又はメチルであり；
    Ｑは
    Figure 2012500267
     であり、ここで、
    Ｘは直接結合であり、
    ｐは１であり、
    かつＤ、Ｅ、Ｈ、及びＪはベンゾ又はピリドであり；
    Ｗはフェニルであるか、あるいはピリジニル、チアゾリル、フラニル、及びチエニルからなる群から選択されるヘテロアリールであり、Ｗのフェニルは場合によりＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルキルカルボニルアミノ、カルボキシ、及びトリフルオロメチルからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で置換され、かつＷのピリジニルは場合によりブロモで置換され；
    Ｖは水素、Ｃ１〜２アルコキシカルボニル又はヒドロキシメチルであり；かつ
    Ｒ５ａ及びＲ５ｂは水素であり；
    Ｒ８は水素でありかつＲ１０はフェニル又はピリジニルであるか、あるいはＲ８はフェニルでありかつＲ１０は水素であり；
    Ｒ１１は水素又はヒドロキシであり；
    Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４は水素又はメチルからなる群から独立して選択される；
    化合物、但し以下に記載の化合物以外である式（Ｉ）の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、及び製薬上許容される塩；
    Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−フルオロであり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
    Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−フルオロであり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
    Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−フルオロであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、Ｒ２が水素であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
    Ａがフェニルであり、Ｒ１が３，４−ジフルオロであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、Ｒ２が３−メチルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
    Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−フルオロであり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物。
  41. 式（Ｉ）
    Figure 2012500267
     式中、
    Ａはフェニルであり；また、Ａがフェニルであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ４）（ＣＨ２）ｎ−であり、Ｒ１及びＬがフェニルの隣接する炭素原子に結合する場合には、Ｒ１及びＲ４は場合によりそれらが結合している原子と一緒になってジヒドロインドリルを形成し；
    Ｒ１は水素、メトキシカルボニル、メトキシ、及びフルオロからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基であり；
    Ｂはフェニル、ベンゾチオフェニル、アザベンゾチオフェニル、ベンゾチアゾリル、非置換キノリニル、ジヒドロベンゾフラニル、及び置換ピリジニルからなる群から選択され；
    Ｒ２は水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、クロロ、ブロモ、シアノ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、メチルカルボニルアミノ、トリフルオロメチル、場合により４−カルボキシで置換したフェニル、ピリミジン−５−イル、Ｎ−モルホリニル、ピペリジニル、ピリジニル、イミダゾリル、窒素がｔ−ブトキシカルボニルで置換されていてもよい４−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−４−イル）、及びヒドロキシメチルからなる群から選択される置換基であり；
    Ｌは−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−又は−ＣＨ２−であり、式中、ｍ及びｎは０であり、かつＺはＮＲ４であり；
    Ｒ３は水素であり、
    Ｒ４は水素又はメチルであり、
    Ｑは
    Figure 2012500267
     であり、ここで、
    Ｘは直接結合であり、
    ｐは１であり、
    かつＤ、Ｅ、及びＪはベンゾであり；
    Ｗはフェニルであるか、あるいはピリジニル、チアゾリル、フラニル、及びチエニルからなる群から選択されるヘテロアリールであり、Ｗのフェニルは場合によりＣ１〜２アルキル、Ｃ１〜２アルコキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、Ｃ１〜２アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルキルカルボニルアミノ、カルボキシ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択される置換基で置換され、かつＷのピリジニルは場合によりブロモで置換され；
    Ｖは水素、Ｃ１〜２アルコキシカルボニル又はヒドロキシメチルであり；かつ
    Ｒ５ａ及びＲ５ｂは水素であり；
    Ｒ８は水素でありかつＲ１０はピリジニルであるか、あるいはＲ８はフェニルでありかつＲ１０は水素であり；
    Ｒ１１は水素又はヒドロキシであり；
    Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４は独立して水素である；
    化合物、但し以下に記載の化合物以外である式（Ｉ）の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、及び製薬上許容される塩；
    Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−フルオロであり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
    Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−フルオロであり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
    Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−フルオロであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、Ｒ２が水素であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
    Ａがフェニルであり、Ｒ１が３，４−ジフルオロであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、Ｒ２が３−メチルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
    Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−フルオロであり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物。
  42. 式（Ｉ）
    Figure 2012500267
     式中、
    Ａはフェニルであり；また、Ａがフェニルであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ４）（ＣＨ２）ｎ−であり、Ｒ１及びＬがフェニルの隣接する炭素原子に結合する場合には、Ｒ１及びＲ４は場合によりそれらが結合している原子と一緒になってジヒドロインドリルを形成し；
    Ｒ１は水素、メトキシカルボニル、２−メトキシ、フルオロ、及びジフルオロからなる群から選択され；
    Ｂはフェニル、ベンゾチオフェニル、アザベンゾチオフェニル、ベンゾチアゾリル、非置換キノリニル、ジヒドロベンゾフラニル、及び置換ピリジニルからなる群から選択され；
    Ｒ２は水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、クロロ、ブロモ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、メチルカルボニルアミノ、トリフルオロメチル、場合により４−カルボキシで置換したフェニル、ピリミジン−５−イル、Ｎ−モルホリニル、ピペリジニル、ピリジニル、イミダゾリル、窒素がｔ−ブトキシカルボニルで置換されていてもよい４−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−４−イル）、及びヒドロキシメチルからなる群から選択される置換基であり；
    Ｌは−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−又は−ＣＨ２−であり、ｍ及びｎは０であり、かつＺはＮＲ４であり；
    Ｒ３は水素であり、
    Ｒ４は水素又はメチルであり；
    Ｑは
    Figure 2012500267
     であり、ここで、Ｘは直接結合であり、かつＥ及びＨはベンゾであり；
    Ｗはフェニルであるか、あるいはピリジニル、チアゾリル、フラニル、及びチエニルからなる群から選択されるヘテロアリールであり、Ｗのフェニルは場合によりＣ１〜２アルキル、Ｃ１〜２アルコキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、Ｃ１〜２アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルキルカルボニルアミノ、カルボキシ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択される置換基で置換され；かつＷのピリジニルは場合によりブロモで置換され；
    Ｖは水素、Ｃ１〜２アルコキシカルボニル又はヒドロキシメチルであり；かつ
    Ｒ５ａ及びＲ５ｂは水素であり；
    Ｒ１２及びＲ１３は独立して水素である；
    化合物、但し以下に記載の化合物以外である式（Ｉ）の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、及び製薬上許容される塩；
    Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−フルオロであり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
    Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−フルオロであり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
    Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−フルオロであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、Ｒ２が水素であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
    Ａがフェニルであり、Ｒ１が３，４−ジフルオロであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、Ｒ２が３−メチルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物；
    Ａがフェニルであり、Ｒ１が２−フルオロであり、Ｂがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍ及びｎが０であり、ＺがＮＲ４であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、Ｖが水素であり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂが水素である化合物。
  43. 式（Ｉ）
    Figure 2012500267
     の化合物であって、以下のものからなる群から選択される式（Ｉ）の化合物：
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、Ｒ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルメチルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＳＲ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルアミノ−メチルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、ＷがＨであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａがフェニルであり、かつＲ５ｂがＨ（ＲＳ，ＲＳ）である、式（Ｉ）の化合物；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，＊Ｒ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，＊Ｓ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，＊Ｒ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがチエン−２−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがインドール−２−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがインドール−２−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−４−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−ブロモ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−トリフルオロメチル−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−トリフルオロメチル−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メチル−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，＊Ｒ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，＊Ｓ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，＊Ｓ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，＊Ｒ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがチアゾール−２−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−２−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−２−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフラン−２−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−４−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−２−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−２−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が２−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−シアノであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，＊Ｓ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，＊Ｒ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−シアノであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎは０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、ＸがＮＨであり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−メトキシであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−メトキシであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が４−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が４−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＲＳ）；
