JP2008532940A - 作用および植物耐性を改善するための植物保護活性成分の農薬製剤 - Google Patents

作用および植物耐性を改善するための植物保護活性成分の農薬製剤 Download PDF

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Abstract

本発明は、植物を処置するための新規な農薬製剤に関し、前記製剤は共溶媒としてプロピレンカーボネート、および場合により他の添加剤を含む。本発明はさらに、前記製剤を生成するための方法、ならびに植物および/またはこの生息場所を処置するため、ならびに植物保護活性成分の有効性および植物耐性を向上させるためのこれらの使用に関する。

Description

本発明は、植物を処置するための新規な農薬製剤、これらの製剤を調製するための方法、ならびに植物および/またはこの生息場所を処置するための、これらの製剤の使用に関する。
水溶性濃縮物(可溶性液剤、SL)の形態で所与の作物保護剤を提供する農薬製剤、たとえばConfidor(登録商標)SL200(Bayer CropScience AG、Monheim、Germany)などがすでに知られている。これらのSL製剤は、たとえば乳化剤および/または分散剤、溶媒、ならびに付加的に共溶媒N−メチルピロリドン(NMP)を含む。一般に、これらの農薬活性化合物製剤の有効性は非常に良好である。
このような製剤の環境特性を改善する新規な農薬助剤の研究において、本発明者らは、溶媒NMP(N−メチルピロリドン)の代替物を調査した。しかしながら、NMPの代替は製剤の品質に影響を及ぼすものであってはならなかった。たとえば、散布される作物保護剤の量はできるだけ低く保たれるべきであり、作物保護剤の作用は低減されるべきではない。同時にこれらの製剤は、たとえば通常の機械によって、容易に田畑に散布されることが保証されなければならない。
本発明はさらに、製剤化された活性化合物または製剤化された活性化合物組み合わせの大幅に改善された葉による取り込みを可能にし、結果として大幅に改善された生物学的作用を示す新規な農薬SL製剤を提供する。
本発明によるNMPを含まない製剤は、当該作物保護剤に加えて、好ましくは少なくとも1種の乳化剤、適切であれば少なくとも1種の分散剤、少なくとも1種の溶媒、および共溶媒NMPの代わりに、プロピレンカーボネートを含む。
本発明による製剤における個々の成分の濃度は、比較的広い範囲内で多様であることができる。
たとえば、作物保護剤または作物保護剤組み合わせの含量は、0.1から40重量%、好ましくは5から25重量%、乳化剤の含量は、0.5から30重量%、好ましくは0.5から15重量%、分散剤の含量は、一般に0から10重量%、好ましくは0.5から2重量%、溶媒の含量は、一般に30から90重量%、好ましくは50から70重量%、プロピレンカーボネートの含量は、一般に10から50重量%、好ましくは15から25重量%である。製剤の個々の成分と混合可能なさらなる成分の合計は、常に100%である。
本発明による製剤の成分は、一般に少なくとも下記の量および形態で存在する(他に提示のないかぎり、示した数字はすべて重量パーセントである)。
a)作物保護剤:0.1から40重量%
b)乳化剤:0.5から30重量%
c)分散剤:0から10重量%
d)溶媒:30から90重量%
e)プロピレンカーボネート:10から50重量%。
作物保護剤の製剤に用いられる個々の成分は、一般に当業者に知られており、市販され入手可能である。
本発明による製剤は、殺虫活性化合物を製剤化するのに特に適している。
本発明による製剤は、ネオニコチノイド類の活性化合物、たとえば活性化合物イミダクロプリド(CAS RN 138261−41−3)、クロチアニジン(CAS RN 210880−92−5)、チアクロプリド(CAS RN 111988−49−9)、チアメトキサム(CAS RN 153719−23−4)、ニテンピラム(CAS RN 150824−47−8)、アセタミプリド(CAS RN 135410−20−7)、またはジノテフラン(CAS RN 165252−70−0)などを製剤化するのに特に適している。同じように好ましく、本発明による製剤は、上述の活性化合物イミダクロプリド、クロチアニジン、チアクロプリド、チアメトキサム、ニテンピラム、アセタミプリド、およびジノテフランとさらなる活性化合物、たとえばさらなる殺虫剤、殺真菌剤、植物適合性改善活性化合物(薬害軽減剤)、または成長促進物質などとの組み合わせ、ならびに上述した2種以上のネオニコチノイド相互の組み合わせ、たとえばイミダクロプリドとクロチアニジンとの組み合わせを製剤化するのに適している。
本発明による製剤は、活性化合物イミダクロプリドを製剤化するのに特によく適している。イミダクロプリド(CAS RN 138261−41−3)は、EP−A1 0192060から知られている。本発明において、イミダクロプリドは、適切であればさらなる作物保護剤との組み合わせで、本発明による製剤と共に特に有利な様式で製剤化することができる特に好ましい活性化合物として強調される。
