JP2010538043A - ピリメタニルと銀化合物の組み合わせ - Google Patents
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Abstract
【選択図】 なし
Description
、硫酸、硝酸、リン酸、ホスフィン酸などのような無機酸;あるいは例えば酢酸、プロパン酸、ヒドロキシ酢酸、2−ヒドロキシプロパン酸、2−オキソ−プロパン酸、エタン二酸、プロパン二酸、ブタン二酸、(Z)−2−ブテン二酸、(E)−2−ブテン−二酸、2−ヒドロキシブタン二酸、2,3−ジヒドロキシ−ブタン二酸、2−ヒドロキシ−1,2,3−プロパン−トリカルボン酸、メタンスルホン酸、エタン−スルホン酸、ベンゼンスルホン酸、4−メチルベンゼン−スルホン酸、シクロヘキサンスルファミン酸、2−ヒドロキシ安息香酸、4−アミノ−2−ヒドロキシ安息香酸などの酸のような有機酸を含む。
uniforms)、靴の内張りのような布あるいはフィルター又は床仕上材におけるような臭いの問題の予防において有用である。本発明は、ライトのスィッチ及びスィッチ板のような電気装置;トイレシートのような衛生陶器;及びドアハンドル、手すり、オムツ換え用台(baby−changing tables)、電話の製造及び最高度の衛生保護が必要な他の末端−使用用途のためのような、超−衛生的ポリマーがコーティングされた領域又は品目を保護することが同様に可能である。
生ずる割合である。当該技術分野における熟練者が理解するであろう通り、効果が測定される微生物の種類及び処理されるべき基質に依存して、組成物中の成分(I)及び(II)の種々の割合内で、該相乗的効果を得ることができる。本出願の記述に基づき、実験1に記載される毒性プレートアッセイ(Poison Plate Assay)の方法に従って、そのような組み合わせの相乗的効果の決定を行うことができる。しかしながら一般に、ほとんどの微生物に関し、活性組成物中の成分(I)の量対成分(II)の量の適した重量による割合は、10:1〜1:10の範囲内に含まれるべきであると言うことができる。特に、この範囲は8:2〜2:8、より特定的に3:1〜1:3又は2:1〜1:2である。本発明の組成物中における成分(I)対成分(II)の別の特定の比は、成分(I)及び成分(II)の1つの間の1:1の比である。
量%である。
−(a)成分(I)(すなわちピリメタニル)を含んでなる組成物、ならびに
−(b)酢酸銀、アルギン酸銀、アジ化銀、クエン酸銀、乳酸銀、硝酸銀、過塩素酸銀、硫酸銀、塩化銀、チオシアン酸銀、リン酸銀−ナトリウム−水素−ジルコニウム、銀スルファジアジン、銀シクロヘキサン二酢酸及び二銀2,5−ジクロロ−3,6−ジヒドロキシ−2,5−シクロヘキサジエン−1,4−ジオンから選ばれる成分(II)を含んでなる組成物
を同時もしくは逐次的使用のための組み合わせとして含有する製品も包含し、ここで該組成物(a)及び(b)は相乗的殺生物効果を与えるそれぞれの割合にある。他の適した銀成分(II)は、例えば、溜めとしてリン酸ジルコニウムに基づくセラミックスを用いるようなイオン交換機構により、銀を徐々に生物的に利用可能にするための方法を用いて銀を遊離させる生成物、あるいは溜めもしくは担体としてのガラスセラミックス中に与えられる銀、あるいは溜めとしてゼオライト、シリカゲル又は二酸化チタンが与えられた銀、あるいは成形された、ラッカーが塗られたもしくは塗装された製品の製造のためのプラス
チック組成物、例えばアミノ樹脂(例えばウレア−ホルムアミド樹脂、メラミン−ホルムアミド樹脂....)又は熱可塑性樹脂(例えばポリエステル、ポリエチレン、ポリアクリレート、pvc...)中に導入されるか、あるいは典型的には1〜1000nmの粒度を有するナノ−銀粒子として与えられる銀を含有する無機誘導体である。そのような製品は、別々の容器を含んでなる適したパッケージから成ることができ、ここで各容器は成分(I)又は成分(II)の1つを、好ましくは調製された形態で含んでなる。そのような調製された形態は一般に、両方の活性成分を含有する調剤に関して記載したと同じ組成を有する。
ブチルフェノキシポリエトキシエタノール、ポリエチレングリコール及びオクチルフェノキシポリエトキシ−エタノールである。ポリエチレンソルビタンの脂肪酸エステル、例えばポリオキシエチレンソルビタントリオレートも適した非−イオン性界面活性剤である。
実験1:毒性プレートアッセイ
一次化合物の名称:−ピリメタニル(I)
銀塩の名称: −硝酸銀又は過塩素酸銀
原液: DMSO中の1000ppm
試験組み合わせ: %生成物A + %生成物B
100 + 0
80 + 20
66 + 33
50 + 50
33 + 66
20 + 80
0 + 100
組み合わせ中の合計活性成分の濃度:
1/3のステップで増加する第1系列の濃度:2.11−2.82−3.75−5.01−6.67−8.90−11.87−15.82−21.09−28.13−37.50−50.00ppm