    Ｒ１が４−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１が３−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が３−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がメチルであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが１であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが１であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが１であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＳＲ，＊ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが１であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，＊Ｒ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが１であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，＊Ｓ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが１であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が３−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が３−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが１であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが１であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が３−シアノであり、Ａがチエン−２−イルであり、Ｒ２が４−メトキシであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが１であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが１であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが１であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が４−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が４−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が４−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が４−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，４−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，４−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，４−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，４−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｒ）；
    Ｒ１が２，４−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が４−メトキシであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が４−メトキシであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が４−メトキシであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が４−メトキシであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，＊Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，＊Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，＊Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，＊Ｒ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，＊Ｒ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，＊Ｒ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，＊Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２，３−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＳＲ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１が２，３−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂはＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＳＲ，＊ＲＳ）；
    Ｒ１が２，３−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＳＲ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１が２，３−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＳＲ，＊ＲＳ）；
    Ｒ１が２，３−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，３−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，５−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，５−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，５−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，５−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｒ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が３−メチルであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−ジメチルアミノ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−エトキシカルボニルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−エトキシカルボニルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが１であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨ（＊Ｓ＊Ｓ）である、式（Ｉ）の化合物；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，＊Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，＊Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１がｎ／ａであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＲ１と結合してテトラヒドロキノリン−２−イルを形成し、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がｎ／ａであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＲ１と結合してテトラヒドロキノリン−２−イルを形成し、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、Ｖがメトキシカルボニルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｒ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、Ｖがメトキシカルボニルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｒ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−４−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，＊Ｒ）；
    Ｒ１が２−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチルであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＯであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−２−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、Ｖがメトキシカルボニルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｒ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、Ｖがメトキシカルボニルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｒ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、Ｖがメトキシカルボニルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｒ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、Ｖがメトキシカルボニルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｒ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、Ｖがメトキシカルボニルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、Ｖがメトキシカルボニルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、Ｖがメトキシカルボニルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、Ｖがメトキシカルボニルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、Ｖがメトキシカルボニルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、Ｖがメトキシカルボニルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがピリジン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがピリジン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＳＲ，＊ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがピリジン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＲＳ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ヒドロキシメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−メトキシカルボニル−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−メトキシカルボニル−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−カルボキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−カルボキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−メタンスルホニルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がｎ／ａであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＲ１と結合して２，３−ジヒドロインドール−１−イルを形成し、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がｎ／ａであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＲ１と結合して２，３−ジヒドロインドール−１−イルを形成し、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がメチルであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がメチルであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がメチルであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がメチルであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＳ−ヒドロキシメチルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｒ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＳ−ヒドロキシメチルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｒ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＳ−ヒドロキシメチルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｒ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＳ−ヒドロキシメチルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｒ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＳ−ヒドロキシメチルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｒ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＳ−ヒドロキシメチルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｒ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＲ−ヒドロキシメチルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＲ−ヒドロキシメチルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＳ−ヒドロキシメチルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｒ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＮ−メチルであり、Ｂがインドール−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−６−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−６−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＮ−メチルであり、Ｂがインドール−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＳＲ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−６−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２，３−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂが２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−（ピリジン−２−イル）であり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−ジメチルアミノ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５がＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−イソプロピルアミノカルボニルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−イソプロピルアミノカルボニルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＯであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−メチルアミノカルボニルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−アミノ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＳＲ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−ジメチルアミノ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−ジメチルアミノ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−ジメチルアミノ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がｎ／ａであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＲ１と結合して２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルを形成し、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１がｎ／ａであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＲ１と結合して２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルを形成し、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１がｎ／ａであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＲ１と結合して２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルを形成し、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂが２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがフェニルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−７−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−（ピリジン−３−イル）であり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂが２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−エトキシカルボニルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ピリミジン−５−イルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ピリジン−２−イルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−アミノ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がｎ／ａであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＲ１と結合して３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イルを形成し、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がｎ／ａであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＲ１と結合して３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イルを形成し、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−Ｎ−モルホリノであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ピリジン−４−イルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−（４−カルボキシ）−フェニルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ピリジン−２−イルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ピリジン−２−イルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−（Ｎ−ｔ−ブトキシカルボニル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−４−イル）であり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ピリジン−３−イルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−イミダゾール−１−イルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−４−イル）であり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−６−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−６−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＳＲ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−アミノ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が２−フェニルであり、Ｂがピリジン−５−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が２−フェニルであり、Ｂがピリジン−５−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５がＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が２−フェニルであり、Ｂがピリジン−５−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロ−３−メトキシカルボニルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−（３−カルボキシ）−フェニルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が３−メトキシカルボニルであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂが２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−６−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−６−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−６−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｒ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−６−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｒ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−メチルカルボニルアミノ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−メチルカルボニルアミノ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がメチルカルボニルであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂが２−チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−２−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−４−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＳＲ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−４−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−メトキシカルボニル−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−メトキシカルボニル−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−カルボキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−カルボキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂが２−チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＳＲ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂが２−チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−２−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＳＲ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−２−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂが２−イソキノリン−４−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂが２−イソキノリン−４−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が２−Ｎ−ピペリジニルであり、Ｂがピリジン−５−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が２−Ｎ−ピペリジニルであり、Ｂがピリジン−５−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１がｎ／ａであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＲ１と結合して３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イルを形成し、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−（４−カルボキシ）−フェニルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ピリジン−２−イルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ピリジン−２−イルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が２−メチルであり、Ｂがベンゾチアゾール−６−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が２−メチルであり、Ｂがベンゾチアゾール−６−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−イミダゾール−１−イルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ピリジン−３−イルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが５−ブロモ−ピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが５−ブロモ−ピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＳＲ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが５−ブロモ−ピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−メトキシカルボニル−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−ジメチルアミノ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｒ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−カルボキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−（４−カルボキシ）−フェニルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂが２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−メトキシカルボニル−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ピリジン−２−イルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−メトキシカルボニル−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ピリジン−２−イルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−カルボキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−（４−１Ｈ−テトラゾール−５−イル−フェニル）であり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が６−ｔ−ブチルであり、Ｂがピリジン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が６−ｔ−ブチルであり、Ｂがピリジン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が６−ｔ−ブチルであり、Ｂがピリジン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が２−Ｎ−モルホリニルであり、Ｂがピリジン−５−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が２−Ｎ−モルホリニルであり、Ｂがピリジン−５−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が２−Ｎ−モルホリニルであり、Ｂがピリジン−５−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が２−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルアミノメチルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，＊Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−メチルアミノカルボニルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−２であり、Ｘが直接結合であり、Ｒ７がフェニルであり、ｓが１であり、かつＲ６がメチルである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−３であり、Ｘが直接結合であり、ｐが１であり、Ｒ８がＨであり、Ｒ１０がフェニルであり、かつＲ１１がヒドロキシである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−３であり、Ｘが直接結合であり、ｐが１であり、Ｒ８がＨであり、Ｒ１０がピリジン−２−イルであり、かつＲ１１がヒドロキシである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−３であり、Ｘが直接結合であり、ｐが１であり、Ｒ８がフェニルであり、Ｒ１０がＨであり、かつＲ１１がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−３であり、Ｘが直接結合であり、ｐが１であり、Ｒ８がフェニルメチルであり、Ｒ１０がＨであり、かつＲ１１がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−３であり、Ｘが直接結合であり、ｐが２であり、Ｒ８がフェニルであり、Ｒ１０がＨであり、かつＲ１１がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−３であり、Ｘが直接結合であり、ｐが１であり、Ｒ８がフェニルであり、Ｒ１０がＨであり、かつＲ１１がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−３であり、ＸがＮＨであり、ｐが２であり、Ｒ８がフェニルであり、Ｒ１０がＨであり、かつＲ１１がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−４であり、Ｘが直接結合であり、Ｄがベンゾであり、かつＲ９がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−４であり、Ｘが直接結合であり、Ｄがベンゾであり、かつＲ９が７−メチルである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−４であり、Ｘが直接結合であり、Ｄがベンゾであり、かつＲ９がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２−メチルであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−４であり、Ｘが直接結合であり、Ｄがベンゾであり、かつＲ９がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２，６−ジメチルであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−４であり、Ｘが直接結合であり、Ｄがベンゾであり、かつＲ９がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−４であり、Ｘが直接結合であり、Ｄがベンゾであり、かつＲ９がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２−クロロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−４であり、Ｘが直接結合であり、Ｄがベンゾであり、かつＲ９がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が３−クロロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−４であり、Ｘが直接結合であり、Ｄがベンゾであり、かつＲ９がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が４−クロロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−４であり、Ｘが直接結合であり、Ｄがベンゾであり、かつＲ９がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが１であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−４であり、Ｘが直接結合であり、Ｄがベンゾであり、かつＲ９がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがシクロヘキシルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−４であり、Ｘが直接結合であり、Ｄがベンゾであり、かつＲ９がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１がｎ／ａであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＲ１と結合して２，３−ジヒドロインドール−１−イルを形成し、Ｑがｑ−４であり、Ｘが直接結合であり、Ｄがベンゾであり、かつＲ９がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−メトキシであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が４−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が３−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが１であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが１であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２が４−フルオロである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが１であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２が４−フルオロである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が４−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が４−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２が４−フルオロである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２，４−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２，４−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２が４−フルオロである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が４−メトキシであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が４−メトキシであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２が４−フルオロである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２，３−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２，５−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が３−メチルであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１がｎ／ａであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＲ１と結合してテトラヒドロキノリン−２−イルを形成し、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがピリジン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがピリジン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がメチルであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１がｎ／ａであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＲ１と結合して２，３−ジヒドロインドール−１−イルを形成し、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｄがベンゾであり、かつＲ９がＨである、式（Ｉ）の化合物；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１がｎ／ａであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＲ１と結合して３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イルを形成し、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−６であり、Ｘが直接結合であり、Ｈがベンゾであり、かつＲ１３がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−６であり、Ｘが直接結合であり、Ｈがベンゾであり、かつＲ１３がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−６であり、Ｘが直接結合であり、Ｈがベンゾであり、かつＲ１３がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、ＥがＱとして５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イルを形成するピリドであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−７であり、Ｘが直接結合であり、Ｊがベンゾであり、かつＲ１４がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−７であり、Ｘが直接結合であり、Ｊがベンゾであり、かつＲ１４がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−７であり、Ｘが直接結合であり、Ｊがベンゾであり、かつＲ１４がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    並びに、
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが１であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−７であり、Ｘが直接結合であり、Ｊがベンゾであり、かつＲ１４がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、及び製薬上許容できる塩。
  44. 式（Ｉ）
    Figure 2012500267
     の化合物であって、以下のものからなる群から選択される式（Ｉ）の化合物：
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，＊Ｒ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，＊Ｒ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがチエン−２−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがインドール−２−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−４−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−ブロモ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−トリフルオロメチル−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−トリフルオロメチル−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メチル−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，＊Ｒ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，＊Ｓ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，＊Ｓ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，＊Ｒ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがチアゾール−２−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−２−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフラン−２−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−４−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−２−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−シアノであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，＊Ｓ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，＊Ｒ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−シアノであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、ＸがＮＨであり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−メトキシであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−メトキシであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が４−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が４−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＲＳ）；
    Ｒ１が４−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１が３−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が３−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが１であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＳＲ，＊ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが１であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，＊Ｒ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが１であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が３−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が３−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが１であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が４−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が４−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が４−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が４−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，４−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，４−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，４−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，４−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｒ）；
    Ｒ１が２，４−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が４−メトキシであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が４−メトキシであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が４−メトキシであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が４−メトキシであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，＊Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，＊Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，＊Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，＊Ｒ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，＊Ｒ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，＊Ｒ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，＊Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２，３−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＳＲ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１が２，３−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＳＲ，＊ＲＳ）；
    Ｒ１が２，３−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＳＲ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１が２，３−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＳＲ，＊ＲＳ）；