適切な乳化剤は、農薬組成物に通常用いられている、界面活性剤特性を有するすべての通常の非イオン性、アニオン性、カチオン性、および両性イオン性化合物である。これらの化合物には、脂肪酸、脂肪エステル、脂肪アルコール、脂肪アミン、アルキルフェノール、またはアルキルアリールフェノールと、エチレンオキシドおよび/またはプロピレンオキシドおよび/またはブチレンオキシドとの反応生成物、ならびにこれらの硫酸エステル、リン酸モノエステル、およびリン酸ジエステル、さらにエチレンオキシドとプロピレンオキシドとの反応生成物、ならびにアルキルスルホン酸塩、アルキル硫酸塩、アリール硫酸塩、テトラアルキルアンモニウムハロゲン化物、トリアルキルアリールアンモニウムハロゲン化物、およびアルキルアミンスルホン酸塩が含まれる。乳化剤は単独でまたは混合物として用いることができる。モル比1:20から1:60のヒマシ油とエチレンオキシドとの反応生成物、モル比1:5から1:50のC−C20−アルコールとエチレンオキシドとの反応生成物、モル比1:2から1:25の脂肪アミンとエチレンオキシドとの反応生成物、1モルのフェノールと2から3モルのスチレンおよび10から50モルのエチレンオキシドとの反応生成物、モル比1:5から1:30のC−C12−アルキルフェノールとエチレンオキシドとの反応生成物、アルキルグリコシド、C−C16−アルキルベンゼンスルホン酸の塩、たとえばカルシウム塩、モノエタノールアンモニウム塩、ジエタノールアンモニウム塩、およびトリエタノールアンモニウム塩も好ましい化合物として挙げることができる。
挙げることができる非イオン性乳化剤の例は、Sapogenat T180(=トリ−sec−ブチルフェノールエトキシレート、Clariant)、Alkamuls OR36(=ヒマシ油エトキシレート、Rhodia)、およびEmulsogen TS54(=トリスチリルフェノールエトキシレート、Clariant)の名称で知られている製品である。本発明による製剤に好ましく用いられるのは、トリスチリルフェノールエトキシレート(Emulsogen TS54)である。挙げることができるアニオン性乳化剤の例は、Baykanol SL(=スルホン化ジトリルエーテルとホルムアルデヒドの縮合物)の名称で市販され入手可能であるBayer AGの製品、ならびにリン酸または硫酸トリスチリルフェノールエトキシレートであり、Soprophor FLKおよびSoprophor 4D 384(Rhodia)を特に挙げることができる。
本発明による作物処置組成物に存在することができる適切な分散剤は、農薬組成物にこのような目的で通常用いられるすべての化合物である。本発明による製剤では、一般に60から40の比率で存在するポリビニルピロリドンとポリ酢酸ビニルとのコポリマーの使用が好ましい。このようなコポリマーの一例は、市販され入手可能であるLuvitec VA 64(BASF)である。ビニルピロリドン/酢酸ビニルコポリマー60:40が本発明による製剤の調製に特に適している。
本発明による作物処置組成物に存在することができる適切な溶媒は、農薬組成物にこのような目的で通常用いられるすべての化合物である。たとえばジメチルスルホキシド、HC−SO−CHは、極めて良好な溶媒特性を有し、SL製剤の調製に頻繁に用いられており、本発明による製剤にも好ましい。
プロピレンカーボネート(CAS No.108−32−7)は、ほとんどの条件下において安定で非腐食性である、透明無色のほぼ無臭の液体である。溶媒として、プロピレンカーボネートは、たとえばインク、染料において、被覆剤や塗料を除去するため、汎用クリーナー、脂肪を除去するための材料、金属や機械用のクリーナー、タール除去剤においてなど、多くの異なる品目で用いられている。本発明の文脈において、プロピレンカーボネートは驚くことに、NMPの適切な代替物として適しているだけでなく、単独またはこのような混合物に通常用いられる添加物とのタンク混合物として、意外にも本発明に従って製剤化された活性化合物の葉面浸透も改善することが見出された。本発明において、プロピレンカーボネートを作物保護剤の製剤の基剤として用いることができ、これらの製剤は優れた活性を有し、容易に使用できることが初めて示された。
本発明による製剤に存在することができるさらなる適切な添加剤は、追加の農薬活性化合物、および結晶化抑制剤、湿潤剤、および水である。
適切な農薬活性化合物は、好ましくは殺虫、殺ダニ、および/または殺真菌特性を有する物質である。
