JP2011526622A5 - - Google Patents

Claims (15)

1. クエチアピン、または、その薬学的に許容される塩、その多形体、その溶媒和物、その水和物のいずれかを少なくとも含む薬物と、
   １つ以上の非ゲル化放出制御ポリマーと、
   １つ以上の薬学的に許容される添加剤とを含む
   ことを特徴とする徐放性剤形。
2. 請求項１に記載の徐放性剤形であって、
   前記剤形は、
   マトリクス内に前記薬物を含む
   ことを特徴とする徐放性剤形。
3. 請求項１に記載の徐放性剤形であって、
   前記剤形は、錠剤、カプセル、ペレット、顆粒を含む
   ことを特徴とする徐放性剤形。
4. 請求項１に記載の徐放性剤形であって、
   前記非ゲル化放出制御ポリマーは、
   酢酸セルロースと、ポリ（エチルアクリレート、メチルメタクリレート）ポリマー、アンモニオメタクリレートコポリマーを含むアクリル系ポリマーとを含む群から選択される
   ことを特徴とする徐放性剤形。
5. 請求項１に記載の徐放性剤形であって、
   前記徐放性剤形は、さらに皮膜される
   ことを特徴とする徐放性剤形。
6. ａ）クエチアピン、または、その薬学的に許容される塩、その多形体、その溶媒和物、その水和物および１つ以上の放出制御材料を含む第１の造粒と、
   ｂ） 前記第１の造粒の前記１つ以上の放出制御材料と同じまたは異なる１つ以上の放出制御材料と、任意にはクエチアピン、または、その薬学的に許容される塩、その多形体、その溶媒和物、その水和物を含む第２の造粒とを含む
   ことを特徴とする徐放性剤形。
7. 請求項６に記載の徐放性剤形であって、
   前記放出制御材料は、グリセリド、硬化ヒマシ油、硬化植物油、油、ろうまたはろう様物質、脂肪、脂肪酸、脂質、持続性デンプン（sustained starch）、脂肪アルコール、タンパク質、セラックを含む疎水性材料、または、不水溶性セルロースと、酢酸セルロースを含む非ゲル化ポリマーと、ポリ（エチルアクリレート、メチルメタクリレート）ポリマーを含むアクリル系ポリマーとを含む群から選択されたポリマーから選択される
   ことを特徴とする徐放性剤形。
8. 請求項６に記載の徐放性剤形であって、
   ５０％以上の薬物が８時間以内で放出されるようなｉｎ ｖｉｔｒｏ放出プロファイルを有する
   ことを特徴とする徐放性剤形。
9. 請求項６に記載の徐放性剤形であって、
   ７０％以上の薬物が１２時間以内で放出されるようなｉｎ ｖｉｔｒｏ放出プロファイルを有する
   ことを特徴とする徐放性剤形。
10. 請求項６に記載の徐放性剤形であって、
    ８０％以上の薬物が２０時間以内で放出されるようなｉｎ ｖｉｔｒｏ放出プロファイルを有する
    ことを特徴とする徐放性剤形。
11. クエチアピン、または、その薬学的に許容される塩、その多形体、その溶媒和物、その水和物および１つ以上の放出制御材料を含む第１の造粒に続いて、顆粒を粉砕することと、
    第１の造粒の粉砕された顆粒と、粉砕が次ぐ前記第１の造粒の前記１つ以上の放出制御材料と同じまたは異なる１つ以上の放出制御材料とを用いた第２の造粒に続いて粉砕することと、
    第２の造粒後の前記粉砕された顆粒を潤滑剤と混合し、その後圧縮して徐放性剤形を形成することと
    を備えることを特徴とする徐放性剤形の調製方法。
12. ａ）クエチアピン、または、その薬学的に許容される塩、その多形体、その溶媒和物、その水和物および１つ以上の薬学的に許容される添加材を含む即効型コアと、
    ｂ）１つ以上の非ゲル化放出制御材料を含む徐放性コーティングとを含む
    ことを特徴とする徐放性剤形。
13. 活性物質クエチアピン、または、その薬学的に許容される塩、その多形体、その溶媒和物、その水和物を含み、
    前記活性物質は、コアの全重量の４０重量％を超える量で存在する
    ことを特徴とする徐放性剤形。
14. 請求項１３に記載の徐放性剤形であって、
    前記放出制御材料は、疎水性材料または親水性材料から選択される
    ことを特徴とする徐放性剤形。
15. ａ）クエチアピン、または、その薬学的に許容される塩、その多形体、その溶媒和物、その水和物および１つ以上の放出制御材料を含む第１の造粒と、
    ｂ）前記第１の造粒の前記１つ以上の放出制御材料と同じまたは異なる１つ以上の放出制御材料を含む第２の造粒と
    を含み、
    クエチアピンは、コアの合計重量の４０重量％を超える量で存在する
    ことを特徴とする徐放性剤形。