JP2010529015A

JP2010529015A - γセクレターゼ修飾因子

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Publication number: JP2010529015A
Application number: JP2010510316A
Authority: JP
Inventors: チャオニンチュー，; ウィリアムジェイ．グリーンリー，; シャンハイハン，; ブライアンエー．マッキットリック，; ジョンダブリュ．クレーダー，; マークディー．マクブライアー，; アナンダンパラニ，
Original assignee: Schering Corp
Current assignee: Merck Sharp and Dohme Corp
Priority date: 2007-06-01
Filing date: 2008-05-28
Publication date: 2010-08-26
Anticipated expiration: 2028-05-28
Also published as: AU2008263207B2; US20100256128A1; JP5495331B2; TW200914459A; CL2008001560A1; BRPI0812170A2; CN101809016A; ECSP099776A; EP2152695A2; CA2689948A1; PE20090363A1; WO2008153793A3; US8426403B2; RU2009148866A; AR066152A1; AU2008263207A1; MX2009013131A; WO2008153793A2; BRPI0812170A8; AU2008263207A2

Abstract

その多くの実施形態において、本発明は、γセクレターゼの修飾因子としての新規な部類の次式の複素環化合物、そうした化合物の調製方法、１つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬組成物、１つもしくは複数のそうした化合物を医薬処方物の調製方法、および、そうした化合物または医薬組成物を用いた中枢神経系に関連する１つもしくは複数の疾患の治療、防止、阻害または改善方法を提供する。一つの実施形態において、本発明は、治療を必要とする患者に有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数の式Ｉの化合物を投与することを含む、１つまたは複数の神経変性疾患の治療方法も提供する。

Description

（関連出願への参照）
本願は、２００７年６月１日に出願された米国特許出願第６０／９４１，４０５号、および２００７年１１月１日に出願された米国特許出願第６０／９８４，４８４号の利益を主張する。

（発明の分野）
本発明は、γセクレターゼ修飾因子（阻害剤、アンタゴニストなどを含む）として有用な特定の複素環化合物、その化合物を含む医薬組成物、ならびに、例えばアルツハイマー病などの神経変性疾患およびアミロイドタンパク質の沈着に関連した他の疾患などの中枢神経系障害を含む様々な疾患を治療するためのその化合物および組成物を用いた治療方法に関する。それらは、Ａβによって引き起こされる疾患、例えばアルツハイマー症候群およびダウン症候群の治療に有効である、アミロイドβ（以下、Ａβと称する）の産生を低減させるのに特に有用である。

（発明の背景）
アルツハイマー病は、ニューロンの変性および損失を特徴とし、また、老人斑の生成および神経原線維変化も特徴とする疾患である。現在、アルツハイマー病の治療は、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤によって代表される症状改善剤を用いた対症療法に限られており、その疾患の進行を阻止する根本的な治療法はまだ開発されていない。アルツハイマー病の根本的治療法を創出するためには、病理学的状態の発現の原因を制御する方法を開発しなければならない。

アミロイド前駆体タンパク質（以下、ＡＰＰと称する）の代謝産物であるＡβタンパク質は、ニューロンの変性および損失ならびに認知症の状態の発現に大いに関与していると考えられる（例えば、ＫｌｅｉｎＷＬら、ＰｒｏｃｅｅｄｉｎｇＮａｔｉｏｎａｌＡｃａｄｅｍｙｏｆＳｃｉｅｎｃｅＵＳＡ、２００３年、９月２日、第１００（１８）巻、１０４１７〜２２頁を参照されたい。これは、可逆的記憶喪失に対する分子的基礎を示唆している。

ＮｉｔｓｃｈＲＭおよびその他１６名は、「Ａｎｔｉｂｏｄｉｅｓａｇａｉｎｓｔ β−ａｍｙｌｏｉｄｓｌｏｗｃｏｇｎｉｔｉｖｅｄｅｃｌｉｎｅｉｎＡｌｚｈｅｉｍｅｒ’ｓｄｉｓｅａｓｅ」、Ｎｅｕｒｏｎ、２００３年、５月２２日、第３８（４）巻、５４７〜５５４頁）は、Ａβタンパク質の主成分が、４０のアミノ酸からなるＡβ４０、およびＣ−末端に２つの追加のアミノ酸を有するＡβ４２であるということを示唆している。Ａβ４０とＡβ４２は会合し（例えば、ＪａｒｒｅｌｌＪＴら、「Ｔｈｅｃａｒｂｏｘｙｔｅｒｍｉｎｕｓｏｆｔｈｅ β ａｍｙｌｏｉｄｐｒｏｔｅｉｎｉｓｃｒｉｔｉｃａｌｆｏｒｔｈｅｓｅｅｄｉｎｇｏｆａｍｙｌｏｉｄｆｏｒｍａｔｉｏｎ：ｉｍｐｌｉｃａｔｉｏｎｓｆｏｒｔｈｅｐａｔｈｏｇｅｎｅｓｉｓｏｆＡｌｚｈｅｉｍｅｒ’ｓｄｉｓｅａｓｅ」、Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、１９９３年、５月１１日、第３２（１８）巻、４６９３〜４６９７頁を参照されたい）、かつ、老人斑の主成分を構成する傾向がある（例えば、（ＧｌｅｎｎｅｒＧＧら、「Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ’ｓｄｉｓｅａｓｅ：ｉｎｉｔｉａｌｒｅｐｏｒｔｏｆｔｈｅｐｕｒｉｆｉｃａｔｉｏｎａｎｄｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚａｔｉｏｎｏｆａｎｏｖｅｌｃｅｒｅｂｒｏｖａｓｃｕｌａｒａｍｙｌｏｉｄｐｒｏｔｅｉｎ」、ＢｉｏｃｈｅｍｉｃａｌａｎｄＢｉｏｐｈｙｓｉｃａｌＲｅｓｅａｒｃｈＣｏｍｍｕｎｉｃａｔｉｏｎｓ、１９８４年、５月１６日、第１２０（３）巻、８８５〜９０頁）。また、ＭａｓｔｅｒｓＣＬら、「ＡｍｙｌｏｉｄｐｌａｑｕｅｃｏｒｅｐｒｏｔｅｉｎｉｎＡｌｚｈｅｉｍｅｒｄｉｓｅａｓｅａｎｄＤｏｗｎｓｙｎｄｒｏｍｅ」、ＰｒｏｃｅｅｄｉｎｇＮａｔｉｏｎａｌＡｃａｄｅｍｙｏｆＳｃｉｅｎｃｅＵＳＡ、１９８５年、６月、第８２（１２）巻、４２４５〜４２４９頁も参照されたい）。

さらに、家族性アルツハイマー病において観察されるＡＰＰおよびプレセニリン遺伝子の変異は、Ａβ４０およびＡβ４２の産生を増大させる（例えば、ＧｏｕｒａｓＧＫら、「ｌｎｔｒａｎｅｕｒｏｎａｌＡβ１４２ａｃｃｕｍｕｌａｔｉｏｎｉｎｈｕｍａｎｂｒａｉｎ」、ＡｍｅｒｉｃａｎＪｏｕｒｎａｌｏｆＰａｔｈｏｌｏｇｙ、２０００年、１月、第１５６（１）巻、１５〜２０頁を参照されたい。また、ＳｃｈｅｕｎｅｒＤら、ＮａｔｕｒｅＭｅｄｉｃｉｎｅ、１９９６年、８月、第２（８）巻、８６４〜８７０頁；およびＦｏｒｍａｎＭＳら、「ＤｉｆｆｅｒｅｎｔｉａｌｅｆｆｅｃｔｓｏｆｔｈｅＳｗｅｄｉｓｈｍｕｔａｎｔａｍｙｌｏｉｄｐｒｅｃｕｒｓｏｒｐｒｏｔｅｉｎｏｎ β−ａｍｙｌｏｉｄａｃｃｕｍｕｌａｔｉｏｎａｎｄｓｅｃｒｅｔｉｏｎｉｎｎｅｕｒｏｎｓａｎｄｎｏｎｎｅｕｒｏｎａｌｃｅｌｌｓ」、ＪｏｕｒｎａｌｏｆＢｉｏｌｏｇｉｃａｌＣｈｅｍｉｓｔｒｙ、１９９７年、１２月１９日、第２７２（５１）巻、３２２４７〜３２２５３頁も参照されたい）ことが知られている。したがって、Ａβ４０およびＡβ４２の産生を低減させる化合物は、アルツハイマー病の進行を制御するかまたはアルツハイマー病を防止するための薬剤として期待される。

これらのＡβは、ＡＰＰがβセクレターゼで切断され、続いてγセクレターゼによってクリップされる際に産生する。このことを考慮して、Ａβの産生を低減させるために、γセクレターゼおよびβセクレターゼの阻害剤の創出が試みられてきた。すでに知られているこれらのセクレターゼ阻害剤の多くはＬ−６８５，４５８などの、ペプチドまたはペプチド模倣薬である。Ｌ−６８５，４５８、アスパルチルプロテアーゼ遷移状態模倣体はβ−アミロイドタンパク質前駆体γ−セクレターゼ活性の強力な阻害剤である。Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、２０００年８月１日、第３９（３０）巻、８６９８〜８７０４頁）。

本発明の関連でやはり興味のあるものは：特許文献１（Ｅｉｓａｉ、２００７年５月２４日公開）；特許文献２（Ｅｉｓａｉ、２００７年５月２４日公開）；特許文献３（Ｅｉｓａｉ、２００６年１月５日公開）；特許文献４（ＢｏｅｈｒｉｎｇｅｒＩｎｇｅｌｈｅｉｍ、２００５年１１月２４日公開）；特許文献５（ＣｅｌｌｚｏｎｅＡＧ、２００６年５月４日公開）；特許文献６（Ｎｅｕｒｏｇｅｎｅｔｉｃｓ、２００４年１２月２３日公開）；特許文献７（ＭｙｒｉａｄＧｅｎｅｔｉｃｓ、２００４年８月２６日公開）；特許文献８（ＭｙｒｉａｄＧｅｎｅｔｉｃｓ、２００５年２月２３日公開）および特許文献９（ＭｙｒｉａｄＧｅｎｅｔｉｃｓ、２００６年１月５日公開）である。

米国特許出願公開第２００７／０１１７７９８号明細書米国特許出願公開第２００７／０１１７８３９号明細書米国特許出願公開第２００６／０００４０１３号明細書国際公開第２００５／１１０４２２号パンフレット国際公開第２００６／０４５５５４号パンフレット国際公開第２００４／１１０３５０号パンフレット国際公開第２００４／０７１４３１号パンフレット米国特許出願公開第２００５／００４２２８４号明細書国際公開第２００６／００１８７７号パンフレット

Ａβに関連する疾患および障害を治療するための新規な化合物、処方物、処置法および治療法が必要である。したがって、本発明の目的は、そうした疾患および障害を治療、防止または改善するのに有用な化合物を提供することである。

（発明の要旨）
その多くの実施形態では、本発明は、γセクレターゼ修飾因子（阻害剤、アンタゴニストなどを含む）としての新規の部類の複素環化合物、そうした化合物の調製方法、１つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬組成物、１つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬処方物の調製方法、そうした化合物または医薬組成物を用いたＡβに関連する１つもしくは複数の疾患の治療、防止、阻害または改善方法を提供する。

本発明の化合物（式Ｉ）は、γセクレターゼ修飾因子として有用であり、かつ、例えばアルツハイマー病、軽度認識障害（ＭＣＩ）、ダウン症候群、緑内障（Ｇｕｏら、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ１０４、１３４４４〜１３４４９頁（２００７年））、脳アミロイド血管症、脳卒中または認知症（Ｆｒａｎｇｉｏｎｅら、Ａｍｙｌｏｉｄ：Ｊ．ＰｒｏｔｅｉｎｆｏｌｄｉｎｇＤｉｓｏｒｄ．８，ｓｕｐｐｌ．１、３６〜４２頁（２００１年）、小膠細胞症および脳の炎症（ＭＰＬａｍｂｅｒ、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ９５、６４４８〜５３頁（１９９８年））、嗅覚器官機能喪失（Ｇｅｔｃｈｅｌｌら、ＮｅｕｒｏｂｉｏｌｏｇｙｏｆＡｇｉｎｇ、６６３〜６７３頁、２４、２００３年）などの疾患の治療および防止に有用である可能性がある。

本発明は、式Ｉの化合物

（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｇ、ＵおよびＷは以下に定義する通りである）
を提供する。

一実施形態では、本出願は、式ＩＡに示す一般構造式

（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｇ、ＵおよびＶは以下に定義する通りである）
を有する化合物、または前記化合物の薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグを開示する。

式Ｉの化合物は、γセクレターゼ修飾因子として有用であり、かつ、例えば、アルツハイマー病およびダウン症候群などの中枢神経系障害などの疾患の治療および防止に有用である可能性がある。

本発明は式Ｉの化合物も提供する。

本発明は式Ｉの化合物の薬学的に許容される塩も提供する。

本発明は式Ｉの化合物の薬学的に許容されるエステルも提供する。

本発明は式Ｉの化合物の薬剤用溶媒和物も提供する。

本発明は純粋な形態および単離した形態の式Ｉの化合物も提供する。

本発明は純粋な形態の式Ｉの化合物も提供する。

本発明は単離した形態の式Ｉの化合物も提供する。

本発明は化合物１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１も提供する。

本発明は化合物１〜２０（すなわち、表１の化合物）も提供する。

本発明は化合物１〜２０および２３も提供する。

本発明は化合物２１、２２および２４も提供する。

本発明は、有効量の１つもしくは複数（例えば、１つ）の式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩、エステルまたは溶媒和物、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物も提供する。

本発明は、有効量の１つもしくは複数（例えば、１つ）の式Ｉの化合物、あるいは薬学的に許容されるその塩、エステルまたは溶媒和物、有効量の１つもしくは複数（例えば、１つ）の他の薬剤として活性な成分（例えば、薬物）および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物も提供する。

本発明は、治療を必要とする患者に有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数の式Ｉの化合物を投与することを含む、γ−セクレターゼを調節（阻害、拮抗などを含む）するための方法も提供する。

本発明は、治療を必要とする患者に有効（すなわち、治療有効）量の式Ｉの化合物を投与することを含む、γ−セクレターゼを調節（阻害、拮抗などを含む）するための方法も提供する。

本発明は、治療を必要とする患者に有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数の式Ｉの化合物を投与することを含む、１つまたは複数の神経変性疾患の治療方法も提供する。

本発明は、治療を必要とする患者に有効（すなわち、治療有効）量の式Ｉの化合物を投与することを含む、１つまたは複数の神経変性疾患の治療方法も提供する。

本発明は、治療を必要とする患者に有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数の式Ｉの化合物を投与することを含む、神経組織（例えば、脳）の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する方法も提供する。

本発明は、治療を必要とする患者に有効（すなわち、治療有効）量の式Ｉの化合物を投与することを含む、神経組織（例えば、脳）の中、その上またはその周りのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する方法も提供する。

本発明は、治療を必要とする患者に有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数の式Ｉの化合物を投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法も提供する。

本発明は、治療を必要とする患者に有効（すなわち、治療有効）量の式Ｉの化合物を投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法も提供する。

本発明は、治療を必要とする患者に有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数の式Ｉの化合物を、有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）という商品名のドネペジル塩酸塩として市販されているドネペジル塩酸塩など）と組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法も提供する。

本発明は、有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数の式Ｉの化合物を、有効（すなわち、治療有効）量のＡβ抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される１つまたは複数の化合物と組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法も提供する。

本発明は、有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数の式Ｉの化合物を、有効（すなわち、治療有効）量のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）という商品名のドネペジル塩酸塩として市販されているドネペジル塩酸塩など）、Ａβ抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される１つまたは複数の化合物と組み合わせて投与することを含む組合せも提供する。

本発明は、有効（すなわち、治療有効）量の式Ｉの化合物を、治療を必要とする患者に有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数（例えば、１つ）のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）という商品名のドネペジル塩酸塩として市販されているドネペジル塩酸塩など）と組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法も提供する。

本発明は、治療を必要とする患者に有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数の式Ｉの化合物を投与することを含む、ダウン症候群の治療方法も提供する。

本発明は、治療を必要とする患者に有効（すなわち、治療有効）量の式Ｉの化合物を投与することを含む、ダウン症候群の治療方法も提供する。

本発明は、治療を必要とする患者に有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数の式Ｉの化合物を、有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）という商品名のドネペジル塩酸塩として市販されているドネペジル塩酸塩など）と組み合わせて投与することを含む、ダウン症候群の治療方法も提供する。

本発明は、治療を必要とする患者に有効（すなわち、治療有効）量の式Ｉの化合物を、有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数（例えば、１つ）のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）という商品名のドネペジル塩酸塩として市販されているドネペジル塩酸塩など）と組み合わせて投与することを含む、ダウン症候群の治療方法も提供する。

本発明は、（１）γ−セクレターゼを調節するか、（２）１つまたは複数の神経変性疾患を治療するか、（３）神経組織（例えば、脳）の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するか、または（４）アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。その併用療法は、有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式Ｉの化合物の投与と、有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の他の薬剤活性成分（例えば、薬物）の投与を含む方法に関する。

本発明は、治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式Ｉの化合物を投与することを含む、軽度認識障害の治療方法も提供する。

本発明は、治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式Ｉの化合物を投与することを含む、緑内障の治療方法も提供する。

本発明は、治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式Ｉの化合物を投与することを含む、脳アミロイド血管症の治療方法も提供する。

本発明は、治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式Ｉの化合物を投与することを含む、脳卒中の治療方法も提供する。

本発明は、治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式Ｉの化合物を投与することを含む、認知症の治療方法も提供する。

本発明は、治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式Ｉの化合物を投与することを含む、小膠細胞症の治療方法も提供する。

本発明は、治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式Ｉの化合物を投与することを含む、脳の炎症の治療方法も提供する。

本発明は、治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式Ｉの化合物を投与することを含む、嗅覚器官機能喪失の治療方法も提供する。

本発明は、有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式Ｉの化合物を、有効量のコリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される１つまたは複数の化合物と組み合わせて含む医薬組成物も提供する。医薬組成物は薬学的に許容される担体も含む。

本発明は、併用して用いるための医薬組成物を単一のパッケージ中の別々の容器に含むキットであって、１つの容器は有効量の式Ｉの化合物を薬学的に許容される担体中に含み、別の容器（すなわち、第２の容器）は有効量の別の薬剤として活性な成分を含み、その式Ｉの化合物と別の薬剤として活性な成分を合わせた量が、（ａ）アルツハイマー病を治療するか、（ｂ）神経組織（例えば、脳）の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質の沈着を阻害するか、（ｃ）神経変性疾患を治療するか、または（ｄ）γ−セクレターゼの活性を調節するのに有効であるキットも提供する。

本発明は、併用して用いるための医薬組成物を単一のパッケージ中の別々の容器に含むキットであって、１つの容器は有効量の式Ｉの化合物を薬学的に許容される担体中に含み、別の容器（すなわち、第２の容器）は有効量の薬剤として活性な別の成分（以下に説明する）を含み、その式Ｉの化合物と薬剤として活性な別の成分を合わせた量が、（ａ）アルツハイマー病を治療するか、（ｂ）神経組織（例えば、脳）の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するか、（ｃ）神経変性疾患を治療するか、または（ｄ）γ−セクレターゼの活性を調節するのに有効であるキットも提供する。

本発明は、上記および以下に開示する方法のいずれか１つであって、その化合物が、化合物１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される方法も提供する。

本発明は、上記および以下に開示する方法のいずれか１つであって、式Ｉの化合物が、化合物１〜２０および２３からなる群から選択される方法も提供する。

本発明は、上記および以下に開示する方法のいずれか１つであって、式Ｉの化合物が、化合物２１、２２および２４からなる群から選択される方法も提供する。

本発明は、上記および以下に開示する方法のいずれか１つであって、式Ｉの化合物が、化合物１から２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される方法も提供する。

本発明は、上記および以下に開示する医薬組成物のいずれか１つであって、その化合物が、化合物１から２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、１８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される医薬組成物も提供する。

本発明は、上記および以下に開示する医薬組成物のいずれか１つであって、その化合物が、化合物１〜２０および２３のいずれかである医薬組成物も提供する。

本発明は、上記および以下に開示する医薬組成物のいずれか１つであって、その化合物が、化合物２１、２２および２４のいずれかである医薬組成物も提供する。

本発明は、上記および以下に開示する医薬組成物のいずれか１つであって、その化合物が、化合物１から２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１のいずれかである医薬組成物も提供する。

本発明の他の実施形態は、式Ｉ、または式Ｉの使用を対象とする上記または以下の実施形態（例えば、治療方法、医薬組成物およびキットを対象とする実施形態）のいずれか１つを対象とし、ただしその化合物は、式Ｉに代わる式ＩＡの化合物である。当業者は、式Ｉおよび式ＩＡの化合物が互いに異性体であることを理解されよう。

本発明は、上記した治療方法のいずれか１つの方法であって、式Ｉの化合物が表１の化合物からなる群から選択される方法も提供する。

（詳細な説明）
一実施形態では、本発明は、構造式Ｉにより表される化合物、または薬学的に許容されるそれらの塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグを開示し、様々な部分は、以下に記載されている。

一実施形態では、本出願は、式Ｉに示す一般構造を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ

（式中、
（ｉ）Ｒ^１とＲ^２は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、（ｉｉ）Ｒ^２とＲ^６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、（ｉｉｉ）Ｒ^１とＲ^２は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、Ｒ^２とＲ^６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、（ｉｖ）Ｒ^６と、−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｇ部分のＲ^３またはＲ^４のいずれかは共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、（ｖ）Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３は共に結合して５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記ヘテロシクリル部分は置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｕは

またはＮであり、
Ｗは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ_２）−および−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−からなる群から選択され、
Ｇは、−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ^１３）−からなる群から選択され、ただし、Ｗが−Ｏ−または−Ｓ−である場合、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−または−Ｃ（Ｏ）−ではなく、
Ｖは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ^１４）−からなる群から選択され、
Ｒ^１（Ｒ^１がＲ^２と結合していない場合）、Ｒ^２（Ｒ^２がＲ^１またはＲ^６と結合していない場合）、Ｒ^５、Ｒ^６（Ｒ^６がＲ^２と結合していない場合）およびＲ^７は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、
あるいは、Ｒ^１（Ｒ^１がＲ^２と結合していない場合）とＲ^８は一緒になって結合を形成しており（すなわち、Ｒ^１が結合した炭素原子とＲ^８が結合した炭素との間に三重結合がある、すなわち、式Ｉの化合物は式ＩＩの化合物であり、

Ｒ^２、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は上記定義の通りであり、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^１１およびＲ^１２は下記定義の通りであり）、
Ｒ^３は、Ｈ、ハロ（一例ではＦ）、−ＯＲ^１５（一例ではＲ^１５はＨである）、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
Ｒ^３とＲ^６は一緒になって結合を形成しており（すなわち、Ｒ^３とＲ^６はＧとＲ^６が結合している炭素との間に結合を形成している）、ただし、Ｒ^３とＲ^６が結合を形成している場合、（１）Ｗは結合ではなく、（２）Ｒ^２とＲ^６は共に結合して、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分を（上記（ｉｉ）および（ｉｉｉ）に記載したように）形成しておらず、（３）Ｒ^６と−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｇ部分のＲ^３またはＲ^４のいずれかは共に結合して、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分を（上記（ｉｖ）に記載したように）形成しておらず、（４）Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３は共に結合してヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分を（上記（ｖ）に記載したように）形成しておらず、
Ｒ^４、Ｒ^１１およびＲ^１２は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、ハロ（一例ではＦ）、−ＯＲ^１５（一例ではＲ^１５はＨである）、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１６）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
ただし、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方が、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５、および−Ｎ_３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、および−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、ＮＯＲ^１５、および−Ｎ_３からなる群から選択されず（すなわち、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方が、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５または−Ｎ_３である場合、他方は、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、および−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５または−Ｎ_３ではなく）、
ただし、Ｒ^１１またはＲ^１２のうちの一方が、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５、および−Ｎ_３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５、および−Ｎ_３からなる群から選択されず（すなわち、Ｒ^１１またはＲ^１２のうちの一方が、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５または−Ｎ_３である場合、他方は、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５または−Ｎ_３ではなく）、
Ｒ^１３は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル−、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル−、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１０、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）、−ＮＯ_２、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^８）_２および−Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群から独立に選択され、前記Ｒ^１３アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル−、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、およびヘテロシクロアルケニルアリール−基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＣＨ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｒ^１５；−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、−ＮＯ_２および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択される１〜５個の基で任意選択で置換されており、
Ｒ^１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から選択され、
Ｒ^８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０は、結合、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−ならびに下記の部分：

（式中、Ｘは、Ｏ、Ｎ（Ｒ^１４）またはＳである）
からなる群から選択され、
Ｒ^１０についての前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ヘテロシクリルアルキル−ならびにＲ^１０についての上記部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^９は、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１５、Ｒ^１６およびＲ^１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールヘテロシクリル−、Ｒ^１８−アルキル、Ｒ^１８−シクロアルキル、Ｒ^１８−シクロアルキルアルキル−、Ｒ^１８−ヘテロシクリル、Ｒ^１８−ヘテロシクリルアルキル−、Ｒ^１８−アリール、Ｒ^１８−アリールアルキル−、Ｒ^１８−ヘテロアリールおよびＲ^１８−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アリールアルケニル−、アリールアルキニル−、−ＮＯ_２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル−、−ＣＦ_３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ^１９、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨＲ^１９、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ_３、−ＯＨ、−ＯＲ^２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨＲ^２０、−Ｎ（アルキル）_２、−Ｎ（アリールアルキル）_２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−ＮＨＳ（Ｏ）_２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択される１〜５個の置換基であるか、
あるいは、隣接炭素上の２つのＲ^１８部分は共に結合して

を形成することができ、
Ｒ^１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル−またはヘテロアリールアルキル−であり、
Ｒ^２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキル−であり、
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^１−Ｒ^２、Ｒ^２−Ｒ^６、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１４における、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＣＨ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｒ^１５；−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、−ＮＯ_２および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ^２１基で任意選択で置換されており、
Ｒ^２１におけるアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｎ_３、＝ＮＯＲ^１５、−ＮＯ_２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ^２２基で置換されている）
を開示する。

上記の記述：「（ｉ）Ｒ^１とＲ^２は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、（ｉｉ）Ｒ^２とＲ^６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、（ｉｉｉ）Ｒ^１とＲ^２は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、Ｒ^２とＲ^６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、（ｉｖ）Ｒ^６と、−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｇ部分のＲ^３またはＲ^４のいずれかは共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、（ｖ）Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３は共に結合してＣ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、」は、（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）、（ｉｖ）および（ｖ）の出現が、相互排他的であり、（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）、（ｉｖ）および（ｖ）のうちの１つのみが、いつでも存在しうることを意味する。

Ｒ^１とＲ^２が共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成している場合、前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分のそれぞれは、独立に、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で追加的に縮合していてもよく、縮合によって生じる環部分は、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよく、各置換基は、上記に示す部分からなる群から独立に選択される（すなわち、各置換基は、Ｒ^２１置換基からなる群から独立に選択される）ことが理解されるべきである。

Ｒ^２とＲ^６が共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成している場合、前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分のそれぞれは、独立に、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で追加的に縮合していてもよく、縮合によって生じる環部分は、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよく、各置換基は、上記に示す部分からなる群から独立に選択される（すなわち、各置換基は、Ｒ^２１置換基からなる群から独立に選択される）ことも理解されるべきである。

Ｒ^６と、−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｇ部分のＲ^３またはＲ^４のいずれかが共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成している場合、前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分のそれぞれは、独立に、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で追加的に縮合していてもよく、縮合によって生じる環部分は、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよく、各置換基は、上記に示す部分からなる群から独立に選択される（すなわち、各置換基は、Ｒ^２１置換基からなる群から独立に選択される）ことが理解されるべきである。

Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成している場合、前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分のそれぞれは、独立に、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で追加的に縮合していてもよく、縮合によって生じる環部分は、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよく、各置換基は、上記に示す部分からなる群から独立に選択される（すなわち、各置換基は、Ｒ^２１置換基からなる群から独立に選択される）ことが理解されるべきである。

一実施形態では、
（ｉ）Ｒ^１とＲ^２は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は、上記に示す部分からなる群から独立に選択されるか（すなわち、各置換基は、Ｒ^２１置換基からなる群から独立に選択されるか）、あるいは
（ｉｉ）Ｒ^２とＲ^６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は、上記に示す部分からなる群から独立に選択されるか（すなわち、各置換基は、Ｒ^２１置換基からなる群から独立に選択されるか）、あるいは
（ｉｉｉ）Ｒ^１とＲ^２は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は、以下に示す部分からなる群から独立に選択され、Ｒ^２とＲ^６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は、上記に示す部分からなる群から独立に選択される（すなわち、各置換基は、Ｒ^２１置換基からなる群から独立に選択される）。

一実施形態では、Ｒ^１（Ｒ^１がＲ^２と結合していない場合）、Ｒ^２（Ｒ^２がＲ^１またはＲ^６と結合していない場合）、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６（Ｒ^６がＲ^２と結合していない場合）、Ｒ^７、Ｒ^１１およびＲ^１２は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよく、各置換基は、上記に示す部分からなる群から独立に選択される（すなわち、各置換基は、Ｒ^２１置換基からなる群から独立に選択される）。

一実施形態では、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^１−Ｒ^２、Ｒ^２−Ｒ^６、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１４における、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＣＨ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｒ^１５；−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、−ＮＯ_２および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ^２１基で任意選択で置換されており、Ｒ^２１におけるアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｎ_３、＝ＮＯＲ^１５、−ＮＯ_２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ^２２基で置換されている。

別の実施形態では、Ｒ^１（Ｒ^１がＲ^２に結合していない場合）とＲ^８は一緒になって結合を形成している（すなわち、Ｒ^１が結合している炭素原子とＲ^８が結合している炭素原子との間に三重結合が存在し、すなわち、式Ｉの化合物は、式ＩＩ：

の化合物であり、
Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^１１およびＲ^１２は、上記で定義されている通りである）。

したがって、一実施形態は、式Ｉ：

の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ
（式中、
（ｉ）Ｒ^１とＲ^２は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記シクロアルキル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、（ｃ）前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは
（ｉｉ）Ｒ^２とＲ^６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記シクロアルキル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、（ｃ）前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは
（ｉｉｉ）
（ａ）Ｒ^１とＲ^２は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（１）前記シクロアルキル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、（２）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、
（ｂ）Ｒ^２とＲ^６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（１）前記シクロアルキル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、（２）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、
（ｃ）前記Ｒ^２とＲ^６のシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは
（ｉｖ）Ｒ^６と、−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｇ部分のＲ^３またはＲ^４のいずれかは共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記シクロアルキル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、（ｃ）前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは
（ｖ）Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記シクロアルキル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、（ｃ）前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、
Ｕは