シペルメトリン、デルタメトリン、ペルメトリン、天然ピレスラム、フェンプロパトリン、シフルトリン、β−シフルトリン、メチオカルブ、チオジカルブ、アルジカルブ、ならびにケトエノール誘導体群、3−(2,4−ジクロロフェニル)−4−(1,1−ジメチルプロピルカルボニルオキシ)−5−スピロ−シクロヘキシル−3−ジヒドロフラン−2−オン、3−(2,4,6−トリメチルフェニル)−4−(2,2−ジメチルプロピルカルボニルオキシ)−5−スピロ−シクロペンチル−3−ジヒドロフラン−2−オン、およびシス−4−(エトキシカルボニルオキシ)−8−メトキシ−3−(2,5−キシリル)−1−アザスピロ[4.5]デカ−3−エン−2−オンを例として挙げることができる。適切な殺真菌剤は、好ましくはアゾール、ストロビルリン誘導体、およびアミノ酸誘導体の群の活性化合物である。テブコナゾール、プロチオコナゾール、シプロコナゾール、トリチコナゾール、トリアジメノール、ミクロブタニル、フルオキサストロビン、フルキンコナゾール、トリフロキシストロビン、アゾキシストロビン、クレソキシムメチル、ピラクロストロビン、3−[1−(2−[4−(2−クロロフェノキシ)−5−フルオロピリミド−6−イルオキシ]フェニル)−1−(メトキシイミノ)メチル]−5,6−ジヒドロ−1,4,2−ジオキサジン、カルプロパミド、およびイプロバリカルブを例として挙げることができる。
本発明による作物処置組成物に存在することができる適切な結晶化抑制剤は、農薬組成物にこのような目的で通常用いられるすべての化合物である。ポリビニルピロリドンとポリビニルアルコールのコポリマー、たとえばLuvitec VA 64(BASF)の名称で知られているポリビニルピロリドン/ポリビニルアルコールコポリマー、さらにジメチルアルキルカルボキサミド、たとえばジメチルデカンカルボキサミド、またはHallcomid(登録商標)(Hall Comp.)の名称で知られているジメチルC6−12−アルカンカルボキサミド混合物など、さらにエチレンジアミンとエチレンオキシドおよびプロピレンオキシドとのコポリマー、たとえばSynperonic T304(Uniqema)の名称で知られている製品などを好ましい化合物として挙げることができる。
適切な湿潤剤は、作物処置組成物にこのような目的で通常用いられるすべての化合物である。アルキルフェノールエトキシレート、ジアルキルスルホコハク酸塩、たとえばジオクチルスルホコハク酸ナトリウム、ラウリルエーテル硫酸塩、およびポリオキシエチレンソルビタン脂肪エステルなどを好ましい化合物として挙げることができる。
本発明による製剤は一般に、室温で攪拌しながら、任意の順序で製剤の液体成分を混合することによって調製される。固体成分は得られた混合物に溶解することができる(実施例1も参照)。
本発明による農薬製剤は、好ましくは、
a)活性化合物を溶媒または溶媒/共溶媒混合物に溶解し、
b)乳化剤および分散剤を攪拌しながら添加し、
c)透明な均一溶液が形成されるまで成分を攪拌することによって調製される。
本発明による作物処置組成物の調製に適しているのは、農薬製剤を調製するために用いられる通常の装置である。
本発明による作物処置組成物の散布量は、比較的広い範囲内で多様であることができる。散布量は、それぞれの場合に存在する活性化合物、および製剤中の活性化合物の濃度によって決まる。
本発明による農薬製剤は、そこに含有される活性化合物を、苗木、葉、花、茎/幹を含む植物、および植物の生息場所、すなわち土壌、さらに土を含まない基質に散布するのに非常に適していることが見出された。
本発明による製剤は、プロピレンカーボネートを用いることによって、活性化合物製剤の生物学的有効性が大幅に上昇するという事実により特に顕著である(実施例2から5を参照)。
活性化合物として、本発明による製剤は、好ましくはネオニコチノイド類の殺虫剤、特に好ましくはイミダクロプリド、ならびにプロピレンカーボネート、および上述の添加剤を含む。
本発明による製剤は、ワタ、カンキツ類、トマト、キュウリ、ズッキーニ、ナス、メロン、キャベツ種、ジャガイモ、アブラナ、ナシ状果、石果、軟果、ブドウ、タバコ、トウモロコシ、ダイズ、サトウキビ、観賞植物、ならびにコムギ、オオムギ、ライムギ、オートムギ、およびライコムギ、さらにコメ、エンドウマメ、ソラマメ、ワタ、ヒマワリ、およびビート、または様々な種類の野菜を処置するために、特に有利な様式で用いることができる。これらには、特にアーティチョーク、カリフラワー、ブロッコリー、グリーンビーンズ、フェンネル、エンダイブ、コールラビ、レタス、カラシナ類、リーキ、スイスチャード、ニンジン、ピーマン、ルバーブ、ビートルート、赤キャベツ、芽キャベツ、根セロリ、チリメンキャベツ、クリ、ベニバナインゲン、キクゴボウ(scorzonera)、アスパラガス、ケーブルビート(cable beet)、ホウレンソウ、白キャベツ、タマネギ、ズッキーニが含まれる。
これらの製剤は、トランスジェニック植物を処置するために用いることもできる。この場合、発現によって形成される物質と共に作用する製剤化活性化合物、たとえばイミダクロプリドなどによる相乗効果が存在する可能性がある。
