JP2009209088A - Muscle-enhancing agent containing asperuloside or its analog - Google Patents
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Description
本発明は、アスペルロシドまたはその類縁体を含む筋肉増強剤、筋肉増強のために使用される経口摂取用組成物および医薬組成物、前記筋肉増強剤を含む食品組成物、医薬、食品および飲料に関する。本発明はまた、アスペルロシドまたはその類縁体を含む基礎代謝増強剤、基礎代謝増強のために使用される経口摂取用組成物および医薬組成物、前記基礎代謝増強剤を含む食品組成物、医薬、食品および飲料に関する。 The present invention relates to a muscle potentiator comprising asperroside or an analog thereof, compositions for ingestion and pharmaceutical compositions used for muscle augmentation, food compositions containing the muscle potentiators, pharmaceuticals, foods and beverages. The present invention also provides a basal metabolism enhancer comprising asperroside or an analog thereof, a composition for ingestion and a pharmaceutical composition used for enhancing basal metabolism, a food composition containing the basal metabolism enhancer, a pharmaceutical, a food And relating to beverages.
定期的に運動を行うことが健康を維持するために重要であることは広く認識されている。しかし、定期的に運動を実施するスポーツ人口の割合は、全国の人口から見れば未だ低いレベルにとどまっており、運動が不足しがちな成人においては、加齢による影響と相俟って、筋肉量の顕著な減少が見受けられる。筋肉の減衰は、日常生活におけるエネルギー代謝量を減少させ、生活習慣病の原因となるばかりでなく、日常生活における思わぬけがの原因ともなりうる。また、体重や体脂肪率を減少させることを目的とした栄養摂取の制限が、筋肉量の減少を引き起こす場合もある。 It is widely recognized that regular exercise is important for maintaining health. However, the proportion of the sports population who regularly exercise is still low compared to the nationwide population, and in adults who tend to lack exercise, coupled with the effects of aging, There is a marked decrease in quantity. Muscle attenuation reduces energy metabolism in daily life and can cause lifestyle-related diseases as well as unexpected injury in daily life. In addition, restriction of nutrition intake for the purpose of reducing body weight and body fat percentage may cause a decrease in muscle mass.
手術後や病気療養などで長期の安静が必要な場合には、筋萎縮や筋量減少が起きることがあり、治癒後の日常生活への早期復帰の妨げとなる。また、高齢者は一般に筋肉量が少なく、安全に生活するために筋量低下の抑制が望まれる場合がある。さらに、スポーツ選手は必要な筋肉の増強のために、効果的な栄養補給を心掛け、サプリメントを使用する場合もある。 When long-term rest is required after surgery or medical treatment, muscle atrophy or muscle mass loss may occur, preventing early return to daily life after healing. In addition, elderly people generally have little muscle mass, and there are cases where suppression of muscle mass decline is desired in order to live safely. In addition, athletes may use effective supplements and supplements to build the necessary muscles.
筋肉増強剤としてのステロイド剤や成長ホルモンの使用が知られているが、これらは副作用の問題を有している。その他、筋肉増強作用を有する組成物が報告されている（特許文献１〜４など）。 The use of steroids and growth hormones as muscle building agents is known, but these have the problem of side effects. In addition, compositions having a muscle enhancing action have been reported (Patent Documents 1 to 4, etc.).
覚醒時において、呼吸・循環・***・体温の維持などの生理機能を営んで、生命を維持するために消費される最小限のエネルギーを基礎代謝という。基礎代謝は、年令、性別、体格などによって異なるが、基礎代謝の大部分は体表面から放散される体熱の補充に当てられるので、同性同年齢であれば体表面積の大きさに比例して高くなる。体内でのエネルギーは栄養素の酸化によって作られるので，基礎代謝の大きさは，呼吸によって取り込まれた酸素の消費量で表される。また、基礎代謝率は、基礎代謝量を体の大きさ当りで換算した指標であり、いくつかの基礎代謝率の算出方法が知られているが、体表面あたりで換算する方法がもっとも信頼性が高いと考えられている。基礎代謝率がもっとも大きいのは、あらゆる生命活動が活発な子供であり、そのピークは２才である。２０〜４５歳の間はほぼ一定の水準を保つが、それ以降は次第に低下する。これは基礎代謝を行う主要な組織である筋肉の減衰が一因であると考えられている。 At the time of awakening, the minimum energy consumed to maintain life by performing physiological functions such as breathing, circulation, excretion, and maintaining body temperature is called basic metabolism. Basal metabolism varies depending on age, sex, physique, etc., but most basal metabolism is devoted to supplementing body heat dissipated from the body surface. Become higher. Since energy in the body is produced by the oxidation of nutrients, the magnitude of basal metabolism is expressed by the consumption of oxygen taken up by respiration. The basal metabolic rate is an index obtained by converting the basal metabolic rate per body size, and several methods for calculating the basal metabolic rate are known. Is considered high. The basal metabolic rate is the highest in children who are active in all life activities, and the peak is 2 years old. It remains almost constant between the ages of 20 and 45, but gradually decreases after that. This is thought to be due to muscle attenuation, which is the main tissue that performs basal metabolism.
