JP2009505974A5 - - Google Patents
Download PDFInfo
- Publication number
- JP2009505974A5 JP2009505974A5 JP2008525664A JP2008525664A JP2009505974A5 JP 2009505974 A5 JP2009505974 A5 JP 2009505974A5 JP 2008525664 A JP2008525664 A JP 2008525664A JP 2008525664 A JP2008525664 A JP 2008525664A JP 2009505974 A5 JP2009505974 A5 JP 2009505974A5
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- group
- integer
- individually
- individually selected
- substituted
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 7
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 6
- ABLZXFCXXLZCGV-UHFFFAOYSA-N phosphonic acid group Chemical group P(O)(O)=O ABLZXFCXXLZCGV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- HJYYPODYNSCCOU-ODRIEIDWSA-N MDL-62769 Chemical compound OC1=C(C(O)=C2C)C3=C(O)C=C1NC(=O)\C(C)=C/C=C/[C@H](C)[C@H](O)[C@@H](C)[C@@H](O)[C@@H](C)[C@H](OC(C)=O)[C@H](C)[C@@H](OC)\C=C\O[C@@]1(C)OC2=C3C1=O HJYYPODYNSCCOU-ODRIEIDWSA-N 0.000 claims 5
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 5
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 5
- 229960003292 rifamycin Drugs 0.000 claims 5
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 5
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 5
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 4
- 125000005647 linker group Chemical group 0.000 claims 4
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 4
- 125000004433 nitrogen atoms Chemical group N* 0.000 claims 4
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 3
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 3
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N carbon Chemical compound [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 2
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 2
- 125000002877 alkyl aryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005418 aryl aryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000001721 carbon Chemical class 0.000 claims 1
- CREMABGTGYGIQB-UHFFFAOYSA-N carbon carbon Chemical class C.C CREMABGTGYGIQB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000011203 carbon fibre reinforced carbon Substances 0.000 claims 1
- 125000004367 cycloalkylaryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004663 dialkyl amino group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000524 functional group Chemical group 0.000 claims 1
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 1
- -1 methylene, carbonyl Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000325 methylidene group Chemical group [H]C([H])=* 0.000 claims 1
- MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N oxygen Chemical compound O=O MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims 1
- 125000004430 oxygen atoms Chemical group O* 0.000 claims 1
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000547 substituted alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004434 sulfur atoms Chemical group 0.000 claims 1
Claims (5)
- 式(1)の化合物あるいは製剤学的に許容できるその塩:
Bはホスホン酸基である;
LはBがAにカップリングするための開裂可能なリンカーである;
mは1,2,3,4,5,6または7である;
Aはリファマイシンであり、
上式で少なくとも1つのB―L―がリファマイシンA上の窒素原子にカップリングし、窒素原子にカップリングした個々の前記のB―L―が
上式で:
Bは前記のホスホン酸基を示す;
nは10以下の整数である;
個々のpは個別的に0または10以下の整数である;
個々のRLは個別的にH、エチルおよびメチルから成る群から選択される;
qは2または3である;
XはO、―CONRL―、―CO―O―CH 2 ―、または―CO―O―;および