本発明による製剤、ならびに製剤助剤および/または作物処置剤をさらに混合することによって調製可能な製剤は、植物および/またはこの生息場所に農薬活性化合物を散布するのに非常に適している。これらの製剤は、それぞれの場合に所望な量で、比較的長期間にわたって活性成分を放出することを保証する。
したがって本発明はさらに、本発明による製剤で植物および/またはこの生息場所を処置することによって、害虫から植物を保護する方法を提供する。本発明は、害虫から植物を保護するための、本発明による製剤の使用に関する。
上述の害虫には以下が含まれる。
等脚目(Isopoda)のもの、たとえば、オニスクス・アセルス(Oniscus asellus)、アルマジリジウム・ブルガレ(Armadillidium vulgare)、ポルセリオ・スカバー(Porcellio scaber)。倍脚綱(Diplopoda)のもの、たとえば、ブラニウルス・グッツラツス(Blaniulus guttulatus)。唇脚綱(Chilopoda)のもの、たとえば、ゲオフィルス・カルポファグス(Geophilus carpophagus)、スクチゲラ属種(Scutigera spp.)。シムフィラ(Symphyla)目のもの、たとえば、スクチゲレラ・イマクラタ(Scutigerella immaculata)。チサヌラ(Thysanura)目のもの、たとえば、レピスマ・サッカリナ(Lepisma saccharina)。コレムボラ(Collembola)目のもの、たとえば、オニキウルス・アルマタス(Onychiurus armatus)。オルソプテラ(Orthoptera)目のもの、たとえば、アケタ・ドメスティクス(Acheta domesticus)、グリロタルパ属種(Gryllotalpa spp.)、ロクスタ・ミグラトリア・ミグラトリオイデス(Locusta migratoria migratorioides)、メラノプルス属種(Melanoplus spp.)、シストセルカ・グレガリア(Schistocerca gregaria)。ブラッタリア(Blattaria)目のもの、たとえば、ブラッタ・オリエンタリス(Blatta orientalis)、ペリプラネタ・アメリカナ(Periplaneta americana)、ロイコファエア・マデラエ(Leucophaea maderae)、ブラテラ・ゲルマニカ(Blattella germanica)。デルマプテラ(Dermaptera)目のもの、たとえば、フォルフィクラ・アウリクラリア(Forficula auricularia)。イソプテラ(Isoptera)目のもの、たとえば、レティクリテルメス属種(Reticulitermes spp.)。フチラプテラ(Phthiraptera)目のもの、たとえば、ペジクラス・フマヌス・コルポリス(Pediculus humanus corporis)、ヘマトピナス属種(Haematopinus spp.)、リノグナツス属種(Linognathus spp.)、トリコデクテス属種(Trichodectes spp.)、ダマリニア属種(Damalinia spp.)。チサノプテラ(Thysanoptera)目のもの、たとえば、ヘルシノトリプス・フェモラリス(Hercinothrips femoralis)、トリプス・タバシ(Thrips tabaci)、トリプス・パルミ(Thrips palmi)、フランクリニエラ・オシデンタリス(Frankliniella occidentalis)。ヘテロプテラ(Heteroptera)目のもの、たとえば、ユーリガスター属種(Eurygaster spp.)、ディスデルカス・インテルメディウス(Dysdercus intermedius)、ピエスマ・クアドラタ(Piesma quadrata)、シメックス・レクツラリウス(Cimex lectularius)、ロドニウス・プロリクサス(Rhodnius prolixus)、トリアトマ属種(Triatoma spp.)。ホモプテラ(Homoptera)目のもの、たとえば、アレウロデス・ブラシカエ(Aleurodes brassicae)、ベミシア・タバシ(Bemisia tabaci)、トリアレウロデス・バポラリオルム(Trialeurodes vaporariorum)、アフィス・ゴシピ(Aphis gossypii)、ブレビコリネ・ブラシカエ(Brevicoryne brassicae)、クリプトミズス・リビス(Cryptomyzus ribis)、アフィス・ファバエ(Aphis fabae)、アフィス・ポミ(Aphis pomi)、エリオソマ・ラニゲルム(Eriosoma lanigerum)、ヒアロプテルス・アルンジニス(Hyalopterus arundinis)、フィロキセラ・バスタトリクス(Phylloxera vastatrix)、ペムフィグス属種(Pemphigus spp.)、マクロシフム・アベナエ(Macrosiphum avenae)、ミズス属種(Myzus spp.)