JP2011020974A - 皮膚外用組成物 - Google Patents

Abstract

【課題】エラスチンの産生促進性能に優れた皮膚外用組成物の提供。
【解決手段】カタバミ科ゴレンシ属に属するスターフルーツを抽出溶媒で抽出することにより得られるスターフルーツ抽出物と、ユキノシタ科ヒマラヤユキノシタ属に属するパシャンベを抽出溶媒で抽出することにより得られるパシャンベ抽出物とを含有していることを特徴とし、それらの重量比が乾燥物換算でスターフルーツ抽出物：パシャンベ抽出物＝８：２〜２：８である皮膚外用組成物。
【選択図】図１

Description

本発明は、皮膚外用組成物に関する。

皮膚の内方側にある真皮は、線維芽細胞と、該細胞によって該細胞の外に産生されるエラスチンやコラーゲン等の細胞外マトリックスなどとで構成されている。そして、これらが真皮の構造を維持することにより、皮膚は、弾力性、柔軟性などが保たれた状態で維持されている。

ところが、エラスチンやコラーゲンなどの細胞外マトリックスは、紫外線の照射や加齢などによって、産生量が減少したり、その分解や変性が引き起こされたりする。その結果、皮膚は、弾力性低下、シワの形成といった老化症状を呈するようになる。
即ち、紫外線の照射や加齢などに伴って引き起こされる皮膚の老化症状には、該細胞外マトリックスの産生量の減少などが関与している。

そこで、皮膚の老化症状を防ぐべく、真皮の細胞外マトリックスの産生を促進させ得る皮膚外用組成物、具体的には、例えば、スターフルーツの花部からの抽出物を配合した皮膚外用組成物が提案されている（特許文献１）。

しかしながら、斯かる皮膚外用組成物は、真皮の細胞外マトリックスのなかでもエラスチンの産生促進能力に関しては、必ずしも優れたものではないという問題がある。

特開２００６−８５７１号公報

本発明は、上記の問題点等に鑑み、エラスチンの産生促進性能に優れた皮膚外用組成物を提供することを課題とする。

本発明者等は上記課題を解決するために鋭意研究を重ねた結果、スターフルーツ抽出物およびパシャンベ抽出物を含有させた組成物が、優れたエラスチンの産生促進性能を有することを見出し、本発明を完成するに至った。

本発明に係る皮膚外用組成物は、スターフルーツ抽出物とパシャンベ抽出物とを含有していることを特徴としている。

また、前記スターフルーツ抽出物と前記パシャンベ抽出物との重量比が乾燥物換算で８：２〜２：８であることが好ましい。斯かる重量比が乾燥物換算で８：２〜２：８であることにより、前記皮膚外用組成物のエラスチン産生促進性能がより優れたものになり得るという利点がある。
なお、乾燥物換算とは、抽出物から抽出溶媒を除いた残渣である乾燥物の重量に換算することを意味する。

本発明の皮膚外用組成物は、スターフルーツ抽出物とパシャンベ抽出物とを含有していることから、優れたエラスチンの産生促進性能を有するという効果を奏する。

エラスチンの産生量を示すグラフ。 エラスチンの産生量を示すグラフ。 エラスチンの産生量を示すグラフ。

本発明の実施形態について以下に説明する。
本実施形態の皮膚外用組成物は、スターフルーツ抽出物およびパシャンベ抽出物を含有している。また、本実施形態の皮膚外用組成物は、スターフルーツ抽出物およびパシャンベ抽出物以外の成分を含有し得るものであり、通常、水を含有する。

前記スターフルーツ抽出物は、カタバミ科ゴレンシ属に属するスターフルーツ（五斂子ともいう、学名：Averrhoa carambolaL.）を抽出溶媒で抽出することにより得られるものである。
また、前記スターフルーツ抽出物は、前記抽出溶媒によるスターフルーツの抽出液、その希釈液、その濃縮液、あるいはその抽出溶媒を除去した乾燥物を意味するものである。
前記スターフルーツ抽出物が抽出液、その希釈液、その濃縮液の態様である場合、その濃度は、通常、乾燥物換算で０．１〜１０重量％である。

前記抽出溶媒で抽出されるスターフルーツの部位としては、特に限定されるものではないが、果実、花、葉等が挙げられ、エラスチン産生をより促進し得るという点で、葉が好ましい。