基礎代謝率の低下に比例して体温も下降する。最近では、体温が３５度台のいわゆる低体温である人が増加しているといわれている。体内の酵素は一般的に３６．５度以上で活性が高まるといわれており、体温が低いと酵素活性が下がり、細胞の活動が減退し、体本来の能力が発揮できない状態となり、ＱＯＬの低下が引き起こされやすいと状態となる。 Body temperature also decreases in proportion to the decrease in basal metabolic rate. Recently, it is said that the number of people with so-called hypothermia whose body temperature is in the 35 degree range is increasing. Enzymes in the body are generally said to increase in activity at 36.5 ° C or higher. When body temperature is low, enzyme activity decreases, cell activity decreases, and the body's original ability cannot be exerted, resulting in decreased QOL. When it is easy to be caused, it becomes a state.
アスペルロシドは、ノニ葉、杜仲葉などに含まれるイリドイド配糖体化合物の一種であり、例えば、アスペルロシドを含む杜仲葉水抽出物分画物に、内臓脂肪や血中の中性脂肪を減少させる効果が報告されている（特許文献５）。
運動を必要とせずに効果を発揮する筋肉増強剤が求められており、特に、ＱＯＬ向上の観点から、高齢者や療養中の患者にも安全に適用することが可能な筋肉増強剤は価値ある発明といえる。同様に、ＱＯＬ向上の観点から、安全に適用することが可能な基礎代謝増強剤もまた価値ある発明といえる。本発明は、天然物由来で副作用がなく安全な筋肉増強剤および基礎代謝増強剤を提供することを目的とする。 There is a need for a muscle enhancer that exerts an effect without requiring exercise, and in particular, from the viewpoint of improving QOL, a muscle enhancer that can be safely applied to elderly people and patients being treated is valuable. It can be said that the invention. Similarly, from the viewpoint of improving QOL, a basal metabolism enhancer that can be safely applied is also a valuable invention. An object of the present invention is to provide a safe muscle enhancer and a basal metabolism enhancer that are derived from natural products and have no side effects.
本発明者は、上記の課題解決のために鋭意研究を進めたところ、イリドイド配糖体であるアスペルロシドまたはその類縁体に、筋肉増強作用および基礎代謝増強作用を見いだし、本発明を完成させた。 The inventor has conducted extensive studies to solve the above problems, and as a result, found an asperidoside, which is an iridoid glycoside, or an analog thereof to find a muscle enhancing action and a basal metabolic enhancing action, thereby completing the present invention.
本発明の１つの側面によれば、アスペルロシド、またはその類縁体を含む筋肉増強剤が提供される。
本発明の別の側面によれば、アスペルロシド、またはその類縁体を含む基礎代謝増強剤が提供される。
According to one aspect of the present invention, a muscle enhancer comprising asperroside, or an analog thereof, is provided.
According to another aspect of the present invention, a basal metabolism enhancer comprising asperroside or an analog thereof is provided.
本発明の別の側面によれば、アスペルロシド、またはその類縁体を含む基礎代謝率向上剤が提供される。
ここで用いられるアスペルロシドは、合成品であっても天然産物からの抽出物であってもよい。当該アスペルロシドは、例えば、杜仲葉またはノニ葉を乾燥させて粉末にしたものであってもよく、あるいは、杜仲葉またはノニ葉の水抽出物、またはその分画物であってもよい。本発明のアスペルロシドとして、例えば、杜仲葉を焙煎せずに乾燥させて微粉末にしたもの（例えば、特開２００５−２８７４６９号公報の実施例５に記載の杜仲葉粉末）、杜仲葉を熱水抽出し、濃縮・乾固して粉末にしたもの（例えば、特開２００５−２８９９５０号公報の実施例１に記載の杜仲葉水抽出エキスの粉体）などを使用することができる。
According to another aspect of the present invention, there is provided a basal metabolic rate enhancer comprising asperroside or an analog thereof.
The asperoside used here may be a synthetic product or an extract from a natural product. The asperoside may be, for example, a powder of dried Nakanaka leaves or Noni leaves, or an aqueous extract of Junnaka leaves or Noni leaves, or a fraction thereof. As the asperoside of the present invention, for example, the dried Nakanaka leaf is dried without roasting into a fine powder (for example, the Nakanaka leaf powder described in Example 5 of JP-A-2005-287469), What was extracted with water, concentrated and dried to a powder (for example, powder of the extract of Tochu Nakaba water extract described in Example 1 of JP-A-2005-289950) and the like can be used.
アスペルロシドの類縁体としては、例えば、アスペルロシド酸、デアセチルアスペルロシド酸、ゲニポシド酸などが挙げられる。
本発明の別の側面によれば、アスペルロシドまたはその類縁体を含む、筋肉増強作用、基礎代謝増強作用、または基礎代謝率向上作用を有する組成物が提供される。当該側面の１つの態様において、当該組成物は筋肉増強、基礎代謝増強、または基礎代謝率向上のために使用される経口摂取用組成物であり、例えば、経口摂取用医薬組成物または飲料を含む食品組成物である。
As analogs of asperoside, for example, asperoside acid, deacetylasperroside acid, geniposide acid and the like can be mentioned.
According to another aspect of the present invention, there is provided a composition having an muscle enhancing action, a basal metabolic enhancing action, or a basal metabolic rate improving action comprising asperroside or an analog thereof. In one embodiment of the aspect, the composition is an orally ingested composition used for muscle augmentation, basal metabolism enhancement, or basal metabolic rate improvement, including, for example, an oral ingestion pharmaceutical composition or beverage It is a food composition.
さらに、本発明の別の側面によれば、本発明として既に定義した筋肉増強剤、基礎代謝増強剤、または基礎代謝率向上剤を含む医薬および食品もしくは飲料が提供される。前記食品は、特に限定はされないが、例えば、機能性食品、健康食品、健康補助食品、栄養補助食品、保健機能食品、特定保健用食品、特別用途食品または栄養機能食品であってもよい。 Furthermore, according to another aspect of the present invention, there is provided a medicament and a food or beverage comprising a muscle enhancer, a basal metabolism enhancer, or a basal metabolic rate improver that has already been defined as the present invention. The food is not particularly limited, and may be, for example, a functional food, a health food, a health supplement, a nutritional supplement, a health function food, a specific health food, a special purpose food, or a nutrition function food.
本明細書でいう「筋肉増強」とは、筋肉量または筋肉の張力を増加させることを意味し、例えば、筋重量の増加などが含まれる。また「筋肉減衰」とは、筋肉量または筋肉の張力の減少を意味し、筋萎縮、筋重量の減少および筋疲労などが含まれる。 As used herein, “muscle augmentation” means increasing muscle mass or muscle tension, and includes, for example, increasing muscle weight. “Muscle decay” means a decrease in muscle mass or muscle tension, and includes muscle atrophy, muscle weight loss, muscle fatigue, and the like.
本明細書でいう「基礎代謝」は、安静覚醒時に、呼吸によって取り込まれた酸素の消費量を代謝量として定量することにより求める「安静時代謝量」である。「基礎代謝増強」とは、基礎代謝量を増加させることを意味する。 The “basal metabolism” as used herein is a “resting metabolic rate” obtained by quantifying the consumption of oxygen taken in by breathing as a metabolic amount when resting and awakening. “Enhancement of basal metabolism” means increasing basal metabolism.