、ホロドン・フムリ(Phorodon humuli)、ロパロシフム・パディ(Rhopalosiphum padi)、エムポアスカ属種(Empoasca spp.)、ユースセリス・ビロバタス(Euscelis bilobatus)、ネホテティクス・シンクチセプス(Nephotettix cincticeps)、レカニウム・コルニ(Lecanium corni)、サイセチア・オレアエ(Saissetia oleae)、ラオデルファクス・ストリアテルス(Laodelphax striatellus)、ニラパルバタ・ルゲンス(Nilaparvata lugens)、アオニディエラ・オーランティ(Aonidiella aurantii)、アスピディオタス・ヘデラエ(Aspidiotus hederae)、シュードコッカス属種(Pseudococcus spp.)、プシラ属種(Psylla spp.)。レピドプテラ(Lepidoptera)目のもの、たとえば、ペクチノフォラ・ゴシピエラ(Pectinophora gossypiella)、ブパルス・ピニアリウス(Bupalus piniarius)、ケイマトビア・ブルマタ(Cheimatobia brumata)、リソコレチス・ブランカルデラ(Lithocolletis blancardella)、ヒポノメウタ・パデラ(Hyponomeuta padella)、プルテラ・キシロステラ(Plutella xylostella)、マラコソマ・ニューストリア(Malacosoma neustria)、エウプロクチス・クリソレア(Euproctis chrysorrhoea)、リマントリア属種(Lymantria spp.)、ブックラトリクス・ツルベリエラ(Bucculatrix thurberiella)、フィロクニスティス・シトレラ(Phyllocnistis citrella)、アグロチス属種(Agrotis spp.)、エウクソア属種(Euxoa spp.)、フェルチア属種(Feltia spp.)、エアリアス・インスラナ(Earias insulana)、ヘリオチス属種(Heliothis spp.)、マメストラ・ブラシカエ(Mamestra brassicae)、パノリス・フラメア(Panolis flammea)、スポドプテラ属種(Spodoptera spp.)、トリコプルシア・ニ(Trichoplusia ni)、カルポカプサ・ポモネラ(Carpocapsa pomonella)、ピエリス属種(Pieris spp.)、キロ属種(Chilo spp.)、ピラウスタ・ヌビラリス(Pyrausta nubilalis)、エフェスチア・クエニエラ(Ephestia kuehniella)、ガレリア・メロネラ(Galleria mellonella)、ティネオラ・ビセリエラ(Tineola bisselliella)、ティネア・ペリオネラ(Tinea pellionella)、ホフマノフィラ・シュードスプレテラ(Hofmannophila pseudospretella)、カコエシア・ポダナ(Cacoecia podana)、カプア・レチクラナ(Capua reticulana)、コリストネウラ・フミフェラナ(Choristoneura fumiferana)、クリシア・アムビグエラ(Clysia ambiguella)、ホモナ・マグナニマ(Homona magnanima)、トルトリクス・ビリダナ(Tortrix viridana)、クナファロセルス属種(Cnaphalocerus spp.)、オウレマ・オリザエ(Oulema oryzae)。コレオプテラ(Coleoptera)目のもの、たとえば、アノビウム・プンクタツム(Anobium punctatum)、リゾペルタ・ドミニカ(Rhizopertha dominica)、ブルキジウス・オブテクタス(Bruchidius obtectus)、アカントスセリデス・オブテクタス(Acanthoscelides obtectus)、ヒロトルペス・バユルス(Hylotrupes bajulus)、アゲラスチカ・アルニ(Agelastica alni)、レプチノタルサ・デセムリネアタ(Leptinotarsa decemlineata)、ファエドン・コクレアリアエ(Phaedon cochleariae)、ジアブロティカ属種(Diabrotica spp.)、プシリオデス・クリソセファラ(Psylliodes chrysocephala)、エピラクナ・バリベスティス(Epilachna varivestis)、アトマリア属種(Atomaria spp.)、オリザエフィルス・スリナメンシス(Oryzaephilus surinamensis)、アントノムス属種(Anthonomus spp.)、シトフィルス属種(Sitophilus spp.)