Ｒ^２、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は上記定義の通りであり、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^１１およびＲ^１２は下記定義の通りであり）、
Ｒ^３は、Ｈ、ハロ（一例ではＦ）、−ＯＲ^１５（一例ではＲ^１５はＨである）、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
Ｒ^３とＲ^６は一緒になって結合を形成しており（すなわち、Ｒ^３とＲ^６はＧとＲ^６が結合している炭素との間に結合を形成している）、ただし、Ｒ^３とＲ^６が結合を形成している場合、（１）Ｗは結合ではなく、（２）Ｒ^２とＲ^６は共に結合して、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分を（上記（ｉｉ）および（ｉｉｉ）に記載したように）形成しておらず、（３）Ｒ^６と−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｇ部分のＲ^３またはＲ^４のいずれかは共に結合して、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分を（上記（ｉｖ）に記載したように）形成しておらず、（４）Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３は共に結合してヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分を（上記（ｖ）に記載したように）形成しておらず、
Ｒ^４、Ｒ^１１およびＲ^１２は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、ハロ（一例ではＦ）、−ＯＲ^１５（一例ではＲ^１５はＨである）、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
ただし、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方が、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５および−Ｎ_３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、および−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５、および−Ｎ_３からなる群から選択されず（すなわち、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方が、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５または−Ｎ_３である場合、他方は、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５または−Ｎ_３ではなく）、
ただし、Ｒ^１１またはＲ^１２のうちの一方が、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５および−Ｎ_３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５、および−Ｎ_３からなる群から選択されず（すなわち、Ｒ^１１またはＲ^１２のうちの一方が、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５または−Ｎ_３である場合、他方は、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５または−Ｎ_３ではなく）、
Ｒ^１３は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル−、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル−、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１０、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）、−ＮＯ_２、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^８）_２および−Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群から独立に選択され、前記Ｒ^１３アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル−、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、およびヘテロシクロアルケニルアリール−基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＣＨ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｒ^１５；−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、−ＮＯ_２および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択される１〜５個の基で任意選択で置換されており、
Ｒ^８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは、１〜３個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、
Ｒ^９は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、各Ｒ^９基は、１〜３個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、
Ｒ^１０は、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−および下記の部分：

（式中、Ｘは、Ｏ、Ｎ（Ｒ^１４）またはＳである）からなる群から選択され、
各Ｒ^１０基（結合を除いて）は、１〜３個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、
Ｒ^１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（Ｒ^１６）からなる群から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル−のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、
Ｒ^１５、Ｒ^１６およびＲ^１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールヘテロシクリル−、（Ｒ^１８）_ｒ−アルキル、（Ｒ^１８）_ｒ−シクロアルキル、（Ｒ^１８）_ｒ−シクロアルキルアルキル−、（Ｒ^１８）_ｒ−ヘテロシクリル、（Ｒ^１８）_ｒ−ヘテロシクリルアルキル−、（Ｒ^１８）_ｒ−アリール、（Ｒ^１８）_ｒ−アリールアルキル−、（Ｒ^１８）_ｒ−ヘテロアリールおよび（Ｒ^１８）_ｒ−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され、ｒは、１〜５であり、
各Ｒ^１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アリールアルケニル−、アリールアルキニル−、−ＮＯ_２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル−、−ＣＦ_３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ^１９、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨＲ^１９、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ_３、−ＯＨ、−ＯＲ^２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨＲ^２０、−Ｎ（アルキル）_２、−Ｎ（アリールアルキル）_２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−ＮＨＳ（Ｏ）_２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択されるか、
あるいは、隣接炭素上の２つのＲ^１８部分は共に結合して、

を形成することができ、
Ｒ^１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル−およびヘテロアリールアルキル−からなる群から選択され、
Ｒ^２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル−からなる群から選択され、
各Ｒ^２１基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＣＨ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｒ^１５；−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、−ＮＯ_２および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択され、Ｒ^２１のアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ^２２基で任意選択で置換されており、
各Ｒ^２２は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｎ_３、＝ＮＯＲ^１５、−ＮＯ_２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択される）
を対象とする。

別の実施形態では、本出願は、式Ｉに示す一般構造を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ

（式中、
Ｒ^１とＲ^２は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｕは

またはＮであり、
Ｗは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ_２）−および−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−からなる群から選択され、
Ｇは、−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ^１３）−からなる群から選択され、ただし、Ｗが−Ｏ−または−Ｓ−である場合、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−または−Ｃ（Ｏ）−ではなく、
Ｖは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ^１４）−からなる群から選択され、
Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^３は、Ｈ、ハロ（一例ではＦ）、−ＯＲ^１５（一例ではＲ^１５はＨである）、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
Ｒ^３とＲ^６は一緒になって結合を形成しており（すなわち、Ｒ^３とＲ^６はＧとＲ^６が結合している炭素との間に結合を形成している）、ただし、Ｒ^３とＲ^６が結合を形成している場合、Ｗは結合ではなく、
Ｒ^４、Ｒ^１１およびＲ^１２は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、ハロ（一例ではＦ）、−ＯＲ^１５（一例ではＲ^１５はＨである）、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
ただし、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方が、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５および−Ｎ_３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、および−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５、および−Ｎ_３からなる群から選択されず（すなわち、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方が、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５または−Ｎ_３である場合、他方は、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５または−Ｎ_３ではなく）、
ただし、Ｒ^１１またはＲ^１２のうちの一方が、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５および−Ｎ_３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５および−Ｎ_３からなる群から選択されず（すなわち、Ｒ^１１またはＲ^１２のうちの一方が、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５または−Ｎ_３である場合、他方は、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５または−Ｎ_３ではなく）、
Ｒ^１３は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル−、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル−、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１０、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）、−ＮＯ_２、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^８）_２および−Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群から独立に選択され、前記Ｒ^１３アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル−、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル−、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、およびヘテロシクロアルケニルアリール−基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＣＨ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｒ^１５；−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、−ＮＯ_２および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択される１〜５個の基で任意選択で置換されており、
Ｒ^１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から選択され、
Ｒ^８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０は、結合、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−ならびに下記の部分：

（式中、Ｘは、Ｏ、Ｎ（Ｒ^１４）またはＳである）
からなる群から選択され、
Ｒ^１０についての前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ヘテロシクリルアルキル−ならびにＲ^１０についての上記部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^９は、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１５、Ｒ^１６およびＲ^１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールヘテロシクリル−、Ｒ^１８−アルキル、Ｒ^１８−シクロアルキル、Ｒ^１８−シクロアルキルアルキル−、Ｒ^１８−ヘテロシクリル、Ｒ^１８−ヘテロシクリルアルキル−、Ｒ^１８−アリール、Ｒ^１８−アリールアルキル−、Ｒ^１８−ヘテロアリールおよびＲ^１８−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アリールアルケニル−、アリールアルキニル−、−ＮＯ_２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル、−ＣＦ_３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ^１９、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨＲ^１９、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ_３、−ＯＨ、−ＯＲ^２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨＲ^２０、−Ｎ（アルキル）_２、−Ｎ（アリールアルキル）_２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−ＮＨＳ（Ｏ）_２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択される１〜５個の置換基であるか、
あるいは、隣接炭素上の２つのＲ^１８部分は共に結合して

を形成することができ、
Ｒ^１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル−またはヘテロアリールアルキル−であり、
Ｒ^２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキル−であり、
Ｒ^１−Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１４における、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＣＨ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｒ^１５；−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、−ＮＯ_２および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ^２１基で任意選択で置換されており、
Ｒ^２１のアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｎ_３、＝ＮＯＲ^１５、−ＮＯ_２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ^２２基で置換されている）
を開示する。

（式中、
Ｒ^２とＲ^６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｕは

またはＮであり、
Ｗは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ_２）−および−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−からなる群から選択され、
Ｇは、−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、ただし、Ｗが−Ｏ−または−Ｓ−である場合、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−または−Ｃ（Ｏ）−ではなく、
Ｖは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ^１４）−からなる群から選択され、
Ｒ^１（Ｒ^１がＲ^２と結合していない場合）、Ｒ^５、Ｒ^６（Ｒ^６がＲ^２と結合していない場合）およびＲ^７は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、
あるいは、Ｒ^１（Ｒ^１がＲ^２と結合していない場合）とＲ^８は一緒になって結合を形成しており（すなわち、Ｒ^１が結合した炭素原子とＲ^８が結合した炭素との間に三重結合がある、すなわち、式Ｉの化合物は式ＩＩの化合物であり、

Ｒ^２、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は上記定義の通りであり、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^１１およびＲ^１２は下記定義の通りであり）、
Ｒ^３は、Ｈ、ハロ（一例ではＦ）、−ＯＲ^１５（一例ではＲ^１５はＨである）、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
Ｒ^４、Ｒ^１１およびＲ^１２は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、ハロ（一例ではＦ）、−ＯＲ^１５（一例ではＲ^１５はＨである）、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
ただし、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方が、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５および−Ｎ_３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、および−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５、および−Ｎ_３からなる群から選択されず（すなわち、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方が、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５または−Ｎ_３である場合、他方は、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５または−Ｎ_３ではなく）、
ただし、Ｒ^１１またはＲ^１２のうちの一方が、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５および−Ｎ_３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５、および−Ｎ_３からなる群から選択されず（すなわち、Ｒ^１１またはＲ^１２のうちの一方が、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５または−Ｎ_３である場合、他方は、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５または−Ｎ_３ではなく）、
Ｒ^１３は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル−、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル−、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル−、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１０、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）、−ＮＯ_２、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^８）_２および−Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群から独立に選択され、前記Ｒ^１３アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、およびヘテロシクロアルケニルアリール−基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＣＨ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｒ^１５；−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、−ＮＯ_２および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択される１〜５個の基で任意選択で置換されており、
Ｒ^１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から選択され、
Ｒ^８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０は、結合、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−ならびに下記の部分：

を形成することができ、
Ｒ^１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル−またはヘテロアリールアルキル−であり、
Ｒ^２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキル−であり、
Ｒ^１、Ｒ^２−Ｒ^６、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１４における、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＣＨ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｒ^１５；−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、−ＮＯ_２および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ^２１基で任意選択で置換されており、Ｒ^２１のアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル−、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｎ_３、＝ＮＯＲ^１５、−ＮＯ_２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ^２２基で置換されている）
を開示する。

（式中、
Ｒ^１とＲ^２は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、Ｒ^２とＲ^６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｕは

またはＮであり、
Ｗは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ_２）−および−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−からなる群から選択され、
Ｇは、−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ^１３）であり、ただし、Ｗが−Ｏ−または−Ｓ−である場合、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−または−Ｃ（Ｏ）−ではなく、
Ｖは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ^１４）−からなる群から選択され、
Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^３は、Ｈ、ハロ（一例ではＦ）、−ＯＲ^１５（一例ではＲ^１５はＨである）、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
Ｒ^４、Ｒ^１１およびＲ^１２は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、ハロ（一例ではＦ）、−ＯＲ^１５（一例ではＲ^１５はＨである）、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
ただし、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方が、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５および−Ｎ_３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、および−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５、および−Ｎ_３からなる群から選択されず（すなわち、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方が、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５または−Ｎ_３である場合、他方は、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５または−Ｎ_３ではなく）、
ただし、Ｒ^１１またはＲ^１２のうちの一方が、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５および−Ｎ_３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５および−Ｎ_３からなる群から選択されず（すなわち、Ｒ^１１またはＲ^１２のうちの一方が、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５または−Ｎ_３である場合、他方は、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５または−Ｎ_３ではなく）、
Ｒ^１３は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル−、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１０、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）、−ＮＯ_２、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^８）_２および−Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群から独立に選択され、前記Ｒ^１３アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル−、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル−、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、およびヘテロシクロアルケニルアリール−基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＣＨ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｒ^１５；−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、−ＮＯ_２および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択される１〜５個の基で任意選択で置換されており、
Ｒ^１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から選択され、
Ｒ^８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０は、結合、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−ならびに下記の部分：

を形成することができ、
Ｒ^１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル−またはヘテロアリールアルキル−であり、
Ｒ^２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキル−であり、
Ｒ^１−Ｒ^２、Ｒ^２−Ｒ^６、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１４における、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＣＨ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｒ^１５；−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、−ＮＯ_２および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ^２１基で任意選択で置換されており、
Ｒ^２１のアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｎ_３、＝ＮＯＲ^１５、−ＮＯ_２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ^２２基で置換されている）
を開示する。

別の実施形態では、ＵはＣ（Ｒ^５）である。

別の実施形態では、ＵはＮである。

別の実施形態では、Ｒ^２はＨである。

別の実施形態では、Ｒ^２はアルキルである。

別の実施形態では、Ｒ^２はメチルである。

別の実施形態では、Ｒ^２はアルコキシアルキル−である。

別の実施形態では、Ｒ^２は３−メトキシプロピル−である。

別の実施形態では、ＵはＮであり、Ｒ^２は３−メトキシプロピル−である。

別の実施形態では、Ｗは結合である。

別の実施形態では、Ｗは−Ｏ−である。

別の実施形態では、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。

別の実施形態では、Ｗは−Ｓ−である。

別の実施形態では、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。

別の実施形態では、Ｗは−Ｓ（Ｏ_２）−である。

別の実施形態では、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−である。

別の実施形態では、＝Ｎ−Ｗ−Ｇ−は＝Ｎ−Ｃ（Ｒ^１１Ｒ^１２）−Ｃ（Ｏ）−である。

別の実施形態では、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−である。

別の実施形態では、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−である。

別の実施形態では、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−である。

別の実施形態では、Ｖは結合である。

別の実施形態では、Ｖは−Ｏ−である。

別の実施形態では、Ｖは−Ｃ（Ｏ）−である。

別の実施形態では、Ｖは−Ｎ（Ｒ^１４）−である。

別の実施形態では、Ｒ^２はアリールアルキル−である。

別の実施形態では、Ｒ^２はフェニルメチル−である。

別の実施形態では、Ｒ^２は（４−アルコキシ）フェニルメチル−である。

別の実施形態では、Ｒ^２は（４−メトキシ）フェニルメチル−である。

別の実施形態では、Ｒ^１はＨである。

別の実施形態では、Ｒ^１はアルキルである。

別の実施形態では、Ｒ^１はメチルである。

別の実施形態では、Ｒ^１とＲ^２は共に結合してシクロペンチル環を形成しており、シクロペンチル環は置換されていない。

別の実施形態では、Ｒ^１とＲ^２は共に結合してシクロペンチル環を形成しており、シクロペンチル環は、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。

別の実施形態では、Ｒ^１とＲ^２は共に結合してシクロヘキシル環を形成しており、シクロヘキシル環は置換されていない。

別の実施形態では、Ｒ^１とＲ^２は共に結合してシクロヘキシル環を形成しており、シクロヘキシル環は、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。

別の実施形態では、ＵはＮであり、Ｒ^１とＲ^２は共に結合してピペリジニル環を形成しており、ＵのＮは前記ピペリジニル環の窒素として含まれており、ピペリジニル環は置換されていない。

別の実施形態では、ＵはＮであり、Ｒ^１とＲ^２は共に結合してピペリジニル環を形成しており、ＵのＮは前記ピペリジニル環の窒素として含まれており、前記ピペリジニル環は、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。

別の実施形態では、ＵはＮであり、Ｒ^１とＲ^２は共に結合してピロリジニル環を形成しており、ＵのＮは前記ピロリジニル環の窒素として含まれており、ピロリジニル環は置換されていない。

別の実施形態では、ＵはＮであり、Ｒ^１とＲ^２は共に結合してピロリジニル環を形成しており、ＵのＮは前記ピロリジニル環の窒素として含まれており、前記ピロリジニル環は、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。

別の実施形態では、ＵはＮであり、Ｒ^１とＲ^２は共に結合してピペラジニル環を形成しており、ＵのＮは前記ピペラジニル環の窒素として含まれており、ピペラジニル環は置換されていない。

別の実施形態では、ＵはＮであり、Ｒ^１とＲ^２は共に結合してピペラジニル環を形成しており、ＵのＮは前記ピペラジニル環の窒素として含まれており、前記ピペラジニル環は、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。

別の実施形態では、Ｒ^１とＲ^２は共に結合して、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されている環を形成しており、前記環は、アリールまたはヘテロアリール環と縮合しており、前記得られる縮合環は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されている。

別の実施形態では、Ｒ^１とＲ^２は共に結合して、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されている環を形成しており、前記環は、アリールまたはヘテロアリール環と縮合しており、前記得られる縮合環は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されている。

別の実施形態では、Ｒ^１とＲ^２は共に結合して、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されている環を形成している。

別の実施形態では、Ｒ^１とＲ^２は共に結合して環を形成している。

別の実施形態では、Ｒ^１とＲ^２は共に結合して、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されているヘテロシクリル環を形成している。

別の実施形態では、Ｒ^１とＲ^２は共に結合して、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されているヘテロシクリル環を形成している。

別の実施形態では、ＵはＮであり、Ｒ^１とＲ^２は共に結合して、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されているヘテロシクリル環を形成している。

別の実施形態では、ＵはＮであり、Ｒ^１とＲ^２は共に結合して、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されているヘテロシクリル環を形成している。

別の実施形態では、Ｒ^１とＲ^２は共に結合して環を形成しており、前記環は、アリールまたはヘテロアリール環と縮合しており、前記得られる縮合環は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されている。

別の実施形態では、Ｒ^１とＲ^２は共に結合してヘテロシクリル環を形成している。

別の実施形態では、ＵはＮであり、Ｒ^１とＲ^２は共に結合してヘテロシクリル環を形成している。

別の実施形態では、Ｒ^１とＲ^２は共に結合して、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されているピペリジニル環を形成している。

別の実施形態では、Ｒ^１とＲ^２は共に結合して、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されているピペリジニル環を形成している。

別の実施形態では、ＵはＮであり、Ｒ^１とＲ^２は共に結合して、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されているピペリジニル環を形成している。

別の実施形態では、ＵはＮであり、Ｒ^１とＲ^２は共に結合して、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されているピペリジニル環を形成している。

別の実施形態では、Ｒ^１とＲ^２は共に結合して、＝Ｏ部分で任意選択で置換されているピペリジニル環を形成している。

別の実施形態では、ＵはＮであり、Ｒ^１とＲ^２は共に結合して、＝Ｏ部分で任意選択で置換されているピペリジニル環を形成している。

別の実施形態では、Ｒ^１とＲ^２は共に結合してピペリジニルを形成している。

別の実施形態では、ＵはＮであり、Ｒ^１とＲ^２は共に結合してピペリジニル環を形成している。

別の実施形態では、Ｒ^１とＲ^２は共に結合して、＝Ｏ部分で置換されているピペリジニル環を形成している。

別の実施形態では、ＵはＮであり、Ｒ^１とＲ^２は共に結合して、＝Ｏ部分で置換されているピペリジニル環を形成している。

別の実施形態では、Ｒ^２とＲ^６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記シクロアルキル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、（ｃ）前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されている。

別の実施形態では、
（ａ）Ｒ^１とＲ^２は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（１）前記シクロアルキル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、（２）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、
（ｂ）Ｒ^２とＲ^６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（１）前記シクロアルキル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、（２）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、
（ｃ）前記Ｒ^２とＲ^６のシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されている。

別の実施形態では、Ｒ^６と、−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｇ部分のＲ^３またはＲ^４のいずれかは共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記シクロアルキル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、（ｃ）前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されている。

別の実施形態では、Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３は共に結合して、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されている。

別の実施形態では、Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３は共に結合して、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されている。

別の実施形態では、Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３は共に結合して、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されている。

別の実施形態では、Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３は共に結合して、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成している。

別の実施形態では、Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３は共に結合して、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記ヘテロシクリル部分は、＝Ｏで任意選択で置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されている。

別の実施形態では、Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３は共に結合して、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記ヘテロシクリル部分は、＝Ｏで任意選択で置換されている。

別の実施形態では、Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３は共に結合して、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されている。

別の実施形態では、Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３は共に結合して、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記ヘテロシクリル部分は、＝Ｏで置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されている。

別の実施形態では、Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３は共に結合して、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記ヘテロシクリル部分は、＝Ｏで置換されている。

別の実施形態では、Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３は共に結合して、５員ヘテロシクリル部分を形成しており、（ａ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されている。

別の実施形態では、Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３は共に結合して、５員ヘテロシクリル部分を形成しており、前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されている。

別の実施形態では、Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３は共に結合して、５員ヘテロシクリル部分を形成しており、（ａ）前記ヘテロシクリル部分は、＝Ｏで任意選択で置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されている。

別の実施形態では、Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３は共に結合して、５員ヘテロシクリル部分を形成しており、前記ヘテロシクリル部分は、＝Ｏで任意選択で置換されている。

別の実施形態では、Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３は共に結合して、５員ヘテロシクリル部分を形成しており、前記ヘテロシクリル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されている。

別の実施形態では、Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３は共に結合して、５員ヘテロシクリル部分を形成している。

別の実施形態では、Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３は共に結合して、５員ヘテロシクリル部分を形成しており、（ａ）前記ヘテロシクリル部分は、＝Ｏで置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されている。

別の実施形態では、Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３は共に結合して、５員ヘテロシクリル部分を形成しており、前記ヘテロシクリル部分は、＝Ｏで置換されている。

別の実施形態では、Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３は共に結合してピロリジニル環を形成しており、（ａ）前記ピロリジニル環は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、（ｂ）前記ピロリジニル環は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されている。

別の実施形態では、Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３は共に結合して、５ピロリジニル環を形成しており、前記ピロリジニル環は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されている。

別の実施形態では、Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３は共に結合してピロリジニル環を形成しており、（ａ）前記ピロリジニル環は、＝Ｏで任意選択で置換されており、（ｂ）前記ピロリジニル環は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されている。

別の実施形態では、Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３は共に結合してピロリジニル環を形成しており、前記ピロリジニル環は、＝Ｏで任意選択で置換されている。

別の実施形態では、Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３は共に結合してピロリジニル環を形成しており、前記ピロリジニル環は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されている。

別の実施形態では、Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３は共に結合してピロリジニル環を形成している。

別の実施形態では、Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３は共に結合してピロリジニル環を形成しており、（ａ）前記ピロリジニル環は、＝Ｏで置換されており、（ｂ）前記ピロリジニル環は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されている。

別の実施形態では、Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３は共に結合してピロリジニル環を形成しており、前記ピロリジニル環は、＝Ｏで置換されている。

別の実施形態では、Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３は共に結合して５員ヘテロシクリル部分を形成しており、（ａ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されている。

別の実施形態では、Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３は共に結合して５員ヘテロシクリル部分を形成しており、前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されている。

別の実施形態では、Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３は共に結合してピロリジニル環を形成しており、（ａ）前記ピロリジニル環は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されており、（ｂ）前記ピロリジニル環は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されている。

別の実施形態では、Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３は共に結合して、５ピロリジニル環を形成しており、前記ピロリジニル環は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されている。

別の実施形態では、Ｒ^６はＨである。

別の実施形態では、Ｒ^６はアルキルである。

別の実施形態では、Ｒ^６はメチルである。

別の実施形態では、Ｒ^７はアリールである。

別の実施形態では、Ｒ^７は、置換されていないフェニルである。

別の実施形態では、Ｒ^７は、同じであっても異なっていてもよい１〜４個の置換基で置換されているフェニルであり、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から独立に選択される。

別の実施形態では、Ｒ^７は、置換されていないナフチルである。

別の実施形態では、Ｒ^７は、同じであっても異なっていてもよい１〜４個の置換基で置換されているナフチルであり、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から独立に選択される。

別の実施形態では、Ｒ^７は、置換されていないビフェニルである。

別の実施形態では、Ｒ^７は、同じであっても異なっていてもよい１〜４個の置換基で置換されているビフェニルであり、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。

別の実施形態では、Ｒ^７は３−（１，１’−ビフェニル）−イルである。

別の実施形態では、Ｒ^７は４−（１，１’−ビフェニル）−イルである。

別の実施形態では、Ｒ^６はＨであり、Ｒ^７は、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜４個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよいビフェニルであり、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。

別の実施形態では、Ｒ^６はメチルであり、Ｒ^７は、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜４個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよいビフェニルであり、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。

別の実施形態では、Ｒ^６はＨであり、Ｒ^７は、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜４個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよいフェニルであり、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。

別の実施形態では、Ｒ^２とＲ^６は共に結合してシクロペンチル環を形成している。

別の実施形態では、Ｒ^２およびＲ^６は共に結合してシクロペンチル環を形成しており、シクロペンチル環は、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。

別の実施形態では、Ｒ^２とＲ^６は共に結合してシクロヘキシル環を形成している。

別の実施形態では、Ｒ^２およびＲ^６は共に結合してシクロヘキシル環を形成しており、シクロヘキシル環は、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。

別の実施形態では、ＵはＮであり、Ｒ^２とＲ^６は共に結合してピペリジニル環を形成しており、ＵのＮは前記ピペリジニル環の窒素として含まれており、ピペリジニル環は置換されていない。

別の実施形態では、ＵはＮであり、Ｒ^２とＲ^６は共に結合してピペリジニル環を形成しており、ＵのＮは前記ピペリジニル環の窒素として含まれており、前記ピペリジニル環は、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。

別の実施形態では、ＵはＮであり、Ｒ^２とＲ^６は共に結合してピロリジニル環を形成しており、ＵのＮは前記ピロリジニル環の窒素として含まれており、ピロリジニル環は置換されていない。

別の実施形態では、ＵはＮであり、Ｒ^２とＲ^６は共に結合してピロリジニル環を形成しており、ＵのＮは前記ピロリジニル環の窒素として含まれており、前記ピロリジニル環は、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。

別の実施形態では、ＵはＮであり、Ｒ^２とＲ^６は共に結合してピペラジニル環を形成しており、ＵのＮは前記ピペラジニル環の窒素として含まれており、ピペラジニル環は置換されていない。

別の実施形態では、ＵはＮであり、Ｒ^２とＲ^６は共に結合してピペラジニル環を形成しており、ＵのＮは前記ピペラジニル環の窒素として含まれており、前記ピペラジニル環は、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。

別の実施形態では、Ｒ^２とＲ^６は共に結合して、置換されていないモルホリニル環を形成している。

別の実施形態では、Ｒ^２とＲ^６は共に結合してモルホリニル環を形成しており、モルホリニル環は、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。

別の実施形態では、Ｒ^２とＲ^６は共に結合して、置換されていないピラニル環を形成している。

別の実施形態では、Ｒ^２とＲ^６は共に結合してピラニル環を形成しており、ピラニル環は、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。

別の実施形態では、Ｒ^２とＲ^６は共に結合して、置換されていないピロリジニル環を形成している。

別の実施形態では、Ｒ^２とＲ^６は共に結合してピロリジニル環を形成しており、ピロリジニル環は、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。

別の実施形態では、（Ｒ^１とＲ^２）も（Ｒ^２とＲ^６）も、共に結合して、独立したシクロアルキル環を形成している。

別の実施形態では、（Ｒ^１とＲ^２）も（Ｒ^２とＲ^６）も、共に結合して、独立したシクロアルキル環を形成しており、シクロアルキル環のそれぞれは、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で独立に任意選択で置換されており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。

別の実施形態では、（Ｒ^１とＲ^２）も（Ｒ^２とＲ^６）も、共に結合して、独立したヘテロシクリル環を形成している。

別の実施形態では、（Ｒ^１とＲ^２）も（Ｒ^２とＲ^６）も、共に結合して、独立したヘテロシクリル環を形成しており、ヘテロシクリル環のそれぞれは、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で独立に任意選択で置換されており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。

別の実施形態では、Ｒ^１もＲ^２も、共に結合してシクロアルキル環を形成しており、Ｒ^２とＲ^６は共に結合してヘテロシクリル環を形成しており、シクロアルキル環およびヘテロシクリル環のそれぞれは、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で独立に任意選択で置換されており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。

別の実施形態では、Ｒ^１もＲ^２も共に結合してヘテロシクリル環を形成しており、Ｒ^２とＲ^６は共に結合してシクロアルキル環を形成しており、ヘテロシクリル環およびシクロアルキル環のそれぞれは、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で独立に任意選択で置換されており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。

別の実施形態では、Ｒ^７はアリールである。

別の実施形態では、Ｒ^７は４−フルオロフェニルである。

別の実施形態では、Ｒ^８はＨである。

別の実施形態では、Ｒ^８はアルキルである。

別の実施形態では、Ｒ^８はメチルである。

別の実施形態では、Ｒ^１０はアリールである。

別の実施形態では、Ｒ^１０はフェニルである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１個のハロで置換されているアリールである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１個のハロで置換されているアリールであり、前記ハロはＦである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１〜３個の独立に選択されるＲ^２１部分で置換されているアリールである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１〜３個のＲ^２１部分で置換されているアリールであり、各Ｒ^２１部分は、同じかまたは異なる−ＯＲ^１５基である。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１部分で置換されているアリールである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１個のハロで置換されているフェニルである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１個のハロで置換されているフェニルであり、前記ハロはＦである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は３−ハロ−フェニル：

（４と標識されている炭素からの結合は、Ｒ^９基に向かっている）である。

別の実施形態では、Ｒ^１０は３−Ｆ−フェニル：

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１個の−ＯＲ^１５基で置換されているアリールである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１個の−ＯＲ^１５基で置換されているアリールであり、前記Ｒ^１５はアルキル（例えば、メチル）である。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１〜３個の独立に選択されるＲ^２１部分で置換されているフェニルである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１〜３個のＲ^２１部分で置換されているフェニルであり、各Ｒ^２１部分は、同じかまたは異なる−ＯＲ^１５基である。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１部分で置換されているフェニルである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１個の−ＯＲ^１５基で置換されているフェニルである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１個の−ＯＲ^１５基で置換されているフェニルであり、前記Ｒ^１５はアルキル（例えば、メチル）である。

別の実施形態では、Ｒ^１０は３−ＯＲ^１５−フェニル：

であり、Ｒ^１５はアルキルである（４と標識されている炭素からの結合は、Ｒ^９基に向かっている）。

別の実施形態では、Ｒ^１０は３−ＯＲ^１５−フェニル：

であり、Ｒ^１５は、メチルである（すなわち、Ｒ^１０は３−メトキシ−フェニルである）。

別の実施形態では、Ｒ^１０はヘテロアリールである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、置換されていないヘテロアリールである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、置換されていないヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールはピリジルである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、

である。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、

であり、
−Ｒ^１０−Ｒ^９部分は、

である。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１〜３個のＲ^２１部分で置換されているアリールであり、各Ｒ^２１部分は、同じかまたは異なるハロである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１〜３個のＲ^２１部分で置換されているアリールであり、各Ｒ^２１部分はＦである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１部分で置換されているアリールであり、前記Ｒ^２１部分はハロである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１部分で置換されているアリールであり、前記Ｒ^２１部分は−ハロであり、前記ハロはＦである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１〜３個のＲ^２１部分で置換されているフェニルであり、各Ｒ^２１部分は、同じかまたは異なるハロである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１〜３個のＲ^２１部分で置換されているフェニルであり、各Ｒ^２１部分はＦである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、

からなる群から選択される。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、ヘテロアリールおよび１〜３個のＲ^２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され、各Ｒ^２１は、独立に選択される。

別の実施形態では、Ｒ^９は、置換されていないヘテロアリールである。

別の実施形態では、Ｒ^９は、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されているヘテロアリールであり、各置換基は、ハロ、アルキル、ＣＮ、ＮＨ_２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。

別の実施形態では、Ｒ^９は、１〜３個の独立に選択されるアルキル基で置換されているヘテロアリールである。

別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のアルキル基（例えば、メチル）で置換されているヘテロアリールである。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、イミダゾリルおよび１〜３個のＲ^２１基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、各Ｒ^２１は、独立に選択される。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、１〜３個のＲ^２１基で置換されているイミダゾリルであり、各Ｒ^２１は、独立に選択される。

別の実施形態では、Ｒ^９は、ハロ、アルキル、ＣＮ、ＮＨ_２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されているイミダゾリルである。

別の実施形態では、Ｒ^９はイミダゾール−１−イルである。

別の実施形態では、Ｒ^９は４−メチル−イミダゾール−１−イル：

である。

別の実施形態では、Ｒ^９は５−クロロ−４−メチル−イミダゾール−１−イルである。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１０は、アリールおよび１個または複数のＲ^２１基で置換されているアリールからなる群から選択され、Ｒ^９は、ヘテロアリールおよび１個または複数のＲ^２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され、各Ｒ^２１は、独立に選択される。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、フェニルおよび１〜３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、Ｒ^９は、イミダゾリルおよび１〜３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１〜３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されているフェニルであり、Ｒ^９は、イミダゾリルおよび１〜３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、ヘテロアリールおよび１〜３個のＲ^２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ^９基は、ヘテロアリールおよび１〜３個のＲ^２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され、各Ｒ^２１は、独立に選択される。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、ピリジルおよび１〜３個のＲ^２１基で置換されているピリジルからなる群から選択され、Ｒ^９基は、イミダゾリルおよび１〜３個のＲ^２１基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、各Ｒ^２１は、独立に選択される。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、ピリジルであり、Ｒ^９基は、１〜３個のＲ^２１基で置換されているイミダゾリルであり、各Ｒ^２１は、独立に選択される。

別の実施形態では、Ｒ^９−Ｒ^１０−部分は、

である。

別の実施形態では、Ｒ^９−Ｒ^１０−部分は、

である。

別の実施形態では、Ｒ^９−Ｒ^１０−部分は、

である。

別の実施形態では、Ｒ^９−Ｒ^１０−部分は、

である。

別の実施形態では、Ｒ^９−Ｒ^１０−部分は、

である。

別の実施形態では、Ｒ^９−Ｒ^１０−部分は、

である。

別の実施形態では、Ｒ^９−Ｒ^１０−部分は、

である。

別の実施形態では、本出願は、式ＩＢの般構造を有する、式Ｉの化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ

（式中、
（ｉ）Ｒ^１とＲ^２は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、（ｉｉ）Ｒ^２とＲ^６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、（ｉｉｉ）Ｒ^１とＲ^２は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、Ｒ^２とＲ^６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｗは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ_２）−および−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−からなる群から選択され、
Ｇは、−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ_２）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−および−Ｎ（Ｒ^１３）−からなる群から選択され、
Ｖは、結合、−Ｏ−および−Ｎ（Ｒ^１４）−からなる群から選択され、
Ｒ^１（Ｒ^１がＲ^２と結合していない場合）、Ｒ^２（Ｒ^２がＲ^１またはＲ^６と結合していない場合）、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６（Ｒ^６がＲ^２と結合していない場合）、Ｒ^７、Ｒ^１１およびＲ^１２は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１３は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル−、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル−、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１０、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）、−ＮＯ_２、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^８）_２および−Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群から独立に選択され、前記Ｒ^１３アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル−、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、およびヘテロシクロアルケニルアリール−基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＣＨ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｒ^１５；−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、−ＮＯ_２および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択される１〜５個の基で任意選択で置換されており、
Ｒ^１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から選択され、
Ｒ^８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０は、結合、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−ならびに下記の部分：

（式中、Ｘは、Ｏ、Ｎ（Ｒ^１４）またはＳである）
からなる群から選択され、
Ｒ^１０についての前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ヘテロシクリルアルキル−ならびにＲ^１０についての上記部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^９は、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１５、Ｒ^１６およびＲ^１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールヘテロシクリル−、Ｒ^１８−アルキル、Ｒ^１８−シクロアルキル、Ｒ^１８−シクロアルキルアルキル−、Ｒ^１８−ヘテロシクリル、Ｒ^１８−ヘテロシクリルアルキル−、Ｒ^１８−アリール、Ｒ^１８−アリールアルキル、Ｒ^１８−ヘテロアリールおよびＲ^１８−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アリールアルケニル−、アリールアルキニル−、−ＮＯ_２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル、−ＣＦ_３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ^１９、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨＲ^１９、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ_３、−ＯＨ、−ＯＲ^２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨＲ^２０、−Ｎ（アルキル）_２、−Ｎ（アリールアルキル）_２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−ＮＨＳ（Ｏ）_２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択される１〜５個の置換基であるか、
あるいは、隣接炭素上の２つのＲ^１８部分は共に結合して

を形成することができ、
Ｒ^１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ^２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^１−Ｒ^２、Ｒ^２−Ｒ^６、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１４における、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＣＨ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｒ^１５；−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、−ＮＯ_２および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ^２１基で任意選択で置換されており、
Ｒ^２１のアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｎ_３、＝ＮＯＲ^１５、−ＮＯ_２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ^２２基で置換されている）
を開示する。

別の実施形態では、本出願は、式ＩＢの一般構造を有する、式Ｉの化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ

（式中、
（ｉ）Ｒ^１とＲ^２は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記シクロアルキル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、（ｃ）前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは
（ｉｉ）Ｒ^２とＲ^６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記シクロアルキル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、（ｃ）前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは
（ｉｉｉ）
（ａ）Ｒ^１とＲ^２は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（１）前記シクロアルキル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、（２）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、
（ｂ）Ｒ^２とＲ^６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（１）前記シクロアルキル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、（２）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、
（ｃ）前記Ｒ^２とＲ^６のシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは
（ｉｖ）Ｒ^６と、−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｇ部分のＲ^３またはＲ^４のいずれかは共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記シクロアルキル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、（ｃ）前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは
（ｖ）Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記シクロアルキル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、（ｃ）前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、
Ｗは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ_２）−および−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−からなる群から選択され、
Ｇは、−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ_２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−および−Ｎ（Ｒ^１３）−からなる群から選択され、
Ｖは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ^１４）−からなる群から選択され、
Ｒ^１（Ｒ^１がＲ^２と結合していない場合）、Ｒ^２（Ｒ^２がＲ^１またはＲ^６と結合していない場合）、Ｒ^５、Ｒ^６（Ｒ^６がＲ^２と結合していない場合）およびＲ^７は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、
あるいは、Ｒ^１（Ｒ^１がＲ^２と結合していない場合）とＲ^８は一緒になって結合を形成しており（すなわち、Ｒ^１が結合した炭素原子とＲ^８が結合した炭素との間に三重結合がある、すなわち、式Ｉの化合物は式ＩＩＡの化合物であり、

Ｒ^２、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は上記定義の通りであり、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^１１およびＲ^１２は下記定義の通りであり）、
Ｒ^３は、Ｈ、ハロ（一例ではＦ）、−ＯＲ^１５（一例ではＲ^１５はＨである）、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
Ｒ^３とＲ^６は一緒になって結合を形成しており（すなわち、Ｒ^３とＲ^６はＧとＲ^６が結合している炭素との間に結合を形成している）、ただし、Ｒ^３とＲ^６が結合を形成している場合、（１）Ｗは結合ではなく、（２）Ｒ^２とＲ^６は共に結合して、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分を（上記（ｉｉ）および（ｉｉｉ）に記載したように）形成しておらず、（３）Ｒ^６と−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｇ部分のＲ^３またはＲ^４のいずれかは共に結合して、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分を（上記（ｉｖ）に記載したように）形成しておらず、（４）Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３は共に結合してヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分を（上記（ｖ）に記載したように）形成しておらず、
Ｒ^４、Ｒ^１１およびＲ^１２は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、ハロ（一例ではＦ）、−ＯＲ^１５（一例ではＲ^１５はＨである）、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
ただし、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方が、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５および−Ｎ_３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、および−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５、および−Ｎ_３からなる群から選択されず（すなわち、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方が、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５または−Ｎ_３である場合、他方は、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５または−Ｎ_３ではなく）、
ただし、Ｒ^１１またはＲ^１２のうちの一方が、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５および−Ｎ_３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５、および−Ｎ_３からなる群から選択されず（すなわち、Ｒ^１１またはＲ^１２のうちの一方が、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５または−Ｎ_３である場合、他方は、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５または−Ｎ_３ではなく）、
Ｒ^８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは、１〜３個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、
Ｒ^９は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、各Ｒ^９基は、１〜３個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、
Ｒ^１０は、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−および下記の部分：

（式中、Ｘは、Ｏ、Ｎ（Ｒ^１４）またはＳである）からなる群から選択され、
各Ｒ^１０基（結合を除いて）は、１〜３個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、
Ｒ^１３は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル−、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル−、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１０、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）、−ＮＯ_２、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^８）_２および−Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群から独立に選択され、前記Ｒ^１３アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル−、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、およびヘテロシクロアルケニルアリール−基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＣＨ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｒ^１５；−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、−ＮＯ_２および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択される１〜５個の基で任意選択で置換されており、
Ｒ^１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（Ｒ^１６）からなる群から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル−のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、
Ｒ^１５、Ｒ^１６およびＲ^１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールヘテロシクリル−、Ｒ^１８）_ｒ−アルキル、Ｒ^１８）_ｒ−シクロアルキル、Ｒ^１８）_ｒ−シクロアルキルアルキル−、Ｒ^１８）_ｒ−ヘテロシクリル、Ｒ^１８）_ｒ−ヘテロシクリルアルキル−、Ｒ^１８）_ｒ−アリール、Ｒ^１８）_ｒ−アリールアルキル、Ｒ^１８）_ｒ−ヘテロアリールおよびＲ^１８）_ｒ−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され、ｒは、１〜５であり、
各Ｒ^１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アリールアルケニル−、アリールアルキニル−、−ＮＯ_２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル、−ＣＦ_３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ^１９、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨＲ^１９、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ_３、−ＯＨ、−ＯＲ^２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨＲ^２０、−Ｎ（アルキル）_２、−Ｎ（アリールアルキル）_２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−ＮＨＳ（Ｏ）_２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択されるか、
あるいは、隣接炭素上の２つのＲ^１８部分は共に結合して、

を形成することができ、
Ｒ^１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル−およびヘテロアリールアルキル−からなる群から選択され、
Ｒ^２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキル−からなる群から選択され、
各Ｒ^２１基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＣＨ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｒ^１５；−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、−ＮＯ_２および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択され、Ｒ^２１のアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ^２２基で任意選択で置換されており、
各Ｒ^２２は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｎ_３、＝ＮＯＲ^１５、−ＮＯ_２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択される）
を開示する。

別の実施形態では、本出願は、式ＩＣの一般構造を有する、式Ｉの化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ

（式中、
（ｉ）Ｒ^１とＲ^２は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、（ｉｉ）Ｒ^２とＲ^６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、（ｉｉｉ）Ｒ^１とＲ^２は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、Ｒ^２とＲ^６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｗは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ_２）−および−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−からなる群から選択され、
Ｇは、−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ_２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−および−Ｎ（Ｒ^１３）−からなる群から選択され、
Ｖは、結合、−Ｏ−および−Ｎ（Ｒ^１４）−からなる群から選択され、
Ｒ^１（Ｒ^１がＲ^２と結合していない場合）、Ｒ^２（Ｒ^２がＲ^１またはＲ^６と結合していない場合）、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６（Ｒ^６がＲ^２と結合していない場合）、Ｒ^７、Ｒ^１１およびＲ^１２は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から選択され、
Ｒ^８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０は、結合、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−ならびに下記の部分：

（式中、Ｘは、Ｏ、Ｎ（Ｒ^１４）またはＳである）
からなる群から選択され、
Ｒ^１０についての前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ヘテロシクリルアルキル−ならびにＲ^１０についての上記部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^９は、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１５、Ｒ^１６およびＲ^１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールヘテロシクリル−、Ｒ^１８−アルキル、Ｒ^１８−シクロアルキル、Ｒ^１８−シクロアルキルアルキル、Ｒ^１８−ヘテロシクリル、Ｒ^１８−ヘテロシクリルアルキル、Ｒ^１８−アリール、Ｒ^１８−アリールアルキル、Ｒ^１８−ヘテロアリールおよびＲ^１８−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択され、
Ｒ^１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アリールアルケニル−、アリールアルキニル−、−ＮＯ_２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル、−ＣＦ_３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ^１９、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨＲ^１９、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ_３、−ＯＨ、−ＯＲ^２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨＲ^２０、−Ｎ（アルキル）_２、−Ｎ（アリールアルキル）_２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−ＮＨＳ（Ｏ）_２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択される１〜５個の置換基であるか、
あるいは、隣接炭素上の２つのＲ^１８部分は共に結合して

を形成することができ、
Ｒ^１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ^２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^１−Ｒ^２、Ｒ^２−Ｒ^６、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１４における、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＣＨ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｒ^１５、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、−ＮＯ_２および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ^２１基で任意選択で置換されており、
Ｒ^２１のアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｎ_３、＝ＮＯＲ^１５、−ＮＯ_２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ^２２基で置換されている）
を開示する。

（式中、
（ｉ）Ｒ^１とＲ^２は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記シクロアルキル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、（ｃ）前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは
（ｉｉ）Ｒ^２とＲ^６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記シクロアルキル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、（ｃ）前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは
（ｉｉｉ）
（ａ）Ｒ^１とＲ^２は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（１）前記シクロアルキル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、（２）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、
（ｂ）Ｒ^２とＲ^６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（１）前記シクロアルキル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、（２）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、
（ｃ）前記Ｒ^２とＲ^６のシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは
（ｉｖ）Ｒ^６と、−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｇ部分のＲ^３またはＲ^４のいずれかは共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記シクロアルキル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、（ｃ）前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは
（ｖ）Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記シクロアルキル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、（ｃ）前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、
Ｗは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ_２）−および−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−からなる群から選択され、
Ｇは、−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ_２）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−および−Ｎ（Ｒ^１３）−からなる群から選択され、
Ｖは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ^１４）−からなる群から選択され、
Ｒ^１（Ｒ^１がＲ^２と結合していない場合）、Ｒ^２（Ｒ^２がＲ^１またはＲ^６と結合していない場合）、Ｒ^５、Ｒ^６（Ｒ^６がＲ^２と結合していない場合）およびＲ^７は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、
あるいは、Ｒ^１（Ｒ^１がＲ^２と結合していない場合）とＲ^８は一緒になって結合を形成しており（すなわち、Ｒ^１が結合した炭素原子とＲ^８が結合した炭素との間に三重結合がある、すなわち、式Ｉの化合物は式ＩＩの化合物であり、

Ｒ^２、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は上記定義の通りであり、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^１１およびＲ^１２は下記定義の通りであり）、
Ｒ^３は、Ｈ、ハロ（一例ではＦ）、−ＯＲ^１５（一例ではＲ^１５はＨである）、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
Ｒ^３とＲ^６は一緒になって結合を形成しており（すなわち、Ｒ^３とＲ^６はＧとＲ^６が結合している炭素との間に結合を形成している）、ただし、Ｒ^３とＲ^６が結合を形成している場合、（１）Ｗは結合ではなく、（２）Ｒ^２とＲ^６は共に結合して、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分を（上記（ｉｉ）および（ｉｉｉ）に記載したように）形成しておらず、（３）Ｒ^６と−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｇ部分のＲ^３またはＲ^４のいずれかは共に結合して、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分を（上記（ｉｖ）に記載したように）形成しておらず、（４）Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３は共に結合してヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分を（上記（ｖ）に記載したように）形成しておらず、
Ｒ^４、Ｒ^１１およびＲ^１２は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、ハロ（一例ではＦ）、−ＯＲ^１５（一例ではＲ^１５はＨである）、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
ただし、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方が、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５、および−Ｎ_３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、および−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５、および−Ｎ_３からなる群から選択されず（すなわち、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方が、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５または−Ｎ_３である場合、他方は、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５または−Ｎ_３ではなく）、
ただし、Ｒ^１１またはＲ^１２のうちの一方が、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５および−Ｎ_３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５および−Ｎ_３からなる群から選択されず（すなわち、Ｒ^１１またはＲ^１２のうちの一方が、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５または−Ｎ_３である場合、他方は、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５または−Ｎ_３ではなく）、
Ｒ^８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは、１〜３個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、
Ｒ^９は、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、各置換基は、以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０は、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−および下記の部分：

（式中、Ｘは、Ｏ、Ｎ（Ｒ^１４）またはＳである）からなる群から選択され、
前記Ｒ^１０部分（結合を除いて）のそれぞれは、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、それぞれは、以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルのそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、
Ｒ^１５、Ｒ^１６およびＲ^１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールヘテロシクリル−、（Ｒ^１８）_ｒ−アルキル、（Ｒ^１８）_ｒ−シクロアルキル、（Ｒ^１８）_ｒ−シクロアルキルアルキル、（Ｒ^１８）_ｒ−ヘテロシクリル、（Ｒ^１８）_ｒ−ヘテロシクリルアルキル、（Ｒ^１８）_ｒ−アリール、（Ｒ^１８）_ｒ−アリールアルキル、（Ｒ^１８）_ｒ−ヘテロアリールおよび（Ｒ^１８）_ｒ−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択され、ｒは、１〜５であり、
各Ｒ^１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アリールアルケニル−、アリールアルキニル−、−ＮＯ_２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル、−ＣＦ_３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ^１９、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨＲ^１９、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ_３、−ＯＨ、−ＯＲ^２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨＲ^２０、−Ｎ（アルキル）_２、−Ｎ（アリールアルキル）_２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−ＮＨＳ（Ｏ）_２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択されるか、
あるいは、隣接炭素上の２つのＲ^１８部分は共に結合して、

を形成することができ、
Ｒ^１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル−およびヘテロアリールアルキル−からなる群から選択され、
Ｒ^２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル−からなる群から選択され、
各Ｒ^２１基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＣＨ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｒ^１５、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、−ＮＯ_２および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択され、Ｒ^２１のアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ^２２基で任意選択で置換されており、
各Ｒ^２２は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｎ_３、＝ＮＯＲ^１５、−ＮＯ_２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択される）
を開示する。

別の実施形態では、本発明は、式Ｉに示す一般構造を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ

（式中、ＵはＣ（Ｒ^５）であり、
Ｒ^１はＨであり、
Ｒ^２およびＲ^６は連結して、４〜７員シクロアルキル環を形成しており、
Ｒ^７は３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ^８はＨであり、
Ｒ^５は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよく、各置換基は、前に記載されている部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０はフェニルであり、
Ｒ^９はイミダゾール−１−イルであり、他の部分は、前に定義されている通りである）
を開示する。

（式中、ＵはＣ（Ｒ^５）であり、
Ｒ^６はＨであり、
Ｒ^１およびＲ^２は連結して、４〜７員シクロアルキル環を形成しており、
Ｒ^７は３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ^８はＨであり、
Ｒ^５は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよく、各置換基は、前に記載されている部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０はフェニルであり、
Ｒ^９はイミダゾール−１−イルであり、他の部分は、前に定義されている通りである）
を開示する。

（式中、ＵはＣ（Ｒ^５）またはＮであり、
Ｒ^１はＨであり、
Ｒ^２およびＲ^６は連結して、５〜８員ヘテロシクリル環を形成しており、
Ｒ^７は３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ^８はＨであり、
Ｒ^５は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよく、各置換基は、前に記載されている部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０はフェニルであり、
Ｒ^９はイミダゾール−１−イルであり、他の部分は、前に定義されている通りである）
を開示する。

（式中、ＵはＣ（Ｒ^５）であり、
Ｒ^６はＨであり、
Ｒ^１およびＲ^２は連結して、５〜８員ヘテロシクリル環を形成しており、
Ｒ^７は３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ^８はＨであり、
Ｒ^５は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよく、各置換基は、前に記載されている部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０はフェニルであり、
Ｒ^９はイミダゾール−１−イルであり、他の部分は、前に定義されている通りである）
を開示する。

（式中、ＵはＣ（Ｒ^５）またはＮであり、
Ｒ^１およびＲ^２は連結して、５〜８員ヘテロシクリル環を形成しており、
Ｒ^２およびＲ^６は連結して、５〜８員ヘテロシクリル環を形成しており、
Ｒ^７は３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ^８はＨであり、
Ｒ^５は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよく、各置換基は、前に記載されている部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０はフェニルであり、
Ｒ^９はイミダゾール−１−イルであり、他の部分は、前に定義されている通りである）
を開示する。

（式中、ＵはＣ（Ｒ^５）であり、
Ｒ^２およびＲ^６は連結して、４〜７員シクロアルキル環を形成しており、
Ｒ^１およびＲ^２は連結して、４〜７員シクロアルキル環を形成しており、
Ｒ^７は３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ^８はＨであり、
Ｒ^５は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよく、各置換基は、前に記載されている部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０はフェニルであり、
Ｒ^９はイミダゾール−１−イルであり、他の部分は、前に定義されている通りである）
を開示する。

（式中、ＵはＣ（Ｒ^５）またはＮであり、
Ｒ^１およびＲ^２は連結して、ピペリジニル環を形成しており、
Ｒ^２およびＲ^６は連結して、ピペリジニル環を形成しており、
Ｒ^７は３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ^８はＨであり、
Ｒ^５は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよく、各置換基は、前に記載されている部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０はフェニルであり、
Ｒ^９はイミダゾール−１−イルであり、他の部分は、前に定義されている通りである）
を開示する。

（式中、ＵはＮであり、
Ｒ^１およびＲ^２は連結して、ピペラジニル環を形成しており、
Ｒ^２およびＲ^６は連結して、ピペラジニル環を形成しており、
Ｒ^７は３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ^８はＨであり、
Ｒ^５は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよく、各置換基は、前に記載されている部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０はフェニルであり、
Ｒ^９はイミダゾール−１−イルであり、他の部分は、前に定義されている通りである）
を開示する。

（式中、ＵはＣ（Ｒ^５）またはＮであり、
Ｒ^１およびＲ^２は連結して、ピペリジニル環を形成しており、
Ｒ^２およびＲ^６は連結して、ピペラジニル環を形成しており、
Ｒ^７は３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ^８はＨであり、
Ｒ^５は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよく、各置換基は、前に記載されている部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０はフェニルであり、
Ｒ^９はイミダゾール−１−イルであり、他の部分は、前に定義されている通りである）
を開示する。

（式中、ＵはＣ（Ｒ^５）またはＮであり、
Ｒ^１およびＲ^２は連結して、ピペラジニル環を形成しており、
Ｒ^２およびＲ^６は連結して、ピペリジニル環を形成しており、
Ｒ^７は３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ^８はＨであり、
Ｒ^５は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよく、各置換基は、前に記載されている部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０はフェニルであり、
Ｒ^９はイミダゾール−１−イルであり、他の部分は、前に定義されている通りである）
を開示する。

（式中、ＵはＣ（Ｒ^５）であり、
Ｒ^１およびＲ^２は連結して、シクロヘキシル環を形成しており、
Ｒ^２およびＲ^６は連結して、ピペリジニル環を形成しており、
Ｒ^７は３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ^８はＨであり、
Ｒ^５は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよく、各置換基は、前に記載されている部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０はフェニルであり、
Ｒ^９はイミダゾール−１−イルであり、他の部分は、前に定義されている通りである）
を開示する。

（式中、ＵはＣ（Ｒ^５）であり、
Ｒ^１およびＲ^２は連結して、シクロヘキシル環を形成しており、
Ｒ^２およびＲ^６は連結して、ピペラジニル環を形成しており、
Ｒ^７は３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ^８はＨであり、
Ｒ^５は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよく、各置換基は、前に記載されている部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０はフェニルであり、
Ｒ^９はイミダゾール−１−イルであり、他の部分は、前に定義されている通りである）
を開示する。

（式中、ＵはＣ（Ｒ^５）であり、
Ｒ^１およびＲ^２は連結して、ピペリジニル環を形成しており、
Ｒ^２およびＲ^６は連結して、シクロヘキシル環を形成しており、
Ｒ^７は３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ^８はＨであり、
Ｒ^５は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよく、各置換基は、前に記載されている部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０はフェニルであり、
Ｒ^９はイミダゾール−１−イルであり、他の部分は、前に定義されている通りである）
を開示する。

（式中、ＵはＣ（Ｒ^５）であり、
Ｒ^１およびＲ^２は連結して、ピペラジニル環を形成しており、
Ｒ^２およびＲ^６は連結して、シクロヘキシル環を形成しており、
Ｒ^７は３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ^８はＨであり、
Ｒ^５は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよく、各置換基は、前に記載されている部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０はフェニルであり、
Ｒ^９はイミダゾール−１−イルであり、他の部分は、前に定義されている通りである）
を開示する。

（式中、ＵはＣ（Ｒ^５）またはＮであり、
Ｒ^６はＨであり、
Ｒ^１およびＲ^２は連結して、ピペリジニル環を形成しており、
Ｒ^７は３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ^８はＨであり、
Ｒ^５は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよく、各置換基は、前に記載されている部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０はフェニルであり、
Ｒ^９はイミダゾール−１−イルであり、他の部分は、前に定義されている通りである）
を開示する。

（式中、ＵはＣ（Ｒ^５）またはＮであり、
Ｒ^６はＨであり、
Ｒ^１およびＲ^２は連結して、ピペラジニル環を形成しており、
Ｒ^７は３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ^８はＨであり、
Ｒ^５は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよく、各置換基は、前に記載されている部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０はフェニルであり、
Ｒ^９はイミダゾール−１−イルであり、他の部分は、前に定義されている通りである）
を開示する。

（式中、ＵはＣ（Ｒ^５）またはＮであり、
Ｒ^１はＨであり、
Ｒ^６およびＲ^２は連結して、ピペリジニル環を形成しており、
Ｒ^７は３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ^８はＨであり、
Ｒ^５は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよく、各置換基は、前に記載されている部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０はフェニルであり、
Ｒ^９はイミダゾール−１−イルであり、他の部分は、前に定義されている通りである）
を開示する。

（式中、ＵはＣ（Ｒ^５）またはＮであり、
Ｒ^１はＨであり、
Ｒ^６およびＲ^２は連結して、ピペラジニル環を形成しており、
Ｒ^７は３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ^８はＨであり、
Ｒ^５は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよく、各置換基は、前に記載されている部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０はフェニルであり、
Ｒ^９はイミダゾール−１−イルであり、他の部分は、前に定義されている通りである）
を開示する。

（式中、ＵはＣ（Ｒ^５）であり、
Ｒ^１はＨであり、
Ｒ^２およびＲ^６は連結して、４〜７員シクロアルキル環を形成しており、
Ｒ^７は３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ^８はＨであり、
Ｒ^５は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよく、各置換基は、前に記載されている部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０は、３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され（１つの実施例では、Ｒ^１０は３−メトキシ−フェニルであり、別の実施例では、Ｒ^１０は３−Ｆ−フェニルである）、
Ｒ^９は４−メチル−イミダゾリル−１−イルである）
を開示する。

（式中、ＵはＣ（Ｒ^５）であり、
Ｒ^６はＨであり、
Ｒ^１およびＲ^２は連結して、４〜７員シクロアルキル環を形成しており、
Ｒ^７は３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ^８はＨであり、
Ｒ^５は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよく、各置換基は、前に記載されている部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０は、３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され（１つの実施例では、Ｒ^１０は３−メトキシ−フェニルであり、別の実施例では、Ｒ^１０は３−Ｆ−フェニルである）、
Ｒ^９は４−メチル−イミダゾリル−１−イルである）
を開示する。

（式中、ＵはＣ（Ｒ^５）またはＮであり、
Ｒ^１はＨであり、
Ｒ^２およびＲ^６は連結して、５〜８員ヘテロシクリル環を形成しており、
Ｒ^７は３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ^８はＨであり、
Ｒ^５は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよく、各置換基は、前に記載されている部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０は、３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され（１つの実施例では、Ｒ^１０は３−メトキシ−フェニルであり、別の実施例では、Ｒ^１０は３−Ｆ−フェニルである）、
Ｒ^９は４−メチル−イミダゾリル−１−イルである）
を開示する。

（式中、ＵはＣ（Ｒ^５）であり、
Ｒ^６はＨであり、
Ｒ^１およびＲ^２は連結して、５〜８員ヘテロシクリル環を形成しており、
Ｒ^７は３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ^８はＨであり、
Ｒ^５は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよく、各置換基は、前に記載されている部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０は、３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され（１つの実施例では、Ｒ^１０は３−メトキシ−フェニルであり、別の実施例では、Ｒ^１０は３−Ｆ−フェニルである）、
Ｒ^９は４−メチル−イミダゾリル−１−イルである）
を開示する。

（式中、ＵはＣ（Ｒ^５）またはＮであり、
Ｒ^１およびＲ^２は連結して、５〜８員ヘテロシクリル環を形成しており、
Ｒ^２およびＲ^６は連結して、５〜８員ヘテロシクリル環を形成しており、
Ｒ^７は３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ^８はＨであり、
Ｒ^５は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよく、各置換基は、前に記載されている部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０は、３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され（１つの実施例では、Ｒ^１０は３−メトキシ−フェニルであり、別の実施例では、Ｒ^１０は３−Ｆ−フェニルである）、
Ｒ^９は４−メチル−イミダゾリル−１−イルである）
を開示する。

（式中、ＵはＣ（Ｒ^５）であり、
Ｒ^２およびＲ^６は連結して、４〜７員シクロアルキル環を形成しており、
Ｒ^１およびＲ^２は連結して、４〜７員シクロアルキル環を形成しており、
Ｒ^７は３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ^８はＨであり、
Ｒ^５は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよく、各置換基は、前に記載されている部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０は、３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され（１つの実施例では、Ｒ^１０は３−メトキシ−フェニルであり、別の実施例では、Ｒ^１０は３−Ｆ−フェニルである）、
Ｒ^９は４−メチル−イミダゾリル−１−イルである）
を開示する。

（式中、ＵはＣ（Ｒ^５）またはＮであり、
Ｒ^１およびＲ^２は連結して、ピペリジニル環を形成しており、
Ｒ^２およびＲ^６は連結して、ピペリジニル環を形成しており、
Ｒ^７は３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ^８はＨであり、
Ｒ^５は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよく、各置換基は、前に記載されている部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０は、３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され（１つの実施例では、Ｒ^１０は３−メトキシ−フェニルであり、別の実施例では、Ｒ^１０は３−Ｆ−フェニルである）、
Ｒ^９は４−メチル−イミダゾリル−１−イルである）
を開示する。

（式中、ＵはＮであり、
Ｒ^１およびＲ^２は連結して、ピペラジニル環を形成しており、
Ｒ^２およびＲ^６は連結して、ピペラジニル環を形成しており、
Ｒ^７は３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ^８はＨであり、
Ｒ^５は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよく、各置換基は、前に記載されている部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０は、３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され（１つの実施例では、Ｒ^１０は３−メトキシ−フェニルであり、別の実施例では、Ｒ^１０は３−Ｆ−フェニルである）、
Ｒ^９は４−メチル−イミダゾリル−１−イルである）
を開示する。

（式中、ＵはＣ（Ｒ^５）またはＮであり、
Ｒ^１およびＲ^２は連結して、ピペリジニル環を形成しており、
Ｒ^２およびＲ^６は連結して、ピペラジニル環を形成しており、
Ｒ^７は３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ^８はＨであり、
Ｒ^５は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよく、各置換基は、前に記載されている部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０は、３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され（１つの実施例では、Ｒ^１０は３−メトキシ−フェニルであり、別の実施例では、Ｒ^１０は３−Ｆ−フェニルである）、
Ｒ^９は４−メチル−イミダゾリル−１−イルである）
を開示する。

（式中、ＵはＣ（Ｒ^５）またはＮであり、
Ｒ^１およびＲ^２は連結して、ピペラジニル環を形成しており、
Ｒ^２およびＲ^６は連結して、ピペリジニル環を形成しており、
Ｒ^７は３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ^８はＨであり、
Ｒ^５は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよく、各置換基は、前に記載されている部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０は、３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され（１つの実施例では、Ｒ^１０は３−メトキシ−フェニルであり、別の実施例では、Ｒ^１０は３−Ｆ−フェニルである）、
Ｒ^９は４−メチル−イミダゾリル−１−イルである）
を開示する。

（式中、ＵはＣ（Ｒ^５）であり、
Ｒ^１およびＲ^２は連結して、シクロヘキシル環を形成しており、
Ｒ^２およびＲ^６は連結して、ピペリジニル環を形成しており、
Ｒ^７は３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ^８はＨであり、
Ｒ^５は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよく、各置換基は、前に記載されている部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０は、３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され（１つの実施例では、Ｒ^１０は３−メトキシ−フェニルであり、別の実施例では、Ｒ^１０は３−Ｆ−フェニルである）、
Ｒ^９は４−メチル−イミダゾリル−１−イルである）
を開示する。

（式中、ＵはＣ（Ｒ^５）であり、
Ｒ^１およびＲ^２は連結して、シクロヘキシル環を形成しており、
Ｒ^２およびＲ^６は連結して、ピペラジニル環を形成しており、
Ｒ^７は３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ^８はＨであり、
Ｒ^５は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよく、各置換基は、前に記載されている部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０は、３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され（１つの実施例では、Ｒ^１０は３−メトキシ−フェニルであり、別の実施例では、Ｒ^１０は３−Ｆ−フェニルである）、
Ｒ^９は４−メチル−イミダゾリル−１−イルである）
を開示する。