本明細書でいう「基礎代謝率(BMR: Basal Metabolic Rate)」とは体表面積あたりの酸素消費量を意味する。基礎代謝は、体表面面積の大きさに比例して高くなるので、体重が増加し体表面が大きくなるのに比例して、基礎酸素消費量(V02(ml/min))が高くなる。しかし、体表面積あたりの酸素消費量、つまりＢＭＲに換算すると、低下していることが多い。すなわち、ＢＭＲの上昇は身体サイズを考慮した基礎代謝量の上昇である。 As used herein, “basal metabolic rate (BMR)” means oxygen consumption per body surface area. Since basal metabolism increases in proportion to the size of the body surface area, the basal oxygen consumption (V0 2 (ml / min)) increases in proportion to the increase in body weight and the body surface. However, the oxygen consumption per body surface area, that is, in terms of BMR, often decreases. That is, an increase in BMR is an increase in basal metabolism taking into account body size.
本発明の筋肉増強剤、基礎代謝増強剤、または基礎代謝率向上剤は、例えば、低体温症または冷え性の予防または治療に使用することができる。
本発明の筋肉増強剤、基礎代謝増強剤、または基礎代謝率向上剤は、特に限定はされないが、例えば、筋肉増強のために使用されうる他の薬剤（例えば、成長ホルモンなど）、低体温症または冷え性の予防または治療に使用されうる他の薬剤、または生活習慣病の予防または治療のために使用されうる他の薬剤（例えば、高脂血症の予防剤および治療剤、糖尿病の予防剤および治療剤、ならびに高血圧など治療剤または予防剤など）と共に使用されうる。また、本発明の筋肉増強剤は、筋肉増強のために使用される他の食品（機能性食品、サプリメントなど）と共に使用してもよい。
The muscle enhancer, basal metabolism enhancer, or basal metabolic rate improver of the present invention can be used, for example, for prevention or treatment of hypothermia or coldness.
The muscle enhancing agent, basal metabolism enhancing agent, or basal metabolic rate improving agent of the present invention is not particularly limited, but other drugs that can be used for muscle augmentation (eg, growth hormone), hypothermia, etc. Or other agents that can be used for the prevention or treatment of coldness, or other agents that can be used for the prevention or treatment of lifestyle-related diseases (eg, prophylactic and therapeutic agents for hyperlipidemia, prophylactic agents for diabetes and As well as therapeutic agents, as well as therapeutic or prophylactic agents such as hypertension). Further, the muscle building agent of the present invention may be used together with other foods (functional foods, supplements, etc.) used for muscle building.
本発明の筋肉増強剤、基礎代謝増強剤、または基礎代謝率向上剤は、医薬組成物の有効成分として使用することができる。当該医薬組成物は、種々の剤形、例えば、経口投与のためには、錠剤、カプセル剤、散剤、顆粒剤、丸剤、液剤、乳剤、懸濁液、溶液剤、酒精剤、シロップ剤、エキス剤、エリキシル剤などとすることができ、例えば、局所投与のためにはクリーム、ゼリー、ゲル、ペースト、軟膏などとすることができるが、これらには限定されない。当該医薬組成物は、一般に用いられる各種成分を含みうるものであり、例えば、１種もしくはそれ以上の薬学的に許容され得る賦形剤、崩壊剤、希釈剤、滑沢剤、着香剤、着色剤、甘味剤、矯味剤、懸濁化剤、湿潤剤、乳化剤、分散剤、補助剤、防腐剤、緩衝剤、結合剤、安定剤、コーティング剤等を含みうる。また本発明の医薬組成物は、持続性または徐放性剤形であってもよい。 The muscle enhancer, basal metabolism enhancer, or basal metabolic rate improver of the present invention can be used as an active ingredient of a pharmaceutical composition. The pharmaceutical composition can be used in various dosage forms such as tablets, capsules, powders, granules, pills, solutions, emulsions, suspensions, solutions, spirits, syrups, for oral administration. For example, it can be a cream, jelly, gel, paste, ointment and the like for topical administration, but is not limited thereto. The pharmaceutical composition may contain various commonly used components, such as one or more pharmaceutically acceptable excipients, disintegrants, diluents, lubricants, flavoring agents, Coloring agents, sweetening agents, flavoring agents, suspending agents, wetting agents, emulsifying agents, dispersing agents, adjuvants, preservatives, buffering agents, binders, stabilizers, coating agents and the like can be included. The pharmaceutical composition of the present invention may be in a sustained or sustained release dosage form.
