JP2009509964A5

JP2009509964A5 -

Info

Publication number: JP2009509964A5
Application number: JP2008532459A
Authority: JP
Filing date: 2006-09-22
Publication date: 2010-01-07

Claims

式Ｉ，ＩＩ，ＩＩＩまたはＩＶの化合物、それらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物またはＮ−オキシド、またはその薬学的に許容し得る塩の溶媒和物、またはそのＮ−オキシドの薬学的に許容し得る塩または溶媒和物：

式中、
Ａは、

であり；
ＸはＯまたはＳであり；
Ｘ^１ないしＸ^４は、各自独立にＮ，ＣＨ，ＣＲ^１またはＣ−であり、ここでＣ−は基Ａの式（Ｉ），（ＩＩ），（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の構造の残りへの接続点を表し；
Ｘ^５ないしＸ^８は、各自独立にＮ，ＣＨ，ＣＲ^３またはＣ−であり、ここでＣ−は基Ａの式（Ｉ），（ＩＩ），（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の構造の残りへの接続点を表し；
Ｘ^９ないしＸ^１２は、各自独立にＮ，ＣＨ，ＣＲ^４またはＣ−であり、ここでＣ−は基Ａの式（Ｉ），（ＩＩ），（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の構造の残りへの接続点を表し；
Ｘ^１３ないしＸ^１６は、各自独立にＮ，ＣＨ，ＣＲまたはＣ−であり、ここでＣ−は基Ａの式（Ｉ），（ＩＩ），（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の構造の残りへの接続点を表し；
Ｒ^１はＨ，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のハロゲン化アルキル、炭素数３ないし７のシクロアルキル、または炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキルであり；
Ｒは、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，ＯＨ，ＣＮ，ＣＯＨ，ＮＲ^６Ｒ^７，カルボキシ、ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２ＣＯＲ^８，ＮＲ^２ＣＯＯＲ^８，ＮＲ^２ＣＳＲ^８，ＮＲ^２ＣＯＲ^２Ｒ^９，ＮＲ^２ＣＳＮＲ^２Ｒ^９，ＮＲ^２ＳＯ_２Ｒ^１０，ＮＲ^２ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２ＣＳＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２Ｒ^９，ＳＯ_２Ｒ^１０，ＳＯＲ^１０，−Ｏ−（Ｃ_１−６アルキル−Ｏ）_１〜２−Ｃ_１〜６アルキル、ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２−ＣＯ−Ｃ_１〜６アルキル−Ａｒ，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−Ｃ−Ｒ^２，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２（ＣＯ−Ｏ−Ｒ^２），−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２，−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数２ないし６のアルケニル、炭素数２ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各自の場合、未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、未置換またはＨＣＯ−，Ｃ_１〜６アルコキシ、ＮＲ^６Ｒ^７，ＣＯ−ＮＲ^６Ｒ^７，Ｃ_２〜６アルコキシカルボニル、または−ＣＯ−Ｒ^１０で置換された炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数１ないし４のアルキルチオ、炭素数１ないし４のフッ化アルコキシ、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルコキシ、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルコキシ、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、炭素数２ないし６を有するアルコキシカルボニル、Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡｒ，ＯＨｅｔ，カルボ−Ｏ，Ａｒ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−ＣＯ−Ｈｅｔ，Ｈｅｔ−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２、またはＡｒ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｈｅｔ−Ｏ−であり；
ただしＲはＮＨ_２ではなく；または
Ｒは以下の式の一つであり、

ｎは２ないし４であり、ｍは３ないし５であり；または二つのＲは合体して少なくとも窒素１原子を含んでいる５員縮合環構造を形成することができ；
Ｒ^１は、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，ＯＨ，ＣＮ，ニトロ，ＮＨ_２，ＣＯＨ，ＮＲ^６Ｒ^７，カルボキシ、ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２ＣＯＲ^８，ＮＲ^２ＣＯＯＲ^８，ＮＲ^２ＣＳＲ^８，ＮＲ^２ＣＯＲ^２Ｒ^９，ＮＲ^２ＣＳＮＲ^２Ｒ^９，ＮＲ^２ＳＯ_２Ｒ^１０，ＮＲ^２ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２ＣＳＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２Ｒ^９，ＳＯ_２Ｒ^１０，ＳＯＲ^１０，−Ｏ−（Ｃ_１−６アルキル−Ｏ）_１〜２−Ｃ_１〜６アルキル、ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２−ＣＯ−Ｃ_１〜６アルキル−Ａｒ，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−Ｃ−Ｒ^２，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２（ＣＯ−Ｏ−Ｒ^２），−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２，−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数２ないし６のアルケニル、炭素数２ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各自の場合、未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、未置換またはＨＣＯ−，Ｃ_１〜６アルコキシ、ＮＲ^６Ｒ^７，ＣＯ−ＮＲ^６Ｒ^７，Ｃ_２〜６アルコキシカルボニル、または−ＣＯ−Ｒ^１０で置換された炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数１ないし４のアルキルチオ、炭素数１ないし４のフッ化アルコキシ、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルコキシ、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルコキシ、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、炭素数２ないし６を有するアルコキシカルボニル、Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡｒ，ＯＨｅｔ，カルボ−Ｏ，Ａｒ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−ＣＯ−Ｈｅｔ，Ｈｅｔ−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２、またはＡｒ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｈｅｔ−Ｏ−であり；または
Ｒ^１は以下の式の一つであり、

または二つのＲ^１は合体して少なくとも窒素１原子を含んでいる５員縮合環構造を形成することができ；
Ｒ^２は、Ｈ，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、フッ化Ｃ_１〜４アルキル−ＣＯ−，Ｃ_３〜７シクロアルキル−ＣＯ−，Ｃ_１〜４アルキル−ＮＨ−ＣＯ−，Ｃ_３〜７シクロアルキル−ＮＨ−ＣＯ−，Ｈｅｔ，Ａｒ−Ｃ_１〜４アルキル、Ａｒ−Ｃ_１〜４アルキル−ＣＯ−，Ａｒ−Ｃ_１〜４アルキル−ＳＯ_２−，Ｃ_１〜４アルキル−Ｏ−Ｃ_１〜４アルキル−，Ａｒ−Ｃ_１〜４アルキル−ＮＨ−ＣＯ−，またはＨｅｔ−ＮＨ−ＣＯ−；
Ｒ^３は、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，ＯＨ，ＣＮ，ニトロ，ＮＨ_２，ＣＯＨ，ＮＲ^６Ｒ^７，カルボキシ、ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２ＣＯＲ^８，ＮＲ^２ＣＯＯＲ^８，ＮＲ^２ＣＳＲ^８，ＮＲ^２ＣＯＲ^２Ｒ^９，ＮＲ^２ＣＳＮＲ^２Ｒ^９，ＮＲ^２ＳＯ_２Ｒ^１０，ＮＲ^２ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２ＣＳＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２Ｒ^９，ＳＯ_２Ｒ^１０，ＳＯＲ^１０，−Ｏ−（Ｃ_１−６アルキル−Ｏ）_１〜２−Ｃ_１〜６アルキル、ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２−ＣＯ−Ｃ_１〜６アルキル−Ａｒ，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−Ｃ−Ｒ^２，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２（ＣＯ−Ｏ−Ｒ^２），−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２，−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数２ないし６のアルケニル、炭素数２ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各自の場合、未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、未置換またはＨＣＯ−，Ｃ_１〜６アルコキシ、ＮＲ^６Ｒ^７，ＣＯ−ＮＲ^６Ｒ^７，Ｃ_２〜６アルコキシカルボニル、または−ＣＯ−Ｒ^１０で置換された炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数１ないし４のアルキルチオ、炭素数１ないし４のフッ化アルコキシ、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルコキシ、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルコキシ、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、炭素数２ないし６を有するアルコキシカルボニル、Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡｒ，ＯＨｅｔ，カルボ−Ｏ，Ａｒ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−ＣＯ−Ｈｅｔ，Ｈｅｔ−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２、またはＡｒ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｈｅｔ−Ｏ−であり；または
Ｒ^３は以下の式の一つであり、

または二つのＲ^３は合体して少なくとも窒素１原子を含んでいる５員縮合環構造を形成することができ；
Ｒ^４は、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，ＯＨ，ＣＮ，ニトロ，ＮＨ_２，ＣＯＨ，ＮＲ^６Ｒ^７，カルボキシ、ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２ＣＯＲ^８，ＮＲ^２ＣＯＯＲ^８，ＮＲ^２ＣＳＲ^８，ＮＲ^２ＣＯＲ^２Ｒ^９，ＮＲ^２ＣＳＮＲ^２Ｒ^９，ＮＲ^２ＳＯ_２Ｒ^１０，ＮＲ^２ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２ＣＳＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２Ｒ^９，ＳＯ_２Ｒ^１０，ＳＯＲ^１０，−Ｏ−（Ｃ_１−６アルキル−Ｏ）_１〜２−Ｃ_１〜６アルキル、ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２−ＣＯ−Ｃ_１〜６アルキル−Ａｒ，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−Ｃ−Ｒ^２，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２（ＣＯ−Ｏ−Ｒ^２），−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２，−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数２ないし６のアルケニル、炭素数２ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各自の場合、未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、未置換またはＨＣＯ−，Ｃ_１〜６アルコキシ、ＮＲ^６Ｒ^７，ＣＯ−ＮＲ^６Ｒ^７，Ｃ_２〜６アルコキシカルボニル、または−ＣＯ−Ｒ^１０で置換された炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数１ないし４のアルキルチオ、炭素数１ないし４のフッ化アルコキシ、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルコキシ、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルコキシ、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、炭素数２ないし６を有するアルコキシカルボニル、Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡｒ，ＯＨｅｔ，カルボ−Ｏ，Ａｒ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−ＣＯ−Ｈｅｔ，Ｈｅｔ−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２、またはＡｒ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｈｅｔ−Ｏ−であり；または
Ｒ^４は以下の式の一つであり、

または二つのＲ^４は合体して少なくとも窒素１原子を含んでいる５員縮合環構造を形成することができ；
Ｒ^５は、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，ＯＨ，ＣＮ，ニトロ，ＮＨ_２，ＣＯＨ，ＮＲ^６Ｒ^７，カルボキシ、ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２ＣＯＲ^８，ＮＲ^２ＣＯＯＲ^８，ＮＲ^２ＣＳＲ^８，ＮＲ^２ＣＯＲ^２Ｒ^９，ＮＲ^２ＣＳＮＲ^２Ｒ^９，ＮＲ^２ＳＯ_２Ｒ^１０，ＮＲ^２ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２ＣＳＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２Ｒ^９，ＳＯ_２Ｒ^１０，ＳＯＲ^１０，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数２ないし６のアルケニル、炭素数２ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各自の場合、未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数１ないし４のアルキルチオ、炭素数１ないし４のフッ化アルコキシ、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルコキシ、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルコキシ、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、炭素数２ないし６を有するアルコキシカルボニル、Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡｒ，ＯＨｅｔであり；
Ｒ^６およびＲ^７は、各自独立に、Ｈ，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数２ないし８のアルコキシアルキル、炭素数３ないし７のシクロアルキル、または炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキルであるか、またはＲ^６およびＲ^７は合体してＮ原子と共に環を形成する４ないし６個の炭素原子を含むアルキレン基であり；
Ｒ^８は、Ｈ，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数３ないし６のアルケニル、炭素数３ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各場合において未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され，炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキル基が独立に炭素原子１ないし４を有するジアルキルアミノ、Ａｒ、またはＨｅｔであり；
Ｒ^９は、炭素数１ないし４のアルキル、Ａｒ，アルキル部分が炭素数１ないし４を有するＡｒ−アルキル、またはＨｅｔであり；
Ｒ^１０は、炭素数１ないし４ノアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数３ないし６のアルケニル、炭素数３ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニルは各場合未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され，炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数２なしい４のヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキル基が炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、ＮＲ_６Ｒ_７，ＮＲ_２Ｒ_８，Ａｒ，またはＨｅｔであり；
Ａｒは、未置換か、または炭素数１ないし８のアルキル、炭素数１ないし８のアルコキシ、ハロゲン、各アルキル部分が炭素数１ないし８のジアルキルアミノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、炭素数１ないし８のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし８のハロゲン化アルコキシ、炭素数１ないし８のヒドロキシアルキル、炭素数２ないし８のヒドロキシアルコキシ、炭素数３ないし８のアルケニルオキシ、炭素数１ないし８のアルキルチオ、炭素数１ないし８のアルキルスルフィニル、炭素数１ないし８のアルキルスルホニル、炭素数１ないし８のモノアルキルアミノ、シクロアルキル基が炭素数３ないし７を有し、そして任意に置換されたシクロアルキルアミノ、アリール部分が炭素数６ないし１０を有し、そして任意に置換されたアリールオキシ、アリール部分が炭素数６ないし１０を有し、そして任意に置換されたアリールチオ、シクロアルキル基が炭素数３ないし７を有しそして任意に置換されたシクロアルキルオキシ、スルホ、スルホニルアミノ、アシルアミド、アシルオキシ、またはそれらの組合せで１回以上置換されたアリール基であり；
Ｈｅｔは、少なくとも１個の環原子がＮ，ＯまたはＳである５ないし１０の環原子を有する完全飽和、部分飽和または完全不飽和の未置換か、またはハロゲン、任意に置換された炭素数６ないし１０のアリール、炭素数１ないし８のアルキル、炭素数１ないし８のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数１ないし８のハロゲン化アルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数２ないし８のアルコキシアルキル、各アルキル基が炭素数１ないし８を有するアルキル（ハロゲン化アルキル）アミノ、各アルキル基が炭素数１ないし８を有するジ（ハロゲン化アルキル）アミノ、炭素数１ないし８を有するハロゲン化アルキル、ニトロ、オキソ、ＯＨ，炭素数３ないし８を有するアルコキシカルボニルアルキル、アミノ、炭素数１ないし８のモノアルキルアミノ、各アルキル基が炭素数１ないし８を有するジアルキルアミノ、ＳＯ_２Ｒ”，−ＣＸＲ”，ピペリジニルエチル、またはそれらの組合せにより１回以上置換された複素環基であり；
カルボは、未置換か、またはハロゲン、炭素数１ないし８のアルキル、炭素数１ないし８のアルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、オキソまたはそれらの組合せで１回以上置換された複素環基であり；そして
Ｒ^１１は、炭素原子１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のハロゲン化アルキル、炭素数３ないし６のアルケニル、炭素数３ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、ハロゲン化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は各場合未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔで置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキル基が独立に炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、またはＡｒであり；
前記化合物は多形の形であることもでき；
前記化合物がキラリティーを示すならば、それはエナンチオマーの混合物またはジアステレオマーの混合物の形であることができ、または単一のエナンチオマーまたは単一のジアステレオマーの形であることができ；
ここでＲ，Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３，Ｒ^４およびＲ^５基の少なくとも１つはＨｅｔまたはＯＨｅｔであって、そのＨｅｔ基は、各場合置換または未置換の、アザビシクロオクチル、オキサアザビシクロヘプチル、ジアザビシクロヘプチル、ジアザビシクロノニル、ジアザビシクロオクチル、ピラゾリル、ジヒドロイミダゾリル、１，４−ジアゼパニル、ヘキサヒドロピロロジニル、およびオクタヒドロピロロピラジニルから選ばれる。 A compound of formula I, II, III or IV, a pharmaceutically acceptable salt, solvate or N-oxide thereof, or a solvate of a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a pharmacology thereof Acceptable salts or solvates:

Where
A is

Is;
X is O or S;
X ¹ to X ⁴ are each independently N, CH, CR ¹ or C-, where C- is the remainder of the structure of the formula A of the group A (I), (II), (III) or (IV) Represents the connection point to
X ⁵ to X ⁸ are each independently N, CH, CR ³ or C-, where C- is the remainder of the structure of the formula A of the group A (I), (II), (III) or (IV) Represents the connection point to
X ⁹ to X ¹² are each independently N, CH, CR ⁴ or C-, where C- is the remainder of the structure of the formula A of the group A (I), (II), (III) or (IV) Represents the connection point to
X ¹³ to X ¹⁶ are each independently N, CH, CR or C-, where C- is to the rest of the structure of the formula (I), (II), (III) or (IV) of the group A Represents the connection point of
R ¹ is H, alkyl of 1 to 4 carbon atoms, a halogenated alkyl having 1 to 4 carbon atoms, cycloalkyl of from 7 3 -C, or C 4 -C be 7 cycloalkylalkyl;
R is H, F, Cl, Br, I, OH, CN, COH, NR ⁶ R ⁷ , carboxy, CONR ⁶ R ⁷ , NR ² COR ⁸ , NR ² COOR ⁸ , NR ² CSR ⁸ , NR ² COR ² ^{^{^{R 9, NR 2 CSNR 2 R}}} 9, NR 2 SO 2 R 10, NR 2 CONR 6 R 7, NR 2 CSNR 6 R 7, NR 2 R 9, SO 2 R 10, SOR 10, -O- (C 1 _-6 alkyl _-O) 1 to 2 _{-C 1 to 6} ^alkyl, NR _{2 -C 1 to 6} alkyl ^{^{^{_{-NR 6 R 7, NR 2 -C}}}} 1~6 alkyl ^{^{^{-CONR 6 R 7, NR 2 -CO}}} -C ₆ alkyl ^-Ar, NR _{2 -C 1-6} alkyl ^{^{-CO-C-R 2, NR}} 2 -C 1~6 alkyl ^{^{-NR 2 (CO-O-R}} 2), - C 1~6 alkyl - NR _{^2, -O-C} 1~6 alkyl —NR ⁶ R ⁷ , alkyl having 1 to 4 carbon atoms, alkyl fluoride having 1 to 4 carbon atoms, alkenyl having 2 to 6 carbon atoms, alkynyl having 2 to 6 carbon atoms, wherein alkyl, fluorinated alkyl , Alkenyl or alkynyl groups are in each case unsubstituted or substituted by Ar or Het and are cycloalkyl of 3 to 7 carbons, unsubstituted or HCO-, C _1-6 alkoxy, NR ⁶ R ⁷ , CO -NR ⁶ R ⁷ , C _2-6 alkoxycarbonyl, or C 5 -C 8 cycloalkenyl, C 4 -C ⁷ cycloalkylalkyl, C ₆ -C 9 cycloalkenyl substituted with —CO—R ¹⁰ Alkyl, alkoxy having 1 to 4 carbon atoms, cycloalkoxy having 3 to 7 carbon atoms, cycloalkyl having 4 to 7 carbon atoms Alkoxy, C1-C4 alkylthio, C1-C4 fluorinated alkoxy, C1-C4 hydroxyalkyl, C1-C4 fluorinated hydroxyalkyl, C2-C4 hydroxyalkoxy, carbon Hydroxyalkoxy fluoride having 2 to 4 carbon atoms, monoalkylamino having 1 to 4 carbon atoms, dialkylamino each alkyl having 1 to 4 carbon atoms, alkoxycarbonyl having 2 to 6 carbon atoms, Ar, Het, OAr, OHet , Carbo-O, Ar-C _1-6 alkyl-O-, Het-C _1-6 alkyl-O-, Het-CO-Het, Het-C _1-6 alkyl-NR ² , or Ar-C _{1- 6} alkyl -Het-O-a and;
Where R is not NH ₂ ; or R is one of the following formulas:

n is 2 to 4 and m is 3 to 5; or the two Rs can be combined to form a 5-membered fused ring structure containing at least one nitrogen atom;
R ¹ is H, F, Cl, Br, I, OH, CN, nitro, NH ₂ , COH, NR ⁶ R ⁷ , carboxy, CONR ⁶ R ⁷ , NR ² COR ⁸ , NR ² COOR ⁸ , NR ² CSR ⁸ , NR ² COR ² R ⁹ , NR ² CSNR ² R ⁹ , NR ² SO ₂ R ¹⁰ , NR ² CONR ⁶ R ⁷ , NR ² CSNR ⁶ R ⁷ , NR ² R ⁹ , SO ₂ R ¹⁰ , SOR ¹⁰ , -O- _{(C 1-6} alkyl _-O) 1 to 2 _{-C 1 to 6} ^alkyl, NR _{2 -C 1 to 6} alkyl ^{^{^{_{-NR 6 R 7, NR 2 -C}}}} 1~6 alkyl -CONR ⁶ R ^7, NR ² _-CO-C 1~6 alkyl ^_-Ar, NR _{2 -C} ^1~6 alkyl ^{^{-CO-C-R 2, NR}} 2 -C 1~6 alkyl ^{^{-NR 2 (CO-O-R}} 2), - C _{1 to 6} alkyl ^-NR 2, - -C _{1 to 6} alkyl ^-NR 6 ^{R 7,} alkyl having 1 to 4 carbon atoms, fluorinated alkyl having 1 to 4 carbon atoms, alkenyl having 2 to 6 carbon atoms, an alkynyl of from 2 to 6 carbon atoms, wherein An alkyl, fluorinated alkyl, alkenyl or alkynyl group in each case is unsubstituted or substituted by Ar or Het and is a cycloalkyl of 3 to 7 carbon atoms, unsubstituted or HCO-, C _1-6 alkoxy, NR ⁶ R ⁷ , CO—NR ⁶ R ⁷ , C _2-6 alkoxycarbonyl, or C 5-6 cycloalkenyl substituted with —CO—R ¹⁰ , C _4-7 cycloalkylalkyl, carbon number 6 to 9 cycloalkenylalkyl, 1 to 4 carbon alkoxy, 3 to 7 cycloalkoxy, 4 carbon 7 cycloalkylalkoxy, 1 to 4 carbon alkylthio, 1 to 4 carbon fluoride alkoxy, 1 to 4 hydroxyalkyl, 1 to 4 carbon hydroxyfluoride, 2 to 4 carbon Hydroxyalkoxy, fluorinated hydroxyalkoxy having 2 to 4 carbons, monoalkylamino having 1 to 4 carbons, dialkylamino in which each alkyl has 1 to 4 carbons, alkoxycarbonyl having 2 to 6 carbons, Ar, Het, OAr, OHet, carboxymethyl _-O, -O- _Ar-C 1~6 alkyl, _{Het-C 1 to 6} alkyl -O-, Het-CO-Het, Het-C 1~6 alkyl -NR ² or, Ar—C _1-6 alkyl-Het-O—; or R ¹ is ^one of the following formulae:

Or two R ^{1 's} can combine to form a 5-membered fused ring structure containing at least one nitrogen atom;
R ² is H, alkyl having 1 to 4 carbon atoms, alkyl fluoride having 1 to 4 carbon atoms, cycloalkyl having 3 to 7 carbon atoms, cycloalkyl alkyl having 4 to 7 carbon atoms, or C _1-4 alkyl fluoride. —CO—, C _3-7 cycloalkyl-CO—, C _1-4 alkyl-NH—CO—, C _3-7 cycloalkyl-NH—CO—, Het, Ar—C _1-4 alkyl, Ar—C _1-4 alkyl-CO—, Ar—C _1-4 alkyl-SO ₂ —, C _1-4 alkyl-O—C _1-4 alkyl-, Ar—C _1-4 alkyl-NH—CO—, or Het -NH-CO-;
R ³ is H, F, Cl, Br, I, OH, CN, nitro, NH ₂ , COH, NR ⁶ R ⁷ , carboxy, CONR ⁶ R ⁷ , NR ² COR ⁸ , NR ² COOR ⁸ , NR ² CSR. ⁸ , NR ² COR ² R ⁹ , NR ² CSNR ² R ⁹ , NR ² SO ₂ R ¹⁰ , NR ² CONR ⁶ R ⁷ , NR ² CSNR ⁶ R ⁷ , NR ² R ⁹ , SO ₂ R ¹⁰ , SOR ¹⁰ , -O- _{(C 1-6} alkyl _-O) 1 to 2 _{-C 1 to 6} ^alkyl, NR _{2 -C 1 to 6} alkyl ^{^{^{_{-NR 6 R 7, NR 2 -C}}}} 1~6 alkyl -CONR ⁶ R ^7, NR ² _-CO-C 1~6 alkyl ^_-Ar, NR _{2 -C} ^1~6 alkyl ^{^{-CO-C-R 2, NR}} 2 -C 1~6 alkyl ^{^{-NR 2 (CO-O-R}} 2), - C _{1 to 6} alkyl ^-NR 2, - -C _{1 to 6} alkyl ^-NR 6 ^{R 7,} alkyl having 1 to 4 carbon atoms, fluorinated alkyl having 1 to 4 carbon atoms, alkenyl having 2 to 6 carbon atoms, an alkynyl of from 2 to 6 carbon atoms, wherein An alkyl, fluorinated alkyl, alkenyl or alkynyl group in each case is unsubstituted or substituted by Ar or Het and is a cycloalkyl of 3 to 7 carbon atoms, unsubstituted or HCO-, C _1-6 alkoxy, NR ⁶ R ⁷ , CO—NR ⁶ R ⁷ , C _2-6 alkoxycarbonyl, or C 5-6 cycloalkenyl substituted with —CO—R ¹⁰ , C _4-7 cycloalkylalkyl, carbon number 6 to 9 cycloalkenylalkyl, 1 to 4 carbon alkoxy, 3 to 7 cycloalkoxy, 4 carbon 7 cycloalkylalkoxy, 1 to 4 carbon alkylthio, 1 to 4 carbon fluoride alkoxy, 1 to 4 hydroxyalkyl, 1 to 4 carbon hydroxyfluoride, 2 to 4 carbon Hydroxyalkoxy, fluorinated hydroxyalkoxy having 2 to 4 carbons, monoalkylamino having 1 to 4 carbons, dialkylamino in which each alkyl has 1 to 4 carbons, alkoxycarbonyl having 2 to 6 carbons, Ar, Het, OAr, OHet, carboxymethyl _-O, -O- _Ar-C 1~6 alkyl, _{Het-C 1 to 6} alkyl -O-, Het-CO-Het, Het-C 1~6 alkyl -NR ² or, Ar—C _1-6 alkyl-Het—O—; or R ³ is one of the following formulae:

Or two R ³ can combine to form a 5-membered fused ring structure containing at least one nitrogen atom;
R ⁴ is H, F, Cl, Br, I, OH, CN, nitro, NH ₂ , COH, NR ⁶ R ⁷ , carboxy, CONR ⁶ R ⁷ , NR ² COR ⁸ , NR ² COOR ⁸ , NR ² CSR. ⁸ , NR ² COR ² R ⁹ , NR ² CSNR ² R ⁹ , NR ² SO ₂ R ¹⁰ , NR ² CONR ⁶ R ⁷ , NR ² CSNR ⁶ R ⁷ , NR ² R ⁹ , SO ₂ R ¹⁰ , SOR ¹⁰ , -O- _{(C 1-6} alkyl _-O) 1 to 2 _{-C 1 to 6} ^alkyl, NR _{2 -C 1 to 6} alkyl ^{^{^{_{-NR 6 R 7, NR 2 -C}}}} 1~6 alkyl -CONR ⁶ R ^7, NR ² _-CO-C 1~6 alkyl ^_-Ar, NR _{2 -C} ^1~6 alkyl ^{^{-CO-C-R 2, NR}} 2 -C 1~6 alkyl ^{^{-NR 2 (CO-O-R}} 2), - C _{1 to 6} alkyl ^-NR 2, - -C _{1 to 6} alkyl ^-NR 6 ^{R 7,} alkyl having 1 to 4 carbon atoms, fluorinated alkyl having 1 to 4 carbon atoms, alkenyl having 2 to 6 carbon atoms, an alkynyl of from 2 to 6 carbon atoms, wherein An alkyl, fluorinated alkyl, alkenyl or alkynyl group in each case is unsubstituted or substituted by Ar or Het and is a cycloalkyl of 3 to 7 carbon atoms, unsubstituted or HCO-, C _1-6 alkoxy, NR ⁶ R ⁷ , CO—NR ⁶ R ⁷ , C _2-6 alkoxycarbonyl, or C 5-6 cycloalkenyl substituted with —CO—R ¹⁰ , C _4-7 cycloalkylalkyl, carbon number 6 to 9 cycloalkenylalkyl, 1 to 4 carbon alkoxy, 3 to 7 cycloalkoxy, 4 carbon 7 cycloalkylalkoxy, 1 to 4 carbon alkylthio, 1 to 4 carbon fluoride alkoxy, 1 to 4 hydroxyalkyl, 1 to 4 carbon hydroxyfluoride, 2 to 4 carbon Hydroxyalkoxy, fluorinated hydroxyalkoxy having 2 to 4 carbons, monoalkylamino having 1 to 4 carbons, dialkylamino in which each alkyl has 1 to 4 carbons, alkoxycarbonyl having 2 to 6 carbons, Ar, Het, OAr, OHet, carboxymethyl _-O, -O- _Ar-C 1~6 alkyl, _{Het-C 1 to 6} alkyl -O-, Het-CO-Het, Het-C 1~6 alkyl -NR ² or, Ar—C _1-6 alkyl-Het—O—; or R ⁴ is one of the following formulae:

Or two R ⁴ can combine to form a 5-membered fused ring structure containing at least one nitrogen atom;
R ⁵ is H, F, Cl, Br, I, OH, CN, nitro, NH ₂ , COH, NR ⁶ R ⁷ , carboxy, CONR ⁶ R ⁷ , NR ² COR ⁸ , NR ² COOR ⁸ , NR ² CSR. ⁸ , NR ² COR ² R ⁹ , NR ² CSNR ² R ⁹ , NR ² SO ₂ R ¹⁰ , NR ² CONR ⁶ R ⁷ , NR ² CSNR ⁶ R ⁷ , NR ² R ⁹ , SO ₂ R ¹⁰ , SOR ¹⁰ , Alkyl having 1 to 4 carbons, fluorinated alkyl having 1 to 4 carbons, alkenyl having 2 to 6 carbons, alkynyl having 2 to 6 carbons, wherein the alkyl, fluorinated alkyl, alkenyl or alkynyl group is In each case unsubstituted or substituted by Ar or Het, cycloalkyl having 3 to 7 carbon atoms, cycloalkenyl having 5 to 8 carbon atoms Cycloalkyl having 4 to 7 carbon atoms, cycloalkenyl alkyl having 6 to 9 carbon atoms, alkoxy having 1 to 4 carbon atoms, cycloalkoxy having 3 to 7 carbon atoms, cycloalkylalkoxy having 4 to 7 carbon atoms, carbon number 1 to 4 alkylthio, 1 to 4 carbon fluoride alkoxy, 1 to 4 hydroxyalkyl, 1 to 4 carbon hydroxyfluoride, 2 to 4 hydroxyalkoxy, 2 to 4 carbon atoms Fluorinated hydroxyalkoxy, monoalkylamino having 1 to 4 carbon atoms, dialkylamino in which each alkyl has 1 to 4 carbon atoms, alkoxycarbonyl having 2 to 6 carbon atoms, Ar, Het, OAr, OHet;
R ⁶ and R ⁷ are each independently H, alkyl having 1 to 4 carbons, alkoxyalkyl having 2 to 8 carbons, cycloalkyl having 3 to 7 carbons, or cycloalkylalkyl having 4 to 7 carbons. Or R ⁶ and R ⁷ are an alkylene group containing 4 to 6 carbon atoms that combine to form a ring with the N atom;
R ⁸ is, H, alkyl having 1 to 4 carbon atoms, fluorinated alkyl having 1 to 4 carbon atoms, alkenyl of 6 C 3 -C, a alkynyl 6 C 3 -C, wherein the alkyl, fluorinated alkyl An alkenyl or alkynyl group is in each case unsubstituted or substituted by Ar or Het, cycloalkyl having 3 to 7 carbons, cycloalkenyl having 5 to 8 carbons, cycloalkylalkyl having 4 to 7 carbons, C6-C9 cycloalkenylalkyl, C1-C4 hydroxyalkyl, C1-C4 fluorinated alkyl, C1-C4 monoalkylamino, each alkyl group is independently C 1-4 Dialkylamino, Ar, or Het having
R ⁹ is alkyl having 1 to 4 carbons, Ar, Ar-alkyl having an alkyl moiety having 1 to 4 carbons, or Het;
R ¹⁰ is an alkyl having 1 to 4 carbon atoms, a fluorinated alkyl having 1 to 4 carbon atoms, an alkenyl having 3 to 6 carbon atoms, an alkynyl having 3 to 6 carbon atoms, wherein alkyl, fluorinated alkyl, alkenyl or Alkynyl is in each case unsubstituted or substituted by Ar or Het and is cycloalkyl having 3 to 7 carbon atoms, cycloalkenyl having 5 to 8 carbon atoms, cycloalkylalkyl having 4 to 7 carbon atoms, 6 to 9 carbon atoms Cycloalkenylalkyl, hydroxyalkyl having 2 to 4 carbon atoms, hydroxyalkyl fluoride having 2 to 4 carbon atoms, monoalkylamino having 1 to 4 carbon atoms, dialkylamino in which each alkyl group has 1 to 4 carbon atoms, NR ₆ R ₇ , NR ₂ R ₈ , Ar, or Het;
Ar is unsubstituted or alkyl having 1 to 8 carbon atoms, alkoxy having 1 to 8 carbon atoms, halogen, dialkylamino having 1 to 8 carbon atoms in each alkyl moiety, amino, cyano, hydroxy, nitro, carbon number 1 An alkyl halide having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy halide having 1 to 8 carbon atoms, a hydroxyalkyl having 1 to 8 carbon atoms, a hydroxyalkoxy having 2 to 8 carbon atoms, an alkenyloxy having 3 to 8 carbon atoms, and an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms. An alkylthio, an alkylsulfinyl having 1 to 8 carbons, an alkylsulfonyl having 1 to 8 carbons, a monoalkylamino having 1 to 8 carbons, a cycloalkyl group having 3 to 7 carbons and an optionally substituted cyclo The alkylamino, aryl moiety has 6 to 10 carbon atoms and is optionally substituted Aryloxy, aryl moiety having 6 to 10 carbon atoms and optionally substituted arylthio, cycloalkyl group having 3 to 7 carbon atoms and optionally substituted cycloalkyloxy, sulfo, sulfonylamino, An aryl group substituted one or more times with acylamido, acyloxy, or a combination thereof;
Het is a fully saturated, partially saturated or fully unsaturated unsubstituted or halogenated, optionally substituted 6 carbon atoms having 5 to 10 ring atoms in which at least one ring atom is N, O or S Aryl having 1 to 10 carbons, alkyl having 1 to 8 carbons, alkoxy having 1 to 8 carbons, cycloalkyl having 3 to 7 carbons, cycloalkylalkyl having 4 to 7 carbons, alkoxy halide having 1 to 8 carbons, C3-C7 cycloalkoxy, C4-C7 cycloalkylalkyl, C2-C8 alkoxyalkyl, alkyl (halogenated alkyl) amino in which each alkyl group has 1 to 8 carbons, each alkyl group Di (halogenated alkyl) amino having 1 to 8 carbon atoms, halogenated alkyl having 1 to 8 carbon atoms , Nitro, oxo, OH, alkoxycarbonylalkyl having 8 C 3 -C, amino, monoalkylamino having 1 to 8 carbon atoms, dialkylamino in which each alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, SO 2 R _", - A heterocyclic group substituted one or more times by CXR ″, piperidinylethyl, or a combination thereof;
Carbo is a heterocyclic group which is unsubstituted or substituted one or more times by halogen, alkyl having 1 to 8 carbons, alkoxy having 1 to 8 carbons, hydroxy, nitro, cyano, oxo or combinations thereof; R ¹¹ is alkyl having 1 to 4 carbon atoms, alkyl halide having 1 to 4 carbon atoms, alkenyl having 3 to 6 carbon atoms, alkynyl having 3 to 6 carbon atoms, wherein alkyl, halogenated alkyl, The alkenyl or alkynyl group is in each case unsubstituted or substituted with Ar or Het and is cycloalkyl having 3 to 7 carbon atoms, cycloalkenyl having 5 to 8 carbon atoms, cycloalkylalkyl having 4 to 7 carbon atoms, carbon number 6 C9 to C9 cycloalkenylalkyl, C2 to C4 hydroxyalkyl, C2 to C4 Tsu hydroxyalkyl, monoalkylamino having 1 to 4 carbon atoms, dialkylamino or Ar, with a 4 to each alkyl group has 1 -C independently;
The compound can also be in polymorphic form;
If the compound exhibits chirality, it can be in the form of a mixture of enantiomers or a mixture of diastereomers, or can be in the form of a single enantiomer or a single diastereomer;
Wherein at least one of the R, R ¹ , R ² , R ³ , R ⁴ and R ⁵ groups is Het or OHet, which in each case is substituted or unsubstituted azabicyclooctyl, oxaaza Selected from bicycloheptyl, diazabicycloheptyl, diazabicyclononyl, diazabicyclooctyl, pyrazolyl, dihydroimidazolyl, 1,4-diazepanyl, hexahydropyrrolodinyl, and octahydropyrrolopyrazinyl.

Ｒ，Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３，Ｒ^４およびＲ^５の少なくとも１つは、１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル，２−オキサ−５−アザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル、２，５−ジアザビシクロ〔２．２．２〕ヘプト−２−イル、５−メチル−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル、トリフルオロエチル−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル、５−（シクロプロピルカルボニル）−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル、１，４−ジアザビシクロ〔３．２．２〕ノン−４−イル、５−メチル−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル、８−メチル−３，８−ビシクロ〔３．２．２〕オクト−３−イル、ピラゾリル、ジヒドロイミダゾリル、１，４−ジアゼパン−１−イル、４−メチル−１，４−ジアセパン−１−イル、ヘキサヒドロピロロ〔１，２−ａ〕ピラジン−２（１Ｈ）−イル、または１−（シクロプロピルカルボニル）−オクタヒドロ−６Ｈ−ピロロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−６−イルである請求項１の化合物。 At least one of R, R ¹ , R ² , R ³ , R ⁴ and R ⁵ is 1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl, 2-oxa-5-azabicyclo [2.2. 1] hept-2-yl, 2,5-diazabicyclo [2.2.2] hept-2-yl, 5-methyl-2,5-diazabicyclo [2.2.1] hept-2-yl, trifluoro Ethyl-2,5-diazabicyclo [2.2.1] hept-2-yl, 5- (cyclopropylcarbonyl) -2,5-diazabicyclo [2.2.1] hept-2-yl, 1,4- Diazabicyclo [3.2.2] non-4-yl, 5-methyl-2,5-diazabicyclo [2.2.2] oct-3-yl, 8-methyl-3,8-bicyclo [3.2. 2] Oct-3-yl, pyrazolyl, dihydroimidazolyl, 1 4-diazepan-1-yl, 4-methyl-1,4-diacepan-1-yl, hexahydropyrrolo [1,2-a] pyrazin-2 (1H) -yl, or 1- (cyclopropylcarbonyl)- The compound of claim 1 which is octahydro-6H-pyrrolo [3,4-b] pyridin-6-yl.

Ｈｅｔは、少なくとも１個の環原子がＮ，ＯまたはＳである５ないし１０個の環原子を有する完全飽和、部分飽和または完全不飽和未置換または置換複素環基であって、置換複素環基は１回以上ハロゲンか、またはアリール基によって置換され、該アリール基は任意にハロゲン、炭素数１〜８のアルキル、ヒドロキシ、炭素数１〜８のアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、炭素数１〜８のアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１〜８のジアルキルアミノ、炭素数１〜８のヒドロキシアルキル、炭素数１〜８のヒドロキシアルコキシ、アルキルの炭素数が１〜８であるアルキルチオ、アルキルスルフィニルまたはアルキルスルホニル、フェノキシ、アシルオキシまたはそれらの組合せによって置換され、または置換複素環基は１回以上炭素原子１〜８のアルキル、炭素原子１〜８のアルコキシ、炭素数３〜７のシクロアルキル、炭素数４〜７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数２〜８のアルコキシアルキル、各アルキルが炭素数１〜８のアルキル（ハロゲン化アルキル）アミノ、ジ（ハロゲン化アルキル）アミノ、または（ハロゲン化アルキル）アミノ、シアノ、炭素数１〜８のハロゲン化アルキル、ニトロ、オキソ、ＯＨ，炭素数３〜８のアルコキカルボニルアルキル、アミノ、炭素数１〜８のモノアルキルアミノ、各アルキルの炭素数が１〜８のジアルキルアミノ、ＳＯ２Ｒ^１１，−ＣＸＲ^１１，ピペリジニルエチル、またはそれらの組合せにより置換され；
Ｒ^２は、Ｈ，炭素数１〜４のアルキル、炭素数１〜４のフッ化アルキル、炭素数３〜７のシクロアルキル、炭素数４〜７のシクロアルキルアルキル、フッ化Ｃ_１−４アルキル−ＣＯ−，Ｃ_３−７シクロアルキル−ＣＯ−，Ｃ_１−４アルキル−ＮＨ−ＣＯ−，Ｃ_３−７シクロアルキル−ＮＨ−ＣＯ−，Ｈｅｔ，Ａｒ−Ｃ_１−４アルキル−，Ａｒ−Ｃ_１−４アルキル−ＣＯ−，Ａｒ−Ｃ_１−４アルキル−ＳＯ_２−，Ｃ_１−４アルキル−Ｏ−Ｃ_１−４アルキル−，またはＡｒ−Ｃ_１−４アルキル−ＮＨ−ＣＯ−であり；そして
Ｒ，Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３，Ｒ^４およびＲ^５基の少なくとも１つは置換または未置換ジアザビシクロヘプチルかまたはオキサアザビシクロヘプチルである請求項１の化合物。 Het is a fully saturated, partially saturated or fully unsaturated unsubstituted or substituted heterocyclic group having 5 to 10 ring atoms in which at least one ring atom is N, O or S, wherein the substituted heterocyclic group Is substituted one or more times by halogen or an aryl group, and the aryl group is optionally halogen, alkyl having 1 to 8 carbons, hydroxy, alkoxy having 1 to 8 carbons, nitro, methylenedioxy, ethylenedioxy, Amino, alkylamino having 1 to 8 carbon atoms, each alkyl is dialkylamino having 1 to 8 carbon atoms, hydroxyalkyl having 1 to 8 carbon atoms, hydroxyalkoxy having 1 to 8 carbon atoms, alkyl having 1 to 8 carbon atoms Substituted by certain alkylthio, alkylsulfinyl or alkylsulfonyl, phenoxy, acyloxy or combinations thereof, or The substituted heterocyclic group is alkyl having 1 to 8 carbon atoms, alkoxy having 1 to 8 carbon atoms, cycloalkyl having 3 to 7 carbon atoms, cycloalkylalkoxy having 4 to 7 carbon atoms, alkoxy having 2 to 8 carbon atoms. Alkyl, alkyl each having 1 to 8 carbon atoms (halogenated alkyl) amino, di (halogenated alkyl) amino, or (halogenated alkyl) amino, cyano, alkyl having 1 to 8 carbon atoms, nitro, oxo , OH, alkoxides carbonyl alkyl having 3 to 8 carbon atoms, amino, monoalkylamino having 1 to 8 carbon atoms, dialkylamino of carbon atoms in each alkyl ^1~8, SO2R ^{^11,} -CXR ^11, piperidinylethyl Or a combination thereof;
R ² is H, alkyl having 1 to 4 carbon atoms, fluorinated alkyl having 1 to 4 carbon atoms, cycloalkyl having 3 to 7 carbon atoms, cycloalkyl alkyl having 4 to 7 carbon atoms, or C _1-4 alkyl fluoride. —CO—, C _3-7 cycloalkyl-CO—, C _1-4 alkyl-NH—CO—, C _3-7 cycloalkyl-NH—CO—, Het, Ar—C _1-4 alkyl-, Ar— C _1-4 alkyl-CO—, Ar—C _1-4 alkyl-SO ₂ —, C _1-4 alkyl-O—C _1-4 alkyl-, or Ar—C _1-4 alkyl-NH—CO—. And wherein at least one of the R, R ¹ , R ² , R ³ , R ⁴ and R ⁵ groups is substituted or unsubstituted diazabicycloheptyl or oxaazabicycloheptyl.

Ｒ，Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３，Ｒ^４およびＲ^５の少なくとも１つは、２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル、メチル−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル、トリフルオロエチル−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル、または２−オキサ−５−アザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イルである請求項３の化合物。 At least one of R, R ¹ , R ² , R ³ , R ⁴ and R ⁵ is 2,5-diazabicyclo [2.2.1] hept-2-yl, methyl-2,5-diazabicyclo [2. 2.1] Hept-2-yl, trifluoroethyl-2,5-diazabicyclo [2.2.1] hept-2-yl, or 2-oxa-5-azabicyclo [2.2.1] hept-2 4. A compound according to claim 3 which is -yl.

式Ｉ，ＩＩ，ＩＩＩまたはＩＶの化合物、それらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物またはＮ−オキシド、またはその薬学的に許容し得る塩の溶媒和物、またはそのＮ−オキシドの薬学的に許容し得る塩または溶媒和物：

式中、
Ａは、

であり；
ＸはＯまたはＳであり；
Ｘ^１ないしＸ^４は、各自独立にＮ，ＣＨ，ＣＲ^１またはＣ−であり、ここでＣ−は基Ａの式（Ｉ），（ＩＩ），（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の構造の残りへの接続点を表し；
Ｘ^５ないしＸ^８は、各自独立にＮ，ＣＨ，ＣＲ^３またはＣ−であり、ここでＣ−は基Ａの式（Ｉ），（ＩＩ），（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の構造の残りへの接続点を表し；
Ｘ^９ないしＸ^１２は、各自独立にＮ，ＣＨ，ＣＲ^４またはＣ−であり、ここでＣ−は基Ａの式（Ｉ），（ＩＩ），（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の構造の残りへの接続点を表し；
Ｘ^１３ないしＸ^１６は、各自独立にＮ，ＣＨ，ＣＲまたはＣ−であり、ここでＣ−は基Ａの式（Ｉ），（ＩＩ），（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の構造の残りへの接続点を表し；
Ｒ^１はＨ，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のハロゲン化アルキル、炭素数３ないし７のシクロアルキル、または炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキルであり；
Ｒは、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，ＯＨ，ＣＮ，ＣＯＨ，ＮＲ^６Ｒ^７，カルボキシ、ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２ＣＯＲ^８，ＮＲ^２ＣＯＯＲ^８，ＮＲ^２ＣＳＲ^８，ＮＲ^２ＣＯＲ^２Ｒ^９，ＮＲ^２ＣＳＮＲ^２Ｒ^９，ＮＲ^２ＳＯ_２Ｒ^１０，ＮＲ^２ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２ＣＳＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２Ｒ^９，ＳＯ_２Ｒ^１０，ＳＯＲ^１０，−Ｏ−（Ｃ_１−６アルキル−Ｏ）_１〜２−Ｃ_１〜６アルキル、ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２−ＣＯ−Ｃ_１〜６アルキル−Ａｒ，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−Ｃ−Ｒ^２，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２（ＣＯ−Ｏ−Ｒ^２），−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２，−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数２ないし６のアルケニル、炭素数２ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各自の場合、未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、未置換またはＨＣＯ−，Ｃ_１〜６アルコキシ、ＮＲ^６Ｒ^７，ＣＯ−ＮＲ^６Ｒ^７，Ｃ_２〜６アルコキシカルボニル、または−ＣＯ−Ｒ^１０で置換された炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数１ないし４のアルキルチオ、炭素数１ないし４のフッ化アルコキシ、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルコキシ、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルコキシ、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、炭素数２ないし６を有するアルコキシカルボニル、Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡｒ，ＯＨｅｔ，カルボ−Ｏ，Ａｒ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−ＣＯ−Ｈｅｔ，Ｈｅｔ−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２、またはＡｒ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｈｅｔ−Ｏ−であり；
ただしＲはＮＨ_２ではなく；または
Ｒは以下の式の一つであり、

ｎは２ないし４であり、ｍは３ないし５であり；または二つのＲは合体して少なくとも窒素１原子を含んでいる５員縮合環構造を形成することができ；
Ｒ^１は、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，ＯＨ，ＣＮ，ニトロ，ＮＨ_２，ＣＯＨ，ＮＲ^６Ｒ^７，カルボキシ、ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２ＣＯＲ^８，ＮＲ^２ＣＯＯＲ^８，ＮＲ^２ＣＳＲ^８，ＮＲ^２ＣＯＲ^２Ｒ^９，ＮＲ^２ＣＳＮＲ^２Ｒ^９，ＮＲ^２ＳＯ_２Ｒ^１０，ＮＲ^２ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２ＣＳＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２Ｒ^９，ＳＯ_２Ｒ^１０，ＳＯＲ^１０，−Ｏ−（Ｃ_１−６アルキル−Ｏ）_１〜２−Ｃ_１〜６アルキル、ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２−ＣＯ−Ｃ_１〜６アルキル−Ａｒ，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−Ｃ−Ｒ^２，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２（ＣＯ−Ｏ−Ｒ^２），−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２，−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数２ないし６のアルケニル、炭素数２ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各自の場合、未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、未置換またはＨＣＯ−，Ｃ_１〜６アルコキシ、ＮＲ^６Ｒ^７，ＣＯ−ＮＲ^６Ｒ^７，Ｃ_２〜６アルコキシカルボニル、または−ＣＯ−Ｒ^１０で置換された炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数１ないし４のアルキルチオ、炭素数１ないし４のフッ化アルコキシ、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルコキシ、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルコキシ、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、炭素数２ないし６を有するアルコキシカルボニル、Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡｒ，ＯＨｅｔ，カルボ−Ｏ，Ａｒ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−ＣＯ−Ｈｅｔ，Ｈｅｔ−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２、またはＡｒ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｈｅｔ−Ｏ−であり；または
Ｒ^１は以下の式の一つであり、

または二つのＲ^１は合体して少なくとも窒素１原子を含んでいる５員縮合環構造を形成することができ；
Ｒ^２は、Ｈ，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、フッ化Ｃ_１〜４アルキル−ＣＯ−，Ｃ_３〜７シクロアルキル−ＣＯ−，Ｃ_１〜４アルキル−ＮＨ−ＣＯ−，Ｃ_３〜７シクロアルキル−ＮＨ−ＣＯ−，Ｈｅｔ，Ａｒ−Ｃ_１〜４アルキル、Ａｒ−Ｃ_１〜４アルキル−ＣＯ−，Ａｒ−Ｃ_１〜４アルキル−ＳＯ_２−，Ｃ_１〜４アルキル−Ｏ−Ｃ_１〜４アルキル−，Ａｒ−Ｃ_１〜４アルキル−ＮＨ−ＣＯ−，またはＨｅｔ−ＮＨ−ＣＯ−；
Ｒ^３は、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，ＯＨ，ＣＮ，ニトロ，ＮＨ_２，ＣＯＨ，ＮＲ^６Ｒ^７，カルボキシ、ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２ＣＯＲ^８，ＮＲ^２ＣＯＯＲ^８，ＮＲ^２ＣＳＲ^８，ＮＲ^２ＣＯＲ^２Ｒ^９，ＮＲ^２ＣＳＮＲ^２Ｒ^９，ＮＲ^２ＳＯ_２Ｒ^１０，ＮＲ^２ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２ＣＳＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２Ｒ^９，ＳＯ_２Ｒ^１０，ＳＯＲ^１０，−Ｏ−（Ｃ_１−６アルキル−Ｏ）_１〜２−Ｃ_１〜６アルキル、ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２−ＣＯ−Ｃ_１〜６アルキル−Ａｒ，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−Ｃ−Ｒ^２，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２（ＣＯ−Ｏ−Ｒ^２），−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２，−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数２ないし６のアルケニル、炭素数２ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各自の場合、未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、未置換またはＨＣＯ−，Ｃ_１〜６アルコキシ、ＮＲ^６Ｒ^７，ＣＯ−ＮＲ^６Ｒ^７，Ｃ_２〜６アルコキシカルボニル、または−ＣＯ−Ｒ^１０で置換された炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数１ないし４のアルキルチオ、炭素数１ないし４のフッ化アルコキシ、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルコキシ、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルコキシ、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、炭素数２ないし６を有するアルコキシカルボニル、Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡｒ，ＯＨｅｔ，カルボ−Ｏ，Ａｒ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−ＣＯ−Ｈｅｔ，Ｈｅｔ−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２、またはＡｒ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｈｅｔ−Ｏ−であり；または
Ｒ^３は以下の式の一つであり、

または二つのＲ^３は合体して少なくとも窒素１原子を含んでいる５員縮合環構造を形成することができ；
Ｒ^４は、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，ＯＨ，ＣＮ，ニトロ，ＮＨ_２，ＣＯＨ，ＮＲ^６Ｒ^７，カルボキシ、ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２ＣＯＲ^８，ＮＲ^２ＣＯＯＲ^８，ＮＲ^２ＣＳＲ^８，ＮＲ^２ＣＯＲ^２Ｒ^９，ＮＲ^２ＣＳＮＲ^２Ｒ^９，ＮＲ^２ＳＯ_２Ｒ^１０，ＮＲ^２ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２ＣＳＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２Ｒ^９，ＳＯ_２Ｒ^１０，ＳＯＲ^１０，−Ｏ−（Ｃ_１−６アルキル−Ｏ）_１〜２−Ｃ_１〜６アルキル、ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２−ＣＯ−Ｃ_１〜６アルキル−Ａｒ，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−Ｃ−Ｒ^２，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２（ＣＯ−Ｏ−Ｒ^２），−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２，−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数２ないし６のアルケニル、炭素数２ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各自の場合、未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、未置換またはＨＣＯ−，Ｃ_１〜６アルコキシ、ＮＲ^６Ｒ^７，ＣＯ−ＮＲ^６Ｒ^７，Ｃ_２〜６アルコキシカルボニル、または−ＣＯ−Ｒ^１０で置換された炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数１ないし４のアルキルチオ、炭素数１ないし４のフッ化アルコキシ、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルコキシ、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルコキシ、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、炭素数２ないし６を有するアルコキシカルボニル、Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡｒ，ＯＨｅｔ，カルボ−Ｏ，Ａｒ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−ＣＯ−Ｈｅｔ，Ｈｅｔ−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２、またはＡｒ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｈｅｔ−Ｏ−であり；または
Ｒ^４は以下の式の一つであり、

または二つのＲ^４は合体して少なくとも窒素１原子を含んでいる５員縮合環構造を形成することができ；
Ｒ^５は、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，ＯＨ，ＣＮ，ニトロ，ＮＨ_２，ＣＯＨ，ＮＲ^６Ｒ^７，カルボキシ、ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２ＣＯＲ^８，ＮＲ^２ＣＯＯＲ^８，ＮＲ^２ＣＳＲ^８，ＮＲ^２ＣＯＲ^２Ｒ^９，ＮＲ^２ＣＳＮＲ^２Ｒ^９，ＮＲ^２ＳＯ_２Ｒ^１０，ＮＲ^２ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２ＣＳＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２Ｒ^９，ＳＯ_２Ｒ^１０，ＳＯＲ^１０，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数２ないし６のアルケニル、炭素数２ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各自の場合、未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数１ないし４のアルキルチオ、炭素数１ないし４のフッ化アルコキシ、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルコキシ、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルコキシ、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、炭素数２ないし６を有するアルコキシカルボニル、Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡｒ，ＯＨｅｔであり；
Ｒ^６およびＲ^７は、各自独立に、Ｈ，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数２ないし８のアルコキシアルキル、炭素数３ないし７のシクロアルキル、または炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキルであるか、またはＲ^６およびＲ^７は合体してＮ原子と共に環を形成する４ないし６個の炭素原子を含むアルキレン基であり；
Ｒ^８は、Ｈ，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数３ないし６のアルケニル、炭素数３ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各場合において未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され，炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキル基が独立に炭素原子１ないし４を有するジアルキルアミノ、Ａｒ、またはＨｅｔであり；
Ｒ^９は、炭素数１ないし４のアルキル、Ａｒ，アルキル部分が炭素数１ないし４を有するＡｒ−アルキル、またはＨｅｔであり；
Ｒ^１０は、炭素数１ないし４ノアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数３ないし６のアルケニル、炭素数３ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニルは各場合未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され，炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数２なしい４のヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキル基が炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、ＮＲ_６Ｒ_７，ＮＲ_２Ｒ_８，Ａｒ，またはＨｅｔであり；
Ａｒは、未置換か、または炭素数１ないし８のアルキル、炭素数１ないし８のアルコキシ、ハロゲン、各アルキル部分が炭素数１ないし８のジアルキルアミノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、炭素数１ないし８のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし８のハロゲン化アルコキシ、炭素数１ないし８のヒドロキシアルキル、炭素数２ないし８のヒドロキシアルコキシ、炭素数３ないし８のアルケニルオキシ、炭素数１ないし８のアルキルチオ、炭素数１ないし８のアルキルスルフィニル、炭素数１ないし８のアルキルスルホニル、炭素数１ないし８のモノアルキルアミノ、シクロアルキル基が炭素数３ないし７を有し、そして任意に置換されたシクロアルキルアミノ、アリール部分が炭素数６ないし１０を有し、そして任意に置換されたアリールオキシ、アリール部分が炭素数６ないし１０を有し、そして任意に置換されたアリールチオ、シクロアルキル基が炭素数３ないし７を有しそして任意に置換されたシクロアルキルオキシ、スルホ、スルホニルアミノ、アシルアミド、アシルオキシ、またはそれらの組合せで１回以上置換されたアリール基であり；
Ｈｅｔは、少なくとも１個の環原子がＮ，ＯまたはＳである５ないし１０の環原子を有する完全飽和、部分飽和または完全不飽和の未置換か、またはハロゲン、任意に置換された炭素数６ないし１０のアリール、炭素数１ないし８のアルキル、炭素数１ないし８のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数１ないし８のハロゲン化アルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数２ないし８のアルコキシアルキル、各アルキル基が炭素数１ないし８を有するアルキル（ハロゲン化アルキル）アミノ、各アルキル基が炭素数１ないし８を有するジ（ハロゲン化アルキル）アミノ、炭素数１ないし８を有するハロゲン化アルキル、ニトロ、オキソ、ＯＨ，炭素数３ないし８を有するアルコキシカルボニルアルキル、アミノ、炭素数１ないし８のモノアルキルアミノ、各アルキル基が炭素数１ないし８を有するジアルキルアミノ、ＳＯ_２Ｒ”，−ＣＸＲ”，ピペリジニルエチル、またはそれらの組合せにより１回以上置換された複素環基であり；
カルボは、未置換か、またはハロゲン、炭素数１ないし８のアルキル、炭素数１ないし８のアルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、オキソまたはそれらの組合せで１回以上置換された複素環基であり；そして
Ｒ^１１は、炭素原子１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のハロゲン化アルキル、炭素数３ないし６のアルケニル、炭素数３ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、ハロゲン化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は各場合未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔで置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキル基が独立に炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、またはＡｒであり；
前記化合物は多形の形であることもでき；
前記化合物がキラリティーを示すならば、それはエナンチオマーの混合物またはジアステレオマーの混合物の形であることができ、または単一のエナンチオマーまたは単一のジアステレオマーの形であることができ；
ただし、Ａは式（ａ）であって、かつチアゾリル以外のＨｅｔである少なくとも１つのＲ^１置換基を有し、Ｒ^２は炭素数２〜４のアルキル、炭素数１〜４のフッ化アルキル、炭素数３〜７のシクロアルキル、炭素数４〜７のシクロアルキルアルキル、フッ化Ｃ_１−４アルキル−ＣＯ−，Ｃ_３−７シクロアルキル−ＣＯ−，Ｃ_１−４アルキル−ＮＨ−ＣＯ−，Ｃ_３−７シクロアルキル−ＮＨ−ＣＯ−，Ｈｅｔ，Ａｒ−Ｃ_１−４アルキル−，Ａｒ−Ｃ_１−４アルキル−ＣＯ−，Ａｒ−Ｃ_１−４アルキル−ＳＯ_２−，Ｃ_１−４アルキル−Ｏ−Ｃ_１−４アルキル−，またはＡｒ−Ｃ_１−４アルキル−ＮＨ−ＣＯ−であり；または
Ａは式（ｃ）であって、かつイミダゾリル、ピロリル、ピラゾリル、Ｃ_１−８アルキルピラゾリル、オキサアザビシクロヘプチル、ジアザビシクロヘプチル、Ｃ_１−８アルキル−ジアザビシクロヘプチル、ハロゲン化Ｃ_１−４アルキル−ジアザビシクロヘプチル、置換基がアミノ、Ｃ_１−８アルキル−ＮＨまたは（Ｃ_１−８アルキル）_２Ｎ−である置換ピペリジニル、または置換基がヒドロキシ、ハロゲン化アルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アミノ、Ｃ_１−８アルキル−ＮＨ−，または（Ｃ_１−８アルキル）_２Ｎ−である置換ピロリジニルである少なくとも１つのＲ^４である；ことを条件とする。 A compound of formula I, II, III or IV, a pharmaceutically acceptable salt, solvate or N-oxide thereof, or a solvate of a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a pharmacology thereof Acceptable salts or solvates:

Where
A is

Is;
X is O or S;
X ¹ to X ⁴ are each independently N, CH, CR ¹ or C-, where C- is the remainder of the structure of the formula A of the group A (I), (II), (III) or (IV) Represents the connection point to
X ⁵ to X ⁸ are each independently N, CH, CR ³ or C-, where C- is the remainder of the structure of the formula A of the group A (I), (II), (III) or (IV) Represents the connection point to
X ⁹ to X ¹² are each independently N, CH, CR ⁴ or C-, where C- is the remainder of the structure of the formula A of the group A (I), (II), (III) or (IV) Represents the connection point to
X ¹³ to X ¹⁶ are each independently N, CH, CR or C-, where C- is to the rest of the structure of the formula (I), (II), (III) or (IV) of the group A Represents the connection point of
R ¹ is H, alkyl of 1 to 4 carbon atoms, a halogenated alkyl having 1 to 4 carbon atoms, cycloalkyl of from 7 3 -C, or C 4 -C be 7 cycloalkylalkyl;
R is H, F, Cl, Br, I, OH, CN, COH, NR ⁶ R ⁷ , carboxy, CONR ⁶ R ⁷ , NR ² COR ⁸ , NR ² COOR ⁸ , NR ² CSR ⁸ , NR ² COR ² ^{^{^{R 9, NR 2 CSNR 2 R}}} 9, NR 2 SO 2 R 10, NR 2 CONR 6 R 7, NR 2 CSNR 6 R 7, NR 2 R 9, SO 2 R 10, SOR 10, -O- (C 1 _-6 alkyl _-O) 1 to 2 _{-C 1 to 6} ^alkyl, NR _{2 -C 1 to 6} alkyl ^{^{^{_{-NR 6 R 7, NR 2 -C}}}} 1~6 alkyl ^{^{^{-CONR 6 R 7, NR 2 -CO}}} -C ₆ alkyl ^-Ar, NR _{2 -C 1-6} alkyl ^{^{-CO-C-R 2, NR}} 2 -C 1~6 alkyl ^{^{-NR 2 (CO-O-R}} 2), - C 1~6 alkyl - NR _{^2, -O-C} 1~6 alkyl —NR ⁶ R ⁷ , alkyl having 1 to 4 carbon atoms, alkyl fluoride having 1 to 4 carbon atoms, alkenyl having 2 to 6 carbon atoms, alkynyl having 2 to 6 carbon atoms, wherein alkyl, fluorinated alkyl , Alkenyl or alkynyl groups are in each case unsubstituted or substituted by Ar or Het and are cycloalkyl of 3 to 7 carbons, unsubstituted or HCO-, C _1-6 alkoxy, NR ⁶ R ⁷ , CO -NR ⁶ R ⁷ , C _2-6 alkoxycarbonyl, or C 5 -C 8 cycloalkenyl, C 4 -C ⁷ cycloalkylalkyl, C ₆ -C 9 cycloalkenyl substituted with —CO—R ¹⁰ Alkyl, alkoxy having 1 to 4 carbon atoms, cycloalkoxy having 3 to 7 carbon atoms, cycloalkyl having 4 to 7 carbon atoms Alkoxy, C1-C4 alkylthio, C1-C4 fluorinated alkoxy, C1-C4 hydroxyalkyl, C1-C4 fluorinated hydroxyalkyl, C2-C4 hydroxyalkoxy, carbon Hydroxyalkoxy fluoride having 2 to 4 carbon atoms, monoalkylamino having 1 to 4 carbon atoms, dialkylamino each alkyl having 1 to 4 carbon atoms, alkoxycarbonyl having 2 to 6 carbon atoms, Ar, Het, OAr, OHet , Carbo-O, Ar-C _1-6 alkyl-O-, Het-C _1-6 alkyl-O-, Het-CO-Het, Het-C _1-6 alkyl-NR ² , or Ar-C _{1- 6} alkyl -Het-O-a and;
Where R is not NH ₂ ; or R is one of the following formulas:

n is 2 to 4 and m is 3 to 5; or the two Rs can be combined to form a 5-membered fused ring structure containing at least one nitrogen atom;
R ¹ is H, F, Cl, Br, I, OH, CN, nitro, NH ₂ , COH, NR ⁶ R ⁷ , carboxy, CONR ⁶ R ⁷ , NR ² COR ⁸ , NR ² COOR ⁸ , NR ² CSR ⁸ , NR ² COR ² R ⁹ , NR ² CSNR ² R ⁹ , NR ² SO ₂ R ¹⁰ , NR ² CONR ⁶ R ⁷ , NR ² CSNR ⁶ R ⁷ , NR ² R ⁹ , SO ₂ R ¹⁰ , SOR ¹⁰ , -O- _{(C 1-6} alkyl _-O) 1 to 2 _{-C 1 to 6} ^alkyl, NR _{2 -C 1 to 6} alkyl ^{^{^{_{-NR 6 R 7, NR 2 -C}}}} 1~6 alkyl -CONR ⁶ R ^7, NR ² _-CO-C 1~6 alkyl ^_-Ar, NR _{2 -C} ^1~6 alkyl ^{^{-CO-C-R 2, NR}} 2 -C 1~6 alkyl ^{^{-NR 2 (CO-O-R}} 2), - C _{1 to 6} alkyl ^-NR 2, - -C _{1 to 6} alkyl ^-NR 6 ^{R 7,} alkyl having 1 to 4 carbon atoms, fluorinated alkyl having 1 to 4 carbon atoms, alkenyl having 2 to 6 carbon atoms, an alkynyl of from 2 to 6 carbon atoms, wherein An alkyl, fluorinated alkyl, alkenyl or alkynyl group in each case is unsubstituted or substituted by Ar or Het and is a cycloalkyl of 3 to 7 carbon atoms, unsubstituted or HCO-, C _1-6 alkoxy, NR ⁶ R ⁷ , CO—NR ⁶ R ⁷ , C _2-6 alkoxycarbonyl, or C 5-6 cycloalkenyl substituted with —CO—R ¹⁰ , C _4-7 cycloalkylalkyl, carbon number 6 to 9 cycloalkenylalkyl, 1 to 4 carbon alkoxy, 3 to 7 cycloalkoxy, 4 carbon 7 cycloalkylalkoxy, 1 to 4 carbon alkylthio, 1 to 4 carbon fluoride alkoxy, 1 to 4 hydroxyalkyl, 1 to 4 carbon hydroxyfluoride, 2 to 4 carbon Hydroxyalkoxy, fluorinated hydroxyalkoxy having 2 to 4 carbons, monoalkylamino having 1 to 4 carbons, dialkylamino in which each alkyl has 1 to 4 carbons, alkoxycarbonyl having 2 to 6 carbons, Ar, Het, OAr, OHet, carboxymethyl _-O, -O- _Ar-C 1~6 alkyl, _{Het-C 1 to 6} alkyl -O-, Het-CO-Het, Het-C 1~6 alkyl -NR ² or, Ar—C _1-6 alkyl-Het-O—; or R ¹ is ^one of the following formulae:

Or two R ^{1 's} can combine to form a 5-membered fused ring structure containing at least one nitrogen atom;
R ² is H, alkyl having 1 to 4 carbon atoms, alkyl fluoride having 1 to 4 carbon atoms, cycloalkyl having 3 to 7 carbon atoms, cycloalkyl alkyl having 4 to 7 carbon atoms, or C _1-4 alkyl fluoride. —CO—, C _3-7 cycloalkyl-CO—, C _1-4 alkyl-NH—CO—, C _3-7 cycloalkyl-NH—CO—, Het, Ar—C _1-4 alkyl, Ar—C _1-4 alkyl-CO—, Ar—C _1-4 alkyl-SO ₂ —, C _1-4 alkyl-O—C _1-4 alkyl-, Ar—C _1-4 alkyl-NH—CO—, or Het -NH-CO-;
R ³ is H, F, Cl, Br, I, OH, CN, nitro, NH ₂ , COH, NR ⁶ R ⁷ , carboxy, CONR ⁶ R ⁷ , NR ² COR ⁸ , NR ² COOR ⁸ , NR ² CSR. ⁸ , NR ² COR ² R ⁹ , NR ² CSNR ² R ⁹ , NR ² SO ₂ R ¹⁰ , NR ² CONR ⁶ R ⁷ , NR ² CSNR ⁶ R ⁷ , NR ² R ⁹ , SO ₂ R ¹⁰ , SOR ¹⁰ , -O- _{(C 1-6} alkyl _-O) 1 to 2 _{-C 1 to 6} ^alkyl, NR _{2 -C 1 to 6} alkyl ^{^{^{_{-NR 6 R 7, NR 2 -C}}}} 1~6 alkyl -CONR ⁶ R ^7, NR ² _-CO-C 1~6 alkyl ^_-Ar, NR _{2 -C} ^1~6 alkyl ^{^{-CO-C-R 2, NR}} 2 -C 1~6 alkyl ^{^{-NR 2 (CO-O-R}} 2), - C _{1 to 6} alkyl ^-NR 2, - -C _{1 to 6} alkyl ^-NR 6 ^{R 7,} alkyl having 1 to 4 carbon atoms, fluorinated alkyl having 1 to 4 carbon atoms, alkenyl having 2 to 6 carbon atoms, an alkynyl of from 2 to 6 carbon atoms, wherein An alkyl, fluorinated alkyl, alkenyl or alkynyl group in each case is unsubstituted or substituted by Ar or Het and is a cycloalkyl of 3 to 7 carbon atoms, unsubstituted or HCO-, C _1-6 alkoxy, NR ⁶ R ⁷ , CO—NR ⁶ R ⁷ , C _2-6 alkoxycarbonyl, or C 5-6 cycloalkenyl substituted with —CO—R ¹⁰ , C _4-7 cycloalkylalkyl, carbon number 6 to 9 cycloalkenylalkyl, 1 to 4 carbon alkoxy, 3 to 7 cycloalkoxy, 4 carbon 7 cycloalkylalkoxy, 1 to 4 carbon alkylthio, 1 to 4 carbon fluoride alkoxy, 1 to 4 hydroxyalkyl, 1 to 4 carbon hydroxyfluoride, 2 to 4 carbon Hydroxyalkoxy, fluorinated hydroxyalkoxy having 2 to 4 carbons, monoalkylamino having 1 to 4 carbons, dialkylamino in which each alkyl has 1 to 4 carbons, alkoxycarbonyl having 2 to 6 carbons, Ar, Het, OAr, OHet, carboxymethyl _-O, -O- _Ar-C 1~6 alkyl, _{Het-C 1 to 6} alkyl -O-, Het-CO-Het, Het-C 1~6 alkyl -NR ² or, Ar—C _1-6 alkyl-Het—O—; or R ³ is one of the following formulae:

Or two R ³ can combine to form a 5-membered fused ring structure containing at least one nitrogen atom;
R ⁴ is H, F, Cl, Br, I, OH, CN, nitro, NH ₂ , COH, NR ⁶ R ⁷ , carboxy, CONR ⁶ R ⁷ , NR ² COR ⁸ , NR ² COOR ⁸ , NR ² CSR. ⁸ , NR ² COR ² R ⁹ , NR ² CSNR ² R ⁹ , NR ² SO ₂ R ¹⁰ , NR ² CONR ⁶ R ⁷ , NR ² CSNR ⁶ R ⁷ , NR ² R ⁹ , SO ₂ R ¹⁰ , SOR ¹⁰ , -O- _{(C 1-6} alkyl _-O) 1 to 2 _{-C 1 to 6} ^alkyl, NR _{2 -C 1 to 6} alkyl ^{^{^{_{-NR 6 R 7, NR 2 -C}}}} 1~6 alkyl -CONR ⁶ R ^7, NR ² _-CO-C 1~6 alkyl ^_-Ar, NR _{2 -C} ^1~6 alkyl ^{^{-CO-C-R 2, NR}} 2 -C 1~6 alkyl ^{^{-NR 2 (CO-O-R}} 2), - C _{1 to 6} alkyl ^-NR 2, - -C _{1 to 6} alkyl ^-NR 6 ^{R 7,} alkyl having 1 to 4 carbon atoms, fluorinated alkyl having 1 to 4 carbon atoms, alkenyl having 2 to 6 carbon atoms, an alkynyl of from 2 to 6 carbon atoms, wherein An alkyl, fluorinated alkyl, alkenyl or alkynyl group in each case is unsubstituted or substituted by Ar or Het and is a cycloalkyl of 3 to 7 carbon atoms, unsubstituted or HCO-, C _1-6 alkoxy, NR ⁶ R ⁷ , CO—NR ⁶ R ⁷ , C _2-6 alkoxycarbonyl, or C 5-6 cycloalkenyl substituted with —CO—R ¹⁰ , C _4-7 cycloalkylalkyl, carbon number 6 to 9 cycloalkenylalkyl, 1 to 4 carbon alkoxy, 3 to 7 cycloalkoxy, 4 carbon 7 cycloalkylalkoxy, 1 to 4 carbon alkylthio, 1 to 4 carbon fluoride alkoxy, 1 to 4 hydroxyalkyl, 1 to 4 carbon hydroxyfluoride, 2 to 4 carbon Hydroxyalkoxy, fluorinated hydroxyalkoxy having 2 to 4 carbons, monoalkylamino having 1 to 4 carbons, dialkylamino in which each alkyl has 1 to 4 carbons, alkoxycarbonyl having 2 to 6 carbons, Ar, Het, OAr, OHet, carboxymethyl _-O, -O- _Ar-C 1~6 alkyl, _{Het-C 1 to 6} alkyl -O-, Het-CO-Het, Het-C 1~6 alkyl -NR ² or, Ar—C _1-6 alkyl-Het—O—; or R ⁴ is one of the following formulae:

Or two R ⁴ can combine to form a 5-membered fused ring structure containing at least one nitrogen atom;
R ⁵ is H, F, Cl, Br, I, OH, CN, nitro, NH ₂ , COH, NR ⁶ R ⁷ , carboxy, CONR ⁶ R ⁷ , NR ² COR ⁸ , NR ² COOR ⁸ , NR ² CSR. ⁸ , NR ² COR ² R ⁹ , NR ² CSNR ² R ⁹ , NR ² SO ₂ R ¹⁰ , NR ² CONR ⁶ R ⁷ , NR ² CSNR ⁶ R ⁷ , NR ² R ⁹ , SO ₂ R ¹⁰ , SOR ¹⁰ , Alkyl having 1 to 4 carbons, fluorinated alkyl having 1 to 4 carbons, alkenyl having 2 to 6 carbons, alkynyl having 2 to 6 carbons, wherein the alkyl, fluorinated alkyl, alkenyl or alkynyl group is In each case unsubstituted or substituted by Ar or Het, cycloalkyl having 3 to 7 carbon atoms, cycloalkenyl having 5 to 8 carbon atoms Cycloalkyl having 4 to 7 carbon atoms, cycloalkenyl alkyl having 6 to 9 carbon atoms, alkoxy having 1 to 4 carbon atoms, cycloalkoxy having 3 to 7 carbon atoms, cycloalkylalkoxy having 4 to 7 carbon atoms, carbon number 1 to 4 alkylthio, 1 to 4 carbon fluoride alkoxy, 1 to 4 hydroxyalkyl, 1 to 4 carbon hydroxyfluoride, 2 to 4 hydroxyalkoxy, 2 to 4 carbon atoms Fluorinated hydroxyalkoxy, monoalkylamino having 1 to 4 carbon atoms, dialkylamino in which each alkyl has 1 to 4 carbon atoms, alkoxycarbonyl having 2 to 6 carbon atoms, Ar, Het, OAr, OHet;
R ⁶ and R ⁷ are each independently H, alkyl having 1 to 4 carbons, alkoxyalkyl having 2 to 8 carbons, cycloalkyl having 3 to 7 carbons, or cycloalkylalkyl having 4 to 7 carbons. Or R ⁶ and R ⁷ are an alkylene group containing 4 to 6 carbon atoms that combine to form a ring with the N atom;
R ⁸ is, H, alkyl having 1 to 4 carbon atoms, fluorinated alkyl having 1 to 4 carbon atoms, alkenyl of 6 C 3 -C, a alkynyl 6 C 3 -C, wherein the alkyl, fluorinated alkyl An alkenyl or alkynyl group is in each case unsubstituted or substituted by Ar or Het, cycloalkyl having 3 to 7 carbons, cycloalkenyl having 5 to 8 carbons, cycloalkylalkyl having 4 to 7 carbons, C6-C9 cycloalkenylalkyl, C1-C4 hydroxyalkyl, C1-C4 fluorinated alkyl, C1-C4 monoalkylamino, each alkyl group is independently C 1-4 Dialkylamino, Ar, or Het having
R ⁹ is alkyl having 1 to 4 carbons, Ar, Ar-alkyl having an alkyl moiety having 1 to 4 carbons, or Het;
R ¹⁰ is an alkyl having 1 to 4 carbon atoms, a fluorinated alkyl having 1 to 4 carbon atoms, an alkenyl having 3 to 6 carbon atoms, an alkynyl having 3 to 6 carbon atoms, wherein alkyl, fluorinated alkyl, alkenyl or Alkynyl is in each case unsubstituted or substituted by Ar or Het and is cycloalkyl having 3 to 7 carbon atoms, cycloalkenyl having 5 to 8 carbon atoms, cycloalkylalkyl having 4 to 7 carbon atoms, 6 to 9 carbon atoms Cycloalkenylalkyl, hydroxyalkyl having 2 to 4 carbon atoms, hydroxyalkyl fluoride having 2 to 4 carbon atoms, monoalkylamino having 1 to 4 carbon atoms, dialkylamino in which each alkyl group has 1 to 4 carbon atoms, NR ₆ R ₇ , NR ₂ R ₈ , Ar, or Het;
Ar is unsubstituted or alkyl having 1 to 8 carbon atoms, alkoxy having 1 to 8 carbon atoms, halogen, dialkylamino having 1 to 8 carbon atoms in each alkyl moiety, amino, cyano, hydroxy, nitro, carbon number 1 An alkyl halide having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy halide having 1 to 8 carbon atoms, a hydroxyalkyl having 1 to 8 carbon atoms, a hydroxyalkoxy having 2 to 8 carbon atoms, an alkenyloxy having 3 to 8 carbon atoms, and an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms. An alkylthio, an alkylsulfinyl having 1 to 8 carbons, an alkylsulfonyl having 1 to 8 carbons, a monoalkylamino having 1 to 8 carbons, a cycloalkyl group having 3 to 7 carbons and an optionally substituted cyclo The alkylamino, aryl moiety has 6 to 10 carbon atoms and is optionally substituted Aryloxy, aryl moiety having 6 to 10 carbon atoms and optionally substituted arylthio, cycloalkyl group having 3 to 7 carbon atoms and optionally substituted cycloalkyloxy, sulfo, sulfonylamino, An aryl group substituted one or more times with acylamido, acyloxy, or a combination thereof;
Het is a fully saturated, partially saturated or fully unsaturated unsubstituted or halogenated, optionally substituted 6 carbon atoms having 5 to 10 ring atoms in which at least one ring atom is N, O or S Aryl having 1 to 10 carbons, alkyl having 1 to 8 carbons, alkoxy having 1 to 8 carbons, cycloalkyl having 3 to 7 carbons, cycloalkylalkyl having 4 to 7 carbons, alkoxy halide having 1 to 8 carbons, C3-C7 cycloalkoxy, C4-C7 cycloalkylalkyl, C2-C8 alkoxyalkyl, alkyl (halogenated alkyl) amino in which each alkyl group has 1 to 8 carbons, each alkyl group Di (halogenated alkyl) amino having 1 to 8 carbon atoms, halogenated alkyl having 1 to 8 carbon atoms , Nitro, oxo, OH, alkoxycarbonylalkyl having 8 C 3 -C, amino, monoalkylamino having 1 to 8 carbon atoms, dialkylamino in which each alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, SO 2 R _", - A heterocyclic group substituted one or more times by CXR ″, piperidinylethyl, or a combination thereof;
Carbo is a heterocyclic group which is unsubstituted or substituted one or more times by halogen, alkyl having 1 to 8 carbons, alkoxy having 1 to 8 carbons, hydroxy, nitro, cyano, oxo or combinations thereof; R ¹¹ is alkyl having 1 to 4 carbon atoms, alkyl halide having 1 to 4 carbon atoms, alkenyl having 3 to 6 carbon atoms, alkynyl having 3 to 6 carbon atoms, wherein alkyl, halogenated alkyl, The alkenyl or alkynyl group is in each case unsubstituted or substituted with Ar or Het and is cycloalkyl having 3 to 7 carbon atoms, cycloalkenyl having 5 to 8 carbon atoms, cycloalkylalkyl having 4 to 7 carbon atoms, carbon number 6 C9 to C9 cycloalkenylalkyl, C2 to C4 hydroxyalkyl, C2 to C4 Tsu hydroxyalkyl, monoalkylamino having 1 to 4 carbon atoms, dialkylamino or Ar, with a 4 to each alkyl group has 1 -C independently;
The compound can also be in polymorphic form;
If the compound exhibits chirality, it can be in the form of a mixture of enantiomers or a mixture of diastereomers, or can be in the form of a single enantiomer or a single diastereomer;
However, A is a formula (a), and at least one ^{R 1} substituent is Het other than thiazolyl, ^{R 2} is alkyl of 2 to 4 carbon atoms, alkyl fluoride having 1 to 4 carbon atoms , C _3-7 cycloalkyl, C 4-7 cycloalkylalkyl, C _1-4 alkyl-CO—, C _3-7 cycloalkyl-CO—, C _1-4 alkyl-NH—CO _{-, C 3-7} cycloalkyl _{-NH-CO-, Het, Ar-} C 1-4 alkyl -, _{Ar-C 1-4} alkyl -CO-, _{Ar-C 1-4} alkyl _-SO 2 -, _{C 1 -4} alkyl _{-O-C 1-4} alkyl -, or _{Ar-C 1-4} alkyl -NH-CO- and is; or a is a formula (c), and imidazolyl, pyrrolyl, _{pyrazolyl, C 1- 8} alkylpyrazolyl, oxaaza Bicycloheptyl, diazabicycloheptyl, C _1-8 alkyl-diazabicycloheptyl, halogenated C _1-4 alkyl-diazabicycloheptyl, the substituent is amino, C _1-8 alkyl-NH or (C _1-8 Alkyl) ₂ N- substituted piperidinyl, or substituted pyrrolidinyl where the substituent is hydroxy, halogenated alkoxy, cycloalkylalkoxy, amino, C _1-8 alkyl-NH-, or (C _1-8 alkyl) ₂ N- At least one R ⁴ which is

Ｈｅｔは、少なくとも１個の環原子がＮ，ＯまたはＳである５ないし１０個の環原子を有する完全飽和、部分飽和または完全不飽和未置換または置換複素環基であって、置換複素環基は１回以上ハロゲンか、またはアリール基によって置換され、該アリール基は任意にハロゲン、炭素数１〜８のアルキル、ヒドロキシ、炭素数１〜８のアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、炭素数１〜８のアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１〜８のジアルキルアミノ、炭素数１〜８のヒドロキシアルキル、炭素数１〜８のヒドロキシアルコキシ、アルキルの炭素数が１〜８であるアルキルチオ、アルキルスルフィニルまたはアルキルスルホニル、フェノキシ、アシルオキシまたはそれらの組合せによって置換され、または置換複素環基は１回以上炭素原子１〜８のアルキル、炭素原子１〜８のアルコキシ、炭素数３〜７のシクロアルキル、炭素数４〜７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数２〜８のアルコキシアルキル、各アルキルが炭素数１〜８のアルキル（ハロゲン化アルキル）アミノ、ジ（ハロゲン化アルキル）アミノ、または（ハロゲン化アルキル）アミノ、シアノ、炭素数１〜８のハロゲン化アルキル、ニトロ、オキソ、ＯＨ，炭素数３〜８のアルコキカルボニルアルキル、アミノ、炭素数１〜８のモノアルキルアミノ、各アルキルの炭素数が１〜８のジアルキルアミノ、ＳＯ２Ｒ^１１，−ＣＸＲ^１１，ピペリジニルエチル、またはそれらの組合せにより置換され；
Ｒ^２は、Ｈ，炭素数１〜４のアルキル、炭素数１〜４のフッ化アルキル、炭素数３〜７のシクロアルキル、炭素数４〜７のシクロアルキルアルキル、フッ化Ｃ_１−４アルキル−ＣＯ−，Ｃ_３−７シクロアルキル−ＣＯ−，Ｃ_１−４アルキル−ＮＨ−ＣＯ−，Ｃ_３−７シクロアルキル−ＮＨ−ＣＯ−，Ｈｅｔ，Ａｒ−Ｃ_１−４アルキル−，Ａｒ−Ｃ_１−４アルキル−ＣＯ−，Ａｒ−Ｃ_１−４アルキル−ＳＯ_２−，Ｃ_１−４アルキル−Ｏ−Ｃ_１−４アルキル−，またはＡｒ−Ｃ_１−４アルキル−ＮＨ−ＣＯ−であり；そして
Ｒ，Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３，Ｒ^４およびＲ^５基の少なくとも１つは置換または未置換ジアザビシクロヘプチルかまたはオキサアザビシクロヘプチルである請求項５の化合物。 Het is a fully saturated, partially saturated or fully unsaturated unsubstituted or substituted heterocyclic group having 5 to 10 ring atoms in which at least one ring atom is N, O or S, wherein the substituted heterocyclic group Is substituted one or more times by halogen or an aryl group, and the aryl group is optionally halogen, alkyl having 1 to 8 carbons, hydroxy, alkoxy having 1 to 8 carbons, nitro, methylenedioxy, ethylenedioxy, Amino, alkylamino having 1 to 8 carbon atoms, each alkyl is dialkylamino having 1 to 8 carbon atoms, hydroxyalkyl having 1 to 8 carbon atoms, hydroxyalkoxy having 1 to 8 carbon atoms, alkyl having 1 to 8 carbon atoms Substituted by certain alkylthio, alkylsulfinyl or alkylsulfonyl, phenoxy, acyloxy or combinations thereof, or The substituted heterocyclic group is alkyl having 1 to 8 carbon atoms, alkoxy having 1 to 8 carbon atoms, cycloalkyl having 3 to 7 carbon atoms, cycloalkylalkoxy having 4 to 7 carbon atoms, alkoxy having 2 to 8 carbon atoms. Alkyl, alkyl each having 1 to 8 carbon atoms (halogenated alkyl) amino, di (halogenated alkyl) amino, or (halogenated alkyl) amino, cyano, alkyl having 1 to 8 carbon atoms, nitro, oxo , OH, alkoxides carbonyl alkyl having 3 to 8 carbon atoms, amino, monoalkylamino having 1 to 8 carbon atoms, dialkylamino of carbon atoms in each alkyl ^1~8, SO2R ^{^11,} -CXR ^11, piperidinylethyl Or a combination thereof;
R ² is H, alkyl having 1 to 4 carbon atoms, fluorinated alkyl having 1 to 4 carbon atoms, cycloalkyl having 3 to 7 carbon atoms, cycloalkyl alkyl having 4 to 7 carbon atoms, or C _1-4 alkyl fluoride. —CO—, C _3-7 cycloalkyl-CO—, C _1-4 alkyl-NH—CO—, C _3-7 cycloalkyl-NH—CO—, Het, Ar—C _1-4 alkyl-, Ar— C _1-4 alkyl-CO—, Ar—C _1-4 alkyl-SO ₂ —, C _1-4 alkyl-O—C _1-4 alkyl-, or Ar—C _1-4 alkyl-NH—CO— 6. The compound of claim 5, wherein at least one of the R, R ¹ , R ² , R ³ , R ^4, and R ⁵ groups is substituted or unsubstituted diazabicycloheptyl or oxaazabicycloheptyl.

前記化合物は式Ｉの化合物である請求項５または６の化合物。 7. A compound according to claim 5 or 6 wherein the compound is a compound of formula I.

前記化合物は式ＩＩの化合物である請求項５または６の化合物。 7. A compound according to claim 5 or 6 wherein the compound is a compound of formula II.

前記化合物は式ＩＩＩの化合物である請求項５または６の化合物。 7. A compound according to claim 5 or 6 wherein the compound is a compound of formula III.

前記化合物は式ＩＶの化合物である請求項５または６の化合物。 7. A compound according to claim 5 or 6 wherein the compound is a compound of formula IV.

Ａは化合物の残部へその３，４または７位を介して結合した式（ａ）である請求項５ないし１０のいずれかの化合物。 11. A compound according to any one of claims 5 to 10 wherein A is of formula (a) bonded to the remainder of the compound via its 3, 4 or 7 position.

Ａは化合物の残部へその３，４または７位を介して結合した式（ｃ）である請求項５ないし１１のいずれかの化合物。 12. A compound according to any one of claims 5 to 11 wherein A is of formula (c) linked to the remainder of the compound via its 3, 4 or 7 position.

Ａは化合物の残部へその３位を介して結合した式（ａ）である請求項１１の化合物。 12. A compound of claim 11 wherein A is of formula (a) bonded to the remainder of the compound via its 3-position.

Ａは化合物の残部へその３位を介して結合した式（ｃ）である請求項１２の化合物。 13. A compound according to claim 12, wherein A is of formula (c) bonded to the remainder of the compound via its 3-position.

式Ｉ，ＩＩ，ＩＩＩまたはＩＶの化合物、それらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物またはＮ−オキシド、またはその薬学的に許容し得る塩の溶媒和物、またはそのＮ−オキシドの薬学的に許容し得る塩または溶媒和物：

式中、
Ａは、

であり；
ＸはＯまたはＳであり；
Ｘ^１ないしＸ^４は、各自独立にＮ，ＣＨ，ＣＲ^１またはＣ−であり、ここでＣ−は基Ａの式（Ｉ），（ＩＩ），（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の構造の残りへの接続点を表し；
Ｘ^５ないしＸ^８は、各自独立にＮ，ＣＨ，ＣＲ^３またはＣ−であり、ここでＣ−は基Ａの式（Ｉ），（ＩＩ），（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の構造の残りへの接続点を表し；
Ｘ^９ないしＸ^１２は、各自独立にＮ，ＣＨ，ＣＲ^４またはＣ−であり、ここでＣ−は基Ａの式（Ｉ），（ＩＩ），（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の構造の残りへの接続点を表し；
Ｘ^１３ないしＸ^１６は、各自独立にＮ，ＣＨ，ＣＲまたはＣ−であり、ここでＣ−は基Ａの式（Ｉ），（ＩＩ），（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の構造の残りへの接続点を表し；
Ｒ^１はＨ，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のハロゲン化アルキル、炭素数３ないし７のシクロアルキル、または炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキルであり；
Ｒは、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，ＯＨ，ＣＮ，ＣＯＨ，ＮＲ^６Ｒ^７，カルボキシ、ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２ＣＯＲ^８，ＮＲ^２ＣＯＯＲ^８，ＮＲ^２ＣＳＲ^８，ＮＲ^２ＣＯＲ^２Ｒ^９，ＮＲ^２ＣＳＮＲ^２Ｒ^９，ＮＲ^２ＳＯ_２Ｒ^１０，ＮＲ^２ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２ＣＳＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２Ｒ^９，ＳＯ_２Ｒ^１０，ＳＯＲ^１０，−Ｏ−（Ｃ_１−６アルキル−Ｏ）_１〜２−Ｃ_１〜６アルキル、ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２−ＣＯ−Ｃ_１〜６アルキル−Ａｒ，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−Ｃ−Ｒ^２，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２（ＣＯ−Ｏ−Ｒ^２），−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２，−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数２ないし６のアルケニル、炭素数２ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各自の場合、未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、未置換またはＨＣＯ−，Ｃ_１〜６アルコキシ、ＮＲ^６Ｒ^７，ＣＯ−ＮＲ^６Ｒ^７，Ｃ_２〜６アルコキシカルボニル、または−ＣＯ−Ｒ^１０で置換された炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数１ないし４のアルキルチオ、炭素数１ないし４のフッ化アルコキシ、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルコキシ、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルコキシ、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、炭素数２ないし６を有するアルコキシカルボニル、Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡｒ，ＯＨｅｔ，カルボ−Ｏ，Ａｒ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−ＣＯ−Ｈｅｔ，Ｈｅｔ−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２、またはＡｒ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｈｅｔ−Ｏ−であり；
ただしＲはＮＨ_２ではなく；または
Ｒは以下の式の一つであり、

ｎは２ないし４であり、ｍは３ないし５であり；または二つのＲは合体して少なくとも窒素１原子を含んでいる５員縮合環構造を形成することができ；
Ｒ^１は、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，ＯＨ，ＣＮ，ニトロ，ＮＨ_２，ＣＯＨ，ＮＲ^６Ｒ^７，カルボキシ、ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２ＣＯＲ^８，ＮＲ^２ＣＯＯＲ^８，ＮＲ^２ＣＳＲ^８，ＮＲ^２ＣＯＲ^２Ｒ^９，ＮＲ^２ＣＳＮＲ^２Ｒ^９，ＮＲ^２ＳＯ_２Ｒ^１０，ＮＲ^２ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２ＣＳＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２Ｒ^９，ＳＯ_２Ｒ^１０，ＳＯＲ^１０，−Ｏ−（Ｃ_１−６アルキル−Ｏ）_１〜２−Ｃ_１〜６アルキル、ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２−ＣＯ−Ｃ_１〜６アルキル−Ａｒ，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−Ｃ−Ｒ^２，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２（ＣＯ−Ｏ−Ｒ^２），−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２，−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数２ないし６のアルケニル、炭素数２ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各自の場合、未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、未置換またはＨＣＯ−，Ｃ_１〜６アルコキシ、ＮＲ^６Ｒ^７，ＣＯ−ＮＲ^６Ｒ^７，Ｃ_２〜６アルコキシカルボニル、または−ＣＯ−Ｒ^１０で置換された炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数１ないし４のアルキルチオ、炭素数１ないし４のフッ化アルコキシ、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルコキシ、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルコキシ、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、炭素数２ないし６を有するアルコキシカルボニル、Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡｒ，ＯＨｅｔ，カルボ−Ｏ，Ａｒ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−ＣＯ−Ｈｅｔ，Ｈｅｔ−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２、またはＡｒ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｈｅｔ−Ｏ−であり；または
Ｒ^１は以下の式の一つであり、

または二つのＲ^１は合体して少なくとも窒素１原子を含んでいる５員縮合環構造を形成することができ；
Ｒ^２は、Ｈ，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、フッ化Ｃ_１〜４アルキル−ＣＯ−，Ｃ_３〜７シクロアルキル−ＣＯ−，Ｃ_１〜４アルキル−ＮＨ−ＣＯ−，Ｃ_３〜７シクロアルキル−ＮＨ−ＣＯ−，Ｈｅｔ，Ａｒ−Ｃ_１〜４アルキル、Ａｒ−Ｃ_１〜４アルキル−ＣＯ−，Ａｒ−Ｃ_１〜４アルキル−ＳＯ_２−，Ｃ_１〜４アルキル−Ｏ−Ｃ_１〜４アルキル−，Ａｒ−Ｃ_１〜４アルキル−ＮＨ−ＣＯ−，またはＨｅｔ−ＮＨ−ＣＯ−；
Ｒ^３は、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，ＯＨ，ＣＮ，ニトロ，ＮＨ_２，ＣＯＨ，ＮＲ^６Ｒ^７，カルボキシ、ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２ＣＯＲ^８，ＮＲ^２ＣＯＯＲ^８，ＮＲ^２ＣＳＲ^８，ＮＲ^２ＣＯＲ^２Ｒ^９，ＮＲ^２ＣＳＮＲ^２Ｒ^９，ＮＲ^２ＳＯ_２Ｒ^１０，ＮＲ^２ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２ＣＳＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２Ｒ^９，ＳＯ_２Ｒ^１０，ＳＯＲ^１０，−Ｏ−（Ｃ_１−６アルキル−Ｏ）_１〜２−Ｃ_１〜６アルキル、ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２−ＣＯ−Ｃ_１〜６アルキル−Ａｒ，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−Ｃ−Ｒ^２，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２（ＣＯ−Ｏ−Ｒ^２），−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２，−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数２ないし６のアルケニル、炭素数２ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各自の場合、未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、未置換またはＨＣＯ−，Ｃ_１〜６アルコキシ、ＮＲ^６Ｒ^７，ＣＯ−ＮＲ^６Ｒ^７，Ｃ_２〜６アルコキシカルボニル、または−ＣＯ−Ｒ^１０で置換された炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数１ないし４のアルキルチオ、炭素数１ないし４のフッ化アルコキシ、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルコキシ、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルコキシ、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、炭素数２ないし６を有するアルコキシカルボニル、Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡｒ，ＯＨｅｔ，カルボ−Ｏ，Ａｒ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−ＣＯ−Ｈｅｔ，Ｈｅｔ−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２、またはＡｒ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｈｅｔ−Ｏ−であり；または
Ｒ^３は以下の式の一つであり、

または二つのＲ^３は合体して少なくとも窒素１原子を含んでいる５員縮合環構造を形成することができ；
Ｒ^４は、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，ＯＨ，ＣＮ，ニトロ，ＮＨ_２，ＣＯＨ，ＮＲ^６Ｒ^７，カルボキシ、ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２ＣＯＲ^８，ＮＲ^２ＣＯＯＲ^８，ＮＲ^２ＣＳＲ^８，ＮＲ^２ＣＯＲ^２Ｒ^９，ＮＲ^２ＣＳＮＲ^２Ｒ^９，ＮＲ^２ＳＯ_２Ｒ^１０，ＮＲ^２ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２ＣＳＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２Ｒ^９，ＳＯ_２Ｒ^１０，ＳＯＲ^１０，−Ｏ−（Ｃ_１−６アルキル−Ｏ）_１〜２−Ｃ_１〜６アルキル、ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２−ＣＯ−Ｃ_１〜６アルキル−Ａｒ，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−Ｃ−Ｒ^２，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２（ＣＯ−Ｏ−Ｒ^２），−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２，−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数２ないし６のアルケニル、炭素数２ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各自の場合、未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、未置換またはＨＣＯ−，Ｃ_１〜６アルコキシ、ＮＲ^６Ｒ^７，ＣＯ−ＮＲ^６Ｒ^７，Ｃ_２〜６アルコキシカルボニル、または−ＣＯ−Ｒ^１０で置換された炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数１ないし４のアルキルチオ、炭素数１ないし４のフッ化アルコキシ、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルコキシ、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルコキシ、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、炭素数２ないし６を有するアルコキシカルボニル、Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡｒ，ＯＨｅｔ，カルボ−Ｏ，Ａｒ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−ＣＯ−Ｈｅｔ，Ｈｅｔ−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２、またはＡｒ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｈｅｔ−Ｏ−であり；または
Ｒ^４は以下の式の一つであり、

または二つのＲ^４は合体して少なくとも窒素１原子を含んでいる５員縮合環構造を形成することができ；
Ｒ^５は、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，ＯＨ，ＣＮ，ニトロ，ＮＨ_２，ＣＯＨ，ＮＲ^６Ｒ^７，カルボキシ、ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２ＣＯＲ^８，ＮＲ^２ＣＯＯＲ^８，ＮＲ^２ＣＳＲ^８，ＮＲ^２ＣＯＲ^２Ｒ^９，ＮＲ^２ＣＳＮＲ^２Ｒ^９，ＮＲ^２ＳＯ_２Ｒ^１０，ＮＲ^２ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２ＣＳＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２Ｒ^９，ＳＯ_２Ｒ^１０，ＳＯＲ^１０，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数２ないし６のアルケニル、炭素数２ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各自の場合、未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数１ないし４のアルキルチオ、炭素数１ないし４のフッ化アルコキシ、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルコキシ、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルコキシ、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、炭素数２ないし６を有するアルコキシカルボニル、Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡｒ，ＯＨｅｔであり；
Ｒ^６およびＲ^７は、各自独立に、Ｈ，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数２ないし８のアルコキシアルキル、炭素数３ないし７のシクロアルキル、または炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキルであるか、またはＲ^６およびＲ^７は合体してＮ原子と共に環を形成する４ないし６個の炭素原子を含むアルキレン基であり；
Ｒ^８は、Ｈ，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数３ないし６のアルケニル、炭素数３ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各場合において未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され，炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキル基が独立に炭素原子１ないし４を有するジアルキルアミノ、Ａｒ、またはＨｅｔであり；
Ｒ^９は、炭素数１ないし４のアルキル、Ａｒ，アルキル部分が炭素数１ないし４を有するＡｒ−アルキル、またはＨｅｔであり；
Ｒ^１０は、炭素数１ないし４ノアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数３ないし６のアルケニル、炭素数３ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニルは各場合未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され，炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数２なしい４のヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキル基が炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、ＮＲ_６Ｒ_７，ＮＲ_２Ｒ_８，Ａｒ，またはＨｅｔであり；
Ａｒは、未置換か、または炭素数１ないし８のアルキル、炭素数１ないし８のアルコキシ、ハロゲン、各アルキル部分が炭素数１ないし８のジアルキルアミノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、炭素数１ないし８のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし８のハロゲン化アルコキシ、炭素数１ないし８のヒドロキシアルキル、炭素数２ないし８のヒドロキシアルコキシ、炭素数３ないし８のアルケニルオキシ、炭素数１ないし８のアルキルチオ、炭素数１ないし８のアルキルスルフィニル、炭素数１ないし８のアルキルスルホニル、炭素数１ないし８のモノアルキルアミノ、シクロアルキル基が炭素数３ないし７を有し、そして任意に置換されたシクロアルキルアミノ、アリール部分が炭素数６ないし１０を有し、そして任意に置換されたアリールオキシ、アリール部分が炭素数６ないし１０を有し、そして任意に置換されたアリールチオ、シクロアルキル基が炭素数３ないし７を有しそして任意に置換されたシクロアルキルオキシ、スルホ、スルホニルアミノ、アシルアミド、アシルオキシ、またはそれらの組合せで１回以上置換されたアリール基であり；
Ｈｅｔは、少なくとも１個の環原子がＮ，ＯまたはＳである５ないし１０の環原子を有する完全飽和、部分飽和または完全不飽和の未置換か、またはハロゲン、任意に置換された炭素数６ないし１０のアリール、炭素数１ないし８のアルキル、炭素数１ないし８のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数１ないし８のハロゲン化アルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数２ないし８のアルコキシアルキル、各アルキル基が炭素数１ないし８を有するアルキル（ハロゲン化アルキル）アミノ、各アルキル基が炭素数１ないし８を有するジ（ハロゲン化アルキル）アミノ、炭素数１ないし８を有するハロゲン化アルキル、ニトロ、オキソ、ＯＨ，炭素数３ないし８を有するアルコキシカルボニルアルキル、アミノ、炭素数１ないし８のモノアルキルアミノ、各アルキル基が炭素数１ないし８を有するジアルキルアミノ、ＳＯ_２Ｒ”，−ＣＸＲ”，ピペリジニルエチル、またはそれらの組合せにより１回以上置換された複素環基であり；
カルボは、未置換か、またはハロゲン、炭素数１ないし８のアルキル、炭素数１ないし８のアルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、オキソまたはそれらの組合せで１回以上置換された複素環基であり；そして
Ｒ^１１は、炭素原子１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のハロゲン化アルキル、炭素数３ないし６のアルケニル、炭素数３ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、ハロゲン化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は各場合未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔで置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキル基が独立に炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、またはＡｒであり；
前記化合物は多形の形であることもでき；
前記化合物がキラリティーを示すならば、それはエナンチオマーの混合物またはジアステレオマーの混合物の形であることができ、または単一のエナンチオマーまたは単一のジアステレオマーの形であることができ；
前記化合物は少なくとも１つのＨｅｔ基を有し、該Ｈｅｔ基は少なくとも１個の環原子がＮ，ＯまたはＳである５ないし１０環原子の完全飽和、部分飽和または完全不飽和置換複素環基であって、該置換基の少なくとも１つは炭素数１〜８のハロゲン化アルコキシ、炭素数３〜７のシクロアルコキシ、炭素数４〜８のシクロアルキルアルコキシ、炭素数２〜８のハロゲン化アルキル、炭素数２〜８のアルコキシアルキル、各アルキルの炭素数が１〜８であるアルキル（ハロゲン化アルキル）アミノ、各アルキルの炭素数が１〜８のジ（ハロゲン化アルキル）アミノ、または炭素数１〜８の（ハロゲン化アルキル）アミノである。 A compound of formula I, II, III or IV, a pharmaceutically acceptable salt, solvate or N-oxide thereof, or a solvate of a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a pharmacology thereof Acceptable salts or solvates:

Where
A is

Is;
X is O or S;
X ¹ to X ⁴ are each independently N, CH, CR ¹ or C-, where C- is the remainder of the structure of the formula A of the group A (I), (II), (III) or (IV) Represents the connection point to
X ⁵ to X ⁸ are each independently N, CH, CR ³ or C-, where C- is the remainder of the structure of the formula A of the group A (I), (II), (III) or (IV) Represents the connection point to
X ⁹ to X ¹² are each independently N, CH, CR ⁴ or C-, where C- is the remainder of the structure of the formula A of the group A (I), (II), (III) or (IV) Represents the connection point to
X ¹³ to X ¹⁶ are each independently N, CH, CR or C-, where C- is to the rest of the structure of the formula (I), (II), (III) or (IV) of the group A Represents the connection point of
R ¹ is H, alkyl of 1 to 4 carbon atoms, a halogenated alkyl having 1 to 4 carbon atoms, cycloalkyl of from 7 3 -C, or C 4 -C be 7 cycloalkylalkyl;
R is H, F, Cl, Br, I, OH, CN, COH, NR ⁶ R ⁷ , carboxy, CONR ⁶ R ⁷ , NR ² COR ⁸ , NR ² COOR ⁸ , NR ² CSR ⁸ , NR ² COR ² ^{^{^{R 9, NR 2 CSNR 2 R}}} 9, NR 2 SO 2 R 10, NR 2 CONR 6 R 7, NR 2 CSNR 6 R 7, NR 2 R 9, SO 2 R 10, SOR 10, -O- (C 1 _-6 alkyl _-O) 1 to 2 _{-C 1 to 6} ^alkyl, NR _{2 -C 1 to 6} alkyl ^{^{^{_{-NR 6 R 7, NR 2 -C}}}} 1~6 alkyl ^{^{^{-CONR 6 R 7, NR 2 -CO}}} -C ₆ alkyl ^-Ar, NR _{2 -C 1-6} alkyl ^{^{-CO-C-R 2, NR}} 2 -C 1~6 alkyl ^{^{-NR 2 (CO-O-R}} 2), - C 1~6 alkyl - NR _{^2, -O-C} 1~6 alkyl —NR ⁶ R ⁷ , alkyl having 1 to 4 carbon atoms, alkyl fluoride having 1 to 4 carbon atoms, alkenyl having 2 to 6 carbon atoms, alkynyl having 2 to 6 carbon atoms, wherein alkyl, fluorinated alkyl , Alkenyl or alkynyl groups are in each case unsubstituted or substituted by Ar or Het and are cycloalkyl of 3 to 7 carbons, unsubstituted or HCO-, C _1-6 alkoxy, NR ⁶ R ⁷ , CO -NR ⁶ R ⁷ , C _2-6 alkoxycarbonyl, or C 5 -C 8 cycloalkenyl, C 4 -C ⁷ cycloalkylalkyl, C ₆ -C 9 cycloalkenyl substituted with —CO—R ¹⁰ Alkyl, alkoxy having 1 to 4 carbon atoms, cycloalkoxy having 3 to 7 carbon atoms, cycloalkyl having 4 to 7 carbon atoms Alkoxy, C1-C4 alkylthio, C1-C4 fluorinated alkoxy, C1-C4 hydroxyalkyl, C1-C4 fluorinated hydroxyalkyl, C2-C4 hydroxyalkoxy, carbon Hydroxyalkoxy fluoride having 2 to 4 carbon atoms, monoalkylamino having 1 to 4 carbon atoms, dialkylamino each alkyl having 1 to 4 carbon atoms, alkoxycarbonyl having 2 to 6 carbon atoms, Ar, Het, OAr, OHet , Carbo-O, Ar-C _1-6 alkyl-O-, Het-C _1-6 alkyl-O-, Het-CO-Het, Het-C _1-6 alkyl-NR ² , or Ar-C _{1- 6} alkyl -Het-O-a and;
Where R is not NH ₂ ; or R is one of the following formulas:

n is 2 to 4 and m is 3 to 5; or the two Rs can be combined to form a 5-membered fused ring structure containing at least one nitrogen atom;
R ¹ is H, F, Cl, Br, I, OH, CN, nitro, NH ₂ , COH, NR ⁶ R ⁷ , carboxy, CONR ⁶ R ⁷ , NR ² COR ⁸ , NR ² COOR ⁸ , NR ² CSR ⁸ , NR ² COR ² R ⁹ , NR ² CSNR ² R ⁹ , NR ² SO ₂ R ¹⁰ , NR ² CONR ⁶ R ⁷ , NR ² CSNR ⁶ R ⁷ , NR ² R ⁹ , SO ₂ R ¹⁰ , SOR ¹⁰ , -O- _{(C 1-6} alkyl _-O) 1 to 2 _{-C 1 to 6} ^alkyl, NR _{2 -C 1 to 6} alkyl ^{^{^{_{-NR 6 R 7, NR 2 -C}}}} 1~6 alkyl -CONR ⁶ R ^7, NR ² _-CO-C 1~6 alkyl ^_-Ar, NR _{2 -C} ^1~6 alkyl ^{^{-CO-C-R 2, NR}} 2 -C 1~6 alkyl ^{^{-NR 2 (CO-O-R}} 2), - C _{1 to 6} alkyl ^-NR 2, - -C _{1 to 6} alkyl ^-NR 6 ^{R 7,} alkyl having 1 to 4 carbon atoms, fluorinated alkyl having 1 to 4 carbon atoms, alkenyl having 2 to 6 carbon atoms, an alkynyl of from 2 to 6 carbon atoms, wherein An alkyl, fluorinated alkyl, alkenyl or alkynyl group in each case is unsubstituted or substituted by Ar or Het and is a cycloalkyl of 3 to 7 carbon atoms, unsubstituted or HCO-, C _1-6 alkoxy, NR ⁶ R ⁷ , CO—NR ⁶ R ⁷ , C _2-6 alkoxycarbonyl, or C 5-6 cycloalkenyl substituted with —CO—R ¹⁰ , C _4-7 cycloalkylalkyl, carbon number 6 to 9 cycloalkenylalkyl, 1 to 4 carbon alkoxy, 3 to 7 cycloalkoxy, 4 carbon 7 cycloalkylalkoxy, 1 to 4 carbon alkylthio, 1 to 4 carbon fluoride alkoxy, 1 to 4 hydroxyalkyl, 1 to 4 carbon hydroxyfluoride, 2 to 4 carbon Hydroxyalkoxy, fluorinated hydroxyalkoxy having 2 to 4 carbons, monoalkylamino having 1 to 4 carbons, dialkylamino in which each alkyl has 1 to 4 carbons, alkoxycarbonyl having 2 to 6 carbons, Ar, Het, OAr, OHet, carboxymethyl _-O, -O- _Ar-C 1~6 alkyl, _{Het-C 1 to 6} alkyl -O-, Het-CO-Het, Het-C 1~6 alkyl -NR ² or, Ar—C _1-6 alkyl-Het-O—; or R ¹ is ^one of the following formulae:

Or two R ^{1 's} can combine to form a 5-membered fused ring structure containing at least one nitrogen atom;
R ² is H, alkyl having 1 to 4 carbon atoms, alkyl fluoride having 1 to 4 carbon atoms, cycloalkyl having 3 to 7 carbon atoms, cycloalkyl alkyl having 4 to 7 carbon atoms, or C _1-4 alkyl fluoride. —CO—, C _3-7 cycloalkyl-CO—, C _1-4 alkyl-NH—CO—, C _3-7 cycloalkyl-NH—CO—, Het, Ar—C _1-4 alkyl, Ar—C _1-4 alkyl-CO—, Ar—C _1-4 alkyl-SO ₂ —, C _1-4 alkyl-O—C _1-4 alkyl-, Ar—C _1-4 alkyl-NH—CO—, or Het -NH-CO-;
R ³ is H, F, Cl, Br, I, OH, CN, nitro, NH ₂ , COH, NR ⁶ R ⁷ , carboxy, CONR ⁶ R ⁷ , NR ² COR ⁸ , NR ² COOR ⁸ , NR ² CSR. ⁸ , NR ² COR ² R ⁹ , NR ² CSNR ² R ⁹ , NR ² SO ₂ R ¹⁰ , NR ² CONR ⁶ R ⁷ , NR ² CSNR ⁶ R ⁷ , NR ² R ⁹ , SO ₂ R ¹⁰ , SOR ¹⁰ , -O- _{(C 1-6} alkyl _-O) 1 to 2 _{-C 1 to 6} ^alkyl, NR _{2 -C 1 to 6} alkyl ^{^{^{_{-NR 6 R 7, NR 2 -C}}}} 1~6 alkyl -CONR ⁶ R ^7, NR ² _-CO-C 1~6 alkyl ^_-Ar, NR _{2 -C} ^1~6 alkyl ^{^{-CO-C-R 2, NR}} 2 -C 1~6 alkyl ^{^{-NR 2 (CO-O-R}} 2), - C _{1 to 6} alkyl ^-NR 2, - -C _{1 to 6} alkyl ^-NR 6 ^{R 7,} alkyl having 1 to 4 carbon atoms, fluorinated alkyl having 1 to 4 carbon atoms, alkenyl having 2 to 6 carbon atoms, an alkynyl of from 2 to 6 carbon atoms, wherein An alkyl, fluorinated alkyl, alkenyl or alkynyl group in each case is unsubstituted or substituted by Ar or Het and is a cycloalkyl of 3 to 7 carbon atoms, unsubstituted or HCO-, C _1-6 alkoxy, NR ⁶ R ⁷ , CO—NR ⁶ R ⁷ , C _2-6 alkoxycarbonyl, or C 5-6 cycloalkenyl substituted with —CO—R ¹⁰ , C _4-7 cycloalkylalkyl, carbon number 6 to 9 cycloalkenylalkyl, 1 to 4 carbon alkoxy, 3 to 7 cycloalkoxy, 4 carbon 7 cycloalkylalkoxy, 1 to 4 carbon alkylthio, 1 to 4 carbon fluoride alkoxy, 1 to 4 hydroxyalkyl, 1 to 4 carbon hydroxyfluoride, 2 to 4 carbon Hydroxyalkoxy, fluorinated hydroxyalkoxy having 2 to 4 carbons, monoalkylamino having 1 to 4 carbons, dialkylamino in which each alkyl has 1 to 4 carbons, alkoxycarbonyl having 2 to 6 carbons, Ar, Het, OAr, OHet, carboxymethyl _-O, -O- _Ar-C 1~6 alkyl, _{Het-C 1 to 6} alkyl -O-, Het-CO-Het, Het-C 1~6 alkyl -NR ² or, Ar—C _1-6 alkyl-Het—O—; or R ³ is one of the following formulae:

Or two R ³ can combine to form a 5-membered fused ring structure containing at least one nitrogen atom;
R ⁴ is H, F, Cl, Br, I, OH, CN, nitro, NH ₂ , COH, NR ⁶ R ⁷ , carboxy, CONR ⁶ R ⁷ , NR ² COR ⁸ , NR ² COOR ⁸ , NR ² CSR. ⁸ , NR ² COR ² R ⁹ , NR ² CSNR ² R ⁹ , NR ² SO ₂ R ¹⁰ , NR ² CONR ⁶ R ⁷ , NR ² CSNR ⁶ R ⁷ , NR ² R ⁹ , SO ₂ R ¹⁰ , SOR ¹⁰ , -O- _{(C 1-6} alkyl _-O) 1 to 2 _{-C 1 to 6} ^alkyl, NR _{2 -C 1 to 6} alkyl ^{^{^{_{-NR 6 R 7, NR 2 -C}}}} 1~6 alkyl -CONR ⁶ R ^7, NR ² _-CO-C 1~6 alkyl ^_-Ar, NR _{2 -C} ^1~6 alkyl ^{^{-CO-C-R 2, NR}} 2 -C 1~6 alkyl ^{^{-NR 2 (CO-O-R}} 2), - C _{1 to 6} alkyl ^-NR 2, - -C _{1 to 6} alkyl ^-NR 6 ^{R 7,} alkyl having 1 to 4 carbon atoms, fluorinated alkyl having 1 to 4 carbon atoms, alkenyl having 2 to 6 carbon atoms, an alkynyl of from 2 to 6 carbon atoms, wherein An alkyl, fluorinated alkyl, alkenyl or alkynyl group in each case is unsubstituted or substituted by Ar or Het and is a cycloalkyl of 3 to 7 carbon atoms, unsubstituted or HCO-, C _1-6 alkoxy, NR ⁶ R ⁷ , CO—NR ⁶ R ⁷ , C _2-6 alkoxycarbonyl, or C 5-6 cycloalkenyl substituted with —CO—R ¹⁰ , C _4-7 cycloalkylalkyl, carbon number 6 to 9 cycloalkenylalkyl, 1 to 4 carbon alkoxy, 3 to 7 cycloalkoxy, 4 carbon 7 cycloalkylalkoxy, 1 to 4 carbon alkylthio, 1 to 4 carbon fluoride alkoxy, 1 to 4 hydroxyalkyl, 1 to 4 carbon hydroxyfluoride, 2 to 4 carbon Hydroxyalkoxy, fluorinated hydroxyalkoxy having 2 to 4 carbons, monoalkylamino having 1 to 4 carbons, dialkylamino in which each alkyl has 1 to 4 carbons, alkoxycarbonyl having 2 to 6 carbons, Ar, Het, OAr, OHet, carboxymethyl _-O, -O- _Ar-C 1~6 alkyl, _{Het-C 1 to 6} alkyl -O-, Het-CO-Het, Het-C 1~6 alkyl -NR ² or, Ar—C _1-6 alkyl-Het—O—; or R ⁴ is one of the following formulae:

Or two R ⁴ can combine to form a 5-membered fused ring structure containing at least one nitrogen atom;
R ⁵ is H, F, Cl, Br, I, OH, CN, nitro, NH ₂ , COH, NR ⁶ R ⁷ , carboxy, CONR ⁶ R ⁷ , NR ² COR ⁸ , NR ² COOR ⁸ , NR ² CSR. ⁸ , NR ² COR ² R ⁹ , NR ² CSNR ² R ⁹ , NR ² SO ₂ R ¹⁰ , NR ² CONR ⁶ R ⁷ , NR ² CSNR ⁶ R ⁷ , NR ² R ⁹ , SO ₂ R ¹⁰ , SOR ¹⁰ , Alkyl having 1 to 4 carbons, fluorinated alkyl having 1 to 4 carbons, alkenyl having 2 to 6 carbons, alkynyl having 2 to 6 carbons, wherein the alkyl, fluorinated alkyl, alkenyl or alkynyl group is In each case unsubstituted or substituted by Ar or Het, cycloalkyl having 3 to 7 carbon atoms, cycloalkenyl having 5 to 8 carbon atoms Cycloalkyl having 4 to 7 carbon atoms, cycloalkenyl alkyl having 6 to 9 carbon atoms, alkoxy having 1 to 4 carbon atoms, cycloalkoxy having 3 to 7 carbon atoms, cycloalkylalkoxy having 4 to 7 carbon atoms, carbon number 1 to 4 alkylthio, 1 to 4 carbon fluoride alkoxy, 1 to 4 hydroxyalkyl, 1 to 4 carbon hydroxyfluoride, 2 to 4 hydroxyalkoxy, 2 to 4 carbon atoms Fluorinated hydroxyalkoxy, monoalkylamino having 1 to 4 carbon atoms, dialkylamino in which each alkyl has 1 to 4 carbon atoms, alkoxycarbonyl having 2 to 6 carbon atoms, Ar, Het, OAr, OHet;
R ⁶ and R ⁷ are each independently H, alkyl having 1 to 4 carbons, alkoxyalkyl having 2 to 8 carbons, cycloalkyl having 3 to 7 carbons, or cycloalkylalkyl having 4 to 7 carbons. Or R ⁶ and R ⁷ are an alkylene group containing 4 to 6 carbon atoms that combine to form a ring with the N atom;
R ⁸ is, H, alkyl having 1 to 4 carbon atoms, fluorinated alkyl having 1 to 4 carbon atoms, alkenyl of 6 C 3 -C, a alkynyl 6 C 3 -C, wherein the alkyl, fluorinated alkyl An alkenyl or alkynyl group is in each case unsubstituted or substituted by Ar or Het, cycloalkyl having 3 to 7 carbons, cycloalkenyl having 5 to 8 carbons, cycloalkylalkyl having 4 to 7 carbons, C6-C9 cycloalkenylalkyl, C1-C4 hydroxyalkyl, C1-C4 fluorinated alkyl, C1-C4 monoalkylamino, each alkyl group is independently C 1-4 Dialkylamino, Ar, or Het having
R ⁹ is alkyl having 1 to 4 carbons, Ar, Ar-alkyl having an alkyl moiety having 1 to 4 carbons, or Het;
R ¹⁰ is an alkyl having 1 to 4 carbon atoms, a fluorinated alkyl having 1 to 4 carbon atoms, an alkenyl having 3 to 6 carbon atoms, an alkynyl having 3 to 6 carbon atoms, wherein alkyl, fluorinated alkyl, alkenyl or Alkynyl is in each case unsubstituted or substituted by Ar or Het and is cycloalkyl having 3 to 7 carbon atoms, cycloalkenyl having 5 to 8 carbon atoms, cycloalkylalkyl having 4 to 7 carbon atoms, 6 to 9 carbon atoms Cycloalkenylalkyl, hydroxyalkyl having 2 to 4 carbon atoms, hydroxyalkyl fluoride having 2 to 4 carbon atoms, monoalkylamino having 1 to 4 carbon atoms, dialkylamino in which each alkyl group has 1 to 4 carbon atoms, NR ₆ R ₇ , NR ₂ R ₈ , Ar, or Het;
Ar is unsubstituted or alkyl having 1 to 8 carbon atoms, alkoxy having 1 to 8 carbon atoms, halogen, dialkylamino having 1 to 8 carbon atoms in each alkyl moiety, amino, cyano, hydroxy, nitro, carbon number 1 An alkyl halide having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy halide having 1 to 8 carbon atoms, a hydroxyalkyl having 1 to 8 carbon atoms, a hydroxyalkoxy having 2 to 8 carbon atoms, an alkenyloxy having 3 to 8 carbon atoms, and an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms. An alkylthio, an alkylsulfinyl having 1 to 8 carbons, an alkylsulfonyl having 1 to 8 carbons, a monoalkylamino having 1 to 8 carbons, a cycloalkyl group having 3 to 7 carbons and an optionally substituted cyclo The alkylamino, aryl moiety has 6 to 10 carbon atoms and is optionally substituted Aryloxy, aryl moiety having 6 to 10 carbon atoms and optionally substituted arylthio, cycloalkyl group having 3 to 7 carbon atoms and optionally substituted cycloalkyloxy, sulfo, sulfonylamino, An aryl group substituted one or more times with acylamido, acyloxy, or a combination thereof;
Het is a fully saturated, partially saturated or fully unsaturated unsubstituted or halogenated, optionally substituted 6 carbon atoms having 5 to 10 ring atoms in which at least one ring atom is N, O or S Aryl having 1 to 10 carbons, alkyl having 1 to 8 carbons, alkoxy having 1 to 8 carbons, cycloalkyl having 3 to 7 carbons, cycloalkylalkyl having 4 to 7 carbons, alkoxy halide having 1 to 8 carbons, C3-C7 cycloalkoxy, C4-C7 cycloalkylalkyl, C2-C8 alkoxyalkyl, alkyl (halogenated alkyl) amino in which each alkyl group has 1 to 8 carbons, each alkyl group Di (halogenated alkyl) amino having 1 to 8 carbon atoms, halogenated alkyl having 1 to 8 carbon atoms , Nitro, oxo, OH, alkoxycarbonylalkyl having 8 C 3 -C, amino, monoalkylamino having 1 to 8 carbon atoms, dialkylamino in which each alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, SO 2 R _", - A heterocyclic group substituted one or more times by CXR ″, piperidinylethyl, or a combination thereof;
Carbo is a heterocyclic group which is unsubstituted or substituted one or more times by halogen, alkyl having 1 to 8 carbons, alkoxy having 1 to 8 carbons, hydroxy, nitro, cyano, oxo or combinations thereof; R ¹¹ is alkyl having 1 to 4 carbon atoms, alkyl halide having 1 to 4 carbon atoms, alkenyl having 3 to 6 carbon atoms, alkynyl having 3 to 6 carbon atoms, wherein alkyl, halogenated alkyl, The alkenyl or alkynyl group is in each case unsubstituted or substituted with Ar or Het and is cycloalkyl having 3 to 7 carbon atoms, cycloalkenyl having 5 to 8 carbon atoms, cycloalkylalkyl having 4 to 7 carbon atoms, carbon number 6 C9 to C9 cycloalkenylalkyl, C2 to C4 hydroxyalkyl, C2 to C4 Tsu hydroxyalkyl, monoalkylamino having 1 to 4 carbon atoms, dialkylamino or Ar, with a 4 to each alkyl group has 1 -C independently;
The compound can also be in polymorphic form;
If the compound exhibits chirality, it can be in the form of a mixture of enantiomers or a mixture of diastereomers, or can be in the form of a single enantiomer or a single diastereomer;
The compound has at least one Het group, which is a fully saturated, partially saturated or fully unsaturated heterocyclic group of 5 to 10 ring atoms in which at least one ring atom is N, O or S. And at least one of the substituents is a halogenated alkoxy having 1 to 8 carbon atoms, a cycloalkoxy having 3 to 7 carbon atoms, a cycloalkylalkoxy having 4 to 8 carbon atoms, an alkyl halide having 2 to 8 carbon atoms, Alkoxyalkyl having 2 to 8 carbon atoms, alkyl (halogenated alkyl) amino having 1 to 8 carbon atoms, di (halogenated alkyl) amino having 1 to 8 carbon atoms, or 1 carbon atom ~ 8 (halogenated alkyl) amino.

前記化合物は少なくとも１つのＨｅｔ基を有し、該Ｈｅｔ基は少なくとも１個の環原子がＮ，ＯまたはＳである５ないし１０環原子の完全飽和、部分飽和または完全不飽和置換複素環基であって、該置換基の少なくとも１つは炭素数１〜８のハロゲン化アルコキシ、炭素数３〜７のシクロアルコキシ、炭素数４〜８のシクロアルキルアルコキシ、炭素数２〜８のハロゲン化アルキル、炭素数２〜８のアルコキシアルキル、各アルキルの炭素数が１〜８であるアルキル（ハロゲン化アルキル）アミノ、各アルキルの炭素数が１〜８のジ（ハロゲン化アルキル）アミノ、または炭素数１〜８の（ハロゲン化アルキル）アミノである請求項１５の化合物。 The compound has at least one Het group, which is a fully saturated, partially saturated or fully unsaturated heterocyclic group of 5 to 10 ring atoms in which at least one ring atom is N, O or S. And at least one of the substituents is a halogenated alkoxy having 1 to 8 carbon atoms, a cycloalkoxy having 3 to 7 carbon atoms, a cycloalkylalkoxy having 4 to 8 carbon atoms, an alkyl halide having 2 to 8 carbon atoms, Alkoxyalkyl having 2 to 8 carbon atoms, alkyl (halogenated alkyl) amino having 1 to 8 carbon atoms, di (halogenated alkyl) amino having 1 to 8 carbon atoms, or 1 carbon atom 16. The compound of claim 15, which is -8 (alkyl halide) amino.

Ｒ^２は、Ｈ、炭素数１〜４のアルキル、炭素数１〜４のフッ化アルキル、炭素数３〜７のシクロアルキル、炭素数４〜７のシクロアルキルアルキル、フッ化Ｃ_１−４アルキル−ＣＯ−，Ｃ_１−４アルキル−ＮＨ−ＣＯ−，Ｃ_３−７シクロアルキル−ＮＨ−ＣＯ−，Ｈｅｔ，Ａｒ−Ｃ_１−４アルキル−，Ａｒ−Ｃ_１−４アルキル−ＣＯ−，Ａｒ−Ｃ_１−４アルキル−ＳＯ_２−，Ｃ_１−４アルキル−Ｏ−Ｃ_１−４アルキル−，またはＡｒ−Ｃ_１−４アルキル−ＮＨ−ＣＯ−である請求項１５または１６の化合物。 R ² is H, alkyl having 1 to 4 carbon atoms, alkyl fluoride having 1 to 4 carbon atoms, cycloalkyl having 3 to 7 carbon atoms, cycloalkyl alkyl having 4 to 7 carbon atoms, or C _1-4 alkyl fluoride. _{-CO-, C 1-4} alkyl _{-NH-CO-, C 3-7} cycloalkyl _{-NH-CO-, Het, Ar-} C 1-4 alkyl -, _{Ar-C 1-4} alkyl -CO-, Ar -C _1-4 alkyl _-SO 2 _{-, C 1-4} alkyl _{-O-C 1-4} alkyl -, or _{Ar-C 1-4} alkyl -NH-CO- in which claim 15 or 16 compounds.

式Ｉ，ＩＩ，ＩＩＩまたはＩＶの化合物、それらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物またはＮ−オキシド、またはその薬学的に許容し得る塩の溶媒和物、またはそのＮ−オキシドの薬学的に許容し得る塩または溶媒和物：

式中、
Ａは、

であり；
ＸはＯまたはＳであり；
Ｘ^１ないしＸ^４は、各自独立にＮ，ＣＨ，ＣＲ^１またはＣ−であり、ここでＣ−は基Ａの式（Ｉ），（ＩＩ），（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の構造の残りへの接続点を表し；
Ｘ^５ないしＸ^８は、各自独立にＮ，ＣＨ，ＣＲ^３またはＣ−であり、ここでＣ−は基Ａの式（Ｉ），（ＩＩ），（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の構造の残りへの接続点を表し；
Ｘ^９ないしＸ^１２は、各自独立にＮ，ＣＨ，ＣＲ^４またはＣ−であり、ここでＣ−は基Ａの式（Ｉ），（ＩＩ），（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の構造の残りへの接続点を表し；
Ｘ^１３ないしＸ^１６は、各自独立にＮ，ＣＨ，ＣＲまたはＣ−であり、ここでＣ−は基Ａの式（Ｉ），（ＩＩ），（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の構造の残りへの接続点を表し；
Ｒ^１はＨ，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のハロゲン化アルキル、炭素数３ないし７のシクロアルキル、または炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキルであり；
Ｒは、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，ＯＨ，ＣＮ，ＣＯＨ，ＮＲ^６Ｒ^７，カルボキシ、ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２ＣＯＲ^８，ＮＲ^２ＣＯＯＲ^８，ＮＲ^２ＣＳＲ^８，ＮＲ^２ＣＯＲ^２Ｒ^９，ＮＲ^２ＣＳＮＲ^２Ｒ^９，ＮＲ^２ＳＯ_２Ｒ^１０，ＮＲ^２ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２ＣＳＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２Ｒ^９，ＳＯ_２Ｒ^１０，ＳＯＲ^１０，−Ｏ−（Ｃ_１−６アルキル−Ｏ）_１〜２−Ｃ_１〜６アルキル、ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２−ＣＯ−Ｃ_１〜６アルキル−Ａｒ，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−Ｃ−Ｒ^２，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２（ＣＯ−Ｏ−Ｒ^２），−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２，−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数２ないし６のアルケニル、炭素数２ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各自の場合、未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、未置換またはＨＣＯ−，Ｃ_１〜６アルコキシ、ＮＲ^６Ｒ^７，ＣＯ−ＮＲ^６Ｒ^７，Ｃ_２〜６アルコキシカルボニル、または−ＣＯ−Ｒ^１０で置換された炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数１ないし４のアルキルチオ、炭素数１ないし４のフッ化アルコキシ、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルコキシ、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルコキシ、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、炭素数２ないし６を有するアルコキシカルボニル、Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡｒ，ＯＨｅｔ，カルボ−Ｏ，Ａｒ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−ＣＯ−Ｈｅｔ，Ｈｅｔ−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２、またはＡｒ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｈｅｔ−Ｏ−であり；
ただしＲはＮＨ_２ではなく；または
Ｒは以下の式の一つであり、

ｎは２ないし４であり、ｍは３ないし５であり；または二つのＲは合体して少なくとも窒素１原子を含んでいる５員縮合環構造を形成することができ；
Ｒ^１は、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，ＯＨ，ＣＮ，ニトロ，ＮＨ_２，ＣＯＨ，ＮＲ^６Ｒ^７，カルボキシ、ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２ＣＯＲ^８，ＮＲ^２ＣＯＯＲ^８，ＮＲ^２ＣＳＲ^８，ＮＲ^２ＣＯＲ^２Ｒ^９，ＮＲ^２ＣＳＮＲ^２Ｒ^９，ＮＲ^２ＳＯ_２Ｒ^１０，ＮＲ^２ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２ＣＳＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２Ｒ^９，ＳＯ_２Ｒ^１０，ＳＯＲ^１０，−Ｏ−（Ｃ_１−６アルキル−Ｏ）_１〜２−Ｃ_１〜６アルキル、ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２−ＣＯ−Ｃ_１〜６アルキル−Ａｒ，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−Ｃ−Ｒ^２，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２（ＣＯ−Ｏ−Ｒ^２），−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２，−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数２ないし６のアルケニル、炭素数２ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各自の場合、未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、未置換またはＨＣＯ−，Ｃ_１〜６アルコキシ、ＮＲ^６Ｒ^７，ＣＯ−ＮＲ^６Ｒ^７，Ｃ_２〜６アルコキシカルボニル、または−ＣＯ−Ｒ^１０で置換された炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数１ないし４のアルキルチオ、炭素数１ないし４のフッ化アルコキシ、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルコキシ、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルコキシ、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、炭素数２ないし６を有するアルコキシカルボニル、Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡｒ，ＯＨｅｔ，カルボ−Ｏ，Ａｒ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−ＣＯ−Ｈｅｔ，Ｈｅｔ−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２、またはＡｒ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｈｅｔ−Ｏ−であり；または
Ｒ^１は以下の式の一つであり、

または二つのＲ^１は合体して少なくとも窒素１原子を含んでいる５員縮合環構造を形成することができ；
Ｒ^２は、Ｈ，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、フッ化Ｃ_１〜４アルキル−ＣＯ−，Ｃ_３〜７シクロアルキル−ＣＯ−，Ｃ_１〜４アルキル−ＮＨ−ＣＯ−，Ｃ_３〜７シクロアルキル−ＮＨ−ＣＯ−，Ｈｅｔ，Ａｒ−Ｃ_１〜４アルキル、Ａｒ−Ｃ_１〜４アルキル−ＣＯ−，Ａｒ−Ｃ_１〜４アルキル−ＳＯ_２−，Ｃ_１〜４アルキル−Ｏ−Ｃ_１〜４アルキル−，Ａｒ−Ｃ_１〜４アルキル−ＮＨ−ＣＯ−，またはＨｅｔ−ＮＨ−ＣＯ−；
Ｒ^３は、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，ＯＨ，ＣＮ，ニトロ，ＮＨ_２，ＣＯＨ，ＮＲ^６Ｒ^７，カルボキシ、ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２ＣＯＲ^８，ＮＲ^２ＣＯＯＲ^８，ＮＲ^２ＣＳＲ^８，ＮＲ^２ＣＯＲ^２Ｒ^９，ＮＲ^２ＣＳＮＲ^２Ｒ^９，ＮＲ^２ＳＯ_２Ｒ^１０，ＮＲ^２ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２ＣＳＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２Ｒ^９，ＳＯ_２Ｒ^１０，ＳＯＲ^１０，−Ｏ−（Ｃ_１−６アルキル−Ｏ）_１〜２−Ｃ_１〜６アルキル、ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２−ＣＯ−Ｃ_１〜６アルキル−Ａｒ，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−Ｃ−Ｒ^２，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２（ＣＯ−Ｏ−Ｒ^２），−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２，−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数２ないし６のアルケニル、炭素数２ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各自の場合、未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、未置換またはＨＣＯ−，Ｃ_１〜６アルコキシ、ＮＲ^６Ｒ^７，ＣＯ−ＮＲ^６Ｒ^７，Ｃ_２〜６アルコキシカルボニル、または−ＣＯ−Ｒ^１０で置換された炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数１ないし４のアルキルチオ、炭素数１ないし４のフッ化アルコキシ、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルコキシ、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルコキシ、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、炭素数２ないし６を有するアルコキシカルボニル、Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡｒ，ＯＨｅｔ，カルボ−Ｏ，Ａｒ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−ＣＯ−Ｈｅｔ，Ｈｅｔ−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２、またはＡｒ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｈｅｔ−Ｏ−であり；または
Ｒ^３は以下の式の一つであり、

または二つのＲ^３は合体して少なくとも窒素１原子を含んでいる５員縮合環構造を形成することができ；
Ｒ^４は、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，ＯＨ，ＣＮ，ニトロ，ＮＨ_２，ＣＯＨ，ＮＲ^６Ｒ^７，カルボキシ、ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２ＣＯＲ^８，ＮＲ^２ＣＯＯＲ^８，ＮＲ^２ＣＳＲ^８，ＮＲ^２ＣＯＲ^２Ｒ^９，ＮＲ^２ＣＳＮＲ^２Ｒ^９，ＮＲ^２ＳＯ_２Ｒ^１０，ＮＲ^２ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２ＣＳＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２Ｒ^９，ＳＯ_２Ｒ^１０，ＳＯＲ^１０，−Ｏ−（Ｃ_１−６アルキル−Ｏ）_１〜２−Ｃ_１〜６アルキル、ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２−ＣＯ−Ｃ_１〜６アルキル−Ａｒ，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−Ｃ−Ｒ^２，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２（ＣＯ−Ｏ−Ｒ^２），−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２，−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数２ないし６のアルケニル、炭素数２ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各自の場合、未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、未置換またはＨＣＯ−，Ｃ_１〜６アルコキシ、ＮＲ^６Ｒ^７，ＣＯ−ＮＲ^６Ｒ^７，Ｃ_２〜６アルコキシカルボニル、または−ＣＯ−Ｒ^１０で置換された炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数１ないし４のアルキルチオ、炭素数１ないし４のフッ化アルコキシ、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルコキシ、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルコキシ、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、炭素数２ないし６を有するアルコキシカルボニル、Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡｒ，ＯＨｅｔ，カルボ−Ｏ，Ａｒ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−ＣＯ−Ｈｅｔ，Ｈｅｔ−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２、またはＡｒ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｈｅｔ−Ｏ−であり；または
Ｒ^４は以下の式の一つであり、

または二つのＲ^４は合体して少なくとも窒素１原子を含んでいる５員縮合環構造を形成することができ；
Ｒ^５は、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，ＯＨ，ＣＮ，ニトロ，ＮＨ_２，ＣＯＨ，ＮＲ^６Ｒ^７，カルボキシ、ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２ＣＯＲ^８，ＮＲ^２ＣＯＯＲ^８，ＮＲ^２ＣＳＲ^８，ＮＲ^２ＣＯＲ^２Ｒ^９，ＮＲ^２ＣＳＮＲ^２Ｒ^９，ＮＲ^２ＳＯ_２Ｒ^１０，ＮＲ^２ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２ＣＳＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２Ｒ^９，ＳＯ_２Ｒ^１０，ＳＯＲ^１０，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数２ないし６のアルケニル、炭素数２ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各自の場合、未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数１ないし４のアルキルチオ、炭素数１ないし４のフッ化アルコキシ、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルコキシ、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルコキシ、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、炭素数２ないし６を有するアルコキシカルボニル、Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡｒ，ＯＨｅｔであり；
Ｒ^６およびＲ^７は、各自独立に、Ｈ，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数２ないし８のアルコキシアルキル、炭素数３ないし７のシクロアルキル、または炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキルであるか、またはＲ^６およびＲ^７は合体してＮ原子と共に環を形成する４ないし６個の炭素原子を含むアルキレン基であり；
Ｒ^８は、Ｈ，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数３ないし６のアルケニル、炭素数３ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各場合において未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され，炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキル基が独立に炭素原子１ないし４を有するジアルキルアミノ、Ａｒ、またはＨｅｔであり；
Ｒ^９は、炭素数１ないし４のアルキル、Ａｒ，アルキル部分が炭素数１ないし４を有するＡｒ−アルキル、またはＨｅｔであり；
Ｒ^１０は、炭素数１ないし４ノアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数３ないし６のアルケニル、炭素数３ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニルは各場合未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され，炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数２なしい４のヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキル基が炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、ＮＲ_６Ｒ_７，ＮＲ_２Ｒ_８，Ａｒ，またはＨｅｔであり；
Ａｒは、未置換か、または炭素数１ないし８のアルキル、炭素数１ないし８のアルコキシ、ハロゲン、各アルキル部分が炭素数１ないし８のジアルキルアミノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、炭素数１ないし８のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし８のハロゲン化アルコキシ、炭素数１ないし８のヒドロキシアルキル、炭素数２ないし８のヒドロキシアルコキシ、炭素数３ないし８のアルケニルオキシ、炭素数１ないし８のアルキルチオ、炭素数１ないし８のアルキルスルフィニル、炭素数１ないし８のアルキルスルホニル、炭素数１ないし８のモノアルキルアミノ、シクロアルキル基が炭素数３ないし７を有し、そして任意に置換されたシクロアルキルアミノ、アリール部分が炭素数６ないし１０を有し、そして任意に置換されたアリールオキシ、アリール部分が炭素数６ないし１０を有し、そして任意に置換されたアリールチオ、シクロアルキル基が炭素数３ないし７を有しそして任意に置換されたシクロアルキルオキシ、スルホ、スルホニルアミノ、アシルアミド、アシルオキシ、またはそれらの組合せで１回以上置換されたアリール基であり；
Ｈｅｔは、少なくとも１個の環原子がＮ，ＯまたはＳである５ないし１０の環原子を有する完全飽和、部分飽和または完全不飽和の未置換か、またはハロゲン、任意に置換された炭素数６ないし１０のアリール、炭素数１ないし８のアルキル、炭素数１ないし８のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数１ないし８のハロゲン化アルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数２ないし８のアルコキシアルキル、各アルキル基が炭素数１ないし８を有するアルキル（ハロゲン化アルキル）アミノ、各アルキル基が炭素数１ないし８を有するジ（ハロゲン化アルキル）アミノ、炭素数１ないし８を有するハロゲン化アルキル、ニトロ、オキソ、ＯＨ，炭素数３ないし８を有するアルコキシカルボニルアルキル、アミノ、炭素数１ないし８のモノアルキルアミノ、各アルキル基が炭素数１ないし８を有するジアルキルアミノ、ＳＯ_２Ｒ”，−ＣＸＲ”，ピペリジニルエチル、またはそれらの組合せにより１回以上置換された複素環基であり；
カルボは、未置換か、またはハロゲン、炭素数１ないし８のアルキル、炭素数１ないし８のアルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、オキソまたはそれらの組合せで１回以上置換された複素環基であり；そして
Ｒ^１１は、炭素原子１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のハロゲン化アルキル、炭素数３ないし６のアルケニル、炭素数３ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、ハロゲン化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は各場合未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔで置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキル基が独立に炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、またはＡｒであり；
前記化合物は多形の形であることもでき；
前記化合物がキラリティーを示すならば、それはエナンチオマーの混合物またはジアステレオマーの混合物の形であることができ、または単一のエナンチオマーまたは単一のジアステレオマーの形であることができ；
ここで、Ｘ^１，Ｘ^２，Ｘ^３およびＸ^４の少なくとも１つはＮであり；Ｘ^５，Ｘ^６，Ｘ^７およびＸ^８の少なくとも１つはＮであり、Ｘ^９，Ｘ^１０，Ｘ^１１およびＸ^１２の少なくとも１つはＮであり；またはＸ^１３，Ｘ^１４，Ｘ^１５およびＸ^１６の少なくとも１つはＮである。 A compound of formula I, II, III or IV, a pharmaceutically acceptable salt, solvate or N-oxide thereof, or a solvate of a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a pharmacology thereof Acceptable salts or solvates:

Where
A is

Is;
X is O or S;
X ¹ to X ⁴ are each independently N, CH, CR ¹ or C-, where C- is the remainder of the structure of the formula A of the group A (I), (II), (III) or (IV) Represents the connection point to
X ⁵ to X ⁸ are each independently N, CH, CR ³ or C-, where C- is the remainder of the structure of the formula A of the group A (I), (II), (III) or (IV) Represents the connection point to
X ⁹ to X ¹² are each independently N, CH, CR ⁴ or C-, where C- is the remainder of the structure of the formula A of the group A (I), (II), (III) or (IV) Represents the connection point to
X ¹³ to X ¹⁶ are each independently N, CH, CR or C-, where C- is to the rest of the structure of the formula (I), (II), (III) or (IV) of the group A Represents the connection point of
R ¹ is H, alkyl of 1 to 4 carbon atoms, a halogenated alkyl having 1 to 4 carbon atoms, cycloalkyl of from 7 3 -C, or C 4 -C be 7 cycloalkylalkyl;
R is H, F, Cl, Br, I, OH, CN, COH, NR ⁶ R ⁷ , carboxy, CONR ⁶ R ⁷ , NR ² COR ⁸ , NR ² COOR ⁸ , NR ² CSR ⁸ , NR ² COR ² ^{^{^{R 9, NR 2 CSNR 2 R}}} 9, NR 2 SO 2 R 10, NR 2 CONR 6 R 7, NR 2 CSNR 6 R 7, NR 2 R 9, SO 2 R 10, SOR 10, -O- (C 1 _-6 alkyl _-O) 1 to 2 _{-C 1 to 6} ^alkyl, NR _{2 -C 1 to 6} alkyl ^{^{^{_{-NR 6 R 7, NR 2 -C}}}} 1~6 alkyl ^{^{^{-CONR 6 R 7, NR 2 -CO}}} -C ₆ alkyl ^-Ar, NR _{2 -C 1-6} alkyl ^{^{-CO-C-R 2, NR}} 2 -C 1~6 alkyl ^{^{-NR 2 (CO-O-R}} 2), - C 1~6 alkyl - NR _{^2, -O-C} 1~6 alkyl —NR ⁶ R ⁷ , alkyl having 1 to 4 carbon atoms, alkyl fluoride having 1 to 4 carbon atoms, alkenyl having 2 to 6 carbon atoms, alkynyl having 2 to 6 carbon atoms, wherein alkyl, fluorinated alkyl , Alkenyl or alkynyl groups are in each case unsubstituted or substituted by Ar or Het and are cycloalkyl of 3 to 7 carbons, unsubstituted or HCO-, C _1-6 alkoxy, NR ⁶ R ⁷ , CO -NR ⁶ R ⁷ , C _2-6 alkoxycarbonyl, or C 5 -C 8 cycloalkenyl, C 4 -C ⁷ cycloalkylalkyl, C ₆ -C 9 cycloalkenyl substituted with —CO—R ¹⁰ Alkyl, alkoxy having 1 to 4 carbon atoms, cycloalkoxy having 3 to 7 carbon atoms, cycloalkyl having 4 to 7 carbon atoms Alkoxy, C1-C4 alkylthio, C1-C4 fluorinated alkoxy, C1-C4 hydroxyalkyl, C1-C4 fluorinated hydroxyalkyl, C2-C4 hydroxyalkoxy, carbon Hydroxyalkoxy fluoride having 2 to 4 carbon atoms, monoalkylamino having 1 to 4 carbon atoms, dialkylamino each alkyl having 1 to 4 carbon atoms, alkoxycarbonyl having 2 to 6 carbon atoms, Ar, Het, OAr, OHet , Carbo-O, Ar-C _1-6 alkyl-O-, Het-C _1-6 alkyl-O-, Het-CO-Het, Het-C _1-6 alkyl-NR ² , or Ar-C _{1- 6} alkyl -Het-O-a and;
Where R is not NH ₂ ; or R is one of the following formulas:

n is 2 to 4 and m is 3 to 5; or the two Rs can be combined to form a 5-membered fused ring structure containing at least one nitrogen atom;
R ¹ is H, F, Cl, Br, I, OH, CN, nitro, NH ₂ , COH, NR ⁶ R ⁷ , carboxy, CONR ⁶ R ⁷ , NR ² COR ⁸ , NR ² COOR ⁸ , NR ² CSR ⁸ , NR ² COR ² R ⁹ , NR ² CSNR ² R ⁹ , NR ² SO ₂ R ¹⁰ , NR ² CONR ⁶ R ⁷ , NR ² CSNR ⁶ R ⁷ , NR ² R ⁹ , SO ₂ R ¹⁰ , SOR ¹⁰ , -O- _{(C 1-6} alkyl _-O) 1 to 2 _{-C 1 to 6} ^alkyl, NR _{2 -C 1 to 6} alkyl ^{^{^{_{-NR 6 R 7, NR 2 -C}}}} 1~6 alkyl -CONR ⁶ R ^7, NR ² _-CO-C 1~6 alkyl ^_-Ar, NR _{2 -C} ^1~6 alkyl ^{^{-CO-C-R 2, NR}} 2 -C 1~6 alkyl ^{^{-NR 2 (CO-O-R}} 2), - C _{1 to 6} alkyl ^-NR 2, - -C _{1 to 6} alkyl ^-NR 6 ^{R 7,} alkyl having 1 to 4 carbon atoms, fluorinated alkyl having 1 to 4 carbon atoms, alkenyl having 2 to 6 carbon atoms, an alkynyl of from 2 to 6 carbon atoms, wherein An alkyl, fluorinated alkyl, alkenyl or alkynyl group in each case is unsubstituted or substituted by Ar or Het and is a cycloalkyl of 3 to 7 carbon atoms, unsubstituted or HCO-, C _1-6 alkoxy, NR ⁶ R ⁷ , CO—NR ⁶ R ⁷ , C _2-6 alkoxycarbonyl, or C 5-6 cycloalkenyl substituted with —CO—R ¹⁰ , C _4-7 cycloalkylalkyl, carbon number 6 to 9 cycloalkenylalkyl, 1 to 4 carbon alkoxy, 3 to 7 cycloalkoxy, 4 carbon 7 cycloalkylalkoxy, 1 to 4 carbon alkylthio, 1 to 4 carbon fluoride alkoxy, 1 to 4 hydroxyalkyl, 1 to 4 carbon hydroxyfluoride, 2 to 4 carbon Hydroxyalkoxy, fluorinated hydroxyalkoxy having 2 to 4 carbons, monoalkylamino having 1 to 4 carbons, dialkylamino in which each alkyl has 1 to 4 carbons, alkoxycarbonyl having 2 to 6 carbons, Ar, Het, OAr, OHet, carboxymethyl _-O, -O- _Ar-C 1~6 alkyl, _{Het-C 1 to 6} alkyl -O-, Het-CO-Het, Het-C 1~6 alkyl -NR ² or, Ar—C _1-6 alkyl-Het-O—; or R ¹ is ^one of the following formulae:

Or two R ^{1 's} can combine to form a 5-membered fused ring structure containing at least one nitrogen atom;
R ² is H, alkyl having 1 to 4 carbon atoms, alkyl fluoride having 1 to 4 carbon atoms, cycloalkyl having 3 to 7 carbon atoms, cycloalkyl alkyl having 4 to 7 carbon atoms, or C _1-4 alkyl fluoride. —CO—, C _3-7 cycloalkyl-CO—, C _1-4 alkyl-NH—CO—, C _3-7 cycloalkyl-NH—CO—, Het, Ar—C _1-4 alkyl, Ar—C _1-4 alkyl-CO—, Ar—C _1-4 alkyl-SO ₂ —, C _1-4 alkyl-O—C _1-4 alkyl-, Ar—C _1-4 alkyl-NH—CO—, or Het -NH-CO-;
R ³ is H, F, Cl, Br, I, OH, CN, nitro, NH ₂ , COH, NR ⁶ R ⁷ , carboxy, CONR ⁶ R ⁷ , NR ² COR ⁸ , NR ² COOR ⁸ , NR ² CSR. ⁸ , NR ² COR ² R ⁹ , NR ² CSNR ² R ⁹ , NR ² SO ₂ R ¹⁰ , NR ² CONR ⁶ R ⁷ , NR ² CSNR ⁶ R ⁷ , NR ² R ⁹ , SO ₂ R ¹⁰ , SOR ¹⁰ , -O- _{(C 1-6} alkyl _-O) 1 to 2 _{-C 1 to 6} ^alkyl, NR _{2 -C 1 to 6} alkyl ^{^{^{_{-NR 6 R 7, NR 2 -C}}}} 1~6 alkyl -CONR ⁶ R ^7, NR ² _-CO-C 1~6 alkyl ^_-Ar, NR _{2 -C} ^1~6 alkyl ^{^{-CO-C-R 2, NR}} 2 -C 1~6 alkyl ^{^{-NR 2 (CO-O-R}} 2), - C _{1 to 6} alkyl ^-NR 2, - -C _{1 to 6} alkyl ^-NR 6 ^{R 7,} alkyl having 1 to 4 carbon atoms, fluorinated alkyl having 1 to 4 carbon atoms, alkenyl having 2 to 6 carbon atoms, an alkynyl of from 2 to 6 carbon atoms, wherein An alkyl, fluorinated alkyl, alkenyl or alkynyl group in each case is unsubstituted or substituted by Ar or Het and is a cycloalkyl of 3 to 7 carbon atoms, unsubstituted or HCO-, C _1-6 alkoxy, NR ⁶ R ⁷ , CO—NR ⁶ R ⁷ , C _2-6 alkoxycarbonyl, or C 5-6 cycloalkenyl substituted with —CO—R ¹⁰ , C _4-7 cycloalkylalkyl, carbon number 6 to 9 cycloalkenylalkyl, 1 to 4 carbon alkoxy, 3 to 7 cycloalkoxy, 4 carbon 7 cycloalkylalkoxy, 1 to 4 carbon alkylthio, 1 to 4 carbon fluoride alkoxy, 1 to 4 hydroxyalkyl, 1 to 4 carbon hydroxyfluoride, 2 to 4 carbon Hydroxyalkoxy, fluorinated hydroxyalkoxy having 2 to 4 carbons, monoalkylamino having 1 to 4 carbons, dialkylamino in which each alkyl has 1 to 4 carbons, alkoxycarbonyl having 2 to 6 carbons, Ar, Het, OAr, OHet, carboxymethyl _-O, -O- _Ar-C 1~6 alkyl, _{Het-C 1 to 6} alkyl -O-, Het-CO-Het, Het-C 1~6 alkyl -NR ² or, Ar—C _1-6 alkyl-Het—O—; or R ³ is one of the following formulae:

Or two R ³ can combine to form a 5-membered fused ring structure containing at least one nitrogen atom;
R ⁴ is H, F, Cl, Br, I, OH, CN, nitro, NH ₂ , COH, NR ⁶ R ⁷ , carboxy, CONR ⁶ R ⁷ , NR ² COR ⁸ , NR ² COOR ⁸ , NR ² CSR. ⁸ , NR ² COR ² R ⁹ , NR ² CSNR ² R ⁹ , NR ² SO ₂ R ¹⁰ , NR ² CONR ⁶ R ⁷ , NR ² CSNR ⁶ R ⁷ , NR ² R ⁹ , SO ₂ R ¹⁰ , SOR ¹⁰ , -O- _{(C 1-6} alkyl _-O) 1 to 2 _{-C 1 to 6} ^alkyl, NR _{2 -C 1 to 6} alkyl ^{^{^{_{-NR 6 R 7, NR 2 -C}}}} 1~6 alkyl -CONR ⁶ R ^7, NR ² _-CO-C 1~6 alkyl ^_-Ar, NR _{2 -C} ^1~6 alkyl ^{^{-CO-C-R 2, NR}} 2 -C 1~6 alkyl ^{^{-NR 2 (CO-O-R}} 2), - C _{1 to 6} alkyl ^-NR 2, - -C _{1 to 6} alkyl ^-NR 6 ^{R 7,} alkyl having 1 to 4 carbon atoms, fluorinated alkyl having 1 to 4 carbon atoms, alkenyl having 2 to 6 carbon atoms, an alkynyl of from 2 to 6 carbon atoms, wherein An alkyl, fluorinated alkyl, alkenyl or alkynyl group in each case is unsubstituted or substituted by Ar or Het and is a cycloalkyl of 3 to 7 carbon atoms, unsubstituted or HCO-, C _1-6 alkoxy, NR ⁶ R ⁷ , CO—NR ⁶ R ⁷ , C _2-6 alkoxycarbonyl, or C 5-6 cycloalkenyl substituted with —CO—R ¹⁰ , C _4-7 cycloalkylalkyl, carbon number 6 to 9 cycloalkenylalkyl, 1 to 4 carbon alkoxy, 3 to 7 cycloalkoxy, 4 carbon 7 cycloalkylalkoxy, 1 to 4 carbon alkylthio, 1 to 4 carbon fluoride alkoxy, 1 to 4 hydroxyalkyl, 1 to 4 carbon hydroxyfluoride, 2 to 4 carbon Hydroxyalkoxy, fluorinated hydroxyalkoxy having 2 to 4 carbons, monoalkylamino having 1 to 4 carbons, dialkylamino in which each alkyl has 1 to 4 carbons, alkoxycarbonyl having 2 to 6 carbons, Ar, Het, OAr, OHet, carboxymethyl _-O, -O- _Ar-C 1~6 alkyl, _{Het-C 1 to 6} alkyl -O-, Het-CO-Het, Het-C 1~6 alkyl -NR ² or, Ar—C _1-6 alkyl-Het—O—; or R ⁴ is one of the following formulae:

Or two R ⁴ can combine to form a 5-membered fused ring structure containing at least one nitrogen atom;
R ⁵ is H, F, Cl, Br, I, OH, CN, nitro, NH ₂ , COH, NR ⁶ R ⁷ , carboxy, CONR ⁶ R ⁷ , NR ² COR ⁸ , NR ² COOR ⁸ , NR ² CSR. ⁸ , NR ² COR ² R ⁹ , NR ² CSNR ² R ⁹ , NR ² SO ₂ R ¹⁰ , NR ² CONR ⁶ R ⁷ , NR ² CSNR ⁶ R ⁷ , NR ² R ⁹ , SO ₂ R ¹⁰ , SOR ¹⁰ , Alkyl having 1 to 4 carbons, fluorinated alkyl having 1 to 4 carbons, alkenyl having 2 to 6 carbons, alkynyl having 2 to 6 carbons, wherein the alkyl, fluorinated alkyl, alkenyl or alkynyl group is In each case unsubstituted or substituted by Ar or Het, cycloalkyl having 3 to 7 carbon atoms, cycloalkenyl having 5 to 8 carbon atoms Cycloalkyl having 4 to 7 carbon atoms, cycloalkenyl alkyl having 6 to 9 carbon atoms, alkoxy having 1 to 4 carbon atoms, cycloalkoxy having 3 to 7 carbon atoms, cycloalkylalkoxy having 4 to 7 carbon atoms, carbon number 1 to 4 alkylthio, 1 to 4 carbon fluoride alkoxy, 1 to 4 hydroxyalkyl, 1 to 4 carbon hydroxyfluoride, 2 to 4 hydroxyalkoxy, 2 to 4 carbon atoms Fluorinated hydroxyalkoxy, monoalkylamino having 1 to 4 carbon atoms, dialkylamino in which each alkyl has 1 to 4 carbon atoms, alkoxycarbonyl having 2 to 6 carbon atoms, Ar, Het, OAr, OHet;
R ⁶ and R ⁷ are each independently H, alkyl having 1 to 4 carbons, alkoxyalkyl having 2 to 8 carbons, cycloalkyl having 3 to 7 carbons, or cycloalkylalkyl having 4 to 7 carbons. Or R ⁶ and R ⁷ are an alkylene group containing 4 to 6 carbon atoms that combine to form a ring with the N atom;
R ⁸ is, H, alkyl having 1 to 4 carbon atoms, fluorinated alkyl having 1 to 4 carbon atoms, alkenyl of 6 C 3 -C, a alkynyl 6 C 3 -C, wherein the alkyl, fluorinated alkyl An alkenyl or alkynyl group is in each case unsubstituted or substituted by Ar or Het, cycloalkyl having 3 to 7 carbons, cycloalkenyl having 5 to 8 carbons, cycloalkylalkyl having 4 to 7 carbons, C6-C9 cycloalkenylalkyl, C1-C4 hydroxyalkyl, C1-C4 fluorinated alkyl, C1-C4 monoalkylamino, each alkyl group is independently C 1-4 Dialkylamino, Ar, or Het having
R ⁹ is alkyl having 1 to 4 carbons, Ar, Ar-alkyl having an alkyl moiety having 1 to 4 carbons, or Het;
R ¹⁰ is an alkyl having 1 to 4 carbon atoms, a fluorinated alkyl having 1 to 4 carbon atoms, an alkenyl having 3 to 6 carbon atoms, an alkynyl having 3 to 6 carbon atoms, wherein alkyl, fluorinated alkyl, alkenyl or Alkynyl is in each case unsubstituted or substituted by Ar or Het and is cycloalkyl having 3 to 7 carbon atoms, cycloalkenyl having 5 to 8 carbon atoms, cycloalkylalkyl having 4 to 7 carbon atoms, 6 to 9 carbon atoms Cycloalkenylalkyl, hydroxyalkyl having 2 to 4 carbon atoms, hydroxyalkyl fluoride having 2 to 4 carbon atoms, monoalkylamino having 1 to 4 carbon atoms, dialkylamino in which each alkyl group has 1 to 4 carbon atoms, NR ₆ R ₇ , NR ₂ R ₈ , Ar, or Het;
Ar is unsubstituted or alkyl having 1 to 8 carbon atoms, alkoxy having 1 to 8 carbon atoms, halogen, dialkylamino having 1 to 8 carbon atoms in each alkyl moiety, amino, cyano, hydroxy, nitro, carbon number 1 An alkyl halide having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy halide having 1 to 8 carbon atoms, a hydroxyalkyl having 1 to 8 carbon atoms, a hydroxyalkoxy having 2 to 8 carbon atoms, an alkenyloxy having 3 to 8 carbon atoms, and an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms. An alkylthio, an alkylsulfinyl having 1 to 8 carbons, an alkylsulfonyl having 1 to 8 carbons, a monoalkylamino having 1 to 8 carbons, a cycloalkyl group having 3 to 7 carbons and an optionally substituted cyclo The alkylamino, aryl moiety has 6 to 10 carbon atoms and is optionally substituted Aryloxy, aryl moiety having 6 to 10 carbon atoms and optionally substituted arylthio, cycloalkyl group having 3 to 7 carbon atoms and optionally substituted cycloalkyloxy, sulfo, sulfonylamino, An aryl group substituted one or more times with acylamido, acyloxy, or a combination thereof;
Het is a fully saturated, partially saturated or fully unsaturated unsubstituted or halogenated, optionally substituted 6 carbon atoms having 5 to 10 ring atoms in which at least one ring atom is N, O or S Aryl having 1 to 10 carbons, alkyl having 1 to 8 carbons, alkoxy having 1 to 8 carbons, cycloalkyl having 3 to 7 carbons, cycloalkylalkyl having 4 to 7 carbons, alkoxy halide having 1 to 8 carbons, C3-C7 cycloalkoxy, C4-C7 cycloalkylalkyl, C2-C8 alkoxyalkyl, alkyl (halogenated alkyl) amino in which each alkyl group has 1 to 8 carbons, each alkyl group Di (halogenated alkyl) amino having 1 to 8 carbon atoms, halogenated alkyl having 1 to 8 carbon atoms , Nitro, oxo, OH, alkoxycarbonylalkyl having 8 C 3 -C, amino, monoalkylamino having 1 to 8 carbon atoms, dialkylamino in which each alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, SO 2 R _", - A heterocyclic group substituted one or more times by CXR ″, piperidinylethyl, or a combination thereof;
Carbo is a heterocyclic group which is unsubstituted or substituted one or more times by halogen, alkyl having 1 to 8 carbons, alkoxy having 1 to 8 carbons, hydroxy, nitro, cyano, oxo or combinations thereof; R ¹¹ is alkyl having 1 to 4 carbon atoms, alkyl halide having 1 to 4 carbon atoms, alkenyl having 3 to 6 carbon atoms, alkynyl having 3 to 6 carbon atoms, wherein alkyl, halogenated alkyl, The alkenyl or alkynyl group is in each case unsubstituted or substituted with Ar or Het and is cycloalkyl having 3 to 7 carbon atoms, cycloalkenyl having 5 to 8 carbon atoms, cycloalkylalkyl having 4 to 7 carbon atoms, carbon number 6 C9 to C9 cycloalkenylalkyl, C2 to C4 hydroxyalkyl, C2 to C4 Tsu hydroxyalkyl, monoalkylamino having 1 to 4 carbon atoms, dialkylamino or Ar, with a 4 to each alkyl group has 1 -C independently;
The compound can also be in polymorphic form;
If the compound exhibits chirality, it can be in the form of a mixture of enantiomers or a mixture of diastereomers, or can be in the form of a single enantiomer or a single diastereomer;
Wherein at least one of X ¹ , X ² , X ³ and X ⁴ is N; at least one of X ⁵ , X ⁶ , X ⁷ and X ⁸ is N, and X ⁹ , X ¹⁰ , X ^At least one of ¹¹ and X ¹² is N; or at least one of X ¹³ , X ¹⁴ , X ¹⁵ and X ¹⁶ is N.

Ｈｅｔは、少なくとも１個の環原子がＮ，ＯまたはＳである５ないし１０個の環原子を有する完全飽和、部分飽和または完全不飽和未置換または置換複素環基であって、置換複素環基は１回以上ハロゲンか、またはアリール基によって置換され、該アリール基は任意にハロゲン、炭素数１〜８のアルキル、ヒドロキシ、炭素数１〜８のアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、炭素数１〜８のアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１〜８のジアルキルアミノ、炭素数１〜８のヒドロキシアルキル、炭素数１〜８のヒドロキシアルコキシ、アルキルの炭素数が１〜８であるアルキルチオ、アルキルスルフィニルまたはアルキルスルホニル、フェノキシ、アシルオキシまたはそれらの組合せによって置換され、または置換複素環基は１回以上炭素原子１〜８のアルキル、炭素原子１〜８のアルコキシ、炭素数３〜７のシクロアルキル、炭素数４〜７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数２〜８のアルコキシアルキル、各アルキルが炭素数１〜８のアルキル（ハロゲン化アルキル）アミノ、ジ（ハロゲン化アルキル）アミノ、または（ハロゲン化アルキル）アミノ、シアノ、炭素数１〜８のハロゲン化アルキル、ニトロ、オキソ、ＯＨ，炭素数３〜８のアルコキカルボニルアルキル、アミノ、炭素数１〜８のモノアルキルアミノ、各アルキルの炭素数が１〜８のジアルキルアミノ、ＳＯ２Ｒ^１１，−ＣＸＲ^１１，ピペリジニルエチル、またはそれらの組合せにより置換され；
Ｒ^２は、Ｈ，炭素数１〜４のアルキル、炭素数１〜４のフッ化アルキル、炭素数３〜７のシクロアルキル、炭素数４〜７のシクロアルキルアルキル、フッ化Ｃ_１−４アルキル−ＣＯ−，Ｃ_３−７シクロアルキル−ＣＯ−，Ｃ_１−４アルキル−ＮＨ−ＣＯ−，Ｃ_３−７シクロアルキル−ＮＨ−ＣＯ−，Ｈｅｔ，Ａｒ−Ｃ_１−４アルキル−，Ａｒ−Ｃ_１−４アルキル−ＣＯ−，Ａｒ−Ｃ_１−４アルキル−ＳＯ_２−，Ｃ_１−４アルキル−Ｏ−Ｃ_１−４アルキル−，またはＡｒ−Ｃ_１−４アルキル−ＮＨ−ＣＯ−であり；そして
Ｒ，Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３，Ｒ^４およびＲ^５基の少なくとも１つは置換または未置換ジアザビシクロヘプチルかまたはオキサアザビシクロヘプチルである請求項１８の化合物。 Het is a fully saturated, partially saturated or fully unsaturated unsubstituted or substituted heterocyclic group having 5 to 10 ring atoms in which at least one ring atom is N, O or S, wherein the substituted heterocyclic group Is substituted one or more times by halogen or an aryl group, and the aryl group is optionally halogen, alkyl having 1 to 8 carbons, hydroxy, alkoxy having 1 to 8 carbons, nitro, methylenedioxy, ethylenedioxy, Amino, alkylamino having 1 to 8 carbon atoms, each alkyl is dialkylamino having 1 to 8 carbon atoms, hydroxyalkyl having 1 to 8 carbon atoms, hydroxyalkoxy having 1 to 8 carbon atoms, alkyl having 1 to 8 carbon atoms Substituted by certain alkylthio, alkylsulfinyl or alkylsulfonyl, phenoxy, acyloxy or combinations thereof, or The substituted heterocyclic group is alkyl having 1 to 8 carbon atoms, alkoxy having 1 to 8 carbon atoms, cycloalkyl having 3 to 7 carbon atoms, cycloalkylalkoxy having 4 to 7 carbon atoms, alkoxy having 2 to 8 carbon atoms. Alkyl, alkyl each having 1 to 8 carbon atoms (halogenated alkyl) amino, di (halogenated alkyl) amino, or (halogenated alkyl) amino, cyano, alkyl having 1 to 8 carbon atoms, nitro, oxo , OH, alkoxides carbonyl alkyl having 3 to 8 carbon atoms, amino, monoalkylamino having 1 to 8 carbon atoms, dialkylamino of carbon atoms in each alkyl ^1~8, SO2R ^{^11,} -CXR ^11, piperidinylethyl Or a combination thereof;
R ² is H, alkyl having 1 to 4 carbon atoms, fluorinated alkyl having 1 to 4 carbon atoms, cycloalkyl having 3 to 7 carbon atoms, cycloalkyl alkyl having 4 to 7 carbon atoms, or C _1-4 alkyl fluoride. —CO—, C _3-7 cycloalkyl-CO—, C _1-4 alkyl-NH—CO—, C _3-7 cycloalkyl-NH—CO—, Het, Ar—C _1-4 alkyl-, Ar— C _1-4 alkyl-CO—, Ar—C _1-4 alkyl-SO ₂ —, C _1-4 alkyl-O—C _1-4 alkyl-, or Ar—C _1-4 alkyl-NH—CO— 19. The compound of claim 18, wherein at least one of the R, R ¹ , R ² , R ³ , R ⁴ and R ⁵ groups is a substituted or unsubstituted diazabicycloheptyl or oxaazabicycloheptyl.

Ｘ^１，Ｘ^２，Ｘ^３およびＸ^４の少なくとも１つはＮであり、Ｘ^１−Ｘ^４の残りの１つまたは２つはＣＲ^１であり；Ｘ^５，Ｘ^６，Ｘ^７およびＸ^８の少なくとも１つはＮであり、Ｘ^５−Ｘ^８の残りの１つまたは２つはＣＲ^３であり；Ｘ^９，Ｘ^１０，Ｘ^１１およびＸ^１２の少なくとも１つはＮであり、Ｘ^９−Ｘ^１２の残りの１つまたは２つはＣＲ^４であり；またはＸ^１３，Ｘ^１４，Ｘ^１５またはＸ^１６の少なくとも１つはＮであり、Ｘ^１３−Ｘ^１６の残りの１つまたは２つはＣＲである、請求項１８または１９の化合物。 X ^1, at least one of ^X 2, ^{X 3} and ^{X 4} is ^N, the remaining one of X 1 -X ⁴ or 2 is in ^{^{^{CR 1; X 5, X 6}}} , X 7 and ^{X 8} At least one of N ⁵ and the remaining one or two of X ⁵ -X ⁸ is CR ³ ; at least one of X ⁹ , X ¹⁰ , X ¹¹ and X ¹² is N and X ⁹ the remaining one or two of -X ¹² is an CR ^4; or at least one of ^{^X ^13,} ^X ^14, ^X ¹⁵ or ^{X 16} is ^N, the remaining one of X 13 ^{-X 16} or 2 21. The compound of claim 18 or 19, wherein one is CR.

Ａは化合物の残部へその３，４または７位を介して結合した式（ａ）であり、
Ａは化合物の残部へその４または７位を介して結合した式（ｂ）であり、
Ａは化合物の残部へその３，４または７位を介して結合した式（ｃ）であり、または
Ａは化合物の残部へその３，４または７位を介して結合した式（ｄ）である、請求項１ないし２０のいずれかの化合物。 A is formula (a) bonded to the remainder of the compound via its 3, 4 or 7 position;
A is the formula (b) bonded via the 4 or 7 position to the rest of the compound,
A is formula (c) bonded to the remainder of the compound via its 3, 4 or 7 position, or A is formula (d) bonded to its remainder of the compound via its 3, 4 or 7 position. A compound according to any one of claims 1 to 20.

前記化合物は式Ｉの化合物である請求項２１の化合物。 The compound of claim 21, wherein said compound is a compound of formula I.

前記化合物は式ＩＩの化合物である請求項２１の化合物。 23. The compound of claim 21, wherein the compound is a compound of formula II.

前記化合物は式ＩＩＩの化合物である請求項２１の化合物。 The compound of claim 21, wherein said compound is a compound of formula III.

前記化合物は式ＩＶの化合物である請求項２１の化合物。 The compound of claim 21, wherein said compound is a compound of formula IV.

Ａは化合物の残部へその３，４または７位を介して結合した式（ａ）である請求項１ないし２５のいずれかの化合物。 26. A compound according to any one of claims 1 to 25 wherein A is of formula (a) bonded to the remainder of the compound via its 3, 4 or 7 position.

Ａは化合物の残部へその３，４または７位を介して結合した式（ｃ）である請求項１ないし２５のいずれかの化合物。 26. A compound according to any of claims 1 to 25 wherein A is of formula (c) bonded to the remainder of the compound via its 3, 4 or 7 position.

Ａは化合物の残部へその３位を介して結合した式（ａ）である請求項２６の化合物。 27. The compound of claim 26, wherein A is of formula (a) bonded through its 3-position to the remainder of the compound.

Ａは化合物の残部へその３位を介して結合した式（ｃ）である請求項２７の化合物。 28. The compound of claim 27, wherein A is of formula (c) bonded through its 3-position to the remainder of the compound.

Ａは化合物の残部へその３位を介して結合した式（ａ），（ｃ）または（ｄ）である請求項２１の化合物。 The compound of claim 21, wherein A is of the formula (a), (c) or (d) bonded to the remainder of the compound via its 3-position.

式Ｉ，ＩＩ，ＩＩＩまたはＩＶの化合物、それらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物またはＮ−オキシド、またはその薬学的に許容し得る塩の溶媒和物、またはそのＮ−オキシドの薬学的に許容し得る塩または溶媒和物：

式中、
Ａは、

であり；
ＸはＯまたはＳであり；
Ｘ^１ないしＸ^４は、各自独立にＮ，ＣＨ，ＣＲ^１またはＣ−であり、ここでＣ−は基Ａの式（Ｉ），（ＩＩ），（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の構造の残りへの接続点を表し；
Ｘ^５ないしＸ^８は、各自独立にＮ，ＣＨ，ＣＲ^３またはＣ−であり、ここでＣ−は基Ａの式（Ｉ），（ＩＩ），（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の構造の残りへの接続点を表し；
Ｘ^９ないしＸ^１２は、各自独立にＮ，ＣＨ，ＣＲ^４またはＣ−であり、ここでＣ−は基Ａの式（Ｉ），（ＩＩ），（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の構造の残りへの接続点を表し；
Ｘ^１３ないしＸ^１６は、各自独立にＮ，ＣＨ，ＣＲまたはＣ−であり、ここでＣ−は基Ａの式（Ｉ），（ＩＩ），（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の構造の残りへの接続点を表し；
Ｒ^１はＨ，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のハロゲン化アルキル、炭素数３ないし７のシクロアルキル、または炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキルであり；
Ｒは、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，ＯＨ，ＣＮ，ＣＯＨ，ＮＲ^６Ｒ^７，カルボキシ、ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２ＣＯＲ^８，ＮＲ^２ＣＯＯＲ^８，ＮＲ^２ＣＳＲ^８，ＮＲ^２ＣＯＲ^２Ｒ^９，ＮＲ^２ＣＳＮＲ^２Ｒ^９，ＮＲ^２ＳＯ_２Ｒ^１０，ＮＲ^２ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２ＣＳＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２Ｒ^９，ＳＯ_２Ｒ^１０，ＳＯＲ^１０，−Ｏ−（Ｃ_１−６アルキル−Ｏ）_１〜２−Ｃ_１〜６アルキル、ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２−ＣＯ−Ｃ_１〜６アルキル−Ａｒ，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−Ｃ−Ｒ^２，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２（ＣＯ−Ｏ−Ｒ^２），−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２，−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数２ないし６のアルケニル、炭素数２ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各自の場合、未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、未置換またはＨＣＯ−，Ｃ_１〜６アルコキシ、ＮＲ^６Ｒ^７，ＣＯ−ＮＲ^６Ｒ^７，Ｃ_２〜６アルコキシカルボニル、または−ＣＯ−Ｒ^１０で置換された炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数１ないし４のアルキルチオ、炭素数１ないし４のフッ化アルコキシ、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルコキシ、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルコキシ、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、炭素数２ないし６を有するアルコキシカルボニル、Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡｒ，ＯＨｅｔ，カルボ−Ｏ，Ａｒ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−ＣＯ−Ｈｅｔ，Ｈｅｔ−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２、またはＡｒ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｈｅｔ−Ｏ−であり；
ただしＲはＮＨ_２ではなく；または
Ｒは以下の式の一つであり、

ｎは２ないし４であり、ｍは３ないし５であり；または二つのＲは合体して少なくとも窒素１原子を含んでいる５員縮合環構造を形成することができ；
Ｒ^１は、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，ＯＨ，ＣＮ，ニトロ，ＮＨ_２，ＣＯＨ，ＮＲ^６Ｒ^７，カルボキシ、ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２ＣＯＲ^８，ＮＲ^２ＣＯＯＲ^８，ＮＲ^２ＣＳＲ^８，ＮＲ^２ＣＯＲ^２Ｒ^９，ＮＲ^２ＣＳＮＲ^２Ｒ^９，ＮＲ^２ＳＯ_２Ｒ^１０，ＮＲ^２ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２ＣＳＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２Ｒ^９，ＳＯ_２Ｒ^１０，ＳＯＲ^１０，−Ｏ−（Ｃ_１−６アルキル−Ｏ）_１〜２−Ｃ_１〜６アルキル、ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２−ＣＯ−Ｃ_１〜６アルキル−Ａｒ，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−Ｃ−Ｒ^２，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２（ＣＯ−Ｏ−Ｒ^２），−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２，−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数２ないし６のアルケニル、炭素数２ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各自の場合、未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、未置換またはＨＣＯ−，Ｃ_１〜６アルコキシ、ＮＲ^６Ｒ^７，ＣＯ−ＮＲ^６Ｒ^７，Ｃ_２〜６アルコキシカルボニル、または−ＣＯ−Ｒ^１０で置換された炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数１ないし４のアルキルチオ、炭素数１ないし４のフッ化アルコキシ、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルコキシ、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルコキシ、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、炭素数２ないし６を有するアルコキシカルボニル、Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡｒ，ＯＨｅｔ，カルボ−Ｏ，Ａｒ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−ＣＯ−Ｈｅｔ，Ｈｅｔ−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２、またはＡｒ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｈｅｔ−Ｏ−であり；または
Ｒ^１は以下の式の一つであり、

または二つのＲ^１は合体して少なくとも窒素１原子を含んでいる５員縮合環構造を形成することができ；
Ｒ^２は、Ｈ，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、フッ化Ｃ_１〜４アルキル−ＣＯ−，Ｃ_３〜７シクロアルキル−ＣＯ−，Ｃ_１〜４アルキル−ＮＨ−ＣＯ−，Ｃ_３〜７シクロアルキル−ＮＨ−ＣＯ−，Ｈｅｔ，Ａｒ−Ｃ_１〜４アルキル、Ａｒ−Ｃ_１〜４アルキル−ＣＯ−，Ａｒ−Ｃ_１〜４アルキル−ＳＯ_２−，Ｃ_１〜４アルキル−Ｏ−Ｃ_１〜４アルキル−，Ａｒ−Ｃ_１〜４アルキル−ＮＨ−ＣＯ−，またはＨｅｔ−ＮＨ−ＣＯ−；
Ｒ^３は、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，ＯＨ，ＣＮ，ニトロ，ＮＨ_２，ＣＯＨ，ＮＲ^６Ｒ^７，カルボキシ、ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２ＣＯＲ^８，ＮＲ^２ＣＯＯＲ^８，ＮＲ^２ＣＳＲ^８，ＮＲ^２ＣＯＲ^２Ｒ^９，ＮＲ^２ＣＳＮＲ^２Ｒ^９，ＮＲ^２ＳＯ_２Ｒ^１０，ＮＲ^２ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２ＣＳＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２Ｒ^９，ＳＯ_２Ｒ^１０，ＳＯＲ^１０，−Ｏ−（Ｃ_１−６アルキル−Ｏ）_１〜２−Ｃ_１〜６アルキル、ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２−ＣＯ−Ｃ_１〜６アルキル−Ａｒ，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−Ｃ−Ｒ^２，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２（ＣＯ−Ｏ−Ｒ^２），−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２，−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数２ないし６のアルケニル、炭素数２ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各自の場合、未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、未置換またはＨＣＯ−，Ｃ_１〜６アルコキシ、ＮＲ^６Ｒ^７，ＣＯ−ＮＲ^６Ｒ^７，Ｃ_２〜６アルコキシカルボニル、または−ＣＯ−Ｒ^１０で置換された炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数１ないし４のアルキルチオ、炭素数１ないし４のフッ化アルコキシ、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルコキシ、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルコキシ、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、炭素数２ないし６を有するアルコキシカルボニル、Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡｒ，ＯＨｅｔ，カルボ−Ｏ，Ａｒ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−ＣＯ−Ｈｅｔ，Ｈｅｔ−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２、またはＡｒ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｈｅｔ−Ｏ−であり；または
Ｒ^３は以下の式の一つであり、

または二つのＲ^３は合体して少なくとも窒素１原子を含んでいる５員縮合環構造を形成することができ；
Ｒ^４は、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，ＯＨ，ＣＮ，ニトロ，ＮＨ_２，ＣＯＨ，ＮＲ^６Ｒ^７，カルボキシ、ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２ＣＯＲ^８，ＮＲ^２ＣＯＯＲ^８，ＮＲ^２ＣＳＲ^８，ＮＲ^２ＣＯＲ^２Ｒ^９，ＮＲ^２ＣＳＮＲ^２Ｒ^９，ＮＲ^２ＳＯ_２Ｒ^１０，ＮＲ^２ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２ＣＳＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２Ｒ^９，ＳＯ_２Ｒ^１０，ＳＯＲ^１０，−Ｏ−（Ｃ_１−６アルキル−Ｏ）_１〜２−Ｃ_１〜６アルキル、ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２−ＣＯ−Ｃ_１〜６アルキル−Ａｒ，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−Ｃ−Ｒ^２，ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２（ＣＯ−Ｏ−Ｒ^２），−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２，−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数２ないし６のアルケニル、炭素数２ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各自の場合、未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、未置換またはＨＣＯ−，Ｃ_１〜６アルコキシ、ＮＲ^６Ｒ^７，ＣＯ−ＮＲ^６Ｒ^７，Ｃ_２〜６アルコキシカルボニル、または−ＣＯ−Ｒ^１０で置換された炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数１ないし４のアルキルチオ、炭素数１ないし４のフッ化アルコキシ、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルコキシ、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルコキシ、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、炭素数２ないし６を有するアルコキシカルボニル、Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡｒ，ＯＨｅｔ，カルボ−Ｏ，Ａｒ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−ＣＯ−Ｈｅｔ，Ｈｅｔ−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^２、またはＡｒ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｈｅｔ−Ｏ−であり；または
Ｒ^４は以下の式の一つであり、