1/3のステップで増加する第2系列の濃度:21.12−28.16−37.54−50.06−66.74−88.99−118.65−158.20−210.94−281.25−375.00−500.00ppm
培養倍地: バクテリア:トリプトース寒天(TA):1リットルの脱イオン水中
の20g バクトトリプトース(bacto tryptose)、
5g 塩化ナトリウム、1g バクトデキストロース(bacto
dextrose)及び15g バクトアガール(bacto ag
ar)
菌・カビ及び酵母:グルコース寒天(GA):1リットルの脱イオン
水中の10g グルコース、1.5g K2HPO4、2g KH2
PO4、1g (NH4)2SO4、0.5g MgSO4及び12
.5g 寒天
実験装置: 24−ウェルプレート
試験種: バクテリア
シュードモナス・アエルギノサ(Pseudomonas aeru
ginosa) NCIB 8295
エシェリキア・コリ(Escherichia coli)
SSB 18
スタフィロコックス・アウレウス(Staphylococcus
aureus) LMG 8064
菌・カビ及び酵母
アスペルギルス・ベルシコロル(Aspergillus vers
icolor) CNCM 1187−79
ペニシリウム・プルプロゲヌム(Penicillium purp
urogenum) CBS 170.60
ロドツルラ・ルブラ(Rhodoturula rubra)
B 52183
スタチボトリス・チャルタルム(Stachybotris cha
rtarum) CBS 328.37
ウロクラジウム・アツルム(Ulocladium atrum)
IMI 214669a
トリコデルマ・ロンギブラキアツム(Trichoderma lo
ngibrachiatum) ATCC 13631
接種材料: 胞子/菌糸体懸濁液(2μl)又は活発に成長しているコロニーの境
界からの寒天の小片を用いる
培養条件: バクテリア:27℃、70%相対湿度、暗
菌・カビ:22℃、70%相対湿度、暗
評価: バクテリアに関して1週間後及び菌・カビに関して2週間後に評価
MIC値(ppm合計活性成分における最小阻止濃度)を記録し、Kull et al.により記載された相乗作用指数(Synergy Index)法を用いて相乗作用を計算した(Kull,F.C.,P.C.Eismann,H.D.Sylvestrowicz,and R.L.Mayer著,“Mixtures of quaternary ammonium compounds and long−chain fatty acids as antifungal agents”,Applied
Microbiology 9:1961年,538−541;Zwart Voorspuij,A.J.,and C.A.G.Nass著,“Some aspects
of the notions additivity,synergism and
antagonism in the simultaneous activity
of two antibacterial agents in vitro”,Arch.intern.Pharmacodynamie 109:1957年,211−228;Steinberg,D.C.著,“Measuring synergy”,cosmetics & Toiletries 115(11),2000年:59−62;及びLada,A.,A.N.Petrocci,H.A.Green,and
J.J.Merianos著,“Antimicrobial composition”,米国特許第4061750号明細書,3ppも参照されたい)。
●QAは、単独で作用している化合物Aの、終点(例えばMIC)を生ずるppmにおける濃度であり、
●Qaは、混合物中における化合物Aの、終点(例えばMIC)を生ずるppmにおける濃度であり、
●QBは、単独で作用している化合物Bの、終点(例えばMIC)を生ずるppmにおける濃度であり、
●Qbは、混合物中における化合物Bの、終点(例えばMIC)を生ずるppmにおける濃度である。
一次化合物の名称:−ピリメタニル(I)
銀塩の名称: −Avecom(Bloemendalestraat 138,8
730 Beernem,Belgium)からのMicrosil
TM
MicrosilTMは、プロバイオティクバクテリアにより生産され、その上に密集するコロイド銀金属粒子の懸濁液である。銀粒子の直径は3〜20nmで変る。MicrosilTM中の銀の酸化状態は0(Ag0)である。
MicrosilTMは、生物学的担体分子上で安定化された微細に分散されたコロイドAg0粒子の水中の懸濁液として生産される。プロバイオティク担体は、非生存性且つ安定化生物成分(non−viable and stabilizing bioco
mponent)としてのみ存在する。
原液: DMSO中の1000ppm
試験組み合わせ: %生成物A + %生成物B
100 + 0
80 + 20
66 + 33