本発明の筋肉増強剤、基礎代謝増強剤、または基礎代謝率向上剤は、その他のサプリメントと共に投与してもよい。サプリメントとしては、例えば、アミノ酸（例えば、アルギニン、オルニチン、リジン、グルタミン、メチオニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、システイン、アラニン、アスパラギン酸およびヒスチジンなど、特に、アルギニン、リジンおよびオルニチンなど）およびミネラル（例えば、亜鉛、セレン、鉄、マンガン、モリブデン、マグネシウム、カリウム、クロム、カルシウムおよびリンなど、特に、亜鉛など）が挙げられる。 The muscle enhancer, basal metabolism enhancer, or basal metabolic rate improver of the present invention may be administered together with other supplements. Supplements include, for example, amino acids (eg, arginine, ornithine, lysine, glutamine, methionine, valine, leucine, isoleucine, cysteine, alanine, aspartic acid and histidine, especially arginine, lysine and ornithine) and minerals (eg. Zinc, selenium, iron, manganese, molybdenum, magnesium, potassium, chromium, calcium, phosphorus, etc., in particular zinc).
本発明の筋肉増強剤、基礎代謝増強剤、または基礎代謝率向上剤におけるアスペルロシドまたはその類縁体の投与量は、患者の体型、年齢、体調、重篤度等により、適宜選択することができ、本発明の医薬組成物は、治療有効量および／または予防有効量のアスペルロシドまたはその類縁体を含むことができる。例えば本発明は、アスペルロシドまたはゲニポシド酸として、一般に１０〜１０００ｍｇ／日／成人、好ましくは３０〜２００ｍｇ／日／成人、さらに好ましくは５０〜１００ｍｇ／日／成人の用量で使用される。当該医薬組成物の投与は、単回投与または複数回投与であってもよく、たとえば他の筋肉増強剤などの他の薬剤と組み合わせて使用することもできる。 The dose of asperloside or its analog in the muscle enhancer, basal metabolism enhancer, or basal metabolic rate improver of the present invention can be appropriately selected depending on the patient's body type, age, physical condition, severity, etc. The pharmaceutical composition of the present invention may comprise a therapeutically effective amount and / or a prophylactically effective amount of asperroside or an analog thereof. For example, the present invention is generally used as asperoside or geniposide acid at a dose of 10 to 1000 mg / day / adult, preferably 30 to 200 mg / day / adult, more preferably 50 to 100 mg / day / adult. The administration of the pharmaceutical composition may be a single dose or multiple doses, and may be used in combination with other drugs such as other muscle enhancing agents.
さらに、例えば本発明の杜仲葉粉砕物またはその水抽出物として、一般に１００〜５００００ｍｇ／日／成人、好ましくは５００〜３０００ｍｇ／日／成人、さらに好ましくは１０００〜２０００ｍｇ／日／成人の用量で使用される。の用量で使用される。当該医薬組成物の投与は、単回投与または複数回投与であってもよく、たとえば他の筋肉増強剤などの、他の薬剤と組み合わせて使用することもできる。 Further, for example, as a crushed mash of the present invention or a water extract thereof, it is generally used at a dose of 100 to 50000 mg / day / adult, preferably 500 to 3000 mg / day / adult, more preferably 1000 to 2000 mg / day / adult. Is done. Used at doses of Administration of the pharmaceutical composition may be single dose or multiple doses, and may be used in combination with other drugs such as other muscle building agents.
本発明に係る食品には、液体飲料、固形および半固形の食品が含まれる。当該食品は、医薬部外品、他の飲食物などの成分、食品添加物などとして使用することができる。また本明細書における経口摂取用組成物は、そのまま機能性食品として使用できるほか、医薬品、医薬部外品、飲食物等の成分、食品添加物などとして使用することができる。当該使用により、本発明の筋肉増強剤、基礎代謝増強剤、または基礎代謝率向上剤を含む当該食品または経口摂取用組成物の日常的および継続的な摂取が可能となり、筋肉減衰の効果的な予防または改善、低体温症または冷え性の効果的な予防または改善、および生活習慣病（例えば、肥満、高血圧症、高脂血症、糖尿病など）の効果的な予防が可能となる。 The food according to the present invention includes liquid beverages, solid and semi-solid foods. The food can be used as a quasi-drug, other ingredients such as food and drink, food additives and the like. In addition, the composition for oral consumption in the present specification can be used as a functional food as it is, and can be used as a component of a pharmaceutical product, quasi-drug, food and drink, a food additive, and the like. The use enables daily and continuous ingestion of the food or composition for oral intake containing the muscle enhancer, basal metabolism enhancer, or basal metabolic rate improver of the present invention, and is effective in muscular attenuation. Prevention or amelioration, effective prevention or amelioration of hypothermia or coldness, and effective prevention of lifestyle diseases (eg, obesity, hypertension, hyperlipidemia, diabetes, etc.) are possible.