、オチオリンクス、・スルカタス(Otiorrhynchus sulcatus)、コスモポリテス・ソルディデゥス(Cosmopolites sordidus)、セウトリンクス・アシミリス(Ceuthorrhynchus assimilis)、ヒペラ・ポスティカ(Hypera postica)、デルメステス属種(Dermestes spp.)、トロゴデルマ属種(Trogoderma spp.)、アントレヌス属種(Anthrenus spp.)、アタゲヌス属種(Attagenus spp.)、リクタス属種(Lyctus spp.)、メリゲテス・アエネウス(Meligethes aeneus)、プチヌス属種(Ptinus spp.)、ニプタス・ホロレウクス(Niptus hololeucus)、ギビウム・プシロイデス(Gibbium psylloides)、トリボリウム属種(Tribolium spp.)、テネブリオ・モリトル(Tenebrio molitor)、アグリオテス属種(Agriotes spp.)、コノデルス属種(Conoderus spp.)、メロロンサ・メロロンサ(Melolontha melolontha)、アンフィマロン・ソルスチチアリス(Amphimallon solstitialis)、コステリトラ・ゼアランジカ(Costelytra zealandica)、リソルホプトラス・オリゾフィルス(Lissorhoptrus oryzophilus)。ヒメノプテラ(Hymenoptera)目のもの、たとえば、ジプリオン属種(Diprion spp.)、ホプロカンパ属種(Hoplocampa spp.)、ラシウス属種(Lasius spp.)、モノモリウム・ファラオニス(Monomorium pharaonis)、ベスパ属種(Vespa spp.)。ディプテラ(Diptera)目のもの、たとえば、アエデス属種(Aedes spp.)、アノフェレス属種(Anopheles spp.)、クレックス属種(Culex spp.)、ドロソフィラ・メラノガスター(Drosophila melanogaster)、ムスカ属種(Musca spp.)、ファニア属種(Fannia spp.)、カリフォラ・エリツロケファラ(Calliphora erythrocephala)、ルシリア属種(Lucilia spp.)、クリソミア属種(Chrysomyia spp.)、クテレブラ属種(Cuterebra spp.)、ガストロフィルス属種(Gastr
ophilus spp.)、ヒポボスカ属種(Hyppobosca spp.)、ストモキシス属種(Stomoxys spp.)、エストルス属種(Oestrus spp.)、ヒポデルマ属種(Hypoderma spp.)、タバヌス属種(Tabanus spp.)、タニア属種(Tannia spp.)、ビビオ・ホルツラヌス(Bibio hortulanus)、オスキネラ・フリツ(Oscinella frit)、ホルビア属種(Phorbia spp.)、ペゴミア・ヒソシアミ(Pegomyia hyoscyami)、セラティティス・カピタタ(Ceratitis capitata)、ダクス・オレアエ(Dacus oleae)、ティプラ・パルドサ(Tipula paludosa)、ヒレミア属種(Hylemyia spp.)、リリオミザ属種(Liriomyza spp.)。シフォナプテラ(Siphonaptera)目のもの、たとえば、ゼノプシラ・ケオプス(Xenopsylla cheopis)、セラトフィルス属種(Ceratophyllus spp.)。
クモ形綱(arachnid)のもの、たとえば、スコーピオ・マウルス(Scorpio maurus)、ラトロデクタス・マクタンス(Latrodectus mactans)、アカラス・シロ(Acarus siro)、アルガス属種(Argas spp.)、オルニソドロス属種(Ornithodoros spp.)、デルマニスス・ガリナエ(Dermanyssus gallinae)、エリオフェス・リビス(Eriophyes ribis)、フィロコプツルタ・オレイボラ(Phyllocoptruta oleivora)、ブーフィルス属種(Boophilus spp.)、リピセファルス属種(Rhipicephalus spp.)、アムブリオマ属種(Amblyomma spp.)、ヒアロマ属種(Hyalomma spp.)、イクソデス属種(Ixodes spp.)、プソロプテス属種(Psoroptes spp.)、コリオプテス属種(Chorioptes spp.)、サルコプテス属種(Sarcoptes spp.)、タルソネムス属種(Tarsonemus spp.)、ブリオビア・プラエティオサ(Bryobia praetiosa)、パノニクス属種(Panonychus spp.)、テトラニクス属種(Tetranychus spp.)、ヘミタルソネムス属種(Hemitarsonemus spp.)、ブレビパルプス属種(Brevipalpus spp.)。