（式中、ＵはＣ（Ｒ^５）であり、
Ｒ^１およびＲ^２は連結して、ピペリジニル環を形成しており、
Ｒ^２およびＲ^６は連結して、シクロヘキシル環を形成しており、
Ｒ^７は３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ^８はＨであり、
Ｒ^５は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよく、各置換基は、前に記載されている部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０は、３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され（１つの実施例では、Ｒ^１０は３−メトキシ−フェニルであり、別の実施例では、Ｒ^１０は３−Ｆ−フェニルである）、
Ｒ^９は４−メチル−イミダゾリル−１−イルである）
を開示する。

（式中、ＵはＣ（Ｒ^５）であり、
Ｒ^１およびＲ^２は連結して、ピペラジニル環を形成しており、
Ｒ^２およびＲ^６は連結して、シクロヘキシル環を形成しており、
Ｒ^７は３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ^８はＨであり、
Ｒ^５は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよく、各置換基は、前に記載されている部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０は、３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され（１つの実施例では、Ｒ^１０は３−メトキシ−フェニルであり、別の実施例では、Ｒ^１０は３−Ｆ−フェニルである）、
Ｒ^９は４−メチル−イミダゾリル−１−イルである）
を開示する。

（式中、ＵはＣ（Ｒ^５）またはＮであり、
Ｒ^６はＨであり、
Ｒ^１およびＲ^２は連結して、ピペリジニル環を形成しており、
Ｒ^７は３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ^８はＨであり、
Ｒ^５は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよく、各置換基は、前に記載されている部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０は、３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され（１つの実施例では、Ｒ^１０は３−メトキシ−フェニルであり、別の実施例では、Ｒ^１０は３−Ｆ−フェニルである）、
Ｒ^９は４−メチル−イミダゾリル−１−イルである）
を開示する。

（式中、ＵはＣ（Ｒ^５）またはＮであり、
Ｒ^６はＨであり、
Ｒ^１およびＲ^２は連結して、ピペラジニル環を形成しており、
Ｒ^７は３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ^８はＨであり、
Ｒ^５は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよく、各置換基は、前に記載されている部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０は、３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され（１つの実施例では、Ｒ^１０は３−メトキシ−フェニルであり、別の実施例では、Ｒ^１０は３−Ｆ−フェニルである）、
Ｒ^９は４−メチル−イミダゾリル−１−イルである）
を開示する。

（式中、ＵはＣ（Ｒ^５）またはＮであり、
Ｒ^１はＨであり、
Ｒ^６およびＲ^２は連結して、ピペリジニル環を形成しており、
Ｒ^７は３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ^８はＨであり、
Ｒ^５は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよく、各置換基は、前に記載されている部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０は、３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され（１つの実施例では、Ｒ^１０は３−メトキシ−フェニルであり、別の実施例では、Ｒ^１０は３−Ｆ−フェニルである）、
Ｒ^９は４−メチル−イミダゾリル−１−イルである）
を開示する。

（式中、ＵはＣ（Ｒ^５）またはＮであり、
Ｒ^１はＨであり、
Ｒ^６およびＲ^２は連結して、ピペラジニル環を形成しており、
Ｒ^７は３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ^８はＨであり、
Ｒ^５は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよく、各置換基は、前に記載されている部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０は、３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され（１つの実施例では、Ｒ^１０は３−メトキシ−フェニルであり、別の実施例では、Ｒ^１０は３−Ｆ−フェニルである）、
Ｒ^９は４−メチル−イミダゾリル−１−イルである）
を開示する。

本発明の化合物のすべての例示的基を表１に示す。

本発明の代表的化合物には、

（化合物２１におけるＲ^１３は、式Ｉについて定義されている通りである（１つの実施例では、Ｒ^１３はＨである））、

（化合物２２におけるＲ^１３は、式Ｉについて定義されている通りである（１つの実施例では、Ｒ^１３はＨである））、

（化合物２２におけるＲ^５は、式Ｉについて定義されている通りである（１つの実施例では、Ｒ^５はＨである））も含まれる。

本発明の代表的化合物には、

も含まれる。

本発明の一つの実施形態は、化合物１に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物２に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物３に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物４に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物５に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物６に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物７に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物８に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物９に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物１０に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物１１に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物１２に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物１３に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物１４に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物１５に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物１６に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物１７に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物１８に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物１９に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物２０に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物２１に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物２２に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物２３に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物２４に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｂ１０に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｂ１１に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｂ１２に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｂ１３に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｂ１４に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｂ１５に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｂ１６に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｂ１７に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｂ１８に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｂ１９に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｂ２０に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｂ２１に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｃ５に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｃ６に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｃ７に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｃ８に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｃ９に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｃ１０に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｄ９に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｄ１０に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｄ１１に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｄ１２に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｄ１３に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｄ１４に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｄ１５に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｄ１６に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｄ１７に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｄ１８に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｄ１９に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｄ２０に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｄ２１に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｄ２２に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｄ２３に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｄ２４に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｄ２５に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｄ２６に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｇ４に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｇ５に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｇ６に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｇ７に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｇ８に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｇ９に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｈ３に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｈ４に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｈ５に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｈ６に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｈ７に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｈ８に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｈ９に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｈ１０に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｈ１１に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｉ５に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｉ６に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｉ６Ａに関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｉ７に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｉ８に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｉ８Ａに関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｊ４に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｊ５に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｊ６に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｊ７に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｊ８に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｊ９に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｋ１に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｋ２に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｋ３に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｋ４に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｋ５に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｋ６に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｌ４に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｌ５に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｌ６に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｌ７に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｌ８に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｍ５に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｍ６に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｍ７に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｍ８に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｍ９に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｍ１０に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｍ１１に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｍ１２に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｍ１３に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｍ１４に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｍ１５に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｎ６に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｎ７に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｎ８に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｎ９に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｎ１０に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｎ１１に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｎ１２に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｎ１３に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｎ１４に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｎ１５に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｎ１６に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｎ１７に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｎ１８に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｎ１９に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｎ２０に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｎ２１に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｎ２２に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｎ２３に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｏ４＿１に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物Ｐ８＿１に関する。

上記および本開示を通して用いるように、以下の用語は、別段の指定のない限り、以下の意味を有すると理解されるものとする。

「ＡＤＤＰ」は１，１’−（アゾジカルボニル）ジピペリジンを意味する。

「ＡＩＢＮ」は２，２’−アゾビス（２−メチルプロピオニトリル）を意味する。

「ＣＡＮ」は硝酸セリウム（ＩＶ）アンモニウムを意味する。

「ＤＣＣ」はＮ，Ｎ’−ジシクロヘキシルカルボジイミドを意味する。

「ＤＣＭ」はジクロロメタンを意味する。

「ＤＭＦ」はジメチルホルムアミドを意味する。

「ＨＯＢＴ」は１−ヒドロキシルベンゾトリアゾールを意味する。

「ＬＤＡ」はリチウムジイソプロピルアミドを意味する。

「ＴＢＡＦ」はテトラ−Ｎ−ブチルアンモニウムフルオリドを意味する。

「ＴＢＳＯ」はｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシを意味する。

「ＴｆＯ」はトリフルオロメチルスルホニルオキシを意味する。

「少なくとも１（つ）」は、１もしくは２以上、例えば１、２もしくは３、または他の例では、例えば１もしくは２、または他の例では、例えば１を意味する。

本発明の化合物の使用に関して、「１（つ）または複数」は、１（つ）または２以上の化合物、例えば１、２もしくは３、または他の例では、１もしくは２、または他の例では、１つの化合物を用いることを意味する。

「患者」はヒトと動物の両方を含む。

「哺乳動物」はヒトおよび他の哺乳動物を意味する。

本明細書では式Ｉおよび他の式の炭素は、すべての原子価要件が満たされている限り、１〜３個のケイ素原子で置き換えられていてよいことに留意すべきである。
「アルキル」は、その鎖の中に約１〜約２０個の炭素原子を含む直鎖状であっても分岐状であってもよい脂肪族炭化水素基を意味する。好ましいアルキル基はその鎖の中に約１〜約１２個の炭素原子を含む。より好ましいアルキル基はその鎖の中に約１〜約６個の炭素原子を含む。分岐状ということは、メチル、エチルまたはプロピルなどの１つもしくは複数の低級アルキル基が直鎖アルキル鎖と結合していることを意味する。「低級アルキル」は、直鎖状であっても分岐状であってもよいその鎖の中に約１〜約６個の炭素原子を有する基を意味する。「アルキル」は、置換されていなくても、また同じであっても異なっていてもよい１つもしくは複数の置換基で任意選択で置換されていてもよく、各置換基は、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アミノ、オキシム（例えば、＝Ｎ−ＯＨ）、−ＮＨ（アルキル）、−ＮＨ（シクロアルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、カルボキシおよび−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキルからなる群から独立に選択される。適切なアルキル基の非限定的な例には、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピルおよびｔ−ブチルが含まれる。

「アルケニル」は、少なくとも１つ炭素−炭素二重結合を含み、直鎖状であっても分岐状であってもよく、その鎖の中に約２〜約１５個の炭素原子を含む脂肪族炭化水素基を意味する。好ましいアルケニル基は、その鎖の中に約２〜約１２個の炭素原子、より好ましくはその鎖の中に約２〜約６個の炭素原子を有する。分岐状ということは、メチル、エチルまたはプロピルなどの１つもしくは複数の低級アルキル基が直鎖アルケニル鎖と結合していることを意味する。「低級アルケニル」は、直鎖状であっても分岐状であってもよいその鎖の中の約２〜約６個の炭素原子を意味する。「アルケニル」は、置換されていなくても、また同じであっても異なっていてもよい１つもしくは複数の置換基で任意選択で置換されていてもよく、各置換基は、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、シアノ、アルコキシおよび−Ｓ（アルキル）からなる群から独立に選択される。適切なアルケニル基の非限定的な例には、エテニル、プロペニル、ｎ−ブテニル、３−メチルブタ−２−エニル、ｎ−ペンテニル、オクテニルおよびデセニルが含まれる。

「アルキレン」は、上記に定義したアルキル基から水素原子を取り除くことによって得られる二官能性基を意味する。アルキレンの非限定的な例には、メチレン、エチレンおよびプロピレンが含まれる。

「アルキニル」は、少なくとも１つ炭素−炭素三重結合を含み、直鎖状であっても分岐状であってもよく、その鎖の中に約２〜約１５個の炭素原子を含む脂肪族炭化水素基を意味する。好ましいアルキニル基は、その鎖の中に約２〜約１２個の炭素原子、より好ましくはその鎖の中に約２〜約４個の炭素原子を有する。分岐状ということは、メチル、エチルまたはプロピルなどの１つもしくは複数の低級アルキル基が、直鎖状アルキニル鎖と結合していることを意味する。「低級アルキニル」は、直鎖状であっても分岐状であってもよい、その鎖の中の約２〜約６個の炭素原子を意味する。適切なアルキニル基の非限定的な例には、エチニル、プロピニル、２−ブチニルおよび３−メチルブチニルが含まれる。「アルキニル」は、置換されていなくても、また同じであっても異なっていてもよい１つもしくは複数の置換基で任意選択で置換されていてもよく、各置換基は、アルキル、アリールおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択される。

「アリール」は、約６〜約１４個の炭素原子、好ましくは約６〜約１０個の炭素原子を含む芳香族単環または多環式環系を意味する。アリール基は、同じであっても異なっていてもよく、本明細書で定義の通りである１つもしくは複数の「環系置換基」で任意選択で置換されていてよい。適切なアリール基の非限定的な例には、フェニルおよびナフチルが含まれる。

「ヘテロアリール」は、その環原子の１つまたは複数が、単独かまたは組み合わせて、炭素以外の元素、例えば窒素、酸素またはイオウである約５〜約１４個の環原子、好ましくは約５〜約１０個の環原子を含む芳香族単環または多環式環系を意味する。好ましいヘテロアリールは約５〜約６個の環原子を含む。「ヘテロアリール」は、同じであっても異なっていてもよく、本明細書で定義の通りである１つもしくは複数の「環系置換基」で任意選択で置換されていてよい。ヘテロアリールの基幹名の前の接頭語アザ、オキサまたはチアは、少なくとも窒素、酸素またはイオウ原子が環原子としてそれぞれ存在することを意味する。ヘテロアリールの窒素原子は、任意選択で酸化されて対応するＮ−オキシドとなっていてよい。「ヘテロアリール」は、上記したようなアリールと縮合した上記したようなヘテロアリールを含むこともできる。適切なヘテロアリールの非限定的な例には、ピリジル、ピラジニル、フラニル、チエニル、ピリミジニル、ピリドン（Ｎ−置換ピリドンを含む）、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、フラザニル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、キノキサリニル、フタラジニル、オキシインドリル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、ベンゾフラザニル、インドリル、アザインドリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチエニル、キノリニル、イミダゾリル、チエノピリジル、キナゾリニル、チエノピリミジル、ピロロピリジル、イミダゾピリジル、イソキノリニル、ベンゾアザインドリル、１，２，４−トリアジニル、ベンゾチアゾリルなどが含まれる。「ヘテロアリール」という用語は、例えばテトラヒドロイソキノリル、テトラヒドロキノリルなどの部分的に飽和したヘテロアリール部分も指す。

「アラルキル」または「アリールアルキル」は、アリールおよびアルキルが上記した通りであるアリール−アルキル基を意味する。好ましいアラルキルは低級アルキル基を含む。適切なアラルキル基の非限定的な例には、ベンジル、２−フェネチルおよびナフタレニルメチルが含まれる。親部分との結合はアルキルを介している。

「アルキルアリール」は、アルキルおよびアリールが上記した通りであるアルキル−アリール基を意味する。好ましいアルキルアリールは低級アルキル基を含む。適切なアルキルアリール基の非限定的な例はトリルである。親部分との結合はアリールを介している。

「シクロアルキル」は、約３〜約１０個の炭素原子、好ましくは約５〜約１０個の炭素原子を含む非芳香族単環または多環式環系を意味する。好ましいシクロアルキル環は約５〜約７個の環原子を含む。シクロアルキルは、同じであっても異なっていてもよく、本明細書で定義の通りである１つもしくは複数の「環系置換基」で任意選択で置換されていてよい。適切な単環式シクロアルキルの非限定的な例には、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルなどが含まれる。適切な多環式シクロアルキルの非限定的な例には、１−デカリニル、ノルボルニル、アダマンチルなどが含まれる。

「シクロアルキルアルキル」は、アルキル部分（上記定義）を介して親のコア部と結合している上記したようなシクロアルキル部分を意味する。適切なシクロアルキルアルキルの非限定的な例には、シクロヘキシルメチル、アダマンチルメチルなどが含まれる。

「シクロアルケニル」は、少なくとも１つの炭素−炭素二重結合を含む約３〜約１０個の炭素原子、好ましくは約５〜約１０個の炭素原子を含む非芳香族単環式または多環式環系を意味する。好ましいシクロアルケニル環は約５〜約７個の環原子を含む。シクロアルケニルは、同じであっても異なっていてもよく、本明細書で定義の通りである１つもしくは複数の「環系置換基」で任意選択で置換されていてよい。適切な単環式シクロアルケニルの非限定的な例には、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプタ−１，３−ジエニルなどが含まれる。適切な多環式シクロアルケニルの非限定的な例はノルボルニレニルである。

「シクロアルケニルアルキル」は、アルキル部分（上記定義）を介して親のコア部と結合している上記したようなシクロアルケニル部分を意味する。適切なシクロアルケニルアルキルの非限定的な例には、シクロペンテニルメチル、シクロヘキセニルメチルなどが含まれる。

「ハロゲン」はフッ素、塩素、臭素またはヨウ素を意味する。好ましくはフッ素、塩素および臭素である。「ハロ」はフルオロ、クロロ、ブロモまたはヨードを指す。

「環系置換基」は、例えば、環系上の利用可能な水素を置き換える、芳香族または非芳香族環系と結合した置換基を意味する。環系置換基は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルキルアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、アルキルヘテロアリール、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アシル、アロイル、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアラルキルチオ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−ＮＨ_２、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ_２、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ（アルキル）、オキシム（例えば、＝Ｎ−ＯＨ）、Ｙ_１Ｙ_２Ｎ−、Ｙ_１Ｙ_２Ｎ−アルキル−、Ｙ_１Ｙ_２ＮＣ（Ｏ）−、Ｙ_１Ｙ_２ＮＳＯ_２−および−ＳＯ_２ＮＹ_１Ｙ_２（ただし、Ｙ_１およびＹ_２は同じであっても異なっていてもよく、水素、アルキル、アリール、シクロアルキルおよびアラルキルからなる群から独立に選択される）からなる群から独立に選択される。「環系置換基」は、環系の隣接する２個の炭素原子上の利用できる２個の水素（各炭素につき１個のＨ）を同時に置き換える単一部分も意味する。そうした部分の例は、例えば、

などの部分を形成するメチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｃ（ＣＨ_３）_２−などである。

「ヘテロアリールアルキル」は、アルキル部分（上記定義）を介して親のコア部と結合している上記したようなヘテロアリール部分を意味する。適切なヘテロアリールの非限定的な例には、２−ピリジニルメチル、キノリニルメチルなどが含まれる。

「ヘテロシクリル」は、その環系の原子の１つまたは複数が、単独かまたは組み合わせて、炭素以外の元素、例えば窒素、酸素またはイオウである、約３〜約１０個の環原子、好ましくは約５〜約１０個の環原子を含む非芳香族飽和単環または多環式環系を意味する。環系中には隣接する酸素および／またはイオウ原子は存在しない。好ましいヘテロシクリルは約５〜約６個の環原子を含む。ヘテロシクリルの基幹名の前の接頭語アザ、オキサまたはチアは、少なくとも窒素、酸素またはイオウ原子が環原子としてそれぞれ存在することを意味する。ヘテロシクリル環中のどの−ＮＨも、例えば−Ｎ（Ｂｏｃ）、−Ｎ（ＣＢｚ）、−Ｎ（Ｔｏｓ）基などのように保護された形で存在することができる。そうした保護された形も本発明の一部とみなされる。ヘテロシクリルは、同じであっても異なっていてもよく、本明細書で定義の通りである１つもしくは複数の「環系置換基」で任意選択で置換されていてよい。ヘテロシクリルの窒素またはイオウ原子は任意選択で酸化されて、対応するＮ−オキシド、Ｓ−オキシドまたはＳ，Ｓ−ジオキシドとなっていてよい。適切な単環式ヘテロシクリル環の非限定的な例には、ピペリジル、ピロリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チアゾリジニル、１，４−ジオキサニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ラクタム、ラクトンなどが含まれる。「ヘテロシクリル」は、単一部分（例えば、＝Ｏ）が環系の同一炭素原子上の２個の利用できる水素を同時に置き換えているヘテロシクリル環も意味することができる。そうした部分の例はピロリドン：

である。

「ヘテロシクリルアルキル」は、アルキル部分（上記定義）を介して親のコア部と結合している上記したようなヘテロシクリル部分を意味する。適切なヘテロシクリルアルキルの非限定的な例には、ピペリジニルメチル、ピペラジニルメチルなどが含まれる。

「ヘテロシクレニル」は、その環系の原子の１つまたは複数が、単独かまたは組み合わせて、炭素以外の元素、例えば窒素、酸素またはイオウであり、かつ、少なくとも１つ炭素−炭素二重結合または炭素−窒素二重結合を含む約３〜約１０個の環原子、好ましくは約５〜約１０個の環原子を含む非芳香族単環または多環式環系を意味する。環系中には隣接する酸素および／またはイオウ原子は存在しない。好ましいヘテロシクレニル環は約５〜約６個の環原子を含む。ヘテロシクレニルの基幹名の前の接頭語アザ、オキサまたはチアは、少なくとも窒素、酸素またはイオウ原子が環原子としてそれぞれ存在することを意味する。ヘテロシクレニルは、上記定義通りである１つまたは複数の環系置換基で任意選択で置換されていてよい。ヘテロシクレニルの窒素またはイオウ原子は任意選択で酸化されて対応するＮ−オキシド、Ｓ−オキシドまたはＳ，Ｓ−ジオキシドとなっていてよい。適切なヘテロシクレニル基の非限定的な例には、１，２，３，４−テトラヒドロピリジニル、１，２−ジヒドロピリジニル、１，４−ジヒドロピリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、１，４，５，６−テトラヒドロピリミジニル、２−ピロリニル、３−ピロリニル、２−イミダゾリニル、２−ピラゾリニル、ジヒドロイミダゾリル、ジヒドロオキサゾリル、ジヒドロオキサジアゾリル、ジヒドロチアゾリル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル、ジヒドロフラニル、フルオロジヒドロフラニル、７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプテニル、ジヒドロチオフェニル、ジヒドロチオピラニルなどが含まれる。「ヘテロシクレニル」は、環系の同一炭素原子上の２個の利用できる水素を同時に置き換えている単一部分（例えば、カルボニル）も意味することができる。そうした部分の例はピロリジノン：

である。

「ヘテロシクレニルアルキル」は、アルキル部分（上記定義）を介して親のコア部と結合している上記したようなヘテロシクレニル部分を意味する。

本発明のヘテロ原子含有環系では、Ｎ、ＯまたはＳと隣接する炭素原子上にヒドロキシル基は存在せず、また、別のヘテロ原子に隣接する炭素上にＮまたはＳ基は存在しないことに留意すべきである。したがって、例えば下記の環では：

２および５と記載した炭素と直接結合している−ＯＨは存在しない。

また、本発明の特定の実施形態では、例えば部分：

などの互変異性体は同等と考えられることにも留意すべきである。

「アルキニルアルキル」は、アルキニルおよびアルキルが上記した通りであるアルキニル−アルキル基を意味する。好ましいアルキニルアルキルは低級アルキニルおよび低級アルキル基を含む。親部分との結合はアルキルを介している。適切なアルキニルアルキル基の非限定的な例には、プロパルギルメチルが含まれる。

「ヘテロアラルキル」は、ヘテロアリールおよびアルキルが上記した通りであるヘテロアリール−アルキル基を意味する。好ましいヘテロアラルキルは低級アルキル基を含む。適切なアラルキル基の非限定的な例には、ピリジルメチルおよびキノリン−３−イルメチルが含まれる。親部分との結合はアルキルを介している。

「ヒドロキシアルキル」は、アルキルが上記した通りであるＨＯ−アルキル基を意味する。好ましいヒドロキシアルキルは低級アルキルを含む。適切なヒドロキシアルキル基の非限定的な例には、ヒドロキシメチルおよび２−ヒドロキシエチルが含まれる。

「アシル」は、様々な基が上記した通りであるＨ−Ｃ（Ｏ）−、アルキル−Ｃ（Ｏ）−またはシクロアルキル−Ｃ（Ｏ）基を意味する。親部分との結合はカルボニルを介している。好ましいアシルは低級アルキルを含む。適切なアシル基の非限定的な例には、ホルミル、アセチルおよびプロパノイルが含まれる。

「アロイル」は、アリール基が上記した通りであるアリール−Ｃ（Ｏ）基を意味する。親部分との結合はカルボニルを介している。適切な基の非限定的な例には、ベンゾイルおよび１−ナフトイルが含まれる。

「アルコキシ」は、アルキル基が上記した通りであるアルキル−Ｏ−基を意味する。適切なアルコキシ基の非限定的な例には、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシおよびｎ−ブトキシが含まれる。親部分との結合はエーテル酸素を介している。

「アリールオキシ」は、アリール基が上記した通りであるアリール−Ｏ−基を意味する。適切なアリールオキシ基の非限定的な例には、フェノキシおよびナフトキシが含まれる。親部分との結合はエーテル酸素を介している。

「アラルキルオキシ」は、アラルキル基が上記した通りであるアラルキル−Ｏ−基を意味する。適切なアラルキルオキシ基の非限定的な例には、ベンジルオキシおよび１−または２−ナフタレンメトキシが含まれる。親部分との結合はエーテル酸素を介している。

「アルキルチオ」は、アルキル基が上記した通りであるアルキル−Ｓ−基を意味する。適切なアルキルチオ基の非限定的な例には、メチルチオおよびエチルチオが含まれる。親部分との結合はイオウを介している。

「アリールチオ」は、アリール基が上記した通りであるアリール−Ｓ−基を意味する。適切なアリールチオ基の非限定的な例には、フェニルチオおよびナフチルチオが含まれる。親部分との結合はイオウを介している。

「アラルキルチオ」は、アラルキル基が上記した通りであるアラルキル−Ｓ−基を意味する。適切なアラルキルチオ基の非限定的な例はベンジルチオである。親部分との結合はイオウを介している。

「アルコキシカルボニル」は、アルキル−Ｏ−ＣＯ−基を意味する。適切なアルコキシカルボニル基の非限定的な例には、メトキシカルボニルおよびエトキシカルボニルが含まれる。親部分との結合はカルボニルを介している。

「アリールオキシカルボニル」は、アリール−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−基を意味する。適切なアリールオキシカルボニル基の非限定的な例には、フェノキシカルボニルおよびナフトキシカルボニルが含まれる。親部分との結合はカルボニルを介している。

「アラルコキシカルボニル」は、アラルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−基を意味する。適切なアラルコキシカルボニル基の非限定的な例はベンジルオキシカルボニルである。親部分との結合はカルボニルを介している。

「アルキルスルホニル」は、アルキル−Ｓ（Ｏ_２）−基を意味する。好ましい基は、アルキル基が低級アルキルである基である。親部分との結合はスルホニルを介している。

「アリールスルホニル」は、アリール−Ｓ（Ｏ_２）−基を意味する。親部分との結合はスルホニルを介している。

「置換された」という用語は、指定された原子上の１つまたは複数の水素が、指定された基から選択されるもので置き換えられていることを意味する。ただし、それが存在する環境下で、指定された原子の正規の原子価を超過せず、かつその置換が安定化合物をもたらすものとする。置換基および／または変数の組合せは、そうした組合せが安定化合物をもたらす場合のみ許容される。「安定化合物」または「安定構造」は、反応混合物から有用な程度の純度に単離し、有効な治療薬へ処方するのに耐えられる十分に堅牢な化合物を意味する。

「任意選択で置換された」という用語は、特定の基、ラジカルまたは部分での任意選択の置換を意味する。

化合物についての「精製された」、「精製された形態（で）」または「単離されかつ精製された形態（で）」という用語は、合成工程（例えば、反応混合物から）もしくは天然源またはその組合せより単離された後の前記化合物の物理的状態を指す。したがって、ある化合物についての「精製された」、「精製された形態（で）」または「単離されかつ精製された形態（で）」という用語は、本明細書で説明するかまたは当業者に周知の標準的分析技術によって特性評価するのに十分な純度で、本明細書で説明するかまたは当業者に周知の１つまたは複数の精製工程（例えば、クロマトグラフィー、再結晶など）により得られた後の前記化合物の物理的状態を指す。

本明細書の本文、スキーム、実施例および表において、充足されていない原子価を有するどの炭素ならびにヘテロ原子も、原子価を充足するのに十分な数の水素原子を有するとみなされることにも留意すべきである。

ある化合物中の官能基が「保護された」と表現されている場合、これは、その化合物を反応にかけた際に、その基が、保護された部位での望ましくない副反応を排除するように改変された形態であることを意味する。適切な保護基は、当業者によって、また、例えばＴ．Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅら、ＰｒｏｔｅｃｔｉｖｅＧｒｏｕｐｓｉｎｏｒｇａｎｉｃＳｙｎｔｈｅｓｉｓ（１９９１年）、Ｗｉｌｅｙ、ＮｅｗＹｏｒｋなどの標準的な参考書を参照することによって理解されよう。

任意の構成要素または式Ｉにおいて任意の変数（例えば、アリール、複素環、Ｒ^２等）が２回以上出現する場合、出現ごとのその定義は、他の出現ごとのその定義から独立しているものとする。

本明細書で用いる「組成物」という用語は、指定された量で指定された成分を含む生成物、ならびに指定された量での指定された成分の組合せから直接または間接にもたらされる任意の生成物を包含するものとする。

本発明の化合物のプロドラッグおよび溶媒和物も本明細書で考慮される。プロドラッグについての考察は、Ｔ．ＨｉｇｕｃｈｉａｎｄＶ．Ｓｔｅｌｌａ、Ｐｒｏ−ｄｒｕｇａｓＮｏｖｅｌＤｅｌｉｖｅｒｙＳｙｓｔｅｍｓ（１９８７年）、Ａ．Ｃ．Ｓ．ＳｙｍｐｏｓｉｕｍＳｅｒｉｅｓおよびＢｉｏｒｅｖｅｒｓｉｂｌｅＣａｒｒｉｅｒｓｉｎＤｒｕｇＤｅｓｉｇｎ（１９８７年）ＥｄｗａｒｄＢ．Ｒｏｃｈｅ、ｅｄ．の第１４巻、ＡｍｅｒｉｃａｎＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＡｓｓｏｃｉａｔｉｏｎａｎｄＰｅｒｇａｍｏｎＰｒｅｓｓに記載されている。「プロドラッグ」という用語は、インビボで転換されて、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩、水和物もしくは溶媒和物を生成する化合物（例えば、薬物前駆体）を意味する。その転換は、例えば血液中の加水分解によるなどの様々な機構によって（例えば、代謝的または化学的過程によって）生じ得る。プロドラッグの使用についての考察は、Ｔ．ＨｉｇｕｃｈｉａｎｄＷ．Ｓｔｅｌｌａ、「Ｐｒｏ−ＤｒｕｇａｓＮｏｖｅｌＤｅｌｉｖｅｒｙＳｙｓｔｅｍｓ」、Ａ．Ｃ．Ｓ．ＳｙｍｐｏｓｉｕｍＳｅｒｉｅｓおよびＢｉｏｒｅｖｅｒｓｉｂｌｅＣａｒｒｉｅｒｓｉｎＤｒｕｇＤｅｓｉｇｎ、ｅｄ．の第１４巻、ＥｄｗａｒｄＢ．Ｒｏｃｈｅ、ＡｍｅｒｉｃａｎＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＡｓｓｏｃｉａｔｉｏｎａｎｄＰｅｒｇａｍｏｎＰｒｅｓｓ、１９８７年に記載されている。

例えば、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩、水和物もしくは溶媒和物がカルボン酸官能基を含む場合、プロドラッグは、その酸基の水素原子を、例えば、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_１２）アルカノイルオキシメチル、４〜９個の炭素原子を有する１−（アルカノイルオキシ）エチル、５〜１０個の炭素原子を有する１−メチル−１−（アルカノイルオキシ）−エチル、３〜６個の炭素原子を有するアルコキシカルボニルオキシメチル、４〜７個の炭素原子を有する１−（アルコキシカルボニルオキシ）エチル、５〜８個の炭素原子を有する１−メチル−１−（アルコキシカルボニルオキシ）エチル、３〜９個の炭素原子を有するＮ−（アルコキシカルボニル）アミノメチル、４〜１０個の炭素原子を有する１−（Ｎ−（アルコキシカルボニル）アミノ）エチル、３−フタリジル、４−クロトノラクトニル、γ−ブチロラクトン−４−イル、ジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ_１〜Ｃ_２）アルキルアミノ（Ｃ_２〜Ｃ_３）アルキル（β−ジメチルアミノエチルなど）、カルバモイル−（Ｃ_１〜Ｃ_２）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ_１〜Ｃ_２）アルキルカルバモイル−（Ｃ_１〜Ｃ_２）アルキルおよびピペリジノ−、ピロリジノ−またはモルホリノ（Ｃ_２〜Ｃ_３）アルキルなどの基で置換することによって形成されるエステルを含むことができる。