本発明の筋肉増強剤、基礎代謝増強剤、または基礎代謝率向上剤を含む食品または飲料の例としては、筋肉増強効果、基礎代謝増強効果、または基礎代謝率向上効果を有する機能性食品、健康食品、健康補助食品、栄養補助食品（栄養ドリンク等）、保健機能食品、特定保健用食品、栄養機能食品、特別用途食品、一般食品（ジュース、菓子、加工食品等）などが含まれる。本明細書における食品または飲料は、任意の添加物として、鉄およびカルシウムなどの無機成分、種々のビタミン類、オリゴ糖およびキトサンなどの食物繊維、大豆抽出物などのタンパク質、レシチンなどの脂質、ショ糖および乳糖などの糖類、アスパルテーム、アセスルファムカリウム、ステビア、ソウマチン、サッカリン、サッカリンナトリウムなどの甘味料・矯味料を含むことができる。 Examples of foods or beverages containing the muscle enhancer, basal metabolism enhancer, or basal metabolic rate improver of the present invention include functional foods having a muscle enhancing effect, basal metabolic enhancing effect, or basal metabolic rate improving effect, health Foods, health supplements, nutritional supplements (nutrition drinks, etc.), health functional foods, foods for specified health use, nutritional functional foods, special purpose foods, general foods (juices, confectionery, processed foods, etc.) are included. The food or beverage herein includes, as optional additives, inorganic components such as iron and calcium, various vitamins, dietary fibers such as oligosaccharides and chitosan, proteins such as soy extract, lipids such as lecithin, salt Sugars and sugars such as lactose, sweeteners such as aspartame, acesulfame potassium, stevia, saumatine, saccharin, sodium saccharin and the like can be included.
本発明に係る筋肉増強剤、基礎代謝増強剤、または基礎代謝率向上剤は、天然の素材を原料とし、長期にわたって安全に摂取することができるため患者に負担が少なく、安定した筋肉増強効果または基礎代謝増強効果を得ることができる。 The muscle enhancer, basal metabolism enhancer, or basal metabolic rate improver according to the present invention uses a natural material as a raw material and can be safely ingested over a long period of time. A basal metabolism enhancing effect can be obtained.
以下、本発明の好適な実施例についてさらに詳細に説明するが、本発明はこれらの実施例に限定されるものではない。なお、本明細書において示されるパーセンテージは特に言及がなければ重量％を意味する。 EXAMPLES Hereinafter, although the preferable Example of this invention is described in detail, this invention is not limited to these Examples. In addition, the percentage shown in this specification means weight% unless there is particular mention.