植物寄生線虫には、たとえば、プラチレンクス属種(Pratylenchus spp.)、ラドフォラス・シミリス(Radopholus similis)、ジチレンクス・ジプサシ(Ditylenchus dipsaci)、チレンクルス・セミペネトランス(Tylenchulus semipenetrans)、ヘテロデラ属種(Heterodera spp.)、グロボデラ属種(Globodera spp.)、メロイドギネ属種(Meloidogyne spp.)、アフェレンコイデス属種(Aphelenchoides spp.)、ロンギドルス属種(Longidorus spp.)、ジフィネマ属種(Xiphinema spp.)、トリコドルス属種(Trichodorus spp.)、ブルサフェレンクス属種(Bursaphelenchus spp.)が含まれる。
本発明において、本発明による製剤は、土壌または代替となる栽培基質、たとえば泥炭、標準土壌、ミネラルウール、栄養溶液、灌漑水などに、またはこれらの中に、植物(たとえば、葉面散布)または植物の一部(たとえば、茎散布)に、または対応する繁殖材料の場合、上述の植物の種子に散布することができる。
一般に、植物を処置するとき、散布される本発明による組成物および/またはさらなる添加物の量は、この植物が損傷を受けないように選択されなければならない。これは、一定の散布量で植物毒性作用を示す可能性のある活性化合物の場合、特に保証されなければならない。
本発明による製剤、および製剤助剤をさらに混合することによってこれらから調製可能な調剤の散布量は、比較的広い範囲で多様であることができる。植物の一部を処置するとき、活性化合物の散布濃度は、一般に0.1から10000g/ha、好ましくは10から1000g/haである。
本発明による製剤の調製および使用を以下の実施例に例示する。
イミダクロプリドおよびプロピレンカーボネートをベースとする本発明による製剤の調製
下記の表Iに列挙した液体成分を、任意の順序で、均一の液体が得られるまで室温で攪拌しながら混合する。得られた混合物に、固体成分を溶解する。
これによって以下の組成の製剤を得る。
Figure 2008532940
Confidor SL200(NMP含有)と本発明による類似製剤(NMPの代わりにプロピレンカーボネート含有)における製剤化活性化合物のバイオアベイラビリティ(クチクラ浸透)の判定
本発明に従って、活性化合物イミダクロプリドおよびNMPを含む既知の製剤「Confidor SL200」を改変して、NMPをプロピレンカーボネートと置き換えた(組成は実施例1を参照)。2種の製剤を比較した。リンゴ葉のクチクラへの浸透を調べた(表A)。
ゴールデンデリシャス(Golden Delicious)品種のリンゴの木から切り取った、十分に発育した葉を用いた。
最初に、pH3から4に緩衝化したペクチナーゼ溶液(0.2から2%)を用いて減圧浸潤することによって、下面に染料で印を付け、打ち抜いたリーフディスクを充填し、
次いで、アジ化ナトリウムを添加し、
元の葉の構造が溶解し、非細胞クチクラが解離するまで、処理リーフディスクを放置することによって、クチクラを単離した。
その後、気孔と毛状突起を含まない葉の上面のクチクラのみを用いた。水と緩衝液pH7を交互に用いて、これらのクチクラを繰り返し洗浄した。次いで、得られた清浄なクチクラをTeflonプレートに載せ、まっすぐにし、緩やかな空気流を用いて乾燥した。
次のステップで、このようにして得られたクチクラ膜を膜輸送研究のために、ステンレス製の拡散セル(=輸送チャンバ)に入れた。この目的のために、ピンセットを用いて、シリコーン脂で被覆した拡散セルの境界の中央にクチクラを入れ、同様に脂肪で処理したリングを用いてクチクラを閉じた。クチクラの形態学的外面が外、すなわち大気に面し、元の内面が拡散セルの内側に向くように、配置を選択した。拡散セルに水または水/溶媒混合物を充填した。噴霧液には、いずれの場合もCIPAC水を用いた。
噴霧液を適用した後、いずれの場合も水を蒸発させ、その後、チャンバをそれぞれ反転し、恒温槽に入れた。相対大気湿度60%、20℃に調節した温度で浸透を行った。シリンジを用いて、一定の間隔で試料を取り、HPLCを用いて、浸透した活性化合物の含量を調べた。
試験結果を下記の表に示す。
Figure 2008532940
添加剤、たとえばイソデシルアルコールエトキシレート「Trend 90」(DuPont de Nemours、Bad Homburg)、およびナタネ油メチルエステル「Mero」(Bayer CropScience、Langenfeld)などの効果も研究し(表B)、既知のイミダクロプリド製剤を本発明による製剤と比較した。
Figure 2008532940
イミダクロプリドおよびプロピレンカーボネートをベースとする本発明による製剤の効果(組成は実施例1を参照)
ミズス・ペルシカエ(Myzus persicae)試験
散布に適した溶液を調製するために、1重量部の製剤化された製品を水と混合して所望の濃度を得る。
