JP2011020958A - シワ抑制用組成物 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】脂肪酸アルカノールアミド及び/又はその塩を有効成分とするシワ抑制用組成物であって、前記脂肪酸アルカノールアミドの脂肪酸部の炭素数が17〜19であり、アルカノール部の炭素数が1〜4であるシワ抑制用組成物。
【選択図】図1
Description
本発明のシワ抑制用組成物で使用する脂肪酸アルカノールアミドは、脂肪酸部の炭素数が17〜19であり、アルカノール部の炭素数が1〜4である。前記脂肪酸部を形成する脂肪酸は、シワ抑制効果の点から、不飽和脂肪酸であることが好ましく、一価又は二価の不飽和脂肪酸であることがより好ましい。前記脂肪酸部の炭素数は、シワ抑制効果の点から、17〜19であって、18であることが好ましい。また、前記アルカノール部の炭素数は、シワ抑制効果の点から、1〜4であって、1〜3が好ましく、2がより好ましい。
本発明のシワ抑制用組成物は、上述の脂肪酸アルカノールアミド以外の成分として、取扱い性の点から、シワ抑制効果及び安全性を著しく損なわない範囲で担体を含んでもよい。前記担体としては、マンニトール、乳糖、デキストラン等の水溶性の単糖類、オリゴ糖類、又は多糖類; ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース等のゲル形成性又は水溶性のセルロース類; 結晶性セルロース、α−セルロース、架橋カルボキシメチルセルロースナトリウム及びそれらの誘導体等の水吸収性でかつ水難溶性のセルロース類; ヒドロキシプロピル澱粉、カルボキシメチル澱粉、架橋澱粉、アミロース、アミロペクチン、ペクチン及びそれらの誘導体等の水吸収性でかつ水難溶性の多糖類; アラビアガム、トラガンドガム、グリコマンナン及びそれらの誘導体等の水吸収性でかつ水難溶性のガム類; ポリビニルピロリドン、架橋ポリアクリル酸及びその塩、架橋ポリビニルアルコール、ポリヒドロキシエチルメタクリレート及びそれらの誘導体等の架橋ビニル重合体類; リン脂質、コレステロール等のリポソーム等分子集合体を形成する脂質類糖を挙げることができる。
本発明のシワ抑制用組成物は、当業者であれば、上述の脂肪酸アルカノールアミド及び担体を用いて適宜適当な形態に調製することができる。本発明のシワ抑制用組成物の形態は、シワ抑制効果が発揮できる形態であれば特に制限されず、内服形態としてもよく、或いは、後述するような外用剤の形態であってもよい。本発明のシワ抑制用組成物は、ヒト及びヒト以外の動物に適用できる。
本発明は、一態様として、本発明のシワ抑制用組成物を含むシワ抑制用皮膚外用剤(以下、本発明の皮膚外用剤ともいう)に関する。本発明の皮膚外用剤は、本発明のシワ抑制用組成物にさらに必要に応じて適宜選択したその他の成分を含んでいてもよく、或いは、本発明のシワ抑制用組成物そのままであってもよい。
本発明は、その他の態様として、本発明のシワ抑制用組成物又は本発明の皮膚外用剤を皮膚に塗布することを含むシワ形成抑制方法に関する。塗布方法は特に制限されず、前述した剤形に従って使用できる。本発明のシワ形成抑制方法は、その一態様として、0.0001〜10重量%の脂肪酸アルカノールアミドを配合する本発明のシワ抑制用組成物又は本発明の皮膚外用剤を、シワ形成を抑制したい部分の皮膚に1日1〜2回塗布することを含む。
リノレイルエタノールアミド(Linoleoylethanolamide、Cayman社製)を、溶媒(エタノール:ブチレングリコール=1:1)に0.02重量%となるように溶解して、シワ抑制用組成物(実施例1)の調製を調製した。このシワ抑制用組成物のコントロールとして、リノレイルエタノールアミドを含まない前記溶媒のみ(vehicle)を用いた。
上記実施例1のシワ抑制用組成物及びコントロールを被検薬剤として使用し、下記の測定方法に基づいてシワ形成抑制の測定を行い、下記の評価方法で評価した。その結果を図1に示す。
へアレスマウス(HOS:HR-1、雄4週齢)の背部にUVBを週3回照射した。照射は6週間行った。照射量は1週目:92 mJ/cm2、2週目:138 mJ/cm2、3週目:184 mJ/cm2、4週目:276 mJ/cm2、5週目:368 mJ/cm2、6週目:368 mJ/cm2とした。被験薬剤塗布は、UVB照射開始直後から行った。マウスを2群(各群3匹)に分け、被験薬剤を照射直後にマウスの背部に塗布し、被験薬剤の有効性の評価を行った。
6週間後のシワの発生状況を3名の判定者が肉眼観察によりスコア化した。シワの発生状況は、「シワなし:0」、「背部に薄いシワ:2」、「背部全体に薄いシワ:4」、「背部に深いシワ:6」、「背部全体に深いシワ:8」として、点数化した。評点が高いほどシワが深いことを示す。各群の平均値を算出して薬剤の効果を図1に示す。
リノレイルエタノールアミド及びオレオイルエタノールアミド(Oleoylethanolamide)(共にCayman社製)を試験サンプルとして用い、ラット動脈片をコラーゲンゲル中で培養することを含む下記方法及び条件で血管新生抑制作用を測定した。
日本クレア社より購入した6〜8週齢(体重160〜240 g)のWistar系雄ラットを下記血管新生抑制作用試験に供した。
前記試験動物をジエチルエーテルにより麻酔し、右大腿動脈切断により出血死させた後、胸部大動脈を取り出し、1〜1.5 mmの長さに切断した。この動脈片を6ウェル培養プレートに移し、コラーゲンゲル溶液を包埋し、37℃でゲル化させた。その後1%ITS+(Becton Dickinson Bioscience社製)を含むRPMI1640培地(Gibco社製)を2 mL加えた。次いで試験サンプルをそれぞれ100 μg/mLとなるように添加し、5%CO2インキュベーター中で7日間培養した。コントロールには、サンプルを添加しないこと以外は同様の操作を行った。
Claims (7)
- 脂肪酸アルカノールアミド及び/又はその塩を有効成分とするシワ抑制用組成物であって、前記脂肪酸アルカノールアミドの脂肪酸部の炭素数が17〜19であり、アルカノール部の炭素数が1〜4である、シワ抑制用組成物。
- 前記脂肪酸アルカノールアミドが、リノレイルエタノールアミド及び/又はオレオイルエタノールアミドである、請求項1記載のシワ抑制用組成物。
- 抑制するシワが、光老化に起因するシワである、請求項1又は2に記載のシワ抑制用組成物。
- 前記脂肪酸アルカノールアミド以外の光老化に起因するシワの抑制及び/又は防止に有効な成分を有効量含まない、請求項1から3のいずれかに記載のシワ抑制用組成物。
- 前記の光老化に起因するシワの抑制及び/又は防止に有効な成分(前記脂肪酸アルカノールアミド以外)が、レチノール、レチニルエステル、及び塩化カルニチンの少なくとも1つである、請求項4記載のシワ抑制用組成物。
- 前記シワ抑制用組成物における前記脂肪酸アルカノールアミド含有量が、0.0001〜10重量%である、請求項1から5のいずれかに記載のシワ抑制用組成物。
- 請求項1から6のいずれかに記載のシワ抑制用組成物を含む、シワ抑制用皮膚外用剤。
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