［実施例１］ 筋肉増強効果および基礎代謝増強効果確認試験
ＳＤ雄性ラットに、杜仲葉加工物を配合した餌を摂取させて、呼吸代謝に及ぼす影響を調べた。無作為に選択したＳＤ雄性ラット（４週齢、体重約７５ｇ）を各群４匹になるように群分けした。餌に添加するアスペルロシドおよびその類縁体として、杜仲葉を焙煎せずに乾燥させて微粉化したもの（以下ＥＧＬＰ；特開２００５−２８７４６９号公報の実施例５で製造したもの）；杜仲葉を熱水抽出し、濃縮乾固して粉末にしたもの（以下ＥＬＥ、特開２００５−２８９９５０号公報の実施例１で製造したもの）；ＥＧＬＰの熱水抽出物から分離・精製したもの（以下ＡＳＰ、ＡＳＰの純度９７％以上）；ならびにゲニポシド（四川双子叶生物科技有限公司より購入）を加水分解した後に、分離・精製したもの（以下ＧＥＡ、ＧＥＡの純度９９．５％以上）を用意し、ＥＧＬＰおよびＥＬＥは、それぞれが１％または５％になるように、ＡＳＰおよびＧＥＡは、それぞれが０．０５％または０．１％になるように餌に添加し、３０日間飼育した。ベースとなる餌は、ＭＦ粉末飼料（オリエンタル酵母株式会社製）に３０％のラードを添加した高脂肪餌（ＨＦＤ）を使用した。なお飼育期間中は、ラットに餌および水を自由に摂取させた。
[Example 1] Confirmation test of muscle enhancement effect and basal metabolism enhancement effect SD male rats were ingested with a diet formulated with processed licorice leaves, and the effect on respiratory metabolism was examined. Randomly selected SD male rats (4 weeks old, body weight approximately 75 g) were grouped into 4 animals in each group. Asperuloside to be added to the bait and its analogues, dried Nakachu leaves were dried and finely divided without roasting (hereinafter referred to as EGLP; manufactured in Example 5 of JP 2005-287469 A); Extracted with hot water and concentrated to dryness (hereinafter referred to as ELE, manufactured in Example 1 of JP-A-2005-289950); separated and purified from the hot water extract of EGLP (hereinafter referred to as ASP) , ASP purity 97% or higher); and geniposide (purchased from Sichuan Twin Leaf Biotechnology Co., Ltd.), then separated and purified (hereinafter GEA, GEA purity 99.5% or higher) EGLP and ELE are added to the diet so that each is 1% or 5%, and ASP and GEA are each added to 0.05% or 0.1% for 30 days. And education. A high-fat bait (HFD) obtained by adding 30% lard to MF powder feed (manufactured by Oriental Yeast Co., Ltd.) was used as the base bait. During the breeding period, rats were allowed to freely consume food and water.
なお、使用したアスペルロシド（ＡＳＰ）は、以下の方法により調製した。
ＥＧＰＬを水に溶解させ、Ｄｉａｉｏｎ ＨＰ２０（三菱化学株式会社製）を充填したカラムに注入し、その後さらに水を注入して、水により溶出される成分を除去した。その後３０容積％メタノール水溶液を注入し溶離した画分を得たのち、濃縮し固形物にした。３０％メタノール溶出物を、メタノール／水＝１／２（容積比）に溶解させ、ＯＤＳカラム（充填剤：ＹＭＣ Ｓ−１５／３０ １２０Ａ ＯＤＳ）に導入した。移動層としてメタノール／水＝１／２（容積比）を流速５００ｍＬ／分で送液し、ＵＶ２１５ｎｍを指標にしながら分画した。分画物はメタノールを減圧留去し、粗アスペルロシド水溶液を得た。粗アスペルロシド水溶液をさらに同様の方法でＯＤＳ処理し、純度９７％以上の画分のみ集め、メタノールを減圧留去し、高純度のアスペルロシドを得た。
In addition, the used asperoside (ASP) was prepared by the following method.
EGPL was dissolved in water and injected into a column packed with Diaion HP20 (manufactured by Mitsubishi Chemical Corporation), and then water was further injected to remove components eluted by water. Thereafter, a 30% by volume aqueous methanol solution was injected to obtain an eluted fraction, which was then concentrated to a solid. The 30% methanol eluate was dissolved in methanol / water = 1/2 (volume ratio) and introduced into an ODS column (filler: YMC S-15 / 30 120A ODS). Methanol / water = 1/2 (volume ratio) was fed as a moving bed at a flow rate of 500 mL / min, and fractionated using UV215 nm as an index. From the fraction, methanol was distilled off under reduced pressure to obtain a crude aqueous asperoside solution. The crude aqueous asperoside solution was further subjected to ODS treatment in the same manner, and only fractions having a purity of 97% or more were collected, and methanol was distilled off under reduced pressure to obtain highly pure asperroside.