すべての段階のモモアカアブラムシ(ミズス・ペルシカエ(Myzus persicae))が寄生したハクサイ葉(ブラシカ・ペキネンシス(Brassica pekinensis))のディスクに、所望濃度の散布溶液を噴霧する。
所望の期間後、効果%を求める。100%はすべてのアブラムシが殺虫されたことを意味し、0%はアブラムシがまったく殺虫されていないことを意味する。
本試験において、たとえば、下記の本試験による実施例の製剤は、従来技術の製剤より優れた有効性を示す(表C)。
Figure 2008532940
イミダクロプリドおよびプロピレンカーボネートをベースとする本発明による製剤の効果(組成は実施例1を参照)
プルテラ・キシロステラ(Plutella xylostella)試験(通常感受性)
散布に適した溶液を調製するために、1重量部の製剤化された製品を水と混合して所望の濃度を得る。
ハクサイ葉(ブラシカ・ペキネンシス(Brassica pekinensis))のディスクに所望濃度の散布溶液を噴霧し、噴霧被覆剤が乾燥した後、コナガ(プルテラ・キシロステラ(Plutella xylostella))の幼虫を生息させる。
所望の期間後、効果%を求める。100%はすべての毛虫が殺虫されたことを意味し、0%は毛虫がまったく殺虫されていないことを意味する。
本試験において、たとえば、下記の本試験による実施例の製剤は、従来技術の製剤より優れた有効性を示す(表D)。
Figure 2008532940
イミダクロプリドおよびプロピレンカーボネートをベースとする本発明による製剤の効果(組成は実施例1を参照)
植物適合性−ダイズ
散布に適した溶液を調製するために、1重量部の製剤化された製品を水と混合して所望の濃度を得る。
ダイズ植物体(グリシン・マックス(Glycine max))に流出点まで所望濃度の散布溶液を噴霧する。
所望の期間後、植物の損傷%を求める。100%は植物体全体が損傷したことを意味し、0%は目に見える損傷がないことを意味する。
本試験において、たとえば、下記の本試験による実施例の製剤は、従来技術の製剤より優れた有効性を示す(表E)。
Figure 2008532940

Claims (11)

  1. 少なくとも
    a)1種の作物保護剤、
    b)1種の溶媒、
    c)プロピレンカーボネート
    を含む、作物保護に使用するための活性化合物製剤。
  2. 少なくとも
    a)1種の作物保護剤、
    b)1種の溶媒、
    c)プロピレンカーボネート、
    d)1種の乳化剤、
    e)1種の分散剤、および
    f)必要に応じて、さらなる添加剤
    を含む、請求項1に記載の活性化合物製剤。
  3. a)作物保護剤の含量が0.1から40重量%であり、
    b)乳化剤の含量が0.5から30重量%であり、
    c)溶媒の含量が30から90重量%であり、
    d)プロピレンカーボネートの含量が10から50重量%であり、および
    e)分散剤の含量が0から10重量%であり、
    成分a)からe)および、必要に応じて含まれるさらなる添加剤の合計が100%であることを特徴とする、請求項1または2に記載の活性化合物製剤。
  4. 作物保護剤として、必要に応じて1種以上のさらなる作物保護剤との組み合わせで、化合物イミダクロプリドを含むことを特徴とする、請求項1から3のいずれかに記載の活性化合物製剤。
  5. 作物保護剤として、必要に応じて1種以上のさらなる作物保護剤との組み合わせで、化合物クロチアニジン、チアクロプリド、チアメトキサム、ニテンピラム、アセタミプリド、およびジノテフランの少なくとも1種を含むことを特徴とする、請求項1から3のいずれかに記載の活性化合物製剤。
  6. 分散剤として、ポリビニルピロリドンとポリ酢酸ビニルのコポリマーを含むことを特徴とする、請求項1から5のいずれかに記載の活性化合物製剤。
  7. 溶媒として、ジメチルスルホキシドを含むことを特徴とする、請求項1から6のいずれかに記載の活性化合物製剤。
  8. a)作物保護剤を1種以上の溶媒とプロピレンカーボネートの混合物に溶解し、
    b)1種以上の乳化剤および1種以上の分散剤を攪拌しながら添加し、および
    c)透明で均一な溶液が形成されるまで、混合物を攪拌すること
    を特徴とする、請求項1から7のいずれかに記載の活性化合物製剤を調製する方法。
  9. 植物を処置するための、請求項1から7のいずれかに記載の活性化合物製剤の使用。
  10. 作物保護剤を請求項1から7のいずれかに記載の活性化合物製剤に製剤化することを特徴とする、作物保護剤または作物保護剤組み合わせの有効性を向上させるための方法。
  11. 植物および/またはこの生息場所を請求項1から7のいずれかに記載の活性化合物製剤で処置することを特徴とする、植物を害虫から保護するための方法。
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