    Ｒ１が２，３−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，３−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，５−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，５−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，５−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，５−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｒ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が３−メチルであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−ジメチルアミノ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−エトキシカルボニルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−エトキシカルボニルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，＊Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１がｎ／ａであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＲ１と結合してテトラヒドロキノリン−２−イルを形成し、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−４−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，＊Ｒ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−２−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、Ｖがメトキシカルボニルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｒ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、Ｖがメトキシカルボニルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、Ｖがメトキシカルボニルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、Ｖがメトキシカルボニルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、Ｖがメトキシカルボニルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ヒドロキシメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−メトキシカルボニル−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−メトキシカルボニル−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−カルボキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−カルボキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がｎ／ａであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＲ１と結合して２，３−ジヒドロインドール−１−イルを形成し、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がｎ／ａであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＲ１と結合して２，３−ジヒドロインドール−１−イルを形成し、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＳ−ヒドロキシメチルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｒ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＳ−ヒドロキシメチルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｒ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＳ−ヒドロキシメチルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｒ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＳ−ヒドロキシメチルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｒ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＳ−ヒドロキシメチルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｒ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＲ−ヒドロキシメチルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＲ−ヒドロキシメチルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＳ−ヒドロキシメチルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｒ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＮ−メチルであり、Ｂがインドール−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−６−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−６−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＮ−メチルであり、Ｂがインドール−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＳＲ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−６−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２，３−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂが２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−（ピリジン−２−イル）であり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−ジメチルアミノ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５がＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−イソプロピルアミノカルボニルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−イソプロピルアミノカルボニルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＯであり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−メチルアミノカルボニルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−アミノ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＳＲ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−ジメチルアミノ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−ジメチルアミノ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−ジメチルアミノ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がｎ／ａであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＲ１と結合して２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルを形成し、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１がｎ／ａであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＲ１と結合して２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルを形成し、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１がｎ／ａであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＲ１と結合して２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルを形成し、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがフェニルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−７−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−（ピリジン−３−イル）であり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂが２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−エトキシカルボニルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ピリミジン−５−イルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ピリジン−２−イルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−アミノ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−Ｎ−モルホリノであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ピリジン−４−イルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−（４−カルボキシ）−フェニルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ピリジン−２−イルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ピリジン−２−イルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−（Ｎ−ｔ−ブトキシカルボニル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−４−イル）であり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ピリジン−３−イルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−イミダゾール−１−イルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−６−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−６−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＳＲ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−アミノ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が２−フェニルであり、Ｂがピリジン−５−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が２−フェニルであり、Ｂがピリジン−５−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５がＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロ−３−メトキシカルボニルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が３−メトキシカルボニルであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂが２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−６−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−６−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−６−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｒ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−メチルカルボニルアミノ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−メチルカルボニルアミノ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂが２−チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−２−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−４−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＳＲ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−４−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−メトキシカルボニル−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−メトキシカルボニル−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−カルボキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−カルボキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂが２−チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＳＲ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂが２−チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−２−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＳＲ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−２−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が２−Ｎ−ピペリジニルであり、Ｂがピリジン−５−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が２−Ｎ−ピペリジニルであり、Ｂがピリジン−５−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−（４−カルボキシ）−フェニルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ピリジン−２−イルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ピリジン−２−イルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が２−メチルであり、Ｂがベンゾチアゾール−６−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が２−メチルであり、Ｂがベンゾチアゾール−６−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−イミダゾール−１−イルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ピリジン−３−イルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが５−ブロモ−ピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが５−ブロモ−ピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＳＲ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが５−ブロモ−ピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−メトキシカルボニル−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−ジメチルアミノ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｒ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−カルボキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−（４−カルボキシ）−フェニルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂが２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−メトキシカルボニル−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ピリジン−２−イルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−メトキシカルボニル−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が６−ｔ−ブチルであり、Ｂがピリジン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が６−ｔ−ブチルであり、Ｂがピリジン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が２−Ｎ−モルホリニルであり、Ｂがピリジン−５−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が２−Ｎ−モルホリニルであり、Ｂがピリジン−５−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−３であり、Ｘが直接結合であり、ｐが１であり、Ｒ８がＨであり、Ｒ１０がピリジン−２−イルであり、かつＲ１１がヒドロキシである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−３であり、Ｘが直接結合であり、ｐが１であり、Ｒ８がフェニルであり、Ｒ１０がＨであり、かつＲ１１がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−３であり、Ｘが直接結合であり、ｐが１であり、Ｒ８がフェニルであり、Ｒ１０がＨであり、かつＲ１１がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−４であり、Ｘが直接結合であり、Ｄがベンゾであり、かつＲ９がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−４であり、Ｘが直接結合であり、Ｄがベンゾであり、かつＲ９がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２−メチルであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−４であり、Ｘが直接結合であり、Ｄがベンゾであり、かつＲ９がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが１であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−４であり、Ｘが直接結合であり、Ｄがベンゾであり、かつＲ９がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１がｎ／ａであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＲ１と結合して２，３−ジヒドロインドール−１−イルを形成し、Ｑがｑ−４であり、Ｘが直接結合であり、Ｄがベンゾであり、かつＲ９がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が４−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が３−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが１であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが１であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２が４−フルオロである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が４−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が４−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２が４−フルオロである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２，４−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２，４−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２が４−フルオロである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が４−メトキシであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が４−メトキシであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２が４−フルオロである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２，３−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２，５−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が３−メチルであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がメチルであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１がｎ／ａであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＲ１と結合して２，３−ジヒドロインドール−１−イルを形成し、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｄがベンゾであり、かつＲ９がＨである、式（Ｉ）の化合物；
    Ｒ１がｎ／ａであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＲ１と結合して３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イルを形成し、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−６であり、Ｘが直接結合であり、Ｈがベンゾであり、かつＲ１３がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−６であり、Ｘが直接結合であり、Ｈがベンゾであり、かつＲ１３がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−６であり、Ｘが直接結合であり、Ｈがベンゾであり、かつＲ１３がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、ＥがＱとして５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イルを形成するピリドであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−７であり、Ｘが直接結合であり、Ｊがベンゾであり、かつＲ１４がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−７であり、Ｘが直接結合であり、Ｊがベンゾであり、かつＲ１４がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−７であり、Ｘが直接結合であり、Ｊがベンゾであり、かつＲ１４がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    並びに、
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが１であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−７であり、Ｘが直接結合であり、Ｊがベンゾであり、かつＲ１４がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、及び製薬上許容できる塩。
  45. 式（Ｉ）
    Figure 2012500267
     の化合物であって、以下のものからなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物；Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，＊Ｒ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，＊Ｒ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがチエン−２−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがインドール−２−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−４−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−ブロモ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−トリフルオロメチル−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−トリフルオロメチル−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メチル−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，＊Ｒ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，＊Ｓ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，＊Ｓ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，＊Ｒ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがチアゾール−２−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−２−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフラン−２−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−４−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ｔ−ブチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−２−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−シアノであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，＊Ｓ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，＊Ｒ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−シアノであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、ＸがＮＨであり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−メトキシであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−メトキシであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が４−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が４−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＲＳ）；
    Ｒ１が３−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が３−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が３−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが１であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が４−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が４−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が４−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が４−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，４−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，４−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，４−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，４−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｒ）；
    Ｒ１が２，４−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が４−メトキシであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が４−メトキシであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が４−メトキシであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が４−メトキシであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，＊Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，＊Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，＊Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，＊Ｒ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，＊Ｒ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，＊Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２，３−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＳＲ，＊ＲＳ）；
    Ｒ１が２，３−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＳＲ，＊ＲＳ）；
    Ｒ１が２，３−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，３−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，５−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，５−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，５−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，５−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｒ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が３−メチルであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−ジメチルアミノ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−エトキシカルボニルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−エトキシカルボニルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，＊Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−４−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，＊Ｒ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−２−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、Ｖがメトキシカルボニルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｒ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、Ｖがメトキシカルボニルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、Ｖがメトキシカルボニルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、Ｖがメトキシカルボニルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、Ｖがメトキシカルボニルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ヒドロキシメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−メトキシカルボニル−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−メトキシカルボニル−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−カルボキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−カルボキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がｎ／ａであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＲ１と結合して２，３−ジヒドロインドール−１−イルを形成し、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がｎ／ａであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＲ１と結合して２，３−ジヒドロインドール−１−イルを形成し、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＳ−ヒドロキシメチルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｒ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＳ−ヒドロキシメチルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｒ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＳ−ヒドロキシメチルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｒ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＲ−ヒドロキシメチルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがフェニルであり、ＶがＲ−ヒドロキシメチルであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＮ−メチルであり、Ｂがインドール−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−６−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−６−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＮ−メチルであり、Ｂがインドール−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＳＲ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−６−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２，３−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂが２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−（ピリジン−２−イル）であり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−ジメチルアミノ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５がＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−イソプロピルアミノカルボニルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−イソプロピルアミノカルボニルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−メチルアミノカルボニルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−アミノ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＳＲ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−ジメチルアミノ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１がｎ／ａであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＲ１と結合して２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルを形成し、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１がｎ／ａであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＲ１と結合して２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルを形成し、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１がｎ／ａであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＲ１と結合して２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルを形成し、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがフェニルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−７−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−（ピリジン−３−イル）であり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂが２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−エトキシカルボニルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ピリミジン−５−イルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ピリジン−２−イルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−アミノ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−Ｎ−モルホリノであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ピリジン−４−イルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−（４−カルボキシ）−フェニルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ピリジン−２−イルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ピリジン−２−イルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−（Ｎ−ｔ−ブトキシカルボニル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−４−イル）であり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ピリジン−３−イルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−イミダゾール−１−イルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−６−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−６−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＳＲ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−アミノ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が２−フェニルであり、Ｂがピリジン−５−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が２−フェニルであり、Ｂがピリジン−５−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５がＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロ−３−メトキシカルボニルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が３−メトキシカルボニルであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂが２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−６−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−６−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−６−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｒ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−メチルカルボニルアミノ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−メチルカルボニルアミノ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂが２−チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−２−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−４−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＳＲ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−４−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−メトキシカルボニル−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−メトキシカルボニル−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−カルボキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−カルボキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂが２−チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＳＲ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂが２−チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−２−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＳＲ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗがピリジン−２−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が２−Ｎ−ピペリジニルであり、Ｂがピリジン−５−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が２−Ｎ−ピペリジニルであり、Ｂがピリジン−５−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−メトキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−（４−カルボキシ）−フェニルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ピリジン−２−イルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ピリジン−２−イルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が２−メチルであり、Ｂがベンゾチアゾール−６−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が２−メチルであり、Ｂがベンゾチアゾール−６−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−イミダゾール−１−イルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ピリジン−３−イルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが５−ブロモ−ピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが５−ブロモ−ピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＳＲ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが５−ブロモ−ピリジン−３−イルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊ＲＳ，＊ＳＲ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−メトキシカルボニル−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−ジメチルアミノ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｒ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが３−カルボキシ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−（４−カルボキシ）−フェニルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂが２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが４−メトキシカルボニル−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が６−ｔ−ブチルであり、Ｂがピリジン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が６−ｔ−ブチルであり、Ｂがピリジン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｒ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が２−Ｎ−モルホリニルであり、Ｂがピリジン−５−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が２−Ｎ−モルホリニルであり、Ｂがピリジン−５−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−フルオロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，Ｓ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２がＨであり、Ｂがキノリン−３−イルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−１であり、Ｘが直接結合であり、Ｗが２−クロロ−フェニルであり、ＶがＨであり、かつＲ５ａ及びＲ５ｂがＨである、式（Ｉ）の化合物（＊Ｓ，Ｓ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−３であり、Ｘが直接結合であり、ｐが１であり、Ｒ８がフェニルであり、Ｒ１０がＨであり、かつＲ１１がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ，ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が４−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が３−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２，４−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２が４−フルオロである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２，５−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が３−メチルであり、Ｂがベンゾチオフェン−２−イルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ３がＨであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がメチルであり、Ｑがｑ−５であり、Ｘが直接結合であり、Ｅがベンゾであり、かつＲ１２がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−６であり、Ｘが直接結合であり、Ｈがベンゾであり、かつＲ１３がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−ブロモであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−６であり、Ｘが直接結合であり、Ｈがベンゾであり、かつＲ１３がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２，６−ジフルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４が水素であり、Ｑがｑ−６であり、Ｘが直接結合であり、Ｈがベンゾであり、かつＲ１３がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    Ｒ１が２−フルオロであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−トリフルオロメチルであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−７であり、Ｘが直接結合であり、Ｊがベンゾであり、かつＲ１４がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    並びに、
    Ｒ１がＨであり、Ａがフェニルであり、Ｒ２が４−クロロであり、Ｂがフェニルであり、ＺがＮＲ４であり、Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｑがｑ−７であり、Ｘが直接結合であり、Ｊがベンゾであり、かつＲ１４がＨである、式（Ｉ）の化合物（ＲＳ）；
    並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、及び製薬上許容できる塩。
  46. 請求項１に記載のいずれか１つの化合物及び少なくとも１種の製薬上許容できる担体、製薬上許容できる賦形剤、並びに製薬上許容できる希釈剤を含む製薬学的組成物。
  47. 前記組成物が固形経口投与形態である、請求項４６に記載の医薬組成物。
  48. 前記組成物がシロップ、エリキシル（elixor）又は懸濁物である、請求項４６に記載の医薬組成物。
  49. 処置を必要とする患者に、治療上有効な量の請求項１に記載のいずれか１つの化合物を投与することを含む、炎症性疼痛、炎症性過敏症状態、神経障害性疼痛、不安神経症及びうつ病の処置方法。