Raはxが0から20までの整数であり、yが1から2x+1までの整数であるCxHyである。 - 式(1)の化合物あるいは製剤学的に許容できるその塩:
Bはホスホン酸基である;
LはBがAにカップリングするための開裂可能なリンカーである;
mは1,2,3,4,5,6または7である;
Aはリファマイシンであり、
上式で、少なくとも1つの前記のB―L―がリファマイシンA上のヒドロキシル官能基にカップリングし、少なくとも1つの前記のB―L―がリファマイシンA上の窒素原子にカップリングし、ヒドロキシル官能基とカップリングした個々の前記のB―L―が個別的に
上式で:
Bは前記のホスホン酸基を示す;
個々のpは個別的に0または10以下の整数;
個々のRLは個別的にH、エチルおよびメチルから成る群から選択される;
qは2または3である;
nは10以下の整数である;
rは1、2、3、4または5である;また
w1 およびw2はそれぞれ、それらの合計(w1 +w2)が1、2または3であるような0以上の整数であり、窒素原子にカップリングした前記のB―L―が個別的に
上式で:
Bは前記のホスホン酸基を示す;
nは10以下の整数である;
個々のpは個別的に0または10以下の整数である;
個々のRLは個別的にH、エチルおよびメチルから成る群から選択される;
qは2または3である;
XはO、―CONRL―、―CO―O―CH2―、または―CO―O―;および
Raは、xが0から20までの整数で、yが1から2x+1までの整数であるCxHy である。 - 式(II)によって表されるかあるいはその製剤学的に許容できる塩:
Qは、R1が1〜6の炭素の置換されたあるいは置換されていないアルキル鎖である、H-、R1CO-またはL1-である。
個々のQ2は個別的に、RがH-、前記のようにR1が定められたR1-またはR1CO-である、H-、RO-およびL20-から成る群から選択される;
個々のQ3は個別的に、H-およびL3-から成る群から選択される;
R2は、H-、1〜10の炭素の置換されたあるいは置換されていないアルキル鎖あるいはジアルキルアミノ基、であって、R2が1〜10の炭素の置換されたアルキル鎖である場合、前記の置換基はL4O-、L5S-およびL6NR7-から成る群から選択される1つのメンバーであって、前記のR7は炭素1〜7の炭素の置換されたあるいは置換されていないアルキル鎖である;
R3はH-、1〜7の炭素の置換されたあるいは置換されていないアルキル鎖もしくはL7-である;
R4はヒドロキシル基、炭素1〜3の置換されたあるいは置換されていないアルキル鎖、L8O-もしくはL9S-である;
W1は、酸素、あるいはR2が前記のように定められた-NR2である;
W2は
Tはハロゲンあるいは、R2が前記のように定められたR2である;
Zは、O、Sあるいは、R3が前記のように定められたNR3である;
個々のL1、L2、L3、L4、L5、L8およびL9は
上式では:
nは10以下の整数である;
個々のpは個別的に0または10以下の整数である;
qは2または3である;
rは1、2、3、4または5である;
W1およびW2は合計(W1+W2)が1、2または3であるような0以上の整数である;
個々のRLは個別的にH、エチルおよびメチルから成る群から選択される;
個々のL6およびL7は:
上式では:
nは10以下の整数である;
個々のpは個別的に0あるいは10以下の整数である;
qは2または3である;
個々のRLは個別的にH、エチルおよびメチルから成る群から選択される;
Raは、xが0から20までの整数であり、yが1から2x+1までの整数であるCxHyであり;また
XはO、―CONRL―、―CO―O―CH2―、もしくは―CO―O―である;
Bは:
上式では:
個々のR*は個別的に、少なくとも2つのR*がHであるという条件で、H、低級アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから成る群から選択される;
XはH、OH、NH2、およびハロゲン基である;
個々のX1は個別的に、H、OH、NH2、およびハロゲン基から成る群から選択される;
前記の条件はL1、L2、L3、L4、L5、L8、L7、L8、およびL9のうち少なくとも1つが存在することである。
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US70714505P | 2005-08-11 | 2005-08-11 | |
US60/707,145 | 2005-08-11 | ||
PCT/IB2006/004128 WO2007096703A2 (en) | 2005-08-11 | 2006-08-11 | Phosphonated rifamycins and uses thereof for the prevention and treatment of bone and joint infections |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2009505974A JP2009505974A (ja) | 2009-02-12 |
JP2009505974A5 true JP2009505974A5 (ja) | 2011-11-24 |
JP5368092B2 JP5368092B2 (ja) | 2013-12-18 |
Family
ID=38437733
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2008525664A Expired - Fee Related JP5368092B2 (ja) | 2005-08-11 | 2006-08-11 | ホスホン化リファマイシン類および骨と関節感染の予防と治療のためのその投与法 |
Country Status (11)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US8404664B2 (ja) |
EP (1) | EP1928890B1 (ja) |
JP (1) | JP5368092B2 (ja) |
KR (1) | KR101327635B1 (ja) |
CN (1) | CN101282981B (ja) |
AU (1) | AU2006339058B2 (ja) |
BR (1) | BRPI0614758A2 (ja) |
CA (1) | CA2618741C (ja) |
EA (1) | EA016059B1 (ja) |
IL (1) | IL189270A (ja) |
WO (1) | WO2007096703A2 (ja) |
Families Citing this family (11)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
TW200809194A (en) * | 2006-05-04 | 2008-02-16 | Wyeth Corp | Determination of antibiotic concentration in bone |
US8524691B2 (en) | 2008-08-13 | 2013-09-03 | The Medicines Company | Phosphonated rifamycins and uses thereof for the prevention and treatment of bone and joint infections |