同様に、式（Ｉ）の化合物がアルコール官能基を含む場合、プロドラッグは、アルコール基の水素原子を、例えば（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルカノイルオキシメチル、１−（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルカノイルオキシ）エチル、１−メチル−１−（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルカノイルオキシ）エチル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシカルボニルオキシメチル、Ｎ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシカルボニルアミノメチル、スクシノイル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルカノイル、α−アミノ（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルカニル、アリールアシルおよびα−アミノアシル、またはα−アミノアシル−α−アミノアシル（それぞれのα−アミノアシル基は、天然由来のＬ−アミノ酸、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）_２、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２またはグリコシル（ヘミアセタールの炭水化物のヒドロキシル基を除去することによって得られるラジカル）から独立に選択される）などの基で置換することによって形成させることができる。

式（Ｉ）の化合物がアミン官能基を組み込んでいる場合、プロドラッグは、アミン基の水素原子を、例えば、Ｒ−カルボニル、ＲＯ−カルボニル、ＮＲＲ’−カルボニルなどの基で置換することによって形成させることができる。ただし、ＲおよびＲ’はそれぞれ独立に（Ｃ_１〜Ｃ_１０）アルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、ベンジルであるか、あるいは、Ｒ−カルボニルは天然のα−アミノアシルまたは天然のα−アミノアシル、−Ｃ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＯＹ^１（Ｙ^１はＨ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルまたはベンジルである）、−Ｃ（ＯＹ^２）Ｙ^３（Ｙ^２は（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキルであり、Ｙ^３は（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、カルボキシ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、アミノ（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキルまたはモノ−Ｎ−もしくはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルアミノアルキルである）、−Ｃ（Ｙ^４）Ｙ^５（Ｙ^４はＨまたはメチルであり、Ｙ^５はモノ−Ｎ−もしくはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルアミノモルホリノ、ピペリジン−１−イルまたはピロリジン−１−イルである）である。

本発明の１つまたは複数の化合物は、溶媒和されていない形態でも、また水、エタノールなどの薬学的に許容される溶媒と溶媒和された形態でも存在することができ、本発明は、溶媒和された形態と溶媒和されていない形態の両方を包含するものとする。「溶媒和物」は、本発明の化合物と１個または複数の溶媒分子との物理的会合体を意味する。この物理的会合には、様々な度合いのイオン結合および水素結合を含む共有結合が関与する。場合によっては、例えば、１個または複数の溶媒分子が結晶性固体の結晶格子中に取り込まれている場合、溶媒和物は単離することができよう。「溶媒和物」は溶液相と分離可能な溶媒和物の両方を包含する。適切な溶媒和物の非限定的な例には、エタノラート、メタノラートなどが含まれる。「水和物」は溶媒分子がＨ_２Ｏである溶媒和物である。

本発明の１つまたは複数の化合物は、任意選択で溶媒和物に転換させることができる。溶媒和物の調製法は一般に知られている。すなわち、例えば、Ｍ．Ｃａｉｒａら、Ｊ．ＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＳｃｉ、第９３（３）巻、６０１〜６１１頁（２００４年）は、酢酸エチルにおける、また水からの抗真菌性のフルコナゾールの溶媒和物の調製法を記載している。溶媒和物、半溶媒和物、水和物などの同様の調製法は、Ｅ．Ｃ．ｖａｎＴｏｎｄｅｒら、ＡＡＰＳＰｈａｒｍＳｃｉＴｅｃｈ．、第５（１）巻、第１２項（２００４年）；およびＡ．Ｌ．Ｂｉｎｇｈａｍら、Ｃｈｅｍ．Ｃｏｍｍｕｎ．、６０３〜６０４頁（２００１年）に記載されている。典型的で非限定的な方法は、本発明の化合物を、周囲温度より高い温度で所望量の所望溶媒（有機物もしくは水またはその混合物）中に溶解し、その溶液を結晶を形成させるのに十分な速度で冷却し、次いで標準的な方法で単離することを含む。例えばＩ．Ｒ．分光法などの分析技術によって、溶媒（または水）が溶媒和物（または水和物）として結晶中に存在することが示される。

「有効量」または「治療有効量」は、上記疾患を阻害し、それによって所望の治療、改善、阻害または防止効果を生み出すのに有効な本発明の化合物または組成物の量を表現することを意味する。

式Ｉの化合物は、これもやはり本発明の範囲内にある塩を形成することができる。本明細書で式Ｉの化合物に言及することは、別段の指定のない限り、その塩への言及を含むと理解されたい。本明細書で用いる「塩」という用語は、無機酸および／または有機酸を用いて形成される酸性塩、ならびに無機塩基および／または有機塩基を用いて形成される塩基性塩を意味する。さらに、式Ｉの化合物が、これらに限定されないがピリジンまたはイミダゾールなどの塩基性部分と、これらに限定されないがカルボン酸などの酸性部分の両方を含む場合、両性イオン（「内塩」）を形成することができ、これらは、本明細書で用いる用語の「塩」に含まれる。薬学的に許容される（すなわち、非毒性の生理学的に許容される）塩が好ましいが、その他の塩も有用である。式Ｉの化合物の塩は、例えば、その中で塩が沈殿する媒体中かまたは水媒体中で、式Ｉの化合物を、ある量、例えば当量の酸または塩基と反応させ、続いて凍結乾燥することによって生成させることができる。

酸付加塩の例には、酢酸塩、アスコルビン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、重硫酸塩、ホウ酸塩、酪酸塩、クエン酸塩、ショウノウ酸塩、カンファースルホン酸塩、フマル酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、メタンスルホン酸塩、ナフタレンスルホン酸塩、硝酸塩、シュウ酸塩、リン酸塩、プロピオン酸塩、サリチル酸塩、コハク酸塩、硫酸塩、酒石酸塩、チオシアン酸塩、トルエンスルホン酸塩（トシレートとしても知られている）などが含まれる。さらに、塩基性医薬化合物からの薬剤として有用な塩の生成に適していると一般に考えられている酸は、例えば、Ｐ．Ｓｔａｈｌら、ＣａｍｉｌｌｅＧ．（ｅｄｓ．）ＨａｎｄｂｏｏｋｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＳａｌｔｓ．Ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ，ＳｅｌｅｃｔｉｏｎａｎｄＵｓｅ．（２００２年）Ｚｕｒｉｃｈ：Ｗｉｌｅｙ−ＶＣＨ；Ｓ．Ｂｅｒｇｅら、ＪｏｕｒｎａｌｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＳｃｉｅｎｃｅｓ（１９７７年）第６６（１）巻、１〜１９頁；Ｐ．Ｇｏｕｌｄ、ＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌＪ．ｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ（１９８６年）、第３３巻、２０１〜２１７頁；Ａｎｄｅｒｓｏｎら、ＴｈｅＰｒａｃｔｉｃｅｏｆＭｅｄｉｃｉｎａｌＣｈｅｍｉｓｔｒｙ（１９９６年）、ＡｃａｄｅｍｉｃＰｒｅｓｓ、ＮｅｗＹｏｒｋ；およびそのウェブサイトのＴｈｅＯｒａｎｇｅＢｏｏｋ（Ｆｏｏｄ＆ＤｒｕｇＡｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎ、Ｗａｓｈｉｎｇｔｏｎ、Ｄ．Ｃ．）に論じられている。これらの開示を参照により本明細書に組み込む。

塩基性塩の例には、アンモニウム塩、ナトリウム、リチウムおよびカリウム塩などのアルカリ金属塩，カルシウムおよびマグネシウム塩などのアルカリ土類金属塩、ジシクロヘキシルアミン、ｔ−ブチルアミンなどの有機塩基（例えば、有機アミン）との塩、アルギニン、リシンなどのアミノ酸との塩などが含まれる。塩基性窒素含有基は、低級アルキルハライド（例えば、メチル、エチルおよびブチルのクロリド、ブロミドおよびアイオダイド）、硫酸ジアルキル（例えば、硫酸ジメチル、硫酸ジエチルおよび硫酸ジブチル）、長鎖ハライド（例えば、デシル、ラウリルおよびステアリルのクロリド、ブロミドおよびアイオダイド）、アラルキルハライド（例えば、ベンジルおよびフェネチルブロミド）および他の薬剤で四級化することができる。

そうしたすべての酸塩および塩基塩は本発明の範囲内の薬学的に許容される塩であるものとし、すべての酸塩および塩基塩は本発明のためには対応する化合物の遊離形態と同等であると考えられる。

本発明の化合物の薬学的に許容されるエステルには以下の基、すなわち、（１）そのエステルグループのカルボン酸部分の非カルボニル部分が、直鎖状または分岐状アルキル（例えば、アセチル、ｎ−プロピル、ｔ−ブチルまたはｎ−ブチル）、アルコキシアルキル（例えば、メトキシメチル）、アラルキル（例えば、ベンジル）、アリールオキシアルキル（例えば、フェノキシメチル）、アリール（例えば、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルもしくはＣ_１〜Ｃ_４アルコキシまたはアミノなどで任意選択で置換されたフェニル）から選択されるヒドロキシ基のエステル化によって得られるカルボン酸エステル；（２）、アルキル−またはアラルキルスルホニル（例えば、メタンスルホニル）などのスルホン酸エステル；（３）アミノ酸エステル（例えば、Ｌ−バリルまたはＬ−イソロイシル）；（４）ホスホン酸エステルおよび（５）モノ−、ジ−またはトリリン酸エステルが含まれる。リン酸エステルは、例えばＣ_１〜Ｃ_２０アルコールもしくはその反応性誘導体、または２，３−ジ（Ｃ_６〜Ｃ_２４）アシルグリセロールでさらにエステル化されていてよい。

式Ｉの化合物およびその塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグはその互変異性体（例えば、アミド、エノール、ケトまたはイミノエーテルとして）で存在することができる。本明細書ではそうしたすべての互変異性体は本発明の一部と考える。

式（Ｉ）の化合物は不斉中心すなわちキラル中心を含むことができ、したがって、異なる立体異性体で存在することができる。ラセミ混合物を含む、式（Ｉ）の化合物のすべての立体異性体ならびにその混合物は本発明の一部を形成するものとする。さらに、本発明はすべての幾何異性体および位置異性体を包含する。例えば、式（Ｉ）の化合物が二重結合または縮合環を含む場合、シス型とトランス型の両方ならびに混合物は本発明の範囲に包含される。

ジアステレオマー混合物は、その物理化学的差異に基づいて、例えばクロマトグラフィーおよび／または分別結晶などの当該分野で周知の方法でその個々のジアステレオマーに分離することができる。鏡像異性体は、光学的に活性な適切な化合物（例えば、キラルアルコールまたはモーシェル酸クロリドなどのキラル補助剤）との反応により鏡像異性体混合物をジアステレオマー混合物に転換させ、ジアステレオマーを分離し、個々のジアステレオマーを対応する純粋な鏡像異性体に転換させる（例えば、加水分解する）ことによって分離することができる。また、式（Ｉ）の化合物のいくつかは、アトロプ異性体（例えば、置換ビアリール）であってよく、これも本発明の一部と考えられる。鏡像異性体はキラルＨＰＬＣカラムを用いて分離することもできる。

式（Ｉ）の化合物が異なる互変異性体で存在することも可能であり、そうした形態はすべて本発明の範囲内に包含される。また、例えば、化合物のすべてのケト−エノールおよびイミン−エナミンの形態も本発明に含まれる。

鏡像異性体（これは不斉炭素がなくても存在することができる）、回転形態、アトロプ異性体およびジアステレオマー形態を含む、様々な置換基上の不斉炭素に起因して存在することができるものなどの本発明の化合物（化合物の塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグならびにそのプロドラッグの塩、溶媒和物およびエステルを含む）のすべての立体異性体（例えば、幾何異性体、光学異性体など）は、本発明の範囲内であると考えられる。また、位置異性体（例えば、４−ピリジルおよび３−ピリジルなど）も同様である。（例えば、式（Ｉ）の化合物が二重結合または縮合環を含む場合、シス型とトランス型の両方ならびに混合物は本発明の範囲内に包含される。また、例えば、その化合物のすべてのケト−エノールおよびイミン−エナミン形態も本発明に含まれる）。本発明の化合物の個々の立体異性体は、例えば、他の異性体を実質的に含まないか、あるいは、例えばラセミ化合物として混合されているか、または他のすべての立体異性体もしくは他の選択される立体異性体と混合することができる。本発明のキラル中心は、ＩＵＰＡＣ勧告１９７４年版で定義されるＳ配置またはＲ配置を有することができる。「塩」、「溶媒和物」、「エステル」、「プロドラッグ」などの用語の使用は、本発明の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、位置異性体、ラセミ化合物またはプロドラッグの塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグに同等に適用されるものとする。

本発明は、１個または複数の原子が、自然界で通常見られる原子質量または質量数と異なる原子質量または質量数を有する原子で置き換えられているということ以外は、本明細書で挙げたものと同じである同位体標識された本発明の化合物も包含する。本発明の化合物に取り込むことができる同位体の例には、それぞれ^２Ｈ、^３Ｈ、^１３Ｃ、^１４Ｃ、^１５Ｎ、^１８Ｏ、^１７Ｏ、^３１Ｐ、^３２Ｐ、^３５Ｓ、^１８Ｆおよび^３６Ｃｌなどの水素、炭素、窒素、酸素、リン、フッ素および塩素の同位体が含まれる。

ある種の同位体標識された式（Ｉ）の化合物（例えば、^３Ｈおよび^１４Ｃ標識された化合物）は化合物および／または基質組織分布アッセイにおいて有用である。トリチウム化された（すなわち、^３Ｈ）同位体および炭素−１４（すなわち、^１４Ｃ）同位体は調製が容易でありかつ検出能が高いため、特に好ましい。さらに、重水素（すなわち、^２Ｈ）などのより重い同位体での置換は、より高い代謝的安定性によりもたらされるある種の治療上の利点（例えば、インビボでの長い半減期または少ない必要用量）を与えることができ、したがって、これは状況によっては好ましいものであり得る。同位体標識された式（Ｉ）の化合物は一般に、以下のスキームおよび／または実施例に開示する手順と類似した手順に従って、同位体標識されていない試薬の代わりに適切な同位体標識された試薬を使用することによって調製することができる。

式Ｉの化合物の多形体ならびにその塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグの多形体も本発明に含まれるものとする。

本発明による化合物は薬理学的特性を有することができる。特に、式Ｉの化合物は、γセクレターゼの修飾因子（阻害剤、アンタゴニストなどを含む）とすることができる。

より具体的には、式Ｉの化合物は、例えば、これらに限定されないが、アルツハイマー病、ＡＩＤＳ関連認知症、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、網膜色素変性症、脊髄性筋萎縮症および小脳変性症などを含む様々な中枢神経系の障害の治療に有用である可能性がある。

本発明の他の態様は、哺乳動物に治療有効量の少なくとも１つの式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグを投与することによって、中枢神経系の疾患または状態を有する哺乳動物（例えば、ヒト）を治療する方法である。

好ましい投薬量は約０．００１〜５００ｍｇ／ｋｇ体重／日の式Ｉの化合物である。特に好ましい投薬量は約０．０１〜２５ｍｇ／ｋｇ体重／日の式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物である。

本発明の化合物は、１つまたは複数の上記した他の薬剤と併用する（同時かまたは逐次的に投与される）のにも有用であり得る。

本発明の化合物は、Ａβ抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される１つまたは複数の化合物と併用する（同時かまたは逐次的に投与される）のにも有用であり得る。

固定用量として処方する場合、そうした併用製品は、本明細書で説明した投薬量範囲内の本発明の化合物、およびその投薬量範囲内の他の薬学的に活性な薬剤または治療剤を用いる。

したがって、一態様では、本発明は、ある量の少なくとも１つの式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および、ある量の１つまたは複数の上記の追加の薬剤を含む併用であって、その化合物／治療剤の量が所望の治療効果をもたらす併用製品を含む。

本発明の化合物の薬理学的特性は薬理学的アッセイにより確認することができる。いくつかのアッセイを後で本明細書に例示する。

本発明は、少なくとも１つの式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１つ薬学的に許容される担体を含む医薬組成物も対象とする。

本発明の他の実施形態は、化合物１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１のいずれか１つを対象とした上記実施形態のいずれか１つの薬学的に許容される塩を対象とする。

本発明の他の実施形態は、化合物１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１のいずれか１つを対象とした上記実施形態のいずれか１つの薬学的に許容されるエステルを対象とする。

本発明の他の実施形態は、化合物１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１のいずれか１つを対象とした上記実施形態のいずれか１つの溶媒和物を対象とする。

本発明の一実施形態は式Ｉの化合物を対象とする。

本発明の他の実施形態は式Ｉの化合物の薬学的に許容される塩を対象とする。

本発明の他の実施形態は式Ｉの化合物の薬学的に許容されるエステルを対象とする。

本発明の他の実施形態は式Ｉの化合物の溶媒和物を対象とする。

本発明の他の実施形態は単離した形態の式Ｉの化合物を対象とする。

本発明の他の実施形態は純粋な形態の式Ｉの化合物を対象とする。

本発明の他の実施形態は純粋な単離した形態の式Ｉの化合物を対象とする。

本発明の他の実施形態は、有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式Ｉの化合物、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。

本発明の他の実施形態は、有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式Ｉの化合物の薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。

本発明の他の実施形態は、有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式Ｉの化合物の薬学的に許容されるエステル、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。

本発明の他の実施形態は、有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式Ｉの化合物の溶媒和物、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。

本発明の他の実施形態は、有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式Ｉの化合物、有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の薬剤として活性な他の成分（例えば）薬物、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。薬剤として活性な他の成分の例には、これらに限定されないが：（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織（例えば、脳）の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患の治療に有用な薬物、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される薬物が含まれる。

本発明の他の実施形態は、有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式Ｉの化合物、有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。

本発明の他の実施形態は、有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式Ｉの化合物、有効量の１つまたは複数のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、アセチル−および／またはブチリルコリンエステラーゼ阻害剤）、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。

式Ｉの化合物は、γセクレターゼ修飾因子として有用であり、例えばアルツハイマー病およびダウン症候群などの中枢神経系障害の治療および防止に有用である可能性がある。

したがって、本発明の他の実施形態は、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式Ｉの化合物を投与することを含む、γ−セクレターゼを調節（阻害、拮抗などを含む）するための方法を対象とする。

本発明の他の実施形態は、治療を必要とする患者に有効量の式Ｉの化合物を投与することを含む、γ−セクレターゼを調節（阻害、拮抗などを含む）するための方法を対象とする。

本発明の他の実施形態は、治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式Ｉの化合物を投与することを含む、１つまたは複数の神経変性疾患の治療方法を対象とする。

本発明の他の実施形態は、治療を必要とする患者に有効量の式Ｉの化合物を投与することを含む、１つまたは複数の神経変性疾患の治療方法を対象とする。

本発明の他の実施形態は、治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式Ｉの化合物を投与することを含む、神経組織（例えば、脳）の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着の阻害方法を対象とする。

本発明の他の実施形態は、治療を必要とする患者に有効量の式Ｉの化合物を投与することを含む、神経組織（例えば、脳）の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着の阻害方法を対象とする。

本発明の他の実施形態は、治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式Ｉの化合物を投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法を対象とする。

本発明の他の実施形態は、治療を必要とする患者に有効量の式Ｉの化合物を投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法を対象とする。

本発明は、（１）γ−セクレターゼを調節するか、（２）１つまたは複数の神経変性疾患を治療するか、（３）神経組織（例えば、脳）の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するか、または（４）アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。その併用療法は、有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式Ｉの化合物の投与と、有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の他の薬剤活性成分（例えば、薬物）の投与を含む方法を対象とする。式Ｉの化合物および他の薬物は、別個に（すなわち、それぞれがそれ自体の別個の剤形で）投与することも、また式Ｉの化合物を他の薬物と同じ剤形中に一緒にすることもできる。

したがって、本発明の他の実施形態は、本明細書で説明する治療方法または阻害方法のいずれか１つの方法であって、有効量の式Ｉの化合物を：ＢＡＣＥ阻害剤（βセクレターゼ阻害剤）、ムスカリン性アンタゴニスト（例えば、ｍ_１アゴニストまたはｍ_２アンタゴニスト）、コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、アセチル−および／またはブチリルコリンエステラーゼ阻害剤）；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ修飾因子；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；非ステロイド性抗炎症薬；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体インバースアゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進因子；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡ_Ａインバースアゴニスト；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤（例えば、エゼチミブ）からなる群から選択される、有効量の１つまたは複数の他の薬剤として活性な成分と併用する方法を対象とする。

本発明の他の実施形態は、治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式Ｉの化合物を、有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわちＡｒｉｃｅｐｔ（登録商標）という商品名のドネペジル塩酸塩として市販されているドネペジル塩酸塩など）と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法を対象とする。

本発明の他の実施形態は、有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式Ｉの化合物を、有効量のＡβ抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される１つまたは複数の化合物と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法を対象とする。

本発明の他の実施形態は、有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式Ｉの化合物を、有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法を対象とする。

本発明の他の実施形態は、有効量の１つまたは複数の式Ｉの化合物を、有効量のＥｘｅｌｏｎ（リバスチグミン）と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法を対象とする。

本発明の他の実施形態は、有効量の１つまたは複数の式Ｉの化合物を、有効量のＣｏｇｎｅｘ（タクリン）と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法を対象とする。

本発明の他の実施形態は、有効量の１つまたは複数の式Ｉの化合物を、有効量のタウキナーゼ阻害剤と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法を対象とする。

本発明の他の実施形態は、有効量の１つまたは複数の式Ｉの化合物を、有効量の１つまたは複数のタウキナーゼ阻害剤（例えば、ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤、ＥＲＫ阻害剤）と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法を対象とする。

本発明は、有効量の１つまたは複数の式Ｉの化合物を、有効量の１つの抗Ａβワクチン接種（能動免疫化）と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法も提供する。

本発明の他の実施形態は、有効量の１つまたは複数の式Ｉの化合物を、有効量の１つまたは複数のＡＰＰリガンドと合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法を対象とする。

本発明の他の実施形態は、有効量の１つまたは複数の式Ｉの化合物を、インスリン分解酵素および／またはネプリライシンを上方制御する有効量の１つまたは複数の薬剤と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法を対象とする。

本発明の他の実施形態は、有効量の１つまたは複数の式Ｉの化合物を、有効量の１つまたは複数のコレステロール降下薬（例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンなどのスタチンおよびエゼチミブなどのコレステロール吸収阻害剤）と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法を対象とする。

本発明は、有効量の１つまたは複数の式Ｉの化合物を、有効量の１つまたは複数のフィブラート（例えば、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラート、アルミニウムクロフィブラート）と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法も提供する。

本発明の他の実施形態は、有効量の１つまたは複数の式Ｉの化合物を、有効量の１つまたは複数のＬＸＲアゴニストと合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法を対象とする。

本発明の他の実施形態は、有効量の１つまたは複数の式Ｉの化合物を、有効量の１つまたは複数のＬＲＰ模倣体と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法を対象とする。

本発明の他の実施形態は、有効量の１つまたは複数の式Ｉの化合物を、有効量の１つまたは複数の５−ＨＴ６受容体アンタゴニストと合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法を対象とする。

本発明の他の実施形態は、有効量の１つまたは複数の式Ｉの化合物を、有効量の１つまたは複数のニコチン性受容体アゴニストと合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法を対象とする。

本発明の他の実施形態は、有効量の１つまたは複数の式Ｉの化合物１を、有効量の１つまたは複数のＨ３受容体アンタゴニストと合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法を対象とする。

本発明はまた、有効量の１つまたは複数の式Ｉの化合物を、有効量の１つまたは複数のヒストンデアセチラーゼ阻害剤と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法も提供する。

本発明の他の実施形態は、有効量の１つまたは複数の式Ｉの化合物を、有効量の１つまたは複数のｈｓｐ９０阻害剤と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法を対象とする。

本発明の他の実施形態は、有効量の１つまたは複数の式Ｉの化合物を、有効量の１つまたは複数のｍ１ムスカリン性受容体アゴニストと合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法を対象とする。

本発明の他の実施形態は、有効量の１つまたは複数の式Ｉの化合物を、有効量の１つまたは複数の５−ＨＴ６受容体アンタゴニストｍＧｌｕＲ１もしくはｍＧｌｕＲ５ポジティブアロステリック修飾因子またはアゴニストと合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法を対象とする。

本発明の他の実施形態は、有効量の１つまたは複数の式Ｉの化合物を、有効量の１つまたは複数のｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニストと合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法を対象とする。

本発明の他の実施形態は、有効量の１つまたは複数の式Ｉの化合物を、有効量の１つまたは複数の神経炎症を軽減することができる抗炎症薬と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法を対象とする。

本発明の他の実施形態は、有効量の１つまたは複数の式Ｉの化合物を、有効量の１つまたは複数のプロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニストと合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法を対象とする。

本発明は、有効量の１つまたは複数の式Ｉの化合物を、有効量の１つまたは複数のＰＡＩ−１阻害剤と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法も提供する。

本発明は、有効量の１つまたは複数の式Ｉの化合物を、有効量の１つまたは複数のＡβの流出を誘発させることができるゲルゾリンなどの薬剤と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法も提供する。

本発明は、治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式Ｉの化合物を投与することを含む、ダウン症候群の治療方法も提供する。

本発明は、治療を必要とする患者に有効量の式Ｉの化合物を投与することを含む、ダウン症候群の治療方法も提供する。

本発明は、治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式Ｉの化合物を、有効量の１つまたは複数のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわちＡｒｉｃｅｐｔ（登録商標）という商品名のドネペジル塩酸塩として市販されているドネペジル塩酸塩など）と合わせて投与することを含む、ダウン症候群の治療方法も提供する。

本発明は、治療を必要とする患者に有効量の式Ｉの化合物を、有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）という商品名のドネペジル塩酸塩として市販されているドネペジル塩酸塩など）と合わせて投与することを含む、ダウン症候群の治療方法も提供する。

本発明は、有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式Ｉの化合物を、有効量のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）という商品名のドネペジル塩酸塩として市販されているドネペジル塩酸塩など）、Ａβ抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される１つまたは複数の化合物と合わせて投与することを含む、組合せ（すなわち、医薬組成物）も提供する。その医薬組成は薬学的に許容される担体も含む。

本発明は、併用して用いるための医薬組成物を単一のパッケージ中の別々の容器に含むキットであって、１つの容器は有効量の式Ｉの化合物を薬学的に許容される担体中に含み、別の容器（すなわち、第２の容器）は有効量の別の薬剤として活性な成分（上記に記載したのと同様の）を含み、その式Ｉの化合物と別の薬剤として活性な成分を合わせた量が、（ａ）アルツハイマー病を治療するか、（ｂ）神経組織（例えば、脳）の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するか、（ｃ）神経変性疾患を治療するか、または（ｄ）γ−セクレターゼの活性を調節するのに有効であるキットも提供する。

本発明の他の実施形態は、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容される塩を対象とする。

本発明の他の実施形態は、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容されるエステルを対象とする。

本発明の他の実施形態は、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容される溶媒和物を対象とする。

本発明の他の実施形態は、単離した形態の式（Ｉ）の化合物であって、前記式（Ｉ）の化合物が、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される化合物を対象とする。

本発明の他の実施形態は、純粋な形態の式（Ｉ）の化合物であって、前記式（Ｉ）の化合物が、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される化合物を対象とする。

本発明の他の実施形態は、純粋な形態および単離した形態の式（Ｉ）の化合物であって、前記式（Ｉ）の化合物が、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される化合物を対象とする。

他の態様は、有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物であって、前記式（Ｉ）の化合物が１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される医薬組成物を対象とする。

他の態様は、有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容される塩および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物であって、前記化合物が１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される医薬組成物を対象とする。

他の態様は、有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容されるエステルおよび薬学的に許容される担体を含む医薬組成物であって、前記化合物が１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される医薬組成物を対象とする。

他の態様は、有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式（Ｉ）の化合物の溶媒和物、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物であって、前記化合物が１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される医薬組成物を対象とする。

本発明の他の実施形態は、有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式（Ｉ）の化合物、有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の他の薬剤として活性な成分（例えば、薬物）および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。他の薬剤として活性な成分の例には、これらに限定されないが、（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織（例えば、脳）の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患の治療に有用な薬物、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される薬物が含まれ、前記化合物は１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される。

本発明の他の実施形態は、有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式（Ｉ）の化合物、有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物であって、前記化合物が１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される医薬組成物を対象とする。

本発明の他の実施形態は、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、有効量の１つまたは複数のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、アセチル−および／またはブチリルコリンエステラーゼ阻害剤）ならびに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。

本発明の他の実施形態は、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、有効量の１つまたは複数のムスカリン性アンタゴニスト（例えば、ｍ_１アゴニストまたはｍ_２アンタゴニスト）ならびに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。

本発明の他の実施形態は、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、有効量のＥｘｅｌｏｎ（リバスチグミン）ならびに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。

本発明の他の実施形態は、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、有効量のＣｏｇｎｅｘ（タクリン）ならびに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。

本発明の他の実施形態は、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、有効量のタウキナーゼ阻害剤ならびに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。

本発明の他の実施形態は、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、有効量の１つまたは複数のタウキナーゼ阻害剤（例えば、ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤、ＥＲＫ阻害剤）ならびに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。

本発明の他の実施形態は、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、有効量の１つの抗Ａβワクチン（能動免疫化）ならびに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。

本発明の他の実施形態は、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、有効量の１つまたは複数のＡＰＰリガンドならびに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。

本発明の他の実施形態は、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、有効量の１つまたは複数のインスリン分解酵素および／またはネプリライシンを上方調節する薬剤ならびに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。

本発明の他の実施形態は、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、有効量の１つまたは複数のコレステロール降下薬（例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンなどのスタチンおよびエゼチミブなどのコレステロール吸収阻害剤）ならびに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。

本発明の他の実施形態は、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、有効量の１つまたは複数のフィブラート（例えば、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラート、アルミニウムクロフィブラート）ならびに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。

本発明の他の実施形態は、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、有効量の１つまたは複数のＬＸＲアゴニストならびに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。

本発明の他の実施形態は、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、有効量の１つまたは複数のＬＲＰ模倣体ならびに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。

本発明の他の実施形態は、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、有効量の１つまたは複数の５−ＨＴ６受容体アンタゴニストならびに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。

本発明の他の実施形態は、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、有効量の１つまたは複数のニコチン性受容体アゴニストならびに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。

本発明の他の実施形態は、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、有効量の１つまたは複数のＨ３受容体アンタゴニストならびに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。

本発明の他の実施形態は、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、有効量の１つまたは複数のヒストンデアセチラーゼ阻害剤ならびに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。

本発明の他の実施形態は、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、有効量の１つまたは複数のｈｓｐ９０阻害剤ならびに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。

本発明の他の実施形態は、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、有効量の１つまたは複数のｍ１ムスカリン性受容体アゴニストならびに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。

本発明の他の実施形態は、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、有効量の１つまたは複数の５−ＨＴ６受容体アンタゴニストｍＧｌｕＲ１もしくはｍＧｌｕＲ５ポジティブアロステリック修飾因子またはアゴニストならびに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。

本発明の他の実施形態は、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、有効量の１つまたは複数のｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニストならびに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。

本発明の他の実施形態は、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、有効量の１つまたは複数の神経炎症を軽減することができる抗炎症薬ならびに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。

本発明の他の実施形態は、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、有効量の１つまたは複数のプロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニストならびに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。

本発明の他の実施形態は、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、有効量の１つまたは複数のＰＡＩ−１阻害剤ならびに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。

本発明の他の実施形態は、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、ゲルゾリンなどの有効量の１つまたは複数のＡβの流出を誘発させることができる薬剤ならびに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。

１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される式Ｉの化合物はγセクレターゼ修飾因子として有用であり、例えば、中枢神経系障害（アルツハイマー病およびダウン症候群など）などの疾患の治療および防止に有用であり、軽度認識障害、緑内障、脳アミロイド血管症、脳卒中、認知症、小膠細胞症、脳の炎症および嗅覚器官機能喪失を治療するのに有用であることができる。