  50. 前記炎症性疼痛が、炎症性腸疾患、内臓性疼痛、偏頭痛、術後疼痛、変形性関節症、関節リウマチ、背部疼痛、腰痛、関節痛、腹痛、胸痛、陣痛、筋骨格系疾患、皮膚疾患、歯痛、発熱、火傷、日焼け、蛇咬症、毒蛇咬症、クモの咬傷、虫刺され、神経因性膀胱、間質性膀胱炎、***、鼻炎、接触皮膚炎／過敏性、掻痒、アトピー性皮膚炎、咽頭炎、粘膜炎、腸炎、過敏性腸症候群、胆嚢炎、膵炎、***切除後の疼痛症候群、生理痛、子宮内膜症、副鼻腔炎による頭痛、緊張性頭痛、又はくも膜炎に起因するものである、請求項４７に記載の方法。
  51. 前記炎症性疼痛が炎症性痛覚過敏である、請求項４７に記載の方法。
  52. 前記炎症性痛覚過敏症が炎症性身体痛覚過敏症又は炎症性内臓痛覚過敏症である、請求項４９に記載の方法。
  53. 前記炎症性痛覚過敏症が、炎症、変形性関節症、関節リウマチ、背部疼痛、関節痛、腹痛、筋骨格系疾患、皮膚疾患、術後疼痛、頭痛、線維筋痛、歯痛、火傷、日焼け、虫刺され、神経因性膀胱、尿失禁、間質性膀胱炎，***、咳、喘息、慢性閉塞性肺疾患、鼻炎、接触皮膚炎／過敏性、掻痒、アトピー性皮膚炎、咽頭炎、腸炎、過敏性腸症候群、クローン病、又は潰瘍性大腸炎に起因するものである、請求項５２に記載の方法。
  54. 前記炎症性過敏症状態が、尿失禁、良性前立腺肥大、咳、喘息、鼻炎、鼻の過敏性、掻痒、接触皮膚炎、皮膚アレルギー、又は慢性閉塞性肺疾患である、請求項４９に記載の方法。
  55. 前記神経障害性疼痛が、がん、神経性障害、脊髄又は末梢神経手術、脳腫瘍、外傷性脳損傷（ＴＢＩ）、脊髄外傷、慢性疼痛症候群、線維筋痛、慢性疲労症候群、神経痛、狼瘡、サルコイドーシス、末梢神経障害、両側性末梢神経障害、糖尿病性神経障害、中心性疼痛、脊髄損傷に付随する神経障害、脳卒中、ＡＬＳ、パーキンソン病、多発性硬化症、坐骨神経症、舌咽神経痛、末梢神経炎、多発性神経炎、断端痛、幻肢痛、骨折、口内神経障害性疼痛、シャルコー疼痛、複合性局所疼痛症候群Ｉ及びＩＩ（ＣＲＰＳ Ｉ／ＩＩ）、神経根障害、ギラン・バレー症候群、知覚異常性大腿神経痛、口腔内灼熱症候群、視神経炎、発熱後神経炎、遊走性神経炎、分節性神経炎、Ｇｏｍｂａｕｌｔ神経炎、ニューロン炎、頸腕神経痛、頭蓋神経痛、膝状体神経痛、舌咽神経痛、群発頭痛、特発性神経痛、肋間上腕神経痛、***神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭部神経痛、紅神経痛、スルーダー神経痛、スプレノパラチン神経痛、眼窩上神経痛、外陰部痛又は発作性神経痛に起因するものである、請求項４９に記載の方法。
  56. 前記神経痛が、三叉神経痛、舌咽神経痛、ヘルペス後神経痛、又は灼熱痛である、請求項５５に記載の方法。
  57. 前記神経障害性疼痛が、神経障害性寒冷アロディニアである、請求項４９に記載の方法。
  58. 前記神経障害性寒冷アロディニアが、脊髄及び末梢神経手術若しくは外傷、外傷性脳損傷（ＴＢＩ）、三叉神経痛、ヘルペス後神経痛、灼熱痛、末梢神経障害、糖尿病性神経障害、中心性疼痛、脳卒中、末梢神経炎、多発性神経炎、複合性局所疼痛症候群Ｉ及びＩＩ（ＣＲＰＳ Ｉ／ＩＩ）、又は神経根障害により生じる疼痛である、請求項５７に記載の方法。
  59. 前記不安神経症が、社会不安、心的外傷後ストレス障害、恐怖症、対人恐怖症、特殊恐怖症、パニック障害、強迫神経症、急性ストレス障害、分離不安障害、又は全般性不安障害である、請求項４９に記載の方法。
  60. 前記うつ病が、大うつ病、双極性障害、季節性情動障害、出産後うつ病、躁うつ病、又は双極性うつ病である、請求項４９に記載の方法。
  61. 治療上有効な量の請求項１に記載のいずれか１つの化合物を患者に投与することを含む、患者の炎症性身体痛覚過敏症の処置方法。
  62. 治療上有効な量の請求項１に記載のいずれか１つの化合物を患者に投与することを含む、患者の炎症性内臓痛覚過敏症の処置方法。
  63. 治療上の有効量の、請求項１に記載の任意の１つの化合物を患者に投与することを含む、患者の神経障害性寒冷アロディニアの治療方法。
  64. 治療上有効な量の請求項１に記載のいずれか１つの化合物を患者に投与することを含む、患者の寒冷により悪化する心臓血管疾患の処置方法。
  65. 前記心臓血管疾患が、末梢血管疾患、血管高血圧、肺性高血圧、レイノー病、及び冠動脈疾患からなる群から選択される、請求項６４に記載の方法。
  66. 請求項１に記載のいずれか１つの化合物及び少なくとも１種の製薬上許容できる担体、製薬上許容できる賦形剤、並びに製薬上許容できる希釈剤を含む製薬学的組成物。
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Cited By (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2017503758A (ja) * 2013-11-27 2017-02-02 オゲダ エス．エー． 炎症性疾患の治療に使用するための化合物、医薬組成物、および方法
JP2019510034A (ja) * 2016-04-01 2019-04-11 ヤンセン ファーマシューティカルズ，インコーポレーテッド デングウイルス複製阻害剤としての置換インドリン誘導体
JP2019510027A (ja) * 2016-03-31 2019-04-11 ヤンセン ファーマシューティカルズ，インコーポレーテッド デングウイルス複製阻害剤としての置換インドリン誘導体
JP2020512374A (ja) * 2017-03-31 2020-04-23 ヤンセン ファーマシューティカルズ，インコーポレーテッド デングウイルス複製阻害剤としての置換インドリン誘導体
JP2020520950A (ja) * 2017-05-22 2020-07-16 ヤンセン ファーマシューティカルズ，インコーポレーテッド デングウイルス複製阻害剤としての置換インドリン誘導体
JP2020522542A (ja) * 2017-06-09 2020-07-30 山東丹紅制薬有限公司Ｓｈａｎｄｏｎｇ Ｄａｎｈｏｎｇ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｃｏ．， Ｌｔｄ． Ａｔ２ｒ受容体拮抗剤としてのカルボン酸誘導体

Families Citing this family (27)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BR112013021638A2 (pt) * 2011-02-25 2016-08-02 Irm Llc "compostos inibidores de trk, seu uso e composições que os compreendem"
GB201116559D0 (en) * 2011-09-26 2011-11-09 Univ Leuven Kath Novel viral replication inhibitors
CN103073473B (zh) * 2013-01-15 2017-06-23 天津药明康德新药开发有限公司 2‑对氟苄基‑3‑羟基吡咯烷氨基酸及其制备方法和抗癌活性研究
CN108902893B (zh) 2013-02-08 2022-02-25 通用磨坊公司 低钠食品
GB201305376D0 (en) * 2013-03-25 2013-05-08 Univ Leuven Kath Novel viral replication inhibitors
WO2015116904A1 (en) 2014-02-03 2015-08-06 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Dihydropyrrolopyridine inhibitors of ror-gamma
WO2016061160A1 (en) 2014-10-14 2016-04-21 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Dihydropyrrolopyridine inhibitors of ror-gamma
US9845308B2 (en) 2014-11-05 2017-12-19 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Isoindoline inhibitors of ROR-gamma
US9663515B2 (en) 2014-11-05 2017-05-30 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Dihydropyrrolopyridine inhibitors of ROR-gamma
JOP20160086B1 (ar) * 2015-05-08 2021-08-17 2 Katholieke Univ Leuven Ku Leuven Research And Development مشتقات اندول مستبدلة احاديا او ثنائيا بصفتها مانعات للتكاثر الفيروسي لحمى الفنك
ES2856931T3 (es) 2015-08-05 2021-09-28 Vitae Pharmaceuticals Llc Moduladores de ROR-gamma
JO3633B1 (ar) 2015-09-16 2020-08-27 Katholieke Univ Leuven Ku Leuven Research & Development مشتقات اندول مستبدلة احاديا او ثنائيا بصفتها مانعات للتكاثر الفيروسي لحمى الفنك
JOP20160198B1 (ar) 2015-09-16 2022-03-14 Janssen Pharmaceuticals Inc مشتقات اندول مستبدلة احاديا او ثنائيا بصفتها مانعات للتكاثر الفيروسي لحمى الفنك
RU2018121946A (ru) 2015-11-20 2019-12-23 Вайтаи Фармасьютиклз, Ллк Модуляторы ror-гамма
TW202220968A (zh) 2016-01-29 2022-06-01 美商維它藥物有限責任公司 ＲＯＲ－γ調節劑
CO2018009559A2 (es) 2016-03-31 2018-09-20 Janssen Pharmaceuticals Inc Derivados de indol sustituidos como inhibidores de la replicación vírica del dengue
CR20180494A (es) 2016-04-01 2019-01-29 Janssen Pharmaceuticals Inc Derivados de compuestos de indol sustituidos como inhibidores de la replicación vírica del dengue
US9481674B1 (en) 2016-06-10 2016-11-01 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Dihydropyrrolopyridine inhibitors of ROR-gamma
JOP20180025B1 (ar) 2017-03-31 2021-08-17 Janssen Pharmaceuticals Inc مشتقات اندولين مستبدلة بصفتها مانعات للتكاثر الفيروسي لحمى الفنك
AU2018274100B2 (en) 2017-05-22 2022-06-23 Janssen Pharmaceuticals, Inc. Substituted indoline derivatives as dengue viral replication inhibitors
MA49685A (fr) 2017-07-24 2021-04-14 Vitae Pharmaceuticals Llc INHIBITEURS DE ROR gamma
WO2019018975A1 (en) 2017-07-24 2019-01-31 Vitae Pharmaceuticals, Inc. INHIBITORS OF ROR GAMMA
EP3752497A1 (en) 2018-02-16 2020-12-23 Constellation Pharmaceuticals, Inc. P300/cbp hat inhibitors
US11414384B2 (en) 2018-02-16 2022-08-16 Constellation Pharmaceuticals, Inc. P300/CBP hat inhibitors
WO2021074281A1 (en) * 2019-10-17 2021-04-22 Givaudan Sa Substituted azacyles as trmp8 modulators
GB202102676D0 (en) * 2021-02-25 2021-04-14 Givaudan Sa Compositions
CN117813077A (zh) 2021-08-16 2024-04-02 西姆莱斯股份公司 组合物

Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2008515950A (ja) * 2004-10-13 2008-05-15 バイエル・ヘルスケア・アクチェンゲゼルシャフト 泌尿器系障害の処置用の冷メントール受容体−１（ｃｍｒ−１）アンタゴニストとしての４−置換ベンジルオキシ−フェニルメチルアミド誘導体

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE10215321A1 (de) 2002-04-02 2003-10-23 Metagen Pharmaceuticals Gmbh Trp-p8 Splice Varianten und regulatorische RNA
WO2006040103A1 (en) 2004-10-13 2006-04-20 Bayer Healthcare Ag Use of cold menthol receptor modulators for the treatment of respiratory disorders
WO2007017092A1 (en) 2005-08-04 2007-02-15 Bayer Healthcare Ag Substituted 4-benzyloxy-benzoic acid amide derivatives
WO2007017094A1 (en) 2005-08-04 2007-02-15 Bayer Healthcare Ag Substituted benzyloxy-phenylmethylcarbamate derivatives
WO2007017093A1 (en) 2005-08-04 2007-02-15 Bayer Healthcare Ag Substituted 2-benzyloxy-benzoic acid amide derivatives
US20070266239A1 (en) 2006-03-08 2007-11-15 David Vismans Method for providing a cryptographically signed command

Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2008515950A (ja) * 2004-10-13 2008-05-15 バイエル・ヘルスケア・アクチェンゲゼルシャフト 泌尿器系障害の処置用の冷メントール受容体−１（ｃｍｒ−１）アンタゴニストとしての４−置換ベンジルオキシ−フェニルメチルアミド誘導体

Non-Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
JPN5011011348; ＭＡＳＡＡＫＩ　ＨＩＲＯＳＥ: 'Ｎ-ＡＣＹＬ　６，７-ＤＩＭＥＴＨＯＸＹ-１，２，３，４-ＴＥＴＲＡＨＹＤＲＯＩＳＯＱＵＩＮＯＬＩＮＥ：　以下備考' ＢＩＯＯＲＧＡＮＩＣ　＆　ＭＥＤＩＣＩＮＡＬ　ＣＨＥＭＩＳＴＲＹ　ＬＥＴＴＥＲＳ Ｖ１３　Ｎ２４, 20031201, Ｐ４４９７-４４９９, ＥＬＳＥＶＩＥＲ　ＳＣＩＥＮＣＥ *
JPN5011011349; ＷＨＥＡＴＬＥＹ　Ｗ　Ｂ: 'ＢＡＳＩＣ　ＥＴＨＥＲＳ　ＤＥＲＩＶＥＤ　ＦＲＯＭ　beta-ＨＹＤＲＯＸＹＰＨＥＮＥＴＨＹＬＡＭＩＮＥＳ' ＪＯＵＲＮＡＬ　ＯＦ　ＯＲＧＡＮＩＣ　ＣＨＥＭＩＳＴＲＹ Ｖ２３, 19580901, Ｐ５１９３-５２００ *
JPN7013003739; ＳＴＮデータベース，ＲＥＧＩＳＴＲＹファイル［ｏｎｌｉｎｅ］ , 20010719, ＲＮ：３４６７１５-２３-９, Ｃｈｅｍｉｃａｌ　Ａｂｓｔｒａｃｔｓ　Ｓｅｒｖｉｃｅ（ａ　ｄｉｖｉｓｉｏｎ　ｏｆ　ｔｈｅ　Ａｍｅｒｉ *

Cited By (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2017503758A (ja) * 2013-11-27 2017-02-02 オゲダ エス．エー． 炎症性疾患の治療に使用するための化合物、医薬組成物、および方法
JP2019510027A (ja) * 2016-03-31 2019-04-11 ヤンセン ファーマシューティカルズ，インコーポレーテッド デングウイルス複製阻害剤としての置換インドリン誘導体
JP2019510034A (ja) * 2016-04-01 2019-04-11 ヤンセン ファーマシューティカルズ，インコーポレーテッド デングウイルス複製阻害剤としての置換インドリン誘導体
JP2020512374A (ja) * 2017-03-31 2020-04-23 ヤンセン ファーマシューティカルズ，インコーポレーテッド デングウイルス複製阻害剤としての置換インドリン誘導体
JP7038733B2 (ja) 2017-03-31 2022-03-18 ヤンセン ファーマシューティカルズ，インコーポレーテッド デングウイルス複製阻害剤としての置換インドリン誘導体
JP2020520950A (ja) * 2017-05-22 2020-07-16 ヤンセン ファーマシューティカルズ，インコーポレーテッド デングウイルス複製阻害剤としての置換インドリン誘導体
JP7179773B2 (ja) 2017-05-22 2022-11-29 ヤンセン ファーマシューティカルズ，インコーポレーテッド デングウイルス複製阻害剤としての置換インドリン誘導体
JP2020522542A (ja) * 2017-06-09 2020-07-30 山東丹紅制薬有限公司Ｓｈａｎｄｏｎｇ Ｄａｎｈｏｎｇ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｃｏ．， Ｌｔｄ． Ａｔ２ｒ受容体拮抗剤としてのカルボン酸誘導体
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