前記抽出溶媒としては、エタノール，プロパノールなどの炭素数１〜５の低級脂肪族アルコール、アセトン，メチルエチルケトンなどの低級脂肪族ケトン、１，３−ブチレングリコール，グリセリン，プロピレングリコールなどの炭素数２〜５の多価アルコール、又は水などが挙げられる。
また、前記抽出溶媒としては、２種以上の前記抽出溶媒を混合したものが挙げられる。その混合比は特に限定されるものではなく、適宜調整され得る。

なかでも、前記抽出溶媒としては、水及びエタノールを含む抽出溶媒が好ましく、水とエタノールとが水：エタノール＝７：３〜２：８の容量比で混合された抽出溶媒がより好ましい。

前記抽出の方法としては、従来公知の一般的な方法を採用することができ、例えば、抽出溶媒を還流させる方法を採用できる。

前記スターフルーツ抽出物としては、具体的には、例えばスターフルーツの葉の部位を乾燥し又は乾燥することなく粉砕した後、ソックスレー抽出器などの抽出器具を用いて、水：エタノール＝７：３〜２：８容量比の抽出溶媒によって還流抽出することにより得られるものが好ましい。また、抽出溶媒量は、抽出原料（スターフルーツの葉部）の５〜１５倍量（重量比）であり、抽出時間は１〜３時間であり、抽出温度は２０〜９５℃であることが好ましい。

なお、前記スターフルーツ抽出物としては、例えば、化粧料等の原料として市販されているものを用いることができる。

前記皮膚外用組成物におけるスターフルーツ抽出物の含有濃度は、特に限定されるものではないが、スターフルーツ抽出物の濃度が乾燥物換算で０．００００５〜０．０５重量％であることが好ましい。スターフルーツ抽出物の濃度が乾燥物換算で０．００００５重量％以上であることにより、エラスチン産生をより促進できるという利点がある。また、より少ない量でエラスチン産生を促進し得る点から、スターフルーツ抽出物の濃度は乾燥物換算で０．０５重量％以下であることが好ましい。

前記パシャンベ抽出物は、ユキノシタ科ヒマラヤユキノシタ属に属するパシャンベ（Pashanbheda）を抽出溶媒で抽出することにより得られるものである。詳しくは、学名：Bergenia ligulata（Wall.）Engl.、Bergenia stracheyi（Hook．f．＆Thoms．）Engl．、又は、Bergenia ciliata（Haw．）Sternb．のパシャンベを抽出溶媒で抽出することにより得られるものである。即ち、斯かるパシャンベの１種又は２種以上を抽出溶媒で抽出することにより得られるものである。なかでも、エラスチン産生をより促進し得るという点で、Bergenia ligulata（Wall.）Engl.を抽出溶媒で抽出することにより得られるものが好ましい。
また、前記パシャンベ抽出物は、前記抽出溶媒によるパシャンベの抽出液、その希釈液、その濃縮液、あるいはその抽出溶媒を除去した乾燥物を意味するものである。
前記パシャンベ抽出物が抽出液、その希釈液、その濃縮液の態様である場合、その濃度は、通常、乾燥物換算で０．１〜１０重量％である。

前記抽出溶媒で抽出されるパシャンベの部位としては、特に限定されるものではないが、エラスチン産生をより促進し得るという点で、根茎が好ましい。

前記抽出溶媒としては、エタノール，プロパノールなどの炭素数１〜５の低級脂肪族アルコール、アセトン，メチルエチルケトンなどの低級脂肪族ケトン、１，３−ブチレングリコール，グリセリン，プロピレングリコールなどの炭素数２〜５の多価アルコール、又は水などが挙げられる。
また、前記抽出溶媒としては、２種以上の前記抽出溶媒を混合したものが挙げられる。その混合比は特に限定されるものではなく、適宜調整され得る。

なかでも、前記抽出溶媒としては、水及びエタノールを含む抽出溶媒が好ましく、水とエタノールとが水：エタノール＝７：３〜２：８の容量比で混合された抽出溶媒がより好ましい。

前記抽出の方法としては、従来公知の一般的な方法を採用することができ、例えば、還流させる方法を採用できる。

前記パシャンベ抽出物としては、具体的には、例えばパシャンベの根茎を乾燥し、又は乾燥することなく粉砕した後、ソックスレー抽出器などの抽出器具を用いて、水：エタノール＝７：３〜２：８容量比の抽出溶媒によって還流抽出することにより得られるものが好ましい。また、抽出溶媒量は、抽出原料（パシャンベの根茎）の５〜１５倍量（重量比）であり、抽出時間は、１〜３時間であり、抽出温度は２０〜９５℃であることが好ましい。