または二つのＲ^４は合体して少なくとも窒素１原子を含んでいる５員縮合環構造を形成することができ；
Ｒ^５は、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，ＯＨ，ＣＮ，ニトロ，ＮＨ_２，ＣＯＨ，ＮＲ^６Ｒ^７，カルボキシ、ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２ＣＯＲ^８，ＮＲ^２ＣＯＯＲ^８，ＮＲ^２ＣＳＲ^８，ＮＲ^２ＣＯＲ^２Ｒ^９，ＮＲ^２ＣＳＮＲ^２Ｒ^９，ＮＲ^２ＳＯ_２Ｒ^１０，ＮＲ^２ＣＯＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２ＣＳＮＲ^６Ｒ^７，ＮＲ^２Ｒ^９，ＳＯ_２Ｒ^１０，ＳＯＲ^１０，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数２ないし６のアルケニル、炭素数２ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各自の場合、未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数１ないし４のアルキルチオ、炭素数１ないし４のフッ化アルコキシ、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルコキシ、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルコキシ、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、炭素数２ないし６を有するアルコキシカルボニル、Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡｒ，ＯＨｅｔであり；
Ｒ^６およびＲ^７は、各自独立に、Ｈ，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数２ないし８のアルコキシアルキル、炭素数３ないし７のシクロアルキル、または炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキルであるか、またはＲ^６およびＲ^７は合体してＮ原子と共に環を形成する４ないし６個の炭素原子を含むアルキレン基であり；
Ｒ^８は、Ｈ，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数３ないし６のアルケニル、炭素数３ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各場合において未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され，炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキル基が独立に炭素原子１ないし４を有するジアルキルアミノ、Ａｒ、またはＨｅｔであり；
Ｒ^９は、炭素数１ないし４のアルキル、Ａｒ，アルキル部分が炭素数１ないし４を有するＡｒ−アルキル、またはＨｅｔであり；
Ｒ^１０は、炭素数１ないし４ノアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数３ないし６のアルケニル、炭素数３ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニルは各場合未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され，炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数２なしい４のヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキル基が炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、ＮＲ_６Ｒ_７，ＮＲ_２Ｒ_８，Ａｒ，またはＨｅｔであり；
Ａｒは、未置換か、または炭素数１ないし８のアルキル、炭素数１ないし８のアルコキシ、ハロゲン、各アルキル部分が炭素数１ないし８のジアルキルアミノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、炭素数１ないし８のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし８のハロゲン化アルコキシ、炭素数１ないし８のヒドロキシアルキル、炭素数２ないし８のヒドロキシアルコキシ、炭素数３ないし８のアルケニルオキシ、炭素数１ないし８のアルキルチオ、炭素数１ないし８のアルキルスルフィニル、炭素数１ないし８のアルキルスルホニル、炭素数１ないし８のモノアルキルアミノ、シクロアルキル基が炭素数３ないし７を有し、そして任意に置換されたシクロアルキルアミノ、アリール部分が炭素数６ないし１０を有し、そして任意に置換されたアリールオキシ、アリール部分が炭素数６ないし１０を有し、そして任意に置換されたアリールチオ、シクロアルキル基が炭素数３ないし７を有しそして任意に置換されたシクロアルキルオキシ、スルホ、スルホニルアミノ、アシルアミド、アシルオキシ、またはそれらの組合せで１回以上置換されたアリール基であり；
Ｈｅｔは、少なくとも１個の環原子がＮ，ＯまたはＳである５ないし１０の環原子を有する完全飽和、部分飽和または完全不飽和の未置換か、またはハロゲン、任意に置換された炭素数６ないし１０のアリール、炭素数１ないし８のアルキル、炭素数１ないし８のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数１ないし８のハロゲン化アルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数２ないし８のアルコキシアルキル、各アルキル基が炭素数１ないし８を有するアルキル（ハロゲン化アルキル）アミノ、各アルキル基が炭素数１ないし８を有するジ（ハロゲン化アルキル）アミノ、炭素数１ないし８を有するハロゲン化アルキル、ニトロ、オキソ、ＯＨ，炭素数３ないし８を有するアルコキシカルボニルアルキル、アミノ、炭素数１ないし８のモノアルキルアミノ、各アルキル基が炭素数１ないし８を有するジアルキルアミノ、ＳＯ_２Ｒ”，−ＣＸＲ”，ピペリジニルエチル、またはそれらの組合せにより１回以上置換された複素環基であり；
カルボは、未置換か、またはハロゲン、炭素数１ないし８のアルキル、炭素数１ないし８のアルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、オキソまたはそれらの組合せで１回以上置換された複素環基であり；そして
Ｒ^１１は、炭素原子１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のハロゲン化アルキル、炭素数３ないし６のアルケニル、炭素数３ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、ハロゲン化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は各場合未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔで置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキル基が独立に炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、またはＡｒであり；
前記化合物は多形の形であることもでき；
前記化合物がキラリティーを示すならば、それはエナンチオマーの混合物またはジアステレオマーの混合物の形であることができ、または単一のエナンチオマーまたは単一のジアステレオマーの形であることができ；
ただし、１−アザビシクロ基は式

の４級アンニウム塩の形であることを条件とし、ここでＺは炭素数１〜４のアルキル、炭素数１〜４のハロゲン化アルキル、炭素数４〜７のシクロアルキルアルキル、または炭素数７〜１６のアリールアルキルであり、そしてアニオンＡはヨウダイド、ブロマイド、クロライド、トリフレート、トシレートまたはメシレートである。 A compound of formula I, II, III or IV, a pharmaceutically acceptable salt, solvate or N-oxide thereof, or a solvate of a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a pharmacology thereof Acceptable salts or solvates:

Where
A is

Is;
X is O or S;
X ¹ to X ⁴ are each independently N, CH, CR ¹ or C-, where C- is the remainder of the structure of the formula A of the group A (I), (II), (III) or (IV) Represents the connection point to
X ⁵ to X ⁸ are each independently N, CH, CR ³ or C-, where C- is the remainder of the structure of the formula A of the group A (I), (II), (III) or (IV) Represents the connection point to
X ⁹ to X ¹² are each independently N, CH, CR ⁴ or C-, where C- is the remainder of the structure of the formula A of the group A (I), (II), (III) or (IV) Represents the connection point to
X ¹³ to X ¹⁶ are each independently N, CH, CR or C-, where C- is to the rest of the structure of the formula (I), (II), (III) or (IV) of the group A Represents the connection point of
R ¹ is H, alkyl of 1 to 4 carbon atoms, a halogenated alkyl having 1 to 4 carbon atoms, cycloalkyl of from 7 3 -C, or C 4 -C be 7 cycloalkylalkyl;
R is H, F, Cl, Br, I, OH, CN, COH, NR ⁶ R ⁷ , carboxy, CONR ⁶ R ⁷ , NR ² COR ⁸ , NR ² COOR ⁸ , NR ² CSR ⁸ , NR ² COR ² ^{^{^{R 9, NR 2 CSNR 2 R}}} 9, NR 2 SO 2 R 10, NR 2 CONR 6 R 7, NR 2 CSNR 6 R 7, NR 2 R 9, SO 2 R 10, SOR 10, -O- (C 1 _-6 alkyl _-O) 1 to 2 _{-C 1 to 6} ^alkyl, NR _{2 -C 1 to 6} alkyl ^{^{^{_{-NR 6 R 7, NR 2 -C}}}} 1~6 alkyl ^{^{^{-CONR 6 R 7, NR 2 -CO}}} -C ₆ alkyl ^-Ar, NR _{2 -C 1-6} alkyl ^{^{-CO-C-R 2, NR}} 2 -C 1~6 alkyl ^{^{-NR 2 (CO-O-R}} 2), - C 1~6 alkyl - NR _{^2, -O-C} 1~6 alkyl —NR ⁶ R ⁷ , alkyl having 1 to 4 carbon atoms, alkyl fluoride having 1 to 4 carbon atoms, alkenyl having 2 to 6 carbon atoms, alkynyl having 2 to 6 carbon atoms, wherein alkyl, fluorinated alkyl , Alkenyl or alkynyl groups are in each case unsubstituted or substituted by Ar or Het and are cycloalkyl of 3 to 7 carbons, unsubstituted or HCO-, C _1-6 alkoxy, NR ⁶ R ⁷ , CO -NR ⁶ R ⁷ , C _2-6 alkoxycarbonyl, or C 5 -C 8 cycloalkenyl, C 4 -C ⁷ cycloalkylalkyl, C ₆ -C 9 cycloalkenyl substituted with —CO—R ¹⁰ Alkyl, alkoxy having 1 to 4 carbon atoms, cycloalkoxy having 3 to 7 carbon atoms, cycloalkyl having 4 to 7 carbon atoms Alkoxy, C1-C4 alkylthio, C1-C4 fluorinated alkoxy, C1-C4 hydroxyalkyl, C1-C4 fluorinated hydroxyalkyl, C2-C4 hydroxyalkoxy, carbon Hydroxyalkoxy fluoride having 2 to 4 carbon atoms, monoalkylamino having 1 to 4 carbon atoms, dialkylamino each alkyl having 1 to 4 carbon atoms, alkoxycarbonyl having 2 to 6 carbon atoms, Ar, Het, OAr, OHet , Carbo-O, Ar-C _1-6 alkyl-O-, Het-C _1-6 alkyl-O-, Het-CO-Het, Het-C _1-6 alkyl-NR ² , or Ar-C _{1- 6} alkyl -Het-O-a and;
Where R is not NH ₂ ; or R is one of the following formulas:

n is 2 to 4 and m is 3 to 5; or the two Rs can be combined to form a 5-membered fused ring structure containing at least one nitrogen atom;
R ¹ is H, F, Cl, Br, I, OH, CN, nitro, NH ₂ , COH, NR ⁶ R ⁷ , carboxy, CONR ⁶ R ⁷ , NR ² COR ⁸ , NR ² COOR ⁸ , NR ² CSR ⁸ , NR ² COR ² R ⁹ , NR ² CSNR ² R ⁹ , NR ² SO ₂ R ¹⁰ , NR ² CONR ⁶ R ⁷ , NR ² CSNR ⁶ R ⁷ , NR ² R ⁹ , SO ₂ R ¹⁰ , SOR ¹⁰ , -O- _{(C 1-6} alkyl _-O) 1 to 2 _{-C 1 to 6} ^alkyl, NR _{2 -C 1 to 6} alkyl ^{^{^{_{-NR 6 R 7, NR 2 -C}}}} 1~6 alkyl -CONR ⁶ R ^7, NR ² _-CO-C 1~6 alkyl ^_-Ar, NR _{2 -C} ^1~6 alkyl ^{^{-CO-C-R 2, NR}} 2 -C 1~6 alkyl ^{^{-NR 2 (CO-O-R}} 2), - C _{1 to 6} alkyl ^-NR 2, - -C _{1 to 6} alkyl ^-NR 6 ^{R 7,} alkyl having 1 to 4 carbon atoms, fluorinated alkyl having 1 to 4 carbon atoms, alkenyl having 2 to 6 carbon atoms, an alkynyl of from 2 to 6 carbon atoms, wherein An alkyl, fluorinated alkyl, alkenyl or alkynyl group in each case is unsubstituted or substituted by Ar or Het and is a cycloalkyl of 3 to 7 carbon atoms, unsubstituted or HCO-, C _1-6 alkoxy, NR ⁶ R ⁷ , CO—NR ⁶ R ⁷ , C _2-6 alkoxycarbonyl, or C 5-6 cycloalkenyl substituted with —CO—R ¹⁰ , C _4-7 cycloalkylalkyl, carbon number 6 to 9 cycloalkenylalkyl, 1 to 4 carbon alkoxy, 3 to 7 cycloalkoxy, 4 carbon 7 cycloalkylalkoxy, 1 to 4 carbon alkylthio, 1 to 4 carbon fluoride alkoxy, 1 to 4 hydroxyalkyl, 1 to 4 carbon hydroxyfluoride, 2 to 4 carbon Hydroxyalkoxy, fluorinated hydroxyalkoxy having 2 to 4 carbons, monoalkylamino having 1 to 4 carbons, dialkylamino in which each alkyl has 1 to 4 carbons, alkoxycarbonyl having 2 to 6 carbons, Ar, Het, OAr, OHet, carboxymethyl _-O, -O- _Ar-C 1~6 alkyl, _{Het-C 1 to 6} alkyl -O-, Het-CO-Het, Het-C 1~6 alkyl -NR ² or, Ar—C _1-6 alkyl-Het-O—; or R ¹ is ^one of the following formulae:

Or two R ^{1 's} can combine to form a 5-membered fused ring structure containing at least one nitrogen atom;
R ² is H, alkyl having 1 to 4 carbon atoms, alkyl fluoride having 1 to 4 carbon atoms, cycloalkyl having 3 to 7 carbon atoms, cycloalkyl alkyl having 4 to 7 carbon atoms, or C _1-4 alkyl fluoride. —CO—, C _3-7 cycloalkyl-CO—, C _1-4 alkyl-NH—CO—, C _3-7 cycloalkyl-NH—CO—, Het, Ar—C _1-4 alkyl, Ar—C _1-4 alkyl-CO—, Ar—C _1-4 alkyl-SO ₂ —, C _1-4 alkyl-O—C _1-4 alkyl-, Ar—C _1-4 alkyl-NH—CO—, or Het -NH-CO-;
R ³ is H, F, Cl, Br, I, OH, CN, nitro, NH ₂ , COH, NR ⁶ R ⁷ , carboxy, CONR ⁶ R ⁷ , NR ² COR ⁸ , NR ² COOR ⁸ , NR ² CSR. ⁸ , NR ² COR ² R ⁹ , NR ² CSNR ² R ⁹ , NR ² SO ₂ R ¹⁰ , NR ² CONR ⁶ R ⁷ , NR ² CSNR ⁶ R ⁷ , NR ² R ⁹ , SO ₂ R ¹⁰ , SOR ¹⁰ , -O- _{(C 1-6} alkyl _-O) 1 to 2 _{-C 1 to 6} ^alkyl, NR _{2 -C 1 to 6} alkyl ^{^{^{_{-NR 6 R 7, NR 2 -C}}}} 1~6 alkyl -CONR ⁶ R ^7, NR ² _-CO-C 1~6 alkyl ^_-Ar, NR _{2 -C} ^1~6 alkyl ^{^{-CO-C-R 2, NR}} 2 -C 1~6 alkyl ^{^{-NR 2 (CO-O-R}} 2), - C _{1 to 6} alkyl ^-NR 2, - -C _{1 to 6} alkyl ^-NR 6 ^{R 7,} alkyl having 1 to 4 carbon atoms, fluorinated alkyl having 1 to 4 carbon atoms, alkenyl having 2 to 6 carbon atoms, an alkynyl of from 2 to 6 carbon atoms, wherein An alkyl, fluorinated alkyl, alkenyl or alkynyl group in each case is unsubstituted or substituted by Ar or Het and is a cycloalkyl of 3 to 7 carbon atoms, unsubstituted or HCO-, C _1-6 alkoxy, NR ⁶ R ⁷ , CO—NR ⁶ R ⁷ , C _2-6 alkoxycarbonyl, or C 5-6 cycloalkenyl substituted with —CO—R ¹⁰ , C _4-7 cycloalkylalkyl, carbon number 6 to 9 cycloalkenylalkyl, 1 to 4 carbon alkoxy, 3 to 7 cycloalkoxy, 4 carbon 7 cycloalkylalkoxy, 1 to 4 carbon alkylthio, 1 to 4 carbon fluoride alkoxy, 1 to 4 hydroxyalkyl, 1 to 4 carbon hydroxyfluoride, 2 to 4 carbon Hydroxyalkoxy, fluorinated hydroxyalkoxy having 2 to 4 carbons, monoalkylamino having 1 to 4 carbons, dialkylamino in which each alkyl has 1 to 4 carbons, alkoxycarbonyl having 2 to 6 carbons, Ar, Het, OAr, OHet, carboxymethyl _-O, -O- _Ar-C 1~6 alkyl, _{Het-C 1 to 6} alkyl -O-, Het-CO-Het, Het-C 1~6 alkyl -NR ² or, Ar—C _1-6 alkyl-Het—O—; or R ³ is one of the following formulae:

Or two R ³ can combine to form a 5-membered fused ring structure containing at least one nitrogen atom;
R ⁴ is H, F, Cl, Br, I, OH, CN, nitro, NH ₂ , COH, NR ⁶ R ⁷ , carboxy, CONR ⁶ R ⁷ , NR ² COR ⁸ , NR ² COOR ⁸ , NR ² CSR. ⁸ , NR ² COR ² R ⁹ , NR ² CSNR ² R ⁹ , NR ² SO ₂ R ¹⁰ , NR ² CONR ⁶ R ⁷ , NR ² CSNR ⁶ R ⁷ , NR ² R ⁹ , SO ₂ R ¹⁰ , SOR ¹⁰ , -O- _{(C 1-6} alkyl _-O) 1 to 2 _{-C 1 to 6} ^alkyl, NR _{2 -C 1 to 6} alkyl ^{^{^{_{-NR 6 R 7, NR 2 -C}}}} 1~6 alkyl -CONR ⁶ R ^7, NR ² _-CO-C 1~6 alkyl ^_-Ar, NR _{2 -C} ^1~6 alkyl ^{^{-CO-C-R 2, NR}} 2 -C 1~6 alkyl ^{^{-NR 2 (CO-O-R}} 2), - C _{1 to 6} alkyl ^-NR 2, - -C _{1 to 6} alkyl ^-NR 6 ^{R 7,} alkyl having 1 to 4 carbon atoms, fluorinated alkyl having 1 to 4 carbon atoms, alkenyl having 2 to 6 carbon atoms, an alkynyl of from 2 to 6 carbon atoms, wherein An alkyl, fluorinated alkyl, alkenyl or alkynyl group in each case is unsubstituted or substituted by Ar or Het and is a cycloalkyl of 3 to 7 carbon atoms, unsubstituted or HCO-, C _1-6 alkoxy, NR ⁶ R ⁷ , CO—NR ⁶ R ⁷ , C _2-6 alkoxycarbonyl, or C 5-6 cycloalkenyl substituted with —CO—R ¹⁰ , C _4-7 cycloalkylalkyl, carbon number 6 to 9 cycloalkenylalkyl, 1 to 4 carbon alkoxy, 3 to 7 cycloalkoxy, 4 carbon 7 cycloalkylalkoxy, 1 to 4 carbon alkylthio, 1 to 4 carbon fluoride alkoxy, 1 to 4 hydroxyalkyl, 1 to 4 carbon hydroxyfluoride, 2 to 4 carbon Hydroxyalkoxy, fluorinated hydroxyalkoxy having 2 to 4 carbons, monoalkylamino having 1 to 4 carbons, dialkylamino in which each alkyl has 1 to 4 carbons, alkoxycarbonyl having 2 to 6 carbons, Ar, Het, OAr, OHet, carboxymethyl _-O, -O- _Ar-C 1~6 alkyl, _{Het-C 1 to 6} alkyl -O-, Het-CO-Het, Het-C 1~6 alkyl -NR ² or, Ar—C _1-6 alkyl-Het—O—; or R ⁴ is one of the following formulae:

Or two R ⁴ can combine to form a 5-membered fused ring structure containing at least one nitrogen atom;
R ⁵ is H, F, Cl, Br, I, OH, CN, nitro, NH ₂ , COH, NR ⁶ R ⁷ , carboxy, CONR ⁶ R ⁷ , NR ² COR ⁸ , NR ² COOR ⁸ , NR ² CSR. ⁸ , NR ² COR ² R ⁹ , NR ² CSNR ² R ⁹ , NR ² SO ₂ R ¹⁰ , NR ² CONR ⁶ R ⁷ , NR ² CSNR ⁶ R ⁷ , NR ² R ⁹ , SO ₂ R ¹⁰ , SOR ¹⁰ , Alkyl having 1 to 4 carbons, fluorinated alkyl having 1 to 4 carbons, alkenyl having 2 to 6 carbons, alkynyl having 2 to 6 carbons, wherein the alkyl, fluorinated alkyl, alkenyl or alkynyl group is In each case unsubstituted or substituted by Ar or Het, cycloalkyl having 3 to 7 carbon atoms, cycloalkenyl having 5 to 8 carbon atoms Cycloalkyl having 4 to 7 carbon atoms, cycloalkenyl alkyl having 6 to 9 carbon atoms, alkoxy having 1 to 4 carbon atoms, cycloalkoxy having 3 to 7 carbon atoms, cycloalkylalkoxy having 4 to 7 carbon atoms, carbon number 1 to 4 alkylthio, 1 to 4 carbon fluoride alkoxy, 1 to 4 hydroxyalkyl, 1 to 4 carbon hydroxyfluoride, 2 to 4 hydroxyalkoxy, 2 to 4 carbon atoms Fluorinated hydroxyalkoxy, monoalkylamino having 1 to 4 carbon atoms, dialkylamino in which each alkyl has 1 to 4 carbon atoms, alkoxycarbonyl having 2 to 6 carbon atoms, Ar, Het, OAr, OHet;
R ⁶ and R ⁷ are each independently H, alkyl having 1 to 4 carbons, alkoxyalkyl having 2 to 8 carbons, cycloalkyl having 3 to 7 carbons, or cycloalkylalkyl having 4 to 7 carbons. Or R ⁶ and R ⁷ are an alkylene group containing 4 to 6 carbon atoms that combine to form a ring with the N atom;
R ⁸ is, H, alkyl having 1 to 4 carbon atoms, fluorinated alkyl having 1 to 4 carbon atoms, alkenyl of 6 C 3 -C, a alkynyl 6 C 3 -C, wherein the alkyl, fluorinated alkyl An alkenyl or alkynyl group is in each case unsubstituted or substituted by Ar or Het, cycloalkyl having 3 to 7 carbons, cycloalkenyl having 5 to 8 carbons, cycloalkylalkyl having 4 to 7 carbons, C6-C9 cycloalkenylalkyl, C1-C4 hydroxyalkyl, C1-C4 fluorinated alkyl, C1-C4 monoalkylamino, each alkyl group is independently C 1-4 Dialkylamino, Ar, or Het having
R ⁹ is alkyl having 1 to 4 carbons, Ar, Ar-alkyl having an alkyl moiety having 1 to 4 carbons, or Het;
R ¹⁰ is an alkyl having 1 to 4 carbon atoms, a fluorinated alkyl having 1 to 4 carbon atoms, an alkenyl having 3 to 6 carbon atoms, an alkynyl having 3 to 6 carbon atoms, wherein alkyl, fluorinated alkyl, alkenyl or Alkynyl is in each case unsubstituted or substituted by Ar or Het and is cycloalkyl having 3 to 7 carbon atoms, cycloalkenyl having 5 to 8 carbon atoms, cycloalkylalkyl having 4 to 7 carbon atoms, 6 to 9 carbon atoms Cycloalkenylalkyl, hydroxyalkyl having 2 to 4 carbon atoms, hydroxyalkyl fluoride having 2 to 4 carbon atoms, monoalkylamino having 1 to 4 carbon atoms, dialkylamino in which each alkyl group has 1 to 4 carbon atoms, NR ₆ R ₇ , NR ₂ R ₈ , Ar, or Het;
Ar is unsubstituted or alkyl having 1 to 8 carbon atoms, alkoxy having 1 to 8 carbon atoms, halogen, dialkylamino having 1 to 8 carbon atoms in each alkyl moiety, amino, cyano, hydroxy, nitro, carbon number 1 An alkyl halide having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy halide having 1 to 8 carbon atoms, a hydroxyalkyl having 1 to 8 carbon atoms, a hydroxyalkoxy having 2 to 8 carbon atoms, an alkenyloxy having 3 to 8 carbon atoms, and an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms. An alkylthio, an alkylsulfinyl having 1 to 8 carbons, an alkylsulfonyl having 1 to 8 carbons, a monoalkylamino having 1 to 8 carbons, a cycloalkyl group having 3 to 7 carbons and an optionally substituted cyclo The alkylamino, aryl moiety has 6 to 10 carbon atoms and is optionally substituted Aryloxy, aryl moiety having 6 to 10 carbon atoms and optionally substituted arylthio, cycloalkyl group having 3 to 7 carbon atoms and optionally substituted cycloalkyloxy, sulfo, sulfonylamino, An aryl group substituted one or more times with acylamido, acyloxy, or a combination thereof;
Het is a fully saturated, partially saturated or fully unsaturated unsubstituted or halogenated, optionally substituted 6 carbon atoms having 5 to 10 ring atoms in which at least one ring atom is N, O or S Aryl having 1 to 10 carbons, alkyl having 1 to 8 carbons, alkoxy having 1 to 8 carbons, cycloalkyl having 3 to 7 carbons, cycloalkylalkyl having 4 to 7 carbons, alkoxy halide having 1 to 8 carbons, C3-C7 cycloalkoxy, C4-C7 cycloalkylalkyl, C2-C8 alkoxyalkyl, alkyl (halogenated alkyl) amino in which each alkyl group has 1 to 8 carbons, each alkyl group Di (halogenated alkyl) amino having 1 to 8 carbon atoms, halogenated alkyl having 1 to 8 carbon atoms , Nitro, oxo, OH, alkoxycarbonylalkyl having 8 C 3 -C, amino, monoalkylamino having 1 to 8 carbon atoms, dialkylamino in which each alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, SO 2 R _", - A heterocyclic group substituted one or more times by CXR ″, piperidinylethyl, or a combination thereof;
Carbo is a heterocyclic group which is unsubstituted or substituted one or more times by halogen, alkyl having 1 to 8 carbons, alkoxy having 1 to 8 carbons, hydroxy, nitro, cyano, oxo or combinations thereof; R ¹¹ is alkyl having 1 to 4 carbon atoms, alkyl halide having 1 to 4 carbon atoms, alkenyl having 3 to 6 carbon atoms, alkynyl having 3 to 6 carbon atoms, wherein alkyl, halogenated alkyl, The alkenyl or alkynyl group is in each case unsubstituted or substituted with Ar or Het and is cycloalkyl having 3 to 7 carbon atoms, cycloalkenyl having 5 to 8 carbon atoms, cycloalkylalkyl having 4 to 7 carbon atoms, carbon number 6 C9 to C9 cycloalkenylalkyl, C2 to C4 hydroxyalkyl, C2 to C4 Tsu hydroxyalkyl, monoalkylamino having 1 to 4 carbon atoms, dialkylamino or Ar, with a 4 to each alkyl group has 1 -C independently;
The compound can also be in polymorphic form;
If the compound exhibits chirality, it can be in the form of a mixture of enantiomers or a mixture of diastereomers, or can be in the form of a single enantiomer or a single diastereomer;
However, 1-azabicyclo group is a formula

Where Z is an alkyl having 1 to 4 carbon atoms, an alkyl halide having 1 to 4 carbon atoms, a cycloalkylalkyl having 4 to 7 carbon atoms, or 7 carbon atoms. ~ 16 arylalkyls and anion A is iodide, bromide, chloride, triflate, tosylate or mesylate.

Ｘ^１ないしＸ^４は各自ＣＨまたはＣＲ^１であり、またはＸ^９ないしＸ^１２は各自ＣＨまたはＣＲ^４である請求項３１の化合物。 X ¹ to ^{X 4} is each CH or CR ^1, or ^{X 9} to ^{X 12} compound of claim 31 is each CH or CR ^4.

Ｘは０である請求項１ないし３２のいずれかの化合物。 33. The compound according to any one of claims 1 to 32, wherein X is 0.

Ｒ^１はＨ，シクロプロピルメチル、またはＣＨ_３である請求項１ないし３３のいずれかの化合物。 The compound according to any one of claims 1 to 33, wherein R ¹ is H, cyclopropylmethyl, or CH ₃ .