50 + 50
33 + 66
20 + 80
0 + 100
濃度:50−37.5−28.1−21.1−15.8−11.9−8.9−6.7−5.0−3.8−2.8−2.1ppm
培養倍地: バクテリア:トリプトース寒天(TA):1リットルの脱イオン水中
の20g バクトトリプトース、5g 塩化ナトリウム、1g バク
トデキストロース及び15g バクトアガール
実験装置: 24−ウェルプレート
試験種: バクテリア
ストレプトミセス・グリセウス(Streptomyces gri
seus(g+) LMG 19302
接種材料: トリプトースブロス(寒天なし)中の試験バクテリアの活発に成長す
る培養液の10μlを加えることにより、栄養倍地に接種する。
培養条件: バクテリア:27℃、70%相対湿度、暗
評価: 5日後に評価
MIC値(ppm合計活性成分における最小阻止濃度)を記録し、上記の相乗作用指数法を用いて相乗作用を計算した。
Claims (10)
- 成分(I)としてピリメタニル又はその塩、及び成分(II)として酢酸銀、アルギン酸銀、アジ化銀、クエン酸銀、乳酸銀、硝酸銀、過塩素酸銀、硫酸銀、塩化銀、チオシアン酸銀、リン酸銀−ナトリウム−水素−ジルコニウム、銀スルファジアジン、銀シクロヘキサン二酢酸及び二銀2,5−ジクロロ−3,6−ジヒドロキシ−2,5−シクロヘキサジエン−1,4−ジオンから選ばれる銀化合物の組み合わせを含んでなり、ここで成分(I)及び成分(II)の1つは相乗的殺生物効果を与えるそれぞれの割合にある組成物。
- 成分(II)が硝酸銀又は過塩素酸銀である請求項1に記載の組成物。
- 成分(I)としてピリメタニル又はその塩、ならびに成分(II)として、例えば溜めとしてリン酸ジルコニウムに基づくセラミックスを用いるようなイオン交換機構により、銀を徐々に生物的に利用可能にするための方法を用いて銀を遊離させる生成物、あるいは溜めもしくは担体としてのガラスセラミックス中に与えられる銀、あるいは溜めとしてゼオライト、シリカゲル又は二酸化、チタンと共に与えられた銀、あるいは成形された、ラッカーが塗られたもしくは塗装された製品の製造のためのプラスチック組成物、例えばアミノ樹脂又は熱可塑性樹脂中に導入されるか、あるいは自由な粒子として又はプロバイオティク(probiotic)バクテリア上に密集する粒子としてのナノ−銀粒子として与えられる銀を含有する無機誘導体の組み合わせを含んでなり、ここで成分(I)及び成分(II)の1つは相乗的殺生物効果を与えるそれぞれの割合にある組成物。
- 成分(I)対成分(II)の重量比が10:1〜1:10の範囲である請求項1〜3のいずれかに記載の組成物。
- 成分(I)が10〜50.000mg/lの範囲内の量で存在し、成分(II)が10〜50.000mg/lの範囲内の量で存在する請求項1〜3のいずれかに記載の組成物。
- 請求項1〜5のいずれかに記載の組成物の抗微生物的に有効な量を、処理されるべき木材、木材製品及び生分解性材料に適用することを含んでなる、木材、木材製品及び生分解性材料上の微生物成長の抑制方法。
- 請求項1〜5のいずれかに記載の組成物の抗微生物的に有効な量を、処理されるべき工業材料に適用することを含んでなる、工業材料上の微生物成長の抑制方法。
- 成分(I)及び成分(II)の1つを互いに緊密に混合することを特徴とする請求項1〜5のいずれかに記載の相乗性組成物の調製方法。
- (a)成分(I)、ピリメタニルを含んでなる組成物;ならびに
(b)酢酸銀、アルギン酸銀、アジ化銀、クエン酸銀、乳酸銀、硝酸銀、過塩素酸銀、硫酸銀、塩化銀、チオシアン酸銀、リン酸銀−ナトリウム−水素−ジルコニウム、銀スルファジアジン、銀シクロヘキサン二酢酸及び二銀2,5−ジクロロ−3,6−ジヒドロキシ−2,5−シクロヘキサジエン−1,4−ジオンから選ばれる成分(II)を含んでなる組成物
を、同時もしくは逐次的使用のための組み合わせとして含有し、ここで該組成物(a)及び(b)は相乗的殺生物効果を与えるようなそれぞれの割合にある製品。 - (a)成分(I)、ピリメタニルを含んでなる組成物;ならびに
(b)例えば溜めとしてリン酸ジルコニウムに基づくセラミックスを用いるようなイオン
交換機構により、銀を徐々に生物的に利用可能にするための方法を用いて銀を遊離させる生成物、あるいは溜めもしくは担体としてのガラスセラミックス中に与えられる銀、あるいは溜めとしてゼオライト、シリカゲル又は二酸化チタンと共に与えられた銀、あるいは成形された、ラッカーが塗られたもしくは塗装された製品の製造のためのプラスチック組成物、例えばアミノ樹脂又は熱可塑性樹脂中に導入されるか、あるいはナノ−銀粒子として与えられる銀を含有する無機誘導体から選ばれる成分(II)を含んでなる組成物
を、同時もしくは逐次的使用のための組み合わせとして含有し、ここで該組成物(a)及び(b)は相乗的殺生物効果を与えるようなそれぞれの割合にある製品。
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