CA2828133A1 (en) | 2011-02-24 | 2012-08-30 | Ktb Tumorforschungsgesellschaft Mbh | Bisphosphonate-prodrugs |
FR2973378B1 (fr) * | 2011-03-28 | 2013-10-04 | Atlanthera | Derives d'acide hydroxybisphosphonique bifonctionnels |
MA38686A1 (fr) * | 2013-05-31 | 2017-10-31 | Genentech Inc | Anticorps anti-acide téichoïque de la paroi cellulaire et conjugués associés |
EP3226911A1 (en) * | 2014-12-03 | 2017-10-11 | F.Hoffmann-La Roche Ag | Anti-staphylococcus aureus antibody rifamycin conjugates and uses thereof |
EP3226908A1 (en) * | 2014-12-03 | 2017-10-11 | F.Hoffmann-La Roche Ag | Anti-staphylococcus aureus antibody rifamycin conjugates and uses thereof |
CN104524928A (zh) * | 2014-12-30 | 2015-04-22 | 上海锅炉厂有限公司 | 一种捕集二氧化碳的吸收剂 |
CN107011380A (zh) * | 2016-01-28 | 2017-08-04 | 臧伟 | 一种二膦酸衍生物及含二膦酸衍生物的组合物治疗骨折的应用 |
HUE054832T2 (hu) * | 2017-06-26 | 2021-10-28 | Biofer Spa | Pirido-imidazo rifamicinszármazékok baktériumellenes szerként |
JP2021532087A (ja) * | 2018-07-09 | 2021-11-25 | バイオビンク エルエルシー | ビスホスホネート・キノロン複合体及びそれらの用途 |
Family Cites Families (26)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
FR208F (ja) | 1964-07-31 | |||
US4261891A (en) | 1965-08-24 | 1981-04-14 | Ciba-Geigy Corporation | Antibiotically active rifamycin derivatives |
GB1478563A (en) | 1975-03-05 | 1977-07-06 | Lepetit Spa | Rifamycin derivatives |
IT1056272B (it) | 1975-06-13 | 1982-01-30 | Archifar Ind Chim Trentino | Prodotti derivati dalle amine aromatiche |
AU536524B2 (en) * | 1979-06-28 | 1984-05-10 | Gruppo Lepetit S.P.A. | Water soluble hydrozones of 3-formylifamyan |
IT1154655B (it) | 1980-05-22 | 1987-01-21 | Alfa Farmaceutici Spa | Derivati imidazo-rifamicinici metodi per la loro preparazione e loro uso come sostanza ad azione antibatterica |
CA1304363C (en) | 1988-11-01 | 1992-06-30 | Takehiko Yamane | 3'-hydroxybenzoxazinorifamycin derivative, process for preparing the same and antibacterial agent containing the same |
JP2746041B2 (ja) * | 1992-02-14 | 1998-04-28 | 三菱化学株式会社 | 新規なステロイド誘導体 |
US5854227A (en) | 1994-03-04 | 1998-12-29 | Hartmann; John F. | Therapeutic derivatives of diphosphonates |
JPH093080A (ja) * | 1995-04-21 | 1997-01-07 | Sumitomo Pharmaceut Co Ltd | 新規な骨親和性エストロゲン誘導体 |
US5880111A (en) * | 1995-06-07 | 1999-03-09 | Farcasiu; Dan | Therapeutic derivations of diphosphonates |
EP0944635A4 (en) * | 1996-10-09 | 2000-07-05 | Elizanor Biopharmaceuticals In | THERAPEUTIC DIPHOSPHONATE COMPOUNDS |
PE20020044A1 (es) * | 2000-06-16 | 2002-01-30 | Upjohn Co | Tiazina oxazolidinona |
EP1511753A4 (en) | 2001-09-06 | 2005-10-12 | Activbiotics Inc | ANTIMICROBIAL MEDIUM AND ITS USE |
JP2005510534A (ja) | 2001-11-21 | 2005-04-21 | アクティブバイオティクス インコーポレイティッド | 標的化治療薬およびその使用 |
US7078399B2 (en) | 2001-12-13 | 2006-07-18 | Activbiotics, Inc. | Sulfhydryl rifamycins and uses thereof |
WO2004096285A2 (en) * | 2003-04-25 | 2004-11-11 | Gilead Sciences, Inc. | Anti-infective phosphonate conjugates |
JP2007503439A (ja) | 2003-08-22 | 2007-02-22 | アクティブバイオティクス インコーポレイティッド | リファマイシンアナログおよびそれらの使用法 |
CN1918172B (zh) | 2003-12-23 | 2011-09-14 | 活跃生物工艺学公司 | 利福霉素类似物及其用途 |
EP1723150A1 (en) | 2004-01-13 | 2006-11-22 | Cumbre Pharmaceuticals Inc. | Rifamycin imino derivatives effective against drug-resistant microbes |