１）３（Ｓ）−３−（｛〔６−（シクロプロピルメトキシ）−１，２−ベンゾイソチアゾール−３−イル〕カルボニル｝アミノ）−１−（シクロプロピルメチル）−１−アゾニアビシクロ〔２．２．２〕オクタンブロマイドまたはホルメート
２）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−メトキシピロリジン−１−イル）−１，２−ベンゾイソチアゾール−３−カルボキサマイド
３）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５，６−ジメトキシ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
４）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−プロピル−６−（１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
５）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−イソプロピル−６−（１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
６）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサイドギ酸塩７）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
８）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１−メチルピロリジン−３−イル）オキシ〕−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
９）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−４−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１０）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−ブロモ−４−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１１）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５，７−ジブロモ−４−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１２）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−ヒドロキシ−１，２−ベンゾイソチアゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１３）（３Ｓ）−３−｛〔（５−ヒドロキシ−１，２−ベンゾイソチアゾール−３−イル）カルボニル〕アミノ｝−１−メチル−１−アゾニアビシクロ〔２．２．２〕オクタンイオダイドまたはホルメート
１４）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−フリルメトキシ）−１，２−ベンゾイソチアゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１５）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−エチル−６−（２−オキソピロリジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１６）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１７）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−メトキシ−Ｎ−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１８）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−メチル−６−｛〔（プロピルアミノ）カルボニル〕アミノ｝−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１９）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−エチル−６−メトキシ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
２０）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−エチル−６−メトキシ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
２１）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−（ジフルオロメチル）−６−メトキシ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
２２）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−（ジフルオロメチル）−６−（１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
２３）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（シクロプロピルカルボニル）アミノ〕−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
２４）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（シクロプロピルカルボニル）アミノ〕−１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
２５）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−（ジフルオロメチル）−６−｛〔（プロピルアミノ）カルボニル〕アミノ｝−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
２６）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−シクロプロピル−６−（１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
２７）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１，３−チアゾール−２−イル）−１−（３−チエニル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
２８）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ−メチル−６−（１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
２９）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ−メチル−６−（１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３０）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−エチル−６−（１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３１）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−（シクロプロピルメチル）−６−（１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３２）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１，３−オキサゾール−２−イル）−１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３３）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−エチル−Ｎ−メチル−６−（１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３４）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ−メチル−６−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３５）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ−メチル−５−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３６）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３７）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３８）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−シクロプロピル−６−〔（シクロプロピルカルボニル）アミノ〕−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３９）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−シクロプロピル−６−｛〔（プロピルアミノ）カルボニル〕アミノ｝−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
４０）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−メトキシ−Ｎ−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
４１）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−オキソピロリジン−１−イル〕−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
４２）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−メトキシ−Ｎ−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
４３）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩４４）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩４５）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ−メチル−６−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
４６）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ−メチル−５−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
４７）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ−メチル−６−（１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
４８）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−メトキシ−Ｎ−メチル−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
４９）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−メトキシピロリジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド塩酸塩
５０）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−ヒドロキシ−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
５１）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−メトキシ−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド塩酸塩
５２）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−メトキシ−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド塩酸塩
５３）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−メトキシ−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド塩酸塩
５４）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（２−オキソ−３−プロピルイミダゾリジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド塩酸塩
５５）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−オキシド−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
５６）６−メトキシ−Ｎ−〔（３Ｓ）−１−オキシド−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
５７）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．１〕オクト−３−イル〕−６−フルオロ−１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−３−カルボキサマイドギ酸塩
５８）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔３−（シクロプロピルメトキシ）ピロリジン−１−イル〕−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
５９）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−３−カルボキサマイド
６０）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−３−カルボキサマイドギ酸塩
６１）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔３−（シクロプロピルメトキシ）ピロリジン−１−イル〕−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
６２）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−メトキシピロリジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
６３）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（２−オキソ−３−プロピルイミダゾリジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
６４）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−ピロリジン−１−イル−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
６５）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−メチル−２−オキソピロリジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
６６）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１Ｈ−ピロロ−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
６７）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−エチル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
６８）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔３−（シクロプロピルメトキシ）ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
６９）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−メトキシピロリジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
７０）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−（３−メトキシピロリジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
７１）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−メトキシ−１，２−ベンズイソオキサゾール−３−カルボキサマイド塩酸塩
７２）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−メトキシピロリジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
７３）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−エチル−６−（１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
７４）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−エチル−６−（１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド塩酸塩
７５）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｒ）−３−メトキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
７６）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｓ）−３−メトキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
７７）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（２−オキソ−３−プロピルイミダゾリジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
７８）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
７９）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔３−（ジフルオロメトキシ）ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
８０）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
８１）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド８２）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
８３）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
８４）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｒ）−３−メトキシピロリジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
８５）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｓ）−３−メトキシピロリジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
８６）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−メトキシ−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
８７）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−エトキシピロリジン−１−イル）−７−フルオロ−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
８８）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−３−カルボキサマイド
８９）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
９０）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル〕−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
９１）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル〕−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
９２）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−フルオロ−６−（３−メトキシピロリジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
９３）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−フルオロ−６−（３−メトキシピロリジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
９４）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
９５）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
９６）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
９７）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−２−オキサ−５−アザビシクロ〔２．２．１〕ペプト−５−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
９８）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
９９）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１００）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１０１）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−〔（３Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１０２）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−〔（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１０３）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−〔（３Ｓ−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１０４）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−〔（１Ｓ，４Ｓ）−２−オキサ−５−アザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−５−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１０５）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−〔（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１０６）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕イソチアゾロ〔５，４−ｂ〕ピリジン−３−カルボキサマイドギ酸塩
１０７）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕イソチアゾロ〔５，４−ｂ〕ピリジン−３−カルボキサマイド塩酸塩
１０８）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｒ）−３−メトキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソオキサゾール−３−カルボキサマイド
１０９）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｓ）−３−メトキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソオキサゾール−３−カルボキサマイド
１１０）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−〔（３Ｒ）−３−メトキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１１１）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−〔（３Ｓ）−３−メトキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１１２）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−〔（３Ｒ）−３−メトキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１１３）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−〔（３Ｓ）−３−メトキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１１４）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−フルオロ−６−メトキシ−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１１５）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−フルオロ−６−メトキシ−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１１６）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−５−メチル−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１１７）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−５−メチル−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１１８）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１１９）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１２０）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１２１）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１２２）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１２３）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−｛３−〔メチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ〕ピロリジン−１−イル｝−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１２４）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−｛３−〔メチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ〕ピロリジン−１−イル｝−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１２５）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔３−（メトキシメチル）ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１２６）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔３−（メトキシメチル）ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１２７）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｒ）−３−ジメチルアミノ〕ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１２８）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｒ）−３−ジメチルアミノ〕ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１２９）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１３０）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１３１）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（２−オキソ−３−プロピルイミダゾリン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１３２）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ−メチル−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−５−メチル−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ペプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１３３）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ−メチル−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−５−メチル−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ペプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイドジギ酸塩
１３４）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｒ，４Ｒ）−５−メチル−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ペプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１３５）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｒ，４Ｒ）−５−メチル−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ペプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１３６）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１，４−ジアザビシクロ〔３．２．２〕ノン−４−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイドジギ酸塩
１３７）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１，４−ジアザビシクロ〔３．２．２〕ノン−４−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイドジギ酸塩
１３８）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１３９）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１４０）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１４１）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１４２）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１４３）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（ヘキサヒドロピロロ〔１，２−ａ〕ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１４４）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（ヘキサヒドロピロロ〔１，２−ａ〕ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１４５）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（５−メチル−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．２〕オクト−２−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１４６）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（５−メチル−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．２〕オクト−２−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１４７）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（８−メチル−３，８−ジアザビシクロ〔３．２．１〕オクト−３−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１４８）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（８−メチル−３，８−ジアザビシクロ〔３．２．１〕オクト−３−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１４９）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−５−シクロプロピル−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１５０）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−５−シクロプロピル−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１５１）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−５−（シクロプロピルメチル）−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１５２）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−５−（シクロプロピルメチル）−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１５３）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１５４）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−〔（３Ｒ）−３−メトキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１５５）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−〔（３Ｒ）−３−メトキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１５６）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−〔（３Ｓ）−３−メトキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１５７）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１−メチルピロリジン−３−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１５８）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１−メチルピロリジン−３−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１５９）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イルオキシ）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１６０）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イルオキシ）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１６１）Ｎ，Ｎ’−ジ（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル−１Ｈ−インダゾール−１，３−ジカルボキサマイド
１６２）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
１６３）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
１６４）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−〔（３Ｓ）−３−（シクロプロピルメトキシ）ピロリジン−１−イル〕−１Ｈ−イミダゾール−３−カルボキサマイド
１６５）（３Ｓ）−１−（クロロメチル）−３−〔（１Ｈ−インダゾール−３−イルカルボニル）アミノ〕−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクタンクロライド
１６６）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−〔（３Ｓ）−３−メトキシピロリジン−１−イル〕−１Ｈ−イミダゾール−３−カルボキサマイドジギ酸塩
１６７）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−クロロイソチアゾロ〔５，４−ｂ〕ピロリジン−３−カルボキサマイド
１６８）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−メチルピペラジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１６９）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（オクタヒドロ−６Ｈ−ピロロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−６−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１７０）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（オクタヒドロ−６Ｈ−ピロロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−６−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１７１）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−ピペラジン−１−イル−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１７２）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−ピペラジン−１−イル−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１７３）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１７４）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１７５）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（２−メチルピペラジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１７６）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（２−メチルピペラジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１７７）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（４−（シクロプロピルカルボニル）ピペラジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１７８）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（４−（シクロプロピルカルボニル）ピペラジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１７９）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔１−（シクロプロピルカルボニル）オクタヒドロ−６Ｈ−ピロロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−６−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１８０）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔１−（シクロプロピルカルボニル）オクタヒドロ−６Ｈ−ピロロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−６−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１８１）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−５−（シクロプロピルカルボニル）−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１８２）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−５−（シクロプロピルカルボニル）−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１８３）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３，４−ジメチルピペラジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１８４）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−シアノ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
１８５）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イルアミノ〕カルボニル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキシキル酸塩酸塩
１８６）Ｎ（３）−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ（６），Ｎ（６）−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−３，６−ジカルボキサマイド
１８７）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル〕−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
１８８）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｒ）−３−メトキシピロリジン−１−イル〕カルボニル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
１８９）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−メトキシイソチアゾロ〔５，４−ｂ〕ピリジン−３−カルボキサマイド
１９０）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン４−イルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
ここで上に列挙した塩は遊離塩基または他の薬学的に許容し得る塩の形であることもでき、そして上に列挙した遊離塩基は薬学的に許容し得る塩の形であることもでき；
ここで上に列挙した遊離塩基または薬学的に許容し得る塩の形の化合物は溶媒和物の形であることができ；
ここで上に列挙した遊離塩基または薬学的に許容し得る塩の形の化合物はＮ−オキシドの形であることができ；
ここで上に列挙した遊離塩基、溶媒和物またはＮ−オキシドの形の化合物、または薬学的に許容し得る塩またはその溶媒和物は多形の形にあることができ；そして
もし化合物がキラリティーを示すならば、化合物はラセミ体またはジアステレオマー混合物のようなエナンチオマー混合物の形、または単一のエナンチオマーの形にあることができる。 1) 3 (S) -3-({[6- (cyclopropylmethoxy) -1,2-benzisothiazol-3-yl] carbonyl} amino) -1- (cyclopropylmethyl) -1-azoniabicyclo [2 2.2] Octane bromide or formate
2) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (3-methoxypyrrolidin-1-yl) -1,2-benzisothiazole-3-carbo Oxamide
3) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -5,6-dimethoxy-1H-indazole-3-carboxamidoformate
4) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -1-propyl-6- (1,3-thiazol-2-yl) -1H-indazole-3- Carboxamide
5) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -1-isopropyl-6- (1,3-thiazol-2-yl) -1H-indazole-3- Carboxamide
6) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (tetrahydrofuran-3-yloxy) -1H-indazole-3-carboxate 7) N- [(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (tetrahydro-2H-pyran-4-yloxy) -1H-indazole-3-carboxamide formate
8) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(1-methylpyrrolidin-3-yl) oxy] -1H-indazole-3-carboxama Idformate
9) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -4-hydroxy-1H-indazole-3-carboxamide formate
10) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -5-bromo-4-hydroxy-1H-indazole-3-carboxamide formate
11) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -5,7-dibromo-4-hydroxy-1H-indazole-3-carboxamidoformate
12) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -5-hydroxy-1,2-benzisothiazole-3-carboxamide formate
13) (3S) -3-{[(5-Hydroxy-1,2-benzisothiazol-3-yl) carbonyl] amino} -1-methyl-1-azoniabicyclo [2.2.2] octane iodide or Formate
14) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (3-furylmethoxy) -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide formate
15) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -1-ethyl-6- (2-oxopyrrolidin-1-yl) -1H-indazole-3-carbo Oxamidoformate
16) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -7-hydroxy-1H-indazole-3-carboxamide formate
17) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-methoxy-N-methyl-1H-indazole-3-carboxamide formate
18) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -1-methyl-6-{[(propylamino) carbonyl] amino} -1H-indazole-3-carbo Oxamidoformate
19) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -1-ethyl-6-methoxy-1H-indazole-3-carboxamide
20) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -1-ethyl-6-methoxy-1H-indazole-3-carboxamide
21) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -1- (difluoromethyl) -6-methoxy-1H-indazole-3-carboxamide
22) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -1- (difluoromethyl) -6- (1,3-thiazol-2-yl) -1H-indazole -3-Carboxamide
23) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(cyclopropylcarbonyl) amino] -1-methyl-1H-indazole-3-carboxamide Formate
24) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(cyclopropylcarbonyl) amino] -1- (difluoromethyl) -1H-indazole-3- Carboxamide formate
25) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -1- (difluoromethyl) -6-{[(propylamino) carbonyl] amino} -1H-indazole- 3-carboxamide formate
26) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -1-cyclopropyl-6- (1,3-thiazol-2-yl) -1H-indazole-3 -Carboxamide
27) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (1,3-thiazol-2-yl) -1- (3-thienyl) -1H- Indazole-3-carboxamide
28) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -N-methyl-6- (1,3-oxazol-2-yl) -1H-indazole-3- Carboxamide
29) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -N-methyl-6- (1,3-thiazol-2-yl) -1H-indazole-3- Carboxamide
30) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -1-ethyl-6- (1,3-oxazol-2-yl) -1H-indazole-3- Carboxamide
31) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -1- (cyclopropylmethyl) -6- (1,3-oxazol-2-yl) -1H- Indazole-3-carboxamide
32) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (1,3-oxazol-2-yl) -1-propyl-1H-indazole-3- Carboxamide
33) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -1-ethyl-N-methyl-6- (1,3-oxazol-2-yl) -1H- Indazole-3-carboxamide
34) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -N-methyl-6- (tetrahydro-2H-pyran-4-yl) -1H-indazole-3- Carboxamide
35) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -N-methyl-5- (tetrahydro-2H-pyran-4-yl) -1H-indazole-3- Carboxamide
36) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -5- (difluoromethoxy) -N-methyl-1H-indazole-3-carboxamide
37) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] octo-3-yl] -6- (difluoromethoxy) -N-methyl-1H-indazole-3-carboxamide
38) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -1-cyclopropyl-6-[(cyclopropylcarbonyl) amino] -1H-indazole-3-carboxama Id
39) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -1-cyclopropyl-6-{[(propylamino) carbonyl] amino} -1H-indazole-3- Carboxamide
40) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -5-methoxy-N-methyl-1H-indazole-3-carboxamide
41) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(4S) -4-hydroxy-2-oxopyrrolidin-1-yl] -1H-indazole -3-carboxamide formate
42) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -5-methoxy-N-methyl-1H-indazole-3-carboxamide formate
43) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -5- (difluoromethoxy) -N-methyl-1H-indazole-3-carboxamidoformate 44) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (difluoromethoxy) -N-methyl-1H-indazole-3-carboxamidoformate 45) N- [(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -N-methyl-6- (tetrahydro-2H-pyran-4-yl) -1H-indazole-3-carboxamide formic acid salt
46) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -N-methyl-5- (tetrahydro-2H-pyran-4-yl) -1H-indazole-3- Carboxamide formate
47) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -N-methyl-6- (1,3-thiazol-2-yl) -1H-indazole-3- Carboxamide formate
48) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-methoxy-N-methyl-1,2-benzisothiazole-3-carboxamide formate
49) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (3-methoxypyrrolidin-1-yl) -1,2-benzisothiazole-3-carbo Oxamide hydrochloride
50) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-hydroxy-1,2-benzisothiazole-3-carboxamide
51) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-methoxy-1,2-benzisothiazole-3-carboxamide hydrochloride
52) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-methoxy-1,2-benzisothiazole-3-carboxamide hydrochloride
53) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -7-methoxy-1,2-benzisothiazole-3-carboxamide hydrochloride
54) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (2-oxo-3-propylimidazolidin-1-yl) -1,2-benziso Thiazole-3-carboxamide hydrochloride
55) N-[(3S) -1-oxide-1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -5- (trifluoromethoxy) -1H-indazole-3-carboxamide
56) 6-Methoxy-N-[(3S) -1-oxide-1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide
57) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.1] oct-3-yl] -6-fluoro-1H-pyrazolo [3,4-b] pyridine-3-carboxamide formate
58) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- [3- (cyclopropylmethoxy) pyrrolidin-1-yl] -1H-indazole-3-carbo Oxamidoformate
59) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -1H-pyrazolo [3,4-c] pyridine-3-carboxamide
60) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -1H-pyrazolo [3,4-c] pyridine-3-carboxamide formate
61) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- [3- (cyclopropylmethoxy) pyrrolidin-1-yl] -1H-indazole-3-carbo Oxamidoformate
62) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (3-methoxypyrrolidin-1-yl) -1H-indazole-3-carboxamide formate
63) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (2-oxo-3-propylimidazolidin-1-yl) -1H-indazole-3- Carboxamide formate
64) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-pyrrolidin-1-yl-1,2-benzisothiazole-3-carboxamide
65) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (3-methyl-2-oxopyrrolidin-1-yl) -1,2-benzisothiazole -3-Carboxamide
66) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (1H-pyrrol-1-yl) -1,2-benzisothiazole-3-carboxama Id
67) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (3-ethyl-2-oxoimidazolidin-1-yl) -1,2-benziso Thiazole-3-carboxamide
68) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- [3- (cyclopropylmethoxy) pyrrolidin-1-yl] -1,2-benzisothiazole -3-Carboxamide
69) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (3-methoxypyrrolidin-1-yl) -1,2-benzisothiazole-3-carbo Oxamide
70) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -7- (3-methoxypyrrolidin-1-yl) -1,2-benzisothiazole-3-carbo Oxamide
71) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-methoxy-1,2-benzisoxazole-3-carboxamide hydrochloride
72) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (3-methoxypyrrolidin-1-yl) -1,2-benzisothiazole-3-carbo Oxamide
73) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -1-ethyl-6- (1,3-oxazol-2-yl) -1H-indazole-3- Carboxamide formate
74) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] octo-3-yl] -ethyl-6- (1,3-oxazol-2-yl) -1H-indazole-3-carboxama Id hydrochloride
75) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(3R) -3-methoxypyrrolidin-1-yl] -1,2-benzisothiazole -3-Carboxamide
76) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(3S) -3-methoxypyrrolidin-1-yl] -1,2-benzisothiazole -3-Carboxamide
77) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (2-oxo-3-propylimidazolidin-1-yl) -1H-indazole-3- Carboxamide
78) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (3-hydroxypyrrolidin-1-yl) -1,2-benzisothiazole-3-carbo Oxamide
79) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- [3- (difluoromethoxy) pyrrolidin-1-yl] -1,2-benzisothiazole- 3-carboxamide
80) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (1H-imidazol-1-yl) -1,2-benzisothiazole-3-carboxama Id
81) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (1H-pyrazol-1-yl) -1,2-benzisothiazole-3-carboxama Id 82) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (3-methyl-1H-pyrazol-1-yl) -1,2-benzisothiazole -3-Carboxamide
83) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (5-methyl-1H-pyrazol-1-yl) -1,2-benzisothiazole- 3-carboxamide
84) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(3R) -3-methoxypyrrolidin-1-yl) -1,2-benzisothiazole -3-Carboxamide
85) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(3S) -3-methoxypyrrolidin-1-yl) -1,2-benzisothiazole -3-Carboxamide
86) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-methoxy-1,2-benzisothiazole-3-carboxamide
87) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] octo-3-yl] -6- (3-ethoxypyrrolidin-1-yl) -7-fluoro-1,2-benzisothiazole -3-Carboxamide
88) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-phenyl-1H-pyrazolo [3,4-b] pyridine-3-carboxamide
89) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl) -1H-indazole-3- Carboxamide
90) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- [3- (dimethylamino) pyrrolidin-1-yl] -1H-indazole-3-carboxama Id
91) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- [3- (dimethylamino) pyrrolidin-1-yl] -1H-indazole-3-carboxama Id
92) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -7-fluoro-6- (3-methoxypyrrolidin-1-yl) -1,2-benzisothiazole -3-Carboxamide
93) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -7-fluoro-6- (3-methoxypyrrolidin-1-yl) -1,2-benzisothiazole -3-Carboxamide
94) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(3R) -3-hydroxypyrrolidin-1-yl] -1,2-benzisothiazole -3-Carboxamide
95) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(3S) -3-hydroxypyrrolidin-1-yl] -1,2-benzisothiazole -3-Carboxamide
96) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(3S) -3- (dimethylamino) pyrrolidin-1-yl] -1,2- Benzisothiazole-3-carboxamide
97) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(1S, 4S) -2-oxa-5-azabicyclo [2.2.1] pepto -5-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide
98) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(3R) -3-hydroxypyrrolidin-1-yl] -1,2-benzisothiazole -3-Carboxamide
99) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(3S) -3- (dimethylamino) pyrrolidin-1-yl] -1,2- Benzisothiazole-3-carboxamide
100) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(3S) -3- (dimethylamino) pyrrolidin-1-yl] -1,2- Benzisothiazole-3-carboxamide
101) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -7-[(3R) -3-hydroxypyrrolidin-1-yl] -1,2-benzisothiazole -3-Carboxamide
102) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -7-[(3S) -3-hydroxypyrrolidin-1-yl] -1,2-benzisothiazole -3-Carboxamide
103) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -7-[(3S-3- (dimethylamino) pyrrolidin-1-yl] -1,2-benz Isothiazole-3-carboxamide
104) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] octo-3-yl] -7-[(1S, 4S) -2-oxa-5-azabicyclo [2.2.1] hept -5-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide
105) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -7-[(3S) -3- (dimethylamino) pyrrolidin-1-yl] -1,2- Benzisothiazole-3-carboxamide
106) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] isothiazolo [5,4-b] pyridine-3-carboxamide formate
107) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] isothiazolo [5,4-b] pyridine-3-carboxamide hydrochloride
108) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(3R) -3-methoxypyrrolidin-1-yl] -1,2-benzisoxazole -3-Carboxamide
109) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(3S) -3-methoxypyrrolidin-1-yl] -1,2-benzisoxazole -3-Carboxamide
110) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] octo-3-yl] -7-[(3R) -3-methoxypyrrolidin-1-yl] -1,2-benzisothiazole -3-Carboxamide
111) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] octo-3-yl] -7-[(3S) -3-methoxypyrrolidin-1-yl] -1,2-benzisothiazole -3-Carboxamide
112) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -7-[(3R) -3-methoxypyrrolidin-1-yl] -1,2-benzisothiazole -3-Carboxamide
113) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -7-[(3S) -3-methoxypyrrolidin-1-yl] -1,2-benzisothiazole -3-carboxamide formate
114) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -7-fluoro-6-methoxy-1,2-benzisothiazole-3-carboxamide
115) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -7-fluoro-6-methoxy-1,2-benzisothiazole-3-carboxamide
116) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(1S, 4S) -5-methyl-2,5-diazabicyclo [2.2.1] ] Hept-2-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide
117) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(1S, 4S) -5-methyl-2,5-diazabicyclo [2.2.1] ] Hept-2-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide
118) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(1S, 4S) -2,5-diazabicyclo [2.2.1] hept-2 -Yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide
119) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(1S, 4S) -2,5-diazabicyclo [2.2.1] hept-2 -Yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide
120) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] octo-3-yl] -6- [3- (methylamino) pyrrolidin-1-yl] -1,2-benzisothiazole- 3-carboxamide
121) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- [3- (methylamino) pyrrolidin-1-yl] -1,2-benzisothiazole- 3-carboxamide
122) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(1S, 4S) -5- (2,2,2-trifluoroethyl) 2, 5-Diazabicyclo [2.2.1] hept-2-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide
123) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- {3- [methyl (2,2,2-trifluoroethyl) amino] pyrrolidine-1- Il} -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide
124) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- {3- [methyl (2,2,2-trifluoroethyl) amino] pyrrolidine-1- Il} -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide
125) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- [3- (methoxymethyl) pyrrolidin-1-yl] -1,2-benzisothiazole- 3-carboxamide
126) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- [3- (methoxymethyl) pyrrolidin-1-yl] -1,2-benzisothiazole- 3-carboxamide
127) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(3R) -3-dimethylamino] pyrrolidin-1-yl] -1,2-benz Isothiazole-3-carboxamide
128) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(3R) -3-dimethylamino] pyrrolidin-1-yl] -1,2-benz Isothiazole-3-carboxamide
129) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- [4- (dimethylamino) piperidin-1-yl] -1,2-benzisothiazole- 3-carboxamide
130) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- [4- (dimethylamino) piperidin-1-yl] -1,2-benzisothiazole- 3-carboxamide
131) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (2-oxo-3-propylimidazolin-1-yl) -1,2-benzisothiazole -3-Carboxamide
132) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -N-methyl-6-[(1S, 4S) -5-methyl-2,5-diazabicyclo [2 2.1] pept-2-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide formate
133) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -N-methyl-6-[(1S, 4S) -5-methyl-2,5-diazabicyclo [2 2.1] pept-2-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide diformate
134) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(1R, 4R) -5-methyl-2,5-diazabicyclo [2.2.1] Pept-2-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide
135) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(1R, 4R) -5-methyl-2,5-diazabicyclo [2.2.1] Pept-2-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide
136) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (1,4-diazabicyclo [3.2.2] non-4-yl] -1, 2-Benzisothiazole-3-carboxamide diformate
137) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (1,4-diazabicyclo [3.2.2] non-4-yl] -1, 2-Benzisothiazole-3-carboxamide diformate
138) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] octo-3-yl] -6-pyrrolidin-1-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide
139) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] octo-3-yl] -6- (4-methylpiperazin-1-yl) -1,2-benzisothiazole-3-carbo Oxamide
140) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (4-methylpiperazin-1-yl) -1,2-benzisothiazole-3-carbo Oxamide
141) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (4-methyl-1,4-diazepan-1-yl) -1,2-benziso Thiazole-3-carboxamide
142) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (4-methyl-1,4-diazepan-1-yl) -1,2-benziso Thiazole-3-carboxamide
143) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (hexahydropyrrolo [1,2-a] pyrazin-2 (1H) -yl) -1 , 2-Benzisothiazole-3-carboxamide
144) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (hexahydropyrrolo [1,2-a] pyrazin-2 (1H) -yl) -1 , 2-Benzisothiazole-3-carboxamide
145) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (5-methyl-2,5-diazabicyclo [2.2.2] oct-2-yl ) -1,2-Benzisothiazole-3-carboxamide
146) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (5-methyl-2,5-diazabicyclo [2.2.2] oct-2-yl ) -1,2-Benzisothiazole-3-carboxamide
147) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (8-methyl-3,8-diazabicyclo [3.2.1] oct-3-yl ) -1,2-Benzisothiazole-3-carboxamide
148) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (8-methyl-3,8-diazabicyclo [3.2.1] oct-3-yl ) -1,2-Benzisothiazole-3-carboxamide
149) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(1S, 4S) -5-cyclopropyl-2,5-diazabicyclo [2.2. 1] Hept-2-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide
150) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(1S, 4S) -5-cyclopropyl-2,5-diazabicyclo [2.2. 1] Hept-2-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide
151) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(1S, 4S) -5- (cyclopropylmethyl) -2,5-diazabicyclo [2 2.1] hept-2-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide
152) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(1S, 4S) -5- (cyclopropylmethyl) -2,5-diazabicyclo [2 2.1] hept-2-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide
153) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -5- (4-methyl-1,4-diazepan-1-yl) -1,2-benziso Thiazole-3-carboxamide
154) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -5-[(3R) -3-methoxypyrrolidin-1-yl] -1,2-benzisothiazole -3-Carboxamide
155) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -5-[(3R) -3-methoxypyrrolidin-1-yl] -1,2-benzisothiazole -3-Carboxamide
156) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -5-[(3S) -3-methoxypyrrolidin-1-yl] -1,2-benzisothiazole -3-Carboxamide
157) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (1-methylpyrrolidin-3-yl) -1,2-benzisothiazole-3-carbo Oxamide
158) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (1-methylpyrrolidin-3-yl) -1,2-benzisothiazole-3-carbo Oxamide
159) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yloxy) -1,2- Benzisothiazole-3-carboxamide
160) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yloxy) -1,2- Benzisothiazole-3-carboxamide
161) N, N′-di (3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl-1H-indazole-1,3-dicarboxamide
162) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] octo-3-yl] -6- (1-methyl-4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl) -1H- Indazole-3-carboxamide
163) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (1-methyl-4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl) -1H- Indazole-3-carboxamide
164) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -5-[(3S) -3- (cyclopropylmethoxy) pyrrolidin-1-yl] -1H-imidazole -3-Carboxamide
165) (3S) -1- (chloromethyl) -3-[(1H-indazol-3-ylcarbonyl) amino] -1-azabicyclo [2.2.2] octane chloride
166) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -5-[(3S) -3-methoxypyrrolidin-1-yl] -1H-imidazole-3-carboxyl Samide diformate
167) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-chloroisothiazolo [5,4-b] pyrrolidine-3-carboxamide
168) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (3-methylpiperazin-1-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carbo Oxamide
169) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (octahydro-6H-pyrrolo [3,4-b] pyridin-6-yl] -1, 2-benzisothiazole-3-carboxamide
170) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (octahydro-6H-pyrrolo [3,4-b] pyridin-6-yl] -1, 2-benzisothiazole-3-carboxamide
171) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-piperazin-1-yl-1,2-benzisothiazole-3-carboxamide
172) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] octo-3-yl] -6-piperazin-1-yl-1,2-benzisothiazole-3-carboxamide
173) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (1,4-diazepan-1-yl) -1,2-benzisothiazole-3- Carboxamide
174) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (1,4-diazepan-1-yl) -1,2-benzisothiazole-3- Carboxamide
175) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (2-methylpiperazin-1-yl) -1,2-benzisothiazole-3-carbo Oxamide
176) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (2-methylpiperazin-1-yl) -1,2-benzisothiazole-3-carbo Oxamide
177) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] octo-3-yl] -6- (4- (cyclopropylcarbonyl) piperazin-1-yl) -1,2-benzisothiazole -3-Carboxamide
178) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (4- (cyclopropylcarbonyl) piperazin-1-yl) -1,2-benzisothiazole -3-Carboxamide
179) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- [1- (cyclopropylcarbonyl) octahydro-6H-pyrrolo [3,4-b] pyridine- 6-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide
180) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- [1- (cyclopropylcarbonyl) octahydro-6H-pyrrolo [3,4-b] pyridine- 6-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide
181) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(1S, 4S) -5- (cyclopropylcarbonyl) -2,5-diazabicyclo [2 2.1] hept-2-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide
182) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(1S, 4S) -5- (cyclopropylcarbonyl) -2,5-diazabicyclo [2 2.1] hept-2-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide
183) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (3,4-dimethylpiperazin-1-yl] -1,2-benzisothiazole-3 -Carboxamide
184) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-cyano-1H-indazole-3-carboxamide
185) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] octo-3-ylamino] carbonyl-1H-indazole-3-carboxyalkyl hydrochloride
186) N (3)-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -N (6), N (6) -dimethyl-1H-indazole-3,6-di Carboxamide
187) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(4-methylpiperazin-1-yl) carbonyl] -1H-indazole-3-carboxama Id
188) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(3R) -3-methoxypyrrolidin-1-yl] carbonyl-1H-indazole-3- Carboxamide
189) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-methoxyisothiazolo [5,4-b] pyridine-3-carboxamide
190) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -5- (tetrahydro-2H-pyran-4-yloxy) -1H-indazole-3-carboxamide
The salts listed above can also be in the form of free bases or other pharmaceutically acceptable salts, and the free bases listed above can also be in the form of pharmaceutically acceptable salts. ;
The compounds in the form of the free bases or pharmaceutically acceptable salts listed herein above can be in the form of solvates;
The compounds in the form of the free bases or pharmaceutically acceptable salts listed herein above may be in the form of N-oxides;
Where the free base, solvate or N-oxide form of the compound listed above, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof can be in polymorphic form; and
If the compound exhibits chirality, the compound can be in the form of an enantiomer mixture, such as a racemate or diastereomeric mixture, or in the form of a single enantiomer.

以下に列挙する群から選ばれる請求項３５の化合物：
２）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−メトキシピロリジン−１−イル）−１，２−ベンゾイソチアゾール−３−カルボキサマイド
３）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５，６−ジメトキシ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
４）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−プロピル−６−（１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
５）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−イソプロピル−６−（１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
６）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサイドギ酸塩
７）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
８）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１−メチルピロリジン−３−イル）オキシ〕−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
９）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−４−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１０）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−ブロモ−４−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１１）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５，７−ジブロモ−４−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１２）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−ヒドロキシ−１，２−ベンゾイソチアゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１３）（３Ｓ）−３−｛〔（５−ヒドロキシ−１，２−ベンゾイソチアゾール−３−イル）カルボニル〕アミノ｝−１−メチル−１−アゾニアビシクロ〔２．２．２〕オクタンイオダイドまたはホルメート
１４）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−フリルメトキシ）−１，２−ベンゾイソチアゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１５）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−エチル−６−（２−オキソピロリジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１６）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１７）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−メトキシ−Ｎ−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１８）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−メチル−６−｛〔（プロピルアミノ）カルボニル〕アミノ｝−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１９）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−エチル−６−メトキシ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
２０）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−エチル−６−メトキシ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
２１）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−（ジフルオロメチル）−６−メトキシ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
２２）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−（ジフルオロメチル）−６−（１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
２３）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（シクロプロピルカルボニル）アミノ〕−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
２４）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（シクロプロピルカルボニル）アミノ〕−１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
２５）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−（ジフルオロメチル）−６−｛〔（プロピルアミノ）カルボニル〕アミノ｝−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
２６）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−シクロプロピル−６−（１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
２７）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１，３−チアゾール−２−イル）−１−（３−チアニル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
２８）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ−メチル−６−（１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
２９）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ−メチル−６−（１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３０）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−エチル−６−（１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３１）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−（シクロプロピルメチル）−６−（１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３２）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１，３−オキサゾール−２−イル）−１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３３）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−エチル−Ｎ−メチル−６−（１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３４）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ−メチル−６−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３５）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ−メチル−５−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３６）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３７）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３８）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−シクロプロピル−６−〔（シクロプロピルカルボニル）アミノ〕−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３９）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−シクロプロピル−６−｛〔（プロピルアミノ）カルボニル〕アミノ｝−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
４０）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−メトキシ−Ｎ−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
４１）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−オキソピロリジン−１−イル〕−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
４２）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−メトキシ−Ｎ−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
４３）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩４４）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩４５）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ−メチル−６−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
４６）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ−メチル−５−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
４７）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ−メチル−６−（１，６−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
４８）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−メトキシ−Ｎ−メチル−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
４９）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−メトキシピロリジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
５０）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−ヒドロキシ−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
５１）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−メトキシ−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
５２）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−メトキシ−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
５３）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−メトキシ−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
５４）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（２−オキソ−３−プロピルイミダゾリジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
５５）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
５６）６−メトキシ−Ｎ−〔（３Ｓ）−１−オキシド−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
ここで上に列挙した塩は遊離塩基または他の薬学的に許容し得る塩の形であることもでき、そして上に列挙した遊離塩基は薬学的に許容し得る塩の形であることもでき；
ここで上に列挙した遊離塩基または薬学的に許容し得る塩の形の化合物は溶媒和物の形であることができ；
ここで上に列挙した遊離塩基または薬学的に許容し得る塩の形の化合物はＮ−オキシドの形であることができ；
ここで上に列挙した遊離塩基、溶媒和物またはＮ−オキシドの形の化合物、または薬学的に許容し得る塩またはその溶媒和物は多形の形にあることができ；そして
もし化合物がキラリティーを示すならば、化合物はラセミ体またはジアステレオマー混合物のようなエナンチオマー混合物の形、または単一のエナンチオマーの形にあることができる。 36. The compound of claim 35, selected from the group listed below:
2) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (3-methoxypyrrolidin-1-yl) -1,2-benzisothiazole-3-carbo Oxamide 3) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -5,6-dimethoxy-1H-indazole-3-carboxamidoformate 4) N- [ (3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -1-propyl-6- (1,3-thiazol-2-yl) -1H-indazole-3-carboxamide 5) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -1-isopropyl-6- (1,3-thiazol-2-yl) -1H-indazole-3-carboxama Id 6) N-[(3S) -1-azabicyclo 2.2.2] Oct-3-yl] -6- (tetrahydrofuran-3-yloxy) -1H-indazole-3-carboxformate 7) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2. 2] Oct-3-yl] -6- (tetrahydro-2H-pyran-4-yloxy) -1H-indazole-3-carboxamidoformate 8) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2 .2] Oct-3-yl] -6-[(1-methylpyrrolidin-3-yl) oxy] -1H-indazole-3-carboxamidoformate 9) N-[(3S) -1-azabicyclo [ 2.2.2] Oct-3-yl] -4-hydroxy-1H-indazole-3-carboxamidoformate 10) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3 -Il] -5 Lomo-4-hydroxy-1H-indazole-3-carboxamidoformate 11) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -5,7-dibromo-4 -Hydroxy-1H-indazole-3-carboxamidoformate 12) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -5-hydroxy-1,2-benzoiso Thiazole-3-carboxamidoformate 13) (3S) -3-{[(5-hydroxy-1,2-benzisothiazol-3-yl) carbonyl] amino} -1-methyl-1-azoniabicyclo [2 2.2.2) Octane iodide or formate 14) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (3-furylmethoxy) -1,2-benzo Sothiazole-3-carboxamidoformate 15) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -1-ethyl-6- (2-oxopyrrolidin-1-yl ) -1H-indazole-3-carboxamidoformate 16) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -7-hydroxy-1H-indazole-3-carbohydrate Oxamidoformate 17) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-methoxy-N-methyl-1H-indazole-3-carboxamide formate 18 N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -1-methyl-6-{[(propylamino) carbonyl] amino} -1H-indazole-3-carboxamai Dogi Salt 19) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -1-ethyl-6-methoxy-1H-indazole-3-carboxamide 20) N-[( 3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -1-ethyl-6-methoxy-1H-indazole-3-carboxamide 21) N-[(3S) -1-Azabicyclo [ 2.2.2] Oct-3-yl] -1- (difluoromethyl) -6-methoxy-1H-indazole-3-carboxamide 22) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2. 2] Oct-3-yl] -1- (difluoromethyl) -6- (1,3-thiazol-2-yl) -1H-indazole-3-carboxamide 23) N-[(3S) -1- Azabicyclo [2.2.2] oct -3-yl] -6-[(cyclopropylcarbonyl) amino] -1-methyl-1H-indazole-3-carboxamidoformate 24) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2 ] Oct-3-yl] -6-[(cyclopropylcarbonyl) amino] -1- (difluoromethyl) -1H-indazole-3-carboxamidoformate 25) N-[(3S) -1-azabicyclo [ 2.2.2] Oct-3-yl] -1- (difluoromethyl) -6-{[(propylamino) carbonyl] amino} -1H-indazole-3-carboxamidoformate 26) N-[( 3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -1-cyclopropyl-6- (1,3-thiazol-2-yl) -1H-indazole-3-carboxama 27) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (1,3-thiazol-2-yl) -1- (3-thianyl) -1H -Indazole-3-carboxamide 28) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -N-methyl-6- (1,3-oxazol-2-yl ) -1H-indazole-3-carboxamide 29) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -N-methyl-6- (1,3-thiazole- 2-yl) -1H-indazole-3-carboxamide 30) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -1-ethyl-6- (1,3 -Oxazol-2-yl) -1H-indazole-3-carboxamai 31) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -1- (cyclopropylmethyl) -6- (1,3-oxazol-2-yl) -1H- Indazole-3-carboxamide 32) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (1,3-oxazol-2-yl) -1-propyl -1H-indazole-3-carboxamide 33) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -1-ethyl-N-methyl-6- (1,3 -Oxazol-2-yl) -1H-indazole-3-carboxamide 34) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -N-methyl-6- ( Tetrahydro-2H-pyran-4-yl) -1H-i Dazole-3-carboxamide 35) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -N-methyl-5- (tetrahydro-2H-pyran-4-yl) -1H-indazole-3-carboxamide 36) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -5- (difluoromethoxy) -N-methyl-1H-indazole -3-carboxamide 37) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (difluoromethoxy) -N-methyl-1H-indazole-3-carbohydrate Xamide 38) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -1-cyclopropyl-6-[(cyclopropylcarbonyl) amino] -1H-indazole-3 Carboxamide 39) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -1-cyclopropyl-6-{[(propylamino) carbonyl] amino} -1H-indazole -3-Carboxamide 40) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -5-methoxy-N-methyl-1H-indazole-3-carboxamide 41 N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(4S) -4-hydroxy-2-oxopyrrolidin-1-yl] -1H-indazole- 3-Carboxamidoformate 42) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -5-methoxy-N-methyl-1H-indazole-3-carboxamide Formate 3) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -5- (difluoromethoxy) -N-methyl-1H-indazole-3-carboxamidoformate 44) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (difluoromethoxy) -N-methyl-1H-indazole-3-carboxamidoformate 45) N- [(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -N-methyl-6- (tetrahydro-2H-pyran-4-yl) -1H-indazole-3-carboxamide formic acid Salt 46) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -N-methyl-5- (tetrahydro-2H-pyran-4-yl) -1H-indazole-3 -Carboxamidegi Salt 47) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -N-methyl-6- (1,6-thiazol-2-yl) -1H-indazole-3 -Carboxamidoformate 48) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-methoxy-N-methyl-1,2-benzisothiazole-3- Carboxamidoformate 49) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (3-methoxypyrrolidin-1-yl) -1,2-benziso Thiazole-3-carboxamidoformate 50) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-hydroxy-1,2-benzisothiazole-3-carbox Oxamide 51) N-[(3R) -1-aza Cyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-methoxy-1,2-benzisothiazole-3-carboxamidoformate 52) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2 .2] Oct-3-yl] -6-methoxy-1,2-benzisothiazole-3-carboxamidoformate 53) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct- 3-yl] -7-methoxy-1,2-benzisothiazole-3-carboxamidoformate 54) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl]- 6- (2-Oxo-3-propylimidazolidin-1-yl) -1,2-benzisothiazole-3-carboxamidoformate 55) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2. 2] Oct-3-yl] -5- (tri Fluoromethoxy) -1H-indazole-3-carboxamide 56) 6-methoxy-N-[(3S) -1-oxide-1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -1,2- Benzisothiazole-3-carboxamide The salts listed above can also be in the form of free bases or other pharmaceutically acceptable salts, and the free bases listed above are pharmaceutically acceptable. Can also be in the form of a obtainable salt;
The compounds in the form of the free bases or pharmaceutically acceptable salts listed herein above can be in the form of solvates;
The compounds in the form of the free bases or pharmaceutically acceptable salts listed herein above may be in the form of N-oxides;
A compound in the form of a free base, solvate or N-oxide, as listed above, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof can be in polymorphic form; and if the compound is chiral If tees are indicated, the compound can be in the form of an enantiomer mixture, such as a racemate or diastereomeric mixture, or in the form of a single enantiomer.