なお、前記パシャンベ抽出物としては、例えば、化粧料等の原料として市販されているものを用いることができる。

前記皮膚外用組成物におけるパシャンベ抽出物の含有濃度は、特に限定されるものではないが、パシャンベ抽出物の濃度が乾燥物換算で０．００００５〜０．０５重量％であることが好ましい。パシャンベ抽出物の濃度が乾燥物換算で０．００００５重量％以上であることにより、エラスチン産生をより促進できるという利点がある。また、より少ない量でエラスチン産生を促進し得る点から、パシャンベ抽出物の濃度は乾燥物換算で０．０５重量％以下であることが好ましい。

前記皮膚外用組成物におけるスターフルーツ抽出物及びパシャンベ抽出物を合わせた含有濃度は、特に限定されるものではないが、スターフルーツ抽出物及びパシャンベ抽出物が乾燥物換算で、０．０００１〜０．１重量％であることが好ましく、０．０００２〜０．０１重量％であることがより好ましく、０．０００６〜０．００５重量％であることがさらに好ましく、０．００１２〜０．００２５重量％であることが特に好ましい。スターフルーツ抽出物及びパシャンベ抽出物の合計濃度が乾燥物換算で０．０００１重量％以上であることにより、エラスチン産生をより促進できるという利点がある。また、より少ない量でエラスチン産生を促進し得る点から、該合計濃度は乾燥物換算で０．１重量％以下であることが好ましい。

前記皮膚外用組成物におけるスターフルーツ抽出物とパシャンベ抽出物の含有比は、特に限定されるものではないが、重量比が、乾燥物換算でスターフルーツ抽出物：パシャンベ抽出物＝８：２〜２：８の範囲であることが好ましく、７：３〜５：５の範囲であることがより好ましい。スターフルーツ抽出物及びパシャンベ抽出物の重量比が乾燥物換算で８：２〜２：８の範囲であることにより、エラスチン産生をより促進できるという利点がある。

前記皮膚外用組成物としては、例えば、医薬用の皮膚外用組成物、化粧料用の皮膚外用組成物等が挙げられる。

前記皮膚外用組成物は、従来公知の一般的な方法によって調製することができる。

なお、本発明の皮膚外用組成物の形態は、限定されるものではなく、一般の皮膚外用組成物において採用される種々の形態を、本発明の効果を損ねない範囲で採用することができる。
例えば、本発明の皮膚外用組成物は、ジェル状、ローション状、乳液状、クリーム状、軟膏状、半固形状等の剤型とすることができる。また、本発明の皮膚外用組成物には、剤型に応じ、薬効成分、オイル、色素、防腐剤、界面活性剤、香料、顔料等を適宜配合することができる。

次に実施例を挙げて本発明をさらに詳しく説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。

以下の試験例では、正常ヒト皮膚線維芽細胞（ＮＨＤＦ）の培養中に産生されるエラスチン量を測定することにより、スターフルーツ抽出物やパシャンベ抽出物によってエラスチン産生が促進されるか否かについて評価した。

＜スターフルーツ抽出物＞
スターフルーツ抽出物として、商品名「スターフルーツ葉抽出液 BG30」（丸善製薬社製 抽出溶媒を除いた乾燥物を１．０重量％含有 葉の抽出物）を用いた。以下、斯かる抽出物を「スターフルーツ抽出液」という。

＜パシャンベ抽出物＞
パシャンベ抽出物として、商品名「パシャンベエキス ＳＫ」（香栄興業社製 抽出溶媒を除いた乾燥物を０．５重量％含有、根茎の抽出物）を用いた。以下、斯かる抽出物を「パシャンベ抽出液」という。

（試験例１）
正常ヒト皮膚線維芽細胞（ＮＨＤＦ）の培養には、１０％ウシ胎児血清、１００ユニットペニシリン、０．１ｍｇ／ｍＬストレプトマイシンを添加したＮＨＤＦ培養用培地（ＤＭＥＭ）を用いた。
３５ｍｍ組織培養用ディッシュ（ＩＷＡＫＩ社製）に、２×１０⁶（ｃｅｌｌ／ｍｌ）の細胞数となるように、ＤＭＥＭに懸濁したＮＨＤＦを４ｍＬ播種した。ＮＨＤＦの培養は、インキュベーター（９５容量％空気、５容量％二酸化炭素）内において、３７℃の条件下で行った。
コンフルエントとなった培養２日目に、それまでの培地を、ＤＭＥＭ（Doulbecco's modified Eagle's Medium）培地と交換し、スターフルーツ抽出液を０．２５重量％（乾燥物換算で０．００２５重量％）となるように加え、さらに２４時間培養した。
その後、培地に２５０ｍＭ濃度のシュウ酸溶液１ｍＬを加え、細部を溶解した。
続いて、１００℃で６０分間、室温で放置し、遠心分離によって得た上清を細胞ライセートとした。そして、細胞ライセート中のエラスチン量をBiocolor社のFastin Elastin Assayキットを用いて定量した。