US7247634B2 (en) | 2004-01-13 | 2007-07-24 | Cumbre Pharmaceuticals Inc. | Rifamycin derivatives effective against drug-resistant microbes |
US7256187B2 (en) | 2004-03-10 | 2007-08-14 | Cumbre Pharmaceuticals Inc. | Rifamycin C-11 oxime derivatives effective against drug-resistant microbes |
US7265107B2 (en) | 2004-03-10 | 2007-09-04 | Cumbre Pharmaceuticals Inc. | Rifamycin C-11 oxime cyclo derivatives effective against drug-resistant microbes |
US7250413B2 (en) | 2004-04-26 | 2007-07-31 | Cumbre Pharmaceuticals Inc. | C-25 carbamate rifamycin derivatives with activity against drug-resistant microbes |
US7202246B2 (en) | 2004-06-09 | 2007-04-10 | Cumbre Pharmaceuticals Inc. | Spiro-rifamycin derivatives targeting RNA polymerase |
ATE427311T1 (de) | 2004-07-22 | 2009-04-15 | Cumbre Pharmaceuticals Inc | (r/s) rifamycin-derivate, ihre herstellung und pharmazeutische zusammensetzungen |
-
2006
- 2006-08-11 US US12/063,300 patent/US8404664B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2006-08-11 JP JP2008525664A patent/JP5368092B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2006-08-11 BR BRPI0614758-5A patent/BRPI0614758A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2006-08-11 EP EP06849478A patent/EP1928890B1/en active Active
- 2006-08-11 KR KR1020087005807A patent/KR101327635B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2006-08-11 AU AU2006339058A patent/AU2006339058B2/en not_active Ceased
- 2006-08-11 WO PCT/IB2006/004128 patent/WO2007096703A2/en active Application Filing
- 2006-08-11 EA EA200800570A patent/EA016059B1/ru not_active IP Right Cessation
- 2006-08-11 CN CN2006800373829A patent/CN101282981B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2006-08-11 CA CA2618741A patent/CA2618741C/en active Active
-
2008
- 2008-02-04 IL IL189270A patent/IL189270A/en not_active IP Right Cessation
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP2009505974A5 (ja) | ||
CA2529347A1 (en) | Use of oxazolidinone-quinoline hybrid antibiotics for the treatment of anthrax and other infections | |
JP2005532287A5 (ja) | ||
JP2009536660A5 (ja) | ||
JP2007246474A5 (ja) | ||
EP1736467A4 (en) | NEW SULFONIC ACID AMID DERIVATIVE | |
CA2565660A1 (en) | Ortho substituted aryl or heteroaryl amide compounds | |
JP2005525294A5 (ja) | ||
JP2005508962A5 (ja) | ||
JP2007508359A5 (ja) | ||
JP2008533191A5 (ja) | ||
JP2008528447A5 (ja) | ||
MY140528A (en) | Spiroketal derivatives and their use as therapeutic agents for diabetes | |
ATE556058T1 (de) | 1-(2h)-isochinolonderivat | |
CA2487542A1 (en) | Indole, azaindole and related heterocyclic 4-alkenyl piperidine amides | |
JP2008505117A5 (ja) | ||
WO2007091106A3 (en) | Treatment of duchenne muscular dystrophy | |
WO2008108386A1 (ja) | 医薬組成物 | |
JP2009535307A5 (ja) | ||
CA2634005A1 (en) | N-hydroxyamide derivatives possessing antibacterial activity | |
DE60331135D1 (de) | Verbindung aus hydrophilem polymer und polycarboxyloligopeptid und arzneimittel, die obige verbindung enthaltender medizinischer verbund und verwendung der obigen verbindung in arzneimitteln | |
MX2009003927A (es) | Derivado espirocetal de tioglucosa y uso del mismo como un agente terapeutico para la diabetes. | |
JP2007530637A5 (ja) | ||
JP2008515994A5 (ja) | ||
JP2008545864A5 (ja) |