以下に列挙する群から選ばれる請求項３５の化合物：
２）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−メトキシピロリジン−１−イル）−１，２−ベンゾイソチアゾール−３−カルボキサマイド
３）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５，６−ジメトキシ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
４）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−プロピル−６−（１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
５）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−イソプロピル−６−（１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
６）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサイドギ酸塩
７）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
８）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１−メチルピロリジン−３−イル）オキシ〕−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
９）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−４−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１０）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−ブロモ−４−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１１）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５，７−ジブロモ−４−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１２）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−ヒドロキシ−１，２−ベンゾイソチアゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１３）（３Ｓ）−３−｛〔（５−ヒドロキシ−１，２−ベンゾイソチアゾール−３−イル）カルボニル〕アミノ｝−１−メチル−１−アゾニアビシクロ〔２．２．２〕オクタンイオダイドまたはホルメート
１４）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−フリルメトキシ）−１，２−ベンゾイソチアゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１５）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−エチル−６−（２−オキソピロリジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１６）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１７）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−メトキシ−Ｎ−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１８）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−メチル−６−｛〔（プロピルアミノ）カルボニル〕アミノ｝−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１９）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−エチル−６−メトキシ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
２０）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−エチル−６−メトキシ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
２１）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−（ジフルオロメチル）−６−メトキシ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
２２）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−（ジフルオロメチル）−６−（１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
２３）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（シクロプロピルカルボニル）アミノ〕−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
２４）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（シクロプロピルカルボニル）アミノ〕−１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
２５）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−（ジフルオロメチル）−６−｛〔（プロピルアミノ）カルボニル〕アミノ｝−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
２６）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−シクロプロピル−６−（１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
２７）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１，３−チアゾール−２−イル）−１−（３−チアニル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
２８）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ−メチル−６−（１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
２９）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ−メチル−６−（１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３０）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−エチル−６−（１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３１）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−（シクロプロピルメチル）−６−（１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３２）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１，３−オキサゾール−２−イル）−１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３３）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−エチル−Ｎ−メチル−６−（１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３４）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ−メチル−６−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３５）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ−メチル−５−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３６）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３７）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３８）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−シクロプロピル−６−〔（シクロプロピルカルボニル）アミノ〕−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３９）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−シクロプロピル−６−｛〔（プロピルアミノ）カルボニル〕アミノ｝−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
４０）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−メトキシ−Ｎ−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
４１）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−オキソピロリジン−１−イル〕−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
４２）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−メトキシ−Ｎ−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
４３）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
４４）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
４５）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ−メチル−６−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
４６）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ−メチル−５−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
４７）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ−メチル−６−（１，６−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
４８）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−メトキシ−Ｎ−メチル−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
４９）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−メトキシピロリジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
５０）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−ヒドロキシ−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
ここで上に列挙した塩は遊離塩基または他の薬学的に許容し得る塩の形であることもでき、そして上に列挙した遊離塩基は薬学的に許容し得る塩の形であることもでき；
ここで上に列挙した遊離塩基または薬学的に許容し得る塩の形の化合物は溶媒和物の形であることができ；
ここで上に列挙した遊離塩基または薬学的に許容し得る塩の形の化合物はＮ−オキシドの形であることができ；
ここで上に列挙した遊離塩基、溶媒和物またはＮ−オキシドの形の化合物、または薬学的に許容し得る塩またはその溶媒和物は多形の形にあることができ；そして
もし化合物がキラリティーを示すならば、化合物はラセミ体またはジアステレオマー混合物のようなエナンチオマー混合物の形、または単一のエナンチオマーの形にあることができる。 36. The compound of claim 35, selected from the group listed below:
2) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (3-methoxypyrrolidin-1-yl) -1,2-benzisothiazole-3-carbo Oxamide 3) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -5,6-dimethoxy-1H-indazole-3-carboxamidoformate 4) N- [ (3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -1-propyl-6- (1,3-thiazol-2-yl) -1H-indazole-3-carboxamide 5) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -1-isopropyl-6- (1,3-thiazol-2-yl) -1H-indazole-3-carboxama Id 6) N-[(3S) -1-azabicyclo 2.2.2] Oct-3-yl] -6- (tetrahydrofuran-3-yloxy) -1H-indazole-3-carboxformate 7) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2. 2] Oct-3-yl] -6- (tetrahydro-2H-pyran-4-yloxy) -1H-indazole-3-carboxamidoformate 8) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2 .2] Oct-3-yl] -6-[(1-methylpyrrolidin-3-yl) oxy] -1H-indazole-3-carboxamidoformate 9) N-[(3S) -1-azabicyclo [ 2.2.2] Oct-3-yl] -4-hydroxy-1H-indazole-3-carboxamidoformate 10) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3 -Il] -5 Lomo-4-hydroxy-1H-indazole-3-carboxamidoformate 11) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -5,7-dibromo-4 -Hydroxy-1H-indazole-3-carboxamidoformate 12) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -5-hydroxy-1,2-benzoiso Thiazole-3-carboxamidoformate 13) (3S) -3-{[(5-hydroxy-1,2-benzisothiazol-3-yl) carbonyl] amino} -1-methyl-1-azoniabicyclo [2 2.2.2) Octane iodide or formate 14) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (3-furylmethoxy) -1,2-benzo Sothiazole-3-carboxamidoformate 15) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -1-ethyl-6- (2-oxopyrrolidin-1-yl ) -1H-indazole-3-carboxamidoformate 16) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -7-hydroxy-1H-indazole-3-carbohydrate Oxamidoformate 17) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-methoxy-N-methyl-1H-indazole-3-carboxamide formate 18 N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -1-methyl-6-{[(propylamino) carbonyl] amino} -1H-indazole-3-carboxamai Dogi Salt 19) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -1-ethyl-6-methoxy-1H-indazole-3-carboxamide 20) N-[( 3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -1-ethyl-6-methoxy-1H-indazole-3-carboxamide 21) N-[(3S) -1-Azabicyclo [ 2.2.2] Oct-3-yl] -1- (difluoromethyl) -6-methoxy-1H-indazole-3-carboxamide 22) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2. 2] Oct-3-yl] -1- (difluoromethyl) -6- (1,3-thiazol-2-yl) -1H-indazole-3-carboxamide 23) N-[(3S) -1- Azabicyclo [2.2.2] oct -3-yl] -6-[(cyclopropylcarbonyl) amino] -1-methyl-1H-indazole-3-carboxamidoformate 24) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2 ] Oct-3-yl] -6-[(cyclopropylcarbonyl) amino] -1- (difluoromethyl) -1H-indazole-3-carboxamidoformate 25) N-[(3S) -1-azabicyclo [ 2.2.2] Oct-3-yl] -1- (difluoromethyl) -6-{[(propylamino) carbonyl] amino} -1H-indazole-3-carboxamidoformate 26) N-[( 3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -1-cyclopropyl-6- (1,3-thiazol-2-yl) -1H-indazole-3-carboxama 27) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (1,3-thiazol-2-yl) -1- (3-thianyl) -1H -Indazole-3-carboxamide 28) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -N-methyl-6- (1,3-oxazol-2-yl ) -1H-indazole-3-carboxamide 29) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -N-methyl-6- (1,3-thiazole- 2-yl) -1H-indazole-3-carboxamide 30) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -1-ethyl-6- (1,3 -Oxazol-2-yl) -1H-indazole-3-carboxamai 31) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -1- (cyclopropylmethyl) -6- (1,3-oxazol-2-yl) -1H- Indazole-3-carboxamide 32) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (1,3-oxazol-2-yl) -1-propyl -1H-indazole-3-carboxamide 33) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -1-ethyl-N-methyl-6- (1,3 -Oxazol-2-yl) -1H-indazole-3-carboxamide 34) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -N-methyl-6- ( Tetrahydro-2H-pyran-4-yl) -1H-i Dazole-3-carboxamide 35) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -N-methyl-5- (tetrahydro-2H-pyran-4-yl) -1H-indazole-3-carboxamide 36) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -5- (difluoromethoxy) -N-methyl-1H-indazole -3-carboxamide 37) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (difluoromethoxy) -N-methyl-1H-indazole-3-carbohydrate Xamide 38) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -1-cyclopropyl-6-[(cyclopropylcarbonyl) amino] -1H-indazole-3 Carboxamide 39) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -1-cyclopropyl-6-{[(propylamino) carbonyl] amino} -1H-indazole -3-Carboxamide 40) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -5-methoxy-N-methyl-1H-indazole-3-carboxamide 41 N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(4S) -4-hydroxy-2-oxopyrrolidin-1-yl] -1H-indazole- 3-Carboxamidoformate 42) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -5-methoxy-N-methyl-1H-indazole-3-carboxamide Formate 3) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -5- (difluoromethoxy) -N-methyl-1H-indazole-3-carboxamidoformate 44) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (difluoromethoxy) -N-methyl-1H-indazole-3-carboxamidoformate 45) N- [(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -N-methyl-6- (tetrahydro-2H-pyran-4-yl) -1H-indazole-3-carboxamide formic acid Salt 46) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -N-methyl-5- (tetrahydro-2H-pyran-4-yl) -1H-indazole-3 -Carboxamidegi Salt 47) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -N-methyl-6- (1,6-thiazol-2-yl) -1H-indazole-3 -Carboxamidoformate 48) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-methoxy-N-methyl-1,2-benzisothiazole-3- Carboxamidoformate 49) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (3-methoxypyrrolidin-1-yl) -1,2-benziso Thiazole-3-carboxamidoformate 50) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-hydroxy-1,2-benzisothiazole-3-carbox Oxamide The salts listed above are free bases Others can also be in the form of other pharmaceutically acceptable salts, and free base listed above can also be in the form of pharmaceutically acceptable salts;
The compounds in the form of the free bases or pharmaceutically acceptable salts listed herein above can be in the form of solvates;
The compounds in the form of the free bases or pharmaceutically acceptable salts listed herein above may be in the form of N-oxides;
A compound in the form of a free base, solvate or N-oxide, as listed above, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof can be in polymorphic form; and if the compound is chiral If tees are indicated, the compound can be in the form of an enantiomer mixture, such as a racemate or diastereomeric mixture, or in the form of a single enantiomer.

以下に列挙する群から選ばれる請求項３５の化合物：
５７）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．１〕オクト−３−イル〕−６−フルオロ−１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−１−イル〕−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
５８）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔３−（シクロプロピルメトキシ）ピロリジン−１−イル〕−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
５９）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−３−カルボキサマイド
６０）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−３−カルボキサマイドギ酸塩
６１）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔３−（シクロプロピルメトキシ）ピロリジン−１−イル〕−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
６２）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−メトキシピロリジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
６３）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（２−オキソ−３−プロピルイミダゾリジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
６４）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−ピロリジン−１−イル−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
６５）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−メチル−２−オキソピロリジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
６６）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１Ｈ−ピロロ−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
６７）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−エチル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
６８）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔３−（シクロプロピルメトキシ）ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
６９）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−メトキシピロリジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
７０）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−（３−メトキシピロリジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
７１）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−メトキシ−１，２−ベンズイソオキサゾール−３−カルボキサマイド塩酸塩
７２）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−メトキシピロリジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
７３）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−エチル−６−（１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
７４）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−エチル−６−（１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド塩酸塩
７５）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｒ）−３−メトキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
７６）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｓ）−３−メトキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
７７）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（２−オキソ−３−プロピルイミダゾリジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
７８）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
７９）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔３−（ジフルオロメトキシ）ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
８０）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
８１）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
８２）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
８３）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
８４）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｒ）−３−メトキシピロリジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
８５）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｓ）−３−メトキシピロリジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
８６）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−メトキシ−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
８７）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−エトキシピロリジン−１−イル）−７−フルオロ−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
８８）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−３−カルボキサマイド
８９）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
９０）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル〕−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
９１）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル〕−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
９２）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−フルオロ−６−（３−メトキシピロリジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
９３）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−フルオロ−６−（３−メトキシピロリジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
９４）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
９５）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
９６）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
９７）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−２−オキソ−５−アザビシクロ〔２．２．１〕ペプト−５−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
９８）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
９９）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１００）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１０１）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−〔（３Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１０２）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−〔（３Ｓ）−ヒドロキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１０３）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−〔（３Ｓ−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１０４）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−〔（１Ｓ，４Ｓ）−２−オキサ−５−アザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−５−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１０５）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−〔（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１０６）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕イソチアゾロ〔５，４−ｂ〕ピリジン−３−カルボキサマイドギ酸塩
１０７）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕イソチアゾロ〔５，４−ｂ〕ピリジン−３−カルボキサマイド塩酸塩
１０８）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｒ）−３−メトキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソオキサゾール−３−カルボキサマイド
１０９）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｓ−３−メトキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソオキサゾール−３−カルボキサマイド
１１０）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−〔（３Ｒ）−３−メトキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１１１）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−〔（３Ｓ）−３−メトキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１１２）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−〔（３Ｒ）−３−メトキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１１３）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−〔（３Ｓ）−３−メトキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１１４）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−フルオロ−６−メトキシ−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１１５）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−フルオロ−６−メトキシ−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１１６）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−５−メチル−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１１７）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−５−メチル−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１１８）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１１９）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１２０）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１２１）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１２２）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１２３）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−｛３−〔メチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ〕ピロリジン−１−イル｝−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１２４）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−｛３−〔メチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ〕ピロリジン−１−イル｝−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１２５）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔３−（メトキシメチル）ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１２６）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔３−（メトキシメチル）ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１２７）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｒ）−３−ジメチルアミノ〕ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１２８）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｒ）−３−ジメチルアミノ〕ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１２９）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔４−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１３０）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔４−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
ここで上に列挙した塩は遊離塩基または他の薬学的に許容し得る塩の形であることもでき、そして上に列挙した遊離塩基は薬学的に許容し得る塩の形であることもでき；
ここで上に列挙した遊離塩基または薬学的に許容し得る塩の形の化合物は溶媒和物の形であることができ；
ここで上に列挙した遊離塩基または薬学的に許容し得る塩の形の化合物はＮ−オキシドの形であることができ；
ここで上に列挙した遊離塩基、溶媒和物またはＮ−オキシドの形の化合物、または薬学的に許容し得る塩またはその溶媒和物は多形の形にあることができ；そして
もし化合物がキラリティーを示すならば、化合物はラセミ体またはジアステレオマー混合物のようなエナンチオマー混合物の形、または単一のエナンチオマーの形にあることができる。 36. The compound of claim 35, selected from the group listed below:
57) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.1] oct-3-yl] -6-fluoro-1H-pyrazolo [3,4-b] pyridin-1-yl] -1H-indazole -3-Carboxamidoformate 58) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- [3- (cyclopropylmethoxy) pyrrolidin-1-yl] -1H-indazole-3-carboxamidoformate 59) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -1H-pyrazolo [3,4-c] pyridine- 3-carboxamide 60) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -1H-pyrazolo [3,4-c] pyridine-3-carboxamide formate 61) N-[(3S) -1-Azabicik [2.2.2] Oct-3-yl] -6- [3- (cyclopropylmethoxy) pyrrolidin-1-yl] -1H-indazole-3-carboxamidoformate 62) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (3-methoxypyrrolidin-1-yl) -1H-indazole-3-carboxamide formate 63) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (2-oxo-3-propylimidazolidin-1-yl) -1H-indazole-3-carboxamide formate 64) N -[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-pyrrolidin-1-yl-1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 65) N-[( 3S) -1-Azabicyclo 2.2.2] Oct-3-yl] -6- (3-methyl-2-oxopyrrolidin-1-yl) -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 66) N-[(3S ) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (1H-pyrrol-1-yl) -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 67) N-[( 3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (3-ethyl-2-oxoimidazolidin-1-yl) -1,2-benzisothiazole-3-carboxama Id 68) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] octo-3-yl] -6- [3- (cyclopropylmethoxy) pyrrolidin-1-yl] -1,2-benziso Thiazole-3-carboxamide 69) N-[( S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (3-methoxypyrrolidin-1-yl) -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 70) N- [(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -7- (3-methoxypyrrolidin-1-yl) -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 71) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-methoxy-1,2-benzisoxazole-3-carboxamide hydrochloride 72) N-[(3R ) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (3-methoxypyrrolidin-1-yl) -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 73) N- [ (3R) -1-azabicyclo [2 2.2] Oct-3-yl] -1-ethyl-6- (1,3-oxazol-2-yl) -1H-indazole-3-carboxamidoformate 74) N-[(3S) -1 -Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -ethyl-6- (1,3-oxazol-2-yl) -1H-indazole-3-carboxamide hydrochloride 75) N-[(3S ) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(3R) -3-methoxypyrrolidin-1-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 76 N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(3S) -3-methoxypyrrolidin-1-yl] -1,2-benzisothiazole- 3-Carboxamide 77) N-[(3S)- -Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (2-oxo-3-propylimidazolidin-1-yl) -1H-indazole-3-carboxamide 78) N-[(3S ) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (3-hydroxypyrrolidin-1-yl) -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 79) N- [ (3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- [3- (difluoromethoxy) pyrrolidin-1-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 80) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (1H-imidazol-1-yl) -1,2-benzisothiazole-3-carboxama Id 81) N- [ 3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (1H-pyrazol-1-yl) -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 82) N- [ (3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (3-methyl-1H-pyrazol-1-yl) -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 83) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (5-methyl-1H-pyrazol-1-yl) -1,2-benzisothiazole- 3-carboxamide 84) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(3R) -3-methoxypyrrolidin-1-yl) -1, 2-Benzisothiazole-3-carboxamide 85) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(3S) -3-methoxypyrrolidin-1-yl) -1,2-benzisothiazole-3 -Carboxamide 86) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-methoxy-1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 87) N -[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (3-ethoxypyrrolidin-1-yl) -7-fluoro-1,2-benzisothiazole-3- Carboxamide 88) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-phenyl-1H-pyrazolo [3,4-b] pyridine-3-carboxamide 89) N-[(3R) -1-Azabicik [2.2.2] Oct-3-yl] -6- (4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl) -1H-indazole-3-carboxamide 90) N-[(3S)- 1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- [3- (dimethylamino) pyrrolidin-1-yl] -1H-indazole-3-carboxamide 91) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- [3- (dimethylamino) pyrrolidin-1-yl] -1H-indazole-3-carboxamide 92) N-[(3R ) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -7-fluoro-6- (3-methoxypyrrolidin-1-yl) -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 93 ) N-[(3S) -1- Zabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -7-fluoro-6- (3-methoxypyrrolidin-1-yl) -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 94) N- [ (3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(3R) -3-hydroxypyrrolidin-1-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxama Id 95) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(3S) -3-hydroxypyrrolidin-1-yl] -1,2-benziso Thiazole-3-carboxamide 96) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(3S) -3- (dimethylamino) pyrrolidine-1- Yl] -1,2-benzisothiazole -3-Carboxamide 97) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(1S, 4S) -2-oxo-5-azabicyclo [2 2.1] Pept-5-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 98) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(3R) -3-hydroxypyrrolidin-1-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 99) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] Oct-3-yl] -6-[(3S) -3- (dimethylamino) pyrrolidin-1-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 100) N-[(3R) -1 -Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6 -[(3S) -3- (dimethylamino) pyrrolidin-1-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 101) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2 ] Oct-3-yl] -7-[(3R) -3-hydroxypyrrolidin-1-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 102) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] Oct-3-yl] -7-[(3S) -hydroxypyrrolidin-1-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 103) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -7-[(3S-3- (dimethylamino) pyrrolidin-1-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 104) N-[(3 R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -7-[(1S, 4S) -2-oxa-5-azabicyclo [2.2.1] hept-5-yl]- 1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 105) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -7-[(3S) -3- (dimethyl Amino) pyrrolidin-1-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 106) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] isothiazolo [5 , 4-b] pyridine-3-carboxamidoformate 107) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] isothiazolo [5,4-b] pyridine-3 -Carboxamide hydrochloride 108) N-[(3S ) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(3R) -3-methoxypyrrolidin-1-yl] -1,2-benzisoxazole-3-carboxamide 109 ) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(3S-3-methoxypyrrolidin-1-yl] -1,2-benzisoxazole-3 -Carboxamide 110) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -7-[(3R) -3-methoxypyrrolidin-1-yl] -1,2 -Benzisothiazole-3-carboxamide 111) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -7-[(3S) -3-methoxypyrrolidine-1- Yl] -1,2-benzisothiazole 3-carboxamide 112) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -7-[(3R) -3-methoxypyrrolidin-1-yl] -1, 2-Benzisothiazole-3-carboxamide 113) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -7-[(3S) -3-methoxypyrrolidine-1 -Yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 114) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -7-fluoro-6-methoxy -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 115) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -7-fluoro-6-methoxy-1, 2-Benzisothiazole-3-ca Boxoxamide 116) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(1S, 4S) -5-methyl-2,5-diazabicyclo [2.2. 1) Hept-2-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 117) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6 [(1S, 4S) -5-methyl-2,5-diazabicyclo [2.2.1] hept-2-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 118) N-[(3R ) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(1S, 4S) -2,5-diazabicyclo [2.2.1] hept-2-yl] -1,2 -Benzisothiazole-3-carboxamide 119) N-[(3S -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(1S, 4S) -2,5-diazabicyclo [2.2.1] hept-2-yl] -1,2- Benzisothiazole-3-carboxamide 120) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- [3- (methylamino) pyrrolidin-1-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 121) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- [3- (methylamino) pyrrolidine -1-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 122) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(1S , 4S) -5- (2,2,2-trifluoroethyl) , 5-diazabicyclo [2.2.1] hept-2-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 123) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] Oct-3-yl] -6- {3- [methyl (2,2,2-trifluoroethyl) amino] pyrrolidin-1-yl} -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 124) N -[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- {3- [methyl (2,2,2-trifluoroethyl) amino] pyrrolidin-1-yl}- 1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 125) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- [3- (methoxymethyl) pyrrolidine- 1-yl] -1,2-benziso Thiazole-3-carboxamide 126) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- [3- (methoxymethyl) pyrrolidin-1-yl] -1 , 2-Benzisothiazole-3-carboxamide 127) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(3R) -3-dimethylamino] Pyrrolidin-1-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 128) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[( 3R) -3-Dimethylamino] pyrrolidin-1-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 129) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3 -Yl] -6- [4- (di Methylamino) pyrrolidin-1-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 130) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6 -[4- (Dimethylamino) pyrrolidin-1-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide The salts listed above are free base or other pharmaceutically acceptable salt forms And the free bases listed above can also be in the form of pharmaceutically acceptable salts;
The compounds in the form of the free bases or pharmaceutically acceptable salts listed herein above can be in the form of solvates;
The compounds in the form of the free bases or pharmaceutically acceptable salts listed herein above may be in the form of N-oxides;
A compound in the form of a free base, solvate or N-oxide, as listed above, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof can be in polymorphic form; and if the compound is chiral If tees are indicated, the compound can be in the form of an enantiomer mixture, such as a racemate or diastereomeric mixture, or in the form of a single enantiomer.

１３１）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（２−オキソ−３−プロピルイミダゾリン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイドおよびその薬学的に許容し得る塩から選ばれる請求項３５の化合物：
ここで上に列挙した塩は遊離塩基または他の薬学的に許容し得る塩の形であることもでき、そして上に列挙した遊離塩基は薬学的に許容し得る塩の形であることもでき；
ここで上に列挙した遊離塩基または薬学的に許容し得る塩の形の化合物は溶媒和物の形であることができ；
ここで上に列挙した遊離塩基または薬学的に許容し得る塩の形の化合物はＮ−オキシドの形であることができ；
ここで上に列挙した遊離塩基、溶媒和物またはＮ−オキシドの形の化合物、または薬学的に許容し得る塩またはその溶媒和物は多形の形にあることができ；そして
もし化合物がキラリティーを示すならば、化合物はラセミ体またはジアステレオマー混合物のようなエナンチオマー混合物の形、または単一のエナンチオマーの形にあることができる。 131) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (2-oxo-3-propylimidazolin-1-yl) -1,2-benzisothiazole 36. The compound of claim 35, selected from -3-carboxamide and pharmaceutically acceptable salts thereof:
The salts listed above can also be in the form of free bases or other pharmaceutically acceptable salts, and the free bases listed above can also be in the form of pharmaceutically acceptable salts. ;
The compounds in the form of the free bases or pharmaceutically acceptable salts listed herein above can be in the form of solvates;
The compounds in the form of the free bases or pharmaceutically acceptable salts listed herein above may be in the form of N-oxides;
A compound in the form of a free base, solvate or N-oxide, as listed above, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof can be in polymorphic form; and if the compound is chiral If tees are indicated, the compound can be in the form of an enantiomer mixture, such as a racemate or diastereomeric mixture, or in the form of a single enantiomer.

以下に列挙する群から選ばれる請求項３５の化合物：
１）３（Ｓ）−３−（｛〔６−（シクロプロピルメトキシ）−１，２−ベンゾイソチアゾール−３−イル〕カルボニル｝アミノ）−１−（シクロプロピルメチル）−１−アゾニアビシクロ〔２．２．２〕オクタンブロマイドまたはホルメート
１３２）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ−メチル−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−５−メチル−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ペプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１３３）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ−メチル−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−５−メチル−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ペプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１３４）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｒ，４Ｒ）−５−メチル−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ペプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１３５）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｒ，４Ｒ）−５−メチル−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ペプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１３６）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１，４−ジアザビシクロ〔３．２．２〕ノン−４−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１３７）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１，４−ジアザビシクロ〔３．２．２〕ノン−４−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１３８）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１３９）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１４０）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１４１）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１４２）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１４３）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（ヘキサヒドロピロロ〔１，２−ａ〕ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１４４）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（ヘキサヒドロピロロ〔１，２−ａ〕ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１４５）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（５−メチル−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．２〕オクト−２−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１４６）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（５−メチル−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．２〕オクト−２−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１４７）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（８−メチル−３，８−ジアザビシクロ〔３．２．１〕オクト−３−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１４８）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（８−メチル−３，８−ジアザビシクロ〔３．２．１〕オクト−３−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１４９）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−５−シクロプロピル−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１５０）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−５−シクロプロピル−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１５１）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−５−（シクロプロピルメチル）−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１５２）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−５−（シクロプロピルメチル）−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１５３）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１５４）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−〔（３Ｒ）−３−メトキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１５５）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−〔（３Ｒ）−３−メトキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１５６）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−〔（３Ｓ）−３−メトキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１５７）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１−メチルピロリジン−３−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１５８）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１−メチルピロリジン−３−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１５９）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イルオキシ）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１６０）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イルオキシ）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１６１）Ｎ，Ｎ’−ジ（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル−１Ｈ−インダゾール−１，３−ジカルボキサマイド
１６２）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
１６３）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
１６４）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−〔（３Ｓ）−３−（シクロプロピルメトキシ）ピロリジン−１−イル〕−１Ｈ−イミダゾール−３−カルボキサマイド
１６５）（３Ｓ）−１−（クロロメチル）−３−〔（１Ｈ−インダゾール−３−イルカルボニル）アミノ〕−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクタンクロライド
１６６）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−〔（３Ｓ）−３−メトキシピロリジン−１−イル〕−１Ｈ−イミダゾール−３−カルボキサマイドジギ酸塩
１６７）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−クロロイソチアゾロ〔５，４−ｂ〕ピロリジン−３−カルボキサマイド
１６８）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−メチルピペラジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１６９）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（オクタヒドロ−６Ｈ−ピロロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−６−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１７０）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（オクタヒドロ−６Ｈ−ピロロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−６−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１７１）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−ピペラジン−１−イル−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１７２）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−ピペラジン−１−イル−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１７３）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１７４）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１７５）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（２−メチルピペラジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１７６）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（２−メチルピペラジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１７７）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（４−（シクロプロピルカルボニル）ピペラジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１７８）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（４−（シクロプロピルカルボニル）ピペラジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１７９）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔１−（シクロプロピルカルボニル）オクタヒドロ−６Ｈ−ピロロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−６−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１８０）Ｎ−〔（３ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔１−（シクロプロピルカルボニル）オクタヒドロ−６Ｈ−ピロロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−６−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１８１）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−５−（シクロプロピルカルボニル）−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１８２）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−５−（シクロプロピルカルボニル）−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１８３）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３，４−ジメチルピペラジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１８４）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−シアノ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
１８５）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イルアミノ〕カルボニル−１Ｈ−インダゾール−３，６−ジカルボキサマイド
１８６）Ｎ（３）−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ（６），Ｎ（６）−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−３，６−ジカルボキサマイド
１８７）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル〕−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
１８８）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｒ）−３−メトキシピロリジン−１−イル〕カルボニル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
１８９）Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−メトキシイソチアゾロ〔５，４−ｂ〕ピリジン−３−カルボキサマイド
１９０）Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン４−イルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
ここで上に列挙した塩は遊離塩基または他の薬学的に許容し得る塩の形であることもでき、そして上に列挙した遊離塩基は薬学的に許容し得る塩の形であることもでき；
ここで上に列挙した遊離塩基または薬学的に許容し得る塩の形の化合物は溶媒和物の形であることができ；
ここで上に列挙した遊離塩基または薬学的に許容し得る塩の形の化合物はＮ−オキシドの形であることができ；
ここで上に列挙した遊離塩基、溶媒和物またはＮ−オキシドの形の化合物、または薬学的に許容し得る塩またはその溶媒和物は多形の形にあることができ；そして
もし化合物がキラリティーを示すならば、化合物はラセミ体またはジアステレオマー混合物のようなエナンチオマー混合物の形、または単一のエナンチオマーの形にあることができる。 36. The compound of claim 35, selected from the group listed below:
1) 3 (S) -3-({[6- (cyclopropylmethoxy) -1,2-benzisothiazol-3-yl] carbonyl} amino) -1- (cyclopropylmethyl) -1-azoniabicyclo [2 2.2] Octane bromide or formate 132) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -N-methyl-6-[(1S, 4S) -5 Methyl-2,5-diazabicyclo [2.2.1] pept-2-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamidoformate 133) N-[(3R) -1-azabicyclo [2 2.2] Oct-3-yl] -N-methyl-6-[(1S, 4S) -5-methyl-2,5-diazabicyclo [2.2.1] pept-2-yl] -1, 2-Benzisothiazole-3-carbo Samidoformate 134) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(1R, 4R) -5-methyl-2,5-diazabicyclo [2. 2.1] Pept-2-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 135) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl]- 6-[(1R, 4R) -5-methyl-2,5-diazabicyclo [2.2.1] pept-2-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 136) N- [ (3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (1,4-diazabicyclo [3.2.2] non-4-yl] -1,2-benzisothiazole -3-carboxamide 137) N-[(3S) -1-azabici [2.2.2] Oct-3-yl] -6- (1,4-diazabicyclo [3.2.2] non-4-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 138) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-pyrrolidin-1-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 139) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (4-methylpiperazin-1-yl) -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 140) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (4-methylpiperazin-1-yl) -1,2-benzisothiazole-3-carbo Oxamide 141) N-[(3R) -1-Azabi [2.2.2] Oct-3-yl] -6- (4-methyl-1,4-diazepan-1-yl) -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 142) N- [(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (4-methyl-1,4-diazepan-1-yl) -1,2-benzisothiazole-3- Carboxamide 143) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (hexahydropyrrolo [1,2-a] pyrazin-2 (1H) -yl ) -1,2-Benzisothiazole-3-carboxamide 144) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (hexahydropyrrolo [1, 2-a] pyrazin-2 (1H) -yl) -1,2-benziso Azole-3-carboxamide 145) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (5-methyl-2,5-diazabicyclo [2.2. 2] Oct-2-yl) -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 146) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6 (5-Methyl-2,5-diazabicyclo [2.2.2] oct-2-yl) -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 147) N-[(3R) -1-azabicyclo [ 2.2.2] Oct-3-yl] -6- (8-methyl-3,8-diazabicyclo [3.2.1] oct-3-yl) -1,2-benzisothiazole-3-carbo Oxamide 148) N-[(3S) -1-azabiciq [2.2.2] Oct-3-yl] -6- (8-methyl-3,8-diazabicyclo [3.2.1] oct-3-yl) -1,2-benzisothiazole-3- Carboxamide 149) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(1S, 4S) -5-cyclopropyl-2,5-diazabicyclo [2 2.2.1] Hept-2-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 150) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(1S, 4S) -5-cyclopropyl-2,5-diazabicyclo [2.2.1] hept-2-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 151) N -[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct- 3-yl] -6-[(1S, 4S) -5- (cyclopropylmethyl) -2,5-diazabicyclo [2.2.1] hept-2-yl] -1,2-benzisothiazole-3 -Carboxamide 152) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(1S, 4S) -5- (cyclopropylmethyl) -2,5 -Diazabicyclo [2.2.1] hept-2-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 153) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] octo- 3-yl] -5- (4-methyl-1,4-diazepan-1-yl) -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 154) N-[(3R) -1-azabicyclo [2 2.2] Oct-3-yl] -5-[(3R) 3-methoxypyrrolidin-1-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 155) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -5 -[(3R) -3-methoxypyrrolidin-1-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 156) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] octo- 3-yl] -5-[(3S) -3-methoxypyrrolidin-1-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 157) N-[(3R) -1-azabicyclo [2. 2.2] Oct-3-yl] -6- (1-methylpyrrolidin-3-yl) -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 158) N-[(3S) -1-azabicyclo [ 2.2.2] Oct 3-yl] -6- (1-methylpyrrolidin-3-yl) -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 159) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] Oct-3-yl] -6- (1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yloxy) -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 160) N-[(3S) -1 -Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yloxy) -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 161 N, N′-di (3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl-1H-indazole-1,3-dicarboxamide 162) N-[(3R) -1- Azabicyclo [2.2.2] oct-3- Yl] -6- (1-methyl-4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl) -1H-indazole-3-carboxamide 163) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2 .2] Oct-3-yl] -6- (1-methyl-4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl) -1H-indazole-3-carboxamide 164) N-[(3S)- 1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -5-[(3S) -3- (cyclopropylmethoxy) pyrrolidin-1-yl] -1H-imidazole-3-carboxamide 165) ( 3S) -1- (chloromethyl) -3-[(1H-indazol-3-ylcarbonyl) amino] -1-azabicyclo [2.2.2] octane chloride 166) N-[(3S) -1-azabici Chro [2.2.2] oct-3-yl] -5-[(3S) -3-methoxypyrrolidin-1-yl] -1H-imidazole-3-carboxamide diformate 167) N-[(3S ) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-chloroisothiazolo [5,4-b] pyrrolidine-3-carboxamide 168) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] Oct-3-yl] -6- (3-methylpiperazin-1-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 169) N-[(3R) -1 -Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (octahydro-6H-pyrrolo [3,4-b] pyridin-6-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxama Id 170) N-[(3S) -1- Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (octahydro-6H-pyrrolo [3,4-b] pyridin-6-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 171) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-piperazin-1-yl-1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 172) N -[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-piperazin-1-yl-1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 173) N-[( 3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (1,4-diazepan-1-yl) -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 174) N -[(3S) -1-Azabic B [2.2.2] Oct-3-yl] -6- (1,4-diazepan-1-yl) -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 175) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (2-methylpiperazin-1-yl) -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 176) N-[( 3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (2-methylpiperazin-1-yl) -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 177) N- [(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (4- (cyclopropylcarbonyl) piperazin-1-yl) -1,2-benzisothiazole-3-carbo Oxamide 178) N-[(3S) -1 -Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- (4- (cyclopropylcarbonyl) piperazin-1-yl) -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 179) N- [(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- [1- (cyclopropylcarbonyl) octahydro-6H-pyrrolo [3,4-b] pyridin-6-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 180) N-[(3s) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6- [1- (cyclopropylcarbonyl) Octahydro-6H-pyrrolo [3,4-b] pyridin-6-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 181) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2 ] To-3-yl] -6-[(1S, 4S) -5- (cyclopropylcarbonyl) -2,5-diazabicyclo [2.2.1] hept-2-yl] -1,2-benzisothiazole -3-carboxamide 182) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(1S, 4S) -5- (cyclopropylcarbonyl) -2 , 5-diazabicyclo [2.2.1] hept-2-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 183) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] Oct-3-yl] -6- (3,4-dimethylpiperazin-1-yl] -1,2-benzisothiazole-3-carboxamide 184) N-[(3R) -1-azabicyclo [2. 2.2] Oct-3-yl] -6 Ano-1H-indazole-3-carboxamide 185) N-[(3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-ylamino] carbonyl-1H-indazole-3,6-dicarboxamide 186) N (3)-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -N (6), N (6) -dimethyl-1H-indazole-3,6-di Carboxamide 187) N-[(3S) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(4-methylpiperazin-1-yl) carbonyl] -1H-indazole-3 -Carboxamide 188) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-[(3R) -3-methoxypyrrolidin-1-yl] carbonyl-1H- Indazole -Carboxamide 189) N-[(3S) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -6-methoxyisothiazolo [5,4-b] pyridine-3-carboxamide 190 ) N-[(3R) -1-Azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -5- (tetrahydro-2H-pyran-4-yloxy) -1H-indazole-3-carboxamide The salts listed above can also be in the form of free bases or other pharmaceutically acceptable salts, and the free bases listed above can also be in the form of pharmaceutically acceptable salts;
The compounds in the form of the free bases or pharmaceutically acceptable salts listed herein above can be in the form of solvates;
The compounds in the form of the free bases or pharmaceutically acceptable salts listed herein above may be in the form of N-oxides;
A compound in the form of a free base, solvate or N-oxide, as listed above, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof can be in polymorphic form; and if the compound is chiral If tees are indicated, the compound can be in the form of an enantiomer mixture, such as a racemate or diastereomeric mixture, or in the form of a single enantiomer.

請求項１ないし４０のいずれかの化合物およびその薬学的に許容し得る塩を含んでいる薬剤組成物。 41. A pharmaceutical composition comprising a compound according to any one of claims 1 to 40 and a pharmaceutically acceptable salt thereof.

他のα−７アゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、カルシウムチャンネルブロッカー、ムスカリン性ｍ１およびｍ２モジュレーター、アデノシン受容体モジュレーター、アンファキンＮＭＤＡ−Ｒモジュレーター、ｍＧｌｕＲモジュレーター、ドーパミンモジュレーター、セロトニンモジュレーター、カナビノイドモジュレーター、およびコリンエステラーゼ阻害剤から選ばれた少なくとも１種の追加の薬剤をさらに含んでいる請求項４１の薬剤組成物。 From other α-7 agonists, PDE4 inhibitors, calcium channel blockers, muscarinic ml and m2 modulators, adenosine receptor modulators, amphakin NMDA-R modulators, mGluR modulators, dopamine modulators, serotonin modulators, cannabinoid modulators, and cholinesterase inhibitors 42. The pharmaceutical composition of claim 41 further comprising at least one additional drug selected.