したがって、本発明の他の実施形態は、そうした治療を必要とする患者に、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む、γ−セクレターゼを調節（阻害、拮抗などを含む）するための方法を対象とする。

本発明の他の実施形態は、治療を必要とする患者に、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む、γ−セクレターゼを調節（阻害、拮抗などを含む）するための方法を対象とする。

本発明の他の実施形態は、治療を必要とする患者に、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む、１つまたは複数の神経変性疾患の治療方法を対象とする。

本発明の他の実施形態は、治療を必要とする患者に、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む、１つまたは複数の神経変性疾患の治療方法を対象とする。

本発明の他の実施形態は、治療を必要とする患者に、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む、神経組織（例えば、脳）の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着の阻害方法を対象とする。

本発明の他の実施形態は、治療を必要とする患者に、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む、神経組織（例えば、脳）の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着の阻害方法を対象とする。

本発明の他の実施形態は、治療を必要とする患者に、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法を対象とする。

本発明の他の実施形態は、治療を必要とする患者に、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法を対象とする。

本発明の他の実施形態は、治療を必要とする患者に、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む、軽度認識障害、緑内障、脳アミロイド血管症、脳卒中、認知症、小膠細胞症、脳の炎症または嗅覚器官機能喪失の治療方法を対象とする。

本発明の他の実施形態は、治療を必要とする患者に、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む、軽度認識障害、緑内障、脳アミロイド血管症、脳卒中、認知症、小膠細胞症、脳の炎症または嗅覚器官機能喪失の治療方法を対象とする。

本発明は、（１）γ−セクレターゼを調節するか、（２）１つまたは複数の神経変性疾患を治療するか、（３）神経組織（例えば、脳）の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するか、または（４）アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。その併用療法は、１つまたは複数（例えば、１つ）の式（Ｉ）の化合物の投与、および１つまたは複数（例えば、１つ）の他の薬剤活性成分（例えば、薬物）の投与を含む方法を対象とする。式（Ｉ）の化合物および他の薬物は、別個に（すなわち、それぞれがそれ自体の別個の剤形で）投与することも、また式Ｉの化合物を他の薬物と同じ剤形中に一緒にすることもできる。

したがって、本発明の他の実施形態は、本明細書で説明する治療方法または阻害方法のいずれか１つであって、式（Ｉ）の化合物を、ＢＡＣＥ阻害剤（βセクレターゼ阻害剤）；ムスカリン性アンタゴニスト（例えば、ｍ_１アゴニストまたはｍ_２アンタゴニスト）；コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、アセチル−および／またはブチリルコリンエステラーゼ阻害剤）；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ修飾因子；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；非ステロイド系抗炎症薬；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体インバースアゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進因子；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡ_Ａインバースアゴニスト；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害剤；セクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤；Ｅｘｅｌｏｎ（リバスチグミン）；Ｃｏｇｎｅｘ（タクリン）；タウキナーゼ阻害剤（例えば、ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤またはＥＲＫ阻害剤）；抗Ａβワクチン；ＡＰＰリガンド；インスリンコレステロール降下薬を上方調節する薬剤（例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンなどのスタチン）；コレステロール吸収阻害剤（エゼチミブなど）；フィブラート（例えば、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラートおよびアルミニウムクロフィブラートなど）；ＬＸＲアゴニスト；ＬＲＰ模倣体；ニコチン性受容体アゴニスト；Ｈ３受容体アンタゴニスト；ヒストンデアセチラーゼ阻害剤；ｈｓｐ９０阻害剤；ｍ１ムスカリン性受容体アゴニスト；５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；ポジティブアロステリック修飾因子またはアゴニスト；ｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト；神経炎症を軽減させることができる抗炎症薬；プロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト；ＰＡＩ−１阻害剤；ならびにゲルゾリンなどのＡβの流出を誘発させることができる薬剤からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の他の薬剤として活性な成分と合わせて用いる方法を対象とする。

本発明は、（１）γ−セクレターゼを調節するか、（２）１つまたは複数の神経変性疾患を治療するか、（３）神経組織（例えば、脳）の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するか、または（４）アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。その併用療法は、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される１つまたは複数（例えば、１つ）の式（Ｉ）の化合物の投与：ならびに１つまたは複数（例えば、１つ）の他の薬剤活性成分（例えば、薬物）の投与を含む方法を対象とする。式１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１の化合物ならびに他の薬物は、別個に（すなわち、それぞれがそれ自体の別個の剤形で）投与することも、また、式１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１の化合物を他の薬物と同じ剤形中に一緒にすることもできる。

したがって、本発明の他の実施形態は、本明細書で説明する治療方法または阻害方法のいずれか１つの方法であって、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される式（Ｉ）の化合物を、ＢＡＣＥ阻害剤（βセクレターゼ阻害剤）、ムスカリン性アンタゴニスト（例えば、ｍ_１アゴニストまたはｍ_２アンタゴニスト）、コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、アセチル−および／またはブチリルコリンエステラーゼ阻害剤）；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ修飾因子；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；非ステロイド系抗炎症薬；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体インバースアゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進因子；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡ_Ａインバースアゴニスト；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤；Ｅｘｅｌｏｎ（リバスチグミン）；Ｃｏｇｎｅｘ（タクリン）；タウキナーゼ阻害剤（例えば、ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤またはＥＲＫ阻害剤）；抗Ａβワクチン；ＡＰＰリガンド；インスリンコレステロール降下薬を上方調節する薬剤（例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンなどのスタチン）；コレステロール吸収阻害剤（エゼチミブなど）；フィブラート（例えば、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラートおよびアルミニウムクロフィブラートなど）；ＬＸＲアゴニスト；ＬＲＰ模倣体；ニコチン性受容体アゴニスト；Ｈ３受容体アンタゴニスト；ヒストンデアセチラーゼ阻害剤；ｈｓｐ９０阻害剤；ｍ１ムスカリン性受容体アゴニスト；５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；ポジティブアロステリック修飾因子またはアゴニスト；ｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト；神経炎症を軽減させることができる抗炎症薬；プロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト；ＰＡＩ−１阻害剤；ならびにゲルゾリンなどのＡβの流出を誘発させることができる薬剤からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の他の薬剤として活性な成分と合わせて用いる方法を対象とする。

本発明の他の実施形態は、本明細書で説明する治療方法または阻害方法のいずれか１つの方法であって、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される式（Ｉ）の化合物を、ＢＡＣＥ阻害剤（βセクレターゼ阻害剤）、ムスカリン性アンタゴニスト（例えば、ｍ_１アゴニストまたはｍ_２アンタゴニスト）、コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、アセチル−および／またはブチリルコリンエステラーゼ阻害剤）；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ修飾因子；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；非ステロイド系抗炎症薬；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体インバースアゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進因子；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡ_Ａインバースアゴニスト；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤；およびコレステロール吸収阻害剤（例えば、エゼチミブ）からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の他の薬剤として活性な成分と合わせて用いる方法を対象とする。

本発明の他の実施形態は、本明細書で説明する治療方法または阻害方法のいずれか１つの方法であって、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される式（Ｉ）の化合物を、Ｅｘｅｌｏｎ（リバスチグミン）；Ｃｏｇｎｅｘ（タクリン）；タウキナーゼ阻害剤（例えば、ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤またはＥＲＫ阻害剤）；抗Ａβワクチン；ＡＰＰリガンド；インスリンコレステロール降下薬を上方調節する薬剤（例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンなどのスタチン）；コレステロール吸収阻害剤（エゼチミブなど）；フィブラート（例えば、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラートおよびアルミニウムクロフィブラートなど）；ＬＸＲアゴニスト；ＬＲＰ模倣体；ニコチン性受容体アゴニスト；Ｈ３受容体アンタゴニスト；ヒストンデアセチラーゼ阻害剤；ｈｓｐ９０阻害剤；ｍ１ムスカリン性受容体アゴニスト；５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；ポジティブアロステリック修飾因子またはアゴニスト；ｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト；神経炎症を軽減させることができる抗炎症薬；プロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト；ＰＡＩ−１阻害剤；ならびにゲルゾリンなどのＡβの流出を誘発させることができる薬剤からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の他の薬剤として活性な成分と合わせて用いる方法を対象とする。

本発明の他の実施形態は、治療を必要とする患者に、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式（Ｉ）の化合物を、有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）という商品名のドネペジル塩酸塩として市販されているドネペジル塩酸塩など）と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法を対象とする。

本発明の他の実施形態は、治療を必要とする患者に、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の式（Ｉ）の化合物を、有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数（例えば、１つ）のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）という商品名のドネペジル塩酸塩として市販されているドネペジル塩酸塩など）と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法を対象とする。

本発明の他の実施形態は、以下からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式（Ｉ）の化合物を、有効（すなわち、治療有効）量のＡβ抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される１つまたは複数の化合物と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法を対象とする。

本発明の他の実施形態は、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式（Ｉ）の化合物を、有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法を対象とする。

本発明の他の実施形態は、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の式（Ｉ）の化合物を、有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤と合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法を対象とする。

本発明の他の実施形態は、治療を必要とする患者に、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む、ダウン症候群の治療方法を対象とする。

本発明の他の実施形態は、治療を必要とする患者に、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む、ダウン症候群の治療方法を対象とする
本発明の他の実施形態は、治療を必要とする患者に、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式（Ｉ）の化合物を、有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわちＡｒｉｃｅｐｔ（登録商標）という商品名のドネペジル塩酸塩として市販されているドネペジル塩酸塩など）と合わせて投与することを含む、ダウン症候群の治療方法を対象とする。

本発明の他の実施形態は、治療を必要とする患者に、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の式（Ｉ）の化合物を、有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数（例えば、１つ）のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）という商品名のドネペジル塩酸塩として市販されているドネペジル塩酸塩など）と合わせて投与することを含む、ダウン症候群の治療方法を対象とする。

本発明の他の実施形態は、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式（Ｉ）の化合物を、有効（すなわち、治療有効）量のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）という商品名のドネペジル塩酸塩として市販されているドネペジル塩酸塩など）、Ａβ抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される１つまたは複数の化合物と合わせて投与することを含む組合せ（すなわち、医薬組成物）を対象とする。その医薬組成物は薬学的に許容される担体も含む。

本発明は、併用して用いるための医薬組成物を単一のパッケージ中の別々の容器に含むキットであって、１つの容器が、薬学的に許容される担体中に有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式（Ｉ）の化合物（例えば、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される化合物）を含み、別の容器（すなわち、第２の容器）が有効量の別の薬剤として活性な成分（上記に記載したのと同様の）を含み、その式（Ｉ）の化合物と別の薬剤として活性な成分を合わせた量が（ａ）アルツハイマー病を治療するか、（ｂ）神経組織（例えば、脳）の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するか、（ｃ）神経変性疾患を治療するか、または（ｄ）γ−セクレターゼの活性を調節するのに有効であるキットも提供する。

本発明は、併用して用いるための医薬組成物を単一のパッケージ中の別々の容器に含むキットであって、１つの容器が、薬学的に許容される担体中に式（Ｉ）の化合物（例えば、１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される化合物）からなる群から選択される有効量の化合物を含み、別の容器（すなわち、第２の容器）は有効量の別の薬剤として活性な成分（上記に記載したのと同様の）を含み、その式（Ｉ）の化合物と別の薬剤として活性な成分を合わせた量が（ａ）アルツハイマー病を治療するか、（ｂ）神経組織（例えば、脳）の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するか、（ｃ）神経変性疾患を治療するか、または（ｄ）γ−セクレターゼの活性を調節するのに有効であるキットも提供する。

本発明の他の実施形態は、上記した治療方法、医薬組成物またはキットのいずれか１つを対象とし、その式Ｉの化合物は化合物１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１のいずれか１つである。

コリンエステラーゼ阻害剤の例は、タクリン、ドネペジル、リバスチグミン、ガランタミン、ピリドスチグミンおよびネオスチグミンである。タクリン、ドネペジル、リバスチグミン、ガランタミンが好ましい。

ｍ_１アゴニストの例は当該分野で公知である。ｍ_２アンタゴニストの例もやはり当該分野で公知である。具体的には、ｍ_２アンタゴニストは、米国特許第号５，８８３，０９６号、同第６，０３７，３５２号、同第５，８８９，００６号、同第６，０４３，２５５号、同第５，９５２，３４９号、同第５，９３５，９５８号、同第６，０６６，６３６号、同第５，９７７，１３８号、同第６，２９４，５５４号、同第６，０４３，２５５号、同第６，４５８，８１２号、およびＷＯ０３／０３１４１２に開示されている。そのすべてを参照により本明細書に組み込む。

ＢＡＣＥ阻害剤の例には、２００５年６月２日公開の米国特許出願公開第２００５／０１１９２２７号（２００５年２月２４日公開のＷＯ２００５／０１６８７６も参照されたい）、２００５年２月２４日公開の米国特許出願公開第２００５／００４３２９０号（２００５年２月１７日公開のＷＯ２００５／０１４５４０も参照されたい）、２００５年６月３０日公開のＷＯ２００５／０５８３１１（２００７年３月２９日公開の米国特許出願公開第２００７／００７２８５２号も参照されたい）、２００６年５月２５日公開の米国特許出願公開第２００６／０１１１３７０号（２００６年６月２２日公開のＷＯ２００６／０６５２７７も参照されたい）、２００７年２月２３日出願の米国特許出願第１１／７１０５８２号、２００６年２月２３日公開の米国特許出願公開第２００６／００４０９９４号（２００６年２月９日公開のＷＯ２００６／０１４７６２も参照されたい）、２００６年２月９日公開のＷＯ２００６／０１４９４４（２００６年２月２３日公開の米国特許出願公開第２００６／００４０９４８号も参照されたい）、２００６年１２月２８日公開のＷＯ２００６／１３８２６６（２００７年１月１１日公開の米国特許出願公開第２００７／００１０６６７号も参照されたい）、２００６年１２月２８日公開のＷＯ２００６／１３８２６５、２００６年１２月２８日公開のＷＯ２００６／１３８２３０、２００６年１２月２８日公開のＷＯ２００６／１３８１９５（２００６年１２月１４日公開の米国特許出願公開第２００６／０２８１７２９号も参照されたい）、２００６年１２月２８日公開のＷＯ２００６／１３８２６４（２００７年３月１５日公開の米国特許出願公開第２００７／００６０５７５号も参照されたい）、２００６年１２月２８日公開のＷＯ２００６／１３８１９２（２００６年１２月１４日公開の米国特許出願公開第２００６／０２８１７３０号も参照されたい）、２００６年１２月２８日公開のＷＯ２００６／１３８２１７（２００６年１２月２１日公開の米国特許出願公開第２００６／０２８７２９４号も参照されたい）、２００年５月３日公開の米国特許出願公開第２００７／００９９８９８号（２００７年５月３日公開のＷＯ２００７／０５０７２１も参照されたい）、２００７年５月１０日公開のＷＯ２００７／０５３５０６（２００７年５月３日公開の米国特許出願公開第２００７／０９９８７５号も参照されたい）、２００７年６月７日出願の米国特許出願第１１／７５９３３６号、２００６年１２月１２日出願の米国特許出願第６０／８７４３６２号および２００６年１２月１２日出願の米国特許出願第６０／８７４４１９に記載されているものが含まれる。それぞれの開示を参照により本明細書に組み込む。

本明細書で記載の化合物から医薬組成物を作製するために、不活性な薬学的に許容される担体は固体であっても液体であってもよい。固体製剤には粉剤、錠剤、分散性顆粒剤、カプセル剤、カシェ剤および坐剤が含まれる。粉剤および錠剤は約５〜約９５％の活性成分を含むことができる。適切な固体担体は当該分野で公知であり、それらは例えば炭酸マグネシウム、ステアリン酸マグネシウム、タルク、糖またはラクトースである。経口投与に適した固体剤形として錠剤、粉剤、カシェ剤およびカプセル剤を用いることができる。薬学的に許容される担体および様々な組成物のための製造法の例は、Ａ．Ｇｅｎｎａｒｏ（ｅｄ．）、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＳｃｉｅｎｃｅｓ、１８ｔｈＥｄｉｔｉｏｎ、（１９９０年）、ＭａｃｋＰｕｂｌｉｓｈｉｎｇＣｏ．、Ｅａｓｔｏｎ、Ｐｅｎｎｓｙｌｖａｎｉａ．に見ることができる。

液体製剤には液剤、懸濁剤および乳剤が含まれる。例として、注射剤用の水系液剤または水−プロピレングリコール液剤、または経口用の液剤、懸濁剤および乳剤のための甘味剤および乳白剤の添加が挙げられる。液体製剤は鼻腔内投与のための液剤も含むことができる。

吸入に適したエアロゾル製剤は、液剤および粉末状の固体を含むことができる。これらは不活性な圧縮ガス、例えば窒素などの薬学的に許容される担体と一緒であってよい。

経口かまたは非経口投与のために、使用する直前に液体製剤に転換させるようにした固体製剤も含まれる。そうした液状形態には、液剤、懸濁剤および乳剤が含まれる。

本発明の化合物は、経皮で送達可能なものであってもよい。経皮組成物はクリーム剤、ローション剤、エアロゾル剤および／または乳剤の形態をとることができ、この目的のために当該分野で慣用的であるマトリックスまたはリザーバー型の経皮パッチの中にそれらを含めることができる。

本発明の化合物は皮下で送達することもできる。

好ましくはこの化合物は経口で投与する。

この医薬製剤は単位剤形であることが好ましい。そうした形態では、その製剤を適切な量、例えば所望の目的を達成するのに有効な量の活性成分を含む適切なサイズの単位用量にさらに分割する。

製剤の単位用量中の活性化合物の量は、具体的な用途によって、約１ｍｇ〜約１００ｍｇ、好ましくは約１ｍｇ〜約５０ｍｇ、より好ましくは約１ｍｇ〜約２５ｍｇの範囲で変えるかまたは調節することができる。

実際に用いられる投薬量は、患者の要件、治療を受ける状態の重篤度に応じて変えることができる。具体的な状況に対する適切な投薬レジメンの決定は、当業者の技術の範囲内である。便宜上、１日当たりの総投薬量を必要に応じて分割し、１日の中で分けて投与することができる。

本発明の化合物および／または薬学的に許容されるその塩の投与量および投与頻度は、患者の年齢、状態および大きさ、ならびに治療を受ける症状の重篤度などの要素を考慮しながら、担当臨床医の判断によって調整されることになる。経口投与のための典型的な推奨される１日投与レジメンは、２〜４回の分割用量で、約１ｍｇ／日〜約５００ｍｇ／日、好ましくは１ｍｇ／日〜２００ｍｇ／日の範囲とすることができる。

本発明の他の態様は、治療有効量の少なくとも１つの式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および薬学的に許容される担体、媒体または希釈剤を含むキットである。

本発明のさらに他の態様は、ある量の少なくとも１つの式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、およびある量の少なくとも１つの追加の上記薬剤を含むキットであって、その２つ以上の成分の量が所望の治療効果をもたらすキットである。

本明細書で開示する本発明を以下の例示としての実施例で示すが、これらは本開示の範囲を限定するものと解釈されるべきではない。代替の機構経路や類似の構造物は当業者に明らかであろう。

ＮＭＲデータで示されている場合、^１Ｈスペクトルは、ＶａｒｉａｎＶＸＲ−２００（２００ＭＨｚ、^１Ｈ）、ＶａｒｉａｎＧｅｍｉｎｉ−３００（３００ＭＨｚ）またはＸＬ−４００（４００ＭＨｚ）により得た。これらを、括弧内に示したプロトン数、多重度および結合定数（ヘルツ）とともにＭｅ_４Ｓｉからのダウンフィールドｐｐｍとして報告する。ＬＣ／ＭＳデータが示されている場合、その分析はＡｐｐｌｉｅｄＢｉｏｓｙｓｔｅｍｓＡＰＩ−１００質量分析計およびＳｈｉｍａｄｚｕＳＣＬ−１０ＡＬＣカラム（Ａｌｔｅｃｈ白金Ｃ１８、３ミクロン、３３ｍｍ×７ｍｍＩＤ；勾配流：０分−１０％ＣＨ_３ＣＮ、５分−９５％ＣＨ_３ＣＮ、７分−９５％ＣＨ_３ＣＮ、７．５分−１０％ＣＨ_３ＣＮ、９分−停止）を用いて実施した。観察された親イオンを示している。

方法Ａ

Ａ１（Ｒ^１＝Ｈ、Ｒ^８＝Ｈ、Ｒ^１０＝３−（メトキシ）フェニル、Ｒ^９＝４−（４−Ｍｅ−イミダゾール−イル）およびＡ２（Ｒ^６＝Ｍｅ、Ｒ^７＝４−フルオロフェニル）のジクロロメタン溶液にＮ−クロロスクシンイミドを加え、反応混合物を終夜攪拌し、次いで後処理して化合物Ａ３（Ｒ^２＝Ｈ、Ｒ^８＝Ｈ、Ｒ^１０＝３−（メトキシ）フェニル、Ｒ^９＝４−（４−Ｍｅ−イミダゾール−イル）、Ｒ^６＝Ｍｅ、Ｒ^７＝４−フルオロフェニル）を得る。

方法Ｂ

方法Ｂ、ステップ１；
対応するケトンおよびオキシムから得られた化合物Ｂ１（Ｒ^７＝ｐ−Ｆ−Ｐｈ）を、ＮａＢＨ_４および溶媒としてのＨＯＡｃを用いてヒドロキシルアミンに還元して化合物Ｂ２（Ｒ^７＝ｐ−Ｆ−Ｐｈ）を得る。

方法Ｂ、ステップ２；
化合物Ｂ２（Ｒ^７＝ｐ−Ｆ−Ｐｈ）を標準的なアミド生成条件を用いてＢ４（Ｒ^７＝ｐ−Ｆ−Ｐｈ）に転換させる。

方法Ｂ、ステップ３；
化合物Ｂ４（Ｒ^７＝ｐ−Ｆ−Ｐｈ）を１．５当量のＴＢＡＦで処理して、トリメチルシリルエチル基の選択的脱保護、続く環化により化合物Ｂ５（Ｒ^７＝ｐ−Ｆ−Ｐｈ）を得る。

方法Ｂ、ステップ４
化合物Ｂ５（Ｒ^７＝ｐ−Ｆ−Ｐｈ）をＬＤＡで処理し、続いて化合物Ｂ６（Ｒ^９＝４−（４’−メチルイミダゾール−１−イル）、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯフェニル）で処理して化合物Ｂ７（Ｒ^７＝ｐ−Ｆ−Ｐｈ、Ｒ^９＝４−（４−メチルイミダゾール−１−イル）、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯフェニル）を得る。

方法Ｂ、ステップ５
化合物Ｂ７（Ｒ^７＝ｐ−Ｆ−Ｐｈ、Ｒ^９＝４−（４−メチルイミダゾール−１−イル）、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯフェニル）をＴＦＡで処理して化合物Ｂ８（Ｒ^７＝ｐ−Ｆ−Ｐｈ、Ｒ^９＝４−（４−メチルイミダゾール−１−イル）、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯフェニル）を得る。

方法Ｂ、ステップ６
化合物Ｂ８（Ｒ^７＝ｐ−Ｆ−Ｐｈ、４−（４−メチルイミダゾール−１−イル）、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯフェニル）をＤＰＰＡで処理して化合物Ｂ９（Ｒ^７＝ｐ−Ｆ−Ｐｈ、Ｒ^９＝４−（４’−メチルイミダゾール−１−イル）、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯフェニル）を得る。

方法Ｂ、ステップ７
化合物Ｂ９（Ｒ^７＝ｐ−Ｆ−Ｐｈ、Ｒ^９＝４−（４’−メチルイミダゾール−１−イル）、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯフェニル）をトルエン還流下、トリブチルホスフィンで処理して化合物Ｂ１０Ａ（Ｒ^７＝ｐ−Ｆ−Ｐｈ、Ｒ^９＝４−（４’−メチルイミダゾール−１−イル）、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯフェニル）を得る。

あるいは、以下の方法、すなわち「ＤｉａｓｔｅｒｅｏｓｅｌｅｃｔｉｖｅａｄｄｉｔｉｏｎｓｏｆｏｒｇａｎｏｌｉｔｈｉｕｍｒｅａｇｅｎｔｓｔｏｔｈｅＣ＝Ｎｂｏｎｄｏｆｐｒｏｔｅｃｔｅｄｅｒｙｔｈｒｕｌｏｓｅｏｘｉｍｅｅｔｈｅｒｓ．Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓｏｆｅｎａｎｔｉｏｐｕｒｅ α， α−ｄｉｓｕｂｓｔｉｔｕｔｅｄ α−ａｍｉｎｏａｃｉｄｓ」、Ｍａｒｃｏ、Ｊ．Ａｌｂｅｒｔｏ；Ｃａｒｄａ、Ｍｉｇｕｅｌ；Ｍｕｒｇａ、Ｊｕａｎ；Ｇｏｎｚａｌｅｚ、Ｆｌｏｒｅｎｃｉ；Ｆａｌｏｍｉｒ、Ｅｖａ．ＴｅｔｒａｈｅｄｒｏｎＬｅｔｔｅｒｓ（１９９７年）、第３８（１０）巻、１８４１〜１８４４頁と同様の方法を用いてＢ２の類似物を生成させることができる。

Ｂ１ａのエーテル溶液にフェニルリチウムを加えて化合物Ｂ２ａを得る。これを方法Ｂの合成経路の残りの部分にかける。

方法Ｂと同様の方法を用いて以下の化合物を合成する。

方法Ｃ

方法Ｃ、ステップ１
対応する酸およびアミンを用いたアミドカップリング化学反応によって得た化合物Ｃ１（Ｒ^６＝Ｍｅ、Ｒ^７＝ｐ−Ｆ−フェニル）を、以下の文献、すなわち：「Ｅｎａｎｔｉｏｓｅｌｅｃｔｉｖｅｓｙｎｔｈｅｓｅｓｏｆｃａｒｂｏｃｙｃｌｉｃｒｉｂａｖｉｒｉｎａｎｄｉｔｓａｎａｌｏｇｓ：ｌｉｎｅａｒｖｅｒｓｕｓｃｏｎｖｅｒｇｅｎｔａｐｐｒｏａｃｈｅｓ」、Ｋｕａｎｇ、Ｒ．；Ｇａｎｇｕｌｙ、Ａ．Ｋ．；Ｃｈａｎ、Ｔ．−Ｍ．；Ｐｒａｍａｎｉｋ、Ｂ．Ｎ．；Ｂｌｙｔｈｉｎ、Ｄ．Ｊ．；ＭｃＰｈａｉｌ、Ａ．Ｔ．；Ｓａｋｓｅｎａ、Ａ．Ｋ．ＴｅｔｒａｈｅｄｒｏｎＬｅｔｔｅｒｓ（２０００年）、第４１（４９）巻、９５７５〜９５７９頁と同様の条件を用いて、Ｎ−ニトロソ生成物Ｃ２（Ｒ^６＝Ｍｅ、Ｒ^７＝ｐ−Ｆ−フェニル）に転換させる。

方法Ｃ、ステップ２
Ｃ２（Ｒ^６＝Ｍｅ、Ｒ^７＝ｐ−Ｆ−フェニル）をＺｎ／ＨＯＡｃ／Ｈ_２Ｏで処理して化合物Ｃ３（Ｒ^６＝Ｍｅ、Ｒ^７＝ｐ−Ｆ−フェニル）を得る。

方法Ｃ、ステップ３
化合物Ｃ３（Ｒ^６＝Ｍｅ、Ｒ^７＝ｐ−Ｆ−フェニル）をＮａＨで処理し、続いてＭｅｌで処理して化合物Ｃ４（Ｒ^６＝Ｍｅ、Ｒ^７＝ｐ−Ｆ−フェニル）を得る。

方法Ｃ、ステップ４
方法Ｂステップ４、５、６および７と同様の手順を用いて、化合物Ｃ４（Ｒ^６＝Ｍｅ、Ｒ^７＝ｐ−Ｆ−フェニル）を、化合物Ｃ５（Ｒ^６＝Ｍｅ、Ｒ^７＝ｐ−Ｆ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチルイミダゾール−１−イル）、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯフェニル）に転換させる。

方法Ｃと同様の方法を用いて以下の化合物を得る。

方法Ｄ

方法Ｄ、ステップ１：
ＣＨ_２Ｃｌ_２（１０ｍｌ）中のＴＢＳＣＩ（５．６ｇ、３７．２ミリモル）を、ＣＨ_２Ｃｌ_２（２０）中のＤ２（（Ｓ）、Ｒ^６＝Ｈ、Ｒ^７＝Ｐｈ）（５．１ｇ、３７．２ミリモル）、ＮＥｔ_３（１０．４ｍＬ、７４．４ミリモル）およびＤＭＡＰ（２０ｍｇ）の溶液に室温で滴下した。次いで混合物を終夜攪拌した。混合物をＣＨ_２Ｃｌ_２（２００ｍＬ）およびＮＨ_４Ｃｌ溶液（３０ｍＬ）で希釈した。有機層を水、塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で脱水し、濃縮して粗生成物（６．０ｇ）を得た。これをＣＨ_２Ｃｌ_２（５０ｍＬ）に取り、ＮＥｔ_３（３．８ｍＬ、２７．４５ミリモル）で処理した。化合物Ｄ１を０℃で混合物に滴下した。得られた反応混合物を室温で終夜攪拌した。混合物をＥｔＯＡｃ（２００ｍＬ）およびＮａＨＣＯ_３溶液（４０ｍＬ）で希釈した。有機層を水、塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で脱水し、濃縮して粗生成物を得た。粗残留物をＤＭＦ（５０ｍＬ）に溶解し、室温でＮａＨ（１．２５ｇ、２８．６ミリモル、パラフィン中に、６０％）で処理した。次いで得られた混合物を６０℃で終夜加熱した。混合物をＥｔＯＡｃ（２００ｍＬ）およびＮＨ_４Ｃｌ水溶液（４０ｍＬ）で希釈した。有機層を水（３×）、塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で脱水し、濃縮して粗生成物を得た。これを、ＥｔＯＡｃ／ヘキサンで溶出させてカラムクロマトグラフィーにより精製して化合物Ｄ３（（Ｓ）、Ｒ^６＝Ｈ、Ｒ^７＝Ｐｈ；５．０ｇ）を得た。

方法Ｄ、ステップ２：
ＴＢＡＦ（３．１５ｍｌ、３．１５ミリモル、ＴＨＦ中に１．０Ｍ）を、ＴＨＦ（１０ｍｌ）中の化合物Ｄ３（（Ｓ）、Ｒ^６＝Ｈ、Ｒ^７＝Ｐｈ；０．７ｇ、２．１ミリモル）の溶液に滴下した。混合物を２時間攪拌し、続いてＥｔＯＡｃ（１００ｍｌ）およびＨＣｌ溶液（２０ｍｌ、０．５Ｍ）で希釈した。有機層を水、塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で脱水し、濃縮して粗生成物を得た。これを、ＥｔＯＡｃ／ヘキサンで溶出させてカラムクロマトグラフィーにより精製してヒドロキシル化合物Ｄ４（（Ｓ）、Ｒ^６＝Ｈ、Ｒ^７＝Ｐｈ；０．４４ｇ）を得た。

方法Ｄ、ステップ３：
ＰＢｕ_３（０．２ｍＬ、０．８２ミリモル）を、ＴＨＦ（５ｍＬ）中の化合物Ｄ４（（Ｓ）、Ｒ^６＝Ｈ、Ｒ^７＝Ｐｈ；０．１ｇ、０．４５７ミリモル）、ＡＤＤＰ（０．２ｇ、０．８２ミリモル）およびフタルイミド（０．１２ｇ、０．６８５ミリモル）の溶液に室温で加えた。次いで得られた混合物を８０℃で２時間加熱した。混合物をＥｔＯＡｃ（１００ｍＬ）およびＮａＨＣＯ_３溶液（２０ｍＬ）で希釈した。有機層をＮａＨＣＯ_３溶液、塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で脱水し、濃縮して粗生成物を得た。これを、ＥｔＯＡｃ／ヘキサンで溶出させてカラムクロマトグラフィーにより精製して化合物Ｄ５（（Ｓ）、Ｒ^６＝Ｈ、Ｒ^７＝Ｐｈ；０．１ｇ、０．４５７ミリモル、０．１４ｇ）を得た。

