JP2009508876A5 - - Google Patents

Claims (23)

1. 以下の式の化合物、および薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物：
   

   

   式中、
   それぞれのＲ_１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｒ_７、および−Ｏ−Ｒ_７からなる群より独立して選択され、ここでＲ_７は置換された炭素１〜６個のアルキル、または炭素６〜１４個のアリール基もしくはアラルキル基であり；
   Ｒ_２は、ＯまたはＳから選択され；
   Ｒ_３は（ＣＨ_２）_ｍであり、式中ｍは１、２、または３であり；
   Ｒ_４はＮおよび（ＣＨ_ｎ）からなる群より選択され、式中ｎは１または２に等しく、ただしＲ_４が窒素である場合は、Ｒ_３におけるｍは１に等しくてはならず；
   Ｒ_５は、Ｒ_５が４−キノリニルである場合、２’位の置換はＨまたはアミノ基となり得ないことを除き、置換された複素環芳香族基であり；
   Ｒ_６はＨである。
2. 少なくとも１つのＲ_１が水素以外である、請求項１記載の薬学的組成物。
3. 前記薬学的組成物が、哺乳動物における、神経発生刺激用および／またはニューロン変性阻害用である、請求項１記載の薬学的組成物。
4. 前記哺乳動物がヒトである、請求項３記載の薬学的組成物。
5. 神経変性疾患、精神障害、または加齢の処置用である、請求項１記載の薬学的組成物。
6. 哺乳動物における、神経発生刺激用および／またはニューロン変性阻害用の薬剤の製造のための下記化合物の使用：
   

   

   式中、
   それぞれのＲ_１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｒ_７、および−Ｏ−Ｒ_７からなる群より独立して選択され、
   ここでＲ_７は置換された炭素１〜６個のアルキル、または炭素６〜１４個のアリール基もしくはアラルキル基であり；
   Ｒ_２は、ＯまたはＳから選択され；
   Ｒ_３は、炭素１〜１０個のアルキル、環状アルキル、アラルキル、置換された芳香族基、または置換されたヘテロ芳香族基から選択される。
7. 前記哺乳動物がヒトである、請求項６記載の使用。
8. 前記薬剤が、神経変性疾患、精神障害、または加齢の処置用である、請求項６記載の使用。
9. 以下からなる群より選択される構造を有する化合物ならびにそれらの生理学的に許容される塩、溶媒和物、および水和物。
   

   

   。
10. 哺乳動物における、神経発生刺激用の、および／またはニューロン変性阻害用の薬剤の製造のための下記化合物の使用。
    

    

    

    。
11. 以下の構造を有する化合物、及びその生理学的に許容される塩。
    

    

    。
12. 哺乳動物における、神経発生刺激用および／またはニューロン変性阻害用の薬剤の製造のための下記化合物の使用：
    

    

    式中、
    それぞれのＲ_１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｒ_７、および−Ｏ−Ｒ_７からなる群より独立して選択され、ここでＲ_７は置換された炭素１〜６個のアルキル、または炭素６〜１４個のアリール基もしくはアラルキル基であり；
    Ｒ_２は、ＯまたはＳから選択され；
    Ｒ_３は、炭素１〜６個のアルキルまたは炭素１〜６個のエーテルから選択され；
    Ｒ_４は、炭素６〜１４個のアリール、アラルキル、置換された芳香族基、置換されたヘテロ芳香族基、もしくは置換されたヘテロ芳香族−アルキル基から選択されるか、またはＲ_４は置換された３−キノリニルメチル、２−ピリジル、２−ピリジルメチル、２−もしくは４−ピリミジニル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、もしくはベンズオキサゾリル基から選択される。
13. 前記哺乳動物がヒトである、請求項１２記載の使用。
14. 前記薬剤が、神経変性疾患、精神障害、または加齢の処置用である、請求項１２記載の使用。
15. 以下の式の化合物、および薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物：
    

    