（試験例２）
スターフルーツ抽出液に代えて、パシャンベ抽出液を０．５重量％（乾燥物換算で０．００２５重量％）となるように培地に加えた点以外は、試験例１と同様にしてエラスチン量を定量した。

（試験例３）
スターフルーツ抽出液に代えて、スターフルーツ抽出液：パシャンベ抽出液＝５：５（乾燥物換算の重量比）の混合物を０．３７５重量％（乾燥物換算で０．００２５重量％）となるように培地に加えた点以外は、試験例１と同様にしてエラスチン量を定量した。

（試験例４）
抽出液として何も加えなかった点以外は、試験例１と同様にしてエラスチン量を定量した。

試験例１〜４において産生されたエラスチン量を、抽出液として何も加えなかった試験例４のエラスチン量に対する相対値として示した図１に示す。
図１からも明らかなように、スターフルーツ抽出物及びパシャンベ抽出物を組み合わせることにより、相乗的にエラスチン産生が促進されることが分かった。

（試験例５）
スターフルーツ抽出液に代えて、スターフルーツ抽出液とパシャンベ抽出液との混合物を０．７５重量％（乾燥物換算で０．００５０重量％）となるように培地に加えた点以外は、試験例１と同様にしてエラスチン量を定量した。

（試験例６）
スターフルーツ抽出液に代えて、スターフルーツ抽出液とパシャンベ抽出液との混合物を０．１８７５重量％（乾燥物換算で０．００１２５重量％）となるように培地に加えた点以外は、試験例１と同様にしてエラスチン量を定量した。

（試験例７）
スターフルーツ抽出液に代えて、スターフルーツ抽出液とパシャンベ抽出液との混合物を０．０９３７５重量％（乾燥物換算で０．０００６２５重量％）となるように培地に加えた点以外は、試験例１と同様にしてエラスチン量を定量した。

試験例３〜７において産生されたエラスチン量を、抽出液として何も加えなかった試験例４のエラスチン量に対する相対値として示した図２に示す。

（試験例８）
スターフルーツ抽出液に代えて、スターフルーツ抽出液とパシャンベ抽出液との混合物を０．３重量％（乾燥物換算で０．００２５重量％ ８：２重量比）となるように培地に加えた点以外は、試験例１と同様にしてエラスチン量を定量した。

（試験例９）
スターフルーツ抽出液に代えて、スターフルーツ抽出液とパシャンベ抽出液との混合物を０．３２５重量％（乾燥物換算で０．００２５重量％ ７：３重量比）となるように培地に加えた点以外は、試験例１と同様にしてエラスチン量を定量した。

（試験例１０）
スターフルーツ抽出液に代えて、スターフルーツ抽出液とパシャンベ抽出液との混合物を０．４２５重量％（乾燥物換算で０．００２５重量％ ３：７重量比）となるように培地に加えた点以外は、試験例１と同様にしてエラスチン量を定量した。

（試験例１１）
スターフルーツ抽出液に代えて、スターフルーツ抽出液とパシャンベ抽出液との混合物を０．４５重量％（乾燥物換算で０．００２５重量％ ２：８重量比）となるように培地に加えた点以外は、試験例１と同様にしてエラスチン量を定量した。

試験例１〜４，８〜１１において産生されたエラスチン量を、抽出液として何も加えなかった試験例４のエラスチン量に対する相対値として示した図３に示す。

本発明の皮膚外用組成物は、例えば、乳液、軟膏、クリーム、ゲル、エアゾール内容物などの形態で使用でき、また、医薬品、医薬部外品又は化粧品等として好適に用いられ得る。

Claims (2)

1. スターフルーツ抽出物とパシャンベ抽出物とを含有していることを特徴とする皮膚外用組成物。
2. 前記スターフルーツ抽出物と前記パシャンベ抽出物との重量比が乾燥物換算でスターフルーツ抽出物：パシャンベ抽出物＝８：２〜２：８である請求項１記載の皮膚外用組成物。

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