方法Ｄ、ステップ４、
ＮＨ_２ＮＨ_２・×Ｈ_２Ｏ（５４．４ｕＬ、１．１２ミリモル）を、ＭｅＯＨ（２．０ｍＬ）およびＣＨ_２Ｃｌ_２（２．０ｍＬ）の中の化合物Ｄ５（（Ｓ）、Ｒ^６＝Ｈ、Ｒ^７＝Ｐｈ；０．１４ｇ、０．３７３ミリモル）の溶液に室温で加えた。得られた混合物を２時間攪拌し、続いてこれをＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ）およびＮａＨＣＯ_３溶液（１０ｍＬ）で希釈した。有機層を水、塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で脱水し、濃縮して粗生成物を得た。これをＥｔＯＨ（３．０ｍＬ）に溶解し、Ｐ_２Ｏ_５（０．５３ｇ、３．７２ミリモル）で処理した。得られた混合物を８０℃で終夜加熱した。混合物を冷却し、ＥｔＯＡｃ（５０ｍｌ）およびＮａＨＣＯ_３溶液（２０ｍｌ）で希釈した。有機層をＮａＨＣＯ_３溶液、塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で脱水し、濃縮して粗生成物を得た。これを、ＥｔＯＡｃ／ヘキサンで溶出させてカラムクロマトグラフィーにより精製して化合物Ｄ６（（Ｓ）、Ｒ^６＝Ｈ、Ｒ^７＝Ｐｈ；４６ｍｇ）を得た。

方法Ｄ、ステップ５、
ｔ−ＢｕＬｉ（０．１８８ｍｌ、０．３２ミリモル、１．７Ｍ）を、ＴＨＦ（１．５ｍｌ）中の化合物Ｄ６（（Ｓ）、Ｒ^６＝Ｈ、Ｒ^７＝Ｐｈ；４６ｍｇ、０．２１ミリモル）の溶液に−７８℃で滴下した。混合物を４５分間攪拌し、続いて化合物Ｄ７（Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチルイミダゾール−１−イル））をＴＨＦ（１．０ｍｌ）中に迅速に滴下した。得られた混合物を２時間攪拌し、続いてこれをＥｔＯＡｃ（５０ｍｌ）およびＮＨ_４Ｃｌ溶液（１０ｍＬ）で希釈した。有機層を塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で脱水し、濃縮して粗生成物を得た。これを、ＥｔＯＡｃ／ヘキサンで溶出させてカラムクロマトグラフィーにより精製して化合物Ｄ８（（Ｓ）、Ｒ^６＝Ｈ、Ｒ^７＝Ｐｈ；Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチルイミダゾール−１−イル））を得た。

方法Ｄ、ステップ７、
化合物Ｄ８（（Ｓ）、Ｒ^６＝Ｈ、Ｒ^７＝Ｐｈ；Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチルイミダゾール−１−イル））をトルエンに溶解させ、ｐ−ＴＳＡ（１０モル％）で処理する。混合物をディーンスターク装置を用いて還流条件下で終夜加熱する。溶媒を除去し、粗残留物を、カラムクロマトグラフィーにより精製して化合物Ｄ９（（Ｓ）、Ｒ^６＝Ｈ、Ｒ^７＝Ｐｈ；Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチルイミダゾール−１−イル））を得る。

方法Ｄと同様の方法を用いて以下の化合物を合成する。

方法Ｅ

方法Ｅ、ステップ１．
Ｅ１の化合物（Ｒ^１＝Ｒ^８＝Ｈ、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯフェニル、Ｒ^９＝４−（４−Ｍｅ−イミダゾール−１−イル））を、エタノールなどの溶媒中で、触媒量の酸とともにヒドラジンで加熱しながら処理して対応するチオアミドまたはニトリルから調製する。

方法Ｅ、ステップ２．
Ｅ１（Ｒ^１＝Ｒ^８＝Ｈ、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯフェニル、Ｒ^９＝４−（４−Ｍｅ−イミダゾール−１−イル））を、トルエンまたはＤＣＭなどの溶媒中での触媒量の酸（例えば、ＴｓＯＨまたはＡｃＯＨ）を用いた処理などの脱水条件下で、Ｅ３（Ｒ^６＝ｐ−Ｆ−フェニル）のケトエステルと反応させる。いくつかの場合、トルエン中で加熱して共沸蒸留により水を除去すると反応が容易になり、化合物Ｅ４（Ｒ^１＝Ｒ^８＝Ｈ、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯフェニル、Ｒ^９＝４−（４−Ｍｅ−イミダゾール−１−イル）、Ｒ^６＝ｐ−Ｆ−フェニル）が得られる。

方法Ｆ．

方法Ｆ、ステップ１、
Ｆ１（Ｒ^１＝Ｈ、Ｒ^２＝Ｈ、Ｒ^８＝Ｈ、Ｒ^１０＝３−（メトキシ）フェニル、Ｒ^９＝４−（４−Ｍｅ−イミダゾール−１−イル）のジクロロメタン溶液にトリメチルオキソニウムテトラフルオロボレートを加え、反応混合物を室温で終夜攪拌する。溶媒を蒸発させて粗製イミノエーテルＢ２をそのテトラフルオロボレート塩として得る。任意選択で、粗製テトラフルオロボレート塩をエーテルで摩砕し、得られたＦ２（Ｒ^１＝Ｈ、Ｒ^２＝Ｈ、Ｒ^８＝Ｈ、Ｒ^１０＝３−（メトキシ）フェニル、Ｒ^９＝４−（４−Ｍｅ−イミダゾール−１−イル））の沈殿テトラフルオロボレート塩をろ過し、乾燥する。これを、ジクロロメタンと過剰１ＭＮａＯＨに分配させて遊離塩基に転換させる。塩化メチレン層をＫ_２ＣＯ_３で脱水し、蒸発させてＦ２（Ｒ^１＝Ｈ、Ｒ^２＝Ｈ、Ｒ^８＝Ｈ、Ｒ^１０＝３−（メトキシ）フェニル、Ｒ^９＝４−（４−Ｍｅ−イミダゾール−１−イル））の遊離塩基を得る。これを直ちに使用する。

方法Ｆ、ステップ２：
Ｆ２（Ｒ^１＝Ｈ、Ｒ^２＝Ｈ、Ｒ^８＝Ｈ、Ｒ^１０＝３−（メトキシ）フェニル、Ｒ^９＝４−（４−Ｍｅ−イミダゾール−１−イル））を、メタノールを終夜還流させながら、ヒドラジンＦ３（Ｒ^１３＝Ｈ）（任意選択で塩酸塩または水和物として）で処理する。反応混合物を重炭酸ナトリウムで中和し、ろ過し、蒸発させて粗アミドヒドラジドＦ４（Ｒ^１＝Ｈ、Ｒ^２＝Ｈ、Ｒ^１３＝Ｈ、Ｒ^８＝Ｈ、Ｒ^１０＝３−（メトキシ）フェニル、Ｒ^９＝４−（４−Ｍｅ−イミダゾール−１−イル））を得る。

方法Ｆ、ステップ３：
Ｆ４（Ｒ^１＝Ｈ、Ｒ^２＝Ｈ、Ｒ^１３＝Ｈ、Ｒ^８＝Ｈ、Ｒ^１０＝３−（メトキシ）フェニル、Ｒ^９＝４−（４−Ｍｅ−イミダゾール−１−イル））をエタノール還流下、ケトンＦ５（Ｒ^６＝Ｍｅ、Ｒ^７＝４−フルオロフェニル）およびｐ−トルエンスルホン酸で終夜処理し、中和し蒸発させた後、化合物Ｆ６（Ｒ^１＝Ｈ、Ｒ^２＝Ｈ、Ｒ^１３＝Ｈ、Ｒ^８＝Ｈ、Ｒ^１０＝３−（メトキシ）フェニル、Ｒ^９＝４−（４−Ｍｅ−イミダゾール−１−イル）、Ｒ^６＝Ｍｅ、Ｒ^７＝４−フルオロフェニル）を得る。

方法Ｇ

方法Ｇ、ステップ１
対応するアルデヒドおよびカルボメトキシメチルジエチルホスホネートから生成させ、続いてＬｉＯＨ加水分解させて得た化合物Ｇ１（２００ｍｇ）を、ＨＯＢＴ（１３５ｍｇ）および１０ｍｌのＤＭＦ中でＥＤＣＩ（１９７ｍｇ）とともに化合物Ｇ２（２３０ｍｇ）と反応させて通常の後処理および精製を行った後、化合物Ｇ３を６６％の収率で得た。

方法Ｇ、ステップ２
ＴＨＦ中のアンモニアの溶液をヘキサン中のＭｅ_３Ａｌで処理し、続いて化合物Ｇ３を徐々に加えた。最終混合物を終夜還流させ、続いてこれを塩化アンモニウム飽和水溶液でクエンチし、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機層を塩水で洗浄し、脱水し、溶媒を蒸発させた。残留物をクロマトグラフィーにかけて対応するアミドを得た。生成アミドを１ｍＬのＥｔＯＨおよび２ｍＬの１ＮＮａＯＨに溶解した。出発原料が消失した後、反応混合物をＤＣＭ／塩化アンモニウム飽和水溶液に分配させた。有機層を脱水し、溶媒を蒸発させた。残留物をクロマトグラフィーにかけて化合物Ｇ４を得た。

方法Ｇと同様の方法を用いて以下の化合物を得る。

方法Ｈ

方法Ｈ、ステップ１
方法Ｇと同様の方法を用いて調製した化合物Ｈ１（Ｒ^７＝ｐ−Ｆ−フェニル、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）をＴＢＡＦで処理し、精製を行った後、化合物Ｈ２（Ｒ^７＝ｐ−Ｆ−フェニル、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）を得る。

方法Ｈ、ステップ２
化合物Ｈ２（Ｒ^７＝ｐ−Ｆ−フェニル、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）をトリフラートに転換させる。生成トリフラートをＤＭＦ中のＮａＨで処理し、通常の後処理および精製を行った後、化合物Ｈ３（Ｒ^７＝ｐ−Ｆ−フェニル、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）を得る。

方法Ｈと同様の方法を用いて以下の化合物を得る。

方法Ｉ

方法Ｉ、ステップ１
出発原料Ｉ１およびＩ２（Ｒ^６＝ｐ−Ｆ−フェニル、Ｒ^７＝Ｍｅ）を使用し、方法Ｇと同様の方法を用いて化合物Ｉ３（Ｒ^６＝ｐ−Ｆ−フェニル、Ｒ^７＝Ｍｅ）を得る。

方法Ｉ、ステップ２
化合物Ｉ３（Ｒ^６＝ｐ−Ｆ−フェニル、Ｒ^７＝Ｍｅ）をＴＢＡＦで処理し、続いてこれを精製して対応するアルコールを得る。これをトリフラートに転換させる。トリフラートをＤＭＦ中のＮａＨで処理して化合物Ｉ４（Ｒ^６＝ｐ−Ｆ−フェニル、Ｒ^７＝Ｍｅ）を得る。

方法Ｉ、ステップ３
化合物Ｉ４（Ｒ^６＝ｐ−Ｆ−フェニル、Ｒ^７＝Ｍｅ）を用いてＤ７（Ｒ^１０＝３−ＭｅＯフェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチルイミダゾール−１−イル））および塩基と反応させ、精製した後、化合物Ｉ５（Ｒ^６＝ｐ−Ｆ−フェニル、Ｒ^７＝Ｍｅ、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯフェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチルイミダゾール−１−イル））を得る。

方法Ｉと同様の方法を用いて以下の化合物を得る。

方法Ｊ

方法Ｊ、ステップ１
方法Ｉ、ステップ１と同様の方法を用いて得られた化合物Ｊ１（Ｒ^６＝ｐ−Ｆ−Ｐｈ、Ｒ^７＝メチル）を、還流下、ベンゼン中のＮＢＳでラジカル開始剤（ＡＩＢＮなど）とともに処理して化合物Ｊ２（Ｒ^６＝ｐ−Ｆ−Ｐｈ、Ｒ^７＝メチル）を得る。

方法Ｊ、ステップ２
化合物Ｊ２（Ｒ^６＝ｐ−Ｆ−Ｐｈ、Ｒ^７＝メチル）をＤＭＦ中のＴＢＡＦで処理し、精製した後、化合物Ｊ３（Ｒ^６＝ｐ−Ｆ−Ｐｈ、Ｒ^７＝メチル）を得る。

方法Ｊステップ３
方法Ｉステップ３と同様の方法を用いて、化合物Ｊ４（Ｒ^６＝ｐ−Ｆ−Ｐｈ、Ｒ^７＝メチル、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯフェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチルイミダゾール−１−イル））を得る。

方法Ｊと同様の方法を用いて以下の化合物を得る。

方法Ｋ

化合物Ｉ９を−７８℃で１．２当量のＬＤＡで処理し、続いてこれをフェニルセレニウムブロミドと反応させる。反応物を室温に加温した後、これをＨ_２Ｏ_２で処理し、後処理し、精製して化合物Ｋ１を得る。
方法Ｋと同様の方法を用いて以下の化合物を得る。

方法Ｌ

方法Ｌ、ステップ１
アミドカップリング化学反応を用いてＬ１およびＬ２から化合物Ｌ３（Ｒ^７＝ｐ−Ｆ−フェニル）を得る。

方法Ｌ、ステップ２
方法Ｄ、ステップ２〜５と同様の方法を用いて化合物Ｌ４（Ｒ^７＝ｐ−Ｆ−フェニル）を得る。

方法Ｌと同様の方法を用いて以下の化合物を得る。

方法Ｍ

方法Ｍ、ステップ１
Ｍ１をアルコール中でシアンアンモニウムと反応させることによるストレッカー（Ｓｔｒｅｃｋｅｒ）アミン合成によって、化合物Ｍ１をＭ２に転換させる。

方法Ｍ、ステップ２
Ｎｉ媒介によるＭ２の水素化を用いて化合物Ｍ３を得る。

方法Ｍ、ステップ３
通常のアミドカップリング条件を用いて化合物Ｍ４を得る。

方法Ｍ、ステップ４
Ｍ４をトルエンの還流下、ＰＯＣｌ_３で処理して化合物Ｍ５を得る。

方法Ｍと同様の方法を用いて以下の化合物を得る。

方法Ｎ

方法Ｎ、ステップ１
Ｎ１からトリフラートエステルを生成させ、続いてトリブチルホスフィン処理で処理してＮ２を得る。

方法Ｎ、ステップ２
適切なアルデヒドを用いたＮ２とのウィッティヒ反応によって化合物Ｎ３を得る。

方法Ｎ、ステップ３
Ｎ３を加水分解してその対応する酸とし、これを化合物Ｎ４を用いて標準的なアミドカップリングを行い、続いてＴＢＳ脱保護し、トリフラートを生成させて化合物Ｎ５を得る。

方法Ｎ、ステップ４
化合物Ｎ５を用いてＤＭＦ中のＮａＨで処理して化合物Ｎ６を得る。

方法Ｎと同様の方法を用いて以下の化合物を得る。

方法Ｏ

標準的なペプチド化学反応でアミド結合を生成させるのに広く用いられているカルボジイミド条件または他のカップリング手順を用いて、アシルヒドラジンＯ１（これは、ペプチドカップリング条件下でヒドラジンを用いて対応する酸をカップリングするか、またはヒドラジンを適切なメチルエステルと反応させて調製する）とケト酸（Ｏ２）の反応を実施する。続いて、トルエンまたはＤＣＭなどの溶媒中で、ＴｓＯＨまたはＡｃＯＨなどの触媒量の酸で処理して化合物Ｏ３の脱水を実施する。いくつかの場合、トルエン中で加熱してＨ_２Ｏを共沸留去させると反応が容易になり、式Ｏ４の化合物が得られる。

あるいは、ケトンＯ２をまずアミンＯ１と縮合させてイミンＯ５を得る改変したスキームを用いることができる。続いてＯ５をＳＯＣｌ_２、Ａｃ_２Ｏまたはカルボジイミドなどの脱水剤で処理して式Ｏ４の化合物を得る。

方法Ｏの例
（Ｅ）−７ａ−（４−フルオロフェニル）−２−（３−メトキシ−４−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）スチリル）−７，７ａ−ジヒドロピロロ［２，１−ｂ］［１，３，４］オキサジアゾール−５（６Ｈ）−オン

ステップ１：反応スキーム

ステップ１
ＤＣＭ（１００ｍｌ）中の１ｇの化合物Ｏ１＿１および１当量のＤＣＣの溶液を１当量の既知の化合物Ｏ２＿１で処理して化合物Ｏ３＿１を調製する。１２時間攪拌した後、塩水（１００ｍｌ）を加え、有機層を分離する。これを乾燥するまで蒸発させ、残留物をフラッシュクロマトグラフィーで精製してＯ３＿１を得る。トルエン中の化合物Ｏ３＿１をＴｓＯＨ（０．１当量）で処理し、ディーンスタークトラップのもとで終夜還流加熱する。室温に冷却した後、ＮａＨＣＯ_３希薄溶液および塩水を加え、有機層を分離する。これを乾燥するまで蒸発させ、残留物をフラッシュクロマトグラフィーで精製して化合物Ｏ４＿１を得る。

方法Ｐ

Ｐ１などの化合物を含むカルボニルを、塩基性条件下（例えばＮａＨおよびＬＤＡを用いてＰ２のジアニオンを生成させ、次いでＰ１で処理する）でラクタムＰ２と縮合させて化合物Ｐ３を得る。Ｐ３をローソン（Ｌａｗｅｓｓｏｎ）試薬と反応させてチオアミドＰ４を得る。これらを、イソプロパノールまたはトルエンなどの溶媒中、ヒドラジンで直接処理してＰ５型の化合物に転換することができる。あるいは、いくつかの場合、まずＰ４をＭｅＩと反応させて反応を容易にさせて中間体としてチオメチルエーテルを調製し、次いでヒドラジンで処理してＰ５型の化合物を提供することができる。ＤＣＭ中でＰ５とケト酸Ｐ６やＤＣＣなどの脱水剤を反応させて中間体Ｐ７を生成させ、次いでこれを、さらに加熱するかまたはトルエンを還流させながらＴｓＯＨなどの酸触媒を用いて、式Ｐ８の化合物に転換させることができる。

あるいは、改変した反応スキームによって式Ｐ８が得られる。例えば、アミンＰ５を、脱水条件下でケトンＰ９の化合物（ＰＧはｔＢｕ、Ｅｔ、ＴＭＳＣＨ_２ＣＨ_２などの保護基である）と反応させてトリアジンＰ１０を得ることができる。ＰＧを取り除いた後、ＤＣＭ中のＤＣＣまたは他の脱水条件による処理によって、その酸を式Ｐ８の化合物に転換させる。

いくつかの場合、出発ラクタムＰ２のＮＨをｐ−メトキシフェニルまたはトリチルなどの保護基で保護することが有益である。これらの場合、中間体Ｐ５、Ｐ３またはＰ４から、ｐ−メトキシフェニルまたはトリチル保護基を取り除き（ＣＡＮまたは酸でそれぞれ処理することによって）、上記のようにして一連の反応を完了させることができる。

方法Ｐの例

ステップ１
ＴＨＦ（１００ｍｌ）中のラクタムＰ２＿１（１ｇ）の溶液を、不活性な雰囲気下室温でＴＨＦ中のＮａＨ（１．５当量）の懸濁液に加える。１５分間攪拌した後、反応混合物を−７８℃に冷却し、次いでこれにＴＨＦ中の１当量のＬＤＡをシリンジで加える。１時間でこれを０℃に加温し、これを−７８℃に再冷却し、アルデヒドＰ１＿１のＴＨＦ溶液をシリンジで加える。反応混合物を室温に加温し、続いてＮＨ_４Ｃｌの飽和溶液を加える。ＥｔＯＡｃで混合物を分配させ、有機層を分離し、乾燥するまで蒸発させ、フラッシュクロマトグラフィーで精製して化合物Ｐ３＿１を得る。

ステップ２
１ｇの化合物Ｐ３＿１をトルエン（１００ｍｌ）中の１当量のローソン試薬を用いて５０〜１００℃で終夜処理する。室温に冷却した後、塩水で分配させ有機層を分離する。これを乾燥するまで蒸発させ、残留物をフラッシュクロマトグラフィーで精製して中間体Ｐ４＿１を得る。

ステップ３：
ＤＣＭ（１００ｍｌ）中の１ｇの化合物Ｐ４＿１を１当量のＭｅＩおよび１当量のトリエチルアミンで処理する。室温で３時間後、乾燥するまで濃縮し、残留物をジオキサンに再溶解させ、過剰のヒドラジンを加える。５０℃で６時間加熱した後、室温に冷却し、乾燥するまで蒸発させ、残留物をＤＣＭと塩水に分配させる。有機層を分離し、これを乾燥するまで蒸発させ、残留物をフラッシュクロマトグラフィーで精製して中間体Ｐ５＿１を得る。

ステップ４
ＤＣＭ（１００ｍｌ）中の１ｇの化合物Ｐ５＿１の溶液および１当量のＤＣＣを１当量の既知の酸Ｐ６＿１で処理することによって化合物Ｐ８＿１を調製することができる。１２時間攪拌した後、塩水（１００ｍｌ）を加え、有機層を分離する。これを乾燥するまで蒸発させ、残留物をフラッシュクロマトグラフィーで精製して中間体Ｐ７＿１を得る。トルエン（１００ｍｌ）中の化合物Ｐ７＿１をＴｓＯＨ（０．１当量）で処理し、ディーンスタークトラップのもとで終夜還流加熱する。室温に冷却した後、ＮａＨＣＯ_３希薄溶液および塩水を加え、有機層を分離する。これを乾燥するまで蒸発させ、残留物をフラッシュクロマトグラフィーで精製して所望の化合物Ｐ８＿１を得る。

アッセイ：
細胞全体でのセクレターゼ反応およびＡβ分析：スウェーデン型およびロンドン型変異でＡＰＰを過剰発現するＨＥＫ２９３細胞を、１０％ウシ胎仔血清を含む１００ｍｌのＤＭＥＭ培地中で指定された化合物で３７℃で５時間処理した。インキュベーションの最後の時点で、Ａβ、Ａβ４０およびＡβ４２の総量を、サンドイッチ免疫アッセイをもとにした電気化学発光法（ＥＣＬ）を用いて測定した。Ａβの総量を、抗体ＴＡＧ−Ｗ０２とビオチン−４Ｇ８のペアを用いて測定し、Ａβ４０をＴＡＧ−Ｇ２−１０とビオチン−４Ｇ８の抗体ペアで特定し、Ａβ４２をＴＡＧ−Ｇ２−１１およびビオチン−４Ｇ８で特定した。ＥＣＬシグナルをＳｅｃｔｏｒＩｍａｇｅｒ２４００（ＭｅｓｏＳｃａｌｅＤｉｓｃｏｖｅｒｙ）を用いて測定した。

ＡβプロファイルのＭＳ分析：馴化培地中でのＡβプロファイルを、表面増強レーザー脱離／イオン化（ＳＥＬＤＩ）質量分光法を用いて測定した。馴化培地を、Ｗ０２抗体でコーティングされたＰＳ２０プロテインチップアレイとインキュベートした。アレイ上に捕捉されたＡβの質量スペクトルを、ＳＥＬＤＩタンパク質ＣｈｉｐＲｅａｄｅｒ（Ｂｉｏ−Ｒａｄ）で、メーカーの説明書に従って読み取った。

ＣＳＦＡβ分析：ラットＣＳＦでのＡβを上記したＭＳＤの技術を用いて測定した。Ａβ４０をタグ−Ｇ２−１０とビオチン−４Ｇ８の抗体ペアを用いて測定し、Ａβ４２をタグ抗Ａβ４２（ＭｅｓｏＳｃａｌｅＤｉｓｃｏｖｅｒｙ）およびビオチン−４Ｇ８を用いて測定した。ＥＣＬシグナルは、ＳｅｃｔｏｒＩｍａｇｅｒ２４００（ＭｅｓｏＳｃａｌｅＤｉｓｃｏｖｅｒｙ）を用いて測定した。

Ｖｏｙａｇｅｒ−ＤＥＳＴＲ質量分析計（ＡＢＩ、Ｆｒａｍｉｎｇｈａｍ、ＭＡ）でＡβのマトリックス支援レーザー脱離イオン化質量分光（ＭＡＬＤＩＭＳ）分析を実施する。この装置はパルス型の窒素レーザー（３３７ｎｍ）を備えている。質量スペクトルは２０ｋＶの加速電圧を用いて線形モードで取得する。この試験で示される各スペクトルは平均２５６レーザーショットを示す。試料−マトリックス溶液を調製するために、１μＬの免疫沈降したＡβ試料を、０．１％ＴＦＡ／アセトニトリル中の３μＬの飽和α−シアノ−４−ヒドロキシ桂皮酸溶液と混合する。次いで、試料−マトリックス溶液を試料プレートに塗布し、室温で乾燥し、続いて質量分光分析を行う。すべてのスペクトルを、ウシインスリンとＡＣＴＨの混合物を用いて外部校正する（１８〜３９クリップ）。

化合物Ｇ４は１１１４ｎＭのＡｂ４２ＩＣ５０を有しており、全Ａｂ／Ａｂ４２選択性は１１倍であった。

本発明を、上記に示した特定の実施形態とともに説明してきたが、当業者には、多くのその代替形態、改変形態および他の変更形態が明らかであろう。そうしたすべての代替形態、改変形態および変更形態は、本発明の範囲内に包含されるものとする。

Claims

次式に示す一般構造を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ

（式中、
（ｉ）Ｒ^１とＲ^２は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、（ｉｉ）Ｒ^２とＲ^６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、（ｉｉｉ）Ｒ^１とＲ^２は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、Ｒ^２とＲ^６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、（ｉｖ）Ｒ^６と、−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｇ部分のＲ^３またはＲ^４のいずれかは共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、（ｖ）Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３は共に結合して５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記ヘテロシクリル部分は置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｕは

またはＮであり、
Ｗは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ_２）−および−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−からなる群から選択され、
Ｇは、−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ^１３）−からなる群から選択され、ただし、Ｗが−Ｏ−または−Ｓ−である場合、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−または−Ｃ（Ｏ）−ではなく、
Ｖは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ^１４）−からなる群から選択され、
Ｒ^１（Ｒ^１がＲ^２と結合していない場合）、Ｒ^２（Ｒ^２がＲ^１またはＲ^６と結合していない場合）、Ｒ^５、Ｒ^６（Ｒ^６がＲ^２と結合していない場合）およびＲ^７は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、
あるいは、Ｒ^１（Ｒ^１がＲ^２と結合していない場合）とＲ^８は一緒になって結合を形成しており、
Ｒ^３は、Ｈ、ハロ、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
Ｒ^３とＲ^６は一緒になって結合を形成しており、ただし、Ｒ^３とＲ^６が結合を形成している場合、（１）Ｗは結合ではなく、（２）Ｒ^２とＲ^６は共に結合して、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分を（上記（ｉｉ）および（ｉｉｉ）に記載したように）形成しておらず、（３）Ｒ^６と−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｇ部分のＲ^３またはＲ^４のいずれかは共に結合して、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分を（上記（ｉｖ）に記載したように）形成しておらず、（４）Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３は共に結合してヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分を（上記（ｖ）に記載したように）形成しておらず、
Ｒ^４、Ｒ^１１およびＲ^１２は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、ハロ、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
ただし、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方が、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５、および−Ｎ_３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、および−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５、および−Ｎ_３からなる群から選択されず、
ただし、Ｒ^１１またはＲ^１２のうちの一方が、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５および−Ｎ_３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５および−Ｎ_３からなる群から選択されず、
Ｒ^１３は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル−、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル−、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１０、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）、−ＮＯ_２、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^８）_２および−Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群から独立に選択され、前記Ｒ^１３アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル−、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、およびヘテロシクロアルケニルアリール−基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＣＨ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｒ^１５；−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、−ＮＯ_２および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択される１〜５個の基で任意選択で置換されており、
Ｒ^１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から選択され、
Ｒ^８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０は、結合、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−ならびに下記の部分：

（式中、Ｘは、Ｏ、Ｎ（Ｒ^１４）またはＳである）
からなる群から選択され、
Ｒ^１０についての前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ヘテロシクリルアルキル−ならびにＲ^１０についての上記部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^９は、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１５、Ｒ^１６およびＲ^１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールヘテロシクリル−、Ｒ^１８−アルキル、Ｒ^１８−シクロアルキル、Ｒ^１８−シクロアルキルアルキル−、Ｒ^１８−ヘテロシクリル、Ｒ^１８−ヘテロシクリルアルキル−、Ｒ^１８−アリール、Ｒ^１８−アリールアルキル−、Ｒ^１８−ヘテロアリールおよびＲ^１８−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アリールアルケニル−、アリールアルキニル−、−ＮＯ_２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル−、−ＣＦ_３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ^１９、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨＲ^１９、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ_３、−ＯＨ、−ＯＲ^２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨＲ^２０、−Ｎ（アルキル）_２、−Ｎ（アリールアルキル）_２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−ＮＨＳ（Ｏ）_２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択される１〜５個の置換基であるか、
あるいは、隣接炭素上の２つのＲ^１８部分は共に結合して

を形成することができ、
Ｒ^１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル−またはヘテロアリールアルキル−であり、
Ｒ^２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキル−であり、
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^１−Ｒ^２、Ｒ^２−Ｒ^６、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１４における、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＣＨ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｒ^１５；−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、−ＮＯ_２および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ^２１基で任意選択で置換されており、
Ｒ^２１におけるアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｎ_３、＝ＮＯＲ^１５、−ＮＯ_２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ^２２基で置換されている）。
次式に示す一般構造を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ

（式中、
Ｒ^１とＲ^２は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、該シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｕは

またはＮであり、
Ｗは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−；−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ_２）−および−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−からなる群から選択され、
Ｇは、−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−；−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、ただし、Ｗが−Ｏ−または−Ｓ−である場合、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−または−Ｃ（Ｏ）−ではなく、
Ｖは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ^１４）−からなる群から選択され、
Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^３は、Ｈ、ハロ、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
Ｒ^３とＲ^６は一緒になって結合を形成しており、ただし、Ｒ^３とＲ^６が結合を形成している場合、Ｗは結合ではなく、
Ｒ^４、Ｒ^１１およびＲ^１２は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、ハロ、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
ただし、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方が、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５および−Ｎ_３からなる群から選択される場合、他方は−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、および−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５、および−Ｎ_３からなる群から選択されず、
ただし、Ｒ^１１またはＲ^１２のうちの一方が、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５および−Ｎ_３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５および−Ｎ_３からなる群から選択されず、
Ｒ^１３は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１０、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）、−ＮＯ_２、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^８）_２および−Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群から独立に選択され、該Ｒ^１３アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、およびヘテロシクロアルケニルアリール−基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＣＨ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１５）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｒ^１５；−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、−ＮＯ_２および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択される１〜５個の基で任意選択で置換されており、
Ｒ^１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から選択され、
Ｒ^８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０は、結合、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−ならびに下記の部分：