    式中、
    それぞれのＲ_１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｒ_７、および−Ｏ−Ｒ_７からなる群より独立して選択され、ここでＲ_７は置換された炭素１〜６個のアルキル、または炭素６〜１４個のアリール基もしくはアラルキル基であり；
    Ｒ_２は、ＯまたはＳから選択され；
    Ｒ_３は（ＣＨ_２）_ｍであり、式中ｍは１、２、または３であり；
    Ｒ_４はＮおよび（ＣＨ_ｎ）からなる群より選択され、式中ｎは１または２に等しく、ただしＲ_４が窒素である場合は、Ｒ_３におけるｍは１に等しくてはならず；
    Ｒ_６はＨであり；
    それぞれのＲ_８は、独立して、−Ｘ、−Ｒ_９、−ＯＲ_９、−ＳＲ_９、−Ｎ（Ｒ_９）_２、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ_９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ_９）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ_９、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ_９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ_９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ_９、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ_９）_２であり；
    ここでそれぞれのＸは独立してハロゲンであり；
    それぞれのＲ_９は、独立して、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、保護基、またはプロドラッグ部分である。
16. 少なくとも１つのＲ_１が水素以外である、請求項１５記載の薬学的組成物。
17. 前記薬学的組成物が、哺乳動物における、神経発生刺激用および／またはニューロン変性阻害用である、請求項１５記載の薬学的組成物。
18. 以下の式の化合物、および薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物：
    

    

    式中、
    それぞれのＲ_１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｒ_７、および−Ｏ−Ｒ_７からなる群より独立して選択され、ここでＲ_７は置換された炭素１〜６個のアルキル、または炭素６〜１４個のアリール基もしくはアラルキル基であり；
    Ｒ_２は、ＯまたはＳから選択され；
    Ｒ_３は（ＣＨ_２）_ｍであり、式中ｍは１、２、または３であり；
    Ｒ_４はＮおよび（ＣＨ_ｎ）からなる群より選択され、式中ｎは１または２に等しく、ただしＲ_４が窒素である場合は、Ｒ_３におけるｍは１に等しくてはならず；
    Ｒ_６はＨであり；
    Ｒ_１０は、アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２であり；
    それぞれのＲ_８は、独立して、−Ｘ、−Ｒ_９、−ＯＲ_９、−ＳＲ_９、−Ｎ（Ｒ_９）_２、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ_９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ_９）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ_９、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ_９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ_９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ_９、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ_９）_２であり；
    ここでそれぞれのＸは独立してハロゲンであり；
    それぞれのＲ_９は、独立して、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、保護基、またはプロドラッグ部分である。
19. 少なくとも１つのＲ_１が水素以外である、請求項１８記載の薬学的組成物。
20. 前記薬学的組成物が、哺乳動物における、神経発生刺激用および／またはニューロン変性阻害用である、請求項１８記載の薬学的組成物。
21. 以下の式の化合物、および薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物：
    

    

    式中、
    それぞれのＲ_１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｒ_７、および−Ｏ−Ｒ_７からなる群より独立して選択され、ここでＲ_７は置換された炭素１〜６個のアルキル、または炭素６〜１４個のアリール基もしくはアラルキル基であり；
    Ｒ_２は、ＯまたはＳから選択され；
    Ｒ_３は（ＣＨ_２）_ｍであり、式中ｍは１、２、または３であり；
    Ｒ_４はＮおよび（ＣＨ_ｎ）からなる群より選択され、式中ｎは１または２に等しく、ただしＲ_４が窒素である場合は、Ｒ_３におけるｍは１に等しくてはならず；
    Ｒ_６はＨであり；
    Ｒ_１１は、
    

    

    であり：かつ
    それぞれのＲ_８は、独立して、−Ｘ、−Ｒ_９、−ＯＲ_９、−ＳＲ_９、−Ｎ（Ｒ_９）_２、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ_９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ_９）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ_９、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ_９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ_９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ_９、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ_９）_２であり；
    ここでそれぞれのＸは独立してハロゲンであり；
    それぞれのＲ_９は、独立して、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、保護基、またはプロドラッグ部分である。
22. 少なくとも１つのＲ_１が水素以外である、請求項２１記載の薬学的組成物。
23. 前記薬学的組成物が、哺乳動物における、神経発生刺激用および／またはニューロン変性阻害用である、請求項２１記載の薬学的組成物。