使用したゲニポシド酸（ＧＥＡ）は、以下の方法により調製した。
精製水に４８％ＮａＯＨを加え５０℃まで昇温した。６分間かけてゲニポシドを加えて５０℃にて２時間撹拌した。原料の消失を確認後、２５℃付近まで冷却し、４Ｎ ＨＣｌで中和して粗ゲニポシド酸溶液を得た。粗ゲニポシド酸溶液を希塩酸でｐＨ３．５に調整し、Ｈ２Ｏで平衡化したＯＤＳ（Ｄａｉｓｏｇｅｌ ＳＰ−１２０−４０／６０ ＯＤＳ−Ｂ、ダイソー株式会社製）に吸着させ、脱塩のため精製水で洗浄し、５０容量％メタノール水溶液にて溶出し、高純度のゲニポシド酸を得た。
The geniposide acid (GEA) used was prepared by the following method.
48% NaOH was added to purified water and the temperature was raised to 50 ° C. Geniposide was added over 6 minutes and stirred at 50 ° C. for 2 hours. After confirming the disappearance of the raw materials, it was cooled to around 25 ° C. and neutralized with 4N HCl to obtain a crude geniposide acid solution. The crude geniposide acid solution was adjusted to pH 3.5 with dilute hydrochloric acid, adsorbed to ODS (Daigel SP-120-40 / 60 ODS-B, manufactured by Daiso Corporation) equilibrated with H 2 O, and purified water for desalting. And eluted with 50% by volume methanol aqueous solution to obtain highly pure geniposide acid.
飼育終了後、小動物用代謝計測システム（ＭＫ−５０００ＲＱ、室町機械株式会社製）をもちいて２０時間の安静時の基礎代謝を測定した。ただし、開始２時間のデータは動物の探求行動の影響が出る為除外した。基礎代謝を測定したのち解剖し、ヒラメ筋重量を測定した。試験結果について、体重当たりのヒラメ筋重量（ヒラメ筋重量（ｇ）／ラット体重（ｇ）×１００）を図１に、および体表面積あたりの酸素消費量（基礎代謝率）(VO2(ml/min)/BW(kg)0.75)を図２に示す。 After the breeding, the basal metabolism at rest for 20 hours was measured using a metabolic measurement system for small animals (MK-5000RQ, manufactured by Muromachi Kikai Co., Ltd.). However, data for 2 hours from the start were excluded because of the influence of animal exploration behavior. After measuring the basal metabolism, it was dissected and the soleus weight was measured. For the test results, the soleus muscle weight per body weight (soleus muscle weight (g) / rat body weight (g) × 100) is shown in FIG. 1, and the oxygen consumption per body surface area (basal metabolic rate) (VO 2 (ml / min) / BW (kg) 0.75 ) is shown in FIG.
筋重量（図１）については、全ての投与群において、対照（Ｃｏｎｔ．）と比較して増加傾向が確認され、ＥＧＬＰ１％および５％、ＥＬＥ１％、ＡＳＰ０．１％、ならびにＧＥＡ０．０５％および０．１％の投与群では筋重量の有意な増加が観察された。また、精製したアスペルロシド（ＡＳＰ；純度９７％以上）またはゲニポシド酸（ＧＥＡ；９９．５％以上）を０．１％添加する場合、乾燥杜仲葉の粉末（ＥＧＬＰ）や杜仲葉水抽出物の粉末（ＥＬＥ）の１／５０の添加量で、ＥＧＬＰおよびＥＬＥを上回る筋肉増強効果が得られることも確認された。 Regarding muscle weight (FIG. 1), an increasing trend was confirmed in all administration groups compared to the control (Cont.), EGLP 1% and 5%, ELE 1%, ASP 0.1%, and GEA 0.05% and A significant increase in muscle weight was observed in the 0.1% administration group. In addition, when 0.1% of purified asperroside (ASP; purity 97% or higher) or geniposide acid (GEA; 99.5% or higher) is added, powder of dried bamboo leaf (EGLP) or powder of bamboo leaf water extract It was also confirmed that with the addition amount of 1/50 of (ELE), a muscle strengthening effect exceeding that of EGLP and ELE was obtained.
体表面積あたりの酸素消費量（基礎代謝率）（図２）についても、全ての投与群において、対照（Ｃｏｎｔ．）と比較して増加傾向が確認され、ＥＧＬＰ５％、ＥＬＥ５％およびＡＳＰ０．１％の投与群では体表面積あたりの酸素消費量（基礎代謝率）の有意な増加が観察された。
Regarding oxygen consumption per body surface area (basal metabolic rate) (FIG. 2), an increasing trend was confirmed in all administration groups as compared to the control (Cont.), And EGLP 5%,
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