（式中、Ｘは、Ｏ、Ｎ（Ｒ^１４）またはＳである）
からなる群から選択され、
Ｒ^１０についての該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ヘテロシクリルアルキル−ならびにＲ^１０についての上記部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^９は、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１５、Ｒ^１６およびＲ^１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールヘテロシクリル−、Ｒ^１８−アルキル、Ｒ^１８−シクロアルキル、Ｒ^１８−シクロアルキルアルキル−、Ｒ^１８−ヘテロシクリル、Ｒ^１８−ヘテロシクリルアルキル−、Ｒ^１８−アリール、Ｒ^１８−アリールアルキル、Ｒ^１８−ヘテロアリールおよびＲ^１８−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アリールアルケニル−、アリールアルキニル−、−ＮＯ_２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル−、−ＣＦ_３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ^１９、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨＲ^１９、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ_３、−ＯＨ、−ＯＲ^２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨＲ^２０、−Ｎ（アルキル）_２、−Ｎ（アリールアルキル）_２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−ＮＨＳ（Ｏ）_２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択される１〜５個の置換基であるか、
あるいは、隣接炭素上の２つのＲ^１８部分は共に結合して

を形成していてよく、
Ｒ^１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ^２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ^１−Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１４におけるアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＣＨ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｒ^１５；−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、−ＮＯ_２および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ^２１基で任意選択で置換されており、
Ｒ^２１のアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｎ_３、＝ＮＯＲ^１５、−ＮＯ_２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ^２２基で置換されている）。
次式に示す一般構造を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ

（式中、
Ｒ^２とＲ^６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、該シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｕは

またはＮであり、
Ｗは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ_２）−および−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−からなる群から選択され、
Ｇは、−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−；−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、ただし、Ｗが−Ｏ−または−Ｓ−である場合、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−または−Ｃ（Ｏ）−ではなく、
Ｖは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ^１４）−からなる群から選択され、
Ｒ^１（Ｒ^１がＲ^２と結合していない場合）、Ｒ^５、Ｒ^６（Ｒ^６がＲ^２と結合していない場合）およびＲ^７は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、
あるいは、Ｒ^１（Ｒ^１がＲ^２と結合していない場合）とＲ^８は一緒になって結合を形成しており、
Ｒ^３は、Ｈ、ハロ、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^４、Ｒ^１１およびＲ^１２は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、ハロ、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
ただし、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方が、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５および−Ｎ_３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、および−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５、および−Ｎ_３からなる群から選択されず、
ただし、Ｒ^１１またはＲ^１２のうちの一方が、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５および−Ｎ_３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５、および−Ｎ_３からなる群から選択されず、
Ｒ^１３は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール−、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１０、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）、−ＮＯ_２、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^８）_２および−Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群から独立に選択され、該Ｒ^１３アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、およびヘテロシクロアルケニルアリール−基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＣＨ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｒ^１５；−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、−ＮＯ_２および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択される１〜５個の基で任意選択で置換されており、
Ｒ^１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から選択され、
Ｒ^８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０は、結合、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−ならびに下記の部分：

（式中、Ｘは、Ｏ、Ｎ（Ｒ^１４）またはＳである）
からなる群から選択され、
Ｒ^１０についての該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ヘテロシクリルアルキル−ならびにＲ^１０についての上記部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^９は、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１５、Ｒ^１６およびＲ^１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル−、Ｒ^１８−アルキル−、Ｒ^１８−シクロアルキル−、Ｒ^１８−シクロアルキルアルキル−、Ｒ^１８−ヘテロシクリル−、Ｒ^１８−ヘテロシクリルアルキル−、Ｒ^１８−アリール−、Ｒ^１８−アリールアルキル−、Ｒ^１８−ヘテロアリール−およびＲ^１８−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ_２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル、−ＣＦ_３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ^１９、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨＲ^１９、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ_３、−ＯＨ、−ＯＲ^２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨＲ^２０、−Ｎ（アルキル）_２、−Ｎ（アリールアルキル）_２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−ＮＨＳ（Ｏ）_２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択される１〜５個の置換基であるか、
あるいは、隣接炭素上の２つのＲ^１８部分は共に結合して

を形成していてよく、
Ｒ^１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ^２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ^１、Ｒ^２−Ｒ^６、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１４におけるアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＣＨ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｒ^１５；−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、−ＮＯ_２および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ^２１基で任意選択で置換されており、
Ｒ^２１におけるアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｎ_３、＝ＮＯＲ^１５、−ＮＯ_２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ^２２基で置換されている）。
次式に示す一般構造を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ

（式中、
Ｒ^１とＲ^２は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、該シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、Ｒ^２とＲ^６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、該シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｕは

またはＮであり、
Ｗは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ_２）−および−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−からなる群から選択され、
Ｇは、−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−；−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、ただし、Ｗが−Ｏ−または−Ｓ−である場合、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−または−Ｃ（Ｏ）−ではなく、
Ｖは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ^１４）−からなる群から選択され、
Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^３は、Ｈ、ハロ、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^４、Ｒ^１１およびＲ^１２は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、ハロ、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
ただし、Ｒ^３またはＲ^４のうちの一方が、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５および−Ｎ_３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、および−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５、および−Ｎ_３からなる群から選択されず、
ただし、Ｒ^１１またはＲ^１２のうちの一方が、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５および−Ｎ_３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−ＳＲ^１５、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、＝ＮＯＲ^１５および−Ｎ_３からなる群から選択されず、
Ｒ^１３は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１０、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）、−ＮＯ_２、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^８）_２および−Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群から独立に選択され、該Ｒ^１３アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル−、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、およびヘテロシクロアルケニルアリール−基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＣＨ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｒ^１５；−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、−ＮＯ_２および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択される１〜５個の基で任意選択で置換されており、
Ｒ^１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から選択され、
Ｒ^８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０は、結合、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−ならびに下記の部分：

（式中、Ｘは、Ｏ、Ｎ（Ｒ^１４）またはＳである）
からなる群から選択され、
Ｒ^１０についての該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ヘテロシクリルアルキル−ならびにＲ^１０についての上記部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^９は、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１５、Ｒ^１６およびＲ^１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールヘテロシクリル−、Ｒ^１８−アルキル−、Ｒ^１８−シクロアルキル−、Ｒ^１８−シクロアルキルアルキル−、Ｒ^１８−ヘテロシクリル−、Ｒ^１８−ヘテロシクリルアルキル−、Ｒ^１８−アリール−、Ｒ^１８−アリールアルキル−、Ｒ^１８−ヘテロアリール−およびＲ^１８−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択され、
Ｒ^１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アリールアルケニル−、アリールアルキニル−、−ＮＯ_２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル−、−ＣＦ_３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ^１９、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨＲ^１９、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ_３、−ＯＨ、−ＯＲ^２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨＲ^２０、−Ｎ（アルキル）_２、−Ｎ（アリールアルキル）_２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−ＮＨＳ（Ｏ）_２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択される１〜５個の置換基であるか、
あるいは、隣接炭素上の２つのＲ^１８部分は共に結合して

を形成していてよく、
Ｒ^１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル−またはヘテロアリールアルキル−であり、
Ｒ^２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキル−であり、
Ｒ^１−Ｒ^２、Ｒ^２−Ｒ^６、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１４におけるアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＣＨ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｒ^１５；−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、−ＮＯ_２および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ^２１基で任意選択で置換されており、
Ｒ^２１におけるアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｎ_３、＝ＮＯＲ^１５、−ＮＯ_２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ^２２基で置換されている）。
Ｒ^１がＨである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１がアルキルである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１がメチルである、請求項１に記載の化合物。
ＵがＣ（Ｒ^５）である、請求項１に記載の化合物。
ＵがＮである、請求項１に記載の化合物。
Ｗが結合である、請求項１に記載の化合物。
Ｗが−Ｏ−である、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^２とＲ^６が共に結合して、シクロヘキシル環を形成している、請求項１に記載の化合物。
Ｗが−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１に記載の化合物。
＝Ｎ−Ｗ−Ｇ−が＝Ｎ−Ｃ（Ｒ^１１Ｒ^１２）−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１に記載の化合物。
Ｗが−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−である、請求項１に記載の化合物。
（ａ）ＵがＮであり、Ｒ^２とＲ^６が共に結合してピロリジニル環を形成しており、Ｕの該Ｎは該ピロリジニル環の窒素として含まれており、該ピロリジニル環は置換されていないか、あるいは、
（ｂ）ＵがＮであり、Ｒ^２とＲ^６が共に結合してピロリジニル環を形成しており、Ｕの該Ｎは該ピロリジニル環の窒素として含まれており、該ピロリジニル環は、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
（ｃ）ＵがＮであり、Ｒ^２とＲ^６が共に結合してピペラジニル環を形成しており、Ｕの該Ｎは該ピペラジニル環の窒素として含まれており、該ピペラジニル環は置換されていないか、あるいは、
（ｄ）ＵがＮであり、Ｒ^２とＲ^６が共に結合してピペラジニル環を形成しており、Ｕの該Ｎは該ピペラジニル環の窒素として含まれており、該ピペラジニル環は、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
（ｅ）Ｒ^２とＲ^６が共に結合して置換されていないモルホリニル環を形成しているか、あるいは、
（ｆ）Ｒ^２とＲ^６が共に結合して、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されたモルホリニル環を形成しており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
（ｇ）Ｒ^２とＲ^６が共に結合して置換されていないピラニル環を形成しているか、あるいは、
（ｈ）Ｒ^２とＲ^６が共に結合して、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されたピラニル環を形成しており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
（ｉ）Ｒ^２とＲ^６が共に結合して置換されていないピロリジニル環を形成しているか、あるいは、
（ｊ）Ｒ^２とＲ^６が共に結合して、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されたピロリジニル環を形成しており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される、
請求項に１記載の化合物。
（ａ）ＵがＮであり、Ｒ^１とＲ^２が共に結合して、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されたピロリジニル環を形成しており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
（ｂ）ＵがＮであり、Ｒ^１とＲ^２が共に結合して、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されたピペリジニル環を形成しており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
（ｃ）ＵがＮであり、Ｒ^１とＲ^２が共に結合して、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されたピペラジニル環を形成しており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される、
請求項１に記載の化合物。
Ｒ^７が４−フルオロフェニルである、請求項１に記載の化合物。
（ａ）ＵがＮであり、Ｒ^１とＲ^２が共に結合して、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で置換されたピロリジニル環を形成しており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択され、Ｒ^２とＲ^６は共に結合して、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で置換されたピロリジニル環を形成しており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
（ｂ）ＵがＮであり、Ｒ^１とＲ^２が共に結合して、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で置換されたピペリジニル環を形成しており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択され、Ｒ^２とＲ^６は共に結合して、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で置換されたピペリジニル環を形成しており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される、
請求項１に記載の化合物。
（ａ）Ｒ^７が非置換ビフェニルであるか、または
（ｂ）Ｒ^７が、同じであっても異なっていてもよい１〜４個の置換基で置換されたビフェニルであり、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択されるか、または
（ｃ）Ｒ^７が３−（１，１’−ビフェニル）−イルであるか、または
（ｄ）Ｒ^７が４−（１，１’−ビフェニル）−イルである、
請求項１に記載の化合物。
Ｒ^８がＨである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^８がアルキルである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^８がメチルである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１０がアリールである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１０がフェニルである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１０がヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^９が非置換ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^９が同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されたヘテロアリールであり、各置換基は、ハロ、アルキル、ＣＮ、ＮＨ_２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^９がイミダゾール−１−イルである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^９が４−メチル−イミダゾール−１−イルである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^９が５−クロロ−４−メチル−イミダゾール−１−イルである、請求項１に記載の化合物。
（ａ）
ＵがＣ（Ｒ^５）であり、
Ｒ^１がＨであり、
Ｒ^２とＲ^６が結合して４〜７員シクロアルキル環を形成しており、
Ｒ^７が３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ^８がＨであり、
Ｒ^１０が３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され、
Ｒ^９が４−メチル−イミダゾリル−１−イルであるか、あるいは、
（ｂ）
ＵがＣ（Ｒ^５）またはＮであり、
Ｒ^１がＨであり、
Ｒ^２とＲ^６が結合して５〜８員ヘテロシクリル環を形成しており、
Ｒ^７が３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ^８がＨであり、
Ｒ^１０が３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され、
Ｒ^９が４−メチル−イミダゾリル−１−イルであるか、あるいは、
（Ｃ）
ＵがＣ（Ｒ^５）またはＮであり、
Ｒ^１とＲ^２が結合して５〜８員ヘテロシクリル環を形成しており、
Ｒ^２とＲ^６が結合して５〜８員ヘテロシクリル環を形成しており、
Ｒ^７が３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ^８がＨであり、
Ｒ^１０が３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され、
Ｒ^９が４−メチル−イミダゾリル−１−イルであるか、あるいは、
（ｄ）
ＵがＣ（Ｒ^５）であり、
Ｒ^２とＲ^６が結合して４〜７員シクロアルキル環を形成しており、
Ｒ^１およびＲ^７が３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ^８がＨであり、
Ｒ^１０が３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され、
Ｒ^９が４−メチル−イミダゾリル−１−イルであるか、あるいは、
（ｅ）
ＵがＣ（Ｒ^５）またはＮであり、
Ｒ^１とＲ^２が結合してピペリジニル環を形成しており、
Ｒ^２とＲ^６が結合してピペリジニル環を形成しており、
Ｒ^７が３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ^８がＨであり、
Ｒ^１０が３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され、
Ｒ^９が４−メチル−イミダゾリル−１−イルであるか、あるいは、
（ｆ）
ＵがＣ（Ｒ^５）またはＮであり、
Ｒ^１とＲ^２が結合してピペラジニル環を形成しており、
Ｒ^２とＲ^６が結合してピペラジニル環を形成しており、
Ｒ^７が３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ^８がＨであり、
Ｒ^１０が３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され、
Ｒ^９が４−メチル−イミダゾリル−１−イルであるか、あるいは、
（ｇ）
ＵがＣ（Ｒ^５）またはＮであり、
Ｒ^１とＲ^２が結合してピペリジニル環を形成しており、
Ｒ^２とＲ^６が結合してピペラジニル環を形成しており、
Ｒ^７が３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ^８がＨであり、
Ｒ^１０が３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され、
Ｒ^９が４−メチル−イミダゾリル−１−イルであるか、あるいは、
（ｈ）
ＵがＮであり、
Ｒ^１とＲ^２が結合してピペラジニル環を形成しており、
Ｒ^２とＲ^６が結合してピペリジニル環を形成しており、
Ｒ^７が３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ^８がＨであり、
Ｒ^１０が３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され、
Ｒ^９が４−メチル−イミダゾリル−１−イルである、
請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１０が１個のハロで置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１０が１個のハロで置換されたフェニルであり、該ハロがＦである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１０が

（４と表示された炭素からの結合はＲ^９基との結合である）
である、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１０が

（４と表示された炭素からの結合はＲ^９基との結合である）
である、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１０が１つの−ＯＲ^１５基で置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１０が１つの−ＯＲ^１５基で置換されたフェニルであり、該Ｒ^１５がアルキルである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１０が

（４と表示された炭素からの結合はＲ^９基との結合である）
である、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１０が

（４と表示された炭素からの結合はＲ^９基との結合である）
であり、ここでＲ^１５はアルキルである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１０が

であり、ここでＲ^１５はメチルである（すなわち、Ｒ^１０は３−メトキシ−フェニルである）、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^９が１〜３個の独立に選択されるアルキル基で置換されたヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^９が１個のアルキル基で置換されたヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
（ａ）Ｒ^１とＲ^２が共に結合して１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換された環を形成しており、該環はアリールまたはヘテロアリール環と縮合しており、該得られた縮合環は１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｂ）Ｒ^１とＲ^２が共に結合して１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換された環を形成しており、該環はアリールまたはヘテロアリール環と縮合しており、該得られた縮合環は１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｃ）Ｒ^１とＲ^２が共に結合して１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換された環を形成しているか、あるいは、
（ｄ）Ｒ^１とＲ^２が共に結合して環を形成しているか、あるいは、
（ｅ）Ｒ^１とＲ^２が共に結合して環を形成しており、該環はアリールまたはヘテロアリール環と縮合しており、該得られた縮合環は１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されている、
請求項１に記載の化合物。
（ａ）Ｒ^１とＲ^２が共に結合して１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されたヘテロシクリル環を形成しているか、あるいは、
（ｂ）Ｒ^１とＲ^２が共に結合して１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されたヘテロシクリル環を形成しているか、あるいは、
（ｃ）ＵがＮであり、Ｒ^１とＲ^２が共に結合して１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されたヘテロシクリル環を形成しているか、あるいは、
（ｄ）ＵがＮであり、Ｒ^１とＲ^２が共に結合して１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されたヘテロシクリル環を形成しているか、あるいは、
（ｅ）Ｒ^１とＲ^２が共に結合してヘテロシクリル環を形成しているか、あるいは、
（ｆ）ＵがＮであり、Ｒ^１とＲ^２が共に結合してヘテロシクリル環を形成している、
請求項１に記載の化合物。
（ａ）Ｒ^１とＲ^２が共に結合して１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されたピペリジニル環を形成しているか、あるいは、
（ｂ）Ｒ^１とＲ^２が共に結合して１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されたピペリジニル環を形成しているか、あるいは、
（ｃ）Ｒ^１とＲ^２が共に結合して１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されたピペリジニル環を形成しているか、あるいは、
（ｄ）ＵがＮであり、Ｒ^１とＲ^２が共に結合して１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されたピペリジニル環を形成しているか、あるいは、
（ｅ）Ｒ^１とＲ^２が共に結合して＝Ｏ部分で任意選択で置換されたピペリジニル環を形成しているか、あるいは、
（ｆ）ＵがＮであり、Ｒ^１とＲ^２が共に結合して＝Ｏ部分で任意選択で置換されたピペリジニル環を形成しているか、あるいは、
（ｇ）Ｒ^１とＲ^２が共に結合してピペリジニルを形成しているか、あるいは、
（ｈ）ＵがＮであり、Ｒ^１とＲ^２が共に結合してピペリジニル環を形成しているか、あるいは、
（ｉ）Ｒ^１とＲ^２が共に結合して＝Ｏ部分で置換されたピペリジニル環を形成しているか、あるいは、
（ｊ）ＵがＮであり、Ｒ^１とＲ^２が共に結合して＝Ｏ部分で置換されたピペリジニル環を形成している、
請求項１に記載の化合物。
Ｒ^２とＲ^６が共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）該シクロアルキル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、（ｂ）該ヘテロシクリル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、（ｃ）該シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されている、請求項１に記載の化合物。
（ａ）Ｒ^１とＲ^２が共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（１）該シクロアルキル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、（２）該ヘテロシクリル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、
（ｂ）Ｒ^２とＲ^６が共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（１）該シクロアルキル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、（２）該ヘテロシクリル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、
（ｃ）該Ｒ^２およびＲ^６シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されている、
請求項１に記載の化合物。
Ｒ^６と、−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｇ部分のＲ^３またはＲ^４のいずれかが共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）該シクロアルキル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、（ｂ）該ヘテロシクリル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、（ｃ）該シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されている、請求項１に記載の化合物。
（ａ）Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が共に結合して５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（１）該ヘテロシクリル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、（２）該ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｂ）Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が共に結合して５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、該ヘテロシクリル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｃ）Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が共に結合して５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、該ヘテロシクリル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されているか、あるいは、
（ｄ）Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が共に結合して５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しているか、あるいは、
（ｅ）Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が共に結合して５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（１）該ヘテロシクリル部分は＝Ｏで任意選択で置換されており、（２）該ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｆ）Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が共に結合して５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、該ヘテロシクリル部分は＝Ｏで任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｇ）Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が共に結合して５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、該ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｈ）Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が共に結合して５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、
（ｉ）Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が共に結合して５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（１）該ヘテロシクリル部分は＝Ｏで置換されており、（２）該ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、
（ｊ）Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が共に結合して５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、該ヘテロシクリル部分は＝Ｏで置換されている、
請求項１に記載の化合物。
（ａ）Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が共に結合して５員ヘテロシクリル部分を形成しており、（１）該ヘテロシクリル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、（２）該ヘテロシクリル部分はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｂ）Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が共に結合して５員ヘテロシクリル部分を形成しており、該ヘテロシクリル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｃ）Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が共に結合して５員ヘテロシクリル部分を形成しており、（１）該ヘテロシクリル部分は＝Ｏで任意選択で置換されており、（２）該ヘテロシクリル部分はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｄ）Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が共に結合して５員ヘテロシクリル部分を形成しており、該ヘテロシクリル部分は＝Ｏで任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｅ）Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が共に結合して５員ヘテロシクリル部分を形成しており、該ヘテロシクリル部分はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｆ）Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が共に結合して５員ヘテロシクリル部分を形成しているか、あるいは、
（ｇ）Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が共に結合して５員ヘテロシクリル部分を形成しており、（１）該ヘテロシクリル部分は＝Ｏで置換されており、（２）該ヘテロシクリル部分はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｈ）Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が共に結合して５員ヘテロシクリル部分を形成しており、該ヘテロシクリル部分は＝Ｏで置換されているか、あるいは、
（ｉ）Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が共に結合して５員ヘテロシクリル部分を形成しており、（１）該ヘテロシクリル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されており、（２）該ヘテロシクリル部分はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｊ）Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が共に結合して５員ヘテロシクリル部分を形成しており、該ヘテロシクリル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されている、
請求項１に記載の化合物。
（ａ）Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が共に結合してピロリジニル環を形成しており、（１）該ピロリジニル環は１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されており、（２）該ピロリジニル環はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｂ）Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が共に結合して５ピロリジニル環を形成しており、該ピロリジニル環は１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｃ）Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が共に結合してピロリジニル環を形成しており、（１）該ピロリジニル環は＝Ｏで任意選択で置換されており、（２）該ピロリジニル環はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｄ）Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が共に結合してピロリジニル環を形成しており、該ピロリジニル環は＝Ｏで任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｅ）Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が共に結合してピロリジニル環を形成しており、該ピロリジニル環はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｆ）Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が共に結合してピロリジニル環を形成しているか、あるいは、
（ｇ）Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が共に結合してピロリジニル環を形成しており、（１）該ピロリジニル環は＝Ｏで置換されており、（２）該ピロリジニル環はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｈ）Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が共に結合してピロリジニル環を形成しており、該ピロリジニル環は＝Ｏで置換されているか、あるいは
（ｉ）Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が共に結合してピロリジニル環を形成しており、（１）該ピロリジニル環は１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されており、（２）該ピロリジニル環はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｊ）Ｒ^６と−Ｎ（Ｒ^１３）−Ｇ部分のＲ^１３が共に結合して５ピロリジニル環を形成しており、該ピロリジニル環は１〜５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されている、
請求項１に記載の化合物。
（ａ）Ｒ^１０がアリールおよび１つまたは複数のＲ^２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、Ｒ^９がヘテロアリールおよび１つまたは複数のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、各Ｒ^２１は独立に選択されるか、あるいは、
（ｂ）Ｒ^１０がフェニルおよび１〜３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ^９がイミダゾリルおよび１〜３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択されるか、あるいは、
（ｃ）Ｒ^１０が１〜３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたフェニルであり、Ｒ^９がイミダゾリルおよび１〜３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択されるか、あるいは、
（ｄ）Ｒ^１０がヘテロアリールおよび１〜３個のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ^９基がヘテロアリールおよび１〜３個のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、各Ｒ^２１は独立に選択されるか、あるいは、
（ｅ）Ｒ^１０がピリジルおよび１〜３個のＲ^２１基で置換されたピリジルからなる群から選択され、Ｒ^９基がイミダゾリルおよび１〜３個のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、各Ｒ^２１は独立に選択されるか、あるいは、
（ｆ）Ｒ^１０がピリジルであり、Ｒ^９基が１〜３個のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルであり、各Ｒ^２１は独立に選択されるか、あるいは、
（ｇ）Ｒ^９−Ｒ^１０−部分が

であるか、あるいは、
（ｈ）Ｒ^９−Ｒ^１０−部分が

であるか、あるいは、
（ｉ）Ｒ^９−Ｒ^１０−部分が

であるか、あるいは、
（ｊ）Ｒ^９−Ｒ^１０−部分が

であるか、あるいは、
（ｋ）Ｒ^９−Ｒ^１０−部分が

であるか、あるいは、
（ｌ）Ｒ^９−Ｒ^１０−部分が

であるか、あるいは、
（ｍ）Ｒ^９−Ｒ^１０−部分が

である、請求項１に記載の化合物。
次式の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
請求項５４に記載の化合物の薬学的に許容される塩である、請求項５４に記載の化合物。
請求項５４に記載の化合物の溶媒和物である、請求項５４に記載の化合物。
請求項５４に記載の化合物のエステルである、請求項５４に記載の化合物。
治療有効量の請求項１に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
治療有効量の請求項５４に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
治療有効量の請求項１に記載の化合物、および薬学的に許容される担体、ならびに（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患の治療に有用な薬物、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の他の薬学的に活性な薬物を含む医薬組成物。
治療有効量の請求項５４に記載の化合物、および薬学的に許容される担体、ならびに（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患の治療に有用な薬物、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の他の薬学的に活性な薬物を含む医薬組成物。
治療有効量の請求項１に記載の化合物、薬学的に許容される担体、および有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤を含む医薬組成物。
治療有効量の請求項５４に記載の化合物、薬学的に許容される担体、および有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤を含む医薬組成物。
（１）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体を含むか、あるいは、
（２）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患の治療に有用な薬物、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される有効量の１つもしくは複数の他の薬学的に活性な薬物を含むか、あるいは、
（３）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに有効量の１つもしくは複数のＢＡＣＥ阻害剤を含むか、あるいは、
（４）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに有効量の１つもしくは複数のコリンエステラーゼ阻害剤を含むか、あるいは、
（５）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに有効量の１つもしくは複数のコリンエステラーゼ阻害剤を含むか、あるいは、
（６）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに有効量の１つもしくは複数のＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリン性アンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ修飾因子；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；非ステロイド系抗炎症薬；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体インバースアゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進因子；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡ_Ａインバースアゴニスト；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤を含むか、あるいは、
（７）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリン性アンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ修飾因子；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；非ステロイド系抗炎症薬；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体インバースアゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進因子；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡ_Ａインバースアゴニスト；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤を含むか、あるいは、
（８）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに有効量のドネペジル塩酸塩を含むか、あるいは、
（９）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに有効量のドネペジル塩酸塩を含む
医薬組成物。
γ−セクレターゼを調節する方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、方法。
１つまたは複数の神経変性疾患を治療する方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、方法。
神経組織の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質の沈着を阻害する方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、方法。
アルツハイマー病を治療する方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、方法。
アルツハイマー病を治療する方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数の請求項５４に記載の化合物を投与することを含む、方法。
アルツハイマー病を治療する方法であって、治療を必要とする患者に有効量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、方法。
アルツハイマー病を治療する方法であって、治療を必要とする患者に有効量の請求項５４に記載の化合物を投与することを含む、方法。
（ａ）γ−セクレターゼを調節するか、（ｂ）１つまたは複数の神経変性疾患を治療するか、（ｃ）神経組織の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質の沈着を阻害するか、あるいは（ｄ）アルツハイマー病を治療する方法であって、そうした治療を必要とする患者に、
（１）有効量の請求項１に記載の化合物、ならびに
（２）ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリン性アンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ修飾因子；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；非ステロイド系抗炎症薬；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体インバースアゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進因子；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡ_Ａインバースアゴニスト；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の他の薬剤として活性な成分を投与することを含む、方法。
アルツハイマー病を治療する方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の請求項１に記載の化合物、ならびに有効量のＡβ抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される１つまたは複数の化合物を投与することを含む、方法。
アルツハイマー病を治療する方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の請求項１に記載の化合物、および有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤を投与することを含む、方法。
（１）アルツハイマー病の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のコリンエステラーゼと組み合わせて投与することを含む方法、または
（２）アルツハイマー病の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のドネペジル塩酸塩と組み合わせて投与することを含む方法、または
（３）アルツハイマー病の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のコリンエステラーゼと組み合わせて投与することを含む方法、または
（４）アルツハイマー病の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の請求項１に記載の化合物を、有効量のドネペジル塩酸塩と組み合わせて投与することを含む方法、または
（５）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のリバスチグミンと組み合わせて投与することを含む方法、または
（６）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のタクリンと組み合わせて投与することを含む方法、または
（７）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のタウキナーゼ阻害剤と組み合わせて投与することを含む方法、または
（８）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤、ＥＲＫ阻害剤からなる群から選択される有効量の１つもしくは複数のタウキナーゼ阻害剤と組み合わせて投与することを含む方法、または
（９）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つの抗Ａβワクチン接種と組み合わせて投与することを含む方法、または
（１０）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のＡＰＰリガンドと組み合わせて投与することを含む方法、または
（１１）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のインスリン分解酵素および／またはネプリライシンを上方調節する薬剤と組み合わせて投与することを含む方法、または
（１２）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のコレステロール降下薬と組み合わせて投与することを含む方法、または
（１３）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンおよびエゼチミブからなる群から選択される有効量の１つもしくは複数のコレステロール降下薬と組み合わせて投与することを含む方法、または
（１４）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のフィブラートと組み合わせて投与することを含む方法、または
（１５）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラート、アルミニウムクロフィブラートからなる群から選択される有効量の１つもしくは複数のフィブラートと組み合わせて投与することを含む方法、または
（１６）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のＬＸＲアゴニストと組み合わせて投与することを含む方法、または
（１７）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のＬＲＰ模倣体と組み合わせて投与することを含む方法、または
（１８）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数の５−ＨＴ６受容体アンタゴニストと組み合わせて投与することを含む方法、または
（１９）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のニコチン性受容体アゴニストと組み合わせて投与することを含む方法、または
（２０）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のＨ３受容体アンタゴニストと組み合わせて投与することを含む方法、または
（２１）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のヒストンデアセチラーゼ阻害剤と組み合わせて投与することを含む方法、または
（２２）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のｈｓｐ９０阻害剤と組み合わせて投与することを含む方法、または
（２３）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のｍ１ムスカリン性受容体アゴニストと組み合わせて投与することを含む方法、または
（２４）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数の５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト、ｍＧｌｕＲ１もしくはｍＧｌｕＲ５ポジティブアロステリック修飾因子またはアゴニストと組み合わせて投与することを含む方法、または
（２５）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニストと組み合わせて投与することを含む方法、または
（２６）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の式Ｉの化合物を、有効量の１つもしくは複数の神経炎症を軽減することができる抗炎症薬と組み合わせて投与することを含む方法、または
（２７）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のプロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニストと組み合わせて投与することを含む方法、または
（２８）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のＰＡＩ−１阻害剤と組み合わせて投与することを含む方法、または
（２９）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のＡβの流出を誘発させることができる薬剤と組み合わせて投与することを含む方法、または
（３０）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のゲルゾリンと組み合わせて投与することを含む方法、または
（３１）ダウン症候群の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法、または
（３２）ダウン症候群の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法、または
（３３）ダウン症候群の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のコリンエステラーゼ阻害剤と組み合わせて投与することを含む方法、または
（３４）ダウン症候群の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のドネペジル塩酸塩と組み合わせて投与することを含む方法、または
（３５）ダウン症候群の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のコリンエステラーゼ阻害剤と組み合わせて投与することを含む方法、または
（３７）ダウン症候群の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の請求項１に記載の化合物を、有効量のドネペジル塩酸塩と組み合わせて投与することを含む方法、または
（３８）軽度認識障害の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法、または
（３９）緑内障の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法、または
（４０）脳アミロイド血管症の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法、または
（４１）脳卒中の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法、または
（４２）認知症の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法、または
（４３）小膠細胞症の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法、または
（４４）脳の炎症の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法、または
（４５）嗅覚器官機能喪失の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法。
併用して用いるための医薬組成物を単一のパッケージ中の別々の容器に含むキットであって、１つの容器が薬学的に許容される担体中に有効量の請求項１に記載の化合物を含み、別の容器が有効量の別の薬剤として活性な成分を含み、該請求項１に記載の化合物と該別の薬剤として活性な成分を合わせた量が（ａ）アルツハイマー病を治療するか、（ｂ）神経組織の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質の沈着を阻害するか、（ｃ）神経変性疾患を治療するか、または（ｄ）γ−セクレターゼの活性を調節するのに有効であるキット。